Principalele forme și metode de administrare a medicamentelor. Modalități de introducere a medicamentelor în organism

Farmacocinetica

Farmacocinetica - o secțiune de farmacologie generală care studiază procesele de absorbție, distribuție, metabolizare și excreție a medicamentelor (adică, așa acționează organismul asupra medicamentului).

Căi de administrare medicamenteîn corp

Substanțele medicinale sunt introduse în corpul uman în diferite moduri. Practicantului i se dă drept deplin injectați medicamentul în organism prin orice cale cunoscută.

Alegerea metodei de administrare este dictată de următoarele trei circumstanțe:

Starea pacientului: severitatea bolii (în cazurile amenințătoare viata pacientului, se introduc substanţe cu acţiune rapidă).

Proprietățile medicamentului (solubilitatea, rata de dezvoltare a efectului, durata acțiunii medicamentului).

Intuiția, pregătirea profesională a unui medic.

În mod tradițional, se disting căile enterale și parenterale de administrare a medicamentelor în organism.

Căile enterale de administrare(prin tractul gastrointestinal):

oral (pe gură);

sublingual (sub limbă);

bucală („lipirea” de mucoasa bucală, gingii);

duodenal (în duoden);

rectal (în rect).

Căi de administrare parenterală(adică ocolirea tractului gastrointestinal):

subcutanat;

intradermic;

intramuscular;

intravenos;

intra-arterial;

intraos;

subarahnoid;

transdermic;

inhalare.

Căile enterale de administrare a medicamentelor

Oral(lat.peros) - cea mai comună metodă de administrare. Aproximativ 60% din toate medicamentele sunt administrate pe cale orală. Pentru administrarea orală, se utilizează diferite forme de dozare: tablete, pulberi, capsule, soluții etc. Atunci când este administrat pe gură, medicamentul parcurge următorii pași:

Cavitatea bucală → esofag → stomac → intestin subțire → intestin gros → rect.

Absorbția unui număr de substanțe are loc parțial din stomac (electroliți slabi, de natură acidă - aspirina, barbiturice etc.). Dar marea majoritate a medicamentelor sunt absorbite în principal în intestinul subtire(acest lucru este facilitat de alimentarea intensivă cu sânge și de o suprafață mare de aspirație - ≈ 120 m 2). Absorbția medicamentelor la aportul oralîncepe în 15-30 de minute.

După absorbția în intestin, medicamentul trece prin următoarele etape:

Intestin subțire → absorbție → venă portă → ficat (distrus parțial) → vena cavă inferioară → circulație sistemică → organe și țesuturi (efect terapeutic).

Avantajele metodei:

simplitate și comoditate;

naturaleţe;

siguranță relativă;

sterilitate, mâinile personalului medical nu sunt necesare.

Dezavantajele metodei:

debut lent al efectului;

biodisponibilitate scăzută;

diferențe individuale în viteza și completitudinea absorbției;

influența alimentelor și a altor substanțe asupra absorbției;

imposibilitatea utilizării medicamentelor care nu pătrund bine prin mucoasa tractului gastrointestinal (streptomicina), care sunt distruse în tractul gastrointestinal (insulina, pregnina);

incapacitatea de a utiliza cu vărsături și comă.

sublingual(lat. sublingua). Membrana mucoasă a cavității bucale are o cantitate abundentă de sânge, iar substanțele absorbite prin aceasta intră rapid în fluxul sanguin. Efectul administrării sublinguale apare la sfârșitul primului minut. Calea substanțelor medicamentoase:

Cavitatea bucală → sistemul venei cave superioare → inima dreaptă → circulația pulmonară → inima stângă→ aortă → organe și țesuturi (efect terapeutic).

În felul acesta, unii vasodilatatoare cu acțiune rapidă (nitroglicerină, validol), hormoni steroiziși derivații acestora (metiltestosteron, pregnină), gonadotropină și alte medicamente care sunt slab absorbite sau inactivate în tractul gastrointestinal.

Avantajele căii de administrare sublinguală:

medicamentele nu sunt expuse la acțiunea sucului gastric;

nu trece prin ficat.

Dezavantaj: imposibilitatea utilizării medicamentelor cu gust neplăcut și cu efect iritant asupra mucoasei bucale.

bucală Se folosesc filme polimerice (trinitrolong), care sunt „lipite” de mucoasa bucală sau de gingii. Sub influența salivei, peliculele se topesc, eliberează substanța activă farmacologic (nitroglicerina în trinitrolong) și creează o concentrație terapeutică în circulația sistemică pentru un anumit timp.

Duodenală calea de administrare . Sonda este introdusă prin esofag în duoden și prin aceasta se injectează un lichid (de exemplu, sulfat de magneziu ca coleretic). Acest lucru face posibilă crearea rapidă a unei concentrații ridicate a medicamentului în intestin. Avantaj - medicamentul nu este expus la acțiunea sucului gastric. Dar această cale de administrare este complexă din punct de vedere tehnic și rar folosită.

Rectal(lat. perrectum) substanțele medicinale sunt prescrise sub formă de supozitoare, soluții în clisme (V- nu mai mult de 50–100 ml + soluția trebuie încălzită la 37–38 ° C, altfel poate apărea un reflex de golire). Efect terapeutic cu aceasta cale de administrare se dezvolta in 5-15 minute. Calea medicamentului:

Rect → vene hemoroidale inferioare și medii (aproximativ 50% din substanța medicinală) → vena cavă inferioară → circulație sistemică → organe și țesuturi (efect terapeutic).

O parte din medicament este absorbită prin vena hemoroidală superioară și vena portă intră în ficat, unde este parțial metabolizat.

Avantajele căii de administrare rectală:

substanța medicinală nu este expusă la sucurile tractului digestiv;

nu irită mucoasa gastrică;

substanța medicamentoasă ocolește ficatul (aproximativ 50%);

poate fi folosit pentru vărsături, în stare inconștientă.

Dezavantajele metodei:

inconvenient, neigienic;

diferențe individuale în viteza și completitudinea absorbției.

