Инструкции за употреба на глимепирид прегледи. Глимепирид: инструкции за употреба

В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба лекарствен продукт Глимепирид. Представени са отзиви на посетители на сайта - потребители това лекарство, както и мненията на медицинските специалисти за приложението на глимепирид в тяхната практика. Учтиво ви молим активно да добавяте вашите отзиви за лекарството: лекарството помогна или не помогна да се отървете от болестта, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, може би не са декларирани от производителя в анотацията. Аналози на глимепирид, ако има такива структурни аналози. Използва се за лечение на неинсулинозависим захарен диабет тип 2 и понижаване на нивата на кръвната захар при възрастни, деца, както и при бременност и кърмене. Съставът на лекарството.

Глимепирид- перорален хипогликемичен агент, производно на сулфонилурея. Стимулира секрецията на инсулин от бета клетките на панкреаса, повишава отделянето на инсулин. Повишава чувствителността на периферните тъкани към инсулин.

Съединение

Глимепирид + Помощни вещества.

Глимепирид + Метформин + помощни вещества (Амарил М).

Фармакокинетика

Храненето не влияе значително на абсорбцията. Свързването с плазмените протеини е над 99%. претърпява метаболизъм. Хидроксилираните и карбоксилираните метаболити на глимепирид изглежда се образуват в резултат на чернодробен метаболизъм и се откриват в урината и изпражненията. След еднократна перорална доза радиомаркиран глимепирид, 58% от радиоактивността се открива в урината и 35% в изпражненията. Непроменен активно веществоне е открит в урината.

Показания

• захарен диабет тип 2 (инсулинонезависим) в случай на неуспех на диетична терапия и физическа активност.

Формуляри за освобождаване

Таблетки от 1 mg, 2 mg, 3 mg и 4 mg.

Инструкции за употреба и дозировка

Началната и поддържаща доза се определят индивидуално въз основа на резултатите от редовното проследяване на нивата на глюкозата в кръвта и урината.

Началната доза е 1 mg 1 път на ден. Ако е необходимо, дневната доза може постепенно да се увеличи (с 1 mg за 1-2 седмици) до 4-6 mg.

Максималната доза е 8 mg на ден.

Страничен ефект

• хипогликемия;
• хипонатриемия;
• гадене, повръщане;
• чувство на дискомфорт в епигастриума;
• стомашни болки;
• диария;
• повишена активност на чернодробните трансаминази;
• холестаза;
• жълтеница;
• хепатит (до развитие чернодробна недостатъчност);
• тромбоцитопения, левкопения, еритропения, гранулоцитопения, агранулоцитоза, панцитопения, хемолитична анемия;
• преходно зрително увреждане;
• копривна треска;
• кожен обрив;
• спад на кръвното налягане;
• анафилактичен шок;
• алергичен васкулит;
• фоточувствителност.

Противопоказания

• захарен диабет тип 1 (инсулинозависим);
• кетоацидоза;
• прекома, кома;
• чернодробна недостатъчност;
• бъбречна недостатъчност (включително пациенти на хемодиализа);
• бременност;
• кърмене;
• свръхчувствителносткъм глимепирид, други сулфонилурейни производни и сулфонамиди.

Употреба по време на бременност и кърмене

Глимепирид е противопоказан за употреба по време на бременност. В случай на планирана бременност или когато настъпи бременност, жената трябва да бъде прехвърлена на инсулин.

По време на кърмене жената трябва да бъде прехвърлена на инсулин.

При експериментални проучвания е установено, че глимепирид се екскретира с кърма.

Употреба при деца

Не е отбелязано.

специални инструкции

Да се ​​прилага с повишено внимание при пациенти с съпътстващи заболявания ендокринна системакоито влияят въглехидратния метаболизъм(включително дисфункция щитовидната жлеза, аденохипофизна или адренокортикална недостатъчност).

IN стресови ситуации(за травма, хирургична интервенция, инфекциозни заболяванияпридружен от треска) може да се наложи да временно прехвърлянепациент на инсулин.

Трябва да се има предвид, че симптомите на хипогликемия могат да бъдат изгладени или напълно отсъстващи при пациенти в напреднала възраст, пациенти с NCD или получаващи едновременно лечениебета-блокери, клонидин, резерпин, гуанетидин или други симпатиколитици.

При постигане на компенсация на захарен диабет се повишава чувствителността към инсулин; в тази връзка необходимостта от глимепирид може да намалее по време на лечението. За да се избегне развитието на хипогликемия, е необходимо да се намали дозата или да се отмени глимепирид своевременно. Коригиране на дозата трябва да се извърши и при промяна на телесното тегло на пациента или при промяна на начина му на живот, или когато се появят други фактори, които допринасят за развитието на хипо- или хипергликемия.

При преминаване към глимепирид от друго лекарство е необходимо да се вземе предвид степента и продължителността на ефекта на предишния хипогликемичен агент. Може да се наложи временно спиране на лечението, за да се избегне допълнителен ефект.

През първите седмици от лечението рискът от развитие на хипогликемия може да се увеличи, което изисква особено стриктно наблюдение на пациента. Факторите, допринасящи за развитието на хипогликемия, включват: нередовно, недохранване; промени в обичайната диета; пиене на алкохол, особено когато се комбинира с пропускане на хранене; промяна в рутината физическа дейност; едновременна употреба на други лекарства. Хипогликемията може бързо да се контролира чрез незабавен прием на въглехидрати.

По време на лечението е необходимо редовно проследяване на нивата на глюкозата в кръвта и урината, както и концентрацията на гликиран хемоглобин.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

По време на периода на лечение трябва да се въздържате от потенциално опасни видоведейности, изискващи повишено вниманиеи скоростта на психомоторните реакции.

лекарствено взаимодействие

Укрепването на хипогликемичния ефект на глимепирид е възможно с едновременно приложениес инсулин или други хипогликемични лекарства, АСЕ инхибитори, алопуринол, анаболни стероидии мъжки полови хормони, хлорамфеникол, кумаринови производни, циклофосфамид, дизопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибрати, флуоксетин, гванетидин, изофосфамиди, МАО инхибитори, миконазол, PAS, пентоксифилин (с инжекциявъв високи дози), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолони, салицилати, сулфинпиразон, сулфонамиди, тетрациклини.

Възможно е отслабване на хипогликемичния ефект на глимепирид при едновременна употреба с ацетазоламид, барбитурати, кортикостероиди, диазоксид, диуретици, епинефрин (адреналин) и други симпатикомиметици, глюкагон, лаксативи (след продължителна употреба), никотинова киселина (във високи дози), естрогени и прогестогени, фенотиазин, фенитоин, рифампицин, тиреоидни хормони.

При едновременна употреба на хистамин Н2 рецепторни блокери, клонидин и резерпин могат както да потенцират, така и да намалят хипогликемичния ефект на глимепирид.

На фона на употребата на глимепирид е възможно увеличаване или намаляване на действието на кумариновите производни.

Етанолът (алкохол) може да увеличи или намали хипогликемичния ефект на глимепирид.

Аналози на лекарството Glimepiride

Структурни аналози на активното вещество:

• Амарил;
• Глайм;
• Глемаз;
• Глемауно;
• Glimepiride Canon;
• Glimepiride Teva;
• глумедекс;
• диамерид;
• Меглимид.

Аналози за терапевтичен ефект(Средства за лечение на неинсулинозависим захарен диабет тип 2):

• Авандамет;
• Actrapid;
• амалвия;
• Амарил М;
• Anvist;
• антидиаб;
• Бахомет;
• Берлинсулин;
• Бетаназ;
• биосулин R;
• Виктоза;
• Випидия;
• Галвус;
• Galvus Met;
• генсулин;
• глибамид;
• Глибенез;
• Глибенез ретард;
• глибенкламид;
• Глибомет;
• Glimecomb;
• глитизол;
• глиформин;
• глюкофаж;
• Glucophage Long;
• Депо инсулин С;
• диабетон;
• Диабетон MV;
• Дибикор;
• Изофан инсулин ChM;
• Invokana;
• инсулин С;
• Ксеникал;
• Листат;
• манинил;
• метфогама;
• метформин;
• микстард;
• монотард;
• NovoMix;
• NovoNorm;
• Onglise;
• Пенсулин;
• Протафан;
• Reduxin Met;
• сиофор;
• Трикор;
• Ultratard;
• форметин;
• Формин Плива;
• хлорпропамид;
• Хумалог;
• хумулин;
• евглюкон;
• Янувия.

При липса на аналози на лекарството за активното вещество, можете да следвате връзките по-долу към заболяванията, при които съответното лекарство помага, и да видите наличните аналози за терапевтичния ефект.

