Aceste medicamente reduc și suprimă selectiv sensibilitatea la durere fără a afecta semnificativ alte tipuri de sensibilitate și fără a perturba conștiința (analgezie - pierderea sensibilității la durere; an - negare, algos - durere). De mult timp, medicii au încercat să amelioreze pacientul de durere. Hipocrate 400 î.Hr e. a scris: „...înlăturarea durerii este lucrare divină”. Pe baza farmacodinamicii medicamentelor corespunzătoare, analgezicele moderne sunt împărțite în două grupuri mari:

I - analgezice narcotice sau grupa morfinei. Acest grup de fonduri este caracterizat de următoarele puncte (condiții):

1) au activitate analgezică puternică, permițându-le să fie utilizate ca analgezice extrem de eficiente;

2) aceste medicamente pot provoca dependența de droguri, adică dependența, dependența de droguri asociată cu efectul lor special asupra sistemului nervos central, precum și dezvoltarea unei stări dureroase (sevraj) la persoanele cu dependență dezvoltată;

3) în caz de supradozaj, pacientul dezvoltă somn profund, care se transformă succesiv în anestezie, comă și, în final, se încheie cu încetarea activității centrului respirator. De aceea și-au primit numele - analgezice narcotice.

Al doilea grup de medicamente sunt analgezicele non-narcotice, ai căror reprezentanți clasici sunt: ​​aspirina sau acidul acetilsalicilic. Sunt multe medicamente aici, dar nu toate creează dependență, deoarece au mecanisme de acțiune diferite.

Să ne uităm la primul grup de medicamente, și anume medicamente din grupa morfinei sau analgezice narcotice.

Analgezicele narcotice au un efect inhibitor pronunțat asupra sistemului nervos central. Spre deosebire de medicamentele care deprimă fără discernământ sistemul nervos central, acesta se manifestă ca un efect analgezic, moderat hipnotic, antitusiv, care deprimă centrii respiratori. În plus, majoritatea analgezicelor narcotice provoacă dependență de droguri (psihică și fizică).

Cel mai proeminent reprezentant al acestui grup de medicamente, de la care acest grup și-a luat numele, este MORFINA.

Morphini clorhidrat (tabel de 0,01; amp. 1% - 1 ml). Morfina alcaloidul este izolat din opiu (greacă - opos - suc), care este sucul congelat, uscat al păstăilor necoapte ale macului de somnifer (Papaver somniferum). Patria macului este Asia Mică, China, India, Egipt. Morfina și-a primit numele de la vechiul zeu grec al viselor Morpheus, care, conform legendei, este fiul zeului somnului Hypnos.

Opiul conține 10-11% morfină, care reprezintă aproape jumătate din ponderea tuturor alcaloizilor prezenți în el (20 de alcaloizi). Ele au fost folosite în medicină de mult timp (acum 5000 de ani ca analgezic, agent antidiareic). În ciuda sintezei morfinei de către chimiști în 1952, aceasta este încă obținută din opiu, care este mai ieftin și mai ușor.

Conform structurii chimice, toți alcaloizii de opiu farmacologic activi aparțin fie derivaților de FENANTHREN, fie derivaților de izochinolină. Alcaloizii fenantren includ: morfina, codeina, tebaina etc. Sunt alcaloizii fenantren care se caracterizează printr-un efect inhibitor pronunțat asupra sistemului nervos central (analgezic, antitusiv, hipnotic etc.).

Derivații de izochinolină au un efect antispastic direct asupra mușchilor netezi. Un derivat tipic de izochinolină este papaverina, care nu are efect asupra sistemului nervos central, dar afectează mușchii netezi, mai ales în stare de spasm. Papaverina acționează în acest caz ca un antispastic.

PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE ALE MORFINEI

1. Efectul morfinei asupra sistemului nervos central

1) Morfina are în primul rând efect analgezic sau analgezic, iar efectul analgezic se exercită în doze care nu alterează semnificativ funcția sistemului nervos central.

Analgezia cauzată de morfină nu este însoțită de vorbire încețoșată, coordonare afectată a mișcărilor, iar simțul tactil, sensibilitatea la vibrații și auzul nu sunt slăbite. Efectul analgezic este principalul pentru morfină. În medicina modernă este unul dintre cele mai puternice analgezice. Efectul începe la câteva minute după injectare. Morfina se administrează cel mai adesea intramuscular sau subcutanat, dar poate fi administrată și intravenos. Acțiunea durează 4-6 ore.

După cum știți, durerea constă din 2 componente:

a) percepția durerii, în funcție de pragul de sensibilitate la durere al unei persoane;

b) reacție mentală, emoțională la durere.

În acest sens, este important ca morfina să inhibe puternic ambele componente ale durerii. Crește, în primul rând, pragul de sensibilitate la durere, reducând astfel percepția durerii. Efectul analgezic al morfinei este însoțit de o senzație de bine (euforie).

În al doilea rând, morfina modifică răspunsul emoțional la durere. În doze terapeutice, poate nici măcar să nu elimine complet senzația de durere, dar pacienții o percep ca pe ceva străin.

Cum și în ce mod obține morfina aceste efecte?

MECANISMUL DE ACȚIUNE A ANALGEZICELOR NARCOTICE.

În 1975, Hughes și Kosterlitz au descoperit receptori specifici „opiacee” de mai multe tipuri în sistemul nervos al oamenilor și animalelor, cu care interacționează analgezicele narcotice.

În prezent, există 5 tipuri de receptori opiacei: mu, delta, kappa, sigma, epsilon.

Cu acești receptori opiacei interacționează în mod normal diversele peptide endogene (produse în organismul însuși) care au activitate analgezică ridicată. Peptidele endogene au o afinitate (afinitate) foarte mare pentru acești receptori opiacei. Acestea din urmă, așa cum a devenit cunoscute, sunt localizate și funcționează în diferite părți ale sistemului nervos central și în țesuturile periferice. Datorită faptului că peptidele endogene au afinitate mare, în literatură se mai numesc LIGANDI în raport cu receptorii opiacei, adică (din latină - ligo - I bind) legându-se direct de receptori.

Există mai mulți liganzi endogeni; toți sunt oligo-peptide care conțin cantități diferite de aminoacizi și se numesc colectiv „ENDORFINE” (adică morfine endogene). Peptidele care conțin cinci aminoacizi sunt numite encefaline (metionină-encefalină, lizină-encefalină). În prezent, aceasta este o clasă întreagă de 10-15 substanțe care conțin de la 5 la 31 de aminoacizi în moleculele lor.

Enkefalina, conform lui Hughes, Kosterlitz, este „o substanță în cap”.

Efectele farmacologice ale encefalinelor:

Eliberarea hormonilor hipofizari;

Schimbarea memoriei;

Reglarea respirației;

Modularea răspunsului imun;

Anestezie;

Stare de tip catatonic;

Crize convulsive;

Reglarea temperaturii corpului;

Controlul apetitului;

Funcții de reproducere;

Comportament sexual;

Reacții la stres;

Scăderea tensiunii arteriale.

PRINCIPALELE EFECTE BIOLOGICE ALE OPIAȚILOR ENDOGENE

Principalul efect, rolul și funcția biologică a endorfinelor este inhibarea eliberării „neurotransmițătorilor durerii” de la terminațiile centrale ale fibrelor C aferente nemielinice (inclusiv norepinefrina, acetilcolina, dopamina).

După cum se știe, acești mediatori ai durerii pot fi, în primul rând, substanța P (o peptidă a aminoacizilor), colecistochinina, somatostatina, bradikinina, serotonina, histamina, prostaglandina. Impulsurile dureroase se deplasează de-a lungul fibrelor C și A (fibre A-delta) și intră în coarnele dorsale ale măduvei spinării.

Când apare durerea, un sistem special de neuroni encefalinergici, așa-numitul sistem antinociceptiv (antidurere), este în mod normal stimulat, neuropeptidele sunt eliberate, care are un efect inhibitor asupra neuronilor sistemului durer (nociceptive). Rezultatul final al acțiunii peptidelor endogene asupra receptorilor de opiacee este o creștere a pragului de sensibilitate la durere.

Peptidele endogene sunt foarte active, sunt de sute de ori mai active decât morfina. În prezent, ele sunt izolate în formă pură, dar în cantități foarte mici, sunt foarte scumpe și, până acum, sunt utilizate în principal în experimente. Dar există deja rezultate în practică. De exemplu, peptida domestică DALARGIN a fost sintetizată. Primele rezultate au fost primite și deja în clinică.

În caz de insuficiență a sistemului antinoceceptiv (antidolor enkefalinergic), iar acest lucru se întâmplă cu efecte dăunătoare excesiv de pronunțate sau prelungite, durerea trebuie suprimată cu ajutorul analgezicelor - analgezice. S-a dovedit că locul de acțiune atât al peptidelor endogene, cât și al medicamentelor exogene sunt aceleași structuri, și anume receptorii de opiacee ai sistemului nociceptiv (durere). În acest sens, morfina și analogii săi sunt agonişti ai receptorilor opiacee. Morfinele endo- și exogene individuale acționează la diferiți receptori de opiacee.

În special, morfina acționează predominant asupra receptorilor mu, encefalinele asupra receptorilor delta etc. („responsabil” pentru ameliorarea durerii, depresia respiratorie, reducerea frecvenței evenimentelor cardiovasculare, imobilitate).

Astfel, analgezicele narcotice, în special morfina, jucând rolul de peptide opiacee endogene, fiind în esență imitatori ai acțiunii liganzilor endogeni (endorfine și encefaline), măresc activitatea sistemului antinociceptiv și sporesc efectul inhibitor al acestuia asupra sistemului durer.

Pe lângă endorfine, în acest sistem antinociceptiv funcționează serotonina și glicina, care sunt sinergice ale morfinei. Acționând predominant asupra receptorilor mu, morfina și alte medicamente din acest grup suprimă predominant durerea dureroasă, sâcâitoare asociată cu sumarea impulsurilor nociceptive care vin din măduva spinării de-a lungul unei căi nespecifice către nucleii nespecifici ai talamusului, perturbând răspândirea acesteia la nivelul frontal superior. , girul parietal al cortexului cerebral (adică percepția durerii), precum și celorlalte părți ale sale, în special, la hipotalamus, complexul amigdalei, în care se formează reacții autonome, hormonale și emoționale la durere.

Suprimând această durere, medicamentele inhibă reacția emoțională la aceasta, drept urmare analgezicele narcotice previn disfuncția sistemului cardiovascular, apariția fricii și suferința asociată cu durerea. Analgezicele puternice (fentanil) pot suprima conducerea excitației de-a lungul unei căi nociceptive specifice.

Prin stimularea receptorilor de encefaline (opiacee) din alte structuri ale creierului, endorfinele și analgezicele narcotice afectează somnul, starea de veghe, emoțiile, comportamentul sexual, reacțiile convulsive și epileptice și funcțiile autonome. S-a dovedit că aproape toate sistemele de neurotransmițători cunoscute sunt implicate în implementarea efectelor endorfinelor și a medicamentelor asemănătoare morfinei.

Prin urmare, diferite alte efecte farmacologice ale morfinei și medicamentelor sale. Deci, al doilea efect al morfinei este un efect sedativ și hipnotic. Efectul sedativ al morfinei este foarte clar exprimat. Morpheus este fiul zeului somnului. Efectul sedativ al morfinei este dezvoltarea somnolenței, o oarecare întunecare a conștiinței și tulburarea gândirii logice. Pacienții sunt ușor treziți din somnul indus de morfină. Combinația de morfină cu hipnotice sau alte sedative face ca depresia sistemului nervos central să fie mai pronunțată.

Al treilea efect este efectul morfinei asupra stării de spirit. Influența aici este dublă. Unii pacienți, și cel mai adesea indivizi sănătoși, după o singură injecție de morfină experimentează un sentiment de disforie, anxietate, emoții negative, lipsă de plăcere și scăderea dispoziției. De regulă, acest lucru se întâmplă la persoanele sănătoase care nu au o indicație pentru utilizarea morfinei.

Odată cu administrarea repetată a morfinei, mai ales dacă există indicații pentru utilizarea morfinei, se dezvoltă de obicei fenomenul de euforie: o creștere a dispoziției are loc cu un sentiment de beatitudine, ușurință, emoții pozitive și plăcere în tot corpul. Pe fondul somnolenței, a scăderii activității fizice, a dificultăților de concentrare și a unui sentiment de indiferență față de lumea din jurul nostru.

Gândurile și judecățile unei persoane își pierd consistența logică, imaginația devine fantastică, apar imagini și viziuni colorate și strălucitoare (lumea viselor, „înalt”). Abilitatea de a se angaja în artă, știință și creativitate este pierdută.

Apariția acestor efecte psihotrope se datorează faptului că morfina, ca și alte analgezice din acest grup, interacționează direct cu receptorii de opiacee localizați în cortexul cerebral, hipotalamus, hipocamp și complexul amigdalian.

Dorința de a experimenta din nou această stare este cauza dependenței mentale a unei persoane de drog. Astfel, euforia este responsabilă pentru dezvoltarea dependenței de droguri. Euforia poate apărea chiar și după o singură injecție.

Al patrulea efect farmacologic al morfinei este asociat cu efectul său asupra hipotalamusului. Morfina inhibă centrul de termoreglare, ceea ce poate duce la o scădere bruscă a temperaturii corpului în timpul intoxicației cu morfină. În plus, efectul morfinei asupra hipotalamusului este legat și de faptul că aceasta, ca toate analgezicele narcotice, stimulează eliberarea hormonului antidiuretic, ceea ce duce la retenția urinară. În plus, stimulează eliberarea de prolactină și somatotropină, dar întârzie eliberarea hormonului luteinizant. Sub influența morfinei, apetitul scade.

Al 5-lea efect - morfina, ca toate celelalte medicamente din acest grup, are un efect pronunțat asupra centrilor medulei oblongate. Această acțiune este ambiguă, deoarece excită un număr de centri și deprimă un număr.

Depresia centrului respirator apare cel mai ușor la copii. Inhibarea centrului respirator este asociată cu o scădere a sensibilității acestuia la dioxidul de carbon.

Morfina inhibă componentele centrale ale reflexului tusei și are activitate antitusiv pronunțată.

Analgezicele narcotice, cum ar fi morfina, pot stimula neuronii zonei de declanșare a chemoreceptorilor din fundul de ochi al celui de-al patrulea ventricul, provocând greață și vărsături. Morfina în doze mari deprimă centrul vărsăturilor în sine, astfel încât administrarea repetată de morfină nu provoacă vărsături. În acest sens, utilizarea emeticelor pentru otrăvirea cu morfină este inutilă.

Al șaselea efect este efectul morfinei și al medicamentelor sale asupra vaselor de sânge. Dozele terapeutice au un efect redus asupra tensiunii arteriale și asupra inimii; dozele toxice pot provoca hipotensiune arterială. Dar morfina determină dilatarea vaselor de sânge periferice, în special a capilarelor, parțial prin acțiune directă și parțial prin eliberarea histaminei. Astfel, poate provoca înroșirea pielii, creșterea temperaturii, umflare, mâncărime și transpirație.

