Bupivacaine Grindeks: instrukcje użytkowania. Skutki uboczne bupiwakainy

Bupiwakaina jest środkiem miejscowo znieczulającym, bardzo popularnym w klinice ze względu na długi czas działania (co najmniej 4-6 godzin) Efekt rozwija się wolniej niż po zastosowaniu lidokainy. Cechą bupiwakainy jest kardiotoksyczność (zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego, komorowe zaburzenia rytmu)

Farmakodynamika

Bupiwakaina jest szeroko stosowanym środkiem miejscowo znieczulającym. Bupiwakainę często podaje się we wstrzyknięciu do rdzenia kręgowego przed całkowitą alloplastyką stawu staw biodrowy. Ponadto jest zwykle wstrzykiwany w miejsca rany chirurgicznej w celu zmniejszenia bólu w ciągu 20 godzin po operacji. W porównaniu z innymi środkami miejscowo znieczulającymi ma dłuższy czas działania. Jest również najbardziej toksyczny dla serca, gdy jest podawany w duże dawki Oh. Problem ten doprowadził do zastosowania innych długo działających leków miejscowo znieczulających: ropiwakainy i lewobupiwakainy. Lewobupiwakaina jest pochodną, ​​w szczególności enancjomerem bupiwakainy. Wchłanianie ogólnoustrojowe środków miejscowo znieczulających ma wpływ na układ sercowo-naczyniowy i ośrodkowy układ nerwowy. Na dawki terapeutyczne wpływ na CCC jest minimalny. Jednak toksyczne stężenia we krwi obniżają przewodzenie i pobudliwość serca, co może prowadzić do bloku przedsionkowo-komorowego, komorowych zaburzeń rytmu i zatrzymania akcji serca, co czasami prowadzi do śmierci.

Mechanizm akcji:

Miejscowe środki znieczulające, takie jak bupiwakaina, blokują wytwarzanie i przewodzenie impuls nerwowy, przypuszczalnie poprzez zwiększenie progu pobudzenia elektrycznego w nerwach, spowolnienie propagacji impulsu nerwowego i zmniejszenie szybkości wzrostu potencjału czynnościowego. Bupiwakaina wiąże się z wewnątrzkomórkową częścią kanałów sodowych i blokuje napływ sodu do nich komórki nerwowe zapobieganie depolaryzacji.

Pół życia:

2,7 godziny u dorosłych i 8,1 godziny u noworodków. Tylko 6% bupiwakainy jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.

Efekt uboczny:

Niepokój ruchowy, zaburzenia widzenia i słuchu, drżenie, drgawki, porażenie mięśnie oddechowe, niedociśnienie, bradykardia, zatrzymanie akcji serca.

Formularz zwolnienia

Roztwory w fiolkach (0,25 i 0,5% - 20 ml); roztwory do podawania podpajęczynówkowego w ampułkach (0,5% - 4 ml).

N01BB01 (bupiwakaina)
N01BB51 (Bupiwakaina w połączeniu z innymi lekami)

Przed zastosowaniem bupiwakainy należy skonsultować się z lekarzem. Ta instrukcja aplikacja służy wyłącznie celom informacyjnym. Po więcej pełna informacja proszę zapoznać się z instrukcją producenta.

Grupy kliniczne i farmakologiczne

21.008 (znieczulenie miejscowe dla znieczulenie rdzeniowe)
21.006 (Znieczulenie miejscowe ze składnikiem zwężającym naczynia krwionośne)
21.005 (Znieczulenie miejscowe)

efekt farmakologiczny

Miejscowy środek znieczulający typu amidowego. Efekt znieczulający przychodzi szybko (w ciągu 5-10 minut). Mechanizm działania polega na stabilizacji błon neuronalnych oraz zapobieganiu powstawaniu i przewodzeniu impulsu nerwowego. Działanie przeciwbólowe trwa po zaprzestaniu znieczulenia, co zmniejsza potrzebę łagodzenie bólu pooperacyjnego. Podczas znieczulenia podpajęczynówkowego bupiwakaina powoduje umiarkowane zwiotczenie mięśni. kończyny dolne trwający 2-2,5 h. Przy blokadzie międzyżebrowej działanie bupiwakainy trwa 7-14 godzin; z blokadą zewnątrzoponową - 3-4 godziny; z blokadą mięśni brzucha - 45-60 minut. Niektóre postaci dawkowania zawiera bupiwakainę.

Farmakokinetyka

Wiązanie z białkami osocza wynosi 95%.

Metabolizowany w wątrobie.

T1 / 2 u dorosłych wynosi 1,5-5,5 godziny, u noworodków - około 8 godzin.

Jest wydalany z moczem głównie w postaci metabolitów i 5-6% - w postaci niezmienionej.

Bupiwakaina przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego.

