Soluție Dormicum: instrucțiuni de utilizare. Geotar de referință medicinale Dormikum cele mai mari doze unice și zilnice

Dormikum este un sedativ care are efecte anxiolitice, hipnotice, anticonvulsivante și relaxante musculare.

Forma de eliberare și compoziția

Soluția Dormikum este produsă sub formă de lichid transparent incolor, în fiole de sticlă incoloră de 1 și 3 ml. O fiolă de 1 ml conține midazolam 5 mg și excipienți - acid clorhidric, clorură de sodiu, apă pentru preparate injectabile și hidroxid de sodiu.

Indicatii de utilizare

Dormikum este utilizat pentru premedicație înainte de inducerea anesteziei, sedare cu menținerea stării de conștiență înainte sau în timpul procedurilor medicale sau de diagnostic efectuate sub anestezie locală sau fără aceasta.

Pentru adulți, Dormikum este prescris ca anestezie introductivă, precum și o componentă sedativă pentru anestezia combinată, pentru copii - pentru sedare la terapie intensivă.

Contraindicatii

Utilizarea Dormikum este contraindicată în caz de hipersensibilitate la componentele incluse în compoziția sa, precum și în cazurile de:

• Insuficiență respiratorie acută;
• Comă;
• Intoxicație acută cu alcool cu ​​deprimarea funcțiilor vitale;
• Şoc;
• Glaucom cu unghi închis;
• Insuficiență pulmonară acută;
• Perioada nașterii;
• Boala pulmonară obstructivă cronică.

Dormikum este prescris cu precauție pacienților cu vârsta peste 60 de ani, prematurilor, nou-născuților sub șase luni, precum și pentru insuficiență cardiacă și respiratorie, stare extrem de gravă, miastenia gravis, afectarea funcției hepatice și renale.

Instructiuni de utilizare si dozare

Soluția se administrează intravenos lent. Doza de Dormikum este determinată strict individual. Pentru a obține în siguranță efectul sedativ necesar, adecvat vârstei, condiției fizice și nevoilor clinice ale pacientului, se recomandă titrarea dozei de medicament.

În cazurile de sedare cu menținerea stării de conștiență la adulți, medicamentul se administrează cu o rată de 1 mg pe jumătate de minut.

Doza inițială de Dormikum pentru pacienții cu vârsta cuprinsă între 13 și 60 de ani este de 2-2,5 mg, cu posibilă administrare repetată a 1 mg de medicament. Pacienților peste 60 de ani li se prescrie 0,5-1 mg soluție, copiilor 6-12 ani - 0,025-0,05 mg/kg, copiilor de la șase luni până la 5 ani - 0,05-0,1 mg/kg. Medicamentul se administrează cu 5-10 minute înainte de începerea sedării.

Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 1 și 16 ani, Dormikum se administrează și intramuscular la o doză determinată pe baza calculului - 0,05-0,15 mg soluție la 1 kg greutate corporală.

Efecte secundare

Instrucțiunile pentru Dormikum indică faptul că medicamentul poate provoca reacții adverse de la anumite sisteme ale corpului, și anume:

• Cefalee, amnezie anterogradă sau retrogradă, somnolență, sedare prelungită, amețeli, parestezii, ataxie, tulburări de somn, anxietate, scăderea concentrației, mișcări atetoide, delir, tulburări de vorbire și disfonie (sistemul nervos central și periferic);
• Șoc anafilactic și reacții de hipersensibilitate generalizată (sistemul imunitar);
• Halucinații, confuzie și euforie (sfera mentală);
• Tahicardie, scăderea tensiunii arteriale, bigeminie, bradicardie, criză vasovagală, vasolidare, contracție ventriculară prematură și ritm din joncțiunea atrioventriculară (sistemul cardiovascular);
• Greață, constipație, vărsături, gust acru și gură uscată, eructație și salivare (tractul gastrointestinal);
• Urticarie, mâncărime și erupții pe piele (cutanată și grăsime subcutanată).

Dormikum poate provoca durere și eritem la locul injectării, tromboză, tromboflebită, precum și reacții adverse ale organelor respiratorii și senzoriale, și anume:

• Depresie respiratorie, hiperventilație, apnee, sughiț, laringospasm, obstrucție a căilor respiratorii, bronhospasm, tahipnee și stop respirator;
• Vedere dublă, pupile strânse, eroare de refracție, nistagmus, acuitate vizuală afectată și deteriorată, convulsii periodice a pleoapelor, pierderea echilibrului, amețeli și congestie a urechii.

Simptomele unei supradoze de Dormikum sunt scăderea tensiunii arteriale, areflexia, deprimarea activității cardiorespiratorii, apneea și comă.

În astfel de cazuri, este necesar să se monitorizeze semnele vitale și, dacă este necesar, să se ofere terapie de susținere.

Instrucțiuni Speciale

Este important de luat în considerare faptul că, în cazul utilizării parenterale a Dormikum, poate apărea inhibarea contractilității miocardice și stopul respirator. În acest sens, se recomandă utilizarea medicamentului numai în prezența echipamentului de resuscitare.

În cazurile de utilizare prelungită a medicamentului intravenos, se recomandă întreruperea treptată a Dormikum. Acest lucru se datorează faptului că, dacă medicamentul este întrerupt brusc, pacientul poate dezvolta simptome de sevraj.

În timpul terapiei medicamentoase, nu trebuie să beți alcool sau să luați medicamente care deprimă sistemul nervos central.

Analogii

Sinonime pentru medicament sunt Fulsed și Midazolam-hamelin. Analogii Dormikum includ Flunitrazepam-Ferein și Nitrazepam.

Termeni si conditii de depozitare

În conformitate cu instrucțiunile, Dormikum trebuie păstrat într-un loc ferit de lumină, uscat și la îndemâna copiilor, la o temperatură care să nu depășească 30 ºС.

Medicamentul este eliberat din farmacii conform prescripției medicului. Perioada de valabilitate a soluției, sub rezerva recomandărilor producătorului, este de cinci ani.

Instrucțiunile de utilizare a medicamentului Dormikum indică faptul că este un medicament cu efect hipnotic și sedativ. Este utilizat pe scară largă în practica medicală pentru premedicație înainte de intervenția chirurgicală și pentru sedare în timpul terapiei intensive prelungite.

Compoziția și acțiunea Dormikum

Un mililitru de soluție conține 5 mg de substanță activă midazolam. Tabletele conțin midazolam 7,5 sau 15 mg. Acidul clorhidric și apa sunt izolate ca componente auxiliare.

Medicamentul este disponibil sub formă de soluție, în fiole de 1 ml și 3 ml. Lichidul nu are culoare și este transparent fără incluziuni. Fiolele Dormikum sunt ambalate într-o cutie de carton cu celule de contur. Tabletele sunt disponibile în blistere.

Medicamentul are efecte anxiolitice, mioreaxante, anticonvulsivante și hipnotice. Aparține grupului de medicamente benzodiazepine cu mecanism de acțiune scurt. Grupul imidobenzodiazepinelor, care include Dormikum, stimulează receptorii GABA localizați în creier.

Datorită conexiunii cu receptorii de benzodiazepină, excitabilitatea structurilor subcorticale este redusă. Datorită acestui efect, se obține efectul său farmacologic asupra organismului. Datorită reacției cu diferiți receptori, există o diferență de acțiune: unii sunt responsabili pentru sedarea și efectul anticonvulsivant, alții pentru activitatea anxiolitică și relaxarea musculară.

Când este administrat intramuscular, medicamentul este absorbit rapid în aproape întregul său volum. În celulele hepatice este descompus pentru a forma substanțe inactive. Medicamentul poate pătrunde nu numai prin lichidul cefalorahidian, ci și prin placentă și laptele matern.
Produșii metabolici inactivi sunt excretați în bilă sau urină. În acest caz, este necesar să se țină cont de unele caracteristici ale metabolismului Dormikum:

1. Timpul de înjumătățire crește la persoanele cu obezitate, boli hepatice și renale, precum și la pacienții în vârstă și copii.
2. La administrarea parenterală poate apărea amnezie anterogradă.
3. Cele mai rapide efecte sunt sedative și hipnotice.
4. Timpul mediu de înjumătățire la o persoană sănătoasă este de 2 ore.

Indicații și contraindicații de utilizare

Printre principalele indicații pentru utilizarea Dormikum sunt:

1. Realizarea sedării pacientului pentru a reduce agitația înainte de diagnosticarea invazivă și intervențiile chirurgicale.
2. Efectuarea inducției anesteziei, precum și un element de pregătire preliminară pentru anestezie.
3. Sedare pe termen lung pentru pacienții în stare gravă care necesită terapie intensivă.
4. Pentru copii, Dormikum este utilizat ca element de sedare în pregătirea pentru anestezie, precum și pentru a obține un efect similar în condiții severe.

Dormicum nu trebuie utilizat dacă pacientul are:

1. Sensibilizarea la medicamentele aparținând clasei benzodiazepinelor.
2. Ventilație pulmonară insuficientă, precum și boli severe ale sistemului respirator.
3. Comă, șoc sau afectarea conștienței din cauza intoxicației alcoolice cu manifestare de deprimare a funcțiilor vitale.
4. Glaucom cu unghi închis.
5. Obstrucția țesutului pulmonar.
6. În timpul nașterii.

