Οδηγίες Naloxone για χρήση αναλόγων. Διεθνές μη αποκλειστικό όνομα

Η ναλοξόνη είναι ένας ανταγωνιστικός υποδοχέας οπιοειδών.

Μορφή απελευθέρωσης και σύνθεση

Δοσολογική μορφή - ενέσιμο διάλυμα: άχρωμο καθαρό υγρό(1 ml το καθένα: σε άχρωμες γυάλινες αμπούλες, 5 τμχ σε δίσκους PVC, 2 δίσκους σε κουτί από χαρτόνι, σε αμπούλες, 5 τμχ σε πλαστικές θήκες, σε κουτί από χαρτόνι 2 θήκες ή 10 τεμ. σε κουτί από χαρτόνι, κάθε συσκευασία περιέχει επίσης οδηγίες για τη χρήση του Naloxone).

Η δραστική ουσία του Naloxone είναι η υδροχλωρική ναλοξόνη (με τη μορφή διένυδρης υδροχλωρικής ναλοξόνης), σε 1 ml - 0,4 mg.

Βοηθητικά συστατικά: υδροχλωρικό οξύ (έως pH 3-5), χλωριούχο νάτριο, ενέσιμο νερό.

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Φαρμακοδυναμική

Η ναλοξόνη είναι ένας ειδικός ανταγωνιστής των υποδοχέων οπιοειδών. Ο μηχανισμός δράσης του οφείλεται στην ικανότητα ανταγωνιστικής δέσμευσης με τους κύριους τύπους υποδοχέων οπιοειδών και εξάλειψης ή πρόληψης των περιφερικών και κεντρικών (συμπεριλαμβανομένης της αναπνευστικής καταστολής) επιδράσεων των ενδογενών οπιοειδών πεπτιδίων και των εξωγενών οπιοειδών (ναρκωτικά αναλγητικά και τα υποκατάστατά τους).

Η ναλοξόνη επηρεάζει επίσης τα ντοπαμινεργικά και GABAεργικά συστήματα του εγκεφάλου. Όταν ο εθισμός στα ναρκωτικά προκαλεί την ανάπτυξη συμπτωμάτων στέρησης. Μη εθιστικό και εθισμός στα ναρκωτικά.

Κλινικά σημαντικές επιδράσεις της ναλοξόνης: εξασθένηση της υποτασικής δράσης, μείωση των ηρεμιστικών και ευφορικών επιδράσεων, αποκατάσταση της αναπνοής.

Το φάρμακο δεν έχει έντονο αποτέλεσμα στη δυστροφία και τις ψυχομιμητικές επιδράσεις που προκαλούνται από ναρκωτικά αναλγητικά της ομάδας αγωνιστών-ανταγωνιστών (για παράδειγμα, πενταζοκίνη ή βουτοφανόλη). Δεν είναι σε θέση να εξαλείψει πλήρως τις επιδράσεις της βουπρενορφίνης και είναι αναποτελεσματικό ως ανταγωνιστής της τραμαδόλης.

Σε ασθενείς με φαρμακευτική εξάρτηση από οπιοειδή, η ναλοξόνη προκαλεί την ανάπτυξη στερητικού συνδρόμου.

Φαρμακοκινητική

Μετά την ενδοφλέβια χορήγηση του φαρμάκου, το αποτέλεσμα αναπτύσσεται στα πρώτα 2 λεπτά, μετά από ενδομυϊκές και υποδόριες ενέσεις - εντός 2-5 λεπτών. Μέγιστη δράσηπαρατηρείται μετά από 5-15 λεπτά, η διάρκειά του είναι 20-45 λεπτά - με ενδοφλέβια χορήγησηκαι 2,5-3 ώρες - με ενδομυϊκή / υποδόρια χορήγηση.

Η ναλοξόνη διαπερνά τους αιματοεγκεφαλικούς και πλακουντιακούς φραγμούς.

Μεταβολίζεται στο ήπαρ με κυρίαρχο σχηματισμό γλυκουρονιδίων. Απεκκρίνεται από τα νεφρά, με το 70% της χορηγούμενης δόσης να αποβάλλεται από τον οργανισμό εντός 72 ωρών.

Ο χρόνος ημιζωής (Τ 1/2) από το πλάσμα αίματος είναι κατά μέσο όρο 1 ώρα (30 έως 80 λεπτά). T 1/2 σε ενήλικες - 64 ± 12 λεπτά, σε νεογνά (μετά την ένεση σε ομφαλική φλέβα) - 3,1±0,5 ώρες, σε πρόωρα μωρά - 51,8±9,2 λεπτά.

