Antipsihotice de nouă generație fără efecte secundare. Neuroleptice - o listă de medicamente din toate grupurile și cele mai sigure medicamente

Unele dintre medicamentele folosite în psihiatrie sunt antipsihotice. Aceste medicamente sunt prescrise persoanelor cu probleme mentale, psihologice, tulburări neurologice. Astfel de boli sunt însoțite de agresivitate, fobie și halucinații. Puteți vedea clar manifestarea schizofreniei din arhivele clinicilor.

Este schizofrenia tratabilă?

Pentru a identifica simptomele la schizofrenici, există teste psihologice. Cel mai popular este testul Luscher, care este prezentat ca un tabel de culori. În procesul de alegere a anumitor culori, se întocmește o anumită imagine și un specialist competent este capabil să o descifreze în mod fiabil.

Actiune principala neuroleptice sedative eliminați reacția la iritanți, neutralizați:

• Halucinații;
• Sentiment de anxietate;
• Agresiune;
• Paranoia;
• Anxietate nerezonabilă.

Un grup mare de medicamente sunt împărțite în sedative și antipsihomatice. Antipsihoticele sunt utilizate în principal pentru tratarea schizofreniei. Astfel de medicamente reduc simptomele psihotice. Neurolepticele sunt, de asemenea, împărțite în tipuri tipice și atipice.

Cele tipice sunt antipsihoticele cu un efect terapeutic puternic.

Au efecte antipsihotice bune. Lista efectelor secundare la vârstnici este nesemnificativă sau inexistentă.

Cum să vindeci schizofrenia

Schizofrenie - boala cronica conducând la tulburări de personalitate. Persoanele cu vârsta cuprinsă între 16-25 de ani pot dezvolta schizofrenie. Rareori, boala a apărut la copii de până la 5 ani și la persoane peste 45 de ani.

Etapa progresivă a schizofreniei se caracterizează prin:

• Comportament asociativ;
• halucinații auditive;
• Conducere;
• Auto-conținere.

De regulă, pacienții cu schizofrenie nu sunt predispuși la agresiune. Violența poate fi stimulată doar prin utilizarea substanțe psihoactive(alcool, droguri). Cauza schizofreniei poate fi stresul acut. Dar acesta nu este singurul caz de boală. Orice boală din organism poate provoca dezvoltarea acesteia.

Prin urmare, schizofrenia este tratată prin gestionarea simptomelor.

Nu există un răspuns clar la întrebarea dacă schizofrenia poate fi vindecată complet și pentru totdeauna. Mulți oameni de știință luptă pentru răspunsul că boala este vindecabilă. Dar există încredere că metodele moderne fac posibilă menținerea calității vieții. Cercetează schizofrenia un numar mare de clinici din Moscova, Novosibirsk, Rostov-pe-Don și alte orașe.

Bazele tratamentului pentru schizofrenie

În fiecare an, în arsenalul medicilor apar medicamente de nouă generație. Partea principală a terapiei este selecția medicamentelor. Medicamentele precum nootropele sunt folosite pentru a stimula funcția creierului și pentru a îmbunătăți abilitățile cognitive. Mai jos este o listă de neuropleptice recomandate de experți de top.

Recenziile despre ele sunt, de asemenea, pozitive.

1. Azaleptin. Clozapina este componentă activă. Nu dezvoltă catalepsie sau depresie comportamentală. ÎN setarile clinice Azaleptinul are un efect sedativ rapid. Medicamentul este bine tolerat de către pacienți. Costă aproximativ 200 de ruble.
2. Galoper– antipsihotic, neuroleptic, antiemetic. CU cu cea mai mare grijă prescrie pacienților cu patologie cardiovasculară, predispoziție la glaucom, tulburări funcționale ficat, precum și cei care suferă de atacuri epileptice. Prețul, în funcție de forma de eliberare, variază de la 50 la 300 de ruble.
3. Zyprexa zidis tablete rotunde, Culoarea galbena. Un medicament care afectează un număr de sisteme receptori. Pret de la 4000 de ruble.
4. Clopixol-Acufaz- injectare. Este folosit pentru stadiul inițial tratamentul psihozei acute mentale, cronice (exacerbare). Costul medicamentului este de 2000-2300 de ruble.
5. Senorm– picături pentru administrare orală. Substanta activa– haloperidol. Costă aproximativ 300 de ruble.
6. Propazină– comprimate filmate culoarea albastra cu stropi și marmorare. Are efecte secundare mai puțin pronunțate. Preț aproximativ 150 de ruble.
7. Triftazin, soluție în fiole 0,2%. Substanța activă este trifluoperazina. Blochează receptorii de dopamină ai diferitelor structuri ale creierului. Compatibil cu alte neuroleptice, tranchilizante și antidepresive. Costul a 10 bucăți per pachet este de 50-100 de ruble.
8. Clorprothixen 50 . Analgezic, antidepresiv, neuroleptic, antiemetic, sedativ. prețul mediu– 350 de ruble.

Schizofrenia este însoțită de o tulburare de dispoziție. Pentru a scoate pacientul din această stare, utilizați stabilizatori de dispoziție. Spre deosebire de antipsihoticele prescrise pentru manie, stabilizatorii de dispoziție sunt utilizați pentru tulburarea afectivă bipolară.

Este posibil să vindeci schizofrenia?

Nu și-a pierdut semnificația de treizeci de ani. drog domestic Fenazepam. Acest lucru se datorează eficacității proprietăților sale, care se realizează mai bine în funcție de doza utilizată și de tratamentul cu hipnoză. Există o metodă de tratament numită terapie cu citokine. Citokinele sunt molecule proteice care transportă semnale de la o celulă la alta, asigurând astfel coordonarea acțiunilor sistem imunitar, procese de recuperare diferite organe, inclusiv creierul.

Se prescrie împreună cu medicamente terapie psihologică. În acest caz, medicul selectează o abordare a pacientului la nivel psihologic și efectuează tratamentul prin comunicare.

Este important să implicați membrii familiei în procesul de vindecare al pacientului. Acest tratament face posibilă inducerea unui anumit comportament la pacient, care va ajuta la determinarea cauze probabile boli. Cu ajutorul psihoterapiei cognitiv-comportamentale, pacientul devine conștient de simptomele bolii și crește controlul asupra acestora. Majoritatea pacienților pot duce o viață funcțională. Pentru astfel de persoane au fost create programe de terapie ocupațională care acționează ca reabilitare pentru bolnavi.

O tinctură de:

• Mușețel;
• Flori de păducel înțepător;
• corolele motherwort;
• Ierburi uscate.

Tratament remedii populare Poate părea imposibil, dar există astfel de modalități. Scoarța de viburnă ajută în lupta împotriva schizofreniei. Nu uita de exercițiu fizic. Alergarea te va ajuta să scapi de obsesii halucinații.

Lista medicamentelor antipsihotice fără prescripție medicală

În unele cazuri, cu posibila dezvoltare probleme grave, se utilizează terapia cu șoc cu insulină. Esenta aceasta metoda– punerea pacientului în comă. Susținătorii moderni ai terapiei cu insulină comatoasă recomandă cursul său accelerat, care include aproximativ 20 com. În primul rând, schizofrenia este tratată cu antipsihotice. Este destul de dificil să găsești medicamente care sunt eliberate fără prescripție medicală.

Dar totuși, iată o mică listă:

• Etaperazina;
• paliperidonă;
• Clorprothixen.

Etaperzina - disponibilă sub formă de tablete, are un efect inhibitor asupra sistem nervos. cost mediu medicament 350 rub. Paliperidona este eficientă în tratamentul schizofreniei, tulburărilor schizoafective și bipolare. Preț de la 13 mii de ruble. Clorprothixene - medicamentul are un efect antipsihotic și sedativ pronunțat, îmbunătățește efectul hipnoticelor și analgezice. Costul mediu este de 200 de ruble.

Atacul de schizofrenie (video)

În concluzie, este de remarcat faptul că antipsihoticele au ca scop suprimarea acestor manifestări. Antipsihoticele atipice sunt suficiente un grup nou medicamente, eficacitatea nu este mult diferită de cele tipice.

Neurolepticele includ medicamente destinate tratamentului psihozei și a altor medicamente severe probleme mentale. Pentru grup medicamente antipsihotice include o serie de derivați de fenotiazină (clorpromazină etc.), butirofenone (haloperidol, droperidol etc.), derivați de difenilbutilpiperidină (fluspirilenă etc.), etc.
Neurolepticele au un efect multidimensional asupra organismului. Principalele lor caracteristici farmacologice includ un efect calmant deosebit, însoțit de o scădere a reacțiilor la stimuli externi, slăbire agitatie psihomotorieși tensiune afectivă, suprimarea sentimentelor de frică, slăbirea agresivității. Sunt capabili să suprime iluziile, halucinațiile, automatismul și alte sindroame psihopatologice și au un efect terapeutic la pacienții cu schizofrenie și alte boli psihice.
Exprimat efect hipnotic antipsihotice în dozele uzuale nu au, dar pot cauza stare de somnolență, promovează somnul și sporește efectul somniferelor și altor sedative. Acestea potențează efectul medicamentelor, analgezicelor, anestezice localeși slăbesc efectele medicamentelor psihostimulante.
La unele neuroleptice, efectul antipsihotic este însoțit de un efect sedativ (derivați fenotiazini alifatici: clorpromazină, promazină, levomepromazină etc.), iar la altele (derivați fenotiazinici piperazină: proclorperazină, trifluoperazină etc.; unele butirofenonizante) - activatoare (energizante). ). Unele antipsihotice ameliorează depresia.
ÎN mecanisme fiziologice acțiune centrală neurolepticele, inhibarea formării reticulare a creierului și slăbirea efectului său de activare asupra cortexului sunt esențiale emisfere cerebrale. Diferitele efecte ale neurolepticelor sunt, de asemenea, asociate cu impactul asupra apariției și conducerii excitației în diferite părți ale sistemului nervos central și periferic.
Neurolepticele modifică procesele neurochimice (transmițătoare) din creier: dopaminergice, adrenergice, serotoninergice, GABAergice, colinergice, neuropeptidice și altele. Diferite grupe de antipsihotice și medicamente individuale diferă prin efectul lor asupra formării, acumulării, eliberării și metabolismului neurotransmițătorilor și interacțiunii lor cu receptorii din diferite structuri ale creierului, ceea ce afectează semnificativ proprietățile lor terapeutice și farmacologice.
Antipsihotice grupuri diferite(fenotiazine, butirofenone etc.) blochează receptorii de dopamină (D2) ai diferitelor structuri ale creierului. Se crede că acest lucru cauzează în principal activitate antipsihotică, în timp ce inhibarea receptorilor centrali noradrenergici (în special, în formațiunea reticulară) este doar sedativă. Inhibarea activității mediatoare a dopaminei este în mare măsură asociată nu numai cu efectul antipsihotic al neurolepticelor, ci și cu sindromul neuroleptic pe care îl provoacă (tulburări extrapiramidale), care se explică prin blocarea structurilor dopaminergice ale formațiunilor subcorticale ale creierului (substanță). nigra si striat, tuberozitatea, zonele interlimbice și mezocorticale), unde este localizată cantitate semnificativă receptorii dopaminergici.
Efectul asupra receptorilor centrali de dopamină duce la unele tulburări endocrine cauzate de neuroleptice. Prin blocarea receptorilor de dopamină ai glandei pituitare, aceștia cresc secreția de prolactină și stimulează lactația, iar acționând asupra hipotalamusului, inhibă secreția de corticotropină și hormon somatotrop.
Un neuroleptic cu activitate antipsihotică pronunțată, dar practic fără efecte secundare extrapiramidale, este clozapina, un derivat al piperazino-dibenzodiazepinei. Această caracteristică a medicamentului este asociată cu proprietățile sale anticolinergice.
Majoritatea antipsihoticelor sunt bine absorbite când căi diferite administrare (oral, intramuscular), pătrunde în BHE, dar se acumulează în creier în cantități semnificativ mai mici decât în organe interne(ficat, plămâni), metabolizat în ficat și excretat prin urină, parțial în intestine. Au un timp de înjumătățire relativ scurt și acționează pentru o perioadă scurtă de timp după o singură utilizare. Au fost create medicamente cu acțiune prelungită (flufenazina etc.) care furnizează administrare parenterală sau ingestia are un efect de lungă durată.