O atenție deosebită trebuie acordată atunci când:

• prematuritatea nou-născutului;
• in varsta;
• insuficiență severă a sistemelor vitale;
• copii sub șase luni.

Dezvoltarea reacțiilor adverse este posibilă dacă regimul de dozare este încălcat, contraindicațiile sunt neglijate, precum și prezența hipersensibilității individuale a corpului. Printre cele mai frecvente acțiuni negative se numără:

1. Reacție alergică cu șoc anafilactic.
2. Defecțiuni ale sistemului nervos cu euforie, tulburări de conștiență, convulsii clonico-tonice și agresivitate.
3. Dacă Dormikum este utilizat pentru o perioadă lungă de timp, se poate dezvolta dependență. Este cel mai des întâlnit de pacienții care sunt dependenți de alcool sau droguri. Întreruperea bruscă a administrării medicamentului duce la sindromul de sevraj.
4. , dezvoltarea somnolenței postoperatorii, precum și anterogradă și retrogradă.
5. Pacienții cu patologie a inimii și a vaselor de sânge prezintă hipotensiune arterială, o scădere a frecvenței cardiace până la stop cardiac complet.

Instructiuni de folosire

Medicamentul are utilizări specifice. Trebuie amintit că introducerea trebuie efectuată încet. Doza este selectată individual, luând în considerare starea pacientului, vârsta, greutatea și alți factori. Când se administrează, se titează doza pentru a monitoriza efectul terapeutic. Pentru a obține un rezultat pe termen lung, se administrează o doză suplimentară de întreținere.

Dezvoltarea unei supradoze este posibilă pe fondul unui ușor exces al cantității terapeutice. Simptomele intoxicației includ apariția hipotensiunii arteriale, areflexia, apneea și perturbarea funcțiilor vitale cu posibilă.

În acest caz, tensiunea arterială și respirația sunt monitorizate. Dacă este necesar, se prescrie un tratament simptomatic. Asistența de urgență implică utilizarea agenților absorbanți. Efectul terapeutic este posibil dacă medicamentul este administrat oral nu mai devreme de 2 ore. Anexat este indicat ca medicament care prezintă proprietăți antagoniste.

Citiți: tipuri de medicamente, beneficiile și daunele lor, simptome de sevraj.

Aflați despre corpul uman.

Toate pastilele de dormit și contraindicațiile de utilizare.

Condițiile de vânzare și prețul Dormikum

Prețul Dormikum este în medie de 550-700 de ruble. Este disponibil pe bază de rețetă, dar este dificil de cumpărat în lanțul de farmacii, deoarece medicamentul este livrat în principal instituțiilor medicale. Produsul nu necesită condiții speciale de depozitare; se recomandă doar să nu se permită schimbările de temperatură sau expunerea la lumina directă a soarelui. Medicamentul este permis să fie utilizat timp de 5 ani de la data fabricării.

Dormikum a primit recenzii bune de la medici, la fel ca analogii săi Nitrazepam și Rohypnol. Cu toate acestea, din cauza riscului ridicat de reacții adverse și supradozaj, este necesară monitorizarea medicală strictă a afecțiunii atunci când se prescrie medicamentul. Utilizarea independentă la domiciliu este interzisă.

Catad_pgroup Anxiolitice (tranchilizante)

Dormikum - instrucțiuni de utilizare

INSTRUCȚIUNI
privind utilizarea medicală a medicamentului

Număr de înregistrare: P Nr 016119/01

Denumirea comercială a medicamentului
DORMICUM ®

Denumire comună internațională
Midazolam

Nume chimic
8-clor-6-(2-fluorfenil)-1-metil-4H-imidazo benzodiazepină

Forma de dozare
Soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară

Compus
1 ml (1 fiolă) de medicament conține: midazolam 5 mg
3 ml (1 fiolă) de medicament conține: midazolam 15 mg
Excipienți: clorură de sodiu, acid clorhidric, hidroxid de sodiu, apă pentru preparate injectabile

Descriere
Lichid transparent incolor sau ușor gălbui.

Grupa farmacoterapeutică
Somnifer

cod ATX

Proprietăți farmacologice
Benzodiazepină cu acțiune scurtă pentru premedicație, sedare, inducție și anestezie principală
Substanța activă a Dormicum - midazolam - aparține grupului de imidobenzodiazepine. Baza liberă este o substanță lipofilă, slab solubilă în apă.
Prezența unui atom bazic de azot în poziția 2 a inelului de imidobenzodiazepină permite midazolamului să formeze săruri solubile în apă cu acizi, care oferă soluții injectabile stabile și bine tolerate.
Efectul farmacologic al medicamentului se caracterizează printr-un debut rapid și, datorită biotransformării rapide, o durată scurtă. Datorită toxicității sale scăzute, midazolamul are un interval terapeutic lung.
Dormikum are un efect sedativ foarte rapid și un efect hipnotic pronunțat. De asemenea, are efecte anxiolitice, anticonvulsivante și relaxante musculare.
După administrarea parenterală, apare amnezia anterogradă de scurtă durată (pacientul nu își amintește evenimentele care au avut loc în perioada celei mai intense acțiuni a substanței active).

Farmacocinetica
Absorbție după injectare intramusculară
Midazolamul este absorbit rapid și complet din țesutul muscular. Concentrația plasmatică maximă este atinsă în 30 de minute. Biodisponibilitatea absolută după administrarea intramusculară depășește 90%.
Distributie
După administrarea intravenoasă, curba concentrației plasmatice a midazolamului este caracterizată de una sau două faze de distribuție clar definite. Volumul de distribuție la starea de echilibru este de 0,7-1,2 l/kg greutate corporală. Gradul de legare la proteinele plasmatice este de 96-98%, în principal cu albumină. Midazolamul trece în lichidul cefalorahidian lent și în cantități mici. Midazolamul trece încet prin bariera placentară și intră în sângele fetal; cantități mici se găsesc în laptele matern.
Metabolism
Midazolamul este eliminat aproape exclusiv prin biotransformare. Mai puțin de 1% din doza administrată se găsește în urină ca medicament nemodificat. Midazolamul este hidroxilat de izoenzima 3A4 a sistemului citocromului P450. Principalul metabolit din plasmă și urină este a-hidroximidazolamul. 60-80% din doza primită este excretată în urină sub formă de a-hidroximidazolam glucuronid. Concentrațiile plasmatice ale α-hidroximidazolamului reprezintă 12% din concentrațiile substanței părinte. Efectul primei treceri prin ficat ajunge la 30-60%. Timpul de înjumătățire al metabolitului este mai mic de 1 oră. α-Hidroximidazolamul are activitate farmacologică, dar numai într-o măsură minimă (aproximativ 10%) este responsabil pentru efectele midazolamului administrat intravenos. Nu există date despre rolul polimorfismului genetic în metabolismul oxidativ al midazolamului.
Îndepărtarea
La voluntarii sanatosi, timpul de injumatatire este de 1,5-2,5 ore Clearance-ul plasmatic este de 500 ml/min. Dacă midazolamul este administrat intravenos prin picurare, cinetica eliminării acestuia nu diferă de cea după administrarea în bolus.
Farmacocinetica la grupuri speciale de pacienți
La pacienții cu vârsta peste 60 de ani, timpul de înjumătățire poate crește de până la 4 ori.
La copiii cu vârsta cuprinsă între 3 și 10 ani, timpul de înjumătățire după administrarea intravenoasă este mai scurt decât la adulți, în concordanță cu clearance-ul metabolic crescut al medicamentului.
La nou-născuți - posibil din cauza ficatului imatur - timpul de înjumătățire este crescut și este în medie de 6-12 ore, iar clearance-ul medicamentului este încetinit
Timpul de înjumătățire al medicamentului la pacienții cu ciroză hepatică poate fi prelungit, iar clearance-ul poate fi redus, în comparație cu indicatori similari la voluntari sănătoși.
Timpul de înjumătățire al medicamentului la pacienții cu insuficiență renală cronică este similar cu cel al voluntarilor sănătoși.
La pacienții în stare critică, timpul de înjumătățire al midazolamului crește.
În insuficiența cardiacă congestivă, timpul de înjumătățire al midazolamului este, de asemenea, mai lung decât la persoanele sănătoase.

Indicatii
Sedare cu păstrarea stării de conștiență înaintea procedurilor diagnostice sau terapeutice efectuate cu sau fără anestezie locală (administrare intravenoasă).
Premedicație înainte de inducerea anesteziei (intramusculară la copii).
Anestezie introductivă și de întreținere. Ca agent de inducție pentru anestezia prin inhalare sau ca componentă sedativă pentru anestezia combinată, inclusiv anestezia totală intravenoasă (jet intravenos și picurare).
Ataralgezia în combinație cu ketamina la copii (intramusculară).
Sedare pe termen lung la terapie intensivă (jet intravenos sau picurare).

