Carte de referință medicinală geotar. Quetiapina este lider în tratamentul tulburării bipolare, depresiei și schizofreniei

Quetiapină: instrucțiuni de utilizare și recenzii

Nume latin: Quetiapină

Cod ATX: N05AH04

Substanta activa: quetiapină

Producător: Drug Technology (Rusia), Canonpharma Production, CJSC (Rusia), Northern Star (Rusia), VERTEX, JSC (Rusia)

Actualizare descriere și fotografie: 21.11.2018

Quetiapina este un medicament cu acțiune antipsihotică.

Forma de eliberare și compoziția

Forma de dozare – comprimate filmate: rotunde, biconvexe, miez și înveliș aproape albe sau albe (într-o cutie de carton 1 borcan/sticlă din sticlă, polietilenă sau polimer de 30, 60 sau 90 buc. sau 1–4, 6 blistere 10, 15, 20 sau 30 buc.).

Compoziția a 1 tabletă:

• substanță activă: quetiapină (sub formă de fumarat) – 25, 100, 150, 200 sau 300 mg;
• excipienți (25/100/150/200/300 mg): celuloză microcristalină – 8,718/34,87/0/69,74/104,61 mg; lactoză monohidrat – 4,5/18/30/36/54 mg; glicolat de amidon de sodiu – 3,5/14/21/28/42 mg; povidonă K-30 – 2/8/12/16/24 mg; talc – 1,25/5/0/10/15 mg; dioxid de siliciu coloidal – 0,75/3/0/6/9 mg; Stearat de magneziu – 0,5/2/0/4/6 mg; fosfat acid de calciu dihidrat – 0/0/46, 32/0/0 mg; amidon de cartofi – 0/0/15/0/0 mg; stearat de calciu –0/0/3/0/0 mg;
• film de acoperire (25/100/200/300 mg): (hipromeloză – 0,9/3,6/7,2/10,8 mg; talc – 0,3/1,2/2,4/3,6 mg; dioxid de titan – 0,165/0,66/1,32/1,90 mg; macrogol 1,98 mg; – 0,135/0,54/1,08/1,62 mg) sau (amestec uscat pentru acoperire cu peliculă care conține: hipromeloză – 60%; talc – 20%; dioxid de titan – 11%; macrogol 4000 – 9%) – 1,5/6/12/18 mg ;
• strat de acoperire (150 mg): Aquarius Prime BAP21S010 alb (hipromeloză – 65%; dioxid de titan – 25%; macrogol – 10%) – 9 mg.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Quetiapina este unul dintre medicamentele antipsihotice atipice. Prezintă o afinitate mai mare pentru receptorii de hidroxitriptamină (serotonină) (5HT2) decât pentru receptorii de dopamină D1 și D2 ai creierului. De asemenea, are o afinitate mai pronunțată pentru receptorii histaminici și alfa1-adrenergici și o afinitate mai mică pentru receptorii alfa2-adrenergici.

Nu a fost detectată o afinitate semnificativă a quetiapinei pentru benzodiazepină și receptorii muscarinici. În testele standard prezintă activitate antipsihotică.

Farmacocinetica

Quetiapina, atunci când este administrată pe cale orală, este bine absorbită din tractul gastrointestinal și suferă un metabolism activ în ficat. Principalii metaboliți găsiți în plasmă nu au activitate farmacologică pronunțată.

Aportul alimentar nu are un efect semnificativ asupra activității biologice a substanței. T1/2 (timp de înjumătățire) – aproximativ 7 ore. Aproximativ 83% din substanță se leagă de proteinele plasmatice.

Nu se observă diferențe în parametrii farmacocinetici între femei și bărbați. Farmacocinetica este liniară.

La pacienții vârstnici, clearance-ul mediu al quetiapinei este cu 30-50% mai mic decât la pacienții cu vârsta cuprinsă între 18-65 de ani.

În insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei până la 30 ml/min/1,73 m2) și leziuni hepatice, clearance-ul plasmatic mediu al quetiapinei este cu aproximativ 25% mai mic, dar ratele de clearance-ul interindividual sunt în intervalul care corespunde voluntarilor sănătoși. Aproximativ 21% se excretă în fecale, 73% în urină. Mai puțin de 5% din substanță nu este metabolizată (excretată nemodificat prin rinichi sau în fecale). S-a stabilit că CYP3A4 este o izoenzimă cheie în metabolismul quetiapinei.

Într-un studiu al parametrilor farmacocinetici ai quetiapinei în diferite doze, s-a constatat că utilizarea sa înainte de a lua ketoconazol sau concomitent cu acesta duce la o creștere, în medie, a Cmax (concentrația maximă a substanței) și ASC (zona sub concentrație). -curba timpului) a quetiapinei cu 235%, respectiv 522%. În plus, există o scădere a clearance-ului quetiapinei cu o medie de 84%. T 1/2 crește, dar timpul până la atingerea Cmax nu se modifică.

Quetiapina și unii dintre metaboliții săi au activitate inhibitoare slabă împotriva izoenzimelor citocromului P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 și 3A4, dar numai în cazurile în care concentrația este de 10-50 de ori mai mare decât cele terapeutice uzuale (300-450 mg pe zi).

Nu trebuie de așteptat ca atunci când quetiapina este utilizată concomitent cu alte medicamente, se va observa o inhibare semnificativă clinic a metabolismului mediat de citocromul P450 a altor medicamente.

Indicatii de utilizare

• psihoze acute și cronice, inclusiv schizofrenie;
• episoade maniacale în structura tulburării bipolare.

Contraindicații

Absolut:

• utilizarea combinată cu inhibitori CYP3A4 - claritromicină, inhibitori de protează HIV, eritromicină, medicamente antifungice azolice, nefazodonă;
• perioada de lactație;
• vârsta sub 18 ani;
• intoleranță individuală la componentele medicamentului.

Relativ (Quetiapina este prescrisă sub supraveghere medicală):

• boli cardiovasculare și cerebrovasculare sau alte afecțiuni care predispun la dezvoltarea hipotensiunii arteriale;
• antecedente de convulsii convulsive;
• insuficiență hepatică;
• varsta in varsta;
• sarcina.

Instrucțiuni de utilizare a Quetiapinei: metodă și dozaj

Comprimatele sunt destinate administrării orale.

Doza zilnică recomandată pentru tratamentul psihozelor acute și cronice, inclusiv schizofreniei, din prima până în a patra zi de terapie este de 50, 100, 200 și, respectiv, 300 mg. Ulterior, doza trebuie ajustată la o doză eficientă clinic, care este de obicei în intervalul 300-450 mg pe zi. În funcție de toleranța individuală și de efectul clinic, doza zilnică poate varia de la 150 la 750 mg (maxim).

Pentru tratamentul episoadelor maniacale din structura tulburării bipolare, Quetiapina poate fi utilizată ca medicament de monoterapie sau ca parte a terapiei adjuvante pentru stabilizarea stării de spirit. Din prima până în a patra zi de terapie, doza zilnică de Quetiapină este de 100 mg, 200 mg, 300 mg și, respectiv, 400 mg. Ulterior, până în a șasea zi de administrare, este posibilă creșterea dozei zilnice la 800 mg (creșterea o singură dată maximă admisă a dozei zilnice este de 200 mg).

Doza zilnică eficientă este de obicei 400-800 mg. În funcție de toleranța individuală și de efectul clinic, doza zilnică poate varia în intervalul 200-800 mg (maxim).