INFLUENȚA MORFINEI ASUPRA tractului gastrointestinal și a altor organe ale mușchilor netezi

Efectul analgezicelor narcotice (morfina) asupra tractului gastrointestinal este atribuit în principal creșterii lor în activitatea neuronilor din centrul n. vag, și într-o măsură mai mică datorită unui efect direct asupra elementelor nervoase ale peretelui tractului gastrointestinal. În acest sens, morfina provoacă un spasm puternic al mușchilor netezi ai intestinului, sfincterului imocecal și anali și, în același timp, reduce activitatea motorie, reducând peristaltismul (tractul gastrointestinal). Efectul spasmogen al morfinei este cel mai pronunțat în duoden și intestinul gros. Secreția de salivă, acidul clorhidric al sucului gastric și activitatea secretorie a mucoasei intestinale scade. Trecerea fecalelor încetinește, absorbția apei din acestea crește, ceea ce duce la constipație (constipație cu morfină - tonus crescut al tuturor celor 3 grupe musculare). Morfina și analogii săi măresc tonusul vezicii biliare și promovează dezvoltarea spasmului sfincterului lui Oddi. Prin urmare, deși efectul analgezic ameliorează starea pacientului cu colici biliare, cursul procesului patologic în sine este agravat.

EFECTUL MORFINEI ASUPRA ALTE FORME DE MUSCHI NED

Morfina crește tonusul uterului, vezicii urinare și ureterelor, ceea ce este însoțit de „grabă urinară”. În același timp, sfincterul visceral se contractă, ceea ce, dacă există un răspuns insuficient la impulsul din vezica urinară, duce la retenție urinară.

Morfina crește tonusul bronhiilor și bronhiolelor.

INDICAȚII PENTRU UTILIZAREA MORFINEI

1) Durere acută care amenință dezvoltarea șocului dureros. Exemple: traumatisme severe (fracturi osoase tubulare, arsuri), ameliorarea perioadei postoperatorii. În acest caz, morfina este utilizată ca agent analgezic și anti-șoc. În același scop, morfina este utilizată pentru infarctul miocardic, embolie pulmonară, pericardită acută și pneumotorax spontan. Pentru a calma durerea cu debut brusc, morfina este administrată intravenos, ceea ce reduce rapid riscul de șoc.

În plus, morfina ca analgezic este utilizată pentru colici, de exemplu, intestinale, renale, hepatice etc. Cu toate acestea, trebuie amintit clar că în acest caz morfina este administrată împreună cu atropina antispastică și numai atunci când medicul este absolut sigur de diagnosticul corect.

2) Durerea cronică la pacienții muribund fără speranță cu un scop uman (exemplu: hospices - spitale pentru bolnavii de cancer fără speranță; programări la oră). De fapt, durerea cronică este o contraindicație pentru utilizarea morfinei. Doar în purtători de tumori deznădăjduiți, pe moarte, condamnați, administrarea de morfină este obligatorie.

3) Ca mijloc de premedicație în timpul anesteziei, înainte de anestezie, adică în anestezie.

4) Ca antitusiv pentru tuse care amenință viața pacientului. Pentru această indicație, morfina este prescrisă, de exemplu, pentru operații majore și leziuni toracice.

5) În insuficiența ventriculară stângă acută, adică în astmul cardiac. În acest caz, efectul se datorează scăderii excitabilității sistemului nervos central și dificultății patologice de respirație. Determină dilatarea vaselor periferice, în urma căreia sângele este redistribuit din sistemul arterelor pulmonare în vasele periferice dilatate. Aceasta este însoțită de o scădere a fluxului sanguin și o scădere a presiunii în artera pulmonară și a presiunii venoase centrale. Acest lucru reduce munca inimii.

6) Pentru edem pulmonar acut.

EFECTE SECUNDARE ALE MORFINEI

Amploarea efectelor farmacologice ale morfinei determină, de asemenea, numeroasele sale reacții adverse. Acestea sunt, în primul rând, disforia, constipația, gura uscată, gândirea ceață, amețelile, greața și vărsăturile, depresia respiratorie, cefaleea, oboseala, parestezia, bradicardia. Uneori, intoleranța apare sub formă de tremor și delir, precum și reacții alergice.

CONTRAINDICAȚII LA UTILIZAREA MORFINEI

Nu există absolute, dar există un întreg grup de contraindicații relative:

1) copilăria timpurie (până la 3 ani) - risc de depresie respiratorie;

2) la femeile însărcinate (mai ales la sfârșitul sarcinii, în timpul nașterii);

3) pentru diferite tipuri de insuficiență respiratorie (emfizem, astm bronșic, cifoscolioză, obezitate);

4) cu leziuni grave ale capului (creșterea presiunii intracraniene; în acest caz, morfina, creșterea în continuare a presiunii intracraniene, provoacă vărsături; vărsăturile, la rândul lor, cresc presiunea intracraniană și astfel se formează un cerc vicios).

În țara noastră, pe baza de morfină a fost creat un analgezic foarte puternic cu acțiune pe termen lung - MORPHYLONG. Este un medicament nou care conține clorhidrat de morfină și polivinilpirolidonă fracționată îngust. Ca urmare, Morphilong capătă o durată mai lungă de acțiune (22-24 de ore efectul său analgezic) și o intensitate mai mare a efectului. Efectele secundare sunt mai puțin pronunțate. Acesta este avantajul său față de morfina (durata este de 4-6 ori mai mare decât durata de acțiune a morfinei). Folosit ca analgezic de lungă durată:

1) în perioada postoperatorie;

2) cu sindrom de durere pronunțată.

OMNOPON (Omnoponum în amp. 1 ml - soluție 1% și 2%). Omnopon este un nou preparat de opiu galenic sub forma unui amestec de 5 alcaloizi de opiu. Conține 48-50% morfină și 32-35% alcaloizi atât din seria fenantrenă, cât și din seria izochinolinei (papaverină). În acest sens, omnoponul are un efect mai puțin spasmogen. În principiu, farmacodinamia omnoponului este similară cu cea a morfinei. Cu toate acestea, omnopon este încă folosit împreună cu atropina. Indicațiile de utilizare sunt aproape aceleași.

Pe lângă morfină și omnopon, în practica medicală sunt folosite multe medicamente sintetice și semisintetice. Aceste medicamente au fost create pentru 2 scopuri:

1) pentru a scăpa de plantațiile de mac;

2) pentru ca pacienții să nu dezvolte o dependență. Dar acest obiectiv nu a avut succes, deoarece toate analgezicele narcotice au mecanisme comune de acțiune (prin receptorii opiacee).

De interes semnificativ este PROMEDOL, care este un medicament sintetic derivat din piperidină.

Promedolum (tabel - 0,025; amp. 1 ml - soluție 1% și 2%). Din punct de vedere al activității analgezice, este de 2-4 ori inferior morfinei. Durata de acțiune este de 3-4 ore. Mai rar provoacă greață și vărsături și deprimă centrul respirator într-o măsură mai mică. Spre deosebire de morfină, promedolul reduce tonusul ureterelor și bronhiilor, relaxează colul uterin și crește ușor contracțiile peretelui uterin. În acest sens, promedolul este preferat pentru colici. În plus, poate fi utilizat în timpul nașterii (conform indicațiilor, deoarece deprimă respirația fetală într-o măsură mai mică decât morfina și, de asemenea, relaxează colul uterin).

În 1978, a apărut un analgezic sintetic - MORADOL, care este un derivat al fenantrenului în structura sa chimică. Un medicament sintetic similar este TRAMAL. MORADOL (tartrat de butorfanol) cu administrare intramusculară și intravenoasă asigură un grad ridicat de eficacitate analgezică, iar analgezia are loc mai rapid decât la administrarea de morfină (după 30-60 de minute, morfina - după 60 de minute). Acțiunea durează 3-4 ore. În același timp, are mult mai puține efecte secundare și, cel mai important, un risc foarte scăzut de a dezvolta dependență fizică chiar și în cazul utilizării pe termen lung, deoarece moradolul provoacă rareori euforie (acționează în primul rând asupra altor receptori opiacei delta). În plus, are un efect deprimant respirator limitat, chiar și în doze mari. Utilizare: pentru aceleași indicații ca și morfina, dar în cazul necesității de utilizare pe termen lung. În doze terapeutice nu deprimă centrul respirator și este sigur pentru mamă și făt.

Un alt reprezentant sintetic al derivaților de piperidină-fenantren este FENTANYL. Fentanilul are activitate analgezica foarte mare, depasind activitatea morfinei (de 100-400 de ori). O caracteristică distinctivă a fentanilului este durata scurtă de ameliorare a durerii pe care o provoacă (20-30 de minute). Efectul se dezvoltă în 1-3 minute. Prin urmare, fentanilul este utilizat pentru neuroleptanalgezie împreună cu droperidolul antipsihotic (talomonal).

Acest tip de analgezie este utilizat atunci când pacientul trebuie să fie conștient, de exemplu, în timpul infarctului miocardic. Forma de anestezie în sine este foarte convenabilă, deoarece pacientul nu reacționează la stimularea dureroasă (efect analgezic) și este complet indiferent la tot ceea ce se întâmplă (efect neuroleptic, constând dintr-un efect înlocuitor și un puternic tranchilizant).

Alcaloidul de opiu CODEINĂ (Codeinum în tabelul de 0,015) se deosebește. Ca analgezic este mult mai slab decât morfina. Are o afinitate mai slabă pentru receptorii opiacei. Efectul antitusiv al codeinei este mai slab decât cel al morfinei, dar destul de suficient pentru practică.

Avantajele codeinei:

1) spre deosebire de morfina, este bine absorbită atunci când este administrată pe cale orală;

2) codeina deprimă mai puțin respirația;

3) provoacă mai puțină somnolență;

4) are activitate spasmogenă mai mică;

5) dependența de codeină se dezvoltă mai lent.

INDICAȚII PENTRU UTILIZAREA CODEINEI:

1) cu tuse uscată, crudă, neproductivă;

2) a doua etapă a luptei împotriva durerii cronice la un bolnav de cancer (OMS), conform unei scheme în trei etape. Codeina (50-150 mg la 5 ore) plus un analgezic nenarcotic, plus agenți auxiliari (glucocorticoizi, antidepresive, anticonvulsivante, psihotrope etc.).

INTOXICAȚII ACUȚE CU MORFINĂ ȘI MEDICAMENTE ASEMNALĂ MORFINEI

Intoxicația acută cu morfină poate să apară cu o supradoză de medicament, precum și cu ingestia accidentală a dozelor mari la pacienții cu dependență. În plus, morfina poate fi utilizată în scopuri suicidare. Pentru adulți, doza letală este de 250 mg.

În intoxicația acută cu morfină, tabloul clinic este caracteristic. Starea pacientului este foarte gravă. În primul rând, se dezvoltă somnul, trecând în stadiul de anestezie, apoi comă, ducând la paralizia centrului respirator.

Tabloul clinic constă în primul rând din depresie respiratorie și încetinire. Pielea este palidă, rece, cianotică. Există o scădere a temperaturii corpului și a urinării, iar la sfârșitul otrăvirii are loc o scădere a tensiunii arteriale. Se dezvoltă bradicardie, o constricție ascuțită a pupilei (dimensiunea pupilei spot), iar în final pupila se dilată din cauza hipoxiei. Moartea apare din cauza depresiei sau șocului respirator, a edemului pulmonar și a infecției secundare.

TRATAMENTUL pacientilor cu intoxicatie acuta cu morfina se bazeaza pe aceleasi principii ca si tratamentul intoxicatiei acute cu barbiturice. Măsurile de ajutor sunt împărțite în specifice și nespecifice.

MASURI SPECIFICE DE ASISTENTA sunt asociate cu administrarea de antagonisti specifici ai morfinei. Cel mai bun antagonist este NALOXONE (Narcan). În țara noastră practic nu există naloxonă și, prin urmare, un antagonist parțial, NALORFINA, este utilizat mai des.

Naloxona și nalorfina elimină efectul morfinei și al medicamentelor sale asupra receptorilor de opiacee și restabilește funcția normală a sistemului nervos central.

Nalorfina, un antagonist parțial al morfinei, în forma sa pură (monomedicină) acționează ca morfina (provoacă un efect analgezic, dar mai slab, deprimă respirația, provoacă bradicardie, îngustează pupilele). Dar pe fondul morfinei administrate, nalorfina se manifestă ca antagonist al acesteia. Nalorfina este de obicei utilizată intravenos într-o doză de 3 până la 5 mg, repetând injecția după 30 de minute, dacă este necesar. Efectul său apare literalmente la „vârful acului” - în primul minut de la administrare. Cu o supradoză a acestor medicamente, o persoană otrăvită cu morfină poate dezvolta rapid sindromul de sevraj.

MASURI DE AJUTOR NESPECIFICE sunt asociate cu indepartarea otravii neabsorbite. Mai mult, lavajul gastric trebuie făcut chiar și cu administrarea parenterală de morfină, deoarece aceasta este eliberată parțial din mucoasa gastrointestinală în lumenul intestinal. Este necesar să se încălzească pacientul; dacă apar convulsii, se folosesc anticonvulsivante.

În cazul depresiei respiratorii profunde se realizează ventilația artificială a plămânilor.

INtoxicația cronică cu morfină este de obicei asociată cu dezvoltarea dependenței de aceasta. Dezvoltarea dependenței și a dependenței de droguri este însoțită în mod natural de administrarea repetată de analgezice narcotice. Există dependență fizică și psihică.

O manifestare a DEPENDENȚEI FIZICE stabilite de analgezice narcotice este apariția sindromului de sevraj sau abstinență atunci când se întrerupe administrarea repetată de morfină. Sindromul de sevraj constă dintr-o serie de simptome caracteristice: la 6-10-12 ore după ultima injectare de morfină, utilizatorul de morfină prezintă rinoree, lacrimare, căscat groaznic, frisoane, pielea de găină, hiperventilație, hipertermie, midriază, dureri musculare, vărsături, diaree, tahicardie, slăbiciune, transpirație, tulburări de somn, halucinații, anxietate, neliniște, agresivitate.Aceste simptome continuă timp de 2-3 zile.Pentru a preveni sau elimina aceste fenomene, dependentul este gata să facă orice, chiar să comită o infracțiune.Utilizarea constantă a drogului duce o persoană la degradare fizică și psihică.

Mecanismul de dezvoltare a sevrajului este asociat cu faptul că analgezicele narcotice, activând receptorii opiacei conform principiului feedback-ului (ca și în endocrinologie), inhibă eliberarea, și poate sinteza, a peptidelor opiacee endogene, înlocuindu-le treptat activitatea. Ca urmare a retragerii analgezicelor, apare o deficiență atât a analgezicului administrat anterior, cât și a peptidei endogene. Se dezvoltă sindromul de sevraj.

Dependența psihică se dezvoltă înainte de dependența fizică. Baza apariției dependenței mentale este euforia, sedarea și o atitudine indiferentă față de influențele perturbatoare ale mediului extern. În plus, administrarea repetată de morfină provoacă în cavitatea abdominală senzații foarte plăcute morfinomanului, senzații de căldură neobișnuită în regiunea epigastrică și abdomenul inferior, care amintesc de cele din timpul unui orgasm intens.