BUPIVACAIN: DAWKOWANIE

Dawka zależy od rodzaju znieczulenia. Do znieczulenia w chirurgii (manipulacje diagnostyczne i terapeutyczne) stosuje się 2,5-100 mg. Za blokadę nerw trójdzielny- 2,5-12,5 mg; węzeł gwiaździsty - 25-50 mg; sakralny, splot ramienny- 75-150 mg; blokada międzyżebrowa - 10-25 mg; blokada nerwy obwodowe- 25-150 mg. W przypadku długotrwałego znieczulenia zewnątrzoponowego kręgosłupa dawka początkowa wynosi 50 mg, dawka podtrzymująca to 15-25-40 mg co 4-6 h. Podczas wykonywania znieczulenia zewnątrzoponowego i ogonowego w praktyka położnicza dawka wynosi 15-50 mg. znieczulenie zewnątrzoponowe dla cesarskie cięcie- 75-150 mg. Z blokadą nerwu sromowego - 12,5-25 mg z każdej strony.

Maksymalna dawka wynosi 2 mg/kg.

interakcje pomiędzy lekami

Na jednoczesna aplikacja Z leki antyarytmiczne, które mają miejscowe działanie znieczulające, zwiększa ryzyko dodatku działanie toksyczne.

Przy równoczesnym stosowaniu z barbituranami możliwe jest zmniejszenie stężenia bupiwakainy we krwi.

Ciąża i laktacja

Stosowanie w czasie ciąży i laktacji jest możliwe w przypadkach, gdy spodziewana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu lub dziecka.

Przenika przez barierę łożyskową, ale stosunek stężeń we krwi płodu i matki jest bardzo niski.

Wydalany z mlekiem matki znaczące ilości. Uważa się, że ryzyko niekorzystnego wpływu na Dziecko praktycznie nieobecny.

Skutki uboczne bupiwakainy

Z OUN i obwodowego system nerwowy: drętwienie języka, zawroty głowy, niewyraźne widzenie, drżenie mięśni, senność, drgawki, utrata przytomności. W obszarze znieczulenia możliwe są parestezje, osłabienie napięcia zwieraczy.

z boku układu sercowo-naczyniowego: zmniejszać pojemność minutowa serca blok serca, niedociśnienie tętnicze, bradykardia, komorowe zaburzenia rytmu, zatrzymanie akcji serca.

z boku Układ oddechowy: bezdech.

reakcje alergiczne: objawy skórne, w ciężkich przypadkach - szok anafilaktyczny.

Działania niepożądane występują rzadko, prawdopodobieństwo ich wystąpienia wzrasta wraz z zastosowaniem nieodpowiedniej dawki i naruszeniem techniki podawania bupiwakainy.

Wskazania

Znieczulenie rdzeniowe w chirurgii (np interwencje chirurgiczne w urologii lub chirurgii dolnej klatki piersiowej trwające do 3-5 godzin; w operacja brzucha- czas trwania 45-60 minut). Blokada nerwu trójdzielnego, krzyżowego, splotu ramiennego, nerwu sromowego, znieczulenie międzyżebrowe, ogonowe i zewnątrzoponowe do cięcia cesarskiego. Znieczulenie do redukcji zwichnięć stawów kończyn górnych i dolnych.

Przeciwwskazania

Zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, guzy, poliomyelitis, krwawienia wewnątrzczaszkowe, osteochondroza, zapalenie stawów kręgosłupa, gruźlica, przerzuty do kręgosłupa, Niedokrwistość złośliwa z objawami neurologicznymi, niewydolnością serca w fazie dekompensacji, masywnym wysiękiem opłucnowym, istotnie zwiększonym ciśnienie śródbrzuszne, wyraźne wodobrzusze, guzy Jama brzuszna ciężkie niedociśnienie tętnicze (wstrząs kardiogenny lub hipowolemiczny), posocznica, zaburzenia krzepnięcia lub leczenie przeciwzakrzepowe, i.v., nadwrażliwość na miejscowe środki znieczulające typu amidowego.

Specjalne instrukcje

Znieczulenie podpajęczynówkowe powinno być wykonywane wyłącznie pod nadzorem doświadczonego anestezjologa.

Podczas prowadzenia znieczulenie rdzeniowe u pacjentów z hipowolemią zwiększa się ryzyko wystąpienia nagłego i ciężkiego niedociśnienia tętniczego.

Ostrożnie stosować u pacjentów otrzymujących leki przeciwarytmiczne o działaniu miejscowo znieczulającym.

Należy ściśle przestrzegać zgodności stosowanej postaci dawkowania bupiwakainy ze wskazaniami do stosowania.

Nazwa: bupiwakaina (bupiwakaina)

