Sirdalud MR - relaxant muscular cu acțiune centrală: instrucțiuni de utilizare. Instructiuni de utilizare Sirdalud MR

Sirdalud este medicament, care blochează transmiterea impulsului nervos în măduva spinării, datorită căruia are un efect relaxant muscular.

Internaţional nume generic(INN): tizanidină.

Prin relaxarea fibrelor musculare, Sirdalud ameliorează durerea. Acest lucru se întâmplă din cauza scăderii presiunii prostatei asupra vezica urinarași, de asemenea, din cauza scăderii tonusului părții prostatice a uretrei.

Formulare de eliberare

Formulare de eliberare

Medicamentul Sirdalud este disponibil numai sub formă de tablete. Există o alegere între capsule sau tablete filmate, a căror doză variază.

Tabletele au o structură dură, alb, fara miros. În funcție de doză substanta activa Tableta are diviziuni: 1 sau 2 secțiuni transversale. Pe partea opusă sunt codurile OZ sau RL, respectiv.

Sirdalud MR se prezintă sub formă de capsule și are cel mai mult doze mai mari 6 mg. Au formă de fasole, capacele sunt identice între ele și sunt de culoare lăptoasă. În interior există o substanță poroasă albă.

Formele enumerate sunt într-un ambalaj de carton care conține 3 blistere a câte 10 comprimate fiecare.

Compoziția medicamentului

Compoziția medicamentului

Ingredientul activ principal medicament Sirdalud este tizanidină. În funcție de forma de eliberare, este conținut în volume de 2 mg, 4 mg și 6 mg.

Componentele auxiliare ajută la formarea structurii necesare a formei medicament, îmbunătățește-i gustul, adaugă greutate tabletei. De asemenea, îmbunătățesc biodisponibilitatea substanței active, normalizează rata de eliberare și durata de acțiune a medicamentului.

Tabletele conțin următoarele substanțe suplimentare:

• Celuloză microcristalină;
• stearat de sodiu;
• lactoză monohidrat;
• Dioxid coloidal de siliciu anhidru.

Învelișul capsulei include următoarele componente:

• zaharoză;
• etilceluloză;
• Dioxid de titan;
• Talc;
• gelatină;
• Şerlac;
• Amidon de porumb.

Mecanism de acțiune

Tizanidina are proprietăți relaxante musculare datorită blocării receptorilor la nivel central. Principalul punct de aplicare al medicamentului este nucleul măduva spinării. Există receptori sensibili la N-metil-D-aspartat. Tizanidina determină excitarea receptorilor alfa-2 presinaptici, inhibând astfel eliberarea de aminoacizi care excită acești receptori.

Aceste acțiuni provoacă o deconectare a funcționării neuronilor. În interneuroni, transmiterea postsinaptică încetinește sau se oprește impuls nervos, datorită căruia al treilea neuron și fibrele nervoase nu primesc semnal. Venire relaxare musculara. În funcție de doză, mușchii fie își reduc tonusul, fie îl pierd complet.

Datorită mecanismului său, Sirdalud are indirect un efect analgezic acțiune centrală.

Farmacocinetica

Ambalarea medicamentului

Medicamentul este absorbit în sânge în partea proximală intestinul subtire. Acest lucru se întâmplă destul de repede. După doar 1 oră, concentrația maximă este măsurată în sânge.

Deoarece medicamentul are proprietăți de metabolizare pronunțate, trecerea inițială prin celulele hepatice îi reduce biodisponibilitatea la 34%.

Legătura cu proteinele din sânge este de 30%. Legătura principală este albumina. Distribuția, precum și concentrația maximă a medicamentului în sânge, este direct legată de variabilitatea dozei de la 4 la 20 mg. Biodisponibilitatea și distribuția nu depind de sexul pacientului.

Metabolismul primar are loc în celulele hepatice. Tizanidina este transformată în forme inactive de către enzime și sistemul citocromului P450. Procesul este realizat în principal de izoenzima 1A2.

Sirdalud este excretat numai prin rinichi. 70% din substanță este excretată sub formă de metaboliți inactivi, iar doar 2,7% din substanță este eliminată sub formă nemodificată. Timpul de înjumătățire al medicamentului este în medie de 2-4 ore.

La persoanele cu severă insuficiență renală, dacă clearance-ul creatininei nu depășește 25 ml/min, concentrația maximă medicament poate crește de peste 2 ori. Timpul de înjumătățire al tizanidinei este extins la 14 ore. Prin urmare, persoanele cu acest diagnostic trebuie să selecteze individual doza, precum și să își monitorizeze starea într-un cadru spitalicesc.

Aportul alimentar concomitent cu utilizarea medicamentului nu are niciun efect semnificație deosebităîn farmacodinamică. Concentrația poate crește cu 1/3 din valori normale, dar nu va avea niciun efect vizibil. De asemenea, viteza și calitatea absorbției nu se modifică.

La persoanele cu probleme hepatice severe, răspunsul la medicament este necunoscut. Dar ca urmare a metabolismului primar și a conversiei medicamentului în celulele hepatice la 70% din substanțele inactive, deteriorarea organului poate spori efectul Sirdalud asupra organismului.

Indicatii

Deoarece efectul principal al medicamentului este un efect relaxant muscular asupra nucleilor măduvei spinării, indicațiile directe pentru utilizarea acestuia sunt:

• Hernie de disc cu fibre nervoase ciupite;
• Spasme musculare cauzate de boli structurale coloană vertebrală(spondiloză, siringomielie, osteocondroză, hemiplegie);
• Tulburări neurologice care provoacă spasme ale striatelor și musculatura neteda(scleroza multipla, paralizie cerebrala, hemoragii cerebrale, convulsii geneza centrală, mielopatie degenerativ-distrofică, tulburare circulatia cerebrala, modificări degenerative-distrofice ale măduvei spinării);
• Osteoartrita șoldului.

Un domeniu suplimentar de influență este forma sclerotică a prostatitei. Acesta este unul dintre cele mai multe forme severe, care este însoțită de un proces în etape clar definit. Sirdalud ajută la ameliorarea simptomelor bolii, la normalizarea procesului de urinare, la îmbunătățirea funcția erectilă. De asemenea, un curs de tratament ajută la încetinirea dezvoltării bolii pe fondul utilizării terapiei complexe.

Contraindicații

Este interzisă administrarea medicamentului la pacienții cu:

Persoanele cu următoarele afecțiuni ar trebui să ia medicamentul cu prudență:

• Insuficiență renală severă;
• Funcție hepatică afectată;
• Vârsta peste 65 de ani;
• Vârsta până la 18 ani.

Doza necesară, precum și frecvența administrării, sunt prescrise exclusiv de medicul curant și depind de severitatea și stadiul procesului.

Cursul de terapie începe cu doze minime și crește în fiecare zi. Setați o valoare constantă după selectarea unei doze terapeutice eficiente. De asemenea, este posibilă creșterea dozei la intervale de 3-7 zile cu 1 capsulă sau 2-3 comprimate de 2 mg.

Eficient doza terapeutică caracterizat prin atingerea obiectivelor stabilite cu efecte secundare minime.

De obicei, începeți să luați Sirdalud cu 1 comprimat 2 mg de trei ori pe zi. Maxim o singura doza este de 12 mg, zilnic - 36 mg. Dar cu prostatită, astfel de cifre practic nu sunt folosite.

Puteți lua și capsule Sirdalud MR. Au o solubilitate mai lungă, ceea ce asigură un efect de lungă durată. Sunt recomandate pentru utilizare atunci când este necesar să relaxați mușchii anumit timpși nu pe tot parcursul zilei ( terapie adjuvantăîn timpul procedurilor fizioterapeutice).

Să luăm o pastilă suplimentară înainte de culcare dacă durerea este severă.

Luarea medicamentului nu depinde de alimente. Luați comprimatul cu 1 pahar de apă fiartă la temperatura camerei.

Nu este de dorit să luați medicamente antihipertensive și diuretice în același timp, deoarece acest lucru crește probabilitatea de a dezvolta bradicardie și hipotensiune arterială (scădere presiune sistolică sub 90 mm Hg. Sf).

Recepţie sedativeîmbunătățește efect sedativ Sirdaluda.

Alcoolul sporește efectul analgezic și sedativ al medicamentului și, de asemenea, crește riscul de efecte secundare.