Ενδείξεις χρήσης

• Οξεία δηλητηρίαση, συμπεριλαμβανομένης της υπερβολικής δόσης οπιοειδών αναλγητικών (φεντανύλη, τριμεπεριδίνη, μορφίνη) και άλλων φαρμάκων, τοξική επίδρασηπου οφείλονται στην παρουσία ενός συστατικού οπιοειδούς (μεθαδόνη, υποκατάστατα οπιοειδών, πενταζοκίνη, βουτορφανόλη, βουπρενορφίνη, ναλβουφίνη) ως μέρος πολύπλοκων μέτρων ανάνηψης·
• Μετεγχειρητική χρήση (μόνο εάν χρησιμοποιούνται ναρκωτικά αναλγητικά κατά τη διάρκεια της επέμβασης) - για επιτάχυνση της ανάρρωσης από γενική αναισθησία, πριν την ολοκλήρωση της ελεγχόμενης αναπνοής.
• Αποκατάσταση της αναπνοής σε νεογνά, σε περίπτωση εισαγωγής από τη μητέρα οπιοειδών αναλγητικών κατά τον τοκετό.
• Διαγνωστικός παράγοντας εξάρτησης από οπιοειδή (δοκιμή ναλοξόνης).

Αντενδείξεις

Η ναλοξόνη αντενδείκνυται σε περίπτωση υπερευαισθησίας στα συστατικά του φαρμάκου.

Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με μειωμένη ηπατική και/ή νεφρική λειτουργία, στην παιδική ηλικία και σε νεογνά.

Το ραντεβού κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού είναι δυνατό μόνο εάν είναι απολύτως απαραίτητο.

Naloxone, οδηγίες χρήσης: μέθοδος και δοσολογία

Η ναλοξόνη προορίζεται για ενδοφλέβια (IV), ενδομυϊκή (IM) και υποδόρια (SC) χορήγηση.

Ο ρυθμός χορήγησης επιλέγεται μεμονωμένα, λαμβάνοντας υπόψη την ανταπόκριση του ασθενούς στο φάρμακο και προηγούμενες εφάπαξ δόσεις.

Για χρήση με έγχυση, αραιώστε το διάλυμα Naloxone σε διάλυμα δεξτρόζης 5% ή διάλυμα χλωριούχου νατρίου 0,9%, τηρώντας την αναλογία - 1 φύσιγγα του φαρμάκου ανά 100 ml μέσου έγχυσης. Προετοιμάστε το διάλυμα πριν από την άμεση χρήση.

Η δόση και ο τρόπος χορήγησης συνταγογραφούνται από τον γιατρό, λαμβάνοντας υπόψη την κατάσταση του ασθενούς, τον τύπο και την ποσότητα του οπιοειδούς που έλαβε.

• Ενήλικες: η αρχική εφάπαξ δόση είναι 0,4-2 mg. Στο απειλητική για τη ζωήσυνθήκες, το φάρμακο θα πρέπει να χορηγείται ενδοφλεβίως αργά, σε διάστημα 2-3 λεπτών. Για επίτευγμα κλινική επίδρασηη επανεισαγωγή ενδείκνυται μετά από 2-3 λεπτά, η διαδικασία επαναλαμβάνεται μέχρι την αποκατάσταση της ομοιόμορφης αναπνοής και της συνείδησης. Εάν δεν έχει συμβεί ανάκτηση των αισθήσεων και αναπνοή μετά από συνολική δόση 10 mg, θα πρέπει να εξεταστεί το ενδεχόμενο μη οπιοειδούς αιτίας δηλητηρίασης. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε / m ή s / c.
• Παιδιά: η αρχική εφάπαξ δόση - με ρυθμό 0,01 mg ανά 1 kg βάρους του παιδιού, κατά προτίμηση σε / στην εισαγωγή για 2-3 λεπτά. Εάν είναι απαραίτητο, εμφανίζεται επαναλαμβανόμενη χορήγηση δόσης 0,1 mg ανά 1 kg βάρους μετά από 2-3 λεπτά. Εάν δεν είναι δυνατή η ενδοφλέβια χορήγηση, το φάρμακο χορηγείται σε διαιρεμένες δόσεις ενδομυϊκά ή s/c με μεσοδιάστημα 2-3 λεπτών, οπότε το αποτέλεσμα εμφανίζεται πιο αργά. Για να επιτευχθεί μεγαλύτερη δράση, συνιστάται μια εφάπαξ ενδομυϊκή ή s/c χορήγηση σε δόση περίπου 0,2 mg ή 0,06 mg ανά 1 kg βάρους του παιδιού.

Μετεγχειρητική χρήση Naloxone:

• Ενήλικες: IV σε 0,1-0,2 mg με μεσοδιάστημα 2-3 λεπτών έως ότου εμφανιστεί φυσιολογικός πνευμονικός αερισμός και ο ασθενής ξυπνήσει, αλλά απουσία διακριτών αισθήσεων δυσφορίας και πόνου. Ελάχιστα υπερβολικά συμπτώματα απαιτούμενη δόσημπορεί να είναι αύξηση πίεση αίματος(AD), διακοπή αναλγησίας, εφίδρωση, ναυτία, έμετος, κρίση δυσκυκλοφορίας. Μερικές φορές, ιδιαίτερα σε περιπτώσεις χρήσης οπιοειδών αναλγητικών με μακροχρόνια δράση, απαιτείται επιπλέον ενδομυϊκή χορήγηση ναλοξόνης εντός 1-2 ωρών. Το φάρμακο μπορεί επίσης να χορηγηθεί με ενδοφλέβια έγχυση.
• Παιδιά: ενδοφλεβίως σε 0,01 mg ανά 1 kg βάρους, ελλείψει του επιθυμητού αποτελέσματος, μπορείτε επιπλέον να εισάγετε μια δόση που αντιστοιχεί σε 0,1 mg ανά 1 kg βάρους του παιδιού. Ελλείψει δυνατότητας ενδοφλέβιας χορήγησης, η κλασματική ενδομυϊκή ή s/c χορήγηση εμφανίζεται κάθε 2-3 λεπτά. μονή δόσηδεν πρέπει να υπερβαίνει τα 0,2 mg του φαρμάκου. Επιπλέον, ενδείκνυται η χορήγηση έγχυσης.