Efekt farmakologiczny:
Działanie farmakologiczne - znieczulenie miejscowe. Blokuje powstawanie i przewodzenie impulsu nerwowego, podwyższając próg pobudliwości włókno nerwowe i zmniejszając wielkość potencjału czynnościowego. Będąc słabą zasadą lipofilową, przenika przez błonę lipidową nerwu do jego wnętrza i przechodząc w formę kationową (ze względu na niższe pH) hamuje kanały sodowe.
Stopień wchłaniania ogólnoustrojowego zależy od dawki, stężenia i objętości zastosowanego roztworu, drogi podania, unaczynienia miejsca wstrzyknięcia oraz obecności/nieobecności epinefryny (adrenaliny) lub innego środka zwężającego naczynia krwionośne. Wiązanie z białkami osocza jest zmienne i zależy od ilości przyjętego leku. krążenie systemowe: Im niższe stężenie, tym większe wiązanie z białkami. Przechodzi przez barierę łożyskową bierna dyfuzja. Ma duże powinowactwo do białek krwi (około 95%), słabo przepływa bariery histohematyczne(stosunek płód - organizm matki wynosi 0,2-0,4). W zależności od drogi podania, występuje w znacznych ilościach w prawidłowo unaczynionych tkankach: mózgu, mięśniu sercowym, wątrobie, nerkach i płucach. Podczas wykonywania ogonowego, zewnątrzoponowego i znieczulenie przewodowe, Cmax jest osiągane w ciągu 30-45 minut. T1/2 u dorosłych wynosi 2,7 h, u noworodków 8,1 h. Ulega biotransformacji w wątrobie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym. Wydalany z reguły przez nerki, 6% w postaci niezmienionej.
Nasilenie znieczulenia zależy od średnicy, mielinizacji i szybkości impulsu danego włókna nerwowego. Sekwencja kliniczna hamowanie przewodzenia od różnego rodzaju wygląd receptora w następujący sposób: ból, temperatura, dotyk, proprioceptywny i odprowadzający nerwowo-mięśniowy. Dostając się do krążenia ogólnoustrojowego, oddziałuje na układ sercowo-naczyniowy i ośrodkowy układ nerwowy. Przy włączaniu/wprowadzaniu dużych dawek następuje spowolnienie przewodzenia i zahamowanie automatyzmu węzła zatokowego, występowanie komorowych zaburzeń rytmu i zatrzymanie stymulatora. Zmniejsza się pojemność minutowa serca (ujemne działanie inotropowe), obwodowy opór naczyniowy i ciśnienie krwi. Wpływ na ośrodkowy układ nerwowy wyraża się poprzez hamowanie ośrodków rdzeń przedłużony, w tym układu oddechowego (prawdopodobnie depresja oddechowa i śpiączka) lub stymulujący wpływ na korę mózgową wraz z rozwojem pobudzenie psychoruchowe i drżenie, a następnie uogólnione drgawki.
Znieczulenie miejscowe rozwija się w ciągu 2–20 minut po podaniu i trwa do 7 godzin, a jego przedłużenie jest prawdopodobne poprzez dodanie do roztworu adrenaliny (innych leków zwężających naczynia krwionośne) w stosunku 1:200 000. Po zakończeniu znieczulenia następuje długa faza analgezji.
Roztwór bupiwakainy 0,75% nie jest stosowany w praktyce położniczej ze względu na częste przypadki rozwój zatrzymania akcji serca i oddychania u pacjentów. Czasami towarzyszy miejscowe znieczulenie dożylne lekiem śmiertelny wynik. Podczas przeprowadzania znieczulenia pozagałkowego opisano przypadki zatrzymania oddechu.

Bupiwakaina - wskazania do stosowania:

Znieczulenie rdzeniowe w chirurgii (do zabiegów chirurgicznych w urologii lub chirurgii dolnej części klatki piersiowej trwających do 3-5 godzin; w chirurgii jamy brzusznej trwających 45-60 minut). Blokada nerwu trójdzielnego, krzyżowego, splotu ramiennego, nerwu sromowego, znieczulenie przyszyjkowe, międzyżebrowe, ogonowe i zewnątrzoponowe do cięcia cesarskiego. Znieczulenie do redukcji zwichnięć stawów kończyn górnych i dolnych.

Bupiwakaina - sposób użycia:

Dawkowanie zależy od rodzaju znieczulenia. Do znieczulenia w chirurgii (manipulacje diagnostyczne i terapeutyczne) stosuje się 0,5 - 20 ml (2,5 - 100 mg) leku. Do blokady nerwu trójdzielnego - 0,5 - 2,5 ml (2,5 - 12,5 mg); węzeł gwiaździsty - 5 - 10 ml (25 - 50 mg); krzyżowa, splot ramienny - 15 - 20 ml (75 - 100 mg); blokada międzyżebrowa - 2-5 ml (10 - 25 mg); blokada nerwów obwodowych - 5 - 30 ml (25 - 150 mg). W przypadku długotrwałego znieczulenia zewnątrzoponowego kręgosłupa dawka początkowa wynosi 10 ml (50 mg), podtrzymując -3-5-8 ml (15-25-40 mg) co 4-6 h. Podczas wykonywania znieczulenia zewnątrzoponowego i ogonowego w praktyce położniczej , dawka wynosi 3 - 10 ml (15 - 50 mg). Znieczulenie zewnątrzoponowe do cięcia cesarskiego - 15 - 30 ml (75 -150 mg). Blokada okołoszyjkowa i blokada nerwu sromowego 2,5 - 5 ml (12,5 - 25 mg) z każdej strony. Najwyższa dawka to 2 mg/kg.

