Instrucțiuni și indicații de utilizare a medicamentului carvedilol. Carvedilol-mic Carvedilol în doză unică și zilnică

Carvedilolul este un medicament prescris pacienților cu patologie cardiacă.

Care este compoziția și forma de eliberare a Carvedilolului?

Medicamentul este produs în tablete albe, cilindrice, plate, sunt marcate cu un risc și o teșitură, substanța activă este carvedilol în doză de 12,5 și 25 de miligrame. Compuși auxiliari ai agentului cardiologic: lactoză, polividonă K25, în plus, crospovidonă, zaharoză, metilceluloză, precum și croscarmeloză sodică.

Tabletele sunt sigilate în pachete de contur de zece sau treizeci de bucăți, care sunt ambalate în cutii de carton. Medicamentul Carvedilol se vinde pe bază de rețetă. Perioada de valabilitate a medicamentului este de trei ani, după acest timp este contraindicată utilizarea acestuia, trebuie eliminat.

Care este efectul Carvedilolului?

Medicamentul Carvedilol blochează receptorii adrenergici alfa unu, beta unu și beta doi, normalizează parametrii hemodinamici. Are efect vasodilatator (dilată vasele de sânge), în plus, efect antianginos (ameliorează durerile de inimă) și antiaritmic, precum și efect antioxidant.

După administrarea comprimatelor pe cale orală, substanța activă carvedilol este aproape complet absorbită din tractul digestiv. Biodisponibilitatea ajunge la 25%. După o oră, apare concentrația plasmatică maximă. Mâncarea poate încetini ușor absorbția compusului activ, fără a afecta biodisponibilitatea. Legarea de proteine ​​este de aproape 98%. Excretat cu bilă.

Care sunt indicațiile pentru utilizarea carvedilolului?

Medicamentul Carvedilol este prescris pentru hipertensiunea arterială, angina pectorală stabilă și, de asemenea, ca parte a unui tratament combinat pentru insuficiența cardiacă cronică.

Care sunt contraindicațiile pentru utilizarea carvedilolului?

Contraindicațiile includ următoarele condiții:

Insuficiență cardiacă de origine acută și cronică decompensată;
Patologia hepatică severă;
bradicardie severă;
bloc AV;
sarcina;
Cu șoc cardiogen;
hipotensiune arterială;
Hipersensibilitate la substanțele medicamentoase;
Alăptarea;
Medicamentele nu sunt prescrise persoanelor sub optsprezece ani.

Carvedilolul este prescris cu prudență pentru feocromocitom, hipoglicemie, angina Prinzmetal, psoriazis, depresie, tireotoxicoză, miastenia gravis, precum și patologia ocluzivă a vaselor periferice.

Care sunt utilizările și doza de Carvedilol?

Cantitatea de Carvedilol luată este determinată de medicul curant, iar regimul de dozare al medicamentului este determinat în funcție de patologia identificată. Pentru hipertensiunea arterială în primele paisprezece zile, doza inițială este de 12,5 mg, comprimatul se ia o dată pe zi.

Apoi, cantitatea de medicament este crescută la 25 de miligrame, dacă este necesar, apoi doza poate fi crescută din nou după două săptămâni. La întreruperea medicamentului Carvedilol, doza este redusă treptat timp de două săptămâni. Comprimatele se iau după masă, se spală cu cantitatea necesară de apă.

Supradozaj de Carvedilol

În caz de supradozaj de Carvedilol, instrucțiunile de utilizare avertizează că se va dezvolta hipotensiune arterială, bradicardie, probleme de respirație, insuficiență cardiacă și, în situații mai severe, este posibil chiar și stop cardiac.

Dacă a trecut puțin timp imediat după otrăvire, atunci puteți începe să spălați stomacul; pentru a face acest lucru, induceți vărsăturile. Apoi pacientului i se administrează tratamentul simptomatic necesar cu posibilă internare într-un spital.

Care sunt efectele secundare ale Carvedilolului?

Medicamentul provoacă următoarele reacții negative: cefalee, bradicardie, parestezii, amețeli, sincopa nu este exclusă, posibilă slăbiciune musculară, tulburări de somn, hipotensiune ortostatică, depresie, angină, în plus, gură uscată, bloc AV, greață, progresie observată a inimii. insuficiență, precum și dureri abdominale.

Alte efecte negative asupra medicamentului: diaree, constipație, leucopenie, vărsături, trombocitopenie, edem, reacții alergice, insuficiență renală, sindrom asemănător gripei, scăderea lacrimării și așa mai departe.

Instrucțiuni Speciale

Carvedilolul este prescris cu prudență persoanelor cu sindrom bronhospastic, emfizem și bronșită cronică. La începutul tratamentului, o scădere bruscă a presiunii nu poate fi exclusă și se pot dezvolta reacții ortostatice, amețeli și chiar sincope (leșin).

Consumul de alcool este contraindicat în timpul tratamentului. Medicamentul poate reduce producția de lichid lacrimal. Este de remarcat faptul că doza de medicament trebuie redusă sau întreruptă treptat, altfel poate fi provocată o deteriorare bruscă a stării.

Cum se înlocuiește Carvedilolul, ce analogi?

Medicamentul Kardivas, Carvetrend, Carvedilol-Teva, Coriol, Acridilol, Carvedigamma, Carvenal, Carvedilol Shtada, Credex, Carvedilol, Carvedilol-OBL, Recardium, Carvedilol Hexal, Talliton, în plus, Bagodilol, Dilatrend, Carvedilolvidil-, Carvedilol-OBL Pharmaplant, Vedicardol, Carvedilol Obolenskoye, Carvedilol Canon, Carvedilol Sandoz și Atram sunt analogi.

Concluzie

Medicamentele cardiace trebuie prescrise de un specialist; utilizarea pastilelor pe cont propriu este contraindicată.

Nume:

Carvedilol (Carvedilolum)

Farmacologic
acțiune:

Carvedilol - blocant beta-adrenergic neselectiv.
Este, de asemenea, un blocant selectiv al receptorilor alfa.
Nu are activitate simpatomimetică intrinsecă.
Reduce sarcina precardiacă generală prin blocarea selectivă a receptorilor alfa-adrenergici. Datorită blocării neselective a receptorilor beta-adrenergici, se observă suprimarea sistemului renal renină-angiotensină (scăderea activității reninei plasmatice), scăderea tensiunii arteriale, a frecvenței cardiace și a debitului cardiac.
Prin blocarea receptorilor alfa, carvedilolul dilată vasele de sânge periferice, reducând astfel rezistența vasculară.
Combinația de vasodilatație și blocarea receptorilor beta este însoțită de următoarele efecte: la pacienții cu boală coronariană - prevenirea ischemiei miocardice, sindromul durerii; la pacienții cu hipertensiune arterială - scăderea tensiunii arteriale; la pacienții cu insuficiență circulatorie și disfuncție ventriculară stângă - îmbunătățirea hemodinamicii, scăderea dimensiunii ventriculului stâng și creșterea fracției de ejecție din acesta.
Medicamentul nu are efect asupra metabolismului lipidelor.

Biodisponibilitatea carvedilolului este de 25%.
Cmax se observă după administrarea orală după 60 de minute.
Medicamentul se caracterizează printr-o relație liniară între concentrația sanguină și doza administrată. Biodisponibilitatea este independentă de aportul alimentar.
Carvedilolul este o substanță foarte lipofilă. Aproximativ 98-99% din acesta se leagă de proteinele din sânge.
Timpul de înjumătățire este de 6-10 ore.
Trecerea primară prin ficat este de 60-75%.
Volumul de distribuție în organism este de 2 l/kg.
Clearance-ul plasmatic - 590 ml/min.
Metabolismul carvedilolului trece în ficat datorită glucuronidării și oxidării inelului fenolic. După hidroxilarea și dimetilarea inelului aromatic se formează 3 metaboliți, care au proprietăți beta-blocante.
În stadiul preclinic, s-a dezvăluit că metabolitul 4’-hidroxi-fenol are o activitate de 13 ori mai mare decât carvedilolul.

Conținutul de metaboliți din sânge este de aproximativ 10 ori mai mic decât concentrația de carvedilol.
Ceilalți doi metaboliți (hidroxicarbazol) au efecte de blocare adrenergică și antioxidante pronunțate.
Efectul antioxidant al metaboliților este de 30-80 de ori mai mare decât cel al carvedilolului. Eliminarea medicamentului se efectuează cu bilă (apoi cu fecale).
O mică parte este eliminată de rinichi.
La pacienţii în vârstă se observă o concentrație mai mare a medicamentului (cu 50% mai mare). Biodisponibilitatea carvedilolului la pacienții cu ciroză hepatică este de 4 ori mai mare, iar concentrația lui în sânge este de 5 ori mai mare decât la persoanele sănătoase.
La unii pacienți cu hipertensiune arterială și insuficiență renală(clearance-ul creatininei mai mic de ≤20 ml/min) există o creștere a conținutului de medicament în sânge cu 40-55% în comparație cu pacienții cu funcție renală nemodificată.

Indicatii pentru
aplicatie:

Hipertensiune arterială (în monoterapie și combinație cu diuretice);
- insuficienta cardiaca conica (ca parte a terapiei combinate);
- IHD: angină stabilă.

Mod de aplicare:

Se ia carvedilol interior, indiferent de aportul alimentar.
Dacă pacientul are insuficiență cardiovasculară, se recomandă administrarea medicamentului în timpul meselor (pentru a crește absorbția, ceea ce reduce riscul de a dezvolta hipotensiune ortostatică).
Pentru hipertensiune arterială
Doza recomandată: de 1-2 ori pe zi.
Pentru adulți, doza inițială este de 12,5 mg/zi în primele 1-2 zile.
Doza de întreținere este de 25 mg/zi. Dacă este necesar, puteți crește treptat doza la intervale de 14 zile (nu mai puțin!) până la doza maximă recomandată de 50 mg/zi.
Pentru pacienții vârstnici, doza inițială recomandată este de 12,5 mg/zi (doză unică). Această doză este uneori suficientă pentru administrare ulterioară.
Pentru hipertensiunea arterială, doza maximă admisă nu este mai mare de 50 mg/zi.

Pentru angina pectorală stabilă
În primele 1-2 zile pentru adulți, doza recomandată este de 25 mg/zi, împărțită în 2 prize.
Doza de întreținere – 50 mg/zi (25 mg per doză).
Doza maximă recomandată este de 100 mg/zi (în 2 prize).
Pentru pacienții vârstnici, doza inițială recomandată este o singură doză de 12,5 mg/zi în primele 1-2 zile.
Se transfera apoi pacientul la o doza de intretinere de 50 mg/zi (divizata in 2 prize).
Această doză este maximă pentru pacienții din această categorie.

