Indikácie na použitie amitriptylínu. Kontraindikácie na použitie

Amitriptylín je syntetický liek, ktorý sa používa na liečbu depresie, nervových porúch, psychogénnych a iných patológií spôsobených psychické poruchy. Patrí medzi tricyklické antidepresíva.

Amitriptylín vyrábajú mnohí farmaceutických spoločností, a to ako pod rovnakým obchodným názvom, tak aj pod inými názvami: Amirol, Triptisol, Elivel, Amizol atď.

Účinnou zložkou všetkých liekov je amitriptylín hydrochlorid. Dostupné sú tabletové formy s obsahom 10 a 25 mg aktívna zložka v 1 tablete a injekčné formy - 20 mg amitriptylínu v každej ampulke (2 ml).

Okrem aktívnej zložky obsahuje kompozícia aj pomocné látky. Líšia sa v rôznych výrobcov. Najčastejšie injekčný roztok obsahuje glukózu a vodu a tablety obsahujú škrob, MCC, monohydrát laktózy, mastenec a stearát horečnatý.

Farmakologický účinok a jeho mechanizmus

Amitriptylín má antidepresívne, anticholinergné, protivredové, antiserotínové, niektoré analgetické, sedatívne, tymoleptické účinky a tiež odstraňuje enurézu.

Antidepresívny účinok lieku sa prejavuje v dôsledku jeho schopnosti potlačiť spätné vychytávanie norepinefrínu neurónmi, serotonínové a dopamínové membrány presynaptických neurónov.

Akumulácia týchto neurotransmiterov zabezpečuje zlepšenie psychického stavu a vymiznutie príznakov depresie.

Pri užívaní liekov z tejto skupiny treba brať do úvahy takzvaný „antidepresívny prah“. Prejavuje sa v individuálnom vnímaní lieku, v dôsledku čoho je potrebné pre každého pacienta vybrať dávku lieku, ktorá zníži vychytávanie neurotransmiterov 5-10 krát.

Ak sa to nedosiahne, potom sa nedostaví antidepresívny účinok, ale len nešpecifické účinky a vedľajšie účinky. Antidepresívny účinok liečby liekom sa objaví najskôr po 2-3 týždňoch nepretržitého užívania.

Vďaka preukázanému tymoleptickému účinku dochádza k zlepšeniu pohody a nálady.

Anticholinergný účinok je zabezpečený silnou afinitou k m-cholinergným receptorom. Vďaka svojej afinite k H1-histamínovým receptorom a svojmu alfa-adrenergnému blokačnému účinku má liek silný sedatívny účinok.

Protivredový účinok lieku sa dosahuje vďaka jeho schopnosti blokovať H2 receptory v žalúdočných bunkách. V tomto prípade dochádza k odstráneniu bolesti a urýchleniu hojenia ulcerózno-erozívnych lézií gastrointestinálnej sliznice.

Analgetický účinok lieku je spojený so zvýšením koncentrácie monoamínov, najmä serotonínu, v centrálnom nervovom systéme.

Odstránenie inkontinencie moču v noci je zabezpečené anticholinergným účinkom, ktorý zvyšuje schopnosť močového mechúra strečing, ako aj beta-adrenergná stimulácia, ktorá vedie k zvýšenému tonusu zvierača.

Mechanizmus účinku lieku v boji proti bulímii ešte nebol objasnený. Amitriptylín je účinný pre ľudí s depresiou a bez nej.

Farmakokinetika liečiva

Amitriptylín sa dobre a rýchlo vstrebáva, keď vstúpi do gastrointestinálneho traktu. Maximálny obsah v krvi sa pozoruje po 2-6 hodinách, polčas je asi 10-26 hodín. S krvnými bielkovinami účinná látka viaže sa veľmi dobre, takmer 95 %.

Liečivo sa metabolizuje v pečeni, pričom sa tvoria aktívne a neaktívne metabolity. Elimináciu lieku zabezpečujú obličky. Úplné vylúčenie z tela nastáva za 1-2 týždne.

Liečivo preniká cez histohematické a placentárne bariéry, ako aj do materské mlieko.

Indikácie na použitie

Indikácie pre použitie amitriptylínu sú nasledovné:

Kontraindikácie na použitie

Amitriptylín má veľké množstvo kontraindikácie, ktoré výrazne obmedzujú možnosť jeho použitia, je zakázané užívať liek, ak:

• infarkt myokardu v akútnom a zotavovacom období;
• akútne ochorenia pečene;
• zástava srdca;
• poruchy prevodových funkcií myokardu;
• hypertenzia;
• exacerbácie žalúdočných a dvanástnikových vredov;
• zhoršená funkcia obličiek;
• hypertrofia prostaty;
• paralytický ileus;
• pyrolytická stenóza;
• atónia močového mechúra;
• tehotenstvo;
• dojčenie;
• detstva menej ako 6 rokov (tablety) a 12 rokov (injekčné formy);
• precitlivenosť na zložky lieku;
• súčasné užívanie inhibítorov MAO, ako aj s prestávkou kratšou ako 2 týždne po ich užití.

Osobitná pozornosť by sa mala venovať užívaniu lieku, ak:

• alkoholizmus;
• bronchiálna astma;
• inhibícia hematopoetického procesu;
• glaukóm;
• schizofrénia;
• maniodepresívna psychóza;
• vnútroočnej hypertenzie.

Ako užívať liek - schéma a dávkovanie

Tablety amitriptylínu sa užívajú perorálne počas jedla alebo bezprostredne po jedle.

Dávka liečiva sa vyberá prísne individuálne. Počiatočné denná dávka zvyčajne sa pohybuje od 50 do 75 mg, rozdelených do 2-3 dávok.

Dávka lieku sa musí postupne zvyšovať, kým sa nedosiahne najlepší terapeutický účinok. Zvyčajne stačí zvýšiť príjem na 150-200 mg denne, ale v niektorých prípadoch môže byť potrebné užívať 300 mg alebo viac (až do maximálnej tolerovanej dávky). V tomto prípade je denná dávka tiež rozdelená do 3 dávok, pričom väčšina dávky sa užíva v noci.

2 týždne až mesiac po dosiahnutí požadovanej závažnosti terapeutického účinku sa dávka lieku začína postupne znižovať. Náhle vysadenie lieku je zakázané z dôvodu možného rozvoja abstinenčného syndrómu.

Ak sa príznaky depresie začnú vracať, potom užite lieky vysoké dávky začať znova. Liečivo sa vysadí (postupne), ak do jedného mesiaca od terapie nedôjde k úspechu liečby. Starším pacientom sa odporúča, aby neprekračovali dennú dávku 100 mg.

S výrazným ťažká depresia Liečivo sa užíva intravenózne alebo intramuskulárne v dávke 10-40 mg až 4-krát denne.

Maximálna prípustná denná dávka je 150 mg. Po 1-2 týždňoch by sa injekcie mali postupne nahradiť tabletovou formou lieku.

Aby sa zbavili chronickej neurogénnej bolesti, liek sa užíva v dávke 12,5-100 mg denne.

Na liečbu detská enuréza liek je predpísaný 10-25 mg pred spaním. Dávka sa vypočíta individuálne na základe odporúčania 2,5 mg na kg hmotnosti dieťaťa.

Pri detskej depresii sa predpisuje 1,5 mg na kg telesnej hmotnosti.

Prípady predávkovania

Nadmerné používanie amitriptylínu môže viesť k predávkovaniu. Keďže každý má iný prah citlivosti na liek, nie je možné presne povedať množstvo lieku, ktoré tento stav vyvolá.

V prípade predávkovania sú zaznamenané: dezorientácia, dýchavičnosť, horúčka, závraty, rozšírené zrenice, poruchy vedomia, arytmia, zvýšená ospalosť hypotenzia, útlm dýchania, halucinácie, nepokoj, kŕče, kóma.

Ak sa objavia akékoľvek príznaky predávkovania, okamžite prestaňte užívať liek a kontaktujte svojho lekára. liečebný ústav pre pomoc. Výplach žalúdka, normalizácia rovnováhy voda-elektrolyt a krvný tlak, symptomatická terapia.

Monitorovanie stavu kardiovaskulárneho systému po dobu najmenej 5 dní je veľmi dôležité, pretože záchvat sa môže opakovať po 48 hodinách alebo viac.

Vedľajší účinok

Amitriptylín, keď sa užíva vo veľkých množstvách, spôsobuje množstvo vedľajších účinkov. Užívanie môže vyvolať rozvoj problémov s takmer všetkými orgánmi a systémami.

V dôsledku blokovania m-cholinergných receptorov môže:

• zvýšiť vnútroočný tlak;
• dochádza k suchu v ústach;
• zhoršené videnie;
• oneskorené močenie;
• dochádza k zápche a obštrukcii čriev;
• potenie sa zvyšuje;
• vzniká paréza ubytovania;
• telesná teplota stúpa.

Tieto vedľajšie účinky zvyčajne vymiznú po zvyknutí si na liek alebo v dôsledku zníženia dávky.

Možné sú aj ďalšie vedľajšie účinky spôsobené komplexným prejavom všetkých účinkov lieku:

Pri dlhodobom užívaní vysokých dávok lieku rozvoj kardio toxický účinok.

Samostatne je potrebné poznamenať príznaky charakteristické pre abstinenčný syndróm: zvýšená excitabilita, hnačka, nevoľnosť, bolesti hlavy, vracanie, podráždenosť, poruchy spánku s nezvyčajnými snami.

špeciálne pokyny

Amitriptylín znižuje pozornosť a spôsobuje ospalosť. Z tohto dôvodu sa jeho používanie neodporúča pri šoférovaní, ako aj pri vykonávaní prác vyžadujúcich zvýšenú koncentráciu.

Droga a alkohol

Počas používania amitriptylínu je prísne zakázané piť alkohol, pretože to môže viesť k vážnym následkom.

Vysvetľuje to podobnosť mechanizmov účinku lieku a alkoholu, ktorá sa prejavuje vzájomným posilňovaním účinku na telo a najvýraznejším toxickým účinkom.

Pri súčasnom užívaní alkoholu a liekov sa môže výrazne zvýšiť teplota a krvný tlak, môže dôjsť k narušeniu srdcového rytmu a paralytický ileus.

Navyše v dôsledku inhibičného účinku na dýchacie centrum môže dôjsť k zhoršeniu dýchania až do úplného zastavenia a smrti.

Súčasné užívanie alkoholu a amitriptylínu má tiež veľmi negatívny vplyv na pečeň a obličky. Môže sa vyvinúť toxická nekróza pečene a závažné porušenie fungovanie obličiek.

Ďalšie dôležité nuansy

Je zakázané užívať liek, ak existujú vážne poruchy funkcie týchto orgánov.

Užívanie lieku počas tehotenstva a laktácie je zakázané. Tablety sa užívajú od veku 6 rokov a injekčný roztok - od 12 rokov.

Praktické skúsenosti s aplikáciou

Amitriptylín je pomerne starý liek, takže o ňom existujú recenzie lekárov aj pacientov dostatočné množstvo. Z väčšej časti sú pozitívne, ale existujú aj nuansy.

Slovo odborníkov

Amitriptylín je jedným z najúčinnejších antidepresív. Pri jeho užívaní pacienti pociťujú zlepšenie nálady takmer po prvých dávkach a po týždni liečby sa pozoruje zvýšenie sebaúcty.

Po plný kurz liečbe možno zaznamenať vymiznutie nočných môr, zlepšenie kvality spánku a vymiznutie samovražedných sklonov.

