Amitriptilin upute za uporabu u tabletama. Upotreba tvari Amitriptilin

Bruto formula

C 20 H 23 N

Farmakološka skupina tvari amitriptilin

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

50-48-6

Karakteristike tvari amitriptilin

Triciklički antidepresiv. Amitriptilin hidroklorid je bijeli kristalni prah bez mirisa, lako topiv u vodi, etanolu i kloroformu. Molekularna težina 313,87.

Farmakologija

farmakološki učinak- antidepresiv, anksiolitik, timoleptik, sedativ.

Inhibira ponovnu pohranu neurotransmitera (norepinefrin, serotonin) presinaptičkim živčanih završetaka neurona, uzrokuje nakupljanje monoamina u sinaptičkoj pukotini i pojačava postsinaptičke impulse. Na dugotrajnu upotrebu smanjuje funkcionalna aktivnost(desensitizacija) beta-adrenergičkih i serotoninskih receptora mozga, normalizira adrenergički i serotonergički prijenos, uspostavlja ravnotežu ovih sustava, poremećenu depresivna stanja. Blokira m-holino- i histaminske receptore CNS.

Kada se uzima oralno, brzo se i dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost amitriptilina na različiti putevi administracija je 30-60%, njegov metabolit - nortriptilin - 46-70%. Cmax u krvi nakon oralne primjene postiže se unutar 2,0-7,7 sati.Terapeutske koncentracije u krvi za amitriptilin su 50-250 ng / ml, za nortriptilin - 50-150 ng / ml. Vezanje na proteine ​​krvi je 95%. Lako prolazi, poput nortriptilina, kroz histohematske barijere, uključujući BBB, placentu, prodire majčino mlijeko. T1/2 je 10-26 sati, za nortriptilin - 18-44 sata U jetri prolazi kroz biotransformaciju (demetilacija, hidroksilacija, N-oksidacija) i formira aktivne - nortriptilin, 10-hidroksi-amitriptilin i neaktivne metabolite. Izlučuje se putem bubrega (uglavnom u obliku metabolita) unutar nekoliko dana.

U anksiozno-depresivnim stanjima smanjuje tjeskobu, agitaciju i simptome depresije. Antidepresivni učinak razvija se unutar 2-3 tjedna nakon početka liječenja. Ako ga nakon dugotrajnog liječenja naglo prestanete uzimati, može se razviti sindrom ustezanja.

Upotreba tvari Amitriptilin

Depresija razne etiologije(osobito s teškom tjeskobom i uznemirenošću), uklj. endogeni, involucijski, reaktivni, neurotični, s organskim oštećenjem mozga, ljekoviti; shizofrene psihoze, mješovite emocionalni poremećaji, poremećaji ponašanja, bulimija nervoza, dječja enureza(osim za djecu s hipotenzijom Mjehur), kronična sindrom boli(neurogene prirode), prevencija migrene.

Kontraindikacije

Preosjetljivost, primjena MAO inhibitora u prethodna 2 tjedna, infarkt miokarda (akutni i razdoblje oporavka s), zatajenje srca u fazi dekompenzacije, poremećaj intrakardijalnog provođenja, teška arterijska hipertenzija, benigna hiperplazija prostatna žlijezda, atonija mjehura, paralitički ileus crijeva, stenoza pilorusa, peptički ulkusželudac i dvanaest duodenum u akutnoj fazi, akutne bolesti jetre i / ili bubrega s izraženim poremećajem njihove funkcije, bolesti krvi, djeca mlađa od 6 godina (za injekcijske oblike - do 12 godina).

Ograničenja uporabe

Epilepsija, ishemijska bolest srca, aritmija, zatajenje srca, glaukom zatvorenog kuta, intraokularna hipertenzija, hipertireoza.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Kontraindicirano tijekom trudnoće.

Tijekom liječenja potrebno je prekinuti liječenje dojenje.

Nuspojave tvari Amitriptilin

Uzrokovana blokadom perifernih m-kolinergičkih receptora: suha usta, retencija urina, zatvor, crijevna opstrukcija, oštećenje vida, pareza smještaja, povećana intraokularni tlak, pojačano znojenje.

Sa strane živčani sustav i osjetilni organi: glavobolja, vrtoglavica, ataksija, povećan umor, slabost, razdražljivost, pospanost, nesanica, noćne more, motorička agitacija, tremor, parestezija, periferna neuropatija, EEG promjene, poremećaj koncentracije, dizartrija, smetenost, halucinacije, tinitus.

Sa strane kardio-vaskularnog sustava: tahikardija, ortostatska hipotenzija, aritmija, labilnost krvnog tlaka, proširenje QRS kompleksa na EKG-u (poremećeno intraventrikularno provođenje), simptomi zatajenja srca, nesvjestica, promjene u krvnoj slici, uklj. agranulocitoza, leukopenija, eozinofilija, trombocitopenija, purpura.

Iz probavnog trakta: mučnina, povraćanje, žgaravica, anoreksija, nelagoda u epigastriju, gastralgija, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, stomatitis, poremećaj okusa, zamračenje jezika.

Sa strane metabolizma: galaktoreja, promjene u lučenju ADH; rijetko - hipo- ili hiperglikemija, poremećena tolerancija glukoze.