Au un efect secundar datorită efectului lor asupra nivelului de dopamină din creier (scădere, ceea ce duce la parkinsonism indus de medicamente (simptome extrapiramidale). Pacienții prezintă rigiditate musculară și tremor. grade diferite severitate, hipersalivație, apariția hiperkinezei orale, spasm de torsiune etc. În acest sens, în timpul tratamentului cu antipsihotice, se prescriu suplimentar corectori precum ciclodol, artan, PC-merz etc.

Aminazina (clorpromazina, largactil) este primul medicament cu acțiune neuroleptică, dă un efect antipsihotic general, este capabil să se oprească (halucinator), precum și maniacal și într-o măsură mai mică. La utilizare pe termen lung poate provoca tulburări asemănătoare Parkinsonului. Puterea acțiunii antipsihotice a aminazinei în scară condiționată scorurile neuroleptice sunt luate ca un punct (1,0). Acest lucru îi permite să fie comparat cu alte antipsihotice (Tabelul 4).

Tabelul 4. Lista Neurolepticelor

Neuroleptic	Coeficientul aminazinei	Doza zilnică în spital, mg
Aminazină	1,0	200-1000
Tizercin	1,5	100-500
Leponex	2,0	100-900
Melleril	1,5	50-600
Truxal	2,0	30-500
Neuleptil	1,5	100-300
Clopixol	4,5	25-150
Seroquel	1,0	75-750
Etaperazina	6,0	20-100
Triftazin	10,0	10-100
Haloperidol	30,0	6-100
Fluanxol	20,0	3-18
Olanzapină	30,0	5-20
Ziprasidonă (Zeldox)	2,0	80-160
Risperpet	75,0	2-8
Moditen	35,0	2-20
Pipotiazina	7,0	30 — 120
Majeptyl	15,0	5-60
Eglonil	0,5	400-2000
Amisulpiridă (solian)	1,0	150-800

Propazina este un medicament obținut pentru a elimina efectul depresiv al aminazinei prin eliminarea atomului de clor din molecula de fenotiazină. Oferă un efect sedativ și anti-anxietate în cazul simptomelor nevrotice. Nu provoacă simptome pronunțate de parkinsonism, nu are un efect eficient asupra și.

Tizercina (levomepromazina) are un efect anti-anxietate mai pronunțat în comparație cu aminazina, este utilizată pentru a trata simptomele afective, iar în doze mici are efect hipnoticîn tratamentul nevrozelor.

Medicamentele descrise aparțin derivaților alifatici ai fenotiazinei, sunt disponibile în tablete de 25, 50, 100 mg, precum și în fiole pentru injecție intramusculară. Doza maxima Pentru administrare orală 300 mg/zi.

Teralen (alimemazina) a fost sintetizat mai târziu decât alte antipsihotice fenotiazinice din seria alifatică. Produs în prezent în Rusia sub numele de „teraligen”. Este foarte moale efect sedativ, combinat cu un ușor efect de activare. Ameliorează manifestările psihosindromului vegetativ, temerile, anxietatea, tulburările ipocondriace și senestopatice ale registrului nevrotic, indicate pentru tulburările de somn și manifestări alergice. Spre deosebire de clorpromazina, nu are niciun efect.

Neuroleptice atipice (atipice)

Sulpirida (egloil) este primul medicament cu structură atipică, sintetizat în 1968. Nu are efecte secundare pronunțate, este utilizat pe scară largă pentru tratamentul sindroamelor hipocondriacale și senestopatice și are un efect activator.

Solianul (amisulpirida) este asemănător ca acțiune cu eglonilul și este indicat atât pentru tratamentul stărilor cu hipobulie, manifestări apatice, cât și pentru ameliorarea tulburărilor halucinatorii-delirante.

Clozapina (leponex, azaleptin) nu are extrapiramidal efecte secundare, prezintă un efect sedativ pronunțat, dar spre deosebire de aminazină, nu dă indicație pentru tratamentul sindroamelor halucinator-delirante și catatonice. Sunt cunoscute complicații sub formă de agranulocitoză.

Olanzapina (Zyprexa) este utilizată pentru a trata atât tulburările psihotice (halucinatorii-delirante), cât și sindromul catatonic. Proprietate negativă- dezvoltarea obezitatii cu utilizare pe termen lung.

Risperidona (rispolept, speridan) este cel mai utilizat antipsihotic din grupa medicamentelor atipice. Are un efect general de întrerupere, precum și un efect electiv asupra simptomelor halucinatorii-delirante, simptomelor catatonice,.

Rispolept-consta este un medicament cu acțiune prelungită care asigură stabilizarea pe termen lung a stării pacienților și ameliorează cu succes sindroamele halucinatorii-paranoide acute ale genezei () endogene. Disponibil la sticle de 25; 37,5 și 50 mg, administrate parenteral, o dată la trei până la patru săptămâni.

Risperidona, ca și olanzapina, provoacă o serie de complicatii adverse din sistemul endocrin și cardiovascular, ceea ce în unele cazuri necesită întreruperea tratamentului. Risperidona, ca toate neurolepticele, a căror listă crește în fiecare an, poate provoca complicații neuroleptice până la NMS. Doze mici de risperidonă sunt utilizate pentru a trata sindromul hipocondriac persistent.

Quetiapină (Seroquel), ca și altele antipsihotice atipice, are tropism atât pentru receptorii de dopamină, cât și pentru receptorii serotoninei. Folosit pentru a trata halucinatorii, sindroame paranoide, entuziasm maniacal. Înregistrat ca medicament cu activitate antidepresivă și stimulatoare moderată.

Ziprasidona este un medicament care acționează asupra receptorilor 5-HT-2, receptorilor dopaminergici D-2 și are, de asemenea, capacitatea de a bloca recaptarea serotoninei și norepinefrinei. În acest sens, este utilizat pentru tratamentul iluziilor halucinatorii acute și este contraindicat în prezența patologiei din sistemul cardiovascular, cu aritmii.

Aripiprazolul este utilizat pentru a trata toate tipurile de tulburări psihotice; are un efect pozitiv asupra restabilirii funcțiilor cognitive în timpul tratamentului.

În ceea ce privește activitatea antipsihotică, sertindolul este comparabil cu haloperidolul; este indicat și pentru tratamentul stărilor letargice, îmbunătățind funcțiile cognitive și are activitate antidepresivă. Sertindol trebuie utilizat cu prudență atunci când este indicat patologia cardiovasculară, poate provoca aritmii.

Invega (paliperidona în comprimate cu eliberare prelungită) este utilizat pentru a preveni exacerbările psihotice (simptome halucinatorii-delirante, catatonice) la pacienți. Frecvență efecte secundare comparabil cu efectul placebo.

ÎN În ultima vreme Se acumulează materiale clinice care indică faptul că antipsihoticele atipice nu au o superioritate semnificativă față de cele tipice și sunt prescrise în cazurile în care antipsihoticele tipice nu duc la imbunatatire semnificativa starea pacienților (B. D. Tsygankov, E. G. Agasaryan, 2006, 2007).

Derivați de piperidină din seria fenotiazinelor

Tioridazina (Melleril, Sonapax) a fost sintetizată cu scopul de a obține un medicament care, având proprietățile aminazinei, să nu provoace îndoieli severe și să nu dea complicații extrapiramidale. Acțiunea antipsihotică selectivă se adresează stărilor de anxietate, frică,... Medicamentul are un anumit efect de activare.

Neuleptil (propiciazina) prezintă un spectru îngust de activitate psihotropă, care vizează ameliorarea manifestărilor psihopatice cu excitabilitate și iritabilitate.

Derivați de fenotiazină piperazină

Triftazina (stelazine) este de multe ori superioară aminazinei în ceea ce privește acțiunea antipsihotică și are capacitatea de a opri. Indicat pentru tratamentul de întreținere pe termen lung al stărilor delirante, inclusiv al structurii de in. În doze mici are un efect de activare mai pronunțat decât tioridazina. Eficient în tratament

Etaperazina este similară ca acțiune cu triftazina, are un efect de stimulare mai blând și este indicată în tratamentul tulburărilor verbale, afectiv-delirante.

Fluorofenazina (moditen, liogen) ameliorează simptomele halucinatorii și are un efect ușor dezinhibator. Primul medicament care a început să fie utilizat ca medicament cu acțiune prelungită (Moditen Depot).

Tioproperazina (mazeptil) are un efect de terminare antipsihotic foarte puternic. Mazeptil este de obicei prescris atunci când tratamentul cu alte neuroleptice nu are efect. În doze mici, mazeptilul ajută bine la tratarea ritualurilor complexe.