Pe lângă dependența mentală și fizică, există un al treilea semn al dependenței de droguri - dezvoltarea toleranței, stabilității, dependenței. În acest sens, dependentul de droguri este forțat constant să crească doza de analgezic.

Tratamentul dependenței de morfină nu este fundamental diferit de tratamentul dependenței de alcool sau barbiturice. Tratamentul dependenților de droguri se efectuează în instituții speciale, dar rezultatele nu sunt încă încurajatoare (câteva procente). Dezvoltarea sindromului de privare (abstinența) și recidivele dependenței sunt frecvente.

Nu există un singur remediu special. Ei folosesc vitamine generale de întărire. Este mai ușor să previi dependența de droguri decât să o tratezi. Pericolul dezvoltării dependenței de droguri este principalul motiv pentru limitarea utilizării acestor medicamente în medicină. Acestea sunt eliberate din farmacii numai cu rețete speciale; medicamentele sunt păstrate conform listei „A”.

ANALGEZICELE NON-NARCOTICE sunt analgezice și analgezice care nu au un efect semnificativ asupra sistemului nervos central și nu provoacă dependență de droguri sau anestezie. Cu alte cuvinte, spre deosebire de analgezicele narcotice, acestea nu au efect sedativ și hipnotic; euforia, dependența și dependența de droguri nu apar odată cu utilizarea lor.

În prezent, a fost sintetizat un grup mare de medicamente, printre care se numără așa-numitele:

1) analgezice nenarcotice vechi sau clasice

2) medicamente noi, mai moderne și mai antiinflamatoare - așa-numitele medicamente antiinflamatoare nesteroidiene - AINS.

În funcție de structura lor chimică, analgezicele vechi sau clasice non-narcotice sunt împărțite în 3 grupe principale:

1) derivați ai acidului salicilic (acid orto-hidroxibenzoic) - salicilați:

a) Acid acetilsalicilic - (aspirina, Acidum acetylsalicylicum);

b) salicilat de sodiu (Natrii salicylas).

Alte medicamente din acest grup: salicilamidă, salicilat de metil, precum și diflunisal, benortan, tosiben.

2) derivați de pirazolonă:

a) amidopirină (Amidopyrinum, în tabelul 0.25) - întreruptă ca un singur medicament, utilizat în combinații de produse;

b) analgin (Analginum, în tabelul 0,5; amp. 1; 2 ml - soluție 25% și 50%);

c) butadionă (Butadionum, în tabelul 0,15);

3) derivați de anilină:

a) fenacetină (Phenacetinum - în tablete combinate);

b) paracetamol (Paracetamolum, în tabelele 0, 2).

Analgezicele non-narcotice au 3 efecte farmacologice principale.

1) Efect analgezic sau analgezic. Activitatea analgezică a analgezicelor nenarcotice se manifestă în anumite tipuri de dureri: în principal în durerile nevralgice, musculare, articulare, precum și în durerile de cap și de dinți.

Pentru durerile severe asociate cu leziuni, intervenții chirurgicale abdominale și tumori maligne, acestea sunt practic ineficiente.

2) Efect antipiretic sau antipiretic, manifestat în stări febrile.

3) Antiinflamator, efect exprimat în grade diferite în diferiți compuși ai acestui grup.

Să începem cu salicilații. Medicamentul principal din acest grup este acidul acetilsalicilic sau ASPIRIN (Acidum acetylsalicylicum în tabelele 0, 1 - copii; 0, 25; 0, 5) (AA).

Salicilații sunt cunoscuți de multă vreme, au peste 130 de ani, au fost primele medicamente care au un efect antiinflamator specific, despre care se consideră că are efect analgezic și antipiretic. Sinteza completă a acidului acetilsalicilic a fost realizată în 1869. Salicilații au devenit de atunci răspândiți în practica medicală.

Salicilații, inclusiv AA (aspirina), au 3 efecte farmaceutice principale.

1) Efect analgezic sau analgezic. Acest efect este ceva mai puțin pronunțat, mai ales în cazul durerii viscerale, decât în ​​cazul morfinei. Acidul AA se dovedește a fi un medicament eficient pentru următoarele tipuri de dureri: dureri de cap; durere de dinţi; durere care emană din țesutul muscular și nervos (mialgie, nevralgie), cu dureri articulare (artralgie), precum și cu durere care emană din pelvis.

Efectul analgezic al analgezicelor non-narcotice, în special al salicilaților, este deosebit de pronunțat în timpul inflamației.

2) Al doilea efect al AA este antipiretic (antipiretic). Acest efect este de a reduce temperatura corpului febril, dar nu normal. De obicei, salicilații sunt indicați ca medicamente antipiretice începând de la o temperatură de 38,5-39 de grade, adică la o temperatură care perturbă starea generală a pacientului. Această prevedere se aplică în special copiilor.

La temperaturi scăzute ale corpului, salicilații nu sunt recomandați ca antipiretice, deoarece febra este una dintre manifestările reacției de protecție a organismului la infecție.

3) Al treilea efect al salicilaților și, prin urmare, AA, este antiinflamator. Efectul antiinflamator se manifestă prin prezența inflamației în țesutul conjunctiv, adică în diferite boli sistemice diseminate ale țesuturilor sau colagenoze (reumatism, artrită reumatoidă, spondilită anchilozantă, artralgii, lupus eritematos sistemic).

Efectul antiinflamator al AA începe după ce se atinge un nivel constant de salicilați în țesuturi, iar acest lucru apare după 1-2 zile. Intensitatea răspunsului la durere a pacientului scade, fenomenele exudative scad, care se manifestă clinic printr-o scădere a tumefierii și tumefacției. De obicei, efectul persistă în timpul perioadei de utilizare a medicamentului. Reducerea fenomenelor inflamatorii asociate cu limitarea (inhibarea) fazelor exudative și proliferative ale inflamației de către salicilați este elementul cauzal al efectului analgezic, adică efectul antiinflamator al salicilaților sporește și efectul analgezic al acestora.

Trebuie spus că pentru salicilați, toate cele 3 efecte farmacologice enumerate sunt aproximativ egale ca severitate.

Pe lângă efectele enumerate, salicilații se caracterizează și printr-un efect antiagregare asupra trombocitelor din sânge, iar la utilizarea pe termen lung, salicilații au și un efect desensibilizant.

MECANISMUL DE ACȚIUNE AL SALICILAȚILOR

Acțiunea salicilaților este asociată cu inhibarea (inhibarea) sintezei prostaglandinelor de diferite clase. Acești compuși foarte activi au fost descoperiți în 1930 de oamenii de știință suedezi. Prostaglandinele sunt prezente în mod normal în urme în țesuturi, dar chiar și la expuneri minore (substanțe toxice, unii hormoni), concentrația lor în țesuturi crește brusc. Prostaglandinele sunt practic acizi grași ciclici cu 20 de atomi de carbon în lanț. Acestea provin din acizii grași liberi, în primul rând din acidul arahidonic, care intră în organism cu alimente. De asemenea, se formează din acizi linoleic și linolenic după transformarea lor în acid arahidonic. Acești acizi nesaturați fac parte din fosfolipide. Ele sunt eliberate din fosfolipide sub acțiunea fosfolipazei 2 sau a fosfolipazei A, după care devin substrat pentru biosinteza prostaglandinelor. Ionii de calciu participă la activarea sintezei prostaglandinelor.

Prostaglandinele sunt hormoni celulari, locali.

Primul pas în biosinteza prostaglandinelor (PG) este oxidarea acidului arahidonic, realizată de complexul PG-ciclogenază-peroxidază asociat membranelor microzomale. Apare o structură circulară a PGG-2 care, sub acțiunea peroxidazei, se transformă în PGH-2. Din produsele rezultate - endoperoxizii ciclici - sub influența izomerazei PG se formează prostaglandine „clasice” - PGD-2 și PGE-2 (cele două din index înseamnă prezența a două legături duble în lanț; literele indică tipul şi poziţia radicalilor laterali ai inelului ciclopentan).

Sub influența PG reductazei, se formează PGF-2.

Au fost descoperite enzime care catalizează sinteza altor PG; având proprietăți biologice deosebite: PG-I-izomeraza, -oxociclaza, care catalizează formarea prostaciclinei (PG I-2) și PG-tromboxan-A-izomerazei, care catalizează sinteza tromboxanului A-2 (TxA-2).

Reducerea și suprimarea sintezei de prostaglandine sub influența salicilaților este asociată în primul rând cu inhibarea enzimelor de sinteză a PG, și anume inhibarea ciclooxigenazelor (COX). Acesta din urmă duce la scăderea sintezei prostaglandinelor proinflamatorii (în special PGE-2) din acidul arahidonic, care potențează activitatea mediatorilor inflamatori - histamina, serotonina, bradikinina. Se știe că prostaglandinele provoacă hiperalgezie, adică cresc sensibilitatea receptorilor durerii la stimuli chimici și mecanici.

Astfel, salicilații, prin inhibarea sintezei prostaglandinelor (PGE-2, PGF-2, PGI-2), previn dezvoltarea hiperalgeziei. Pragul de sensibilitate la stimulii dureroși crește. Efectul analgezic este cel mai pronunțat în timpul inflamației. În aceste condiții, prostaglandinele și alți „mediatori inflamatori” sunt eliberați și interacționează la locul inflamației. Prostaglandinele provoacă dilatarea arteriolelor la locul inflamației și hiperemiei, PGF-2 și TxA-2 - îngustarea venulelor - stază, ambele prostaglandine cresc permeabilitatea peretelui vascular, promovând exsudația fluidelor și elementelor albe din sânge și sporesc efectul altor mediatori inflamatori asupra peretelui vascular. TxA-2 promovează formarea cheagurilor de trombocite, endoperoxizii inițiază reacții de radicali liberi care afectează țesutul. Astfel, Pg contribuie la implementarea tuturor fazelor inflamatorii: alterare, exudare, proliferare.

Suprimarea participării mediatorilor inflamatori la dezvoltarea procesului patologic de către analgezice non-narcotice, în special salicilați, duce la utilizarea acidului arahidonic prin calea lipoxigenazei și la creșterea formării de leucotriene (LTD-4, LTS-4) , inclusiv substanța cu reacție lentă a anafilaxiei, provocând vasoconstricție și limitând exsudația. Inhibarea sintezei prostaglandinelor de către salicilați explică capacitatea acestora de a suprima durerea, de a reduce răspunsul inflamator, precum și temperatura corpului febril.Efectul antipiretic al salicilaților este de a reduce temperatura febrilă, dar nu normală a corpului.Febra este una dintre manifestările reacția de protecție a organismului la infecție.Febra este o consecință a creșterii concentrației de PgE-2 în lichidul cerebral, care se manifestă prin creșterea producției de căldură și scăderea transferului de căldură.Salicilații, inhibă formarea PGE-2. , restabilește activitatea normală a neuronilor din centrul de termoreglare. Ca urmare, transferul de căldură crește prin radiarea căldurii de la suprafața pielii și evaporarea unor cantități abundente de transpirație. Formarea de căldură în timpul acesteia practic nu se modifică. Efectul hipotermic al salicilaților este destul de distincte numai dacă sunt folosite pe fondul febrei.Cu normotermie, practic nu modifică temperatura corpului.

INDICAȚII DE UTILIZARE a salicilaților și a acidului acetilsalicilic (Aspirina)

1) AA este utilizat ca analgezic pentru nevralgie, mialgie, artralgie (dureri articulare). De obicei, acidul acetilsalicilic este utilizat pentru tratamentul simptomatic al durerii și durerii cronice. Medicamentul este eficient pentru multe tipuri de durere (pentru durerea postoperatorie și postpartum superficială, de intensitate moderată, precum și pentru durerea cauzată de leziuni ale țesuturilor moi, pentru tromboflebita venelor superficiale, pentru dureri de cap, pentru dismenoree, algomenoree).

2) Ca antipiretic pentru febră, de exemplu, de etiologie reumatică, pentru febra de origine infecțio-inflamatoare. Prescrierea de salicilați pentru a reduce temperatura corpului este recomandată numai la temperaturi foarte ridicate, care afectează negativ starea pacientului (39 de grade sau mai mult); adică în timpul febrei febrile.

3) Ca agent antiinflamator pentru tratamentul pacienților cu procese inflamatorii, în special cu artrită și miozită, acidul acetilsalicilic este utilizat în principal. Reduce răspunsul inflamator, dar nu îl întrerupe.

4) Ca agent antireumatic pentru colagenoză (reumatism, artrită reumatoidă, LES, etc.), adică pentru boli difuze sistemice ale țesutului conjunctiv. În acest caz, se folosesc toate efectele, inclusiv efectul desensibilizant.

Când sunt utilizați în doze mari, salicilații pe o perioadă de 24-48 de ore reduc dramatic semnele de inflamație. Durerea, umflarea, imobilitatea, creșterea temperaturii locale și roșeața articulației sunt reduse.

5) Ca agent antiagregant pentru a preveni formarea trombilor de fibrină lamelară. In acest scop se foloseste aspirina in doze mici, aproximativ 150-300 mg/zi. Aportul zilnic de astfel de doze de medicament s-a dovedit a fi eficient pentru prevenirea și tratamentul coagulării intravasculare și pentru prevenirea infarctului miocardic.

6) Doze mici de ASA (600-900 mg) - atunci când sunt utilizate profilactic, previn simptomele intoleranței alimentare. În plus, AA este eficient pentru diaree, precum și pentru boala de radiații.

EFECTE SECUNDARE

1) Cea mai frecventă complicație la utilizarea ASA este iritația mucoasei gastrice (o consecință a suprimării sintezei prostaglandinelor citoprotectoare, în special prostaciclina PGI-2), dezvoltarea eroziunilor, uneori cu sângerare. Natura duală a acestei complicații: AA este un acid, ceea ce înseamnă că irită membrana mucoasă; inhibarea sintezei prostaglandinelor la nivelul mucoasei, prostaciclina, este al doilea factor contributiv.

La pacienți, salicilații provoacă dispepsie, greață, vărsături, iar la utilizare prelungită pot avea un efect ulcerogen.

2) O complicație frecventă la administrarea de salicilați sunt hemoragiile (hemoragii și sângerări), care sunt o consecință a inhibării agregării plachetare și a antagonismului vitaminei K de către salicilați, care este necesar pentru activarea protrombinei, proconvertinei, factorilor de coagulare a sângelui IX și X. , precum și pentru menținerea structurii normale a pereților vasculari. Prin urmare, atunci când utilizați salicilați, nu numai coagularea sângelui este perturbată, dar și fragilitatea vaselor de sânge crește. Pentru a preveni sau a elimina această complicație, se folosesc preparate cu vitamina K. Cel mai adesea, vikasol, dar este mai bine să prescrieți fitomenadiona, un analog al vitaminei K, care se absoarbe mai repede, mai eficient și mai puțin toxic.

3) În doze mari, AA provoacă simptome cerebrale, manifestate prin tinitus, țiuit în urechi, scăderea auzului, anxietate, iar în cazurile mai severe, halucinații, pierderea cunoștinței, convulsii și insuficiență respiratorie.

4) La persoanele care suferă de astm bronșic sau bronșită obstructivă, salicilații pot provoca o creștere a crizelor de bronhospasm (care este o consecință a suprimării sintezei prostaglandinelor antispastice și a formării predominante de leucotriene, inclusiv substanța cu reacție lentă a anafilelor acestora). precursor comun - acidul arahidonic).