Căile de administrare a medicamentelor

În funcție de proprietățile și scopurile de utilizare, substanțele medicinale pot fi introduse în organism. căi diferite. Acestea din urmă sunt împărțite în enteral adică folosind tractul gastrointestinal (oral, sublingual, rectal) și parenteral când medicamentul este administrat în orice mod, ocolind tract gastrointestinal. Este recomandabil să se împartă aceste din urmă moduri în injectare - cu încălcare a pielii (subcutanat, intramuscular, intravenos, subarahnoid, intraarterial, intracardiac) și altele - inhalare, cutanată, în cavități naturale și buzunare ale rănilor etc. În uz medical, termenul „parenteral” are de obicei un sens mai restrâns: ele desemnează căile de administrare cele mai tipice și utilizate pe scară largă - subcutanată, intramusculară și intravenoasă.

Trasee enterale

cale orală. Cel mai natural, simplu și convenabil pentru pacient, nu necesită sterilizarea medicamentelor și personal special instruit. Cu toate acestea, din punctul de vedere al intereselor terapiei, mai ales atunci când se oferă îngrijire de urgență, nu este întotdeauna cel mai bun. Uneori este pur și simplu inacceptabil (încălcarea actului de înghițire, stare severă sau inconștientă a pacientului, vărsături persistente, precoce copilărieși așa mai departe.). Medicamentul administrat pe cale orală întâlnește în stomac un mediu puternic acid (pH 1,2 - 1,8) și o enzimă proteolitică pepsină foarte activă. Poate suferi hidroliză acidă și enzimatică și își poate pierde eficacitatea. În plus, absorbția multor medicamente variază foarte mult de la persoană la persoană. oameni diferiti si chiar la acelasi pacient. Viteza și completitudinea absorbției depind și de natura și timpul aportului alimentar: majoritatea legumelor și fructelor reduc oarecum aciditatea sucului, produsele lactate încetinesc procesul de digestie în stomac și evacuarea alimentelor din acesta, înmoaie. efect iritant medicamente pe mucoasă, pot lega unele medicamente în complexe neabsorbabile (de exemplu, antibiotice tetracicline). Resorbția medicamentelor în intestin depinde și de timpul evacuării lor din stomac (încetinește odată cu vârsta și patologia).

Astfel, medicamentele orale (cu unele excepții, cum ar fi acid acetilsalicilic si unele altele cu efect iritant asupra mucoasei gastrice) se recomanda administrarea cu 30-40 minute inainte de masa sau 1-2 ore dupa aceasta. Acțiunea medicamentelor administrate oral începe de obicei după 15-40 de minute. Viteza de apariție a efectului depinde de natura medicamentului și de forma aleasă, de solubilitatea în apă necesară distribuției pe suprafața mucoasei, de gradul de dispersie a pulberii și de dezintegrarea tabletei. Soluțiile și pulberile fine se absorb mai repede, tabletele, capsulele, spansulele, emulsiile se absorb mai lent. Pentru a accelera resorbția medicamentului și a reduce iritația mucoasei, tabletele destinate absorbției în stomac sunt cel mai bine zdrobite sau dizolvate în apă în prealabil.

Medicamentele destinate absorbției în intestin (protejate de coajă de efectele acidului și pepsinei) sunt resorbite într-un mediu ușor alcalin (pH 8,0 - 8,5). Medicamentele liposolubile sunt absorbite și din soluțiile uleioase (de exemplu, vitaminele D, E, A etc.), dar numai după ce uleiul a fost emulsionat de acizii biliari. Desigur, cu încălcări ale formării și secreției bilei, resorbția lor va avea de suferit foarte mult.

După absorbția în stomac și intestine, substanțele medicamentoase prin sistemul venei porte intră în ficat, unde sunt parțial legate și neutralizate. Abia după ce trec prin ficat, intră în circulația generală, trecând prin fazele de distribuție și încep să acționeze. Dacă, în plus, absorbția este lentă, efectul farmacologic ca urmare a trecerii primare a substanței prin ficat și a neutralizării parțiale poate fi slăbit brusc. Prin urmare, dozele orale de medicamente, de regulă, sunt de 2 până la 3 ori sau mai mari decât dozele care sunt injectate sub piele sau intramuscular.

În ciuda tuturor neajunsurilor cale orală rămâne de preferat dacă utilizarea sa nu este împiedicată de proprietățile medicamentului, de starea pacientului și de scopul aplicării. În acest caz, trebuie să respectați o regulă simplă: medicamentul trebuie luat în poziție așezată sau în picioare și spălat cu ¼ - ⅓ pahar de apă. Dacă starea pacientului nu îi permite să ia poziţia aşezată, medicamentul trebuie mai întâi zdrobit bine (dacă este posibil - dizolvat) și spălat cu apă în înghițituri mici, dar în suficient. Acest lucru este necesar pentru a evita întârzierea pulberii sau a tabletei în esofag, pentru a preveni lipirea lor de mucoasa esofagiană și deteriorarea acesteia.

Medicamente	Interacțiunea cu alimentele
Tetracicline, cloramfenicol, ampicilină, sulfonamide, fluorochinolone, acid acetilsalicilic, indometacin	Formarea de complexe chelați neabsorbabili cu ioni de calciu (lapte) și ioni de fier (fructe, legume, sucuri)
Codeină, cofeină, platifilină, papaverină, chinidină și alți alcaloizi	Formarea de complexe neresorbabile cu taninuri de ceai și cafea
Levodopa, preparate cu fier, peniciline, eritromicină, tetracicline	Scăderea biodisponibilității sub influența carbohidraților
Ketoconazol	Biodisponibilitate crescută sub influența alimentelor acide, sucurilor, Coca-Cola, Pepsi-Cola
Spironolactonă, lovastatin, griseofulvin, itraconazol, saquinavir, albendazol, mebendazol, medicamente vitamine liposolubile	Biodisponibilitate crescută sub influența grăsimilor
Nialamida	Dezvoltarea unei reacții toxice („criza brânzei”, sindromul tiramină) atunci când sunt luate împreună cu alimente bogate în tiramină (avocado, banane, fasole, vinuri, stafide, smochine, iaurt, cafea, somon, hering afumat, carne afumată, ficat, bere , smantana, soia, branza, ciocolata)
Anticoagulante acţiune indirectă	Scădea efect terapeutic atunci când sunt luate împreună cu alimente bogate în vitamina K (broccoli, varză de Bruxelles și conopidă, salată verde, dovlecel, soia, spanac, nuci, ceai verde, ficat, uleiuri vegetale)