Bupiwakaina - skutki uboczne:

Działania niepożądane są rzadkie, prawdopodobieństwo ich wystąpienia wzrasta wraz z zastosowaniem nieodpowiedniej dawki i naruszeniem techniki podawania bupiwakainy.
Od strony ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego: drętwienie języka, zawroty głowy, niewyraźne widzenie, drżenie mięśni, senność, drgawki, utrata przytomności. W obszarze znieczulenia możliwe są parestezje, osłabienie napięcia zwieraczy.
Od strony układu sercowo-naczyniowego: zmniejszenie pojemności minutowej serca, blok serca, niedociśnienie tętnicze, bradykardia, komorowe zaburzenia rytmu, zatrzymanie akcji serca.
Z układu oddechowego: bezdech.
Reakcje alergiczne: objawy skórne, w ciężkich przypadkach - wstrząs anafilaktyczny.

Bupiwakaina - przeciwwskazania:

Nadwrażliwość na środki miejscowo znieczulające typu amidowego i inne składniki roztworu. Choroby ośrodkowego układu nerwowego: zapalenie opon mózgowych, nowotwory, poliomyelitis. Krwawienie śródczaszkowe. Osteochondroza, zapalenie stawów kręgosłupa, gruźlica lub zmiany przerzutowe kręgosłupa. Anemia złośliwa z objawami neurologicznymi. Zdekompensowana niewydolność serca. Masywny wysięk opłucnowy. Znacznie zwiększone ciśnienie w jamie brzusznej. Ciężkie wodobrzusze. Nowotwory jamy brzusznej. Ciężkie niedociśnienie (wstrząs kardiogenny lub hipowolemiczny). posocznica. Krostkowate zmiany skórne w miejscu wstrzyknięcia. Zaburzenia krzepnięcia lub terapia przeciwzakrzepowa. Bier dożylne znieczulenie miejscowe. Alergia na lek w historii.

Interakcja z innymi leki.
Ostrożnie stosować u pacjentów przyjmujących leki przeciwarytmiczne, beta-adrenolityki, inhibitory monoaminooksydazy, prazosynę – co wiąże się z ryzykiem nasilenia działania toksycznego bupiwakainy. Wnika w małych ilościach mleko matki jednak nie wpływa na organizm dziecka. Przy równoczesnym stosowaniu z barbituranami prawdopodobne jest zmniejszenie stężenia bupiwakainy we krwi. Konieczne jest ścisłe przestrzeganie zgodności niektórych postaci dawkowania bupiwakainy ze wskazaniami do stosowania.

Przedawkować.
W ciężkich przypadkach przedawkowania obserwuje się drżenie, a następnie drgawki, ciężkie niedociśnienie tętnicze i bradykardię (aż do zatrzymania akcji serca); niewydolność oddechowa spowodowana zablokowaniem mięśni oddechowych. Rzadko - parestezje, osłabienie, niedowład kończyn dolnych i dysfunkcja zwieraczy.

Funkcje aplikacji.
Dawka dla osób starszych i pacjentów z odchyleniem w rozwój mentalny, a także u pacjentów z niedociśnieniem tętniczym, blokiem serca i niewydolnością krążenia należy dobierać indywidualnie, biorąc pod uwagę stan fizyczny. Ponieważ anestetyki typu amidowego są metabolizowane w wątrobie, należy zachować ostrożność przepisując bupiwakainę pacjentom z niewydolnością wątroby i niewydolność nerek. Bupiwakainę należy stosować w czasie ciąży tylko wtedy, gdy jest to absolutnie konieczne. Nie zaleca się stosowania bupiwakainy w okresie laktacji. Przed użyciem konieczne są testy tolerancji.

Bupiwakaina - forma uwalniania:

Roztwór do wstrzykiwań 0,25%, 0,5%, 0,75%. Prawdopodobnie dodatek chlorowodorku epinefryny (1:200 OOO).
Pakowanie - w ampułkach 5 ml; 10 ampułek w opakowaniu kartonowym.
Dostępne w fiolkach.

Bupiwakaina - warunki przechowywania:

Lista B. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, chronić przed światłem. Okres przydatności do spożycia - 2 lata.
Wydawany na receptę.

Bupiwakaina - synonimy:

Markaina, karbostezyna, duracaina, narkaina, sensorkaina, swedokaina, chlorowodorek bupiwakainy

Bupiwakaina - skład:

1-Butylo-N-(2,6-dimetylofenylo)-2-piperydynokarboksyamid (i jako chlorowodorek).
lub
bupiwakaina; Chlorowodorek ((RS)-1-butylo-2"6"-dimetylopiperydyno-2-karboksyanilidu.
Przezroczysta bezbarwna ciecz.
1 ml zawiera chlorowodorek bupiwakainy – 5 mg; Substancje pomocnicze: sodu chlorek, 0,1 M roztwór kwasu solnego lub 0,1 M roztwór wodorotlenku sodu, woda do wstrzykiwań.

Bupiwakaina - dodatkowo:

Możliwi producenci:
HGFP „Zdrowie ludzi”. Adres: 61013, Charków, ul. Szewczenko, 22 lata;
ANEKAIN PLIVA, Chorwacja;
MARCAINE ASTRA, Szwecja;
Marcaine Adrenaline Astra, Szwecja;
Marcaine Spinal Astra, Szwecja;
Marcaine Spinal Heavy Astra, Szwecja.

