Oblik oslobađanja strofantina. Lijekovi sa sličnim učinkom

Djelatna tvar

Strofantin K

Oblik otpuštanja, sastav i pakiranje

Otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu prozirna, bezbojna ili blago žućkasta.

Pomoćne tvari: etanol 96% - 20 µl, voda za injekcije - do 1 ml.

1 ml - bezbojne staklene ampule (10) - kartonske kutije.
1 ml - ampule od bezbojnog stakla (10) - pakiranje s konturnim ćelijama (1) - pakiranja od kartona.

farmakološki učinak

Strofantin K - kratkog djelovanja srčani glikozid, blokira transportnu Na+/K+-ATPazu, posljedično se povećava sadržaj natrijevih iona u kardiomiocitima, što dovodi do otvaranja kalcijevih kanala i ulaska kalcijevih iona u kardiomiocite. Višak natrijevih iona dovodi do ubrzanog otpuštanja kalcijevih iona iz sarkoplazmatskog retikuluma, tj. povećava se intracelularna koncentracija kalcijevih iona što dovodi do blokade troponinskog kompleksa koji inhibicijski djeluje na interakciju aktina i miozina.

Povećava snagu i brzinu kontrakcije miokarda, koja se javlja mehanizmom drugačijim od Frank-Starlingovog mehanizma i ne ovisi o stupnju prethodnog rastezanja miokarda; sistola postaje kraća i energetski učinkovita. Kao rezultat povećane kontraktilnosti miokarda, povećava se moždani udar i minutni volumen krvi.

Smanjuje krajnji sistolički volumen i krajnji dijastolički volumen srca, što uz povećanje tonusa miokarda dovodi do smanjenja njegove veličine itd. za smanjenje potrebe miokarda za kisikom.

Negativan dromotropni učinak očituje se u povećanoj refrakternosti atrioventrikularnog čvora, što omogućuje upotrebu lijeka za paroksizme supraventrikularne tahikardije i tahiaritmije. Kod fibrilacije atrija usporava otkucaje srca, produljuje dijastolu, poboljšava intrakardijalnu i sistemsku hemodinamiku. Smanjenje broja otkucaja srca nastaje kao posljedica izravnih i neizravnih učinaka na regulaciju otkucaja srca. Ima izravan vazokonstriktorni učinak (u slučaju da se ne ostvari pozitivan inotropni učinak srčanih glikozida - u bolesnika s normalnom kontraktilnošću ili s prekomjernim istezanjem srca); u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca uzrokuje neizravni vazodilatacijski učinak, smanjuje venski tlak, povećava diurezu: smanjuje oticanje, otežano disanje. Pozitivan batimotropni učinak očituje se u subtoksičnim i toksičnim dozama. U manja diploma ima negativan kronotropni učinak. Kada se primjenjuje intravenski (IV), učinak počinje unutar 10 minuta i doseže maksimum nakon 15-30 minuta.

Farmakokinetika

Gotovo da nema kumulativnog učinka.

Distribucija relativno jednoličan; koncentrira se u nešto većoj mjeri u tkivima nadbubrežnih žlijezda, gušterače, jetre i bubrega. 1% lijeka nalazi se u miokardu. Komunikacija s proteinima krvi - 5%.

Uklanjanje. Ne prolazi kroz biotransformaciju i izlučuje se nepromijenjen putem bubrega. 85-90% lijeka se eliminira unutar 24 sata; koncentracija u plazmi smanjuje se za 50% nakon 8 sati; Potpuno se eliminira iz tijela nakon 1-3 dana.

Indikacije

- uključeno kompleksna terapija akutno i kronično zatajenje srca II funkcionalne klase (ako postoji kliničke manifestacije), III-IV funkcionalni razred prema NYHA klasifikaciji;

- tahisistolički oblik fibrilacije atrija i trepetanja paroksizmalne i kronični tok(osobito u kombinaciji s kroničnim zatajenjem srca).

Kontraindikacije

- intoksikacija glikozidima;

- Wolff-Parkinson-Whiteov sindrom;

— atrioventrikularni blok drugog stupnja;

- intermitentni atrioventrikularni ili sinoatrijski potpuna blokada;

— povećana osjetljivost na lijek.

Pažljivo:(usporedba koristi/rizika): atrioventrikularni blok prvog stupnja, sindrom slabosti sinusni čvor bez umjetnog elektrostimulatora srca, vjerojatnost nestabilnog provođenja kroz atrioventrikularni čvor, anamneza Morgagni-Adams-Stokesovih napada, hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija, izolirana mitralna stenoza s rijetkim otkucajima srca, srčana astma u bolesnika s mitralna stenoza(u nedostatku tahisistoličkog oblika fibrilacija atrija), akutni srčani udar miokard, nestabilna angina, arteriovenski shunt, hipoksija, konstriktivni perikarditis, zatajenje srca s poremećenom dijastoličkom funkcijom ( restriktivna kardiomiopatija, amiloidoza srca, konstriktivni perikarditis, tamponada srca), ventrikularna ekstrasistolija, izražena dilatacija srčanih šupljina, "plućno" srce. Ekstrasistola atrija zbog mogućnosti njegovog prijelaza u fibrilaciju atrija.

Poremećaji elektrolita: hipokalijemija, hipomagnezijemija, hiperkalcijemija, hipernatrijemija. Hipotireoza, alkaloza, miokarditis, starija dob, zatajenje bubrega i jetre, tireotoksikoza.

