Ca agent antiinflamator. Caracteristicile medicamentelor individuale

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene sunt utilizate pentru diferite patologii; ele ameliorează durerea, febra și inflamația în țesuturi. Majoritatea problemelor ortopedice nu pot fi rezolvate fără acest grup de medicamente, deoarece pacienții sunt deranjați de dureri destul de severe care interferează cu calitatea vieții.

AINS trebuie prescrise de un medic, ținând cont de indicațiile și contraindicațiile unui anumit medicament, mai ales dacă este nevoie să luați medicamentul pentru o perioadă lungă de timp. În ciuda eficacității lor, astfel de medicamente au efecte secundare severe, al căror risc crește odată cu utilizarea pe termen lung a medicamentului.

Gamă de produse

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene ameliorează perfect sindroamele dureroase, reduc febra mare și inhibă procesul inflamator în țesuturile corpului. Acest efect este obținut prin inhibarea enzimelor care provoacă producția de prostaglandine.

Prostaglandinele sunt substanțe care sunt responsabile de procesele inflamatorii din organism, în plus, fac o persoană mai sensibilă la durere. Astfel, medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene atenuează durerea și opresc dezvoltarea procesului inflamator, acesta este un mare avantaj al medicamentului în comparație cu analgezicele care doar ameliorează durerea.

Clasificare

În urmă cu câteva decenii, se cunoșteau doar 7 grupe de antiinflamatoare nesteroidiene, dar în prezent există deja peste 15. AINS sunt destul de populare datorită acțiunii lor complexe și efectului lor bun, așa că au înlocuit analgezicele opioide, care functia respiratorie suprimata, de pe piata.

Există două clasificări ale unor astfel de medicamente. Ele sunt împărțite în noi și vechi, precum și acide și non-acide. Medicamentele mai vechi includ Ibuprofen, Diclofenac, Voltaren, Nurofen etc. Medicamentele AINS de nouă generație sunt Nimesulide etc.

În funcție de faptul că AINS sunt acizi, acestea sunt împărțite în următoarele tipuri:

• Preparate pe bază de acid finilacetic. Acest acid este folosit în parfumerie deoarece miroase a miere. Această substanță face, de asemenea, parte din amfetamine și este sub control în Federația Rusă.
• Produse realizate cu acid antranilic. Acest acid este folosit pentru a face coloranți și arome.
• Preparate cu pirazolonă.
• Preparate realizate cu acid izonicotinic.
• Derivați ai acidului propionic.
• Salicilati.
• Oxicame.
• Pirazolidine.

Nouă generație

Nu este un secret pentru nimeni că vechile AINS au un număr mare de efecte secundare, în timp ce nu au un efect antiinflamator suficient de puternic. În mod convențional, acest lucru poate fi explicat în așa fel încât medicamentele inhibă 2 tipuri de enzime COX-1 și COX-2, primul fiind responsabil pentru protejarea organismului, iar al doilea pentru procesul inflamator.

Astfel, cu utilizarea pe termen lung a AINS de generație veche, pacienții au prezentat tulburări la nivelul stomacului, deoarece stratul său protector a fost distrus. Ca urmare, au apărut ulcere și alte probleme gastrointestinale.

După cum s-a dovedit, este foarte posibil să se reducă efectele secundare și, în același timp, să crească eficacitatea medicamentului, dacă dezvoltați un medicament care va suprima COX-2, practic fără a afecta enzimele COX-1. În ultimii ani, au fost dezvoltate medicamente AINS de nouă generație care fac exact asta. Mai jos ne uităm la cele mai populare produse noi.

Acesta este unul dintre cele mai populare medicamente antiinflamatoare nesteroidiene ale noii generații. Este produs în Germania și Spania și este disponibil sub formă de tablete, unguente, injecții și supozitoare. Movalis este un foarte bun calmant al durerii, ameliorează febra mare și inflamația și are puține contraindicații.

Luat pentru boli inflamatorii și degenerative ale articulațiilor, în special pentru diverse artrite și artroze, pentru atacurile de gută, pentru spondilita anchilozantă, pentru dureri severe la articulații. Marele avantaj al acestui medicament este capacitatea de a-l lua o perioadă lungă de timp sub supravegherea unui medic, ceea ce este exact necesar pentru patologiile articulare severe.

Movalis este foarte ușor de utilizat; trebuie să luați doar o tabletă pe zi, deoarece medicamentul durează destul de mult. Costul unui pachet cu 20 de tablete din produs este de aproximativ 600 de ruble.

Nimesulid

Un alt produs popular de nouă generație este Nimesulide. Este utilizat în mod activ pentru diferite boli, în special pentru patologii ale sistemului musculo-scheletic. Marele avantaj al acestui remediu este că nu numai că ameliorează inflamația, căldura și durerea, dar și neutralizează enzimele care distrug țesutul cartilajului.

Tabletele de nimesulid nu sunt scumpe; pentru 20 de bucăți nu va trebui să plătiți mai mult de 40 de ruble. Există și analogi, de exemplu Nise. Acest produs poate fi achiziționat sub formă de tablete, gel pentru uz extern sau pulbere pentru suspensie. Pentru 20 de tablete Nise și 20 de grame de gel va trebui să plătiți aproximativ 200 de ruble.

Xefocam

Acest medicament este eficient în special pentru durerea severă; este adesea prescris pentru dureri nespecificate, precum și pentru dureri articulare, de exemplu, gută, artrită reumatoidă, stadii severe de artroză și artrită și spondilită anchilozantă.

Interesant, Xefocam este echivalat în acțiune cu Morfina, dar nu afectează sistemul nervos central și nu creează dependență. Medicamentul are efecte secundare, așa că înainte de utilizare trebuie să consultați un specialist care poate calcula doza minimă, în funcție de severitatea bolii.

Ksefokam este produs sub formă de tablete și soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară. Costul tabletelor variază de la 300 la 500 de ruble, în funcție de doza necesară, iar 5 fiole pentru injecție vor costa aproximativ 700 de ruble.

Rofecoxib

Acest medicament ameliorează durerea, umflarea și inflamația. Este utilizat în principal pentru patologii ortopedice, în special pentru osteocondroză, artrită, artroză și, de asemenea, pentru durerile de dinți. Acest produs este vândut sub numele Denebol sub formă de unguente și tablete.

Celecoxib

Acest medicament este foarte eficient pentru durerea severă și nu are niciun efect negativ asupra mucoasei gastrice, ceea ce este un mare avantaj al medicamentului. Este produs sub formă de capsule de 100 și 200 mg. Costul a 10 capsule este de 250 de ruble.

Indicatii

AINS sunt utilizate pentru diferite boli inflamatorii, febră, dureri de diverse etiologii. Aceste medicamente au un efect antipiretic excelent, iar efectul durează destul de mult timp, ceea ce face ca utilizarea AINS convenabilă la copii. Medicamentele de nouă generație sunt indicate în următoarele cazuri:

• Artrita, osteoartrita, guta;
• boala lui Bekhterev;
• Dureri în diferite boli ale oaselor și articulațiilor;
• Osteocondroza;
• Inflamația țesuturilor moi, sinovită, bursită;
• Durere de dinţi;
• Durere după intervenție chirurgicală;
• Febră.

Contraindicatii

Produsele de nouă generație au următoarele contraindicații:

• Intoleranță la componentele medicamentului;
• Ulcere gastrice în stadiul acut;
• Sângerare în tractul gastrointestinal;
• Reacție la acidul acetilsalicilic (în special erupție cutanată, bronhospasm);
• Patologia cardiacă severă;
• Patologii severe ale rinichilor;
• Patologii hepatice severe;
• tulburare de coagulare a sângelui;
• Bătrânețe cu utilizare pe termen lung;
• Alcoolism;
• Sarcina și alăptarea;
• Vârsta copiilor până la 12 ani.

În timpul perioadei de tratament, nu se recomandă consumul de alcool sau fumatul și, de asemenea, este necesar să se efectueze tratamentul cu prudență dacă pacientul ia anticoagulante, glucocorticosteroizi, inhibitori ai recaptării sirotoninei sau agenți antiplachetari.

Efecte secundare

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene de nouă generație au fost dezvoltate special pentru a reduce impactul asupra membranelor mucoase ale tractului gastrointestinal atunci când sunt luate. Prin urmare, aceste medicamente nu au un efect distructiv asupra tractului gastrointestinal și nici asupra cartilajului hialin. Dar totuși, cu utilizarea pe termen lung, pot apărea unele reacții adverse:

• Reacții alergice la componentele medicamentului;
• Retentie de lichide in organism, umflare;
• Apariția proteinelor în urină;
• Activitate crescută a enzimelor hepatice;
• Probleme digestive;
• Durere de cap;
• Slăbiciune generală și somnolență;
• Ameţeală;
• Creșterea tensiunii arteriale;
• Oboseală rapidă;
• Apariția unei tuse uscată;
• Dispneea.