• 10 - блистери (3) - опаковки от картон. 10 - блистери (3) - опаковки от картон. 10 - блистери (6) - опаковки от картон. 10 - блистери (10) - опаковки от картон. 10 бр. - блистери (3) - опаковки от картон. 10 бр. - клетъчни контурни опаковки (3) - опаковки от картон. 30 раздела в карти. опаковка от 10, 20 или 30 таблетки в блистерна опаковка от PVC фолио и щамповано лакирано алуминиево фолио. раздел. 2 mg: 30 таб. 3 mg: 30 таб. 4 mg: 30 броя Таблетки 1 mg - 30 броя в опаковка. Таблетки 2 mg - 30 бр в опаковка. Таблетки 3 mg - 30 бр в опаковка. Хапчета

Описание на лекарствената форма

• Таблетки Таблетки бели или почти бял цвят, кръгла, двойно изпъкнала, с риск, от едната страна; Таблетките са бели или почти бели, кръгли, плоскоцилиндрични, с делителна черта от едната страна и скосени. Таблетките са бели или почти бели, плоскоцилиндрични, с фаска и кръстовидна опасност. Таблетките са бели или почти бели, плоскоцилиндрични, с фаска. Таблетки бели, продълговати, със скосени ръбове, с разделителна линия от едната страна Таблетки от бяло до бяло с кремав нюанс, кръгли, плоскоцилиндрични, с фаска. продълговати таблетки жълт цвятсъс скосени ръбове и прорез от едната страна на таблета светло жълтос кафеникав оттенък, с мраморна повърхност, продълговати, със скосени ръбове, с разломна линия от едната страна. Таблетки светложълти, кръгли, плоскоцилиндрични, скосени Таблетки светло розови, кръгли, плоскоцилиндрични, скосени; разрешено е мрамориране. Хапчета

фармакологичен ефект

Глимепирид намалява концентрацията на глюкоза в кръвта, главно чрез стимулиране на освобождаването на инсулин от бета клетките на панкреаса. Неговият ефект е свързан предимно с подобряване на способността на бета-клетките на панкреаса да реагират на физиологична глюкозна стимулация. В сравнение с глибенкламид, ниската доза глимепирид причинява по-малко освобождаване на инсулин, като същевременно постига приблизително същото намаление на кръвната захар. Този факт свидетелства в полза на наличието на екстрапанкреатични хипогликемични ефекти на глимепирид (повишена тъканна чувствителност към инсулин и инсулиномиметичен ефект). секреция на инсулин. Подобно на всички други сулфонилурейни производни, глимепирид регулира инсулиновата секреция чрез взаимодействие с АТФ-чувствителните калиеви канали на мембраните на бета клетките. За разлика от други производни на сулфонилурея, глимепирид се свързва селективно с протеин с молекулно тегло 65 kDa, разположен в мембраните на бета клетките на панкреаса. Това взаимодействие на глимепирид с неговия свързващ протеин регулира отварянето или затварянето на АТФ-чувствителните калиеви канали. Глимепирид затваря калиевите канали. Това причинява деполяризация на бета клетките и води до отваряне на чувствителни към напрежение калциеви канали и навлизане на калций в клетката. В резултат на това повишаването на вътреклетъчната концентрация на калций активира секрецията на инсулин чрез екзоцитоза. Глимепирид се свързва и се освобождава от своя свързващ протеин много по-бързо и следователно по-често от глибенкламид. Предполага се, че този имот висока скоростобмяната на глимепирид с неговия свързващ протеин предизвиква неговия изразен ефект на сенсибилизиране на бета-клетките към глюкоза и тяхната защита от десенсибилизация и преждевременно изтощение. Ефектът на повишаване на чувствителността на тъканите към инсулин. Глимепирид засилва ефектите на инсулина върху усвояването на глюкозата периферни тъкани. инсулиномиметичен ефект. Глимепирид има ефекти, подобни на тези на инсулина върху усвояването на глюкозата от периферните тъкани и отделянето на глюкоза от черния дроб. Абсорбцията на глюкоза от периферните тъкани се осъществява чрез транспортирането й вътре мускулни клеткии адипоцитите. Глимепирид директно увеличава броя на глюкозо-транспортиращите молекули в плазмените мембрани на мускулните клетки и адипоцитите. Повишеният прием на глюкоза в клетките води до активиране на гликозилфосфатидилинозитол-специфичната фосфолипаза С. В резултат на това вътреклетъчната концентрация на калций намалява, което води до намаляване на активността на протеин киназа А, което от своя страна води до стимулиране на глюкозния метаболизъм. Глимепирид инхибира освобождаването на глюкоза от черния дроб чрез повишаване на концентрацията на фруктозо-2,6-бисфосфат, който инхибира глюконеогенезата. Влияние върху тромбоцитната агрегация. Глимепирид намалява агрегацията на тромбоцитите in vitro и in vivo. Този ефект изглежда се дължи на селективно инхибиране на циклооксигеназата, която е отговорна за образуването на тромбоксан А, важен ендогенен фактор на тромбоцитната агрегация. Антиатерогенен ефект на лекарството. Глимепирид допринася за нормализиране на нивата на липидите, намалява съдържанието на малонов алдехид в кръвта, което води до значително намаляване на липидната пероксидация. При животни глимепирид води до значително намаляване на образуването на атеросклеротични плаки. Намаляване на тежестта на оксидативния стрес, който постоянно присъства при пациенти с диабет 2 вида. Глимепирид повишава съдържанието на ендогенния алфа-токоферол, активността на каталазата, глутатион пероксидазата и супероксиддисмутазата. сърдечно-съдови ефекти. Чрез ATP-чувствителните калиеви канали (вижте по-горе), сулфонилурейните производни също влияят сърдечносъдова система. В сравнение с традиционните производни на сулфонилурея, глимепиридът има значително по-слаб ефект върху сърдечно-съдовата система, което може да се обясни със специфичния характер на взаимодействието му с протеина на АТФ-чувствителния калиев канал, който се свързва с него. При здрави доброволци минималната ефективна доза глимепирид е 0,6 mg. Ефектът на глимепирид е дозозависим и възпроизводим. Физиологичният отговор към физическо натоварване (намаляване на секрецията на инсулин) по време на приема на глимепирид се запазва. Няма значителни разлики в ефекта в зависимост от това дали лекарството е прието 30 минути преди хранене или непосредствено преди хранене. При пациенти със захарен диабет може да се постигне достатъчен метаболитен контрол за 24 часа с еднократна доза от лекарството. В клинично проучване 12 от 16 пациенти с бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 4-79 ml/min) също са постигнали достатъчен метаболитен контрол. Комбинирана терапия с метформин. При пациенти с недостатъчен метаболитен контрол, когато се използва максималната доза глимепирид, може да се започне комбинирана терапия с глимепирид и метформин. В две проучвания, при провеждане комбинирана терапияе доказано подобрен метаболитен контрол в сравнение с този при лечение с всяко от тези лекарства самостоятелно. Комбинирана терапия с инсулин. При пациенти с недостатъчен метаболитен контрол при употреба максимални дозиглимепирид, може да се започне съпътстваща инсулинова терапия. Две проучвания показват, че тази комбинация постига същото подобрение в метаболитния контрол като инсулина самостоятелно; комбинираната терапия обаче изисква по-ниска доза инсулин. Приложение при деца. На разположение недостатъчно количестводанни за дългосрочната ефикасност и безопасност на лекарството при деца.

Фармакокинетика

Резорбция При многократно приложение на глимепирид в дневна доза 4 mg, максималната концентрация (Cmax) в кръвната плазма се достига след около 2,5 часа и е 309 ng / ml. Съществува линейна зависимост между дозата и Cmax на глимепирид в плазмата, както и между дозата и площта под кривата концентрация-време (AUC). Когато се прилага перорално, глимепирид има пълна абсолютна бионаличност. Храненето не оказва значително влияние върху абсорбцията, с изключение на леко забавяне на нейната скорост. Разпределение Глимепирид има много нисък обем на разпределение (около 8,8 L), приблизително равен на този на албумина, висока степен на свързване с плазмените протеини (повече от 99%) и нисък клирънс (около 48 ml/min). Метаболизъм Глимепирид се метаболизира в черния дроб (главно с участието на изоензима CYP2C9) с образуването на два метаболита - хидроксилирани и карбоксилирани производни, които се намират в урината и изпражненията. Оттегляне След единична перорална доза глимепирид, 58% от дозата се екскретира през бъбреците и 35% от дозата се екскретира през червата. Непроменен глимепирид не се открива в урината. Средният полуживот (T1 / 2), определен от серумните концентрации при условия на многократно приложение на лекарството, е приблизително 5-8 часа След приемане на високи дози има леко увеличение на T1 / 2. Средният T1/2 на хидроксилираните и карбоксилираните метаболити на глимепирид е съответно 3-5 и 5-6 часа. Глимепирид преминава в кърмата и през плацентарната бариера. Сравнението на еднократно и многократно (веднъж дневно) приложение на глимепирид не разкрива значителни разлики във фармакокинетичните параметри; много ниска променливост между различни пациенти. Няма значително натрупване на лекарството. Фармакокинетика в специални клинични случаиФармакокинетичните параметри са сходни при пациенти от различен пол и различни възрастови групи. При пациенти с нарушена бъбречна функция (с нисък креатининов клирънс) има тенденция за увеличаване на клирънса на глимепирид и намаляване на средните му серумни концентрации, което най-вероятно се дължи на по-бързото елиминиране на лекарството поради по-ниското му свързване с протеини . По този начин в тази категория пациенти няма допълнителен рискнатрупване на лекарства.

