Bupivakain Grindeks: kullanım talimatları. bupivakainin yan etkileri

Bupivakain bir lokal anesteziktir, uzun süresi (en az 4-6 saat) nedeniyle klinikte çok popülerdir.Etki lidokain kullanımına göre daha yavaş gelişir. Bupivakainin bir özelliği kardiyotoksisitedir (miyokardiyal kontraktilitede azalma, ventriküler aritmi)

farmakodinamik

Bupivakain yaygın olarak kullanılan bir lokal anesteziktir. Bupivakain genellikle total artroplastiden önce spinal enjeksiyon olarak verilir. kalça eklemi. Ayrıca ameliyattan sonraki 20 saat içinde ağrıyı azaltmak için genellikle cerrahi yara bölgelerine enjekte edilir. Diğer lokal anesteziklere göre daha uzun etki süresine sahiptir. Aynı zamanda uygulandığında kalp için en toksik olanıdır. büyük dozlar Ey. Bu sorun, diğer uzun etkili lokal anesteziklerin kullanımına yol açmıştır: ropivakain ve levobupivakain. Levobupivakain bir türevdir, özellikle bupivakainin enantiyomeridir. Lokal anesteziklerin sistemik absorpsiyonunun kardiyovasküler sistem ve merkezi sinir sistemi üzerinde etkisi vardır. saat terapötik dozlar CCC üzerindeki etkisi minimaldir. Bununla birlikte, kandaki toksik konsantrasyonlar kardiyak iletimi ve uyarılabilirliği baskılayarak atriyoventriküler blok, ventriküler aritmiler ve bazen ölüme yol açan kalp durmasına neden olabilir.

Hareket mekanizması:

Bupivakain gibi lokal anestezikler üretimi ve iletimi bloke eder. sinir dürtüsü muhtemelen sinirlerdeki elektriksel uyarım eşiğini artırarak, sinir impulsunun yayılmasını yavaşlatarak ve aksiyon potansiyelinin yükselme hızını azaltarak. Bupivakain, sodyum kanallarının hücre içi kısmına bağlanır ve sodyum akışını bloke eder. sinir hücreleri depolarizasyonun önlenmesi

Yarım hayat:

Yetişkinlerde 2.7 saat ve yenidoğanlarda 8.1 saat. Bupivakainin sadece %6'sı değişmeden idrarla atılır.

Yan etki:

Huzursuzluk, görme ve işitme bozukluğu, titreme, kasılmalar, felç solunum kasları, hipotansiyon, bradikardi, kalp durması.

Yayın formları

Şişelerdeki solüsyonlar (0.25 ve %0.5 - 20 ml); ampullerde subarochnoid uygulama için çözeltiler (% 0,5 - 4 ml).

N01BB01 (Bupivakain)
N01BB51 (Bupivakain diğer ilaçlarla kombinasyon halinde)

Bupivakain kullanmadan önce doktorunuza danışmalısınız. Bu talimat uygulama bilgilendirme amaçlıdır. Daha fazlası için tüm bilgiler lütfen üreticinin talimatlarına bakın.

Klinik ve farmakolojik gruplar

21.008 (lokal anestezi için omurilik anestezi)
21.006 (Vazokonstriktör bileşenli lokal anestezik)
21.005 (Lokal anestezik)

farmakolojik etki

Amid tipi bir lokal anestezik. anestezik etkiçabuk gelir (5-10 dakika içinde). Etki mekanizması, nöronal zarların stabilizasyonu ve bir sinir impulsunun oluşumunun ve iletiminin önlenmesinden kaynaklanmaktadır. analjezik eylem anestezinin kesilmesinden sonra da devam eder, bu da ihtiyacı azaltır ameliyat sonrası ağrı kesici. Spinal anestezi sırasında bupivakain orta derecede kas gevşemesine neden olur. alt ekstremiteler 2-2,5 saat süren Interkostal blokaj ile bupivakainin etkisi 7-14 saat sürer; epidural blokaj ile - 3-4 saat; karın kaslarının blokajı ile - 45-60 dakika. Bazı dozaj biçimleri bupivakain dahildir.

farmakokinetik

Plazma protein bağlanması %95'tir.

Karaciğerde metabolize edilir.

Yetişkinlerde T1 / 2, yenidoğanlarda 1.5-5.5 saat - yaklaşık 8 saat.

İdrarda esas olarak metabolitler şeklinde ve% 5-6 - değişmeden atılır.

Bupivakain beyin omurilik sıvısına nüfuz eder.