Doza inițială de Quetiapină la pacienții vârstnici, precum și la insuficiența renală/hepatică, este de 25 mg pe zi. Doza trebuie crescută zilnic cu 25-50 mg până când este eficientă.

Efecte secundare

Cel mai adesea (în 6-17,5% din cazuri) în timpul tratamentului cu Quetiapină, se observă dezvoltarea următoarelor tulburări: amețeli, somnolență, dispepsie, constipație, tahicardie, hipotensiune ortostatică, uscăciune a gurii, creșterea activității enzimelor hepatice în serul sanguin, creșterea plasmatică a concentrațiilor de trigliceride și a colesterolului din sânge.

Terapia poate fi însoțită de apariția unei astenie moderate, dispepsie și rinite și o creștere a greutății corporale (în principal în primele săptămâni de tratament). Quetiapina poate provoca hipotensiune arterială ortostatică însoțită de amețeli, tahicardie și, în unele cazuri, sincopă. Încălcările apar în principal în perioada inițială de selecție a dozei.

Utilizarea Quetiapină este asociată cu o scădere mică dependentă de doză a concentrației hormonilor tiroidieni, în special a T4 total și liber. Scăderea maximă a indicatorilor se înregistrează în a doua și a patra săptămână de tratament. Ulterior, cu utilizarea pe termen lung, nu se observă o scădere a concentrațiilor de hormoni.

Cu terapia pe termen lung, există un potențial pentru diskinezie tardivă. Dacă apar simptome ale bolii, doza trebuie redusă sau medicamentul trebuie întrerupt. Odată cu întreruperea bruscă a Quetiapinei în doze mari, se pot dezvolta următoarele reacții acute (sindrom de sevraj): vărsături, greață și, în cazuri rare, insomnie.

În timpul utilizării medicamentului, simptomele psihotice se pot agrava și pot apărea tulburări de mișcare involuntară, manifestate sub formă de distonie, acatizie, diskinezie (quetiapina trebuie întreruptă treptat).

Reacții secundare negative posibile:

• sistemul cardiovascular: tahicardie, hipotensiune ortostatică, prelungirea intervalului Q-T;
• sistem nervos: tremor, astenie, anxietate, somnolență, amețeli, cefalee, ostilitate, agitație, insomnie, acatizie, convulsii, depresie, parestezie, sindromul picioarelor nelinistite, sindrom neuroleptic malign (sub formă de hipertermie, rigiditate musculară, modificări ale stării mentale , labilitate a sistemului nervos autonom, activitate crescută a creatin fosfokinazei);
• sistemul respirator: rinită, faringită;
• sistemul digestiv: hepatită, mucoasa bucală uscată, vărsături, greață, dureri abdominale, constipație/diaree, icter, activitate crescută a transaminazelor hepatice;
• parametri de laborator: hiperglicemie, neutropenie, leucopenie, hipertrigliceridemie, hipercolesterolemie, scăderea concentrației T4;
• reacții alergice: angioedem, eozinofilie, reacții anafilactice, erupții cutanate, sindrom Stevens-Johnson;
• altele: galactoree, tulburări de vedere (inclusiv vedere încețoșată), dureri toracice și lombare, febră scăzută, creștere în greutate (în principal în primele săptămâni de administrare a quetiapină), priapism, piele uscată, mialgie, decompensare a diabetului zaharat existent.

Supradozaj

Există date limitate privind supradozajul cu Quetiapină. Au fost descrise cazuri de administrare a mai mult de 20.000 mg de medicament, după care nu s-au dezvoltat consecințe fatale și s-a observat o recuperare completă. Cu toate acestea, există informații despre cazuri extrem de rare de supradozaj, care au dus la comă și deces.

Simptomele supradozajului se pot datora efectelor farmacologice crescute ale Quetiapinei - somnolență, sedare excesivă, tahicardie și scăderea tensiunii arteriale.

Nu există un antidot specific. Tratamentul este simptomatic. In caz de supradozaj sunt indicate urmatoarele masuri: lavaj gastric (dupa intubare, in cazurile in care pacientul este inconstient), luarea de laxative si carbune activat (pentru indepartarea Quetiapina neabsorbita). Eficacitatea acestor măsuri nu a fost studiată. De asemenea, sunt necesare măsuri care să vizeze menținerea funcției sistemului cardiovascular, a respirației, asigurarea unei ventilații și oxigenare adecvate. Observația medicală trebuie continuată până la recuperarea completă.

Instrucțiuni Speciale

Utilizarea Quetiapină poate duce la dezvoltarea hipotensiunii ortostatice, în special în perioada inițială de selecție a dozei (la pacienții vârstnici, tulburarea apare mai des decât la cei tineri). Relația dintre administrarea medicamentului și creșterea QTc (intervalul QT corectat pentru ritmul cardiac) nu a fost identificată. Cu toate acestea, atunci când este utilizat în asociere cu medicamente care prelungesc intervalul QTc, trebuie avută prudență, în special la pacienții vârstnici. Dacă numărul de neutrofile scade la mai puțin de 1000/μl, se întrerupe administrarea quetiapină.

Medicamentul nu este destinat pentru tratamentul psihozelor legate de demență. În cazurile de simptome de diskinezie tardivă, doza de Quetiapină trebuie redusă. De asemenea, este posibilă retragerea completă treptată a terapiei. După oprirea medicamentului, pot apărea/intensifica simptomele dischineziei tardive.

Dacă apare sindromul neuroleptic malign, tratamentul trebuie întrerupt.

Quetiapina trebuie utilizată cu prudență în asociere cu alte medicamente care deprimă sistemul nervos central sau alcoolul.

Efectuarea terapiei la copii, adolescenți și pacienți cu vârsta sub 24 de ani cu depresie și alte tulburări mintale poate provoca gânduri/comportamente suicidare. Înainte de a prescrie medicamentul acestui grup de vârstă de pacienți, este necesar să se compare beneficiul așteptat cu riscul posibil. Toți pacienții trebuie monitorizați pentru detectarea precoce a tulburărilor/modificărilor de comportament și a suicidului.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

În timp ce iau Quetiapină, pacienții sunt sfătuiți să nu conducă vehicule, deoarece acest lucru este asociat cu probabilitatea de a dezvolta somnolență.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

• sarcină: medicamentul poate fi utilizat sub supraveghere medicală;
• perioada de alăptare: terapia este contraindicată.

Utilizare în copilărie

Terapia cu quetiapină este contraindicată la pacienții cu vârsta sub 18 ani.

Pentru afectarea funcției renale

Conform instrucțiunilor, Quetiapina trebuie administrată cu prudență la pacienții cu insuficiență renală, la o doză inițială redusă (25 mg pe zi).

Pentru disfuncția ficatului

Medicamentul trebuie administrat la pacienții cu insuficiență hepatică cu precauție, la o doză inițială redusă (25 mg pe zi).

Utilizați la bătrânețe

Quetiapina trebuie administrată cu prudență la pacienții vârstnici, la o doză inițială redusă (25 mg pe zi).

Interacțiuni medicamentoase

Interacțiuni posibile:

• antifungice din grupa azolului, claritromicină, eritromicină, nefazodonă (medicamente cu efect inhibitor puternic asupra izoenzimei CYP3A4): concentrații plasmatice crescute de quetiapină (asocierea nu este recomandată);
• carbamazepină: o scădere a concentrației plasmatice a quetiapinei, ca urmare a căreia poate fi necesară o creștere a dozei acesteia (în funcție de efectul clinic); aceleași modificări se observă atunci când este combinată cu fenitoina; la întreruperea inductorilor sistemului enzimatic hepatic sau înlocuirea acestuia cu un medicament care nu induce enzime hepatice microzomale (în special acid valproic), doza de quetiapină trebuie ajustată;
• tioridazina: clearance-ul crescut al quetiapinei;
• medicamente care deprimă sistemul nervos central și etanol: probabilitate crescută de reacții adverse la quetiapină.