Insuficiență cardiovasculară cronică
Carvedilolul este prescris ca adjuvant al tratamentului tradițional cu inhibitori ai factorului de conversie a angiotensinei, diuretice, medicamente digitalice și vasodilatatoare.
Pentru a lua medicamentul, pacientul trebuie să fie într-o stare stabilă în ultimele 4 săptămâni înainte de a trece la tratamentul cu cardvedilol.
Alte condiții importante pentru prescrierea medicamentului sunt o frecvență cardiacă de cel mult 50 de bătăi pe minut, tensiunea arterială sistolică mai mare de 85 mm Hg.
Doza inițială este de 6,25 mg o dată pe zi.
Dacă este bine tolerată, doza poate fi crescută treptat la intervale de 14 zile (cel puțin!) conform următoarei scheme: 6,25 mg de 2 ori pe zi - 12,5 mg de 2 ori pe zi - 25 mg de 2 ori pe zi.
Doza maximă recomandată este de 50 mg/zi (divizată în 2 prize) pentru pacienții cu greutatea ≤ 85 kg și 100 mg/zi (divizată în 2 prize) pentru pacienții cu greutatea ≥85 kg (excluzând cazurile de insuficiență cardiovasculară severă).
Este necesară creșterea dozei sub strictă supraveghere medicală.

La începutul terapiei poate exista o anumită agravare a semnelor de insuficiență cardiovasculară (în special la pacienții care sunt utilizați în doze mari de diuretice și/sau cu insuficiență cardiovasculară severă).
În aceste cazuri, nu este necesară întreruperea medicamentului; este necesar doar să vă abțineți de la creșterea dozei de carvedilol.
La tratarea cu carvedilol, starea generală a pacientului trebuie monitorizată de un medic generalist (sau cardiolog).
Înainte de a crește doza de medicament, este necesară o examinare suplimentară a pacientului, care include determinarea funcției hepatice, a greutății corporale, a ritmului cardiac, a ritmului cardiac și a nivelului tensiunii arteriale.

Dacă apar semne de decompensare, retenția de lichid necesită terapie simptomatică (creșterea dozei de diuretice).
În acest caz, ar trebui să vă abțineți de la creșterea dozei de carvedilol (cel puțin până când starea generală a pacientului devine stabilă).
Uneori este necesară reducerea dozei de carvedilol sau chiar oprirea temporară a tratamentului (în aceste cazuri este posibilă titrarea dozei de medicament).
Dacă tratamentul cu carvedilol este întrerupt Oh, atunci trebuie să începeți să luați medicamentul din nou cu o doză minimă (6,25 mg o dată pe zi), această doză poate fi crescută treptat conform regulilor de mai sus.
Carvedidol nu este prescris la pediatrie (pentru pacienții cu vârsta sub 18 ani), deoarece nu există suficiente informații despre siguranța și eficacitatea medicamentului la această grupă de vârstă.
Este important să rețineți că atunci când luați carvedilol la pacienții vârstnici, este necesară supravegherea medicală constantă, deoarece acești pacienți sunt mai sensibili la carvedilol.
Pentru a întrerupe medicamentul o reducere treptată a dozei este necesară în 7-14 zile.

Efecte secundare:

Sistemul hematopoietic: trombocitopenie (uşoară).
Metabolism: edem periferic, hipercolesterolemie, retenție de lichide, hipervolemie, hiperglicemie. Hiperglicemia este mai frecventă la pacienții cu diabet.
sistem nervos central: sincopă, tulburări de somn, parestezii, cefalee, depresie, amețeli.
Organul vederii: tulburări de vedere, scăderea producției de lacrimi, iritație oculară.
sistem urinar: edem periferic, tulburari urinare, insuficienta renala.
Tract gastrointestinal: greață, constipație, gură uscată, dureri abdominale, diaree, vărsături, niveluri crescute de transaminaze.
Sistem reproductiv: umflarea organelor genitale, impotenta.

Sistemul cardiovascular: bradicardie, tulburări circulatorii periferice, hipotensiune arterială ortostatică.
SIstemul musculoscheletal: durere la nivelul membrelor.
Sistemul respirator: mucoasa nazală uscată, dificultăți de respirație (sindrom obstructiv) la pacienții cu BPOC.
Pielea și țesutul subcutanat: urticarie, exantem alergic, mâncărime, reacție ca lichenul plan, psoriazis. Dacă pacientul are psoriazis, simptomele pielii se pot agrava.
Alte: umflare la locul injectării, slăbiciune generală.
Rar: angina pectorală, bloc atrioventricular, exacerbarea semnelor bolilor vasculare periferice (sindrom Raynaud, claudicație intermitentă etc.).
Luarea carvedilol poate provoca diabet zaharat latent, agravarea diabetului zaharat, control insuficient asupra nivelului de glucoză seric.
La titrarea carvedilolului, este posibilă o scădere a contractilității miocardice (rar).

Contraindicatii:

Insuficiență cardiacă acută și cronică decompensată, care necesită administrarea intravenoasă de agenți inotropi;
- insuficienta hepatica severa;
- blocarea AV stadiul II-III;
- bradicardie severă (sub 50 bătăi/min);
- sindrom de slăbiciune a nodului sinusal;
- hipotensiune arterială (tensiune arterială sistolică mai mică de 85 mm Hg);
- șoc cardiogen;
- astm bronsic;
- boala pulmonară obstructivă cronică;
- vârsta sub 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite);
- hipersensibilitate la carvedilol sau la alte componente ale medicamentului.
Cu grija: sindrom bronhospastic, bronșită cronică, emfizem pulmonar, angină Prinzmetal, tireotoxicoză, boli ocluzive ale vaselor periferice, feocromocitom, psoriazis, insuficiență renală, bloc AV de gradul I, intervenții chirurgicale extinse și anestezie generală, hipoglicemie, depresie, hipoglicemie, depresie generală. gravis.
Carvedilol Nu se recomandă

Terapia trebuie să fie pe termen lung și nu trebuie oprită brusc., în special la pacienții cu boală coronariană, deoarece aceasta poate duce la o agravare a bolii de bază.
Dacă este necesar, reducerea dozei ar trebui să fie graduală în 1-2 săptămâni.
La începutul terapiei cu carvedilol sau când doza de medicament este crescută la pacienți, în special la pacienții vârstnici, poate fi observată o scădere excesivă a tensiunii arteriale, în special atunci când se ridică în picioare.
Este necesară ajustarea dozei.
La pacienții cu insuficiență cardiacă cronică, la selectarea unei doze, este posibilă o creștere a simptomelor insuficienței cardiace și apariția edemului.
În acest caz, doza de carvedilol nu trebuie crescută; se recomandă prescrierea unor doze mari de diuretice până la stabilizarea stării pacientului.
Se recomandă monitorizarea continuă a electrocardiogramei și a tensiunii arteriale în timpul prescrierii de carvedilol și blocante lente ale canalelor de calciu, derivați de fenilalchilamină (verapamil) și benzodiazepină (diltiazem), precum și cu medicamente antiaritmice de clasa I.

Recomandat controlează funcția rinichilor la pacientii cu insuficienta renala cronica, hipotensiune arteriala si insuficienta cardiaca cronica.
În cazul intervenției chirurgicale cu anestezie generală, medicul anestezist trebuie avertizat cu privire la terapia anterioară cu carvedilol.
Carvedilol nu afectează concentrația de glucoză din sângeși nu provoacă modificări ale performanței testului de toleranță la glucoză la pacienții cu diabet zaharat non-insulino-dependent.
Evitați consumul de etanol în timpul tratamentului.
Pacienților cu feocromocitom trebuie să li se prescrie alfa-blocante înainte de a începe tratamentul.
Pacienții care poartă lentile de contact trebuie să fie conștienți de faptul că medicamentul poate provoca o scădere a producției de lacrimi.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Nu este recomandat să conduceți o mașină la începutul terapiei și la creșterea dozei de carvedilol. Ar trebui să vă abțineți de la alte activități care necesită o concentrare mare a atenției și reacții psihomotorii rapide.

Interacţiune
alte medicamente
prin alte mijloace:

Antagonişti de calciu şi antiaritmice.
Au fost observate cazuri de bradicardie și hipotensiune arterială când carvedilolul a fost administrat concomitent cu amiodarona, diltiazem și/sau verapamil.
La acești pacienți trebuie efectuate monitorizarea tensiunii arteriale și examinarea electrocardiografică.
Efectul sinergic al carvedilolului și al antagoniștilor de calciu poate provoca tulburări ale conducerii atrioventriculare a inimii cu dezvoltarea decompensării.
Este necesară monitorizarea medicală atentă pentru pacienții care iau medicamente antiaritmice de clasa I sau amiodarona concomitent cu carvedilol.
Există raportări de cazuri de fibrilație ventriculară, bradicardie și stop cardiac la inițierea terapiei cu carvedilol la pacienții care iau amiodaronă.
Dacă un medicament antiaritmic este administrat parenteral, poate apărea insuficiență cardiovasculară (medicamente antiaritmice clasa Ia sau Ic).

Au fost raportate cazuri de bradicardie la combinarea medicamentului cu guanetidină, rezerpină, metildopa, guanfacină sau inhibitori de monooxigenază (cu excepția inhibitorilor de monooxigenază din grupa B).
În astfel de cazuri, este necesară monitorizarea ritmului cardiac.
Nu se recomandă utilizarea simultană de carvedilol și dihidropiridine (risc de hipotensiune arterială severă, insuficiență cardiovasculară).
Nitrații provoacă dezvoltarea hipotensiunii atunci când sunt combinați cu carvedilol.
Când medicamentul este combinat cu digoxină, se observă o creștere a concentrațiilor de echilibru de digoxină și digitoxină (cu 16, respectiv 13%).
Dacă se utilizează această combinație, este necesar să se determine nivelul de digoxină din sânge la începutul tratamentului și la sfârșitul selecției dozei de întreținere.
Carvedilol intensifică efectul hipotensiv al medicamentelor din alte grupe farmacologice(fenotiazine, barbiturice, antidepresive triciclice, antagonişti ai receptorilor α1, alcool, vasodilatatoare).