Sa strane genitourinarni sustav: promjene libida, potencije, oticanje testisa, glukozurija, polakiurija.

Alergijske reakcije: kožni osip, svrbež, angioedem, urtikarija.

Drugi: povećanje veličine mliječnih žlijezda kod žena i muškaraca, gubitak kose, povećanje limfni čvorovi fotoosjetljivost, povećanje tjelesne težine (uz dugotrajnu primjenu), sindrom ustezanja: glavobolja, mučnina, povraćanje, proljev, razdražljivost, poremećaj sna sa živopisnim, neobičnim snovima, povećana razdražljivost (nakon dugotrajnog liječenja, osobito kod visoke doze, ako naglo prestanete uzimati lijek).

Interakcija

Nekompatibilno s MAO inhibitorima. Jača inhibitorni učinak na središnji živčani sustav neuroleptika, sedativa i tablete za spavanje, antikonvulzivi, analgetici, anestetici, alkohol; pokazuje sinergizam u interakciji s drugim antidepresivima. Kada se koristi zajedno s neurolepticima i/ili antikolinergičkim lijekovima, moguć je razvoj febrilne temperaturne reakcije i paralitičke intestinalne opstrukcije. Potencira hipertenzivne učinke kateholamina i drugih adrenergičkih stimulansa, što povećava rizik od razvoja poremećaja brzina otkucaja srca, tahikardija, teška arterijska hipertenzija. Može smanjiti antihipertenzivni učinak gvanetidina i lijekova sa sličnim mehanizmom djelovanja, kao i oslabiti učinak antikonvulzivi. Na istodobna uporaba s antikoagulansima - derivatima kumarina ili indandiona - moguće je povećati antikoagulantnu aktivnost potonjeg. Cimetidin povećava koncentraciju amitriptilina u plazmi sa mogući razvoj toksični učinci, induktori mikrosomalnih jetrenih enzima (barbiturati, karbamazepin) - smanjuju. Kinidin usporava metabolizam amitriptilina, oralnog lijeka koji sadrži estrogen kontracepcija može povećati bioraspoloživost. Istodobna primjena s disulfiramom i drugim inhibitorima acetaldehid dehidrogenaze može izazvati delirij. Probukol može povećati srčane aritmije. Amitriptilin može pojačati depresiju izazvanu glukokortikoidima. Kada se koristi zajedno s lijekovima za liječenje tireotoksikoze, povećava se rizik od razvoja agranulocitoze. Budite oprezni pri kombiniranju amitriptilina s digitalisom i baklofenom.

Predozirati

Simptomi: halucinacije, konvulzije, delirij, koma, poremećaji srčanog provođenja, ekstrasistolija, ventrikularna aritmija, hipotermija.

Liječenje: ispiranje želuca, uzimanje suspenzije aktivni ugljik, laksativi, infuzija tekućine, simptomatska terapija, održavanje tjelesne temperature, praćenje funkcije kardiovaskularnog sustava najmanje 5 dana, jer povratak poremećaja može nastupiti nakon 48 sati ili kasnije. Hemodijaliza i forsirana diureza su neučinkovite.

Putevi primjene

Unutra, intramuskularno.

Mjere opreza za tvar amitriptilin

Amitriptilin se može uzeti najranije 14 dana nakon prestanka uzimanja MAO inhibitora. Za starije bolesnike i djecu preporučuju se smanjene doze. Ne smije se propisivati ​​bolesnicima s manijom. Zbog mogućnosti pokušaja suicida u bolesnika s depresijom, potrebno je redovito kontrolirati bolesnike, osobito u prvim tjednima liječenja, kao i propisivati ​​što manje potrebne doze kako bi se smanjio rizik od predoziranja. Ako u roku od 3-4 tjedna nema poboljšanja stanja bolesnika, potrebno je preispitati taktiku liječenja. Tijekom liječenja trebali biste izbjegavati konzumiranje alkohola, a također se suzdržati od aktivnosti koje zahtijevaju povećana pozornost i brzinu reakcija.

Interakcije s drugim aktivnim sastojcima

Trgovačka imena

Ime	Vrijednost Vyshkowski indeksa ®

Jedan od najjačih antidepresiva je amitriptilin. To je analgetik, antiulkus i sedativ Medicinski uređaj, čija je učinkovitost zaslužna sastojcima prisutnim u njegovom sastavu. Ovaj triciklički antidepresiv pripada skupini neuronskih inhibitora preuzimanja monoamina. Mehanizam njegovog djelovanja povezan je s inhibicijom preuzimanja serotonina i kateholamina u središnjem živčanom sustavu. Pozitivni učinak njegove uporabe razvija se postupno, tijekom 2-4 tjedna.

Nakon uzimanja tableta amitriptilina, maksimalna koncentracija aktivnog aktivni sastojci u krvnoj plazmi uočava se nakon 4 – 8 sati. Njegovi pokazatelji bioraspoloživosti kreću se od 33% do 62%.

Od čega pomažu amitriptilin tablete?

Ovaj lijek se može uzimati samo prema preporuci liječnika. U pravilu ga preporučuju medicinski stručnjaci za depresiju bilo koje etiologije, kada se osoba ne može sama nositi. emocionalni problemi. Posebno je učinkovit protiv sljedećih patologija:

• depresivna stanja;
• poremećaji ponašanja;
• psihogena anoreksija;
• shizofrene psihoze;
• fobični poremećaji;
• bulimijska neuroza;
• dječja enureza;
• kronična neurogena bol;
• migrene.