Στην περίπτωση χρήσης οπιοειδών αναλγητικών κατά τον τοκετό, για την αποκατάσταση της αναπνοής στα νεογνά, ενδείκνυται η ενδοφλέβια, ενδομυϊκή ή υποδόρια χορήγηση Naloxone. Πριν από την εισαγωγή, είναι απαραίτητο να επαληθευτεί η βατότητα αναπνευστικής οδούμωρό. Η συνιστώμενη δόση είναι 0,01 mg ανά 1 kg σωματικού βάρους, είναι δυνατή η επανάληψη της δόσης μετά από 2-3 λεπτά. Για να αποτρέψετε ένα νεογέννητο, μπορείτε να εισάγετε 0,2 mg ή 0,06 mg ανά 1 kg σωματικού βάρους μία φορά ενδομυϊκά.

Ως διαγνωστικό εργαλείο για την εξάρτηση από το φάρμακο (οπιοειδή), το φάρμακο χρησιμοποιείται με ενδοφλέβια χορήγηση δόσης 0,0005 mg ανά 1 kg του βάρους του ασθενούς που εξετάζεται. Αυτή η δόσησας επιτρέπει να διαπιστώσετε εάν η δυσκολία στην ούρηση και η αναπνευστική καταστολή προκαλούνται ή όχι από οπιοειδή. Μετά από αυτό, η δόση μπορεί να αυξηθεί ελαφρώς, αλλά όχι μέχρι μεγάλες δόσεις, καθώς οι υψηλές δόσεις εξαλείφουν πλήρως την επίδραση του οπιοειδούς, συμπεριλαμβανομένης της αναλγητικής δράσης, προκαλούν διέγερση του κυκλοφορικού συστήματος και του συμπαθητικού συστήματος.

Παρενέργειες

Η χρήση Naloxone στην μετεγχειρητική περίοδο μπορεί να προκαλέσει τα ακόλουθα παρενέργειες: ασφυξία, αύξηση ή μείωση της αρτηριακής πίεσης, κοιλιακή ταχυκαρδία και κοιλιακή μαρμαρυγή, πνευμονικό οίδημα, καρδιακή ανακοπή (αναφερόμενες επιδράσεις σε σπάνιες περιπτώσειςμπορεί να οδηγήσει σε κώμα και εγκεφαλοπάθεια, μέχρι θανατηφόρο αποτέλεσμα). Δόσεις υψηλότερες από αυτές που συνιστώνται μπορεί να προκαλέσουν ψυχοκινητική διέγερσηκαι απώλεια αναλγησίας.

Η ξαφνική διακοπή του φαρμάκου μπορεί να οδηγήσει σε εφίδρωση, ναυτία, έμετο, πνευμονικό οίδημα, αυξημένη αρτηριακή πίεση, ταχυκαρδία, κοιλιακή ταχυκαρδία, κοιλιακή μαρμαρυγή, να προκαλέσει τρόμο και σπασμούς στο σώμα, καρδιακή ανακοπή, συμπεριλαμβανομένου του θανάτου.

Συμπτώματα του συνδρόμου στέρησης στην εξάρτηση από οπιοειδή: αδυναμία, ναυτία, έμετος, πυρετός, εφίδρωση, κράμπες επιγαστρική περιοχή, διάρροια, αυξημένη αρτηριακή πίεση, ταχυκαρδία, ρινίτιδα, φτάρνισμα, στύση, νευρικότητα, ευερεθιστότητα, χασμουρητό, άγχος, τρόμος, πόνος άγνωστος εντοπισμός; σε νεογέννητα - ασυγκράτητο κλάμα, σπασμοί, υπεραντανακλαστικότητα.

Υπερβολική δόση

Αναφορές περιπτώσεων οξεία υπερδοσολογίαδεν ενήργησε.

Όταν χορηγείται ναλοξόνη σε υψηλές δόσεις(από 4 mg/kg) είναι δυνατό τα ακόλουθα συμπτώματα: ρίγη, ναυτία, έμετος, έντονη μείωση ή αύξηση της αρτηριακής πίεσης, βραδυκαρδία, υπεραερισμός, σπασμοί. Εμφανίζεται κράτημα συντηρητική θεραπείασε χώρους εντατικής θεραπείας.

