Itrakonazol alebo flukonazol, ktorý je lepší na pleseň nechtov. Azoly – antimykotiká

Aký je dnes najlepší liek na pleseň nechtov? Moderná medicína nám ponúka široký výber liekov a inovatívnych technológií.

Pleseň nechtov je pomerne časté ochorenie. Mykóza – tak sa toto ochorenie nazýva, sa môže nakaziť buď priamo od infikovanej osoby, alebo ak sa nechtová platnička či pokožka dostane do kontaktu s pacientovým oblečením, topánkami, osobnými vecami alebo bežnými predmetmi. Najčastejšími miestami infekcie sú kúpele, sauny, bazény, telocvične a pláže.

Aby ste mohli účinne liečiť pleseň nechtov, musíte určiť, ktorý konkrétny typ spôsobil léziu. Najčastejšie ide o dermatofyty Trichophyton rubrum alebo mentagrophytes. Tvoria 60 až 90 percent všetkých ochorení nechtov.

Infekcia je však často zmiešaná, to znamená, že nechtovú platničku postihujú viaceré druhy dermatofytov, ako aj kvasinky a plesne. Bez analýzy nie je možné odpovedať, čím presne je človek nakazený. V predaji sú však produkty, ktoré sa dobre vyrovnávajú so zložitým problémom.

Pleseň nechtov sa lieči rôznymi spôsobmi

Ťažké poškodenie nechtovej platničky, keď je úplne deformovaná, sa nazýva hyperkarotická forma. V tomto prípade je samoliečba neprijateľná. V iných prípadoch si vystačíte s masťami, krémami a sprejmi na báze nejakej multifungálnej účinnej látky.

Najčastejšie terapia zahŕňa:

• Perorálne podanie antimykotík plus aplikácia podobného lieku na postihnuté miesto.
• Odstránenie postihnutej časti nechtovej platničky pomocou keratolytických náplastí Ureaplast, Microspora, Onychoplast s následnou liečbou antimykotickými liekmi. Odstránenie časti alebo celej platničky urýchľuje proces ošetrenia a obnovy nechtu.
• Aplikácia protiplesňových lakov. Pomáha pri komplexnej liečbe, preventívne alebo v počiatočnom štádiu ochorenia. Obchodné názvy lakov: Amorolfine (Amorolfine), Lotseril (aktívna zložka amorolfin), Ciclopirox, Batrafen (na ciklopiroxu), Omorolfine.
• Aplikácia krémov, mastí, roztokov a sprejov na báze terbinafínu.
• Predpisovanie perorálnych systémových antifungálnych liekov - Griseofulvin, Grimelan, Ketokonazol, Itrakonazol, Irunin, Terbinafín, Flukonazol a ďalšie. Súčasne s tabletami sú predpísané vonkajšie prostriedky v závislosti od povahy ochorenia.
• V závažných prípadoch ochorenia sú predpísané lieky, ktoré obsahujú nielen antifungálne látky, ale aj antibakteriálne alebo kortikosteroidné zložky. Napríklad Travocort obsahuje izokonazol na plesne a diflukortolon valerát (kortikosteroid), ktorý zmierňuje svrbenie a alergie. Dobrým liekom je aj pimafucort, ktorý obsahuje širokospektrálne antibiotikum, antimykotikum a kortikosteroid.
• Ako udržiavacia terapia sú predpísané pleťové vody s Dimexidom - zmierňuje zápalové procesy, kvapky a masti so zinkom, meďou - urýchľujú obnovu pokožky a nechtov.

Terbinafín vo forme tabliet

Jedným z cenovo najdostupnejších prostriedkov na orálne, teda vonkajšie podanie plesní nechtov je Terbinafín. Názov lieku a účinnej látky sú rovnaké. Vhodné aj na ošetrenie pokožky, vlasov, slizníc. Je dostupný vo forme mastí, krémov, tabliet, sprejov a roztokov. Zriedka sa predpisuje systémovo, vo väčšine prípadov je indikovaná lokálna aplikácia. Patrí do skupiny alylamínov.

Terbinafín má silný fungicídny účinok na rôzne druhy dermatofytov a iných húb a kvasiniek. Ničí medzibunkové membrány a huby časom odumierajú. Tento liek je predpísaný pre množstvo ochorení: pleseň nechtov, mikrosporia, mykózy spôsobené hubou rubrum, trichofytóza, kandidóza slizníc a kože.

Na lokálnu liečbu huby je raz denne predpísaný krém, masť alebo sprej Terbinafine. Približná dĺžka trvania kurzu je 1 týždeň. Kurz nemôžete prerušiť, napriek tomu, že zlepšenie nastane po druhom alebo treťom použití lieku. Hlavnými kontraindikáciami užívania liekov s touto účinnou látkou sú zlyhanie pečene a obličiek, ako aj nádory rôzneho charakteru, psoriáza, endokrinné ochorenia.

Najvýhodnejšie je použiť spreje od rôznych výrobcov. Alkoholové roztoky terbinafínu sa rýchlo vstrebávajú do nechtovej platničky, prakticky nevstupujú do krvi (menej ako 5%) a okamžite schnú. Ponožky a topánky si teda môžete obuť takmer okamžite po aplikácii.

Prípravky na liečbu mykóz s touto účinnou látkou:

• Lamisil.
• Binafin.
• Thermikon.
• Terbasil.
• Fungoterbin.
• Exifin.
• Atifin a ďalší.

Všetky majú rovnakú účinnú látku, rovnakú koncentráciu pre špecifické formy. Líšia sa len pomocné látky, ktoré sú zodpovedné za zmäkčenie platničky a transport účinných látok do nechtu. Stojí za to si vybrať na základe individuálnej tolerancie a ceny.

Tablety itrakonazolu

Toto je ďalší liek na liečbu húb so širokým spektrom účinku. Patrí do skupiny triazolov. Itrakonazol sa tiež úspešne používa na liečbu lézií nechtovej platničky, rovnako ako Terbinafín. S opatrnosťou sa však predpisuje pacientom s ochorením pečene a obličiek.

Názvy liekov na báze itrakonazolu:

• Irunin.
• Orungal.
• Tecnazol.
• Orungamin.
• Orunite.
• Rumikóza a iné.

Cenovo najdostupnejšie sú kapsuly Irunin. Trvanie a priebeh liečby (s intervalmi medzi dávkami) predpisuje lekár prísne individuálne.

Flukonazol vo forme tabliet

Patrí tiež do triazolovej série liekov, to znamená, že pôsobí podobne ako itrakonazol. Jeho výhodou oproti príbuzným liekom je, že prakticky neovplyvňuje ľudskú patogénnu mikroflóru, teda prospešné huby v našom tele.

Ide o pomerne drahý liek, ktorý sa predpisuje v zriedkavých prípadoch, keď má pacient ťažkosti s imunitným systémom. Môže byť teda predpísaný, ak existujú nádory, imunitná depresia, ak má pacient v blízkej budúcnosti podstúpiť operáciu alebo radiačnú terapiu. V bežných prípadoch plesní nechtov sa flukonazol neodporúča. Stojí za zmienku, že tento liek má množstvo nepríjemných vedľajších reakcií, ktoré nie sú charakteristické pre iné antifungálne látky.

analógy:

• Diflucan.
• Mikosist.
• Flucostat.

Všetky tieto kapsulové prípravky sú zamerané hlavne na systémovú liečbu plesňových ochorení spojených s urogenitálnym systémom človeka.

Ketokonazol vo forme tabliet

Pomerne aktívny antifungálny liek, ktorý je najúčinnejší pri liečbe systémových lézií. Nemá prakticky žiadne kontraindikácie - iba intoleranciu, tehotenstvo, laktáciu, vážne ochorenia pečene, ale môže spôsobiť množstvo vedľajších účinkov.

Lieky obsahujúce ketokonazol:

• Mycozoral.
• Fungikok.
• Oronazol.
• Dermazol.

Táto účinná látka sa často používa aj pri výrobe liečivých a kozmetických šampónov a mastí. Nachádza sa napríklad v šampónoch Nizoral a Perhotal.

Video: Antifungálne lieky

Poďme zhrnúť hlavné lieky na hubu nechtov

Pri najmenšom podozrení na pleseň nechtov okamžite choďte k lekárovi

Moderná farmakológia môže ponúknuť množstvo antifungálnych liekov, ktoré ovplyvňujú mnohé typy mikrohubov. Niektoré z liekov možno klasifikovať ako špecializované na liečbu určitých skupín chorôb. Napríklad pôsobia lieky na báze ketokonazolu alebo flukonazolu.

Mykológovia najčastejšie predpisujú prípravky na báze terbinafínu alebo itrakonazolu na liečbu plesní nechtov. Niektoré lieky založené na nich sú široko propagované a sú dosť drahé. Zároveň bol dobre preštudovaný účinok takýchto populárnych liekov, čo lekárom umožňuje odporučiť tieto konkrétne lieky.

Ak problém nezašiel príliš ďaleko, môžete sa pokúsiť o samoliečbu. Aby ste to dosiahli, musíte zmäkčiť poškodenú časť platne pomocou špeciálnych náplastí a odstrániť ju. Potom si vyberte masť, krém alebo sprej na lokálne použitie na báze Terbinafinu alebo Itraconazolu a použite podľa návodu.

Na odstránenie nepríjemných pocitov sú vhodné masti s kortikosteroidmi. Zinkové a medené masti prispejú k obnove pokožky. Ak terapia neprináša výsledky, je potrebné kontaktovať lekára. Je možná nielen strata nechtu, ale aj systémové poškodenie tela hubami.

V posledných desaťročiach výrazne pribúdajú plesňové ochorenia. Je to spôsobené mnohými faktormi a najmä rozšíreným používaním širokospektrálnych antibiotík, imunosupresív a iných skupín liekov v lekárskej praxi.

Vzhľadom na trend nárastu plesňových ochorení (povrchové aj ťažké viscerálne mykózy spojené s infekciou HIV, onkohematologické ochorenia), rozvoj rezistencie patogénov na existujúce liečivá, identifikácia druhov húb, ktoré boli predtým považované za nepatogénne (v súčasnosti považované za potenciálne pôvodcov mykóz asi 400 druhov húb), vzrástla potreba účinných antimykotík.

Antimykotiká (antimykotiká) sú lieky, ktoré majú fungicídny alebo fungistatický účinok a používajú sa na prevenciu a liečbu mykóz.

Na liečbu plesňových ochorení sa používa množstvo liekov rôzneho pôvodu (prírodné alebo syntetické), spektra a mechanizmu účinku, antimykotického účinku (fungicídny alebo fungistatický), indikácií na použitie (lokálne alebo systémové infekcie), spôsobov podávania (perorálne , parenterálne, externe) .

Existuje niekoľko klasifikácií liekov patriacich do skupiny antimykotík: podľa chemickej štruktúry, mechanizmu účinku, spektra účinku, farmakokinetiky, znášanlivosti, vlastností klinického použitia atď.

Podľa chemickej štruktúry sú antifungálne látky klasifikované takto:

1. Polyénové antibiotiká: nystatín, levorín, natamycín, amfotericín B, mykoheptín.

2. Deriváty imidazolu: mikonazol, ketokonazol, izokonazol, klotrimazol, ekonazol, bifonazol, oxykonazol, butokonazol.

3. Triazolové deriváty: flukonazol, itrakonazol, vorikonazol.

4. Allylamíny (deriváty N-metylnaftalénu): terbinafín, naftifín.

5. Echinokandíny: kaspofungín, mikafungín, anidulafungín.

6. Lieky iných skupín: griseofulvín, amorolfín, ciklopirox, flucytozín.

Rozdelenie antifungálnych liekov podľa hlavných indikácií na použitie je uvedené v klasifikácii D.A. Charkevič (2006):

I. Lieky používané na liečbu chorôb spôsobených patogénnymi hubami:

1. Pri systémových alebo hlbokých mykózach (kokcidioidomykóza, parakokcidioidomykóza, histoplazmóza, kryptokokóza, blastomykóza):

Antibiotiká (amfotericín B, mykoheptín);

Imidazolové deriváty (mikonazol, ketokonazol);

Triazolové deriváty (itrakonazol, flukonazol).

2. Pre epidermomykózu (dermatomykózu):

antibiotiká (griseofulvín);

deriváty N-metylnaftalénu (terbinafín);

deriváty nitrofenolu (chlórnitrofenol);

Jódové prípravky (alkoholický roztok jódu, jodid draselný).

II. Lieky používané na liečbu chorôb spôsobených oportúnnymi hubami (napríklad kandidóza):

Antibiotiká (nystatín, levorín, amfotericín B);

Imidazolové deriváty (mikonazol, klotrimazol);

Bis-kvartérne amónne soli (dequaliniumchlorid).

V klinickej praxi sa antifungálne látky delia do 3 hlavných skupín:

1. Lieky na liečbu hlbokých (systémových) mykóz.

2. Prípravky na liečbu epidermofytózy a trichofytózy.

3. Lieky na liečbu kandidózy.

Výber liekov pri liečbe mykóz závisí od typu patogénu a jeho citlivosti na liek (je potrebné predpisovať lieky s príslušným spektrom účinku), farmakokinetiky lieku, toxicity lieku, klinickej stav pacienta a pod.

Plesňové choroby sú známe už veľmi dlho, už od staroveku. Pôvodcovia dermatomykózy a kandidózy boli však identifikovaní až v polovici 19. storočia, začiatkom 20. storočia. Boli opísané príčiny mnohých viscerálnych mykóz. Pred príchodom antimykotík do lekárskej praxe sa na liečbu mykóz používali antiseptiká a jodid draselný.

V roku 1954 bola objavená antifungálna aktivita v rastline známej od konca 40. rokov. XX storočia polyénové antibiotikum nystatín, a preto sa nystatín stal široko používaným na liečbu kandidózy. Antibiotikum griseofulvín sa ukázalo ako vysoko účinné antimykotikum. Griseofulvín bol prvýkrát izolovaný v roku 1939 a použitý pri hubových chorobách rastlín, do lekárskej praxe bol zavedený v roku 1958 a bol historicky prvým špecifickým antimykotikom na liečbu dermatomykózy u ľudí. Na liečbu hlbokých (viscerálnych) mykóz sa začalo používať ďalšie polyénové antibiotikum – amfotericín B (získaný v purifikovanej forme v roku 1956). Hlavné pokroky vo vytváraní antifungálnych činidiel sa datujú do 70. rokov. XX storočia, kedy boli syntetizované a uvedené do praxe deriváty imidazolu - antimykotiká druhej generácie - klotrimazol (1969), mikonazol, ketokonazol (1978) atď. Antimykotiká tretej generácie zahŕňajú deriváty triazolu (itrakonazol - syntetizovaný v roku 1980., flukonazol - syntet. ), ktorých aktívne používanie sa začalo v 90. rokoch, a alylamíny (terbinafín, naftifín). Antimykotiká IV generácie - nové lieky už registrované v Rusku alebo v štádiu klinických skúšok - lipozomálne formy polyénových antibiotík (amfotericín B a nystatín), deriváty triazolu (vorikonazol - vytvorený v roku 1995, posakonazol - registrovaný v Rusku koncom roka 2007). , ravukonazol - neregistrovaný v Rusku) a echinokandíny (kaspofungín).

Polyénové antibiotiká- vyrobené antimykotiká prírodného pôvodu Streptomyces nodosum(amfotericín B), Actinomyces levoris Krass(levorín), aktinomycéta Streptoverticillium mycoheptinicum(mykoheptín), aktiomycéta Streptomyces noursei(nystatín).

Mechanizmus účinku polyénových antibiotík je dostatočne študovaný. Tieto liečivá sa silne viažu na ergosterol bunkovej membrány húb, narúšajú jej integritu, čo vedie k strate bunkových makromolekúl a iónov a k lýze buniek.

Polyény majú najširšie spektrum antifungálnej aktivity in vitro medzi antimykotiká. Amfotericín B, ak sa používa systémovo, je účinný proti väčšine kvasinkovitých, vláknitých a dimorfných húb. Pri lokálnej aplikácii pôsobia predovšetkým polyény (nystatín, natamycín, levorín). Candida spp. Polyény sú účinné proti niektorým prvokom – Trichomonas (natamycín), Leishmania a amébám (amfotericín B). Pôvodcovia zygomykózy sú necitliví na amfotericín B. Dermatomycetes (rod) sú odolné voči polyénom Trichophyton, Microsporum A Epidermophyton), Pseudoallescheria boydi atď.