BUPIVACAIN: DOZAJ

Doz anestezi tipine bağlıdır. Ameliyatta anestezi için (tanısal ve terapötik manipülasyonlar), 2.5-100 mg kullanılır. abluka için trigeminal sinir- 2.5-12.5 mg; yıldız düğümü - 25-50 mg; sakral, brakiyal pleksus- 75-150 mg; interkostal blokaj - 10-25 mg; abluka periferik sinirler- 25-150 mg. Uzun süreli epidural spinal anestezi için başlangıç ​​dozu 50 mg, idame dozu 4-6 saatte bir 15-25-40 mg'dır. obstetrik uygulama doz 15-50 mg'dır. için epidural anestezi sezaryen- 75-150 mg. Pudendal sinirin blokajı ile - her iki tarafta 12.5-25 mg.

Maksimum doz 2 mg/kg'dır.

ilaç etkileşimi

saat eşzamanlı uygulamaİle birlikte antiaritmik ilaçlar Lokal anestezik aktiviteye sahip olan, katkı maddesi riskini artırır. toksik etki.

Barbitüratlarla eşzamanlı kullanımda, kandaki bupivakain konsantrasyonunda bir azalma mümkündür.

Gebelik ve emzirme

Hamilelik ve emzirme döneminde, anneye beklenen yararın fetüs veya çocuk için potansiyel riskten daha ağır bastığı durumlarda kullanılabilir.

Plasenta bariyerinden nüfuz eder, ancak fetüsün ve annenin kanındaki konsantrasyon oranı çok düşüktür.

Anne sütü ile atılır önemli miktarlar. olumsuz etki riskinin olduğuna inanılmaktadır. bebek pratikte yok.

bupivakain yan etkileri

CNS ve çevre birimlerinden gergin sistem: dilde uyuşma, baş dönmesi, bulanık görme, kas titremesi, uyuşukluk, kasılmalar, bilinç kaybı. Anestezi alanında, paresteziler, sfinkterlerin tonunun zayıflaması mümkündür.

Yandan kardiyovasküler sistemin: azalmak kardiyak çıkışı, kalp bloğu, arteriyel hipotansiyon, bradikardi, ventriküler aritmiler, kalp durması.

Yandan solunum sistemi: apne.

alerjik reaksiyonlar: cilt belirtileri, ağır vakalarda - anafilaktik şok.

Yan etkiler nadirdir, yetersiz doz kullanımı ve bupivakain uygulama tekniğinin ihlali ile gelişme olasılığı artar.

Belirteçler

Ameliyatta spinal anestezi ( cerrahi müdahaleler 3-5 saate kadar süren üroloji veya alt göğüs cerrahisinde; içinde karın cerrahisi- süre 45-60 dakika). Sezaryen için trigeminal sinir, sakral, brakiyal pleksus, pudendal sinir, interkostal, kaudal anestezi ve epidural anestezi blokajı. Üst ve alt ekstremite eklemlerinin çıkıklarının azaltılması için anestezi.

Kontrendikasyonlar

Menenjit, tümörler, çocuk felci, kafa içi kanama, osteokondroz, spondilit, tüberküloz, omurganın metastatik lezyonları, pernisiyöz anemi nörolojik semptomlarla, dekompansasyon aşamasında kalp yetmezliği, masif plevral efüzyon, önemli ölçüde arttı karın içi basınç, belirgin asit, tümörler karın boşluğu, şiddetli arteriyel hipotansiyon (kardiyojenik veya hipovolemik şok), septisemi, pıhtılaşma bozukluğu veya antikoagülan tedavi, i.v. , aşırı duyarlılık amid tipi lokal anesteziklere.

Özel Talimatlar

Spinal anestezi sadece deneyimli bir anestezi uzmanının gözetiminde yapılmalıdır.

yürütürken omurilik anestezi hipovolemili hastalarda ani ve şiddetli arteriyel hipotansiyon gelişme riski artar.

Lokal anestezik aktivitesi olan antiaritmik ilaçlar alan hastalarda dikkatli kullanın.

Kullanılan bupivakainin dozaj formunun kullanım endikasyonlarına uygunluğuna kesinlikle uyulmalıdır.

İsim: Bupivakain (Bupivakain)