Σε δόση 2 mg/kg, το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει γνωστικές και διαταραχές συμπεριφοράς, συμπεριλαμβανομένης της έλλειψης όρεξης, έντασης, άγχους, κατάθλιψης, καχυποψίας, ευερεθιστότητας, δυσκολίας συγκέντρωσης. συμπτώματα συμπεριφοράςμπορεί να συνεχιστεί για 2-3 ημέρες.

Είναι επίσης δυνατό να αναπτυχθεί σωματικά σημάδιαόπως πόνος στο στομάχι, αίσθημα βάρους, ναυτία, εφίδρωση, ζάλη.

Η θεραπεία είναι συμπτωματική.

Ειδικές Οδηγίες

Η ναλοξόνη χρησιμοποιείται σε στάσιμες συνθήκεςπαρέχεται η δυνατότητα αναζωογόνησης (συμπεριλαμβανομένης της καρδιοπνευμονικής) και οξυγονοθεραπείας.

Πρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη θεραπεία νεογνών με ιστορικό μητρικής εξάρτησης από οπιοειδή, καθώς η πλήρης ξαφνική διακοπή του φαρμάκου μπορεί να ενισχύσει την ανάπτυξη οξύ σύνδρομοακύρωση.

Ασθενείς με παθολογία των πνευμόνων, της καρδιάς, της μειωμένης νεφρικής και/ή ηπατικής λειτουργίας, υποψίας ή εδραιωμένης σωματικής εξάρτησης από οπιοειδή, κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, του θηλασμού, στην παιδική ηλικία, συνιστάται η χρήση του φαρμάκου υπό στενή ιατρική παρακολούθηση.

Δεδομένου ότι η ανταπόκριση στη χρήση της Naloxone στη θεραπεία της αναπνευστικής καταστολής κατά τη λήψη βουπρενορφίνης μπορεί να είναι ατελής και υπάρχει κίνδυνος μειωμένης αναπνευστικής δραστηριότητας, ο ασθενής μπορεί να χρειαστεί μηχανικό αερισμό.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και πολύπλοκων μηχανισμών

Κατά την περίοδο χρήσης της ναλοξόνης, ο ασθενής απαγορεύεται από οποιαδήποτε δραστηριότητα που σχετίζεται με τη διαχείριση οχημάτων και μηχανισμών.

Χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας, το Naloxone μπορεί να συνταγογραφηθεί σε περίπτωση επείγουσας ανάγκης.

Εφαρμογή στην παιδική ηλικία

Στην παιδιατρική, η χρήση Naloxone επιτρέπεται εάν ενδείκνυται. Πρέπει να δίνεται προσοχή στη συνταγογράφηση του φαρμάκου σε δόσεις με βάση την ηλικία του παιδιού.

Θα πρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη θεραπεία νεογνών των οποίων οι μητέρες έχουν ιστορικό εξάρτησης από οπιοειδή, ως πλήρη και απότομη διακοπή ναρκωτική ουσίαμπορεί να προκαλέσει οξύ στερητικό σύνδρομο.

Για μειωμένη νεφρική λειτουργία

Η ναλοξόνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία.

Για μειωμένη ηπατική λειτουργία

Η ναλοξόνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία.

αλληλεπίδραση φαρμάκων

Όταν χορηγείται ενδοφλεβίως, η Naloxone δεν πρέπει να αναμιγνύεται με άλλους παράγοντες και το φάρμακο είναι επίσης ασυμβίβαστο με διαλύματα που περιέχουν όξινα θειώδη.

Το φάρμακο μειώνει υποτασικό αποτέλεσμακλονιδίνη, η δράση των οπιοειδών αναλγητικών (ναλβουφίνη, βουτορφανόλη, πενταζοκίνη, ρεμιφεντανίλη, φεντανύλη), η οποία συμβάλλει στην επιτάχυνση του στερητικού συνδρόμου.

Η ταυτόχρονη χρήση μεθοεξιταλικών μπλοκ οξεία περίοδοςσυμπτώματα στέρησης που εμφανίστηκαν κατά τη χρήση ναλοξόνης σε ασθενείς με εθισμός στα ναρκωτικά.

Συμβατό με διάλυμα δεξτρόζης 5%, διάλυμα χλωριούχου νατρίου 0,9% και αποστειρωμένο νερόγια ένεση.

Ανάλογα

Ανάλογα της Naloxone είναι τα Antakson, Vivitrol, Naltrexone, Naltrexone FV, Prodetoxon, Relistor κ.λπ.

Όροι και προϋποθέσεις αποθήκευσης

Κράτησέ το μακριά απο παιδιά.

Φυλάσσετε σε σκοτεινό μέρος σε θερμοκρασίες έως 25°C.

Διάρκεια ζωής - 4 χρόνια.