Analogii

Analogii Quetiapinei sunt Servitel, Quetitex, Ketiap, Ketilept, Quentiax, Victoel, Seroquel, Cumental, Laquel, Nantarid, Gedonin.

Termeni si conditii de depozitare

A se pastra intr-un loc ferit de lumina si umiditate, la temperaturi de pana la 25 °C. Stai departe de copii.

Perioada de valabilitate - 2 ani.

efect farmacologic

Quetiapina este un medicament antipsihotic atipic care prezintă o afinitate mai mare pentru receptorii serotoninei (hidroxitriptamină) (5HT2) decât pentru receptorii dopaminergici D1 și D2 din creier. Quetiapina are, de asemenea, o afinitate mai pronunțată pentru histamină și receptorii alfa 1-adrenergici și o afinitate mai mică pentru receptorii alfa 2-adrenergici. Nu s-a găsit o afinitate semnificativă a quetiapinei pentru receptorii muscarinici și benzodiazepinici. În testele standard, quetiapina prezintă activitate antipsihotică.

Farmacocinetica

Atunci când este administrată pe cale orală, quetiapina este bine absorbită din tractul gastrointestinal și este metabolizată activ în ficat. Principalii metaboliți găsiți în plasmă nu au activitate farmacologică pronunțată.

Aportul alimentar nu afectează semnificativ biodisponibilitatea quetiapinei. T1/2 este de aproximativ 7 ore.Aproximativ 83% din quetiapină se leagă de proteinele plasmatice.

Farmacocinetica quetiapinei este liniară; nu există diferențe în parametrii farmacocinetici între bărbați și femei.

Clearance-ul mediu al quetiapinei la pacienții vârstnici este cu 30-50% mai mic decât la pacienții cu vârsta cuprinsă între 18 și 65 de ani.

Clearance-ul plasmatic mediu al quetiapinei este cu aproximativ 25% mai mic la pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml/min/1,73 m2) și la pacienții cu afectare hepatică, dar ratele de clearance interindividuale sunt în intervalul corespunzător voluntarilor sănătoși. Aproximativ 73% din quetiapină este excretată în urină și 21% în fecale. Mai puțin de 5% din quetiapină nu este metabolizată și este excretată nemodificat prin rinichi sau în fecale. S-a stabilit că CYP3A4 este o izoenzimă cheie în metabolismul quetiapinei, mediată de citocromul P450.

Într-un studiu de farmacocinetică a quetiapinei la diferite doze, utilizarea quetiapinei înainte de a lua ketoconazol sau concomitent cu ketoconazol a condus la o creștere a Cmax și a ariei sub curba concentrației-timp (ASC) a quetiapinei cu 235%, în medie. și, respectiv, 522% și, de asemenea, la scăderea clearance-ului quetiapinei cu o medie de 84%. T1/2 de quetiapină a crescut, dar Tmax nu s-a modificat.

Quetiapina și unii dintre metaboliții săi au activitate inhibitoare slabă împotriva izoenzimelor citocromului P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 și 3A4, dar numai la concentrații de 10-50 de ori mai mari decât cele observate la doza eficientă utilizată în mod obișnuit de 300-450 mg/zi.

Pe baza rezultatelor in vitro, nu este de așteptat ca utilizarea concomitentă a quetiapinei cu alte medicamente să conducă la inhibarea semnificativă clinic a metabolismului altor medicamente mediat de citocromul P450.

Indicatii

- psihoze acute și cronice, inclusiv schizofrenie;

- episoade maniacale în structura tulburării bipolare.

Regimul de dozare

Adulti:

Psihoze acute și cronice, inclusiv schizofrenie

Doza zilnică pentru primele 4 zile de terapie este: a 1-a zi - 50 mg, a 2-a zi - 100 mg, a 3-a zi - 200 mg, a 4-a zi - 300 mg. Începând cu ziua 4, doza trebuie ajustată la doza eficientă clinic, care este de obicei între 300 și 450 mg/zi. În funcție de efectul clinic și de toleranța individuală, doza poate varia de la 150 la 750 mg/zi.

Tratamentul episoadelor maniacale în tulburarea bipolară

Quetiapina este utilizată ca monoterapie sau ca terapie adjuvantă pentru stabilizarea stării de spirit.

Doza zilnică pentru primele 4 zile de terapie este: ziua 1 - 100 mg, ziua 2 - 200 mg, ziua 3 - 300 mg, ziua 4 - 400 mg. Ulterior, până în a 6-a zi de terapie, doza zilnică de medicament poate fi crescută la 800 mg. Creșterea dozei zilnice nu trebuie să depășească 200 mg pe zi.

În funcție de efectul clinic și de toleranța individuală, doza poate varia de la 200 la 800 mg/zi. De obicei, doza eficientă este de 400 până la 800 mg/zi.

Pentru tratament schizofrenie Doza zilnică maximă recomandată de quetiapină este de 750 mg; pentru tratamentul episoadelor maniacale din structura tulburării bipolare, doza zilnică maximă recomandată de quetiapină este de 800 mg/zi.

La pacienţii în vârstă

La pacienţii cu insuficienţă renală sau hepatică

Efect secundar

Cele mai frecvente reacții adverse asociate cu administrarea medicamentului: somnolență (17,5%), amețeli (10%), constipație (9%), dispepsie (6%), hipotensiune arterială ortostatică și tahicardie (7%), gură uscată (7%). , creșterea activității enzimelor „hepatice” în serul sanguin (6%), creșterea concentrațiilor de colesterol și trigliceride în plasma sanguină.

Administrarea quetiapinei poate fi însoțită de dezvoltarea unei astenie moderate, rinite și dispepsie și o creștere a greutății corporale (în principal în primele săptămâni de tratament). Quetiapina poate provoca hipotensiune ortostatică (însoțită de amețeli), tahicardie și, la unii pacienți, sincopă; aceste reacții adverse apar în principal în perioada inițială de selecție a dozei (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”). Terapia cu quetiapină este asociată cu o scădere mică dependentă de doză a concentrației hormonilor tiroidieni, în special a T4 total și a T4 liber. Scăderea maximă a T4 total și liber a fost înregistrată în săptămâna a 2-a și a 4-a de tratament cu quetiapină, fără o scădere suplimentară a concentrațiilor hormonale în timpul tratamentului de lungă durată. Nu au existat semne suplimentare de modificări semnificative clinic ale concentrațiilor hormonilor care stimulează tiroida.

În cazul utilizării pe termen lung a quetiapinei, există un potențial pentru dezvoltarea diskineziei tardive. Dacă apar simptome de diskinezie tardivă, reduceți doza sau întrerupeți tratamentul suplimentar cu quetiapină. La întreruperea bruscă a dozelor mari de medicamente antipsihotice, pot fi observate următoarele reacții acute (sindrom de sevraj): greață, vărsături și, rar, insomnie.

Pot exista cazuri de exacerbare a simptomelor psihotice și de apariție a tulburărilor de mișcare involuntară (acatizie, distonie, diskinezie). Prin urmare, se recomandă întreruperea treptat a medicamentului.