Derivați de butirofenonă

Haloperidolul este cel mai puternic antipsihotic care are un spectru larg de acțiune. Oprește toate tipurile de excitație (catatonice, maniacale, delirante) mai repede decât triftazinul și elimină mai eficient manifestările halucinatorii și pseudo-halucinatorii. Indicat pentru tratamentul pacientilor cu prezenta automatismelor mentale. Folosit în tratament. În doze mici, este utilizat pe scară largă pentru a trata tulburările asemănătoare nevrozei ( sindroame hipocondriale, senestopatie). Medicamentul este utilizat sub formă de tablete, soluție pentru injectare intramusculară, în picături.

Decanoatul de haloperidol este un medicament cu acțiune prelungită pentru tratamentul stărilor delirante și halucinatorii-delirante; indicat în cazuri de dezvoltare a paranoiei. Haloperidolul, ca și mazeptil, cauzează pronunțat efecte secundare cu rigiditate, tremor, risc crescut de a dezvolta sindrom neuroleptic malign (SNM).

Trisedilul (trifluperidolul) are acțiune similară cu haloperidolul, dar efectul său este mai puternic. Cel mai eficient pentru sindromul verbal persistent (halucinator-paranoid). Contraindicat în leziuni organice SNC.

Derivați de tioxantenă

Truxal (clorprothixene) este un antipsihotic cu efect sedativ, are efect anti-anxietate și este eficient în tratamentul tulburărilor hipocondriale și senestopatice.

Fluanxolul are un efect stimulant pronunțat în doze mici în tratamentul hipobuliei și apatiei. ÎN doze mari ameliorează tulburările delirante.

Clopixolul are efect sedativ și este indicat în tratamentul anxietății și delirului.

Clopixol-acuphas ameliorează exacerbările și este utilizat ca medicament cu acțiune prelungită.

Efecte secundare

Antipsihoticele tipice (triftazină, etaprazină, mazeptil, haloperidol, moditen)

Principalele efecte secundare formează sindromul neuroleptic. Simptomele principale sunt tulburările extrapiramidale cu o predominanță fie a tulburărilor hipo- sau hipercinetice. Tulburările hipocinetice includ parkinsonismul indus de medicamente cu creșterea tonusului muscular, rigiditatea, rigiditatea și încetineala mișcărilor și a vorbirii. Tulburările hipercinetice includ tremor, hiperkinezie (coreiformă, atetoidă etc.). Cel mai adesea, se observă combinații de tulburări hipo- și hipercinetice, exprimate în diferite rapoarte. Diskineziile sunt, de asemenea, observate destul de des și pot fi de natură hipo- și hiperkinetică. Sunt localizate în gură și se manifestă prin spasme ale mușchilor faringelui, limbii, laringelui. Într-un număr de cazuri, semnele de acatizie sunt exprimate cu manifestări de neliniște, neliniște motorie. Un grup special de efecte secundare include diskinezia tardivă, care se exprimă în mișcări involuntare buzele, limba, fata, uneori in miscare coreiforma a membrelor. Tulburări de autonomie sunt exprimate sub formă de hipotensiune arterială, transpirație, tulburări de vedere și tulburări disurice. Există și fenomene de agranulocitoză, leucopenie, tulburări de acomodare, retenție urinară.

Antipsihoticele (cunoscute și ca antipsihotice sau tranchilizante puternice) sunt o clasă de medicamente psihiatrice utilizate în principal pentru a controla psihozele (inclusiv iluzii, halucinații și tulburări de gândire), în special în și și sunt din ce în ce mai utilizate pentru a controla tulburările nonpsihotice (codul ATC N05A). Cuvântul „neuroleptic” provine din cuvintele grecești „νεῦρον” (neuron, nerv) și „λῆψις” („captură”). Antipsihoticele de prima generație, cunoscute ca antipsihotice tipice, au fost descoperite în anii 1950. Majoritatea medicamentelor de a doua generație, cunoscute sub numele de antipsihotice atipice, au fost dezvoltate doar recent, deși primul antipsihotic atipic, clozapina, a fost descoperit în anii 1950 și introdus în practica clinicaîn anii 1970. Ambele generații de antipsihotice tind să blocheze receptorii din căile dopaminei ale creierului, dar antipsihoticele atipice acționează în general asupra receptorilor serotoninei. Antipsihoticele sunt mai eficiente decât placebo în tratarea simptomelor psihozei, dar unii pacienți nu răspund total sau chiar parțial la tratament. Utilizarea antipsihoticelor este asociată cu efecte secundare semnificative, în primul rând tulburări de mișcare și creștere în greutate.

Uz medical

Antipsihoticele sunt cel mai adesea utilizate pentru următoarele indicații:

Antipsihoticele sunt utilizate pentru a trata demența sau insomnia numai dacă alte tratamente au eșuat. Sunt folosite pentru a trata copiii numai dacă alte tratamente au eșuat sau dacă copilul suferă de psihoză.

Schizofrenie

Antipsihoticele sunt o componentă cheie a tratamentului schizofreniei recomandat de Institutul Național pentru Sănătate și Excelență Clinică (NICE), Asociația Americană de Psihiatrie și Societatea Britanică de Psihofarmacologie. Principalul efect al tratamentului antipsihotic este reducerea așa-numitelor simptome „pozitive” ale bolii, inclusiv a iluziilor și halucinațiilor. Există dovezi mixte care susțin un efect semnificativ medicamente antipsihotice pe simptome negative(de exemplu, apatie, lipsă de afect emoțional și lipsă de interes pentru interacțiuni sociale) sau la simptomele cognitive (dereglarea gândirii, scăderea capacității de a planifica și îndeplini sarcinile) ale schizofreniei. În general, eficacitatea antipsihoticelor în reducerea pozitivă și simptome negative pare să crească odată cu creșterea severității simptomelor inițiale. Utilizarea antipsihoticelor în tratamentul schizofreniei include profilaxia la pacienții cu simptome care sugerează un risc crescut de apariție a psihozei, tratamentul primului episod de psihoză, îngrijirea de susținere și tratamentul episoadelor recurente de psihoză acută.

Preveniți psihoza și îmbunătățiți simptomele

Pentru a evalua pacienţii cu simptome precoce psihoza, liniile de testare precum PACE (Personal Assessment and Crisis Assessment) și COPS (Criteria pentru sindroamele prodromale) sunt folosite pentru a măsura simptomele psihotice nivel scăzut, și alte teste care se concentrează pe deficiența cognitivă (simptome de bază). Atunci când sunt combinate cu informații despre istoricul familial, aceste teste pot identifica pacienții din „ Risc ridicat„, având un risc de 20-40% de progresie a bolii către psihoză în toată regula în decurs de 2 ani. Acestor pacienți li se prescriu adesea doze mici de medicamente antipsihotice pentru a reduce simptomele și a preveni evoluția către psihoză în general. În ciuda efectelor în general pozitive ale antipsihoticelor asupra reducerii simptomelor, studiile clinice până în prezent oferă puține dovezi că utilizarea timpurie a antipsihoticelor, singure sau în combinație cu terapia cognitiv-comportamentală, oferă rezultate îmbunătățite pe termen lung la pacienții cu simptome prodromale.

Primul episod de psihoză

NICE recomandă ca oricine se prezintă cu un prim episod de psihoză completă să fie tratat cu medicamente antipsihotice și terapie cognitiv-comportamentală (CBT). NICE recomandă ca pacienții care aleg singuri CBT să fie avertizați că tratament combinat este mai eficient. Diagnosticul de schizofrenie nu se face de obicei la primul episod de psihoză, deoarece până la 25% dintre pacienții care caută ajutor după un prim episod de psihoză sunt în cele din urmă diagnosticați cu tulburare bipolară. Obiectivele tratamentului pentru acești pacienți includ reducerea simptomelor și potențial îmbunătățirea rezultatelor tratamentului pe termen lung. Studiile clinice randomizate au arătat eficacitatea medicamentelor antipsihotice în atingerea primului obiectiv, antipsihoticele de prima și a doua generație demonstrând o eficiență egală. Date care start prematur tratamentul are un efect benefic asupra rezultatelor tratamentului pe termen lung sunt controversate.

Episoade psihotice recurente

Studiile controlate cu placebo ale antipsihoticelor de prima și a doua generație arată în mod constant superioritate medicament activ comparativ cu placebo în supresie simptome psihotice. O mare meta-analiză a 38 de studii cu medicamente antipsihotice în episoadele psihotice acute de schizofrenie a arătat o mărime a efectului de aproximativ 0,5. Nu există aproape nicio diferență de eficacitate între medicamentele antipsihotice aprobate, inclusiv medicamentele de prima și a doua generație. Eficacitatea unor astfel de medicamente este suboptimă. La mai mulți pacienți, s-a obținut dispariția completă a simptomelor. Ratele de răspuns calculate folosind diferite măsuri de reducere a simptomelor s-au dovedit a fi scăzute. Interpretarea datelor este complicată de ratele ridicate de răspuns la placebo și de publicarea selectivă a rezultatelor studiilor clinice.

Terapie de întreținere

Majoritatea pacienților tratați cu antipsihotice demonstrează un răspuns în decurs de 4 săptămâni. Obiectivele tratamentului continuu sunt menținerea suprimării simptomelor, prevenirea recăderii, îmbunătățirea calității vieții și participarea la terapia psihosocială. Terapia de întreținere cu medicamente antipsihotice este net superioară placebo în prevenirea recăderilor, dar este asociată cu reacții adverse precum creșterea în greutate, tulburări de mișcareși o rată ridicată a abandonului participanților la studiu. Un studiu de 3 ani de indivizi care au primit terapie de întreținere după un episod psihotic acut a constatat că 33% au experimentat o reducere pe termen lung a simptomelor, 13% au obținut remisiune și doar 27% au raportat o calitate satisfăcătoare a vieții. Efectul prevenirii recidivelor asupra rezultatelor pe termen lung este incert și cercetare istorică prezintă o mică diferență în ceea ce privește rezultatele pe termen lung înainte și după introducerea medicamentelor antipsihotice. Un obiectiv important în utilizarea medicamentelor antipsihotice pentru prevenirea recăderilor este rată scăzută conformitate. În ciuda relativ nivel inalt efectele secundare asociate cu aceste medicamente, unele dovezi, inclusiv rate ridicate de uzură în grupul placebo în comparație cu grupurile de tratament din studiile clinice randomizate, sugerează că majoritatea pacienților care întrerup tratamentul fac acest lucru din cauza eficacității suboptime.