Contraindicatii
Hipersensibilitate la benzodiazepine sau la orice component al medicamentului.

Sarcina și alăptarea
Nu există date suficiente pentru a evalua siguranța midazolamului în timpul sarcinii.
Benzodiazepinele nu trebuie utilizate în timpul sarcinii decât dacă există o alternativă mai sigură. Administrarea medicamentului în ultimul trimestru de sarcină sau în doze mari în prima etapă a travaliului duce la aritmii cardiace la făt, hipotensiune arterială, tulburări de supt, hipotermie și depresie respiratorie moderată la nou-născut. Mai mult, copiii ale căror mame au primit benzodiazepine timp îndelungat în stadiile târzii ale sarcinii pot dezvolta dependență fizică cu un anumit risc de sindrom de sevraj în perioada postnatală.
Deoarece midazolamul trece în laptele matern, Dormikum nu trebuie utilizat la mamele care alăptează.

Mod de aplicare
Midazolam este un sedativ puternic care necesită administrare lentă și ajustare individuală a dozei.
Doza trebuie titrată pentru a obține efectul sedativ dorit, care este în concordanță cu nevoia clinică, starea fizică și vârsta pacientului și terapia medicamentoasă pe care o primește.
La pacienții cu vârsta peste 60 de ani, bolnavi debilitați sau cronici, doza trebuie aleasă cu grijă, ținând cont de factorii speciali inerenți fiecărui pacient.
Sedare intravenoasă cu păstrarea stării de conștiență
Doza de Dormikum este selectată individual; Medicamentul nu trebuie administrat rapid sau în flux. Debutul sedării variază individual, în funcție de starea pacientului și de regimul de dozare (rata de administrare, mărimea dozei). Dacă este necesar, doza este selectată individual. Efectul apare la aproximativ 2 minute de la administrare, maximul - în medie, după 2,4 minute.
Adulti
Dormicum trebuie administrat intravenos lent, cu o rată de aproximativ 1 mg la 30 de secunde. Pentru pacienții adulți cu vârsta sub 60 de ani, doza inițială este de 2,5 mg cu 5-10 minute înainte de începerea procedurii. Dacă este necesar, se administrează doze ulterioare de 1 mg. Dozele totale medii variază de la 3,5 la 7,5 mg. De obicei, o doză totală care nu depășește 5 mg este suficientă.
Pentru pacienții cu vârsta peste 60 de ani, pacienți debili sau bolnavi cronic, doza inițială se reduce la aproximativ 1 mg și se administrează cu 5-10 minute înainte de începerea procedurii. Dacă este necesar, se administrează doze ulterioare de 0,5-1 mg. Deoarece efectul maxim nu poate fi atins la fel de repede la acești pacienți, dozele ulterioare trebuie ajustate foarte lent și cu atenție. De obicei, o doză totală care nu depășește 3,5 mg este suficientă.
Copii
Medicamentul se administrează intramuscular într-o doză de 0,1-0,15 mg/kg cu 5-10 minute înainte de procedură. La pacienţii aflaţi într-o stare de agitaţie mai accentuată se pot administra până la 0,5 mg/kg greutate corporală. De obicei, o doză totală care nu depășește 10 mg este suficientă.
Doza inițială de Dormikum se administrează intravenos timp de 2-3 minute, după care, înainte de a începe procedura sau de a administra o a doua doză, trebuie să așteptați încă 2-3 minute pentru a evalua efectul sedativ. Dacă sedarea trebuie crescută, doza continuă să fie titrată cu atenție până la atingerea gradului dorit de sedare. Sugarii și copiii cu vârsta sub 5 ani pot necesita doze mult mai mari decât copiii și adolescenții mai mari.
Datele pentru copiii neintubați cu vârsta mai mică de 6 luni sunt limitate. Acești copii sunt în mod deosebit predispuși la obstrucția căilor respiratorii și la hipoventilație, așa că este esențial să titrați doza în trepte mici până la obținerea beneficiului clinic și să monitorizați îndeaproape pacienții.
Doza inițială la copiii cu vârsta cuprinsă între 6 luni și 5 ani este de 0,05 - 0,1 mg/kg. Pentru a obține efectul dorit, poate fi necesară o doză totală de până la 0,6 mg/kg, dar nu trebuie să depășească 6 mg.
Doza inițială la copiii cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani este de 0,025 - 0,05 mg/kg, doza totală este de până la 0,4 mg/kg (nu mai mult de 10 mg).
Dozele pentru copiii de la 12 la 16 ani sunt aceleași ca și pentru adulți.
Anestezie
Premedicatie
Premedicația cu Dormikum cu puțin timp înainte de procedură are un efect sedativ (induce somnolență și elimină stresul emoțional) și provoacă, de asemenea, amnezie preoperatorie. Premedicația se realizează de obicei prin injectarea medicamentului adânc în mușchi cu 20-60 de minute înainte de inducerea anesteziei.
Dormikum poate fi utilizat în combinație cu medicamente anticolinergice.
Administrare intramusculară
Adulți: pentru sedarea preoperatorie și eliminarea memoriei evenimentelor preoperatorii, pacienților neincluși în grupa cu risc ridicat (ASA clasa 1 sau II, vârsta sub 60 de ani) li se administrează 0,07-0,1 mg/kg greutate corporală (aproximativ 5 mg).
Pacienți cu vârsta peste 60 de ani, debili sau cronici: doza este redusă individual. Dacă pacientul nu primește narcotice în același timp, doza recomandată de midazolam este de 0,025 - 0,05 mg/kg, doza uzuală este de 2-3 mg. La pacienții cu vârsta peste 70 de ani, administrarea intramusculară de Dormikum trebuie efectuată cu atenție, sub supraveghere continuă, din cauza posibilității de somnolență excesivă.
Copii între 1 și 15 ani: doze relativ mai mari (pe kg greutate corporală) decât adulții. Dozele în intervalul 0,08-0,2 mg/kg s-au dovedit a fi eficiente și sigure.
Anestezie de inducție (adulți)
Dacă Dormikum este administrat pentru anestezie de inducție înaintea altor anestezice, atunci reacția individuală a pacienților variază foarte mult. Doza trebuie ajustată la efectul dorit în funcție de vârsta și starea clinică a pacientului. Dacă Dormikum este administrat înaintea altor medicamente intravenoase pentru inducerea anesteziei, atunci dozele inițiale ale fiecăruia dintre aceste medicamente pot fi reduse semnificativ, uneori până la 25% din doza inițială standard.
Nivelul dorit de anestezie se atinge prin titrarea dozei. Doza de inducție de Dormikum se administrează intravenos lent, în fracțiuni. Fiecare doză repetată, care nu depășește 5 mg, trebuie administrată timp de 20-30 de secunde, cu intervale de 2 minute între administrări.
Pacienți adulți cu vârsta sub 60 de ani: se administrează intravenos o doză de 0,15-0,2 mg/kg timp de 20-30 de secunde, după care trebuie să așteptați 2 minute pentru a evalua efectul. Pentru pacienții cu chirurgie geriatrica care nu aparțin unui grup cu risc ridicat (ASA clasa I și II), se recomandă o doză inițială de 0,2 mg/kg. Pentru unii pacienți debili sau cu boli concomitente severe, o doză mai mică poate fi suficientă.
Pacienți adulți cu vârsta sub 60 de ani care nu au primit premedicație: doza poate fi mai mare, până la 0,3-0,35 mg/kg greutate corporală. Se administrează intravenos timp de 20-30 de secunde, după care trebuie să așteptați 2 minute pentru a evalua efectul. Dacă este necesar, pentru a finaliza inducția, medicamentul se administrează suplimentar în doze de aproximativ 25% față de cel inițial. Alternativ, anestezicele lichide inhalatorii pot fi folosite pentru a finaliza inducția. În cazurile refractare, doza de inducție de Dormikum poate ajunge la 0,6 mg/kg, totuși, recuperarea conștienței după astfel de doze poate fi încetinită.
Pacienții cu vârsta peste 60 de ani care nu au primit premedicație necesită doze de inducție mai mici de Dormikum; doza inițială recomandată este de 0,3 mg/kg; pentru pacienții cu patologie concomitentă severă și pacienții slăbiți este suficientă o doză de inducție de 0,2-0,25 mg/kg, uneori doar 0,15 mg/kg.
Dormikum nu este recomandat pentru inducerea anesteziei la copii, deoarece experiența cu utilizarea sa este limitată.
Anestezie de întreținere
Menținerea nivelului dorit de întrerupere a conștienței poate fi atinsă fie prin administrarea suplimentară fracționată de doze mici (0,03-0,1 mg/kg), fie prin perfuzie intravenoasă continuă la o doză de 0,03 - 0,1 mg/kg x oră, de obicei în combinație cu analgezice. Dozele și intervalele dintre administrări depind de răspunsul individual al pacientului.
Pacienții cu vârsta peste 60 de ani, pacienții debili sau bolnavi cronic necesită doze mai mici pentru a menține anestezia.
Pentru copiii care primesc ketamina pentru anestezie (ataralgezie), se recomandă administrarea intramusculară a unei doze de 0,15 până la 0,20 mg/kg. Somnul suficient de profund este de obicei realizat după 2-3 minute.
Sedare intravenoasă la terapie intensivă
Efectul sedativ dorit se realizează prin selectarea treptată a dozei, urmată fie de o perfuzie continuă, fie de administrarea cu jet fracționat a medicamentului, în funcție de nevoia clinică, de starea pacientului, de vârsta acestuia și de medicamentele administrate concomitent.
Adulti
Doza de încărcare intravenoasă se administrează fracționat și lent. Fiecare doză repetată de 1-2,5 mg se administrează timp de 20-30 de secunde, respectând intervale de 2 minute între injecții.
Doza de încărcare intravenoasă poate varia între 0,03-0,3 mg/kg, cu o doză totală de cel mult 15 mg de obicei suficientă.
La pacienţii cu hipovolemie, vasoconstricţie sau hipotermie, doza de încărcare este redusă sau nu se administrează deloc.
Dacă Dormikum este utilizat simultan cu analgezice puternice, acestea din urmă trebuie administrate înaintea acestuia, astfel încât doza de Dormikum să poată fi titrată în siguranță la nivelul de sedare cauzat de analgezic.
Doza de întreținere poate fi de 0,03-0,2 mg/(kg x oră). La pacientii cu hipovolemie, vasoconstrictie sau hipotermie, doza de intretinere este redusa. Dacă starea pacientului o permite, gradul de sedare trebuie evaluat în mod regulat.
Copii
Pentru a obține efectul clinic dorit, medicamentul se administrează intravenos în doză de 0,05-0,2 mg/kg în nu mai puțin de 2-3 minute (nu poate fi administrat intravenos rapid). După aceasta, trec la perfuzie intravenoasă continuă la o doză de 0,06-0,12 mg/kg (1-2 mcg/kg/min). Dacă este necesar, pentru a spori sau menține efectul dorit, viteza de perfuzie poate fi crescută sau scăzută (de obicei cu 25% din rata inițială sau ulterioară) sau se pot administra doze suplimentare de Dormicum.
Dacă se începe perfuzia cu Dormikum la pacienții cu insuficiență hemodinamică, doza de încărcare obișnuită trebuie ajustată în „pași” mici, monitorizând parametrii hemodinamici (hipotensiune arterială). Acești pacienți sunt predispuși la depresie respiratorie atunci când folosesc Dormicum și necesită o monitorizare atentă a frecvenței respiratorii și a saturației de oxigen.
Nou-născuți (32 săptămâni) - în doză de 0,06 mg/kg/oră (1 mcg/kg/min). O doză de încărcare intravenoasă nu este administrată nou-născuților; în schimb, perfuzia este administrată puțin mai rapid în primele ore pentru a obține concentrații plasmatice terapeutice ale medicamentului. Viteza de perfuzie trebuie revizuită frecvent și cu atenție, în special în primele 24 de ore, pentru a administra cea mai mică doză eficientă și pentru a reduce posibilitatea acumulării medicamentului.
Instrucțiuni speciale de dozare
Soluția Dormikum în fiole poate fi diluată cu soluție de clorură de sodiu 0,9%, soluție de glucoză 5% și 10%, soluție de fructoză 5%, soluție Ringer și soluție Hartmann într-un raport de 15 mg midazolam la 100-1000 ml soluție perfuzabilă. Aceste soluții rămân stabile fizic și chimic timp de 24 de ore la temperatura camerei sau 3 zile la 5°C (vezi și „Note speciale”).
Dormikum nu trebuie diluat cu o soluție 6% de Macrodex în glucoză sau amestecat cu soluții alcaline.
În plus, se poate forma un precipitat, care se va dizolva la agitare la temperatura camerei.