Φάρμακο: NALOXONE
Δραστικό συστατικό: ναλοξόνη
Κωδικός ATX: V03AB15
KFG: Ανταγωνιστικός ανταγωνιστής υποδοχέων οπιοειδών
Καν. αριθμός: Π αρ. 011962/01
Ημερομηνία εγγραφής: 31.03.06
Ο ιδιοκτήτης του reg. λογ.: ΒΑΡΣΟΒΙΑ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΗ ΕΡΓΑΣΙΑ POLFA S.A. (Πολωνία)

ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ, ΣΥΝΘΕΣΗ ΚΑΙ ΣΥΣΚΕΥΑΣΙΑ

Έκδοχα:χλωριούχο νάτριο, υδροχλωρικό οξύ, ενέσιμο νερό.

1 ml - αμπούλες (10) - συσκευασίες από χαρτόνι.

Η περιγραφή του φαρμάκου βασίζεται στις επίσημα εγκεκριμένες οδηγίες χρήσης.

ΦΑΡΜΑΧΟΛΟΓΙΚΗ ΕΠΙΔΡΑΣΗ

Ανταγωνιστικός ανταγωνιστής υποδοχέων οπιοειδών. Αποκλείει κυρίως τους υποδοχείς mu, σε μικρότερο βαθμό επηρεάζει άλλους υποδοχείς οπιοειδών και εξαλείφει την επίδραση τόσο των ενδογενών οπιοειδών πεπτιδίων όσο και των εξωγενών οπιοειδών αναλγητικών.

Η εισαγωγή της Naloxone προλαμβάνει, εξασθενεί ή εξαλείφει (ανάλογα με τη δόση και το χρόνο χορήγησης) τις επιδράσεις των οπιοειδών αναλγητικών, αποκαθιστά την αναπνοή, μειώνει ηρεμιστικό αποτέλεσμακαι η ευφορία, εξασθενεί την υποτασική δράση.

Η ναλοξόνη δεν έχει έντονη επίδραση στα ψυχομιμητικά αποτελέσματα και τη δυσφορία που προκαλείται από οπιοειδή αναλγητικά της ομάδας αγωνιστών-ανταγωνιστών (πενταζοκίνη, βουτορφανόλη). Δεν είναι πολύ αποτελεσματικό ως ανταγωνιστής της τραμαδόλης. Δεν εξαλείφει πλήρως τις επιδράσεις της βουπρενορφίνης.

Η ναλοξόνη προκαλεί στερητικό σύνδρομο σε ασθενείς με εξάρτηση από οπιοειδή.

Με την ενδοφλέβια χορήγηση, η δράση του φαρμάκου αρχίζει μέσα στα πρώτα 2 λεπτά, με ενδομυϊκή και s/c χορήγηση - μετά από λίγα λεπτά. Η διάρκεια δράσης είναι 20-45 λεπτά μετά την ενδοφλέβια χορήγηση και 2,5-3 ώρες μετά την ενδομυϊκή ή s/c χορήγηση.

ΦΑΡΜΑΚΟΚΙΝΗΤΙΚΗ

Μεταβολισμός και απέκκριση

Η ναλοξόνη βιομετασχηματίζεται στο ήπαρ για να σχηματίσει γλυκουρονίδια. Το T 1/2 είναι περίπου 1 ώρα. Απεκκρίνεται από τα νεφρά.

ΕΝΔΕΙΞΕΙΣ

Οξεία δηλητηρίαση με οπιοειδή αναλγητικά (μορφίνη, προμεδόλη, φαιντανύλη) και άλλα φάρμακα, στον μηχανισμό τοξική δράσηπου έχουν ένα οπιοειδές συστατικό (μεθαδόνη, πενταζοκίνη, βουπρενορφίνη, βουτορφανόλη, ναλβουφίνη) σε συνδυασμό με άλλα μέτρα ανάνηψης.

Στην αναισθησιολογία, να σταματήσει η δράση αναλγητικών που μοιάζουν με μορφίνη κατά τη διάρκεια χειρουργικής επέμβασης υπό ειδικές συνθήκες.

Για την αποκατάσταση της αναπνοής σε νεογνά μετά την εισαγωγή οπιοειδών αναλγητικών σε μια γυναίκα που τοκετό.

Ως διαγνωστικό εργαλείο σε ασθενείς με υποψία εξάρτησης από οπιοειδή (τεστ ναλοξόνης).

ΛΕΙΤΟΥΡΓΙΑ ΔΟΣΟΛΟΓΙΑΣ

Η δόση του φαρμάκου και η οδός χορήγησης εξαρτώνται από την κατάσταση του ασθενούς και την ποσότητα του αγωνιστή οπιοειδών που υπάρχει στον οργανισμό.

Στο δηλητηρίαση με οπιοειδή αναλγητικάΗ αρχική δόση Naloxone είναι 0,4-2 mg IV αργά (σε διάστημα 2-3 λεπτών), IM ή s/C. Σε απειλητικές για τη ζωή καταστάσεις, προτιμάται η ενδοφλέβια οδός χορήγησης. Επαναλαμβανόμενες δόσεις μπορούν να χορηγηθούν μετά από 2-5 λεπτά πριν από την έναρξη της συνείδησης και την αποκατάσταση της αυθόρμητης αναπνοής. Εάν, μετά τη χορήγηση συνολικής δόσης Naloxone 10 mg, δεν επέλθει ανάκτηση των αισθήσεων και αναπνοή, θα πρέπει να εξεταστεί το ενδεχόμενο άλλης (μη οπιοειδούς) αιτίας δηλητηρίασης.