Farmakolojik etki:
Farmakolojik etki - lokal anestezik. Bir sinir impulsunun oluşumunu ve iletimini engeller, uyarılabilirlik eşiğini arttırır sinir lifi ve aksiyon potansiyelinin büyüklüğünü azaltmak. Zayıf bir lipofilik baz olduğundan içerideki sinirin lipid zarından geçerek katyonik bir forma dönüşerek (düşük pH nedeniyle) sodyum kanallarını inhibe eder.
Sistemik absorpsiyon miktarı, kullanılan solüsyonun dozajına, konsantrasyonuna ve hacmine, uygulama yoluna, enjeksiyon bölgesinin vaskülarizasyonuna ve epinefrin (adrenalin) veya diğer vazokonstriktörlerin varlığına/yokluğuna bağlıdır. Plazma protein bağlanması değişkendir ve alınan ilaç miktarına göre belirlenir. sistemik dolaşım: Konsantrasyon ne kadar düşükse, protein bağlanması o kadar yüksek olur. Plasenta bariyerinden geçer pasif difüzyon. Kan proteinleri için yüksek bir afiniteye sahiptir (yaklaşık% 95), zayıf akar histohematik engeller(fetus - maternal organizma oranı 0.2-0.4'tür). Uygulama yoluna bağlı olarak, normal olarak vaskülarize dokularda önemli miktarlarda bulunur: beyin, miyokard, karaciğer, böbrekler ve akciğerler. Kaudal, epidural ve iletim anestezisi, Cmax'a 30-45 dakikada ulaşılır. Yetişkinlerde T1 / 2, yenidoğanlarda 2.7 saattir - 8.1 saat Karaciğerde glukuronik asit ile konjugasyon yoluyla biyotransformasyona uğrar. Kural olarak, %6 değişmeden böbrekler tarafından atılır.
Anestezinin şiddeti, belirli bir sinir lifinin çapına, miyelinasyonuna ve impulsunun hızına bağlıdır. Klinik Sıra gelen iletim inhibisyonu Çeşitli türler alıcı görünüyor Aşağıdaki şekilde: ağrı, sıcaklık, dokunsal, proprioseptif ve efferent nöromüsküler. Sistemik dolaşıma girdikten sonra kardiyovasküler sistemi ve merkezi sinir sistemini etkiler. Büyük dozların verilmesi / verilmesi ile sinüs düğümünün otomatizminin iletiminde ve baskılanmasında, ventriküler aritmilerin ortaya çıkmasında ve kalp pilinin durmasında bir yavaşlama vardır. Kalp debisinde (negatif inotropik etki), periferik vasküler dirençte ve kan basıncında azalma vardır. Merkezi sinir sistemi üzerindeki etki, merkezlerin inhibisyonu ile ifade edilir. medulla oblongata, dahil. solunum (muhtemelen solunum depresyonu ve koma) veya gelişme ile serebral korteks üzerinde uyarıcı bir etki psikomotor ajitasyon ve titreme, ardından jeneralize konvülsiyonlar.
Lokal anestezi uygulamadan 2-20 dakika sonra gelişir ve 7 saate kadar sürer ve uzaması, çözeltiye 1:200.000 oranında adrenalin (diğer vazokonstriktörler) eklendiğinde muhtemeldir. Anestezinin bitiminden sonra uzun bir analjezi aşaması vardır.
Bupivakain %0.75 solüsyonu, obstetrik uygulamada kullanılmamaktadır. sık vakalar hastalarda kalp ve solunum durması gelişimi. İlaçla bölgesel intravenöz anestezi bazen eşlik eder. ölümcül sonuç. Retrobulber anestezi yapılırken solunum durması vakaları açıklanmaktadır.

Bupivakain - kullanım endikasyonları:

Ameliyatta spinal anestezi (üroloji veya alt göğüs cerrahisinde 3-5 saate kadar süren cerrahi müdahaleler için; karın ameliyatında 45-60 dakika sürer). Sezaryen için trigeminal sinir, sakral, brakiyal pleksus, pudendal sinir, paraservikal, interkostal, kaudal anestezi ve epidural anestezi blokajı. Üst ve alt ekstremite eklemlerinin çıkıklarının azaltılması için anestezi.

Bupivakain - nasıl kullanılır:

Dozaj anestezi tipine bağlıdır. Ameliyatta anestezi için (teşhis ve terapötik manipülasyonlar), 0,5 - 20 ml (2,5 - 100 mg) ilaç kullanılır. Trigeminal sinirin blokajı için - 0,5 - 2,5 ml (2,5 - 12,5 mg); yıldız düğümü - 5 - 10 ml (25 - 50 mg); sakral, brakiyal pleksus - 15 - 20 ml (75 - 100 mg); interkostal blokaj - 2-5 ml (10 - 25 mg); periferik sinirlerin blokajı - 5 - 30 ml (25 - 150 mg). Uzun süreli epidural spinal anestezi için başlangıç ​​dozu 10 ml'dir (50 mg), her 4-6 saatte bir -3-5-8 ml (15-25-40 mg) desteklenir Obstetrik uygulamada epidural ve kaudal anestezi yapılırken , dozaj 3 - 10 ml'dir (15 - 50 mg). Sezaryen için epidural anestezi - 15 - 30 ml (75 -150 mg). Paraservikal blokaj ve pudendal sinir blokajı her iki tarafta 2.5 - 5 ml (12.5 - 25 mg). En yüksek doz 2 mg/kg'dır.

Bupivakain - yan etkiler:

Yan etkiler nadirdir, yetersiz dozaj kullanımı ve bupivakain uygulama tekniğinin ihlali ile gelişme olasılığı artar.
Merkezi sinir sistemi ve periferik sinir sisteminin yanından: dilde uyuşma, baş dönmesi, bulanık görme, kas titremesi, uyuşukluk, kasılmalar, bilinç kaybı. Anestezi alanında, paresteziler, sfinkterlerin tonunun zayıflaması mümkündür.
Kardiyovasküler sistemin yanından: kalp debisinde azalma, kalp bloğu, arteriyel hipotansiyon, bradikardi, ventriküler aritmiler, kalp durması.
Solunum sisteminden: apne.
Alerjik reaksiyonlar: ciddi vakalarda cilt belirtileri - anafilaktik şok.