Interacțiunea cu alte medicamente
Metabolizarea midazolamului este mediată în principal de izoenzima sistemului citocromului P4503A4 (CYP3A4). Aproximativ 25% din activitatea totală a sistemului citocromului 450 în ficatul adulților are loc în subclasa CYP3A4. Inhibitorii și inductorii acestei izoenzime pot interacționa cu midazolamul.
Studii de interacțiune efectuate cu soluția Dormikum
Itraconazol și fluconazol. Administrarea concomitentă de midazolam și itraconazol sau fluconazol prelungește timpul de înjumătățire al midazolamului de la 2,9 la 7,0 ore (itraconazol) sau la 4,4 ore (fluconazol). Atunci când midazolamul este administrat în bolus pentru sedare pe termen scurt, itraconazolul și fluconazolul nu își sporesc efectele într-o măsură semnificativă clinic, astfel încât nu este necesară ajustarea dozei. Cu toate acestea, atunci când midazolamul este prescris în doze mari, poate deveni necesară ajustarea dozei. Perfuzia pe termen lung de midazolam la pacienții cărora li se administrează antimicotice sistemice (de exemplu, la terapie intensivă) poate prelungi efectul hipnotic al medicamentului dacă doza nu este ajustată în funcție de efect.
Eritromicina. Administrarea simultană de Dormicum și eritromicină prelungește timpul de înjumătățire al midazolamului de la 3,5 la 6,2 ore. Deși modificările farmacodinamice observate au fost relativ mici, se recomandă ajustarea dozei de midazolam administrat intravenos, în special atunci când se prescriu doze mari.
Cimetidină și ranitidină. Cimetidina crește concentrațiile plasmatice la starea de echilibru ale midazolamului cu 26%, în timp ce ranitidina nu are niciun efect asupra acestora. Administrarea simultană de midazolam și cimetidină sau ranitidină nu are un efect semnificativ clinic asupra farmacocineticii și farmacodinamicii midazolamului. Midazolamul poate fi administrat intravenos în doze uzuale concomitent cu cimetidină și ranitidină.
Ciclosporină. Nu există interacțiuni farmacocinetice sau farmacodinamice între ciclosporină și midazolam; nu este necesară ajustarea dozei de midazolam atunci când este utilizat concomitent cu ciclosporină.
Nitrendipina nu afectează farmacocinetica și farmacodinamia midazolamului. Ambele medicamente pot fi administrate simultan; Nu este necesară ajustarea dozei de midazolam.
Saquinavir. La 12 voluntari sănătoși, o singură administrare intravenoasă de midazolam în doză de 0,05 mg/kg după 3-5 zile de administrare a saquinavir în doză de 1200 mg de 3 ori pe zi a redus clearance-ul midazolamului cu 56% și a crescut la jumătate. viata de la 4,1 la 9,5 ore. Saquinavirul a crescut doar efectul subiectiv al midazolamului (evaluat cu ajutorul unei scale vizuale analogice, elementul „efectul general al medicamentului”), astfel încât pacienților care iau saquinavir li se poate administra doze intravenoase în bolus de midazolam. Pentru perfuzia de midazolam pe termen lung, se recomandă reducerea dozei inițiale cu 50%.
Contraceptivele orale nu au afectat farmacocinetica midazolamului administrat intramuscular; aceste medicamente pot fi utilizate simultan fără ajustarea dozei de midazolam.
Alte interacțiuni
Valproatul de sodiu înlocuiește midazolamul de legare de proteine, ceea ce poate spori efectele midazolamului. Pacienții cu epilepsie care primesc valproat de sodiu pot necesita o ajustare a dozei de midazolam.
La pacienții care primesc terapie antiaritmică sau anestezie regională cu lidocaină, midazolamul nu afectează legarea lidocainei de proteinele plasmatice.
Alcoolul poate crește efectul sedativ al midazolamului.
Administrarea intravenoasă de Dormikum reduce concentrațiile minime alveolare de halotan necesare pentru anestezia generală.
Incompatibilitate
Soluția Dormikum în fiole nu poate fi diluată cu o soluție de Macrodex 6% în soluție de glucoză. Dormikum nu trebuie amestecat cu soluții alcaline, deoarece midazolamul precipită cu bicarbonat de sodiu

Efecte secundare
Sistemul nervos central și periferic și sfera mentală: somnolență, sedare prelungită, confuzie, euforie, halucinații, slăbiciune, cefalee, amețeli, ataxie, amnezie anterogradă, a căror durată depinde direct de doză. Amnezia anterogradă poate apărea la sfârșitul procedurii, în unele cazuri durează mai mult.
Au fost descrise cazuri de reacții paradoxale, cum ar fi agitație, activitate motorie involuntară (inclusiv convulsii tonico-clonice și tremurături musculare), hiperactivitate, dispoziție ostilă, furie și agresivitate, paroxisme de excitare, în special la copii și pacienți vârstnici.
Crizele convulsive au fost descrise la prematuri și nou-născuți.
Utilizarea Dormikum, chiar și în doze terapeutice, poate duce la formarea dependenței fizice. Retragerea medicamentului, mai ales brusc după utilizarea prelungită intravenoasă, poate fi însoțită de simptome de sevraj, inclusiv convulsii.
Tract gastrointestinal: greață, vărsături, sughiț, constipație, gură uscată.
Sistemul cardiovascular și organele respiratorii:În cazuri rare, au apărut evenimente adverse cardiorespiratorii severe. Acestea constau în depresie și încetarea respirației și/sau stop cardiac. Probabilitatea unor astfel de reacții care pun viața în pericol este mai mare la adulții peste 60 de ani și la cei cu insuficiență respiratorie sau insuficiență cardiacă subiacentă, mai ales dacă medicamentul este administrat prea repede sau în doze mari. În plus, au fost descrise hipotensiune arterială, tahicardie ușoară, vasodilatație, dificultăți de respirație și, în unele cazuri, laringospasm.
Pielea și anexele sale: erupție cutanată, urticarie, mâncărime.
Corpul ca întreg:în unele cazuri - reacții de hipersensibilitate generalizate, de la cutanate la anafilactoide.
Reacții locale: eritem și durere la locul injectării, tromboflebită, tromboză.
La pacienții vârstnici, riscul de căderi și fracturi crește după utilizarea benzodiazepinelor.

