Лекарството Amaryl за захарен диабет: хипогликемично средство от трето поколение. Амарил - инструкции за употреба Лечение на диабет тип 2 с лекарството Амарил

Захарният диабет тип 2 е често срещано заболяване, при което нивото на кръвната захар надвишава необходимото ниво. Съвременните лекарства успешно се борят с болестта. Един от тях е Амарил, чиито инструкции за употреба са разгледани в статията. Експертите класифицират лекарството Amaryl като група хипогликемични лекарства, които могат да намалят съдържанието на глюкоза в лимфната кръв на хора с диабет тип 2.

Амарил обикновено се предписва от ендокринолог като основно средство за понижаване на нивата на глюкозата в лимфната кръв. Понякога хапчетата за диабет се предписват като част от комплексната терапия, заедно с инсулин и метморфин, според показанията.

Според инструкциите за употреба Amaryl се основава на вещество, което има международно непатентно наименование (INN) - глимепирид. Той е отговорен за необходимото производство на инсулин, така че той от своя страна да започне да изпълнява основната си функция - понижаване на нивата на захарта. Това се случва поради освобождаването на инсулин от клетките на панкреаса, които реагират на действието на самата глюкоза. По-точно, производството на инсулин възниква поради взаимодействието му с групи от протеини на калиеви канали (ATP канали), които се намират на повърхността на клетките. Глимепирид е способен селективно да се свързва с протеините и да регулира активността на АТФ каналите, те се отварят и затварят по контролиран начин.

Глимепирид може да има и друг важен ефект. Той освобождава калций от кръвта, който навлиза в тъканните клетки и предотвратява образуването на атеросклеротични плаки по стените на кръвоносните съдове.

Ако максималната доза не е достатъчна за пациента, тогава към терапията се добавя метморфин. Последният инхибира процеса на глюконеогенеза в черния дроб и намалява абсорбцията на глюкоза от червата. Той също така повишава оползотворяването на глюкозата и чувствителността на самите тъкани. По лекарско предписание инсулинът може да се добави към терапията заедно с метморфин или отделно от него.

Активният компонент се абсорбира напълно в тялото. Храната има лек ефект върху абсорбцията и може леко да забави нейната скорост. Глимепирид, подобно на повечето лекарства от последно поколение, се екскретира през червата и бъбреците. Установено е, че веществото не остава непроменено в урината. Проучванията не определят натрупването на глимепирид в организма.

Amaryl M е комбинация от две активни съставки метформин и глимепирид, инструкциите за употребата му показват всички необходими характеристики на лекарството. В аптеките лекарството обикновено се продава: 1 mg глимепирид + 250 mg метформин, 2 mg глимепирид + 500 mg метформин.

Формуляри за освобождаване

Лекарството се предлага под формата на овални таблетки (1-4 mg). От едната страна на таблета се чете надпис HD125. В един блистер има 15 броя. Самите блистери са опаковани в картонени кутии. Можете да закупите лекарството в опаковки от два, четири, шест или осем блистера. Таблетките се различават по цвят: розови съдържат 1 mg; зелени 2 mg, Amaryl 3 mg – оранжеви на цвят и Amaryl 4 mg – бледосини таблетки.

Една таблетка съдържа:

• трето поколение глимепирид е основният компонент, който понижава глюкозата, вещество, изолирано от сулфонамид;
• повидон – химичен елемент, ентеросорбент;
• лактоза с водна молекула (монохидрат);
• микрокристална целулоза;
• натриево карбоксиметил нишесте – хранителна добавка, сгъстител, повишаващ лепкавостта;
• индиго карминът е безопасен хранителен оцветител
• магнезиев стеарат (стабилизиращ пеногасител).

Amaryl е лесен за употреба, просто трябва да вземете таблетката веднъж сутрин. Инструкциите за употреба, както и цената, са доста достъпни за всеки, който страда от това ендокринно заболяване.

Противопоказания

При цялата си ефективност Амарил има редица противопоказания при приемането на хапчета, това трябва да се има предвид.