Efecte secundare

Severitatea reacțiilor adverse depinde de respectarea regulilor de administrare, precum și de doza medicamentului.

Pot apărea următoarele reacții adverse.

Din sistemul nervos:

• Ameţeală;
• Oboseală crescută;
• sindrom astenic;
• Insomnie;
• Atacuri de panica;
• Confuzie;
• depresie;
• Halucinații;
• Inversarea somnului.

Din tractul gastrointestinal:

• Gură uscată;
• flatulență;
• Diaree;
• Insuficiență hepatică;
• Pareze intestinale;
• Creșterea transaminazelor hepatice.

Din sistemul cardiovascular:

• Bradicardie;
• Hipotensiune;
• Colaps;
• Pierderea conștienței.

Reactie alergica:

• Eczemă;
• Urticarie;
• Edemul laringelui;
• Spasm bronșic;
• edem Quincke;
• Răspuns imun imediat (anafilaxie).

Alte simptome:

• Slabiciune musculara;
• Artralgie.

Termen de valabilitate

Nu lăsați medicamentul la îndemâna copiilor. Condiții de depozitare: loc întunecat, aerisit, umiditate până la 70%, temperatura optima aer până la 25°C.

Perioada maximă de valabilitate este de 5 ani de la data fabricării, care este indicată pe blister.

Analogii

Pe piata farmaceutica tizanidina este eliberată sub nume comercial Sirdalud companii precum Novartis Pharma (Franţa, Elveţia), Novartis Urunleri (Turcia). prețul mediu Medicamentul Sirdalud depinde de doza de medicament.

Din păcate, asta marcă are forme numai pentru administrare orală. Dar există și alți analogi care au și o soluție injectabilă în arsenalul lor.

Substanta activa

tizanidină

Forma de eliberare, compoziție și ambalare

Capsule cu eliberare modificată gelatină tare, mărimea nr. 2, cu capac alb opac și corp alb opac, o inscripție pe capac gri„Sirdalud”, pe corp există o inscripție gri „6 mg”; conținutul capsulelor este granule rotunde de culoare albă sau aproape albă.

Excipienți: etilceluloză - 1 mg, șelac - 4 mg, talc - 18,736 mg, sfere de zahăr - 155,4 mg, dioxid de titan - 1,26 mg, gelatină - 61,74 mg.

Compoziția cernelii: colorant de fier oxid negru (E172), dioxid de titan (E171), șelac.

10 bucati. - blistere (1) - pachete de carton.
10 bucati. - blistere (2) - pachete de carton.
10 bucati. - blistere (3) - pachete de carton.

efect farmacologic

Tizanidina este un relaxant muscular cu acțiune centrală. Principalul punct de aplicare al acțiunii sale este în măduva spinării. Prin stimularea receptorilor presinaptici α2, tizanidina inhibă eliberarea de aminoacizi excitatori care stimulează receptorii NMDA. Ca urmare, la nivel interneuroni măduva spinării, transmiterea polisinaptică a excitației este suprimată. Deoarece acest mecanism este responsabil pentru exces tonusului muscular, apoi atunci când este suprimată, tonusul muscular scade. Pe lângă proprietățile relaxante musculare, tizanidina are și un efect analgezic central moderat.

Sirdalud MR este eficient pentru spasticitatea cronică de origine spinală și cerebrală. Reduce spasticitatea si crize clonice, în urma căreia rezistența la mișcările pasive scade și gama de mișcări active crește.

Efectul relaxant muscular (măsurat folosind scara Ashworth și testul pendulului) și reactii adverse(scăderea ritmului cardiac și scăderea tensiunii arteriale) a tizanidinei depinde de concentrația de tizanidină din sânge.

Farmacocinetica

Aspiraţie

Atunci când este administrată pe cale orală, tizanidina este aproape complet absorbită. După o singură utilizare a medicamentului Sirdalud MR în doză de 12 mg, valoarea medie a Cmax este atinsă în decurs de 8,5 ore și este de 6,6 ng/ml, ceea ce corespunde cu aproximativ jumătate din valoarea Cmax atunci când se administrează comprimate de tizanidină într-o doză zilnică similară, împărțit în 3 doze (4 mg de 3 ori/zi), în timp ce expunerea zilnică totală (ASC) rămâne neschimbată.

Aportul alimentar concomitent nu afectează farmacocinetica tizanidinei (când se utilizează medicamentul sub formă de capsule cu eliberare modificată 12 mg). Deși valoarea Cmax crește cu 1/3 atunci când este luată după mese, aceasta nu este semnificativă clinic. Nu există un efect semnificativ asupra absorbției (ASC). Tizanidina în intervalul de doze de la 1 mg la 20 mg se caracterizează prin farmacocinetică liniară.

Distributie

Eliberarea susținută a tizanidinei din forma de dozare a capsulei cu eliberare modificată are ca rezultat un profil farmacocinetic „mai blând”, care asigură menținerea unei concentrații terapeutice stabile de tizanidină în plasma sanguină timp de 24 de ore.

Legarea de proteinele plasmatice este de 30%. Valoarea medie a Vd in stare de echilibru după administrare IV este de 2,6 l/kg.

Metabolism

S-a demonstrat că tizanidina rapid și într-o mare măsură(mai mult de 95%) este metabolizat în ficat. In vitro, sa demonstrat că tizanidina este metabolizată în principal de izoenzima CYP1A2. Metaboliții sunt inactivi.

Îndepărtarea

Medie T 1/2 tizanidină din fluxul sanguin sistemic este de 2-4 ore.Excretat în primul rând prin rinichi (aproximativ 70% din doză) sub formă de metaboliți; neschimbat - aproximativ 4,5%

Farmacocinetica in situatii clinice speciale

U pacienţii cu insuficienţă renală(QC ≤ 25 ml/min), media Cmax a tizanidinei în plasmă este de 2 ori mai mare decât la voluntarii sănătoși, T1/2 ajunge la 14 ore, ceea ce duce la o creștere (de aproximativ 6 ori) a biodisponibilității sistemice a tizanidinei (măsurată prin valoarea ASC). ).

U pacienții cu disfuncție hepatică cercetare specială nu a fost efectuată. Deoarece Tizanidina este metabolizată pe scară largă în ficat de către izoenzima CYP1A2; afectarea funcției hepatice poate duce la creșterea expunerii sistemice la tizanidină.

Date farmacocinetice pentru limitat.

Podea nu afectează proprietățile farmacocinetice ale tizanidinei.

Influență etnie și rasă Farmacocinetica tizanidinei nu a fost studiată.

Indicatii

Spasticitate muschii scheletici la boli neurologice, inclusiv:

- la scleroză multiplă, mielopatie cronică, boli degenerative măduva spinării;

- cu consecintele accidentelor cerebrovasculare;

- cu consecintele copilariei paralizie cerebrală(pacienți peste 18 ani).

Contraindicații

— sensibilitate crescută la tizanidină sau orice altă componentă a medicamentului;

- disfuncție hepatică severă;

— utilizare simultană cu inhibitori puternici ai izoenzimei CYP1A2, cum ar fi fluvoxamina sau;

- pacienți cu vârsta sub 18 ani (deoarece experiența utilizării medicamentului în această categorie de pacienți este limitată).

CU prudență Se recomandă utilizarea medicamentului la pacienții cu vârsta peste 65 de ani, pacienții cu insuficiență renală, pacienți cu insuficiență hepatică. grad mediu greutate; simultan cu medicamente care prelungesc intervalul QT (de exemplu, cisapridă, azitromicină).

Dozare

Tizanidina are un indice terapeutic îngust și o variabilitate mare a concentrațiilor plasmatice ale tizanidinei la pacienți, de aceea este necesară o dozare atentă.

Medicamentul este luat pe cale orală. Doza și regimul de dozare trebuie selectate individual, în funcție de nevoile pacientului.

Doza inițială recomandată este de 6 mg (1 capsulă) pe zi. Dacă este necesar, doza zilnică poate fi crescută treptat („în trepte”) cu 6 mg (1 capsulă) la intervale de 3-7 zile. De obicei, intervalul de doze este de la 6 mg la 24 mg o dată pe zi. Experiență clinică arată că pentru majoritatea pacienților doza optimă este de 12 mg/zi (2 capsule); V în cazuri rare poate necesita o majorare doza zilnica până la 24 mg.