Doziranje

Strofantin K se koristi intravenozno, intramuskularno, samo u hitne situacije ako je nemoguće koristiti srčane glikozide oralno. Za intravensku primjenu koristite 0,025% otopinu lijeka. Razrjeđuje se u 10-20 ml 5% otopine dekstroze (glukoze) ili 0,9% otopine. Uvođenje se provodi polako, tijekom 5-6 minuta (budući da brza primjena može izazvati šok). Otopina strofantina K može se primijeniti i kap po kap (u 100 ml 5% otopine dekstroze (glukoze) ili 0,9% otopine natrijevog klorida), jer kod ovog oblika primjene dolazi do razvoja toksični učinak.

Veće doze Strofantina K za odrasle intravenski: jednokratno - 2 ml (2 ampule), dnevno - 4 ml (4 ampule).

Ako intravenska primjena nije moguća, lijek se primjenjuje intramuskularno. Za smanjenje jake boli tijekom intramuskularna injekcija prvo ubrizgajte 5 ml 2% otopine prokaina, a zatim kroz istu iglu - potrebnu dozu Strophanthin K, razrijeđenu u 1 ml 2% otopine prokaina. Kada se primjenjuje intramuskularno, doza se povećava 1,5 puta.

Za djecu: dnevne doze, one su također doze zasićenja kada se koristi 0,025% otopina Strofantina K; novorođenčadi- 0,06-0,07 ml/kg; do 3 godine- 0,04-0,05 ml/kg; od 4 do 6 godina- 0,4-0,5 ml/kg; od 7 do 14 godina- 0,5-1 ml. Doza održavanja je 1/2-1/3 doze zasićenja.

Nuspojave

Iz gastrointestinalnog trakta: gubitak apetita, mučnina, povraćanje, proljev.

bradikardija, ekstrasistolija, atrioventrikularni blok, ventrikularna paroksizmalna tahikardija, ventrikularna fibrilacija.

Sa strane središnjeg živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, poremećaji spavanja, umor, poremećaj percepcije boja, depresija, pospanost, psihoza, smetenost.

Drugi: alergijske reakcije, urtikarija, petehije, trombocitopenija, trombocitopenična purpura, krvarenje iz nosa, ginekomastija. Kod intramuskularnog načina primjene, bol na mjestu ubrizgavanja.

Predozirati

Simptomi:

Izvana kardio-vaskularnog sustava: aritmije, uključujući bradikardiju, atrioventrikularni blok, ventrikularnu paroksizmalnu tahikardiju, ventrikularnu fibrilaciju, ventrikularnu ekstrasistolu (bigeminija, politopna), nodalnu tahikardiju, sinoatrijski blok, fibrilaciju atrija i lepršanje.

Iz gastrointestinalnog trakta: anoreksija, mučnina, povraćanje, proljev.

Iz središnjeg živčanog sustava i osjetilnih organa: glavobolja, povećan umor, vrtoglavica, rijetko - bojanje okolnih predmeta u zeleno i žute boje, osjećaj treptanja mušica pred očima, smanjena vidna oštrina, skotom, makro- i mikropsija; vrlo rijetko - konfuzija, sinkopa.

Liječenje: prekid uzimanja lijeka ili smanjenje sljedećih doza i povećanje vremenskih razmaka između davanja lijeka, davanje protuotrova (natrijev dimerkaptopropansulfonat), simptomatska terapija (antiaritmici- lidokain, fenitoin, amiodaron; pripravci kalija; m-antiholinergici -). Kao antiaritmici koriste se lijekovi klase I (lidokain, fenitoin). Za hipokalijemiju - intravenska primjena kalijevog klorida (6-8 g/dan brzinom od 1-1,5 g na 0,5 l 5% otopine dekstroze (glukoze) i 6-8 jedinica inzulina; daje se kapanjem tijekom 3 sata). Za tešku bradikardiju, atrioventrikularni blok - m-antiholinergički blokatori. Opasno je davati beta-adrenergičke agoniste zbog mogućeg pojačanja aritmogenog učinka srčanih glikozida. U slučaju potpune transverzalne blokade s Morgagni-Adams-Stokesovim napadima koristi se privremeni srčani stimulator.

Interakcije lijekova

Kada se Strofantin K koristi zajedno s barbituratima (fenobarbital i dr.), smanjuje se kardiotonični učinak glikozida. Istodobna uporaba Strofantin K sa simpatomimeticima, metilksantinima, rezerpinom i
triciklički antidepresivi povećavaju rizik od razvoja aritmija. Koncentracija strofantina K u krvnoj plazmi povećava se pri istodobnoj primjeni kinidina, metildope, amiodarona, kaptoprila, antagonista kalcija,
eritromicin i tetraciklin. Na toj pozadini povećava se mogućnost usporavanja provođenja i pojave atrioventrikularnog srčanog bloka. Diuretici (uglavnom inhibitori tiazida i karboanhidraze), kortikotropin (adrenokortikotropni hormon), glukokortikosteroidi, inzulin, pripravci kalcija, laksativi, karbenoksolon, benzilpenicilin, salicilati povećavaju rizik od razvoja intoksikacije glikozidima. Beta-blokatori, antiaritmici, verapamil ne samo da mogu povećati ozbiljnost smanjenja atrioventrikularne provodljivosti (negativni dromotropni učinak), već i potencirati negativni kronotropni učinak lijeka Strophanthin K (smanjenje brzine otkucaja srca). Induktori mikrosomalnih jetrenih enzima (fenitoin, rifampicin, fenobarbital, fenilbutazon), kao i neomicin i citostatici smanjiti koncentraciju strofantina K u krvnoj plazmi. Inhibitori karboanhidraze i mineralokortikoidi mogu uzrokovati intoksikaciju glikozidima zbog razvoja hipokalijemije, stoga, kada se koriste istodobno sa srčanim glikozidima, potrebno je redovito određivati ​​sadržaj kalija u krvnoj plazmi. Pripravci kalijeve soli ne mogu se koristiti ako se pod utjecajem srčanih glikozida pojave poremećaji provođenja na elektrokardiogramu, ali se kalijeve soli često propisuju zajedno s preparatima digitalisa za sprječavanje srčanih aritmija.