Δόση έναρξης για παιδιάείναι 5-10 mcg/kg σωματικού βάρους. Πιθανό εάν είναι απαραίτητο επαναλαμβανόμενες ενέσειςφάρμακο.

Για επιτάχυνση της ανάρρωσης από τη χειρουργική αναισθησίαΗ ναλοξόνη συνταγογραφείται σε μικρότερες δόσεις - από 100 έως 200 mcg (1,5-3 mcg / kg) κάθε 2-3 λεπτά έως ότου εμφανιστεί επαρκής πνευμονικός αερισμός και ο ασθενής ξυπνήσει, αλλά χωρίς διακριτό πόνοςκαι δυσφορία. Μια δόση μεγαλύτερη από την ελάχιστη απαιτούμενη μπορεί να προκαλέσει διακοπή της αναλγησίας και αύξηση της αρτηριακής πίεσης, καθώς και άλλα συμπτώματα - ναυτία, έμετος, αυξημένη εφίδρωση, κρίση δυσκυκλοφορίας.

Αρχική δόση Naloxone για παιδιάείναι 1-2 mcg / kg σωματικού βάρους σε / in. Εάν δεν υπάρχει επιθυμητό αποτέλεσμα, το φάρμακο επαναχορηγείται σε δόσεις έως και 100 mcg/kg σωματικού βάρους κάθε 2 λεπτά μέχρι να εμφανιστεί αυθόρμητη αναπνοή και να αποκατασταθεί η συνείδηση. Εάν είναι αδύνατο να πραγματοποιηθεί ενδοφλέβια ένεση, το φάρμακο χορηγείται ενδομυϊκά ή s / c σε κλασματικές δόσεις.

Για νεογέννηταη αρχική δόση είναι 10 mcg/kg σωματικού βάρους. Η εισαγωγή μπορεί να επαναληφθεί σύμφωνα με τις αρχές χρήσης σε ενήλικες με μετεγχειρητική κατάθλιψηαναπνοή κατά τη χρήση οπιοειδών αναλγητικών.

Στο αναπνευστική καταστολήπου προκαλείται από τη χορήγηση οπιοειδών αναλγητικών στη μητέρα κατά τη διάρκεια της περιγεννητικής αναισθησίας, η Naloxone χορηγείται σε νεογνά σε αρχική δόση 1-2 μg/kg σωματικού βάρους IM, SC ή IV. Εάν δεν υπάρχει επιθυμητό αποτέλεσμα, το φάρμακο επαναχορηγείται σε δόση έως και 100 mcg / kg σωματικού βάρους κάθε 2 λεπτά μέχρι να εμφανιστεί αυθόρμητη αναπνοή και να αποκατασταθεί η συνείδηση. Πριν από την εισαγωγή του φαρμάκου, είναι απαραίτητο να επαληθευτεί η βατότητα της αναπνευστικής οδού στο νεογέννητο. Πιθανή προφυλακτική ενδομυϊκή χορήγηση 200 mcg (60 mcg/kg σωματικού βάρους) Naloxone.

Με στόχο την διάγνωση εθισμού στα οπιοειδή 800 mcg Naloxone εγχέονται ενδοφλεβίως και παρακολουθείται η κατάσταση του ασθενούς προκειμένου να εντοπιστούν σημεία στερητικού συνδρόμου.

ΠΑΡΕΝΕΡΓΕΙΑ

Ταχύς αντίστροφη ανάπτυξηΗ ναρκωτική καταστολή κατά τη χρήση Naloxone μπορεί να συνοδεύεται από διάφορες αντιδράσεις.

Από την πλευρά πεπτικό σύστημα: ναυτία, έμετος.

Από την πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματος:ταχυκαρδία, αρτηριακή υπέρταση, καρδιακό επεισόδιο.

Από την πλευρά του κεντρικού νευρικού συστήματος:τρόμος, σπασμοί.

Οι υπολοιποι:αυξημένη εφίδρωση.

Όταν χρησιμοποιείται σε θεραπευτικές δόσειςΣε ασθενείς που δεν περιέχουν οπιοειδή, η Naloxone συνήθως δεν προκαλεί παρενέργειες.

Όταν χρησιμοποιείται Naloxone στην μετεγχειρητική περίοδο σε δόσεις που υπερβαίνουν το ελάχιστο απαιτούμενο, είναι δυνατή η εξαφάνιση της αναλγησίας και της διέγερσης, αρτηριακή υπότασηαρτηριακή υπέρταση, κοιλιακή ταχυκαρδία, μαρμαρυγή, πνευμονικό οίδημα.