Ni u kojem slučaju nemojte uzimati ovaj lijek ako imate sljedeće kontraindikacije:

1. poremećaj vodljivosti srčanog mišića;
2. atonija mjehura;
3. zastoj srca;
4. trudnoća i dojenje;
5. visoki krvni tlak;
6. paralitički ileus;
7. infarkt miokarda;
8. kršenje normalno funkcioniranje bubrezi, jetra i drugi unutarnji organi;
9. hipertrofija prostate;
10. preosjetljivost na sastojke ovog lijeka;
11. ovisnost o alkoholu;
12. epileptički napadaji;
13. djeca mlađa od 6 godina;
14. afektivno ludilo;
15. povećan intraokularni tlak.

Ako ste osjetljivi na barem jedno od gore opisanih stanja, izbjegavajte negativne posljedice– svakako o tome obavijestite svog liječnika! Medicinski specijalist preporučit će vam neki drugi lijek.

Nuspojave

U nekim slučajevima uzimanje ovog lijeka prati razne nuspojave:

• zatvor;
• zujanje u ušima;
• povećana tjelesna temperatura;
• žgaravica;
• suha usta;
• alergijske manifestacije;
• razdražljivost;
• poremećaji srčanog ritma;
• glavobolje.

Na početku liječenja liječnik će vas svakako upozoriti na njih. mogući nastanak. Nemojte se uznemiriti jer mogu ukazivati ​​na proces prilagodbe vašeg tijela na ovaj lijek. Pa ipak, ako tijekom liječenja amitriptilinom primijetite jedan ili više gore opisanih fenomena, obavijestite svog liječnika o tome.

Pravila liječenja

Amitriptilin tablete treba uzimati oralno, po mogućnosti nakon jela. Dozu lijeka određuje liječnik ovisno o bolesti, dobi, toleranciji na lijek i drugim čimbenicima. Standardni početni dnevna doza Ovaj lijek je 50-75 mg, podijeljen u 2-3 doze. Najveća dopuštena dnevna doza kreće se od 150 do 200 mg.

U vrlo teškim slučajevima, posebno kada dugotrajne depresije koje je teško liječiti, dopušteno je povećanje dnevna doza do 300 mg. Odsutnost pozitivan učinak 30 dana nakon početka liječenja ovim lijekom ukazuje na neučinkovitost takve terapije. U tom slučaju liječnik će odabrati drugi lijek koji vam više odgovara.

Amitriptilin je iz skupine neselektivnih inhibitora pohrane neurotransmitera. Po kemijska struktura se odnosi na tricikličke spojeve. Koristi se u liječenju mnogih vrsta depresije i njihovih somatskih manifestacija. Zašto se propisuje amitriptilin? Lijek ima antihistaminski i antikolinergički učinak, što mu omogućuje da se koristi za spastična stanja glatkih mišića.

Djelovanje i indikacije

Učinak antidepresiva amitriptilina je da lijek sprječava ponovnu pohranu neurotransmitera kao što su serotonin, dopamin i norepinefrin iz sinaptičke pukotine. Ovaj triciklički spoj potiče nakupljanje medijatora živčanog sustava, produljuje i pojačava njihovo djelovanje, što ublažava simptome depresije. Primjena amitriptilina nakon nadoknađuje nedostatak dopamina uslijed smrti nervne ćelije koji ga proizvode.

Amitriptilin također pokazuje učinak adrenergičkog blokiranja i ima analgetski učinak. Supresija acetilkolinskih receptora omogućuje primjenu lijeka kod bolova u trbuhu, mokrenja u krevet i preaktivnog mjehura. Antidepresiv se također koristi u liječenju ulkusa potiskivanjem nastanka klorovodične kiseline u želucu. Suzbijanje proizvodnje kiseline od strane stanica sluznice želuca također dovodi do smanjenja apetita, što se koristi u liječenju bulimije.

Popis patologija kod kojih amitriptilin pomaže:

1. Depresija različitog porijekla, uključujući tjeskobnu i apatičnu komponentu, kao i somatske manifestacije mentalnih poremećaja.
2. Poremećaji prehrane kao manifestacija depresije: bulimija (proždrljiva glad), anoreksija.
3. Prevencija napadaja migrene.
4. Mokrenje u krevet kod djece i preaktivan mjehur kod odraslih.
5. Neuralgija i kronični bolni sindrom s fibromialgijom, sindrom iritabilnog crijeva, onkološke bolesti itd.
6. Razne fobije.
7. Stanje nakon moždanog udara, osobito kod starijih ljudi.
8. Apstinencijalni sindrom, tj. apstinencija od alkohola i droga.
9. Psihoze sa.