5) Unii pacienți pot avea afecțiuni hipoglicemice - o consecință a suprimării sintezei PGE-2 și prin urmare a eliminării efectului său inhibitor asupra eliberării insulinei din celulele beta ale țesutului insular al pancreasului.

6) Când se utilizează AA la sfârșitul sarcinii, travaliul poate fi întârziat cu 3-10 zile. Nou-născuții ale căror mame au luat salicilați (SA) la sfârșitul sarcinii conform indicațiilor pot dezvolta boli vasculare pulmonare severe. În plus, salicilații (AA) administrați în timpul sarcinii pot perturba cursul organogenezei normale, în special pot duce la peretarea ductus botalus (datorită inhibării sintezei prostaglandinelor necesare organogenezei normale).

7) Rareori (1: 500), dar apar reacții alergice la salicilați. Intoleranța se poate manifesta prin erupții cutanate, urticarie, mâncărime, angioedem, purpură trombocitopenică.

Acidul salicilic este un ingredient în multe substanțe, inclusiv fructe (mere, struguri, portocale, piersici, prune), și se găsește în unele săpunuri, parfumuri și băuturi (în special seva de mesteacăn).

Dintre salicilați, pe lângă AA, se folosește SALICILAT DE SODIU - acest medicament dă un efect analgezic care este doar 60% din cel al Aspirinei; Efectele sale analgezice și antiinflamatorii sunt și mai slabe, așa că este folosit relativ rar. Sunt utilizate în principal pentru boli sistemice ale țesuturilor difuze, colagenoză (RA, reumatism). Un medicament similar este salicilatul de metil.

Al doilea grup de analgezice non-narcotice sunt derivații de pirazolonă. Acest grup de medicamente include AMIDOPIRINĂ, BUTADIONA și ANALGIN.

AMIDOPIRINĂ (PYRAMIDON) (pulbere de amidopirină; tabel 0, 25). Pyros - foc. Este un puternic analgezic și antipiretic.

Medicamentul este complet și rapid absorbit din intestine și este aproape complet metabolizat în organism. Cu toate acestea, datorită toxicității sale ridicate, în special a efectului său inhibitor pronunțat asupra hematopoiezei, amidopirina nu este practic utilizată în clinică; exclus de la utilizare ca remediu independent și este inclus numai în unele combinații de medicamente.

ANALGIN (Analginum; pulbere; în tabele de 0,5; în amperi de 1 și 2 ml - soluție 25% și 50%). Analgin este similar chimic și farmacologic cu amidopirina. Analginul este foarte solubil în apă, deci poate fi administrat și parenteral. La fel ca amidopirina, acest medicament are un efect analgezic care este mai pronunțat decât antipiretic, și mai ales efecte antiinflamatorii.

Analgin este utilizat pentru a obține efecte analgezice și antipiretice pe termen scurt pentru nevralgie, miozită, cefalee și dureri de dinți. În acest caz, de regulă, se utilizează forma de tabletă. În cazurile mai pronunțate, când este necesar să se producă rapid un efect, se folosesc injecții cu analgin.În acest caz, analginul reduce rapid temperatura crescută a corpului.Analginul este prescris ca antipiretic numai în cazul febrei febrile, când medicamentul este remediul de prim ajutor.Se administreaza intramuscular.Un copil ar trebui Este bine de retinut ca nu se poate administra 1 ml sau mai mult, deoarece poate exista o scadere litica a temperaturii, ceea ce va duce la colapsul temperaturii.Copilului i se administreaza 0,3-0,4 ml. De regulă, în acest caz, dimed este adăugat la soluția de analgin

rostogolire. Tratamentul cu analgin este asociat cu riscul de complicații (în primul rând din sânge) și, prin urmare, utilizarea sa ca analgezic și antipiretic nu este justificată, atunci când salicilații sau alți agenți sunt la fel de eficienți.

BARALGIN (Baralginum) - dezvoltat în Germania. Un medicament foarte apropiat de analgin. Sub formă de tabletă vine din Bulgaria ca SPAZMOLGON. Baralginul constă din analgin, la care s-au adăugat încă 2 substanțe sintetice (dintre care una are un efect asemănător papaverinei, a doua un efect slab de blocare a ganglionilor). Din aceasta rezultă clar că baralginul este indicat în primul rând pentru colici renale, hepatice și intestinale. De asemenea, este folosit pentru spasme vasculare cerebrale, dureri de cap și migrene. Sunt produse atât sub formă de tablete, cât și sub formă de injecție.

În prezent, o serie întreagă de combinații de medicamente care conțin analgin (Maxigan, Spazmalgin, Spazgan, Veralgan etc.) intră pe piața rusă a medicamentelor.

BUTADIONE (Butadionum; în tabelul 0, 15). Se crede că butadiona este aproximativ egală ca activitate analgezică cu analgină, iar activitatea antiinflamatoare este semnificativ mai mare decât aceasta. Prin urmare, este utilizat ca medicament antiinflamator. Conform acestei indicații, butadiona este prescrisă pentru leziuni ale țesuturilor extraarticulare (bursite, tendinite, sinovite) de origine reumatică și nereumatică. Indicat pentru spondilita anchilozanta, artrita reumatoida, osteoartrita.

Concentrația maximă de butadionă în sânge, precum și alți derivați de pirazolonă, este atinsă după aproximativ 2 ore. Medicamentul se leagă activ de proteinele plasmatice (98%). Tratamentul pe termen lung cu butadionă duce la stimularea enzimelor microzomale hepatice. Din acest motiv, butadiona este uneori utilizată în doze mici (0,005 g/kg pe zi) la copiii cu hiperbilirubinemie. Butadiona reduce reabsorbția uratului în tubii terminali, ceea ce favorizează excreția acestor săruri din organism. În acest sens, este folosit pentru gută.

Medicamentul este toxic, de unde efectele secundare:

1) ca toți derivații de pirazolonă, utilizarea pe termen lung poate provoca anorexie, greutate în epigastru, arsuri la stomac, greață, vărsături, diaree și formarea de ulcer peptic. Poate provoca hepatită, deci este prescris doar pentru 5-7 zile;

2) ca toate medicamentele pirazolone, butadiona inhibă hematopoieza (leucopenie, anemie, trombocitopenie) până la agranulodită;

3) atunci când este tratat cu butadionă, se poate dezvolta umflarea, deoarece reține ionii de sodiu în organism și, prin urmare, apa (reduce natriureza); aceasta poate duce la insuficienta cardiaca congestiva sau chiar la edem pulmonar.

REOPYRIN (Rheopyrinum) este un medicament care este o combinație de amidopirină și butadionă, are activitate antiinflamatoare și analgezică pronunțată. Se folosește doar ca agent antiinflamator pentru artrită, leziuni reumatice, lumbago, anexite, parametrite, nevralgii. În plus, este prescris pentru gută prin promovarea eliminării sărurilor de urati din organism. Disponibil atât sub formă de tablete, cât și sub formă de dozare injectabilă (Gedeon Rihter).

Recent, a fost sintetizat un grup de noi analgezice, care se numesc antiinflamatoare nesteroidiene - AINS.

DERIVAȚI ANILINĂ (sau mai precis, para-aminofenol).

Aici trebuie menționate două medicamente: fenacetina și paracetamolul.

Paracetamolul ca substanță analgezică și antipiretică activă a fost descoperit în 1893 de von Mehring. În 1995, s-a sugerat că paracetamolul este un metabolit al fenacetinei, iar în 1948, Brody și Axelrod au demonstrat rolul paracetamolului ca principal metabolit al fenacetinei. În zilele noastre, paracetamolul a devenit larg răspândit ca agent antipiretic și analgezic în stadiul îngrijirii farmacologice premedicale pentru un pacient. În acest sens, paracetamolul este unul dintre medicamentele caracteristice pieței OTC (OTC - jver the counter), adică medicamentele vândute fără prescripție medicală. Una dintre primele companii farmaceutice care a prezentat oficial medicamente OTC, și în special paracetamol (Panadol în diferite forme de dozare), este compania Sterling Health. În ciuda faptului că medicamentul paracetamol este produs în prezent de multe companii farmaceutice sub diferite denumiri (Acetaminophen, Watsou, SUA; Dolipran, SUA-Franța; Miralgan, Iugoslavia; Calpol, Wellcome England; Dofalgan, Franța etc.), anumite condiții sunt necesare pentru a obține un produs pur. În caz contrar, medicamentul va conține fenacetină și 4-p-aminofenol. Aceste componente toxice nu au permis paracetamolului să-și ocupe mult timp locul cuvenit în arsenalul medicinal al medicilor. Companiile occidentale, în special compania Sterling Health, produc paracetamol (Panadol) în condiții GMP și conțin un ingredient activ foarte purificat.

MECANISMUL DE ACȚIUNE AL PARACETAMOLULUI.

S-a stabilit că paracetamolul este un inhibitor slab al biosintezei prostaglandinelor, iar efectul său blocant asupra sintezei prostaglandinelor - mediatori ai durerii și reacției la temperatură - apare într-o măsură mai mare în sistemul nervos central decât la periferie. Aceasta explică prezența unui efect analgezic și antipiretic pronunțat al paracetamolului și a unui efect antiinflamator foarte slab. Paracetamolul practic nu se leagă de proteinele plasmatice, pătrunde cu ușurință în bariera hemato-encefalică și este distribuit aproape uniform în creier. Medicamentul începe să aibă un efect antipiretic și analgezic rapid după aproximativ 20-30 de minute și continuă să acționeze timp de 4 ore. Perioada de eliminare completă a medicamentului este în medie de 4,5 ore.

Medicamentul este excretat în principal prin rinichi (98%), cea mai mare parte a dozei administrate este biotransformată în ficat. Datorită faptului că paracetamolul nu are practic niciun efect asupra mucoasei gastrice, adică nu provoacă un efect ulcerogen. Acest lucru explică și absența bronhospasmului la utilizarea paracetamolului, chiar și la persoanele care suferă de astm bronșic. Medicamentul nu afectează, spre deosebire de aspirina, sistemul hematopoietic și sistemul de coagulare a sângelui.

Aceste avantaje, precum și gama largă de efecte terapeutice ale paracetamolului, i-au permis acum să-și ocupe locul cuvenit printre alte analgezice non-narcotice. Preparatele care conțin paracetamol sunt utilizate pentru următoarele indicații:

1) Sindrom dureresc de intensitate scăzută și medie de diverse origini (dureri de cap, dureri de dinți, nevralgii, mialgii, dureri din leziuni, arsuri).

2) Febra febrila in bolile infectioase si inflamatorii. Cel mai bine este utilizat ca antipiretic în practica pediatrică.

Uneori, derivații de anilină (fenacetina, de exemplu) sunt combinați într-o tabletă cu alte analgezice nenarcotice, obținându-se astfel agenți combinați. Cel mai adesea, fenacetina este combinată cu AA și codeină. Sunt cunoscute următoarele combinații de medicamente: asphen, sedalgin, citramon, pirkofen, panadeine, solpadeine.

Efectele secundare sunt puține și se datorează mai mult administrării de fenacetină decât paracetamolului. Raportările de reacții adverse grave la paracetamol sunt rare și sunt de obicei asociate fie cu supradozajul medicamentului (mai mult de 4,0 pe zi), fie cu utilizarea prelungită (mai mult de 4 zile). Au fost descrise doar câteva cazuri de trombocitopenie și anemie hemolitică asociate cu administrarea medicamentului. Cel mai frecvent raportată dezvoltare a methemoglobinemiei cu utilizarea fenacetinei, precum și efectul hepatotoxic.

De regulă, analgezicele moderne non-narcotice au în primul rând un efect antiinflamator pronunțat, motiv pentru care sunt denumite cel mai adesea AINS.

Aceștia sunt compuși chimici din diferite grupe, în principal săruri ale diferiților acizi:

a) derivați ai acidului acetic: indometacin, sulindac, ibufenac, sofenac, pranoprofen;

b) derivați ai acidului propionic: ibuprofen, naproxen, ketoprofen, surgam etc.;

c) derivaţi ai acidului antranilic: acid flufenamic, acid mefenanoic, voltaren;

d) derivaţi ai acidului nicotinic: acid niflumic, clonixină;

e) oxicami (acizi enolici): piroxicam, isoxicam, sudoxicam.

Indometacin (Indometacinum; capsule și drajeuri 0,025; supozitoare - 0,05) este un medicament antiinflamator nesteroidian (AINS), care este un derivat al acidului indoleacetic (indol). Are activitate antiinflamatoare, analgezica si antipiretica. Acesta este unul dintre cele mai puternice AINS și este AINS standard. AINS, spre deosebire de salicilați, provoacă inhibarea reversibilă a prostaglandinei sintetazei (COX).

Efectul său antiinflamator este utilizat pentru formele exsudative de inflamație, reumatism, boli diseminate (sistemice) ale țesutului conjunctiv (LES, sclerodermie, periartrita nodosă, dermatomiozită). Medicamentul este cel mai eficient pentru procesul inflamator însoțit de modificări degenerative ale articulațiilor coloanei vertebrale, osteoartrita deformatoare și artropatia psoriazică. Folosit pentru glomerulonefrita cronică. Foarte eficient în crizele acute de gută, efectul analgezic durează 2 ore.

La prematuri se foloseste (de 1-2 ori) pentru inchiderea canalului arterios functional.

Este toxic, prin urmare, în 25-50% din cazuri, apar reacții adverse pronunțate (cerebrale: cefalee, amețeli, țiuit în urechi, confuzie, percepții vizuale încețoșate, depresie; din tractul gastrointestinal: ulcere, greață, vărsături, dispepsie). ; piele: erupții cutanate; sânge: discrazie; retenție de ioni de sodiu; hepatotoxic). Copiii sub 14 ani nu sunt recomandati.

Următorul AINS - IBUPROFEN (Ibuprofen; în tabelele 0, 2) - a fost sintetizat în 1976 în Anglia. Ibuprofenul este un derivat al acidului fenilpropionic. În ceea ce privește activitatea antiinflamatoare, efectul analgezic și antipiretic, este aproape de salicilați și chiar mai activ. Bine absorbit din tractul gastrointestinal. Mai bine tolerat de către pacienți decât AA. Atunci când este administrat oral, frecvența reacțiilor adverse este mai mică. Cu toate acestea, irită și tractul gastrointestinal (până la ulcerație). În plus, dacă sunteți alergic la penicilină, pacienții vor fi, de asemenea, sensibili la brufen (ibuprofen), în special pacienții cu LES.

92-99% se leagă de proteinele plasmatice. Pătrunde încet în cavitatea articulară, dar persistă în țesutul sinovial, creând concentrații mai mari în acesta decât în ​​plasma sanguină și dispărând încet din acesta după retragere. Se elimină rapid din organism (T 1/2 = 2-2,5 ore) și, prin urmare, este necesară administrarea frecventă a medicamentului (de 3-4 ori pe zi - prima doză înainte de mese, iar restul după masă pentru a prelungi durata de timp). efect).