Tulburare bipolara

Antipsihoticele sunt adesea utilizate în combinație cu stabilizatori ai dispoziției, cum ar fi valproatul, ca terapie de primă linie pentru a trata episoadele maniacale și mixte asociate cu tulburarea bipolară. Motivul utilizării acestei combinații este acela de a întârzia terapeutic acțiunea stabilizatorilor de dispoziție menționați mai sus ( efecte terapeutice valproatul, de regulă, se observă după cinci zile de la începerea tratamentului și litiu - nu mai puțin de o săptămână) și efecte antimaniacale relativ rapide ale medicamentelor antipsihotice. Antipsihoticele și-au demonstrat eficacitatea atunci când sunt utilizate singure pentru episoadele maniacale acute/mixte. Trei antipsihotice atipice (lurasidonă, olanzapină și quetiapină) s-au dovedit, de asemenea, eficiente în tratarea depresie bipolară cu monoterapie. Doar olanzapina și quetiapina au demonstrat eficacitate împotriva gamă largă actiune preventiva(adică, în raport cu toate cele trei tipuri de episoade - maniacale, mixte și depresive) la pacienții cu tulburare bipolară. O revizuire Cochrane recentă a constatat, de asemenea, că olanzapina are un raport risc/beneficiu mai puțin favorabil decât litiul ca terapie de întreținere pentru tulburarea bipolară. Asociația Americană de Psihiatrie și Institutul Național pentru Sănătate și Excelență îngrijire medicală Marea Britanie recomandă antipsihotice pentru gestionarea episoadelor psihotice acute în schizofrenie sau tulburare bipolarași ca tratament de întreținere pe termen lung pentru a reduce probabilitatea apariției unor episoade ulterioare. Ei susțin că răspunsul la orice antipsihotic poate varia, așa că studiile ar trebui efectuate în această direcție și că ar trebui preferate doze mai mici acolo unde este posibil. Un număr de studii au observat niveluri de aderență la regimurile de medicamente antipsihotice și au constatat că întreruperea medicamentelor antipsihotice la pacienți este asociată cu creșterea performanta ridicata recidiva, inclusiv spitalizarea.

Demenţă

Testarea simptomelor de demență este necesară pentru a evalua cauza de bază înainte de a prescrie medicamente antipsihotice. Atunci când sunt utilizate pentru demența la bătrânețe, antipsihoticele au demonstrat o eficacitate modestă în comparație cu placebo în controlul agresiunii sau psihozei și un număr destul de mare de reacții adverse grave. În rezumat, antipsihoticele nu sunt recomandate pentru utilizare de rutină în tratamentul demenței cu agresivitate sau psihoză, dar pot fi considerate o opțiune în unele cazuri în care stres sever sau riscul de vătămare fizică a altora. Terapiile psihosociale pot reduce nevoia de medicamente antipsihotice.

Depresie unipolară

O serie de antipsihotice atipice au unele avantaje atunci când sunt utilizate în plus față de alte tratamente pentru depresie clinică. Aripiprazolul și olanzapina (atunci când sunt utilizate în combinație cu ) au fost aprobate de Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente (FDA) pentru această indicație. Folosirea lor, totuși, este asociată cu risc crescut efecte secundare.

Alte indicatii

În plus față de indicațiile de mai sus, antipsihoticele pot fi utilizate pentru a trata anxietatea, tulburările de personalitate și anxietatea la pacienții cu demență. Datele, însă, nu susțin utilizarea antipsihotice atipiceîn caz de tulburări comportament alimentar sau tulburări de personalitate. Risperidona poate fi utilă în tratamentul tulburării obsesiv-compulsive. Utilizarea de antipsihotice în doze mici pentru insomnie, deși frecventă, nu este recomandată deoarece există puține dovezi de beneficiu și risc de reacții adverse. Antipsihoticele cu doze mici pot fi, de asemenea, utilizate pentru a trata simptomele comportamentale impulsive și cognitiv-perceptive. tulburare limită personalitate. La copii, antipsihoticele pot fi utilizate în cazuri de tulburări comportament social, tulburări de dispoziție și tulburare generală dezvoltare psihologică sau retard mintal. Antipsihoticele sunt rareori recomandate pentru tratamentul sindromului Tourette deoarece, în ciuda eficacității lor, aceste medicamente au o mulțime de efecte secundare. O situație similară se aplică și tulburărilor din spectrul autismului. O mare parte din dovezile privind utilizarea off-label a antipsihoticelor (de exemplu, demență, TOC, tulburare de stres post-traumatic) tulburare de stres, tulburarea de personalitate, sindromul Tourette) au insuficiente baza stiintifica pentru a sprijini o astfel de utilizare, în special în prezența unor dovezi de încredere ale riscului crescut de accident vascular cerebral, convulsii, creștere semnificativă în greutate, efect sedativși probleme gastrointestinale. O analiză britanică a utilizării fără licență a antipsihoticelor la copii și adolescenți a găsit constatări și preocupări similare. Un sondaj al copiilor cu tulburări de dezvoltare a constatat că 16,5% dintre pacienți luau medicamente antipsihotice, cel mai adesea pentru iritabilitate, agresivitate și anxietate. Risperidona a fost aprobată de FDA din SUA pentru tratamentul iritabilității la copiii și adolescenții cu autism. Comportamentul agresiv provocator la adulții cu dizabilități intelectuale este adesea tratat cu medicamente antipsihotice, în ciuda absenței baza de dovezi o astfel de utilizare. Cu toate acestea, un studiu controlat randomizat recent nu a găsit niciun beneficiu al acestui tratament în comparație cu placebo. Studiul nu a recomandat utilizarea medicamentelor antipsihotice ca fiind acceptabilă metoda permanenta tratament.

Antipsihotice tipice și atipice

Nu este clar dacă antipsihoticele atipice (de a doua generație) oferă beneficii față de antipsihoticele de prima generație. Amisulprida, olanzapina, risperidona și clozapina pot fi mai eficiente, dar au și efecte secundare mai severe. Antipsihoticele tipice și atipice au indicatori egali ratele de abandon și de recădere atunci când se utilizează doze mici până la moderate. Clozapina este metoda eficienta tratament pentru pacienții care răspund slab la alte medicamente (schizofrenie „rezistentă la tratament”), dar clozapina are efectul secundar potențial grav al agranulocitozei (număr scăzut de globule albe) la mai puțin de 4% dintre oameni. Din cauza părtinirii studiului, acuratețea comparațiilor dintre antipsihoticele atipice este o preocupare. În 2005 agenție guvernamentală SUA, Institutul Național sănătate mentală, a publicat rezultatele unui amplu studiu independent (proiectul CATIE). Niciunul dintre antipsihoticele atipice studiate (risperidonă, quetiapină și ziprasidonă) nu a arătat superioritate față de perfenazina antipsihotică tipică în metodele de testare utilizate, iar aceste medicamente au provocat nu mai puține reacții adverse decât perfenazina antipsihotică tipică, deși mai mulți pacienți au încetat să ia perfenazina din cauza extrapiramidale. efecte comparativ cu cele atipice antipsihotice(8% față de 2-4%). În ceea ce privește respectarea pacientului cu instrucțiunile de medicație din studiu, nu au fost găsite diferențe semnificative între cele două tipuri de neuroleptice. Mulți cercetători pun la îndoială utilitatea prescrierii antipsihoticelor atipice ca medicamente de primă linie, iar unii chiar pun la îndoială distincția dintre cele două clase de antipsihotice. Alți cercetători indică un risc semnificativ mai mare de a dezvolta dischinezie tardivă și simptome extrapiramidale cu antipsihoticele tipice și recomandă doar din acest motiv medicamente atipice ca tratament de primă linie, în ciuda risc mai mare dezvoltarea efectelor secundare metabolice. Agenția guvernamentală din Regatul Unit NICE și-a revizuit recent recomandările în favoarea antipsihoticelor atipice, afirmând că alegerea ar trebui să fie individuală, în funcție de profilul specific al medicamentului și de preferințele pacientului.

Efecte secundare

Nu trebuie să luați mai mult de un medicament antipsihotic în același timp, cu excepția unor circumstanțe neobișnuite din cauza creșterii numărului și a severității efectelor secundare ale medicamentelor. Efectele secundare frecvente (≥ 1% și până la 50% din cazuri pentru majoritatea antipsihoticelor) ale antipsihoticelor includ:

Letargie (în special cu clozapină, olanzapină, quetiapină, clorpromazină și zotepină)

Durere de cap

Ameţeală

• Anxietate

  Reacții adverse extrapiramidale (în special frecvente la antipsihoticele de prima generație), inclusiv:

Acatisia este un sentiment de neliniște interioară.

Distonie

Parkinsonism

Hiperprolactinemie (rar cu clozapină, quetiapină și aripiprazol), care poate duce la:

Galactorea este o secreție neobișnuită a laptelui matern.

Ginecomastie

Disfuncție sexuală (ambele sexe)

Osteoporoza

Hipotensiunea ortostatică

Creștere în greutate (în special cu clozapină, olanzapină, quetiapină și zotepină)

Reacții adverse anticolinergice (când luați olanzapină, clozapină și risperidonă mai puțin probabil) cum ar fi:

Vedere neclara

Gură uscată (deși poate apărea și saliva)

Scăderea transpirației

Dischinezia tardivă este mai frecventă la pacienții care iau antipsihotice de primă generație cu potență ridicată, cum ar fi haloperidolul și apare în principal după un tratament cronic, mai degrabă decât pe termen scurt. Se caracterizează prin mișcări lente, repetitive, necontrolate și fără scop, cel mai adesea ale feței, buzelor, picioarelor sau trunchiului, care sunt de obicei rezistente la tratament și adesea ireversibile. Incidența PD este de aproximativ 5% pe an cu utilizarea medicamentelor antipsihotice (indiferent de medicamentul utilizat).

Rare/mai puțin frecvente (<1% случаев для большинства антипсихотических препаратов) побочные эффекты антипсихотических препаратов включают:

Creșterea în greutate din cauza antagonismului receptorilor histaminei H1 și serotoninei 5-HT2C și posibil prin interacțiuni cu alte căi neurochimice din sistemul nervos central

Sindromul neuroleptic malign este o afecțiune potențial fatală caracterizată prin:

Instabilitatea autonomă, care se poate manifesta prin tahicardie, greață, vărsături, transpirații etc.

