Relaxante musculare locale. Intoxicații cu medicamente N-anticolinergice (cum ar fi curare).

În medicină, există adesea situații în care este necesară relaxarea fibrelor musculare. În aceste scopuri se folosesc cele introduse în organism, se blochează impulsurile neuromusculare, iar mușchii striați se relaxează.

Medicamentele din acest grup sunt adesea folosite în intervenții chirurgicale, pentru ameliorarea convulsiilor, înainte de a inversa o articulație luxată și chiar în timpul exacerbărilor osteocondrozei.

Mecanismul de acțiune al medicamentelor

Când apare dureri severe în mușchi, poate apărea un spasm, care în cele din urmă limitează mișcarea articulațiilor, ceea ce poate duce la imobilitate completă. Această problemă este deosebit de acută în osteocondroză. Spasmul constant interferează cu buna funcționare a fibrelor musculare și, în consecință, tratamentul este prelungit pe termen nelimitat.

Pentru a readuce starea generală de bine a pacientului la normal, sunt prescrise relaxante musculare. Medicamentele pentru osteocondroză sunt destul de capabile să relaxeze mușchii și să reducă inflamația.

Având în vedere proprietățile relaxantelor musculare, putem spune că își găsesc utilizarea în orice stadiu al tratamentului osteocondrozei. Următoarele proceduri sunt mai eficiente atunci când le utilizați:

• Masaj. Mușchii relaxați răspund cel mai bine la stimulare.
• Terapie manuală. Nu este un secret pentru nimeni că influența medicului este mai eficientă și mai sigură, cu atât mușchii sunt mai relaxați.
• Proceduri fizioterapeutice.
• Efectul analgezicelor este sporit.

Dacă aveți adesea sau suferiți de osteocondroză, atunci nu trebuie să vă prescrieți relaxante musculare; medicamentele din acest grup trebuie prescrise numai de un medic. Faptul este că au o listă destul de extinsă de contraindicații și efecte secundare, așa că doar un medic poate alege un medicament pentru tine.

Clasificarea relaxantelor musculare

Împărțirea medicamentelor din acest grup în diferite categorii poate fi privită din puncte de vedere diferite. Dacă vorbim despre ce relaxante musculare există, există clasificări diferite. Analizând mecanismul de acțiune asupra corpului uman, putem distinge doar două tipuri:

1. Medicamente cu acțiune periferică.
2. Relaxante musculare centrale.

Medicamentele pot avea efecte de durată diferită, în funcție de aceasta se disting:

• Acțiune ultra-scurtă.
• Mic de statura.
• In medie.
• De lungă durată.

Doar un medic poate ști exact care medicament este cel mai bun pentru dumneavoastră în fiecare caz specific, așa că nu vă automedicați.

Relaxante musculare periferice

Capabil să blocheze impulsurile nervoase care trec către fibrele musculare. Sunt utilizate pe scară largă: în timpul anesteziei, în timpul convulsiilor, în timpul paraliziei în timpul tetanosului.

Relaxantele musculare, medicamentele cu acțiune periferică, pot fi împărțite în următoarele grupuri:

Toate aceste medicamente afectează receptorii colinergici din mușchii scheletici, motiv pentru care sunt eficiente pentru spasmele musculare și durerea. Acestea acționează destul de ușor, ceea ce le permite să fie utilizate în diverse intervenții chirurgicale.

Medicamente cu acțiune centrală

Relaxantele musculare din acest grup pot fi, de asemenea, împărțite în următoarele tipuri, ținând cont de compoziția lor chimică:

1. Derivați de glicerol. Acestea sunt Meprotan, Prenderol, Isoprotan.
2. Pe baza de benzimidazol - "Flexin".
3. Medicamente mixte, de exemplu "Mydocalm", "Baclofen".

Relaxantele musculare centrale sunt capabile să blocheze reflexele care au multe sinapse în țesutul muscular. Ei fac acest lucru prin reducerea activității interneuronilor din măduva spinării. Aceste medicamente nu numai că relaxează, dar au un efect mai larg, motiv pentru care sunt folosite în tratamentul diferitelor boli care sunt însoțite de tonusul muscular crescut.