Специални условия

Glimepiride-Teva трябва да се приема в препоръчаните дози и в определеното време. Грешки при употребата на лекарството, като например пропускане на доза, никога не могат да бъдат елиминирани чрез последваща доза от по-висока доза. Лекарят и пациентът трябва предварително да обсъдят мерките, които трябва да се предприемат в случай на такива грешки (например пропускане на лекарство или хранене) или в ситуации, при които е невъзможно да се приеме следващата доза от лекарството в задайте време. Пациентът трябва незабавно да информира лекаря в случай на прием на твърде висока доза от лекарството. Ако пациент развие хипогликемична реакция, когато приема 1 mg Glimepiride-Teva на ден, това показва, че при този пациент нормализиране на нивата на кръвната захар може да се постигне само с диета. Когато се постигне компенсация на захарен диабет тип 2, инсулиновата чувствителност се повишава. В тази връзка необходимостта от Glimepiride-Teva може да намалее по време на лечението. За да се избегне развитието на хипогликемия, е необходимо временно да се намали дозата или да се отмени Glimepiride-Teva. Коригирането на дозата трябва да се извърши и с промяна в телесното тегло на пациента, с промяна в начина му на живот или с появата на други фактори, които повишават риска от развитие на хипо- или хипергликемия. Адекватна диета, редовна и достатъчна физически упражненияи, ако е необходимо, загуба на тегло имат същите важностза постигане на оптимален контрол на нивата на кръвната захар, както и редовен прием на Glimepiride-Teva. Клинични симптомихипергликемия (недостатъчно понижаване на нивата на кръвната захар) са: повишена честота на уриниране, силна жажда, сухота в устата и сухота кожата. През първите седмици от лечението рискът от развитие на хипогликемия може да се увеличи, което изисква особено внимателно наблюдение на пациента. На фона на лечението с Glimepiride-Teva може да се развие хипогликемия при нередовно хранене или пропускане на хранене. нея възможни симптомиса: главоболие, глад, гадене, повръщане, умора, сънливост, нарушения на съня, безпокойство, агресивност, концентрация, внимание и реакции, депресия, объркване, говорни и зрителни нарушения, афазия, тремор, пареза, сензорни нарушения, замаяност, делириум, церебрални потрепвания, объркване или загуба на съзнание, включително кома, повърхностно дишане, брадикардия. Освен това, в резултат на адренергичния механизъм обратна връзкаизпотяване, безпокойство, тахикардия, повишено кръвно налягане, ангина и разстройства сърдечен ритъм. Факторите, допринасящи за развитието на хипогликемия, включват: нежелание или (особено в напреднала възраст) недостатъчна способност на пациента да си сътрудничи с лекаря; неадекватно, нередовно хранене, пропускане на хранене, гладуване, промени в обичайната диета; дисбаланс между упражненията и приема на въглехидрати; пиене на алкохол, особено когато се комбинира с пропускане на хранене; нарушена бъбречна функция; тежко нарушениечернодробна функция; предозиране на Glimepiride-Teva; някои некомпенсирани заболявания на ендокринната система, които засягат въглехидратния метаболизъм (например дисфункция на щитовидната жлеза, недостатъчност на хипофизатаили недостатъчност на надбъбречната кора); едновременна употреба на лекарства, които усилват ефекта на Glimepiride-Teva (вижте точка „Взаимодействие с други лекарства"). Лекарят трябва да бъде информиран за горните фактори и епизоди на хипогликемия, тъй като те изискват особено стриктно наблюдение на пациента. При наличие на такива фактори, които повишават риска от развитие на хипогликемия, трябва да се коригира дозата на Glimepiride-Teva или целия режим на лечение. Това трябва да се направи и в случай на интеркурентно заболяване или промяна в начина на живот на пациента. Симптомите на хипогликемия могат да бъдат изгладени или напълно отсъстващи при пациенти в напреднала възраст, при пациенти, страдащи от автономна невропатия или получаващи едновременно лечение с β-блокери, клонидин, резерпин, гванетидин или други симпатиколитични средства. Почти винаги хипогликемията може бързо да се овладее чрез незабавен прием на въглехидрати (глюкоза или захар, например под формата на кубче захар, сладко плодов сокили чай). В тази връзка пациентът винаги трябва да има поне 20 g глюкоза (4 парчета захар) с него. Подсладителите са неефективни при лечението на хипогликемия. От опита с други сулфонилурейни лекарства е известно, че въпреки първоначалния успех при спиране на хипогликемията е възможна нейната повторна поява. В тази връзка е необходимо непрекъснато и внимателно наблюдение на пациента. Тежката хипогликемия изисква незабавно лечение под наблюдението на лекар и при определени обстоятелства хоспитализация на пациента. Ако пациент с диабет се лекува от различни лекари (например по време на престой в болница след злополука, когато е болен през почивните дни), той задължително трябва да ги информира за своето заболяване и предишно лечение. По време на лечението с Glimepiride-Teva е необходимо редовно проследяване на чернодробната функция и картина. периферна кръв(особено броя на левкоцитите и тромбоцитите). При стресови ситуации (например травма, операция, инфекциозни заболявания, придружени от треска), може да се наложи временно прехвърляне на пациента на инсулинова терапия. Няма опит с употребата на glimepiride-Teva при пациенти с тежко увредена чернодробна и бъбречна функция или пациенти на хемодиализа. Показано е, че пациентите с тежко увредена бъбречна и чернодробна функция се прехвърлят на инсулинова терапия. По време на лечението с Glimepiride-Teva е необходимо редовно проследяване на концентрацията на глюкоза в кръвта, както и концентрацията на гликозилиран хемоглобин. В началото на лечението, при преминаване от едно лекарство към друго или при нередовна употреба на Glimepiride-Teva, може да има намаляване на концентрацията на вниманието и скоростта на психомоторните реакции на пациента поради хипо- или хипергликемия. Това може да повлияе неблагоприятно на способността за шофиране на превозни средства или управление на различни машини и механизми. Симптоми на предозиране: хипогликемия (гадене, повръщане и болка в епигастрална областбезпокойство, тремор, зрителни нарушения, нарушена координация, сънливост, кома и конвулсии). Лечение: ако пациентът е в съзнание - предизвикване на повръщане, обилно питие, Активен въглени слабително. В случай на тежко предозиране - интравенозно болус приложение на разтвор на декстроза (50 ml 40% разтвор), след това - приложение на инфузия 10% разтвор. Необходимо постоянно наблюдениеза пациента, поддържане на жизнените функции и проследяване на концентрацията на глюкоза в кръвта (възможно е повторение на епизоди на хипогликемия). IN по-нататъшно лечениесимптоматично.