Psychiater

Amitriptylín poskytuje pomerne dobré výsledky pri liečbe depresie a iných psychoneurotických porúch. Je trochu ťažké vybrať optimálnu dávku. Je veľmi dôležité informovať pacientov o možných vedľajšie účinky a abstinenčný syndróm.

Mária Karlovná, všeobecná lekárka

Obyčajní ľudia hovoria

Predpísali mi amitriptylín na zmiernenie paniky, anorexie a depresie. Prvé zlepšenia som začal pozorovať po 10 dňoch užívania.

Teraz žijem a užívam si život, už sa nebojím ísť von a jazdiť v MHD, zlepšil sa mi spánok a objavila sa moja chuť do jedla.

Alina

Tipy na užívanie amitriptylínu pacientom:

• užívať len podľa pokynov lekára;
• pred začatím liečby si pozorne prečítajte pokyny a uchovávajte ich počas celého obdobia liečby;
• neprekračujte odporúčané dávky;
• Postupne zvyšujte dávku;
• V žiadnom prípade sa nesmie užívať súčasne s alkoholom.

Klady a zápory na základe recenzií a praktických skúseností

• vysoká účinnosť;
• priaznivá cena.

• veľa kontraindikácií a vedľajších účinkov;
• predaj na predpis.

Nákup lieku a jeho analógov

Priemerná cena amitriptylínu v lekárňach:

• tabuľky 25 mg č. 50 – 29 -60 rubľov;
• tabuľky 10 mg č. 50 – 20-50 rubľov;
• 2ml ampulky č.10 – 25-67 rubľov.

Liek sa vydáva z lekární prísne podľa lekárskeho predpisu.

Vyrába sa pomerne veľa analógov amitriptylínu, ktoré majú podobnú účinnú látku: Vero-Amitriptylín, Nycomed Damilena maleinate, Saroten retard, Elivel, Amizol, Elivel, Amirol.

V niektorých prípadoch je možné nahradiť ho rovnakým liekom farmakologická skupina: Clofranil, Doxepin atď. Takúto náhradu liekov môže vykonať iba ošetrujúci lekár.

Amitriptylín: návod na použitie a recenzie

latinský názov: amitriptylín

ATX kód: N06AA09

Účinná látka: amitriptylín

Výrobca: ALSI Pharma CJSC (Rusko), Ozon LLC (Rusko), Sintez LLC (Rusko), Nycomed (Dánsko), Grindeks (Lotyšsko)

Aktualizácia popisu a fotografie: 12.07.2018

Amitriptylín je antidepresívum s výrazným sedatívnym, antibulemickým a protivredovým účinkom.

Forma a zloženie uvoľnenia

Liečivo je dostupné vo forme roztoku a tabliet.

Tablety sú bikonvexné, okrúhle, žltá farba, pokrytý filmovou škrupinou.

Aktívnou zložkou lieku je amitriptylín hydrochlorid. Pomocné komponenty v tabletách sú:

• monohydrát laktózy;
• stearát vápenatý;
• kukuričný škrob;
• koloidný oxid kremičitý;
• želatína;
• mastenec.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Amitriptylín je tricyklické antidepresívum patriace do skupiny neselektívnych inhibítorov neuronálneho vychytávania monoamínov. Vyznačuje sa výrazným sedatívnym a tymoanaleptickým účinkom.

Mechanizmus antidepresívneho účinku lieku je spôsobený potlačením neuronálneho spätného vychytávania katecholamínov (dopamín, noradrenalín) a serotonínu v centrálnom nervovom systéme. Amitriptylín vykazuje vlastnosti antagonistu muskarínových cholinergných receptorov v periférnom a centrálnom nervovom systéme a je tiež charakterizovaný periférnym antihistaminikom spojeným s H1 receptormi a antiadrenergnými účinkami. Látka má antineuralgické (centrálne analgetické), antibulimické a protivredové účinky a pomáha odstraňovať aj nočné pomočovanie. Antidepresívny účinok sa vyvíja do 2-4 týždňov od začiatku užívania.

Farmakokinetika

Amitriptylín má vysoký stupeň absorpcie v tele. Po orálne podávanie jeho maximálna koncentrácia sa dosiahne približne po 4–8 hodinách a rovná sa 0,04‒0,16 µg/ml. Koncentrácie v rovnovážnom stave sa stanovujú približne 1–2 týždne po začiatku liečby. Obsah amitriptylínu v krvnej plazme je nižší ako v tkanivách. Biologická dostupnosť látky, bez ohľadu na spôsob jej podania, sa pohybuje od 33 do 62% a jej farmakologicky aktívny metabolit nortriptylín - od 46 do 70%. Distribučný objem je 5–10 l/kg. Terapeutické koncentrácie amitriptylínu v krvi, ktoré majú preukázanú účinnosť, sú 50–250 ng/ml a rovnaké ukazovatele pre aktívny metabolit nortriptylínu sú 50–150 ng/ml.

Amitriptylín sa viaže na plazmatické bielkoviny z 92 – 96 %, prekonáva histohematické bariéry vrátane hematoencefalickej bariéry (to isté platí pre nortriptylín) a placentárnu bariéru a nachádza sa aj v materskom mlieku v koncentráciách podobných plazmatickým koncentráciám.

Amitriptylín sa metabolizuje najmä hydroxyláciou (je za to zodpovedný izoenzým CYP2D6) a demetyláciou (proces je riadený izoenzýmami CYP3A a CYP2D6) s následnou tvorbou konjugátov s kyselinou glukurónovou. Metabolizmus je charakterizovaný výrazným genetickým polymorfizmom. Hlavným farmakologicky aktívnym metabolitom je sekundárny amín, nortriptylín. Metabolity cis- a trans-10-hydroxynortriptylín a cis- a trans-10-hydroxyamitriptylín majú profil aktivity takmer podobný ako nortriptylín, ale ich účinok je menej výrazný. Amitriptylín-N-oxid a demetylnortriptylín sa v krvnej plazme detegujú len v stopových koncentráciách a prvý metabolit nemá takmer žiadnu farmakologickú aktivitu. V porovnaní s amitriptylínom sa všetky metabolity vyznačujú výrazne menej výrazným m-anticholinergným účinkom. Rýchlosť hydroxylácie je hlavným faktorom určujúcim renálny klírens, a teda plazmatické hladiny. U malého percenta pacientov dochádza k geneticky podmienenému zníženiu rýchlosti hydroxylácie.

Plazmatický polčas amitriptylínu je 10–28 hodín pre amitriptylín a 16–80 hodín pre nortriptylín. V priemere je celkový klírens účinnej látky 39,24 ± 10,18 l/h. Amitriptylín sa vylučuje hlavne močom a stolicou vo forme metabolitov. Približne 50 % podanej dávky sa vylúči obličkami ako 10-hydroxy-amitriptylín a jeho konjugát s kyselinou glukurónovou, približne 27 % sa vylúči ako 10-hydroxy-nortriptylín a menej ako 5 % amitriptylínu sa vylúči ako nortriptylín v nezmenenej forme. Liečivo sa úplne vylúči z tela do 7 dní.

U pacientov Staroba rýchlosť metabolizmu amitriptylínu sa znižuje, čo vedie k zníženiu klírensu liečiva a predĺženiu polčasu. Dysfunkcia pečene môže vyvolať spomalenie rýchlosti metabolických procesov a zvýšenie obsahu amitriptylínu v krvnej plazme. U pacientov s renálnou dysfunkciou je vylučovanie metabolitov nortriptylínu a amitriptylínu spomalené, ale metabolické procesy sú podobné. Keďže amitriptylín sa dobre viaže na plazmatické proteíny, jeho odstránenie z tela dialýzou je takmer nemožné.

Indikácie na použitie

Podľa pokynov je amitriptylín predpísaný na liečbu depresívnych stavov involučných, reaktívnych, endogénnych, liečivého charakteru ako aj depresie v dôsledku nadmerného požívania alkoholu, organického poškodenia mozgu, sprevádzané poruchami spánku, nepokojom a úzkosťou.

Indikácie pre použitie amitriptylínu sú:

• schizofrenické psychózy;
• Emocionálne zmiešané poruchy;
• Poruchy správania;
• nočné pomočovanie (okrem pomočovania spôsobeného nízkym tonusom močového mechúra);
• Mentálna bulímia;
• Chronická bolesť (migréna, atypická bolesť tváre, bolesti u onkologických pacientov, poúrazové a diabetická neuropatia, reumatické bolesti, postherpetická neuralgia).

Droga sa používa aj pri žalúdočných vredoch, na zmiernenie bolesti hlavy a prevenciu migrény.

Kontraindikácie

• Poruchy vedenia myokardu;
• Ťažká hypertenzia;
• Akútne ochorenia obličiek a pečene;
• Atónia močového mechúra;
• hypertrofia prostaty;
• Paralytický ileus;
• precitlivenosť;
• Tehotenstvo a laktácia;
• Vek do 6 rokov.

Návod na použitie amitriptylínu: spôsob a dávkovanie

Tablety amitriptylínu sa majú prehltnúť bez žuvania.

Počiatočná dávka pre dospelých je 25-50 mg, užívajte liek v noci. V priebehu 5-6 dní sa dávka zvyšuje na 150-200 mg/deň, užíva sa v 3 dávkach.

Pokyny pre amitriptylín naznačujú, že dávka sa zvýši na 300 mg / deň, ak sa po 2 týždňoch nepozoruje žiadne zlepšenie. Keď príznaky depresie vymiznú, dávka sa má znížiť na 50 – 100 mg/deň.

Ak sa stav pacienta nezlepší do 3-4 týždňov liečby, ďalšia terapia sa považuje za nevhodnú.

Pre starších pacientov s menšími poruchami sa tablety amitriptylínu predpisujú v dávke 30 - 100 mg / deň, ktoré sa užívajú v noci. Po zlepšení stavu môžu pacienti prejsť na minimálnu dávku 25-50 mg/deň.

Liečivo sa podáva intravenózne alebo intramuskulárne pomaly v dávke 20-40 mg 4-krát denne. Liečba trvá 6-8 mesiacov.

Liek na neurologické bolesti (vrátane chronických bolestí hlavy) a na prevenciu migrény sa užíva v dávke 12,5-100 mg/deň.

Deťom vo veku 6-10 rokov s nočnou enurézou sa podáva 10-20 mg lieku denne, v noci, deťom 11-16 rokov - 25-50 mg/deň.

Na liečbu depresie u detí vo veku 6-12 rokov sa liek predpisuje v dávke 10-30 mg alebo 1-5 mg/kg/deň vo frakciách.

Vedľajšie účinky

Použitie amitriptylínu môže spôsobiť rozmazané videnie, ťažkosti s močením, sucho v ústach, zvýšený vnútroočný tlak, zvýšenú telesnú teplotu, zápchu a funkčnú črevnú obštrukciu.

Zvyčajne všetky tieto vedľajšie účinky vymiznú po znížení predpísaných dávok alebo po tom, ako si pacient na liek zvykne.

Okrem toho počas liečby liekom možno pozorovať nasledovné:

• Slabosť, ospalosť a únava;
• ataxia;
• nespavosť;
• závraty;
• nočné mory;
• Zmätenosť a podráždenosť;
• Tremor;
• Motorická agitácia, halucinácie, zhoršená pozornosť;
• parestézia;
• kŕče;
• Arytmia a tachykardia;
• Nevoľnosť, pálenie záhy, stomatitída, vracanie, zmena farby jazyka, nepohodlie v epigastriu;
• anorexia;
• Zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, hnačka, žltačka;
• galaktorea;
• Zmeny potencie, libida, opuch semenníkov;
• Urtikária, svrbenie, purpura;
• Strata vlasov;
• Zväčšené lymfatické uzliny.