Pentru a evita efectele secundare, este necesar să consultați un medic înainte de a lua produsul și să studiați instrucțiunile pentru medicament. Este foarte important să utilizați corect produsul și să nu depășiți doza, atunci riscul de efecte secundare va fi minim.

Ce să înlocuiască

Există situații în care durerea te ia prin surprindere și nu ai la îndemână medicamentul prescris de medicul tău. În acest caz, puteți înlocui temporar aportul acestuia cu ajutorul diferitelor remedii populare: frecare, unguente, comprese. Dar nu ar trebui să abuzați de astfel de metode și să neglijați tratamentul de bază, deoarece puteți provoca o agravare a stării.

Pentru a ușura temperatura corpului peste 38,5 grade, se face frecare. Pentru a face acest lucru, pacientul trebuie să fie dezbracat, iar curentele de aer din cameră trebuie excluse. Corpul trebuie șters cu apă caldă și lăsat să se usuce singur pe piele, astfel corpul se va răci mai repede. Adulții pot fi șters la temperaturi ridicate cu vodcă diluată cu apă sau adăugați puțin oțet în apă. Copiii se șterg exclusiv cu apă.

Puteți ameliora durerea din cauza patologiilor articulare folosind un amestec de iod, analgin și vodcă. Pentru a face acest lucru, măcinați 8 tablete de analgin în pulbere, adăugați 50 ml de alcool și 50 ml de iod, amestecați totul bine. Frecați pulpa rezultată în articulația dureroasă de două ori pe zi.

Și consolă.

Despre produse (video)

Osteoartrita, artrita reumatoidă și alte boli ale articulațiilor și coloanei vertebrale care apar cu durere și inflamație.

Particularitati: toate medicamentele din acest grup acționează pe un principiu similar și provoacă trei efecte principale: analgezic, antiinflamator și antipiretic.

Aceste efecte sunt exprimate în grade diferite în diferite medicamente, astfel încât unele medicamente sunt mai potrivite pentru tratamentul pe termen lung al bolilor articulare, în timp ce altele sunt utilizate în principal ca analgezice și antipiretice.

Cele mai frecvente efecte secundare: reacții alergice, greață, dureri abdominale, eroziuni și ulcere ale mucoasei gastrointestinale.

Principalele contraindicații: individual intoleranță, exacerbare a ulcerelor gastrice și duodenale.

Informații importante pentru pacient:

Medicamentele care au un efect analgezic pronunțat și un număr semnificativ de efecte secundare (diclofenac, ketorolac, nimesulid și altele) pot fi utilizate numai conform prescripției medicului.

Printre medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene, există un grup de așa-numite medicamente „selective” care sunt mai puțin susceptibile de a avea efecte secundare din tractul gastrointestinal.

Nici măcar medicamentele fără prescripție medicală pentru calmarea durerii nu pot fi utilizate pe termen lung. Daca sunt necesare frecvent, de cateva ori pe saptamana, este necesar sa fie examinat de un medic si tratat conform recomandarilor medicului reumatolog sau neurolog.

În unele cazuri, utilizarea pe termen lung a medicamentelor din acest grup necesită utilizarea suplimentară a inhibitorilor pompei de protoni care protejează stomacul.