Exemple de interacțiuni medicament-aliment

(final)

traseul sublingual. Datorită vascularizației foarte bogate a mucoasei bucale, absorbția medicamentului plasat sub limbă, în spatele obrazului, pe gingie, are loc rapid. Desigur, medicamentele prescrise în acest fel nu sunt afectate de principal enzime digestiveși acid clorhidric. Și, în cele din urmă, resorbția este efectuată în sistemul venei cave superioare, în urma căreia medicamentele intră în circulația generală, ocolind ficatul. Acţionează mai rapid şi mai puternic decât atunci când sunt administrate oral. În acest fel se administrează unele vasodilatatoare, în special antianginoase (nitroglicerină, validol etc.), când este necesar să se obțină un efect foarte rapid, hormoni steroizi și derivații acestora, gonadotropine și alți agenți, al căror număr este în general. mic. Sublingual se folosesc tablete usor solubile, solutii (de obicei pe o bucata de zahar), pelicule absorbabile (pe gingie). Efectul iritant al medicamentelor și prost gust servesc drept o limitare serioasă pentru o implementare mai largă a acestei căi.

cale rectală. Calea rectală este utilizată atunci când este imposibil să se utilizeze medicamente în interior (vărsături, inconștiență). Din rect, 50% din doză este absorbită în sistemul venei cave inferioare, ocolind ficatul, 50% intră în vena portă și este parțial inactivată în ficat.

Limitări ale administrării rectale - sensibilitate crescută membrana mucoasă a rectului iritanti(pericol de proctită), suprafață mică de aspirație, contact scurt al medicamentelor cu membrana mucoasă, volum mic de soluții pentru clisme terapeutice (50-100 ml), inconveniente ale procedurilor la locul de muncă, în timpul călătoriilor.

căi parenterale

În grupul căilor parenterale, cele mai frecvent utilizate sunt subcutanate, intramusculare și intravenoase (tabelul 1). Mulțumită ofensivă rapidă efect, aceste trei metode sunt de preferat în îngrijirea de urgență: sunt utilizate atunci când se prescriu medicamente care nu sunt absorbite sau distruse în tractul gastro-intestinal (insulina, relaxante musculare, benzilpenicilină, aminoglicozide și o serie de alte antibiotice etc.). Se injectează în venă mijloace pentru anestezie intravenoasă, analgezice, anticonvulsivante, vasodilatatoare și alte substanțe.

Pe lângă sterilitatea obligatorie a medicamentelor în sine și cunoașterea tehnicilor de injectare, este necesar să se respecte cu strictețe cerințele mai stricte pentru sterilizarea seringilor, sistemele de picurare a soluțiilor în venă sau utilizarea instrumentelor de unică folosință. Motivele înăspririi sunt binecunoscute: amenințarea infecției cu virusuri hepatitice, SIDA, tulpini de microbi multirezistente.

tabelul 1

caracteristicile subcutanate, intramusculare și

căi intravenoase de administrare a medicamentelor

Index	Calea de administrare
subcutanat	intramuscular	intravenos
Viteza de apariție a efectului	Pentru majoritatea medicamentelor administrate în soluții apoase, după 10 - 15 minute	Maxim, adesea în momentul injectării
Durată	Mai puțin decât oral	Mai puțin decât administrarea subcutanată și intramusculară
Puterea medicamentului	În medie, de 2 până la 3 ori mai mare decât în ​​cazul administrării orale a aceleiași doze	În medie, de 5 până la 10 ori mai mare decât administrarea orală
Sterilitatea medicamentului și asepsia procedurii	Strict necesar

Sfârșitul tabelului 1

Solvent	Apă, rareori ulei neutru	Apă, ulei neutru	Doar apă, în cazuri excepționale ultra-emulsii prefabricate
Solubilitatea medicamentului	Obligatoriu	Nu este obligatoriu, puteți introduce suspendări	Strict necesar
Nici un iritant	Neapărat	Întotdeauna de dorit, altfel injecțiile sunt dureroase, posibile abcese aseptice	Este de dorit, uneori ignorat, apoi vena este „spălată” cu cald ser fiziologic
Izotonicitatea (izoosmoticitatea) soluției	Obligatoriu, brusc hipo- şi soluții hipertonice provoacă necroză tisulară	Nu este necesar dacă se injectează volume mici de soluție (până la 20 - 40 ml)

cale subcutanată. Prin administrarea aposului steril, izotonic și soluții de ulei medicamente într-un volum de 1 - 2 ml. Soluțiile au valori fiziologice pH. Preparatele nu trebuie să aibă un efect iritant (subcutanat țesut adipos bogat în terminaţii nervoase) şi provoacă vasospasm. Efectul farmacologic apare la 15-20 de minute după injectare. Odată cu introducerea sub piele de soluții dintr-o substanță iritante clorură de calciu și un puternic vasoconstrictor apare necroza norepinefrină.

Această cale de administrare este utilizată în mod obișnuit în îngrijirea de urgență la locul accidentului pentru injectarea de analgezice, vasoconstrictoare, psihosedative, toxoid tetanic etc.. Aceasta este calea obișnuită de administrare a insulinei. Tuburile de seringă de unică folosință pot fi utilizate în medicina dezastrelor. Pentru vaccinarea în masă într-un timp scurt s-au creat injectoare fără ac, care, datorită presiune ridicata create în dispozitiv, vă permit să administrați vaccinul fără a rupe pielea. Această procedură este foarte dureroasă.