Bupivakain - kontrendikasyonlar:

Amit tipi lokal anesteziklere ve çözeltinin diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık. Merkezi sinir sistemi hastalıkları: menenjit, tümörler, çocuk felci. Kafa içi kanama. Osteokondroz, spondilit, tüberküloz veya omurganın metastatik lezyonları. Nörolojik semptomları olan pernisiyöz anemi. Dekompanse kalp yetmezliği. Masif plevral efüzyon. Karın içi basıncı önemli ölçüde arttırdı. Şiddetli asit. Karın boşluğunun tümörleri. Şiddetli hipotansiyon (kardiyojenik veya hipovolemik şok). Septisemi. Enjeksiyon bölgesinde püstüler cilt lezyonları. Pıhtılaşma bozukluğu veya antikoagülan tedavi. Bier intravenöz bölgesel anestezi. Tarihte ilaca alerji.

Başkalarıyla etkileşim ilaçlar.
Bupivakainin toksik etkisini artırma riski ile ilişkili antiaritmik ilaçlar, beta blokerler, monoamin oksidaz inhibitörleri, prazosin alan hastalarda dikkatli kullanın. Küçük miktarlarda nüfuz eder anne sütü ancak, çocuğun vücudunu etkilemez. Barbitüratlarla eşzamanlı kullanımda, kandaki Bupivakain konsantrasyonunda bir azalma olasıdır. Bupivakainin belirli dozaj formlarının kullanım endikasyonlarına uygunluğunu kesinlikle gözlemlemek gerekir.

Aşırı doz.
Şiddetli doz aşımı vakalarında titreme görülür, ardından nöbetler, şiddetli arteriyel hipotansiyon ve bradikardi (kalp durmasına kadar); solunum kaslarının tıkanması nedeniyle solunum yetmezliği. Nadiren - parestezi, zayıflık, alt ekstremitelerin parezi ve sfinkterlerin işlev bozukluğu.

Uygulama özellikleri.
Yaşlılar ve deviasyonu olan hastalar için doz zihinsel gelişim, arteriyel hipotansiyonu olan hastalar için olduğu gibi, kalp bloğu ve dolaşım yetmezliği fiziksel durum dikkate alınarak ayrı ayrı seçilmelidir. Amid tipi anestezikler karaciğerde metabolize edildiğinden, karaciğer ve karaciğer hastalığı olan hastalara bupivakain reçete edilirken dikkatli olunmalıdır. böbrek yetmezliği. Bupivakain hamilelik sırasında sadece kesinlikle gerekliyse kullanılmalıdır. Bupivakainin emzirme döneminde kullanılması önerilmez. Kullanmadan önce tolerans testleri gereklidir.

Bupivakain - bırakma formu:

Enjeksiyon için çözelti %0.25, %0.5, %0.75. Muhtemelen epinefrin hidroklorür ilavesi (1:200 OOO).
Ambalaj - 5 ml'lik ampullerde; Bir karton paketinde 10 ampul.
Şişelerde mevcuttur.

Bupivakain - saklama koşulları:

Liste B. Çocukların erişemeyeceği yerlerde, ışıktan koruyarak saklayın. Raf ömrü - 2 yıl.
Reçete ile serbest bırakıldı.

Bupivakain - eşanlamlılar:

Marcaine, Carbostesin, Duracaine, Narcaine, Sensorcaine, Svedocaine, Bupivacaine Hydrochloride

Bupivakain - kompozisyon:

1-Butil-N-(2,6-dimetilfenil)-2-piperidinkarboksamid (ve hidroklorür olarak).
veya
bupivakain; ((RS)-1-butil-2"6"-dimetilpiperidin-2-karboksianilit hidroklorür.
Şeffaf renksiz sıvı.
1 ml bupivakain hidroklorür içerir - 5 mg; Yardımcı maddeler: sodyum klorür, hidroklorik asit 0.1 M solüsyon veya sodyum hidroksit 0.1 M solüsyon, enjeksiyon için su.

Bupivakain - ayrıca:

Olası üreticiler:
HGFP "İnsanların Sağlığı". Adres: 61013, Harkov, st. Şevçenko, 22;
ANEKAIN PLIVA, Hırvatistan;
MARCAINE ASTRA, İsveç;
Marcaine Adrenalin Astra, İsveç;
Marcaine Spinal Astra, İsveç;
Marcaine Spinal Heavy Astra, İsveç.

Önemli!
ilacı kullanmadan önce bupivakain doktorunuza danışmalısınız. Bu kılavuz yalnızca bilgilendirme amaçlıdır.