Indicat pentru: tratamentul pacientilor cu RA, osteoartrita deformanta, spondilita anchilozanta si reumatism. Are cel mai mare efect în stadiul inițial al bolii. În plus, ibuprofenul este utilizat ca un antipiretic puternic.

Un medicament apropiat de brufen este NAPROXEN (naprosyn; tabel 0.25) - un derivat al acidului naftilpropionic. Absorbit rapid din tractul gastrointestinal, concentrația maximă în sânge este după 2 ore. 97-98% se leagă de proteinele plasmatice. Pătrunde bine în țesuturi și în lichidul sinovial. Are un efect analgezic bun. Efectul antiinflamator este aproximativ același cu cel al butadionei (chiar mai mare). Efectul antipiretic este mai mare decât cel al aspirinei și al butadionei. Are efect de lungă durată, așa că se prescrie doar de 2 ori pe zi. Bine tolerat de către pacienți.

Aplică-l:

1) ca antipiretic; în acest sens, este mai eficient decât aspirina;

2) ca agent antiinflamator și analgezic pentru PR, boli reumatice cronice și miozită.

Reacțiile adverse sunt rare și apar sub formă de simptome dispeptice (arsuri la stomac, dureri abdominale), dureri de cap, transpirație și reacții alergice.

Următorul AINS modern este SURGAM sau acidul tioprofenic (tabelele 0, 1 și 0, 3) - un derivat al acidului propionic. Are efecte analgezice și antiinflamatorii. De asemenea, a fost observat efectul antipiretic al medicamentului. Indicațiile și efectele secundare sunt aceleași.

DICLOFENAC-SODIU (voltaren, ortofen) este un derivat al acidului fenilacetic. Acesta este unul dintre cele mai active medicamente antiinflamatoare astăzi; potența sa este aproximativ egală cu indometacina. În plus, are un efect analgezic și antipiretic pronunțat. În ceea ce privește efectul antiinflamator și analgezic, este mai activ decât aspirina, butadiona și ibuprofenul.

Este bine absorbit din tractul gastrointestinal; atunci când este administrat oral, concentrația maximă în sânge apare după 2-4 ore. Este supus intens eliminării presistemice, iar doar 60% din doza luată intră în sistemul circulator. 99% legat de proteinele plasmatice. Pătrunde rapid în lichidul sinovial.

Are toxicitate scăzută, dar o amploare semnificativă a acțiunii terapeutice. Este bine tolerat, uneori provocând doar reacții dispeptice și alergice.

Indicat pentru inflamația oricărei locații și etiologie, dar este utilizat în principal pentru reumatism, RA și alte boli ale țesutului conjunctiv (spondilită anchilozantă).

PIROXICAM (izoxicam, sudoxicam) este un nou medicament antiinflamator nesteroidian, diferit de alte AINS, un derivat al oxicamului.

Absorbit satisfăcător din tractul gastrointestinal. Concentrația maximă în sânge apare după 2-3 ore. Atunci când este administrat pe cale orală, este bine absorbit, timpul de înjumătățire este de aproximativ 38-45 de ore (aceasta este pentru utilizare pe termen scurt, iar pentru utilizare pe termen lung - până la 70 de ore), deci poate fi utilizat o dată pe zi.

EFECTE ADVERSE: dispepsie, ocazional hemoragii.

Piroxicamul inhibă formarea interleukinei-1, care stimulează proliferarea celulelor sinoviale și producerea acestora de enzime proteolitice neutre (colagenază, elastază) și prostaglandine E. IL-1 activează proliferarea limfocitelor T, fibroblastelor și celulelor sinoviale.

În plasma sanguină se leagă în proporție de 99% de proteine. La pacienții cu poliartrită reumatoidă, pătrunde bine în lichidul sinovial. Dozele de 10 până la 20 mg (1 sau 2 comprimate) produc efecte analgezice (30 minute după administrare) și antipiretice, iar dozele mai mari (20-40 mg) provoacă efecte antiinflamatorii (până la sfârșitul unei săptămâni de utilizare continuă). Spre deosebire de aspirina, este mai puțin iritant pentru tractul gastrointestinal.

Medicamentul este utilizat pentru RA, spondilita anchilozantă, osteoartrita și exacerbarea gutei.

Toți agenții de mai sus, cu excepția salicilaților, au un efect antiinflamator mai pronunțat decât alți agenți.

Ele suprimă bine inflamația exsudativă și sindromul dureros însoțitor și au un efect semnificativ mai puțin activ asupra fazelor alterative și proliferative.

Aceste medicamente sunt mai bine tolerate de către pacienți decât aspirina și salicilații, indometacina, butadiona. Acesta este motivul pentru care aceste medicamente au început să fie utilizate în principal ca medicamente antiinflamatoare. De aici au primit numele - AINS (medicamente antiinflamatoare nesteroidiene). Cu toate acestea, pe lângă aceste noi AINS, PVS nesteroidiene includ în mare măsură și medicamente vechi - analgezice non-narcotice.

Toate noile AINS sunt mai puțin toxice decât salicilații și indometacina.

AINS nu numai că nu au un efect inhibitor asupra proceselor distructive din cartilaj și țesutul osos, dar în unele cazuri chiar le pot provoca. Ele perturbă capacitatea condrocitelor de a sintetiza inhibitori de protează (colagenază, elastază) și, prin urmare, cresc deteriorarea cartilajelor și oaselor. Prin inhibarea sintezei prostaglandinelor, AINS inhibă sinteza glicoproteinelor, glicozaminoglicanilor, colagenului și a altor proteine ​​necesare regenerării cartilajului. Din fericire, deteriorarea este observată doar la unii pacienți; în majoritatea cazurilor, limitarea inflamației poate împiedica dezvoltarea ulterioară a procesului patologic.

Termeni medicali: boli oncologice, neuroleptanalgezie, gută, radiculită, miozită, reumatism, angină pectorală, infarct miocardic, colică hepatică și renală, keratită, irită, cataractă, artrită reumatoidă, osteoartrita, tromboflebită.

Senzațiile dureroase apar din iritații nocive distructive și sunt semnale de pericol, iar în cazul șocului traumatic pot provoca moartea. Eliminarea sau reducerea durerii ajută la îmbunătățirea stării fizice și psihice a pacientului și la îmbunătățirea calității vieții acestuia.

Nu există un centru al durerii în corpul uman, dar există un sistem care percepe, conduce impulsurile durerii și formează o reacție la durere - nociceptive (din lat. Prin urmare- dăunătoare), adică dureroasă.

Senzațiile dureroase sunt percepute de receptori speciali - nociceptori. Există substanțe endogene care se formează atunci când țesutul este deteriorat și irită nociceptorii. Acestea includ bradikinina, histamina, serotonina, prostaglandinele și substanța P (o polipeptidă formată din 11 aminoacizi).

Tipuri de durere

Durere epicritică superficială, de scurtă durată și acută (apare în caz de iritare a nociceptorilor pielii și mucoaselor).

Durerea profundă are durată variabilă și capacitatea de a se răspândi în alte zone (apare în caz de iritare a nociceptorilor localizați în mușchi, articulații și coapse).

Durerea viscerală apare în timpul iritației receptorilor de durere ai organelor interne - peritoneu, pleura, endoteliu vascular, meninge.

Sistemul antinociceptiv perturbă percepția durerii, conducerea impulsurilor dureroase și formarea reacțiilor. Acest sistem include endorfine, care sunt produse în glanda pituitară, hipotalamus și intră în sânge. secretia lor creste in conditii de stres, in timpul sarcinii, in timpul nasterii, sub influenta oxidului de dinazot, fluorotanului, etanolului si depinde de starea sistemului nervos superior (emotii pozitive).

În caz de insuficiență a sistemului nociceptiv (cu efecte dăunătoare excesive pronunțate și prelungite), senzațiile de durere sunt suprimate cu ajutorul analgezicelor.

Analgezice (din greacă. Algos- durere hap- negație) sunt medicamente care, cu efect de resorbție, suprimă selectiv sensibilitatea dureroasă. Alte forme de sensibilitate, precum și conștiința, sunt păstrate.

Clasificarea analgezicelor

1. Analgezice narcotice (opioide): alcaloizi de opiu- morfina, codeina, omnopon

Inlocuitori sintetici de morfina: clorhidrat de etilmorfină, promedol, fentanil, sufentanil, metadonă, dipidolor (piritra-med), estocină, pentazocină, tramadol (tramal), butorfanol (moradol), buprenorfină, tilidină (valorone)

2. Analgezice non-narcotice:

Salicilati- acid acetilsalicilic, acelysin (aspirina), salicilat de sodiu

Derivați de pirazolonă și acid indoloctic: indometacin (metinodol), butadionă, analgină (metamizol de sodiu) derivați de para-aminofenol: paracetamol (Panadol, Lecadol) derivați ai acizilor alcanoici: ibuprofen, diclofenac sodic (Voltaren, Ortofen), naproxen (naproxia) - acid mefenamic, mefenamat de sodiu, piroxicam, meloxicam (movalis) Medicamente combinate: Reopirină, sedalgin, tempalgin, baralgin, citramon, Citropak, tsnklopak, asconar, para vit

Analgezice narcotice

Analgezice narcotice- sunt medicamente care, în timpul acțiunii de resorbție, suprimă selectiv sensibilitatea la durere și provoacă euforie, dependență și dependență psihică și fizică (dependență de droguri).

Efectele farmacologice ale analgezicelor narcotice și ale antagoniștilor lor sunt cauzate de interacțiunea cu receptorii opioizi care sunt prezenți în sistemul nervos central și țesuturile periferice, ca urmare a căreia procesul de transmitere interneuronal a impulsurilor dureroase este inhibat.

În funcție de puterea efectului analgezic, analgezicele narcotice pot fi aranjate în următoarea ordine: fentanil, sufentanil, buprenorfină, metadonă, morfină, omnopon, promedol, pentazocină, codeină, tramadol.

Efecte farmacologice:

- Central: analgezie; depresie respiratorie (gradul depinde de doza medicamentului); inhibarea reflexului de tuse (acest efect este utilizat pentru tuse care este însoțită de durere sau sângerare - cu răni, fracturi de coaste, abcese etc.); efect sedativ; efect hipnotic; euforie - dispariția emoțiilor neplăcute, a sentimentelor de frică și tensiune; greață și vărsături ca urmare a activării receptorilor dopaminergici în zona de declanșare (apar la 20-40% dintre pacienți ca răspuns la prima injecție de opioide); reflexe spinale crescute (reflexe genunchi etc.); mioza (constricția pupilelor) - datorită tonusului crescut al nucleului centrului oculomotor;

- Periferic: efect de constipație asociat cu apariția contracțiilor spastice ale sfincterelor, limitarea peristaltismului; bradicardie și hipotensiune arterială cauzate de o creștere a tonusului nucleului nervului vag; o creștere a tonusului mușchilor netezi ai vezicii urinare și a sfincterului uretrei (renală). colici şi retenție urinară, care sunt nedorite în perioada postoperatorie); hipotermie (deci pacientul ar trebui să fie încălzit și adesea să schimbe poziția corpului în pat).

Clorhidrat de morfină- principalul alcaloid al opiumului, care a fost izolat în 1806 de V.A. Serturner și numit după zeul grec al somnului Morpheus (opiul este sucul uscat din capetele somniferei de mac, conține mai mult 20 alcaloizi). Morfina este principalul medicament din grupul analgezicelor narcotice. Se caracterizează printr-un efect analgezic puternic, euforie pronunțată, iar cu administrări repetate apare rapid dependența de droguri (morfinism). Caracteristic este deprimarea centrului respirator. Luarea medicamentului în doze mici determină încetinirea și creșterea adâncimii mișcărilor respiratorii, în doze mari contribuie la o încetinire suplimentară și la scăderea adâncimii respirației. Consumul în doze toxice duce la stop respirator.

Morfina este absorbită rapid atât atunci când este administrată oral, cât și atunci când este administrată subcutanat. Efectul apare la 10-15 minute după administrarea subcutanată și la 20-30 minute după administrarea orală și durează 3-5 ore. Pătrunde bine prin GBD și placentă. Metabolismul are loc în ficat și este excretat prin urină.

Indicatii de utilizare: ca analgezic pentru infarctul miocardic, în perioada pre și postoperatorie, pentru leziuni și boli oncologice. Se prescrie subcutanat, precum și pe cale orală sub formă de pulberi sau picături. Copiii sub 2 ani nu sunt prescrise.

Codeina este folosită ca antitusiv sau tuse uscată, deoarece suprimă centrul tusei într-o măsură mai mică.

Clorhidrat de etilmorfină(dionină) - superioară codeinei în efectele sale analgezice și antitusive. Atunci când este administrat în sacul conjunctival, îmbunătățește circulația sanguină și limfatică, normalizează procesele metabolice, ajută la eliminarea durerii și la rezolvarea exsudaților și infiltrațiilor în bolile țesutului ocular.

Folosit pentru tuse și durere cauzată de bronșită, bronhopneumonie, pleurezie, precum și cheratită, irită, iridociclită, cataractă traumatică.

Omnopon conține un amestec de alcaloizi de opiu, inclusiv 48-50% morfină și 32-35% alti alcaloizi. Medicamentul este inferior în efectul analgezic al morfinei și oferă un efect antispastic (conține papaverină).

Este folosit în astfel de cazuri, cum ar fi morfina, dar omnopona este mai eficientă pentru durerea spastică. Injectat subcutanat.

Promedol- analgezic sintetic. Efectul analgezic este de 2-4 ori inferior morfinei. Durata de acțiune este de 3-4 ore.Mai puțin frecventă decât morfina, provoacă greață și vărsături, și deprimă centrul respirator într-o măsură mai mică. Reduce tonusul mușchilor netezi ai tractului urinar și bronhiilor, crește tonusul intestinelor și tractului biliar. Întărește contracțiile ritmice ale miometrului.

Indicatii de utilizare: ca analgezic pentru leziuni, în perioada pre și postoperatorie. Este prescris pacienților cu ulcer gastric și duodenal, angină pectorală, infarct miocardic, colici intestinale, hepatice și renale și alte afecțiuni spastice. În obstetrică este folosit pentru a calma durerea în timpul nașterii. Se prescrie pe cale subcutanată, intramusculară și orală.

fentanil- un medicament de sinteză cu efect analgezic de 100-400 de ori superior morfinei. După administrarea intravenoasă, efectul maxim se observă după 1-3 minute, care durează 15-30 minute. Fentanilul cauzează o deprimare pronunțată (până la stop respirator), dar de scurtă durată a centrului respirator. Crește tonusul mușchilor scheletici. Bradicardia apare adesea.

Indicatii de utilizare: pentru neuroleptanalgezie în asociere cu antipsihotice (talamonale sau inovar). Medicamentul poate fi utilizat pentru ameliorarea durerii acute în timpul infarctului miocardic, anginei pectorale, colicilor renale și hepatice. Recent, sistemele transdermice de fentanil au fost utilizate pentru sindromul durerii cronice (valabil timp de 72 de ore).