Съединение

• глимепирид 4 mg Помощни вещества: лактоза монохидрат 237,5 mg, микрокристална целулоза 36 mg, натриево карбоксиметил нишесте 15 mg, повидон 3 mg, полисорбат 80 1,5 mg, магнезиев стеарат 3 mg. 1 табл. Глимепирид (по отношение на 100% вещество) 3 mg - 0,002 mg. 1 табл. глимепирид 2 mg 1 табл. глимепирид 2 mg Помощни вещества: лактоза монохидрат - 150,8 mg, царевично нишесте - 4,66 mg, натриево карбоксиметил нишесте - 10 mg, повидон - 6 mg, полисорбат 80 - 1,34 mg, талк - 2 mg, магнезиев стеарат - 1,2 mg. 1 табл. глимепирид 3 mg Помощни вещества: лактоза монохидрат - 149,5 mg, царевично нишесте - 4,66 mg, натриево карбоксиметил нишесте - 10 mg, повидон - 7 mg, полисорбат 80 - 1,34 mg, талк - 2 mg, магнезиев стеарат - 1,2 mg, жълто багрило железен оксид (E172) - 0,3 mg. 1 табл. глимепирид 4 mg 1 табл. глимепирид (по отношение на 100% вещество) 2 mg Помощни вещества: лактоза монохидрат - 107,8 mg, микрокристална целулоза - 14 mg, прежелатинизирано нишесте - 3,9 mg, натриев лаурилсулфат - 1,3 mg, магнезиев стеарат - 1 mg. 1 табл. глимепирид (по отношение на 100% вещество) 4 mg Помощни вещества: лактоза монохидрат - 104,498 mg, микрокристална целулоза - 14 mg, прежелатинизирано нишесте - 3,9 mg, натриев лаурил сулфат - 2,6 mg, магнезиев стеарат - 1 mg, азорубин (E122) - 0,002 мг. глимепирид 2 mg; помощни вещества: калциев хидрогенфосфат дихидрат 30 mg, кроскармелоза натрий 3,7 mg, царевично нишесте 16 mg, манитол 55 mg, магнезиев стеарат 0,8 mg, повидон-К30 2,5 mg. Глимепирид 2 mg; Помощни вещества: лактоза, MCC, прежелатинизирано нишесте, натриев лаурил сулфат, магнезиев стеарат, жълто багрило глимепирид 3 mg, магнезиев стеарат 1,5 mg. глимепирид 3 mg; помощни вещества: калциев хидрогенфосфат дихидрат 40,5 mg, кроскармелоза натрий 5 mg, царевично нишесте 22,1 mg, манитол 75 mg, магнезиев стеарат 1 mg, повидон-К30 3,4 mg. Глимепирид 3 mg; Спомагателни ин-ва: лактоза, MCC, прежелатинизирано нишесте, натриев лаурил сулфат, магнезиев стеарат, жълто багрило глимепирид 4 mg; помощни вещества: калциев хидрогенфосфат дихидрат 53,3 mg, кроскармелоза натрий 6,7 mg, царевично нишесте 30 mg, манитол 100 mg, магнезиев стеарат 1,5 mg, повидон-К30 4,5 mg. Глимепирид 4 mg; Спомагателни ин-ва: лактоза, MCC, прежелатинизирано нишесте, натриев лаурил сулфат, магнезиев стеарат, оцветител жълт лимепирид 1 mg; помощни вещества: калциев хидрогенфосфат дихидрат 24,4 mg, кроскармелоза натрий 3 mg, царевично нишесте 14 mg, манитол 45 mg, магнезиев стеарат 0,6 mg, повидон-K30 2 mg.

Показания за употреба на глимепирид

• Лекарството е показано за лечение на захарен диабет тип 2 с неефективността на предварително предписана диета и упражнения. Ако монотерапията с glimepiride-Teva е неефективна, тя може да се използва в комбинирана терапия с метформин или инсулин

Противопоказания за глимепирид

• Захарен диабет тип 1 (инсулинозависим), кетоацидоза, прекома, кома, чернодробна недостатъчност, бъбречна недостатъчност (включително пациенти на хемодиализа), бременност, кърмене, свръхчувствителност към глимепирид, други сулфонилурейни производни и сулфонамиди. Употреба по време на бременност и кърмене Противопоказан за употреба по време на бременност. В случай на планирана бременност или когато настъпи бременност, жената трябва да бъде прехвърлена на инсулин. По време на кърмене жената трябва да бъде прехвърлена на инсулин. При експериментални проучвания е установено, че глимепирид се екскретира в кърмата. Приложение при нарушения на чернодробната функция Противопоказано при чернодробна недостатъчност. Приложение при нарушения на бъбречната функция Противопоказано при бъбречна недостатъчност(включително пациенти на хемодиализа).

Дозировка на глимепирид

• 1 mg 2 mg 3 mg 4 mg

Странични ефекти на глимепирид

• От страна на метаболизма: в резултат на хипогликемичния ефект на лекарството може да се развие хипогликемия, която, както при други сулфонилурейни производни, може да бъде удължена. Симптомите на хипогликемия са: главоболие, глад, гадене, повръщане, умора, сънливост, нарушения на съня, безпокойство, агресивност, нарушена концентрация, бдителност и скорост на реакция, депресия, объркване, нарушения на говора, афазия, зрителни нарушения, тремор, пареза, сензорни нарушения , замаяност, загуба на самоконтрол, делириум, церебрални конвулсии, сънливост или загуба на съзнание, до кома, повърхностно дишане, брадикардия. В допълнение, може да има прояви на адренергична контрарегулация в отговор на хипогликемия, като появата на студена лепкава пот, тревожност, тахикардия, повишено кръвно налягане (АН), ангина пекторис, сърцебиене и нарушения на сърдечния ритъм. Клинична картинатежката хипогликемия може да бъде подобна на инсулт. Симптомите на хипогликемия почти винаги изчезват след елиминирането му. От страна на органа на зрението: по време на лечението (особено в началото) може да има преходни нарушениязрение поради промени в концентрацията на глюкоза в кръвта. Причината за тях е временна промяна в подуването на лещите в зависимост от концентрацията на глюкоза в кръвта и поради това - промяна в коефициента на пречупване на лещите. От стомашно-чревния тракт: в редки случаи- гадене, повръщане, чувство на тежест или пълнота в епигастриума, коремна болка, диария. В някои случаи - хепатит, повишена активност на "чернодробните" ензими и/или холестаза и жълтеница, които могат да прогресират до животозастрашаващачернодробна недостатъчност, но може да бъде обект на обратно развитиепри спиране на лекарството. От кръвта и лимфна система: рядко - тромбоцитопения. В някои случаи левкопения, хемолитична анемия, еритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоза и панцитопения. При постмаркетингова употреба на лекарството са докладвани случаи на тежка тромбоцитопения с брой на тромбоцитите под 10 000 / µl и тромбоцитопенична пурпура (с неизвестна честота). Нарушения от имунна система: в редки случаи са възможни алергични и псевдоалергични реакции, като сърбеж, уртикария, кожен обрив. Такива реакции са почти винаги лека форма, но може да прогресира до тежки реакции със задух, рязък спад AD, които понякога прогресират до анафилактичен шок. Ако се появят симптоми на копривна треска, трябва незабавно да се консултирате с лекар. Общи нарушенияи нарушения на мястото на инжектиране: в някои случаи може да има намаляване на концентрацията на натрий в кръвната плазма, алергичен васкулит, фоточувствителност.

лекарствено взаимодействие

Взаимодействие с други лекарства Глимепирид се метаболизира от цитохром P450 2C9 (CYP2C9). При едновременна употреба с индуктори на изоензима CYP2C9, например рифампицин, е възможно да се намали хипогликемичният ефект на глимепирид и да се увеличи рискът от хипогликемия, ако те бъдат отменени без коригиране на дозата на глимепирид. При едновременна употреба с инхибитори на изоензима CYP2C9, например флуконазол, е възможно да се увеличи хипогликемичният ефект на глимепирид и да се увеличи рискът от развитие на хипогликемия и странични ефектиглимепирид и също така е възможно да се намали неговият хипогликемичен ефект, когато те бъдат отменени без коригиране на дозата на глимепирид. Повишен хипогликемичен ефект и свързаните с него възможно развитиеХипогликемия може да се наблюдава при едновременна употреба на глимепирид с инсулин или други перорални хипогликемични лекарства, метформин, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE), алопуринол, анаболни стероиди и мъжки полови хормони, хлорамфеникол, кумаринови производни, цикло-, тро- и изофосфамиди , фенфлурамин, дизопирамид, фибрати, флуоксетин, симпатиколитици (гуанетидин), инхибитори на моноаминооксидазата (МАО), миконазол, флуконазол, пентоксифилин (с парентерално приложениевъв високи дози), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробеницид, хинолони, салицилати и аминосалицилова киселина, сулфинпиразон, някои сулфонамиди с продължително действие, тетрациклини, тритоквалин. Отслабването на хипогликемичния ефект и свързаното с това повишаване на концентрацията на глюкоза в кръвта може да се наблюдава при едновременната употреба на глимепирид с ацетазоламид, барбитурати, глюкокортикостероиди, глюкагон, лаксативи (с продължителна употреба), никотинова киселина (във високи дози) и производни никотинова киселина, естрогени и прогестогени, фенотиазини, хлорпромазин, фенитоин, рифампицин, тиреоидни хормони, литиеви соли. Блокерите на H2-хистаминовите рецептори, клонидин и резерпин, могат както да потенцират, така и да отслабят хипогликемичния ефект на глимепирид. Под въздействието на такива симпатолитични средствакато бета-блокери, клонидин, гуанетидин и резерпин, вероятно отслабване или липса клинични признацихипогликемия. На фона на приема на глимепирид може да се наблюдава засилване или намаляване на действието на кумариновите производни. При едновременна употреба с лекарства, които инхибират хематопоезата на костния мозък, рискът от миелосупресия се увеличава. Еднократната или хроничната консумация на алкохол може както да засили, така и да отслаби хипогликемичния ефект на глимепирид.