Experiență de utilizare a medicamentului Sirdalud MR în pacienţi cu vârsta peste 65 de ani limitat. Se recomandă începerea terapiei cu doza minima cu o creștere treptată până la atingerea echilibrului optim de tolerabilitate și eficacitate a terapiei.

pacienţi din această categorie posibil numai în cazurile în care doza optimă a fost titrată anterior atunci când se utilizează altele forme de dozare tizanidină. Doza este crescută în „pași” mici, ținând cont de tolerabilitate și eficacitate. În caz de insuficientă efect terapeutic Se recomandă mai întâi creșterea dozei prescrise o dată pe zi, iar apoi creșterea frecvenței de administrare.

Utilizarea medicamentului Sirdalud MR în pacienți cu disfuncție hepatică severă contraindicat. La pacientii cu disfuncție hepatică moderată medicamentul trebuie utilizat cu prudență; Se recomandă începerea terapiei cu o doză minimă, cu o creștere treptată până la atingerea unui echilibru optim de tolerabilitate și eficacitate a terapiei.

Întreruperea tratamentului

La întreruperea tratamentului cu Sirdalud MR, pentru a reduce riscul de apariție a rebound hipertensiune arterialași tahicardie, doza trebuie redusă lent până la întreruperea completă a medicamentului, în special la pacienții care primesc doze mari de medicament pentru o perioadă lungă de timp.

Efecte secundare

Când luați tizanidină în doze mici recomandate pentru ameliorarea durerilor spasme musculare s-a observat somnolență, oboseală crescută, amețeli, gură uscată, scăderea tensiunii arteriale, greață, tulburări gastrointestinale, activitate crescută a transaminazelor hepatice. De obicei, reacțiile adverse descrise mai sus sunt moderate și tranzitorii.

Când este preluat doze mari recomandat pentru tratamentul spasticitatii, cele de mai sus reacții nedorite(AE) apar mai frecvent și sunt mai severe, dar rareori sunt atât de severe încât este necesară întreruperea medicamentului. În plus, pot exista urmatoarele fenomene: bradicardie, slabiciune musculara, insomnie, tulburări de somn, halucinații, hepatită.

HP sunt grupate conform clasificării MedDRA a organelor și sistemelor de organe, iar în cadrul fiecărui grup sunt enumerate în ordinea descrescătoare a frecvenței de apariție. Determinarea categoriilor de frecvență ale RAM: foarte des (≥1/10); adesea (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Din sistemul nervos: foarte des - somnolență, amețeli.

Din punct de vedere mental: adesea - insomnie, tulburări de somn.

Din sistemul cardiovascular: adesea - o scădere a tensiunii arteriale (în unele cazuri pronunțată, până la colaps și pierderea conștienței); rar – bradicardie.

Din sistemul digestiv: foarte des - tulburări gastrointestinale, gură uscată; adesea - greață.

Din sistemul musculo-scheletic: foarte des - slăbiciune musculară.

Tulburări frecvente: foarte des - oboseală crescută.

Indicatori de laborator: adesea - activitate crescută a transaminazelor hepatice.

La întreruperea bruscă a medicamentului Sirdalud MR după tratament prelungit și/sau administrarea de doze mari de medicament (precum și după utilizarea simultană cu medicamente antihipertensive), s-a observat dezvoltarea tahicardiei și creșterea tensiunii arteriale, care în unele cazuri ar putea duce la accident vascular cerebral acut, prin urmare doza de medicament Sirdalud MR trebuie redusă treptat până la întreruperea completă a medicamentului.

Rapoarte selectate ale reacțiilor adverse pe baza utilizării clinice

Deoarece informațiile despre datele HP au fost obținute prin rapoarte spontane și numărul exact de pacienți care iau medicamentul nu a fost determinat, nu este posibilă estimarea frecvenței de apariție a acestor reacții și, prin urmare, categoria „frecvență necunoscută” este indicată pentru datele HP. .

Din sistemul imunitar: reacții de hipersensibilitate, inclusiv reacții anafilactice, angioedem și urticarie.

Probleme mentale: halucinații, confuzie.

Din sistemul nervos: ameţeală.

Din partea organului vederii: vedere neclara.

Din ficat și căile biliare: hepatită, insuficiență hepatică.

Pentru piele și țesuturi subcutanate: erupție cutanată, eritem, mâncărime, dermatită.

Tulburări frecvente: astenie, sindrom de sevraj.

Dacă vreuna dintre reacțiile adverse indicate în instrucțiuni se agravează sau pacientul observă orice alte reacții adverse care nu sunt enumerate în instrucțiuni, acesta trebuie să informeze medicul.

Supradozaj

Până în prezent, au existat mai multe raportări de supradozaj cu tizanidină, inclusiv un caz în care doza luată a fost de 400 mg.

Simptome: greață, vărsături, scăderea tensiunii arteriale, prelungirea intervalului QT, amețeli, somnolență, mioză, anxietate, insuficiență respiratorie, comă.

Tratament: Pentru a elimina medicamentul din organism, se recomandă spălarea gastrică repetată și administrarea de cărbune activat. Diureza forțată poate accelera, de asemenea, eliminarea tizanidinei. Ulterior, se efectuează terapia simptomatică.

Interacțiuni medicamentoase

Cu utilizarea simultană a medicamentului Sirdalud MR cu inhibitori ai izoenzimei CYP1A2, este posibilă o creștere a concentrației de tizanidină în plasma sanguină. La rândul său, o creștere a concentrației de tizanidină în plasmă poate duce la simptome de supradozaj, inclusiv. la prelungirea intervalului QT.

Utilizarea simultană a Sirdalud MR cu inductori ai izoenzimei CYP1A2 poate duce la scăderea concentrației de tizanidină în plasmă. Concentrațiile plasmatice reduse de tizanidină pot duce la o scădere a efectului terapeutic al Sirdalud MR.

Combinații contraindicate ale medicamentului Sirdalud MR

Utilizarea concomitentă a tizanidinei cu fluvoxamină sau ciprofloxacină, inhibitori ai izoenzimei CYP1A2, este contraindicată.

La utilizarea tizanidinei cu fluvoxamină sau ciprofloxacină, a existat o creștere de 33 de ori și, respectiv, de 10 ori a ASC a tizanidinei. Rezultatul utilizării simultane poate fi o scădere semnificativă clinic și prelungită a tensiunii arteriale, însoțită de somnolență, amețeli și o scădere a vitezei reacțiilor psihomotorii (în unele cazuri, chiar colaps și pierderea conștienței).

Nu se recomandă utilizarea tizanidinei în asociere cu alți inhibitori ai izoenzimei CYP1A2 - medicamente antiaritmice (amiodaronă, mexiletină, propafenonă), cimetidină, unele fluorochinolone (enoxacină, pefloxacină, norfloxacină), rofecoxib, contraceptive orale, ticlonidină.

Combinații care necesită prudență

Trebuie avută prudență atunci când se utilizează Sirdalud MR împreună cu medicamente care prelungesc intervalul QT (de exemplu, cisapridă, amitriptilină, azitromicină).

Medicamente antihipertensive

Utilizarea simultană a Sirdalud MR cu medicamente antihipertensive, inclusiv diuretice, poate provoca uneori scăderea tensiunii arteriale (în unele cazuri, chiar colaps și pierderea conștienței) și bradicardie.

Când medicamentul Sirdalud MR a fost întrerupt brusc după utilizarea împreună cu medicamente antihipertensive, s-a observat dezvoltarea tahicardiei și creșterea tensiunii arteriale, ducând în unele cazuri la accident vascular cerebral acut.

Rifampicina

Administrarea simultană a medicamentului Sirdalud MR și a rifampicinei duce la o scădere a concentrației de tizanidină în plasma sanguină cu 50%. Ca urmare, efectul terapeutic al Sirdalud MR poate fi redus, ceea ce poate avea semnificație clinică pentru unii pacienți. Administrarea concomitentă pe termen lung de rifampicină și tizanidină trebuie evitată; dacă această combinație este necesară, atunci se recomandă selectarea atentă a dozei de tizanidină (în creștere).

Alte medicamente. Sedativele, hipnoticele (benzodiazepină, baclofen), precum și blocanții receptorilor histaminici H1 pot, de asemenea, spori efectul sedativ al tizanidinei.