Nystatín, levorín a natamycín sa používajú lokálne aj perorálne pri kandidóze, vr. kandidóza kože, gastrointestinálnej sliznice, genitálna kandidóza; amfotericín B sa používa predovšetkým na liečbu ťažkých systémových mykóz a je zatiaľ jediným polyénovým antibiotikom na intravenózne podanie.

Všetky polyény sa pri perorálnom podaní prakticky neabsorbujú z gastrointestinálneho traktu a pri lokálnej aplikácii z povrchu neporušenej kože a slizníc.

Bežné systémové vedľajšie účinky polyénov pri perorálnom užívaní sú: nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť brucha a alergické reakcie; pri lokálnom použití - podráždenie a pálenie pokožky.

V 80. rokoch sa vyvinulo množstvo nových liečiv na báze amfotericínu B - lipidové formy amfotericínu B (lipozomálny amfotericín B - Ambizom, lipidový komplex amfotericínu B - Abelset, koloidná disperzia amfotericínu B - Amfocil), ktoré sú v súčasnosti zavádzanie do klinickej praxe. Vyznačujú sa výrazným znížením toxicity pri zachovaní antifungálneho účinku amfotericínu B.

Lipozomálny amfotericín B je moderná lieková forma amfotericínu B zapuzdrená v lipozómoch (vezikuly vznikajúce pri dispergovaní fosfolipidov vo vode) a je lepšie tolerovaná.

Lipozómy, kým sú v krvi, zostávajú nedotknuté po dlhú dobu; k uvoľňovaniu účinnej látky dochádza až pri kontakte s hubovými bunkami pri vstupe do tkanív postihnutých plesňovou infekciou, zatiaľ čo lipozómy zabezpečujú integritu liečiva vo vzťahu k normálnym tkanivám.

Na rozdiel od konvenčného amfotericínu B vytvára lipozomálny amfotericín B vyššie koncentrácie v krvi ako konvenčný amfotericín B, prakticky nepreniká do obličkového tkaniva (menej nefrotoxický), má výraznejšie kumulatívne vlastnosti, polčas je v priemere 4-6 dní, s dlhou - dlhodobé užívanie sa môže predĺžiť na 49 dní. Nežiaduce reakcie (anémia, horúčka, triaška, hypotenzia) sa v porovnaní so štandardným liekom vyskytujú menej často.

Indikáciou na použitie lipozomálneho amfotericínu B sú ťažké formy systémových mykóz u pacientov so zlyhaním obličiek, s neúčinnosťou štandardného lieku, s jeho nefrotoxicitou alebo závažnými reakciami na intravenóznu infúziu, ktoré nie je možné kontrolovať premedikáciou.

Azoly(deriváty imidazolu a triazolu) sú najväčšou skupinou syntetických antifungálnych látok.

Táto skupina zahŕňa:

Azoly na systémové použitie - ketokonazol, flukonazol, itrakonazol, vorikonazol;

Azoly na lokálne použitie - bifonazol, izokonazol, klotrimazol, mikonazol, oxykonazol, ekonazol, ketokonazol.

Prvý z navrhovaných systémových azolov (ketokonazol) je v súčasnosti z klinickej praxe nahrádzaný triazolmi – itrakonazolom a flukonazolom. Ketokonazol pre vysokú toxicitu (hepatotoxicitu) prakticky stratil svoj význam a používa sa najmä lokálne.

Všetky azoly majú rovnaký mechanizmus účinku. Antifungálny účinok azolov, podobne ako polyénových antibiotík, je spôsobený porušením integrity bunkovej membrány húb, ale mechanizmus účinku je odlišný: azoly narúšajú syntézu ergosterolu, hlavnej štrukturálnej zložky bunkovej membrány húb. Účinok je spojený s inhibíciou enzýmov závislých od cytochrómu P450, vrátane. 14-alfa-demetyláza (sterol-14-demetyláza), ktorá katalyzuje reakciu premeny lanosterolu na ergosterol, čo vedie k narušeniu syntézy ergosterolu v bunkovej membráne húb.

Azoly majú široké spektrum antifungálneho účinku a majú prevažne fungistatický účinok. Azoly na systémové použitie sú účinné proti väčšine patogénov povrchových a invazívnych mykóz, vrátane Candida spp.(vrátane Candida albicans Candida tropicalis), Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Paraccoccidioides brasiliensis. Zvyčajne slabo citlivé alebo odolné voči azolom Candida glabrata, Candida krucei, Aspergillus spp., Fusarium spp. a zygomycéty (trieda Zygomycetes). Azoly nemajú žiadny účinok na baktérie a prvoky (okrem Leishmania major).

Vorikonazol a itrakonazol majú spomedzi perorálnych antimykotík najširšie spektrum účinku. Oba sa líšia od iných azolov tým, že majú aktivitu proti plesniam Aspergillus spp. Vorikonazol sa líši od itrakonazolu vo vysokej aktivite proti Candida krusei A Candida grabrata, ako aj väčšiu účinnosť proti Fusarium spp. A Pseudallescheria boydii.

Azoly aplikované lokálne sú účinné predovšetkým proti Candida spp. dermatomycéty ( Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) A Malassezia furfur(syn. Pityrosporum orbiculare). Pôsobia aj na množstvo iných húb, ktoré spôsobujú povrchové mykózy, na niektoré grampozitívne koky a korynebaktérie. Klotrimazol vykazuje miernu aktivitu proti anaeróbom ( Bacteroides, Gardnerella vaginalis), vo vysokých koncentráciách - vo vzťahu k Trichomonas vaginalis.

Pri použití azolov sa zriedkavo vyvinie sekundárna rezistencia húb. Pri dlhodobom používaní (napríklad pri liečbe kandidálnej stomatitídy a ezofagitídy u pacientov s infekciou HIV v poslednom štádiu) však postupne vzniká rezistencia na azoly. Existuje niekoľko možných spôsobov rozvoja odolnosti. Hlavný mechanizmus rezistencie Candida albicans spôsobené akumuláciou génových mutácií ERG11, kódujúci sterol-14-demetylázu. V dôsledku toho sa cytochrómový gén prestane viazať na azoly, ale zostáva prístupný prirodzenému substrátu, lanosterolu. Na všetky azoly sa vyvíja skrížená rezistencia. Okrem toho pri Candida albicans A Candida grabrata rezistencia môže byť spôsobená odstránením liečiv z bunky pomocou nosičov, vr. závislé od ATP. Je tiež možné zvýšiť syntézu sterol-14-demetylázy.

Prípravky na lokálne použitie, ak sú vytvorené vo vysokých koncentráciách v mieste pôsobenia, môžu pôsobiť proti niektorým hubám fungicídne.

Farmakokinetika azolov. Azoly na systémové použitie (ketokonazol, flukonazol, itrakonazol, vorikonazol) sa pri perorálnom podaní dobre vstrebávajú. Biologická dostupnosť ketokonazolu a itrakonazolu sa môže výrazne líšiť v závislosti od úrovne kyslosti žalúdka a príjmu potravy, zatiaľ čo absorpcia flukonazolu nezávisí od pH žalúdka ani od príjmu potravy. Triazoly sa metabolizujú pomalšie ako imidazoly.

Flukonazol a vorikonazol sa používajú perorálne a intravenózne, ketokonazol a itrakonazol sa používajú iba perorálne. Farmakokinetika vorikonazolu, na rozdiel od iných systémových azolov, je nelineárna – pri 2-násobnom zvýšení dávky sa AUC zvyšuje 4-násobne.

Flukonazol, ketokonazol, itrakonazol a vorikonazol sa distribuujú do väčšiny tkanív, orgánov a biologických tekutín tela a vytvárajú v nich vysoké koncentrácie. Itrakonazol sa môže hromadiť v koži a nechtových platničkách, kde sú jeho koncentrácie niekoľkonásobne vyššie ako plazmatické koncentrácie. Itrakonazol prakticky nepreniká do slín, vnútroočnej a cerebrospinálnej tekutiny. Ketokonazol zle prechádza cez BBB a v cerebrospinálnej tekutine sa deteguje len v malých množstvách. Flukonazol dobre prechádza cez BBB (jeho hladina v cerebrospinálnej tekutine môže dosiahnuť 50-90 % hladiny v plazme) a hemato-oftalmologickú bariéru.

Systémové azoly sa líšia dĺžkou polčasu: T1/2 ketokonazolu - asi 8 hodín, itrakonazolu a flukonazolu - asi 30 hodín (20-50 hodín). Všetky systémové azoly (okrem flukonazolu) sa metabolizujú v pečeni a vylučujú sa primárne cez gastrointestinálny trakt. Flukonazol sa líši od iných antimykotík tým, že sa vylučuje obličkami (hlavne nezmenený – 80 – 90 %).

Azoly na lokálne použitie (klotrimazol, mikonazol atď.) sa pri perorálnom podaní zle absorbujú, a preto sa používajú na lokálnu liečbu. Tieto liečivá vytvárajú vysoké koncentrácie v epidermis a spodných vrstvách kože, ktoré presahujú MIC pre hlavné patogénne huby. Najdlhší polčas rozpadu z kože sa pozoruje pri bifonazole (19 – 32 hodín). Systémová absorpcia cez kožu je minimálna. Napríklad pri lokálnej aplikácii bifonazolu sa 0,6-0,8% absorbuje zdravou pokožkou a 2-4% zapálenou pokožkou. Pri vaginálnom použití klotrimazolu je absorpcia 3-10%.

Všeobecne uznávané čítania na predpisovanie systémových azolov: kožná kandidóza, vrátane intertriginóznej kandidózy (kvasinková plienková vyrážka kožných záhybov a oblasti slabín); onychomykóza, kandidálna paronychia; keratomykóza (pityriasis versicolor, trichosporóza); dermatofytóza, vrátane povrchovej trichofytózy hladkej kože tváre, trupu a pokožky hlavy, infiltratívno-hnisavá trichofytóza, epidermofytóza slabín a chodidiel, mikrosporia; subkutánne mykózy (sporotrichóza, chromomykóza); pseudoallescherióza; vulvovaginálna kandidóza, kolpitída a balanopostitída; kandidóza slizníc ústnej dutiny, hltana, pažeráka a čriev; systémová (generalizovaná) kandidóza, vrát. kandidémia, diseminovaná, viscerálna kandidóza (kandidová myokarditída, endokarditída, bronchitída, pneumónia, peritonitída, kandidóza močových ciest); hlboké endemické mykózy, vrátane kokcidioidomykózy, parakokcidioidomykózy, histoplazmózy a blastomykózy; kryptokokóza (koža, pľúca a iné orgány), kryptokoková meningitída; prevencia plesňových infekcií u pacientov so zníženou imunitou, transplantovanými orgánmi a malígnymi novotvarmi.

Indikácie na predpisovanie lokálnych azolov: kožná kandidóza, kandidálna paronychia; dermatofytóza (atletická noha a trichofytóza hladkej kože, rúk a nôh, mikrosporia, favus, onychomykóza); pityriáza (rôznofarebné) lišajníky; erytrazma; seboroická dermatitída; kandidóza ústnej dutiny a hltana; kandidóza vulvitída, vulvovaginitída, balanitída; trichomoniáza.

Vedľajšie účinky Systémové azoly zahŕňajú:

Poruchy tráviaceho traktu, vr. bolesť brucha, strata chuti do jedla, nevoľnosť, vracanie, hnačka alebo zápcha, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, cholestatická žltačka;

Z nervovej sústavy a zmyslových orgánov vr. bolesť hlavy, závrat, ospalosť, parestézia, tremor, kŕče, rozmazané videnie;

hematologické reakcie - trombocytopénia, agranulocytóza;

alergické reakcie - kožná vyrážka, svrbenie, exfoliatívna dermatitída, Stevensov-Johnsonov syndróm.

Pri vonkajšom použití azolov sa v 5% prípadov objaví vyrážka, svrbenie, pálenie, hyperémia, olupovanie kože a zriedkavo kontaktná dermatitída.

Pri intravaginálnom použití azolov: svrbenie, pálenie, hyperémia a opuch sliznice, vaginálny výtok, zvýšené močenie, bolesť pri pohlavnom styku, pocit pálenia v penise sexuálneho partnera.

Interakcia azolov. Keďže azoly inhibujú oxidačné enzýmy systému cytochrómu P450 (ketokonazol > itrakonazol > flukonazol), tieto lieky môžu zmeniť metabolizmus iných liečiv a syntézu endogénnych zlúčenín (steroidy, hormóny, prostaglandíny, lipidy atď.).

Allylamíny- syntetické drogy. Majú prevažne fungicídny účinok. Na rozdiel od azolov blokujú skoršie štádiá syntézy ergosterolu. Mechanizmus účinku je spôsobený inhibíciou enzýmu skvalénepoxidázy, ktorý spolu so skvaléncyklázou katalyzuje premenu skvalénu na lanosterol. To vedie k nedostatku ergosterolu a intracelulárnej akumulácii skvalénu, čo spôsobuje smrť huby. Alylamíny majú široké spektrum účinku, avšak klinický význam má len ich účinok na pôvodcov dermatomykózy, a preto sú hlavnými indikáciami na použitie alylamínov dermatomykóza. Terbinafín sa používa lokálne a perorálne, naftifín sa používa iba lokálne.

Echinokandíny. Kaspofungín je prvý liek z novej skupiny antimykotík – echinokandínov. Výskum látok v tejto skupine sa začal približne pred 20 rokmi. V súčasnosti sú v Rusku registrované kaspofungín, mikafungín a anidulafungín. Kaspofungín je semisyntetická lipopeptidová zlúčenina syntetizovaná z fermentačného produktu Glarea lozoyensis. Mechanizmus účinku echinokandínov je spojený s blokádou syntézy (1,3)-β-D-glukánu, integrálnej zložky bunkovej steny húb, čo vedie k narušeniu jej tvorby. Kaspofungín je účinný proti Candida spp. vrátane kmene rezistentné na azoly (flukonazol, itrakonazol), amfotericín B alebo flucytozín, ktoré majú odlišný mechanizmus účinku. Má aktivitu proti rôznym patogénnym hubám rodu Aspergillus, ako aj vegetatívne formy Pneumocystis carinii. Odolnosť voči echinokandide vzniká v dôsledku génovej mutácie FKS1 , ktorý kóduje veľkú podjednotku (1,3)-β-D-glukánsyntázy.

Kaspofungín sa používa iba parenterálne, pretože biologická dostupnosť pri perorálnom podaní nie je väčšia ako 1 %.

Kaspofungín sa predpisuje na empirickú liečbu pacientom s febrilnou neutropéniou s podozrením na mykotickú infekciu, s kandidózou orofaryngu a pažeráka, invazívnou kandidózou (vrátane kandidémie), invazívnou aspergilózou s neúčinnosťou alebo intoleranciou iných typov liečby (amfotericín B, amfotericín B na lipidoch nosiče a/alebo itrakonazol).

Keďže (1,3)-β-D-glukán nie je prítomný v bunkách cicavcov, kaspofungín pôsobí iba na huby, a preto je dobre znášaný a má malý počet nežiaducich reakcií (zvyčajne nevyžadujúcich prerušenie liečby), vrátane . horúčka, bolesť hlavy, bolesť brucha, vracanie. Sú hlásené prípady alergických reakcií (vyrážka, opuch tváre, svrbenie, pocit tepla, bronchospazmus) a anafylaxia vyskytujúce sa počas používania kaspofungínu.

PM iných skupín. Antifungálne lieky iných skupín zahŕňajú prostriedky na systémové (griseofulvín, flucytozín) a lokálne (amorolfín, ciklopirox) použitie.

Griseofulvín je jedným z prvých antifungálnych látok prírodného pôvodu – antibiotikum produkované plesňou Penicillium nigricans (griseofulvum). Griseofulvin má úzke spektrum účinku – je účinný len proti dermatomycetám. Vnútorne sa používa pri liečbe ťažkých foriem dermatomykóz, ktoré sa ťažko liečia vonkajšími antimykotikami.

Amorolfin je syntetické širokospektrálne antimykotikum na lokálne použitie (vo forme laku na nechty).

Ciclopirox je syntetický liek na lokálne použitie.