Clorhidrat de pentazocină- duce la mai putina dependenta psihica, creste tensiunea arteriala.

butorfanol(moradol) este similar în proprietăți farmacologice cu pentazocinei. prescris pentru dureri severe, în perioada postoperatorie, bolnavilor de cancer, în caz de colici renale, leziuni. Se administrează 2-4 mg dintr-o soluție 0,2% intramuscular sau 1-2 mg dintr-o soluție 0,2% intravenos.

tramadol- un puternic analgezic de acţiune centrală. Există două mecanisme de acțiune: se leagă de receptorii opioizi, datorită cărora senzația de durere este slăbită și, de asemenea, suprimă recaptarea norepinefrinei, în urma căreia transmiterea impulsurilor dureroase în măduva spinării este inhibată. Tramadolul nu suprimă respirația și nu provoacă disfuncții ale sistemului cardiovascular. Acțiunea vine rapid și durează câteva ore.

Indicatii de utilizare: durere severă de diverse origini (datorită leziunii), durere după proceduri diagnostice și terapeutice.

Efecte secundare la utilizarea analgezicelor narcotice și măsuri pentru eliminarea acestora:

Depresia respiratorie, precum și deprimarea centrului respirator la făt (în vena ombilicală - naloxonă)

Greață, vărsături (antiemetice - metoclopramidă)

Creșterea tonusului mușchilor netezi (administrat cu atropină)

Hiperemia și mâncărimea pielii (antihistaminice)

Bradicardie

Constipație (laxativ - frunze de senă)

Toleranţă;

Dependenta psihica si fizica.

În intoxicații acute cu analgezice narcotice funcția sistemului nervos central este suprimată, caracterizată prin pierderea conștienței, încetinirea respirației până la oprire, scăderea tensiunii arteriale și a temperaturii corpului. Pielea este palidă și rece, mucoasele sunt cianotice. Semnele caracteristice sunt respirația patologică de tip Cheyne-Stokes, păstrarea reflexului tendinos și mioza pronunțată.

Tratamentul pacienților cu otrăvire acută cu analgezice narcotice:

Lavaj gastric, indiferent de calea de administrare, cu o solutie de permanganat de potasiu 0,05-0,1%;

Luând 20-30 g de cărbune activ

Clătire cu sare;

Administrarea intravenoasă și intramusculară a antagonistului naloxonă (Narcan). Medicamentul acționează rapid (1 minut), dar nu durează mult (2-4 ore). Pentru acțiune pe termen lung, nalmefenul trebuie administrat intravenos (valabil 10 ore);

Poate fi nevoie de respirație artificială;

Încălziți pacientul.

Dacă moartea nu are loc în primele 6-12 ore, atunci prognosticul este pozitiv, deoarece majoritatea medicamentului este inactivat.

Odată cu utilizarea prelungită a analgezicelor narcotice, se dezvoltă dependența de droguri de tip opioid, care se caracterizează prin toleranță, dependență mentală și fizică, precum și sindrom de sevraj. Toleranța apare după 2-3 săptămâni (uneori mai devreme) când medicamentul este administrat în doze terapeutice.

După oprirea utilizării analgezicelor opioide, toleranța la euforie și depresia respiratorie scade în câteva zile. Dependența psihică este euforia care apare la utilizarea analgezicelor narcotice și este cauza principală a consumului necontrolat de droguri; apare mai ales rapid la adolescenți. Dependența fizică este asociată cu sindromul de sevraj (sindrom de sevraj): lacrimare, hipertermie, modificări bruște ale tensiunii arteriale, dureri în mușchi și articulații, greață, diaree, insomnie, halucinații.

Utilizarea cronică a opioidelor duce la intoxicații cronice, care reduce performanța psihică și fizică, epuizarea, setea, constipația, căderea părului etc.

Tratamentul pentru dependența de opioide este complex. Acestea sunt metode de detoxifiere, introducerea unui antagonist opioid - naltrexona, medicamente simptomatice și punerea în aplicare a măsurilor de prevenire a dependenței de a contacta mediul său obișnuit. Cu toate acestea, vindecarea radicală se realizează într-un mic procent din cazuri. Majoritatea pacienților prezintă recăderi, așa că măsurile preventive sunt importante.

Farmacosecuritate:

- Trebuie amintit că analgezicele narcotice sunt medicamente otrăvitoare din lista A, trebuie prescrise pe forme speciale, sunt supuse contabilității cantitative. Extragerea și depozitarea sunt reglementate;

- Pentru abuz, abuz - raspundere penala;

- Morfina nu este compatibilă în aceeași seringă cu clorpromazina;

- Promedol nu este compatibil cu antihistaminice, tubocurarina, Trazicor;

- Forma injectabilă de tramadol nu este compatibilă cu soluțiile de diazepam, flunitrozenam, nitroglicerină;

- Pentazocina si barbituricele nu pot fi administrate in aceeasi seringa;

- Medicamentele cu opiu inhibă motilitatea intestinală și pot întârzia absorbția altor medicamente prescrise pe cale orală;

- Codeina în preparate complexe practic nu provoacă anaurie și dependență.

Analgezice narcotice

Analgezice non-narcotice

Analgezicele non-narcotice (analgezice-antipiretice) sunt medicamente care elimină durerea în timpul proceselor inflamatorii și oferă efecte antipiretice și antiinflamatorii.

Inflamația este o reacție universală a organismului la acțiunea diferiților factori (daunători) (agenți infecțioși, factori alergici, fizici și chimici).

Procesul de umplere implică diferite elemente celulare (mastocite, celule endoteliale, trombocite, monocite, macrofage), care secretă substanțe biologic active: prostaglandine, tromboxan AZ, prostaciclină – mediatori inflamatori. Enzimele ciclookeinazei (COX) contribuie, de asemenea, la producerea de mediatori inflamatori.

Analgezicele non-narcotice blochează COX și inhibă formarea prostaglandinelor, provocând efecte antiinflamatorii, antipiretice și analgezice.

Efectul antiinflamator este că fazele exudative și proliferative ale inflamației sunt limitate. Efectul se obține după câteva zile.

Efect analgezic observată după câteva ore. Medicamentele afectează în primul rând durerea în timpul proceselor inflamatorii.

Efect antipiretic se manifestă cu hiperpirexie după câteva ore. În același timp, transferul de căldură crește din cauza expansiunii vaselor periferice și crește transpirația. Reducerea temperaturii corpului la 38 "C nu este recomandabilă, deoarece febra scăzută este o reacție de protecție a organismului (activitatea fagocitelor și producția de interferon crește etc.).

Salicilati

Acid acetilsalicilic(aspirina) este primul reprezentant al analgezicelor non-narcotice. Medicamentul este utilizat din 1889. Este produs în tablete și face parte din combinații de medicamente precum citramon, sedalgin, coficil, alka-seltzer, jaspirin, tomapirin etc.

Indicatii de utilizare: ca analgezic și antipiretic (pentru febră, migrenă, nevralgie) și ca agent antiinflamator (pentru reumatism, artrită reumatoidă); medicamentul are un efect antiagregare, este prescris pentru prevenirea complicațiilor trombotice la pacienții cu infarct miocardic, accidente cerebrovasculare și alte boli cardiovasculare.

Efect secundar iritații ale mucoasei gastrice, dureri de stomac, arsuri la stomac, efect ulcerogen (formarea de ulcere gastrice), sindromul Reye.

forma solubila de aspirina - acelysin.

Se administreaza intramuscular si intravenos ca anestezic in perioada postoperatorie, pentru dureri reumatice, si cancer.

Salicilat de sodiu Ca medicament analgezic și antipiretic, este prescris pe cale orală după masă pacienților cu reumatism acut și endocardită reumatoidă, uneori administrat intravenos.

Derivați de pirazolonă și acid indoloctic

Analgin(metamizol sodiu) - are un efect pronunțat analgezic, antiinflamator și antipiretic.

Indicatii de utilizare: pentru dureri de diverse origini (dureri de cap, dureri de dinți, dureri datorate leziunilor, nevralgii, radiculite, miozite, febră, reumatism). Se prescrie pe cale orală după masă pentru adulți și, de asemenea, se administrează intramuscular și intravenos.

Efect secundar umflare, creșterea tensiunii arteriale, efecte toxice asupra hematopoiezei (modificări ale formulei sanguine).

Butadion(uscător de păr și frunte și zone) - are efect analgezic, antipiretic și antiinflamator. Efectul antiinflamator al butadionei este mai pronunțat decât cel al salicilaților.

prescris pentru artrita de diverse etiologii, guta acuta. Utilizați intern în timpul sau după mese. Durata tratamentului este de la 2 la 5 săptămâni. Pentru tromboflebita venelor superficiale se folosește unguent cu butadionă, dar din cauza numărului mare de efecte secundare, utilizarea butadionei este limitată în timpul nostru.

indometacina(metindol) - are un efect pronunțat analgezic, antiinflamator și antipiretic. Se prescrie pacienților cu poliartrită reumatoidă, osteoartrită, gută, tromboflebită. Se utilizează pe cale orală, iar unguentul cu indometacină este frecat pentru poliartrita și radiculita acută și cronică.

Derivați de para-aminofenol

Paracetamol(Panadol, Efferalgan, Tylenol) - conform structurii sale chimice, este un metabolit al fenacetinei și dă aceleași efecte, dar este mai puțin toxic în comparație cu fenacetina. Folosit ca antipiretic și analgezic. În străinătate, paracetamolul este produs în diferite forme de dozare: tablete, capsule, amestecuri, siropuri, pulberi efervescente, precum și ca parte a unor combinații de medicamente precum coldrex, solpadeină, dol-extra.

Derivați ai acidului alcanoic

Diclofenac sodiu (ortofen, voltaren) este un agent antiinflamator activ. Are un efect analgezic pronunțat și are, de asemenea, activitate antipiretică. Medicamentul este bine absorbit din tractul digestiv și este aproape complet legat de proteinele plasmatice ale sângelui. Excretat în urină și bilă sub formă de metaboliți. Toxicitatea diclofenacului de sodiu este scăzută, medicamentul se caracterizează printr-o amploare semnificativă a acțiunii terapeutice.

Indicatii de utilizare: reumatism, artrită reumatoidă, artroză, spondiloartroză și alte boli inflamatorii și degenerative ale articulațiilor, edem postoperator și posttraumatic, nevralgii, nevrite, sindrom de durere de diverse origini ca adjuvant în tratamentul persoanelor cu diferite boli infecțioase și inflamatorii acute.

ibuprofen(brufen) - are un efect pronunțat antiinflamator, analgezic și antipiretic datorită blocării sintezei prostaglandinelor. La pacienții cu artrită, reduce severitatea durerii și a umflăturilor, ajută la creșterea gamei de mișcări ale acestora.

Indicatii de utilizare: artrita reumatoida, osteoartrita, guta, boli inflamatorii ale sistemului musculo-scheletic, sindrom de durere.

Naproxen(naproxia) este un medicament inferior ca efect antiinflamator diclofenacului de sodiu, dar superior efectului său analgezic. Are un efect de lungă durată, așa că naproxenul este prescris de 2 ori pe zi.

Preparate chimice

Ketorolac(ketanov) are activitate analgezică pronunțată, semnificativ superioară activității altor analgezice nenarcotice. Mai puțin pronunțate sunt efectele antipiretice și antiinflamatorii. Medicamentul blochează COX-1 și COX-2 (ciclooxigenaza) și previne astfel formarea prostaglandinelor. Se prescrie pe cale orală adulților și copiilor peste 16 ani pentru leziuni, dureri de dinți, mialgii, nevralgie, radiculite, luxații. Se administreaza intramuscular pentru durerile din perioadele postoperatorii si posttraumatice, leziuni, fracturi, luxatii.

Efecte secundare: greață, vărsături, dureri de stomac, disfuncție hepatică, cefalee, somnolență, insomnie, creșterea tensiunii arteriale, palpitații, reacții alergice.

Contraindicatii: perioada de sarcină și alăptare, copii sub 16 ani. Se prescrie cu precauție pacienților cu astm bronșic, disfuncție hepatică și insuficiență cardiacă.

Acid mefenamic- inhibă formarea și elimină inflamația din depozitele tisulare ale mediatorilor (serotonină, histamină), suprimă biosinteza prostaglandinelor etc. Medicamentul crește rezistența celulelor la efectele dăunătoare, elimină eficient durerea de dinți acută și cronică și durerea în mușchi și articulații; prezintă efect antipiretic. Spre deosebire de alte medicamente antiinflamatoare, aproape că nu are efect ulcerogen.

Mefenaminat de sodiu- asemănătoare ca acțiune cu acidul mefenamic. Când este aplicat local, ajută la accelerarea vindecării rănilor și ulcerelor.

Indicatii de utilizare: stomatita ulcerativa, boala parodontala, durerea de dinti, radiculita.

Piroxicam- agent antiinflamator cu efecte analgezice si antipiretice. Inhibă dezvoltarea tuturor simptomelor de inflamație. Este bine absorbit din tractul digestiv, se leagă de proteinele plasmatice din sânge și are un efect de lungă durată. Este excretat în principal prin rinichi.

Indicatii de utilizare: osteoartrita, spondiloartroza, artrita reumatoida, radiculita, guta.

Meloxicam(movalis) - blochează selectiv COX-2, o enzimă care se formează la locul inflamației, precum și COX-1. Medicamentul are un efect pronunțat antiinflamator, analgezic și antipiretic și, de asemenea, elimină simptomele locale și sistemice ale inflamației, indiferent de locație.

Indicatii de utilizare: pentru tratamentul simptomatic al pacientilor cu artrita reumatoida, osteoartrita, artroza cu durere severa.

În ultimii ani, au fost create medicamente cu un efect selectiv mai mare decât meloxicamul. Astfel, medicamentul celecoxib (Celebrex) blochează COX-2 de sute de ori mai activ decât COX-1. Un medicament similar, rofecoxib (Vioxx), blochează selectiv COX-2.

Efectele secundare ale analgezicelor non-narcotice

Iritație a membranei mucoase a tractului digestiv, efect ulcerogen (mai ales atunci când se utilizează acid acetilsalicilic, indometacin, butadionă)

Umflare, retenție de lichide și electroliți. Apare la 4-5 zile după administrarea medicamentului (în special butadionă și indometacină)

Sindromul Reye (encefalopatie hepatogenă) se manifestă prin vărsături, pierderea conștienței și comă. Poate apărea la copii și adolescenți din cauza utilizării acidului acetilsalicilic pentru gripă și boli respiratorii acute;

Efect teratogen (acidul acetilsalicilic și indometacina nu trebuie prescrise în primul trimestru de sarcină)

Leucopenie, agranulocitoză (în special în derivații de pirazolonă)

Retinopatie și keratopatie (datorită depunerii de indometacină în retină)

Reactii alergice;

Hepato- și nefrotoxicitate în paracetamol (cu utilizare pe termen lung, în special în doze mari);

Halucinații (indometacină). Se prescrie cu prudență pacienților cu tulburări mintale, epilepsie și parkinsonism.