Următoarele sunt reacțiile adverse observate la utilizarea quetiapinei și distribuite între organe și sisteme:

Din sistemul nervos: somnolență, amețeli, cefalee, anxietate, astenie, ostilitate, agitație, insomnie, acatizie, tremor, convulsii, depresie, parestezie, sindrom neuroleptic malign (hipertermie, rigiditate musculară, modificări ale stării mentale, labilitate a sistemului nervos autonom, activitate crescută a creatin fosfokinazei), sindromul picioarelor nelinistite.

Din sistemul cardiovascular: hipotensiune arterială ortostatică, tahicardie, prelungire a intervalului QT.

Din sistemul digestiv: uscăciune a mucoasei bucale, greață, vărsături, dureri abdominale, diaree sau constipație, activitate crescută a transaminazelor hepatice, icter, hepatită.

Din sistemul respirator: faringita, rinita.

Reactii alergice: erupții cutanate, eozinofilie, angioedem, sindrom Stevens-Johnson, reacții anafilactice.

Indicatori de laborator: leucopenie, neutropenie, hipercolesterolemie, hipertrigliceridemie, scăderea concentrației T4 (primele 4 săptămâni), hiperglicemie.

Alte: dureri de spate, dureri în piept, febră scăzută, creștere în greutate (în special în primele săptămâni de tratament), mialgie, piele uscată, vedere încețoșată, incl. percepția vizuală încețoșată, decompensarea diabetului zaharat existent, priapism, galactoree.

Contraindicații de utilizare

Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului;

Utilizarea concomitentă cu inhibitori de CYP3A4, cum ar fi inhibitorii de protează HIV, medicamente antifungice azolice, eritromicină, claritromicină, nefazodonă;

Copii sub 18 ani;

Perioada de lactație.

Cu grija utilizat la pacienții cu boli cardiovasculare și cerebrovasculare sau alte afecțiuni care predispun la hipotensiune arterială; la bătrânețe; cu insuficiență hepatică; istoric de convulsii; sarcina.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Utilizați cu prudență în timpul sarcinii. Contraindicat în timpul alăptării.

Utilizare la copii

Contraindicat copiilor și adolescenților cu vârsta sub 18 ani.

Supradozaj

Datele privind supradozajul cu quetiapină sunt limitate. Au fost descrise cazuri de administrare de quetiapină în doze care depășesc 20 g fără consecințe fatale și cu recuperare completă, dar există raportări de cazuri extrem de rare de supradozaj cu quetiapină care a dus la deces sau comă.

Simptome se poate datora unei creșteri a efectelor farmacologice cunoscute ale medicamentului, cum ar fi somnolență și sedare excesivă, tahicardie și scăderea tensiunii arteriale.

Tratament: Nu există antidoturi specifice pentru quetiapină. În cazuri de supradozaj, este posibilă lavajul gastric (după intubare, dacă pacientul este inconștient), luând cărbune activat și laxative pentru a elimina quetiapina neabsorbită, cu toate acestea, eficacitatea acestor măsuri nu a fost studiată. Sunt indicate terapia simptomatică și măsurile care vizează menținerea funcției respiratorii, a sistemului cardiovascular și asigurarea oxigenării și ventilației adecvate. Monitorizarea și observarea medicală trebuie continuate până când pacientul își revine complet.

Interacțiuni medicamentoase

Odată cu utilizarea simultană a medicamentelor care au un efect inhibitor puternic asupra izoenzimei CYP3A4 (cum ar fi antifungice azolice și eritromicină, claritromicină, nefazodonă), concentrația de quetiapină în plasmă crește, prin urmare utilizarea lor simultană cu quetiapină este contraindicată. Când quetiapina este utilizată concomitent cu medicamente care induc sistemul enzimatic hepatic, cum ar fi carbamazepina, concentrația plasmatică a medicamentului poate scădea, ceea ce poate necesita o creștere a dozei de quetiapină, în funcție de efectul clinic. Într-un studiu al farmacocineticii quetiapinei în diferite doze, atunci când este utilizat înainte sau concomitent cu carbamazepină (un inductor al enzimelor hepatice), aceasta a condus la o creștere semnificativă a clearance-ului quetiapinei. Această creștere a clearance-ului quetiapinei a redus ASC cu o medie de 13% în comparație cu quetiapină fără carbamazepină. Utilizarea simultană a quetiapinei cu un alt inductor al enzimelor hepatice microzomale, fenitoina, a condus, de asemenea, la o creștere a clearance-ului quetiapinei. În cazul utilizării concomitente de quetiapină și fenitoină (sau alți inductori ai enzimelor hepatice, cum ar fi barbituricele, rifampicina), poate fi necesară o creștere a dozei de quetiapină. De asemenea, poate fi necesară reducerea dozei de quetiapină atunci când fenitoina sau carbamazepina sau alt inductor al enzimelor hepatice este întreruptă sau înlocuită cu un medicament care nu induce enzime microzomale hepatice (de exemplu, acid valproic).

Farmacocinetica preparatelor cu litiu nu se modifică cu utilizarea simultană a quetiapinei.

Quetiapina nu a determinat inducerea sistemelor enzimatice hepatice implicate în metabolizarea antipirinei. Farmacocinetica quetiapinei nu se modifică semnificativ atunci când este utilizată concomitent cu medicamente antipsihotice - risperidonă sau haloperidol. Cu toate acestea, administrarea concomitentă de quetiapină și tioridazină a dus la creșterea clearance-ului quetiapinei. CYP3A4 este o enzimă cheie implicată în metabolismul quetiapinei mediat de citocromul P450. Farmacocinetica quetiapinei nu se modifică semnificativ cu utilizarea simultană a cimetidinei, care este un inhibitor P450.

Farmacocinetica quetiapinei nu a fost modificată semnificativ de utilizarea concomitentă a imipraminei (inhibitor CYP2D6) sau fluoxetinei (inhibitor CYP3A4 și CYP2D6). Depresoarele SNC și etanolul cresc riscul de reacții adverse la quetiapină.

Condiții și perioade de depozitare

A nu se păstra la îndemâna copiilor, într-un loc uscat, întunecat, la o temperatură care să nu depășească 25 °C.

Perioada de valabilitate - 2 ani.

Utilizați pentru disfuncția ficatului

La pacientii cu insuficienta hepatica Se recomandă începerea tratamentului cu quetiapină cu 25 mg/zi. Se recomandă creșterea dozei zilnice cu 25-50 mg până la obținerea unei doze eficiente.

Utilizați pentru insuficiență renală

La pacientii cu insuficienta renala Se recomandă începerea tratamentului cu quetiapină cu 25 mg/zi. Se recomandă creșterea dozei zilnice cu 25-50 mg până la obținerea unei doze eficiente.

Utilizare la pacienții vârstnici

La pacienţii în vârstă Doza inițială de quetiapină este de 25 mg/zi. Doza trebuie crescută zilnic cu 25-50 mg până la atingerea unei doze eficiente, care este probabil mai mică decât la pacienții mai tineri.

Instrucțiuni Speciale

Quetiapina poate provoca hipotensiune arterială ortostatică, în special în timpul perioadei inițiale de titrare a dozei (mai frecvent la pacienții mai în vârstă decât la pacienții mai tineri). Nu a existat nicio relație între administrarea de quetiapină și creșterea intervalului QTc. Cu toate acestea, atunci când se utilizează quetiapină concomitent cu medicamente care prelungesc intervalul QT, trebuie avută precauție, în special la vârstnici. În timpul perioadei de tratament, dacă numărul de neutrofile scade la mai puțin de 1000/μl, tratamentul cu quetiapină trebuie întrerupt.