Atunci când se combină carvedilolul cu ciclosporină, este necesar să se studieze concentrația acestuia din urmă în sânge, deoarece conținutul său poate crește.
Agenți hipoglicemianți (inclusiv insulina).
Carvedilolul poate neutraliza semnele de hipoglicemie, iar agenții antidiabetici și insulina pot fi potențate de carvedilol, de aceea este necesară monitorizarea regulată a nivelului glucozei serice la astfel de pacienți.
Dacă pacientul ia combinație clonidină-carvedilolși trebuie să oprească ambele medicamente, apoi carvedilolul este mai întâi oprit și apoi doza de clonidină este redusă treptat.
Dacă anestezia prin inhalare este necesară, trebuie să fiți conștienți de interacțiunile negative hipotensive și inotrope ale anestezicelor cu carvedilol.
Eficacitatea carvedilolului scade atunci când este combinat cu medicamente care rețin lichid și sodiu în organism (analgezice antiinflamatoare, corticosteroizi, estrogeni).

Pacienții care iau barbiturice, cimetidină, fluoxetină, ketoconazol, haloperidol, eritromicină, verapamil sau rifampicină (medicamente care induc sau inhibă enzimele citocromului P450) trebuie să fie sub supraveghere medicală, deoarece concentrațiile de carvedilol pot crește (dacă se utilizează inhibitori) sau scădea (dacă se utilizează inductori). ).
Combinația cu ergotamina are un efect vasoconstrictor semnificativ.
Când este combinat cu blocante neuromusculare Există o creștere a blocării transmisiei neuromusculare.
Riscul de bradicardie severă și hipertensiune arterială crește atunci când carvedilolul este combinat cu simpatomimetice (agonişti beta-, alfa-adrenergici).

Sarcina:

Carvedilol Nu se recomandăîn timpul sarcinii și alăptării.
Efectul teratogen al medicamentului nu a fost confirmat în experimente pe animale, dar nu există suficiente studii clinice pentru a studia siguranța administrării la această categorie de pacienți.
Carvedilolul poate reduce fluxul sanguin placentar, ceea ce provoacă nașterea prematură sau moartea fătului.
Când carvedilolul este administrat de o femeie însărcinată, fătul sau nou-născutul poate prezenta bradicardie, hipoglicemie, insuficiență pulmonară, complicații cardiorespiratorii și hipotermie.
Carvedilolul este prescris în timpul sarcinii numai atunci când beneficiile așteptate ale medicamentului depășesc riscurile potențiale pentru nou-născut (făt).
Dacă carvedilolul este luat de o femeie însărcinată, acesta trebuie întrerupt cu 2-3 zile înainte de data scadenței.
Dacă acest lucru nu este observat, nou-născutul trebuie observat în primele 2-3 zile de viață.
Medicamentul este lipofil; experimentele pe animale au arătat capacitatea moleculei și a metaboliților săi de a pătrunde în laptele matern.
Dacă medicamentul este luat de o femeie care alăptează, întrerupeți alăptarea.

Supradozaj:

Simptome: Depasirea dozei de carvedilol poate provoca bradicardie, hipotensiune arteriala severa, insuficienta cardiaca, pierderea cunostintei, varsaturi, stop cardiac, insuficienta respiratorie, bronhospasm, convulsii si soc cardiogen.

Tratament: În tratament este necesară monitorizarea semnelor vitale de bază.
Pacienții cu supradozaj trebuie, dacă este necesar, ținuți într-o unitate de terapie intensivă.
Tratament de intretinere: pentru prevenirea bradicardiei severe - atropină 0,5–2 mg intravenos, pentru susținerea sistemului cardiovascular: glucagon (primul bolus intravenos 1–10 mg, apoi perfuzie intravenoasă 2–5 mg/oră).
Sunt prescrise medicamente simpatimetice (izoprenalină, dobutamina sau epinefrină - doza depinde de greutatea corporală a pacientului).
Pentru bradicardia refractară la terapia medicamentoasă, se utilizează stimularea electrică a inimii.
Pentru ameliorarea bronhospasmului - beta-simpatomimetice sub formă de perfuzie intravenoasă sau inhalare, aminofilina intravenoasă este de asemenea eficientă.
Pentru ameliorarea sindromului convulsiv, diazepamul se administrează lent intravenos.
Deoarece carvedilolul se leagă rapid de proteinele din sânge, hemodializa este ineficientă.
În cazul simptomelor severe de supradozaj, tratamentul de întreținere se efectuează pentru o lungă perioadă de timp, deoarece redistribuirea și eliminarea medicamentului va fi lentă.
Durata terapiei depinde de starea pacientului (până când starea este stabilă).

Formular de eliberare:

Comprimate de carvedilolot 6,25 mg, 12,5 mg și 25 mg alb până la alb cu o tentă cremoasă, plat-cilindric, teșit; marmurarea ușoară este permisă în 10, 20, 30 sau 60 de bucăți.
Carvedilolot Zentiva comprimate 6,25 mg, 12,5 mg și 25 mg de culoare galben-maronie, intercalate, cu un semn de împărțire pe o parte și gravat cu numărul „12” - pe cealaltă, 15 sau 30 buc.
Tablete Karvedilolot Canon 6,25 mg, 12,5 mg și 25 mg cilindric plat, cu teșit și crestătură, alb sau aproape alb, este permisă o ușoară marmorare la 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 50, 56, 60, 70, 80, 81, 90 sau 100 buc.

Carvedilolot Sandoz comprimate 3,125 mg, 6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg și 50 mg sunt galbene, rotunde, biconvexe, marcate pe ambele părți și cu inscripția „C2” pe o parte.
Tablete Karvedilolot Shtad 12,5 mg și 25 mg roz-bej, rotund, biconvex, cu scor pe ambele fețe și pe laterale și cu inscripția „C3” pe o față, 30 buc.
comprimate Karvedilolot-Teva 3,125 mg, 6,25 mg, 12,5 mg și 25 mg alb sau aproape alb, rotund, biconvex, cu „CA3” gravat pe o față, 28 sau 30 de bucăți.

Conditii de depozitare:

A se pastra la loc uscat, ferit de lumina, la o temperatura care nu depaseste 25°C.
A nu se lasa la indemana copiilor.
Perioada de valabilitate - 2 ani.

1 comprimat de Carvedilol conține:
- substanta activa: carvedilol - 12,5 mg;
- Excipienți: celuloză microcristalină, lactoză (zahăr din lapte), crospovidonă (plasdon XL10), stearil fumarat de sodiu.

Carvedilol: instrucțiuni de utilizare și recenzii

Nume latin: Carvedilol

Cod ATX: C07AG02

Substanta activa: carvedilol

Producător: FP „Teva” (Israel), „Active Component”, LLC „Ozon”, „VERTEX” (Rusia), G. Amphray Laboratories (India), Moechs Catalana S.A. (Spania), Polpharma (Polonia)

Descriere și actualizare foto: 13.08.2019

Carvedilolul este un blocant alfa și beta adrenergic fără activitate simpatomimetică intrinsecă, cu efecte antianginoase, vasodilatatoare și antiaritmice.

Forma de eliberare și compoziția

Forma de dozare - comprimate: de formă plat-cilindric, albe, cu teșit și linie de separare (în ambalaj blister: 10 buc., 3 pachete într-o cutie de carton, 30 buc., 1 pachet într-o cutie de carton).

Substanța activă este carvedilol, 1 comprimat conține 12,5 sau 25 mg.

Componente auxiliare: zaharoză, metilceluloză, polividonă K25, lactoză, crospovidonă, croscarmeloză sodică.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Carvedilolul este un blocant al receptorilor alfa 1 -, beta 1 - și beta 2 -adrenergici, care este un amestec racemic de stereoizomeri R (+) și S (-). Fiecare dintre ele se caracterizează prin proprietăți antioxidante și blocante α-adrenergice identice. Efectul de blocare beta-adrenergic al carvedilolului nu este selectiv și se explică prin prezența unui stereoizomer S(-) levogitor în compoziția sa.

Carvedilolul nu are propria activitate simpatomimetică și are proprietăți de stabilizare a membranei.

Efectul vasodilatator se datorează în primul rând blocării receptorilor alfa 1 adrenergici. Datorită acesteia, se observă o scădere a rezistenței vasculare periferice totale (TPVR). Vasodilatația, combinată cu blocarea receptorilor beta-adrenergici, duce la faptul că la pacienții cu hipertensiune arterială, tensiunea arterială scade fără creșterea fluxului sanguin periferic și nu are loc o încetinire a fluxului sanguin periferic (spre deosebire de beta-blocante). Ritmul cardiac scade ușor. La pacienții cu boală coronariană, carvedilolul are un efect antianginos și, de asemenea, reduce pre- și postsarcina asupra sistemului cardiovascular și nu are un efect pronunțat asupra concentrației ionilor de magneziu, sodiu și potasiu și asupra metabolismului lipidelor din plasma sanguină.

La pacienții cu insuficiență cardiacă și/sau disfuncție ventriculară stângă, carvedilolul normalizează dimensiunea ventriculului stâng, îmbunătățește fracția de ejecție și are un efect benefic asupra parametrilor hemodinamici. Medicamentul are și un efect antioxidant, care constă în eliminarea radicalilor liberi de oxigen.

Carvedilolul reduce numărul de decese și spitalizări, elimină simptomele neplăcute și îmbunătățește funcția ventriculului stâng la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică de etiologie non-ischemică și ischemică. Efectele terapeutice ale carvedilolului variază în funcție de doză.

Farmacocinetica

Carvedilolul este absorbit rapid din tractul gastrointestinal atunci când este administrat oral. Acest compus este foarte lipofil. Nivelul său maxim în sânge se înregistrează la aproximativ 1 oră după administrare. Timpul de înjumătățire este în medie de 6-10 ore. Carvedilolul se leagă în proporție de 95-99% de proteinele plasmatice. Biodisponibilitatea medicamentului este de 24-28%. Biodisponibilitatea absolută a carvedilolului ajunge la aproximativ 25%: 15% pentru forma S și 30% pentru forma R. Când luați medicamentul cu alimente, nu se observă o schimbare semnificativă a acestui indicator.