Predávkovanie

U rôznych pacientov reakcie na predávkovanie amitriptylínom sa výrazne líšia. U dospelých pacientov vedie podanie viac ako 500 mg liečiva k stredne ťažkej alebo ťažkej intoxikácii. Užívanie amitriptylínu v dávke 1200 mg alebo viac vyvoláva smrť.

Príznaky predávkovania sa môžu vyvinúť buď rýchlo a náhle, alebo pomaly a nepozorovane. Počas prvých hodín sú zaznamenané halucinácie, stav vzrušenia, vzrušenia alebo ospalosti. Pri užívaní vysokých dávok amitriptylínu sa často pozorujú nasledovné:

• neuropsychiatrické príznaky: poruchy vo fungovaní dýchacieho centra, náhla depresia centrálneho nervového systému, kŕčovité záchvaty, znížená úroveň vedomia až komatóznom stave;
• anticholinergné príznaky: pomalá črevná motilita, mydriáza, zvýšená teplota, tachykardia, suché sliznice, retencia moču.

So zosilnením symptómov predávkovania narastajú aj zmeny v kardiovaskulárnom systéme, prejavujúce sa arytmiami (fibrilácia komôr, poruchy tep srdca, postupuje sa podľa typu Torsade de Pointes, komorová tachyarytmia). Na EKG je zaznamenaná depresia segmentu ST, predĺženie intervalu PR, inverzia alebo sploštenie vlny T, predĺženie intervalu QT, rozšírenie komplexu QRS a blokáda vnútrosrdcového vedenia rôzneho stupňa, ktorá môže progredovať do zvýšenej srdcovej frekvencie, zníženej krvi tlak, intraventrikulárna blokáda, zlyhanie srdca a zástava srdca. Existuje tiež korelácia medzi rozšírením komplexu QRS a závažnosťou toxických reakcií v prípade akútne predávkovanie. Pacienti často pociťujú príznaky ako hypokaliémia, metabolická acidóza, kardiogénny šok, znížený krvný tlak a srdcové zlyhanie. Po prebudení pacienta sú opäť možné negatívne symptómy, vyjadrené v ataxii, agitácii, halucináciách a zmätenosti.

Ako terapeutické opatrenie sa má amitriptylín vysadiť. Odporúča sa podávať fyzostigmín v dávke 1–3 mg každé 1–2 hodiny intramuskulárne alebo intravenózne na udržanie rovnováhy vody a elektrolytov a normalizáciu krvného tlaku, symptomatická liečba a infúzia tekutín. Od relapsu je tiež potrebné sledovanie kardiovaskulárnej aktivity, vykonávané prostredníctvom EKG počas 5 dní akútny stav môže nastať do 48 hodín alebo neskôr. Účinnosť výplachu žalúdka, nútenej diurézy a hemodialýzy sa považuje za nízku.

špeciálne pokyny

Antidepresívny účinok lieku sa vyvíja do 14-28 dní od začiatku užívania.

Podľa pokynov sa má liek užívať opatrne, keď:

• Bronchiálna astma;
• Maniodepresívna psychóza;
• alkoholizmus;
• epilepsia;
• Inhibícia hematopoetickej funkcie kostnej drene;
• Hypertyreóza;
• Angina pectoris;
• Zástava srdca;
• Vnútroočná hypertenzia;
• glaukóm s uzavretým uhlom;
• Schizofrénia.

Počas liečby amitriptylínom je zakázané riadiť auto a pracovať s potenciálne nebezpečnými látkami. nebezpečné mechanizmy, vyžadujúce vysoká koncentrácia pozornosť, ako aj požívanie alkoholu.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Použitie amitriptylínu u tehotných žien sa neodporúča. Ak je liek predpísaný počas tehotenstva, pacient by mal byť upozornený na potenciál vysoké riziká pre plod, najmä v kurz III trimester tehotenstva. Užívanie tricyklických antidepresív v treťom trimestri tehotenstva môže spôsobiť vývoj neurologických porúch u novorodenca. U novorodencov, ktorých matky užívali nortriptylín (metabolit amitriptylínu) počas tehotenstva, sa vyskytli prípady ospalosti a u niektorých detí boli hlásené prípady retencie moču.

Amitriptylín sa zisťuje v materskom mlieku. Pomer jeho koncentrácií v materskom mlieku a krvnej plazme je u dojčených detí 0,4–1,5. Počas liečby liekom je potrebné prestať dojčenie. Ak to z nejakého dôvodu nie je možné, stav dieťaťa treba starostlivo sledovať, najmä v prvých 4 týždňoch života. Deti, ktorých matky odmietajú zastaviť laktáciu, môžu zažiť nechcené Nežiaduce reakcie.

Použitie v detstve

U detí, dospievajúcich a mladých pacientov (do 24 rokov) trpiacich depresiami a inými mentálne poruchy antidepresíva v porovnaní s placebom zvyšujú riziko samovražedných myšlienok a môžu vyvolať samovražedné správanie. Preto sa pri predpisovaní amitriptylínu odporúča starostlivo zvážiť potenciálne prínosy liečby a riziko samovraždy.

Použitie v starobe

U starších pacientov môže amitriptylín viesť k rozvoju psychóz vyvolaných liekmi, najmä v noci. Po vysadení lieku tieto javy vymiznú v priebehu niekoľkých dní.

Liekové interakcie

Súčasné použitie amitriptylínu a inhibítorov MAO môže vyvolať serotonínový syndróm sprevádzaný hypertermiou, agitáciou, myoklonom, tremorom a zmätenosťou.

Amitriptylín môže zvýšiť účinok fenylpropanolamínu, adrenalínu, norepinefrínu, fenylefrínu, efedrínu a izoprenalínu na fungovanie kardiovaskulárneho systému. V tejto súvislosti sa neodporúča predpisovať spolu s amitriptylínom dekongestanty, anestetiká a iné lieky obsahujúce tieto látky.

Liek môže oslabiť antihypertenzný účinok metyldopy, guanetidínu, klonidínu, rezerpínu a betanidinu, čo si môže vyžadovať úpravu dávkovania.

Pri kombinácii amitriptylínu s antihistaminiká niekedy dochádza k zvýšeniu supresívneho účinku na centrálny nervový systém a pri liekoch, ktoré vyvolávajú extrapyramídové reakcie, k zvýšeniu frekvencie a závažnosti extrapyramídových účinkov.

Súčasný príjem amitriptylínu a niektorých antipsychotík (najmä sertindolu a pimozidu, ako aj sotalolu, halofantrínu a cisapridu), antihistaminík (terfenadín a astemizol) a liekov predlžujúcich QT interval (antiarytmiká, napr. chinidín) zvyšuje riziko diagnostiky ventrikulárna arytmia. Antifungálne činidlá(terbinafín, flukonazol) zvyšujú koncentráciu amitriptylínu v sére, čím zvyšujú jeho toxické vlastnosti. Prejavy ako mdloby a rozvoj paroxyzmov charakteristické pre komorová tachykardia(Torsade de Pointes).

Barbituráty a iné induktory enzýmov, najmä karbamazepín a rifampicín, môžu zintenzívniť metabolizmus amitriptylínu, čo vedie k zníženiu jeho koncentrácie v krvi a zníženiu jeho účinnosti.

V kombinácii s blokátormi vápnikových kanálov metylfenidát a cimetidín môžu inhibovať metabolické procesy charakteristické pre amitriptylín, zvýšiť jeho hladinu v krvnej plazme a spôsobiť toxické reakcie.

Pri súčasnom použití amitriptylínu a antipsychotík je potrebné vziať do úvahy, že tieto lieky navzájom potláčajú metabolizmus, čím pomáhajú znižovať prah kŕčovej pripravenosti.

Pri predpisovaní amitriptylínu spolu s nepriame antikoagulanciá(indandiónové alebo kumarínové deriváty) môžu zvýšiť ich antikoagulačný účinok.

Amitriptylín môže zhoršiť priebeh depresie vyvolanej glukokortikosteroidmi. Súbežné použitie s antikonvulzívami môže zvýšiť inhibičný účinok na centrálny nervový systém, znížiť prah pre kŕčovú aktivitu (pri užívaní vo vysokých dávkach) a viesť k oslabeniu účinku liečby týmito liekmi.

Kombinácia amitriptylínu s liekmi na liečbu tyreotoxikózy zvyšuje riziko agranulocytózy. U pacientov s hypertyreózou alebo u pacientov užívajúcich lieky na štítnu žľazu sa zvyšuje riziko vzniku arytmií, preto sa pri užívaní amitriptylínu u tejto kategórie pacientov odporúča byť opatrný.

Fluvoxamín a fluoxetín môžu zvyšovať plazmatické hladiny amitriptylínu, čo si môže vyžadovať zníženie jeho dávky. Ak sa toto tricyklické antidepresívum predpisuje spolu s benzodiazepínmi, fenotiazínmi a anticholinergikami, niekedy dochádza k vzájomnému zosilneniu centrálnych anticholinergných a sedatívnych účinkov a zvýšenému riziku vzniku epileptické záchvaty, spôsobené znížením prahu konvulzívnej aktivity.

Estrogény a perorálne kontraceptíva obsahujúce estrogén môžu zvýšiť biologickú dostupnosť amitriptylínu. Na udržanie účinnosti alebo zníženie toxicity sa odporúča zníženie dávky buď amitriptylínu alebo estrogénu. V niektorých prípadoch sa tiež uchýlia k stiahnutiu drog.

Kombinácia amitriptylínu s disulfiramom a inými inhibítormi acetaldehydrogenázy môže zvýšiť riziko vzniku psychotických porúch a zmätenosti. Keď sa liek predpisuje spolu s fenytoínom, jeho metabolické procesy sú inhibované, čo niekedy vedie k zvýšeniu jeho toxického účinku sprevádzaného tremorom, ataxiou, nystagmom a hyperreflexiou. Na začiatku liečby amitriptylínom u pacientov užívajúcich fenytoín je potrebné sledovať jeho obsah v krvnej plazme kvôli zvýšenému riziku potlačenia jeho metabolizmu. Mali by ste tiež neustále sledovať závažnosť terapeutického účinku amitriptylínu, pretože môže byť potrebná úprava dávky smerom nahor.

Prípravky z ľubovníka bodkovaného znižujú maximálnu koncentráciu amitriptylínu v krvnej plazme približne o 20 %, čo je spôsobené aktiváciou metabolizmu tejto látky, ku ktorému dochádza v pečeni pomocou izoenzýmu CYP3A4. Tento jav zvyšuje riziko vzniku serotonínového syndrómu, a preto môže byť potrebné upraviť dávku amitriptylínu v súlade s výsledkami stanovenia jeho koncentrácie v krvnej plazme.

Kombinácia amitriptylínu a kyseliny valproovej pomáha znižovať klírens amitriptylínu z krvnej plazmy, čo môže prispieť k zvýšeniu obsahu amitriptylínu a jeho metabolitu nortriptylínu. V tomto prípade sa odporúča neustále monitorovať hladinu nortriptylínu a amitriptylínu v krvnej plazme, aby sa v prípade potreby znížila dávka.

Užívanie vysokých dávok amitriptylínu a lítia dlhšie ako 6 mesiacov môže vyvolať rozvoj kardiovaskulárnych komplikácií a záchvatov. Aj v tomto prípade sa niekedy zisťujú príznaky neurotoxického účinku, a to: dezorganizácia myslenia, tras, slabá koncentrácia, zhoršenie pamäti. To je možné aj vtedy, keď je amitriptylín predpísaný v miernych dávkach a koncentrácia lítiových iónov v krvi je normálna.