Dacă hipotensiunea ortostatică se dezvoltă în timpul tratamentului cu medicamentul, este necesar să se reducă doza sau să se titrate dozele mai lent. Medicamentul nu este indicat pentru tratamentul psihozelor asociate cu demența. Dacă apar simptome de diskinezie tardivă, doza de medicament trebuie redusă sau administrarea medicamentului trebuie întreruptă treptat. Simptomele dischineziei tardive se pot agrava sau chiar să apară după ce încetați să luați medicamentul.

Dacă se dezvoltă sindromul neuroleptic malign, medicamentul trebuie întrerupt.

Având în vedere că quetiapina afectează în primul rând sistemul nervos central, medicamentul trebuie utilizat cu prudență în combinație cu alte deprimante ale sistemului nervos central sau alcool. La copiii, adolescenții și adulții tineri (sub 24 de ani) cu depresie și alte tulburări mintale, antidepresivele, în comparație cu placebo, cresc riscul de gânduri și comportament suicidare. Prin urmare, atunci când se prescrie Quetiapină sau orice alte antidepresive la copii, adolescenți și adulți tineri (sub 24 de ani), riscul de sinucidere trebuie cântărit în raport cu beneficiile utilizării acestora. În studiile pe termen scurt, riscul de sinucidere nu a crescut la persoanele peste 24 de ani, dar a scăzut ușor la persoanele peste 65 de ani. Orice tulburare depresivă în sine crește riscul de sinucidere. Prin urmare, în timpul tratamentului cu antidepresive, toți pacienții trebuie monitorizați pentru detectarea precoce a tulburărilor sau modificărilor de comportament, precum și a suicidului.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Quetiapina poate provoca somnolență, prin urmare, în timpul tratamentului, pacienții sunt sfătuiți să se abțină de la conducerea vehiculelor și să se angajeze în activități care necesită concentrare și viteză crescută a reacțiilor psihomotorii.

1 comprimat conține: quetiapină (sub formă de fumarat) 25 mg.

Excipienți: celuloză microcristalină 60 mg, lactoză monohidrat 44 mg, povidonă 9 mg, croscarmeloză sodică 10,5 mg, stearat de magneziu 1,5 mg.
Comprimate filmate de la bej-galben la bej, rotunde, biconvexe. Pe o secțiune transversală este de culoare albă sau aproape albă.

efect farmacologic

Antipsihotic (neuroleptic). Prezintă o afinitate mai mare pentru receptorii serotoninei 5HT2 în comparație cu receptorii dopaminergici D1 și D2 din creier. De asemenea, are o afinitate ridicată pentru receptorii histamină și β1 și o afinitate mai puțin pronunțată pentru receptorii β2. Nu are afinitate pentru receptorii m-colinergici și receptorii benzodiazepinici.
Quetiapina la o doză care blochează eficient receptorii dopaminergici D2 provoacă doar catalepsie ușoară. Reduce selectiv activitatea neuronilor mezolimbici A10-dopaminergici în comparație cu neuronii A9-nigrostriatali implicați în funcția motorie.
Nu provoacă o creștere pe termen lung a nivelului de prolactină.
În conformitate cu rezultatele tomografiei cu emisie de pozitroni, efectul quetiapinei asupra receptorilor serotoninei 5HT2 și dopaminergici D2 durează până la 12 ore.

Indicatii de utilizare

Psihoze acute și cronice (inclusiv schizofrenie).

Mod de aplicare

Când se utilizează la adulți, doza inițială este de 50 mg/zi, la pacienții vârstnici - 25 mg/zi. Apoi, doza este crescută treptat conform schemei. În funcție de efectul clinic și sensibilitatea individuală, doza terapeutică eficientă poate fi de 150-750 mg/zi.
La pacienţii cu insuficienţă hepatică şi/sau renală, doza iniţială este de 25 mg/zi. Creșterile zilnice ale dozei ar trebui să fie de 25-50 mg până la obținerea efectului optim.

Interacţiune

Atunci când este utilizat simultan cu ketoconazol și eritromicină, teoretic este posibil să creșteți concentrația de quetiapină în plasma sanguină și să dezvoltați reacții adverse.
Atunci când este utilizat concomitent cu fenitoină, carbamazepină, barbiturice, rifampicină, clearance-ul quetiapinei crește și concentrația acesteia în plasma sanguină scade.
Atunci când este utilizat concomitent cu tioridazina, clearance-ul quetiapinei poate fi crescut.

Efect secundar

Din partea sistemului nervos central:
- cefalee, somnolență, amețeli, anxietate;
- rar - ZNS.
Din sistemul cardiovascular: hipotensiune arterială ortostatică, tahicardie, hipertensiune arterială.
Din sistemul digestiv: constipație, gură uscată, dispepsie, diaree, creșterea tranzitorie a activității enzimelor hepatice (ALT, AST, GGT), dureri abdominale.
Din organele hematopoietice:
- leucopenie și/sau neutropenie asimptomatică;
- rar - eozinofilie.
Din sistemul musculo-scheletic: mialgie.
Din sistemul respirator: rinită.
Reacții dermatologice: erupții cutanate, piele uscată.
Din organul auzului: durere la ureche.
Din sistemul genito-urinar: infecții ale tractului urinar.
Din punct de vedere metabolic: o ușoară creștere a colesterolului și a trigliceridelor din sânge.
Din sistemul endocrin: o mică scădere reversibilă dependentă de doză a nivelului de hormoni tiroidieni (în special T4 total și liber).
Altele: astenie, dureri de spate, creștere în greutate, febră, dureri în piept.

Contraindicații

Hipersensibilitate la quetiapină.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării
În timpul sarcinii și alăptării, utilizarea este posibilă în cazurile în care beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt. Nu se știe dacă quetiapina se excretă în laptele matern. Dacă este necesară utilizarea în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.
Studiile experimentale pe animale nu au evidențiat efectele mutagene și clastogenice ale quetiapinei. Nu a existat niciun efect al quetiapinei asupra fertilităţii (scăderea fertilităţii masculine, pseudosarcină, creşterea perioadei dintre doi estrus, creşterea intervalului precoital şi scăderea ratei sarcinii), dar datele obţinute nu pot fi transferate direct la om, deoarece Există diferențe specifice în controlul hormonal al reproducerii.

Utilizare la pacienții vârstnici
Utilizați cu prudență la vârstnici, în special atunci când luați medicamente care prelungesc intervalul QT.

Supradozaj

Cazurile de supradozaj în timpul tratamentului cu Quetiapină sunt destul de rare. În acest caz, este posibilă dezvoltarea somnolenței, a sedării excesive, a tahicardiei și a scăderii tensiunii arteriale.
Tratamentul supradozajului include lavaj gastric, luarea de cărbune activat sau laxative care pot elimina quetiapina neabsorbită.
Se recomandă, de asemenea, tratamentul simptomatic și măsurile care susțin funcțiile respiratorii, funcționarea sistemului cardiovascular și asigură o oxigenare și ventilație adecvate. Monitorizarea medicală este necesară până când pacientul este complet sănătos.