Aceste relaxante musculare nu au practic niciun efect asupra reflexelor monosinaptice, astfel încât pot fi folosite pentru ameliorare fără a opri respirația naturală.

Dacă vi se prescriu relaxante musculare (medicamente), puteți întâlni următoarele nume:

• „Metacarbamol”.
• „Baclofen”.
• „Tolperisone”.
• "Tizanidine" și altele.

Este mai bine să începeți să luați medicamente sub supravegherea unui medic.

Principiul folosirii relaxantelor musculare

Dacă vorbim despre utilizarea acestor medicamente în anestezie, putem observa următoarele principii:

1. Relaxantele musculare trebuie utilizate numai atunci când pacientul este inconștient.
2. Utilizarea unor astfel de medicamente facilitează în mod semnificativ ventilația artificială.
3. Îndepărtarea nu este cel mai important lucru, sarcina principală este de a efectua măsuri cuprinzătoare pentru a efectua schimbul de gaze și a menține circulația sângelui.
4. Dacă se utilizează relaxante musculare în timpul anesteziei, acest lucru nu exclude utilizarea anestezicelor.

Când medicamentele din acest grup au devenit ferm stabilite în medicină, am putea vorbi în siguranță despre începutul unei noi ere în anestezie. Utilizarea lor a făcut posibilă rezolvarea simultană a mai multor probleme:

După introducerea în practică a unor astfel de medicamente, anesteziologia a avut ocazia să devină o industrie independentă.

Domeniul de aplicare al relaxantelor musculare

Având în vedere că substanțele din acest grup de medicamente au un efect larg asupra organismului, acestea sunt utilizate pe scară largă în practica medicală. Pot fi enumerate următoarele direcții:

1. În tratamentul bolilor neurologice care sunt însoțite de creșterea tonusului.
2. Dacă utilizați relaxante musculare (droguri), durerile de spate se vor retrage și ele.
3. Înainte de intervenția chirurgicală în cavitatea abdominală.
4. În timpul procedurilor complexe de diagnostic pentru anumite boli.
5. În timpul terapiei electroconvulsive.
6. Când efectuați anestezie fără a opri respirația naturală.
7. Pentru prevenirea complicațiilor după leziuni.
8. Relaxante musculare (medicamente) pentru osteocondroză sunt adesea prescrise pacienților.
9. Pentru a facilita procesul de recuperare după
10. Prezența unei hernii intervertebrale este, de asemenea, o indicație pentru luarea de relaxante musculare.

În ciuda unei liste atât de extinse de utilizări pentru aceste medicamente, nu ar trebui să le prescrieți singur, fără a consulta un medic.

Efecte secundare după administrare

Dacă vi s-au prescris relaxante musculare (medicamente), durerea lombară ar trebui să vă lase cu siguranță în pace; numai reacții adverse pot apărea atunci când luați aceste medicamente. Unele sunt posibile, dar există și altele mai grave, printre care merită remarcate următoarele:

• Scăderea concentrației, ceea ce este cel mai periculos pentru persoanele care conduc o mașină.
• Scăderea tensiunii arteriale.
• Excitabilitate nervoasă crescută.
• Umezirea patului.
• manifestări alergice.
• Probleme cu tractul gastrointestinal.
• Stări convulsive.

Mai ales adesea, toate aceste manifestări pot fi diagnosticate cu o doză greșită de medicamente. Acest lucru este valabil mai ales pentru medicamentele antidepolarizante. Este urgent să încetați să le luați și să consultați un medic. Soluția de neostigmină este de obicei prescrisă intravenos.

Relaxantele musculare depolarizante sunt mai inofensive în acest sens. Când sunt anulate, starea pacientului se normalizează și nu este necesară utilizarea medicamentelor pentru a elimina simptomele.

Ar trebui să fiți atenți când luați relaxante musculare (medicamente) ale căror nume vă sunt necunoscute. În acest caz, este mai bine să consultați un medic.

Contraindicații de utilizare

Ar trebui să începeți să luați orice medicamente numai după consultarea unui medic, iar aceste medicamente cu atât mai mult. Au o listă întreagă de contraindicații, printre care se numără:

1. Ele nu trebuie luate de persoanele care au probleme cu rinichii.
2. Contraindicat femeilor însărcinate și mamelor care alăptează.
3. Tulburări psihologice.
4. Alcoolism.
5. Epilepsie.
6. Boala Parkinson.
7. Insuficiență hepatică.
8. Vârsta copiilor până la 1 an.
9. Boala ulcerului peptic.
10. miastenia.
11. Reacții alergice la medicament și componentele sale.