Analógy

Analógy amitriptylínu sú: Amitriptylín Nycomed, Amitriptylín-Grindeks, Apo-Amitriptylín a Vero-Amitriptylín.

Podmienky skladovania

Drogu je potrebné uchovávať na suchom mieste, mimo dosahu detí, pri teplote 15-25 °C.

Čas použiteľnosti: 4 roky.

V článku:

Farmakologické vlastnosti

Amitriptylín je tricyklické antidepresívum zo skupiny neselektívnych inhibítorov neuronálneho vychytávania monoamínov. Má výrazný tymoanaleptický a sedatívny účinok.

Farmakodynamika

Mechanizmus antidepresívneho účinku amitriptylínu je spojený s inhibíciou spätného neuronálneho vychytávania katecholamínov (norepinefrín, dopamín) a serotonínu do centrálneho nervového systému.
Amitriptylín je antagonista muskarínových cholinergných receptorov v centrálnom nervovom systéme a na periférii a má periférne antihistamínové (H1) a antiadrenergné vlastnosti. Má tiež antineuralgické (centrálne analgetické), protivredové a antibulimické účinky a je účinný pri nočnom pomočovaní.
Antidepresívny účinok sa vyvinie do 2-4 týždňov. po začatí používania.

Farmakokinetika

Absorpcia je vysoká. Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie (Tmax) po perorálnom podaní je 4-8 hodín.Biologická dostupnosť amitriptylínu je od 33 do 62%, jeho aktívny metabolit nortriptylín je 46-70%. Distribučný objem 5-10 l/kg. Efektívne terapeutické koncentrácie amitriptylínu v krvi sú 50-250 ng/ml, pre nortriptylín (jeho aktívny metabolit) 50-150 ng/ml. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme (Cmax) je 0,04-0,16 μg/ml. Prechádza cez histohematické bariéry, vrátane hematoencefalickej bariéry (vrátane nortriptylínu).

Koncentrácie amitriptylínu v tkanivách sú vyššie ako v plazme. Spojenie s plazmatickými proteínmi 92 – 96 %.
Metabolizuje sa v pečeni (demetyláciou, hydroxyláciou) za vzniku aktívnych metabolitov - nortriptylínu, 10-hydroxy-amitriptylínu a inaktívnych metabolitov.
Plazmatický polčas sa pohybuje od 10 do 28 hodín pre amitriptylín a od 16 do 80 hodín pre nortriptylín. Vylučuje sa obličkami - 80%, čiastočne žlčou.Úplné vylučovanie do 7-14 dní.
Amitriptylín prechádza placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka v koncentráciách podobných plazmatickým koncentráciám.

Vlastnosti lieku

Aktívne zložky antidepresíva sa absorbujú v gastrointestinálnom trakte, jeho maximálna koncentrácia v krvi sa pozoruje 2-8 hodín po podaní. Polčas liečivých metabolitov je 10-26 hodín a telo sa úplne zbaví zvyškov liečiva v priebehu 18-44 hodín.

Amitriptylín sa má vysadiť postupne. Ak náhle prestanete užívať liek, pacient môže mať abstinenčný syndróm.

Antidepresívny účinok lieku sa dosahuje zvýšením koncentrácie hormónov dopamínu a serotonínu. Amitriptylín má výrazný protiúzkostný, sedatívny a hypnotický účinok.

Podstata lieku

Amitriptylín patrí medzi antidepresíva, t.j. Je zameraná na odstránenie príznakov depresie, úzkosti, anorexie spôsobenej psychickými problémami, neurologických bolestí hlavy a záchvatov paniky. Účinok je na prenosové bunky - neurotransmitery.

Ak pijete celý predpísaný kurz, depresívny stav sa výrazne zlepšuje, symptómy úzkosti sa eliminujú, človek sa stáva pokojnejším, o čom svedčia recenzie samotných pacientov.

Liek je predpísaný až po kompletnom vyšetrení osoby. Recept je napísaný s prihliadnutím na úroveň psychickej poruchy, je predpísané dávkovanie a spôsob použitia. V tomto prípade je lekár povinný upozorniť na všetky možné následky užívania antidepresív.

Hoci prináša človeku pokoj, ako každá droga, má svoje vedľajšie účinky:

1. Existuje vysoká pravdepodobnosť bolesti hlavy a závratov.
2. Klesá koncentrácia, duševná zmätenosť, kŕče a kŕče.
3. Náhle skoky v krvnom tlaku.
4. Hlavná zložka má silný účinok na pečeň, spôsobuje hormonálne poruchy a narúša fungovanie tráviaceho systému.
5. A to najnebezpečnejšie, čo môže pacientovi priniesť do života tento liek– inhibícia dýchacieho centra, ktoré sa nachádza v ľudskom mozgu.

Správne vypočítaná dávka a dodržiavanie všetkých pokynov lekára výrazne zníži pravdepodobnosť výskytu takýchto javov.

Preto je potrebné pripomenúť, že minimálny prebytok prípustná dávka môže výrazne ovplyvniť ľudské telo, potom je zaručená negatívna reakcia na osobu. Niekedy je to nadmerné dávkovanie, ktoré zanecháva v osobe zlý dojem o lieku, čo vedie k zlým recenziám.

Charakteristika látky Amitriptylín

Tricyklické antidepresívum. Amitriptylín hydrochlorid je biely kryštalický prášok bez zápachu, ľahko rozpustný vo vode, etanole a chloroforme. Molekulová hmotnosť 313,87.

Farmakoterapeutická skupina:

Antidepresívum.

ATX kód.

Medzinárodný nechránený názov (INN):

amitriptylín.

Chemický racionálny názov:
3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo-cyklohepten-5-ylidén)-N,N-dimetyl-1-propánamín hydrochlorid.

Evidenčné číslo:

Р№ 000221/02-2001

CAS kód

Obchodné meno:

Amitriptylín-LENS®

Zlúčenina

Jedna tableta obsahuje:
Účinná látka: Amitriptylín hydrochlorid – 0,025 g.
Pomocné látky: mliečny cukor (laktóza), kukuričný škrob, mikrokryštalická celulóza, koloidný oxid kremičitý (aerosil), potravinárska želatína, stearan vápenatý.

Popis:

Tablety od bielej so sivasto-krémovou až po bielu s krémovým odtieňom.

Dávkovacia forma:

tabletky.

Indikácie na použitie

• Depresia akejkoľvek etiológie. Vzhľadom na závažnosť sedatívneho účinku je účinný najmä pri úzkosti a depresii.
• Zmiešané emocionálne a behaviorálne poruchy; fobické poruchy.
• Detská enuréza (okrem detí s hypotonickým močovým mechúrom).
• Psychogénna anorexia, bulimická neuróza.
• Chronický syndróm bolesti(neurogénny charakter), prevencia migrény.

Návod na použitie a dávkovanie

Predpísané perorálne (počas jedla alebo po jedle).
Počiatočná denná dávka pri perorálnom podaní je 50-75 mg (25 mg v 2-3 dávkach), potom sa dávka postupne zvyšuje o 25-50 mg, kým sa nedosiahne požadovaný antidepresívny účinok. Optimálna denná terapeutická dávka je 150-200 mg (maximálna dávka sa užíva v noci).

V prípade ťažkej depresie rezistentnej na liečbu sa dávka zvýši na 300 mg alebo viac, na maximálnu tolerovanú dávku ( maximálna dávka pre ambulantných pacientov – 150 mg/deň). V týchto prípadoch je vhodné začať liečbu intramuskulárnou resp intravenózne podanie pomocou vyšších počiatočných dávok, čím sa urýchli zvyšovanie dávok pod kontrolou somatický stav.
Po dosiahnutí stabilného antidepresívneho účinku po 2-4 týždňoch sa dávka postupne a pomaly znižuje. Ak sa pri znižovaní dávok objavia príznaky depresie, mali by ste sa vrátiť k predchádzajúcej dávke.

Ak sa stav pacienta nezlepší do 3-4 týždňov liečby, ďalšia liečba sa neodporúča.
U starších pacientov s miernymi poruchami sú v ambulantnej praxi dávky maximálne 25-50-100 mg v rozdelených dávkach alebo 1-krát denne v noci.

Pri enuréze, deti staršie ako 6 rokov: 12,5-25 mg pred spaním (dávka by nemala prekročiť 2,5 mg/kg telesnej hmotnosti dieťaťa).
Na prevenciu migrény, chronickej neurogénnej bolesti (vrátane dlhodobých bolestí hlavy) od 12,5-25 mg do 100 mg/deň.

Predpísané intramuskulárne alebo intravenózne.

Pri ťažkej depresii rezistentnej na terapiu: intramuskulárne alebo intravenózne (podávajte pomaly!) v dávke 10-20-30 mg až 4-krát denne, dávka sa má zvyšovať postupne, maximálna denná dávka je 150 mg; po 1-2 týždňoch prechádzajú na perorálne užívanie lieku. Deťom starším ako 12 rokov a starším osobám sa podávajú nižšie dávky a zvyšujú sa pomalšie.

Ak sa amitriptylín používa súbežne s neuroleptikami a/alebo anticholinergnými liekmi, môžu sa objaviť febrilné symptómy. teplotná reakcia, paralytická črevná obštrukcia. Amitriptylín zosilňuje hypertenzné účinky katecholamínov, ale inhibuje účinky liekov ovplyvňujúcich uvoľňovanie norepinefrínu.

Amitriptylín môže znižovať antihypertenzný účinok sympatolytík (oktadín, guanetidín a lieky s podobným mechanizmom účinku).

Pri súčasnom užívaní amitriptylínu a cimetidínu je možné zvýšiť plazmatickú koncentráciu amitriptylínu.

Súbežné užívanie amitriptylínu s inhibítormi MAO môže byť smrteľné. Prestávka v liečbe medzi užívaním inhibítorov MAO a tricyklických antidepresív by mala byť minimálne 14 dní!

Kontraindikácie

• Srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie.
• Pikantné a obdobie zotavenia infarkt myokardu.
• Poruchy vedenia srdcového svalu.
• Ťažká arteriálna hypertenzia.
• Akútne ochorenia pečene a obličiek s ťažkou dysfunkciou.
• Peptický vred žalúdka a dvanástnika v akútnom štádiu.
• Hypertrofia prostaty.
• Atónia močového mechúra.
• Stenóza pyloru, paralytický ileus.
• Súčasná liečba inhibítormi MAO (pozri Interakcia).
• Tehotenstvo, obdobie dojčenia.
• Vek detí do 6 rokov.
• Precitlivenosť na amitriptylín.

Amitriptylín sa má používať s opatrnosťou u osôb trpiacich alkoholizmom, bronchiálnou astmou, maniodepresívnou psychózou (MDP) a epilepsiou (pozri Špeciálne pokyny), supresiou hematopoézy kostnej drene, hypertyreózou, angínou pektoris a srdcovým zlyhaním, glaukómom s uzavretým uhlom, vnútroočným hypertenzia, schizofrénia (aj keď pri jej užívaní zvyčajne nedochádza k zhoršeniu produktívnych symptómov).

Vedľajšie účinky

Hlavne spojené s anticholinergným účinkom lieku: akomodačná paréza, rozmazané videnie, zvýšený vnútroočný tlak, sucho v ústach, zápcha, nepriechodnosť čriev, retencia moču, zvýšená telesná teplota. Všetky tieto javy zvyčajne vymiznú po adaptácii na liek alebo znížení dávky.

Zo strany centrálneho nervového systému: bolesť hlavy, ataxia, zvýšená únava, slabosť, podráždenosť, závraty, hučanie v ušiach, ospalosť alebo nespavosť, porucha koncentrácie, nočné mory, dyzartria, zmätenosť, halucinácie, motorická agitácia, dezorientácia, tremor, parestézia, periférna neuropatia, zmeny EEG. Zriedkavé - extrapyramídové poruchy, záchvaty, úzkosť.