Supradozaj
Simptomele supradozajului cu Dormikum sunt exprimate în principal printr-o creștere a efectelor farmacologice ale acestuia: somnolență, confuzie, letargie și slăbiciune musculară sau agitație paradoxală. Ca și în cazul supradozajului cu alte benzodiazepine, aceasta nu pune viața în pericol decât dacă pacientul primește simultan alte medicamente care deprimă sistemul nervos central, inclusiv alcool. Simptomele mai grave includ areflexia, hipotensiunea arterială, depresia cardiovasculară și respiratorie, stopul respirator și, rar, comă.
În cele mai multe cazuri, doar semnele vitale trebuie monitorizate. În tratamentul supradozajului, se acordă o atenție deosebită terapiei intensive care vizează menținerea activității cardiovasculare și respiratorii. Fenomenele de supradozaj pot fi oprite cu un antagonist benzodiazepinic - Anexat (substanță activă - flumazenil). Trebuie avută prudență atunci când utilizați flumazenil în cazul) supradozaj mixt de medicamente, precum și la pacienții cu epilepsie care primesc tratament cu benzodiazepine

Instrucțiuni Speciale
Dormicum pentru injecție trebuie utilizat numai în prezența echipamentului de resuscitare, deoarece administrarea sa intravenoasă poate inhiba contractilitatea miocardică și poate provoca stop respirator.
O atenție deosebită este necesară la administrarea parenterală a Dormikum la grupurile cu risc crescut: cu vârsta peste 60 de ani, pacienți debiliți și bolnavi cronici care suferă de insuficiență respiratorie cronică, insuficiență renală cronică, disfuncție hepatică și insuficiență cardiacă congestivă, copii și adolescenți cu instabilitate cardiovasculară. Acești pacienți cu risc ridicat necesită doze mai mici (vezi „Modul de administrare”) și monitorizare constantă în scopul depistarii precoce a încălcărilor funcțiilor vitale. La pacienții vârstnici, riscul de căderi și fracturi crește după utilizarea benzodiazepinelor.
Benzodiazepinele sunt utilizate cu precauție extremă la pacienții care abuzează de alcool și dependenți de droguri.
Ca și în cazul oricărui medicament care deprimă sistemul nervos central și are un efect relaxant muscular, trebuie acordată o atenție deosebită la administrarea Dormicum la pacienții cu miastenie gravis, deoarece aceștia au deja slăbiciune musculară.
Când se utilizează Dormikum pentru sedare pe termen lung într-o unitate de terapie intensivă, a fost descrisă o ușoară scădere a efectului medicamentului. În plus, într-o astfel de situație, ar trebui să fie conștient de posibilitatea dezvoltării dependenței fizice, al cărei risc depinde de doza și durata de utilizare.
Deoarece întreruperea bruscă a Dormikum după administrarea intravenoasă prelungită poate fi însoțită de simptome de sevraj, se recomandă reducerea treptată a dozei.
Dormikum provoacă amnezie anterogradă, care este adesea de dorit înainte și în timpul procedurilor chirurgicale și de diagnosticare. Durata acestuia depinde direct de doza administrată. Amnezia pe termen lung poate fi o problemă pentru pacienții care urmează să fie externați după o procedură chirurgicală sau de diagnostic. După administrarea parenterală a medicamentului, pacienții pot fi eliberați din spital sau clinică nu mai devreme de 3 ore mai târziu și numai cu o escortă.
Dacă apar simptome care sugerează o reacție paradoxală, efectul Dormicum trebuie evaluat înainte de a continua administrarea acestuia.
La copiii cu afecțiuni cardiovasculare instabile și la nou-născuți, administrarea rapidă intravenoasă a medicamentului trebuie evitată. O atenție deosebită este necesară la sedarea sugarilor prematuri care nu sunt intubați din cauza riscului de apnee. În plus, nou-născuții au tendința de a avea un efect inhibitor pe termen lung și pronunțat al Dormikum asupra respirației, ceea ce se datorează imaturității lor funcționale.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a lucra cu mașini și mecanisme
Sedarea, amnezia, concentrarea redusă și funcția musculară pot afecta negativ capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Nu trebuie să conduceți vehicule sau să lucrați cu mașini sau mecanisme până când efectul medicamentului nu a încetat complet.

Formular de eliberare și ambalaj
1 ml și 3 ml de medicament în fiole de sticlă incoloră (clasa hidrolitică 1 conform EP). Într-o cutie de carton se pun 5, 10 fiole (1 ml fiecare) sau 5, 10, 25 fiole (3 ml fiecare) împreună cu instrucțiunile de utilizare.

Conditii de depozitare
A se pastra la o temperatura care nu depaseste 30°C, ferit de lumina. Nu înghețați.

Cel mai bun înainte de data
5 ani.
Medicamentul nu trebuie utilizat după data de expirare indicată pe ambalaj.

Conditii de eliberare din farmacii
Pe bază de rețetă.

Producător
F. Hoffmann-La Roche Ltd, produs de Senexy SAS, Franța
Adresa legală a producătorului:
Senexy SAS, 52, rue Marseille et Jaquies Gaucherbes 94120 Fontenay-suce-Bois, Franța
Cenexi SAS, 52, rue Marcel et Jacques Gaucher, 94120 Fontenay-sous-Bois, Franța
Trimiteți reclamațiile consumatorilor la adresa reprezentanței din Moscova:
125445, str. Smolnaya, 24D

Dormikum este un medicament sintetic cu efect hipnotic pronunțat și sedativ rapid.

Acțiunea farmacologică a Dormikum

Dormikum este un medicament care are efect hipnotic, sedativ, anticonvulsivant, anxiolitic și relaxant muscular central.

Componenta activă a Dormicum - midazolam, fiind o substanță lipofilă, are un efect stimulator asupra receptorilor ionotropi GABAA, care sunt localizați în sistemul nervos central.

Datorită toxicității sale scăzute, medicamentul are un interval terapeutic mare. Acțiunea Dormikum se caracterizează printr-un debut rapid și o durată scurtă.

După administrarea medicamentului, se observă amnezie anterogradă de scurtă durată, timp în care pacientul nu își amintește evenimentele care au avut loc în timpul acțiunii substanței active.

Compoziția, forma de eliberare și analogii Dormikum

Dormikum este produs sub formă de soluție injectabilă limpede (intravenoasă și intramusculară) care conține 5 mg midazolam la 1 ml în fiole de 1 ml și 3 ml.

Este posibil să se utilizeze un analog al Dormikum în ceea ce privește substanța activă (Fulseda) sau modul de acțiune (Nitrazepam, Flunitrazepam-Ferein).

Indicații pentru utilizarea Dormikum

Dormikum conform instrucțiunilor este prescris adulților pentru:

• Sedare cu păstrarea stării de conștiență înainte și în timpul procedurilor diagnostice sau terapeutice efectuate sub anestezie locală sau fără aceasta;
• Inducerea anesteziei și premedicația înaintea acesteia;
• Sedare pe termen lung la terapie intensivă, precum și o componentă sedativă în anestezia combinată.

Dormikum este de obicei utilizat pentru copii:

• Când se efectuează sedare în timp ce se menține conștiința pentru proceduri diagnostice sau terapeutice;
• Pentru premedicație înainte de inducerea anesteziei și sedare pe termen lung la terapie intensivă.

Contraindicatii

Dormikum nu este utilizat pe fundalul:

• Insuficiență respiratorie acută;
• Hipersensibilitate la substanța activă (midazolam) sau componentele auxiliare;
• Insuficiență pulmonară acută;
• Glaucom cu unghi închis;
• Șoc, comă, intoxicație acută cu alcool și droguri, însoțită de deprimarea funcțiilor vitale;
• Boala pulmonară obstructivă cronică.

Medicamentul nu este utilizat ca parte a terapiei în timpul nașterii. Este necesară prudență atunci când utilizați Dormikum:

• Persoane varstnice peste 60 de ani;
• Pacienți în condiții extrem de grave;
• Pe fondul insuficienței respiratorii;
• Pe fondul afectarii funcției renale și hepatice;
• Pentru insuficienta cardiaca;
• Pe fondul miasteniei;
• Bebelușii prematuri (datorită riscului de a dezvolta apnee);
• Nou-născuți sub 6 luni.