Предозиране

Симптоми на предозиране Остро предозиране, и дългосрочно лечениетвърде много високи дозиглимепирид може да доведе до развитие на тежка животозастрашаваща хипогликемия. Лечение на предозиране Веднага щом се открие предозиране на глимепирид, лекарят трябва да бъде информиран незабавно. Хипогликемията почти винаги може бързо да се контролира чрез незабавен прием на въглехидрати (глюкоза или кубчета захар, сладък плодов сок или чай). В тази връзка пациентът винаги трябва да има поне 20 g глюкоза (4 парчета захар) с него. Подсладителите са неефективни при лечението на хипогликемия. Докато лекарят не реши, че пациентът е извън опасност, пациентът трябва да бъде внимателен медицинско наблюдение. Трябва да се помни, че хипогликемията може да се повтори след първоначалното възстановяване на нивата на кръвната захар. Ако пациент с диабет се лекува от различни лекари (например по време на болничен престой след злополука, когато е болен през уикенда), той трябва да

Условия за съхранение

• съхранявайте при стайна температура 15-25 градуса
• Дръж далеч от деца
• съхранявайте на защитено от светлина място

Предоставена информация

Глимепирид (в рецептата на латински - Glimepiride)- това е едно несправедливо забравено днес лекарство. От всички антидиабетни средства, които съставляват сулфонилурейния клас лекарства, това е много удобно лекарство. Когато хапчетата се появиха за първи път в аптечна мрежа, те бяха едно от най-търсените лекарства. Но след откриването на нов клас лекарства (инкретини), те започнаха незаслужено да го забравят.

Глимепирид - много високо качество хипогликемичен агенти доста безопасно. Основната му функция като секретагог е да стимулира панкреаса.

Лекарството има и извънпанкреатични възможности: повишаване на чувствителността на тъканите към ендогенния инсулин, намаляване на производството на глюкоза в черния дроб, предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци и намаляване на нивото на свободните радикали.

Доза от

Местният производител PHARMSTANDART произвежда глимепирид под формата на 4 вида капсулни таблетки:

• Светлорозов цвят - по 1 mg;
• Светлозелен нюанс - 2 mg;
• Светложълт тон - по 3 mg;
• Светло син цвят - 4 мг.

Капсулите са опаковани в алуминиеви блистери от 10 броя, плочите са поставени в хартиена опаковка. Съхранявайте лекарството в оригиналната кутия при стайна температура за не повече от 3 години. За Glimepiride цената в онлайн аптеките е от 153 рубли. до 355 рубли в зависимост от дозировката. Категорията на отпускане на лекарства е по лекарско предписание.

Глимепирид - аналози и синоними

Оригиналното лекарство, първото, най-изследваното, е Amaryl от Sanofi Aventis. Всички други лекарства, включително глимепирид, са аналози, фармацевтичните компании ги произвеждат по патент. Сред най-известните:

• Глимепирид (Русия);
• Диамерид (Русия);
• Диапирид (Украйна);
• Glimepiride-Teva (Хърватия);
• Глемаз (Аржентина);
• Глианов (Джордан);
• Glibetik (Полша);
• Amaril M (Корея);
• Glairi (Индия).

Съставки на глимепирид

Глимепирид е перорално антидиабетно средство с хипогликемичен потенциал. Лекарството принадлежи към групата на сулфонамидите, производни на уреята.

Основната активна съставка на лекарството е глимепирид. В една таблетка масата му е 1-4 mg. допълнение активно вещество спомагателни компоненти: натриево нишесте, повидон, полисорбат, микрокристална целулоза, лактоза, магнезиев стеарат, индиго алуминиев лак.

Фармакология

Глимепирид е антидиабетно лекарство от групата на сулфонилурейните производни, активно при перорален прием. Разработен е за контрол на SD тип 2. Механизмът на действие на лекарството се основава на стимулирането на β-клетките, отговорни за производството на ендогенен инсулин. Лекарството се свързва много бързо с мембранния протеин на тези клетки.

Както всички лекарства от тази група, лекарството повишава чувствителността на тъканите към глюкозна стимулация. Има лекарствен и екстрапанкреатичен ефект. Производството на инсулин под въздействието на лекарството се дължи на подобрен достъп до калциеви канали: повишеният приток на калций насърчава освобождаването на инсулин.

От екстрапанкреатичните ефекти може да се отбележи намаляване на клетъчната резистентност към хормона, намаляване на скоростта на неговото използване в черния дроб. Глюкозата се изгаря в мускулите и мазнините от транспортни протеини, чиято активност се увеличава значително след употребата на лекарството.

Фармакокинетика

Бионаличността на глимепирид е 100%. Паралелно пристигане хранителни веществалеко забавя абсорбцията. Максималното съдържание в плазмата се наблюдава 2,5 часа след навлизането на лекарството в стомашно-чревния тракт. Обемът на разпределение на лекарството е нисък (8,8 l), той се свързва максимално със серумните протеини (с 99%), клирънсът на лекарството е 48 ml / min.

При многократен режим на дозиране средният полуживот е 5-8 часа. С увеличаване на терапевтичната доза това време се увеличава. Метаболитите се елиминират естествено: 58% маркирани радиоактивен изотопединична доза е открита в урината и 35% в изпражненията. Полуживотът на разпадните продукти е 3-6 часа.

Фундаментални разлики във фармакокинетиката на глимепирид при млади или по-млади диабетици средна възраст, женски или мъжки не се записва. При диабетици с нисък креатининов клирънс няма опасност от натрупване на лекарството. Фармакокинетичните параметри при 5 пациенти след холецистектомия са подобни на тези при здрави диабетици.

При 26 юноши на възраст 12-17 години, както и 4 деца на възраст 10-12 години с диабет тип 2, еднократна доза от минималната (1 mg) доза от лекарството показа резултати, подобни на възрастните.

На кого е предписано лекарството

Таблетките се предписват за диабет тип 2, ако гликемичният контрол чрез промяна на начина на живот не е достатъчен. Възможно е да се предпише лекарството като допълнително, в комплексна терапияс други хипогликемични средства.

Кой не трябва да приема глимепирид

Лекарството не е подходящо за диабетици със заболяване тип 1, не го използвайте за диабетна кетоацидоза, кома и прекома, както и с тежки дисфункции на бъбреците и черния дроб.

Както всяко лекарство, глимепирид не се предписва на диабетици с висока чувствителносткъм съставките на формулата, както и към други сулфонамидни лекарства.

Лекарството се предписва само за възрастни, тъй като ефикасността и безопасността на глимепирид при деца не е достатъчно установена.

Glimepiride е противопоказан по време на бременност и кърмене.

Как да използвате Glimepiride правилно

За да осигурите 100% гликемичен контрол, лекарствена терапияне достатъчно.

Само ако следвате принципите на нисковъглехидратно хранене, контролирайте емоционално състояние, постоянно проследяване на техния гликемичен профил, както и адекватна физическа активност за възрастта и здравето, можете да разчитате на ефективността на всякакви хипогликемични средства, включително глимепирид.

индикативен план мускулни натоварванияс DM 2 светъл типИ средна формаможе да бъде така:

• Силови упражнения - 2-3 рубли / седмица;
• Енергична разходка - 3 рубли / седмица;
• Плуване, колоездене, тенис или танци;
• Изкачване по стълбите, тихи разходки - ежедневно.

Ако такъв комплекс не е подходящ, можете да правите тренировъчна терапия всеки ден. IN седнало положениедиабетик може да остане без почивка за не повече от 30 минути.

Оптимално терапевтична дозалекарят избира, като взема предвид стадия на заболяването, съпътстващите патологии, общо състояние, възрастта на пациента, реакцията на тялото му към лекарството.

Инструкциите за употреба на глимепирид препоръчват употребата на 1 mg / ден. (при начална доза). С честота от 1-2 седмици, когато вече е възможно да се оцени резултатът, той може да се титрира, ако предишният режим на лечение не е бил достатъчно ефективен. Нормата е повече от 4 mg / ден. приложен в специални случаи. Максимална сумалекарства - до 6 mg / ден.

Ако максималната доза метформин не осигурява 100% гликемичен контрол, глимепирид може да се приема паралелно като поддържаща терапия, той се комбинира перфектно с това лекарство, дори комбинирани лекарствас тези двамата активни съставки. Цялостното лечение започва с минимална доза глимепирид (1 g), ежедневното наблюдение на показанията на глюкомера ще помогне да се коригира нормата. Всички промени в алгоритъма се извършват само под лекарско наблюдение.