Majoritatea carvedilolului este metabolizat în primul rând în ficat prin conjugare și oxidare pentru a forma anumiți metaboliți. Substanța participă la procesele metabolice în timpul „pasajului primar” prin ficat. Metabolismul carvedilolului, realizat prin oxidare, este stereoselectiv. Izomerul R(+) este metabolizat în principal prin izoenzimele CYP1A2 și CYP2D6. În cazul izomerului S(-), izoenzima CYP2D9 participă predominant la procesele metabolice și, într-o măsură mai mică, izoenzima CYP2D6. Carvedilolul este, de asemenea, metabolizat prin alte izoenzime ale citocromului P 450: CYP2C19, CYP2E1 și CYP3A4. Datorită hidroxilării și demetilării inelului fenolic se formează 3 metaboliți, caracterizați prin proprietăți vasodilatatoare mai puțin pronunțate decât cele ale carvedilolului însuși. Metaboliții au un efect pronunțat de blocare adrenergică și antioxidant. Excreția carvedilolului se realizează în principal cu bilă prin intestine și parțial cu urină sub formă de metaboliți.

În cazul disfuncției renale, parametrii farmacocinetici ai medicamentului nu se modifică semnificativ. Farmacocinetica carvedilolului rămâne aproape aceeași, indiferent de vârsta pacientului (nu a fost găsit niciun efect semnificativ statistic al acestui parametru).

La pacienții cu ciroză hepatică, biodisponibilitatea carvedilolului crește cu 80% datorită scăderii ratei metabolismului în timpul „primului pasaj” prin ficat. În cazurile de disfuncție hepatică severă, utilizarea carvedilolului nu este recomandată.

Carvedilolul traversează bariera placentară și este detectat în laptele matern și practic nu este excretat din plasma sanguină în timpul unei ședințe de dializă.

Indicatii de utilizare

• angină stabilă;
• Insuficiență cardiacă cronică (terapie combinată);
• Hipertensiune arteriala.

Contraindicatii

• bradicardie severă (ritmul cardiac mai mic de 50 de bătăi pe minut);
• sindromul sinusului bolnav (SSNS);
• Insuficiență cardiacă cronică în stadiul de decompensare;
• Bloc atrioventricular (bloc AV) gradele II și III (cu excepția pacienților cu stimulator cardiac artificial);
• Insuficiență cardiacă acută;
• Hipotensiune arterială (tensiunea arterială sistolica (TA) sub 85 mmHg);
• Șoc cardiogen;
• Insuficiență hepatică severă;
• Vârsta până la 18 ani;
• Sarcina și perioada de alăptare;
• Hipersensibilitate la componentele medicamentului.

Conform instrucțiunilor, Carvedilolul trebuie utilizat cu prudență în blocarea AV de gradul I, angina Prinzmetal, boli ocluzive ale vaselor periferice, tireotoxicoză, feocromocitom, insuficiență renală, psoriazis, sindrom bronhospastic, emfizem pulmonar, bronșită cronică în timpul anesteziei cronice. operatii chirurgicale, miastenia gravis, hipoglicemie, diabet zaharat, depresie.

Instrucțiuni de utilizare a Carvedilol: metodă și dozare

Comprimatele se iau pe cale orală, după mese, cu o cantitate mică de apă.

Medicul prescrie doza de medicament individual, ținând cont de indicațiile clinice.

• Angina pectorală stabilă: doza inițială – 12,5 mg de 2 ori pe zi. Cu o toleranță bună și o eficacitate insuficientă, prima creștere a dozei poate fi efectuată după 7-14 zile de terapie cu 12,5 mg, a doua creștere după 14 zile fără modificarea frecvenței de administrare. Doza zilnică de medicament nu trebuie să depășească 50 mg și trebuie luată de 2 ori pe zi;
• Insuficiență cardiacă cronică: doza inițială (primele 2 săptămâni) - 3,125 mg de 2 ori pe zi. Alegerea dozei trebuie făcută strict individual, sub supravegherea medicului curant. La pacienții cu tolerabilitate bună la Carvedilol, doza este crescută cu un factor de 1 la fiecare 2 săptămâni și ajustată la 25 mg de 2 ori pe zi timp de 6 săptămâni. Se recomandă o creștere până la doza maximă tolerată de pacient, pentru pacienții cu greutatea corporală de până la 85 kg, doza zilnică țintă este de 50 mg, mai mult de 85 kg - 75-100 mg;
• Hipertensiune arterială: primele 7-14 zile - 12,5 mg pe zi. Frecvența de administrare poate fi de 1 dată (dimineața după micul dejun) sau de 2 ori pe zi, împărțind doza zilnică la jumătate. Apoi, doza zilnică este crescută la 25 mg, trebuie luată conform schemei deja stabilite. Ultima creștere a dozei se face după 14 zile.

Dacă medicamentul este întrerupt pentru o perioadă mai mare de 2 săptămâni, atunci tratamentul trebuie reluat de la doza inițială conform regimului recomandat.

Pentru pacienții vârstnici (peste 70 de ani), medicamentul este prescris într-o doză zilnică de cel mult 25 mg cu o frecvență de dozare de 2 ori pe zi.

Medicamentul este întrerupt prin reducerea treptată (1-2 săptămâni) a dozei luate.

Dacă omiteți următoarea doză, trebuie să luați comprimatul imediat ce vă amintiți, dar nu trebuie să dublați doza data viitoare când îl luați.

Efecte secundare

Utilizarea carvedilolului poate provoca reacții nedorite:

• Din sistemul cardiovascular: angina pectorală, bradicardie, bloc AV, hipotensiune ortostatică; rar - progresia insuficienței cardiace, claudicație intermitentă, tulburări circulatorii periferice;
• Din partea sistemului nervos: slăbiciune musculară (de obicei la începutul tratamentului), cefalee, amețeli, tulburări de somn, sincopă, parestezie, depresie;
• Din sistemul digestiv: greață, gură uscată, vărsături, diaree sau constipație, dureri abdominale, activitate crescută a enzimelor hepatice;
• Din sistemul urinar: edem, disfuncție renală severă;
• Din sistemul hematopoietic: leucopenie, trombocitopenie;
• Reacții alergice: strănut, reacții cutanate (mâncărime, exantem, erupții cutanate, urticarie), exacerbare a psoriazisului, bronhospasm, congestie nazală, dificultăți de respirație (la pacienții predispuși);
• Altele: durere la nivelul membrelor, sindrom asemănător gripei, creștere în greutate, scăderea lacrimării.

Supradozaj

Simptomele supradozajului cu Carvedilol includ insuficiență cardiacă, bradicardie, o scădere marcată a tensiunii arteriale, șoc cardiogen și stop cardiac. Uneori se observă vărsături, bronhospasm, probleme de respirație, conștiență tulbure și convulsii generalizate. În acest caz, se recomandă corectarea și monitorizarea constantă a semnelor vitale. Dacă este necesar, este necesară internarea în secția de terapie intensivă.

De asemenea, este permisă efectuarea unor măsuri precum administrarea de simpatomimetice [epinefrină (adrenalină), dobutamina] în diferite doze, în funcție de răspunsul organismului la terapia de întreținere și greutatea corporală, administrarea de atropină intravenos (0,5-2 mg) pentru cazuri severe. simptome de bradicardie și glucagon (1-10 mg bolus intravenos, apoi 2-5 mg la fiecare oră sub formă de terapie cu perfuzie pe termen lung) pentru a menține funcționarea activității cardiovasculare. De asemenea, puteți așeza pacientul pe spate și îi puteți ridica picioarele.

Dacă semnul clinic principal al supradozajului este hipotensiunea arterială, trebuie administrată norepinefrină (norepinefrină). Cu toate acestea, monitorizarea continuă a caracteristicilor circulatorii este foarte importantă în timpul tratamentului.

Dacă bradicardia este rezistentă la procedurile de tratament, este indicată utilizarea unui stimulator cardiac artificial. Pentru bronhospasm, beta-agoniştii sunt prescrişi sub formă de aerosoli (dacă se dovedesc ineficiente, medicamentul este administrat intravenos) sau aminofilină intravenos. Pentru convulsii, diazepamul trebuie administrat lent intravenos.

Deoarece în caz de supradozaj sever, însoțit de o stare de șoc, există uneori o prelungire a timpului de înjumătățire al carvedilolului și eliminarea acestei substanțe din depozit, se recomandă continuarea terapiei de întreținere pe o perioadă suficient de lungă.

Instrucțiuni Speciale

Medicamentul nu trebuie utilizat pentru a trata pacienții cu tensiune arterială scăzută.

La începutul utilizării și la creșterea dozei, sunt posibile reacții ortostatice și o scădere bruscă a tensiunii arteriale. La pacienții cu insuficiență cardiacă, în special la vârstnici, la utilizarea terapiei combinate sau în timpul tratamentului cu diuretice, apar amețeli severe și chiar leșin.

Tratamentul pacienților cu boală coronariană, insuficiență renală, hipotensiune arterială, boli vasculare periferice și insuficiență cardiacă trebuie efectuat sub monitorizarea regulată a funcției renale; dacă parametrii de laborator se înrăutățesc, tratamentul cu Carvedilol trebuie întrerupt.

La pacienții cu psoriazis, boli vasculare periferice și antecedente de reacții anafilactice, efectul medicamentului poate duce la o agravare a stării; la pacienții cu angina Prinzmetal, poate provoca apariția durerii în piept. Utilizarea medicamentului reduce sensibilitatea în timpul testelor de alergie.

În timpul administrării medicamentului, se recomandă efectuarea anesteziei generale cu prudență cu medicamente cu efecte inotrope negative, cum ar fi ciclopropanul, eterul, tricloretilena. Pacientul trebuie să informeze medicul despre utilizarea Carvedilol. Înainte de operațiile chirurgicale majore planificate, trebuie efectuată retragerea treptată a medicamentului.

Medicamentul tinde să mascheze simptomele hiperglicemiei și tireotoxicozei. Tratamentul pacienților cu diabet zaharat se recomandă să fie însoțit de monitorizarea regulată a glicemiei și, dacă este necesar, de ajustarea terapiei hipoglicemiante.

O atenție deosebită trebuie acordată la prescrierea medicamentului pacienților cu acidoză metabolică severă.

Tratamentul pacienților cu feocromocitom începe cu numirea de alfa-blocante și apoi trece la utilizarea medicamentului.

În perioada de tratament, consumul de alcool este contraindicat.

La întreruperea terapiei combinate cu Carvedilol și clonidină, carvedilol trebuie întrerupt mai întâi treptat și doar câteva zile mai târziu, trebuie să înceapă o reducere a dozei de clonidină.