Ważny!
Przed zastosowaniem leku Bupiwakaina należy skonsultować się z lekarzem. Niniejsza instrukcja służy wyłącznie celom informacyjnym.

Substancja należy do grupy środków miejscowo znieczulających, grup amidy . Jest to biały krystaliczny proszek, który dobrze się rozpuszcza alkohol etylowy, woda, słabo rozpuszczalny w aceton oraz . Masa cząsteczkowa chem. związki = 288,4 gramów na mol.

Za pomocą struktura chemiczna substancja ma hydrofobowe ugrupowanie aromatyczne i hydrofilowy ogon, które są połączone wiązaniem amidowym. Lek jest słabą zasadą lipofilową. Struktura substancji jest bardziej stabilna, jest wolniej niszczona i wydalana z organizmu. W przeciwieństwie do środka, amina jest zawarta w heterocyklu piperydyny. Należy zauważyć, że stopień kardiotoksyczności był mniej wyraźny w lewoskrętnym izomerze lewobupiwakainy niż w mieszaninie racemicznej enancjomerów prawoskrętnych i lewoskrętnych.

efekt farmakologiczny

Znieczulenie miejscowe.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Bupiwakaina blokuje pojawienie się i przewodzenie impulsu nerwowego wzdłuż włókien, zwiększając ich próg pobudliwości i zmniejszając wielkość potencjału czynnościowego. Substancja łatwo przenika przez osłonkę nerwu wewnątrz, przy niskim poziomie pHśrodowiska (7.4) przechodzi w formę kationową i hamuje pracę kanałów sodowych.

Lek, podobnie jak inne środki znieczulające, konsekwentnie blokuje przewodzenie impulsu nerwowego przez włókna, w zależności od ich wielkości, stopnia aktywacji i mielinizacji. Po pierwsze, pacjent traci wrażliwość na ból, na ostatni etap inaktywacja, aktywność motoryczna zostaje utracona.

Parametry farmakokinetyczne różnią się w zależności od sposobu podania leku oraz leków podawanych dodatkowo. Najczęściej lek łączy się z.

Im niższe stężenie substancji we krwi, tym niższy stopień wiązania z białkami. Średnio środek osiąga maksymalne stężenie w ciągu pół godziny. Działanie przeciwbólowe pojawia się po 5-10 minutach. Lek prawie nie pokonuje barier histohematycznych. Można go znaleźć w tkankach mózgu, mięśnia sercowego, nerek, wątroby i płuc.

Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi średnio 2,7 godziny. U dzieci i noworodków ten wskaźnik około 8 godzin. Lek jest metabolizowany w wątrobie, wydalany przez nerki w postaci metabolitów i niezmieniony (6%).

Biorąc pod uwagę, że substancja ma kardiotoksyczność, może to prowadzić do spowolnienia przewodzenia i tłumienia automatyzmu węzeł zatokowy, arytmie, zatrzymanie stymulatora, zmniejszenie pojemności minutowej serca i drgawki, jest ostrożnie stosowane w znieczuleniu zewnątrzoponowym, lędźwiowym i ogonowym w praktyce położniczej.

Wskazania do stosowania

Zastosowana substancja:

• do infiltracji znieczulenie , blokada nerwów i splotów nerwowych na obwodzie;
• z ogonowym, zewnątrzoponowym i rdzeniowym znieczulenie ;
• podczas blokady pozagałkowe ;
• do korekcji różnych typów;
• w sympatyczna blokada .

Przeciwwskazania

Narzędzie jest przeciwwskazane:

• poniżej 12 roku życia;
• podczas przyjmowania bupiwakainy lub innych środków miejscowo znieczulających;
• z infekcjami skóra w miejscu nakłucia posocznica , koagulopatia ;
• w stężeniu 0,75% w praktyce położniczej (ryzyko zatrzymania krążenia u kobiet);
• chory , ;
• w krwawienie śródczaszkowe , zapalenie stawów kręgosłupa , zdekompensowana niewydolność serca .

Skutki uboczne

Bupiwakaina może powodować następujące działania niepożądane:

• , drgawki, drętwienie języka, niewyraźne widzenie;
• reakcje alergiczne na skórze;
• , przerwanie zwieraczy;
• , utrata przytomności, parestezje , słaby ton zwieraczy;
• blokada mięśnia sercowego bradykardia , obniżenie ciśnienia krwi;
• porażenie kończyn, oddychanie, drgawki, szum w uszach;
• zmniejszenie pojemności minutowej serca, zatrzymanie akcji serca.

Częstość i nasilenie reakcji zależy od dawki i techniki podawania.

Bupiwakaina, instrukcje użytkowania (sposób i dawkowanie)

Dawkowanie leku ustala lekarz, w zależności od rodzaju znieczulenia i leków, z którymi miesza się bupiwakainę.

Podczas wykonywania zabiegów terapeutycznych i diagnostycznych w chirurgii stosuje się od 2,5 do 100 mg leku.

Z długim znieczulenie zewnątrzoponowe kręgosłupa rozpocząć od dawki 50 mg, jako dawkę podtrzymującą przepisuje się 15 do 40 mg co 4-6 godzin.