Cum se utilizează Dormikum

Conform instrucțiunilor, Dormikum este un medicament sedativ puternic care necesită selecția individuală a dozei și administrarea lentă. Se recomandă titrarea dozei pentru a obține efectul sedativ dorit adecvat vârstei, condiției fizice și nevoii clinice. Pentru persoanele în vârstă în stare gravă și pentru copii, selectarea dozei trebuie abordată ținând cont de factorii de risc individuali.

După administrarea intravenoasă, efectul Dormikum conform instrucțiunilor se dezvoltă în două minute, efectul maxim se observă după 5-10 minute.

Înainte de o procedură chirurgicală sau de diagnostic, medicamentul este administrat intravenos pentru sedare conștientă. Doza medie pentru adulți este de 2-2,5 mg, care se administrează cu 5-10 minute înainte de procedură. De regulă, nu se administrează mai mult de 5 mg de medicamente pe zi. Pentru persoanele în vârstă, se utilizează în total nu mai mult de 2-3,5 mg de Dormikum.

Copiilor li se administrează Dormikum intravenos prin titrare lentă până la obținerea efectului dorit. Copiii sub cinci ani pot necesita doze mai mari de medicamente decât adolescenții.

Pentru premedicație, Dormikum trebuie administrat intramuscular (20-60 de minute înainte de inducerea anesteziei adânc în mușchi) sau intravenos. După administrare, starea pacientului trebuie monitorizată pentru a identifica simptomele de supradozaj, deoarece sensibilitatea individuală la medicament poate varia. Copiii cu vârsta între 1 și 15 ani necesită de obicei doze mai mari de Dormikum decât adulții.

La copii, utilizarea Dormikum ca sedativ în timpul anesteziei combinate nu este recomandată din cauza lipsei datelor necesare.

Efecte secundare

Dormikum, conform recenziilor, chiar și atunci când este utilizat în doze terapeutice, în special cu sedare prelungită, poate provoca formarea dependenței fizice. Riscul apariției acestuia depinde de dozele utilizate și de durata terapiei, precum și de prezența dependenței de alcool sau droguri. Întreruperea bruscă a terapiei pe termen lung poate provoca simptome de sevraj, inclusiv convulsii.

De asemenea, utilizarea Dormikum, conform recenziilor, poate duce la dezvoltarea unor tulburări ale diferitelor sisteme ale corpului sub formă de:

• Reacții de hipersensibilitate generalizată (inclusiv reacții cardiovasculare și cutanate, bronhospasm), șoc anafilactic (sistemul imunitar);
• Confuzie, euforie, halucinații (sfera mentală);
• Evenimente adverse cardiorespiratorii severe – depresie sau oprire a respirației, dezvoltarea apneei, dispnee, laringospasm (organe respiratorii);
• Erupții cutanate, urticarie și mâncărime (cutanată și grăsime subcutanată);
• Evenimente adverse cardiorespiratorii severe (sistem cardiovascular);
• Tulburări și deteriorare a acuității vizuale, vedere dublă, nistagmus, contracții periodice ale pleoapelor, presincopă, erori de refracție, congestie a urechii, pierderea echilibrului (organele de simț);
• Eritem și durere la locul injectării, tromboflebită, tromboză, hipersensibilitate (reacții locale și generale).

În unele cazuri (în special la copii și vârstnici), la utilizarea Dormikum, conform recenziilor, se observă reacții paradoxale - agitație, dispoziție ostilă, activitate motorie involuntară, hiperactivitate, paroxisme de excitare, agresivitate și furie. Nou-născuții și bebelușii prematuri pot dezvolta convulsii, iar la persoanele în vârstă, după utilizarea Dormikum, probabilitatea căderilor și fracturilor crește.

Tulburările sistemului nervos periferic și central se manifestă cel mai adesea sub formă de concentrație scăzută, dureri de cap, amețeli, ataxie, somnolență postoperatorie și amnezie anterogradă. De asemenea, conform instrucțiunilor, Dormikum poate provoca amnezie retrogradă, mișcări atetoide, anxietate, delir și somnolență la recuperarea din anestezie, tulburări de somn, disfonie, vorbire încețoșată și parestezie. În unele cazuri, după terapie, se observă tulburări digestive sub forma unui gust acru în gură, constipație, greață, salivație, eructație și vărsături.

Conditii de depozitare

Dormikum este unul dintre medicamentele sedative pe bază de rețetă. Perioada de valabilitate a soluției este de cinci ani cu condiția să fie păstrată în conformitate cu condițiile recomandate în instrucțiuni (la temperaturi de până la 30 ° C).

Forma de dozare:  soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară Compus:

1 ml de soluție conține:

Substanta activa:

midazolam - 5,00000 mg.

Excipienți:

clorură de sodiu - 5,00000 mg,

acid clorhidric - 0,00234 ml,

Soluție de hidroxid de sodiu 1 M - până la pH 3,3,

apă pentru preparate injectabile - până la 1 ml.

Descriere: Lichid transparent incolor. Grupa farmacoterapeutică:Somnifere ATX:  

N.05.C.D.08 Midazolam

Farmacodinamica:

Mecanism de acțiune

Midazolam este o benzodiazepină cu acțiune scurtă care aparține grupului imidobenzodiazepinelor. Acești compuși stimulează receptorii de benzodiazepină din membranele neuronilor sistemului nervos central (SNC), care sunt asociați alosteric cu receptorii de acid gamma-aminobutiric (receptori GABA). Când receptorii de benzodiazepină sunt stimulați, sensibilitatea receptorilor GABAA la GABA (un neurotransmițător inhibitor) crește. Când receptorii GABAA sunt excitați, canalele C1 se deschid; Ionii de Cl intră în celulele nervoase, ceea ce duce la hiperpolarizarea membranei celulare. Acțiunea benzodiazepinelor crește frecvența deschiderii canalelor Cl. Astfel, benzodiazepinele intensifică procesele de inhibiție în sistemul nervos central.

Efectele farmacologice ale benzodiazepinelor:

1) anxiolitic (eliminarea sentimentelor de anxietate, frică, tensiune);

2) sedativ;

3) somnifere;

4) relaxant muscular;

5) anticonvulsivant;

6) amnestic (în doze mari, benzodiazepinele provoacă amnezie anterogradă timp de aproximativ 6 ore, care poate fi utilizată pentru premedicație înainte de operație).

Acțiunea farmacologică se caracterizează printr-o durată scurtă datorită degradării rapide a midazolamului. Determină rapid apariția somnului (în decurs de 20 de minute), are un efect redus asupra structurii somnului și practic nu are efecte secundare.

Debut de acțiune: sedativ - 15 minute (administrare intramusculară (IM)), 1,5-5 minute (administrare intravenoasă (IV)); anestezie generală introductivă cu administrare intravenoasă - 0,75-1,5 minute (cu premedicație cu stupefiante), 1,5-3 minute (fără premedicație cu narcotice). Durata efectului amnestic depinde direct de doză. Timpul de recuperare după anestezie generală este în medie de 2 ore. După administrarea intramusculară sau intravenoasă, se observă amnezie anterogradă de scurtă durată.

Farmacocinetica:

Absorbţie

Atunci când este administrat intramuscular, absorbția midazolamului din țesutul muscular este rapidă și completă. Concentrația plasmatică maximă este atinsă în 30 de minute. Biodisponibilitatea absolută după injectarea intramusculară este mai mare de 90%.

Distributie

Profilul farmacocinetic al midazolamului este liniar. Când se administrează intravenos, distribuția este bifazică. Volumul de distribuție de echilibru este de 0,7-1,2 l/kg. Comunicarea cu proteinele plasmatice este de 96-98%. Prin legarea predominant de albumină, pătrunde în barierele histohematice, inclusiv. bariere hematoencefalice și placentare, precum și în laptele matern. Concentrații mici se găsesc în lichidul cefalorahidian.

Metabolism

Midazolamul este aproape complet biotransformat și este excretat în principal sub formă de metaboliți. Hidroxilat de izoenzima CYP3A4 la a-hidroximidazolam (principalul metabolit din plasmă și urină). Concentrația plasmatică a a-hidroximidazolamului atinge 12% din substanța inițială. Activitatea farmacologică este de 10% din activitatea midazolamului.

Îndepărtarea

La voluntarii sănătoși, timpul de înjumătățire (T 1/2) al midazolamului este de 1,5-2,5 ore. Clearance-ul plasmatic - 300-500 ml/min. Este excretat în principal pe cale renală (60-80% din doza administrată) în principal sub formă de glucuronid de a-hidroximidazolam. Mai puțin de 1% este excretat nemodificat prin urină. T 1/2 α-hidroximidazolam este<1 часа.

Farmacocinetica cu picurare intravenoasă: La unii pacienți de terapie intensivă și la unii pacienți vârstnici cărora li s-a administrat picurare pentru sedare prelungită, timpul de înjumătățire a fost crescut de până la șase ori. Factorii de risc deosebiti includ vârsta înaintată, patologiile abdominale, sepsisul și funcția renală redusă. La aceşti pacienţi, perfuzia de midazolam la o viteză constantă a dus la o creştere a concentraţiilor plasmatice ale medicamentului la starea de echilibru. Prin urmare, viteza de perfuzie trebuie redusă imediat ce se obține un răspuns clinic satisfăcător.