La începutul tratamentului și atunci când doza este crescută, medicamentul poate provoca amețeli și o scădere excesivă a tensiunii arteriale, prin urmare, în timpul perioadei de utilizare, se recomandă să se abțină de la toate activitățile potențial periculoase, a căror implementare depinde asupra vitezei mari a reacţiilor psihomotorii şi a atenţiei sporite.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Informațiile privind utilizarea Carvedilolului în timpul sarcinii sunt în prezent insuficiente. Beta-blocantele reduc fluxul sanguin placentar, afectează negativ dezvoltarea embrionului și pot provoca hipoglicemie, bradicardie și hipotensiune arterială. Nu există suficientă experiență în prescrierea carvedilolului femeilor însărcinate în practica clinică. Prin urmare, medicamentul este contraindicat pentru utilizare la această categorie de pacienți, cu excepția cazurilor de extremă necesitate, când beneficiul probabil al tratamentului pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Experimentele pe animale au arătat că carvedilolul și metaboliții săi trec în laptele matern. Nu există date despre pătrunderea acestor substanțe în laptele matern la om, prin urmare, atunci când se prescrie medicamentul în timpul alăptării, alăptarea trebuie oprită.

Interacțiuni medicamentoase

În timpul administrării medicamentului, administrarea intravenoasă de diltiazem și verapamil nu trebuie prescrisă din cauza riscului de scădere puternică a tensiunii arteriale și de scădere a ritmului cardiac.

Efectul carvedilolului este îmbunătățit prin combinarea cu antianginoase, antihipertensive, unele medicamente antiaritmice, anestezice, alte beta-blocante (inclusiv sub formă de picături pentru ochi), glicozide cardiace, inhibitori de monoaminooxidază, simpatolizi (rezerpină).

Cu utilizarea simultană a Carvedilol:

• Fenobarbitalul, rifampicina și alți inductori ai enzimelor hepatice pot reduce concentrațiile plasmatice ale carvedilolului;
• Alcaloizii din ergot afectează circulația periferică;
• Cimetidina și alți inhibitori ai enzimelor hepatice pot crește concentrațiile plasmatice ale carvedilolului;
• Digoxina își mărește concentrația în plasma sanguină.

Medicamentul poate spori efectul agenților hipoglicemici și poate masca dezvoltarea hipoglicemiei.

Analogii

Analogii Carvedilol sunt: ​​Atram, Alotendin, Anaprilin, Amlodak-AO, Aodak-AO, Dilatrend, Vedicardol, Carvetrend, Karvidex, Carvedigamma, Carvedilol Obolenskoe, Carvedilol-KV, Carvedilol Hexal, Carvedilol-Lugal Sandtiva, Carvedilovedil, Carvedilol , Carvidil, Credex, Coriol, Talliton.

Termeni si conditii de depozitare

A se pastra la loc uscat, ferit de lumina, la temperaturi de pana la 25 °C. Stai departe de copii.

Perioada de valabilitate - 3 ani.

Carvedilolul este un blocant B. Dar acest medicament este diferit de majoritatea celorlalți membri ai acestui grup, care sunt cel mai adesea utilizați pentru a trata bolile cardiovasculare.

Pe lângă receptorii adrenergici B2, blochează și receptorii adrenergici B1 și alfa1. Datorită acestui fapt, medicamentul are efecte terapeutice suplimentare, dar există și mai multe efecte secundare din această cauză.

În acest articol ne vom uita la motivul pentru care medicii prescriu Carvedilol, inclusiv instrucțiuni de utilizare, analogi și prețuri pentru acest medicament în farmacii. RECENZII reale ale persoanelor care au folosit deja Carvedilol pot fi citite în comentarii.

Compoziție și formă de eliberare

Carvedilolul este disponibil sub formă de comprimate filmate de 12,5 și 25 mg. Au o formă plat-cilindrica și sunt albe. Disponibil în blistere - 30 comprimate.

• Acest medicament conține carvedilol, care este substanța activă, precum și o serie de excipienți.

Grupa clinică și farmacologică: blocante beta1-, beta2-adrenergice. Blocant alfa1.

Indicatii de utilizare

La ce ajută medicamentul? Indicațiile pentru utilizarea carvedilolului sunt:

• hipertensiune arterială (de obicei împreună cu alte medicamente pentru tensiunea arterială);
• angină stabilă;
• insuficiență cardiacă cronică (stadiile II–III conform NYHA), împreună cu alte medicamente - diuretice, digoxină sau inhibitori ai ECA.

efect farmacologic

Carvedilolul este un blocant neselectiv al receptorilor beta-adrenergici. Este, de asemenea, un blocant selectiv al receptorilor alfa. Nu are activitate simpatomimetică intrinsecă. Reduce sarcina precardiacă generală prin blocarea selectivă a receptorilor alfa-adrenergici.

Datorită blocării neselective a receptorilor beta-adrenergici, se observă suprimarea sistemului renal renină-angiotensină (scăderea activității reninei plasmatice), scăderea tensiunii arteriale, a frecvenței cardiace și a debitului cardiac. Prin blocarea receptorilor alfa, carvedilolul dilată vasele de sânge periferice, reducând astfel rezistența vasculară.

Combinația de vasodilatație și blocarea receptorilor beta este însoțită de următoarele efecte: la pacienții cu boală coronariană - prevenirea ischemiei și durerii miocardice; la pacienții cu hipertensiune arterială - scăderea tensiunii arteriale; la pacienții cu insuficiență circulatorie și disfuncție ventriculară stângă - îmbunătățirea hemodinamicii, scăderea dimensiunii ventriculului stâng și creșterea fracției de ejecție din acesta. Medicamentul nu are efect asupra metabolismului lipidelor.

Carvedilolul este absorbit rapid și extensiv după administrarea orală, cu o biodisponibilitate de aproximativ 25% - 35%. Biodisponibilitatea substanței active nu este afectată de aportul alimentar, dar poate încetini absorbția acesteia. Legarea proteinelor plasmatice este aproape absolută de 98-99%. Lichidarea – de la 6 la 10 ore. Medicamentul este excretat din organism în principal cu bilă.

Instructiuni de folosire

Conform instrucțiunilor de utilizare, comprimatele de Carvedilol se iau pe cale orală, după mese, cu o cantitate mică de apă. Medicul prescrie doza de medicament individual, ținând cont de indicațiile clinice.

• Pentru hipertensiunea arterială în primele 7-14 zile, doza inițială recomandată este de 12,5 mg/zi (1 comprimat) dimineața după micul dejun. Doza poate fi împărțită în 2 doze de 6,25 mg de Carvedilol (1/2 comprimat de 12,5 mg). Apoi, medicamentul este prescris în doză de 25 mg (1 comprimat 25 mg) în 1 doză dimineața sau împărțit în 2 doze de 12,5 mg (1 comprimat 12,5 mg). Dacă este necesar, după 14 zile este posibil să se mărească din nou doza.
• Angina pectorală stabilă: doza inițială – 12,5 mg de 2 ori pe zi. Cu o toleranță bună și o eficacitate insuficientă, prima creștere a dozei poate fi efectuată după 7-14 zile de terapie cu 12,5 mg, a doua creștere după 14 zile fără modificarea frecvenței de administrare. Doza zilnică de medicament nu trebuie să depășească 50 mg și trebuie luată de 2 ori pe zi;
• Pentru insuficiența cardiacă cronică, doza este selectată individual, sub supravegherea atentă a unui medic. Doza inițială recomandată este de 3,125 mg de 2 ori pe zi timp de 2 săptămâni. Dacă este bine tolerată, doza se crește la intervale de cel puțin 2 săptămâni la 6,25 mg de 2 ori/zi, apoi 12,5 mg de 2 ori/zi și apoi până la 25 mg de 2 ori/zi. Doza trebuie crescută la maximul care este bine tolerat de pacient. La pacienții cu greutatea mai mică de 85 kg, doza țintă este de 50 mg/zi; la pacienții cu greutatea mai mare de 85 kg, doza țintă este de 75-100 mg/zi. Dacă tratamentul este întrerupt mai mult de 2 săptămâni, reluarea acestuia începe cu o doză de 3,125 mg de 2 ori pe zi, urmată de o creștere a dozei.

Dacă omiteți următoarea doză, trebuie să luați comprimatul imediat ce vă amintiți, dar nu trebuie să dublați doza data viitoare când îl luați. Dacă medicamentul este întrerupt pentru o perioadă mai mare de 2 săptămâni, atunci tratamentul trebuie reluat de la doza inițială conform regimului recomandat.

• Medicamentul este întrerupt prin reducerea treptată (1-2 săptămâni) a dozei luate.

Pentru pacienții vârstnici (peste 70 de ani), medicamentul este prescris într-o doză zilnică de cel mult 25 mg cu o frecvență de dozare de 2 ori pe zi.

Contraindicatii

Contraindicații la utilizarea carvedilolului:

1. sarcina;
2. Perioada de lactație;
3. Vârsta mai mică de 18 ani.
4. Intoleranță individuală la componente;
5. Astm bronsic;
6. Insuficiență renală, hepatică;
7. insuficiență cardiacă decompensată;
8. bradicardie severă;
9. bloc atrioventricular;
10. Tulburări cardiace acute.

Conform instrucțiunilor, Carvedilol necesită o utilizare atentă în prezența:

1. Tumora suprarenală activă hormonal;
2. Probleme cu rinichii;
3. Psoriazis;
4. diabetul zaharat;
5. Hipertiroidism;
6. Stări depresive;
7. In varsta;
8. Pneumonie obstructivă cronică;
9. Leziuni vasculare ale extremităților inferioare.

Carvedilolul nu trebuie administrat fără prescripția medicului, iar tratamentul trebuie efectuat sub monitorizarea constantă a parametrilor renali și hepatici, a zahărului din sânge și a nivelurilor de insulină.

Efecte secundare

Carvedilolul poate provoca următoarele reacții adverse de la organe și sisteme:

• Sistemul nervos – cefalee, slăbiciune, amețeli, tulburări de somn, depresie, sincopă, parestezie;
• Efectul asupra sistemului cardiovascular se manifestă printr-o scădere semnificativă a frecvenței cardiace, perturbarea sistemului de conducere miocardică (bloc AV), scăderea presiunii, dureri la inimă, atacuri de angină, creșterea insuficienței cardiace, creșterea simptomelor sindromului Raynaud, deteriorare. de circulație a sângelui la periferie, aspectul umflături.
• Sistemul hematopoietic – leucopenie, trombocitopenie;
• Modificări în funcționarea sistemului digestiv: greață, uneori vărsături, scaune moale frecvente sau constipație, gură uscată, dureri abdominale, niveluri crescute de enzime hepatice (transaminaze) în sânge.
• Sistemul urinar – disfuncție renală severă, edem;
• Alergiile se pot manifesta sub formă de urticarie, mâncărimi ale pielii și diverse erupții cutanate.