Farmacosecuritate:

- Este necesar să se explice pacientului că utilizarea necontrolată a medicamentelor, care sunt substanțe puternice, este dăunătoare pentru organism;

- Pentru a preveni efectele dăunătoare ale medicamentelor asupra mucoaselor, pacientul trebuie învățat să ia medicamentele corect (cu alimente, lapte sau un pahar plin cu apă) și să recunoască semnele unui ulcer gastric (nedigerarea alimentelor în stomac). , vărsături „zaț de cafea”, scaune gudronate);

- Pentru a preveni dezvoltarea agranulocitozei, este necesar să se monitorizeze testul de sânge, să avertizeze pacientul cu privire la necesitatea de a informa medicul dacă apar simptome de agranulocitoză (senzație de răceală, febră, durere în gât, stare de rău)

- Pentru a preveni nefrotoxicitatea (hematurie, oligurie, cristalurie), este necesar să se controleze cantitatea de urină excretată, să avertizeze pacientul despre importanța informării medicului dacă apar simptome

- Amintiți-i pacientului că, dacă apare somnolență după administrarea de indometacin, nu conduceți mașina și nu folosiți echipamente periculoase;

- Analgezicele nenarcotice nu sunt compatibile cu medicamentele sulfonamide, antidepresivele, anticoagulantele;

- Salicilații nu trebuie prescriși împreună cu alte analgezice neparanotice (creșterea efectelor ulcerogene) și anticoagulante (previne sângerarea).

Unul dintre remediile esențiale este analgezicele, deoarece durerea poate apărea brusc și poate semnala o varietate de tulburări în corpul nostru.

Dureri de cap, dureri de dinți, dureri de spate, dureri simptomatice în diferite boli - toate acestea necesită un răspuns imediat, ceea ce înseamnă că trebuie să existe un remediu eficient adecvat la îndemână.

Principalul lucru din articol

Multe analgezice sunt vândute fără prescripție medicală, iar atunci când le cumpărați, este important să luați în considerare principiul lor de acțiune, cea mai potrivită formă de dozare, indicații, contraindicații și alți factori.

Analgezicele sunt medicamente care ameliorează sindroamele dureroase de localizare diferită și aparțin grupului de medicamente opioide, non-opioide sau combinate.

În mod ideal, o persoană sănătoasă nu ar trebui să experimenteze durere, așa că apariția acesteia nu poate fi ignorată, dar nici nu merită să o îneci necontrolat cu analgezice.

Este important să rețineți un lucru: un analgezic, oricât de modern și sigur ar fi, nu este capabil să scape de cauza sindromului durerii, ci doar elimină temporar disconfortul.

Dacă durerea apare brusc, este constantă și nu vă permite să vă implicați liber în activitățile de zi cu zi, ar trebui să căutați ajutor medical și să luați analgezice numai așa cum este prescris de un medic și după o examinare detaliată care vizează stabilirea unui diagnostic.

Analgezicele, în funcție de compoziția și forma lor de dozare, pot avea atât un efect analgezic local, cât și un efect sistemic asupra sistemului nervos central și a creierului.

Astăzi, analgezicele sunt reprezentate de multe grupuri, fiecare dintre acestea fiind concepută pentru a scuti o persoană de un anumit tip de sindrom de durere. Cum să înțelegeți varietatea de produse pentru ameliorarea durerii? Cum să le alegi pe cele mai sigure? Să încercăm să răspundem la aceste întrebări.

Clasificare și tipuri de analgezice

Răspunsul la întrebarea care sunt mijloacele care vor ajuta cel mai eficient la ameliorarea durerii și pe care să ia pentru un anumit tip de durere poate fi dat doar de un medic, pe baza simptomelor și.

Dar astăzi toate analgezicele sunt împărțite în două mari grupe farmacologice:

• narcotic;
• non-narcotice.

Mecanismul de acțiune al analgezicelor narcotice se bazează pe inhibarea sistemului nervos central. Ingredientele active ale acestor medicamente pot schimba natura durerii datorită efectului direct asupra creierului uman. Ca urmare, nu numai durerea scad, ci și un sentiment de euforie.

Cu toate acestea, analgezicele narcotice prezintă un anumit pericol - provoacă dependență de droguri, așa că pot fi achiziționate numai pe bază de rețetă și luate numai sub supravegherea unui medic.

Astfel de medicamente sunt utilizate pentru infarctul miocardic, arsuri și fracturi grave, cancer și alte afecțiuni grave. Acest grup include medicamente pe bază de morfină, codeină, fentanil, precum și medicamente moderne precum Nurofen Plus și Sedalgin Neo.

Analgezicele non-narcotice nu afectează sistemul nervos central și, prin urmare, nu au dezavantajele inerente drogurilor narcotice. Nu formează dependență la pacient, nu provoacă somnolență sau alte reacții adverse în urma utilizării.

Cu toate acestea, pe lângă analgezice, au și proprietăți antiinflamatorii datorită suprimării producției de inhibitori ai răspunsului inflamator - prostaglandine. foarte eficient și, prin urmare, inclus într-un regim cuprinzător de tratament pentru multe boli.

În funcție de principiul de acțiune și compoziție, toate analgezicele non-narcotice sunt împărțite în mai multe subgrupe:

• simple sau tradiționale - pirozoloane și preparate pe bază de derivați ai acestora (Spazgan, Spazmolgon, Analgin, Tempalgin, Baralgin etc.);
• combinate - includ mai multe componente active care au efect analgezic; de regulă, aceasta este o combinație de paracetamol cu ​​o substanță sintetică, care oferă nu numai efecte analgezice, ci și antipiretice și antispastice (Pentalgin, Ibuklin, Vicks Active Symptomax, Caffetin, Trigan etc.);
• medicamente pentru atacurile de migrenă - de regulă, migrena nu poate fi atenuată cu analgezice convenționale, așa că în acest caz sunt utilizate medicamente care au în plus proprietăți antispastice și vasodilatatoare (Sumatriptan, Frovatriptan, Relpax etc.);
• medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) - eficiente în ameliorarea durerii, a febrei și a inflamației; utilizat pentru dureri de cap, dureri de dinți, boli ale articulațiilor și coloanei vertebrale, osteocondroză, artroză, reumatism și alte patologii însoțite de inflamație și durere (Nurofen, Ibuprofen, Nalgesin, Ketorol, Ketanov, Dolomin, Naproxen etc.);
• Inhibitori COX-2 (coxibs) - aparțin grupului de AINS, dar sunt separați într-un subgrup separat de medicamente care protejează mucoasa gastrică și nu au un efect negativ asupra tractului gastrointestinal; utilizat pentru ameliorarea durerii din gastrită și ulcere, precum și a bolilor articulare (Parecoxib, Etoricoxib, Celecoxib, Omeprazol);
• antispastice - analgezice care relaxează mușchii netezi și dilată vasele de sânge, ceea ce oferă analgezie (clorhidrat de Drotaverine, No-shpa, Nomigren).

După cum puteți vedea, lista de medicamente analgezice este destul de extinsă și poate fi dificil pentru o persoană fără educație specială să o înțeleagă.

Cele mai comune analgezice: efecte secundare și interacțiuni periculoase

De mulți ani, liderii dintre toate analgezicele au fost patru medicamente - analgină, paracetamol, ibuprofen și acid acetilsalicilic, mai bine cunoscut sub numele de aspirină.

În ciuda faptului că toate diferă prin efectele lor antipiretice și antiinflamatorii, ele ameliorează la fel de bine durerea.

Faptul că toate medicamentele de mai sus sunt disponibile pentru oricine fără prescripție medicală creează o falsă iluzie a siguranței lor.

Analginul, paracetamolul, ibuprofenul și aspirina au o listă impresionantă de contraindicații și efecte secundare, așa că trebuie luate cu mare prudență.

De asemenea, pot interacționa cu medicamente din alte grupe farmacologice, sporind efectele nedorite sau creând combinații de medicamente periculoase. Chiar și ceaiul și sucul acru pot schimba proprietățile acestor produse.

Tabelul 1. Efecte secundare ale celor mai frecvente analgezice

Masa 2. Interacțiunea analgezicelor cu medicamentele din alte grupe

Riscuri de a lua împreună medicamente, alcool și alte băuturi

Analgezice sub formă de unguente pentru uz extern

O persoană modernă efectuează multe activități diferite în fiecare zi, dintre care majoritatea pot provoca dureri în diferite părți ale corpului. Unguentele anestezice pentru uz extern sunt concepute pentru a o reduce.

Există unguente pentru durerile de mușchi și articulații, chiar și unguente cu anestezic pentru a reduce sensibilitatea la aplicarea tatuajelor sau a procedurilor de îndepărtare a părului. Unele dintre ele pot fi folosite de femei în timpul sarcinii. Acest produs poate fi achiziționat cu ușurință de la orice farmacie din orice oraș.

Principiul de funcționare

Particularitatea utilizării unguentelor pentru uz extern este că acestea sunt aplicate direct pe locul dureros.

Unguentele anestezice pentru uz extern conțin componente specifice, împărțite în 2 categorii:

• blocarea transmiterii impulsurilor de la receptor la creier;
• blocarea senzațiilor de durere la locul apariției acesteia prin suprimarea sintezei inhibitorilor durerii și inflamației - prostaglandine.

Unguentele pentru ameliorarea durerii conțin componente speciale care pătrund în straturile profunde ale epidermei - până în epicentrul durerii. Cel mai adesea, astfel de medicamente sunt utilizate pentru leziuni articulare. Acestea răcesc zona rănită, dar nu reduc temperatura corpului.

Există doar o ușoară senzație de răcoare, care este furnizată de extractul de mentol sau de mentă inclus în preparat. Un analgezic, anticoagulant, ulei special sau aditivi specifici de alcool pot oferi, de asemenea, răcire.

Fiecare dintre unguentele pentru ameliorarea durerii are propriul său nume comercial, dar oamenii sunt adesea confuzi, neînțelegând care unguent este unguentul pentru ameliorarea durerii. Prin urmare, utilizarea unor astfel de unguente fără a consulta un specialist și prescripția acestuia este nedorită.

Medicul vă va informa despre proprietățile medicamentului, metoda de aplicare a acestuia, stratul, condițiile de utilizare pentru diferite leziuni și patologii.

În plus, orice unguent, ca orice medicament, are o serie de contraindicații. Acestea includ tulburări ale funcției renale și hepatice, boli oculare, intoleranță individuală la componente, sarcină și alăptare.

Unguentele pentru ameliorarea durerii pentru nevralgie sunt foarte eficiente. Sunt prescrise ca parte a terapiei complexe și pot ameliora pacientul de simptome neplăcute și au un efect benefic asupra stării sale generale.

Efectele utilizării anestezicelor locale sub formă de gel sau unguent:

• accelerarea fluxului sanguin în zona afectată;
• normalizarea metabolismului;
• ameliorarea tensiunii musculare;
• întărirea ligamentelor, restabilirea elasticității acestora;
• încălzirea zonei afectate;
• reducerea durerii și disconfortului.

Orice unguent pentru ameliorarea durerii va grăbi recuperarea. Unele unguente sunt folosite ca distragere a atenției - conțin o componentă precum capsaicina sau extractul de ardei roșu, care provoacă o senzație de arsură, determinând o persoană să uite temporar de durere.

Puteți înțelege că medicamentul și-a început efectul prin apariția unei senzații de căldură în zona rănită.

Medicamente

Cele mai populare pentru uz extern astăzi sunt:

1. Ketonal Gel este un medicament sub formă de gel pe bază de ketoprofen, prescris pentru leziuni și entorse, radiculită, artrită reumatoidă, mialgie și alte boli ale sistemului musculo-scheletic; Se recomandă utilizarea unui curs de cel mult 14 zile;
2. Viprosal - un unguent pe bază de venin de viperă și o compoziție de uleiuri esențiale; imediat după aplicare se simte o senzație specifică de furnicături, apoi durerea cedează;
3. Finalgon este un produs popular bazat pe componenta sintetică nonivamidă, care are aceleași proprietăți ca și capsaicina și esterul acidului nicotinic; încălzește locul dureros, ameliorează durerea, stimulează circulația sângelui; adesea folosit pentru nevralgie; se recomandă utilizarea de 3 ori pe zi pentru un curs de cel mult 10 zile;
4. Apizartron - un unguent pentru vânătăi pe bază de venin de albine, salicilat de metil, izotiocianat de alil; afectează local durerea și o ameliorează complet; normalizează metabolismul celular, accelerează fluxul de sânge, ajută la saturarea zonei vânătate cu oxigen și are un efect de încălzire;
5. Myoton - considerat unul dintre cele mai eficiente unguente pentru ameliorarea durerii; ameliorează tensiunea musculară, stimulează fluxul sanguin, încălzește, ameliorează eficient durerea;
6. Voltaren Emulgel este un unguent pe bază de diclofenac, care are numeroase contraindicații și efecte secundare; Se recomandă utilizarea conform prescripției medicului și pentru un curs de cel mult 2 săptămâni;
7. Fastum Gel este un alt produs pe bază de ketoprofen; folosit ca unguent pentru ameliorarea durerii pentru articulații; Se recomandă un curs de utilizare care nu durează mai mult de 2 săptămâni;
8. Deep Relief Gel este un medicament pe bază de ibuprofen și levomentol; reduce eficient durerea și umflarea, ameliorează inflamația; se recomandă un curs de tratament de cel puțin 10 zile;
9. Dolgit este un unguent a cărui substanță activă este ibuprofenul; ameliorează durerea și umflarea bine, vă permite să creșteți mobilitatea articulațiilor, ajută la reducerea probabilității de rigiditate articulară dimineață după somn; Cursul de tratament este lung - cel puțin 1 lună.
10. Emla este unul dintre cele mai scumpe analgezice sub forma unui unguent pe baza de lidocaina, cel mai des folosit pentru a reduce durerea in timpul epilarii; Particularitatea aplicării este că nu este nevoie să frecați produsul - este suficient să îl aplicați într-un strat subțire.

Lidocaina este, de asemenea, principalul ingredient activ al unguentului pentru ameliorarea durerii după aplicarea și îndepărtarea tatuajelor.

Unguente pe bază de plante

Oamenii de astăzi acordă o preferință mai mare preparatelor externe pe bază de componente naturale ale plantelor - provoacă mai puține reacții alergice și sunt cu un ordin de mărime mai ieftine decât preparatele pe bază de ingrediente active sintetice.

Este vorba despre diverse unguente pe bază de venin de șarpe și albine, pe bază de extracte de plante medicinale (mentă, lingonberry, salvie, brad, tei, mușețel, rozmarin etc.). Cel mai popular reprezentant al acestei familii de unguente pentru ameliorarea durerii este un medicament numit „Colagen Ultra”, pe care orice pacient îl poate folosi fără teamă.

Contraindicatii

Ca orice medicament, unguentul anestezic pentru uz extern are o serie de contraindicații. Aproape fiecare remediu menționat mai sus este destinat doar unei categorii restrânse de pacienți.

In primul rand sunt pentru femeile care alapteaza, persoane care sufera de boli de piele, care nu se pot agrava decat in urma contactului cu gelul sau unguentul. NU uitați de intoleranța individuală.

Înainte de a prescrie orice unguent, medicul trebuie să se asigure că pacientul are rinichi, ficat, inimă, vase de sânge, stomac și intestine sănătoase. O contraindicație strictă a utilizării unuia sau altuia unguent anestezic este prezența diabetului zaharat la pacient.