W praktyce położniczej stosuje się od 15 do 50 mg substancji. Podczas wykonywania cesarskiego cięcia - od 75 do 150 mg.

Maksymalna dawka leku wynosi 2 mg na kg masy ciała pacjenta.

Przedawkować

W przypadku przedawkowania leku niedociśnienie , zapaść naczyniowa , bradykardia aż do zatrzymania akcji serca niemiarowość , słaby oddech, konwulsje , .

Interakcja

Bupiwakaina w połączeniu z leki antyarytmiczne które mają działanie miejscowo znieczulające, mają działanie toksyczne.

Barbiturany zmniejszają stężenie w osoczu i skuteczność leku.

Łączne stosowanie tej substancji zwiększa ryzyko krwawienia.

Ze szczególną ostrożnością lek łączy się z lekami przeciwarytmicznymi trzeciej klasy.

Warunki sprzedaży

Zakup środków przeciwbólowych w aptece może wymagać recepty.

Przykład przepisu Bupivacaine po łacinie:
Rp. (Przepis) Sol. Bupivacaini 0,5% 4 ml
DT d. N.6 w ampułce.

Warunki przechowywania

Roztwór przechowuje się w temperaturze nieprzekraczającej 25 stopni, nie należy dopuszczać do zamrażania leku.

Najlepiej spożyć przed datą

Specjalne instrukcje

Bupiwakainę ostrożnie łączy się z lekami antyarytmicznymi o działaniu miejscowo znieczulającym.

Znieczulenie rdzeniowe tą substancją powinno odbywać się pod nadzorem doświadczonego anestezjologa.

Podczas ciąży i laktacji

Pomimo faktu, że substancja wnika układ krążenia owoców, jego stężenie zwykle nie jest wysokie. Lek jest przepisywany w czasie ciąży i laktacji, ale należy zachować ostrożność, jeśli korzyść dla matki jest większa niż ryzyko dla płodu.

adrenalina substancja zawarta w preparacie: Markain Adrenaline .

Działanie farmakologiczne - znieczulenie miejscowe. Blokuje powstawanie i przewodzenie impulsu nerwowego, zwiększając próg pobudliwości włókna nerwowego i zmniejszając wielkość potencjału czynnościowego. Będąc słabą zasadą lipofilową, przenika przez błonę lipidową nerwu do jego wnętrza i przechodząc w formę kationową (ze względu na niższe pH) hamuje kanały sodowe. Stopień wchłaniania ogólnoustrojowego zależy od dawki, stężenia i objętości zastosowanego roztworu, drogi podania, unaczynienia miejsca wstrzyknięcia oraz obecności/nieobecności epinefryny (adrenaliny) lub innego środka zwężającego naczynia krwionośne. Komunikacja z białkami osocza jest zmienna i zależy od ilości leku, która dostała się do krążenia ogólnoustrojowego: im mniejsze stężenie, tym większe wiązanie z białkami. Przechodzi przez barierę łożyskową na drodze biernej dyfuzji. Ma duże powinowactwo do białek krwi (około 95%), słabo przechodzi przez bariery histohematyczne (stosunek płodu do ciała matki wynosi 0,2–0,4). W zależności od drogi podania, występuje w znacznych ilościach w dobrze ukrwionych tkankach: mózgu, mięśniu sercowym, wątrobie, nerkach i płucach. Podczas przeprowadzania znieczulenia ogonowego, zewnątrzoponowego i przewodowego Cmax osiąga się w ciągu 30–45 minut. T1/2 u dorosłych wynosi 2,7 h, u noworodków 8,1 h. Ulega biotransformacji w wątrobie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym. Jest wydalany głównie przez nerki, a 6% pozostaje niezmienione. Nasilenie znieczulenia zależy od średnicy, mielinizacji i szybkości impulsu danego włókna nerwowego. Kliniczna sekwencja hamowania przewodnictwa z różnych typów receptorów jest następująca: ból, temperatura, dotyk, proprioceptywny i odprowadzający nerwowo-mięśniowy. Dostając się do krążenia ogólnoustrojowego, oddziałuje na układ sercowo-naczyniowy i ośrodkowy układ nerwowy. Przy włączaniu/wprowadzaniu dużych dawek następuje spowolnienie przewodzenia i zahamowanie automatyzmu węzła zatokowego, występowanie komorowych zaburzeń rytmu i zatrzymanie stymulatora. Zmniejsza się pojemność minutowa serca (ujemne działanie inotropowe), obwodowy opór naczyniowy i ciśnienie krwi. Wpływ na ośrodkowy układ nerwowy objawia się zahamowaniem ośrodków rdzenia przedłużonego, m.in. układu oddechowego (ewentualnie depresja oddechowa i śpiączka) lub stymulujący wpływ na korę mózgową z rozwojem pobudzenia psychoruchowego i drżenia, a następnie drgawek uogólnionych. Znieczulenie miejscowe rozwija się w ciągu 2–20 minut po wstrzyknięciu i trwa do 7 godzin, a można je przedłużyć dodając do roztworu adrenalinę (dr. zwężające naczynia krwionośne) w stosunku 1:200 000. Po zakończeniu znieczulenia następuje długa faza analgezji. 0,75% roztwór bupiwakainy nie jest stosowany w praktyce położniczej ze względu na częste przypadki zatrzymania krążenia i oddychania u pacjentek. Regionalne znieczulenie dożylne lekiem jest czasami śmiertelne. Podczas przeprowadzania znieczulenia pozagałkowego opisano przypadki zatrzymania oddechu.