Alte reacții adverse sunt sindromul asemănător gripei, durerea la nivelul extremităților, scăderea producției de lacrimi, creșterea în greutate.

Analogii Carvedilolului

Analogi structurali ai substanței active:

• Acridilol;
• Bagodilol;
• Vedicardol;
• Dilatrend;
• Karvedigamma;
• Carvenal;
• Carvetrend;
• Carvidil;
• Cardivas;
• Coriol;
• Credex;
• Recard;
• Talliton.

Atenție: utilizarea analogilor trebuie convenită cu medicul curant.

Instructiuni de folosire

Atenţie! Informațiile sunt furnizate doar în scop informativ. Această instrucțiune nu trebuie utilizată ca un ghid pentru auto-medicație. Necesitatea programării, metodele și dozele de medicament sunt determinate exclusiv de medicul curant.

caracteristici generale

Compus.

Substanta activa: carvedilol;

1 comprimat conține 12,5 sau 25 mg de carvedilol;

Excipienți: lactoză monohidrat, zaharoză, povidonă, crospovidonă, dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu.

Forma de dozare. Pastile.

Proprietăți fizice și chimice de bază. Tabletele sunt rotunde, biconvexe, striate, albe sau aproape albe.

Grupa farmacoterapeutică

Medicamente care afectează sistemul cardiovascular. Combinate blocante (Blocante- medicamente care, interacționând cu receptorii, inhibă acțiunea agonistului) receptorii alfa și beta adrenergici. Cod ATS C07A G02.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica.

antihipertensiv, vasodilatator, antianginal (Antianginal- medicamente care îmbunătățesc alimentarea cu sânge a miocardului prin dilatarea arterelor coronare) mijloace. Blocant neselectiv alfa 1 -, beta 1 - și beta 2 -adrenergic, fără activitate simpatomimetică intrinsecă. Efectul vasodilatator se datorează în principal blocadă (Blocadă- încetinirea sau întreruperea conducerii impulsurilor electrice în orice parte a sistemului de conducere al inimii sau al miocardului) receptorii alfa 1-adrenergici. Prin blocarea receptorilor beta-adrenergici, reduce activitatea reninei- angiotensină (Angiotensină este un hormon peptidic produs în sângele uman. Reglează tensiunea arterială și metabolismul apă-sare în organism, stimulează secreția de aldosteron, prostaglandine și alți hormoni)-sistem aldosteron, activitate renină plasmă (Plasma- partea lichidă a sângelui, care conține elemente formate (eritrocite, leucocite, trombocite). Diverse boli (reumatism, diabet zaharat etc.) sunt diagnosticate pe baza modificărilor în compoziția plasmei sanguine. Medicamentele sunt preparate din plasmă sanguinăîn același timp, scade fără a întârzia îndepărtarea lichidului. Reduce tensiunea arterială, rezistența vasculară periferică totală, pre și postîncărcare(sau postsarcina) este sarcina asupra inimii cauzată de rezistența la fluxul sanguin în sistemul arterial. Astfel, postsarcina este o sarcină de presiune care crește, de exemplu, cu hipertensiune arterială) pe inimă, reduce moderat frecvența cardiacă fără a afecta fluxul sanguin renal și funcția renală. Combinația dintre efectul vasodilatator și proprietățile beta-blocante contribuie la faptul că la pacienți hipertensiune arteriala (Hipertensiune arteriala- o boală caracterizată printr-o creștere a tensiunii arteriale de peste 140/90 mm Hg. Artă.) scăderea tensiunii arteriale nu este însoțită de o creștere simultană a rezistenței vasculare periferice, ca atunci când se iau alte beta-blocante (Beta-blocante- substante care se leaga de receptorii beta-adrenergici si ii stimuleaza. Substanțele care se leagă de receptori și au activitate intrinsecă se numesc agonişti). Are proprietăți de stabilizare a membranei.

Este puternic antioxidant (Antioxidanți- substante care incetinesc sau impiedica oxidarea compusilor organici; protejează celulele de daune cauzate de radicalii liberi), eliminând gratuit radicali (Radical- un grup de atomi, trecând de obicei neschimbat de la un compus la altul și incapabili de existență pe termen lung în stare liberă\; în formulele chimice este adesea separat prin paranteze rotunde sau pătrate) oxigen. Nu afectează metabolismul lipidelor, în special raportul lipoproteinele (Lipoproteinele- proteine ​​complexe, care sunt un complex de lipide cu proteine.Se gasesc in principal in membranele biologice si sunt implicate in transportul de substante prin acestea. Determinarea conținutului de lipoproteine ​​din sânge are valoare diagnostică) densitate mare/scăzută și conținutul de ioni de potasiu, sodiu și magneziu din sânge.

Efectul antihipertensiv se dezvoltă la 2-3 ore după o singură doză și persistă timp de 24 de ore.La tratament prelungit, efectul maxim se dezvoltă după 3-4 săptămâni. La pacienti boală coronariană (Ischemie cardiacă– un proces patologic cronic care este cauzat de alimentarea insuficientă cu sânge a miocardului. Majoritatea cazurilor (97–98%) sunt rezultatul aterosclerozei arterelor coronare ale inimii. Principalele forme clinice sunt angina pectorală, infarctul miocardic și cardioscleroza coronarogenă (aterosclerotică) are efecte antiischemice și antianginoase. La pacienții cu disfuncție a stângii ventricul (Ventriculi- 1) Cavități în sistemul nervos central: 4 în creier și 1 în măduva spinării. Umplut cu lichid cefalorahidian. 2) Părți ale inimii umane)și/sau insuficiența circulatorie are un efect benefic asupra parametrilor hemodinamici, crescând fracția de ejecție a ventriculului stâng și micșorând dimensiunea acestuia, reduce volumele telesistolice și telediastolice, precum și rezistența periferică și pulmonară, crește toleranţă (Toleranţă- o scădere a reacției la administrarea repetată a unei substanțe, organismul devine dependent, motiv pentru care este necesară o doză din ce în ce mai mare pentru a obține efectul inerent substanței. De asemenea, ei disting între toleranța inversă - o condiție specială în care este necesară o doză mai mică pentru a obține un efect dat și toleranța încrucișată - atunci când luarea unei substanțe crește toleranța față de administrarea altor substanțe (de obicei din același grup sau clasă). Tahifilaxia este dezvoltarea rapidă (literal după prima utilizare) a toleranței la un medicament. De asemenea, o stare imunologică a organismului în care acesta este incapabil de a sintetiza anticorpi ca răspuns la introducerea unui antigen specific, menținând în același timp reactivitatea imună față de alți antigeni. Problema toleranței este importantă în transplantul de organe și țesuturi) la activitatea fizică. Fracția de ejecție și indicele cardiac nu se modifică cu funcția cardiacă normală. Efectul carvedilolului este mai pronunțat la pacienții cu tahicardie (tahicardie- o creștere a ritmului cardiac la 100 sau mai multe bătăi pe minut. Apare cu stres fizic și nervos, boli ale sistemului cardiovascular și nervos, boli ale glandelor endocrine etc.)(ritm cardiac mai mare de 82 de bătăi/min) și fracție de ejecție scăzută (mai puțin de 23%).

Farmacocinetica.

Se absoarbe rapid și aproape complet din tractul gastrointestinal. Concentrația maximă în sânge este atinsă după aproximativ 1 oră. Biodisponibilitate (Biodisponibilitate- un indicator al gradului și vitezei de intrare a unei substanțe medicamentoase în sânge din doza totală administrată) este de 25% din cauza efectului de „prima trecere prin ficat” (60–75%). Aportul alimentar nu afectează biodisponibilitatea și nivelurile maxime de concentrație, dar prelungește timpul până la atingerea acestuia. Contacte proteine (Veverițe- compuși organici naturali cu molecular înalt. Proteinele joacă un rol extrem de important: sunt baza procesului de viață, participă la construcția celulelor și țesuturilor, sunt biocatalizatori (enzime), hormoni, pigmenți respiratori (hemoglobine), substanțe protectoare (imunoglobuline) etc.) plasma cu 98–99%. Este metabolizat intens în principal în ficat datorită combinației sale cu acidul glucuronic. Ca rezultat al demetilării și hidroxilării, se formează trei metaboliți cu efecte beta-blocante și antioxidante pronunțate. Volumul de distribuție este de aproximativ 2 l/kg și crește odată cu afectarea funcției hepatice. Trece prin bariera placentară și se excretă în laptele matern. Jumătate de viață (Jumătate de viață(T1/2, sinonim cu perioada de semieliminare) - perioada de timp în care concentrația unui medicament în plasma sanguină scade cu 50% față de nivelul inițial. Informațiile despre acest indicator farmacocinetic sunt necesare pentru a preveni crearea unui nivel (concentrație) toxic sau, dimpotrivă, ineficient al medicamentului în sânge la determinarea intervalelor dintre administrări) carvedilol - 6-10 ore, plasmă clearance-ul (Clearance(purificare, purificare) - un parametru farmacocinetic care reflectă rata de purificare a plasmei sanguine din medicament și notat cu simbolul C1)- aproximativ 590 ml/min. Excretat în principal din bilă (Bilă- o secretie produsa de celulele glandulare ale ficatului. Conține apă, săruri biliare, pigmenți, colesterol, enzime. Promovează descompunerea și absorbția grăsimilor, îmbunătățește peristaltismul. Ficatul uman secretă până la 2 litri de bilă pe zi. Preparatele de bilă și acizi biliari sunt utilizate ca agenți coleretici (allochol, decholin etc.)), o mică parte din doză este excretată sub formă de metaboliți prin rinichi.

Dacă funcția hepatică este afectată, volumul de distribuție crește cu 80%. Cu ciroza hepatică, biodisponibilitatea crește de 4 ori, iar concentrația maximă în plasma sanguină - de 5 ori. La pacienții vârstnici, concentrația plasmatică a carvedilolului este cu 50% mai mare decât la pacienții tineri. Disfuncția renală nu este asociată cumul (Cumul- acumularea unei substanțe medicinale în organism, de obicei însoțită de o creștere a efectului și adesea conducând la manifestarea unui efect secundar sau toxic) carvedilol. Practic nu se excretă în timpul hemodializei.