Nuspojave Amitriptilin:

1. Povećana osjetljivost na svjetlost zbog paralize akomodacije (proširena zjenica).
2. Intestinalna atonija, koja se očituje u konstipaciji, ponekad dinamičkoj opstrukciji.
3. Atonija želuca, žgaravica, podrigivanje, mučnina.
4. Smanjen tonus mokraćnog mjehura i zadržavanje mokraće.
5. Hipertenzija.
6. Suha usta i loš miris iz usne šupljine.
7. Razdražljivost.
8. Pospanost.
9. Kršenja u hormonalni sustav: povećanje hormona prolaktina i oticanje mliječne žlijezde, ponekad oslobađanje mlijeka iz njih, menstrualne nepravilnosti.
10. Promjene u biokemiji krvi iz jetre: povećane aminotransferaze, direktni bilirubin(sindrom kolestaze - stagnacija žuči).
11. Hiperglikemija.

Važno! Sindrom ustezanja od amitriptilina može biti popraćen kolinergičkim učincima - slinjenjem, gastrointestinalnim grčevima i proljevom.

Kada je amitriptilin kontraindiciran?

Ovo je lijek sa snažnim učinkom koji utječe na kardiovaskularni i živčani sustav. Kontraindikacije za uporabu amitriptilina:

1. Pogoršanje ulcerativnih procesa u želucu i dvanaesniku.
2. Tahikardija (ubrzan rad srca).
3. Hipertonična bolest.
4. Atonija želuca i crijeva, stenoza pyloricnog dijela želuca.
5. Smanjen tonus mjehura.
6. Hiperplazija prostate.
7. Dekompenzirano zatajenje srca.
8. Glaukom zatvorenog kuta.
9. Moguća je primjena drugih lijekova iz skupine antidepresiva - serotoninski sindrom.
10. Stanja s kroničnim napadajima - antidepresiv može povećati učestalost napadaja i drugih poremećaja kretanja.
11. Piti alkohol. Amitriptilin može pojačati depresiju živčanog sustava etilnim alkoholom.
12. Tirotoksikoza.

Način primjene

Kako uzimati amitriptilin za depresiju? Uzmite lijek prvi put noću nakon jela u dozi od 25-50 mg. Sljedećih 5 dana uzimati od 50 mg tri puta dnevno.

Terapijski učinak u liječenju depresivnih stanja javlja se nakon 2-4 tjedna primjene. Ako simptomi depresije nestanu, doza se smanjuje na 50 mg dnevno. Ova doza održavanja uzima se tri mjeseca kako bi se spriječili recidivi.

Za prevenciju migrenskih bolova koristi se 25-100 mg dnevno.

Prije potpunog zaustavljanja amitriptilina, liječnici postupno smanjuju dozu lijeka. Moguće je propisati adaptogene (rodiola, ginseng) za sprječavanje sindroma ustezanja amitriptilina, ovisnost o njemu može se kontrolirati pravilnom taktikom liječenja.

Pažnja!

Apo-amitriptilin – farmaceutski lijek, koji nastoji izazvati potiskivanje suprotnog ...

Interakcija amitriptilina... Primjena amitriptilina zajedno s lijekovima koji imaju tendenciju suzbijanja središnjeg...

Komplikacije i nuspojave... U većini slučajeva pacijenti dobro podnose lijek amitriptilin...

Amitriptilin je jedan od najjačih antidepresiva aktivni sastojak koji je obdaren i antibulimičnim, ...

Ovaj lijek se proizvodi u obliku tableta i otopine za injekcije. U uputama za uporabu čitatelj će moći pronaći sve potrebne informacije o dozama, nuspojavama, kontraindikacijama itd. Napominjemo odmah da amitriptilin ni pod kojim uvjetima ne smiju koristiti pacijenti s određenim poremećajima u radu kardiovaskularnog sustava. U ovom slučaju govorimo o i infarkt miokarda i hipertenzija, kao i dekompenzirano zatajenje srca. Razna kršenja normalne performanse jetre ili bubrega također se smatraju kontraindikacijom za uporabu ovaj lijek. Ako pacijent ima atoniju mokraćnog mjehura, individualna netrpeljivost bilo koje komponente ovog lijeka, bolest hematopoetskog sustava ili povećanje prostate, tada također treba prestati uzimati amitriptilin. Strogo je kontraindiciran u slučaju pogoršanja čira na želucu ili duodenum.

Kada koristite ovaj lijek, ne smijemo zaboraviti da se amitriptilin ne može koristiti zajedno sa svim lijekovima. Često pri korištenju ovog lijeka postoje i razne smetnje iz središnjeg živčanog sustava, što svaki pacijent mora znati. Ako se tijek terapije naglo prekine, to može uzrokovati sindrom ustezanja.

Ako govorimo izravno o recenzijama koje se odnose na ovaj lijek, onda ih zapravo ima puno. U otprilike pedeset posto slučajeva ljudi se žale na nuspojave simptomi koji se javljaju unutar dan ili dva nakon liječenja ovim lijekom. Najčešće izražavaju apatiju i pretjeranu pospanost. S obzirom na pojavu takvih nuspojava, pacijenti su prisiljeni uzimati ovaj lijek uglavnom prije odlaska u krevet. Postoje i slučajevi kada se pacijenti žale na iste znakove, a ukazuju na činjenicu da ih oni nastavljaju proganjati više od dva do tri mjeseca. U takvim slučajevima lijek se najčešće zamjenjuje drugim farmaceutskim sredstvom. Postoje i recenzije u kojima ljudi pouzdano kažu da nisu iskusili niti jednu nuspojavu tijekom korištenja amitriptilina. Najčešća ocjena je da ovaj lijek tijelo slabo podnosi, ali kod svih ljudi može izazvati potpuno različite nuspojave. Čak i ako ga tijelo ne prihvati, tada se ovaj lijek može zamijeniti drugim lijekom u bilo kojem trenutku.