Denumirea comercială a medicamentului	Gama de prețuri (Rusia, rub.)	Caracteristicile medicamentului pe care pacientul trebuie să le cunoască
Substanta activa: Diclofenac
Voltaren(Novartis)		Un puternic analgezic, utilizat în principal pentru durerile de spate și articulații. Nu este recomandabil să îl utilizați pentru o perioadă lungă de timp, deoarece medicamentul are numeroase efecte secundare. Poate afecta negativ funcția ficatului, provocând dureri de cap, amețeli și tinitus. Contraindicat în astmul indus de aspirina, hematopoieza și tulburările de coagulare a sângelui. A nu se utiliza în timpul sarcinii, alăptării și copiilor sub 6 ani.
Diclofenac(diferiți producători)
Naklofen(KRKA)
Ortofen(diferiți producători)
Rapten rapid(Stada)
Substanta activa: indometacina
indometacina(diferiți producători)	11,4-29,5	Are un puternic efect antiinflamator și analgezic. Cu toate acestea, este considerat destul de depășit, deoarece duce la probabilitatea de a dezvolta diferite efecte secundare. Are multe contraindicații, inclusiv al treilea trimestru de sarcină, vârsta de până la 14 ani.
Metindol retard(Polfa)	68-131,5
Substanta activa: Diclofenac + paracetamol
Panoxen(Laboratoarele Oxford)	59-69	Un puternic analgezic din două componente. Folosit pentru a reduce durerea severă și inflamația în artrită, osteoartrita, osteocondroză, lumbago, boli dentare și alte boli. Efectele secundare sunt aceleași ca și diclofenacul. Contraindicațiile sunt bolile inflamatorii intestinale, insuficiența hepatică, renală și cardiacă severă, perioada de după intervenția chirurgicală de bypass coronarian, boala progresivă de rinichi, boala hepatică activă, sarcina, alăptarea, copilăria.
Substanta activa: tenoxicam
Texamen(Mustafa Nevzat Ilach Sanai)	186-355	Are un efect analgezic și antiinflamator puternic, efectul antipiretic este mai puțin pronunțat. O caracteristică distinctivă a medicamentului este durata lungă de acțiune: mai mult de o zi. Indicațiile sunt sindromul radicular cu osteocondroză, osteoartrita cu inflamație la nivelul articulațiilor, nevralgie, dureri musculare. Are o serie de efecte secundare. Contraindicat în caz de sângerare din tractul gastrointestinal, sarcină și în timpul alăptării.
Substanta activa: Ketoprofen
Artrosilene(Dompe farmacheutichi)	154-331	Un medicament cu efect pronunțat analgezic și antiinflamator. Nu are un efect negativ asupra stării cartilajului articular. Indicațiile de utilizare sunt terapia simptomatică a diferitelor artrite, osteoartrite, gută, cefalee, nevralgii, radiculite, dureri musculare, dureri posttraumatice și postoperatorii, dureri în cancer, perioade dureroase. Provoacă multe reacții adverse și are multe contraindicații, inclusiv al treilea trimestru de sarcină și alăptare. La copii, restricțiile de vârstă depind de denumirea comercială a medicamentului.
Quickcaps(Medana Pharma)	161-274
Ketonal (Lec. d.d.)	93-137
Duo cetonal(Lec. d. d.)	211,9-295
Okie (Dompe farmacheutichi)	170-319
Flamax(Sotex)	86,7-165,8
Flamax forte(Sotex)	105-156,28
Flexen(Italpharmaco)	97-397
Substanta activa: Dexketoprofen
Dexalgin(Berlin-Chemie/Menarini)	185-343	Un nou medicament puternic cu acțiune scurtă. Efectul analgezic apare la 30 de minute după administrarea medicamentului și durează între 4 și 6 ore. Indicațiile de utilizare sunt boli inflamatorii acute și cronice ale sistemului musculo-scheletic (artrită reumatoidă, spondiloartrită, artroză, osteocondroză), dureri în timpul menstruației, dureri de dinți. Efectele secundare și contraindicațiile sunt similare cu cele ale altor medicamente. In general, cu utilizare pe termen scurt conform indicatiilor si in doze recomandate, este bine tolerat.
Substanta activa: ibuprofen
ibuprofen(diferiți producători)	5,5-15,9	Este adesea folosit ca un medicament antipiretic și un mijloc de a ameliora durerile de cap. Cu toate acestea, în doze mari poate fi folosit și pentru boli ale coloanei vertebrale, articulațiilor și pentru a calma durerea după vânătăi și alte leziuni. Reacții adverse posibile ale tractului gastrointestinal, organelor hematopoietice, precum și dureri de cap, amețeli, insomnie, creșterea tensiunii arteriale și o serie de alte reacții nedorite. Are multe contraindicații. Nu poate fi utilizat în al treilea trimestru de sarcină și în timpul alăptării; în primul și al doilea trimestru trebuie utilizat cu prudență, numai la recomandarea medicului. cha.
Burana (Corporația Orion)	46,3-98
Ibufen (Polfa, Medana Pharma)	69-95,5
Moment (Berlin-Chemie/Menarini)	71,6-99,83
Nurofen(Reckitt Benckiser)	35,65-50
Nurofen Ultracap(Reckitt Benckiser)	116-122,56
Nurofen Express(Reckitt Benckiser)	102-124,4
Nurofen Express Neo(Reckitt Benckiser)	65-84
Faspik(Zambon)	80-115
Substanta activa: Ibuprofen + paracetamol
Ibuklin(de la Dr. Reddy)	78-234,5	Un medicament combinat care conține două substanțe analgezice și antipiretice. Este mai puternic decât aceleași medicamente luate separat. Poate fi folosit pentru dureri la nivelul articulațiilor și coloanei vertebrale, leziuni. Cu toate acestea, nu are un efect antiinflamator foarte pronunțat, așa că nu este recomandat pentru tratamentul pe termen lung al bolilor reumatismale. Are multe efecte secundare și contraindicații. A nu se utiliza la copii cu vârsta sub 12 ani, precum și în al treilea trimestru de sarcină și în timpul alăptării.
Brustan(Runbaxy)	60-121
Următorul(standard farmaceutic)	83-137
Substanta activa: Nimesulid
Nise(de la Dr. Reddy)	111-225	Un analgezic selectiv utilizat în principal pentru durerile de spate și articulații. De asemenea, poate ameliora durerile menstruale, durerile de cap și durerile de dinți. Are un efect selectiv, prin urmare are efecte mai puțin negative asupra tractului gastrointestinal. Cu toate acestea, are o serie de contraindicații și efecte secundare. Contraindicat în timpul sarcinii și alăptării; la copii, restricțiile de vârstă depind de denumirea comercială a medicamentului.
Nimesulid(diferiți producători)	65-79
Aponil(Medohemi)	71-155,5
Nemulex(Sotex)	125-512,17
Nimesil(Berlin-Chemie/Menarini)	426,4-990
Nimika (IPKA)	52,88-179,2
Nimulid(Panacea Biotek)	195-332,5
Substanta activa: Naproxen
Nalgesin(KRKA)	104-255	Un medicament puternic. Se foloseste pentru tratarea artritei, osteoartritei, anexitelor, exacerbarii gutei, nevralgiilor, radiculitei, durerilor de oase, tendoanelor si muschilor, durerilor de cap si de dinti, durerilor in timpul cancerului si dupa operatii. Are destul de multe contraindicații și poate provoca o varietate de reacții adverse, așa că tratamentul pe termen lung este posibil numai sub supravegherea unui medic.
Naproxen(standard farmaceutic)	56,5-107
Naproxen-acri (Akrihin)	97,5-115,5
Substanta activa: Naproxen + esomeprazol
Vimovo(AstraZeneca)	265-460	O combinație de medicamente care conține naproxen cu efecte analgezice și antiinflamatorii și inhibitorul pompei de protoni esomeprazol. Formulat sub formă de tablete cu eliberare secvenţială cu esomeprazol magneziu cu eliberare imediată în acoperire şi naproxen cu eliberare susţinută acoperit enteric în miez. Ca urmare, esomeprazolul este eliberat în stomac înainte ca naproxenul să se dizolve, protejând astfel mucoasa gastrică de posibilele efecte negative ale naproxenului. Indicat pentru ameliorarea simptomatică în tratamentul osteoartritei, artritei reumatoide și spondilitei anchilozante la pacienții cu risc de a dezvolta ulcer gastric și duodenal. În ciuda proprietăților sale bune de protecție împotriva stomacului, poate provoca o serie de alte efecte secundare. Contraindicat în insuficiență hepatică, cardiacă și renală severă, sângerări gastrointestinale și alte sângerări, hemoragie cerebrală și o serie de alte boli și afecțiuni. Nerecomandat în al treilea trimestru de sarcină, în timpul alăptării și copiilor sub 18 ani.
Substanta activa: Amtolmetină guacil
Nizilat(Dr. Reddy's)	310-533	Un nou medicament antiinflamator nesteroidian cu efecte negative minime asupra mucoasei gastrice. În ciuda unui număr de posibile efecte secundare, a fost în general bine tolerat de către pacienți (inclusiv utilizarea pe termen lung timp de 6 luni). Poate fi folosit atat pentru afectiuni reumatismale (artrita reumatoida, osteoartrita, spondilita anchilozanta, guta etc.), cat si pentru tratarea sindroamelor dureroase de alte origini. Are destul de multe contraindicații. A nu se utiliza în timpul sarcinii, alăptării și sub 18 ani.
Substanta activa: Ketorolac
Ketanov(Runbaxy)	214-286,19	Unul dintre cele mai puternice analgezice. Datorită numărului mare de contraindicații și efecte secundare, trebuie utilizat sporadic și numai în cazurile de durere foarte severă.
Ketorol(de la Dr. Reddy)	12,78-64
Ketorolac(diferiți producători)	12,1-17
Substanta activa: Lornoxicam
Xefocam(Nycomed)	110-139	Are un efect analgezic și antiinflamator pronunțat. Indicat pentru tratamentul pe termen scurt al durerii, inclusiv al bolilor reumatismale (artrita reumatoida, osteoartrita, spondilita anchilozanta, guta etc.). Are multe efecte secundare și contraindicații.
Xefocam Rapid(Nycomed)	192-376
Substanta activa: Aceclofenac
Aertal(Gedeon Richter)	577-935	Are efecte antiinflamatorii și analgezice bune. Ajută la reducerea semnificativă a severității durerii, rigiditatea matinală, umflarea articulațiilor și nu are un efect negativ asupra țesutului cartilajului. Este utilizat pentru a reduce inflamația și durerea în lumbago, dureri de dinți, artrita reumatoidă, osteoartrita și o serie de alte boli reumatologice. Provoacă multe efecte secundare. Contraindicațiile sunt similare cu cele ale Panoxen. A nu se utiliza în timpul sarcinii, alăptării și copiilor sub 18 ani.
Substanta activa: Celecoxib
Celebrex(Pfizer, Searle)	365,4-529	Unul dintre cele mai selective (acționează selectiv) medicamente din acest grup, care are efecte negative minime asupra tractului gastrointestinal. Indicațiile de utilizare sunt tratamentul simptomatic al osteoartritei, artritei reumatoide și spondilită anchilozantă, dureri de spate, dureri osoase și musculare, dureri postoperatorii, menstruale și alte tipuri de dureri. Poate provoca umflare, amețeli, tuse și o serie de alte reacții adverse. Are multe contraindicații pentru utilizare, inclusiv insuficiență cardiacă clasa II-IV, boală coronariană semnificativă clinic, boală arterială periferică și boală cerebrovasculară severă. A nu se utiliza în timpul sarcinii, alăptării și sub 18 ani.
Substanta activa: Etoricoxib
Arcoxia(Merck Sharp & Dome)	317-576	Un medicament selectiv puternic. Mecanismul său de acțiune, efectele secundare și contraindicațiile sunt similare celecoxibului. Indicațiile de utilizare includ osteoartrita, artrita reumatoidă, spondilita anchilozantă și artrita gutoasă acută.
Substanta activa: Meloxicam
Amelotex(Sotex)	52-117	Un medicament selectiv modern cu un efect antiinflamator pronunțat. Indicațiile de utilizare sunt durerea și sindromul inflamator în osteoartrita, osteocondroză, artrita reumatoidă și spondilita anchilozantă. De obicei, nu este utilizat în scopuri antipiretice sau pentru tratamentul altor tipuri de durere. Poate provoca o varietate de efecte secundare, dar efectul negativ asupra tractului gastrointestinal este mai mic decât cel al medicamentelor neselective din acest grup. Are multe contraindicații, inclusiv sarcina, alăptarea și copiii sub 12 ani.
Arthrozan(standard farmaceutic)	87,7-98,7
Bi-xicam(Veropharm)	35-112
Meloxicam(diferiți producători)	9,5-12,3
Mirlox(Polfa)	47-104
Movalis(Boehringer Ingelheim)	418-709
Movasin(Sinteză)	73,1-165

Amintiți-vă, auto-medicația pune viața în pericol; consultați un medic pentru sfaturi cu privire la utilizarea oricăror medicamente.

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) sunt medicamente a căror denumire indică compoziția, scopul și funcția lor.

Nesteroidiene- nu conțin miezul ciclopentanperhidrofenantren, care face parte din hormoni și substanțe biologic active.

Antiinflamator- au un efect pronunțat asupra proceselor inflamatorii dintr-un organism viu, întrerupând procesul chimic de inflamație.

Istoricul medicamentelor din grupa AINS

Proprietățile antiinflamatorii ale salciei sunt cunoscute încă din secolul al V-lea î.Hr. În 1827, din scoarța acestei plante au fost izolate 30 de grame de salicină. În 1869, pe bază de salicină, s-a obţinut substanţa activă, acidul salicilic.

Proprietățile antiinflamatoare ale acidului salicilic sunt cunoscute de mult timp, dar efectul său ulcerogen pronunțat a limitat utilizarea sa în medicină. Adăugarea unei grupe acetil la moleculă a redus foarte mult riscul de ulcer gastrointestinal.

Primul medicament medical din grupul AINS a fost sintetizat în 1897 de Bayer. A fost obținut prin acetilarea acidului salicilic. A primit un nume patentat - „Aspirina”. Numai medicamentul acestei companii farmacologice are dreptul să fie numit aspirină.

Până în 1950, aspirina a rămas singurul medicament antiinflamator nesteroidian. Apoi, munca activă a început să creeze mijloace mai eficiente.

Cu toate acestea, importanța acidului acetilsalicilic în medicină este încă mare.