Substanțele medicinale sunt absorbite mai repede din țesutul subcutanat al peretelui anterior al abdomenului, gâtului și umărului. În cazuri critice, când calea intravenoasă este deja implicată sau dificil de accesat (arsuri extinse), metoda subcutanată folosit pentru combaterea deshidratării, a dezechilibrelor electrolitice și alcalino-acide, pentru nutriție parenterală. Produceți infuzie prin picurare pe termen lung în țesut subcutanat(locurile de injectare alternează), a căror viteză ar trebui să corespundă ratei de absorbție a soluției. Pentru o zi în acest fel este posibil să introduceți până la 1,5 - 2 litri de soluție. Rata de resorbție poate fi crescută semnificativ prin adăugarea unui preparat de hialuronidază (lidază) la lichidul infuzat. Soluțiile (săruri, glucoză, aminoacizi) trebuie să fie izotonice.

cale intramusculară. Introducerea în acest fel este mai puțin dureroasă decât introducerea în țesutul subcutanat. Cea mai rapidă resorbție vine din mușchiul deltoid al umărului, dar mai des în practică se face în cadranul superior exterior al mușchiului fesier (este mai voluminos, ceea ce este important pentru injecții multiple). Când introduceți soluții sau suspensii uleioase, trebuie mai întâi să vă asigurați că acul nu intră în vas. În caz contrar, este posibilă o embolie vasculară cu consecințe severe. Absorbția poate fi accelerată prin aplicarea unui tampon de încălzire sau, dimpotrivă, încetinită cu o pungă de gheață.

cale intravenoasă.În acest fel, se asigură cel mai rapid și complet efect al substanței medicinale asupra organismului. În același timp, această cale necesită responsabilitate specială, pricepere pur practică, prudență și cunoaștere a proprietăților medicamentului administrat. Aici, în Pe termen scurt concentrațiile maxime (de vârf) ale substanței sunt atinse în inimă, ridicate - în sistemul nervos central, abia apoi se distribuie în organism. Prin urmare, pentru a evita efect toxic injecțiile cu medicamente otrăvitoare și puternice trebuie făcute lent (2 - 4 ml/min), în funcție de proprietăți farmacologice medicamentul după diluarea preliminară a soluției de fiole (de obicei 1 - 2 ml) cu o soluție de clorură de sodiu sau glucoză. Prezența bulelor de aer în seringă este inacceptabilă din cauza pune viața în pericol embolie aeriană. Pentru unele medicamente, pot exista sensibilizare(adică au devenit alergeni pentru pacient) sau determinate genetic hipersensibilitate (idiosincrasie).Pe lângă o anchetă preliminară a pacientului și a rudelor acestuia, testele intradermice necesită adesea respingerea anumitor medicamente (novocaină, peniciline etc.). Cauzele idiosincraziei dezvoltare fulgerătoare reacții toxice care nu pot fi prezise. Prin urmare, injecțiile cu substanțe care sunt deosebit de periculoase în acest sens (preparate radioopace care conțin iod, chinină etc.) se efectuează în două etape: în primul rând, se administrează o doză de test (nu mai mult de 1/10 din total) și , după ce ne-am asigurat că medicamentul este suficient de tolerabil, restul se injectează după 3-5 minute cantitate.

Introducerea medicamentelor în venă trebuie efectuată de un medic sau sub supravegherea acestuia, cu monitorizarea constantă a răspunsului pacientului. Dacă este instalat un sistem de perfuzie, administrația medicamente suplimentare produs prin ea. Uneori se folosește un permanent (pentru câteva zile) pentru injecții. cateter intravenos, care în intervalele dintre injecții se umple cu o soluție slabă de heparină și se astupă cu un dop steril. Pentru injecțiile intravenoase se folosesc ace subțiri și se evită în orice mod posibil infiltrarea sângelui în țesuturi, ceea ce poate duce la iritația și chiar necroza țesutului paravenos, inflamarea venei (flebită).

Unele substanțe au un efect iritant asupra peretelui venelor. Mai întâi trebuie diluate puternic într-o soluție perfuzabilă (soluție salină, glucoză) și administrate prin picurare. Pentru implementarea perfuziilor intravenoase prin picurare, există sisteme speciale de unică folosință, care sunt echipate cu picături cu supape care vă permit să reglați viteza de perfuzie (de obicei - 20 - 60 picături pe minut, ceea ce corespunde la aproximativ 1 - 3 ml / min). Pentru introducerea lentă a soluțiilor mai concentrate în venă, uneori sunt folosite și dispozitive speciale - perfuzoare, care permit administrarea pe termen lung a soluției medicamentoase la o rată predeterminată strict constantă.

cale intraarterială. Cerințele pentru medicamentele administrate intra-arterial, în cavitatea ventriculului stâng al inimii, subarahnoidian și în osul spongios, în general, coincid cu cele care se aplică medicamentelor administrate pe cale venoasă. Utilizați numai izotonice sterile solutii apoase medicamente.

Se recurge la introducerea medicamentelor în arteră în scopuri speciale, atunci când este necesar să se creeze o concentrație mare a medicamentului în țesutul sau organul furnizat de acesta (de exemplu, un antibiotic, agent antitumoral si etc.). Este imposibil să se obțină concentrații similare ale substanței în organ cu alte căi de administrare din cauza reacțiilor adverse. Vasodilatatoarele sunt, de asemenea, injectate în arteră pentru degerături, endarterită, în scopul examinării cu raze X a vaselor regionale și într-o serie de alte cazuri.

Trebuie avut în vedere faptul că pereții arterelor, spre deosebire de cei venosi, conțin cantitate semnificativă catecolamine asociate (norepinefrina, adrenalina), care la administrarea unei substante cu proprietati iritante pot fi eliberate si produc vasospasm persistent cu necroza tesutului furnizat. Injecțiile intra-arteriale sunt efectuate numai de un medic, de obicei un chirurg.

Calea intraosoasă.În ceea ce privește viteza de distribuție a unei substanțe în organism, această cale se apropie de calea intravenoasă (introducerea de suspensii, soluții de ulei, bule de aer este inacceptabilă). Este folosit uneori în traumatologie pentru anestezia regională a extremităților (introducerea unui anestezic local în epifiza osului și aplicarea unui garou deasupra locului de injectare). Această tehnică este folosită destul de rar, mult mai des administrarea intraosoasă de medicamente, lichide substitutive de plasmă și chiar se recurge la sânge involuntar cu arsuri extinse, inclusiv la copii (introducere în calcaneului). Puncția osului este foarte dureroasă și necesită Anestezie locala de-a lungul acului. Acesta din urmă poate fi lăsat în os pentru injecții repetate, pentru care se umple cu o soluție de heparină și se închide cu un dop.