Antikolinesterazni lijekovi povećavaju bradikardiju kada se koriste istodobno sa srčanim glikozidima; edetska kiselina smanjuje učinkovitost i toksičnost srčanih glikozida; Trifosadenin se ne smije koristiti zajedno sa srčanim glikozidima; hipervitaminoza uzrokovana vitaminom D pojačava učinak srčanih glikozida zbog razvoja hiperkalcijemije; Postoje dokazi o smanjenju izlučivanja srčanih glikozida putem bubrega pod utjecajem paracetamola. Glukokortikosteroidi i diuretici povećavaju rizik od razvoja hipokalemije i hipomagnezijemije, inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima i blokatori angiotenzin II receptora ga smanjuju.

posebne upute

Koristite s velikim oprezom u bolesnika s tireotoksikozom i ekstrasistolom atrija.

S obzirom na mali terapijski indeks, oprezno medicinski nadzor i individualni odabir doze.

U slučaju kršenja funkcija izlučivanja bubrega, dozu treba smanjiti (prevencija intoksikacije glikozidima).

Vjerojatnost predoziranja povećava se kod hipokalemije, hipomagnezijemije, hiperkalcemije, hipernatrijemije, teške dilatacije srčanih šupljina, "plućnog" srca, alkaloze i u starijih bolesnika. U slučaju poremećaja atrioventrikularnog provođenja potreban je poseban oprez i elektrokardiografski nadzor.

S teškom mitralnom stenozom i normo- ili bradikardijom razvija se kronično zatajenje srca zbog smanjenja dijastoličkog punjenja lijeve klijetke. Strofantin K, povećavajući kontraktilnost miokarda desne klijetke, uzrokuje daljnje povećanje tlaka u sustavu plućna arterija, što može izazvati plućni edem ili pogoršati zatajenje lijeve klijetke. Za bolesnike s mitralnom stenozom, srčani glikozidi se propisuju kada dođe do zatajenja desne klijetke ili u prisutnosti fibrilacije atrija. Strofantin K u Wolff-Parkinson-Whiteovom sindromu, smanjujući atrioventrikularno provođenje, potiče provođenje impulsa kroz pomoćne putove - zaobilazeći atrioventrikularni čvor, provocirajući razvoj paroksizmalna tahikardija. Kao jedna od metoda kontrole digitalizacije koristi se praćenje koncentracije srčanih glikozida u plazmi.

Kod brze intravenske primjene mogu se razviti bradiaritmija, ventrikularna tahikardija, atrioventrikularni blok i srčani zastoj. Pri maksimalnom djelovanju može se pojaviti ekstrasistola, ponekad u obliku bigeminije. Kako bi se spriječio ovaj učinak, doza se može podijeliti u 2-3 intravenske doze ili se prva doza može primijeniti intramuskularno. Ako su bolesniku prethodno bili propisani drugi srčani glikozidi, potrebno je napraviti pauzu prije intravenske primjene Strophanthin K (5-24 dana - ovisno o težini kumulativnih svojstava prethodnog lijek).

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

Tijekom razdoblja liječenja potrebno je suzdržati se od vožnje vozila i eventualnog bavljenja aktivnostima opasne vrste aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija (vožnja automobila i sl.).

Koristiti u starijoj dobi

Koristite s oprezom kod starijih osoba.

Uvjeti za izdavanje iz ljekarni

Na recept.

Uvjeti i razdoblja skladištenja

Čuvati na temperaturi ne višoj od 25°C. Čuvati izvan dohvata djece. Rok trajanja - 3 godine.

Srčani glikozidi uključuju: strofantin, korglikon, digoksin. Dostupan u ampulama i tabletama. Koristi se za akutno i kronično zatajenje cirkulacije. U hitnim slučajevima koristite strophantin ili korglykon. Primjenjuje se intravenozno u mlazu, kap po kap od 0,1 ml. do 1,0 ml.

Pravila za intravenoznu injekciju:

1. U štrcaljku uvući propisanu količinu lijeka (strogo paziti na točnost doziranja);

2. Napunite štrcaljku propisanom dozom do 10-20 ml. izotonična otopina (0,9% NaCl).

3. Ubrizgajte polako tijekom 5-6 minuta, pratite stanje pacijenta, jer Ako se lijek primijeni brzo, može se razviti šok.

Prilikom primjene lijeka kapanjem, morate znati:

Navucite propisanu dozu lijeka u štrcaljku (održavajte točnost doziranja);

Dodajte lijek u bočicu od 100-200 ml. izotonična otopina (0,9% NaCl);

Primjenjujte polako, kap po kap, prateći stanje bolesnika.