Indicatii de utilizare

Hipertensiune arterială (în monoterapie și în asociere cu alți agenți antihipertensivi), stabilă angină pectorală (Angină pectorală- un sindrom cauzat de ischemia miocardică și caracterizat prin apariția episodică a unei senzații de disconfort sau presiune în regiunea precordială, care în cazuri tipice apar în timpul efortului și dispar după încetarea acestuia sau administrarea de nitroglicerină sub limbă (angina pectorală)), cronic (Cronic- un proces lung, continuu, prelungit, care are loc fie în mod constant, fie cu îmbunătățiri periodice ale stării) insuficienta cardiaca (stadiile I-III NYHA) in combinatie cu diuretice (Diuretice- substanțe medicinale care cresc excreția de urină de către rinichi și, prin urmare, favorizează eliminarea excesului de apă și clorură de sodiu din organism), digoxină și inhibitori (Inhibitori- substanțe chimice care inhibă activitatea enzimelor. Folosit pentru tratarea tulburărilor metabolice) enzima de conversie a angiotensinei.

Contraindicatii

Sensibilitate individuală crescută la componentele medicamentului, hipotensiune arterială, insuficiență cardiacă decompensată, severă bradicardie (Bradicardie– o scădere a numărului de contracții ale inimii la 60 de bătăi pe minut sau mai puțin (bradicardie absolută) sau un decalaj între creșterea ritmului cardiac și creșterea temperaturii corpului)(mai puțin de 50 de bătăi/min), bloc atrioventricular (Bloc atrioventricular- încetinirea sau întreruperea conducerii impulsurilor electrice prin nodul atrioventricular) Gradul II și III (cu excepția pacienților cu stimulator cardiac artificial), sindromul sinusului bolnav, șoc cardiogen (Șoc cardiogen- una dintre cele mai grave complicații în perioada acută a infarctului miocardic, care se caracterizează prin afectarea hemodinamicii și a funcțiilor vitale ale corpului), boli pulmonare obstructive cronice, astm bronșic, disfuncție hepatică severă, metabolism acidoza (Acidoza- o schimbare a echilibrului acido-bazic al organismului către creșterea acidității (scăderea pH-ului)). Sarcina, perioada de alăptare, vârsta copiilor (până la 18 ani).

Dozaj si administrare

Este prescris adulților, indiferent de aportul alimentar. Doza și durata tratamentului sunt stabilite individual de către medic în funcție de boală, tolerabilitate și eficacitate terapie (Terapie- 1. Domeniul medicinei care studiază bolile interne este una dintre cele mai vechi și principale specialități medicale. 2. Parte dintr-un cuvânt sau expresie folosită pentru a indica tipul de tratament (oxigenoterapia\; hemoterapie - tratament cu produse din sânge)). În caz de insuficiență circulatorie, este mai bine să luați cu alimente pentru a încetini absorbția și a reduce riscul de reacții ortostatice. Comprimatul este înghițit fără mestecat, spălat cu o cantitate suficientă de lichid.

Hipertensiune arteriala. Doza inițială este de obicei de 12,5 mg o dată pe zi în primele 2 zile (doza poate fi împărțită în două doze de 6,25 mg), care poate oferi deja efectul necesar. Dacă este necesar, doza poate fi crescută după 2 zile la 25 mg o dată pe zi, apoi la intervale de cel puțin două săptămâni până la 50 mg pe zi, o dată sau în 2 prize (25 mg dimineața și seara). Doza zilnică maximă este de 50 mg.

angina pectorală. Doza inițială este de obicei de 12,5 mg de 2 ori pe zi în primele 2 zile, apoi 25 mg de 2 ori pe zi (dimineața și seara). Dacă este necesar, doza poate fi crescută la intervale de cel puțin două săptămâni până la o doză zilnică maximă de 100 mg, împărțită în 2 prize. Pentru pacienții vârstnici, doza zilnică maximă este de 50 mg, împărțită în 2 prize.

Insuficiență cardiacă cronică. Doza este selectată individual, monitorizând cu atenție starea pacientului. Pacientul trebuie să fie sub observație constantă în primele 2-3 ore după prima doză de medicament și după administrarea unei doze crescute. Doze de digoxină, diuretice și inhibitori de conversie a angiotensinei enzime (Enzime- proteine ​​specifice care pot accelera semnificativ reacțiile chimice care au loc în organism fără a face parte din produsele finale de reacție, i.e. sunt catalizatori biologici. Fiecare tip de enzimă catalizează transformarea anumitor substanțe (substraturi), uneori doar o singură substanță într-o singură direcție. Prin urmare, numeroase reacții biochimice în celule sunt efectuate de un număr mare de enzime diferite. Preparatele enzimatice sunt utilizate pe scară largă în medicină) trebuie înregistrată înainte de prescrierea medicamentului. Doza inițială recomandată este de obicei de 6,25 mg o dată pe zi. Cu o toleranță bună și necesitatea creșterii dozei, se crește la intervale de cel puțin două săptămâni la 6,25 mg de două ori pe zi, apoi la 12,5 mg de două ori pe zi, după care la 25 mg de două ori pe zi. Pentru pacienții cu greutatea mai mică de 85 kg, doza zilnică maximă este de 50 mg în două prize divizate, pentru pacienții cu greutatea mai mare de 85 kg - 100 mg în două prize.

Caracteristicile aplicației

Cu prudență și sub supravegherea unui medic (mai ales la începutul tratamentului și la fiecare creștere a dozei), medicamentul trebuie utilizat la vârstnici, cu diabet zaharat (maschează manifestările clinice ale hiperglicemiei) și hipoglicemie (Hipoglicemie- o afecțiune cauzată de niveluri scăzute de glucoză în plasmă. Caracterizat prin semne de creștere a activității simpatice și eliberare de adrenalină (transpirație, anxietate, tremor, palpitații, foame) și simptome ale sistemului nervos central (leșin, vedere încețoșată, convulsii, comă)), tireotoxicoza (Tireotoxicoza- un sindrom cauzat de efectul excesului de tiroxină și triiodotironina asupra țesutului țintă. Sunt multe cauze ale tireotoxicozei\; cea mai frecventă cauză este gușa toxică difuză (boala Graves). Tabloul clinic include efectul hormonilor asupra diferitelor organe. Simptomele activării sistemului simpatoadrenal sunt caracteristice: tahicardie, tremor, transpirație, anxietate. Aceste simptome sunt eliminate de beta-blocante), boli ocluzive ale vaselor periferice, bloc atrioventricular de gradul I, boală pulmonară obstructivă cronică, angină vasospastică Prinzmetal (poate provoca crize), psoriazis (Psoriazis- o boală cronică ereditară a pielii cu diverse manifestări clinice. Cel mai frecvent este psoriazisul obișnuit - papule și plăci solzoase abundente pe scalp, coate, antebrațe, mâini, picioare, picioare, spate și fese. Plângeri de mâncărime. În această boală, keratinocitele se formează de 28 de ori mai mult decât în ​​mod normal), disfuncție renală, depresie (Depresie- tulburare psihică: melancolie, dispoziție depresivă cu pesimism, monotonie a ideilor, scăderea motivației, întârzierea mișcărilor, diverse tulburări somatice), miastenia gravis (Miastenia gravis- boală neuromusculară cronică asociată cu tulburări de conducere neuromusculară. Caracterizat prin slăbiciune, oboseală dureroasă a mușchilor striați), la pacienții cu feocromocitom (numai în combinație cu alfa-blocante), cu intervenții chirurgicale extinse și general anestezie (Anestezie- lipsa de sensibilitate), precum si in timpul tratamentului cu alfa-blocante, alfa-agonisti, preparate pentru digitalice, diuretice si/sau inhibitori monoaminoxidazele (Monoaminoxidaza- enzima care cataboliza monoaminele). În aceste cazuri, tratamentul trebuie început cu doze mici, urmate de o creștere lentă până la eficacitate. La începutul tratamentului sau când doza de medicament este crescută, pacienții, în special vârstnicii, pot prezenta o scădere excesivă a tensiunii arteriale, mai ales când se ridică în picioare, ceea ce necesită ajustarea dozei.

Pacienții cu insuficiență cardiacă sunt sfătuiți să ia medicamentul cu mese pentru a preveni hipotensiune arterială ortostatică (Hipotensiunea ortostatică- o scădere bruscă a tensiunii arteriale la trecerea în poziție verticală este cauzată de substanțe medicamentoase care perturbă mecanismele reflexe autonome sau provoacă hipovolemie). Când acești pacienți se dezvoltă umflătură (Edem– umflarea țesuturilor ca urmare a creșterii patologice a volumului lichidului interstițial)și/sau creșterea simptomelor de insuficiență cardiacă, doza de diuretice trebuie crescută și, dacă este necesar, doza de carvedilol trebuie redusă până când starea pacientului este stabilizată. Dacă ritmul cardiac scade la 55 de bătăi/min, medicamentul trebuie întrerupt.

Când este prescris pacienților cu insuficiență circulatorie, tensiune arterială scăzută (tensiune arterială sistolica mai mică de 100 mm Hg), boală coronariană și/sau insuficiență renală, este necesară monitorizarea funcției renale; dacă aceasta se agravează, reduceți doza sau întrerupeți medicamentul. și crește doza de diuretice.

La pacienții cu boală pulmonară obstructivă cronică cu o componentă bronhospastică, care nu primesc medicamente antiastmatice, carvedilolul trebuie prescris numai dacă beneficiul depășește riscul potențial. La persoanele cu alergii severe sau care suferă desensibilizare, carvedilolul poate crește reacțiile alergice. Pentru pacienții care au avut anterior sau s-au agravat psoriazisul în timpul tratamentului cu beta-blocante, medicamentul poate fi prescris numai după o evaluare amănunțită a posibilelor beneficii și riscuri. Ca și alte beta-blocante, carvedilolul poate reduce severitatea tireotoxicozei. În cazul intervenției chirurgicale cu anestezie generală, medicul anestezist trebuie avertizat cu privire la terapia anterioară cu carvedilol. Pacienților cu feocromocitom trebuie să li se prescrie alfa-blocante înainte de a începe tratamentul. Purtătorii de lentile de contact trebuie avertizați cu privire la posibilitatea scăderii producției de lacrimi. În timpul tratamentului, etanolul trebuie evitat.

Dacă este necesar să se prescrie simultan blocanți ai canalelor de calciu „lente” - derivați de fenilalchilamină (verapamil) și benzotiazepină (diltiazem), precum și medicamente antiaritmice de clasa I (amiodarona), se recomandă monitorizarea constantă. ECG (ECG- o metodă de studiere a mușchiului inimii prin înregistrarea potențialelor bioelectrice ale inimii care bate. Forma de undă înregistrată pe hârtie în mișcare sau film fotografic se numește electrocardiogramă (ECG). Joacă un rol important în diagnosticarea multor boli de inimă)și tensiunea arterială.