Mecanismul de acțiune al AINS

Principalul punct de aplicare al AINS sunt substanțele biologic active – prostaglandine. Primele dintre ele au fost găsite în secreția glandei prostatei, de unde și numele. Două tipuri principale sunt mai studiate:

• Ciclooxigenază tip 1 (COX-1), responsabilă de sinteza factorilor de protecție ai tractului gastrointestinal și a proceselor de formare a trombilor.
• Ciclooxigenaza de tip 2 (COX-2), implicată în mecanismele de bază ale procesului inflamator.

Prin blocarea enzimelor se realizează efectele de reducere a durerii, reducerea inflamației și scăderea temperaturii corpului.

Există medicamente cu acțiune selectivă și neselectivă. Agenții selectivi blochează enzima COX-2 într-o măsură mai mare. Reduce inflamația fără a afecta procesele din tractul digestiv.

Acțiunea ciclooxigenazei de al doilea tip este direcționată:

• pentru a crește permeabilitatea vasculară;
• eliberarea de mediatori inflamatori în zona afectată;
• umflare crescută în zona inflamației;
• migrarea fagocitelor, mastocitelor, fibroblastelor;
• o crestere a temperaturii generale a corpului, prin centrii de termoreglare din sistemul nervos central.

Inflamaţie

Procesul de inflamație este răspunsul universal al organismului la orice efect dăunător și are mai multe etape:

• stadiu de alterare se dezvoltă în primele minute de expunere la un factor dăunător. Agenții care provoacă daune pot fi fizici, chimici sau biologici. Din celulele distruse sunt eliberate substanțe biologic active, declanșând etapele ulterioare;
• exudare (impregnare), se caracterizează prin efectul asupra mastocitelor al substanțelor din celulele moarte. Bazofilele activate eliberează histamina și serotonina în locul leziunii, provocând o creștere a permeabilității vasculare la partea lichidă a sângelui și a macrofagelor. Apare umflarea și temperatura locală crește. Enzimele sunt eliberate în sânge, atrăgând și mai multe celule imunocompetente, declanșând o cascadă de procese biochimice și de protecție. Reacția devine excesivă. Apare durerea. În această etapă sunt eficiente medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene;
• stadiul de proliferare, apare în momentul rezolvării etapei a doua. Celulele principale sunt fibroblastele, care formează o matrice de țesut conjunctiv pentru a restabili structura distrusă.

Etapele nu au un interval de timp clar și sunt adesea incluse în combinație. Cu un stadiu pronunțat de exudație, care apare cu o componentă hiperergică, stadiul de proliferare este întârziat. Prescrierea medicamentelor AINS promovează recuperarea rapidă și ameliorează starea generală a pacientului.

Principalele grupe de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene

Există multe clasificări. Cele mai populare se bazează pe structura chimică și efectele biologice ale substanțelor.

Salicilati

Cea mai studiată substanță este acidul acetilsalicilic. Efectul analgezic este foarte moderat. Este utilizat ca medicament pentru reducerea temperaturii în condiții febrile și ca mijloc de îmbunătățire a microcirculației în cardiologie (în doze mici reduce vâscozitatea sângelui prin blocarea ciclooxigenazei de tip 1).

Propionate

Sărurile acidului propionic au efecte analgezice moderate și antipiretice pronunțate. Cel mai cunoscut este ibuprofenul. Datorită toxicității scăzute și biodisponibilității ridicate, este utilizat pe scară largă în practica pediatrică.

Acetați

Derivații acidului acetic sunt bine cunoscuți și utilizați pe scară largă în medicină. Au un efect antiinflamator pronunțat și un efect analgezic puternic. Datorită efectului mare asupra ciclooxigenazei de tip 1, acestea sunt utilizate cu prudență în caz de ulcer peptic și risc de sângerare. Cei mai cunoscuți reprezentanți: Diclofenac, Ketorolac, Indometacin.

Inhibitori selectivi ai COX-2

Sunt luate în considerare cele mai moderne medicamente selective de astăzi Celecoxib și Rofecoxib. Sunt înregistrate pe piața rusă.

Alte medicamente

Paracetamol, nimesulid, meloxicam. Acţionează în principal asupra COX-2. Au un efect pronunțat analgezic și antipiretic de acțiune centrală.

Cele mai populare medicamente AINS și costurile acestora

• Acid acetilsalicilic.

Un medicament eficient și ieftin. Disponibil în doze de 500 miligrame și 100 mg. Prețul mediu de pe piață este de 8-10 ruble pentru 10 tablete. Inclus în lista de elemente esențiale.

• ibuprofen.

Medicament sigur și ieftin. Prețul depinde de forma de lansare și de producător. Are un efect antipiretic pronunțat. Folosit pe scară largă în pediatrie.

Tabletele filmate de 400 de miligrame, fabricate în Rusia, costă între 50-100 de ruble pentru 30 de comprimate.

• Paracetamol.

Un drog popular în întreaga lume. Disponibil în țările europene fără prescripție medicală. Cele mai populare forme sunt tabletele de 500 de miligrame și siropul.

Inclus în combinații de medicamente ca componentă analgezică și antipiretică. Are un mecanism central de acțiune, fără a afecta hematopoieza și tractul gastrointestinal.

Pretul depinde de marca. Tabletele fabricate în Rusia costă aproximativ 10 ruble.

• Citramon P.

Un medicament combinat care conține componente antiinflamatoare și psihostimulatoare. Cofeina crește sensibilitatea receptorilor creierului tropical la paracetamol, sporind efectul componentei antiinflamatorii.

Disponibil în tablete de 500 de miligrame. Prețul mediu este de 10-20 de ruble.

• Diclofenac.

Este disponibil în diferite forme de dozare, dar este cel mai solicitat sub formă de injecții și forme locale (unguente și plasturi).

Costul unui pachet de trei fiole este de la 50 la 100 de ruble.

• Nimesulid.

Un medicament selectiv care are un efect de blocare asupra ciclooxigenazei de tip 2. Are un bun efect analgezic și antipiretic. Folosit pe scară largă în stomatologie și perioada postoperatorie.

Disponibil sub formă de tablete, geluri și suspensii. Costul mediu de pe piață este de la 100-200 de ruble pentru 20 de tablete.

• Ketorolac.

Un medicament caracterizat printr-un efect analgezic pronunțat, comparabil cu efectul analgezicelor non-narcotice. Are un puternic efect ulcerogen asupra membranei mucoase a tractului gastrointestinal. Utilizați cu prudență.

Trebuie eliberat strict conform prescripției medicului. Formele de eliberare sunt variate. Tabletele de 10 miligrame costă de la o sută de ruble per pachet.

Principalele indicații pentru utilizarea AINS

Cele mai frecvente motive pentru a lua această clasă de substanțe sunt bolile însoțite de inflamație, durere și febră. Trebuie amintit că medicamentele sunt rareori utilizate pentru monoterapie. Tratamentul trebuie să fie cuprinzător.

Important. Folosiți informațiile din acest paragraf numai dacă situația de urgență vă împiedică să contactați imediat un profesionist calificat. Vă rugăm să discutați toate problemele legate de tratament cu medicul dumneavoastră.

artroza

O boală care provoacă modificări ale structurii anatomice a suprafeței articulare. Mișcările active sunt extrem de dureroase din cauza umflăturilor articulațiilor și a revărsării crescute de lichid sinovial.

În cazurile severe, tratamentul se reduce la înlocuirea articulațiilor.

AINS sunt indicate pentru severitatea moderată sau moderată a procesului. Pentru durere, se prescriu 100-200 de miligrame de nimesulid. Nu mai mult de 500 mg pe zi. Se administrează în 2-3 doze. Se bea cu o cantitate mica de apa.

Artrita reumatoida

– proces inflamator de etiologie autoimună. Procesele inflamatorii multiple apar în diferite țesuturi. Sunt afectate predominant articulațiile și țesuturile endocardice. AINS sunt medicamentele de elecție în combinație cu terapia cu steroizi. Deteriorarea endocardului duce întotdeauna la depunerea cheagurilor de sânge pe suprafața valvelor și a camerelor inimii. Luarea acidului acetilsalicilic 500 miligrame pe zi reduce riscul de tromboză de 5 ori.

Durere din cauza leziunilor țesuturilor moi

Asociat cu umflarea la punctul de aplicare a factorului traumatic și a țesuturilor înconjurătoare. Ca urmare a exsudației, vasele venoase mici și terminațiile nervoase sunt comprimate.

Sângele venos stagnează în organul afectat, ceea ce intensifică și mai mult tulburările metabolice. Apare un cerc vicios, înrăutățind condițiile de regenerare.

Pentru sindromul durerii moderate, este posibil să se utilizeze forme locale de Diclofenac.

Aplicați pe zona vânătăii sau a entorsei de trei ori pe zi. Organul afectat are nevoie de odihnă și imobilizare timp de câteva zile.