Evitați administrarea Sirdalud MR cu alți agonişti alfa 2 (de exemplu, clonidină) din cauza potenţialului de creştere a efectelor hipotensive.

Fumat

Biodisponibilitatea sistemică a Sirdalud MR la bărbații care fumează (mai mult de 10 țigări pe zi) este redusă cu aproximativ 30%. Terapia pe termen lung cu Sirdalud MR la bărbații fumători poate necesita doze mai mari decât doza terapeutică medie.

Alcool.În timpul terapiei cu Sirdalud MR, pacienții trebuie să evite consumul de alcool, deoarece poate crește probabilitatea evenimentelor adverse (de exemplu, scăderea tensiunii arteriale și letargie). Sirdalud MR poate spori efectul depresiv al alcoolului asupra sistemului nervos central.

Instrucțiuni Speciale

Când se utilizează medicamentul Sirdalud MR, este posibilă o scădere a tensiunii arteriale, precum și ca urmare a interacțiunii medicamentului cu inhibitorii izoenzimei CYP1A2 și/sau. O scădere pronunțată a tensiunii arteriale poate duce la pierderea conștienței și la colaps.

Au fost raportate cazuri de disfuncție hepatică asociată cu tizanidină, dar aceste cazuri sunt rare la doze zilnice de până la 12 mg. În acest sens, se recomandă monitorizarea testelor funcției hepatice o dată pe lună în primele 4 luni de tratament la acei pacienți cărora li se prescrie tizanidină în doză zilnică de 12 mg sau mai mare, precum și în cazurile în care semnele clinice sugerează tulburări. se observă funcția hepatică, cum ar fi greață, anorexie, senzație de oboseală. În cazurile în care nivelurile serice ale ALT și AST depășesc în mod persistent LSN de 3 ori sau mai mult, utilizarea Sirdalud MR trebuie întreruptă.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și utilaje

Pacienții care suferă de somnolență în timp ce iau medicamentul trebuie sfătuiți să se abțină de la activități care necesită concentrare mare și reacție rapidă, de exemplu, conducerea vehiculelor sau lucrul cu mașini și mecanisme.

Sarcina și alăptarea

Deoarece nu există studii controlate asupra tizanidinei la femeile gravide, aceasta nu trebuie utilizată în timpul sarcinii decât dacă beneficiul potențial depășește riscul potențial.

Studiile la animale nu au evidențiat teratogenitate. Când se utilizează în doze de 10 și 30 mg/kg/zi la animale, s-a observat o creștere a vârstei gestaționale, s-au înregistrat cazuri de pierdere prenatală și postnatală a fătului, precum și întârzierea dezvoltării fetale. La utilizarea dozelor de mai sus, femelele au prezentat semne pronunțate de relaxare musculară și sedare. Pe baza suprafeței corporale, aceste doze au depășit doza maximă recomandată pentru om (0,72 mg/kg/zi) de 2,2 și 6,7 ori.

În studiile la animale, tizanidina a fost excretată în cantități mici în laptele femelelor care alăptează. Sirdalud MR nu trebuie utilizat în timpul alăptării (alăptării), deoarece Nu există date privind pătrunderea tizanidinei în laptele matern la om.

Contracepția. Pacienții cu potențial de reproducere păstrat ar trebui să fie informați despre efectele adverse ale medicamentului asupra fătului în curs de dezvoltare identificate în studiile pe animale. În timpul utilizării medicamentului, precum și în termen de 1 zi după oprirea medicamentului, pacienții cu potențial reproductiv păstrat trebuie să utilizeze metode de contracepție fiabile (cu utilizare corectă și pe termen lung, a căror rata de sarcină este<1%).

Test de sarcina.Înainte de a începe utilizarea Sirdalud MR la pacienții cu potențial de reproducere păstrat, se recomandă obținerea rezultatului unui test de sarcină.

Efectul asupra fertilităţii.În studiile pe animale, nu s-au observat efecte adverse asupra fertilităţii la bărbaţi sau femele atunci când au utilizat tizanidină în doză de 10 mg/kg/zi. S-a observat o scădere a fertilităţii la bărbaţii cărora li s-a administrat tizanidină la o doză ce depăşeşte 30 mg/kg/zi, iar la femei la o doză ce depăşeşte 10 mg/kg/zi. Pe baza suprafeței corporale, aceste doze au depășit doza maximă recomandată pentru om (0,72 mg/kg/zi) de 2,2 și 6,7 ori. La utilizarea acestor doze, au fost observate efecte comportamentale materne și semne clinice, inclusiv sedare severă, scădere în greutate și ataxie.

Conditii de eliberare din farmacii

Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă.

Condiții și perioade de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C. Perioada de valabilitate - 3 ani.

Relaxant muscular cu acțiune centrală. Principalul punct de aplicare al acțiunii sale este în măduva spinării. Prin stimularea receptorilor presinaptici α2, tizanidina inhibă eliberarea de aminoacizi excitatori care stimulează receptorii NMDA. Ca urmare, transmisia polisinaptică a excitației este suprimată la nivelul interneuronilor măduvei spinării. Deoarece acest mecanism este responsabil pentru excesul de tonus muscular, atunci când este suprimat, tonusul muscular scade. Pe lângă proprietățile relaxante musculare, tizanidina are și un efect analgezic central moderat.

Sirdalud ® MR este eficient pentru spasticitatea cronică de origine spinală și cerebrală. Reduce spasticitatea și convulsiile clonice, în urma cărora rezistența la mișcările pasive scade și gama de mișcări active crește.

Efectul relaxant muscular (măsurat folosind scara Ashworth și testul pendulului) și reacțiile adverse (scăderea ritmului cardiac și scăderea tensiunii arteriale) ale tizanidinei depind de concentrația de tizanidină din plasma sanguină.

Farmacocinetica

Aspiraţie

Atunci când este administrată pe cale orală, tizanidina este aproape complet absorbită. După o singură utilizare a medicamentului Sirdalud MR în doză de 12 mg, valoarea medie a Cmax este atinsă în decurs de 8,5 ore și este de 6,6 ng/ml, ceea ce corespunde cu aproximativ jumătate din valoarea Cmax atunci când se administrează comprimate de tizanidină într-o doză zilnică similară, împărțit în 3 doze (4 mg fiecare de 3 ori/zi), în timp ce ASC totală zilnică rămâne neschimbată.

Distributie

Eliberarea susținută a tizanidinei din forma de dozare a capsulei cu eliberare modificată are ca rezultat un profil farmacocinetic „înmuiat”, care asigură menținerea concentrațiilor plasmatice terapeutice stabile de tizanidină timp de 24 de ore.

Legarea de proteinele plasmatice este de 30%. Valoarea medie a Vd la starea de echilibru după administrare intravenoasă este de 2,6 l/kg.

Metabolism

Tizanidina este metabolizată rapid și extensiv (mai mult de 95%) în ficat. In vitro, sa demonstrat că tizanidina este metabolizată în principal de izoenzima CYP1A2. Metaboliții sunt inactivi.

Îndepărtarea

Tizanidina este excretată în principal prin rinichi (aproximativ 70%) sub formă de metaboliți; ponderea substanței nemodificate reprezintă aproximativ 4,5%.

Farmacocinetica in situatii clinice speciale

La pacienții cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei ≤ 25 ml/min), media Cmax a tizanidinei în plasmă este de 2 ori mai mare decât la voluntarii sănătoși, T1/2 ajunge la 14 ore, ceea ce duce la o creștere (de aproximativ 6 ori) a biodisponibilitatea sistemică a tizanidinei (măsurată prin valoarea ASC).

Nu au fost efectuate studii speciale la pacienții cu insuficiență hepatică. Deoarece Tizanidina este metabolizată pe scară largă în ficat de către izoenzima CYP1A2; afectarea funcției hepatice poate duce la creșterea expunerii sistemice la tizanidină.

Datele farmacocinetice la pacienții cu vârsta peste 65 de ani sunt limitate.

Sexul nu afectează proprietățile farmacocinetice ale tizanidinei.

Influența etniei și rasei asupra farmacocineticii tizanidinei nu a fost studiată.

Aportul alimentar concomitent nu afectează farmacocinetica tizanidinei. Deși Cmax crește cu 1/3 atunci când comprimatul este luat după masă, acest lucru nu este considerat a fi semnificativ clinic. Nu există un efect semnificativ asupra absorbției (ASC).