Komplikacije

1. Hematom (potkožno krvarenje).

2. Zračna embolija.

3. Flebitis.

4. Probušite venu i ubrizgajte otopinu supkutano.

6. Alergijske reakcije.

7. Toksične reakcije.

8. Pirogene reakcije: zimica, visoka temperatura, glavobolja.

9. Venska tromboza.

Pomoć kod komplikacija.

Prekinite davanje lijeka zatvaranjem stezaljke.

Hitno pozovite liječnika bez napuštanja pacijenta.

Pružite pomoć prema preporuci liječnika.

Sestrinski proces za problem “Bolesnikov strah od intravenoznih injekcija”

Prema preporuci liječnika, medicinska sestra u sobi za liječenje treba dati pacijentu 0,5 ml. otopina strofantina intravenozno, razrijeđena s 10 ml. 0,9% NaCl.

Faza 1 - prikupljanje informacija : Ivanova Maria Ivanovna, 52 godine, invalid 2. skupine s bolestima srca. Pati od čestih napadaja boli u prsima, nedostatka zraka i oticanja. Primjećuje se emocionalna labilnost. U razgovoru s medicinskom sestrom kaže da se boji injekcije, loše su mu vene. "Plaši me pogled na krv. Možete izazvati infekciju. Odbijam. Radije bih uzeo tablete. Dobit ću napadaj tijekom injekcije." Alergijska povijest je beznačajna; prije 5 godina bolovala je od Botkinove bolesti. Reakcija na prisutnost antitijela i HIV-a je negativna. On je na odjelu. Objektivni podaci: svijest jasna, lice blijedo, u mirovanju otežano disanje, usne pomodrele. Ruke su pune, lakatne vene nisu oblikovane, ali su dobro izražene na nadlanici. NPV - 26 u minuti. PS – 82 otkucaja u minuti. Krvni tlak - 150/100, oticanje stopala i nogu. Zadovoljenje potrebe za disanjem, izlučivanjem i izbjegavanjem opasnosti je poremećeno. Faza 2 – utvrđivanje problema pacijenta:

Kratkoća daha u mirovanju; - periferni edem. - česti napadi boli u prsima. - osjećaj straha prije injekcija i IV infuzija. - rizik od pogoršanja stanja zbog odbijanja injekcije. Prioritetni sestrinski problem:- osjećaj straha od boli intravenske infuzije; - osjećaj straha od moguće komplikacije. Faza 3 – planiranje: Kratkoročni cilj: Bolesnica će uz pomoć medicinske sestre prevladati strah od injekcija i pristati na 1. injekciju. Dugoročni cilj: pacijent neće imati strah od injekcija i komplikacija tijekom cijelog tijeka injekcija. Plan: 1. Medicinska sestra u razgovoru se fokusira na sljedeće aspekte:

Važnost injekcija strofantina za bolesti srca.

Relativna bezbolnost.

Koriste se jednokratna štrcaljka i oštre igle.

Besprijekorno pridržavanje aseptičkih pravila za sve injekcije.

Osobno iskustvo medicinske sestre. 2. Psihološka priprema: "Vaši strahovi su uzaludni, vjerujte mi. Koristim jednokratne instrumente za ubrizgavanje, tako da je infekcija isključena. Pogledajte kako je oštra i tanka igla. Kao "ubod komarca", obećavam vam. Vene su uopće nije loše. Radim u sobi za liječenje već 13 godina. Pokušajmo. Vašem srcu ovo apsolutno treba. Odmah će se osjećati bolje." 3. Medicinska sestra uzima jednokratnu špricu. 4. S obzirom na to da je prizor krvi plaši, medicinska sestra je zamoli da se okrene. 5. Medicinska sestra će koristiti tehnike distrakcije i opuštanja.

6. S obzirom na to stresna situacija medicinska sestra će imati nitroglicerin sa sobom.

4. faza.

Medicinska sestra daje injekciju prema predviđenom planu.

Faza 5 – procjena.

Zdravstveno stanje pacijenta je zadovoljavajuće, ništa ne prelazi uobičajeno, pacijent se zahvalio medicinskoj sestri, izrazio pristanak za puni tečaj injekcije. Ciljevi postignuti.

Strofantin-G: upute za uporabu

Spoj

djelatna tvar: ouabain;

1 ml otopine sadrži ouabain (strofantin G) 0,25 mg;

Pomoćne tvari: limunska kiselina, monohidrat: natrijev hidroksid: voda za injekcije.

Opis

bistra, bezbojna tekućina.

farmakološki učinak

Strophanthus in-G (ouabain) je srčani glikozid. koji se dobiva iz sjemena Strophanthus grata. Strofantin-1 pokazuje visoku kardiotonsku i staničnu aktivnost (1 g lijeka sadrži 4,3000 - 5,4000 LHD. 5,800 - 7,100 COD), ima izražen pozitivan inotropni učinak. pokazuje negativnu kronotropnost. dromotropni efekti, zbog čega ima značajan sistolički učinak (u eksperimentu je malo inferioran učinku strofantina K), blago usporava otkucaji srca. Mehanizam kardiotonskog djelovanja glikozida temelji se na učinku na kalij-natrijevu pumpu kardiomiocita. izmjena kalcijevih iona, oslobađanje kateholamina iz labilnih depoa, razina cikličkog adenozin monofosfata. opskrba energijom za kontrakciju miokarda. U bolesnika s akutnim zatajenjem srca Strophantin-G smanjuje venski tlak, povećava diurezu, smanjuje oticanje i otežano disanje.