După cum puteți vedea, relaxantele musculare (medicamentele) au multe contraindicații, așa că nu ar trebui să vă dăunați în continuare sănătății și să începeți să le luați pe riscul și riscul dumneavoastră.

Cerințe pentru relaxante musculare

Medicamentele moderne nu trebuie doar să fie eficiente în ameliorarea spasmelor musculare, ci și să îndeplinească anumite cerințe:

Un astfel de medicament care îndeplinește practic toate cerințele este Mydocalm. Acesta este, probabil, motivul pentru care este folosit în practica medicală de mai bine de 40 de ani, nu doar la noi, ci și în multe altele.

Printre relaxantele musculare centrale, aceasta diferă semnificativ de altele în bine. Acest medicament acționează la mai multe niveluri simultan: ameliorează impulsurile crescute, suprimă formarea receptorilor de durere și încetinește reflexele hiperactive.

Ca urmare a luării medicamentului, nu numai tensiunea musculară este redusă, dar se observă și efectul său vasodilatator. Acesta este poate singurul medicament care ameliorează spasmul fibrelor musculare, dar nu provoacă slăbiciune musculară și, de asemenea, nu interacționează cu alcoolul.

Osteocondroză și relaxante musculare

Această boală este destul de comună în lumea modernă. Stilul nostru de viață duce treptat la dureri de spate, la care încercăm să nu reacționăm. Dar vine un moment în care durerea nu mai poate fi ignorată.

Apelăm la un medic pentru ajutor, dar deseori se pierde timp prețios. Apare întrebarea: „Este posibil să se utilizeze relaxante musculare pentru boli ale sistemului musculo-scheletic?”

Deoarece unul dintre simptomele osteocondrozei este spasmul muscular, este logic să vorbim despre utilizarea medicamentelor pentru a relaxa mușchii spasmodici. În timpul terapiei, se folosesc cel mai des următoarele medicamente din grupul relaxantelor musculare.

În terapie, de obicei nu este obișnuit să luați mai multe medicamente în același timp. Acest lucru este furnizat astfel încât efectele secundare, dacă există, să poată fi identificate imediat și să poată fi prescris un alt medicament.

Aproape toate medicamentele sunt produse nu numai sub formă de tablete, ci există și injecții. Cel mai adesea, în caz de spasm sever și durere severă, a doua formă este prescrisă pentru asistență de urgență, adică sub formă de injecții. Substanța activă pătrunde mai repede în sânge și își începe efectul terapeutic.

Tabletele nu se iau de obicei pe stomacul gol, pentru a nu afecta mucoasa. Trebuie să bei apă. Atât injecțiile, cât și tabletele sunt prescrise a fi luate de două ori pe zi, cu excepția cazului în care există recomandări speciale.

Utilizarea relaxantelor musculare va aduce efectul dorit doar dacă sunt utilizate în terapie complexă, neapărat în combinație cu proceduri fizioterapeutice, exerciții terapeutice și masaj.

În ciuda eficienței lor ridicate, nu trebuie să luați aceste medicamente fără a consulta mai întâi medicul dumneavoastră. Nu puteți determina în mod independent care medicament este potrivit pentru cazul dvs. și va aduce un efect mai mare.

Nu uitați că există o mulțime de contraindicații și reacții adverse care nu trebuie neglijate. Numai un tratament competent vă va permite să uitați pentru totdeauna de durere și spasme musculare.

Medicamentele din acest grup blochează în primul rând transmiterea impulsurilor nervoase la nivelul sinapselor neuromusculare ale mușchilor striați. Acestea includ: clorură de tubocurarin, diplacin, ciclobutoniu, qualidil, anatruxoniu, dioxoniu, ditilin (listenonă, miorelaxină), melliktin, condelfină. Toate acestea sunt substanțe sintetice, cu excepția melliktinei și condelfinei - alcaloizi din diferite tipuri de larkspur.