Wskazania do stosowania

Znieczulenie rdzeniowe w chirurgii (do zabiegów chirurgicznych w urologii lub chirurgii dolnej klatki piersiowej trwających do 3-5 godzin; w chirurgii jamy brzusznej - trwających 45-60 minut). Blokada nerwu trójdzielnego, krzyżowego, splotu ramiennego, nerwu sromowego, znieczulenie międzyżebrowe, ogonowe i zewnątrzoponowe do cięcia cesarskiego. Znieczulenie do redukcji zwichnięć stawów kończyn górnych i dolnych.

Tryb aplikacji

Dawka zależy od rodzaju znieczulenia. Do znieczulenia w chirurgii (manipulacje diagnostyczne i terapeutyczne) stosuje się 0,5 - 20 ml (2,5 - 100 mg) leku. Do blokady nerwu trójdzielnego - 0,5 - 2,5 ml (2,5 - 12,5 mg); węzeł gwiaździsty - 5 - 10 ml (25 - 50 mg); krzyżowa, splot ramienny - 15 - 20 ml (75 - 100 mg); blokada międzyżebrowa - 2-5 ml (10 - 25 mg); blokada nerwów obwodowych - 5 - 30 ml (25 - 150 mg). W przypadku długotrwałego znieczulenia zewnątrzoponowego kręgosłupa dawka początkowa wynosi 10 ml (50 mg), utrzymując -3-5-8 ml (15-25-40 mg) co 4-6 h. Podczas wykonywania znieczulenia zewnątrzoponowego i ogonowego w praktyce położniczej , dawka wynosi 3 - 10 ml (15 - 50 mg). Znieczulenie zewnątrzoponowe do cięcia cesarskiego - 15 - 30 ml (75 -150 mg). Blokada okołoszyjkowa i blokada nerwu sromowego 2,5 - 5 ml (12,5 - 25 mg) z każdej strony. Maksymalna dawka wynosi 2 mg/kg.

Skutki uboczne

Od strony ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego: drętwienie języka, zawroty głowy, niewyraźne widzenie, drżenie mięśni, senność, drgawki, utrata przytomności. W obszarze znieczulenia możliwe są parestezje, osłabienie napięcia zwieraczy.

Od strony układu sercowo-naczyniowego: zmniejszenie pojemności minutowej serca, blok serca, niedociśnienie tętnicze, bradykardia, komorowe zaburzenia rytmu, zatrzymanie akcji serca.

Z układu oddechowego: bezdech.

Reakcje alergiczne: objawy skórne, w ciężkich przypadkach - wstrząs anafilaktyczny.

Działania niepożądane występują rzadko, prawdopodobieństwo ich wystąpienia wzrasta wraz z zastosowaniem nieodpowiedniej dawki i naruszeniem techniki podawania bupiwakainy.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na środki miejscowo znieczulające typu amidowego i inne składniki roztworu. Choroby ośrodkowego układu nerwowego: zapalenie opon mózgowych, nowotwory, poliomyelitis. Krwawienie śródczaszkowe. Osteochondroza, zapalenie stawów kręgosłupa, gruźlica lub zmiany przerzutowe kręgosłupa. Anemia złośliwa z objawami neurologicznymi. Zdekompensowana niewydolność serca. Masywny wysięk opłucnowy. Znacznie zwiększone ciśnienie w jamie brzusznej. Ciężkie wodobrzusze. Nowotwory jamy brzusznej. Ciężkie niedociśnienie (wstrząs kardiogenny lub hipowolemiczny). posocznica. Krostkowate zmiany skórne w miejscu wstrzyknięcia. Zaburzenia krzepnięcia lub terapia przeciwzakrzepowa. Bier dożylne znieczulenie miejscowe. Alergia na lek w historii. Interakcje z innymi lekami. Ostrożnie stosować u pacjentów przyjmujących leki przeciwarytmiczne, beta-adrenolityki, inhibitory monoaminooksydazy, prazosynę – co wiąże się z ryzykiem nasilenia działania toksycznego bupiwakainy. W niewielkiej ilości przenika do mleka matki, ale nie wpływa na organizm dziecka. Przy równoczesnym stosowaniu z barbituranami możliwe jest zmniejszenie stężenia bupiwakainy we krwi. Należy ściśle przestrzegać zgodności niektórych postaci dawkowania bupiwakainy ze wskazaniami do stosowania. Przedawkować. W ciężkich przypadkach przedawkowania obserwuje się drżenie, a następnie drgawki, ciężkie niedociśnienie tętnicze i bradykardię (aż do zatrzymania akcji serca); niewydolność oddechowa spowodowana zablokowaniem mięśni oddechowych. Rzadko - parestezje, osłabienie, niedowład kończyn dolnych i dysfunkcja zwieraczy. Funkcje aplikacji. Dawkę dla osób w podeszłym wieku i pacjentów z upośledzeniem umysłowym, a także dla pacjentów z niedociśnieniem tętniczym, blokiem serca i niewydolnością krążenia należy dobierać indywidualnie, biorąc pod uwagę stan fizyczny. Ponieważ anestetyki typu amidowego są metabolizowane w wątrobie, należy zachować ostrożność przepisując bupiwakainę pacjentom z niewydolnością wątroby i nerek. Bupiwakainy nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Nie zaleca się stosowania bupiwakainy w okresie laktacji. Przed użyciem konieczne jest przeprowadzenie testów tolerancji.