Hipertermie – creșterea temperaturii corpului.

Modificări ale stării mentale (confuzie, halucinații, comă etc.)

Rigiditate musculară

Anomalii de laborator (de exemplu, niveluri crescute ale creatininei kinazei, scăderea nivelului de fier plasmatic, anomalii electrolitice etc.)

Pancreatită

Prelungirea intervalului QT, cel mai vizibilă la pacienții care iau amisulpridă, pimozidă, sertindol, tioridazină și ziprasidonă

Convulsii, care se observă în special la pacienții care iau clorpromazină și clozapină.

Tromboembolism

Infarct miocardic

• tahicardie ventriculară tip „piruetă”

Unele studii au arătat o reducere a speranței de viață asociată cu utilizarea medicamentelor antipsihotice. Antipsihoticele pot crește, de asemenea, riscul de deces prematur la persoanele cu demență. Antipsihoticele tind să agraveze simptomele la persoanele cu tulburare de depersonalizare. Polifarmacia cu antipsihotice (luarea a două sau mai multe antipsihotice în același timp) este o practică obișnuită, dar nu este bazată pe dovezi sau recomandată și există inițiative pentru a limita o astfel de utilizare. În plus, utilizarea dozelor excesiv de mari (adesea ca urmare a polifarmaciei) continuă în ciuda ghidurilor clinice și a dovezilor că o astfel de utilizare nu este, de obicei, mai eficientă, dar este de obicei asociată cu mai mult rău pentru pacient.

Alte

În schizofrenie, în timp, există pierderea materiei cenușii din creier și alte modificări structurale. Meta-analizele efectelor tratamentului antipsihotic asupra pierderii substanței cenușii și asupra modificărilor structurale arată constatări contradictorii. O meta-analiză din 2012 a constatat că pacienții tratați cu antipsihotice de prima generație au experimentat o pierdere mai mare de substanță cenușie în comparație cu cei tratați cu antipsihotice atipice de a doua generație. Un efect protector al antipsihoticelor atipice a fost propus ca o posibilă explicație. O a doua meta-analiză a constatat că tratamentul cu medicamente antipsihotice poate fi asociat cu o pierdere crescută de substanță cenușie. Formele ascunse, de lungă durată, de acatizie sunt adesea trecute cu vederea sau confundate cu depresia post-psihotică, în special în absența aspectului extrapiramidal la care se așteaptă psihiatrii atunci când caută semne de acatizie.

Întreruperea

Simptomele de sevraj de la medicamentele antipsihotice pot apărea atunci când doza este redusă și utilizarea este oprită. Simptomele de sevraj pot include greață, vărsături, anorexie, diaree, rinoree, transpirație, mialgie, parestezie, neliniște, agitație și insomnie. Simptomele psihologice ale sindromului pot include psihoza și pot fi confundate cu o recidivă a bolii de bază. Îmbunătățirea controlului sevrajului poate îmbunătăți șansele oamenilor de a întrerupe cu succes medicamentele antipsihotice. În timpul retragerii de la antipsihotic, simptomele dischineziei tardive se pot ameliora sau persista. Simptomele de sevraj pot apărea atunci când un pacient trece de la un medicament antipsihotic la altul (probabil din cauza diferențelor în eficacitatea medicamentului și a activității receptorilor). Astfel de simptome pot include efecte colinergice și sindroame de mișcare, inclusiv diskinezii. Aceste reacții adverse sunt mai probabil să apară atunci când antipsihoticele sunt modificate rapid, astfel încât trecerea treptată de la un antipsihotic la altul minimizează aceste efecte de sevraj. British National Formulary recomandă retragerea treptată la oprirea tratamentului antipsihotic pentru a evita simptomele acute de sevraj sau recidiva rapidă. Procesul de titrare încrucișată implică creșterea treptată a dozei de medicament nou, în timp ce scăderea treptată a dozei de medicament vechi.

Mecanism de acțiune

Toate medicamentele antipsihotice tind să blocheze receptorii D2 din calea dopaminei din creier. Aceasta înseamnă că dopamina eliberată în aceste căi va avea un efect mai mic. Eliberarea în exces de dopamină în calea mezolimbică a fost asociată cu experiențele psihotice. De asemenea, s-a demonstrat că scăderea eliberării de dopamină în cortexul prefrontal, precum și excesul de dopamină în toate celelalte căi, au fost, de asemenea, asociate cu experiențe psihotice cauzate de funcționarea anormală a sistemului dopaminergic la pacienții care suferă de schizofrenie sau tulburare bipolară. Diverse antipsihotice, cum ar fi haloperidolul și clorpromazina, inhibă căile dopaminei, permițând receptorilor dopaminei să funcționeze normal. Pe lângă efectele lor antagoniste asupra dopaminei, antipsihoticele (în special antipsihoticele atipice) antagonizează și receptorii 5-HT2A. Diverse alele ale receptorului 5-HT2A au fost asociate cu dezvoltarea schizofreniei și a altor psihoze, inclusiv depresia. Există dovezi ale unor concentrații mai mari de receptori 5-HT2A în zonele corticale și subcorticale, în special în nucleul caudat drept. Psihedelicele sunt agonişti ai acestor receptori, ceea ce explică relaţia dintre medicamentele psihedelice şi schizofrenie. Antipsihoticele tipice nu sunt deosebit de selective; de ​​asemenea, blochează receptorii de dopamină din calea mezocorticală, calea tuberoinfundibulară și calea nigrostriatală. Se crede că blocarea receptorilor D2 pe aceste alte căi produce unele dintre efectele secundare nedorite ale antipsihoticelor tipice. Ele sunt de obicei clasificate pe un spectru de la potență scăzută la mare, potența fiind mai degrabă capacitatea unui medicament de a se lega de receptorii dopaminergici decât potența medicamentului. Dozele active de antipsihotice cu potență mare, cum ar fi haloperidolul, variază de la câteva miligrame și provoacă mai puțină somnolență și sedare decât antipsihoticele cu potență scăzută, cum ar fi clorpromazina și tioridazina, care au doze active de sute de miligrame. Acesta din urmă are o activitate anticolinergică și antihistaminica mai mare, care poate contracara efectele secundare legate de dopamină. Antipsihoticele atipice au un efect de blocare similar asupra receptorilor D2, cu toate acestea, majoritatea acționează și asupra receptorilor serotoninei, în special asupra receptorilor 5-HT2A și 5-HT2C. Atât clozapina, cât și quetiapina se leagă suficient de lungă pentru a produce efecte antipsihotice, dar nu suficient de lungă pentru a provoca reacții adverse extrapiramidale și hipersecreție de prolactină. Antagonismul 5-HT 2A crește activitatea dopaminergică în calea nigrostriatală, ceea ce duce la o scădere a efectelor secundare extrapiramidale în rândul antipsihoticelor atipice.

Poveste

Medicamentele antipsihotice originale au fost descoperite în mare parte accidental și apoi testate pentru a le determina eficacitatea. Primul antipsihotic, aminazina, a fost dezvoltat ca anestezic chirurgical. A fost folosit pentru prima dată în psihiatrie pentru efectele sale sedative puternice; la acea vreme, medicamentul era considerat o „lobotomie farmacologică” temporară. Lobotomia a fost folosită la acea vreme pentru a trata multe tulburări de comportament, inclusiv psihoza, deși efectul său secundar a fost o scădere marcată a funcționării comportamentale și mentale de toate tipurile. Cu toate acestea, sa demonstrat că clorpromazina reduce efectele psihozei mai eficient decât lobotomia, chiar și în ciuda efectelor sale sedative puternice. Neurochimia de bază a fost studiată în detaliu, ducând la descoperirea unor medicamente antipsihotice ulterioare. Descoperirea efectelor psihoactive ale clorpromazinei în 1952 a condus la o reducere semnificativă a utilizării reținerii, izolării și sedării pentru controlul pacienților și a condus la cercetări suplimentare care au condus la descoperirea tranchilizantelor și a majorității altor medicamente utilizate în prezent. pentru a controla bolile psihice. În 1952, Henri Laborit a descris aminazina drept un medicament care provoacă doar indiferența pacientului (nepsihotic, non-maniacal) față de ceea ce se întâmplă în jurul lui. Jean Delay și Pierre Deniker au descris-o ca pe un mijloc de a controla mania sau agitația psihotică. Delay a susținut că a descoperit un tratament pentru anxietate care era aplicabil tuturor oamenilor, iar echipa lui Deniker a susținut că a descoperit un tratament pentru boala psihotică. Până în anii 1970, în psihiatrie a existat controverse cu privire la termenul cel mai potrivit pentru a descrie noile medicamente. La sfârșitul anilor 1950, termenul cel mai folosit a fost „neuroleptice”, urmat de „tranchilizante majore”, urmat de „tranchilizante”. Prima utilizare scrisă a termenului „calmant” datează de la începutul secolului al XIX-lea. În 1953, Frederic F. Jonkman, chimist la compania elvețiană Cibapharmaceutical, a folosit pentru prima dată termenul de „tranchilizant” pentru a diferenția rezerpina de sedative vechea generatie. Cuvântul „neuroleptic” provine din grecescul „νεῦρον” (neuron, care înseamnă inițial „vene”, dar astăzi înseamnă nervi) și „λαμβάνω” (lambano, care înseamnă „a lua în stăpânire”). Astfel, cuvântul înseamnă „a prelua controlul asupra nervilor”. Aceasta poate include efecte secundare comune ale medicamentelor antipsihotice, cum ar fi scăderea activității în general, precum și letargie și pierderea controlului motor. Deși aceste efecte sunt neplăcute și, în unele cazuri, dăunătoare, la un moment dat, ele, împreună cu acatizia, au fost considerate un semn de încredere că medicamentul funcționează. Termenul de ataraxie a fost inventat de neurologul Howard Fabing și clasicistul Alistair Cameron pentru a descrie efectul observat al indiferenței mintale și al detașării la pacienții tratați cu clorpromazină. Termenul provine de la adjectivul grecesc „ἀτάρακτος” (ataraktos), care înseamnă „nederanjat, neagitat, fără confuzie, statornic, calm”. Folosind termenii „tranchilizant” și „ataractic”, medicii au făcut distincția între „tranchilizante majore” sau „ataractice majore”, medicamente utilizate pentru tratarea psihozelor și „tranchilizante minore” sau „ataractică minoră”, folosite pentru tratarea nevrozelor. Deși populari în anii 1950, acești termeni sunt rar folosiți astăzi. Acestea au fost acum abandonate în favoarea termenului de „neuroleptice” (medicamente antipsihotice), care se referă la efectele dorite ale medicamentului. Astăzi, termenul „tranchilizant minor” se poate referi la anxiolitice și/sau hipnotice, cum ar fi și, care au unele proprietăți antipsihotice și sunt recomandate pentru utilizare concomitentă cu medicamente antipsihotice și sunt utile pentru insomnie sau psihoză indusă de medicamente. Sunt sedative puternice (și au potențial de dependență). Antipsihoticele pot fi împărțite în două grupe: antipsihotice tipice (medicamente de prima generație) și antipsihotice atipice (antipsihotice de a doua generație). Antipsihoticele tipice sunt clasificate în funcție de structura lor chimică, în timp ce antipsihoticele atipice sunt clasificate în funcție de proprietățile lor farmacologice. Acestea includ antagoniştii serotoninei-dopaminei, antipsihoticele cu ţintire multi-receptori (MARTA) şi agoniştii parţiali ai dopaminei, care sunt adesea clasificate ca antipsihotice atipice.