Există medicamente cu acțiuni depolarizante (ditilin) ​​și competitive, antidepolarizante (toate celelalte medicamente). Sub acțiunea agenților depolarizatori asemănător curarelor, are loc o depolarizare persistentă a plăcilor terminale, urmată de relaxarea mușchilor scheletici.

Medicamentele de tip curare antidepolarizante blochează receptorii n-colinergici la sinapsele neuromusculare și, prin urmare, elimină

funcțiile mediatoare ale acetilcolinei, care transferă excitația de la neuronul motor la mușchiul scheletic, ceea ce duce la relaxarea acestuia din urmă.

Patogenia otrăvirii. Ingestia de doze toxice de relaxante musculare, supradozajul acestora sau sensibilitatea crescută la acestea, inclusiv cele ereditare, provoacă paralizia mușchilor intercostali respiratori și a diafragmei și, ca urmare, apare asfixia. Prin urmare, relaxantele musculare în timpul intervenției chirurgicale sunt utilizate numai cu anestezie de intubație și prezența tuturor condițiilor necesare pentru o respirație controlată. Medicamentele de inhalare (eter, halotan), antibioticele (neomicina, sulfat de streptomicina) pot provoca blocaj neuromuscular, de care trebuie luate in considerare atunci cand sunt utilizate impreuna cu relaxante musculare. Efectul relaxant al acestuia din urmă este sporit de complicațiile asociate cu supradozajul de medicamente (anoxie, hipercapnie, acidoză), dezechilibru electrolitic (hipokaliemie, hipocalcemie) și pierderi de sânge în timpul anesteziei. Insuficiența circulatorie în cazul efectelor toxice ale medicamentelor de tip curare este asociată cu hipotensiunea arterială și este de obicei secundară ca urmare a dezvoltării depresiei respiratorii. Medicamentele de tip curare cu acțiune antidepolarizantă se caracterizează, de asemenea, printr-un efect de blocare a ganglionului și eliberarea histaminei din țesuturi, care în caz de supradozaj poate fi o cauză suplimentară a unei stări hipotonice.

În funcție de mecanismul de relaxare, abordarea tratamentului otrăvirii cu medicamente de tip curare este diferită. În caz de supradozaj cu agenți antidepolarizanți, utilizarea agenților anticolinesterazici, care cresc concentrația de acetilcolină în zona plăcilor terminale, este o metodă de terapie cu antidot. În caz de otrăvire cu agenți depolarizanți, utilizarea acelorași medicamente poate crește fenomenele de depolarizare și poate duce la o adâncire a blocului neuromuscular.

Diplacin. În cantități relativ mari nu interferează cu circulația sângelui. Atunci când este administrat intravenos în doze de 3-4 mc/kg, medicamentul determină relaxarea musculară completă și apnee în 5-6 minute. Durata ultimului este de 20-25 de minute. După ce respirația este restabilită, relaxarea musculară durează mult timp. La administrarea repetată, efectul crește, astfel încât doza trebuie redusă cu 1/3-1/2 față de cea inițială. Antidotul pentru diplacină, deși nu este întotdeauna destul de eficient, este prozerina.

Ditilin- un relaxant muscular pe termen scurt, deoarece este usor hidrolizat in organism de catre enzima butirilcolina steraza din serul sanguin. În cazul bolilor maligne și a bolilor hepatice, însoțite de o scădere a producției acestei enzime, cu hipocoline-esterasemie congenitală frecventă, se observă o sensibilitate crescută la ditilină. Acest lucru se observă și în bolile de rinichi, care afectează eliberarea ditilinei.

La o singură administrare intravenoasă a medicamentului în doză de 0,2-0,3 mg/kg greutate corporală (1-2 ml soluție 1%) după 1-1,5 minute poate apărea efectul maxim (fără întreruperea respirației) cu o durată de până la 3- 7 minute. Daca ditilina se administreaza in doze de 1-1,7 mg/kg, apare relaxarea musculara completa si apnee cu durata de 5-7 minute. Pentru a obține o relaxare musculară pe termen lung, puteți folosi administrarea prin picurare sau fracționată. În acest caz, mecanismul de acțiune se poate schimba - blocul de depolarizare este înlocuit cu unul competitiv. Ca urmare, în cazul unei supradoze de ditilină după utilizarea prelungită sau repetată, nroserina poate fi utilizată cu precauție ca antagonist.