Може би комбинацията от глимепирид и инсулинови препарати. Дозировката на таблетките в този случай също трябва да бъде минимална в началото. Въз основа на резултатите от тестовете дозата на лекарството може да се коригира на всеки две седмици.

Обикновено лекарството се приема еднократно. Съчетайте го с плътна закуска или следващо хранене, ако закуската на диабетика е символична.

„Прескачането“ на лекарството е много важно, единственият начин да разчитате на максималната му ефективност, да избегнете хипогликемия и други странични ефекти.

Най-добре е таблетката да се приема няколко минути преди хранене, тъй като се нуждае от време, за да подейства. Ако времето за прием на глимепирид е пропуснато, лекарството трябва да се приеме при първа възможност, без да се променя дозата.

Ако минимална дозаГлимепирид причинява симптоми на хипогликемия, лекарството се прекратява, тъй като е достатъчно пациентът да контролира захарта си правилното хранене, добро настроение, спазване на режима на сън и почивка, адекватна физическа активност.

Когато се постигне пълен контрол на диабета, резистентността към хормона може да намалее, което означава, че с времето необходимостта от лекарството ще намалее. Също така е необходимо да се преразгледа дозата с рязка загуба на тегло, промяна в естеството на физическата активност, повишен стрес и други фактори, които провокират гликемични кризи.

Възможност за преминаване от други антидиабетни средства към глимепирид

При преместване от алтернативилечение на диабет тип 2 чрез орални средствавземете предвид параметрите на полуживота на предишни лекарства. Ако този период е твърде дълъг за лекарство (като хлорпропамид), трябва да се направи пауза от няколко дни, преди да се премине към глимепирид. Това ще намали шансовете за развитие на хипогликемия поради адитивните ефекти на двата агента. При замяна на лекарства се препоръчва началната доза да бъде минимална - 1 mg / ден. Титруването се извършва при подобни условия.

Глимепиридът е заместител на инсулина при диабет тип 2 екстремни случаии под постоянно лекарско наблюдение.

Странични ефекти

Глимепирид, подобно на други сулфатни лекарства, е натрупал твърдо вещество доказателствена базатяхната ефективност. IN клинични изследваниятяхната безопасност също е проучена. Според препоръките на СЗО рискът от развитие на нежелани последствияоценени по следната скала:

• Много често ≥ 0,1;
• Често: от 0,1 до 0,01;
• Нечести: 0,01 до 0,001;
• Редки: 0,001 до 0,0001;
• Много рядко<0, 00001;
• Не е известно дали е невъзможно да се оцени степента на риска въз основа на наличната статистика.

Резултатите от реакциите на тялото от различни органи и системи са представени в таблицата. Повечето от тях не са постоянни и изчезват сами след смяна на лекарството.

Органи и системи	Нежелани реакции	Честота на проявите
Кръвоносна система	гранулоцитопения, тромбоцитопения, левкопения, еритропения, агранулоцитоза, анемия, панцитопения	Рядко
Имунитет	левкоцитокластичен васкулит, прогресивна свръхчувствителност, диспнея, колебания на кръвното налягане до шок	много рядко
Метаболитни нарушения	бързо развиващи се и трудни за коригиране хипогликемични състояния	Рядко
Визия	колебанията в нивото на гликемия могат да провокират временно подуване на лещата	неизвестен
стомашно-чревния тракт	диспептични разстройства, болка в епигастриума, нарушение на ритъма на дефекация (не означава спиране на лекарството)	много рядко
Хепатобилиарна система	повишаване на чернодробните ензими, дисфункция като жълтеница или холеостаза	неизвестен много рядко
Кожа	сърбеж, обрив, уртикария, фоточувствителност	неизвестен
Лабораторни данни	спад на концентрацията на натрий в кръвта - хипонатриемия	много рядко

Помощ при предозиране

Основната опасност от предозиране на глимепирид е хипогликемия, продължаваща до 72 часа, след нормализиране на състоянието са възможни и рецидиви. Първите признаци на предозиране могат да се появят само ден след абсорбцията на лекарството. При такива симптоми (диспептични разстройства, болка в гърдите) жертвата трябва да бъде наблюдавана в медицинско заведение. При хипогликемия са възможни и неврологични разстройства: нарушено зрение и координация, тремор на ръцете, тревожност, безсъние, мускулни спазми, кома.

Първата помощ при предозиране е да се предотврати абсорбцията на излишното лекарство чрез стомашна промивка. Необходимо е да се предизвика повръщащ рефлекс по какъвто и да е начин, след това да се пие активен въглен или друг адсорбент и някакъв вид слабително (например натриев сулфат). В същото време трябва да се извика линейка за спешна хоспитализация.

На жертвата ще бъде инжектирана венозно глюкоза: първо 50 ml 50% разтвор, след това 10% разтвор. Нивата на плазмената захар трябва да се проверяват възможно най-често. В допълнение към специфичната терапия се използва и симптоматична терапия.

Ако дете случайно приеме глимепирид, дозировката на глюкозата се избира, като се вземе предвид вероятността от развитие на хипогликемия. Степента на риска периодично се оценява с глюкомер.

Отклоненията от нормата в състава на кръвта по време на бременност могат да причинят малформации на плода и дори перинатална смъртност, а гликемичните параметри не са изключение в това отношение. За да се намали тератогенният риск, жената трябва редовно да следи своя гликемичен профил.

Ако бременната жена е диабет тип 2, тя временно се прехвърля на инсулин. Жените, които вече са на етапа на планиране на дете, трябва да предупредят своя ендокринолог за предстоящи промени, за да коригират режима на лечение.

Няма информация за ефекта на глимепирид върху човешкия плод. Въз основа на резултатите от проучвания при бременни животни, лекарството има репродуктивна токсичност, свързана с хипогликемичните ефекти на глимепирид.

Поради това лекарството е противопоказано за бременни жени.

Не е установено дали лекарството навлиза в майчиното мляко, но при плъхове лекарството прониква в майчиното мляко, така че таблетките също се отменят за периода на кърмене. Тъй като други сулфониламидни лекарства преминават в кърмата, рискът от хипогликемия при кърмаче е напълно реален.

деца

Няма информация за употребата на лекарството при деца с диабет под 8-годишна възраст. За по-възрастни хора (до 17 години) има някои препоръки за използване на лекарството като монотерапия. Следователно публикуваната информация не е достатъчна за широкото използване на лекарството от тази категория диабетици

Характеристики на лечението с глимепирид

Приемайте таблетките няколко минути преди хранене, така че лекарството да се абсорбира и да започне да действа. При недостатъчно компенсиране на възможностите на лекарството с въглехидрати, това може да провокира хипогликемични състояния. Атаката може да бъде разпозната чрез комбинация от такива признаци: главоболие, вълчи апетит, диспептични разстройства, безсъние, необичайно съживяване, прояви на агресия, инхибирана реакция, повишена тревожност, разсеяност, зрителни и говорни нарушения, объркано съзнание, загуба на чувствителност и контрол, церебрални спазми, припадък, прекома и кома. Адренергичната контрарегулация се проявява чрез повишено изпотяване, мокри длани, повишена тревожност, нарушение на сърдечния ритъм, хипертония, коронарна болест на сърцето.

Клиничната картина на тежко състояние е подобна по признаци на инсулт, с тази разлика, че признаците на хипогликемична криза винаги могат да бъдат неутрализирани чрез спешно приложение (перорално, подкожно, интрамускулно, интравенозно - в зависимост от състоянието на пострадалия) на глюкоза или сладкиши. Заместителите на захарта не работят в тази ситуация.

Опитът от лечението на диабетици със сулфониламидни аналози показва, че въпреки очевидната ефективност на мерките за спиране на атаката, съществува риск от нейното повторение. Тежко и продължително хипогликемично състояние, което периодично се нормализира под въздействието на обикновена захар, изисква спешно медицинско лечение, включително в болница. Следните фактори повишават риска от хипогликемия:

• Пренебрегване на медицински препоръки, невъзможност за сътрудничество;
• Гладни диети, ненавременно хранене, неадекватна диета поради лоши социални условия;
• Неспазване на принципите на нисковъглехидратно хранене;
• Липса на баланс между обема на мускулните натоварвания и количеството консумирани въглехидрати;
• Злоупотреба с алкохол, особено с недохранване;
• Бъбречни и чернодробни дисфункции;
• Предозиране на глимепирид;
• Декомпенсирани ендокринни патологии, които засягат метаболитните процеси (недостатъчност на хипофизата или надбъбречните жлези, дисфункция на щитовидната жлеза);
• Паралелна употреба на други лекарства.