Σύνδρομο στέρησης σε ασθενείς με εξάρτηση από οπιοειδή: πόνος απροσδιόριστης εντόπισης, διάρροια, υπερθερμία, ρινόρροια, φτάρνισμα, " σπυράκια χήνας», εφίδρωση, ναυτία, έμετος, κόπωση, τρόμος, σπασμοί στην επιγαστρική περιοχή· σε νεογνά - σπασμοί, διάρροια, υπερθερμία, ανεξέλεγκτο κλάμα, υπεραντανακλαστικότητα, φτάρνισμα, τρόμος, έντονη ευερεθιστότητα, έμετος.

ΑΝΤΕΝΔΕΙΞΕΙΣ

Υπερευαισθησία στο φάρμακο.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΘΑΛΑΣΣΙΑ

Χρησιμοποιήστε Naloxone με προσοχή κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Δεν είναι γνωστό εάν η ναλοξόνη απεκκρίνεται από μητρικό γάλα. Η χρήση του φαρμάκου κατά τη γαλουχία (θηλασμός) είναι δυνατή σύμφωνα με απόλυτες ενδείξεις.

ΕΙΔΙΚΕΣ ΟΔΗΓΙΕΣ

Η διάρκεια δράσης ορισμένων οπιοειδών αναλγητικών μπορεί να υπερβαίνει τη διάρκεια δράσης της ναλοξόνης, επομένως οι ασθενείς πρέπει να βρίσκονται υπό συνεχή ιατρική επίβλεψηκαι σε συνθήκες που επιτρέπουν μηχανικό αερισμό και άλλη ανάνηψη.

Η ναλοξόνη είναι αναποτελεσματική για την αναπνευστική καταστολή που προκαλείται από μη οπιοειδή φάρμακα.

Το φάρμακο δεν προκαλεί την ανάπτυξη εθισμού και το σχηματισμό εξάρτησης από τα ναρκωτικά.

ΥΠΕΡΒΟΛΙΚΗ ΔΟΣΗ

Επί του παρόντος, δεν υπάρχουν δεδομένα για υπερδοσολογία του φαρμάκου Naloxone.

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣ ΜΕ ΑΛΛΑ ΦΑΡΜΑΚΑ

Μειώνει την επίδραση των οπιοειδών αναλγητικών (συμπεριλαμβανομένης της βουτορφανόλης, της φεντανύλης, της πενταζοσίνης, της ναλβουφίνης, της ρεμιφεντανίλης) και επιταχύνει την έναρξη της απόσυρσης.

Στο ταυτόχρονη εφαρμογήΗ ναλοξόνη μπορεί να μειώσει την αντιυπερτασική δράση της κλονιδίνης.

Δεν είναι συμβατό με λύσεις φάρμακαπου περιέχει διθειώδη.

ΟΡΟΙ ΚΑΙ ΠΡΟΫΠΟΘΕΣΕΙΣ ΕΚΠΤΩΣΗΣ ΑΠΟ ΦΑΡΜΑΚΕΙΑ

Το φάρμακο χορηγείται με ιατρική συνταγή.

ΟΡΟΙ ΚΑΙ ΠΡΟΫΠΟΘΕΣΕΙΣ ΑΠΟΘΗΚΕΥΣΗΣ

Φόρμα κυκλοφορίας, σύνθεση και συσκευασία

φαρμακολογική επίδραση

Φαρμακοκινητική

Διεισδύει μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού και του πλακούντα. Μεταβολίζεται στο ήπαρ. T 1/2 ναλοξόνη - 30-80 λεπτά. Απεκκρίνεται από τα νεφρά (70% της χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται εντός 72 ωρών).

Δοσολογία

Το φάρμακο χορηγείται ενδοφλεβίως, ενδομυϊκά, υποδόρια.

Με υπερβολική δόση ναρκωτικών αναλγητικών ενήλικες- σε δόση 0,4-2 mg, παιδιά- 5-10 mcg/kg. Εάν η χρήση στην ενδεικνυόμενη δόση δεν επιφέρει το αναμενόμενο αποτέλεσμα, η χορήγηση στην ίδια δόση επαναλαμβάνεται μετά από 2-3 λεπτά. Η μέγιστη συνολική δόση είναι 10 mg/ημέρα. Εάν δεν συμβεί ανάκτηση των αισθήσεων και αναπνοή, θα πρέπει να εξεταστεί το ενδεχόμενο άλλης (μη οπιοειδούς) αιτίας δηλητηρίασης.

Η μετεγχειρητική χορήγηση πραγματοποιείται in / in, σε δόση 0,1-0,2 mg, μετά από 2-3 λεπτά η εισαγωγή της ίδιας δόσης επαναλαμβάνεται μέχρι να αποκατασταθεί η ικανοποιητική αναπνοή του ασθενούς. Στη συνέχεια, εάν είναι απαραίτητο, η ενδομυϊκή χορήγηση συνεχίζεται για αρκετές ώρες.