Simptomele otrăvirii sunt: greutatea pleoapelor, diplopie, dificultăți de vorbire și înghițire, stare paralitică a mușchilor membrelor, gâtului, intercostal și, în ultimul rând, a diafragmei. Respirația este superficială, intermitentă, rapidă, cu o pauză după expirare și inhalare. În caz de supradozaj, poate să apară bradicardie severă cu o scădere bruscă a tensiunii arteriale.

Primul ajutor și tratament. Când respirația este întreruptă, trebuie utilizată imediat respirația controlată cu oxigen. În scopul decurarizării, la prescrierea agenților antidepolarizanți (diplacină etc.), se administrează intravenos 3 ml dintr-o soluție 0,05% de proserină pe un fundal de 0,5-1 ml dintr-o soluție 0,1% de sulfat de atropină. Acesta din urmă este prescris pentru a limita stimularea de către proserină a receptorilor n-colinergici din mușchi și ganglioni autonomi. Efectul decurarizant al prozerinei este sporit de administrarea intravenoasă de clorură de calciu sau gluconat (5-10 ml soluție 5%).

Hipotensiunea arterială persistentă este eliminată prin administrarea intravenoasă de amine simpatomimetice (clorhidrat de efedrina, hidrotartrat de norepinefrină).

Dacă ditilină este supradozată, se recomandă o transfuzie de sânge sau plasmă proaspătă pentru a completa rezervele de butirilcolinesterază, precum și medicamente de înlocuire a plasmei. La administrarea repetată de doze mari de medicament, care au un efect antidepolarizant, unii autori consideră că este adecvată utilizarea prozerinei.

Tratamentul intoxicației acute, 1982

N.V. ORGANON (Olanda)

ATX: V03AB35 (Sugammadex)

Antidot relaxant muscular

ICD: T48 Intoxicatii cu medicamente care actioneaza in principal asupra muschilor netezi si scheletici si asupra organelor respiratorii

Antidot selectiv pentru relaxantele musculare bromură de rocuronium și bromură de vecuronium. Sugammadex este o gamma-ciclodextrină modificată, care este un compus care leagă selectiv bromura de rocuroniu și bromura de vecuroniu. Formează cu ei un complex în plasma sanguină, ceea ce duce la o scădere a concentrației unui relaxant muscular care se leagă de receptorii nicotinici din sinapsa neuromusculară. Aceasta duce la eliminarea blocajului neuromuscular cauzat de bromura de rocuronium sau bromura de vecuronium.
A existat o dependență clară a efectului de doza de sugammadex, care a fost administrată la momente diferite și la diferite adâncimi ale blocului de conducere neuromusculară. Sugammadex a fost administrat în doze cuprinse între 0,5 și 16 mg/kg, atât după o singură injecție de bromură de rocuroniu în doze de 0,6, 0,9, 1 și 1,2 mg/kg, cât și după administrarea de bromură de vecuronium în doză de 0,1 mg/ kg, iar după administrarea de doze de întreținere a acestor relaxante musculare. .
Sugammadex poate fi utilizat în diferite momente după administrarea de bromură de rocuroniu sau bromură de vecuronium.
Insuficiență renală. Două studii clinice deschise au comparat eficacitatea și siguranța sugammadex la pacienții cu sau fără insuficiență renală severă supuși unei intervenții chirurgicale. Într-un studiu, sugammadex a fost administrat pentru a inversa blocarea indusă de bromură de rocuroniu în prezența a 1-2 răspunsuri posttetanice (4 mg/kg; n = 68); într-un alt studiu, sugammadex a fost administrat la debutul unui al doilea răspuns într-un mod de stimulare cu patru șocuri (T2) (2 mg/kg; n=30). Recuperarea conducerii neuromusculare după blocare a fost puțin mai lungă la pacienții cu insuficiență renală severă, comparativ cu pacienții fără insuficiență renală. În aceste studii nu au existat cazuri de blocaj neuromuscular rezidual sau reluarea acesteia la pacienții cu insuficiență renală severă.
Influența asupra intervalului QTc. În trei studii clinice cu sugammadex utilizat singur sau în asociere cu bromură de rocuroniu sau bromură de vecuroniu sau în asociere cu propofol sau sevofluran, nu a fost observată o creștere semnificativă clinic a intervalului QT/QTc.