Osteocondroza

Cu acest proces patologic, compresia rădăcinilor nervilor spinali are loc între vertebrele superioare și inferioare, formând canalele de ieșire ale nervilor spinali.

Când lumenul canalului scade, rădăcinile nervoase care inervează organele și mușchii experimentează compresie. Acest lucru duce la dezvoltarea proceselor inflamatorii și la umflarea nervilor înșiși, care perturbă și mai mult procesele trofice.

Pentru a rupe cercul vicios, unguentele și gelurile locale care conțin Diclofenac sunt utilizate în combinație cu forme injectabile ale medicamentului. Trei mililitri de soluție de diclofenac sunt injectați intramuscular o dată pe zi.

Cursul tratamentului este de cel puțin 5 zile. Având în vedere ulcerogenitatea ridicată a medicamentului, ar trebui să luați blocanți și antiacide ale pompei de protoni (Omeprazol 2 capsule de două ori pe zi și Almagel una sau două cupe de trei ori pe zi).

Durere în regiunea lombară

Cu această localizare, este cel mai adesea afectată. Durerea este destul de intensă. se formează din rădăcinile coloanei vertebrale care ies în foramenele intervertebrale ale sacrului, emergând într-o zonă limitată în țesuturile superficiale ale regiunii fesiere. Acest lucru îl predispune la inflamație în timpul hipotermiei.

Se folosesc unguente cu AINS care conțin diclofenac sau nimesulid. În caz de durere severă, locul de ieșire a nervului este blocat cu un medicament anestezic. Se folosește căldură uscată locală. Este important să evitați hipotermia.

Durere de cap

Cauzat de diferite procese patologice. Cea mai frecventă cauză este creierul. Creierul în sine nu are receptori pentru durere. Senzațiile de durere sunt transmise prin membranele și receptorii din vase.

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene au un efect direct asupra prostaglandinelor, care reglează durerea în centrul talamusului. Durerea provoacă vasospasm, procesele metabolice scad, iar durerea se intensifică. AINS, ameliorând durerea, opresc spasmul, întrerupând procesul patologic. Cele mai eficiente medicamente sunt ibuprofenul în doză de 400 de miligrame.

Migrenă

Este cauzată de spasmul local al vaselor de sânge din creier.Cel mai des, capul doare pe o parte. Există simptome focale neurologice extinse. Experiența arată că analgezicele nesteroidiene în combinație cu antispastice sunt cele mai eficiente.

Cincizeci la sută Soluție de metamizol de sodiu (analgină)în cantitate de doi mililitri şi doi mililitri Drotaverină într-o singură seringă intramuscular sau intravenos. După injectare, apar vărsături. După ceva timp, durerea este complet ameliorată.

Atacul acut de gută

Boala este cauzată de o încălcare a metabolismului acidului uric. Sărurile sale sunt depuse în diferite organe și țesuturi ale corpului, provocând dureri larg răspândite. AINS ajută la oprire. Preparatele de ibuprofen sunt utilizate într-o doză de 400-800 miligrame.

Complex. Include o dietă săracă în baze purinice și pirimidinice. În perioada acută, produsele de origine animală, bulionul, alcoolul, cafeaua și ciocolata sunt complet excluse.

Sunt indicate produsele de origine vegetală, cu excepția ciupercilor, și cantități mari de apă (până la trei până la patru litri pe zi). Dacă starea dumneavoastră se îmbunătățește, puteți adăuga brânză de vaci cu conținut scăzut de grăsimi la mâncare.

Dismenoree

Perioadele dureroase sau durerea în abdomenul inferior înaintea lor sunt frecvente la femeile de vârstă fertilă. Cauzat de spasme în mușchii netezi ai uterului în timpul respingerii membranei mucoase. Durata durerii și intensitatea acesteia variază de la persoană la persoană.

Pentru ameliorare, sunt potrivite preparatele cu ibuprofen în doză de 400-800 miligrame sau AINS selective (Nimesulide, Meloxicam).

Tratamentul menstruației dureroase poate include utilizarea de medicamente estrogenice bifazice care normalizează nivelurile hormonale ale organismului.

Febră

O creștere a temperaturii corpului este un proces patologic nespecific care însoțește multe afecțiuni dureroase. Temperatura normală a corpului este între 35 și 37 de grade Celsius. Cu hipertermie peste 41 de grade, are loc denaturarea proteinelor și poate apărea moartea.

La temperatura normală a corpului, au loc majoritatea proceselor biochimice din organism. Mecanismele de termoreglare în organismele superioare sunt de natură neuroumorală. O mică secțiune a hipotalamusului, numită infundibul, joacă un rol major în menținerea homeostaziei temperaturii.

Din punct de vedere anatomic, conectează hipotalamusul și talamusul la joncțiunea nervilor optici.

Substanțele numite pirogeni sunt responsabile pentru activarea reacției hipertermice. Unul dintre pirogeni este prostaglandina, produsă de celulele imune.

Sinteza sa este reglată de ciclooxigenază. Antiinflamatoarele nesteroidiene pot influența sinteza prostaglandinelor, reducând indirect temperatura corpului. Paracetamolul acționează asupra COX-1 în centrul termoreglării, oferind un efect antipiretic rapid, dar de scurtă durată.

În timpul febrei, ibuprofenul prezintă cea mai mare activitate antipiretică, acționând indirect. Pentru a reduce febra la domiciliu, este justificat un regim cu ambele medicamente.

500 de miligrame de paracetamol și 800 de miligrame de ibuprofen. Primul reduce rapid temperatura la valori acceptabile, al doilea lent și menține efectul pentru o perioadă lungă de timp.

Febra dentitiei la copii

Este o consecință a distrugerii țesutului osos în timpul creșterii rapide a dinților. Din celulele distruse sunt eliberate substanțe biologic active, care au un efect direct asupra centrilor hipotalamusului. Macrofagele contribuie la procesul inflamator.

Cel mai eficient medicament care elimină inflamația și reduce temperatura este Nimesulid în doză de 25-30 miligrame, luată o dată sau de două ori, oprește complet fenomenele în 90-95 la sută din cazuri.

Riscurile utilizării AINS

Studiile au arătat că utilizarea pe termen lung a medicamentelor neselective are un efect dăunător asupra membranei mucoase a stomacului și a intestinelor. Efectul ulcerogen al acidului acetilsalicilic a fost confirmat. Utilizarea pe termen lung a agenților neselectivi este recomandată în asociere cu blocanții pompei de protoni (omeprazol).

AINS selective cresc riscul de apariție a bolii coronariene de zece ori chiar și cu utilizarea pe termen lung. Aspirina este singura excepție de la această listă. Proprietățile antiplachetare ale acidului acetilsalicilic sunt utilizate pentru a preveni tromboza, prevenind blocarea vaselor mari.

Cardiologii avertizează că pacienții care au avut recent un atac de cord ar trebui să evite tratamentul cu AINS. Conform datelor cercetării, Naproxenul este considerat cel mai puțin periculos din acest punct de vedere.

Au fost publicate studii că utilizarea pe termen lung a AINS poate provoca disfuncție erectilă. Cu toate acestea, aceste studii s-au bazat în mare parte pe sentimentele pacienților înșiși. Nu au fost furnizate date obiective cu privire la nivelurile de testosteron, examenele lichidului seminal sau metodele de examinare fizică.

Concluzie

Acum o sută de ani, populația lumii era de puțin peste un miliard de oameni. În ultimul secol al XX-lea, umanitatea a făcut o descoperire uriașă în toate sectoarele de activitate. Medicina a devenit o știință bazată pe dovezi, eficientă și progresivă.

Astăzi suntem peste șapte miliarde. Cele trei descoperiri principale care au influențat supraviețuirea rasei umane sunt:

• vaccinuri;
• antibiotice;
• medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.

Există ceva la care să te gândești și la care să te străduiești.

Videoclipuri pe tema

Interesant

2319 0

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) sunt unul dintre principalele medicamente utilizate pentru tratarea bolilor inflamatorii articulare.

Ele sunt prescrise în cursuri periodice pentru procesele cronice și, dacă este necesar, pentru exacerbările bolilor și proceselor inflamatorii acute. AINS există în diferite forme de dozare - tablete, unguente și soluții injectabile. Alegerea remediului necesar, doza și frecvența utilizării acestuia trebuie făcute de un medic.

AINS - ce este acest grup de medicamente?

Grupul de AINS este destul de extins și include medicamente cu structuri chimice diferite. Denumirea „nesteroidiene” arată diferența lor față de un alt grup mare de medicamente antiinflamatoare – hormonii corticosteroizi.

Proprietățile comune ale tuturor medicamentelor din acest grup sunt cele trei efecte principale ale acestora - antiinflamator, analgezic, antipiretic.

Aceasta explică un alt nume pentru acest grup - analgezice non-narcotice, precum și lărgimea enormă a utilizării lor. Aceste trei efecte sunt exprimate diferit în fiecare medicament, deci nu pot fi complet interschimbabile.