Flucytozín je fluórovaný pyrimidín, ktorého mechanizmus účinku sa líši od iných antifungálnych činidiel. Používa sa intravenózne na liečbu systémových infekcií, vr. generalizovaná kandidóza, kryptokokóza, chromoblastóza, aspergilóza (iba v kombinácii s amfotericínom B).

Výber antimykotika je založený na klinickom obraze a výsledkoch laboratórnych testov na huby. Mnohí autori medzi tieto štúdie zaraďujú nasledovné:

1. Mikroskopia natívnych preparátov spúta, exsudátu, krvi, zoškrabov z jazyka, mandlí, mikrobioptických vzoriek a pod.

2. Mikroskopia farebných preparátov (biosubstráty). V tomto prípade je dôležité odhaliť nielen bunky húb, ale aj ich vegetatívne formy - pučiace bunky, mycélium, pseudomycélium.

3. Kultúrne mikroskopické vyšetrenie s inokuláciou materiálu na živné médiá na identifikáciu typu a kmeňa vyvolávajúcej huby.

4. Cytologické vyšetrenie biosubstrátov.

5. Histologické vyšetrenie vzoriek biopsie (hodnotenie invazívnosti procesu).

6. Imunologické diagnostické metódy sa používajú na identifikáciu protilátok proti hubám, ako aj senzibilizácie a precitlivenosti na ne.

7. Stanovenie metabolitových markerov húb Candida pomocou azochromatografického monitorovania. Hlavným markerom metabolitu je D-arabinitol (koncentrácia pozadia v krvi je od 0 do 1 μg/ml, v cerebrospinálnej tekutine - 2-5 μg/ml). Ďalšími markerovými zložkami bunkovej steny húb Candida sú manóza (normálne v krvnom sére detí – do 20 – 30 μg/ml) a manitol (zvyčajne – do 12 – 20 μg/ml).

8. Detekcia špecifických antigénov kandidózy (metódou latexovej aglutinácie a pomocou enzýmovej imunoanalýzy na stanovenie mannanu) je typická pre pacientov s generalizovanou a viscerálnou formou kandidózy a zriedkavo sa vyskytuje pri povrchových formách.

Pri hlbokých mykózach je použitie uvedených laboratórnych diagnostických metód povinné.

Koncentrácie antifungálnych liekov v krvi sa stanovujú len v rámci vedeckého výskumu. Výnimkou je flucytozín - jeho vedľajšie účinky závisia od dávky a pri zlyhaní obličiek koncentrácia v krvi rýchlo dosiahne toxické hodnoty. Účinnosť a nežiaduce účinky azolov a amfotericínu B priamo nesúvisia s ich sérovými koncentráciami.

V súčasnosti sú vo vývoji antimykotiká, ktoré sú predstaviteľmi už známych skupín antimykotík, ako aj tých, ktoré patria do nových tried zlúčenín: korinekandín, fuzakandín, sordaríny, cispentacín, azoxybacilín.

Drogy

drogy - 3657 ; Obchodné názvy - 204 ; Aktívne zložky - 35

Účinná látka	Obchodné názvy
Informácie chýbajú

Hlavnou podmienkou účinnej liečby kandidózy u žien je etiotropná terapia, ktorá je zameraná priamo na elimináciu húb Candida. Na tento účel sa používajú tablety na drozd. Arzenál tabletov je obrovský.

Vyrábajú sa v dvoch typoch:

• vaginálne (miestne pôsobenie);
• systémové pôsobenie.

Ak gynekológ určil mierny stupeň drozdov, na liečbu stačia lokálne tablety. Topické (vaginálne) tablety sa vkladajú priamo do vagíny. Spravidla je režim jednoduchý: 1 tableta – 1x denne, večer, v noci. Trvanie liečby závisí od formy ochorenia. Na liečbu akútnej kandidózy je potrebných 5–7 dní, priebeh liečby chronickej kandidózy je najmenej dva týždne.

Najpopulárnejšie a gynekológmi často predpisované lokálne lieky: čapíky Pimafucin, Econazol, Livarol, Ginezol, Gino-Pevaril, tablety a čapíky na báze klotrimazolu.

1. Pimafucin je populárny a pomerne účinný liek schválený na liečbu žien počas tehotenstva a laktácie. Dostupné vo forme tabliet, čapíkov a mastí. Pimafucin je dobre znášaný a nevyvoláva alergické reakcie a je známy ako netoxický liek. Obsahuje širokospektrálnu účinnú látku – antifungálne antibiotikum natamycín.


2. Livarol je bezpečné a účinné antimykotikum s účinnou látkou ketokonazol. Môže sa používať počas tehotenstva (okrem prvého trimestra). Liečivo sa predáva vo forme čapíkov. Liečba akútnych foriem kandidózy trvá 5 dní, liečba chronických foriem minimálne 10 dní.
3. Klotrimazol je antifungálny liek vo forme tabliet, krému, prášku, masti a roztoku na vonkajšie použitie. Nemožno použiť na liečbu počas tehotenstva a laktácie.
4. Hexicon - liek je dostupný vo forme čapíkov, krému, lokálneho roztoku a gélu. Tento antiseptický liek s účinnou látkou chlórhexidín diglukonát vykazuje vynikajúce výsledky pri liečbe kandidózy u tehotných žien a používa sa pred pôrodom na sanitáciu.

Liečba choroby iba lokálnymi liekmi je povolená prvýkrát, keď sa kandidóza vyskytuje v akútnej forme. Všetky ostatné prípady sa liečia komplexne – systémové lieky sa kombinujú s lokálnymi liekmi.

Systémové tablety

Účinná látka, ktorá je obsiahnutá v systémových tabletách, sa cez gastrointestinálny trakt vstrebáva priamo do krvi, a tak sa rozptýli po celom tele, pričom pôsobí na postihnuté orgány. Účinná látka liečiv zostáva v tele dlhodobo, po podaní antimykotickej liečby sa vylučuje z tela obličkami.

Kandidóza sa lieči tabletami, ktoré obsahujú rôzne účinné látky:

• flukonazol;
• natamycín;
• ketokonazol;
• mikonazol;
• nystatín.

Tablety a iné lieky sa líšia nielen dávkovaním, ale aj tým, ako rýchlo sa vstrebávajú do tela.

Pre všetky antimykotiká je spoločný mechanizmus účinku: potláčajú množenie patogénnych húb a po určitom čase je mycélium húb Candida úplne zničené.

Gynekológovia uprednostňujú systémové lieky na báze troch účinných látok: flukonazol, itrakonazol a ketokonazol.

Existuje veľa komerčných názvov liekov, ale účinných látok, na základe ktorých sa vyrábajú, nie je toľko.

flukonazol

Tento liek na kandidózu, vyrábaný v kapsulách, sa považuje za „zlatý štandard“ v liečbe kandidózy. Citlivá je na ne väčšina druhov patogénnych húb Candida, vrátane najbežnejšieho patogénu Candida albicans. Výhoda lieku: liek nespôsobuje rezistenciu voči hubám a je tiež dobre znášaný pacientmi a má vhodný dávkovací režim:

• za deň – 1 kapsula (150 mg) – na akútnu kandidózu;
• 1 kapsula (150 mg) – 3 dni po sebe – pri chronickom ochorení;
• 1 kapsula (150 mg) – týždenne, 3 alebo 6 mesiacov – na prevenciu.

itrakonazol

Bežné a pomerne účinné tablety na drozd, ale predpisujú sa, ak je flukonazol individuálne neznášanlivý alebo ak je neúčinný.

Priebeh liečby a režim závisia od formy ochorenia:

• pre akútnu kandidózu - 200 mg raz denne počas 3 dní za sebou;
• pre chronické - 100 - 200 mg denne - týždeň v rade;
• na prevenciu relapsov - 100 mg v prvý deň menštruácie - 3 mesiace.

ketokonazol

Tento liek na drozd, rovnako ako predchádzajúci, sa považuje za rezervný prostriedok. Čo to znamená? Liečba itrakonazolom a ketokonazolom sa nikdy nepredpisuje; používajú sa iba vtedy, ak flukonazol nemá účinný účinok. Tento liek sa používa podľa jednoduchej schémy výlučne na liečbu drozdov:

• 1 tableta lieku (200 mg) 2-krát denne alebo 2 tablety (400 mg) - raz denne, 5 dní za sebou.

Prevencia relapsov sa neuskutočňuje tabletami Ketokonazol.K dispozícii sú aj iné systémové lieky na drozd - zoznam sa môže rozšíriť.

Bez ohľadu na to, aké populárne a účinné sú tablety, masti, kapsuly a čapíky na drozd, pri nesprávnom použití spôsobia len škody, napríklad premenia ochorenie z akútnej formy na chronickú. To je dôvod, prečo by liečba kandidózy mala predpisovať iba lekár. Samoliečba a samodiagnostika sú neprijateľné pre akúkoľvek chorobu.

Pomáha sóda bikarbóna?

Sprchovanie so sódou je obľúbenou a osvedčenou metódou doma pri boji s drozdom. Roztok sódy čistí vagínu od baktérií a plesní. Hubám rodu Candida sa darí v kyslom prostredí vagíny. Premena kyslého prostredia na zásadité je jednoduché: sprchovanie sódou (sóda je zásada).

Roztok sódy zabraňuje množeniu plesní tým, že ničí ich mikrovlákna. Sprchovanie sódou pomáha aj pri vonkajších prejavoch afty: roztok sódy znižuje svrbenie a pálenie a odstraňuje nepríjemný pošvový výtok.

Je možné vyliečiť drozd so sódou? Lekári predpisujú sprchovanie so sódou ako dodatočnú liečbu pri komplexnej liečbe kandidózy. Najúčinnejší účinok sa dosiahne, ak sa sprchujete sódou v kombinácii s použitím antifungálnych liekov: čapíky, masti, tablety.

Účinok sprchovania sa zvýši, ak po zákroku použijete masť obsahujúcu levorín alebo nystatín.

veneradoc.ru

Všeobecné informácie o chorobe a liekoch

Ochorenie, známe ako drozd, je spôsobené hubami rodu Candida. Rýchla reprodukcia na slizniciach úst, nosohltanu a vonkajších genitálií vedie k vzniku charakteristického bieleho syrového povlaku, vďaka ktorému sa objavil názov choroby. Okrem vonkajších príznakov prítomnosti plesňovej flóry sa vytvára ohnisko lokálneho zápalu s rozvojom príznakov svrbenia, pálenia, začervenania a bolesti. Predpokladá sa, že provokujúce faktory môžu byť narušenie imunitného systému, nedodržiavanie hygienických noriem, trauma slizníc a prenos infekcie z infikovanej osoby.

Dlhoroční praktizujúci lekári si pamätajú, že na odstránenie drozdov bolo pred niekoľkými desaťročiami potrebné podstúpiť dlhý priebeh konzervatívnej terapie, ktorá zahŕňala mechanické čistenie postihnutých povrchov, predpisovanie antibakteriálnych a protizápalových liekov, stimuláciu imunitného systému. systém a opevnenie. Objav flukonazolu, účinnej látky účinnej proti viacerým odrodám Candida, znamenal začiatok novej éry v liečbe nepríjemného ochorenia. Dobré a rýchle výsledky, ako aj takmer úplná absencia vedľajších účinkov vyvolali v lekárskej komunite rozruch.

Prvý liek obsahujúci flukonazol v oválnych kapsulách na vnútorné použitie sa objavil vo Francúzsku a volal sa Diflucan. Patent na vynález, podľa princípu spoločného pre všetky farmakologické objavy, získalo niekoľko desiatok farmaceutických výrobných spoločností. Objavili sa generiká – prípravky s podobným zložením, ale inými názvami, vrátane produktov domácej výroby – Fluconazole.

Každý výrobca nezávisle určuje svoju cenovú politiku týkajúcu sa nákladov na lieky. Diflucan je niekoľkonásobne drahší ako flukonazol. Ruská droga sa vyrába v krajine, čo eliminuje náklady na doručenie a clá. Priemerná cena v lekárni sa v závislosti od regiónu pohybuje od 20 do 50 rubľov, čo je 4-krát lacnejšie ako originálny produkt v rovnakom dávkovaní a predstavuje významný rozdiel.

Vzhľadom na rovnaké množstvo rovnakej účinnej látky v kapsulách Diflucan a Fluconazole môžete na začiatku dospieť k záveru, že prezentované produkty sú ekvivalentné a vybrať si lacnejšiu ruskú drogu. Podľa recenzií pacientov stále existujú rozdiely, ktoré vás nútia zamyslieť sa nad správnosťou prvého dojmu.

Podobné vlastnosti

Pokyny, ktoré sú súčasťou balenia všetkých farmakologických látok, vám pomôžu porovnať princíp účinku a rozsah použitia Diflucanu a Fluconazolu. Najprv by ste mali venovať pozornosť podobným vlastnostiam:

• Množstvo účinnej látky. Dostupné sú kapsuly s rôznym obsahom flukonazolu – od 25 do 150 mg. Na liečbu komplexných generalizovaných infekcií existuje forma uvoľňovania vo forme roztoku.
• Indikácie na použitie. Choroby spôsobené hubami rodu Candida s prevažujúcim poškodením slizníc, ako aj pridanie hubovej infekcie k priebehu zápalového procesu bakteriálnej alebo vírusovej povahy. Účinná látka ruského flukonazolu a francúzskeho diflucanu je rovnako účinná proti príznakom afty.
• Biologická dostupnosť. Mechanizmus absorpcie účinnej látky je pre obe liečivá rovnaký. V malých koncentráciách sa flukonazol nachádza v slinách, pote, krvi, slzách, sperme, moči a materskom mlieku, teda vo všetkých biologických tekutinách ľudského tela.
• Vylučovanie. K deštrukcii produktov rozpadu a zvyškových molekúl dochádza filtráciou v obličkách, po ktorej produkt opúšťa telo ako súčasť konečného moču.

Rýchlosť akcie. Maximálna koncentrácia liečiva sa dosiahne v krvi do 30 minút po užití kapsuly s liečivom.

Vedľajšie účinky. Pokyny pre lieky obsahujúce flukonazol ako hlavnú účinnú látku obsahujú rovnaké informácie o negatívnych účinkoch. Možné problémy s trávením, plynatosťou, prejavmi črevnej dysbiózy. Obidva lieky sa odporúčajú opatrne pri chronických ochoreniach pečene a obličiek.

Kontraindikácie. Tehotenstvo, dojčenie a deti do 4 rokov obmedzujú používanie Fluconazolu a Diflucanu, ktorý je popísaný v anotácii pri liekoch akéhokoľvek výrobcu.

Medzi Diflucanom a Fluconazolom nie sú žiadne viditeľné rozdiely, avšak mnohí lekári odporúčajú svojim pacientom, aby sa rozhodli pre francúzsky liek, čo je spôsobené existujúcimi rozdielmi, ktoré môžu pri povrchnom porovnaní zostať nepovšimnuté.

Rozdiely medzi liekmi

Opätovné prečítanie pokynov pomôže objasniť niektoré body, ktoré jasne demonštrujú rozdiel medzi týmito dvoma liekmi na báze flukonazolu:

• Pomocné komponenty. Anotácia pre francúzsky Diflucan podrobne popisuje ďalšie látky obsiahnuté v kapsule. Ruský výrobca nepovažoval za potrebné uviesť, aké zložky boli použité.
• Špecifikácia podľa oblasti použitia. Huby rodu Candida sú zastúpené niekoľkými odrodami a účinná zložka je účinná proti všetkým okrem Crusei, ako varujú pokyny pre originálny liek a zhrnutie pre generikum mlčí.
• Liečba detí. Ak je potrebné podať liek dieťaťu, podrobné informácie možno ľahko nájsť v návode na Diflucan a výrobcovia Fluconazolu nepovažovali za potrebné upravovať popis.
• Klinické štúdie. Pôvodná francúzska medicína prešla mnohými predbežnými skúškami a testami, bez ktorých nie je možné získať medzinárodný patent. Neexistujú žiadne údaje o takýchto testoch ruskej drogy.
• Balíček. Je veľmi ťažké falšovať Diflucan. Viacstupňový ochranný systém, originálny dizajn, špeciálny blistrový formát – to všetko hovorí o kvalite a ochrane proti falšovaniu. Flukonazol sa dodáva v kartónovej škatuľke a mäkkom blistrovom balení s nízkym stupňom ochrany.
• Cena. Cena je dôležitá, najmä ak liečba vyžaduje priebeh liekov. Flukonazol má v tomto prípade výhodu, pretože stojí 4-krát menej ako Diflucan.