1. Захарен диабет тип 1. За разлика от диабет тип 2, той се характеризира с абсолютен инсулинов дефицит, който възниква поради разрушаването на клетките на панкреаса.
2. Диабетната кетоацидоза е усложнение на захарния диабет, обикновено тип 1. Нарушения на въглехидратния метаболизъм поради остра липса на инсулин.
3. Диабетна кома или прекома възниква поради инсулинов дефицит или неправилно хранене, злоупотреба с мазни храни, въглехидрати и алкохолни напитки.
4. Значително метаболитно нарушение.
5. Тежки заболявания на черния дроб, както и бъбреците, с нарушена функционалност на тези жизненоважни органи. По-специално се вземат предвид състояния, които водят до нарушаване на тези функции - инфекции, шок и др.
6. Провеждане на хемодиализа.
7. Исхемия, респираторна дисфункция, миокарден инфаркт, коронарна болест на сърцето. Тези състояния могат да доведат до тъканна хипоксия.
8. Лактатната ацидоза е рядко усложнение на диабета, което причинява излишък на млечна киселина в организма.
9. Наранявания, изгаряния, операции, септицемия (един от видовете отравяне на кръвта).
10. Изтощение на организма, умишлено гладуване - консумация на храни и напитки, съдържащи под 1000 калории на ден.
11. Чревна непроходимост, чревна пареза, диария, повръщане.
12. Злоупотреба с алкохол, остро алкохолно отравяне.
13. Дефицит на лактаза (ензим, необходим за производството на лактоза), непоносимост към галактоза (една от захарите).
14. Очакване на бебе, кърмене.
15. Възраст до 18 години, поради недостатъчна проученост по този въпрос.
16. Индивидуална непоносимост към един или повече компоненти на Amaryl.

Непосредствено след предписване на Amaryl е необходимо първоначално проследяване на действието на лекарството и общото състояние на пациента.

В началото, без контрол, може да възникне хипогликемия, която може да причини сериозни последици за здравето.

Възможно е обаче пациентите да не са на разположение за медицинско наблюдение. Например, някои не желаят или не могат да се свържат с лекар. Това важи особено за възрастните хора. Това включва и пациенти, които не следят диетата си по различни причини и алкохолици. Хора, които извършват монотонен тежък физически труд.

Амарил трябва да се приема под наблюдението на лекар при пациенти с дисфункция на щитовидната жлеза, както и на надбъбречните жлези и други общи ендокринни заболявания. В този случай е необходимо стриктно проследяване на нивата на кръвната захар и диагностициране на признаци на хипогликемия; може да се наложи известна корекция на дозата.

Особено внимание трябва да се обърне на приема на Amaryl в ситуация, при която пациентите приемат едновременно други лекарства. Лекарят трябва да разбере тяхната съвместимост и да посъветва пациентите относно правилата за приемане.

Дозировка

Лекарството за диабет Амарил се предписва изключително от специалист – ендокринолог. Той назначава срещи само след като определи нивото на кръвната захар на пациента. Ендокринолозите вземат предвид начина на живот на човек - неговия начин на хранене, физическа активност, възраст, странични заболявания и много други фактори.

Минималната доза се счита за 1 mg. Една таблетка трябва да се приема веднъж дневно сутрин преди или по време на първата закуска. Не се препоръчва дъвченето на таблетките, но трябва да се пият с вода (поне половин чаша). Ако е необходимо, лекарят може да предпише по-голяма доза - от 2 до 3 mg; 4 mg се считат за стандартна висока доза, 6 и 8 mg се предписват в изключително редки случаи. Дозата не трябва да се увеличава рязко, интервалът между новите предписания трябва да бъде най-малко седем дни. По време на приема на лекарството за диабет Амарил и особено при коригиране на дозите е необходимо да се вземат контролни тестове.

Обикновено се изисква корекция, когато има промени в начина на живот на пациента. Например пиене на алкохол, нарушаване на диета, внезапно наддаване или загуба на тегло. Те включват нарушения на въглехидратния метаболизъм, предозиране, усложнения във функционирането на бъбреците и черния дроб.

Когато се предписва Amaryl M, същият принцип се използва за определяне на дозировката. Обикновено това лекарство се приема също веднъж дневно. Особено внимание се обръща на избора на дози за пациенти над 65 години. Лекарството се предписва след внимателно проучване на страничните заболявания на възрастните хора, особено по отношение на функционирането на черния дроб и бъбреците.

Дозата на Amaryl не се увеличава при следващи дози, ако пациентът е забравил да вземе дневната таблетка. Този ден остава без лекарството, а на следващия ден трябва да вземете стандартната доза.