Instrucțiuni Speciale

Utilizați cu precauție la pacienții cu boli cardiovasculare și alte afecțiuni asociate cu riscul de hipotensiune arterială, în special la începutul tratamentului și la vârstnici; când există antecedente de convulsii.
Quetiapina suferă un metabolism activ în ficat. La pacienții cu insuficiență hepatică și renală, clearance-ul quetiapinei este redus cu aproximativ 25%. Prin urmare, quetiapina trebuie utilizată cu prudență la pacienții cu insuficiență hepatică și/sau renală.
Utilizați cu precauție concomitent cu medicamente care prelungesc intervalul QT (în special la vârstnici); cu medicamente care au un efect depresiv asupra sistemului nervos central, precum și cu etanol; cu potențiali inhibitori ai izoenzimei CYP3A4 (inclusiv ketoconazol, eritromicină).
Dacă SNM se dezvoltă în timpul tratamentului, tratamentul cu quetiapină trebuie întrerupt și trebuie prescris un tratament adecvat.
Cu utilizarea pe termen lung, există riscul de a dezvolta diskinezie tardivă. În astfel de cazuri, este necesar să se reducă doza de quetiapină sau să o întrerupă.
Utilizați cu precauție în combinație cu alte medicamente care afectează activitatea sistemului nervos central, precum și cu etanol.
În studiile experimentale care au studiat carcinogenitatea quetiapinei, a fost observată o creștere a incidenței adenocarcinoamelor mamare la șobolani (la doze de 20, 75 și 250 mg/kg/zi), care este asociată cu hiperprolactinemie prelungită.
La șobolani masculi (250 mg/kg/zi) și șoareci (250 și 750 mg/kg/zi), a existat o creștere a incidenței adenoamelor benigne din celulele foliculare tiroidiene, care a fost asociată cu un mecanism cunoscut, specific rozătoarelor. de clearance-ul hepatic crescut al tiroxinei.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Quetiapina poate provoca somnolență, astfel încât pacienților nu li se recomandă să efectueze activități care necesită concentrare și viteză mare a reacțiilor psihomotorii (inclusiv conducerea auto).

Quetiapina este un medicament din grupul antipsihoticelor; medicamentul are un efect antipsihotic asupra organismului.

Care este compoziția și forma de eliberare a antipsihoticului „Quetiapine”?

Industria farmaceutică produce medicamente sub formă de tablete, în care substanța activă este quetiapina; dozajul acestuia poate fi în următoarele cantități: 200 mg, 100 mg, 150 și 25 miligrame. Există, de asemenea, componente auxiliare în medicament.

Comprimatele sunt ambalate în ambalaj contur; pe cutia cu medicamentul puteți vedea data limită de vânzare, care este egală cu doi ani; după acest timp, trebuie să vă abțineți de la utilizarea ulterioară a medicamentului. Un medicament antipsihotic este vândut după prezentarea rețetei corespunzătoare farmacistului.

Care este efectul medicamentului Quetiapină?

Medicamentul Quetiapina are un efect antipsihotic; substanța activă a medicamentului prezintă afinitate pentru receptorii serotoninei într-o măsură mai mare decât pentru receptorii dopaminergici din creier. Când este administrat pe cale orală, este destul de bine absorbit din tractul digestiv. Metabolizat în ficat.

Timpul de înjumătățire este de șapte ore. Până la aproximativ 83% din quetiapină este legată de proteine. Până la 73% este excretat în urină, o parte mai mică este excretată în scaun.

Care sunt indicațiile de utilizare a Quetiapinei?

Medicamentul Quetiapină este indicat pentru utilizare în următoarele condiții:

Pentru schizofrenie;
Comprimate prescrise pentru psihoze, atât cronice, cât și acute;

În plus, medicamentul antipsihotic este eficient pentru episoadele maniacale caracteristice tulburării bipolare.

Care sunt contraindicațiile pentru utilizarea medicamentului Quetiapină?

Neurolepticul Quetiapina nu este prescris pentru utilizare în următoarele situații:

În caz de hipersensibilitate la componentele medicamentului;
Sub 18 ani, medicamentul este contraindicat;
Nu puteți lua simultan un antipsihotic cu inhibitori ai CYP3A4, eritromicină, claritromicină sau nefazodonă;
Nu utilizați medicamentul în timpul alăptării.

Antipsihoticul este utilizat cu prudență în timpul sarcinii, cu patologie cardiovasculară, cu anumite boli cerebrovasculare, la bătrânețe, precum și în prezența convulsiilor, în plus, cu insuficiență hepatică.

Care sunt utilizările și dozele comprimatelor de Quetiapină?

Medicamentul trebuie utilizat așa cum este prescris de un specialist specializat. De obicei, pentru psihoze, inclusiv schizofrenie, pacientului i se prescriu medicamente pentru primele patru zile în următoarele doze: 50, 100, 200 și 300 de miligrame. Apoi, doza poate varia de la 300 la 450 mg, dacă este necesar se mărește la 750 mg/zi.

Supradozaj de quetiapină

În cazuri extrem de rare, a fost raportată decesul unui pacient din cauza otrăvirii cu medicamentul Quetiapină. Și suntem pe www.! De obicei, supradozajul se caracterizează prin următoarele simptome: apare somnolență, sedarea excesivă este caracteristică, se observă tahicardie, în plus, se dezvoltă o modificare a presiunii, în special scade.

Într-o astfel de situație, este important să începeți lavajul gastric timpuriu pentru a preveni prompt absorbția substanței active a medicamentului. Apoi pacientului trebuie să i se administreze cărbune activ în cantitate de mai multe tablete.

Dacă pacientul este inconștient, se efectuează intubație traheală, în plus, se administrează laxative și este indicată și terapia simptomatică.

Care sunt efectele secundare ale Quetiapinei?

Medicamentul Quetiapină poate duce la dezvoltarea următoarelor reacții adverse: apar modificări la nivelul sistemului nervos, acestea se manifestă prin somnolență, amețeli, cefalee caracteristică, anxietate, ostilitate, agitație, insomnie, tremor, convulsii, depresie, în în plus, parestezii.

Uneori, administrarea medicamentului antipsihotic Quetiapină poate provoca dezvoltarea sindromului neuroleptic, care are întotdeauna o formă malignă. În special, în această stare pacientul va simți o creștere a temperaturii, va apărea rigiditatea musculară, o schimbare a așa-numitului status mental este caracteristică, în plus, labilitatea sistemului nervos și alte manifestări.

Pe lângă reacțiile adverse enumerate, pot fi remarcate următoarele: faringită, dezvoltarea hipotensiunii ortostatice, rinită, tahicardie, o posibilă modificare a ECG sub formă de prelungire a intervalului Q-T, reacții alergice până la o stare anafilactică, în plus, erupție cutanată, mâncărime, mialgie, precum și percepție vizuală încețoșată.

Printre alte manifestări, pot fi remarcate următoarele simptome: uscăciunea mucoasei bucale, greață, vărsături, unele dureri în abdomen sunt caracteristice, în plus, motilitatea intestinală este perturbată, care se exprimă prin scaune moale sau, dimpotrivă, constipație. De asemenea, indicatorii de laborator suferă modificări: apar leucopenie, neutropenie, hipercolesterolemie, hipertrigliceridemie și hiperglicemie.

Instrucțiuni Speciale

Dacă pacientul dezvoltă hipotensiune ortostatică, se recomandă reducerea la minimum a dozei de antipsihotic. Dacă apare sindromul neuroleptic malign, administrarea antipsihoticului trebuie întreruptă. Consumul de alcool este contraindicat în timpul tratamentului.

Cum se înlocuiește Quetiapina, ce analogi?