Formular de eliberare

Capsule de gelatină tare cu eliberare modificată, mărimea nr. 2, cu capac alb opac și corp alb opac, inscripție gri „Sirdalud” pe capac, inscripție gri „6 mg” pe corp; conținutul capsulelor este granule rotunde de culoare albă sau aproape albă.

Excipienți: etilceluloză - 1 mg, șelac - 4 mg, talc - 18,736 mg, amidon de porumb - 38,8 mg, zaharoză - 116,6 mg, dioxid de titan - 1,26 mg, gelatină - 61,74 mg.

Compoziția cernelii: colorant negru de oxid de fier, dioxid de titan, șelac.

10 bucati. - blistere (1) - pachete de carton.
10 bucati. - blistere (2) - pachete de carton.
10 bucati. - blistere (3) - pachete de carton.

Dozare

Medicamentul este prescris pe cale orală. Regimul de dozare trebuie individualizat deoarece tizanidina are un interval terapeutic îngust și o variabilitate mare a concentrațiilor plasmatice.

Doza inițială recomandată este de 6 mg (1 capsulă) pe zi. Dacă este necesar, doza zilnică poate fi crescută treptat („în trepte”) cu 6 mg (1 capsulă) la intervale de 3-7 zile. De obicei, intervalul de doze este de la 6 mg la 24 mg o dată pe zi. Experiența clinică arată că pentru majoritatea pacienților doza optimă este de 12 mg/zi (2 capsule); în cazuri rare, poate fi necesară creșterea dozei zilnice la 24 mg.

Experiența cu utilizarea Sirdalud ® MP la pacienții cu vârsta peste 65 de ani este limitată. Se recomandă începerea terapiei cu o doză minimă cu o creștere treptată până la atingerea unui echilibru optim de tolerabilitate și eficacitate a terapiei.

Tratamentul pacienților cu insuficiență renală (KR< 25 мл/мин) возможно только в тех случаях, когда ранее была оттитрована оптимальная доза при применении других лекарственных форм тизанидина. Повышение дозы проводят малыми "шагами", с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз/сут, после чего увеличивают кратность назначения.

La pacienții cu disfuncție hepatică moderată, medicamentul trebuie utilizat cu prudență. Se recomandă începerea terapiei cu o doză minimă, cu o creștere treptată până la atingerea unui echilibru optim de tolerabilitate și eficacitate a terapiei.

Întreruperea tratamentului

La întreruperea tratamentului cu Sirdalud ® MR, pentru a reduce riscul de a dezvolta o creștere de rebound a tensiunii arteriale și a frecvenței cardiace, doza trebuie redusă lent până la întreruperea completă a medicamentului, în special la pacienții care primesc doze mari de medicament pentru o perioadă de timp. perioadă lungă de timp.

Supradozaj

Până în prezent, au existat mai multe raportări de supradozaj cu tizanidină, inclusiv un caz în care doza luată a fost de 400 mg.

Simptome: greață, vărsături, scăderea tensiunii arteriale, prelungirea intervalului QT, amețeli, somnolență, mioză, anxietate, insuficiență respiratorie, comă.

Tratament: pentru îndepărtarea medicamentului din organism se recomandă lavaj gastric repetat și administrarea de cărbune activat. Diureza forțată poate accelera, de asemenea, eliminarea tizanidinei. Ulterior, se efectuează terapia simptomatică.

Interacţiune

Când Sirdalud MR este utilizat împreună cu inhibitori ai izoenzimei CYP1A2, este posibilă creșterea concentrației de tizanidină în plasma sanguină. La rândul său, o creștere a concentrației de tizanidină în plasmă poate duce la simptome de supradozaj, inclusiv. la prelungirea intervalului QT.

Utilizarea combinată a medicamentului Sirdalud ® MP cu inductori ai izoenzimei CYP1A2 poate duce la o scădere a concentrației de tizanidină în plasmă. Concentrațiile plasmatice reduse de tizanidină pot duce la o scădere a efectului terapeutic al Sirdalud ® MP.

Combinații contraindicate ale medicamentului Sirdalud® MR

Utilizarea concomitentă a tizanidinei cu fluvoxamină sau ciprofloxacină, inhibitori ai izoenzimei CYP1A2, este contraindicată.

La utilizarea medicamentului Sirdalud ® MP cu fluvoxamină sau ciprofloxacină, s-a observat o creștere de 33 de ori și, respectiv, de 10 ori a ASC a tizanidinei. Rezultatul utilizării combinate poate fi o scădere semnificativă clinic și prelungită a tensiunii arteriale, însoțită de somnolență, amețeli și o scădere a vitezei reacțiilor psihomotorii (în unele cazuri, chiar colaps și pierderea conștienței).

Nu se recomandă prescrierea tizanidinei împreună cu alți inhibitori ai izoenzimei CYP1A2 - medicamente antiaritmice (amiodaronă, mexiletină, propafenonă), cimetidină, unele fluorochinolone (enoxacină, pefloxacină, norfloxacină), rofecoxib, contraceptive orale, ticlonidină.

Combinații care necesită prudență

Trebuie avută prudență atunci când se utilizează Sirdalud MR împreună cu medicamente care prelungesc intervalul QT (de exemplu, cisapridă, amitriptilină, azitromicină).

Utilizarea simultană a Sirdalud ® MR cu medicamente antihipertensive, inclusiv diuretice, poate provoca uneori scăderea tensiunii arteriale (în unele cazuri, chiar colaps și pierderea conștienței) și bradicardie. Când medicamentul Sirdalud ® MR a fost întrerupt brusc după utilizarea împreună cu medicamente antihipertensive, s-a observat dezvoltarea tahicardiei și creșterea tensiunii arteriale, ducând în unele cazuri la accident vascular cerebral acut.

Administrarea simultană a medicamentului Sirdalud ® MR și a rifampicinei duce la o scădere a concentrației de tizaidine în plasma sanguină cu 50%. Ca urmare, efectul terapeutic al Sirdalud ® MP poate fi redus, ceea ce poate avea semnificație clinică pentru unii pacienți. Administrarea concomitentă pe termen lung de rifampicină și tizanidină trebuie evitată; dacă această combinație este necesară, atunci se recomandă selectarea atentă a dozei de tizanidină (în creștere).

Alte medicamente. Sedativele, hipnoticele (benzodiazepină, baclofen), precum și blocanții receptorilor histaminici H1 pot, de asemenea, spori efectul sedativ al tizanidinei.

Evitați administrarea Sirdalud ® MR cu alți agonişti alfa 2 (de exemplu, clonidină) din cauza potenţialului de creştere a efectelor hipotensive.

Fumat. Biodisponibilitatea sistemică a Sirdalud ® MP la bărbații care fumează (mai mult de 10 țigări pe zi) este redusă cu aproximativ 30%. Terapia pe termen lung cu Sirdalud ® MR la bărbații fumători poate necesita doze mai mari decât doza terapeutică medie.

Alcool. În timpul terapiei cu Sirdalud ® MR, pacienții trebuie să evite consumul de alcool, deoarece poate crește probabilitatea evenimentelor adverse (de exemplu, scăderea tensiunii arteriale și letargie). Sirdalud ® MR poate spori efectul deprimant al alcoolului asupra sistemului nervos central.

Efecte secundare

Reacțiile adverse sunt distribuite în funcție de frecvența de apariție. Pentru a evalua frecvența reacțiilor adverse, au fost utilizate următoarele criterii: foarte des (≥1/10), adesea (≥1/100,< 1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10 000, <1/1000), очень редко (< 1/10 000).

Din sistemul nervos: foarte des - somnolență, amețeli.

Din punct de vedere mental: adesea - insomnie, tulburări de somn.

Din sistemul cardiovascular: adesea - scăderea tensiunii arteriale; rareori - bradicardie; în unele cazuri - o scădere pronunțată a tensiunii arteriale până la colaps și pierderea conștienței.

Din sistemul digestiv: foarte des - tulburări gastrointestinale, gură uscată; adesea - activitate crescută a transaminazelor hepatice; rareori - greață.

Din sistemul musculo-scheletic: foarte des - slăbiciune musculară.

Altele: adesea - oboseală crescută.

La administrarea în doze mici recomandate pentru ameliorarea spasmelor musculare dureroase, s-au observat somnolență, oboseală crescută, amețeli, gură uscată, scăderea tensiunii arteriale, greață, tulburări gastro-intestinale și creșterea activității transaminazelor hepatice. De obicei, reacțiile de mai sus sunt moderate și trecătoare.