Madde lokal anestezikler grubuna aittir, gruplar amidler . İçinde iyi çözünen beyaz kristal bir tozdur. etil alkol, su, içinde az çözünür aseton ve . Kimyasalın moleküler ağırlığı. bileşikler = mol başına 288.4 gram.

İle kimyasal yapı maddenin hidrofobik bir aromatik kısmı ve bir amid bağı ile bağlanan hidrofilik bir kuyruğu vardır. İlaç zayıf bir lipofilik bazdır. Maddenin yapısı daha stabildir, daha yavaş yok edilir ve vücuttan atılır. Ajanda aksine, amin piperidin heterosikline dahil edilir. Levobupivakainin levorotator izomerinde kardiyotoksisite derecesinin, dekstrorotator ve levorotator enantiyomerlerinin rasemik karışımından daha az belirgin olduğu belirtilmelidir.

farmakolojik etki

Lokal anestezi.

Farmakodinamik ve farmakokinetik

Bupivakain, lifler boyunca bir sinir impulsunun oluşumunu ve iletimini bloke eder, uyarılabilirlik eşiklerini arttırır ve aksiyon potansiyelinin büyüklüğünü azaltır. Madde, düşük sıcaklıkta, içerideki sinirin kılıfından kolayca nüfuz eder. pH ortam (7.4) katyonik forma girer ve sodyum kanallarının çalışmasını engeller.

İlaç, diğer anestezikler gibi, boyutlarına, aktivasyon derecelerine ve miyelinleşmelerine bağlı olarak, lifler boyunca bir sinir impulsunun iletimini sürekli olarak bloke eder. Önce hasta kaybeder. ağrı duyarlılığı, üzerinde son aşama inaktivasyon, motor aktivite kaybolur.

Farmakokinetik parametreler, ilacın veriliş yöntemine ve ek olarak verilen ilaçlara bağlı olarak farklılık gösterir. Çoğu zaman, ilaç, ile birleştirilir.

Bir maddenin kandaki konsantrasyonu ne kadar düşükse, protein bağlanma derecesi de o kadar düşük olur. Ortalama olarak, ajan maksimum konsantrasyonuna yarım saat içinde ulaşır. Analjezik etki 5-10 dakika sonra ortaya çıkar. Çare, histohematik engelleri zorlukla aşıyor. Beyin, miyokard, böbrekler, karaciğer ve akciğer dokularında bulunabilir.

Eliminasyon yarı ömrü ortalama 2.7 saattir. Çocuklarda ve yenidoğanlarda bu gösterge yaklaşık 8 saat. İlaç karaciğerde metabolize edilir, böbrekler tarafından metabolitler şeklinde atılır ve değişmez (% 6).

Maddenin kardiyotoksisiteye sahip olduğu göz önüne alındığında, iletimde yavaşlamaya ve otomatizmin baskılanmasına neden olabilir. sinüs düğümü, aritmiler, kalp pili durması, kalp debisinin azalması ve konvülsiyonlar, obstetrik uygulamada epidural, lomber ve kaudal anestezi için dikkatle kullanılır.

Kullanım endikasyonları

Kullanılan madde:

• sızma için anestezi , çevredeki sinirlerin ve sinir pleksuslarının blokajı;
• kaudal, epidural ve spinal anestezi ;
• sırasında retrobulbar ablukaları ;
• farklı türlerin düzeltilmesi için;
• de sempatik abluka .

Kontrendikasyonlar

Araç kontrendikedir:

• 12 yaşın altında;
• Bupivakain veya diğer lokal anestezikler kullanırken;
• enfeksiyonlarla deri delinme yerinde sepsis , koagülopati ;
• obstetrik uygulamada %0,75 konsantrasyonda (kadınlarda kalp durması riski);
• hasta , ;
• de kafa içi kanama , spondilit , dekompanse kalp yetmezliği .

Yan etkiler

Bupivakain aşağıdaki yan etkilere neden olabilir:

• , kasılmalar, dilde uyuşma, bulanık görme;
• , ciltte alerjik reaksiyonlar, ;
• , sfinkterlerin bozulması;
• , bilinç kaybı, parestezi , sfinkterlerin zayıf tonu;
• kalp kasının blokajı bradikardi , kan basıncını düşürmek;
• uzuvların felci, nefes alma, kasılmalar, kulak çınlaması;
• kalp debisinde azalma, kalp durması.

Reaksiyonların sıklığı ve şiddeti, dozaj ve uygulama tekniğine bağlıdır.

Bupivakain, kullanım talimatları (Yöntem ve dozaj)

İlacın dozu, anestezi tipine ve Bupivakainin karıştırıldığı ilaçlara bağlı olarak doktor tarafından belirlenir.

Ameliyatta terapötik ve tanısal manipülasyonlar yapılırken, ilacın 2.5 ila 100 mg'ı kullanılır.

uzun bir epidural spinal anestezi 50 mg'lık bir dozla başlayın, idame dozu olarak her 4-6 saatte bir 15 ila 40 mg reçete edilir.