Dacă se întrerupe terapia concomitentă cu clonidină, tratamentul cu carvedilol trebuie întrerupt mai întâi, apoi clonidina trebuie întreruptă după câteva zile. Carvedilolul nu afectează concentrațiile glucoză (Glucoză- zaharul din struguri, un carbohidrat din grupa monozaharidelor. Unul dintre produsele metabolice cheie care oferă celulelor vii energie)în sânge și nu provoacă modificări ale testului de toleranță la glucoză la pacienții cu diabet zaharat non-insulino-dependent.

Terapia trebuie efectuată pe o perioadă lungă de timp și nu trebuie întreruptă brusc, în special la pacienții cu boală coronariană din cauza posibilității de agravare a cursului bolii de bază. Se recomandă reducerea dozei la jumătate la fiecare 3 zile timp de 1-2 săptămâni. Dacă tratamentul este întrerupt timp de 2 săptămâni sau mai mult, tratamentul trebuie reluat cu doze minime.

Carvedilolul nu trebuie luat cu alcool.

Utilizați în timpul sarcinii sau alăptării.

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii. Dacă este necesar, utilizați în timpul alăptarea (Alăptarea- secretia de lapte din glanda mamara) alăptarea trebuie oprită.

Copii.

Medicamentul este contraindicat copiilor sub 18 ani.

Capacitatea de a influența viteza de reacție atunci când conduceți un vehicul sau lucrați cu alte mecanisme.

În timpul perioadei de tratament, trebuie să vă abțineți de la conducerea vehiculelor și să vă implicați în activități potențial periculoase care necesită o concentrare și o viteză crescute a reacțiilor psihomotorii.

Efect secundar

Medicamentul este în general bine tolerat. Rareori se pot observa:

Din sistemul cardiovascular: bradicardie, hipotensiune arterială ortostatică, angină pectorală, bloc atrioventricular, progresia insuficienței circulatorii (extremități reci), progresia insuficienței cardiace, edem la nivelul extremităților inferioare.

Din sistemul nervos central și periferic: cefalee, amețeli, slăbiciune, slăbiciune musculară (de obicei la începutul tratamentului), depresie, tulburări de somn, parestezii.

Din sistemul digestiv: gură uscată, greață, dureri abdominale, diaree (Diaree- evacuare frecventă de fecale lichide, asociată cu trecerea accelerată a conținutului intestinal din cauza peristaltismului crescut, absorbției afectate a apei în intestinul gros și eliberării unei cantități semnificative de secreție inflamatorie de către peretele intestinal) sau constipație, niveluri crescute ale transaminazelor hepatice.

Din partea metabolismului: hiperglicemie, creștere în greutate, hipercolesterolemie.

Din sistemul hematopoietic: trombocitopenie (Trombocitopenie- scăderea numărului de trombocite), leucopenie.

Din sistemul respirator:dispnee (Dispneea– tulburări ale frecvenței, ritmului și profunzimii respirației, însoțite de o senzație de lipsă de aer), reacții bronhospastice la pacienții predispuși.

Reactii alergice: exantem, mâncărime (Mâncărime- o senzație de durere modificată cauzată de iritarea terminațiilor nervoase ale receptorilor dureroase), erupții cutanate, aspect și/sau exacerbare a psoriazisului, strănut, congestie nazală; foarte rar - reactie anafilactoida.

Alții: foarte rar - exacerbarea sindromului de claudicație „intermitentă”, sindrom Raynaud, durere la nivelul extremităților, tulburări de urinare și/sau funcție renală, sindrom asemănător gripei, scăderea producției de lacrimi, manifestarea diabetului zaharat latent sau creșterea simptomelor acestuia.

Interacțiunea cu alte medicamente

Carvedilolul nu trebuie utilizat dacă pacientul primește administrare intravenoasă de verapamil, diltiazem sau medicamente antiaritmice (în special clasa 1). Potentarea (Potentarea(sinonim pentru sinergism supraaditiv) este un tip de sinergism în care efectul farmacologic final al unei combinații de medicamente depășește cantitativ semnificativ suma efectelor individuale ale tuturor componentelor combinației. Implementarea potențării se realizează datorită diferitelor mecanisme, precum și localizării acțiunii componentelor combinației) efectul se observă atunci când este administrat concomitent cu medicamente antihipertensive, nitrați și medicamente antiaritmice. Medicamente care reduc conținutul catecolaminele (Catecolamine- catecolamine naturale (adrenalina, norepinefrina, dopamina) - mediatori ai sistemului nervos. Participa la metabolismul si reactiile adaptative ale organismului. Cu stres fizic și mental (stres) și anumite boli, conținutul de catecolamine din sânge și urină crește brusc)(rezerpina, inhibitori de monoaminooxidază) și clonidina cresc riscul de a dezvolta hipotensiune arterială și bradicardie. Inhibitorii oxidării microzomale (cimetidina) intensifică și inductori (Inductor- substanțe chimice care stimulează propriul metabolism sau metabolismul altor compuși (medicamente) la administrare repetată)(fenobarbital, rifampicin) - slăbesc efectele carvedilolului. Utilizarea simultană cu alcaloizi din ergot agravează circulația sângelui periferic. Când este utilizat cu cardiac glicozide (Glicozide- substante organice ale caror molecule constau dintr-un carbohidrat si o componenta neglucidica (aglicon). Distribuite pe scară largă în plante, unde pot fi o formă de transport și depozitare a diferitelor substanțe)(digoxină), verapamil și diltiazem pot afecta conducerea atrioventriculară, rareori cu tulburări hemodinamice. Carvedilolul crește nivelul de digoxină și ciclosporină din sânge, ceea ce necesită ajustarea dozelor acestora. Sunt comune anestezice (Anestezice- medicamentele care au efect anestezic sunt împărțite în locale și generale)întărește negativul inotrop (Inotrop- modificarea forței de contracție a inimii)și efectele hipotensive ale carvedilolului. Carvedilolul poate potența acțiunea insulinei și oral (Oral- calea de administrare a medicamentului prin gură (per os)) agenți hipoglicemici (Agenți hipoglicemianți- medicamentele care scad zahărul din sânge sunt utilizate pentru a trata diabetul zaharat), mascând simptomele hipoglicemiei (în special tahicardia), care necesită monitorizarea regulată a glicemiei.

Supradozaj

Simptome: hipotensiune arterială severă (presiune sistolica 80 mm Hg sau mai mică), bradicardie (sub 50 bătăi/min), cardiogenă şoc (Şoc- o afecțiune caracterizată printr-o scădere bruscă a fluxului sanguin în organe (flux sanguin regional)\; este o consecință a hipovolemiei, sepsisului, insuficienței cardiace sau scăderii tonusului simpatic. Cauza șocului este o scădere a volumului efectiv de sânge circulant (raportul dintre bcc și capacitatea patului vascular) sau o deteriorare a funcției de pompare a inimii. Tabloul clinic al șocului este determinat de o scădere a fluxului sanguin în organele vitale: creier (dispar conștiința și respirația), rinichii (dispare diureza), inima (hipoxia miocardică). Șocul hipovolemic este cauzat de pierderea de sânge sau plasmă. Șocul septic complică evoluția sepsisului: produsele reziduale ale microorganismelor care intră în sânge provoacă dilatarea vaselor de sânge și cresc permeabilitatea capilară. Clinic se manifestă ca șoc hipovolemic cu semne de infecție. Hemodinamica în șoc septic este în continuă schimbare. Pentru a restabili bcc, este necesară terapia cu perfuzie. Șocul cardiogen se dezvoltă din cauza deteriorării funcției de pompare a inimii. Se folosesc substanțe medicinale care sporesc contractilitatea miocardică: dopamină, norepinefrină, dobutamina, epinefrină, izoprenalină. Șocul neurogen - scăderea volumului efectiv al sângelui circulant este cauzată de pierderea tonusului simpatic și dilatarea arterelor și venulelor cu depunerea de sânge în vene\; se dezvoltă cu leziuni ale măduvei spinării și ca o complicație a anesteziei spinării), disfuncție respiratorie (bronhospasm), insuficiență circulatorie, convulsii, stop cardiac.

Tratament:în primele ore - inducerea vărsăturilor și lavaj gastric, apoi monitorizarea și corectarea semnelor vitale în secția de terapie intensivă. Terapie de întreținere: pentru bradicardie severă - atropină 0,5–2 mg intravenos; pentru a menține activitatea cardiacă - glucagon 1-5 mg (doza maximă - 10 mg) intravenos în bolus, apoi 2-5 mg/oră sub formă infuzii (Infuzie(administrare IV) - administrarea de lichide, medicamente sau produse din sânge/componente într-un vas venos)și/sau agonişti adrenergici (orciprenalină, izoprenalină) 0,5-1 mg intravenos. Dacă predomină efectul vasodilatator periferic, se prescrie norepinefrină (Noradrenalina- un compus din grupa catecolaminelor, un neurohormon. Se formează în medula suprarenală și în sistemul nervos, unde servește ca mediator (transmițător) pentru conducerea impulsurilor nervoase prin sinapsă. Crește tensiunea arterială, stimulează metabolismul carbohidraților etc.)în doze repetate de 5-10 micrograme sau sub formă de perfuzie de 5 micrograme/min. Pentru ameliorarea bronhospasmului, agoniştii beta 2-adrenergici sunt utilizaţi sub formă de aerosol, dacă sunt ineficienţi - intravenos sau aminofilină intravenos. Cu convulsii - diazepam sau clonazepam intravenos lent. În cazurile severe intoxicaţie (Intoxicaţie- otrăvirea organismului cu substanțe toxice)în caz de șoc cardiogen, terapia de întreținere este continuată o lungă perioadă de timp până când starea pacientului se stabilizează și ținând cont de timpul de înjumătățire al carvedilolului.

Informații generale despre produs

Cel mai bun înainte de data. 2 ani.

Conditii de depozitare. A se păstra în ambalajul original la o temperatură care să nu depășească 25 °C. A nu se lasa la indemana copiilor!

Pachet. 10 comprimate într-un blister; 3 blistere per pachet.

Producător.Societatea publică pe acțiuni „Uzina de vitamine din Kiev”.

Locație. 04073, Ucraina, Kiev, st. Kopylovskaya, 38 de ani.

Site-ul web. www.vitamin.com.ua

Preparate cu ingrediente active similare

• Corvasan - "Arterium"

Acest material este prezentat în formă gratuită pe baza instrucțiunilor oficiale de utilizare medicală a medicamentului.