Din păcate, toate medicamentele AINS au efecte secundare similare. Cele mai cunoscute dintre ele sunt provocarea ulcerelor gastrice, toxicitatea la ficat și inhibarea hematopoiezei. Din acest motiv, nu trebuie să depășiți doza indicată în instrucțiuni și, de asemenea, să luați aceste medicamente dacă bănuiți aceste boli.

Durerea abdominală nu poate fi tratată cu astfel de medicamente - există întotdeauna riscul de a vă agrava starea. Au fost inventate diferite forme de dozare de AINS pentru a le îmbunătăți eficacitatea în fiecare situație specifică și pentru a reduce potențialele daune asupra sănătății.

Istoria descoperirii și formării

Utilizarea remediilor pe bază de plante cu efecte antiinflamatorii, antipiretice și analgezice a fost descrisă în lucrările lui Hipocrate. Dar prima descriere exactă a efectului AINS datează din secolul al XVIII-lea.

În 1763, medicul și preotul englez Edward Stone a raportat într-o scrisoare către președintele Societății Regale din Londra că o infuzie de scoarță de salcie, care crește în Anglia, are proprietăți antipiretice, a descris rețeta pentru prepararea acesteia și metoda de utilizare pentru stări febrile.

Aproape o jumătate de secol mai târziu, în Franța, I. Lear a izolat o substanță din scoarța de salcie care i-a determinat proprietățile medicinale. Prin analogie cu De la numele latin pentru salcie - salix, el a numit această substanță salicină. Acesta a fost prototipul acidului acetilsalicilic modern, pe care au învățat să îl producă chimic în 1839.

Producția industrială de AINS a început în 1888; primul medicament care a ajuns pe rafturile farmaciilor a fost acidul acetilsalicilic sub denumirea comercială Aspirina, produs de Bayer, Germania. Încă deține drepturile asupra mărcii comerciale Aspirin, astfel încât alți producători produc acid acetilsalicilic sub denumirea comună internațională sau își creează propriul lor (de exemplu, Upsarin).

Evoluții mai recente au dus la apariția unui număr de noi medicamente. Cercetările continuă până astăzi și se creează mijloace din ce în ce mai sigure și eficiente. În mod ciudat, prima ipoteză despre mecanismul de acțiune al AINS a fost formulată abia în anii 20 ai secolului XX. Anterior, medicamentele erau utilizate empiric, dozele lor erau determinate de starea de bine a pacientului, iar efectele secundare nu erau bine studiate.

Proprietăți farmacologice și mecanism de acțiune

Mecanismul de dezvoltare a reacției inflamatorii în organism este destul de complex și include un lanț de reacții chimice care se declanșează reciproc. Unul dintre grupele de substanțe implicate în dezvoltarea inflamației este prostaglandinele (au fost izolate mai întâi din țesutul prostatic, de unde și numele). Aceste substanțe au o dublă funcție - participă la formarea factorilor de protecție în mucoasa gastrică și la procesul inflamator.

Sinteza prostaglandinelor este realizată de două tipuri de enzime ciclooxigenază. COX-1 sintetizează prostaglandine „gastrice”, iar COX-2 sintetizează prostaglandine „inflamatorii” și este în mod normal inactiv. AINS interferează cu activitatea COX. Efectul lor principal - antiinflamator - se datorează inhibării COX-2, iar efectul secundar - perturbarea barierei protectoare a stomacului - se datorează inhibării COX-1.

În plus, AINS interferează destul de puternic cu metabolismul celular, care este responsabil pentru efectul lor analgezic - ele perturbă conducerea impulsurilor nervoase. Aceasta este, de asemenea, cauza letargiei, ca efect secundar al administrarii de AINS. Există dovezi că aceste medicamente stabilizează membranele lizozomului, încetinind eliberarea enzimelor litice.

Intrând în corpul uman, aceste medicamente sunt absorbite mai ales în stomac și în cantități mici din intestine.

Absorbția variază; pentru medicamentele noi, biodisponibilitatea poate ajunge la 96%. Medicamentele cu acoperire enterică (Aspirina Cardio) sunt absorbite mult mai puțin bine. Prezența alimentelor nu afectează absorbția medicamentelor, dar deoarece acestea cresc aciditatea, este indicat să le luați după masă.

Metabolizarea AINS are loc în ficat, motiv pentru care sunt toxice pentru acest organ și nu pot fi utilizate pentru diferite boli hepatice. O mică parte din doza primită de medicament este excretată prin rinichi. Evoluțiile moderne în domeniul AINS au ca scop reducerea efectului acestora asupra COX-1 și hepatotoxicității.

Indicații de utilizare - domeniul de aplicare

Bolile și stările patologice pentru care sunt prescrise AINS sunt variate. Tabletele sunt prescrise ca antipiretic pentru boli infecțioase și neinfecțioase, precum și ca remediu pentru dureri de cap, dureri dentare, articulare, menstruale și alte tipuri de dureri (cu excepția durerilor abdominale, dacă cauza nu este clară). La copii, supozitoarele care conțin AINS sunt utilizate pentru ameliorarea febrei.

Injecțiile intramusculare cu AINS sunt prescrise ca analgezic și antipiretic pentru afecțiunile severe ale pacientului. Ele fac neapărat parte din amestecul litic - o combinație de medicamente care poate reduce rapid o temperatură periculoasă. Injecțiile intraarticulare tratează leziunile severe ale articulațiilor cauzate de bolile inflamatorii.

Unguentele sunt utilizate pentru acțiunea locală asupra articulațiilor inflamate, precum și pentru boli ale coloanei vertebrale, leziuni musculare pentru a calma durerea, umflarea și inflamația. Unguentele pot fi aplicate numai pe pielea sănătoasă. Pentru bolile articulare, toate cele trei forme de dozare pot fi combinate.

Cele mai cunoscute medicamente ale grupului

Primul AINS scos la vânzare a fost acidul acetilsalicilic sub numele de marcă Aspirin. Acest nume, în ciuda faptului că este comercial, este puternic asociat cu medicamentul. Este prescris pentru reducerea febrei, ameliorarea durerilor de cap, doze mici - pentru a îmbunătăți proprietățile reologice ale sângelui. Foarte rar folosit pentru boli articulare.

Metamizolul (Analgin) nu este mai puțin popular decât aspirina. Folosit pentru a ameliora durerile de diverse origini, inclusiv durerile articulare. Este interzisă în multe țări europene, deoarece are un puternic efect inhibitor asupra hematopoiezei.

– unul dintre medicamentele populare pentru tratamentul articulațiilor. Inclus în multe unguente, disponibile în și. Are un efect pronunțat antiinflamator și analgezic, aproape fără efect sistemic.

Efecte secundare

Ca și în cazul oricărui alt medicament, există numeroase efecte secundare atunci când luați AINS. Cel mai faimos dintre ele este ulcerogen, adică provoacă ulcere. Este cauzată de inhibarea COX-1 și este aproape complet absentă în AINS selective.

Derivații acizi au un efect ulcerogen suplimentar prin creșterea acidității sucului gastric. Majoritatea AINS sunt contraindicate pentru gastrită cu aciditate ridicată, ulcer gastric și duodenal și BRGE.

Un alt efect comun este hepatotoxicitatea. Se poate manifesta ca durere și greutate în abdomen, tulburări digestive și, uneori, sindrom icteric pe termen scurt, mâncărimi ale pielii și alte manifestări ale leziunilor hepatice. Pentru hepatită, ciroză și insuficiență hepatică, AINS sunt contraindicate.

Inhibarea hematopoiezei, care, dacă doza este depășită constant, duce la dezvoltarea anemiei, în unele cazuri - pancitopenie (lipsa tuturor elementelor sanguine), imunitatea afectată și sângerare. AINS nu sunt prescrise pentru bolile severe ale măduvei osoase și după transplantul de măduvă osoasă.

Efectele asociate cu sănătatea precară - greață, slăbiciune, reacție lentă, scăderea atenției, senzație de oboseală, reacții alergice până la atacuri de astm - apar individual.

Clasificarea AINS

Astăzi există multe medicamente în grupa AINS, iar clasificarea lor ar trebui să ajute medicul în alegerea celui mai potrivit medicament. Această clasificare conține doar denumiri internaționale comune.

Structura chimică

Pe baza structurii lor chimice, medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene sunt clasificate.

Acizi (absorbiți în stomac, cresc aciditatea):

• salicilati:
• pirazolidine:
• derivați ai acidului indoleacetic:
• derivați ai acidului fenilacetic:
• oxicami:
• derivați ai acidului propionic:

Derivați neacizi (nu afectează aciditatea sucului gastric, sunt absorbiți în intestin):

• alcanone:
• derivați de sulfonamide:

Prin impact asupra COX-1 și COX-2

Neselectiv - inhibă ambele tipuri de enzime, majoritatea AINS le aparțin.