Calea intracardiacă. Această metodă de administrare a medicamentelor (de obicei adrenalină) se practică doar într-un caz - în timpul tratamentului de urgență al stopului cardiac. Injecția se face în cavitatea ventriculului stâng și este însoțită de un masaj cardiac. Sarcina - de a restabili funcționarea nodului sinoauricular care conduce ritmul - este realizată prin „împingerea” medicamentului în vasele coronare Pentru asta este masajul.

calea subarahnoidiană. Este utilizat pentru a injecta anestezice locale sau analgezice asemănătoare morfinei în canalul vertebral cu o puncție a meningelor ( rahianestezie), precum si in chimioterapia meningitelor - infectii care se cuibaresc in meninge si sunt greu accesibile pentru medicamente (peniciline, aminoglicozide etc.) administrate in alte moduri. Injectiile se fac de obicei la nivelul vertebrelor toracice inferioare - lombare superioare. Procedura este destul de delicată din punct de vedere tehnic și este efectuată de un anestezist sau chirurg cu experiență. Dacă cantitatea de soluție injectată depășește 1 ml, același volum este mai întâi eliberat prin ac fluid cerebrospinal. Pentru puncție, este recomandabil să folosiți ace subțiri, deoarece orificiul din dura mater este slab strâns și lichidul se scurge în țesut prin ea. Provoacă o schimbare presiune intracranianăși dureri de cap severe.

Aproape de el în tehnologie metoda epidurala administrarea medicamentului, când se introduce un ac în canalul rahidian, dar dura mater nu este străpunsă. În acest fel pentru anestezie radiculară măduva spinării soluțiile de anestezice locale (lidocaină etc.) sunt de obicei injectate pentru o anestezie sigură a organelor și țesuturilor sub nivelul de injectare în perioada postoperatorie iar în alte cazuri. Un cateter subțire poate fi introdus prin ac în spațiul epidural, iar perfuzia soluției anestezice se repetă la nevoie.

Toate metodele de injectare de administrare a medicamentelor necesită nu numai sterilitatea medicamentelor și instrumentelor, ci și respectarea maximă a tuturor cerințelor de asepsie atunci când se efectuează proceduri aparent chiar simple.

Preferanskaya Nina Germanovna

Conferențiar, Departamentul de Farmacologie, Facultatea de Farmacie Prima Universitate Medicală de Stat din Moscova lor. LOR. Sechenov, Ph.D.

Sulfatul de magneziu, luat de adulți pe cale orală (oral) în doză de 10-30 g în ½ pahar cu apă, este slab absorbit (nu mai mult de 20%), provoacă retenție de lichide, crește presiune osmoticaîn tractul gastrointestinal, îmbunătățește motilitatea intestinală și are efect laxativ. Și luate pe cale orală (pe stomacul gol) 20-25% soluție de sulfat de magneziu, 1 lingură. lingura de 3 ori pe zi enervant terminații nervoase membrana mucoasă a duodenului 12, crește separarea colecistokininei și dă un efect coleretic. Prin administrare parenterală de sulfat de magneziu, are un efect calmant asupra sistemului nervos central, iar, în funcție de doza administrată, efect sedativ, hipnotic, narcotic. ÎN doze mari are un efect depresiv asupra transmiterii neuromusculare și poate prezenta anticonvulsivante, acţiune curariformă. Sulfatul de magneziu reduce excitabilitatea centru respirator iar în doze mari poate provoca cu ușurință paralizie respiratorie. Cu injecție intravenoasă (lentă) sau intramusculară a 5-20 ml soluție de sulfat de magneziu 20 sau 25%, efect hipotensiv asociată cu prezența miotropului proprietăți antispastice si efect calmant. Împreună cu aceasta, medicamentul reduce simptomele anginei pectorale și este utilizat pentru a opri aritmiile ( tahicardie ventricularăși aritmii asociate cu o supradoză de glicozide cardiace). Se foloseste pentru anestezia nasterii, cu colici, retentie urinara si alte indicatii.

Calea de administrare are influență mare cu privire la durata medicamentului. Cu căile enterale de administrare, debutul acțiunii (perioada latentă) și durata de acțiune a medicamentului cresc în comparație cu căile parenterale (inhalare și injectare). Puterea medicamentului depinde și de calea de administrare.Când aceeași doză de substanță activă este introdusă în organism, eficacitatea acțiunii farmacoterapeutice a medicamentului va fi de 5-10 ori mai mare atunci când metoda intravenoasa administrare decât cu administrarea orală.

Toate modalitățile de introducere a medicamentelor în corpul uman sunt împărțite în două grupuri principale: enteral(prin tubul digestiv) și parenteral(ocolind tractul gastrointestinal).

LA căi enterale includ administrarea de medicamente:

• interior ( oral - per os);
• sublingual (sub lingua);
• transbucal (obraz);
• rectal (pe rect).

căi parenterale introducerile sunt împărțite în:

• injectare;
• intracavitar;
• inhalare;
• transdermic (piele).

Există o clasificare mai puțin comună a căilor de administrare:

• căi de administrare cu încălcarea integrității pielii (injecții, perfuzii);
• căile de administrare fără a încălca integritatea tegumentului, aceasta include toate căile enterale, inhalare, dermică și introducere în cavitățile naturale ale corpului (de exemplu, în ureche, ochi, nas, uretra, buzunare de rană).

CALEA ENTERALA DE ADMINISTRARE A MEDICAMENTELOR

Cel mai comun, convenabil și simplu mod de a introduce medicamente în organism este ingerare(oral, per os ) . În interior puteți introduce diferite forme de dozare: solid(tablete, pulberi) și lichid(infuzii, decocturi, soluții etc.). Această metodă de administrare este naturală, căci la fel introducem alimente în organism. Această cale de administrare nu necesită sterilizare, antrenament special pacient sau personal medical. Absorbția medicamentului atunci când este administrat oral are loc pe suprafata mare(mai mult de 120 m 2), care, cu circulație intensă a sângelui, face posibilă absorbția rapidă substanțe active(15-20 min.) și asigură efectul farmacologic necesar. Introducerea în interior este deosebit de convenabilă când tratament pe termen lung pacientii cronici. Când se tratează pacienții cu medicamente administrate pe cale orală, este foarte important să se prevină posibilă distrugere si modificandu-le in stomac sau intestine. Multe medicamente sunt acoperite cu acoperiri enterice pentru a evita contactul cu acidul clorhidric agresiv din stomac. Substanțe medicinale (PM) structură diferităși originea interacționează cu o varietate de componente găsite în tractul gastrointestinal, inclusiv enzimele digestive și alimente. Prin urmare, este important să știm ce modificări suferă medicamentul atunci când este administrat pe cale orală sub influența alimentelor în sine, a sucurilor digestive și, în sfârșit, să avem o idee despre efectul părțile constitutive hrană pentru absorbția medicamentelor. Este indicat să se administreze medicamente cu 30-40 de minute înainte. înainte de masă sau 1-2 ore după aceasta. Medicamente concepute pentru a îmbunătăți digestia - în 15 minute. sau în timpul meselor, medicamente lipofile (liposolubile) - după mese. Este mai bine să beți medicamente cu ½ sau 1/3 cană de apă fiartă sau filtrată.