Medicamentul Quetiapine Shtada, Victoel, Quentiax, Quetiapine, Hedonin, Ketilept, Cutipin, în plus, Seroquel, Seroquel Prolong, Quetiapin hemifumarat, Quetitex, Quetiap, Quetiapin fumarat, Servitel, precum și medicamentul Laquel sunt analogi.

Concluzie

Fii sănătos!

Tatyana, www.site
Google

- Dragi cititori! Evidențiați greșeala pe care ați găsit-o și apăsați Ctrl+Enter. Scrie-ne ce este în neregulă acolo.
- Vă rugăm să lăsați comentariul dvs. mai jos! Vă întrebăm! Trebuie să știm părerea ta! Mulțumesc! Mulțumesc!

tab., acoperire film de acoperire, 25 mg: 30 sau 60 buc. Reg. Nr.: LSR-008008/10

Grupa clinica si farmacologica:

Medicament antipsihotic (neuroleptic)

Forma de eliberare, compoziție și ambalare

10 bucati. - ambalaje cu celule de contur (3) - pachete de carton.
10 bucati. - ambalaje cu celule de contur (6) - pachete de carton.

Descrierea componentelor active ale medicamentului " Quetiapină»

efect farmacologic

Quetiapina este un medicament antipsihotic atipic care prezintă o afinitate mai mare pentru receptorii serotoninei (hidroxitriptamină) (5HT2) decât pentru receptorii dopaminergici D1 și D2 din creier. Quetiapina are, de asemenea, o afinitate mai pronunțată pentru histamină și receptorii alfa 1-adrenergici și o afinitate mai mică pentru receptorii alfa 2-adrenergici. Nu s-a găsit o afinitate semnificativă a quetiapinei pentru receptorii muscarinici și benzodiazepinici. În testele standard, quetiapina prezintă activitate antipsihotică.

Indicatii

- psihoze acute și cronice, inclusiv schizofrenie;

- episoade maniacale în structura tulburării bipolare.

Regimul de dozare

Adulti:

Psihoze acute și cronice, inclusiv schizofrenie

Doza zilnică pentru primele 4 zile de terapie este: a 1-a zi - 50 mg, a 2-a zi - 100 mg, a 3-a zi - 200 mg, a 4-a zi - 300 mg. Începând cu ziua 4, doza trebuie ajustată la doza eficientă clinic, care este de obicei între 300 și 450 mg/zi. În funcție de efectul clinic și de toleranța individuală, doza poate varia de la 150 la 750 mg/zi.

Tratamentul episoadelor maniacale în tulburarea bipolară

Quetiapina este utilizată ca monoterapie sau ca terapie adjuvantă pentru stabilizarea stării de spirit.

Doza zilnică pentru primele 4 zile de terapie este: ziua 1 - 100 mg, ziua 2 - 200 mg, ziua 3 - 300 mg, ziua 4 - 400 mg. Ulterior, până în a 6-a zi de terapie, doza zilnică de medicament poate fi crescută la 800 mg. Creșterea dozei zilnice nu trebuie să depășească 200 mg pe zi.

În funcție de efectul clinic și de toleranța individuală, doza poate varia de la 200 la 800 mg/zi. De obicei, doza eficientă este de 400 până la 800 mg/zi.

Pentru tratament schizofrenie Doza zilnică maximă recomandată de quetiapină este de 750 mg; pentru tratamentul episoadelor maniacale din structura tulburării bipolare, doza zilnică maximă recomandată de quetiapină este de 800 mg/zi.

La pacienţii în vârstă

La pacienţii cu insuficienţă renală sau hepatică

Efect secundar

Cele mai frecvente reacții adverse asociate cu administrarea medicamentului: somnolență (17,5%), amețeli (10%), constipație (9%), dispepsie (6%), hipotensiune arterială ortostatică și tahicardie (7%), gură uscată (7%). , creșterea activității enzimelor „hepatice” în serul sanguin (6%), creșterea concentrațiilor de colesterol și trigliceride în plasma sanguină.

Administrarea quetiapinei poate fi însoțită de dezvoltarea unei astenie moderate, rinite și dispepsie și o creștere a greutății corporale (în principal în primele săptămâni de tratament). Quetiapina poate provoca hipotensiune ortostatică (însoțită de amețeli), tahicardie și, la unii pacienți, sincopă; aceste reacții adverse apar în principal în perioada inițială de selecție a dozei (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”). Terapia cu quetiapină este asociată cu o scădere mică dependentă de doză a concentrației hormonilor tiroidieni, în special a T4 total și a T4 liber. Scăderea maximă a T4 total și liber a fost înregistrată în săptămâna a 2-a și a 4-a de tratament cu quetiapină, fără o scădere suplimentară a concentrațiilor hormonale în timpul tratamentului de lungă durată. Nu au existat semne suplimentare de modificări semnificative clinic ale concentrațiilor hormonilor care stimulează tiroida.

În cazul utilizării pe termen lung a quetiapinei, există un potențial pentru dezvoltarea diskineziei tardive. Dacă apar simptome de diskinezie tardivă, reduceți doza sau întrerupeți tratamentul suplimentar cu quetiapină. La întreruperea bruscă a dozelor mari de medicamente antipsihotice, pot fi observate următoarele reacții acute (sindrom de sevraj): greață, vărsături și, rar, insomnie.

Pot exista cazuri de exacerbare a simptomelor psihotice și de apariție a tulburărilor de mișcare involuntară (acatizie, distonie, diskinezie). Prin urmare, se recomandă întreruperea treptat a medicamentului.

Următoarele sunt reacțiile adverse observate la utilizarea quetiapinei și distribuite între organe și sisteme:

Din sistemul nervos: somnolență, amețeli, cefalee, anxietate, astenie, ostilitate, agitație, insomnie, acatizie, tremor, convulsii, depresie, parestezie, sindrom neuroleptic malign (hipertermie, rigiditate musculară, modificări ale stării mentale, labilitate a sistemului nervos autonom, activitate crescută a creatin fosfokinazei), sindromul picioarelor nelinistite.

Din sistemul cardiovascular: hipotensiune arterială ortostatică, tahicardie, prelungire a intervalului QT.

Din sistemul digestiv: uscăciune a mucoasei bucale, greață, vărsături, dureri abdominale, diaree sau constipație, activitate crescută a transaminazelor hepatice, icter, hepatită.

Din sistemul respirator: faringita, rinita.

Reactii alergice: erupții cutanate, eozinofilie, angioedem, sindrom Stevens-Johnson, reacții anafilactice.

Indicatori de laborator: leucopenie, neutropenie, hipercolesterolemie, hipertrigliceridemie, scăderea concentrației T4 (primele 4 săptămâni), hiperglicemie.

Alte: dureri de spate, dureri în piept, febră scăzută, creștere în greutate (în special în primele săptămâni de tratament), mialgie, piele uscată, vedere încețoșată, incl. percepția vizuală încețoșată, decompensarea diabetului zaharat existent, priapism, galactoree.

Contraindicații

Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului;

Utilizarea concomitentă cu inhibitori de CYP3A4, cum ar fi inhibitorii de protează HIV, medicamente antifungice azolice, eritromicină, claritromicină, nefazodonă;

Copii sub 18 ani;

Perioada de lactație.

Cu grija utilizat la pacienții cu boli cardiovasculare și cerebrovasculare sau alte afecțiuni care predispun la hipotensiune arterială; la bătrânețe; cu insuficiență hepatică; istoric de convulsii; sarcina.

Sarcina și alăptarea

Utilizați cu prudență în timpul sarcinii. Contraindicat în timpul alăptării.