Na základe podrobných informácií o dvoch účinných liekoch od rôznych výrobcov si môžete urobiť vlastný záver a vybrať si najvhodnejšiu liečbu drozdov.

www.liveinternet.ru

Mechanizmus účinku a farmakologické účinky azolov

Azoly majú fungistatický účinok. Potláčajú syntézu ergosterolu v bunkovej membráne húb na úrovni tvorby dimetylergostatrienolu z lanosterolu inhibíciou reakcie C14-a-dimetylácie závislej od cytochrómu P450 (obr. 1). Táto cesta biosyntézy sterolov je charakteristická len pre huby. Vzhľadom na vyššiu afinitu k enzýmu, ktorý katalyzuje syntézu ergosterolu v hubách ako k enzýmu, ktorý katalyzuje syntézu cholesterolu u ľudí, je selektivita účinku triazolov na bunky húb oveľa vyššia (u flukonazolu - 10 000-krát) ako na cicavčích bunkách. Flukonazol má najväčšiu selektivitu. Pri veľmi vysokých koncentráciách azolov, ktoré sa zriedkavo dosahujú systémovou liečbou, vedie vážne poškodenie membrány k fungicídnemu účinku. Pri fungicídnych koncentráciách (pri topickej aplikácii) azoly interagujú s mitochondriálnymi a peroxidázovými enzýmami, čo vedie k zvýšeniu koncentrácie peroxidu vodíka na toxickú úroveň, čo vedie k smrti bunky huby v štádiu proliferácie.
Itrakonazol má po vorikonazole najširšie spektrum účinku spomedzi všetkých perorálnych antimykotík. Od ostatných azolov (s výnimkou vorikonazolu) sa zásadne líši prítomnosťou aktivity proti plesniam Aspergillus spp. (MIC 0,5-10 ug/ml). Citlivé sú aj hlavné patogény kandidózy (C. dlbicans, C. lusitaniae, C. parapsilosis, C. tropicalis) (MIC 0,1-5 μg/ml), dermatofytózy (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.). intrakonazol.(MIC 0,1-1 μg/ml), viacfarebné alebo pityriasis versicolor (Malassezia furfur, alebo Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare), subkutánne mykózy (Sporotrix schensckii), hlboké mykózy (Cryptococcus imdioformans, Blasdiocitititis Paracoccidiodes brasiliensis, Histoplasma capsulatum), ako aj Cladosporium carrionii, Pseudallescheria boydii, Fusarium spp., Fonsecaea spp., Penicillium marneffei. C. krusei a C. glabrata sú voči nemu často odolné. Je možná skrížená rezistencia na všetky azoly. Kmene Candida spp. s MIC do 0,125 μg/ml sa považujú za vysoko citlivé na itrakonazol, kmene so strednou citlivosťou sa považujú za kmene s MIC 0,25 – 0,5 μg/ml a rezistentné kmene majú MIC nad 1 μg/ml. ml.
Vorikonazol má podobné spektrum účinku ako itrakonazol, ale vyznačuje sa vysokou aktivitou proti C. krusei a C. glabrata, vyššou účinnosťou proti Pseudallescheria boydii, Fusarium spp.
Flukonazol má fungistatický účinok proti Candida dlbicans, množstvu kmeňov Candida nondlbicans (C. guilliermondii, C. pseudotropicalis, C. torulopsis, C. kefyr, C. stellatoidea) (MIC asi 1 μg/ml), dermatofytom (Microsporum spp. ., Trichophyton spp.) (MIC viac ako 5 μg/ml), pityriasis versicolor (Malassezia furfur, alebo Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare), ako aj patogény hlbokých mykóz (Cryptococcus neoformans, Coccidiodes immitis, Pseudiilescheria). Menej citlivé sú Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidiodes brasiliensis, Sporotrix schensckii. Aspergillus spp. a C. krusei sú prirodzene rezistentné na flukonazol. Väčšina kmeňov C. glabrata, C. lusitaniae, C. parapsilosis, C. tropicalis je tiež odolná voči lieku. U pacientov s AIDS, ktorí dostávali dlhodobú liečbu, bola zriedkavo pozorovaná získaná rezistencia na Cryptococcus neoformans. Aktivita flukonazolu proti plesniam je menšia ako proti kvasinkám. Kmene s MIC do 8 μg/materiál sa považujú za vysoko citlivé na flukonazol; kmene so strednou citlivosťou - MIC 16-32 μg/materiál; stabilná - MIC 32-64 kg/ml a viac.
Ketokonazol je spektrom účinku blízky itrakonazolu, ale neovplyvňuje Aspergillus. MIC ketokonazolu proti dermatofytom je 0,1-0,2 μg/ml, pre Candida Olbicans - 0,5 μg/ml. Pre Candida spp. citlivosť na ketokonazol znamená MIC menej ako 8 μg/ml, rezistencia - presahujúca 16 μg/ml. Mnohé plesne, pôvodcovia nedermatofytickej onychomykózy, sú rezistentné na ketokonazol. Zriedkavo sa vyskytujú kmene Candida Olbicans rezistentné na ketokonazol. Liečivo je stredne účinné proti stafylokokom a streptokokom.
Porovnávacie údaje o citlivosti hlavných druhov húb rodu Candida na systémové antimykotiká sú uvedené v tabuľke 4.
Azoly používané lokálne sú účinné predovšetkým proti kandidám, plesniam (Aspergillus ferrus, Scopulariopsis brevicaulis), dermatofytom (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.), pôvodcovi pityriasis versicolor alebo pityriasis versicolor, ako aj pozitívne koky ( streptokoky, stafylokoky) a korynebaktérie - pôvodcovia erytrázmy (Corynebacterium minutissimum). Klotrimazol má mierny účinok na niektoré anaeróby (bacteroides, gardnerella) a trichomóny. MIC bifonazolu proti C. minutissimum je 0,5-2 μg/ml, proti grampozitívnym kokom, s výnimkou enterokokov, 4-16 μg/ml.
Všetky azoly sú neaktívne proti zygomycetom (Mucor spp., Rhizopus spp., atď.), ako aj proti Rhodotorula spp. a Trichoderma spp.

Tabuľka 4. Citlivosť na Candida spp. na systémové antimykotiká na základe štandardov NCCLS

vyhliadka	Amfotericín B		flukonazol		itrakonazol		ketokonazol
	MIC, ug/ml	% citlivých kmeňov	MIC, ug/ml	% citlivý kmeňov	IPC, ug/ml	% citlivý kmeňov	IPC, ug/ml	% citlivých kmeňov
C. guilliermondii

Farmakokinetika

Azoly pri vonkajšej aplikácii vytvárajú vysoké a pomerne stabilné koncentrácie v epidermis a dermis, ktoré presahujú MIC hlavných patogénnych húb. Najdlhšie sa udržiava terapeutická koncentrácia bifonazolu, ktorého polčas z kože je 19-32 hodín.Systémová absorpcia kožou je minimálna (pri aplikácii bifonazolu na zdravú kožu - 0,6-0,8%, na zapálenú pokožku - 2-4%). Pri vaginálnom použití klotrimazolu je absorpcia 3-10%. Menej ako 1 % ekonazolu sa vylučuje močom a žlčou.
Mikonazol sa môže používať nielen lokálne, ale aj perorálne a intravenózne. Na plazmatické bielkoviny sa viaže z 93 %. Distribuovaný prevažne v spojivovom tkanive, preniká cez synoviálne membrány. Nepreniká dobre do vlákna oka a cez hematoencefalickú bariéru. Terapeutická koncentrácia v krvi sa udržiava 4-6 hodín T^2 - 24 hodín Metabolizuje sa mikrozomálnymi pečeňovými enzýmami, podlieha oxidatívnej dealkylácii.

Flukonazol, na rozdiel od iných perorálnych antimykotík, je hydrofilná zlúčenina. Ketokonazol a itrakonazol sa používajú lokálne alebo perorálne, flukonazol a vorikonazol sa používajú perorálne alebo intravenózne. Ketokonazol, flukonazol a itrakonazol sa dobre vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu. Vplyvom žalúdočnej kyseliny chlorovodíkovej sa ketokonazol a itrakonazol premieňajú na vysoko rozpustné hydrochloridy. Jedlo znižuje absorpciu ketokonazolu, ale neovplyvňuje absorpciu flukonazolu. Farmakokinetika flukonazolu pri perorálnom a intravenóznom podaní je podobná. Pri perorálnom podaní je biologická dostupnosť ketokonazolu 75%, vorikonazolu - 96%, flukonazolu - 80-90% a viac, itrakonazolu - variabilná (v priemere 70%): v kapsulách - od 40-55% (na lačný žalúdok) na 90-100% (s jedlom), v roztoku - od 55% (s jedlom) do 90-100% (na lačný žalúdok). Itrakonazol podlieha 85 % biotransformácii pri prvom prechode pečeňou. Hlavný z jeho viac ako 30 metabolitov, hydroxyitrakonazol, je aktívny, pričom plazmatické hladiny prevyšujú hladiny itrakonazolu. Maximálna koncentrácia flukonazolu v krvi sa dosiahne po 0,5-2 hodinách, itrakonazolu a ketokonazolu - po 2-4 hodinách, vorikonazolu - po 1-2 hodinách Maximálna koncentrácia flukonazolu po užití 50 mg je 1 μg/ml, 100 mg - 1,9-
2 ug/ml, 150 mg - 2,44-3,58 ug/ml, 400 mg - 6,7 ug/ml. Maximálna koncentrácia po užití 100, 200 a 400 mg kapsúl itrakonazolu je 0,1-0,2 (priemer 0,127) μg/ml, 0,25-1 (priemer 0,272) μg/ml a 1,2 μg/ml, v uvedenom poradí. Po užití 100, 200 a 400 mg ketokonazolu je to 1,6 mcg/ml, 1,7-4,5 mcg/ml (v priemere
3 ug/ml) a 5-6 ug/ml. Maximálna koncentrácia po užití 100 mg vorikonazolu je 3,1-4,8 mcg/ml. Koncentrácia liečiv v krvi je priamo úmerná prijatej dávke.
Rovnovážna koncentrácia ketokonazolu sa nastaví na 3. až 4. deň, flukonazol na 4. až 7. deň pri užívaní raz denne. Pri použití dvojnásobnej dávky 1. deň sa rovnovážna koncentrácia flukonazolu dosiahne na 2. deň. Rovnovážna koncentrácia itrakonazolu sa ustanoví po 1-2 týždňoch a je 0,4 mcg/ml, keď sa užíva 100 mg/deň, 200 mg/deň – 1,1 mcg/ml, 400 mg/deň – 2 mcg/ml. Vorikonazol má nelineárnu farmakokinetiku – pri zdvojnásobení dávky sa AUC zvýši 4-krát. Väzba flukonazolu na plazmatické bielkoviny je 10-12 %, itrakonazolu a ketokonazolu 99 %, vorikonazolu 58 %. Flukonazol, vorikonazol a ketokonazol sa v tele distribuujú pomerne rovnomerne. Distribučný objem ketokonazolu je 0,3-0,4 l, flukonazolu - 5,6-6,4 l, vorikonazolu - 4,6 l.
Koncentrácie flukonazolu v slinách, spúte, kĺbových a peritoneálnych tekutinách, vaginálnych sekrétoch a materskom mlieku sú podobné ako v krvnej plazme, vo väčšine tkanív predstavujú asi 50 % plazmatickej hladiny. Koncentrácia flukonazolu v cerebrospinálnej tekutine je 50-90% (v priemere 70-80%) hladiny v krvnej plazme, s meningitídou - od 52 do 85-93%. Flukonazol tiež preniká cez hemato-oftalmologickú bariéru. Všetky azoly prechádzajú placentou a vylučujú sa do materského mlieka, pričom najvyššia koncentrácia flukonazolu je blízka hladine v krvnej plazme. V stratum corneum kože, epidermis, dermis, potnej tekutine a moči dosahujú koncentrácie flukonazolu hodnoty 10-krát vyššie ako je hladina v krvnej plazme. Koncentrácia flukonazolu v stratum corneum kože týždeň po užití 150 mg je 23,4 mcg/g, týždeň po užití 2. rovnakej dávky - 71 mcg/g a po 12 dňoch užívania v dávke 50 mg jedenkrát deň - 73 mcg / g. Už v 1. deň liečby bol v distálnej časti nechtovej platničky zistený flukonazol v koncentrácii 1,3 mcg/g. Jeho koncentrácia v nechtoch po 4 mesiacoch užívania v dávke 150 mg raz týždenne je 4,05 mcg/g u zdravých nechtov a 1,8 mcg/g u postihnutých nechtov. Na konci 6-12 mesiacov liečby dosiahne 8,5 mcg/g. Liečivo sa zistí v nechtoch do 6 mesiacov po ukončení liečby: po 3 mesiacoch v koncentrácii 1,7 mcg / g, po 6 mesiacoch - 1,4 mcg / g.
Itrakonazol, ktorý je vysoko lipofilnou zlúčeninou, je distribuovaný prevažne v orgánoch a tkanivách s vysokým obsahom tuku: v pečeni, obličkách a väčšom omente. V pľúcach, žalúdku, pečeni, slezine, obličkách, kostrových svaloch a kostiach je hladina itrakonazolu 2-3 krát vyššia ako hladina v sére. V tkanivách vonkajších pohlavných orgánov a zápalových exsudátoch je jeho koncentrácia 7-krát vyššia ako v krvnej plazme. Súčasne itrakonazol takmer nepreniká do vodných médií - slín, vnútroočnej a cerebrospinálnej tekutiny. V koži sa však hromadí, vr. v epiderme a nechtoch (v koncentráciách 4-krát vyšších ako sérové ​​koncentrácie), po dni sa zistí v sekrécii
komoditné žľazy. Na 4. deň liečby prevyšuje koncentrácia antimykotika v kožnom maze plazmatickú koncentráciu 5-10 krát. Itrakonazol sa objaví v distálnej časti nechtovej platničky do týždňa od začiatku podávania. Akonáhle je v nechtoch, nevráti sa do systémového obehu. Koncentrácia antimykotika v nechte sa počas liečby zvyšuje a zvyšuje sa 10-násobne, keď sa dávka zvýši zo 100 na 200 mg/deň. Pri 3-mesačnej liečbe nechtov na nohách je to 2 mesiace po vysadení 10 mcg/g, po 6 mesiacoch 0,67 mcg/g a od 10. mesiaca už nie je detekovateľný. Účinné koncentrácie v koži zostávajú 2-4 týždne po vysadení lieku.
Koncentrácia ketokonazolu v epiderme pri dávke 200 mg/deň je 3 mcg/g a pri dávke 600 mg/deň - 5 mcg/g. Zisťuje sa v koži a sekrétoch potných žliaz 1 hodinu po podaní. Liečivo preniká do nechtov cez matricu a nechtové lôžko, je možné ho zistiť na 11. deň od začiatku liečby. Fungicídne koncentrácie ketokonazolu vo vaginálnej sliznici sa vytvárajú na 3. – 4. deň. Ketokonazol neprechádza cez hematoencefalickú bariéru zle (koncentrácia v cerebrospinálnej tekutine je 2-7% koncentrácie v sére).
T1/2 flukonazolu - 20-35 hodín (priemer 27-30 hodín), itrakonazol - dvojfázový (záverečná fáza - 20-45 hodín, priemer 30-40 hodín), ketokonazol - od 2-4 hodín (počiatočná fáza) do 6-10 hodín (záverečná fáza). Itrakonazol sa metabolizuje v pečeni a vylučuje sa žlčou (3-18 % v nezmenenej forme). 35-40 % metabolitov itrakonazolu a 0,03 % nezmeneného liečiva sa vylúči močom. Ketokonazol tiež podlieha biotransformácii v pečeni (oxidačná deoxylácia, aromatická hydroxylácia), ale 70 % sa vylučuje močom (hlavne vo forme metabolitov, 5 % v nezmenenej forme). T1/2 týchto liekov sa pri zlyhaní obličiek nemení. Vorikonazol sa vylučuje močom a žlčou. Flukonazol sa len čiastočne biotransformuje v pečeni. Vylučuje sa obličkami, 70-90% nezmenené. Koncentrácia v moči je viac ako 100 mcg/ml. Klírens ketokonazolu je 2 ml/min/kg. Klírens flukonazolu je vysoký a úmerný klírensu kreatinínu. V prípade zlyhania obličiek sa jeho T1/2 môže zvýšiť až na 3-4 dni. Plazmatické koncentrácie flukonazolu možno znížiť dialýzou (50 % počas 3 hodín). Itrakonazol sa z tela neodstraňuje hemodialýzou.