Farmakokinetika

Nakon intravenske primjene, učinak se opaža unutar 2-10 minuta. dostiže maksimum nakon 30 - 60 - 120 minuta i počinje se smanjivati ​​nakon 2 - 3 sata. Trajanje djelovanje Strophanthin-G kreće se od 1 do 3 dana. Lijek se veže na proteine ​​krvne plazme (40%) jače nego strofantin-K. ne biotransformira, izlučuje se uglavnom putem bubrega u nepromijenjenom obliku. Lijek se akumulira u maloj mjeri. Poluživot iz krvne plazme u prosjeku je 23 sata: povećava se s oštećenom funkcijom bubrega i u starijih bolesnika.

Indikacije za upotrebu

Kardiovaskularna insuficijencija II - 111 stupnjeva (111 - IV stupnjeva prema NYHA klasifikaciji). osobito ako su pripravci digitoksina neučinkoviti. supraventrikularna tahikardija, atrijska fibrilacija i lepršanje.

Kontraindikacije

Organske lezije srca i krvnih žila, akutni miokarditis, endokarditis, teška kardioskleroza, akutni infarkt miokarda, atrioventrikularni blok od 11 - 111 stupnjeva, teška bradikardija. hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija i konstriktivni perikarditis, hiperkalcijemija. hipokalijemija. sindrom karotidnog sinusa, aneurizma prsni aorta, intoksikacija glikozidima. WPW sindrom, plućna hipertenzija. Tijekom trudnoće i dojenja. Djetinjstvo do 15 godina.

Trudnoća i dojenje

Lijek je kontraindiciran kod žena tijekom trudnoće i dojenja.

Upute za uporabu i doze

Koristi se kod odraslih i djece starije od 15 godina kao spora intravenska injekcija. Otapam jednu dozu lijeka! u 10 - 20 ml 0,9% otopine natrijeva klorida i ubrizgava se tijekom 5 - 6 minuta.

Doza se postavlja pojedinačno. Maksimum jednokratna doza iznosi 0,25 mg. dnevno 1 mg. Lijek se primjenjuje u malim dozama od 0,1 - 0,15 mg u razmacima od 30 minuta do 2 sata. Pri prosječnoj stopi digitalizacije tijekom razdoblja zasićenja, odraslima se obično daje 0,25 mg 2 puta dnevno s intervalom od 12 sati. Prosječno trajanje razdoblja zasićenja

1 dan. Doza održavanja Strophanthin-1" ne smije prelaziti 0,25 mg na dan. Trajanje razdoblja zasićenja i primjerenost doze procjenjuje se prema klinički učinci lijeka i pojave znakova intoksikacije ikozidom.

Nuspojava

Strofantin-G ima uzak spektar terapeutsko djelovanje, uzrokuje poremećaje srčanog ritma zbog utjecaja na automatizam i provodljivost (preko ventrikularna tahikardija, ekstrasistolija. atrioventrikularni blok itd.). moguća mučnina, povraćanje, proljev, slabost, nesanica, infarkt miokarda, glavobolja, depresija, halucinacije, psihoza, poremećaji vida u boji, ginekomastija, alergijske reakcije; rijetko - mezenterični infarkt.

Predozirati

Simptomi predoziranja su različiti.

Od aritmija, uključujući bradikardiju.

atrioventrikularni blok, ventrikularna tahikardija ili ekstrasistolija. ventrikularna fibrilacija.

Izvana probavni trakt: anoreksija, mučnina. povraćanje, proljev.

Od središnjeg itepeuoii sustava i osjetnih organa, glavobolja, pojačan umor, rijetko oštećenje kolornog vida, smanjena vidna oštrina, skotom, makro- i mikropsija. vrlo rijetko, smetenost, sinkopa.

U slučaju intoksikacije glikozidima potrebno je prekinuti primjenu lijeka, propisati nadomjestke kalija, parenteralno dati nitiol (prva 2 dana 0,05 g na 10 kg tjelesne težine 3-4 puta dnevno, zatim 1-2 puta do prestanka kardiotoksičnog učinka), simptomatska terapija (lidokain fenitoin).

Interakcija s drugim lijekovima

Antagonisti kalcija (osobito verapamil). kinidin eritromicin, tetraciklin, amiodaron usporavaju eliminaciju i povećavaju koncentracije u plazmi (po potrebi zajednička prijava doza Strophanthin-G se smanjuje za 2 puta). Simpatomimetici. soli kalcija, metilksantin (teofilin, itd.). Antiaritmici povećavaju rizik od aritmije. Primjenom magnezijevog sl.tfata povećava se mogućnost smanjene vodljivosti i atrioventrikularnog srčanog bloka. Diuretici, glukokortikoidi. Inozin povećava rizik od razvoja glikemijske intoksikacije.

Značajke primjene

Koristim ga s velikim oprezom! lijek za bolesnike s tireotoksikozom i ekstrasistolom atrija. starije osobe i osobe s oštećenom funkcijom bubrega.

Tijekom intravenske primjene Strophanthin-G i unutar 1 sata nakon primjene potrebno je provoditi OCG praćenje. Ako je česta, grupna ili politopna ventrikularna ekstrasistolija primjena se mora prekinuti, a sljedeća doza mora se smanjiti 2 puta. Za oslabljenu funkciju bubrega i starije osobe starost lijek se preporuča davati u nižim dozama, počevši od 0,125 - 0,15 - 0,2 mg. a ubuduće ne prelaziti dozu od 0,25 mg dnevno (osim hitnih stanja). Kod brze intravenske primjene može se razviti bradiaritmija. ventrikularna tahikardija, atrioventrikularni blok, srčani zastoj. Da bi se spriječio ovaj učinak, dnevna doza se dijeli na 2-3 injekcije ili se jedna od doza primjenjuje intramuskularno. Bolesnik je prethodno bio liječen drugim srčanim glikozidima. potrebno prije intravenske primjene Strophanthin-G, pauza od 5 - 24 dana. ovisno o težini kumulativnih svojstava. Liječenje se provodi uz stalni EKG nadzor.