Atunci când sunt luate în doze mai mari recomandate pentru tratamentul spasticității, reacțiile adverse de mai sus apar mai des și sunt mai severe, dar rareori sunt atât de severe încât tratamentul trebuie întrerupt. În plus, pot apărea următoarele fenomene: scăderea tensiunii arteriale, bradicardie, slăbiciune musculară, insomnie, tulburări de somn, halucinații, hepatită.

La întreruperea bruscă a medicamentului Sirdalud ® MR după un tratament prelungit și/sau administrarea medicamentului în doze mari (precum și după utilizarea simultană cu medicamente antihipertensive), s-a observat dezvoltarea tahicardiei și creșterea tensiunii arteriale, ceea ce în unele cazuri duce la accident cerebrovascular acut, astfel încât doza de medicament Sirdalud ® MR trebuie redusă treptat până la întreruperea completă a medicamentului.

Rapoarte izolate ale reacțiilor adverse pe baza datelor de după punerea pe piață

În timpul terapiei cu Sirdalud ® MR, în practica clinică au fost observate următoarele reacții adverse fără a indica o relație cauză-efect cu utilizarea medicamentului (frecvența reacțiilor adverse nu a fost stabilită):

Din psihic: frecvență necunoscută - halucinații, confuzie.

Din sistemul nervos: frecvență necunoscută - vertij.

Din partea organului vizual: frecvență necunoscută - vedere încețoșată.

Din ficat și tractul biliar: frecvență necunoscută - hepatită, insuficiență hepatică.

Tulburări generale: frecvență necunoscută - astenie, sindrom de sevraj.

Când medicamentul Sirdalud ® MR a fost întrerupt brusc, au fost observate cazuri de creștere a tensiunii arteriale de rebound și tahicardie; în unele cazuri, o creștere de rebound a tensiunii arteriale a dus la accident cerebrovascular acut.

Dacă oricare dintre reacțiile adverse de mai sus se agravează sau pacientul observă orice alte reacții adverse, trebuie să informeze medicul.

Indicatii

Spasticitatea mușchilor scheletici în boli neurologice (de exemplu, scleroză multiplă, mielopatie cronică, boli degenerative ale măduvei spinării, consecințe ale accidentelor cerebrovasculare și paralizie cerebrală (pacienți cu vârsta peste 18 ani).

Contraindicații

• disfuncție hepatică severă;
• utilizarea simultană cu inhibitori puternici ai izoenzimelor CYP1A2 (inclusiv fluvoxamină sau ciprofloxacină);
• hipersensibilitate la componentele medicamentului.

Utilizarea Sirdalud MR la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani nu este recomandată, deoarece experiența cu medicamentul în această categorie de pacienți este limitată.

Se recomandă utilizarea medicamentului cu prudență la pacienții cu vârsta peste 65 de ani, la pacienții cu insuficiență renală, la pacienții cu disfuncție hepatică moderat severă, cu sindrom QT lung congenital, concomitent cu contraceptive orale și la pacienții vârstnici.

Caracteristicile aplicației

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Deoarece nu există studii controlate asupra tizanidinei la femeile gravide, aceasta nu trebuie utilizată în timpul sarcinii decât dacă beneficiul potențial depășește riscul potențial.

Nu se știe dacă tizanidina este excretată în laptele matern la femei. Prin urmare, dacă este necesară utilizarea medicamentului în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.

Utilizați pentru disfuncția ficatului

Contraindicat în cazurile de disfuncție hepatică severă.

Utilizați pentru insuficiență renală

Sirdalud ® MR trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu insuficiență renală.

Utilizare la copii

Utilizarea Sirdalud MR la copii nu este recomandată, deoarece Experiența cu medicamentul la copii este limitată.

Utilizare la pacienții vârstnici

Se recomandă prudență la utilizarea Sirdalud MR la pacienții vârstnici. Experiența cu utilizarea Sirdalud MR la pacienții vârstnici este limitată. Pe baza datelor farmacocinetice, se poate presupune că, în unele cazuri, clearance-ul renal la acești pacienți poate fi redus semnificativ.

Instrucțiuni Speciale

Când se utilizează medicamentul Sirdalud ® MR, este posibilă o scădere a tensiunii arteriale, precum și ca urmare a interacțiunii medicamentoase cu inhibitorii izoenzimei CYP1A2 și/sau medicamente antihipertensive. O scădere pronunțată a tensiunii arteriale poate duce la pierderea conștienței și la colaps.

Sirdalud ® MR are efect sedativ și poate provoca halucinații.

Au fost raportate cazuri de disfuncție hepatică asociată cu tizanidină, dar aceste cazuri sunt rare la doze zilnice de până la 12 mg. În acest sens, se recomandă monitorizarea testelor funcției hepatice o dată pe lună în primele 4 luni de tratament la acei pacienți cărora li se prescrie tizanidină în doză zilnică de 12 mg sau mai mare, precum și în cazurile în care semnele clinice sugerează tulburări. se observă funcția hepatică, cum ar fi greață, anorexie, senzație de oboseală. În cazurile în care nivelurile serice ale ALT și AST depășesc în mod persistent LSN de 3 ori sau mai mult, utilizarea Sirdalud MR trebuie întreruptă.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Pacienții care suferă de somnolență în timp ce iau medicamentul trebuie sfătuiți să se abțină de la activități care necesită concentrare mare și reacție rapidă, de exemplu, conducerea vehiculelor sau lucrul cu mașini și mecanisme.

Descrierea este valabilă pe 28.03.2014

• Nume latin: Sirdalud
• cod ATX: M03BX02
• Substanta activa: Clorhidrat de tizanidină
• Producător: NOVARTIS Saglik Gida ve Tarim Urunlery Sanayi ve Ticaret, A.S., Türkiye

Compus

În funcție de forma de eliberare, 1 comprimat de Sirdalud conține 4 mg sau 2 mg tizanidină . De asemenea, compoziția conține excipienți:

• MCC ;
• lactoză monohidrat ;
• acid stearic ;
• dioxid de siliciu anhidru coloidal .

Formular de eliberare

Pachetul conține 30 de comprimate de 2 și 4 mg, blisterul în sine conține 10 comprimate, iar pachetul conține 3 blistere.

comprimate de 2 mg: alb, plat, rotund, cu o linie pe o parte și codul „OZ” pe cealaltă.

comprimate de 4 mg: alb, plat, rotund, cu inscripția „RL” pe o parte și linii care se intersectează pe cealaltă.

efect farmacologic

Este un relaxant muscular cu acțiune centrală.

Farmacodinamica si farmacocinetica

Tizanidina este un relaxant al mușchilor scheletici al cărui loc principal de acțiune este măduva spinării. Acest medicament reduce creșterea tonusului mușchilor scheletici, ameliorează spasmul, crește puterea contracțiilor voluntare. Sirdalud este eficient pentru spasticitate cronică cerebral Și spinal geneză iar la spasm muscular acut. În plus, oferă, de asemenea, ușor efect analgezic.

Tizanidina este absorbită destul de rapid și aproape complet. Cel mai mare nivel al concentrației medicamentului în plasmă poate fi observat la aproximativ o oră după administrarea acestuia. Substanța este excretată prin rinichi.

Indicații pentru utilizarea Sirdalud

Pentru ce sunt tabletele Sirdalud? Indicațiile de utilizare sunt următoarele:

• spasme musculare , care este asociat cu boli ale coloanei vertebrale (acestea includ lombar Și sindroame cervicale ), sau care au apărut după intervenția unui chirurg;
• spasticitatea mușchilor scheletici la manifestare boli neurologice (scleroză multiplă , mielopatie cronică , paralizie cerebrală , boli degenerative ale măduvei spinării ).

Contraindicații

Acest medicament are o serie de contraindicații cunoscute:

• intoleranță individuală la componenta prezentă în medicament;
• afectarea semnificativă a funcției hepatice;
• copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.

O atenție deosebită trebuie luată atunci când luați medicamentul la pacienții a căror vârstă peste 65 de ani, precum și pacienții cu disfuncție renală.

Efecte secundare

Efectele secundare ale Sirdalud includ:

• , tulburari de somn , ;
• bradicardie , ;
• stomac deranjat , greaţă , gură uscată ;
• oboseală crescută , ;
• activitate crescută transaminazele hepatice .