Miesto v terapii

Indikácie pre použitie topických azolov:
· kandidóza kože, kandidálna paronychia;
· dermatofytóza (atletická noha a trichofytóza hladkej kože, rúk a nôh, mikrosporia, favus, onychomykóza);
· pityriasis versicolor (lichen versicolor);
· erytrazma;
· seboroická dermatitída;
kandidóza ústnej dutiny a hltana;
· kandidóza vulvitída, vulvovaginitída, balanitída;
· trichomoniáza.
Indikácie pre použitie systémových azolov:
· kandidóza kože vrátane intertriginóznej kandidózy (kvasinková plienková vyrážka kožných záhybov a oblasti slabín);
onychomykóza, kandidálna paronychia;
· keratomykóza (pityriasis versicolor, trichosporóza);
· dermatofytóza vrátane povrchovej trichofytózy hladkej kože tváre, trupu a pokožky hlavy, infiltratívno-hnisavá trichofytóza, epidermofytóza slabín a chodidiel, mikrosporia;
· subkutánne mykózy (sporotrichóza, chromomykóza);
· pseudoallescherióza;
· vulvovaginálna kandidóza, kolpitída a balanopostitída;
· kandidóza slizníc ústnej dutiny, hltana, pažeráka a čriev;
· systémová (generalizovaná) kandidóza vrátane kandidémie, dyssémie
nirovanny, viscerálna kandidóza (kandidová myokarditída, endokarditída, bronchitída, pneumónia, peritonitída, kandidóza močových ciest);
hlboké endemické mykózy, vrátane kokcidioidomykózy, parakokcidioidomykózy, histoplazmózy a blastomykózy;
· kryptokokóza (koža, pľúca a iné orgány), kryptokoková meningitída;
· prevencia mykotických infekcií u pacientov so zníženou imunitou, transplantovanými orgánmi a malígnymi novotvarmi.

Indikáciou na použitie itrakonazolu je aj aspergilóza, pri ktorej je jeho účinnosť 75%, ako aj feohyfomykóza. Pri systémovej liečbe onychomykózy itrakonazolom sa klinické a mykologické vyliečenie pozoruje v 87-90% prípadov (85-100% pacientov s onychomykózou rúk a 73-98% pacientov s onychomykózou nôh). Pri užívaní itrakonazolu počas 1 týždňa sa zotavenie pozoruje u 85% pacientov s mykózami nôh. Itrakonazol bol tiež známy ako vysoko účinný pri liečbe oftalmomykózy. Pri liečbe pacientov so subkutánnymi mykózami itrakonazolom sa zotavenie pozoruje v 97% prípadov sporotrichózy a v 75% prípadov chromomykózy. Účinnosť u pacientov s hlbokými mykózami je 96 % pre parakokcidioidomykózu, 76 % pre histoplazmózu. Itrakonazol vylieči 64 % prípadov leishmaniózy.
Vorikonazol je indikovaný hlavne pri systémovej aspergilóze a kandidóze, fuzáriách a pseudoallescherióze. Používa sa aj v empirickej antifungálnej terapii.
Flukonazol je najúčinnejším liekom na kandidózu akejkoľvek lokalizácie. Používa sa perorálne alebo intravenózne 1 krát denne. Dĺžka liečby flukonazolom pri kožnej kandidóze je 2-6 týždňov, pri orofaryngeálnej kandidóze - 7-14 dní, pri kandidóze inej lokalizácie (kandidúria, kandidová ezofagitída a neinvazívna bronchopulmonálna kandidóza) - 14-30 dní, pri onychomykóze 3-6 mesiacov pre lézie nechtov na rukách a 6-12 mesiacov - pre lézie nechtov na nohách (pred výmenou infikovaného nechtu), pre kandidovú balanopostitídu alebo vaginálnu kandidózu - raz, pre kandidovú vulvovaginitídu - do 7 dní, pre chronickú recidivujúcu (3- 4 r / rok alebo častejšie) vulvovaginálna kandidóza 3-4 dávky v 3-7 dňových intervaloch, niekedy až 12-krát v mesačných intervaloch, pri kandidémii, diseminovanej kandidóze - 7-14 dní a viac, pri hlbokých endemických mykózach - do max. 2 roky: 11-24 mesiacov pre kokcidioidomykózu, 2-17 mesiacov pre parakokcidioidomykózu, 1-16 mesiacov pre sporotrichózu, 3-17 mesiacov pre histoplazmózu, pre kryptokokovú meningitídu - do 6-8 týždňov, pre kryptokokové infekcie inej lokalizácie - 7 -14 dní. Na prevenciu plesňových infekcií sa flukonazol predpisuje počas celého obdobia antibakteriálnej, glukokortikosteroidnej, cytostatickej alebo rádioterapie. Klinická účinnosť flukonazolu je 83-100% pri plesňových infekciách slizníc, kože a jej príveskov, 74-83,4% pri urogenitálnej kandidóze, 74,7% pri kandidóze bronchitídy, 66,7% pri kandidovej pneumónii, kandidémii - 64-70%, s generalizovanou kandidózou u detí - 60-80%, s lokálnou kandidózou u detí (stomatitída, gingivitída, ezofagitída, vulvovaginitída, črevná kandidóza) - 90%.
Pre svoju vysokú toxicitu (hepatotoxicitu) v súčasnosti ketokonazol do značnej miery stratil význam ako systémové antimykotikum a častejšie sa používa lokálne. Perorálny ketokonazol sa predpisuje na kandidózu kože a dermatofytózu na 2-8 týždňov, na onychomykózu rúk - na 4-6 mesiacov, na onychomykózu nôh - na 8-18 mesiacov, na kandidózu ústnej dutiny, gastrointestinálneho traktu a urogenitálny systém - 4-6 týždňov, pri hlbokých mykózach - niekoľko mesiacov. Pri perorálnom užívaní ketokonazolu je jeho klinická účinnosť na kožnú kandidózu - 25-52%, na dermatofytózu - 55-80%, na onychomykózu - 50-55%, na kandidovú vaginitídu - 90%, na histoplazmózu - 52%, na parakokcidiomykózu - 80 %.
Mikonazol perorálne sa predpisuje na kandidózu ústnej dutiny, hltanu a gastrointestinálneho traktu. V súčasnosti sa prakticky nepoužíva intravenózne alebo intratekálne kvôli prítomnosti nízkotoxického flukonazolu, ktorý je vysoko účinný pri perorálnom a parenterálnom podaní.
Hlavným liekom na lokálne (vonkajšie alebo intravaginálne) použitie zostáva klotrimazol.

Tolerancia, vedľajšie účinky azolov

Spomedzi systémových azolov je flukonazol najmenej toxický. Je dobre tolerovaný a neovplyvňuje metabolizmus steroidov, ale niekedy môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky.
· Z tráviaceho systému: strata chuti do jedla, bolesť brucha, plynatosť, nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápcha, zvýšená aktivita „pečeňových“ transamináz a alkalickej fosfatázy, hyperbilirubinémia, cholestáza.
· Z nervového systému v zriedkavých prípadoch: bolesť hlavy, závrat, ospalosť, nespavosť, porucha vedomia, videnie, halucinácie, parestézia, triaška, kŕče.
· Z hematopoetického systému: u niektorých pacientov - hypoplastická anémia, leukopénia, neutropénia, agranulocytóza, trombocytopénia.
· Iné nežiaduce účinky: alergické reakcie, kožná vyrážka, svrbenie, alopécia, hypercholesterolémia, hypertriglyceridémia. U pacientov s AIDS a onkologických pacientov sú niekedy možné závažné reakcie: hepatotoxické, nefrotoxické a myelotoxické účinky, Stevensov-Johnsonov syndróm a toxická epidermálna nekrolýza.
Itrakonazol a ketokonazol môžu okrem vedľajších účinkov uvedených pri flukonazole spôsobiť hyperkreatininémiu, majú výrazný hepatotoxický účinok (vyžaduje sa mesačné sledovanie aktivity transamináz), znižujú biosyntézu glukokortikoidov a pohlavných hormónov, čo sa u mužov prejavuje gynekomastiou, oligospermia, znížené libido, impotencia a u žien poruchy menštruačného cyklu. Pri perorálnom podaní ketokonazolu sa teda pozoruje asymptomatické zvýšenie aktivity transamináz v 5-10% prípadov, hepatitída - v 0,1% prípadov. Medzi rizikové faktory hepatitídy patrí už existujúce ochorenie pečene, užívanie hepatotoxických liekov a dlhodobé užívanie lieku. Ketokonazol vedie k zníženiu hladiny testosterónu v krvi v dávke 800 mg/deň. Itrakonazol môže tiež spôsobiť kongestívne zlyhanie srdca, zvýšený krvný tlak, edém, hypokaliémiu a ventrikulárnu arytmiu.
Mikonazol pri perorálnom podaní môže spôsobiť nevoľnosť, hnačku, alergické reakcie a pri intravenóznom podaní - tromboflebitídu, triašku, rinitídu, kožnú vyrážku, anorexiu, nevoľnosť, hnačku, tachykardiu, arytmie, hyperlipidémiu, zvýšenú agregáciu erytrocytov, alergické reakcie.
Pri vonkajšom použití azolov sa v 5% prípadov objaví vyrážka, svrbenie, pálenie, hyperémia, olupovanie kože a v zriedkavých prípadoch sa môže vyvinúť kontaktná dermatitída.
Pri intravaginálnom použití môžu azoly spôsobiť svrbenie, pálenie, hyperémiu a opuch sliznice, vaginálny výtok a zvýšené močenie.
Kontraindikácie
Lokálne azoly sú kontraindikované v prvom trimestri tehotenstva a ak ste na ne alergický. Neexistujú žiadne údaje o skríženej alergii na všetky azoly. Systémové azoly sú kontraindikované v nasledujúcich prípadoch:
· precitlivenosť;
· závažná porucha funkcie pečene (pre itrakonazol a ketokonazol);
tehotenstvo (pre itrakonazol, vorikonazol a ketokonazol);
· laktácia;
· vek detí (pre itrakonazol).
Upozornenia
Pri liečbe lokálnymi azolmi sa vyhýbajte kontaktu s očami.
Pri liečbe systémovými azolmi sa treba vyhnúť konzumácii alkoholu.
Špeciálny výber dávok flukonazolu u starších pacientov sa nevyžaduje, pokiaľ nie je znížená funkcia obličiek (klírens kreatinínu menej ako 40-50 ml/min).
U pacientov so zlyhaním obličiek je potrebná úprava dávkovacieho režimu flukonazolu v závislosti od klírensu endogénneho kreatinínu (s klírensom kreatinínu 50 ml/min sa dávka nemení, pri 11 – 50 ml/min sa dávka zníži na polovicu ). Na vonkajšie použitie a jednorazové perorálne podanie nie je potrebná úprava dávky.
Ako ukázali pokusy na zvieratách a klinické štúdie na 625 gravidných ženách, liečba flukonazolom v prvom trimestri gravidity a neskôr v dávke 150 mg/deň nespôsobuje zvýšenie výskytu vrodených vývojových chýb, podvýživy plodu a predčasne narodených detí. narodenia. Naproti tomu ketokonazol a flucytozín vykazovali embryotoxicitu a teratogenitu. Je však potrebné vyhnúť sa použitiu flukonazolu u tehotných žien, s výnimkou prípadov závažných a potenciálne život ohrozujúcich plesňových infekcií, keď očakávaný prínos liečby preváži možné riziko pre plod.

Interakcie

Antacidá, M-anticholinergiká, blokátory H2-histamínu a inhibítory protónovej pumpy znižujú biologickú dostupnosť intrakonazolu a ketokonazolu, pretože znižujú kyslosť v žalúdku a zabraňujú premene azolov na rozpustné formy. Absorpciu azolov v čreve znižujú aj adsorbenty a obaľovacie činidlá. Ketokonazol znižuje absorpciu rifampicínu. Rifampicín a izoniazid urýchľujú biotransformáciu azolov v pečeni, znižujú ich hladiny v krvnej plazme a znižujú účinnosť liečby (rifampicín znižuje T1/2 flukonazolu o 20 %, AUC o 25 %). Karbamazepín a fenytoín znižujú koncentráciu itrakonazolu v krvi. Hydrochlorotiazid zvyšuje koncentráciu flukonazolu v krvnej plazme o 40 %. Kombinácia itrakonazolu so statínmi je sprevádzaná zvýšením ich koncentrácie v krvi s možným rozvojom rabdomyolýzy. Inhibítory cytochrómu P450 (cimetidín, erytromycín, klaritromycín atď.) môžu inhibovať metabolizmus itrakonazolu a ketokonazolu a zvyšovať ich sérové ​​koncentrácie. Ketokonazol v kombinácii s alkoholom môže spôsobiť reakcie podobné disulfiramu. Ketokonazol, itrakonazol a v menšej miere flukonazol sú inhibítory cytochrómu P450, a preto môžu interferovať s metabolizmom nasledujúcich liekov v pečeni:
· perorálne hypoglykemické látky (deriváty sulfonylmočoviny) s možným rozvojom hypoglykémie;
· nepriame antikoagulanciá so zvýšením ich účinku, predĺžením protrombínového času (pri užívaní flukonazolu - o 12 %) a zvýšením rizika krvácania;
· cyklosporín a digoxín (pri predpisovaní itrakonazolu alebo ketokonazolu sa má dávka cyklosporínu znížiť na polovicu);
· eofylín, fenytoín, zidovudín, rifampicín a rifabutín (flukonazol);
midazolam, triazolam, antagonisty vápnika zo skupiny derivátov
Amfotericín B, nystatín, natamycín znižujú účinnosť azolov pri lokálnej aplikácii.
dihydropyridín, vinkristín (itrakonazol);
chlórdiazepoxid, metylprednizolón (ketokonazol);
perorálne kontraceptíva levonorgestrel a etinylestradiol (vysoké dávky flukonazolu spôsobujú zvýšenie AUC týchto liekov); terfenadín, astemizol, cisaprid, chinidín, pimozid so zvýšením ich koncentrácie v krvi, ktoré môže byť sprevádzané predĺžením QT intervalu na EKG s rozvojom závažných komorových arytmií (kombinácie systémových azolov s týmito liekmi sú neprijateľné ).
Antagonizmus účinku sa pozoruje medzi ketokonazolom, mikonazolom a amfotericínom B.

lekmed.ru

Itrakonazol: stručný opis

Itrakonazol je antifungálna látka klasifikovaná ako azolový derivát so systémovým účinkom. Má dve dávkové formy: kapsuly a roztok. Aktívnou zložkou je itrakonazol.

Indikácie na použitie

Je vhodné použiť itrakonazol na liečbu kože z rôznych plesňových infekcií a zápalových procesov.

Okrem toho je účinný pri:

• dermatózy;
• kandidóza;
• lichen planus;
• mykotický ekzém (keď sú postihnuté veľké plochy kože);
• dermatofytóza;
• sporotrichóza;
• onychomykóza.

Vedľajšie účinky

Vo všeobecnosti bol itrakonazol pacientmi dobre tolerovaný, ale u niektorých vyvolal:

• zlyhanie funkčnosti gastrointestinálneho traktu;
• zvýšený krvný tlak;
• zhoršenie stavu vlasov, vypadávanie vlasov;
• znížená sexuálna aktivita;
• únava;
• bolesti hlavy a vertigo;
• kožné vyrážky, svrbenie a pálenie;
• opuch tváre a končatín.

Vlastnosti aplikácie

Itrakonazol sa užíva perorálne. Je lepšie piť kapsuly pred jedlom a roztok po jedle. Dennú dávku a trvanie terapeutického kurzu určuje ošetrujúci lekár.

Flukonazol: stručný popis

Liečivo má rovnakú účinnú látku. Vyrábajú domáce a zahraničné farmaceutické spoločnosti. Má dve dávkové formy: kapsuly a suspenziu. Určené na orálne použitie. Populárne analógy flukonazolu: terbinafín, pimafucín, nystatín a itrakonazol. Len kvalifikovaný odborník by mal rozhodnúť, či je možné užívať itrakonazol namiesto flukonazolu alebo ho nahradiť iným analógom.