Formularz zwolnienia

Roztwór do wstrzykiwań 0,25%, 0,5%, 0,75%. Być może dodatek chlorowodorku adrenaliny (1:200 LLC). Pakowanie - w ampułkach 5 ml; 10 ampułek w opakowaniu kartonowym. Dostępne w fiolkach.

Magazynowanie

Lista B. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, chronić przed światłem. Okres przydatności do spożycia - 2 lata. Wydawany na receptę.

do tego

Możliwi producenci: KhSFP „Health of the People”. Adres: 61013, Charków, ul. Szewczenko, 22 lata; ANEKAIN PLIVA, Chorwacja; MARCAINE ASTRA, Szwecja; Marcaine Adrenaline Astra, Szwecja; Marcaine Spinal Astra, Szwecja; Marcaine Spinal Heavy Astra, Szwecja.

Przedawkować

Stosowanie u osób w podeszłym wieku

Zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, guzy, poliomyelitis, krwawienia wewnątrzczaszkowe, osteochondroza, zapalenie stawów kręgosłupa, gruźlica, zmiany przerzutowe do kręgosłupa, niedokrwistość złośliwa z objawami neurologicznymi, niewydolność serca w fazie dekompensacji, masywny wysięk opłucnowy, znacznie podwyższone ciśnienie w jamie brzusznej, ciężkie wodobrzusze, guzy jamy brzusznej, ciężkie niedociśnienie tętnicze (wstrząs kardiogenny lub hipowolemiczny), posocznica, zaburzenia krzepnięcia lub leczenie przeciwzakrzepowe, znieczulenie miejscowe dożylne wg Biera, blokada okołoszyjkowa w położnictwie, w postaci 0,75% roztworu do blokady zewnątrzoponowej w położnictwie, skóra krostkowa zmiany w miejscu wstrzyknięcia, nadwrażliwość na środki miejscowo znieczulające typu amidowego.

Zastosowanie w dzieciństwie

Zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, guzy, poliomyelitis, krwawienia wewnątrzczaszkowe, osteochondroza, zapalenie stawów kręgosłupa, gruźlica, zmiany przerzutowe do kręgosłupa, niedokrwistość złośliwa z objawami neurologicznymi, niewydolność serca w fazie dekompensacji, masywny wysięk opłucnowy, znacznie podwyższone ciśnienie w jamie brzusznej, ciężkie wodobrzusze, guzy jamy brzusznej, ciężkie niedociśnienie tętnicze (wstrząs kardiogenny lub hipowolemiczny), posocznica, zaburzenia krzepnięcia lub leczenie przeciwzakrzepowe, znieczulenie miejscowe dożylne wg Biera, blokada okołoszyjkowa w położnictwie, w postaci 0,75% roztworu do blokady zewnątrzoponowej w położnictwie, skóra krostkowa zmiany w miejscu wstrzyknięcia, nadwrażliwość na środki miejscowo znieczulające typu amidowego.

interakcje pomiędzy lekami

Przy równoczesnym stosowaniu z lekami przeciwarytmicznymi o działaniu miejscowo znieczulającym zwiększa się ryzyko addytywnego działania toksycznego.

Przy równoczesnym stosowaniu z barbituranami możliwe jest zmniejszenie stężenia bupiwakainy we krwi.

Dawkowanie

Dawka zależy od rodzaju znieczulenia. Do znieczulenia w chirurgii (manipulacje diagnostyczne i terapeutyczne) stosuje się 2,5-100 mg. Do blokady nerwu trójdzielnego - 2,5-12,5 mg; węzeł gwiaździsty - 25-50 mg; krzyżowy, splot ramienny - 75-150 mg; blokada międzyżebrowa - 10-25 mg; blokada nerwów obwodowych - 25-150 mg. W przypadku długotrwałego znieczulenia zewnątrzoponowego podpajęczynówkowego dawka początkowa wynosi 50 mg, dawka podtrzymująca wynosi 15-25-40 mg co 4-6 h. Podczas wykonywania znieczulenia zewnątrzoponowego i ogonowego w praktyce położniczej dawka wynosi 15-50 mg. Znieczulenie zewnątrzoponowe do cięcia cesarskiego - 75-150 mg. Z blokadą nerwu sromowego - 12,5-25 mg z każdej strony.

Maksymalna dawka wynosi 2 mg/kg.