Poseban oprez i praćenje EKG-a potrebni su u slučaju atrioventrikularnog bloka prvog stupnja, teške dilatacije srčanih šupljina, plućno srce, alkaloza i stariji bolesnici.

Mjere opreza

Sposobnost utjecaja na brzinu reakcije pri vožnji vozila ili radu s drugim mehanizmima.

Tijekom liječenja trebali biste se suzdržati od vožnje vozila i drugih potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Obrazac za otpuštanje

1 ml u ampulama, 10 ampula u pakiranju.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti na temperaturi od 15 °C do 25 °C.

Najbolje prije datuma

Samoliječenje može biti štetno za vaše zdravlje.
Prije uporabe trebate se posavjetovati s liječnikom i pročitati upute.

Proizvođač: Arterium (Arterium) Ukrajina

ATS kod: C01AC01

Grupa farmi:

Oblik otpuštanja: Tekućina oblici doziranja. Injekcija.

Opće karakteristike. Spoj:

1 ml otopine sadrži strofantin K - 0,25 mg; pomoćne tvari: etilni alkohol, voda za injekcije.

Farmakološka svojstva:

Farmakodinamika. Strofantin K je mješavina srčanih glikozida (K - strofantin - , K - strofantozid i dr.) iz sjemena tropske lijane Strophathus Kombe Oliver i pripada skupini tzv. polarnih (hidrofilnih) srčanih glikozida, slabo topljivih u lipidima i slabo se apsorbira iz gastrointestinalni trakt. Mehanizam djelovanja povezan je s blokadom Na+-K+-ATP-azi, utječući na metabolizam Na+-Ca2+, što poboljšava kontraktilnost miokarda. Lijek potencira snagu i brzinu srčane kontrakcije, produljuje dijastolu, poboljšava protok krvi u srčane klijetke,
povećava svoj udarni volumen, malo utječe na funkciju n. vagus

Farmakokinetika. Terapeutski učinak uočava se unutar 5-10 minuta nakon intravenske primjene i doseže maksimum nakon 15-30 minuta. Poluživot strofantina K iz krvne plazme je prosječno 23 sata. Gotovo da nema kumulativnog učinka.

Indikacije za upotrebu:

Upute za upotrebu i doziranje:

Strofantin K se koristi intravenozno (ponekad intramuskularno). Za intravensku primjenu, lijek se razrijedi u 10 - 20 ml izotonične otopine natrijevog klorida. Uvođenje se provodi polako, tijekom 5-6 minuta. Otopina strofantina K može se primijeniti i kap po kap (u 100 ml izotonične otopine natrijevog klorida), jer je kod ovog oblika primjene manja vjerojatnost razvoja toksičnih učinaka. Ako se Strophanthin K ne može primijeniti u venu, tada se propisuje intramuskularno. Zbog bolnosti ovog zahvata prvo se u mišić ubrizgava 2% otopina novokaina (5 ml), a zatim kroz istu iglu propisana doza Strophanthin K u 1 ml 2% otopine novokaina. U tom slučaju, doza lijeka se povećava za 1,5 puta.
Veće doze Strofantina K za odrasle intravenski: jednokratno - 0,0005 g (0,5 mg), dnevno - 0,001 g (1 mg). Djeca: dnevne doze, poznate i kao doze zasićenja kada se koristi 0,025% otopina Strofantina K: novorođenčad - 0,06 - 0,07 ml/kg; do 3 godine - 0,04 - 0,05 ml / kg; od 4 do 6 godina - 0,4 -0,5 ml/kg; od 7 do 14 godina - 0,5 - 1 ml. Doza održavanja je ½ - ⅓ doze zasićenja.

Značajke primjene:

Lijek treba propisivati ​​s oprezom u slučajevima hipotireoze, teške dilatacije srčanih šupljina, bolesti plućnog srca, miokarditisa, pretilosti i starije dobi, jer se u tim slučajevima povećava vjerojatnost pojave.
S brzom intravenskom primjenom lijeka moguć je razvoj bradiaritmije, ventrikularnog, atrioventrikularnog bloka itd. Pri maksimalnom djelovanju može se pojaviti, ponekad u obliku bigemenije. Kako bi se spriječio ovaj učinak, doza se može podijeliti u 2-3 intravenske injekcije ili se prva doza može primijeniti intramuskularno. U slučaju prethodnog liječenja drugim srčanim glikozidima, prije intravenozno korištenje Strofantinu K se daje pauza (može doći do toksičnog učinka sumacije djelovanja glikozida). Trajanje pauze je od 5 do 24 dana, ovisno o težini kumulativnih svojstava prethodnog lijeka. Zbog izraženog kardiotropnog učinka lijeka i njegovog brzog djelovanja, potrebna je maksimalna točnost u doziranju i indikacijama za uporabu. Liječenje se provodi uz stalni EKG nadzor. Nema podataka o primjeni lijeka tijekom trudnoće i dojenja.