Pri korištenju ovog lijeka preporuča se biti izuzetno oprezan pri promjeni ležećeg položaja u sjedeći ili stojeći položaj. Sve pokrete treba izvoditi glatko. Napominjemo i činjenicu da je u slučaju naglog prekida uzimanja ovog lijeka vrlo moguća pojava tzv. sindroma ustezanja. Koristeći ovaj lijek u dozi većoj od stotinu i pedeset miligrama dnevno, dolazi do smanjenja praga konvulzivne spremnosti. Mora se imati na umu da ako je osoba predisponirana konvulzivna stanja, tada se epileptični napad može dogoditi bilo kada. Takvi se napadi mogu pojaviti i kod pacijenata koji koriste određene antipsihotike.

Ne treba zaboraviti da pacijenti koji pate od depresije mogu doživjeti i pokušaje samoubojstva. Amitriptilin se može koristiti uz elektrokonvulzivno liječenje samo pod stalnim nadzorom stručnjaka. U starijih osoba, kao i građana koji su predisponirani za razvoj određenih poremećaja, ovaj lijek može izazvati narkomanske psihoze. Najčešće se takve psihoze javljaju noću. Nakon prestanka uzimanja lijeka nestaju sami od sebe u roku od tri do pet dana.

Posebno oprezni pri primjeni amitriptilina trebaju biti svi oni bolesnici koji imaju kronični zatvor. Cijela je stvar u tome da s obzirom na ovo patološko stanje Uzimanje ovog lijeka može izazvati razvoj paralitičkog ileusa. Isti se fenomen može primijetiti i kod pacijenata koji su iz jednog ili drugog razloga vezani za krevet. Ako osoba uzima ovaj lijek i treba opću ili lokalnu anesteziju, on ili ona obavezna mora prijaviti ovu činjenicu anesteziologu. Ovaj lijek se može koristiti najranije dva tjedna nakon terapije MAO inhibitorima. Ni pod kojim okolnostima se ovaj lijek ne smije koristiti zajedno s noradrenalinom, epinefrinom, fenilpropanolaminom i drugim simpatomimeticima.
Tijekom terapije amitriptilinom vrlo je važno da pacijent vodi istinski zdrav način života, u kojem, prije svega, ne bi trebalo biti mjesta za alkoholna pića.

Kontraindikacije za korištenje ovog lijeka
S obzirom farmaceutski Ne može ga koristiti svatko, a to je zato što ima brojne kontraindikacije za uporabu. Tako se, primjerice, nikada ne smije propisivati ​​pacijentima koji su na terapiji inhibitorima
monoaminooksidaze. Od korištenja ovoga medicinski proizvod Također biste trebali odbiti ako imate hipertrofiju prostate, atoniju mokraćnog mjehura, paralitički ileus ili stenozu pilorusa. Također se ne preporučuje uporaba u slučajevima glaukoma i infarkta miokarda. Vrlo je važno ne koristiti ovaj lijek tijekom trudnoće ili dojenja. U djetinjstvo smije se koristiti samo po preporuci stručnjaka. Potreban je krajnji oprez kada ovaj lijek i svi oni pacijenti koji imaju aritmiju, zatajenje srca, ishemijska bolest srca ili raznih poremećaja srčanog ritma.

Odmah skrećemo pozornost čitatelja na činjenicu da se u pozadini upotrebe apo-amitriptilina mogu pokazati vrlo različite nuspojave. To može uključivati ​​zamagljen vid, suha usta, zatvor, prekomjerno znojenje, zadržavanje mokraće, vrtoglavicu, pretjeranu pospanost, ventrikularnu aritmiju, tremor, poremećaje srčane provodljivosti i tako dalje. Često se daju do znanja i razne vrste alergijske reakcije, popraćene pojavom ne samo osipa na koži, već i svrbeža. Kada koristite ovaj lijek, vrlo je važno obratiti pozornost na dostupne mjere opreza za njegovu uporabu zajedno s drugim lijekovima.

Ime:

amitriptilin (Amitriptylinum)

Farmakološki učinak:

Amitriptilin je triciklički antidepresiv iz skupine neselektivnih inhibitora neuronskog unosa monoamina. Ima izražen timoanaleptički i sedativni učinak.

Farmakodinamika

Mehanizam antidepresivnog djelovanja amitriptilina povezan je s inhibicijom obrnutog neuronskog unosa kateholamina (norepinefrin, dopamin) i serotonina u središnji živčani sustav. Amitriptilin je antagonist muskarinskih kolinergičkih receptora u središnjem živčanom sustavu i na periferiji te ima periferna antihistaminska (H1) i antiadrenergička svojstva. Djeluje i antineuralgično (središnji analgetik), antiulkusno i antibulemično, a djelotvoran je i kod mokrenja u krevet. Antidepresivni učinak razvija se unutar 2-4 tjedna. Nakon početka korištenja.