Societate și cultură

Vânzări

Antipsihoticele au fost cândva printre cele mai bine vândute și mai profitabile medicamente. De exemplu, vânzările la nivel mondial de antipsihotice au fost de 22 de miliarde de dolari în 2008. Până în 2003, aproximativ 3,21 milioane de pacienți au primit antipsihotice în Statele Unite, evaluate la un total de 28,2 miliarde de dolari. Mai mult de 2/3 din rețete erau pentru noi, mai scumpe. , antipsihotice atipice, fiecare a generat o medie de 164 USD în vânzări anuale, comparativ cu 40 USD pentru antipsihoticele mai vechi. Până în 2008, vânzările din SUA au atins 14,6 miliarde de dolari, făcând antipsihoticele clasa de medicamente cele mai vândute în SUA.

Compoziții

Neurolepticele sunt uneori utilizate în timpul tratamentului psihiatric obligatoriu într-o clinică de spitalizare (spital) sau ambulatoriu. Ele pot fi administrate pe cale orală sau, în unele cazuri, ca o injecție cu acțiune prelungită (depozit) în mușchiul fesier sau deltoid.

Controversă

Grupuri speciale de pacienți

Persoanele cu demență care prezintă simptome comportamentale și psihologice nu ar trebui să ia antipsihotice până când nu au fost încercate alte tratamente. Utilizarea antipsihotice crește riscul de efecte cerebrovasculare, parkinsonism sau simptome extrapiramidale, sedare, confuzie și alte efecte adverse cognitive, creștere în greutate și creșterea mortalității la acest grup de pacienți. Medicii și îngrijitorii persoanelor cu demență ar trebui să încerce să trateze simptomele, inclusiv agitația, agresivitatea, apatia, anxietatea, depresia, iritabilitatea și psihoza, folosind tratamente alternative.

Lista cu antipsihotice

Lista literaturii folosite:

Finkel R, Clark MA, Cubeddu LX (2009). Farmacologie (ed. a IV-a). Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins. p. 151. ISBN 9780781771559.

Goikolea JM, Colom F, Torres I, Capapey J, Valentí M, Undurraga J, Grande I, Sanchez-Moreno J, Vieta E (2013). „Rata mai scăzută de comutare depresivă în urma tratamentului antimaniac cu antipsihotice de a doua generație față de haloperidol”. J Afect Disord 144(3):191–8. doi:10.1016/j.jad.2012.07.038. PMID 23089129.

„Asociația Americană de Psihiatrie Cinci lucruri pe care medicii și pacienții ar trebui să le pună la îndoială”. Alegerea cu înțelepciune. Preluat la 23 septembrie 2013.

Toshi A. Furukawa, Stephen Z. Levine, Shiro Tanaka, Yair Goldberg, Myrto Samara, John M. Davis, Andrea Cipriani & Stefan Leucht (noiembrie 2014). „Severitatea inițială a schizofreniei și eficacitatea antipsihoticelor: Meta-analiză la nivel de participant a 6 studii controlate cu placebo”. JAMA psychiatry 72: 14. doi:10.1001/jamapsychiatry.2014.2127. PMID 25372935.

Leucht S, Arbter D, Engel RR, Kissling W, Davis JM (aprilie 2009). „Cât de eficiente sunt medicamentele antipsihotice de a doua generație? O meta-analiză a studiilor controlate cu placebo”. Mol. Psihiatrie 14(4):429–47. doi:10.1038/sj.mp.4002136. PMID 18180760.

Model biopsihosocial al schizofreniei

Abordarea tratamentului tulburărilor mintale este determinată de nivelul de cunoaștere despre originea și mecanismele de dezvoltare ale acestora. Această prelegere prezintă rolul diferitelor componente ale terapiei în depășirea bolilor mintale.
În prezent, cea mai productivă abordare pentru a lua în considerare o boală mintală precum schizofrenia este recunoscută de majoritatea profesioniștilor din întreaga lume ca model biopsihosocial. "Bio"înseamnă că caracteristicile biologice ale corpului - funcționarea sistemelor creierului și metabolismul în acesta - joacă un rol important în dezvoltarea acestei boli. Aceste caracteristici biologice predetermină următoarea componentă - unele trăsături ale psihicului atât în ​​timpul dezvoltării sale în copilărie, cât și al funcționării la vârsta adultă.

S-a demonstrat că pacienții cu schizofrenie au particularități în funcționarea celulelor nervoase din creier, transmițătorul de informații între care este neurotransmițătorul dopamină („neuro” înseamnă celulă nervoasă, „mediator” înseamnă transmițător, intermediar).

Sistemul de neuroni, schimbul de informații între care are loc datorită moleculei de dopamină, se numește sistem neurotransmițător de dopamină. Dopamina este eliberată la momentul potrivit de la terminația nervoasă a unei celule și, odată ajunsă în spațiul dintre două celule, găsește zone speciale (așa-numiții receptori de dopamină) pe procesul altei celule - vecine, de care se atașează. În acest fel, informațiile sunt transferate de la o celulă a creierului la alta.

Există mai multe subsisteme în sistemul dopaminergic al creierului. Unul este responsabil pentru funcționarea cortexului cerebral, celălalt, extrapiramidal, pentru tonusul muscular, iar al treilea pentru producerea de hormoni în glanda pituitară.

"Psiho" indică caracteristicile psihologice ale unei persoane care o fac mai vulnerabilă decât ceilalți la efectele diverșilor factori de stres (circumstanțe care provoacă o stare de stres la o persoană, adică o reacție de adaptare fiziologică și psihologică, sau o reacție de menținere a echilibrului). O astfel de vulnerabilitate mai mare decât altele înseamnă că chiar și acele circumstanțe pe care alți oameni le pot depăși fără durere pot provoca o reacție dureroasă la acești oameni extrem de vulnerabili. O astfel de reacție poate duce la dezvoltarea psihozei. Ei vorbesc despre reducerea individuală a rezistenței la stres a acestor persoane, adică. scăderea capacității de a răspunde la stres fără a dezvolta o stare de boală.

Exemplele sunt bine cunoscute din practică atunci când evenimente precum trecerea de la clasă la clasă, de la școală la școală, pasiunea cu un coleg de clasă sau un coleg de clasă, absolvirea școlii sau a facultății, de ex. evenimentele care sunt frecvente în viața majorității oamenilor devin „declanșatoare” în dezvoltarea schizofreniei la persoanele predispuse la această boală. Vorbim aici despre rolul în dezvoltarea bolii factorilor sociali pe care o întâlnește o persoană atunci când interacționează cu alte persoane. O indicație a rolului circumstanțelor sociale care devin stresante pentru persoanele vulnerabile este conținută în termenul de componentă „biopsihosocial” a modelului.

Din cele de mai sus, devine evident că ajutorul pentru persoanele care suferă de schizofrenie ar trebui să constea în încercări de a influența toate cele trei componente implicate în dezvoltarea bolii și, foarte important, susținerea acestei boli.

În psihiatria modernă, asistența pentru persoanele care suferă de schizofrenie constă în: 1) tratament medicamentos(cu ajutorul medicamentelor), care are ca scop normalizarea funcționării sistemului dopaminergic al celulelor nervoase din creier și, în consecință, creșterea rezistenței la stres; 2) tratament psihologic, adică psihoterapia vizează corectarea acelor caracteristici psihologice care au contribuit la dezvoltarea bolii, psihoterapia vizează dezvoltarea capacității de a face față simptomelor bolii, precum și psihoterapia care vizează crearea de obstacole în calea consecințelor psihologice ale bolii, de exemplu, detașarea de alte persoane; 3) măsuri sociale care vizează menținerea funcționării unei persoane în societate - sprijin în menținerea statutului profesional al pacientului, a activității sociale, formarea abilităților sale de interacțiune socială, luând în considerare cerințele și normele sociale, precum și măsuri care ar contribui la normalizarea interacțiunii cu cei dragi. . Ultima componentă presupune nu doar ajutarea pacientului însuși, ci și lucrul cu mediul social, în special cu membrii familiei, care, nu în ultimul rând, au nevoie de ajutor și sprijin.

Neuroleptice: efecte principale și secundare

Principalul grup de medicamente psihotrope eficiente în a ajuta persoanele care suferă de schizofrenie este grupul antipsihotice.

Psihotrop sunt medicamente care afectează activitatea creierului și normalizează funcțiile mentale (percepție, gândire, memorie etc.). Există mai multe grupe de medicamente psihotrope care afectează în primul rând perturbarea uneia sau alteia funcții mentale: antipsihotice (medicamente care pot suprima iluziile, halucinațiile și alte simptome productive), antidepresive (creșterea stării de spirit scăzute), tranchilizante (reducerea anxietății), stabilizatori ai dispoziției ( stabilizatori ai dispoziției), antiepileptice sau anticonvulsivante, medicamente, nootropice și medicamente metabolice (îmbunătățirea metabolismului în celulele nervoase înseși).