Z kardiovaskulárneho systému: tachykardia, arytmia, poruchy vedenia vzruchu, labilita krvného tlaku, rozšírenie komplexu QRS na EKG (porucha intraventrikulárneho vedenia), príznaky srdcového zlyhania, mdloby.

Z gastrointestinálneho traktu: nevoľnosť, vracanie, pálenie záhy, anorexia, stomatitída, poruchy chuti, stmavnutie jazyka, nepríjemný pocit v epigastriu, gastralgia, zvýšená aktivita „pečeňových“ transamináz, zriedkavo cholestatická žltačka, hnačka.

Zvonku endokrinný systém: zväčšenie veľkosti mliečne žľazy u mužov a žien galaktorea, zmeny sekrécie antidiuretického hormónu (ADH), zmeny libida, potencie. Zriedkavo - hypo- alebo hyperglykémia, glukozúria, porucha glukózovej tolerancie, opuch semenníkov.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, fotosenzitivita, angioedém, žihľavka.

Iné: agranulocytóza, leukopénia, eozinofília, trombocytopénia, purpura a iné zmeny krvi, vypadávanie vlasov, opuchnuté lymfatické uzliny, prírastok hmotnosti s dlhodobé užívanie, potenie, polakizúria.

Pri dlhodobej liečbe, najmä vo vysokých dávkach, pri náhlom ukončení liečby sa môže vyvinúť abstinenčný syndróm: bolesť hlavy, nevoľnosť, vracanie, hnačka, ako aj podráždenosť, poruchy spánku so živými, nezvyčajnými snami, zvýšená excitabilita.

Predávkovanie

Ospalosť, dezorientácia, zmätenosť, útlm vedomia až kóma, rozšírené zrenice, zvýšená telesná teplota, dýchavičnosť, dyzartria, nepokoj, halucinácie, kŕče, svalová stuhnutosť, vracanie, arytmia, arteriálna hypotenzia, srdcové zlyhanie, útlm dýchania.

Pomoc: prerušenie liečby amitriptylínom, výplach žalúdka, infúzia tekutín, symptomatická liečba, udržiavanie krvného tlaku a rovnováhy vody a elektrolytov. Monitorovanie kardiovaskulárnej aktivity (EKG) je indikované 5 dní, pretože relaps môže nastať do 48 hodín alebo neskôr. Hemodialýza a nútená diuréza nie sú veľmi účinné.

Interakcia s inými liekmi

Amitriptylín zvyšuje inhibičný účinok na centrálny nervový systém nasledujúcich liekov: antipsychotiká, sedatíva a hypnotiká, antikonvulzíva, analgetiká, anestetiká, alkohol; vykazuje synergizmus pri interakcii s inými antidepresívami.

Ak sa amitriptylín používa spolu s antipsychotikami a/alebo anticholinergnými liekmi, môže sa vyskytnúť febrilná teplotná reakcia a paralytická črevná obštrukcia.
Amitriptylín zosilňuje hypertenzné účinky katecholamínov a iných adrenergných stimulancií, čo zvyšuje riziko vzniku porúch srdcového rytmu, tachykardie, arteriálnej hypertenzie, ale inhibuje účinky liekov ovplyvňujúcich uvoľňovanie norepinefrínu.

Amitriptylín môže znížiť antihypertenzívny účinok guanetidínu a liekov s podobným mechanizmom účinku, ako aj oslabiť účinok antikonvulzív.
Pri súčasnom použití amitriptylínu a antikoagulancií - derivátov kumarínu je možné zvýšiť ich antikoagulačnú aktivitu.

Pri súčasnom užívaní amitriptylínu a cimetidínu je možné zvýšiť plazmatickú koncentráciu amitriptylínu možný vývoj toxické účinky.
Induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov (barbituráty, karbamazepín) znižujú plazmatické koncentrácie amitriptylínu.

Amitriptylín zvyšuje účinok antiparkinsoník a iných liekov, ktoré spôsobujú extrapyramídové reakcie.
Chinidín spomaľuje metabolizmus amitriptylínu.
Súbežné užívanie amitriptylínu s disulfiramom a inými inhibítormi acetaldehyddehydrogenázy môže vyvolať delírium.

Súbežné užívanie amitriptylínu s inhibítormi MAO môže byť smrteľné.
Prestávka v liečbe medzi užívaním inhibítorov MAO a tricyklických antidepresív by mala byť minimálne 14 dní!

Otrava amitriptylínom

Predávkovanie akýmkoľvek antidepresívom môže mať pre človeka mimoriadne vážne následky. Otrava amitriptylínom predstavuje priamu hrozbu pre život a zdravie. Pri výraznom predávkovaní touto drogou sa môžu vyvinúť halucinácie a kŕče.

Dôsledky otravy amitirptylínom sú vždy vážne a nebezpečné pre ľudský život.

V obzvlášť ťažkých prípadoch musia lekári človeka zachrániť a dostať ho z psychózy a kómy. Lekári zaznamenali prípady smrti v dôsledku príliš veľkého predávkovania.

Smrteľná dávka amitriptylínu (berúc do úvahy neprítomnosť etanolu v krvi) je 12 g.

Hlavné príčiny otravy

V zásade k predávkovaniu liekom dochádza v dôsledku jeho negramotného používania. Malo by byť zrejmé, že aj najmenší prebytok odporúčanej dávky môže vyvolať rozvoj kómy a následnú smrť osoby.

Lekári identifikujú nasledujúce hlavné príčiny intoxikácie týmto liekom:

1. Náhodné predávkovanie.
2. Užívanie liekov malým dieťaťom.
3. Úmyselná konzumácia veľkých dávok liekov so samovražednými úmyslami.
4. Použitie amitriptylínu na pozadí intoxikácia alkoholom(navyše aj malá konzumácia omamných nápojov vedie k smutným následkom).
5. Použitie produktu súčasne s tabletkami na spanie. Kompatibilita amitriptylínu s antipsychotikami, kortikosteroidnými hormónmi, antidepresívami, analgetikami a antikonvulzívami tiež vedie k intoxikácii.

Príznaky intoxikácie

K otrave môže dôjsť aj pri jednorazovom zvýšení predpísanej dávky. Preto by ste si pri liečbe mali dôkladne preštudovať pokyny a prísne dodržiavať všetky odporúčania odborníka. Lekári rozlišujú tri fázy intoxikácie, z ktorých každá má svoje vlastné charakteristiky.

Forma otravy	Symptómy	Poznámka
1. stupeň (mierny)	zvýšené močenie; poruchy správania; nervové vzrušenie; oslabené videnie a vnímanie farieb; suché ústa	sa tvorí pri spotrebovaní dennej dávky lieku naraz
2. stupeň (stredný)	ťažká ospalosť; strata vedomia; problémy s rečou; respiračná depresia; tachykardia; zmätok	nastáva, keď sa dávka výrazne prekročí alebo sa Amitriptylín kombinuje s nelegálnymi drogami, interakciou s alkoholom
3. stupeň (ťažký)	kóma; prudký pokles krvného tlaku na kritickú úroveň; kŕče; zastavenie dýchania; nedostatok reakcie zrenice na svetlo	sa vyvíja pri súčasnom použití veľkej dávky liekov a alkoholu

Ak osoba s otravou amitriptylínom 3. stupňa nedostane lekársku pomoc v priebehu nasledujúcej pol hodiny, pravdepodobnosť úmrtia je asi 80%.

špeciálne pokyny

Amitriptylín v dávkach nad 150 mg/deň znižuje prah pre záchvatovú aktivitu, preto je potrebné brať do úvahy možnosť záchvatov u pacientov so záchvatmi v anamnéze a u tých pacientov, ktorí sú na to predisponovaní z dôvodu veku alebo úrazu.

Liečba amitriptylínom v starobe by sa mala starostlivo sledovať, používať minimálne dávky lieku a postupne ich zvyšovať, aby sa predišlo rozvoju delirantných porúch, hypománie a iných komplikácií. Pacienti s depresívna fáza MDP môžu prejsť do manického štádia.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlo a používať vybavenie

Počas užívania amitriptylínu je zakázané viesť vozidlá, obsluhovať stroje a iné práce vyžadujúce zvýšenú koncentráciu, ako aj pitie alkoholu.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

U tehotných žien by sa liek mal používať iba vtedy, ak očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Prechádza do materského mlieka a môže spôsobiť ospalosť dojčatá. Aby sa zabránilo rozvoju abstinenčného syndrómu u novorodencov (prejavuje sa dýchavičnosťou, ospalosťou, črevnou kolikou, zvýšenou nervovou dráždivosťou, zvýšeným alebo zníženým krvným tlakom, tremorom alebo spastickými javmi), amitriptylín sa postupne vysadí najmenej 7 týždňov pred očakávaným pôrodom.

Amitriptylín a anestézia

Pokyny k lieku hovoria, že ak ho užijete, musíte o tom informovať lekára, ktorý vám bude podávať anestéziu - lokálnu aj celkovú (môže to byť napríklad zubár). V praxi však získate zmätenú tvár a úplnú neznalosť toho, čo je amitriptylín a aký nebezpečný môže byť počas anestézie.

Ak užívate stredné alebo vysoké dávky amitriptylínu, v tomto bode je najlepšie sa anestézii úplne vyhnúť. Ak sa bez neho nezaobídete, malo by to byť minimálne možná dávka anestetikum zapnuté krátky čas. Najlepšie je robiť všetko na klinike, kde majú všetko, čo potrebujete, keby ste omdleli. Vo všeobecnosti je lepšie, ak klinika nie je veľmi ďaleko od nemocnice. Preto je najlepšie nemiešať amitriptylín s anestéziou. No, pri nízkych dávkach môžete, samozrejme, ale aj opatrne.

Použitie u detí

Kontraindikácie: deti do 6 rokov (na perorálne podanie), deti do 12 rokov (na intramuskulárne a intravenózne podanie).

Amitriptylín a alkohol

Toto antidepresívum úspešne používajú narkológovia v terapii chronický alkoholizmus. Ale na otázku, či sa amitriptylín môže užívať s alkoholom, pacient dostane kategorické „nie“. Počas liečby týmto antidepresívom je zakázané piť akýkoľvek druh alkoholu. Takýto tandem je mimoriadne nebezpečný, užívanie piluliek aj pri kocovine môže u pacienta vyvolať:

• ťažká depresia;
• zvýšená úzkosť;
• vysoká nervová excitabilita.

Amitriptylín a alkohol vedú k ťažkej intoxikácii (príznaky, ktoré boli opísané vyššie). Táto kombinácia často končí pre pacienta veľmi smutne, rozvojom kómy a následnou smrťou.

Alkohol je nezlučiteľný s veľkou väčšinou liekov

Kombinácia alkoholu a amitriptylínu je lekármi uznávaná ako jedna z najnebezpečnejších, čo vedie k vážnemu zhoršeniu depresie, rozvoju psychózy a smrti človeka.

Preventívne opatrenia

Pri predpisovaní lieku musí lekár pacienta poučiť o možné následky s upozornením na reakciu amitriptylínu na etanol.

V prípadoch ťažkej depresie, keď je človek náchylnejší na pitie, je pacient prijatý do nemocnice, kde zdravotníci sledujú dávkovanie lieku a zabezpečujú, aby sa alkohol nedostal do tela pacienta. Po zlepšení stavu je pacient prepustený a predpísaný domáca liečba na dva až tri týždne.