Indicatii

Parametrii farmacocinetici ai sugammadexului sunt calculați pe baza însumării concentrațiilor de sugammadex liber și sugammadex ca parte a complexului sugammadex-relaxant muscular. Parametrii farmacocinetici precum clearance-ul și Vd sunt considerați aceiași...

Contraindicatii

- insuficienta renala severa (KK - insuficienta hepatica severa;
- sarcina;
- perioada de alăptare;
- copii sub 2 ani;
- hipersensibilitate la componentele medicamentului.

Dozare

Sugammadex trebuie administrat numai de către sau sub îndrumarea unui anestezist. Pentru monitorizarea gradului de blocare neuromusculară și restabilirea conducerii neuromusculare, se recomandă utilizarea unei metode de monitorizare adecvate. Conform general acceptat...

Supradozaj

Până în prezent, a existat un raport de supradozaj accidental al medicamentului la o doză de 40 mg/kg. Nu au existat efecte secundare semnificative. Sugammadex este bine tolerat în doze de până la 96 mg/kg cu absența oricăror efecte secundare...

Interacțiuni medicamentoase

Interacțiune după tipul de legare (contraceptive hormonale)
Datorită administrării de sugammadex, eficacitatea unor medicamente poate fi redusă din cauza scăderii concentrației lor plasmatice (libere). Într-o astfel de situație este necesar...

Efect secundar

Următoarele reacții adverse sunt cel mai adesea (≥1/100 până la 1/100) asociate cu utilizarea sugammadex.
Sistemul corpului
Frecvența apariției
Reactii adverse
Tulburare a sistemului imunitar
Rareori (de la ≥1/...

În timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea sugammadex în timpul sarcinii nu este recomandată din cauza datelor insuficiente.
Excreția sugammadexului în lapte la femei în timpul alăptării nu a fost studiată, dar pe baza datelor din studiile preclinice, această probabilitate nu este...

Utilizați pentru disfuncția ficatului

Contraindicat în insuficiența hepatică severă.

Utilizați pentru afectarea funcției renale

Contraindicat în insuficiență renală severă (CC Utilizare la copii Contraindicat la copii sub 2 ani.

Utilizare la pacienții vârstnici

Pacienți vârstnici: după administrarea de sugammadex în prezența a 2 răspunsuri în modul de stimulare TOF pe fondul blocării cauzate de bromura de rocuroniu, timpul complet de recuperare a conducerii neuromusculare (raportul T4/T1 până la 0,9) la pacienții adulți. .

Instrucțiuni Speciale

Monitorizarea funcției respiratorii în timpul restaurării conducerii neuromusculare
Este necesar să se efectueze ventilație mecanică până când respirația spontană adecvată este complet restabilită după eliminarea blocajului neuromuscular. Chiar dacă a fost o recuperare completă...

Condiții speciale de admitere

contraindicat în sarcină, utilizat cu prudență în timpul alăptării, contraindicat la pacientele cu insuficiență hepatică, contraindicat la pacientele cu insuficiență renală, contraindicat la copii, utilizat cu prudență la pacienții vârstnici

Farmacocinetica

Parametrii farmacocinetici ai sugammadexului sunt calculați pe baza însumării concentrațiilor de sugammadex liber și sugammadex ca parte a complexului sugammadex-relaxant muscular. Parametrii farmacocinetici precum clearance-ul și Vd sunt considerați aceiași...

Conditii de eliberare din farmacii

Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă.

Conditii de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, ferit de lumină, la o temperatură de 2 ° C până la 8 ° C. Nu înghețați. Perioada de valabilitate - 3 ani.

Formular de eliberare

Soluția pentru administrare intravenoasă este transparentă, incoloră până la galben deschis.
1 ml
sugammadex de sodiu
108,8 mg,
care corespunde conținutului de sugammadex
100 mg
Excipienți: acid clorhidric - q.s. pana la pH 7....

Dragi doctori!

Dacă aveți experiență în prescrierea acestui medicament pacienților dvs., împărtășiți rezultatul (lasați un comentariu)! Acest medicament a ajutat pacientul, au apărut reacții adverse în timpul tratamentului? Experiența dumneavoastră va fi de interes atât pentru colegi, cât și pentru pacienți.