Farmakokinetika

Bioraspoloživost amitriptilina na na različite načine administracija - 30-60%, njegov aktivni metabolit nortriptilin - 46-70%. Vrijeme postizanja maksimalne koncentracije (Tmax) nakon oralne primjene je 2,0-7,7 sati, Volumen distribucije je 5-10 l/kg. Učinkovite terapijske koncentracije u krvi amitriptilina su 50-250 ng/ml, za nortriptilin (njegov aktivni metabolit) 50-150 ng/ml. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi (Cmax) -0,04-0,16 mcg/ml. Prolazi kroz histohematske barijere, uključujući krvno-moždanu barijeru (uključujući nortriptilin). Koncentracije amitriptilina u tkivima veće su nego u plazmi. Komunikacija s proteinima plazme je 92-96%. Metabolizira se u jetri (demetilacijom, hidroksilacijom) uz stvaranje aktivnih metabolita - nortriptilina, 10-hidroksi-amitriptilina i neaktivnih metabolita. Poluvrijeme eliminacije u plazmi kreće se od 10 do 28 sati za amitriptilin i od 16 do 80 sati za nortriptilin. Izlučuje se putem bubrega - 80%, dijelom sa žučom. Potpuna eliminacija unutar 7-14 dana. Amitriptilin prolazi placentarnu barijeru i izlučuje se u majčino mlijeko u koncentracijama sličnim koncentracijama u plazmi.

Indikacije za upotrebu:

Koristite strogo onako kako je propisao liječnik.

Depresija bilo koje etiologije. Posebno je djelotvoran za anksioznost i depresiju, zbog težine sedativni učinak. Ne uzrokuje pogoršanje produktivnih simptoma (deluzije, halucinacije), za razliku od antidepresiva s stimulirajućim učinkom.

Mješoviti emocionalni poremećaji i poremećaji ponašanja, fobični poremećaji.

Pedijatrijska enureza (osim djece s hipotoničnim mjehurom).

Psihogena anoreksija, bulimična neuroza.

Neurogena bol kronični, za prevenciju migrene.

Način primjene:

Propisuje se oralno (tijekom ili nakon jela).

Početna dnevna doza oralno je 50-75 mg (25 mg u 2-3 doze), zatim se doza postupno povećava za 25-50 mg dok se ne postigne željeni antidepresivni učinak. Optimalna dnevna količina terapijska doza je 150-200 mg (maksimalna doza se uzima noću). Na teška depresija otporan na terapiju, doza se povećava na 300 mg ili više, do maksimalne podnošljive doze. U tim slučajevima preporučljivo je započeti liječenje intramuskularnim ili intravenska primjena lijeka, koristeći veće početne doze, ubrzavajući povećanje doze pod kontrolom somatskog stanja.

Nakon postizanja stabilnog antidepresivnog učinka nakon 2-4 tjedna, doza se postupno i polako smanjuje. Ako se pri smanjenju doze pojave znakovi depresije, potrebno je vratiti se na prethodnu dozu.

Ako se stanje bolesnika ne poboljša unutar 3-4 tjedna liječenja, daljnja terapija nije preporučljiva.

U starijih bolesnika s blagim smetnjama, u ambulantna praksa, doze su 25-50-100 mg (maks.) u podijeljenim dozama ili 1 puta dnevno noću. Za prevenciju migrene, kronične boli neurogene prirode (uključujući dugotrajne glavobolje) od 12,5-25 mg do 100 mg/dan. Interakcija s drugima lijekovi Amitriptilin potencira inhibiciju središnjeg živčanog sustava sljedećim lijekovima: antipsihotici, sedativi i hipnotici, antikonvulzivi, centralni i narkotički lijekovi protiv bolova, anestetici, alkohol.

Propisuje se intramuskularno ili intravenozno. Kod teške depresije otporne na terapiju: intramuskularno ili intravenozno (primjeniti polako!) u dozi od 10-20-30 mg do 4 puta dnevno, dozu postupno povećavati, maksimalna dnevna doza je 150 mg, nakon 1- 2 tjedna prijeđite na oralno uzimanje lijeka. Djeci starijoj od 12 godina i starijim osobama daju se niže doze koje se sporije povećavaju.

Kada se amitriptilin koristi istodobno s neurolepticima i/ili antikolinergičkim lijekovima, mogu se pojaviti febrilni simptomi. temperaturna reakcija, paralitička intestinalna opstrukcija. Amitriptilin potencira hipertenzivne učinke kateholamina, ali inhibira učinke lijekova koji utječu na oslobađanje norepinefrina.

Amitriptilin može smanjiti antihipertenzivni učinak simpatolitika (oktadin, gvanetidin i lijekovi sličnog mehanizma djelovanja).

Pri istodobnom uzimanju amitriptilina i cimetidina moguće je povećanje koncentracije amitriptilina u plazmi.

Istodobna primjena amitriptilina s MAO inhibitorima može dovesti do smrtni ishod. Pauza u liječenju između uzimanja MAO inhibitora i tricikličkih antidepresiva trebala bi biti najmanje 14 dana!

Nuspojave:

Uglavnom povezan s antikolinergičkim učinkom lijeka: pareza smještaja. Zamagljen vid, povišen intraokularni tlak, suha usta, zatvor, crijevna opstrukcija, retencija urina, povišena tjelesna temperatura. Svi ti fenomeni obično nestaju nakon prilagodbe na lijek ili smanjenja doze.