Je dôležité uvedomiť si dôsledky spoločného užívania alkoholu a antidepresív. Ale napriek tomu môžu pacienti s depresiou porušovať pravidlá užívania liekov a piť alkohol.

Recenzie pacientov o užívaní amitriptylínu a alkoholu potvrdzujú skutočnosť, že sa mylne domnievali, že pitie malého množstva nápojov nezmení ich stav, ale v skutočnosti aj malá dávka môže spôsobiť nezvratné poškodenie tela.

Ak sa alkohol náhodou dostane do vášho tela, mali by ste okamžite zavolať ambulancia. Počas čakania na ňu musíte urobiť nasledovné:

• vyvolať zvracanie, aby sa žalúdok vyčistil od jedla;
• opláchnite pacienta veľkým množstvom vody;
• vypiť individuálnu (1 tabletu na 10 kg) dávku aktívneho uhlia.

Pravidlá liečby

Malo by sa pamätať na to, že amitriptylín zostáva v tele pomerne dlho a vylučuje sa z neho. dlho. Preto môžete piť alkohol len vtedy, ak sú všetky liečivé metabolity úplne odstránené. To znamená, že nie menej ako 3-4 dni po podaní posledná tabletka. Ak je pečeň pacienta v vyníkajúci stav, potom vám lekári umožňujú dopriať si alkohol skôr, ale nie menej ako 1-1,5 dňa po ukončení liečby. A pri minimálnej konzumácii alkoholu:

• suché víno 100 ml;
• silný alkohol nie viac ako 30 ml.

Okrem toho je lepšie nepiť túto dávku alkoholu naraz, ale natiahnuť si potešenie na 2-3 hodiny a pozorne počúvať svoje vlastné blaho. Po pití je dovolené začať alebo obnoviť liečbu po 1-2 dňoch. Pamätajte, že alkohol a amitriptylín patria medzi najviac nebezpečné kombinácie liečba týmto liekom by sa preto mala liečiť veľmi opatrne, neprekračovať dávku a dodržiavať všetky odporúčania lekára.

Kombinácia amitriptylínu s alkoholom

Amitriptylín výrazne zvyšuje účinok intoxikácie alkoholom. Pri kombinácii týchto látok sa pozoruje útlm centrálneho nervového systému a katastrofálny pokles krvného tlaku. Lekári diagnostikujú aj inhibíciu dýchacieho centra. Etanol zase podporuje rozvoj všetkých vedľajšie účinky neodmysliteľnou súčasťou lieku.

Pri súčasnom použití u pacienta:

• videnie prudko klesá;
• vyvíjajú sa pretrvávajúce halucinácie;
• vzniká úplná dezorientácia v priestore.

Etylalkohol v kombinácii s antidepresívami má mimoriadne škodlivý vplyv na fungovanie močového systému. Tento tandem vedie k výrazným ťažkostiam pri močení, vyvoláva výskyt dlhodobá zápcha a iné gastrointestinálne poruchy.

Pri tejto kombinácii veľmi trpí aj pečeň. Pečeňový orgán, nezvláda prudko zvýšenú záťaž, vytvára priaznivé podmienky pre hromadenie toxických toxínov a metabolitov liekov a etanolu v organizme. To vedie k vážnej otrave tela, najmä vzhľadom na to, že metabolity amitriptylínu a alkoholu majú výraznú aktivitu:

1. Acetaldehyd (metabolit alkoholu) je 4-5 krát toxickejší ako samotný etanol.
2. Nortriptylín (metabolit amitriptylínu) má vysoko toxické vlastnosti a táto zlúčenina sa eliminuje v priebehu 3-4 dní.

Kombinácia alkoholu a antidepresíva niekoľkonásobne brzdí odbúravanie, neutralizáciu a odstraňovanie toxických metabolitov z tela. Čo vedie k rozvoju ťažkého predávkovania a všetkých s tým súvisiacich následkov.

Ako amitriptylín interaguje s alkoholickými nápojmi?

Po vstupe dovnútra gastrointestinálny trakt alkohol a sedatíva sú absorbované jeho sliznicou a vstupujú do krvný obeh. Prúdením krvi chemické zlúčeninyšíri po celom tele. Amitriptylín a alkoholické nápoje majú tlmivý účinok na centrálny nervový systém. Alkohol spôsobuje poškodenie neurónov a znižuje regulačné funkcie mozgu.

Pravidelné používanie amitriptylínu s etylalkoholom spôsobuje nezvratné zmeny psychika. Človek sa stáva hlúpym, zhoršuje sa mu pamäť, stráca každodenné a profesionálne zručnosti. Nie je schopný viesť rozhovor, nič ho nezaujíma.

Hoci je amitriptylín liekom na predpis, niektoré lekárne ho skladujú voľný predaj. Ľudia si ho často kupujú na radu kolegov alebo susedov na liečbu nespavosti alebo odstránenie úzkostných porúch. Nevedomosť farmakologické vlastnosti droga, nedodržiavanie opatrení pri jej užívaní, súčasné užívanie s alkoholom vedie k ťažké následky a dokonca aj smrť. Kombinácia amitriptylínu s alkoholickými nápojmi je obzvlášť nebezpečná, ak má osoba tieto patológie:

• akútne a chronické zlyhanie obličiek;
• stukovatenie pečene, hepatitída, cirhóza;
• arteriálna hypertenzia;
• infarkt myokardu, mŕtvica;
• dekompenzované ochorenie srdca;
• porušenie kontraktility myokardu.

Pečeň sa priamo podieľa na neutralizácii alkoholu a sedatívum. Jeho bunky produkujú špecifické enzýmy na rozklad chemických látok pre zlúčeniny, ktoré sú pre ľudské telo bezpečné. Ale pod vplyvom amitriptylínu sú metabolické procesy alkoholu skreslené a nedochádza k jeho úplnému rozpadu. Vzniká medziprodukt metabolizmu – acetaldehyd. Jeho hlavná časť preniká do krvného obehu a vyvoláva akútnu intoxikáciu všetkých vnútorné orgány a mozog. Zvyšný acetaldehyd priamo poškodzuje pečeňové bunky a spôsobuje ich smrť.

Kombinované použitie amitriptylínu a etylalkoholu negatívne ovplyvňuje fungovanie močového systému. Postihnuté sú najmä obličky, ktoré sú zodpovedné za filtrovanie krvi od toxických látok, koncentrovanie moču a jeho odstraňovanie z tela. Toxické zlúčeniny sa hromadia v štruktúrnych prvkoch obličiek a znižujú ich funkčná činnosť.

Dôsledky užívania amitriptylínu s alkoholom

Ak počas liečby amitriptylínom dokonca popíjate ľahké šampanské, nehovoriac o silnejších alkoholických nápojoch, pacient bude musieť čeliť mnohým mimoriadne bolestivým príznakom. Pri miernom stupni poškodenia sa s takým bude musieť pacient zoznámiť negatívne prejavy, Ako:

• zlyhanie obličiek;
• rozvoj záchvaty paniky psychóza;
• zvýšené depresívne symptómy;
• prudký pokles krvného tlaku až do kolapsu;
• pokles normálna teplota telá;
• cirhóza pečene a akútne poruchy pečene;
• zástava dýchania a následná smrť človeka.

Ak v prípade predávkovania vedie použitie 12 g amitriptylínu k smrti pacienta, potom v prípade kombinácie lieku s alkoholom bude smrteľný výsledok spôsobený koncentráciou lieku v tele. v množstve 4-5 g Etanol výrazne zmenšuje objem smrteľná dávka.

Ak sa lekárska starostlivosť neposkytne včas, kombinácia amitriptylínu a alkoholu môže viesť k smrti.

Stupeň prejavu negatívne symptómy v tandeme alkohol + amitriptylín závisí najmä od stavu pečene a jej schopnosti produkovať enzýmy potrebné na rozklad etanolu a liečiv.

závery

Ak kombinujete amitriptylín s alkoholom, môžete spôsobiť mnohé komplikácie vrátane smrti. Užívanie aj malých dávok etanolu neguje výsledky dlhodobej liečby. Amitriptylín a alkohol sú nepochybne nezlučiteľné.

Liekové interakcie

1. Súčasné použitie s klonidínom a guanetidínom vedie k zníženiu terapeutického účinku guanetidínu spojeného so znížením krvného tlaku;
2. Súbežné užívanie s liekmi, ktoré blokujú monoaminooxidázu vedie k prudký nárast krvný tlak;
3. Súčasné použitie so sukralfátom vedie k významnému zníženiu absorpcie amitriptylínu a zvýšeniu jeho plazmatickej koncentrácie;
4. Súčasné použitie s fluoxetínom, chinidínom a cimetidínom vedie k zvýšeniu koncentrácie amitriptylínu a rozvoju príznakov otravy;
5. Pri súčasnom použití s ​​liekmi, ktoré majú blokujúci účinok na acetylcholínové receptory, inhibičný účinok na centrálny nervový systém, zníženie krvného tlaku, lieky, ktoré majú liečivý účinok spojené s činnosťou srdca a lieky obsahujúce etanol alebo alkoholické výrobky, dochádza k výraznému zvýšeniu terapeutického účinku týchto liekov.
6. Súčasné užívanie s karbamazepínom vedie k zvýšenému vylučovaniu amitriptylínu z tela a prudký pokles jeho liečivé účinky.

Analógy

Štrukturálne analógy účinnej látky:

• Amizol;
• amirol;
• amitriptylín Lechiva;
• amitriptylín Nycomed;
• amitriptylín-AKOS;
• amitriptylín-Grindeks;
• amitriptylín-ŠOŠOVKA;
• amitriptylín-fereín;
• amitriptylín hydrochlorid;
• apo-amitriptylín;
• vero-amitriptylín;
• Saroten retard;
• tryptizol;
• Elivel.

Pred použitím analógov sa poraďte so svojím lekárom.

Iné analógy amitriptylínu

Zápasy podľa ATX kód 4. úroveň:

Analógy lieku sú: sarotén a amitriptylín hydrochlorid.

Formulár na uvoľnenie:

10 tabliet v blistrovom balení.
50 tabliet v polymérových alebo sklenených nádobách.

Podmienky skladovania:

Zoznam B.
Skladujte na suchom mieste, chráňte pred svetlom, mimo dosahu detí.

Dátum minimálnej trvanlivosti

2 roky.
Liek sa nesmie užívať po dátume exspirácie uvedenom na obale!

Podmienky výdaja z lekárne:

Na lekársky predpis.

Výrobca:
JSC "Dalkhimfarm", Chabarovsk, ulica Taškentskaja, 22.
Objednávateľ Masterlek JSC, Moskva.

Recenzie

„Amitriptylín je považovaný za jedno z najsilnejších antidepresív, ktoré sa používa pri liečbe depresívnych stavov. Napriek tomu vysoká účinnosť liek môže podporovať náhly prírastok hmotnosti a má tiež pomerne vysokú kardiotoxicitu. Pred predpísaním tohto lieku navrhujem, aby moji pacienti podstúpili komplexné vyšetrenie identifikovať všetky možné rizikové faktory. Dávka sa vyberá pre každého pacienta individuálne. Samoliečenie takýmto liekom nie je za žiadnych okolností prijateľné.“

Sergej Ivanovič, lekár

„Amitriptylínové tablety predpísal lekár pred viac ako 10 rokmi a odvtedy pravidelne užívam liek na depresiu. Liek by sa nemal užívať príliš dlho kvôli závislosti.