Ca urmare a întreruperii bruște a administrării Sirdalud după o perioadă lungă de tratament, , creșterea tensiunii arteriale, care poate duce la afectarea circulației sângelui în creier, astfel încât doza de medicament trebuie redusă treptat, până la întreruperea completă a acestuia.

În urma studiilor clinice, au fost identificate următoarele evenimente adverse, a căror frecvență nu a fost identificată:

• confuzie , , vertij ;
• vedere neclara ;
• insuficiență hepatică , hepatită ;
• sindromul de retragere , astenie .

Instrucțiuni de utilizare a Sirdalud (metodă și dozare)

Medicamentul se administrează pe cale orală, doza este determinată în funcție de caracteristicile individuale ale corpului uman. Pentru a minimiza riscul de reacții adverse, trebuie să începeți cu o doză de 1 comprimat (2 mg) sau jumătate de comprimat (4 mg) de 3 ori pe zi.

La spasm muscular sever comprimatele de 2 mg sau 4 mg sunt prescrise de 3 ori pe zi. În cazuri deosebit de severe, puteți lua o doză suplimentară de 2 mg sau 4 mg înainte de culcare.

Când se manifestă spasticitatea mușchilor scheletici , care poate fi cauzată de boli neurologice, doza inițială este de 6 mg pe zi, luate în 3 prize. Doza trebuie crescută treptat, cu 2-4 mg, pe un interval de 3 până la 7 zile. Efectul optim este obținut atunci când luați 12-24 mg pe zi de 3-4 ori pe zi. Nu trebuie să luați o doză mai mare de 36 mg pe zi.

De către pacienți cu insuficiență renală Este necesar să începeți cursul tratamentului cu o doză de 2 mg pe zi la un moment dat. Doza este crescută treptat, în pași mici, ținând cont de eficacitatea și tolerabilitatea medicamentului.

Instrucțiuni de utilizare a medicamentului Sirdalud MR

Medicamentul vine sub formă de capsule care conțin 6 mg. Doza inițială de Sirdalud este de 1 capsulă pe zi. Doza poate fi crescută treptat cu 6 mg la intervale de 3 până la 7 zile. Pentru majoritatea pacienților, doza optimă este de 12 mg pe zi. În cazuri rare, doza poate fi crescută la 24 mg (4 capsule) pe zi.

Injecțiile cu acest medicament pot fi prescrise numai de un medic.

Supradozaj

O supradoză de Sirdalud Tinazidine poate fi exprimată după cum urmează:

• scăderea tensiunii arteriale ;
• vărsături , greaţă ;
• somnolenţă , ameţeală , anxietate , mioza ;
• , tulburare de respirație .

Tratament: utilizare repetată și diureză forțată va accelera eliminarea medicamentului din organism. După îndepărtare, efectuați tratament simptomatic.

Interacţiune

Utilizarea concomitentă a medicamentelor cu inhibitori ai citocromului CYP1A2 duce la o creștere a nivelurilor plasmatice de tizanidină, care, la rândul său, duce la simptome de supradozaj. Consumul simultan de Sirdalud cu inductori ai CYP1A2 duce la o scădere a nivelului de tizanidină, ceea ce determină o scădere a proprietăților medicinale ale medicamentului.

Folosirea Sirdalud împreună cu , . Rezultatul utilizării simultane poate fi o scădere semnificativă a tensiunii arteriale, care este însoțită de amețeli și somnolență și, în unele cazuri, pierderea conștienței.

Nu este recomandat să luați medicamentul cu medicamente antiaritmice(ca , mexiletina , amiodarona ), niste fluorochinolone ( , enoxacina , perfloxacina ), cimetidină , ticlopidină , , rofecoxib .

Trebuie avută prudență atunci când luați Sirdalud cu medicamente care prelungesc intervalul QT ( , si etc.).

Utilizarea Sirdalurd împreună cu reduce conținutul de tizanidină în plasmă și, în consecință, reduce efectul terapeutic al medicamentului.

Tratamentul bărbaților care fumează cu medicamentul poate necesita o creștere a dozei. Alcoolul trebuie evitat, deoarece medicamentul poate spori efectele negative ale alcoolului asupra sistemului nervos central. Efectul sedativ al Sirdalud poate fi sporit de somnifere, sedative și antihistaminice.

Condiții de vânzare

Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă.

Conditii de depozitare

A se păstra la o temperatură care să nu depășească 25 °C, la îndemâna copiilor.

Cel mai bun înainte de data

Perioada de valabilitate este de 3 ani.

Instrucțiuni Speciale

Medicamentul nu este recomandat pacienților care au intoleranță la galactoză , precum și cei care suferă de grav insuficienţă lactază sau glucoză /galactoză malabsorbție , datorită prezenței lactozei în compoziție.

Deoarece unul dintre efectele secundare ale medicamentului este somnolenţă , este foarte recomandat să vă abțineți de la conducerea unei mașini sau efectuarea de lucrări legate de mecanisme sau utilaje.

Analogii lui Sirdalud

Se potrivește codul ATX de nivelul 4:

Un analog al Sirdalud în formă de eliberare și compoziție este. De asemenea, similară ca compoziție este Mydocalm, care este disponibil atât sub formă de tablete filmate, cât și sub formă de soluție injectabilă.

Preț pentru analogii Sirdalud: Tizalud costă de la 55 la 72 UAH; în funcție de forma de eliberare - de la 67 la 98 UAH.

Mydocalm sau Sirdalud: care este mai bine?

Sirdalud este mai mult un medicament modern, având o formă de dozare care îi permite să fie luat o dată pe zi, în timp ce Mydocalm a fost mai studiat de medici și are indicații mai largi de utilizare. Efectele secundare ale ambelor medicamente sunt similare.

Recenzii pentru Sirdalud

Recenziile comprimatelor Sirdalurd sunt lăsate de pacienți de diferite vârste. Evaluarea medie pe forumuri pentru acest medicament este de 3,9 puncte din 5. Mulți pacienți notează apariția reacțiilor adverse, cum ar fi somnolența și oboseala. Există, de asemenea, rapoarte despre efectul medicamentului asupra ficatului.

Recenzii de la medici despre Sirdalud: medicamentul este utilizat pentru tratamentul simptomatic, ajută la reducerea spasmelor mușchilor scheletici. Dacă efectele secundare sunt severe sau nu există niciun rezultat după 3 zile de la administrarea medicamentului, trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră pentru a ajusta regimul de tratament.

Pret pentru Sirdalud

Prețul mediu pentru tablete de 2 mg este de 80 UAH, prețul pentru 4 mg este de 120 UAH.

Costul în Rusia al unor astfel de tablete este de 220 de ruble. și 360 de ruble.

• Farmacii online din Rusia Rusia
• Farmacii online din Ucraina Ucraina
• Farmacii online din Kazahstan Kazahstan

WER.RU

Sirdalud MR capsule 6 mg 30 buc.

Sirdalud comprimate 2 mg 30 buc.Novartis Pharma [Novartis Pharma]

Sirdalud comprimate 4 mg 30 buc.Novartis Pharma [Novartis Pharma]

Europharm * 4% reducere folosind codul promoțional medside11

Sirdalud mr 6 mg 30 capsule

Sirdalud 2 mg 30 comprimateNovartis Saglik Gida și Tarim Yürünleri S

Instrucțiuni detaliate de utilizare sunt publicate pe această pagină. Sirdaluda. Sunt enumerate formele de dozare disponibile ale medicamentului (comprimate 2 mg și 4 mg, capsule MR 6 mg), precum și analogii săi. Sunt furnizate informații despre efectele secundare pe care Sirdalud le poate provoca și despre interacțiunile cu alte medicamente. Pe lângă informațiile despre bolile pentru tratamentul și prevenirea cărora este prescris medicamentul (spasme musculare în osteocondroză, paralizie cerebrală și alte boli), algoritmii de administrare, dozele posibile pentru adulți și copii sunt descrise în detaliu, posibilitatea de utilizare în timpul sarcina si alaptarea este clarificata. Rezumatul pentru Sirdalud este completat cu recenzii de la pacienți și medici.