Iz središnjeg živčanog sustava: glavobolja, ataksija, povećan umor, slabost, razdražljivost, vrtoglavica, tinitus, pospanost ili nesanica, poremećaj koncentracije, noćne more, dizartrija, smetenost, halucinacije, motorička agitacija, dezorijentacija, tremor, parestezija, periferna neuropatija, EEG promjene . Rijetko, ekstrapiramidalni poremećaji, napadaji, anksioznost. Iz kardiovaskularnog sustava: tahikardija, aritmija, poremećaji provođenja, labilnost krvni tlak, proširenje QRS kompleksa na EKG-u (poremećeno intraventrikularno provođenje), simptomi zatajenja srca, nesvjestica. Iz gastrointestinalnog trakta: mučnina, povraćanje, žgaravica, anoreksija, stomatitis, poremećaji okusa, zamračenje jezika, nelagoda u epigastriju, gastralgija, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, rijetko kolestatska žutica, proljev. Sa strane endokrilni sustav: povećanje veličine mliječnih žlijezda kod muškaraca i žena, galaktoreja, promjene u lučenju antidiuretskog hormona (ADH), promjene u libidu, potenciji. Rijetko: hipo- ili hiperglikemija, glukozurija, poremećaj tolerancije glukoze, oticanje testisa. Alergijske reakcije: kožni osip, svrbež, fotosenzitivnost, angioedem, urtikarija. Ostalo: agranulocitoza, leukopenija, eozinofilija, trombocitopenija, purpura i druge promjene krvi, gubitak kose, otečeni limfni čvorovi, povećanje tjelesne težine kod dugotrajne primjene, znojenje, polakiurija. Na dugotrajno liječenje, osobito u visokim dozama, s naglim prekidom liječenja može se razviti sindrom ustezanja: glavobolja, mučnina, povraćanje, proljev, kao i razdražljivost, poremećaj sna sa živopisnim, neobičnim snovima, povećana razdražljivost.

Kontraindikacije:

Zatajenje srca u fazi dekompenzacije

Akutno razdoblje i razdoblje oporavka od infarkta miokarda

Poremećaji provođenja srčanog mišića

Teška arterijska hipertenzija

Akutne bolesti jetre i bubrega s teškim poremećajem funkcije

Peptički ulkus želuca i dvanaesnika u akutnoj fazi

Hipertrofija prostate

Atonija mjehura

Stenoza pilorusa, paralitički ileus

Istodobno liječenje s MAO inhibitorima (vidjeti Interakcije)

Trudnoća, razdoblje dojenja

Djeca mlađa od 6 godina

Preosjetljivost na amitriptilin

Amitriptilin treba primjenjivati ​​s oprezom kod osoba koje pate od alkoholizma, Bronhijalna astma, manično-depresivna psihoza (MDP) i epilepsija (vidjeti. posebne upute), sa supresijom hematopoeze koštane srži, hipertireozom, anginom pektoris i zatajenjem srca, glaukomom zatvorenog kuta, intraokularnom hipertenzijom, shizofrenijom (iako pri uzimanju obično nema pogoršanja produktivnih simptoma).

Predozirati

Pospanost, dezorijentacija, zbunjenost, proširene zjenice, povišena tjelesna temperatura, otežano disanje, dizartrija, agitacija, halucinacije, napadaji, rigidnost mišića, gnojenje, koma, povraćanje, aritmija, arterijska hipotenzija, zatajenje srca, depresija disanja.

Pomoć: prekid terapije amitriptilinom, ispiranje želuca, infuzija tekućine, simptomatska terapija, održavanje krvnog tlaka i ravnoteže vode i elektrolita. Praćenje kardiovaskularne aktivnosti (EKG) indicirano je 5 dana, jer recidiv može nastupiti unutar 48 sati ili kasnije. Hemodijaliza i forsirana diureza nisu vrlo učinkoviti.

Interakcija s drugim lijekovima

Amitriptilin pojačava inhibicijski učinak na središnji živčani sustav sljedećih lijekova: antipsihotici, sedativi i hipnotici, antikonvulzivi, lijekovi protiv bolova, anestetici, alkohol, pokazuje sinergizam u interakciji s drugim antidepresivima. Kada se amitriptilin koristi zajedno s neurolepticima i/ili antikolinergičkim lijekovima, može doći do febrilne temperaturne reakcije i paralitičke intestinalne opstrukcije. Amitriptilin potencira hipertenzivne učinke kateholamina i drugih adrenergičkih stimulansa, što povećava rizik od razvoja poremećaja srčanog ritma, tahikardije, teške arterijske hipertenzije, ali inhibira djelovanje lijekova koji utječu na oslobađanje norepinefrina. Amitriptilin može smanjiti antihipertenzivni učinak gvanetidina i lijekova sa sličnim mehanizmom djelovanja, kao i oslabiti učinak antikonvulziva. Uz istovremenu primjenu amitriptilina i antikoagulansa - derivata kumarina ili indandiona, moguće je povećanje antikoagulantne aktivnosti potonjeg. Pri istodobnoj primjeni amitriptilina i cimetidina moguće je povećanje koncentracije amitriptilina u plazmi s mogućim razvojem toksičnih učinaka. Induktori mikrosomalnih jetrenih enzima (barbiturati, karbamazepin) smanjuju koncentraciju amitriptilina u plazmi. Amitriptilin pojačava učinak antiparkinsonika i drugih lijekova koji uzrokuju ekstrapiramidne reakcije. Kinidin usporava metabolizam amitriptilina. Istodobna primjena amitriptilina s disulfiramom i drugim inhibitorima acetaldehid dehidrogenaze može precipitirati delirij. Oralni kontraceptivi koji sadrže estrogen mogu povećati bioraspoloživost amitriptilina; pimozid i probukol mogu povećati srčane aritmije. Amitriptilin može pojačati depresiju uzrokovanu glukokortikosteroidima, zajedničko korištenje s lijekovima za liječenje tireotoksikoze povećava se rizik od razvoja agranulocitoze. Istodobna uporaba amitriptilin s MAO inhibitorima može biti koban. Pauza u liječenju između uzimanja MAO inhibitora i tricikličkih antidepresiva trebala bi biti najmanje 14 dana!