Dragi pacienti!

Dacă vi s-a prescris acest medicament și ați completat un curs de terapie, spuneți-ne dacă a fost eficient (a ajutat), dacă au existat reacții adverse, ce v-a plăcut/nu v-a plăcut. Mii de oameni caută pe internet recenzii ale diferitelor medicamente. Dar doar câțiva le părăsesc. Dacă personal nu lăsați o recenzie pe acest subiect, alții nu vor avea nimic de citit.

Mulțumesc foarte mult!

Relaxante musculare-medicamente care reduc tonusul muschilor scheletici cu scaderea activitatii motorii pana la imobilitate completa.

Mecanism de acțiune - blocarea receptorilor H-colinergici la sinapse oprește furnizarea de impulsuri nervoase către mușchii scheletici, iar mușchii încetează să se contracte. Relaxarea vine de sus în jos, de la mușchii feței până la vârfurile degetelor de la picioare. Ultimul lucru de relaxat este diafragma. Restaurarea conductibilității se desfășoară în ordine inversă. Primul semn subiectiv al sfârșitului relaxării musculare este încercările pacientului de a respira singur. Semne de decurarizare completă: pacientul poate ridica și ține capul timp de 5 secunde, poate strânge strâns mâna și poate respira independent timp de 10-15 minute fără semne de hipoxie. Obiectiv, gradul de influență al relaxantelor musculare se determină prin următoarele metode: electromiografie, accelomiografie, neurostimulare periferică, mecanomiografie.

Durata de acțiune a relaxantelor musculare este prelungită în prezența unor astfel de factori: hipotensiune arterială, hipoxie, hipercapnie, acidoză metabolică, hipovolemie, microcirculație afectată, hipokaliemie, anestezie profundă, hipotermie și pacient vârstnic. Efectul asupra receptorilor M-colinergici ai inimii, mușchiului neted și nervului vag depinde de medicament și de doză. Unele relaxante musculare pot declanșa eliberarea histaminei. Nu trec prin BBB. Trecerea prin PB depinde de medicament și de doză. Insolubil în grăsimi. Legarea de proteinele din sânge depinde de medicament. Principala cale de administrare este intravenoasă. Când sunt luate în alimente, nu acționează, deoarece sunt extrem de polari.

1. Asigurarea condițiilor pentru intubarea traheală. 2. Asigurarea relaxării musculare în timpul intervențiilor chirurgicale pentru a crea condiții optime de lucru pentru echipa chirurgicală fără doze excesive de medicamente pentru anestezie generală, precum și necesitatea relaxării musculare în timpul unor proceduri de diagnostic efectuate sub anestezie generală (de exemplu, bronhoscopie). 3. Suprimarea respirației spontane în scopul ventilației mecanice. 4. Eliminarea sindromului convulsiv atunci când anticonvulsivantele sunt ineficiente. 5. Blocarea reacțiilor de protecție la frig sub formă de tremor muscular și hipertonicitate musculară în timpul hipotermiei artificiale. 6. Miorelaxarea în timpul repoziționării fragmentelor osoase și reducerea luxațiilor în articulații unde există mase musculare puternice.

Antidot: Prozerin. Medicamentele anticolinesterazice blochează colinesteraza, cantitatea de acetilcolină crește și înlocuiește în mod competitiv relaxantul muscular nedepolarizant. Prozerin este utilizat în doză de 0,03-0,05 mg/kg greutate corporală. Cu 2-3 minute înainte de utilizare, se administrează atropină 0,1% 0,5 ml pentru a compensa efectele secundare ale prozerinei. intravenos. Decurarizarea este contraindicată în cazurile de blocaj muscular profund și orice tulburare a echilibrului hidric și electrolitic. Dacă efectul proserinei se termină mai devreme decât efectul relaxantului muscular, atunci recurarizare- reluarea relaxării musculare datorită activării colinesterazei și scăderii cantității de acetilcolină din fanta sinaptică.

Substanțele din acest grup blochează receptorii H-colinergici localizați pe placa terminală a mușchilor scheletici și împiedică interacțiunea acestora cu acetilcolina, drept urmare acetilcolina nu provoacă depolarizarea membranei fibrelor musculare - mușchii nu se contractă. Această afecțiune se numește bloc neuromuscular.