Selectiv (coxibs) inhibă COX-2, nu afectează COX-1:

• Celecoxib;
• Rofecoxib;
• Valdecoxib;
• parecoxib;
• Lumiracoxib;
• Etoricoxib.

AINS selective și neselective

Majoritatea AINS sunt neselective, deoarece inhibă ambele tipuri de COX. AINS selective sunt medicamente mai moderne care acționează în principal asupra COX-2 și afectează minim COX-1. Acest lucru reduce riscul de efecte secundare.

Cu toate acestea, selectivitatea completă a acțiunii medicamentului nu a fost încă atinsă și va exista întotdeauna un risc de reacții adverse.

Medicamente de noua generatie

Noua generație include nu numai AINS selective, ci și unele neselective, care au o eficacitate pronunțată, dar sunt mai puțin toxice pentru ficat și sistemul hematopoietic.

Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene de nouă generație:

• – are o perioadă prelungită de valabilitate;
• – are cel mai puternic efect analgezic;
• – perioadă prelungită de acțiune și efect analgezic pronunțat (comparabil cu morfina);
• Rofecoxib– cel mai selectiv medicament, aprobat pentru pacienții cu gastrită și ulcer peptic fără exacerbare.

Unguente antiinflamatoare nesteroidiene

Utilizarea medicamentelor AINS sub formă de uz local (unguente și geluri) are o serie de avantaje, în primul rând absența unui efect sistemic și un efect direcționat asupra locului de inflamație. Pentru bolile articulațiilor, acestea sunt aproape întotdeauna prescrise. Cele mai populare unguente:

• indometacin;

AINS în tablete

Cea mai comună formă de dozare a AINS este tabletele. Folosit pentru a trata diverse boli, inclusiv cele articulare.

Printre avantaje, acestea pot fi prescrise pentru a trata manifestările unui proces sistemic care implică mai multe articulații. Dezavantajele includ efecte secundare pronunțate. Lista medicamentelor AINS în tablete este destul de lungă, acestea includ:

Cele mai comune medicamente sunt sub formă de tablete și injecții, sub formă de injecții și tablete (toate acestea sunt AINS de nouă generație), iar unguentele pe bază de Diclofenac nu își pierd eficacitatea. Deoarece artroza, spre deosebire de artrita, se agravează rar, accentul principal în tratament este pe menținerea stării funcționale a articulațiilor.

Caracteristicile generale ale aplicației

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene pentru tratamentul articulațiilor sunt prescrise în cure sau la nevoie, în funcție de evoluția bolii.

Principala caracteristică a utilizării lor este că nu este nevoie să luați mai multe medicamente din acest grup în aceeași formă de dozare în același timp (în special tablete), deoarece acest lucru crește efectele secundare, dar efectul terapeutic rămâne același.

Este permisă utilizarea în același timp a diferitelor forme de dozare, dacă este necesar. Este important de reținut că contraindicațiile pentru administrarea de AINS sunt comune pentru majoritatea medicamentelor din grup.

AINS rămân cel mai important tratament pentru articulații. Sunt dificil și uneori aproape imposibil de înlocuit prin orice alte mijloace. Farmacologia modernă dezvoltă noi medicamente din acest grup pentru a reduce riscul efectelor secundare și pentru a crește selectivitatea acțiunii.

14221 0

Reacții inflamatorii- sunt reacții universale protector-adaptative la influența diverșilor factori dăunători exogeni și endogeni (microorganisme, agenți chimici, influențe fizice etc.), jucând un rol important în patogeneza majorității bolilor zonei maxilo-faciale (parodontite, alveolite, etc.). periostita, osteomielita, gingivostomatita herpetica acuta etc.). Acest proces este inițiat și susținut de substanțe endogene biologic active (prostaglandine, tromboxan, prostaciclină, leucotriene, histamină, interleukine (IL), NO, kinine), care sunt produse la locul inflamației.

În ciuda faptului că inflamația este o reacție de protecție, severitatea excesivă a acestui proces poate perturba funcțiile organelor și țesuturilor, ceea ce necesită un tratament adecvat. Specificitatea reglării farmacologice a acestui proces depinde de caracteristicile etiologiei, patogeneza și severitatea fazelor individuale de inflamație la un anumit pacient și de prezența patologiei concomitente.

În practica stomatologică se folosesc medicamente antiinflamatoare cu acțiune locală și resorbtivă (astringente, enzime, vitamine, steroizi și AINS, dimexidă, săruri de calciu, unguent cu heparină etc.), care diferă semnificativ în mecanismul de acțiune, caracteristicile structura chimică, proprietățile fizico-chimice, farmacocinetica, farmacodinamia, precum și asupra efectului asupra anumitor faze ale reacțiilor inflamatorii. În ciuda prezenței în arsenalul unui stomatolog a unui număr mare de medicamente cu diferite direcții de acțiune, principalele medicamente utilizate pentru a obține efecte antiinflamatorii și analgezice sunt AINS, al căror efect se manifestă nu numai cu acțiune de resorbție, ci și cu aplicație locală.

Utilizarea enzimelor în medicină (terapia enzimatică) se bazează pe efectul lor selectiv asupra anumitor țesuturi. Preparatele enzimatice determină hidroliza proteinelor, polinucleotidelor și mucopolizaharidelor, având ca rezultat lichefierea puroiului, mucusului și a altor produse de origine inflamatorie. În practica stomatologică, cel mai des sunt utilizate proteazele, nucleazele și liazele.

Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene și analgezice nenarcotice

Indexul descrierilor medicamentelor

Acid acetilsalicilic
Benzidamină
Diclofenac
ibuprofen
indometacina
Ketoprofen
Ketorolac
Lornoxicam
Meloxicam
Metamizol de sodiu
Nimesulid
Paracetamol
Piroxicam
Fenilbutazonă
Celecoxib
Nu există INN

• Holisal

Utilizarea pe scară largă a AINS în stomatologie se datorează spectrului activității lor farmacologice, care include efecte antiinflamatorii, analgezice, antipiretice și antiplachetare. Acest lucru permite utilizarea AINS în tratamentul complex al proceselor inflamatorii din zona maxilo-facială, pentru prepararea medicamentelor pacienților înainte de efectuarea intervențiilor traumatice, precum și pentru a reduce durerea, umflarea și inflamația după efectuarea acestora. Activitatea analgezică și antiinflamatoare a AINS a fost dovedită în numeroase studii controlate care îndeplinesc standardele „medicamentului bazat pe dovezi”.

Gama de AINS utilizate în prezent în practica medicală este extrem de largă: de la grupele tradiționale de derivați ai acidului salicilic (acid acetilsalicilic (aspirina) și pirazolonă (fenilbutazonă (butadionă)) până la medicamentele moderne derivați ai unui număr de acizi organici: acid antranilic - acid mefenamic și acid flufenamic; acid indoleacetic - indometacin (metindol), fenilacetic - diclofenac (ortofen, voltaren, etc.), fenilpropionic - ibuprofen (brufen), propionic - ketoprofen (artrosilenă, OKI, ketonal), naproxen (naprosyn), ke heteroarolacetic (ketalgin, ketanov, ketorol) și derivați de oxicam (piroxicam (piroxifer, hotemin), lornoxicam (xefocam), meloxicam (movalis).

AINS au același tip de efecte, dar severitatea lor variază semnificativ între medicamentele din diferite grupuri. Astfel, paracetamolul are un efect analgezic și antipiretic central, dar efectul său antiinflamator nu este pronunțat. În ultimii ani au apărut medicamente cu potențial analgezic puternic, comparabile ca activitate cu tramadolul (Tramal), precum ketorolac, ketoprofen și lornoxicam. Eficiența lor ridicată în sindromul durerii severe de diferite localizări permite utilizarea mai largă a AINS în pregătirea preoperatorie a pacienților.

S-au creat și AINS pentru uz local (pe baza de ketoprofen, salicilat de colină și fenilbutazonă). Deoarece efectul antiinflamator este asociat cu blocarea ciclooxigenazei (COX) COX-2, iar multe efecte secundare sunt asociate cu blocarea COX-1, au fost create AINS care blochează în principal COX-2 (meloxicam, nimesulid, celecoxib). , etc.), care sunt mai bine tolerate, în special pacienții cu risc cu antecedente de ulcere gastrice și duodenale, astm bronșic, leziuni renale și tulburări de coagulare a sângelui.

Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice

AINS inhibă COX, o enzimă cheie în metabolismul acidului arahidonic, reglând conversia acestuia în prostaglandine (PG), prostaciclină (PGI2) și tromboxan TxA2. PG-urile sunt implicate în procesele de durere, inflamație și febră. Prin inhibarea sintezei lor, AINS reduc sensibilitatea receptorilor de durere la bradikinină, reduc umflarea țesuturilor la locul inflamației, slăbind astfel presiunea mecanică asupra nociceptorilor.