По време на лекарствената терапия е необходимо постоянно проследяване на гликемията. За да се избегнат усложнения, е необходимо редовно да се подлагат на други прегледи:

• Проверка на показателите на гликиран хемоглобин – 1 път/3-4 месеца;
• Консултации с офталмолог, нефролог, кардиолог, невролог - при необходимост;
• Микроалбуминурия - 2 пъти / година;
• Оценка на липиден профил + HD - 1 път / година;
• Преглед на крака - 1 път / 3 месеца;
• BP - 1 път / месец;
• ЕКГ - 1 път / година;
• Общи анализи - 1 път / година.

Важно е периодично да се наблюдава работата на черния дроб и състава на кръвта, по-специално съотношението на тромбоцитите и левкоцитите.

Ако тялото е подложено на силен стрес (наранявания, изгаряния, операции, сериозни инфекции), е възможно временно да се заменят таблетките с инсулин.

Няма опит с употребата на лекарството за лечение на диабетици с тежки чернодробни патологии, както и пациенти на хемодиализа. При бъбречна или чернодробна дисфункция, диабетът се прехвърля на инсулин.

Глимепирид съдържа лактоза. Ако диабетик има генетична непоносимост към галактоза, лактазен дефицит, малабсорбция на галактоза-глюкоза, той получава заместителна терапия.

Ефектът на глимепирид върху способността за контролиране на сложни механизми

Не са провеждани специални проучвания на глимепирид върху способността за шофиране или работа в зона с висок риск. Но тъй като лекарството има страничен ефект под формата на хипогликемия, съществува риск от намаляване на скоростта на реакциите и концентрацията поради зрително увреждане и други хипогликемични симптоми.

Когато се предписва лекарство, диабетът трябва да бъде предупреден за опасността от сериозни последствия при работа със сложни механизми. Това важи особено за тези, които често имат хипогликемични ситуации, както и тези, които не могат да разпознаят симптомите на предстоящ проблем.

Резултати от взаимодействие с други лекарства

Паралелната употреба на лекарства може да причини при диабет както повишаване на хипогликемичните способности на глимепирид, така и инхибиране на неговите свойства. Някои лекарства са неутрални, когато се използват заедно. Само специалист може да даде точна оценка на съвместимостта, следователно, когато се съставя режим на лечение, е необходимо да се предупреди ендокринолога за всички лекарства, които диабетът вече приема за лечение на съпътстващи заболявания.

Укрепването на хипогликемичния ефект на глимепирид провокира едновременната употреба на фенилбутазон, азапропазон и оксифенбутазон, инсулин и перорални хипогликемични лекарства, сулфонамиди с продължително действие, метформин, тетрациклини, МАО инхибитори, салицилати, анаболни стероиди и мъжки полови хормони, хинолонови антибиотици и кларитромицин , хлорамфета никол, пробенецид, сулфинпиразон, миконазол, фенфлурамин, дизопирамиди, пентоксифилин, фибрати, тритоквалиан, АСЕ инхибитори, флуконазол, флуоксетин, алопуринол, симпатолитици, цикло-, тро- и фосфамиди.

Инхибирането на хипогликемичните способности на глимепирид е възможно при съвместна терапия с естрогени, салуретици, диуретици, глюкокортикоиди, тиреоидни стимуланти, фенотиазинови производни, адреналин, хлорпромазин, симпатикомиметици; никотинова киселина (особено във високи дози), лаксативи (при продължителна употреба), фенитоин, диазоксид, глюкагон, барбитурати, рифампицин, ацетозоламид.

Непредсказуем ефект се осигурява от комплексна терапия с β-блокери, клонидин и резерпин, както и прием на алкохол.

Глимепирид е в състояние да намали или увеличи ефекта върху тялото на кумариновите производни.

Глимепирид - прегледи

Глимепирид, според лекари и пациенти, е високоефективно лекарство. Неговата безопасност се осигурява от малки дози, има и редица допълнителни функции, които не могат да не се радват. Но, както всички антидиабетни лекарства, аналогът на Амарил е ефективен само ако самият диабет му помогне.

• Олга Григориевна, Московска област. Пия таблетка глимепирид (2 мг) преди закуска, а след хранене - също удължен метформин сутрин и вечер по 1000 мг. Ако не съгрешавам с диетата, тогава лекарствата запазват захарта. Не знам чия заслуга тук е по-голяма, но по празници, когато е трудно да се избегнат пиршества и преяждане, пия 3 mg Glimepiride. Лекарството ми е предписано в поликлиниката по преференциална рецепта, така че всичко ме устройва.
• Андрей Виталиевич, Екатеринбург. От 3 години ми предписаха Амарил, пиех 4 мг сутрин. Тогава безплатният Амарил изчезна в поликлиниката, замениха го с глимепирид, бюджетен генерик. Опитах се да го приема в същата доза - захарта скочи до 12 mmol / l (преди беше не по-висока от 8). Лекарят увеличи дозата до 6 mg, всичко изглеждаше наред, но все пак купих Amaryl. И пак 4 мг на ден ми бяха достатъчни. Но вероятно ще трябва да се върна към безплатен аналог, защото купувам и сърдечни лекарства и хапчета за холестерол. Жалко, че отмениха безплатния Амарил.

Глимепирид е хипогликемично лекарство, което се предписва при лечение на захарен диабет тип 2, когато специфична диета и упражнения не дават положителен резултат. Основната активна съставка е глимепирид, химично производно на сулфонилурея. Когато влезе в тялото на пациента, той засяга клетъчните структури на панкреаса, стимулирайки производството на инсулин. В допълнение, приемането на лекарството значително повишава чувствителността на тъканите на човешкото тяло към повишено количество инсулин.

1. Фармакологично действие

Лекарствена група:

Перорално хипогликемично лекарство.

Терапевтични ефекти на глимепирид:

• Хипогликемичен;
• Екстрапанкреатичен;
• Антиатерогенен;
• антитромбоцитни;
• Антиоксидант.

2. показания за употреба

Лекарството се използва за:

• Лечение на инсулинонезависим захарен диабет в комбинация с инсулин или метформин, както и като монотерапия.

• 1 mg 1 път на ден с постепенно увеличаване на дозата до 6 mg 1 път на ден.

• Задава се от лекуващия лекар.

Характеристики на приложението:

• Таблетките се приемат цели, без да се дъвчат и се измиват с 1 чаша топла преварена вода;
• Съгласно инструкциите, дозировката се избира индивидуално за всеки пациент и зависи от първоначалното съдържание на глюкоза в кръвта;
• След като вземете лекарството, трябва да ядете.

4. Странични ефекти

Нервна система:

Нарушения на съня, умора, тревожност, загуба или объркване на съзнанието, сензорни нарушения, нарушена координация, безпомощност, загуба на самоконтрол, главоболие, сънливост, агресивност, нарушения на говора, промени в концентрацията и скоростта на психомоторните реакции, световъртеж, депресия , афазия, пареза, церебрални конвулсии, кома;

Дихателната система:

повърхностно дишане;

Сърдечно-съдовата система:

Нарушения на сърдечния ритъм, брадикардия;

Храносмилателната система:

Дискомфорт в стомаха, коремна болка, повишени нива на чернодробните ензими, гадене, повръщане, глад, холестаза, чернодробна недостатъчност;

Имунната система:

Кожен обрив, сърбеж, алергичен васкулит;

Кръвоносна система:

Намаляване на броя на левкоцитите, тромбоцитите, еритроцитите, гранулоцитите, апластична или панцитопения;

Сетивни органи:

зрителни смущения;

Кожни лезии:

фоточувствителност;

Обменни процеси:

Хипонатриемия.

5. Противопоказания

6. По време на бременност и кърмене

Бременните жени и кърмачките трябва да приемат лекарството противопоказан.

7. Взаимодействие с други лекарства

Едновременната употреба на глимепирид с:

• Insulin, Allopurinol, male sex hormones, coumarin derivatives, Fenfluramine, fibrates, MAO inhibitors, Pentoxifylline, Azapropazone, quinolones, Oxyphenbutazone, Sulfinpyrazone, long-acting sulfonamides, Tro-, Cyclo- and Isofosfamide, other hypoglycemic drugs, angiotensinpre inhibitors rotatory factor, анаболни стероиди, хлорамфеникол, флуоксетин, фенирамидол, гуанетидин, миконазол, фенилбутазон, пробенецид, салицилати, тетрациклини или тритоквалин: повишен хипогликемичен ефект на глимепирид;
• Епинефрин, Епинефрин, Ацетазоламид, Глюкагон, Барбитурати, Лаксативи, Лаксативи, Никотинова киселина във високи дози, Фенотиазин, Прогестогени и Естрогени, Тиреоидни хормони, Симпатикомиметици, Глюкокортикостероиди, Диазоксид, Салуретици, Тиазидни диуретици, Фенитоин, Рифампицин, Хлорпромазин или литиеви соли: намаляване на хипогликемичния ефект на глимепирид.