Utilizați pentru disfuncția ficatului

La pacientii cu insuficienta hepatica Se recomandă începerea tratamentului cu quetiapină cu 25 mg/zi. Se recomandă creșterea dozei zilnice cu 25-50 mg până la obținerea unei doze eficiente.

Utilizați pentru insuficiență renală

La pacientii cu insuficienta renala Se recomandă începerea tratamentului cu quetiapină cu 25 mg/zi. Se recomandă creșterea dozei zilnice cu 25-50 mg până la obținerea unei doze eficiente.

Utilizați la bătrânețe

La pacienţii în vârstă Doza inițială de quetiapină este de 25 mg/zi. Doza trebuie crescută zilnic cu 25-50 mg până la atingerea unei doze eficiente, care este probabil mai mică decât la pacienții mai tineri.

Aplicație pentru copii

Contraindicat copiilor și adolescenților cu vârsta sub 18 ani.

Instrucțiuni Speciale

Quetiapina poate provoca hipotensiune arterială ortostatică, în special în timpul perioadei inițiale de titrare a dozei (mai frecvent la pacienții mai în vârstă decât la pacienții mai tineri). Nu a existat nicio relație între administrarea de quetiapină și creșterea intervalului QTc. Cu toate acestea, atunci când se utilizează quetiapină concomitent cu medicamente care prelungesc intervalul QT, trebuie avută precauție, în special la vârstnici. În timpul perioadei de tratament, dacă numărul de neutrofile scade la mai puțin de 1000/μl, tratamentul cu quetiapină trebuie întrerupt.

Dacă hipotensiunea ortostatică se dezvoltă în timpul tratamentului cu medicamentul, este necesar să se reducă doza sau să se titrate dozele mai lent. Medicamentul nu este indicat pentru tratamentul psihozelor asociate cu demența. Dacă apar simptome de diskinezie tardivă, doza de medicament trebuie redusă sau administrarea medicamentului trebuie întreruptă treptat. Simptomele dischineziei tardive se pot agrava sau chiar să apară după ce încetați să luați medicamentul.

Dacă se dezvoltă sindromul neuroleptic malign, medicamentul trebuie întrerupt.

Având în vedere că quetiapina afectează în primul rând sistemul nervos central, medicamentul trebuie utilizat cu prudență în combinație cu alte deprimante ale sistemului nervos central sau alcool. La copiii, adolescenții și adulții tineri (sub 24 de ani) cu depresie și alte tulburări mintale, antidepresivele, în comparație cu placebo, cresc riscul de gânduri și comportament suicidare. Prin urmare, atunci când se prescrie Quetiapină sau orice alte antidepresive la copii, adolescenți și adulți tineri (sub 24 de ani), riscul de sinucidere trebuie cântărit în raport cu beneficiile utilizării acestora. În studiile pe termen scurt, riscul de sinucidere nu a crescut la persoanele peste 24 de ani, dar a scăzut ușor la persoanele peste 65 de ani. Orice tulburare depresivă în sine crește riscul de sinucidere. Prin urmare, în timpul tratamentului cu antidepresive, toți pacienții trebuie monitorizați pentru detectarea precoce a tulburărilor sau modificărilor de comportament, precum și a suicidului.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Quetiapina poate provoca somnolență, prin urmare, în timpul tratamentului, pacienții sunt sfătuiți să se abțină de la conducerea vehiculelor și să se angajeze în activități care necesită concentrare și viteză crescută a reacțiilor psihomotorii.

Supradozaj

Datele privind supradozajul cu quetiapină sunt limitate. Au fost descrise cazuri de administrare de quetiapină în doze care depășesc 20 g fără consecințe fatale și cu recuperare completă, dar există raportări de cazuri extrem de rare de supradozaj cu quetiapină care a dus la deces sau comă.

Simptome se poate datora unei creșteri a efectelor farmacologice cunoscute ale medicamentului, cum ar fi somnolență și sedare excesivă, tahicardie și scăderea tensiunii arteriale.

Tratament: Nu există antidoturi specifice pentru quetiapină. În cazuri de supradozaj, este posibilă lavajul gastric (după intubare, dacă pacientul este inconștient), luând cărbune activat și laxative pentru a elimina quetiapina neabsorbită, cu toate acestea, eficacitatea acestor măsuri nu a fost studiată. Sunt indicate terapia simptomatică și măsurile care vizează menținerea funcției respiratorii, a sistemului cardiovascular și asigurarea oxigenării și ventilației adecvate. Monitorizarea și observarea medicală trebuie continuate până când pacientul își revine complet.

Interacțiuni medicamentoase

Condiții și perioade de depozitare

A nu se păstra la îndemâna copiilor, într-un loc uscat, întunecat, la o temperatură care să nu depășească 25 °C.

Perioada de valabilitate - 2 ani.

Interacțiuni medicamentoase

Odată cu utilizarea simultană a medicamentelor care au un efect inhibitor puternic asupra izoenzimei CYP3A4 (cum ar fi antifungice azolice și eritromicină, claritromicină, nefazodonă), concentrația de quetiapină în plasmă crește, prin urmare utilizarea lor simultană cu quetiapină este contraindicată. Când quetiapina este utilizată concomitent cu medicamente care induc sistemul enzimatic hepatic, cum ar fi carbamazepina, concentrația plasmatică a medicamentului poate scădea, ceea ce poate necesita o creștere a dozei de quetiapină, în funcție de efectul clinic. Într-un studiu al farmacocineticii quetiapinei în diferite doze, atunci când este utilizat înainte sau concomitent cu carbamazepină (un inductor al enzimelor hepatice), aceasta a condus la o creștere semnificativă a clearance-ului quetiapinei. Această creștere a clearance-ului quetiapinei a redus ASC cu o medie de 13% în comparație cu quetiapină fără carbamazepină. Utilizarea simultană a quetiapinei cu un alt inductor al enzimelor hepatice microzomale, fenitoina, a condus, de asemenea, la o creștere a clearance-ului quetiapinei. În cazul utilizării concomitente de quetiapină și fenitoină (sau alți inductori ai enzimelor hepatice, cum ar fi barbituricele, rifampicina), poate fi necesară o creștere a dozei de quetiapină. De asemenea, poate fi necesară reducerea dozei de quetiapină atunci când fenitoina sau carbamazepina sau alt inductor al enzimelor hepatice este întreruptă sau înlocuită cu un medicament care nu induce enzime microzomale hepatice (de exemplu, acid valproic).

Farmacocinetica preparatelor cu litiu nu se modifică cu utilizarea simultană a quetiapinei.

Quetiapina nu a determinat inducerea sistemelor enzimatice hepatice implicate în metabolizarea antipirinei. Farmacocinetica quetiapinei nu se modifică semnificativ atunci când este utilizată concomitent cu medicamente antipsihotice - risperidonă sau haloperidol. Cu toate acestea, administrarea concomitentă de quetiapină și tioridazină a dus la creșterea clearance-ului quetiapinei. CYP3A4 este o enzimă cheie implicată în metabolismul quetiapinei mediat de citocromul P450. Farmacocinetica quetiapinei nu se modifică semnificativ cu utilizarea simultană a cimetidinei, care este un inhibitor P450.

Farmacocinetica quetiapinei nu a fost modificată semnificativ de utilizarea concomitentă a imipraminei (inhibitor CYP2D6) sau fluoxetinei (inhibitor CYP3A4 și CYP2D6). Depresoarele SNC și etanolul cresc riscul de reacții adverse la quetiapină.