În ultimii ani, s-a demonstrat că efectul antiinflamator al acestor medicamente este legat de prevenirea activării celulelor imunocompetente în stadiile incipiente ale inflamației. AINS măresc conținutul de Ca2+ intracelular în limfocitele T, ceea ce favorizează proliferarea acestora, sinteza interleukinei-2 (IL-2) și suprimarea activării neutrofilelor. S-a stabilit o relație între severitatea procesului inflamator în țesuturile regiunii maxilo-faciale și modificările conținutului de acid arahidonic, PG, în special PGE2 și PGF2a, produse de peroxidare a lipidelor, IL-1β și nucleotide ciclice. Utilizarea AINS în aceste condiții reduce severitatea inflamației hiperergice, umflarea, durerea și gradul de distrugere a țesuturilor. AINS acționează în primul rând asupra a două faze ale inflamației: faza de exsudare și faza de proliferare.

Efectul analgezic al AINS este deosebit de pronunțat pentru durerea inflamatorie, care se datorează scăderii exsudației, prevenirii dezvoltării hiperalgeziei și scăderii sensibilității receptorilor durerii la mediatorii durerii. Activitatea analgezică este mai mare pentru AINS ale căror soluții au un pH neutru. Ele se acumulează mai puțin la locul inflamației, pătrund mai repede în bariera hemato-encefalică și influențează centrii talamici de sensibilitate la durere, suprimând COX în sistemul nervos central. AINS reduc nivelul de PG în structurile creierului implicate în conducerea impulsurilor dureroase, dar nu afectează componenta mentală a durerii și evaluarea acesteia.

Efectul antipiretic al AINS este asociat în principal cu o creștere a transferului de căldură și apare doar la temperaturi ridicate. Acest lucru se datorează inhibării sintezei PGE1 în sistemul nervos central și inhibării efectului lor de activare asupra centrului de termoreglare situat în hipotalamus.

Inhibarea agregării plachetare se datorează blocării COX și inhibării sintezei tromboxanului A2. Cu utilizarea pe termen lung a AINS, se dezvoltă un efect de desensibilizare, care este cauzat de o scădere a formării PGE2 în locul inflamației și leucocite, inhibarea transformării blastice a limfocitelor și o scădere a activității chemotactice a monocitelor, T- limfocite, eozinofile și neutrofile polimorfonucleare. PG-urile sunt implicate nu numai în implementarea reacțiilor inflamatorii. Sunt necesare pentru desfășurarea normală a proceselor fiziologice, îndeplinesc o funcție gastroprotectoare, reglează fluxul sanguin renal, filtrarea glomerulară și agregarea trombocitelor.

Există două izoforme ale COX. COX-1 este o enzimă care este prezentă în mod constant în majoritatea celulelor și este necesară pentru formarea PG-urilor care participă la reglarea homeostaziei și afectează trofismul și activitatea funcțională a celulelor, iar COX-2 este o enzimă care în condiții normale este găsit doar în unele organe (creier, rinichi, oase, sistemul reproducător la femei). Procesul de inflamație induce producerea de COX-2. Blocarea COX-2 determină prezența activității antiinflamatorii în medicamente, iar majoritatea efectelor secundare ale AINS sunt asociate cu suprimarea activității COX-1.

Farmacocinetica

Majoritatea AINS sunt acizi organici slabi, cu un pH scăzut. Atunci când sunt administrate pe cale orală, au un grad ridicat de absorbție și biodisponibilitate. AINS se leagă bine de proteinele plasmatice (80-99%). În cazul hipoalbuminemiei, concentrația fracțiilor libere de AINS în plasma sanguină crește, ceea ce duce la o creștere a activității și a toxicității medicamentului.

AINS au aproximativ același volum de distribuție. Sunt metabolizați în ficat cu formarea de metaboliți inactivi (cu excepția fenilbutazonei) și sunt eliminați prin rinichi. AINS sunt eliminate mai repede atunci când urina este alcalină. Unele AINS (indometacin, ibuprofen, naproxen) sunt excretate 10-20% neschimbate și, prin urmare, concentrația lor în sânge se poate modifica în caz de boală de rinichi. T1/2 variază semnificativ între diferitele medicamente din acest grup. Medicamentele cu un timp de înjumătățire scurt (1-6 ore) includ acid acetilsalicilic, diclofenac, ibuprofen, indometacin, ketoprofen etc., medicamentele cu un timp de înjumătățire lung (mai mult de 6 ore) includ naproxen, piroxicam, fenilbutazonă etc. Farmacocinetica AINS poate fi afectată de funcția hepatică și renală, precum și de vârsta pacientului.

Locul în terapie

În practica stomatologică, AINS sunt utilizate pe scară largă pentru bolile inflamatorii ale regiunii maxilo-faciale și ale mucoasei bucale, umflarea inflamatorie după leziuni, operații, sindromul durerii, artroza și artrita articulației temporomandibulare, sindromul durerii miofasciale a regiunii maxilo-faciale, nevrita, nevralgie, postoperator. durere, stări febrile.

Tolerabilitate și efecte secundare

AINS sunt utilizate pe scară largă și necontrolat ca medicamente antiinflamatoare, analgezice și antipiretice, dar potențiala toxicitate a acestora nu este întotdeauna luată în considerare, în special la pacienții cu risc cu antecedente de boli ale tractului gastrointestinal, ficatului, rinichilor, sistemului cardiovascular, bronșic. astm si predispus la boli alergice.reactii.

Când se utilizează AINS, în special un curs, sunt posibile complicații de la multe sisteme și organe.

• Din tractul gastrointestinal: stomatită, greață, vărsături, flatulență, durere în regiunea epigastrică, constipație, diaree, efect ulcerogen, sângerare gastro-intestinală, reflux gastroesofagian, colestază, hepatită, icter.
• Din sistemul nervos central și organele senzoriale: cefalee, amețeli, iritabilitate, oboseală crescută, insomnie, tinitus, scăderea acuității auzului, tulburări senzoriale, halucinații, convulsii, retinopatie, keratopatie, nevrită optică.
• Reacții hematologice: leucopenie, anemie, trombocitopenie, agranulocitoză.
• Din sistemul urinar: nefropatie interstițială,
• umflătură.
• Reactii alergice: bronhospasm, urticarie, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell), purpură alergică, edem Quincke, șoc anafilactic.
• Pentru piele și grăsimea subcutanată: erupții cutanate, erupții buloase, eritem multiform, eritrodermie (dermatită exfoliativă), alopecie, fotosensibilitate, toxicodermie.

Cele mai frecvente complicații sunt cele cauzate de inhibarea COX-1 (leziuni ale tractului gastro-intestinal, afectarea funcției renale și agregarea trombocitelor, efecte asupra sistemului circulator).

Contraindicatii

• Hipersensibilitate la medicamentele din acest grup.
• Cursul de terapie cu AINS este contraindicat:

- pentru ulcere peptice ale stomacului și duodenului;
- cu leucopenie;
- cu afectare severă a rinichilor și ficatului;
- in primul trimestru de sarcina;
- în timpul alăptării;
- copii sub 6 ani (meloxicam - până la 15 ani, ketorolac - până la 16 ani).

Atenționări

AINS trebuie prescrise cu prudență pacienților cu astm bronșic, hipertensiune arterială și insuficiență cardiacă. La pacienții vârstnici se recomandă doze mici și cure scurte de AINS.

Interacţiune

Atunci când sunt luate împreună cu anticoagulante, agenți antiplachetari și fibrinolitice, riscul de sângerare gastrointestinală crește. Atunci când este combinat cu beta-blocante sau inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (ECA), efectul antihipertensiv poate fi redus. AINS cresc efectele secundare ale corticosteroizilor și estrogenilor. Deteriorarea funcției renale poate fi observată atunci când AINS sunt combinate cu diuretice care economisesc potasiu (triamteren), inhibitori ai ECA și ciclosporină. Atunci când paracetamolul este combinat cu barbiturice, anticonvulsivante și alcool etilic, riscul de hepatotoxicitate crește. Utilizarea paracetamolului împreună cu etanolul contribuie la dezvoltarea pancreatitei acute.

Exemple de AINS TN și analgezice non-narcotice înregistrate în Federația Rusă

	Sinonime
Acid acetilsalicilic
Benzidamină	Tantum verde
Diclofenac	Voltaren, Diclobene, Naklofen, Ortofen
ibuprofen	Brufen, Nurofen
indometacina	Metindol
Ketoprofen	Artrosilene, Ketonal, OKI
Ketorolac	Ketalgin, Ketanov, Ketorol
Lornoxicam	Xefocam
Meloxicam
Metamizol de sodiu	Analgin
Nimesulid	Aulin, Nise, Nimesil, Novolid, Flolid
Paracetamol	Tylenol
Piroxicam	Piroxicam
Fenilbutazonă	Butadion
Celecoxib	Celebrex

G.M. Barer, E.V. Zoryan