Instrucțiuni de utilizare și regim de dozare

Pastile

Pentru a opri spasmele dureroase ale mușchilor scheletici, utilizați 2-4 mg de 3 ori pe zi; în cazuri severe, se recomandă suplimentar să luați 2-4 mg noaptea. Pentru afecțiunile musculare spastice cauzate de boli neurologice, doza inițială este de 6 mg pe zi în 3 prize. Doza este crescută treptat cu 2-4 mg pe zi la fiecare 3-7 zile. Efectul terapeutic optim se realizează de obicei la o doză de 12-24 mg pe zi, împărțită în 3-4 prize. Doza nu trebuie să depășească 36 mg pe zi.

Capsule

Medicamentul este prescris pe cale orală. Regimul de dozare trebuie stabilit individual.

Doza zilnică inițială este de 6 mg (1 capsulă). Dacă este necesar, doza zilnică poate fi crescută treptat („în trepte”) cu 6 mg (1 capsulă) la intervale de 3-7 zile. Experiența clinică arată că pentru majoritatea pacienților doza optimă este de 12 mg pe zi (2 capsule); în cazuri rare, poate fi necesară creșterea dozei zilnice la 24 mg.

Tratamentul pacienților cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei mai mic de 25 ml/min) este recomandat să înceapă cu administrarea medicamentului Sirdalud în doză de 2 mg o dată pe zi. Doza este crescută în „pași” mici, ținând cont de tolerabilitate și eficacitate. Dacă este necesar să se obțină un efect mai pronunțat, se recomandă mai întâi creșterea dozei prescrise o dată pe zi, după care se crește frecvența administrării.

Formulare de eliberare

Tablete de 2 mg și 4 mg.

MP capsule cu eliberare modificată 6 mg.

Sirdalud- relaxant muscular cu acțiune centrală. Reduce tonusul crescut al mușchilor scheletici, ameliorează spasmul acestora; reduce rezistența musculară în timpul mișcărilor pasive, crește puterea contracțiilor voluntare. Efectul de relaxare musculară al tizanidinei (ingredientul activ al medicamentului Sirdalud) se datorează probabil inhibării reflexelor polisinaptice spinale, care este asociată cu o scădere a eliberării de aminoacizi excitatori de la terminalele presinaptice ale interneuronilor spinali, precum și ca stimulare a receptorilor alfa2-adrenergici. Tizanidina nu afectează transmiterea excitației la sinapsele neuromusculare.

Farmacocinetica

Atunci când este administrat oral, Sirdalud este absorbit aproape complet. Eliberarea susținută a tizanidinei din forma de dozare a capsulei MP cu eliberare modificată are ca rezultat un profil farmacocinetic „înmuiat”, care asigură menținerea unei concentrații terapeutice stabile de tizanidină în plasma sanguină timp de 24 de ore. Tizanidina este metabolizată rapid și extensiv în ficat. Tizanidina este excretată în principal prin rinichi (aproximativ 70% din doză) sub formă de metaboliți; ponderea substanței nemodificate reprezintă doar aproximativ 2,7%.

Sexul nu afectează parametrii farmacocinetici ai tizanidinei.

Indicatii

• starea spastică a mușchilor scheletici cauzată de boli neurologice (scleroză în placă, mielopatie cronică, accident vascular cerebral, boli degenerative ale măduvei spinării);
• consecințele accidentelor cerebrovasculare și paraliziei cerebrale (pacienți cu vârsta peste 18 ani);
• spasm dureros al mușchilor scheletici cauzat de afectarea coloanei vertebrale (sindroame cervicale și lombare) sau care apare după o intervenție chirurgicală (pentru o hernie de disc sau artroză de șold).

Contraindicații

• disfuncție hepatică severă;
• utilizarea simultană cu inhibitori puternici ai izoenzimelor CYP1A2 (inclusiv fluvoxamină sau ciprofloxacină);
• hipersensibilitate la tizanidină sau la orice altă componentă a medicamentului.

Instrucțiuni Speciale

Au fost raportate cazuri de disfuncție hepatică asociată cu tizanidină, dar aceste cazuri sunt rare la doze zilnice de până la 12 mg. În acest sens, se recomandă monitorizarea testelor funcției hepatice o dată pe lună în primele 4 luni de tratament la acei pacienți cărora li se prescrie tizanidină în doză zilnică de 12 mg sau mai mare, precum și în cazurile în care semnele clinice sugerează tulburări. se observă funcția hepatică, cum ar fi greață inexplicabilă, anorexie, senzație de oboseală. În cazurile în care nivelurile de ALT și AST din ser depășesc în mod persistent LSN de 3 ori sau mai mult, utilizarea Sirdalud trebuie întreruptă.

Sirdalud nu trebuie întrerupt brusc; doza de medicament trebuie redusă treptat.

Când Sirdalud a fost întrerupt brusc după un tratament prelungit și/sau după administrarea de doze mari de medicament (precum și după utilizarea simultană cu medicamente antihipertensive), s-a observat dezvoltarea tahicardiei și creșterea tensiunii arteriale, care în unele cazuri poate duce la apariție acută. accident vascular cerebral.

Se recomandă prudență la utilizarea Sirdalud la pacienții cu insuficiență renală. Când se utilizează Sirdalud la pacienții cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei mai mic de 25 ml/min), este necesară ajustarea regimului de dozare.

Se recomandă prudență la utilizarea Sirdalud la pacienții vârstnici. Experiența cu utilizarea Sirdalud la pacienții vârstnici este limitată. Pe baza datelor farmacocinetice, se poate presupune că, în unele cazuri, clearance-ul renal la acești pacienți poate fi redus semnificativ.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Dacă dezvoltați somnolență, amețeli sau scăderea tensiunii arteriale în timpul terapiei cu Sirdalud, trebuie să vă abțineți de la tipuri de muncă care necesită concentrare mare și reacție rapidă, de exemplu, conducerea vehiculelor sau folosirea utilajelor.

Efect secundar

• somnolenţă;
• slăbiciune;
• ameţeală;
• halucinații;
• insomnie;
• tulburari de somn;
• bradicardie;
• scăderea tensiunii arteriale;
• o scădere pronunțată a tensiunii arteriale până la colaps și pierderea conștienței;
• gură uscată;
• greaţă;
• tulburări gastrointestinale;
• slabiciune musculara;
• oboseală crescută.

Interacțiuni medicamentoase

Când Sirdalud este utilizat împreună cu inhibitori ai izoenzimei CYP1A2, este posibilă creșterea concentrației de tizanidină în plasma sanguină.

Utilizarea concomitentă a tizanidinei cu fluvoxamină sau ciprofloxacină, inhibitori ai izoenzimei 1A2 a citocromului P450, are ca rezultat o creștere de 33 sau, respectiv, de 10 ori a ASC a tizanidinei. Rezultatul utilizării combinate poate fi o scădere semnificativă clinic și prelungită a tensiunii arteriale, ceea ce duce la somnolență, slăbiciune și reacții psihomotorii inhibate (în unele cazuri, chiar colaps și pierderea conștienței). Utilizarea simultană a tizanidinei cu fluvoxamină sau ciprofloxacină este contraindicată.

Nu este recomandată administrarea simultană de Sirdalud cu alți inhibitori ai izoenzimei CYP1A2 - medicamente antiaritmice (amiodaronă, mexiletină, propafenonă), cimetidină, fluorochinolone (enoxacină, pefloxacină, ciprofloxacină, norfloxacină), rofecoxib, contraceptive orale, ticlopidină.

Administrarea simultană de Sirdalud cu medicamente antihipertensive, inclusiv diuretice, poate provoca uneori scăderea tensiunii arteriale (în unele cazuri, chiar colaps și pierderea conștienței) și bradicardie.

Etanolul (alcoolul) sau sedativele pot spori efectul sedativ al Sirdalud, astfel încât utilizarea simultană cu alte sedative și/sau alcool nu este recomandată.

Analogi ai medicamentului Sirdalud

Analogi structurali ai substanței active:

• Sirdalud MR;
• Tizalud;
• clorhidrat de tizanidină;
• Tizanil.

Utilizare la copii

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Deoarece nu există studii controlate asupra tizanidinei la femeile gravide, aceasta nu trebuie utilizată în timpul sarcinii decât dacă beneficiul potențial depășește riscul potențial.

Sirdalud se excretă în laptele matern în cantități mici. Cu toate acestea, femeile care alăptează nu ar trebui să utilizeze medicamentul.