Στο παιδιάσε / στην αρχική δόση - 1-2 mcg / kg. Εάν δεν υπάρχει επιθυμητό αποτέλεσμα, χορηγήστε ξανά σε δόσεις έως και 0,1 mg/kg κάθε 2 λεπτά, μέχρι να εμφανιστεί αυθόρμητη αναπνοή και να αποκατασταθεί η συνείδηση. Εάν δεν είναι δυνατή η ενδοφλέβια χορήγηση, μπορεί να χορηγηθεί ενδομυϊκά ή υποδόρια σε διαιρεμένες δόσεις.

Στο νεογέννητααρχική δόση - 0,01 mg / kg. Η εισαγωγή μπορεί να επαναληφθεί σύμφωνα με τις αρχές χρήσης σε ενήλικες.

Με αναπνευστική καταστολή που προκαλείται από την εισαγωγή οπιοειδών αναλγητικών στη μητέρα κατά τον τοκετό, τα νεογνά χορηγούνται 0,1 mg/kg IM, υποδορίως ή ενδοφλεβίως. Πριν από την εισαγωγή, είναι απαραίτητο να διασφαλιστεί η βατότητα της αναπνευστικής οδού στο νεογέννητο. Πιθανή προφυλακτική ενδομυϊκή ένεση 0,2 mg (0,06 mg/kg).

Διάγνωση εξάρτησης από οπιοειδή - σε / σε 0,08 mg.

αλληλεπίδραση φαρμάκων

Μειώνει υποτασική δράσηκλονιδίνη.

Μειώνει την επίδραση των ναρκωτικών αναλγητικών (συμπεριλαμβανομένης της βουτορφανόλης, της ναλβουφίνης, της πενταζοκίνης, της φεντανύλης, της ρεμιφεντανίλης) και επιταχύνει την εμφάνιση του συνδρόμου «απόσυρσης».

Ασυμβίβαστο με διαλύματα φαρμάκων που περιέχουν υδροθειικά. Φαρμακευτικά συμβατό με διάλυμα χλωριούχου νατρίου 0,9%, διάλυμα δεξτρόζης 5%, στείρο ύδωρ για ενέσιμα.

Εγκυμοσύνη και γαλουχία

Η χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης είναι αποδεκτή εάν το όφελος για τη μητέρα υπερτερεί του κινδύνου για το έμβρυο. Δεν είναι γνωστό εάν η ναλοξόνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Η χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια του θηλασμού είναι δυνατή σύμφωνα με απόλυτες ενδείξεις.

Παρενέργειες

Από το πεπτικό σύστημα:ναυτία, έμετος.

Από την πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματος:ταχυκαρδία, αρρυθμία, αύξηση ή μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Μετά από χορήγηση σε δόσεις που υπερβαίνουν τη θεραπευτική (ειδικά κατά την μετεγχειρητική περίοδο σε ασθενείς με παθήσεις του καρδιαγγειακού συστήματος): εξαφάνιση αναλγησίας και διέγερσης, μείωση / αύξηση της αρτηριακής πίεσης, κοιλιακή παροξυσμική ταχυκαρδία, κοιλιακή μαρμαρυγή, πνευμονικό οίδημα, καρδιακή ανακοπή.

Από την πλευρά του κεντρικού νευρικού συστήματος:τρόμος, νευρικότητα, διέγερση, ευερεθιστότητα, κόπωση, σπασμοί, διαταραχή συμπεριφοράς.

Οι υπολοιποι: αυξημένη εφίδρωση, αλλεργικές αντιδράσεις, πνευμονικό οίδημα.

Σύνδρομο στέρησης σε ασθενείς με εξάρτηση από οπιοειδή: αόριστους πόνους, διάρροια, υπερθερμία, ρινόρροια, φτέρνισμα, εξογκώματα χήνας, εφίδρωση, ναυτία, έμετος, νευρικότητα, κόπωση, ευερεθιστότητα, τρόμος, σπασμοί στην επιγαστρική περιοχή, ταχυκαρδία, αδυναμία. σε νεογνά - σπασμοί, διάρροια, υπερθερμία, ασυγκράτητο κλάμα, υπεραντανακλαστικότητα, φτέρνισμα, τρόμος, ασυνήθιστη ευερεθιστότητα, έμετος.

Όροι και προϋποθέσεις αποθήκευσης

Φυλάσσετε το φάρμακο σε μέρος προστατευμένο από το φως, σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25°C. Να φυλάσσεται μακριά από παιδιά.

Καλύτερο πριν από την ημερομηνία - 4 χρόνια. Να μη χρησιμοποιείται μετά την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία.

Ενδείξεις

Υπερδοσολογία ναρκωτικών αναλγητικών.

Μετεγχειρητική χρήση: Επιτάχυνση της ανάρρωσης από τη γενική αναισθησία, πριν από το τέλος της ελεγχόμενης αναπνοής. Μετεγχειρητικά, το φάρμακο χρησιμοποιείται μόνο εάν χρησιμοποιήθηκαν ναρκωτικά αναλγητικά κατά τη διάρκεια της αναισθησίας. Η ναλοξόνη δεν είναι αποτελεσματική για τη θεραπεία της αναπνευστικής καταστολής που προκαλείται από άλλες ουσίες εκτός από τα οπιοειδή.