Obstetrik uygulamada, 15 ila 50 mg madde kullanılır. Sezaryen yaparken - 75 ila 150 mg.

İlacın maksimum dozu, hastanın ağırlığının kg'ı başına 2 mg'dır.

aşırı doz

Aşırı dozda ilaç durumunda, hipotansiyon , damar çökmesi , bradikardi kalp durmasına kadar aritmi , zayıf nefes alma, kasılmalar , .

Etkileşim

Bupivakain ile kombinasyon halinde antiaritmik ilaçlar lokal anestezik etkisi olan toksik bir etkiye sahiptir.

Barbitüratlar plazma konsantrasyonunu ve ilaç etkinliğini azaltır.

Bu maddenin birlikte kullanımı kanama riskini artırır.

Aşırı dikkatle, ilaç üçüncü sınıfın antiaritmik ilaçları ile birleştirilir.

Satış şartları

Eczaneden ağrı kesici almak reçete gerektirebilir.

Latince bir Bupivakain tarifi örneği:
Rp. (Tarif) Sol. Bupivakaini %0.5 4ml
D.t. d. ampul içinde N.6.

Depolama koşulları

Çözelti 25 dereceyi geçmeyen bir sıcaklıkta saklanır, ilacın donmasına izin verilmemelidir.

son kullanma tarihi

Özel Talimatlar

Bupivakain, lokal anestezik aktiviteye sahip antiaritmik ilaçlarla dikkatli bir şekilde birleştirilir.

Bu madde ile spinal anestezi, deneyimli bir anestezi uzmanının gözetiminde yapılmalıdır.

Hamilelik ve emzirme döneminde

Maddenin içine nüfuz etmesine rağmen kan dolaşım sistemi meyve, konsantrasyonu genellikle yüksek değildir. İlaç hamilelik sırasında ve emzirme döneminde reçete edilir, ancak anneye yararı fetusun riskinden daha yüksekse dikkatli olun.

adrenalin müstahzarın içerdiği madde: Markain Adrenalin .

Farmakolojik etki - lokal anestezik. Bir sinir impulsunun oluşumunu ve iletimini engeller, sinir lifinin uyarılabilirlik eşiğini arttırır ve aksiyon potansiyelinin büyüklüğünü azaltır. Zayıf bir lipofilik baz olduğundan içerideki sinirin lipid zarından geçerek katyonik bir forma dönüşerek (düşük pH nedeniyle) sodyum kanallarını inhibe eder. Sistemik absorpsiyon miktarı, kullanılan solüsyonun dozuna, konsantrasyonuna ve hacmine, uygulama yoluna, enjeksiyon bölgesinin vaskülarizasyonuna ve epinefrin (adrenalin) veya diğer vazokonstriktörlerin varlığına/yokluğuna bağlıdır. Plazma proteinleri ile iletişim değişkendir ve sistemik dolaşıma giren ilacın miktarı ile belirlenir: konsantrasyon ne kadar düşükse, protein bağlanması o kadar yüksek olur. Pasif difüzyonla plasenta bariyerini geçer. Kan proteinleri için yüksek bir afiniteye sahiptir (yaklaşık% 95), histohematik bariyerleri iyi geçmez (fetüsün annenin vücuduna oranı 0.2-0.4'tür). Uygulama yoluna bağlı olarak, iyi perfüze olmuş dokularda önemli miktarlarda bulunur: beyin, miyokard, karaciğer, böbrekler ve akciğerler. Kaudal, epidural ve iletim anestezisi yapılırken Cmax'a 30-45 dakikada ulaşılır. Yetişkinlerde T1 / 2, yenidoğanlarda 2.7 saattir - 8.1 saat Karaciğerde glukuronik asit ile konjugasyon yoluyla biyotransformasyona uğrar. Esas olarak böbrekler tarafından atılır, %6'sı değişmeden kalır. Anestezinin şiddeti, belirli bir sinir lifinin çapına, miyelinasyonuna ve impulsunun hızına bağlıdır. Farklı reseptör tiplerinden iletimin inhibisyonunun klinik sırası şu şekildedir: ağrı, sıcaklık, dokunsal, proprioseptif ve efferent nöromüsküler. Sistemik dolaşıma girdikten sonra kardiyovasküler sistemi ve merkezi sinir sistemini etkiler. Büyük dozların verilmesi / verilmesi ile sinüs düğümünün otomatizminin iletiminde ve baskılanmasında, ventriküler aritmilerin ortaya çıkmasında ve kalp pilinin durmasında bir yavaşlama vardır. Kalp debisinde (negatif inotropik etki), periferik vasküler dirençte ve kan basıncında azalma vardır. Merkezi sinir sistemi üzerindeki etki, dahil olmak üzere medulla oblongata merkezlerinin inhibisyonu ile kendini gösterir. solunum (muhtemelen solunum depresyonu ve koma) veya psikomotor ajitasyon ve titreme gelişimi ile serebral korteks üzerinde uyarıcı bir etki, ardından genel konvülsiyonlar. Lokal anestezi enjeksiyondan 2-20 dakika sonra gelişir ve 7 saate kadar sürer ve solüsyona adrenalin eklenerek uzatılabilir (dr. vazokonstriktörler) 1:200.000 oranında. Anestezinin bitiminden sonra uzun bir analjezi aşaması vardır. Hastalarda sık görülen kalp ve solunum durması vakaları nedeniyle obstetrik uygulamada %0.75'lik bir bupivakain solüsyonu kullanılmaz. İlaçla bölgesel intravenöz anestezi bazen ölümcül olabilir. Retrobulber anestezi yapılırken solunum durması vakaları açıklanmaktadır.