Vedľajšie účinky a predávkovanie

Niektoré ženy poznamenali, že liečbu flukonazolom sprevádzali:

• alergické prejavy: erytém, vyrážky na epiteli, žihľavka a opuch;
• silná bolesť v hlave;
• konvulzívne lézie končatín;
• závraty;
• poruchy chuťových pohárikov;
• hnačka;
• nevoľnosť a zvracanie;
• zhoršená funkcia obličiek a pečene.

Ak užijete veľkú dávku flukonazolu, môže to spôsobiť halucinácie a paranoju.

Je možné kombinovať

Keďže tieto dva lieky patria do rovnakej farmaceutickej skupiny, mnohí pacienti sa pýtajú, či je možné užívať flukonazol a itrakonazol súčasne? Lekári hovoria nie a vysvetľujú, že takáto kombinácia môže vyvolať vývoj vedľajších účinkov a negatívne ovplyvniť zdravie pacienta.

Čo si vybrať

Pri porovnaní itrakonazolu a flukonazolu možno spočiatku poznamenať, že rozdiel medzi liekmi spočíva v cene: prvý bude stáť pacienta 390 - 460 rubľov, druhý - iba 35 - 55 rubľov. Obe liečivá majú široký účinok a fungicídne vlastnosti. Nemali by sa užívať počas tehotenstva ani počas dojčenia, ale oboje len zriedka spôsobuje vedľajšie účinky.

Ak pacientka trpí akútnou aftou, ale ochorenie bolo diagnostikované včas, stačí jej užiť jednu tabletu Fluconazolu. Itrakonazol v podobnej situácii sa má užívať týždeň. Ak porovnáme lieky v boji proti chronickej drozdovej chorobe, potom sa použitie flukonazolu vykonáva podľa schémy raz za 72 hodín počas deviatich dní a itrakonazol sa má používať raz denne počas 5-7 dní.

O tom, ktorý z týchto dvoch liekov je pre pacienta najvhodnejší, by mal rozhodnúť len ošetrujúci lekár na základe výsledkov diagnostiky.

Našli ste chybu? Vyberte ho a stlačte Ctrl + Enter

pillsman.org

Klasifikácia antifungálnych (antimykotík) liekov

Na liečbu chorôb spôsobených hubou Candida sa môžu použiť lieky z nasledujúcich farmakologických skupín:

• antibiotiká polyénovej skupiny: levorín, nystatín, natamycín, amfotericín-B;
• deriváty imidazolu: klotrimazol, izokonazol, vorikonazol, ketokonazol, fentikonazol, butokonazol a iné;
• deriváty tiazolu: flukonazol;
• bis-kvartérne amóniové soli: dequaliniumchlorid;
• N-metylnaftalénové deriváty: terbinafín.

Pozrime sa na každú skupinu podrobnejšie.

Antibiotiká polyénovej skupiny

Sú to antifungálne látky prírodného pôvodu. Mechanizmus ich účinku je pomerne dobre preštudovaný a spočíva vo väzbe liečiv z tejto skupiny na ergosterol bunkovej membrány húb, následkom čoho je narušená celistvosť tejto membrány, čo vedie k rozpusteniu (lýze) bunka.

Do spektra aktivity polyénov patria okrem Candidy aj niektoré prvoky: Trichomonas, Améby a Leishmania.

Pri perorálnom podaní v tráviacom trakte, ako aj z povrchu zdravej, neporušenej kože sa tieto lieky prakticky neabsorbujú. Sú málo toxické.

Väčšina liekov sa používa lokálne a perorálne, amfotericín B sa podáva intravenózne.

Počas užívania polyénov sa môžu vyvinúť nežiaduce účinky, ako sú alergické reakcie, nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha a hnačka.

V súčasnosti sa lieky tejto skupiny používajú na liečbu drozdov pomerne zriedka, pretože na tento účel už boli vyvinuté iné, modernejšie a účinnejšie lieky. Najbežnejším antifungálnym antibiotikom je nystatín.

Nystatin

Dostupné vo forme tabliet na perorálne podanie a vaginálnych tabliet, mastí, rektálnych čapíkov (čapíkov).

Používa sa na liečbu kandidózy slizníc úst, kože a vnútorných orgánov, ako aj na prevenciu týchto ochorení v prípade dlhodobej antibiotickej terapie.

Dospelým sa odporúča užívať liek 250 tisíc jednotiek 6-8 krát denne alebo 500 tisíc jednotiek 3-4 krát denne. Priemerná denná dávka je 1,5-3 milióny jednotiek a maximálna je 4-6 miliónov jednotiek. Súčasne môžete použiť 2 dávkové formy nystatínu - tablety a masť. Priebeh liečby je zvyčajne 10-14 dní. Pri recidivujúcej kandidóze sa odporúčajú opakované liečebné cykly - 2-3 týždne po predchádzajúcej.

Vaginálne tablety sa podávajú 1-2 kusy (100-200 tisíc jednotiek) hlboko do vagíny počas 1,5-3 týždňov.

Rektálne čapíky sa podávajú do konečníka, 1-2 kusy (250-500 tisíc jednotiek) dvakrát denne počas 10-14 dní.

Prípravky nystatínu sú kontraindikované v prípade zvýšenej individuálnej citlivosti na túto látku.

Vedľajšie účinky zahŕňajú nevoľnosť, vracanie, zimnicu, horúčku a alergické reakcie. Ak sa tieto príznaky vyskytnú, odporúča sa znížiť dávku lieku. Pri používaní vaginálnych tabliet sa môže vyskytnúť lokálne podráždenie a bolestivosť vagíny.

Nystatín je tiež súčasťou kombinovaných antibakteriálnych a antifungálnych liekov, ako je Polygynax, Terzhinan.

Imidazol a deriváty tiazolu

Mechanizmus účinku liekov tejto skupiny je spôsobený ich účinkom na syntézu ergosterolu, ktorý je štrukturálnou zložkou bunkovej membrány húb. V dôsledku narušenia produkcie tejto látky je narušená celistvosť bunkovej membrány patogénu (huby, ktorá spôsobila ochorenie), bunka sa rozpúšťa a huba odumiera.

Rôzni zástupcovia imidazolových derivátov majú svoje vlastné spektrum aktivity, to znamená, že ovplyvňujú rôzny počet typov húb.

Používajú sa systémovo – perorálne – a lokálne.

Lieky na systémové použitie zahŕňajú ketokonazol, flukonazol, vorikonazol a itrakonazol.

Na lokálnu liečbu možno použiť izokonazol, mikonazol, klotrimazol, ekonazol, ketokonazol a iné.

Rezistencia (odolnosť, imunita) huby voči pôsobeniu týchto liekov sa vyvíja pomerne zriedkavo, ale v určitých klinických situáciách, napríklad pri dlhodobej liečbe pacientov infikovaných HIV, sa môže vyvinúť rezistencia.

Pri perorálnom podaní sa imidazol a deriváty tiazolu (azoly) dobre vstrebávajú gastrointestinálnym traktom. Distribuované vo väčšine orgánov a tkanív, čím sa v nich vytvárajú vysoké koncentrácie. Niektoré lieky, najmä itrakonazol, prenikajú do slín, cerebrospinálnej tekutiny a vnútroočnej tekutiny v extrémne malých množstvách. Polčas rozpadu rôznych liekov je rôzny a pohybuje sa medzi 8-30 hodinami. Po dosiahnutí pečene prechádzajú sériou biochemických zmien. Vylučujú sa predovšetkým výkalmi. Flukonazol sa vylučuje hlavne obličkami.

Topické azoly sa pri perorálnom podaní zle absorbujú a sú účinné iba pri lokálnej aplikácii. V pokožke vytvárajú vysoké koncentrácie. Maximálny polčas sa pozoruje pre bifonazol a je 19-32 hodín. Absorbuje sa do krvného obehu v minimálnom množstve.

Vedľajšie účinky systémových azolov sú nasledovné:

• nevoľnosť, vracanie, zápcha alebo hnačka, bolesť brucha, cholestatická žltačka (ktorá je spojená so stagnáciou žlče v žlčových cestách), zvýšená aktivita pečeňových enzýmov;
• závrat, bolesť hlavy, ospalosť, podráždenosť, tremor (mimovoľné trasenie), parestézia (pocit necitlivosti), kŕče, poruchy videnia;
• znížené hladiny krvných doštičiek v krvi (agranulocytóza);
• alergické reakcie vo forme kožnej vyrážky, sprevádzané alebo nesprevádzané svrbením, pálením;
• olupovanie kože, kontaktná dermatitída.

Pri intravaginálnom podaní (lokálne do pošvy) sa môže objaviť pálenie, svrbenie, opuch a začervenanie vaginálnej sliznice, zvýšený výtok z nej, bolesť pri pohlavnom styku a zvýšené močenie.

Klotrimazol (Canesten, Candibene, Candide, Candide-B6, Clotrimazol)

Dostupné vo forme vaginálnych tabliet, gélov a mastí na vaginálne použitie.

Pri intravaginálnom použití sa absorbuje iba 5-10% liečiva, preto pôsobí len lokálne a neovplyvňuje organizmus ako celok. Koncentrácia potrebná na terapeutický účinok zostáva vo vagíne ešte 3 dni po užití lieku. Tá časť účinnej látky, ktorá sa absorbuje do krvi, sa modifikuje v pečeni a vylučuje sa žlčou.

Pri kožnej kandidóze sa používa vo forme gélov alebo mastí: liek sa nanáša na postihnuté miesta 1-3x denne a určitý čas sa vtiera do kože. Dĺžka liečby sa pohybuje od 1 týždňa do 1 mesiaca. V prípade plesňovej infekcie nôh, aby sa znížila pravdepodobnosť relapsu ochorenia, sa liečba predlžuje na 3 týždne.

Pri urogenitálnej kandidóze sa 1 tableta denne podáva do vagíny počas 7 dní a koža hrádze a vonkajších genitálií sa lubrikuje klotrimazolovým krémom. Alternatívne režimy užívania tabliet sú 200 mg tri dni za sebou alebo 500 mg raz.

Vaginálny gél sa vkladá pred spaním hlboko do vagíny, 1 plný aplikátor (čo je 5 g) na 6 dní.

Vaginálne čapíky sa podávajú raz denne pred spaním počas 6 dní.

Liečba urogenitálnej kandidózy (plesňová infekcia urogenitálneho systému) by sa mala vykonávať mimo menštruácie.

Klotrimazol je kontraindikovaný v prípade individuálnej neznášanlivosti, ako aj v prvých 12-16 týždňoch tehotenstva.

Pri súčasnom použití s ​​polyénmi sa ich účinnosť znižuje. Nemožno použiť s nystatínom.

Ekonazol (Santequin, Gyno-pevaril, Econazole)

Uvoľňovacia forma: pesary, vaginálne čapíky, gél a krém na vonkajšie použitie.

Pri lokálnej aplikácii po dobu 3 dní spôsobuje smrť huby.

Pri aplikácii na pokožku vytvára terapeutické koncentrácie v derme a epidermis. Absorbované do krvi v minimálnych množstvách; tá časť liečiva, ktorá sa vstrebe, sa vylúči močom a stolicou.

Vonkajšie: naneste malé množstvo krému alebo gélu na postihnutú oblasť pokožky, vtierajte, kým sa úplne nevstrebe; Frekvencia aplikácie je 2 krát denne. Dĺžka liečby je 14 dní, pri liečbe mykózy nôh až 6 týždňov.

Intravaginálne podávané 1-krát denne (pred spaním) hlboko do vagíny. Priebeh liečby je 3 dni. Ak to nestačí, kurz pokračuje ďalšie 3 dni a opakuje sa po 10 dňoch. Môže sa používať počas menštruácie.

Pesary sa zavádzajú do zadného fornixu vagíny, 1 kus 1x denne, v polohe na chrbte, pred spaním.

Ekonazol je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti tela pacienta naň.

Používajte opatrne v prvých 12-16 týždňoch tehotenstva, ako aj počas dojčenia. Pri vulvovaginálnej kandidóze je povinná súčasná liečba sexuálneho partnera.

Izokonazol (gyno-travogén)

Používa sa lokálne. Malé množstvo sa absorbuje z povrchu pokožky.

Krém sa aplikuje na postihnuté miesta pokožky raz denne po dobu najmenej 4 týždňov. Ak sú mykózy lokalizované v medziprstových priestoroch, po nanesení krému je potrebné medzi ne priložiť gázový obväz.

Nežiaduce účinky sa vyskytujú pomerne zriedkavo a prejavujú sa pálením a svrbením v prvých 12-24 hodinách po podaní čapíka. Pri použití krému sú alergické reakcie, ako aj podráždenie pokožky a mierne pálenie extrémne zriedkavé.

1 týždeň po podaní čapíka sa nemá vykonávať sprchovanie.

Ketokonazol (ketodín, livarol, ketokonazol)

Dostupné vo forme vaginálnych čapíkov a pesarov.

Aplikujte lokálne.

Čapíky sa zavádzajú po 1 kuse hlboko do vagíny v podrepe alebo v ľahu na chrbte s pokrčenými kolenami pred spaním. Priebeh liečby je 3-5 dní, ale v prípade potreby sa môže predĺžiť, kým sa pacient úplne nezotaví. Pri chronickej kandidóze je priebeh liečby 10 dní.

Vedľajšie účinky sú extrémne zriedkavé a štandardné.

Liek sa nepoužíva v prvých 12-16 týždňoch tehotenstva, v druhom a treťom trimestri a počas laktácie sa používa len po posúdení prínosu pre matku a rizika pre dieťa.

Fentikonazol (Lomexin)

Uvoľňovacia forma: vaginálne kapsuly a krém, krém na vonkajšie použitie.

Absorpcia liečiva cez kožu je minimálna, malé množstvo sa absorbuje vaginálnou sliznicou. Nie je fototoxický. Neovplyvňuje funkcie ženských a mužských pohlavných žliaz.

Vaginálny krém sa podáva v množstve 1 aplikátora hlboko do pošvy, používa sa pred spaním a v prípade potreby aj ráno.

Aby sa predišlo reinfekcii (opätovnej infekcii), sexuálny partner by mal tiež podstúpiť liečbu antimykotickým liekom.

Krém sa nanáša na pokožku 1-2 krát denne a jemne sa vtiera.

Vo všeobecnosti je dobre znášaný, vedľajšie účinky sa vyskytujú len u malej časti pacientov.

Užívanie fentikonazolu počas tehotenstva a dojčenia sa neodporúča.

Butokonazol (Gynofort)

Dostupné vo forme vaginálneho gélu.

5 g liečiva (obsahuje 100 mg účinnej látky) sa aplikuje jednorázovo hlboko do pošvy, najlepšie pred spaním.

Vedľajšie účinky sú štandardné.

Počas tehotenstva a dojčenia užívať len na odporúčanie lekára.

Forma uvoľnenia: vaginálne čapíky, krém.

Čapíky sa podávajú raz denne, najlepšie pred spaním, hlboko do vagíny. Čapíky s obsahom 150 mg účinnej látky sa podávajú 6 dní, 300 3 dni, 900 mg jednorazovo. Liečbu je vhodné začať po menštruácii. Počas liečby a 7 dní po jej ukončení sa neodporúča sprchovať.

Krém sa nanáša v tenkej vrstve na postihnutú oblasť pokožky a ľahko sa rozotrie. Frekvencia aplikácie - 1-2 krát denne. Priebeh liečby je od 14 dní do jedného a pol mesiaca. Liek sa má užívať ešte 7 dní po vymiznutí príznakov ochorenia.

Používajte opatrne počas tehotenstva a dojčenia.

Sertakonazol (Zalain, Zalain Ovuli)

Dostupné vo forme krému na vonkajšie použitie a vo forme vaginálnych čapíkov.

Vpichnite 1 čapík hlboko do vagíny pred spaním, raz denne, raz. Ak príznaky ochorenia pretrvávajú, môže sa po 1 týždni znovu nasadiť.

Krém sa nanáša rovnomerne na postihnutú oblasť pokožky 1-2 krát denne počas 1 mesiaca.

Vedľajšie účinky sú štandardné a zriedkavo pozorované.

Počas liečby liekom by ste sa mali zdržať pohlavného styku, používať bavlnenú spodnú bielizeň a neoplachovať sa. Terapia sa môže vykonávať počas menštruácie.