Unele medicamente pentru a ajunge foarte repede efect terapeutic injectat în corp sublingual(sub limbă). Membrana mucoasă a cavității bucale are o cantitate abundentă de sânge, astfel încât medicamentul este rapid și bine absorbit, efectul apare după 1-2 minute. În acest caz, medicamentul este eliberat și absorbit în sistemul venei cave superioare, intră în circulația generală, ocolind tractul gastrointestinal și ficatul. Poate fi administrat sublingual tablete usor solubile, soluții, picături(pe o bucată de zahăr), ține-le în gură până se absorb complet (aproximativ 15 minute). În prezent, multe medicamente antiseptice sunt disponibile sub formă tablete masticabile, pastile, de exemplu, Septolete, Lizobakt, Laripront etc. Validol, Nitroglicerina se administrează sublingual pentru a opri crizele de angină. Painkiller Buprenorphine este disponibil în comprimate sublinguale sub marca „Ednok”. Dezavantajul acestei căi de administrare este suprafața mică de aspirație a mucoasei bucale, efectul iritant al medicamentelor sau gustul neplăcut al acestora.

Odată cu apariția noilor inovatoare forme de dozare a devenit posibilă utilizarea LS bucală( obraz ), care le asigură efectul prelungit și concentrarea constantă în sânge. Pelicule absorbabile, plasturi pe obraji sau tablete bucale, aplicatii conțin substanțe lipofile nepolare, sunt bine absorbite prin mușchii bucali de către difuzie pasiva. Odată cu introducerea Sustabukkal, efectul său se manifestă în 3-5 minute. și continuă până la ora 6. Alte exemple sunt plasturele mucoadeziv bucal cu sulfat de turbutalină, tabletele bucale Gramicidin C, Loracept etc.

ÎN practică medicală drogurile sunt adesea injectate rectal(prin rect). Absorbit în partea inferioară a rectului, medicamentul intră în venele hemoroidale inferioare și apoi în circulația generală, ocolind ficatul. Acest lucru este deosebit de important atunci când se prescriu medicamente care se descompun în ficat. Cu introducerea corectă superficială, după care pacientul reușește să se întindă puțin pe o parte, absorbția are loc uniform și complet. Calea rectală de administrare asigură biodisponibilitate și rapiditate maximă efect farmacologic medicamente. Cu toate acestea, trebuie amintit că administrarea profundă este însoțită de intrarea medicamentelor în vena hemoroidală superioară și mai departe prin vena portă în ficat. Acest medicament suferă prima trecere prin ficat (metabolismul de prima trecere), metaboliții inactivi sunt formați parțial și biodisponibilitatea sa este redusă. Folosit pentru administrarea de medicamente pe cale rectală supozitoareȘi microclisteri. Această metodă este promițătoare și cea mai convenabilă în comparație cu administrarea orală de medicamente pentru copii mici și vârstnici. El a găsit cel mai mult aplicare largă in practica pediatrica, gerontologica si proctologica, cu diverse boli diviziuni inferioare tractul digestiv (hemoroizi, fisuri anus, colita spastica, constipatie cronica). Pentru acțiune directă asupra mucoasei rectale și a țesutului pararectal se administrează medicamente V supozitoare rectale , care oferă efectul local dorit.

Dezavantajele căii rectale de administrare includ inconvenientul administrării, mai ales dacă medicamentul trebuie administrat la locul de muncă, în tren, în avion sau în alt mod. în locuri publice, deoarece necesită un mediu individual special. Pentru a reduce fluctuațiile individuale pronunțate ale ratei și completității absorbției medicamentului, este de dorit să se administreze după o clisma de curățare sau o mișcare spontană a intestinului. Trebuie avut în vedere faptul că rectul nu produce enzime digestive, prin urmare, substanțele medicinale cu o structură de proteine, grăsimi și polizaharide vor fi slab absorbite în el.

Continuat în MA 11/12

Medicamentele pot fi introduse în organism într-un mod diferitîn funcţie de proprietăţile lor şi de scopul terapiei. Calea de introducere în într-o mare măsură determină rata de debut, durata și puterea acțiunii medicamentului, spectrul și severitatea efectelor secundare.

Există căi enterale (prin tractul gastrointestinal) și parenterale (ocolind tractul gastrointestinal) de administrare a medicamentului. Enteral: prin gură (oral), sub limbă (sublingual) și prin rect (rectal).

Introducerea medicamentelor prin gură este calea cea mai convenabilă și naturală pentru pacient. Absorbția medicamentelor administrate pe cale orală are loc în principal prin simpla difuzare a moleculelor neionizate în intestinul subțire, mai rar în stomac. În același timp, înainte de a intra în circulația generală, medicamentele trec prin două bariere biochimic active - intestinele și ficatul, unde sunt afectate de acidul clorhidric, enzimele digestive (hidrolitice) și hepatice (microzomale) și unde sunt majoritatea medicamentelor. distrus (biotransformat). Rata și completitudinea absorbției medicamentelor din tractul gastrointestinal depind de timpul mesei, compoziția și cantitatea acesteia. Deci, pe stomacul gol, aciditatea este mai mică, iar acest lucru îmbunătățește absorbția alcaloizilor și a bazelor slabe, în timp ce acizi slabi absorbit mai bine după mese. Medicamentele luate după masă pot interacționa cu ingredientele alimentare, afectând absorbția acestora. De exemplu, clorura de calciu, luată după masă, se poate forma cu acizi grași săruri de calciu insolubile, limitând posibilitatea de absorbție a acestuia în sânge.