Farmacocinetica la grupuri speciale de pacienți

Pacienți vârstnici.

La persoanele peste 60 de ani, T1/2 poate fi crescut de patru ori.

Copii.

După administrarea intravenoasă la copii 3-10 ani, T1/2 este mai scurtă comparativ cu adulții (1-1,5 ore), ceea ce se explică prin metabolismul mai intens al midazolamului.

Nou-născuți.

La nou-născuți, timpul de înjumătățire (T 1/2) este crescut și este în medie de 6-12 ore, iar clearance-ul medicamentului este încetinit.

Pacienți supraponderali.

La persoanele supraponderale, clearance-ul este lent, T1/2 este de 8,4 ore. Pacienți cu insuficiență hepatică.

Timpul de înjumătățire al midazolamului la pacienții cu ciroză hepatică poate fi prelungit, iar clearance-ul poate fi redus în comparație cu valori similare la voluntarii sănătoși.

Pacienți cu insuficiență renală.

La pacienții cu insuficiență renală cronică, T1/2 este același ca la voluntarii sănătoși.

Pacienți grav bolnavi.

La pacienții în stare critică, timpul de înjumătățire (T 1/2) al midazolamului crește.

Pacienți cu insuficiență cardiacă.

La pacienții cu insuficiență cardiacă cronică, comparativ cu voluntarii sănătoși, T1/2 crește.

Indicatii:

Adulti

Anestezie de inducție.

Ca componentă sedativă în anestezia combinată.

Copii

Sedare cu păstrarea stării de conștiență înaintea procedurilor diagnostice sau terapeutice efectuate cu sau fără anestezie locală, precum și în timpul acestora.

Premedicație înainte de inducerea anesteziei.

Sedare pe termen lung la terapie intensivă.

Contraindicatii:

Hipersensibilitate la benzodiazepine sau alte componente ale medicamentului.

Insuficiență respiratorie acută, sindrom de detresă respiratorie acută.

Șoc, comă, intoxicație acută cu alcool cu ​​deprimarea funcțiilor vitale.

Glaucom cu unghi închis.

Perioada nașterii (vezi secțiunea „Utilizarea în timpul sarcinii și alăptării”).

Cu grija:

Insuficiență cardiacă cronică, insuficiență respiratorie cronică, insuficiență hepatică, insuficiență renală cronică, obezitate, bătrânețe, copii sub 6 luni (în special nou-născuți și prematuri), leziuni organice ale creierului, intoxicație cu alcool și droguri cu deprimare a funcțiilor vitale, miastenia gravis.

Dacă aveți una dintre bolile enumerate, asigurați-vă că vă consultați medicul înainte de a lua medicamentul.

Sarcina si alaptarea:

Nu există date suficiente pentru a evalua siguranța midazolamului în timpul sarcinii. Utilizarea benzodiazepinelor este posibilă numai dacă nu există alte tratamente alternative.

Voriconazolul crește de 3 ori concentrația plasmatică și timpul de înjumătățire al midazolamului.

Macrolide

Eritromicina. Crește concentrația plasmatică a midazolamului administrat intravenos de 1,6-2 ori și crește timpul de înjumătățire final de aproximativ 1,5-1,8 ori. Deși modificările observate în farmacodinamică au fost relativ mici, se recomandă ajustarea dozei de midazolam administrat intravenos, în special atunci când se prescriu doze mari.

Claritromicină. Crește concentrația plasmatică a midazolamului administrat intravenos de 2,5 ori și crește timpul de înjumătățire final de aproximativ 1,5-2 ori.

inhibitori de protează HIV

Saquinavir și alți inhibitori de protează HIV. Când midazolam este administrat concomitent cu lopinavir și ritonavir (combinație de rapel), concentrația plasmatică a midazolamului administrat intravenos crește de 5,4 ori, ceea ce este combinat cu o creștere similară a timpului de înjumătățire terminal.

Saquinavirul a crescut doar sentimentul subiectiv al efectului midazolamului, astfel încât pacienților care iau acesta li se pot administra doze intravenoase în bolus de midazolam. Pentru perfuzia de midazolam pe termen lung, se recomandă reducerea dozei inițiale cu 50%. Administrarea parenterală a midazolamului împreună cu inhibitori de protează HIV necesită respectarea condițiilor de spitalizare (vezi).

Blocante ale receptorilor H2-histaminic

Cimetidină și Raitidină. crește concentrațiile de echilibru ale midazolamului în plasmă cu 26%, dar nu le afectează. Administrarea simultană de midazolam și cimetidină sau ranitidină nu are un efect semnificativ clinic asupra farmacocineticii și farmacodinamicii midazolamului. se poate administra intravenos in doze normale concomitent cu cimetidina si ranitidina.

Blocante lente ale canalelor de calciu

Diltiazem. O singură doză de diltiazem crește concentrația plasmatică a midazolamului atunci când este administrat intravenos cu aproximativ 25% și prelungește timpul de înjumătățire plasmatică cu 43%.

Alte medicamente.

Atorvastatină. Crește concentrația plasmatică a midazolamului administrat intravenos de 1,4 ori.

Inductori ai izoenzimei CYP3A4

Rifampicina. După administrarea rifampicinei timp de 7 zile în doză de 600 mg pe zi, concentrația de midazolam în plasma sanguină, atunci când este administrat intravenos, scade cu aproximativ 60%. Timpul de înjumătățire terminal este redus cu aproximativ 5-60%.

Medicamente din plante și produse alimentare

Extract de rădăcină de Echinacea purpurea. Reduce concentrația plasmatică a midazolamului administrat intravenos cu 20%. Timpul de înjumătățire terminal este redus cu aproximativ 42%.

sunătoare (Hypericum perforatum). Reduce concentrațiile plasmatice ale midazolamului administrat intravenos cu aproximativ 20-40%.

Timpul de înjumătățire terminal este redus cu aproximativ 15-17%.

Alte interacțiuni

Ciclosporină. Nu există interacțiuni farmacocinetice sau farmacodinamice între ciclosporină și midazolam; nu este necesară ajustarea dozei de midazolam atunci când este utilizat concomitent cu ciclosporină.

Nitrendipina nu afectează farmacocinetica și farmacodinamia medicamentului. Ambele medicamente pot fi administrate simultan; Nu este necesară ajustarea dozei de midazolam.

Contraceptivele orale nu afectează farmacocinetica midazolamului administrat intramuscular; aceste medicamente pot fi utilizate simultan fără ajustarea dozei de midazolam.

Acidul valproic. Datorită concentrației terapeutice ridicate din serul sanguin, acesta îl poate deplasa de la legarea de proteinele plasmatice (albumină), ceea ce poate duce la creșterea efectului clinic al midazolamului administrat sub sedare de urgență. Odată cu utilizarea acidului valproic, depresia SNC crește.

Interacțiuni farmacodinamice

Administrarea concomitentă de midazolam cu alte sedative și hipnotice, precum și în combinație cu alcool, poate duce la creșterea efectelor sedative și hipnotice.

O astfel de interacțiune este posibilă atunci când luați opiacee și opioide (când sunt luate ca analgezice și antitusive, terapie de substituție), antipsihotice (neuroleptice), diferite benzodiazepine utilizate ca anxiolitice sau hipnotice, barbiturice, propofol, ketamina, etomidat, de asemenea, în timp ce luați midazolam cu antidepresive sedative. , antihistaminice și antihipertensive cu acțiune centrală. reduce concentrația alveolară minimă a anestezicelor inhalatorii. Când astfel de medicamente sunt utilizate împreună, este necesară o monitorizare adecvată a semnelor vitale. Trebuie evitată utilizarea concomitentă de midazolam și alcool.

Rahianestezia poate spori efectul sedativ al midazolamului atunci când este administrat intravenos. În acest caz, este necesar să se reducă doza de midazolam.

De asemenea, o reducere a dozei de midazolam administrat intravenos este necesară în cazurile de utilizare concomitentă a acestuia cu lidocaină sau bupivacaină atunci când este administrat intramuscular.

Medicamentele care activează activitatea creierului, îmbunătățesc memoria și atenția, cum ar fi inhibitorul de acetilcolinesterază, fizostigmina, pot reduce efectul hipnotic al midazolamului. În mod similar, 250 mg de cofeină au redus parțial efectul sedativ al midazolamului.

Extract de frunze de ginkgo biloba

În studiile clinice cu extract de frunze de ginkgo biloba, au fost detectate atât inhibarea, cât și inducerea izoenzimelor citocromului P450. La administrarea concomitentă a extractului de frunze de ginkgo biloba cu midazolam, concentrația acestuia din urmă s-a schimbat, probabil din cauza efectului asupra izoenzimei CYP3A4.