Počas tehotenstva a laktácie používajte liek opatrne.

Existuje množstvo kombinovaných prípravkov na lokálne použitie, ktoré obsahujú 2 alebo 3 antimikrobiálne/antimykotické zložky naraz. toto:

• Klion-D 100 (vaginálne tablety; obsahuje 100 mg mikonazolu a metronidazolu);
• Clevazol (vaginálny krém, z toho 1 g obsahuje 20 mg klindamycínu a mikonazolu);
• Metromicon-neo (vaginálne čapíky obsahujúce 500 mg metronidazolu a 100 mg mikonazolu);
• Neo-Penotran (vaginálne čapíky obsahujúce 750 mg metronidazolu a 200 mg mikonazolu).

Flukonazol (Difluzol, Diflucan, Mikosist, Fluzamed, Fluzak, Futsis, Diflazon, Difluzol, Mikomax a ďalšie)

Uvoľňovacia forma: kapsuly, tablety, roztok na infúzie a injekcie, prášok na prípravu suspenzií, gél.

Po perorálnom podaní sa dobre vstrebáva z tráviaceho traktu. Jedenie neovplyvňuje absorpciu. Maximálna koncentrácia v krvi sa stanoví po 0,5-1,5 hodine, polčas je 30 hodín.

Pri podaní do žily je farmakokinetika podobná ako pri perorálnom podaní. Dobre preniká do všetkých telesných tekutín. Vylučuje sa močom.

Používa sa na kandidózu akejkoľvek lokalizácie. V prípade ťažkého ochorenia sa podáva parenterálne (do svalu) alebo intravenózne (kvapkaním).

Pri diseminovanej (rozšírenej) kandidóze užite 400 mg perorálne 1. deň, potom 200 mg denne. Trvanie liečby sa určuje individuálne. Dávka liečiva podávaného parenterálne sa mení v závislosti od závažnosti a charakteristík ochorenia.

Pri vaginálnej kandidóze užite 150 mg flukonazolu raz. Aby sa znížila frekvencia relapsov, mali by ste užívať liek 150 mg každý mesiac. Trvanie terapie sa v tomto prípade pohybuje od 4 do 12 mesiacov.

Flukonazol je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na neho alebo zlúčeniny s podobnou chemickou štruktúrou, ako aj v prípade liečby terfenadínom.

Vedľajšie účinky sú podobné ako pri iných derivátoch triazolu.

Ak sa u pacienta objavia príznaky poškodenia pečene, liečba týmto liekom sa má prerušiť. Tehotné ženy a ženy počas laktácie by nemali užívať liek.

Itrakonazol (Funit, Eszol, Itracon, Itrungar, Mikocur, Orungal, Sporagal)

Formy uvoľňovania: kapsuly, tablety, vaginálne čapíky.

Pri perorálnom podaní sa dobre vstrebáva. Maximálna koncentrácia v krvi sa stanoví 3-4 hodiny po podaní. Distribuované v mnohých orgánoch a tkanivách tela. Vylučuje sa žlčou.

Pri vaginálnej kandidóze používajte 200 mg dvakrát denne počas 1 dňa alebo 200 mg raz denne počas troch dní.

Na orálnu kandidózu - 100 mg raz denne počas 15 dní.

Pri systémovej kandidóze (infekcia hubami rodu Candida) - 100-200 mg raz denne, priebeh liečby sa pohybuje od 3 týždňov do 7 mesiacov.

Liek je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na itrakonazol.

Počas liečby liekom sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

• nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, zápcha, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, v niektorých prípadoch - hepatitída;
• závrat, bolesť hlavy, periférna neuropatia;
• alergické reakcie.

Počas tehotenstva a laktácie sa liek predpisuje výlučne v prípade systémových mykóz.

Vorikonazol (Vfend, Voritab)

Forma uvoľnenia: tablety, prášok na infúzny roztok.

Po perorálnom podaní sa rýchlo a takmer úplne absorbuje. Maximálna koncentrácia v krvi sa stanoví 1-2 hodiny po podaní. Absorpcia lieku nezávisí od kyslosti žalúdočnej šťavy. Preniká hematoencefalickou bariérou (fyziologická bariéra medzi obehovým systémom a mozgom) a nachádza sa v cerebrospinálnej tekutine. Polčas závisí od dávky a je v priemere 6 hodín.

Používa sa v prípadoch závažných infekcií kandidózy, kandidózy pažeráka.

Dávka liečiva sa značne líši v závislosti od priebehu ochorenia, veku a telesnej hmotnosti pacienta.

Kontraindikované pri súčasnom užívaní niektorých liekov, ako je terfenadín, astemizol, chinidín, rifampicín, karbamazepín, ritonavir, námeľové alkaloidy, ako aj v prípade individuálnej intolerancie na vorikonazol.

Tento liek by sa mal používať s opatrnosťou u osôb trpiacich ťažkou poruchou funkcie pečene a obličiek. Liečba sa má vykonávať za monitorovania indikátorov funkcie pečene.

Liek sa nepoužíva počas tehotenstva a dojčenia. Počas obdobia liečby by sa žena mala spoľahlivo chrániť.

Posakonazol (Noxafil)

Silné protiplesňové činidlo.

Pri orofaryngeálnej kandidóze (infekcia hubami ústnej dutiny a hltana) sa používa u pacientov so zníženou imunitou alebo nízkou účinnosťou lokálnych liekov.

V prvý deň liečby užívajte 200 mg lieku raz denne s jedlom, potom 100 ml raz denne počas 13 dní.

Kontraindikácie pre Noxafil sú podobné ako pre vorikonazol.

Neaplikuje sa počas tehotenstva a laktácie.

Dequaliniumchlorid (Fluomizin)

Forma uvoľnenia: vaginálne tablety.

Má široké spektrum antimikrobiálnej aktivity, najmä negatívne pôsobí na huby rodu Candida. Mechanizmus účinku tohto lieku spočíva vo zvýšení priepustnosti bunkovej membrány, čo vedie k bunkovej smrti.

Pri intravaginálnom podaní sa v malých množstvách absorbuje do krvi.

Používa sa v prípadoch vaginálnej kandidózy.

Odporúča sa ľahnúť si na chrbát, s mierne pokrčenými nohami a zaviesť 1 tabletu hlboko do vagíny. Frekvencia podávania je 1 krát denne, trvanie liečby je 6 dní. Liečba s kratším priebehom môže viesť k relapsu.

Liek je kontraindikovaný v prípade individuálnej precitlivenosti na jeho zložky, pri výskyte vredov vo vaginálnej a krčnej oblasti, ako aj u dievčat pred dosiahnutím puberty.

Vedľajšie účinky sú zriedkavé. V niektorých prípadoch pacienti zaznamenávajú pálenie, svrbenie a hyperémiu vaginálnej sliznice. Možné sú alergické reakcie.

Liek je schválený na použitie počas tehotenstva a laktácie. Pri jeho predpisovaní v 1. trimestri gravidity je však potrebná opatrnosť.

Terbinafín (Lamisil, Mycofin, Terbizil, Terbinorm, Fungotek, Exifin a ďalšie)

Formy uvoľňovania: tablety, krém, gél, sprej na kožu.

Vo vzťahu ku kandide má fungicídnu (spôsobuje smrť húb) aj fungistatickú (inhibuje ich rast) aktivitu (v závislosti od druhu huby).

Liečivo inhibuje syntézu ergosterolu v bunke huby, čo v konečnom dôsledku vedie k smrti jej bunky.

Pri perorálnom podaní sa hromadí v koži, nechtoch a vlasoch v koncentrácii potrebnej na dosiahnutie fungicídneho účinku.

Terbinafín sa používa na rôzne plesňové infekcie, najmä kandidózu.

Krém alebo gél aplikujte 1-2 krát denne na vyčistenú suchú pokožku v mieste lézie vrátane priľahlých zdravých oblastí a zľahka vmasírujte. Dĺžka liečby je približne 7 dní.

Liek je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na jeho zložky.

Počas používania terbinafínu sa môžu vyvinúť nasledujúce vedľajšie účinky:

• nevoľnosť, vracanie, strata chuti do jedla, bolesť brucha, hnačka;
• alergické reakcie - kožné vyrážky so svrbením alebo bez neho, extrémne zriedkavo - Stevensov-Johnsonov syndróm;
• v niektorých prípadoch poruchy chuti;
• pri lokálnej aplikácii - začervenanie, svrbenie alebo pálenie v mieste aplikácie.

U pacientov s ťažkým poškodením pečene a/alebo obličiek sa odporúča predpísať polovičnú dávku lieku.

Terbinafín sa nemá užívať počas tehotenstva a dojčenia.

Vyššie ste sa mohli zoznámiť s väčšinou liekov používaných na liečbu kandidózy (soor) rôznych lokalizácií. Upozorňujeme na skutočnosť, že by ste sa nemali samoliečiť výberom lieku na základe údajov získaných na internete - ak sa u vás objavia príznaky charakteristické pre plesňové ochorenie, mali by ste čo najskôr vyhľadať kvalifikovanú lekársku pomoc.

Na ktorého lekára sa mám obrátiť?

Ak máte plesňovú infekciu kože alebo nechtov, je najlepšie poradiť sa s dermatológom. Kandidózu ústnej sliznice ošetrí zubný lekár, pošvovú kandidózu gynekológ. V prípade recidivujúcej kandidózy je potrebná konzultácia s imunológom, pretože toto ochorenie je častým spoločníkom imunodeficiencií. Pri systémovej kandidóze s poškodením vnútorných orgánov sa na liečbe pacienta podieľa infektológ alebo mykológ, ale aj špecializovaný lekár.

myfamilydoctor.ru

Obrovské množstvo ľudí trpí plesňovými infekciami. Zbaviť sa ich pomáhajú antimykotiká - špeciálne tablety, masti, krémy, čapíky, spreje a liečebné roztoky, ktorých pôsobenie je zamerané na ničenie patogénov a zabránenie ich rozmnožovaniu. V súčasnosti je na trhu obrovské množstvo takýchto produktov. Žiadna osoba nie je imúnna voči poškodeniu rôznymi druhmi húb, takže každý by mal vedieť, aké antifungálne lieky existujú.

Čo sú antifungálne lieky

Toto je názov pre všetky lieky, ktoré vykazujú špecifickú aktivitu proti patogénnym hubám, potláčajú ich aktivitu a ničia ich. Antifungálne činidlá sú rozdelené do rôznych skupín podľa štruktúry chemickej zlúčeniny a spektra účinku. Môžu obsahovať prírodné aj chemické zložky. Dostupné vo forme tabliet, mastí, krémov, čapíkov, sprejov. Účinok liekov je zameraný na zničenie patogénov bez toho, aby spôsobili poškodenie pacienta.

Použitie antifungálnych liekov

Existuje obrovské množstvo druhov mykóz. Môžu ovplyvniť kožu, nechty a sliznice. Antifungálne lieky sú vytvorené špeciálne na ničenie plesňových patogénov a zastavenie ich negatívneho vplyvu na ľudské telo. Zoznam najčastejších mykotických ochorení:

• kandidóza;
• pityriasis versicolor;
• kryptokoková meningitída;
• pseudoallescherióza;
• lišaj;
• dermatomykóza;
• lézie nechtových platničiek a kože;
• aspergilóza;
• kandidóza a trichomonas vulvovaginitída;
• sporotrichóza;
• Fusarium

Druhy

Existuje mnoho typov antifungálnych liekov. Sú rozdelené do skupín podľa:

• pôvod (syntetický, prírodný);
• spôsob aplikácie (vnútorné, vonkajšie, parenterálne);
• mechanizmus a spektrum účinku;
• indikácie na použitie (systémové alebo lokálne infekcie);
• nárazový účinok (fungistatický, fungicídny);
• úroveň aktivity (široké a úzke spektrum účinku).

Masti

Lokálne lieky tohto typu sa predpisujú spravidla v počiatočných štádiách mykotických ochorení. Antifungálne masti bojujú proti infekcii spôsobenej patogénom a zmierňujú nepríjemné príznaky. Výhody ich použitia:

• široká škála antifungálnych činidiel za prijateľné ceny aj drahšie;
• jednoduchosť použitia;
• Možnosť nákupu bez lekárskeho predpisu (vo väčšine prípadov).

Existujú určité skupiny mastí podľa oblasti použitia. Všeobecné lieky:

1. Zalain. Sertakonazolová masť. Zabraňuje šíreniu patogénov. Priebeh liečby je mesiac.
2. Exoderil. Účinná masť, ktorej látky neprenikajú do krvi. Lieči hubu za jeden až dva mesiace, ale môže spôsobiť vedľajšie účinky: alergické reakcie, bolesti hlavy, nadúvanie, hnačku, žihľavku, nevoľnosť, vracanie.
3. Candide. Vhodné pre akúkoľvek oblasť pokožky. Môže sa používať počas tehotenstva a laktácie. Kurzová liečba trvá až šesť mesiacov. Kontraindikované v prípade individuálnej neznášanlivosti zložiek.
4. Salicylová masť. Vhodné na ošetrenie postihnutých oblastí pokožky a prikladanie obkladov.
5. ketokonazol. Droga je účinná proti mnohým hubám, ale je nebezpečná pre svoju toxicitu.
6. Mikozan. Obsahuje ketokonazol. Veľmi rýchlo zmierňuje svrbenie a ďalšie príznaky asi za mesiac.
7. Zinková masť. Liek nemá žiadne vedľajšie účinky. Používa sa až do úplného odstránenia príznakov huby.
8. Lamisil. Obsahuje terbinafín. Odstraňuje plesňové príznaky do jedného mesiaca.

Existuje množstvo liekov vo forme masti, ktoré sú určené na liečbu mykózy v intímnej oblasti:

1. Clotrimazol. Táto masť sa môže aplikovať nielen na pokožku, ale aj na sliznice. Priebeh liečby je maximálne 1 mesiac.
2. nitrofungín. Masť s chlórnitrofenolom, ktorá inhibuje rast plesní a pôsobí antisepticky.
3. ketokonazol. Používa sa na pokožku a sliznice. Priebeh liečby je 2-4 týždne.

Tabletky

Mykóza, najmä v pokročilých štádiách, sa nezaobíde bez systémovej liečby. Tablety na plesňové ochorenia môžu zničiť patogén alebo blokovať jeho pôsobenie, preto sú účinnejšie ako akékoľvek lokálne lieky. Takéto lieky by sa mali užívať len podľa predpisu lekára a prísne dodržiavať jeho pokyny, pretože majú veľa kontraindikácií a vedľajších účinkov. Zoznam liekov v tabletách je veľmi široký, preto je najvýhodnejšie rozdeliť ich do skupín podľa účinnej látky.

1. S ketokonazolom. Zabraňuje množeniu plesní. Antimykotiká obsahujúce túto účinnú látku: Nizoral, Ketozol, Dermazol, Ketozoral, Ketoconazol, Mycozoral.
2. S itrakonazolom. Táto látka je účinná najmä proti dermatofytom, plesniam a kvasinkám. Obsahujú ho tieto tablety: Itrakonazol, Itrungar, Orungal, Sporagal, Itracon, Eszol, Izol.
3. S terbinafínom. Látka, ktorá zasahuje do životaschopnosti huby. Užívanie liekov s ním je účinné pri dermatomykóze ktorejkoľvek časti tela. Zahrnuté v nasledujúcich tabletách: Lamisil, Binafin, Terbinafin, Lamicon.
4. S flukonazolom. Látka je derivát triazolu s výrazným antifungálnym účinkom. Tablety flukonazolu sú obzvlášť účinné proti kvasinkovým hubám. Vhodné na liečbu onychomykózy, kandidózy slizníc. Zoznam tabliet s touto látkou: Fluzon, Fluconazol, Medoflucon, Fucis, Mikosist, Difluzol, Diflucan.
5. Griseofulvin. Tablety majú rovnaký názov ako hlavná účinná látka v ich zložení. Systémové liečivo je účinné proti trichofytónom, mikrosporám, epidermofytónom. Potláča proces delenia buniek húb. Kontraindikované pri srdcových patológiách, zlyhaní obličiek a poruchách nervového systému.