Principalul efect farmacologic al antipsihoticelor este blocarea receptorilor dopaminergici, ceea ce are ca rezultat normalizarea activității sistemului dopaminergic al celulelor creierului, și anume o scădere a acestei activități la un nivel optim. Clinic, adică la nivelul simptomatologiei bolii, aceasta corespunde unei scăderi vizibile sau dispariției complete a simptomelor productive ale bolii (deliruri, halucinații, simptome catatonice, agitație, atacuri de agresivitate). Capacitatea antipsihoticelor de a suprima complet sau parțial manifestări ale psihozei cum ar fi iluzii, halucinații și simptome catatonice se numește acțiune antipsihotică.

Pe lângă antipsihotice, neurolepticele au și o serie de alte efecte:

· calmant (sedativ), care permite utilizarea antipsihoticelor pentru reducerea tensiunii interne, a atacurilor de agitatie si chiar a agresivitatii;

· somnifere, iar un avantaj important al neurolepticelor ca somnifere este că, spre deosebire de tranchilizante, acestea nu provoacă complicații precum formarea dependenței psihice și fizice, iar după normalizarea somnului pot fi anulate fără nicio consecință;

· activare, adică capacitatea unor antipsihotice de a reduce inactivitatea;

· normotimic (dispoziție de fond stabilizatoare), caracteristic în special așa-numitelor neuroleptice atipice (vezi mai jos), care, datorită prezenței acestui efect, pot fi folosite pentru a preveni următorul atac de schizofrenie sau psihoză schizoafectivă sau pentru a reduce severitatea acestuia;

· efect de „corecție a comportamentului” - capacitatea unor neuroleptice de a netezi tulburările de comportament (de exemplu, conflict dureros, dorința de a fugi de acasă etc.) și de a normaliza dorințele (alimentare, sexuale);

· antidepresiv, i.e. capacitatea de a îmbunătăți starea de spirit;

· antimaniac - capacitatea de a normaliza starea de spirit crescută patologic;

· îmbunătățirea funcțiilor cognitive (cognitive) mentale - capacitatea de a normaliza procesul de gândire, de a crește consistența și productivitatea acestuia;

· stabilizarea vegetativă (stabilizarea funcţiilor autonome - transpiraţie, frecvenţă cardiacă, tensiune arterială etc.).

Aceste efecte sunt asociate cu influența antipsihoticelor nu numai asupra dopaminei, ci și asupra altor sisteme de celule nervoase din creier, în special asupra sistemelor norepinefrină și serotonină, în care transmițătorul de informații între celule este norepinefrina sau, respectiv, serotonina.

Tabelul 1 prezintă principalele efecte ale antipsihoticelor și enumeră medicamentele care au aceste proprietăți.

Efectele secundare sunt, de asemenea, asociate cu efectul antipsihoticelor asupra sistemului dopaminergic al celulelor nervoase din creier, de exemplu. efecte nedorite. Aceasta este capacitatea, concomitent cu furnizarea unui efect antipsihotic, de a influența tonusul muscular sau de a modifica unii parametri de reglare hormonală (de exemplu, ciclul menstrual).

Atunci când se prescriu antipsihotice, efectul lor asupra tonusului muscular este întotdeauna luat în considerare. Aceste efecte sunt nedorite (reacții adverse). Deoarece tonusul muscular este reglat de sistemul extrapiramidal al creierului, acestea sunt numite efecte secundare extrapiramidale. Din păcate, de cele mai multe ori efectul neurolepticelor asupra tonusului muscular nu poate fi evitat, dar acest efect poate fi corectat cu ajutorul ciclodolului (Parcopan), Akineton și o serie de alte medicamente (de exemplu, tranchilizante), care în acest caz sunt numite corectori. Pentru a selecta cu succes terapia, este important să recunoaștem aceste efecte secundare.

tabelul 1
Principalele efecte ale antipsihoticelor

	Neuroleptice clasice sau tipice	Antipsihotice atipice și medicamente de nouă generație
Antipsihotic	Haloperidol Majeptyl Trifluoperazina (triftazină, stelazină) Etaperazina Moditen depozit Clorprothixen Clopixol Fluanxol	Azaleptin (leponex) Zyprexa Rispolept (speridan, risset) Seroquel Abilify
Sedativ	Aminazină Tizercin Haloperidol Clopixol Etaperazina Trifluoperazină (triftazină, stelazină)	Azaleptin Zyprexa Seroquel
Hipnotic	Tizercin Aminazină Clorprothixen Tioridazină (Sonapax)	Azaleptin Seroquel
Activare	Frenolon Majeptyl Fluanxol	Rispolept (speridan, risset)
normotimic	Clopixol Fluanxol	Azaleptin Risperpet Seroquel
„Corectarea comportamentului”	Tioridazină (Sonapax) Neuleptil Piportil	Azaleptin Seroquel
Antidepresiv	Trifluoperazina (triftazină, stelazină) Clorprothixen Fluanxol	Rispolept (speridan, risset) Seroquel
Antimaniac	Haloperidol Tizercin Tioridazină (Sonapax) Clopixol	Azaleptin Zyprexa Rispolept (speridan, risset) Seroquel
Îmbunătățirea funcțiilor cognitive	Etaperazina	Azaleptin Zyprexa Seroquel Rispolept (speridan, risset)
Vegetostabilizator	Etaperazina Frenolon Sonapax

Efectul antipsihoticelor asupra tonusului muscular se poate manifesta diferit pe parcursul etapelor terapiei. Deci, în primele zile sau săptămâni de administrare a antipsihoticelor, este posibilă dezvoltarea așa-numitei distonii musculare. Acesta este un spasm la unul sau altul grup muscular, cel mai adesea în mușchii gurii, mușchii extraoculari sau mușchii gâtului. Contracțiile musculare spastice pot fi neplăcute, dar pot fi ușor eliminate cu orice corector.

Cu utilizarea mai îndelungată a antipsihoticelor, poate apărea dezvoltarea fenomenelor parkinsonismul indus de medicamente: tremor la nivelul membrelor (tremurături), rigiditate musculară, inclusiv rigiditate a mușchilor faciali, mers rigid. Când apar simptomele inițiale ale acestui efect secundar, senzația din picioare („picioare de bumbac”) se poate schimba. Pot apărea și senzații opuse: sentimente de anxietate cu dorința constantă de a schimba poziția corpului, nevoia de a se mișca, de a merge, de a mișca picioarele. Subiectiv, manifestările inițiale ale acestui efect secundar sunt experimentate ca disconfort la nivelul picioarelor, o dorință de întindere și o senzație de „picioare nelinistite”. Acest tip de efect secundar extrapiramidal se numește acatizie, sau neliniște.

Cu multe luni, și mai adesea mulți ani de administrare a antipsihotice, este posibil să se dezvolte diskinezie tardivă, care se manifesta prin miscari involuntare la unul sau altul grup de muschi (de obicei muschii gurii). Originea și mecanismul acestui efect secundar sunt studiate în mod activ. Există dovezi că dezvoltarea sa este facilitată de schimbările bruște ale regimului de administrare a antipsihoticelor - pauze bruște, retragerea medicamentelor, care sunt însoțite de fluctuații bruște ale concentrației medicamentului în sânge. Tabelul 2 prezintă principalele manifestări ale efectelor secundare extrapiramidale și ale diskineziei tardive și măsurile de eliminare a acestora.

Începutul administrării de corectori pentru reducerea severității reacțiilor adverse extrapiramidale poate coincide cu momentul prescrierii antipsihoticului, dar poate fi și amânat până la apariția unor astfel de efecte. Doza de corector necesară pentru a preveni apariția efectelor secundare extrapiramidale este individuală și selectată empiric. De obicei variază de la 2 până la 6 tablete de ciclodol sau akineton pe zi, dar nu mai mult de 9 comprimate pe zi. O creștere suplimentară a dozei lor nu sporește efectul corector, dar este asociată cu probabilitatea de efecte secundare ale corectorului în sine (de exemplu, gură uscată, constipație). Practica arată că nu toți oamenii se confruntă cu efecte secundare extrapiramidale ale antipsihoticelor și că nu toate cazurile necesită corectarea acestora în timpul tratamentului cu antipsihotice. La aproximativ două treimi dintre pacienții care iau antipsihotice mai mult de 4-6 luni, doza de corector poate fi redusă (și în unele cazuri chiar anulată) și nu se observă efecte secundare extrapiramidale. Acest lucru se explică prin faptul că, odată cu utilizarea suficient de lungă a antipsihoticelor în creier, mecanismele compensatorii pentru menținerea tonusului muscular sunt activate și nevoia de corectori scade sau dispare.

masa 2
Principalele efecte secundare neurologice ale terapiei antipsihotice și metode de corectare a acestora

Efect secundar	Manifestări principale
Distonie musculară (primele zile, saptamani)	Spasm în mușchii gurii, ochilor, gâtului	Cyclodol sau Akineton 1-2 comprimate. sub limbă Orice tranchilizant (fenazepam, nozepam, eleniu etc.) 1 masă. sub limbă Fenobarbital (sau 40-60 picături de Corvalol sau Valocordin) Cofeina (ceai sau cafea tare) Acid ascorbic până la 1,0 g pe cale orală în soluție Piracetam 2-3 capsule pe cale orală
Parkinsonism indus de medicamente (primele săptămâni, luni)	Tremor, rigiditate musculară, piele grasă	Cyclodol (Parcopan) sau Akineton: 3-6 mese pe zi, dar nu mai mult de 9 comprimate. pana la 3 mese într-o zi
Acatisia (primele săptămâni, luni)	Neliniște, neliniște, dorință de mișcare, senzație de picioare neliniștite	până la 30 mg pe zi Calmant (fenazepam, etc.) pana la 3 mese într-o zi
Dischinezie tardivă (luni și ani de la începutul luării medicamentelor)	Mișcări involuntare în anumite grupe musculare	Propranolol (anaprilină, obzidan) - în absența contraindicațiilor până la 30 mg pe zi Tremblex

Caracteristicile neurolepticelor de nouă generație: noi oportunități și limitări

Revoluționară în tratamentul schizofreniei și a altor tulburări mintale a fost crearea unei noi clase de așa-numitele neuroleptice atipice. Primul astfel de medicament a fost clozapina (Leponex, Azaleptin).