Astfel de medicamente sunt contraindicate persoanelor sub 14 ani și peste 65 de ani. Ele sunt prescrise persoanelor care suferă de astm bronșic cu precauție extremă, deoarece multe componente din plante pot provoca un atac de sufocare. Desigur, merită să ne amintim că, înainte de a utiliza orice medicament extern, trebuie să consultați un specialist.

Analgezice sub formă de tablete

Durerea care nu este tratată este un stres puternic nu numai pentru sănătatea fizică a unei persoane, ci și pentru starea sa mentală.

Din fericire, medicina modernă a învățat să-i facă față - medicii au astăzi zeci de analgezice, printre care formele de tablete sunt cele mai des folosite.

Pentru durerile de cap

Pentru a trata așa-numitele dureri de cap tensionale cauzate de stres, surmenaj, lipsa somnului sau infecții virale, se folosesc analgezice simple și ieftine. Pentru atacurile de migrenă, sunt prescrise medicamente mai puternice - cel mai adesea din grupul triptanilor.

Unele medicamente simple pentru durerile de cap includ:

1. Analgin (Tempalgin, Baralgin) este un analgezic ieftin din grupul de analgezice non-narcotice pe bază de metamizol de sodiu; s-a dovedit că medicamentul are capacitatea, în cazuri rare, de a provoca o afecțiune precum agranulocitoza și are, de asemenea, proprietăți alergice, așa că astăzi încearcă să-l înlocuiască cu analogi mai moderni și siguri; contraindicat pentru boli de sânge, sarcină, disfuncții renale și hepatice;
2. Citramon este un medicament combinat pe bază de paracetamol, acid acetilsalicilic și cafeină; dilată vasele de sânge, ameliorează spasmele, are efect antiinflamator; utilizat pentru dureri de origine necunoscută, contraindicat pentru tulburări de coagulare a sângelui, funcție hepatică și renală, gută, gastrită și ulcer gastric;
3. Sumatriptanul este un medicament prescris pentru atacurile de migrenă; Se ia sub supravegherea unui medic, deoarece are o mulțime de contraindicații și efecte secundare din partea sistemului cardiovascular, nervos, digestiv și respirator.

Pentalgin, Solpadeine sunt, de asemenea, folosite pentru a calma durerile de cap. Pentru durerea cauzată de spasm, No-shpa și Spazgan vor ajuta. Spazmalgon, Buscopan, care sunt adesea folosite ca analgezice în timpul menstruației la femei.

Pentru procesele inflamatorii din organism, însoțite de dureri de cap, ar trebui să luați Aspirina și Ibuprofen. Nurofen, Ibuklin, Ketoprofen, Diclofenac.

Pentru durerea de dinți

Durerea de dinți aduce unei persoane o mulțime de suferințe fizice și psihice, așa că trebuie oprită cât mai curând posibil. Analgezicele pentru durerea de dinți elimină simptomul neplăcut, dar nu pot înlocui tratamentul stomatologic, așa că este mai bine să nu amânați contactarea unui medic.

Cele mai frecvent utilizate medicamente pentru durerea de dinți sunt:

1. Nise (Nimesil) este un puternic medicament antiinflamator nesteroidian pe bază de nimesulid; indicat pentru pulpită, parodontită și alte boli inflamatorii ale dinților și cavității bucale; contraindicat pentru ulcer gastric și duodenal, boli de rinichi și ficat, sarcină și alăptare;
2. Ketorol (Ketorolac, Ketanov) este un analgezic puternic care ameliorează eficient durerea de dinți și alte tipuri de durere; avantaje - efect de lungă durată (până la 8 ore); este toxic, are o mulțime de contraindicații, așa că automedicația cu ea este extrem de nedorită;
3. Nurofen este un medicament din grupul AINS care ameliorează eficient nu numai durerile dentare, ci și durerile de cap, articulațiile și alte tipuri de dureri; Ar trebui luată într-un curs scurt, respectând cu strictețe doza și informând medicul despre orice modificări ale stării de bine în timpul utilizării.

De asemenea, puteți utiliza Analgin, Spazgan, Spazmalgon, No-shpu, Pentalgin și alte medicamente similare pentru a calma durerea de dinți.

Pentru dureri articulare și musculare

Durerea articulară poate apărea ca urmare a rănilor, proceselor inflamatorii și modificărilor degenerative. Prin urmare, se recomandă selectarea unui anestezic ținând cont de natura și cauza simptomului neplăcut.

Pentru artroză și artrită, de regulă, alegerea cade pe medicamentele din grupul AINS bazate pe ibuprofen, diclofenac și indometacin.

În cazuri severe, analgezicele narcotice - Tramadol, Tramal, Promedol etc. - pot fi prescrise pentru durerile articulare.

Medicamentele cel mai des prescrise de medici pentru durerile articulare și musculare sunt:

1. Texamen este un analgezic puternic din grupul antiinflamatoarelor nesteroidiene; ameliorează rapid inflamația și elimină sursa durerii, ca toate medicamentele din această familie, are o mulțime de contraindicații și efecte secundare care nu pot fi ignorate la prescripție;
2. Diclofenac - formele de tablete ale acestui medicament ieftin sunt recomandate pentru durerile musculare și articulare; ameliorează inflamația, reduce umflarea, îmbunătățește mobilitatea articulațiilor; În comparație cu alte medicamente, nu are multe contraindicații - acestea includ copilăria, bolile de sânge, ulcerul peptic, afectarea funcției renale și hepatice, sarcina și alăptarea.

Pentru a ameliora durerea la articulații și mușchi, medicul curant poate prescrie o doză (Meloxicam, Piroxicam), care sunt eficiente și au un număr relativ mic de efecte secundare.

În practica ortopedică și traumatologică, medicamentele nimesulid și celecoxib sunt utilizate pe scară largă, precum și tablete puternice cu acțiune prelungită (Ketorol, Ketanov), care ameliorează durerea și inflamația. În cazurile dificile se folosesc analgezice narcotice.

Pentru durerile de spate

Durerea de spate este un însoțitor frecvent al bolilor precum osteocondroza, spondiloza, artroza, artrita, sciatica, sciatica și altele. Cel mai adesea, medicamentele din grupul de antiinflamatoare nesteroidiene și analgezice non-narcotice sunt prescrise pentru durerile de spate. Pentru dureri severe, pot fi utilizate analgezice din grupul de medicamente.

Remedii populare pentru ameliorarea durerilor de spate:

• Naproxenul este un AINS pe bază de acid naftilpropionic care este extrem de eficient în ameliorarea durerii, umflăturilor și febrei; indicat pentru nevralgii, mialgii și alte patologii ale sistemului musculo-scheletic; în general, medicamentul este bine tolerat, având mult mai puține efecte secundare de la diferite organe și sisteme decât alte medicamente din acest grup;
• Indometacina este o tabletă binecunoscută care are efecte analgezice, antiedematoase, antipiretice și antiinflamatorii; indicat pentru inflamarea articulatiilor si muschilor, pentru afectiuni ale coloanei vertebrale; luate cu prudență, deoarece are o listă extinsă de contraindicații și efecte secundare.

Pentru hemoroizi

Hemoroizii sunt vene varicoase care formează noduri în jurul rectului. Odată cu dezvoltarea acestei boli, durerea este inevitabilă, iar dacă la început este observată numai când vizitați toaleta, atunci după un timp devine un partener constant al unei persoane. Analgezicele pentru hemoroizi sunt prescrise numai de un proctolog.

Cele mai comune comprimate pentru această afecțiune sunt:

• Detralex este un venotonic pe bază de diosmină și flavonoide, ameliorează durerea în decurs de o oră de la administrare; crește tonusul venelor, reduce permeabilitatea vasculară, previne sângerarea; bine tolerat, aproape că nu are contraindicații (doar perioada de alăptare și intoleranță individuală rară la componentele medicamentului);
• Phlebodia este un venotonic fabricat în franceză care ameliorează eficient durerea și umflarea, stimulează circulația sanguină și limfatică și elimină congestia; unul dintre cele mai eficiente remedii pentru hemoroizi, care combate nu numai durerea, ci și cauza apariției acesteia; efectul durează cel puțin 5 ore.

De asemenea, puteți lua Ibuklin, Pentalgin, Nise, Asklezan și alte medicamente prescrise de medicul dumneavoastră pentru a calma durerea.

Cele mai puternice analgezice sub formă de tablete

Cele mai puternice analgezice includ analgezicele pe bază de opioide - Promedol, Tramal, Tramadol, Fentanyl, Morfină, Codeină. Fentanilul face parte dintr-un analgezic modern precum plasturele anestezic pentru piele, care este adesea prescris pacienților cu tumori maligne.

Ele ameliorează eficient durerea și dau un sentiment de euforie, dar acest avantaj nu acoperă un astfel de dezavantaj precum formarea dependenței de droguri. Medicamentele nu sunt prescrise copiilor (cu excepția cazurilor de sindrom de durere intratabilă din cauza cancerului), precum și femeilor însărcinate și mamelor care alăptează.

În orice caz, analgezicele narcotice nu sunt utilizate decât dacă este absolut necesar și este imposibil să le cumpărați de la o farmacie fără prescripție medicală.

Dintre antiinflamatoarele nesteroidiene, cele mai eficiente sunt Ketonal, Meloxam, Solpadeine, Nalgesin, Spazgan, Nalgesin, Sedalgin, Celebrex.

Înainte de a lua orice medicament pentru a calma durerea, trebuie să consultați un specialist - acesta va putea determina cauza și va prescrie un tratament adecvat pentru a uita de disconfort cât mai curând posibil.

Analgezice sub formă de injecție

După cum am menționat mai sus, durerea are cauze diferite - apare ca urmare a rănilor, spasmelor, exacerbarii unei boli cronice sau din alte motive. În unele cazuri, durerea poate fi atât de severă încât provoacă un șoc al durerii, care este în esență o afecțiune periculoasă.

Apoi, injecțiile analgezice pot salva viața unei persoane. Ce medicamente sunt folosite pentru ei?

De regulă, analgezicele injectabile sunt prescrise pacienților în perioada postoperatorie, cu răni grave și arsuri. Astăzi există o mulțime de analgezice în injecții care pot reduce suferința umană.

Este de remarcat faptul că astfel de produse au denumiri diferite și sunt destinate diferitelor situații. Injecțiile pentru ameliorarea durerii sunt adesea prescrise pentru durerile de spate, durerile dentare, durerile menstruale sau durerile cauzate de leziuni sau boli cronice.

Pentru durerea de dinți

Medicii stomatologi folosesc medicamente care blochează transmiterea impulsurilor nervoase doar într-o anumită zonă pentru a calma durerea de dinți. Cele mai multe dintre ele sunt produse pe bază de lidocaină, articaină și mepivocaină.

Acestea includ:

1. Mepivastezin;
2. Septodont;
3. ultracaină;
4. Septonest;
5. Ubestesin.

Pentru hemoroizi

Dacă durerea de la hemoroizii inflamați este insuportabilă, pacientului i se prescrie o blocare cu novocaină - o injecție anestezică în țesutul situat lângă anus. Pentru fisurile anale sunt prescrise medicamente injectabile precum, de exemplu, Baralgin sau Spazmolgon.

"Ketorol": indicații și acțiune

„Ketorol” este un medicament din grupa AINS pe bază de ketorolac, care ameliorează eficient durerea și reduce temperatura corpului. Blochează sinteza modulatorilor inflamatori - prostaglandine, precum și activitatea enzimei ciclooxigenază, obținând astfel un efect antiinflamator. Efectul analgezic apare la aproximativ o jumătate de oră după administrarea medicamentului.

Indicații pentru utilizarea medicamentului "Ketorol":

• dureri de spate, articulații și mușchi;
• osteocondroza oricărei părți a coloanei vertebrale;
• radiculita;
• nevralgie;
• leziuni ale articulațiilor și ligamentelor;
• fracturi;
• luxații, entorse și vânătăi;
• durere de dinți, extracție dentară;
• durere de cap;
• durere periodică la femei;
• perioada postoperatorie;
• arsuri;
• tumori maligne.

„Ketonal”: indicații și contraindicații

Substanța activă a medicamentului pentru injecție "Ketonal" este ketoprofenul. Această componentă oferă efecte antiinflamatorii, analgezice și antipiretice.

Indicații pentru utilizarea acestui medicament:

• leziuni ale membrelor;
• perioada postoperatorie;
• dureri menstruale și dureri în timpul algodismenoreei;
• artrită;
• bursita;
• gută;
• hendenite

„Ketonal”, în ciuda eficacității sale, are o mulțime de contraindicații care trebuie luate în considerare.

Acestea includ:

• dispepsie non-ulceroasă;
• astm bronsic;
• insuficiență renală și hepatică;
• antecedente de sângerare;
• vârsta copiilor (până la 14 ani);
• nașterea și alăptarea;
• intoleranță individuală la componentele medicamentului.

"Diclofenac": indicații și contraindicații

„Diclofenac” este un medicament din grupa AINS, un derivat al acidului fenilacetic. Acest medicament ameliorează perfect durerea, umflarea, inflamația și are, de asemenea, un efect antipiretic.

Este folosit pentru:

• leziuni ale sistemului musculo-scheletic;
• nevralgie;
• bursita;
• radiculita;
• tendinita;
• Nu minti;
• artroză și spondiloartroză;
• lumbago;
• artrita reumatoida;
• reumatism;
• boala lui Bekhterev;
• dismenoree primară;
• perioada postoperatorie.

Contraindicațiile la injecțiile cu medicamentul "Diclofenac" sunt:

1. rinită acută;
2. astm bronsic;
3. urticarie;
4. hemoragie internă;
5. afectarea funcției renale și hepatice;
6. ulcer peptic al stomacului și duodenului;
7. al treilea trimestru de sarcină;
8. perioada de curs;
9. vârsta copiilor (până la 7 ani);
10. intoleranță individuală.

Analgezice injectabile utilizate în timpul travaliului

În timpul nașterii, prescrierea de analgezice trebuie abordată cu mare responsabilitate și trebuie administrate analgezice numai dacă este absolut necesar. În acest caz, durerea poate fi atât de severă încât interferează cu dilatarea normală a colului uterin și, în general, afectează negativ travaliul.

Prin urmare, este important să alegeți un medicament care nu numai că va atenua suferința femeii, dar și nu va dăuna fătului. De regulă, se folosesc injecții cu medicamente precum Promedol, Fentanyl, Dolantin, Petedin, Meperidine.

Acestea sunt remedii foarte eficiente, al căror efect are loc în câteva minute, iar concentrația lor este scăzută, astfel încât să nu afecteze sănătatea mamei și a copilului. Introducerea se efectuează atunci când colul uterin este dilatat cu cel puțin 5 cm și numai cu acordul viitoarei mame.

Pentru a reduce astfel durerea travaliului, pot fi utilizate injecții cu antispastice. Cele mai faimoase dintre ele sunt „Papaverine” și „Clorhidrat de Drotaverine” („No-shpa”).

Alte analgezice sub formă de injecții

Cele mai puternice analgezice sunt folosite în stadiile terminale ale cancerului, când durerea devine insuportabilă. De regulă, în acest caz, este prescris medicamentul narcotic, clorhidrat de morfină.

Pentru pancreatită, unul dintre simptomele căreia este și durerea severă, sunt prescrise medicamentele Odeston, Dicetel și Mebeverine.