Kullanım endikasyonları

Ameliyatta spinal anestezi (üroloji veya alt göğüs cerrahisinde 3-5 saate kadar süren cerrahi müdahaleler için; abdominal cerrahide - 45-60 dakika sürer). Sezaryen için trigeminal sinir, sakral, brakiyal pleksus, pudendal sinir, interkostal, kaudal anestezi ve epidural anestezi blokajı. Üst ve alt ekstremite eklemlerinin çıkıklarının azaltılması için anestezi.

Uygulama şekli

Doz anestezi tipine bağlıdır. Ameliyatta anestezi için (teşhis ve terapötik manipülasyonlar), 0,5 - 20 ml (2,5 - 100 mg) ilaç kullanılır. Trigeminal sinirin blokajı için - 0,5 - 2,5 ml (2,5 - 12,5 mg); yıldız düğümü - 5 - 10 ml (25 - 50 mg); sakral, brakiyal pleksus - 15 - 20 ml (75 - 100 mg); interkostal blokaj - 2-5 ml (10 - 25 mg); periferik sinirlerin blokajı - 5 - 30 ml (25 - 150 mg). Uzun süreli epidural spinal anestezi için başlangıç ​​dozu 10 ml'dir (50 mg), her 4-6 saatte bir -3-5-8 ml (15-25-40 mg) sürdürülür Obstetrik uygulamada epidural ve kaudal anestezi yapılırken , doz 3 - 10 ml'dir (15 - 50 mg). Sezaryen için epidural anestezi - 15 - 30 ml (75 -150 mg). Paraservikal blokaj ve pudendal sinir blokajı her iki tarafta 2.5 - 5 ml (12.5 - 25 mg). Maksimum doz 2 mg/kg'dır.

Yan etkiler

Merkezi sinir sistemi ve periferik sinir sisteminin yanından: dilde uyuşma, baş dönmesi, bulanık görme, kas titremesi, uyuşukluk, kasılmalar, bilinç kaybı. Anestezi alanında, paresteziler, sfinkterlerin tonunun zayıflaması mümkündür.

Kardiyovasküler sistemin yanından: kalp debisinde azalma, kalp bloğu, arteriyel hipotansiyon, bradikardi, ventriküler aritmiler, kalp durması.

Solunum sisteminden: apne.

Alerjik reaksiyonlar: ciddi vakalarda cilt belirtileri - anafilaktik şok.

Yan etkiler nadirdir, yetersiz doz kullanımı ve bupivakain uygulama tekniğinin ihlali ile gelişme olasılığı artar.

Kontrendikasyonlar

Amit tipi lokal anesteziklere ve çözeltinin diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık. Merkezi sinir sistemi hastalıkları: menenjit, tümörler, çocuk felci. Kafa içi kanama. Osteokondroz, spondilit, tüberküloz veya omurganın metastatik lezyonları. Nörolojik semptomları olan pernisiyöz anemi. Dekompanse kalp yetmezliği. Masif plevral efüzyon. Karın içi basıncı önemli ölçüde arttırdı. Şiddetli asit. Karın boşluğunun tümörleri. Şiddetli hipotansiyon (kardiyojenik veya hipovolemik şok). Septisemi. Enjeksiyon bölgesinde püstüler cilt lezyonları. Pıhtılaşma bozukluğu veya antikoagülan tedavi. Bier intravenöz bölgesel anestezi. Tarihte ilaca alerji. Diğer ilaçlarla etkileşim. Bupivakainin toksik etkisini artırma riski ile ilişkili antiaritmik ilaçlar, beta blokerler, monoamin oksidaz inhibitörleri, prazosin alan hastalarda dikkatli kullanın. Az miktarda anne sütüne geçer, ancak çocuğun vücudunu etkilemez. Barbitüratlarla eşzamanlı kullanımda, kandaki Bupivakain konsantrasyonunda bir azalma mümkündür. Bupivakainin belirli dozaj formlarının kullanım endikasyonlarına uygunluğuna kesinlikle uyulmalıdır. Aşırı doz. Şiddetli doz aşımı vakalarında titreme görülür, ardından nöbetler, şiddetli arteriyel hipotansiyon ve bradikardi (kalp durmasına kadar); solunum kaslarının tıkanması nedeniyle solunum yetmezliği. Nadiren - parestezi, zayıflık, alt ekstremitelerin parezi ve sfinkterlerin işlev bozukluğu. Uygulama özellikleri. Yaşlılar ve zihinsel geriliği olan hastalar ile arteriyel hipotansiyon, kalp bloğu ve dolaşım yetmezliği olan hastalar için doz, fiziksel durum dikkate alınarak ayrı ayrı seçilmelidir. Amid tipi anestezikler karaciğerde metabolize edildiğinden, karaciğer ve böbrek yetmezliği olan hastalara bupivakain reçete edilirken dikkatli olunmalıdır. Bupivakain kesinlikle gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır. Bupivakainin emzirme döneminde kullanılması önerilmez. Kullanmadan önce tolerans testleri yapmak gereklidir.