posebne upute

Amitriptilin u dozama iznad 150 mg/dan smanjuje prag za napadaje, tako da je mogućnost napadaji u bolesnika s anamnezom takvih bolesti iu onim kategorijama bolesnika koji su za to predisponirani zbog dobi ili ozljede. Liječenje amitriptilinom u starijoj dobi potrebno je pažljivo pratiti i, uz primjenu minimalne doze lijeka, postupno ih povećavajući, kako bi se izbjegao razvoj delirijuma, hipomanije i drugih komplikacija. Bolesnici s depresivna faza MDP, može prijeći u fazu manije. Za vrijeme uzimanja amitriptilina zabranjeno je upravljanje vozilima, servisiranje strojeva i drugi poslovi koji zahtijevaju povećanu koncentraciju, kao i pijenje alkohola.

Oblik otpuštanja lijeka:

Mogući su sljedeći oblici otpuštanja:

Pakiranje - 50 tableta, svaka sadrži 25 mg djelatne tvari.

Pakiranja od 20, 50 i 100 filmom obloženih tableta.

2 ml u bezbojnim staklenim ampulama. 5 ampula je pakirano u prelivenu PVC ambalažu. 2 oblikovana spremnika (10 ampula) zajedno s uputama za uporabu nalaze se u kartonskoj kutiji.

Otopina za injekciju 10 mg/ml u ampulama od 2 ml, 5 ili 10 ampula u kartonskom pakiranju, 5 ampula u blister pakiranju, 1 ili 2 blister pakiranja u kartonskom pakiranju zajedno s uputom za uporabu.

Opis rješenja:

Proziran, bezbojan, bez mehaničkih inkluzija, može biti malo obojen.

Uvjeti skladištenja:

Na temperaturi od 10 °C do 25 °C na suhom i tamnom mjestu izvan dohvata djece.

Rok trajanja - 2-3 godine (ovisno o obliku puštanja i proizvođaču). Ne uzimati nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju!

Uvjeti izdavanja iz ljekarni - na liječnički recept.

Sinonimi:

Teperin, triptyisol, adipril, adipress, atripal, Damilens, Daprimen, Elatral, Lantron, Lakesal, Novitriptin, Redex, Saroten, Sarrotks, Triptil, Triptanol, Elaville, Amiprin, Lacilius, Lentisol, Progeptadien, Tripotopol, Aitriptyloride, Amitritin. Lin- Slovakofarma , Amitriptilin Lechiva, Amitriptilin-Akos

Amitriptylin-Slovakopharma

Spoj:

Filmom obložene tablete sadrže 0,0283 g (28,3 mg) amitriptilinklorida, što odgovara 0,025 g (25 mg) amitriptilina.

Na 1 ml otopine za injekciju amitriptilin hidroklorid 10 mg (u smislu amitriptilina)

Pomoćne tvari: glukoza, natrijev klorid, benzetonij klorid, voda za injekcije.

Međunarodni naziv: 5-(3-dimetilaminopropiliden)-10,11-dihidrodibenzociklohepten.

Dodatno:

Proizvođači:

1. Farmaceutska tvrtka "MAGIC" Serta-Belgija.

2. SLOVACOPHARMA.

3. ZENTIVA a.s., Češka

Lijekovi sa sličnim djelovanjem:

doksepin ftoracizin imipramin azafen koaksil

Poštovani doktori!

Ako imate iskustva u propisivanju ovog lijeka svojim pacijentima, podijelite rezultat (ostavite komentar)! Je li ovaj lijek pomogao pacijentu, jesu li se tijekom liječenja pojavile nuspojave? Vaše iskustvo bit će zanimljivo i vašim kolegama i pacijentima.

Dragi pacijenti!

Ako vam je ovaj lijek propisan i završili ste terapiju, recite nam je li bio učinkovit (pomogao), je li bilo nuspojava, što vam se sviđa / ne sviđa. Tisuće ljudi na internetu traže recenzije o razni lijekovi. Ali samo ih rijetki napuštaju. Ako vi osobno ne ostavite recenziju na ovu temu, drugi neće imati što čitati.

Hvala vam puno!