Náhle prerušenie liečby tiež nezaberie – kvôli abstinenčnému syndrómu. Je lepšie uprednostniť dovážaný (napríklad rakúsky) amitriptylín. Takéto lieky sú lepšie tolerované a spôsobujú menej vedľajších účinkov.“

Viktória

„Na Amitriptylín som narazil pri hľadaní účinného lieku na neustále bolesti hlavy. Predtým som sa radil s veľkým počtom lekárov, psychiatrov a neurológov. Nikto nebol schopný stanoviť presnú diagnózu a vybrať vhodnú liečbu: niektoré lieky boli užitočné, ale mali príliš veľa vedľajších účinkov, iné nefungovali správne vôbec. Nakoniec sa zistila tenzná bolesť hlavy a spolu s inými liekmi (vrátane svalových relaxancií) sa odporučili akékoľvek tablety na báze amitriptylínu.

Ako každý iný liek, aj tento liek má svoje vedľajšie účinky. Spočiatku, po prečítaní pokynov, som bol trochu šokovaný, ale ku cti lieku by som rád poznamenal, že počas celého obdobia užívania bol len jeden nepríjemný účinok - silné závraty, ktorý sa vyskytoval najmä v prvej polovici dňa. Nepomohla žiadna symptomatická liečba a ošetrujúci lekár bol pripravený vybrať iné antidepresívum. Ale po 12 dňoch závraty odišli sami a už sa nevyskytli. Lekár veľmi odporúčal dlhodobé užívanie: minimálne pol mesiaca liek beriem dodnes.

Počas tejto doby nevznikla žiadna závislosť, znášanlivosť a účinok sú celkom uspokojivé. Existuje veľa opatrných a negatívne recenzie o tomto nástroji. Napriek tomu je potrebné pripomenúť, že každý organizmus je individuálny a to, čo sa javí ako vedľajší účinok u jednej osoby, sa nemusí nevyhnutne prejaviť u inej osoby.“

„Amitriptylín je skvelý v boji proti depresii a nervozite: tablety jemne uvoľňujú a upokojujú nervový systém. Pred amitriptylínom bolo zakúpených veľké množstvo liekov, vrátane veľmi drahých, ale ani jeden liek ma nezachránil pred neurózami.

Droga pomáha vyrovnať sa s vnútorným napätím, chvením, poruchami spánku, pálením na hrudi, zmenami nálad a neopodstatnenými obavami. Liek sa užíval na odporúčanie psychoterapeuta 1,5 mesiaca. V tomto období sa nám podarilo prekonať všetky vymenované príznaky a vrátiť sa do bežného života.

Vedľajšie účinky spočiatku zahŕňali mierne sucho v ústach a znecitlivenie jazyka. Postupom času tieto reakcie samy odišli. V porovnaní s poskytnutými účinkami považujem vedľajšie účinky za nevýznamné.“

P N015860/01-260609

Obchodné meno droga: amitriptylín

Medzinárodný nechránený názov:

amitriptylín

Dávkovacia forma:

riešenie pre intramuskulárna injekcia

Zlúčenina
Každá ampulka (2 ml) obsahuje:
Účinná látka:
Amitriptylín 20 mg (ako amitriptylín hydrochlorid 22,63 mg).
Pomocné látky: glukóza (dextróza) - 80,00 mg, voda na injekciu - do 2 ml.

Popis
Transparentný, bezfarebný roztok.

Farmakoterapeutická skupina
Antidepresívum

ATX kód:

Farmakologické vlastnosti
Amitriptylín je tricyklické antidepresívum zo skupiny neselektívnych inhibítorov neuronálneho vychytávania monoamínov.

Farmakodynamika
Má tiež určité analgetické (centrálneho pôvodu), H2-histamín-blokujúce a antiserotonínové účinky, pomáha odstraňovať nočné pomočovanie a znižuje chuť do jedla.
Má silný periférny a centrálny anticholinergný účinok vďaka vysokej afinite k m-cholinergným receptorom; silný sedatívny účinok spojené s afinitou k H1-histamínovým receptorom a alfa-adrenergným blokujúcim účinkom. Má vlastnosti antiarytmika podskupiny Ia, podobne ako chinidín v terapeutických dávkach spomaľuje komorové vedenie (pri predávkovaní môže spôsobiť ťažkú ​​intraventrikulárnu blokádu).
Mechanizmus antidepresívneho účinku je spojený so zvýšením koncentrácie norepinefrínu v synapsiách a/alebo serotonínu v centrálnom nervovom systéme (CNS) (zníženie ich reabsorpcie). Ku akumulácii týchto neurotransmiterov dochádza v dôsledku inhibície ich spätného vychytávania membránami presynaptických neurónov. Pri dlhodobom užívaní znižuje funkčnú aktivitu beta-adrenergných a serotonínových receptorov v mozgu, normalizuje adrenergný a serotonergný prenos a obnovuje rovnováhu týchto systémov narušených pri depresívnych stavoch. Pri úzkostno-depresívnych stavoch znižuje úzkosť, nepokoj a depresívne symptómy.
Mechanizmus protivredového účinku je spôsobený schopnosťou blokovať H2-histamínové receptory v parietálnych bunkách žalúdka, ako aj sedatívnym a anticholinergným účinkom (pri vredoch žalúdka a dvanástnika tlmí bolesť a pomáha urýchliť hojenie vredov) .
Zdá sa, že účinnosť na nočné pomočovanie je spôsobená anticholinergnou aktivitou vedúcou k zvýšenej rozťažnosti močového mechúra, priamou beta-adrenergnou stimuláciou, aktivitou alfa-adrenergného agonistu vedúcou k zvýšenému tonusu zvierača a centrálnou blokádou vychytávania serotonínu.
Má centrálny analgetický účinok, o ktorom sa predpokladá, že súvisí so zmenami koncentrácie monoamínov v centrálnom nervovom systéme, najmä serotonínu, a má vplyv na endogénne opioidné systémy.
Mechanizmus účinku pri mentálnej bulímii je nejasný (môže byť podobný ako pri depresii). Jasný účinok lieku na bulímiu bol preukázaný u pacientov bez depresie aj v jej prítomnosti, pričom pokles bulímie možno pozorovať bez súčasného oslabenia samotnej depresie.
Pri dirigovaní celková anestézia znižuje krvný tlak a telesnú teplotu. Neinhibuje MAO. Antidepresívny účinok sa vyvinie do 2-3 týždňov od začiatku užívania.

Farmakokinetika
Biologická dostupnosť amitriptylínu rôznymi spôsobmi podania je 30 – 60 %, jeho aktívny metabolit nortriptylín je 46 – 70 %. Distribučný objem 5-10 l/kg. Efektívne terapeutické koncentrácie amitriptylínu v krvi sú 50 - 250 ng/ml, pre nortriptylín (jeho aktívny metabolit) 50 - 150 ng/ml. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme (Cmax) je 0,04 - 0,16 μg/ml. Prechádza cez histohematické bariéry, vrátane hematoencefalickej bariéry (vrátane nortriptylínu). Koncentrácia amitriptylínu v tkanivách je vyššia ako v plazme. Komunikácia s plazmatickými proteínmi 92 - 96%. Metabolizuje sa v pečeni (demetyláciou, hydroxyláciou) za vzniku aktívnych metabolitov - nortriptylínu, 10-hydroxy-amitriptylínu a inaktívnych metabolitov.
Plazmatický polčas sa pohybuje od 10 do 28 hodín pre amitriptylín a od 16 do 80 hodín pre nortriptylín. Vylučuje sa obličkami - 80%, čiastočne žlčou. Úplná eliminácia do 7-14 dní.
Amitriptylín prechádza placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka v koncentráciách podobných plazmatickým koncentráciám.

Indikácie na použitie
Depresia (najmä s úzkosťou, nepokojom a poruchami spánku, vrátane v detstve, endogénna, involučná, reaktívna, neurotická, vyvolaná liekmi, organické lézie mozgu, odvykanie od alkoholu), schizofrenické psychózy, zmiešané emočné poruchy, poruchy správania (aktivity a pozornosti), nočné pomočovanie (okrem pacientov s hypotenziou močového mechúra), mentálna bulímia, syndróm chronickej bolesti ( chronická bolesť u onkologických pacientov, migréna, reumatické ochorenia, atypická bolesť v tvári, postherpetická neuralgia, posttraumatická neuropatia, diabetická alebo iná periférna neuropatia), bolesť hlavy, migréna (prevencia), peptický vred žalúdka a dvanástnika.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na zložky lieku;

Užívajte spolu s inhibítormi MAO a 14 dní pred začatím liečby;

Infarkt myokardu (akútne obdobia a obdobia zotavenia);

Akútna intoxikácia alkoholom;

Akútna intoxikácia hypnotikami, analgetikami a psychoaktívnymi liekmi;

uzavretý glaukóm;

Ťažké poruchy atrioventrikulárneho (AV) a intraventrikulárneho vedenia (AV blokáda 2. stupňa, blokáda ramienka);

Obdobie laktácie (dojčenie);