S-a remarcat că atunci când este prescris, efecte extrapiramidale caracteristice nu se dezvoltă sau sunt observate numai la cei mai sensibili pacienți la medicament sau când sunt prescrise doze medii și mari de medicament. În plus, au fost observate componente neobișnuite ale efectului acestui medicament - normotimic (adică capacitatea de a stabiliza starea de spirit), precum și îmbunătățirea funcțiilor cognitive (restabilirea concentrării, consistența gândirii). Ulterior, în practica psihiatrică au fost introduse noi antipsihotice, care au primit denumirea stabilă atipică, precum risperidonă (Rispolept, Speridan, Risset), olanzanpină (Zyprexa), quetiapină (Seroquel), amisulpridă (Solian), ziprasidonă (Zeldox), Abilify. Într-adevăr, atunci când sunt tratate cu medicamentele enumerate, efectele secundare extrapiramidale se dezvoltă semnificativ mai puțin frecvent în comparație cu tratamentul cu antipsihotice clasice și numai atunci când sunt prescrise doze mari sau medii. Această caracteristică determină avantajul lor semnificativ față de neurolepticele clasice („tipice” sau „convenționale”).

În procesul de studiu a eficacității antipsihoticelor atipice, au fost identificate celelalte trăsături distinctive ale acestora. În special, eficacitatea clozapinei (leponex, azaleptin) în tratamentul rezistențelor, de ex. condiţii rezistente la acţiunea neurolepticelor clasice. O proprietate importantă a antipsihoticelor atipice este lor capacitatea de a stabiliza sfera emoțională, reducând schimbările de dispoziție atât în ​​direcția descendentă (în depresie) cât și a creșterii patologice (în stările maniacale). Acest efect se numește normotimic. Prezența sa permite utilizarea antipsihoticelor atipice, precum clozapina (azaleptin), rispolept și Seroquel, ca medicamente care împiedică dezvoltarea unui alt atac acut de schizofrenie sau psihoza schizoafectivă. Recent, capacitatea neurolepticelor de nouă generație de a oferi efect pozitiv asupra funcțiilor cognitive (cognitive). la persoanele care suferă de schizofrenie. Aceste medicamente ajută la restabilirea consecvenței gândirii, îmbunătățesc concentrarea, ducând la creșterea productivității intelectuale. Asemenea caracteristici ale noii generații de antipsihotice, cum ar fi capacitatea de a normaliza sfera emoțională, de a activa pacienții și de a avea un efect pozitiv asupra funcțiilor cognitive, explică opinia larg răspândită despre efectul lor nu numai asupra productivității (iluzii, halucinații, simptome catatonice, etc.), dar și asupra așa-numitelor simptome negative (scăderea răspunsului emoțional, activitate, tulburări de gândire) ale bolii.

Recunoscând beneficiile remarcate ale antipsihoticelor atipice, trebuie remarcat faptul că acestea, ca orice alte medicamente, provoacă reacții adverse. În cazurile în care trebuie prescrise în doze mari, iar uneori chiar în doze medii, apar în continuare efecte secundare extrapiramidale și scade avantajul antipsihoticelor atipice față de cele clasice în acest sens. În plus, aceste medicamente pot avea o serie de alte efecte secundare care seamănă cu cele ale antipsihoticelor clasice. În special, administrarea de rispolept poate duce la o creștere semnificativă a nivelului de prolactină (un hormon hipofizar care reglează funcția glandelor sexuale), care este asociată cu apariția unor simptome precum amenoree (încetarea menstruației) și lactoree. la femei și ingurgitarea glandelor mamare la bărbați. Acest efect secundar a fost observat în timpul terapiei cu risperidonă (Rispolept), olanzapină (Zyprexa) și ziprasidonă (Zeldox). În unele cazuri, la prescrierea unor astfel de antipsihotice atipice precum olanzapină (Zyprexa), clozapină (Azaleptin), risperidonă (Rispolept), este posibil un efect secundar individual sub formă de creștere în greutate, uneori semnificativă. Această din urmă împrejurare limitează utilizarea medicamentului, deoarece depășirea unei anumite greutăți corporale critice este asociată cu riscul de a dezvolta diabet zaharat.

Prescrierea clozapinei (azaleptin) implică monitorizarea regulată a imaginii sanguine cu un studiu al numărului de leucocite și trombocite, deoarece în 1% din cazuri provoacă inhibarea creșterii sângelui (agranulocitoză). Un test de sânge trebuie efectuat o dată pe săptămână în primele 3 luni de la administrarea medicamentului și o dată pe lună ulterior pe parcursul tratamentului. Atunci când se utilizează antipsihotice atipice, sunt posibile și efecte secundare precum umflarea mucoasei nazale, sângerări nazale, tensiune arterială scăzută, constipație severă etc.

Neuroleptice cu acțiune lungă

Medicamentele antipsihotice cu acțiune prelungită deschid noi oportunități pentru a ajuta persoanele cu schizofrenie. Acestea sunt forme de fiole de antipsihotice pentru injectare intramusculară. Injectarea unui neuroleptic într-un mușchi, dizolvat în ulei (de exemplu, măsline), permite obținerea unei concentrații stabile pe termen lung în sânge. Fiind absorbit în sânge treptat, medicamentul își exercită efectul în decurs de 2-4 săptămâni.

În prezent, există o gamă destul de largă de antipsihotice cu acțiune prelungită. Acestea sunt moditen-depot, haloperidol-decanoat, clopixol-depot (și clopixol prelungesc, dar cu o durată de acțiune de 3 zile, clopixol-acufază), fluanxol-depot, rispolept-consta.

Efectuarea terapiei antipsihotice cu medicamente cu acțiune prelungită este convenabilă, deoarece pacientul nu trebuie să-și amintească în mod constant necesitatea de a le lua. Doar unii pacienți sunt forțați să ia corectori pentru efectele secundare extrapiramidale. Există avantaje fără îndoială ale unor astfel de antipsihotice în tratamentul pacienților care, atunci când medicamentele sunt întrerupte sau când concentrația necesară a medicamentului în sânge scade, își pierd rapid înțelegerea severității stării lor și refuză tratamentul. Astfel de situații duc adesea la o exacerbare bruscă a bolii și la spitalizare.

Observând potențialul antipsihoticelor cu acțiune prelungită, nu se poate să nu menționăm riscul crescut de apariție a reacțiilor adverse extrapiramidale la utilizarea acestora. Acest lucru se datorează, în primul rând, amplitudinii mari a fluctuațiilor concentrației medicamentului în sânge în perioada dintre injecții, în comparație cu administrarea de antipsihotice comprimate și, în al doilea rând, incapacității de a „anula” un medicament deja introdus în organism în caz de sensibilitate individuală crescută la efectele sale secundare pentru un anumit pacient. În acest din urmă caz, trebuie să așteptați până când medicamentul de prelungire este îndepărtat treptat, pe parcursul mai multor săptămâni, din organism. Este important de reținut că dintre antipsihoticele cu acțiune prelungită enumerate mai sus, doar Rispolept-Consta este clasificat ca fiind atipice.

Reguli pentru terapia antipsihotică

O întrebare importantă despre regimul de tratament antipsihotic este: cât timp, intermitent sau continuu ar trebui să fie utilizate?

Trebuie subliniat încă o dată că necesitatea terapiei cu antipsihotice la persoanele care suferă de schizofrenie sau psihoză schizoafectivă este determinată de caracteristicile biologice ale creierului. Conform datelor moderne din direcția biologică a cercetării științifice în schizofrenie, aceste caracteristici sunt determinate de structura și funcționarea sistemului dopaminergic al creierului și de activitatea sa excesivă. Acest lucru creează o bază biologică pentru distorsiunile în selecția și prelucrarea informațiilor și, ca urmare, pentru vulnerabilitatea crescută a acestor persoane la evenimente stresante. Neuroleptice care normalizează funcționarea sistemului dopaminergic al celulelor nervoase din creier, de exemplu. influenţând mecanismul biologic de bază al bolii, reprezintă un mijloc de tratament patogenetic

Prescripția de antipsihotice este, desigur, indicată în perioada activă a unei boli continue (fără remisiuni), și există motive pentru a stabili pacientul pentru un tratament de lungă durată cu aceste medicamente, cel puțin în următorii câțiva ani. Neurolepticele sunt, de asemenea, indicate pentru exacerbarea bolii în cazul evoluției ei paroxistice. În această din urmă situație, trebuie avut în vedere că durata medie a perioadei de exacerbare în schizofrenie este de 18 luni. În tot acest timp, pregătirea simptomelor care „au dispărut” sub influența tratamentului rămâne gata să se reia atunci când antipsihoticul este întrerupt. Aceasta înseamnă că, chiar dacă simptomele bolii au dispărut după o lună de la începerea terapiei, aceasta nu trebuie oprită. Cercetările arată că până la sfârșitul primului an după oprirea antipsihoticelor, 85% dintre persoanele cu schizofrenie experimentează o revenire a simptomelor, de exemplu. apare o exacerbare a bolii și, de regulă, este nevoie de spitalizare. Întreruperea prematură a terapiei neuroleptice, mai ales după primul atac, agravează prognosticul general al bolii, deoarece O exacerbare aproape inevitabilă a simptomelor exclude pacientul de la activitatea socială pentru o lungă perioadă de timp, atribuindu-i rolul de „bolnav”, contribuind la inadaptarea lui. Când apare remisiunea (slăbirea semnificativă sau dispariția completă a simptomelor bolii), doza de antipsihotice este redusă treptat la nivelul necesar pentru menținerea unei stări stabile.

Terapia de întreținere nu este întotdeauna percepută de către pacienți și rudele acestora ca fiind necesară. Adesea, stabilitatea bunăstării formează părerea eronată că bunăstarea mult așteptată a sosit și boala nu va recidiva, așa că de ce să continui tratamentul?

În ciuda bunăstării obținute, o persoană care suferă de schizofrenie sau psihoză schizoafectivă păstrează caracteristicile funcționării creierului sub forma activității excesive a sistemului neurotransmițătorului dopaminergic, precum și o vulnerabilitate crescută la factorii de stres și disponibilitatea de a dezvolta simptome dureroase. Prin urmare, administrarea de doze de întreținere a unui antipsihotic ar trebui considerată ca refacerea deficienței unei anumite substanțe din organism, fără de care nu poate funcționa la un nivel sănătos.

Pentru a ajuta persoana care suferă de schizofrenie să regândească aportul de doze de întreținere de antipsihotice și alte medicamente necesare, este necesar ajutorul specialiștilor, despre care va fi discutat în prelegerea următoare. Nu mai puțin importantă, și uneori primordială, este înțelegerea și sprijinul celor dragi. Cunoașterea mecanismelor de dezvoltare a bolii și esența asistenței oferite îl vor ajuta să capete mai multă încredere.