8. Предозиране

Симптоми:

Нервна система:

Замаяност, главоболие, агресивност, пареза, нарушена чувствителност, безпокойство, апатия, сънливост, безпокойство, нарушена концентрация, объркване, депресия, конвулсии от централен произход,;

Сърдечно-съдовата система:

Повишено кръвно налягане, болка в сърцето, сърцебиене, аритмия,;

Храносмилателната система:

Повръщане, рязко повишаване на апетита, гадене;

Обменни процеси:

Повишено изпотяване.

Специфичен антидот: няма налични данни.

Лечение на предозиране с глимепирид:

• Прием на сладки храни;
• Премахване на дехидратацията;
• Симптоматично лечение с постоянно проследяване на нивата на кръвната захар.

Хемодиализа: няма данни.

9. Формуляр за освобождаване

• Таблетки от 1, 2, 3, 4 или 6 mg - 10, 30, 60, 90, 100 или 120 бр.

10. Условия на съхранение

• Сухо тъмно място без достъп на деца и непознати.

Не трябва да надвишава 25 градуса.

Не повече от 3 години.

11. Състав

1 таблетка:

• глимепирид - 1, 2, 3, 4 или 6 mg;
  Помощни вещества: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, натриево карбоксиметил нишесте, повидон, полисорбат, магнезиев стеарат

12. Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се освобождава според предписанието на лекуващия лекар.

Открихте грешка? Изберете го и натиснете Ctrl + Enter

* Указанията за медицинска употреба на лекарството Glimepiride са публикувани в безплатен превод. ИМА ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПРЕДИ УПОТРЕБА Е НЕОБХОДИМА КОНСУЛТАЦИЯ СЪС СПЕЦИАЛИСТ

Брутна формула

C 24 H 34 N 4 O 5 S

Фармакологична група на веществото глимепирид

Нозологична класификация (МКБ-10)

CAS код

93479-97-1

Характеристики на веществото Глимепирид

Бял или жълтеникаво-бял кристален прах, почти без мирис, практически неразтворим във вода.

Фармакология

фармакологичен ефект- хипогликемичен.

Стимулира секрецията и освобождаването на инсулин от бета клетките на панкреаса, подобрява постпрандиалния отговор на инсулин/С-пептид, намалява хипергликемията, без да повишава нивата на инсулин/С-пептид на гладно. Повишава чувствителността на периферните тъкани към инсулин (екстрапанкреатично действие). Хипогликемичният ефект достига максимум след 2-3 часа; продължава повече от 24 часа и се стабилизира в рамките на 2 седмици. Нивото на глюкозата и гликозилирания хемоглобин (HbA1c) варира в зависимост от дозата (при назначаване от 1 до 4 mg / ден). При редица пациенти, особено тези с високи нива на глюкоза на гладно, ефектът се постига при доза от 6 mg. Намалява риска от развитие на ретино-, невро- и нефропатия. При комбинирана употреба може да намали дозата инсулин при пациенти със затлъстяване с 38%.

При опити върху животни не са наблюдавани случаи на мутагенни, канцерогенни и тератогенни ефекти, ефекти върху плодовитостта.

След перорално приложение се абсорбира напълно от стомашно-чревния тракт. Времето за достигане на C max е 2-3 часа Обемът на разпределение е 8,8 l (113 ml / kg), общият Cl е 47,8 ml / min, свързването с плазмените протеини се доближава до 100%. В черния дроб почти целият се окислява до циклохексилхидроксиметилово производно (с участието на цитохром P450 IIC9), което има 1/3 от фармакологичната активност на глимепирид, и след това (с участието на един или повече цитозолни ензими) до неактивен карбоксил метаболит. T 1/2 - 5-8 часа Екскретира се главно като метаболити в урината (60% от приетата доза) и изпражненията (40%). Не се натрупва.

Приложение на веществото Глимепирид

Захарен диабет тип 2.

Противопоказания

Свръхчувствителност, захарен диабет тип 1, диабетна кетоацидоза, диабетна прекома и кома, тежка чернодробна и бъбречна дисфункция, левкопения, бременност, кърмене.

Ограничения за прилагане

Състояния, при които пациентът трябва да бъде прехвърлен на инсулинова терапия: обширни изгаряния, тежка множествена травма, големи хирургични интервенции, малабсорбция на храна и лекарства в стомашно-чревния тракт (включително чревна обструкция, чревна пареза), фебрилен синдром, алкохолизъм, надбъбречна недостатъчност, щитовидна жлеза заболяване, хипотиреоидизъм или тиреотоксикоза.

Употреба по време на бременност и кърмене

В случай на бременност е необходимо пациентът да се прехвърли на лечение с инсулин възможно най-скоро.

По време на лечението трябва да спрете кърменето.

Странични ефекти на глимепирид

От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта (хемопоеза, хемостаза):рядко - понижаване на кръвното налягане, тромбоцитопения, левкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоза, еритропения, панцитопения, хемолитична и апластична анемия.

От нервната система и сетивните органи:замаяност, главоболие, преходно замъглено зрение.

От храносмилателния тракт:гадене, повръщане, коремна болка, чувство на тежест в епигастричния регион, диария, интрахепатална холестаза.

От страна на метаболизма:хипогликемия.

Други:повишени нива на трансаминази, хипонатриемия, кожни алергични реакции, тардивна кожна порфирия, астения; рядко - задух, хепатит, алергичен васкулит, фоточувствителност.

Взаимодействие

Хипогликемията се повишава от НСПВС и други лекарства с висока степен на свързване с плазмените протеини (сулфонамиди, хлорамфеникол, кумарини, пробенецид), МАО инхибитори, инсулин, бета-блокери, миконазол, алопуринол, АСЕ инхибитори, PAS, пентоксифилин (с парентерално приложение). във високи дози), хинолони, анаболни стероиди, мъжки полови хормони, салицилати, тетрациклини, тритоквалин, трифосфамид. Ефектът отслабва (причинява хипергликемия) тиазидни диуретици, кортикостероиди, фенотиазини, хормони на щитовидната жлеза, естрогени, орални контрацептиви, фенитоин, никотинова киселина, симпатикомиметици, изониазид, барбитурати, ацетазоламид, рифампицин, лаксативи (при продължителна употреба). Алкохолът може да увеличи или намали хипогликемичната активност. Пропранолол повишава Cmax, AUC и T1/2 (средно с 20%). Намалява (леко) хипокоагулацията, причинена от варфарин. Рекомбинантните алфа-интерферони повишават риска от развитие на дисфункция на щитовидната жлеза.

Предозиране

Симптоми:хипогликемия, до развитието на кома.

Лечение: IV болус от 50% разтвор на глюкоза, последван от инфузия на 10% разтвор на глюкоза. Ако пациентът е в съзнание, се препоръчва сладка топла напитка. Необходимо е постоянно наблюдение и поддържане на жизнените функции, концентрацията на кръвната захар (на ниво от 5,5 mmol / l) в продължение на най-малко 24-48 часа (възможни са повтарящи се епизоди на хипогликемия).

Пътища на приложение

вътре

Предпазни мерки за веществото глимепирид

Лечението започва само ако диетата и упражненията не нормализират нивата на кръвната захар. В началото на терапията, при избора на доза, се препоръчва да се определи концентрацията на глюкоза на празен стомах и на всеки 4 часа; в бъдеще е необходимо да се контролира нивото на глюкозата на гладно и съдържанието на глюкоза в дневната урина, периодично (на всеки 3-6 месеца) за определяне на гликирания хемоглобин. При недостатъчен ефект или отслабване на действието (вторична резистентност) се препоръчва комбинация с инсулин. На фона на постоянен прием е възможна хипергликемия в резултат на различни стресови ефекти - треска, травма, инфекциозно заболяване, операция (в тези случаи временно се предписва инсулин). Висок риск от развитие на хипогликемия съществува при изтощени и недохранени пациенти, с надбъбречна, хипофизна или чернодробна недостатъчност. Вероятността от хипогликемия се увеличава от алкохол, пропускане на хранене, калориен дефицит в диетата, тежки и продължителни физически натоварвания. Да се ​​използва с повишено внимание по време на работа за водачи на превозни средства и хора, чиято професия е свързана с повишена концентрация на внимание.

Взаимодействия с други активни вещества

Търговски наименования

Име	Стойността на Wyshkovsky Index®