Salım formu

Enjeksiyon için çözelti %0.25, %0.5, %0.75. Belki adrenalin hidroklorür ilavesi (1:200 LLC). Ambalaj - 5 ml'lik ampullerde; Bir karton paketinde 10 ampul. Şişelerde mevcuttur.

Depolamak

Liste B. Çocukların erişemeyeceği yerlerde, ışıktan koruyarak saklayın. Raf ömrü - 2 yıl. Reçete ile serbest bırakıldı.

bunlara ek olarak

Olası yapımcılar: KhSFP "Halkın Sağlığı". Adres: 61013, Harkov, st. Şevçenko, 22; ANEKAIN PLIVA, Hırvatistan; MARCAINE ASTRA, İsveç; Marcaine Adrenalin Astra, İsveç; Marcaine Spinal Astra, İsveç; Marcaine Spinal Heavy Astra, İsveç.

aşırı doz

Yaşlılarda kullanın

Menenjit, tümörler, çocuk felci, kafa içi kanama, osteokondroz, spondilit, tüberküloz, omurganın metastatik lezyonları, nörolojik semptomlarla birlikte pernisiyöz anemi, dekompansasyon aşamasında kalp yetmezliği, masif plevral efüzyon, önemli ölçüde artmış karın içi basıncı, şiddetli asit, tümörler karın boşluğu, şiddetli arteriyel hipotansiyon (kardiyojenik veya hipovolemik şok), septisemi, pıhtılaşma bozuklukları veya antikoagülan tedavi, Bier'e göre IV bölgesel anestezi, obstetrikte paraservikal blok, obstetrikte epidural blok için %0,75'lik bir solüsyon, püstüler cilt enjeksiyon bölgesinde lezyonlar, amid tipi lokal anesteziklere aşırı duyarlılık.

Çocuklukta uygulama

Menenjit, tümörler, çocuk felci, kafa içi kanama, osteokondroz, spondilit, tüberküloz, omurganın metastatik lezyonları, nörolojik semptomlarla birlikte pernisiyöz anemi, dekompansasyon aşamasında kalp yetmezliği, masif plevral efüzyon, önemli ölçüde artmış karın içi basıncı, şiddetli asit, tümörler karın boşluğu, şiddetli arteriyel hipotansiyon (kardiyojenik veya hipovolemik şok), septisemi, pıhtılaşma bozuklukları veya antikoagülan tedavi, Bier'e göre IV bölgesel anestezi, obstetrikte paraservikal blok, obstetrikte epidural blok için %0,75'lik bir solüsyon, püstüler cilt enjeksiyon bölgesinde lezyonlar, amid tipi lokal anesteziklere aşırı duyarlılık.

ilaç etkileşimi

Lokal anestezik aktiviteye sahip antiaritmik ilaçlarla eşzamanlı kullanımda, ilave toksik etki riski artar.

Barbitüratlarla eşzamanlı kullanımda, kandaki bupivakain konsantrasyonunda bir azalma mümkündür.

Dozaj

Doz anestezi tipine bağlıdır. Ameliyatta anestezi için (tanısal ve terapötik manipülasyonlar), 2.5-100 mg kullanılır. Trigeminal sinirin blokajı için - 2.5-12.5 mg; yıldız düğümü - 25-50 mg; sakral, brakiyal pleksus - 75-150 mg; interkostal blokaj - 10-25 mg; periferik sinirlerin blokajı - 25-150 mg. Uzun süreli epidural spinal anestezi için başlangıç ​​dozu 50 mg, idame dozu 4-6 saatte bir 15-25-40 mg, obstetrik uygulamada epidural ve kaudal anestezi yapılırken doz 15-50 mg'dır. Sezaryen için epidural anestezi - 75-150 mg. Pudendal sinirin blokajı ile - her iki tarafta 12.5-25 mg.

Maksimum doz 2 mg/kg'dır.