Clasificare:

1 - Relaxante musculare antidepolarizante competitive- substanțe care cresc concentrația de ACh în fanta sinaptică, care deplasează în mod competitiv relaxantul muscular din legătura sa cu receptorii HX și provoacă depolarizarea membranei postsinaptice, restabilind astfel transmisia neuromusculară. (alcaloid tubocurarina; medicamente - asemănătoare curarei)

a) benzilizochinoline (tubocurarina, atracurium, mivacurium)

b) aminosteroizi (pipecuronium, vecuronium, rocuronium)

Medicamentele de tip curare sunt folosite pentru a relaxa mușchii scheletici în timpul operațiilor chirurgicale. Sub influența medicamentelor de tip curare, mușchii se relaxează în următoarea secvență: mai întâi mușchii feței, laringelui, gâtului, apoi mușchii membrelor, trunchiului și, în sfârșit, mușchii respiratori - respirația se oprește. Când respirația se oprește, pacientul este transferat la ventilație artificială.

În plus, este folosit pentru a elimina convulsiile tonice în intoxicațiile cu tetanos și stricnina. În același timp, relaxarea mușchilor scheletici ajută la eliminarea crampelor.

Antagoniştii relaxanţilor musculari cu acţiune antidepolarizantă sunt medicamentele anticolinesterazice. Prin inhibarea activității acetilcolinesterazei, ele împiedică hidroliza acetilcolinei și cresc astfel concentrația acesteia în fanta sinaptică. ACh înlocuiește medicamentul de la legătura sa cu receptorii H-colinergici, ceea ce duce la restabilirea transmisiei neuromusculare. Medicamentele anticolinesterazice (neostigmină) sunt utilizate pentru a întrerupe un bloc neuromuscular sau pentru a elimina efectele reziduale după administrarea de relaxante musculare antidepolarizante.

2 – Relaxante musculare depolarizante- Iodura de Suxametoniu (Ditylin, Lystenon, Miorelaxin) Iodura de Suxametoniu în structura sa chimică este o moleculă dublă de acetilcolină.

Suxametoniul interacționează cu receptorii H-colinergici localizați pe placa terminală a mușchilor scheletici, cum ar fi acetilcolina, și provoacă depolarizarea membranei postsinaptice. În același timp, fibrele musculare se contractă, care se manifestă sub formă de zvâcniri individuale ale mușchilor scheletici - fasciculații. Cu toate acestea, spre deosebire de acetilcolina, suxametoniul este rezistent la acetilcolinesteraza și, prin urmare, practic nu este distrus în fanta sinaptică. Ca rezultat, suxametoniul determină depolarizarea persistentă a membranei plăcii terminale postsinaptice.

Reacții adverse: dureri musculare postoperatorii (care se asociază cu microtraumatisme ale mușchilor în timpul fasciculațiilor acestora), depresie respiratorie (apnee), hiperkaliemie și aritmii cardiace, hipertensiune arterială, creșterea presiunii intraoculare, rabdomioliză și mioglobinemie, hipertermie.

3 – Agenți care reduc eliberarea de ACh - Botoxul este un medicament cu toxină botulină de tip A care interferează cu eliberarea ACh de la terminațiile fibrelor nervoase colinergice. Lanțul greu al toxinei botulinice are capacitatea de a se lega de receptori specifici de pe membranele celulelor nervoase. După legarea de membrana presinaptică a terminației nervoase, toxina botulină pătrunde în neuron prin endocitoză.

Datorită faptului că Botox previne eliberarea ACh de la terminațiile fibrelor colinergice simpatice care inervează glandele sudoripare, medicamentul este utilizat pentru hiperhidroză pentru a reduce secreția glandelor sudoripare ecrine (axile, palme, picioare). Injectat intradermic. Efectul durează 6-8 luni.

Medicamentul este concentrat la locul injectării pentru o perioadă de timp, apoi intră în circulația sistemică, nu pătrunde în BBB și este rapid metabolizat.

Efectele secundare includ durere și microhematoame la locul injectării, slăbiciune generală ușoară timp de 1 săptămână