Nuspojave:

Izvana probavni sustav: gubitak apetita, . Iz kardiovaskularnog sustava: atrioventrikularni blok. Izvana živčani sustav: poremećaj spavanja, rijetko - poremećaj vida u boji. Ostalo: alergijske reakcije, trombocitopenična purpura, nazalna, petehije,.

Interakcija s drugim lijekovima:

Kada se Strofantin K koristi zajedno s barbituratima (fenobarbital, etaminal natrij i dr.), kardiotonični učinak glikozida je oslabljen. Istovremena primjena Strofantina K sa simpatomimeticima, metilksantinima, rezerpinom i tricikličkim antidepresivima povećava rizik od razvoja aritmije. Koncentracija strofantina K u krvnoj plazmi povećava se s istodobnom primjenom kinidina, amiodarona, kaptoprila, antagonista kalcija, eritromicina i tetraciklina. Na pozadini magnezijevog sulfata povećava se mogućnost smanjene vodljivosti i pojave atrioventrikularnog srčanog bloka. Saluretici, adrenokortikotropni hormoni, glukokortikosteroidi, inzulin, pripravci kalcija, laksativi, karbenoksolon, amfotericin B, benzilpenicilin, salicilati povećavaju rizik od razvoja intoksikacije glikozidima. Antiaritmici, uključujući blokatore β-adrenergičkih receptora, pojačavaju negativne krono- i dromotropne učinke glikozida. Induktori mikrosomalnih jetrenih enzima (fenitoin, rifampicin, fenobarbital, fenilbutazon, spironolakton), kao i neomicin i citostatici smanjuju koncentraciju strofantina K u krvnoj plazmi. Dodaci kalcija povećavaju osjetljivost na srčane glikozide.

Simptomi predoziranja su različiti. Iz kardiovaskularnog sustava: aritmije, uključujući bradikardiju, atrioventrikularni blok, ventrikularnu tahikardiju ili ekstrasistolu, fibrilaciju
klijetke.
Iz probavnog trakta: mučnina, povraćanje, proljev.
Iz središnjeg živčanog sustava i osjetilnih organa: glavobolja, povećan umor, vrlo rijetko - konfuzija, sinkopa.
Liječenje: prekid uzimanja lijeka ili smanjenje sljedećih doza i povećanje vremenskih razmaka između davanja, primjena antidota (unitol, EDTA), simptomatska terapija (antiaritmici - lidokain, fenitoin, amiodaron; pripravci kalija: kalijev klorid, Asparkam tablete; antikolinergici ).

Uvjeti skladištenja:

Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti i nedostupnom djeci, na temperaturi od + 15 - + 25 ° C. Rok trajanja - 2 godine.

Uvjeti za odmor:

Na recept

Paket:

10 ampula po 1 ml u kutiji ili pakiranju.

Strofantin je glikozid koji se ranije koristio za liječenje kardiovaskularnih bolesti. Na ovaj trenutak najčešće se koristi u veterini. Strofantin djeluje na natrij-kalijeve ATPazne receptore i može biti smrtonosan u visoke doze. U nekim dijelovima Afrike koristi se kao sastojak otrovnih strijela.

Pažnja! Samo liječnik može propisati lijek. Ni pod kojim okolnostima ne smijete sami uzimati stropantin.

G-strofantin je jedna od prvih vrsta strofantina pronađenih u sjemenkama raznih afričkih puzavih biljaka iz roda Strophanthus iz obitelji Kutrov. Latinsko slovo g označava vrstu Strophanthus gratus u kojoj je prvi put pronađen strofantin. G-strofantin se također može naći u biljci Acokanthera, koja se ponekad uzgaja.

Strophanthus

Strofantin se prije smatrao endogenim glikozidom kod sisavaca; Vjeruje se da ga ljudi sintetiziraju u kori nadbubrežne žlijezde. Psihička vježba stimuliraju sintezu endogenog strofantina, uzrokujući kontrakciju krvne žile i povećati krvni tlak. Kod sisavaca, s izuzetkom ljudi, ova se tvar nalazi u slezeni.

Što je strofantin K?

Strofantin K je kardenolid koji se nalazi u zrelim sjemenkama Strophanthus kombe. To je lijek čiji je mehanizam djelovanja sličan g-strofantinu i digitoksinu.

Farmakološki mehanizam djelovanja

Ouabain je srčani glikozid koji djeluje inhibicijom natrij-kalijeve pumpe. Nakon što se ouabain veže za pumpu, enzim prestaje djelovati, što rezultira povećanjem intracelularnog natrija. To smanjuje aktivnost natrij-kalcijeve pumpe, koja pumpa jedan ion kalcija iz stanice i pumpa tri iona natrija u stanicu duž gradijenta koncentracije.

Strofantin

Stoga smanjenje gradijenta koncentracije natrija u stanici, koje se događa kada je natrij-kalijeva ATPaza potisnuta, povećava unutarstanični kalcij. To dovodi do povećane kontraktilnosti i tonusa srca nervus vagus. Promjene u ionskim gradijentima uzrokovane ouabainom također mogu utjecati membranski potencijal stanice i dovode do srčanih aritmija.

Važno! Radarski priručnik detaljno opisuje formulu, farmakološku skupinu i mehanizam djelovanja tvari, njezin učinak na dijete.

Simptomi predoziranja

Očituje se predoziranje lijekom sljedeće simptome:

• Brzo trzanje vratnih mišića i zglobova;
• Dišne poteškoće;
• Ubrzan i nepravilan rad srca;
• Povećan krvni tlak;
• konvulzije;
• Gušenje;
• Zastoj srca.