Recepția pe stomacul gol afectează și manifestarea unui efect secundar. De exemplu, un acid nicotinic poate provoca angioedem, antibiotice lincomicină și fusidină sodică - complicații ale tractului gastrointestinal etc. Pe calea orală de administrare, efectele secundare ale medicamentelor se manifestă adesea în cavitatea bucală (stomatita alergică și gingivita, iritația mucoasei limbii - „glosita penicilină”, „ulcerul limbii cu tetraciclină”, etc.). Uneori, această cale de administrare nu este posibilă din cauza stării pacientului (boli gastrointestinal tract, inconștiența pacientului, încălcarea actului de înghițire etc.). Unele medicamente, atunci când sunt administrate pe cale orală, sunt distruse în mediul acid al stomacului (peniciline, insuline). Soluțiile uleioase (de exemplu, preparatele de vitamine liposolubile) sunt absorbite numai după emulsionare, care necesită grăsimi și acizi biliari. Prin urmare, în bolile ficatului și vezicii biliare, introducerea lor în interior este ineficientă.

Absorbția rapidă a medicamentelor din regiunea sublinguală (cu administrare sublinguală) este asigurată de vascularizarea bogată a mucoasei bucale. Cu această metodă de administrare, medicamentul nu este distrus de sucul gastric și enzimele hepatice, acțiunea are loc rapid (după 2-3 minute). Acest lucru vă permite să introduceți sublingual unele medicamente pentru îngrijire de urgență, de urgență (nitroglicerină - pentru durerea inimii; clonidina - pentru crize hipertensive etc.) sau medicamente care se descompun în stomac (unele medicamente hormonale). Uneori, pentru o absorbție rapidă, medicamentele sunt folosite pe obraz (bucal) sau pe gingie sub formă de pelicule (trinitrolong).

Calea rectală de administrare este utilizată mai rar (mucus, supozitoare): în boli ale tractului gastro-intestinal, în starea de inconștiență a pacientului. Absorbția din rect este mai rapidă decât atunci când este administrată pe cale orală. Aproximativ 1/3 din medicament intră în circulația generală, ocolind ficatul, deoarece vena hemoroidală inferioară curge în sistemul venei cave inferioare și nu în portal. Viteza și puterea de acțiune cu această metodă de administrare este mai mare decât la introducerea pe cale orală.

Căi de administrare parenterală: pe piele și mucoase, injecții, inhalații.

Atunci când este aplicat extern (lubrifiere, băi, clătiri), medicamentul formează un complex cu un biosubstrat la locul injectării - un efect local (antiinflamator, anestezic, antiseptic etc.), spre deosebire de cel resorbtiv care se dezvoltă după absorbție. .

Injecțiile sunt substanțe medicamentoase care nu sunt absorbite sau distruse în tractul gastro-intestinal. Această cale de administrare este utilizată și în cazuri de urgenta pentru a oferi asistență de urgență. Atunci când este administrat subcutanat, medicamentul este absorbit prin capilare și intră în circulația generală. Efectul se dezvoltă în 10-15 minute, amploarea lui este mai mare, iar durata este mai scurtă decât atunci când se administrează pe cale orală.

Absorbție și mai rapidă și, prin urmare, efectul apare atunci când este administrat intramuscular. Aceste injecții sunt mai puțin dureroase decât injecțiile subcutanate.

Când este administrat intravenos, medicamentul intră imediat în sânge (absorbția ca componentă a farmacocineticii este absentă). În acest caz, endoteliul este în contact cu o concentrație mare de medicament. A evita manifestări toxice medicamentele puternice sunt diluate cu soluție izotonică sau de glucoză și administrate, de regulă, lent. Injecții intravenoase adesea folosit în îngrijirea de urgență. Dacă medicamentul nu poate fi administrat intravenos (de exemplu, la pacienții arși), pentru a obține efect rapid poate fi introdus în grosimea limbii sau în podeaua gurii.

Pentru a crea o concentrație mare (de exemplu, citostatice, antibiotice) în anumit corp, medicamentul este injectat în arterele principale. Efectul va fi mai mare decât în ​​cazul administrării intravenoase, iar efectele secundare vor fi mai mici. Pentru meningită și pentru rahianestezie se utilizează administrarea de medicamente subarahnoid. În stopul cardiac, adrenalina se administrează intracardiac. Uneori, medicamentele sunt injectate în vasele limfatice.

Inhalarea medicamentelor (bronhodilatatoare, medicamente antialergice etc.) este utilizată pentru a afecta bronhiile (acțiune locală), precum și pentru a obține un efect rapid (comparabil cu administrare intravenoasă) și un efect de resorbție puternic, deoarece există un număr mare de capilare în alveolele pulmonare, iar aici are loc o absorbție intensivă a medicamentelor. Astfel puteți intra în lichide volatile, gaze, precum și lichide și solide sub formă de aerosoli.

Farmacologie: note de curs Valeria Nikolaevna Malevannaya

2. Căile de administrare a medicamentelor

Există căi enterale și parenterale de administrare a medicamentelor. cale enterală- introducerea medicamentului în interior prin gură ( per os), sau pe cale orală; sub limba ( sub limba), sau sublingual; în rect ( pe rect), sau rectal.

Luând medicamentul pe gură. Avantaje: ușurință în utilizare; siguranța comparativă, absența complicațiilor inerente administrării parenterale.

Dezavantaje: dezvoltarea lentă a efectului terapeutic, prezența diferențelor individuale în rata și completitudinea absorbției, efectul alimentelor și altor medicamente asupra absorbției, distrugerea în lumenul stomacului și intestinelor (insulina, oxitocină) sau la trecere. ficatul.

Luați în interior substanțe medicinale sub formă de soluții, pulberi, tablete, capsule și pastile.

Aplicare sub limbă (sublingual). Medicamentul intră în circulația sistemică, ocolind tractul gastrointestinal și ficatul, începând să acționeze după o perioadă scurtă de timp.

Inserție în rect (rectal). Se creează o concentrație mai mare de medicamente decât în ​​cazul administrării orale.

Supozitoarele (supozitoarele) și lichidele se administrează folosind clisme. Dezavantajele acestei metode: fluctuații în viteza și completitudinea absorbției medicamentelor, caracteristice fiecărui individ, inconveniente în utilizare, dificultăți psihologice.

cale parenterală- Acest tipuri diferite injecții; inhalare; electroforeză; aplicarea la suprafață a medicamentelor pe piele și mucoase.

Administrare intravenoasă (in/in). Medicamentele se administrează sub formă de soluții apoase.