Instrucțiuni Speciale:

Midazolam trebuie utilizat numai de specialiști instruiți în metodele de administrare a acestuia și, de asemenea, capabili să ofere îngrijiri de resuscitare, a căror nevoie poate apărea ca urmare a dezvoltării reacțiilor nedorite. Au fost raportate reacții adverse severe la medicament la utilizarea midazolamului, inclusiv depresie respiratorie, apnee, stop respirator și stop cardiac. Probabilitatea unor astfel de condiții care pun viața în pericol este mai mare cu o rată mare de administrare sau o doză mare de medicament. O precauție deosebită trebuie exercitată atunci când este utilizat la pacienții cu funcție respiratorie afectată.

Când se utilizează midazolam pentru premedicație, pacientul trebuie să fie sub supraveghere constantă, deoarece există riscul de supradozaj atunci când se utilizează alte medicamente.

Utilizarea midazolamului la copii

Utilizarea midazolamului necesită o atenție deosebită la copii.

La copiii cu boli cardiovasculare concomitente, doza trebuie redusă și este necesară monitorizarea constantă a funcțiilor vitale. Nu este utilizat la copii pentru inducerea anesteziei sau ca componentă sedativă în timpul anesteziei combinate.

Copiii necesită doze relativ mai mari de midazolam (pe kilogram de greutate corporală) decât adulții. Medicamentul este administrat profund intramuscular într-un mușchi mare cu 30-60 de minute înainte de inducerea anesteziei.

Timpul de înjumătățire al midazolamului poate fi prelungit la nou-născuți.

O atenție deosebită este necesară la administrarea de sedare la nou-născuții prematuri (cei născuți la mai puțin de 36 de săptămâni de gestație) din cauza riscului de apnee. Administrarea rapidă a medicamentului trebuie evitată la acest grup de pacienți.

Nou-născuți prematuri și la termen

Datorită riscului crescut de apnee, se recomandă prudență extremă atunci când este utilizat la nou-născuții prematuri neintubați sau la termen. În aceste cazuri, este necesară monitorizarea atentă a frecvenței respiratorii și a saturației cu oxigen din sânge. Administrarea rapidă a medicamentului nu este recomandată. Datorită imaturității funcțiilor metabolice, nou-născuții sunt susceptibili la depresie respiratorie. La copiii cu boli cardiovasculare, pentru a preveni problemele de respirație, medicamentul trebuie administrat lent.

Copii sub 6 luni

Copiii cu vârsta sub 6 luni sunt deosebit de susceptibili la obstrucția căilor respiratorii și la hipoventilație, așa că creșterea dozei trebuie făcută în trepte mici. În plus, este necesară o monitorizare atentă a frecvenței respiratorii și a saturației cu oxigen din sânge (a se vedea și subsecțiunea „Nou-născuții prematuri și la termen”).

La copiii cu vârsta sub 6 luni, precum și cu o greutate corporală mai mică de 15 kg, nu se recomandă utilizarea unei soluții cu o concentrație mai mare de 1 mg/ml. Medicamentul într-o concentrație mai mare este pre-diluat la 1 mg/ml. Când este utilizat în practica pediatrică, trebuie amintit că injecția intramusculară este dureroasă. De asemenea, trebuie avută o atenție deosebită atunci când se prescrie midazolam la următoarele grupuri de pacienți:

Pacienți cu vârsta peste 60 de ani;

Pacienți cu afecțiuni generale severe sau cu boli cronice (de exemplu, insuficiență respiratorie cronică, insuficiență renală cronică, insuficiență hepatică sau cardiacă);

Pacienții cu miastenie gravis, datorită proprietăților relaxante musculare ale midazolamului, ca și alte deprimante ale SNC;

Pacienți cu alcoolism sau dependență de droguri (inclusiv antecedente);

Pacienți cu leziuni cerebrale organice internați în stare de șoc, comă.

creează dependență

Există rapoarte privind o anumită reducere a eficacității cu administrarea pe termen lung a midazolamului pentru sedare în unitățile de terapie intensivă.

Dependenta

Odată cu utilizarea pe termen lung a midazolamului (sedare pe termen lung în unitățile de terapie intensivă), se poate dezvolta dependența fizică. Riscul acestuia crește odată cu creșterea dozei și a duratei tratamentului și este, de asemenea, mai mare la pacienții cu antecedente de alcoolism și (sau) dependență de droguri.

Sindromul de retragere

În timpul tratamentului pe termen lung cu midazolam în unitatea de terapie intensivă, se poate dezvolta dependență mentală și fizică. Dacă midazolamul este oprit brusc, se poate dezvolta un sindrom de sevraj, care poate include următoarele simptome: cefalee, dureri musculare, neliniște, tensiune, agitație, confuzie, iritabilitate, insomnie de rebound, schimbări de dispoziție, halucinații și convulsii. Pentru a evita sindromul de sevraj, se recomandă reducerea treptată a dozei de medicament până la retragerea acestuia.

Amnezie

Midazolamul poate provoca amnezie anterogradă (adesea un efect de dorit, de exemplu, înainte și în timpul procedurilor chirurgicale și de diagnosticare), a cărei durată este direct proporțională cu doza administrată. Pentru pacienții externi imediat după intervenție chirurgicală, amnezia prelungită poate reprezenta un inconvenient, astfel încât după administrarea parenterală de midazolam pacientul trebuie externat numai în compania personalului medical sau a unor asociați apropiați.

Reacții paradoxale

Au fost raportate reacții paradoxale la utilizarea midazolamului: agitație, mișcări involuntare (inclusiv convulsii tonico-clonice și tremor muscular), hiperactivitate, ostilitate, accese de furie, agresivitate, anxietate paroxistică și atacuri. Aceste reacții apar atunci când se administrează doze mari și/sau când medicamentul este administrat rapid. Cea mai mare frecvență a acestor reacții se observă la copii și vârstnici.

Modificarea eficacității terapeutice a midazolamului

La pacienții care utilizează inductori sau inhibitori ai izoenzimei CYP3A4, eficacitatea terapeutică a midazolamului poate varia, astfel încât poate fi necesară ajustarea dozei de midazolam (vezi pct. „Interacțiuni cu alte medicamente”).

Metabolismul midazolamului poate fi încetinit la pacienții cu insuficiență hepatică, debit cardiac scăzut și la nou-născuți (vezi secțiunea Farmacocinetică).

Utilizarea concomitentă de alcool și/sau depresoare ale SNC Trebuie evitată utilizarea concomitentă de midazolam cu alcool sau depresori ale SNC. O astfel de utilizare poate crește efectele clinice ale midazolamului și poate duce la sedare severă sau depresie respiratorie semnificativă clinic (vezi secțiunea „Interacțiuni cu alte medicamente”).

Alcoolismul sau dependența de droguri

La pacienții cu antecedente de alcoolism sau dependență de droguri, trebuie evitată utilizarea midazolamului și a altor derivați de benzodiazepină.

Externarea dintr-o instituție medicală

După finalizarea procedurilor necesare, pacientul trebuie observat până când conștiența și abilitățile motorii sunt pe deplin restabilite, iar pacientul trebuie externat însoțit de persoane apropiate lui.

Medicamentul conține sodiu, care poate fi important pentru pacienții care urmează o dietă săracă în sare.

În timpul perioadei de tratament, nu trebuie să îl luați, mai ales în primele 6 ore după administrarea medicamentului.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule. mier si blana.:Sedarea, amnezia, concentrarea scăzută și funcția musculară afectată au un impact negativ asupra capacității de a conduce o mașină sau de a folosi utilaje. Nu trebuie să conduceți vehicule sau să lucrați cu mașini și mecanisme până când efectul medicamentului nu a încetat complet. Reluarea acestor activități trebuie să aibă loc cu permisiunea medicului curant. Forma de eliberare/dozaj:Solutie pentru administrare intravenoasa si intramusculara 5 mg/ml. Pachet:

1 ml sau 3 ml în fiole. 5 fiole într-un blister.

1, 2 sau 5 blistere cu instrucțiuni de utilizare a medicamentului, un cuțit sau un scarificator de fiole într-un pachet de carton.

20, 50 sau 100 de blistere împreună cu un număr egal de instrucțiuni de utilizare a medicamentului, cuțite sau scarificatoare de fiole într-o cutie de carton sau cutie de carton ondulat (pentru spital).

Când ambalați fiolele cu inele și puncte de rupere, nu introduceți cuțite sau scarificatoare pentru fiole.

Conditii de depozitare:

În conformitate cu regulile de depozitare a substanțelor psihotrope incluse în Lista III a „Listei stupefiantelor, substanțelor psihotrope și precursorilor acestora supuși controlului în Federația Rusă”.

Într-un loc ferit de lumină, la o temperatură care nu depășește 25 ° C.

A nu se lasa la indemana copiilor.

Data maximă înainte:

A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

Conditii de eliberare din farmacii: Pe bază de rețetă Număr de înregistrare: LP-003720 Data Înregistrării: 12.07.2016 / 21.08.2017 Data expirării: 12.07.2021 Deținătorul certificatului de înregistrare:PLANTA ENDOCRINĂ DE LA MOSCOVA, FSUE Rusia Producător:   Data actualizării informațiilor:   24.04.2018 Instructiuni ilustrate