Krémy

Lieky v tejto forme uvoľňovania majú lokálny účinok. Krémy sa od mastí líšia tým, že vo svojom zložení obsahujú menej tuku. Rýchlejšie sa vstrebávajú a zjemňujú pokožku. Zoznam účinných antifungálnych krémov:

1. Nizoral.
2. Tinedol. Obsahuje klimbazol a mnoho pomocných látok. Obnovuje kožné bunky, hojí, dezinfikuje. Vhodné na liečbu a prevenciu plesní.
3. Mikrospóry.
4. Terbinafín. Pomáha pri plesňových infekciách nôh, kože, slizníc a nechtov. Naneste tenkú vrstvu na infikovanú oblasť. Trvanie liečby v závislosti od závažnosti lézie sa môže pohybovať od niekoľkých týždňov do šiestich mesiacov.
5. Lamisil.
6. Naftifin. Účinné na inguinálnu epidermofytózu, onychomykózu, kandidózu.
7. ketokonazol.
8. Clotrimazol. Pomáha proti plesniam, kvasinkám, dermatofytom. Neodporúča sa používať počas tehotenstva alebo v prípade precitlivenosti na zložky. Liečba krémom trvá mesiac a pol.
9. Loceril.

Kapsuly

Lieky uvoľnené v tejto forme sa prakticky nelíšia v princípe účinku od tabliet. Aké antifungálne kapsuly existujú:

• flukonazol;
• orungal;
• rumikóza;
• itrazol;
• Irunin;
• diflazon;
• diflucan;
• Mycomax;
• Mikosist;
• flucostat;
• Forkan.

Sviečky

Lieky v tejto forme sú predpísané ženám na drozd. Ochorenie spôsobujú kvasinky podobné hubám. Jeho príznaky sa objavujú v intímnej oblasti. Vaginálne (v zriedkavých prípadoch rektálne) čapíky pomáhajú zbaviť sa ich čo najrýchlejšie. Sú vyrobené z liečivých a doplnkových komponentov, ktoré umožňujú, aby čapíky zostali pevné pri izbovej teplote. Čapíky sú vhodné na použitie. Pôsobia lokálne a nespôsobujú poškodenie obličiek, pečene ani orgánov tráviaceho systému.

Zoznam najúčinnejších sviečok:

• pimafucin;
• Zalain;
• Livarol;
• Ginesol 7;
• Gyno-Pevaril;
• Hexicon;
• Betadine;
• metronidazol;
• Osarbon;
• nystatín;
• gyno-dactanol;
• ketokonazol;
• Viferon;
• Klion-D;
• Terzhinan;
• Polygynax;
• Lomexin.

Klasifikácia

Existuje mnoho znakov, podľa ktorých sú antifungálne lieky rozdelené do kategórií. Je bežnejšie ich kombinovať podľa chemickej skupiny a farmakologickej aktivity. Táto klasifikácia pomáha špecialistovi vybrať a odporučiť pacientovi liek, ktorý bude najúčinnejší pri liečbe diagnostikovaného typu huby. Existujú širokospektrálne a úzkospektrálne antifungálne látky.

Azolová skupina

Syntetické antimykotiká, ktoré majú fungicídne a fungistatické účinky. Pomáha pri liečbe mykóz kože, nechtov, slizníc a vlasovej pokožky. Zástupcovia skupiny:

1. Ketokonazol (analógy Fungavis, Oronazol, Nizoral, Mycozoral). Účinné proti kvasinkovitým, dimorfným, vyšším hubám, dermatofytom.
2. Vorikonazol (Vfend, Biflurin, Vikand). Lieky účinné na kandidózu, lichen versicolor, aspergilózu, hlboké subkutánne mykózy.
3. Itrakonazol (Irunin, Orunit, Itrazol, Rumikoz, Itrazol, Orungal, Canditral). Predpísané na ťažké infekcie plesňami a hubami Candida.
4. Flukonazol (Diflucan, Mikoflucan, Medoflucon, Mikosist, Diflazon, Mikoflucan, Mikosist, Mikomax). Lieky, ktoré inhibujú rast a reprodukciu húb.

Polyénové antibiotiká

Drogy v tejto skupine majú najširšie spektrum účinku. Predpisujú sa pacientom, ktorí majú oslabený imunitný systém. Zástupcovia:

1. Nystatin. Účinné proti kandidóze kože, ústnej dutiny a hltanu, čriev.
2. Levorin. Liek so širokým spektrom indikácií je účinný najmä proti kandidóze a protozoálnym hubám.
3. Pimafucin. Liečivo, ktoré má fungicídny účinok na plesne a patogénne kvasinky.
4. Amfotericín B (Ambisome, Fungizone, Amfoglukamín, Ampholip, Amphocil). Používa sa pri progresívnych plesňových infekciách, ktoré vážne ohrozujú život.

Alylamínová skupina

Syntetické antimykotické látky účinné proti dermatomykóze postihujúcej nechty, vlasy a pokožku. Lieky alylaminovej skupiny:

1. Terbinafín (Lamisil, Terbinox, Bramisil, Terbizil, Exitern). Účinné pri dermatomykóze, ktorá postihuje veľké oblasti tela.
2. Naftifín (Exoderil). Účinný pri plesňových ochoreniach nechtov a kože spôsobených citlivými patogénmi.

Antifungálne lieky pre deti

Detský organizmus je vystavený zvýšenému riziku mykotických infekcií, pretože jeho imunitný systém stále nefunguje správne. Nie všetky lieky sú však vhodné na liečbu detských pacientov. Ak sa dieťa nakazí, lekár by mu mal vybrať antifungálny liek, určiť typ patogénu a vykonať ďalšiu diagnostiku. Aké lieky možno predpísať deťom:

1. Miestne. Mikozan, Nystatin, Amorolfine, Lamisil.
2. systém. Griseofulfín, Mykoseptín, Flucytozín, Terbinafín, Flucytozín, Flukonazol.

Širokospektrálne antimykotiká

Takéto lieky majú fungicídny aj fungistatický účinok. Zabraňujú množeniu plesní a ničia existujúce patogény. V závislosti od účinnej látky každý liek účinkuje inak:

1. Ketokonazol (Oronazol, Fungavis, Mycozoral). Zabraňuje syntéze zložiek bunkovej membrány húb.
2. Griseofulvin. Zabraňuje deleniu buniek húb.
3. Itrakonazol (Irunin, Orunit, Orungal). Zabraňuje tvorbe ergosterolu (súčasť bunky huby).
4. Terbinafín. Zabraňuje syntéze ergosterolu v počiatočnom štádiu.
5. Flukonazol (Diflucan, Fluxstat, Mycomax). Zabraňuje tvorbe nových spór a eliminuje existujúce.

Ako si vybrať

Ak nájdete hubu, najmúdrejšie je poradiť sa s dermatológom. Špecialista určí typ patogénu, posúdi stupeň poškodenia a celkový stav tela. Po analýze získaných údajov vypracuje taktiku liečby a odporučí vám najúčinnejšie a najbezpečnejšie lieky. Samoliečba nemusí mať nielen pozitívny účinok, ale môže tiež poškodiť vaše telo.

cena

Lieky si môžete objednať v bežnej lekárni alebo si ich kúpiť v internetovom obchode výberom možnosti, ktorá vám vyhovuje v katalógu. Cena závisí od širokého spektra faktorov. Približnú cenu niektorých liekov si môžete pozrieť v tabuľke nižšie:

Názov antifungálneho lieku

Približná cena v rubľoch Video

20.06.2017

Charakteristika lieku

Formulár na uvoľnenie: Kapsuly, vaginálne čapíky, masť

Indikácie na použitie:Rôzne druhy húb

Vedľajšie účinky:Poruchy gastrointestinálneho traktu a nervového systému

Kontraindikácie:Individuálna neznášanlivosť

Cena: 350-450 rubľov

Jedným z účinných antifungálnych činidiel je itrakonazol. Ide o syntetický liek s účinnou látkou derivát triazolu. Umožňuje vám vyrovnať sa s rôznymi druhmi húb. Itrakonazolové kapsuly sa ľahko používajú a umožňujú takmer úplnú absorpciu lieku pri perorálnom podaní. Ak je potrebné vonkajšie použitie, je predpísaná masť.

Indikácie a kontraindikácie

Tento liek sa predpisuje na rôzne mykózy, ktoré sa šíria na kožu, sliznice alebo nechty. Môžu to byť ochorenia lokalizované na slizniciach ústnej dutiny, pohlavných orgánov, systémových procesov, pityriasis versicolor a niektorých ďalších.

Liečba má zmysel iba vtedy, ak sa zistí plesňová povaha ochorenia, preto by ste si nemali predpisovať Itrakonazol bez konzultácie s lekárom a určitých štúdií.

Ako každý liek, aj tento liek má určité kontraindikácie. Hlavnou je individuálna intolerancia. Pokyny na použitie itrakonazolu tiež naznačujú, že kontraindikácie zahŕňajú obdobie tehotenstva a dojčenia.

Tento liek má negatívny vplyv na vývoj plodu počas tehotenstva, preto, ak je predpísaný žene vo fertilnom veku, musí nejaký čas po ukončení liečby používať ochranu a zabrániť otehotneniu.

Kapsuly itrakonazolu sa majú podávať opatrne pri nasledujúcich problémoch:

• chronické zlyhanie obličiek;
• cirhóza pečene;
• deti a staroba;
• zástava srdca.

Formy uvoľňovania a účinku lieku

Formy uvoľňovania itrakonazolu sú kapsuly, vaginálne tablety, čapíky, masť. Každá forma má svoj vlastný rozsah aplikácií.

Itrakonazolové kapsuly a tablety

Mechanizmus účinku tohto lieku je založený na inhibícii tvorby ergosterolu, ktorý je dôležitou zložkou bunkovej membrány hubových patogénov. Zjednodušene povedané, účinná látka bráni rozvoju plesní a tie odumierajú. Klinické výsledky sa začnú objavovať po určitom čase, niektoré skôr, niektoré neskôr, v závislosti od individuálnej reakcie. Pri liečbe mykózy nechtov na nohách a rukách sú konečné výsledky viditeľné až po úplnej výmene postihnutých nechtov, teda asi po šiestich mesiacoch.

Aké choroby sa liečia itrakonazolom

1. vulvovaginálna kandidóza;
2. systémové mykózy;
3. pityriasis versicolor;
4. onychomykóza, o ktorej si môžete prečítať viac;
5. dermatomykóza;
6. kryptokokóza;
7. histoplazmóza;
8. sporotrichóza;
9. blastomykóza.

Dávka, frekvencia podávania a dĺžka liečby závisia od typu ochorenia. Zvyčajne sa Itrakonazol predpisuje 100-200 mg v jednej alebo dvoch dávkach. Liečba môže trvať len tri dni pri vulvovaginálnej kandidóze, teda pri aftu. Pri pityriasis versicolor trvá týždeň, pri liečbe a kandidóze ústnej sliznice trvá 15 dní, onychomykóza sa lieči 3 mesiace a aspergilóza - 5. Pri systémovej kandidóze sa priebeh liečby môže pohybovať od troch týždňov do siedmich mesiacov.

Pri mykózach nechtov bude na dosiahnutie trvalého účinku potrebná opakovaná liečba. Ak sa mykóza rozšírila iba na nechtové platničky rúk, potom sú potrebné dva týždenné cykly užívania lieku s trojtýždňovou prestávkou. Pri mykóze nechtov na nohách sú potrebné tri takéto kurzy.

Itrakonazol sa užíva v predpísanej dávke po jedle, pokiaľ možno nie len ako malé občerstvenie, ale ako bežné, výdatné jedlo. Je veľmi dôležité prísne dodržiavať dávkovanie, frekvenciu a trvanie liečby. Ak nebudete dodržiavať odporúčania lekára, vývoj mykózy môže nabrať nový smer a terapiu bude potrebné začať odznova.

Pri liečbe itrakonazolom sú možné vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť v rôznej miere. Ak existujú, mali by ste o tom informovať svojho lekára, pretože v niektorých prípadoch je potrebné liek vysadiť alebo nahradiť liekom s inou účinnou látkou. Nežiaduce účinky sa môžu vyskytnúť v gastrointestinálnom trakte, nervovom systéme a pravdepodobné sú rôzne prejavy alergií.

Možné negatívne reakcie

• narušenie gastrointestinálneho traktu;
• bolesť brucha;
• závraty;
• bolesť hlavy;
• alergické prejavy kože;
• opuch;
• narušenie menštruačného cyklu.

Itrakonazolové čapíky

Indikácie pre použitie čapíkov: genitálna kandidóza. Tento liek je účinný pri chronických aj rekurentných formách ochorenia. Pri miernych formách sa môžete obmedziť na používanie iba jedného čapíka v noci počas 1-3 dní. V závažnejších prípadoch je však liečba čapíkmi doplnková a mala by sa kombinovať s perorálnymi tabletami alebo kapsulami. Sviečky sú predpísané jeden po druhom počas šiestich dní. V tomto prípade je potrebné užiť itrakonazol 200 mg perorálne jedenkrát.

Recidivujúce formy genitálnej kandidózy sú spojené so zníženou imunitou, preto je súčasne s liečbou potrebné prijať opatrenia na posilnenie obranyschopnosti organizmu. Pri niektorých formách genitálnej kandidózy sa na začiatku menštruačného cyklu môžu vyskytnúť exacerbácie. Na ich prevenciu sa v prvý deň cyklu predpisuje jedna dávka (200 mg) itrakonazolu.

Keďže čapíky sú prostriedkom na lokálne použitie, účinná látka prakticky nepreniká do systémového obehu. Z tohto dôvodu je bezpečnejší ako kapsuly alebo tablety, vedľajšie účinky sú len lokálne.

Možné negatívne reakcie

1. Svrbenie a mierne pálenie ihneď po zavedení čapíka.
2. Lokálne alergické reakcie.
3. Počas menštruácie sa liečba čapíkmi preruší, pokračuje sa alebo sa nahradí tabletami alebo kapsulami.

Itrakonazolová masť

Na postihnuté miesta sa lokálne aplikuje itrakonazolová masť alebo krém. Predpísané na pityriasis versicolor, dermatomykózu rôznych častí tela, trichofytózu, erythrasmu. Ak je mykóza rozšírená, ako aj pri onychomykóze, zvyčajne je indikované perorálne podanie lieku, pretože je účinnejšie.

Lokálna liečba itrakonazolom môže spôsobiť nepríjemné pocity, ako je svrbenie a pálenie v mieste aplikácie. Spravidla nie sú pozorované žiadne iné negatívne reakcie.

Náklady na liek a jeho analógy

Dnes nám farmakológia ponúka niekoľko analógov itrakonazolu. Niektoré majú rovnakú účinnú látku, iné majú rovnaký protiplesňový účinok, ale ich zloženie je iné a hlavnou zložkou je iná látka. Existujú analógy, ktoré sú lacnejšie ako itrakonazol, a iné, ktoré sú drahšie. Cena závisí od formy uvoľnenia a objemu balenia. Napríklad balenie 14 kapsúl tohto lieku bude stáť 350-450 rubľov, v závislosti od toho, v ktorom meste a lekárni si ho kúpite.

Na čo slúžia analógy? Vďaka nim si môžete vybrať liek, ktorý bude mať maximálny účinok s minimálnymi negatívnymi dôsledkami alebo úplne bez nich.

Takmer podobné zložením a má rovnakú účinnú látku Orungal. Hlavnou zložkou je itrakonazol; Orungal tiež obsahuje pomocné látky: sacharózu, hypromelózu, makrogol. Tento liek je najdrahší zo všetkých analógov. Jeho cena za balenie 14 kapsúl je asi 2 500 - 3 000 rubľov. itrazol

Interakcia s inými liekmi

Pri liečbe mykóz liekmi s obsahom itrakonazolu je potrebné brať do úvahy ich kompatibilitu a interakciu s inými liekmi. Všeobecné odporúčanie: nekombinujte liečbu týmito liekmi s užívaním akýchkoľvek liekov, pretože sa zvyšuje pravdepodobnosť negatívnych vedľajších účinkov. Napríklad erytromycín zvyšuje biologickú dostupnosť antimykotických látok, to znamená, že zvyšuje ich systémový účinok na telo. Pri súčasnom použití hydrokortizónu sa účinok tohto hormonálneho lieku aj itrakonazolu niekoľkokrát zvyšuje, čo môže byť nebezpečné. Všetky antimykotiká zostávajú v tele dlhodobo, treba to brať do úvahy aj pri predpisovaní iných liekov.