Toksikologija

Strofantin se smatra vrlo toksičnim spojem s LD50 od 5 mg/kg at oralna primjena glodavcima. Međutim, tvar ima nisku bioraspoloživost i slabo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, tako da većinu oralne tvari uništavaju enzimi. Intravenska primjena rezultira povećanjem dostupnih koncentracija i pokazalo se da smanjuje LD50 na 2,2 mg/kg. Nakon intravenske primjene, djelovanje kod ljudi počinje unutar 3-10 minuta maksimalan učinak postiže se nakon 1,5 sata. Strofantin se izlučuje nepromijenjen putem bubrega.

Nuspojave

Pri primjeni ove tvari mogu se javiti nuspojave koje nestaju u određenom roku (2-3 sata). Lijek može uzrokovati ventrikularne ekstrasistole, bigeminija, teška bradikardija, mučnina, neprekidno povraćanje, poremećaj srčanog ritma, rad srčanih zalistaka (osobito u slučaju predoziranja).

Strofantin: upute za uporabu, u ampulama i tabletama

Doziranje lijeka odabire se pojedinačno i pod nadzorom liječnika. Kod intravenske primjene lijek se u početku daje u malim dozama, a zatim se postupno povećava. Pri korištenju tableta dnevna doza ne smije biti veća od 0,001 grama. Oralne tablete uzeti dva do tri puta dnevno.

Obrazac za otpuštanje

Lijek je dostupan u obliku ampula s 0,026% otopinom za intravenozne injekcije i tablete od 250 mikrograma pod jezik. Djelatna tvar se ne proizvodi u kapima već gotovo 80 godina.

Strofantin: recept

Lijek propisuje strogo liječnik i izdaje se na službenom obrascu. Ne biste trebali samo-liječiti i tražiti biljke sa visok sadržaj ove tvari. Djelovanje glikozida na razliciti ljudi nije do kraja proučen. Važno je konzultirati se s liječnikom kardiologom prije uporabe jer postoje kontraindikacije za uporabu.

Strofantin: analozi

Sljedeći lijekovi se smatraju analozima ovog lijeka:

• digoksin;
• Amrion;
• Strofantin acetat;
• dobutamin;
• Korglykon.

Povijest otkrića

U zapadnim dijelovima Afrike, ekstrakt iz sjemena Strophanthus tradicionalno se koristio kao otrov za strijele za lov na slonove. Nakon što je botaničar John Kirk otkrio drvo Ouabaio tijekom ekspedicije 1859., škotski farmakolog i liječnik Thomas Richard Fraser izolirao je aktivni sastojak 1862. kao k-ouabain.

Afrika

Od 1865. as ukupni ekstrakt korišteni su alkoholne tinkture sjemenke strofantusa. Od 1885. tinkture su se počele koristiti posvuda. Međutim, nesigurne koncentracije i povezana laksativna svojstva otežali su terapiju, no mnogi su kliničari koristili stropantin. Od 1904. godine u ljekarnama je dostupna standardizirana tinktura g-strofantina.

Nakon proučavanja životinja u Heidelbergu 1900. godine, dr. Baden je testirao strofantin na bolesnoj osobi. Uspjeh je privukao pažnju ljudi i za godinu dana terapija je bila široko rasprostranjena. Rudolf Gottlieb i farmaceut Hans Horstmeyer napisali su 1910. u prvom izdanju svog udžbenika farmakologije da intravenska primjena pokazalo se da je strofantin važno postignuće u liječenju bolesti različite etiologije.

Područja primjene: zatajenje srca, aritmije, akutne bolesti miokarda, gripa, difterija, angina pektoris, infarkt miokarda i hipertenzija.

Difterija

Tijekom nacionalsocijalističke diktature stroprantin se koristio izolirano u koncentracijski logori ubijati zarobljenike.

Moderna medicina: indikacije za uporabu

Intravenski strofantin preporučao se za akutno zatajenje srca do 1992. jer je najbrže djelujući glikozid. Danas međunarodne smjernice ne preporučuju korištenje strofantina. Upotreba lijeka je moguća ako ste netolerantni na druge sigurne glikozide.

G-strofantin, prema nekim liječnicima, ima pozitivan inotropni učinak, koji se koristi u prevenciji akutne angine i srčani udar. Međutim, niti jedna studija nije uspjela dokazati ovaj učinak klinička praksa. Stoga, danas, ni u slučaju akutne koronarni sindrom, niti na koronarna bolest srca ova tvar se ne preporučuje za dugotrajnu upotrebu.

Ouabain

Međutim ograničena uporaba lijek još ima. Male doze ouabaina mogu se koristiti za liječenje hipotenzije i srčanih aritmija. Iako ova tvar više nije odobrena za upotrebu u SAD-u, Francuskoj i Njemačkoj, intravenski ouabain jest duga povijest liječenje zatajenja srca, a neki ga nastavljaju koristiti za anginu i doživio srčani udar unatoč njemu loša tolerancija. Pozitivna svojstva Ouabain u odnosu na prevenciju i liječenje ove dvije bolesti dokumentiran je mnogim studijama.

Pažnja! Nedavno je predložena uporaba ouabaina kao kontracepcijskog sredstva na temelju zapažanja da može uvelike smanjiti pokretljivost spermija.

Više:

Indikacije za upotrebu tinkture gloga, kontraindikacije, nuspojave i upute za uporabu