Avantaje: intrare rapidă în sânge, dacă apare un efect secundar, este posibilă oprirea rapidă a acțiunii; posibilitatea de a folosi substanțe care sunt distruse, neabsorbabile din tractul gastrointestinal. Dezavantaje: la administrarea intravenoasă prelungită de-a lungul venei, pot apărea dureri și tromboze vasculare, risc de infectare cu virusurile hepatitei B și imunodeficiență umană.

Administrare intra-arterială (în/a). Se folosește în cazurile de afecțiuni ale anumitor organe (ficat, vase ale membrelor), creând concentrație mare medicament numai în organul relevant.

Administrare intramusculară(in m). Se administreaza solutii si suspensii apoase, uleioase de substante medicinale. Efectul terapeutic apare în 10-30 de minute. Volumul substanței injectate nu trebuie să depășească 10 ml.

Dezavantaje: posibilitatea formării de dureri locale și chiar abcese, pericolul pătrunderii accidentale a acului într-un vas de sânge.

Administrare subcutanată. Introduceți soluții de apă și ulei. Nu injectați soluții subcutanate de substanțe iritante care pot provoca necroza tisulară.

Inhalare.În acest mod se administrează gaze (anestezice volatile), pulberi (cromoglicat de sodiu), aerosoli. Inhalarea unui aerosol realizează o concentrație mare a unei substanțe medicinale în bronhii cu un efect sistemic minim.

Administrare intratecală. Medicamentul este injectat direct în spațiul subarahnoidian. Aplicare: rahianestezie sau necesitatea de a crea o concentrație mare a unei substanțe direct în sistemul nervos central.

Aplicație locală. Pentru obtinerea efect local medicamentele sunt aplicate pe suprafața pielii sau a membranelor mucoase.

electroforeză Se bazează pe transferul de substanțe medicinale de la suprafața pielii către țesuturile adânci, folosind curent galvanic.

Din cartea Handbook of Nursing autor Aishat Kizirovna Dzhambekova

Din carte limba latină pentru medici autorul A. I. Shtun

Din cartea Farmacologie: note de curs autor

Secțiunea 3 Reguli de utilizare a substanțelor medicamentoase pentru prescrierea, depozitarea și distribuirea produselor medicamentoase B tratament de succes pacientii trebuie supravegheati dozajul corectşi intervalele dintre administrarea medicamentelor.Prescripţia medicamentelor se efectuează zilnic de către bătrân

Din cartea Latină pentru medici: Note de curs autorul A. I. Shtun

Metode de administrare a substanțelor medicamentoase Puteți aplica medicamentul extern prin pieleși mucoase, prin inhalare prin tractul respirator, pe gură prin gură sau rect și prin injectare (parenterală) intradermic, subcutanat, intramuscular,

Din cartea Farmacologie autor Valeria Nikolaevna Malevannaya

35. Denumiri banale ale substanțelor medicamentoase compuși chimici, utilizate ca substanțe medicinale, păstrează aceleași denumiri semi-sistematice tradiționale pe care le-au primit în nomenclatura chimică ( acid salicilic,

Din cartea Bronchial Asthma. Disponibil despre sănătate autor Pavel Aleksandrovici Fadeev

1. Tipuri de actiune a substantelor medicamentoase Studiul influentei exercitate de substantele medicamentoase asupra organismului, se ocupa de farmacodinamica. Se numește acțiunea unei substanțe la locul de administrare înainte de absorbția în circulația generală acţiune locală, în timp ce reacția

Din carte Ghid de buzunar medicamente care salvează vieți autor autor necunoscut

5. Absorbția și distribuția substanțelor medicamentoase Absorbția unei substanțe medicinale este procesul de intrare a acesteia din locul injectării în fluxul sanguin, care depinde nu numai de căile de administrare, ci și de solubilitatea substanței medicamentoase în țesuturi, viteza

Din cartea Nutriția ecologică: naturală, naturală, vie! autorul Lyubava Zhivaya

7. Efect secundar substanţe medicinale Distinge următoarele tipuri efecte secundare și complicații cauzate de medicamente: 1) efecte secundare, Legate de activitate farmacologică medicamente;2) complicatii toxice, din cauza

Din cartea Essential Medicines Handbook autor Elena Iurievna Hramova

1. Denumiri banale ale substanțelor medicamentoase Unii compuși chimici utilizați ca substanțe medicinale păstrează aceleași denumiri semi-sistematice tradiționale pe care le-au primit în nomenclatura chimică (acid salicilic,

Din cartea autorului

5. Căi de administrare a substanțelor medicamentoase Există căi de administrare a substanțelor medicamentoase enterale și parenterale. Calea enterală - introducerea medicamentului în interior prin gură (peros) sau pe cale orală; sub limbă (sub lingua), sau sublingual; în rect (pe rect) sau

Din cartea autorului

6. Mecanismul de acțiune al medicamentelor, dozele de medicamente Acțiunea majorității medicamentelor se bazează pe procesul de expunere la sisteme fiziologice organism, exprimat printr-o modificare a vitezei de curgere procese naturale. Posibil

Din cartea autorului

Căi de administrare a medicamentelor Există diferite moduri de administrare a medicamentelor către organul afectat: prin tractul gastrointestinal (luând pastile etc.), și intravenos, și intramuscular etc. În astmul bronșic mod optim

Din cartea autorului

Capitolul 1 De ce avem nevoie de atât de multe forme de dozare? De ce nu poate fi eliberat totul sub formă de tablete sau, de exemplu,

Din cartea autorului

Metode și modalități de administrare a medicamentelor Ce se întâmplă cu medicamentul în organism? De ce avem nevoie de atât de multe forme de dozare? De ce nu se poate produce totul sub formă de tablete sau, de exemplu, siropuri? Această secțiune este dedicată răspunsului la aceste întrebări.

Din cartea autorului

Căile de intrare substante toxiceîn corpul uman Există trei moduri principale prin care toxinele pătrund în corpul uman: pe cale orală (pe gură); inhalare (prin sistemul respirator); piele (prin

Din cartea autorului

Căi de administrare Cele mai multe clasificare scurtăîmparte totul medicamenteleîn funcție de calea de administrare a acestora, enterală și parenterală, adică administrate prin tractul gastrointestinal sau, respectiv, prin injecție. Există mai multe principale