Vek detí do 12 rokov. Opatrne Amitriptylín by sa mal používať u osôb trpiacich alkoholizmom, s bronchiálnou astmou, maniodepresívnou psychózou (MDP) a epilepsiou (pozri Špeciálne pokyny), s potlačením krvotvorby kostnej drene, hypertyreózou, angínou pectoris a srdcovým zlyhaním, vnútroočnou hypertenziou, schizofréniou (aj keď pri užívaní zvyčajne nedochádza k zhoršeniu produktívnych symptómov), tehotenstvo (najmä prvý trimester). Návod na použitie a dávkovanie
Predpísané intramuskulárne.
Pri ťažkej depresii rezistentnej na terapiu: intramuskulárne (podávajte pomaly!) v dávke 10 - 20 - 30 mg až 4-krát denne, dávka sa má zvyšovať postupne, maximálna denná dávka je 150 mg; po 1-2 týždňoch prechádzajú na perorálne užívanie lieku. Deťom starším ako 12 rokov a starším osobám sa podávajú nižšie dávky a zvyšujú sa pomalšie. Ak sa stav pacienta nezlepší do 3-4 týždňov liečby, ďalšia liečba sa neodporúča. Vedľajšie účinky
Hlavne spojené s anticholinergným účinkom lieku: akomodačná paréza, rozmazané videnie, zvýšený vnútroočný tlak, sucho v ústach, zápcha, nepriechodnosť čriev, retencia moču, zvýšená telesná teplota. Všetky tieto javy zvyčajne vymiznú po adaptácii na liek alebo znížení dávky.
Zo strany centrálneho nervového systému: bolesť hlavy, ataxia, zvýšená únava, slabosť, podráždenosť, závraty, hučanie v ušiach, ospalosť alebo nespavosť, porucha koncentrácie, nočné mory, dyzartria, zmätenosť, halucinácie, motorická nepokoj, dezorientácia, tremor, parestézia, periférna neuropatia, zmeny na EEG. Zriedkavo - extrapyramídové poruchy, záchvaty, úzkosť.
Z kardiovaskulárneho systému: tachykardia, arytmia, porucha vedenia vzruchu, labilita krvného tlaku, rozšírenie QRS komplexu na EKG (porucha intraventrikulárneho vedenia), príznaky srdcového zlyhania, mdloby.
Z gastrointestinálneho traktu: nevoľnosť, vracanie, pálenie záhy, anorexia, stomatitída, poruchy chuti, stmavnutie jazyka, nepríjemný pocit v epigastriu, gastralgia, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, zriedkavo cholestatická žltačka, hnačka.
Z endokrinného systému: zväčšenie veľkosti prsných žliaz u mužov a žien, galaktorea, zmeny v sekrécii antidiuretického hormónu (ADH), zmeny libida, potencie. Zriedkavo - hypo- alebo hyperglykémia, glukozúria, porucha glukózovej tolerancie, opuch semenníkov.
Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, fotosenzitivita, angioedém, žihľavka.
Ostatné: agranulocytóza, leukopénia, eozinofília, trombocytopénia, purpura a iné zmeny krvi, vypadávanie vlasov, zdurenie lymfatických uzlín, priberanie na váhe pri dlhodobom užívaní, potenie, polakizúria.
Pri dlhodobej liečbe, najmä vo vysokých dávkach, pri náhlom ukončení liečby je možný rozvoj „abstinenčného“ syndrómu: bolesť hlavy, nevoľnosť, vracanie, hnačka, ako aj podráždenosť, poruchy spánku so živými, nezvyčajnými snami, zvýšená vzrušivosť. Predávkovanie
Ospalosť, dezorientácia, zmätenosť, útlm vedomia až kóma, rozšírené zrenice, zvýšená telesná teplota, dýchavičnosť, dyzartria, nepokoj, halucinácie, kŕče, svalová stuhnutosť, vracanie, arytmia, hypotenzia, zlyhanie srdca, útlm dýchania.
Pomocné opatrenia: ukončenie liečby amitriptylínom, infúzia tekutín, symptomatická liečba, udržiavanie krvného tlaku a rovnováhy voda-elektrolyt. Monitorovanie kardiovaskulárnej aktivity (EKG) je indikované 5 dní, pretože relaps môže nastať do 48 hodín alebo neskôr. Hemodialýza a nútená diuréza nie sú veľmi účinné. Interakcia s inými liekmi
Amitriptylín zvyšuje inhibičný účinok na centrálny nervový systém nasledujúcich liekov: antipsychotiká, sedatíva a hypnotiká, antikonvulzíva, analgetiká, anestetiká, alkohol; vykazuje synergizmus pri interakcii s inými antidepresívami.
Ak sa amitriptylín používa spolu s neuroleptikami a/alebo anticholinergikami, môže dôjsť k febrilnej teplotnej reakcii a paralytickej črevnej obštrukcii.
Amitriptylín zosilňuje hypertenzné účinky katecholamínov a iných adrenergných stimulantov, čo zvyšuje riziko vzniku srdcových arytmií, tachykardie a závažnej arteriálnej hypertenzie, ale inhibuje účinky liekov, ktoré ovplyvňujú uvoľňovanie norepinefrínu.
Amitriptylín môže znížiť antihypertenzívny účinok guanetidínu, liekov s podobným mechanizmom účinku, a tiež oslabiť účinok antikonvulzív.
Pri súčasnom použití amitriptylínu a antikoagulancií - derivátov kumarínu je možné zvýšiť ich antikoagulačnú aktivitu.
Pri súčasnom užívaní amitriptylínu a cemitidínu je možné zvýšiť plazmatickú koncentráciu amitriptylínu s možným rozvojom toxických účinkov. Induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov (barbituráty, karbamazepín) znižujú plazmatické koncentrácie amitriptylínu.
Amitriptylín zvyšuje účinok antiparkinsoník a iných liekov, ktoré spôsobujú extrapyramídové reakcie.
Chinidín spomaľuje metabolizmus amitriptylínu. Amitriptylín s disulfiramom a inými inhibítormi acetaldehyddehydrogenázy môžu spôsobiť delírium.
Perorálne kontraceptíva obsahujúce estrogén môžu zvýšiť biologickú dostupnosť amitriptylínu; Pimozid a probukol môžu zvýšiť srdcové arytmie.
Amitriptylín môže zvýšiť depresiu vyvolanú kortikosteroidmi; spoločné užívanie s liekmi na liečbu tyreotoxikózy zvyšuje riziko vzniku agranulocytózy.
Súbežné užívanie amitriptylínu s inhibítormi MAO môže byť smrteľné. Prestávka v liečbe medzi užívaním inhibítorov MAO a tricyklických antidepresív by mala byť minimálne 14 dní! špeciálne pokyny
Amitriptylín v dávkach nad 150 mg/deň znižuje prah pre záchvatovú aktivitu, preto je potrebné brať do úvahy možnosť záchvatov u pacientov so záchvatmi v anamnéze a u tých pacientov, ktorí sú na to predisponovaní z dôvodu veku alebo úrazu.
Liečba amitriptylínom v starobe by sa mala starostlivo sledovať, používať minimálne dávky lieku a postupne ich zvyšovať, aby sa predišlo rozvoju delirantných porúch, hypománie a iných komplikácií.
Pacienti s depresívnou fázou MDP môžu prejsť do manickej fázy.
Počas užívania amitriptylínu je zakázané viesť vozidlá, obsluhovať stroje a iné práce vyžadujúce zvýšenú koncentráciu, ako aj pitie alkoholu. Formulár na uvoľnenie
Roztok na intramuskulárne podanie 10 mg/ml. 2 ml v bezfarebných sklenených ampulkách. 5 ampuliek na PVC nádobu. 2 nádobky (10 ampuliek) spolu s návodom na použitie sú umiestnené v kartónovej škatuľke. Podmienky skladovania
Na suchom mieste, chránenom pred svetlom, pri teplote 10 až 25 °C. Dátum minimálnej trvanlivosti
3 roky.
Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale. Podmienky výdaja z lekární
Na predpis. Výrobca
ZENTIVA a.s., Česká republika
U Kabelovny 130, 10237, Praha 10, Dolní Měcholupy, Česká republika Reklamácie týkajúce sa kvality lieku zasielajte na adresu ZENTIVA PHARMA LLC:
Rusko, 119017, Moskva, sv. Bolshaya Ordynka, 40, budova 4.

Pomerne často pri depresii lekári predpisujú pacientom amitriptylín, indikáciou na jeho použitie sú rôzne psycho-emocionálne poruchy. U nás nebolo zvykom takéto stavy dlhodobo liečiť, ale podľa najnovší výskum, depresia je choroba a vyžaduje si liečbu.

Postihuje asi 20 % populácie všetkých vyspelých krajín moderného sveta, čím sa vyrovná chorobám, akými sú kardiovaskulárne ochorenia a onkológia. Hlavné nebezpečenstvo spočíva v tom, že človek stráca chuť do života, nič ho nezaujíma, nevznikajú žiadne túžby. A to narúša schopnosť pracovať, ovplyvňuje fungovanie vnútorných orgánov a vzťahy s blízkymi. Choroba v počiatočné štádiá zriedkavo sa prejavuje poruchami telesných systémov a človek nepovažuje za potrebné navštíviť špecialistu. A keď príde, depresia je už ťažká a zdĺhavá.

S moderným rytmom života s mnohými problémami, ťažkými situáciami a nestabilitou je depresia čoraz častejšie diagnostikovaná psychológmi a psychiatrami. Toto ochorenie sa zvyčajne vyvíja po ťažkej stresovej situácii, ktorej predchádzalo dlhé emocionálne preťaženie: vážna choroba milovaný, ktorá sa skončila jeho smrťou, vlnou prepúšťania a prepúšťania, dlhou prípravou na skúšku a nezvládnutím jednej z nich atď.

Depresia sa zvyčajne prejavuje nasledujúcimi príznakmi:

• vzrušenie a úzkosť;
• neustála úzkosť;
• útlak;
• zvýšená podráždenosť;
• neschopnosť sústrediť sa;
• strata záujmu o vonkajší svet.

Aby sme sa zbavili choroby, je potrebné podstúpiť komplexné a celkom dlhodobá liečba, vrátane užívania rôznych antidepresív, psychosociálnej terapie a navštevovania špeciálnych kurzov, ktoré zvyšujú emocionálnu stabilitu.

Drogová terapia depresie

Liečba lieky prichádza na recepciu rôznymi prostriedkami, obnovenie duševných a emocionálny stavčlovek - antidepresíva. Oni majú rôzne mechanizmyúčinky na nervový systém, čo určuje ich príslušnosť k jednej alebo druhej triede liekov. Sú rozdelené do nasledujúcich tried:

• tricyklický;
• inhibičný;
• selektívne.

V medicíne sa najčastejšie používajú zástupcovia prvej triedy liekov, jedným z nich je Amitriptylín Nycomed. Okrem depresívnych stavov má tento liek aj ďalšie indikácie na použitie.

V psychiatrii sa predpisuje na rôzne diagnózy, dokonca aj veľmi ťažké. Amitriptylín Nycomed je účinný pri liečbe depresií všetkých typov, vrátane neuróz, ktoré viedli k poškodeniu mozgu. Depresia s závislosť od alkoholu, ktoré sa prejavujú pocitmi úzkosti, poruchami spánku a nepokojom.

Tento liek sa predpisuje aj pri nočnej inkontinencii moču, rôznych fóbiách, poruchách príjmu potravy (bulímia, anorexia), na prevenciu migrény. Často je súčasťou komplexná terapia pri ochoreniach tráviaceho traktu (vredy, gastritída, krvácanie do žalúdka), možno predpísať, kedy silná bolesť onkologických pacientov trpiacich reumatizmom a neuropatiou.

Zloženie liečiva a jeho účinok

Liečivo je založené na účinnej látke amitriptylín hydrochlorid. farmakologický účinok Amitriptylín Nycomed je veľmi rozšírený, čo spôsobuje veľký rozsah jeho menovania. Má také účinky ako výrazné sedatívum, hypnotikum a antihistaminikum. Okrem toho Amitriptyline Nycomed dobre zmierňuje úzkosť, má analgetický účinok, mierne stimuluje nervový systém, dodáva pocit energie a podporuje hojenie vredov na slizniciach žalúdka a čriev.

Vďaka pôsobeniu tohto lieku sa nálada pacientov zlepšuje, letargia je eliminovaná, úzkosť zmizne a emocionálny stres, spánok sa zlepší a chuť do jedla sa obnoví.

Ako používať Amitriptyline Nycomed?

Liečivo je dostupné v dvoch formách - nepotiahnuté tablety a intramuskulárne injekcie. Pre psycho-emocionálne poruchy svetlý typ Amitriptylín Nycomed sa vo väčšine prípadov predpisuje vo forme tabliet minimálne dávky. Užíva sa po jedle, bez žuvania a s dostatočným množstvom tekutiny.

Špecialista predpíše dávku, závisí od Všeobecná podmienka pacienta, jeho veku a prítomnosti sprievodné ochorenia. V priemere sa terapeutický účinok lieku prejaví do 3 týždňov odo dňa, keď ho začnete užívať.

V prvých štádiách liečby a pri nie veľmi závažných stavoch je predpísané minimálne dávkovanie. Ak nedôjde k zlepšeniu, frekvencia podávania alebo dávka sa môže zvýšiť. Pri závažných emočných poruchách alebo schizofrénii možno Amitriptylín Nycomed predpísať vo forme injekcií, po ktorých nasleduje liečba tabletami.

Dĺžka liečby závisí od diagnózy pacienta a závažnosti jeho ochorenia a všeobecný terapeutický kurz je najmenej jeden mesiac. Maximálny priebeh užívania antidepresív by nemal presiahnuť 12 mesiacov, pretože to môže viesť k ťažkým a nezvratným komplikáciám, z ktorých najťažšia je smrť.

Ako každý liek, Amitriptyline Nycomed má kontraindikácie na použitie. Nepredpisuje sa pacientom po infarkte myokardu a v akútnom štádiu kardiovaskulárneho ochorenia, ak je pacient intoxikovaný, trpí glaukómom s uzavretým uhlom alebo intraventrikulárnou obštrukciou. Amitriptylín Nycomed by sa nemal užívať spolu s tabletkami na spanie, silnými psychofarmaká a analgetiká. Tento liek nie je predpísaný deťom a ženám počas dojčenia.