След приема на хапчетата пациентът трябва да яде, в противен случай нивото на захарта ще падне под нормалното. Следващите хранения също не трябва да се пропускат, в противен случай може да се наблюдава обратен ефект на терапията. Лекарствата от този тип са показани за продължителна употреба. Ако лекарството за диабет няма желания ефект, се предписва комбинираният Амарил М или се прилагат други глюкозопонижаващи лекарства - метформин и инсулин.

Странични ефекти

Последните клинични проучвания на глимепирид, основната активна съставка на Amaryl, разкриха странични ефекти. Те могат да се проявят в метаболизма, храносмилането, зрението, сърдечно-съдовата и имунната системи. Освен това са възможни фоточувствителност (повишена чувствителност на тялото към ултравиолетови лъчи) и хипонатриемия (намаляване на количеството натриеви йони в кръвта).

Хипогликемията може да се прояви дълго време, в случай на метаболитни нарушения, нейните симптоми са:

• мигрена, замаяност, загуба на съзнание, понякога до развитие на кома;
• постоянно желание за ядене;
• гадене и повръщане;
• слабост, безсъние или постоянно желание за сън;
• внезапна проява на агресия;
• намалено внимание, забавяне на основните реакции;
• делириум (психично разстройство с нарушено съзнание);
• депресия;
• объркване;
• нарушения на говора (афазия)
• замъглено зрение;
• тремор, конвулсии;
• нарушена чувствителност на органите;
• загуба на самоконтрол;
• затруднено дишане;
• силно изпотяване, лепкава кожа;
• пристъпи на тревожност;
• повишен сърдечен ритъм;
• повишено кръвно налягане;
• нарушения на сърдечния ритъм, нарушения на синусовия ритъм.

Визия. Значително влошаване на зрението, обикновено в началото на приема на Амарил. Това се дължи на нарушено подуване на лещите, този процес зависи пряко от количеството глюкоза в кръвта. Коефициентът на пречупване на лещите се нарушава и зрението се влошава.

Храносмилане. Пациентът може да почувства гадене, повръщане, усещане за пълнота в стомаха, остра болка в стомаха, подуване на корема и диария. Може да развиете отвращение към храната.

Черен дроб, жлъчни пътища. Възможно е развитие на хепатит, холестаза и жълтеница, те могат значително да влошат здравето на пациента и дори да застрашат живота поради прогресирането на чернодробна недостатъчност. Въпреки това, след прекратяване на приема на Амарил, може да настъпи бързо възстановяване на чернодробната функция.

Имунната система.Наблюдават се алергични прояви (уртикария, обрив). Тези реакции обикновено се понасят лесно, но в някои случаи се появява тежък задух. Кръвното налягане се понижава, възможна е анафилаксия (остра реакция към алерген). Открит е алергичен васкулит (имунно патологично възпаление на кръвоносните съдове).

Цена

Цената на лекарството е ниска, но може да се различава в аптеките на различни компании. Като пример в таблицата са показани цените на някои големи ресурси на онлайн аптеките, където можете да закупите Amaryl.

Аналози

Лекарството се използва за лечение на диабет тип 2. Въпреки това, той може да не е подходящ за пациента поради странични заболявания или други причини. Аналозите на Amaryl също се основават на активното вещество глимепирид. Те могат да се различават по броя на таблетките в опаковка, мястото на производство, помощните вещества и индивидуалната непоносимост към тях от пациентите. Експертите считат следните лекарства за аналози на Амарил.

1. Глемаз. Активната съставка е подобна - глимепирид. Лекарството се предлага под формата на таблетки и се предписва при планиране на продължително лечение под лекарско наблюдение. За разлика от Amaryl се предлагат само таблетки от 4 mg. Средна цена - 650 рубли.
2. Глемауно. Действието на лекарството е подобно на действието на Амарил. Той няма много дълъг списък с предупреждения за употреба. Въпреки това се дават инструкции да не се извършват дейности, изискващи бдителност по време на назначаването. Лекарството се предлага само с рецепта. Средната цена на 2 mg е 476 рубли.
3. Глимепирид. Лекарство, подобно на Amaryl, може да понижи нивото на захарта в лимфната кръв на пациента. Обикновено таблетките се приемат веднъж на ден преди тежка въглехидратна закуска, измити с достатъчно вода. Ако ефективността е недостатъчна, се прилага допълнителен инсулин. Отзивите за него са положителни, цената на лекарството е по-евтина от подобни лекарства. Средна цена – 2 mg 139 рубли.

Предозиране

Предозирането е опасно поради появата на хипогликемия - концентрацията на глюкоза в кръвта е критично намалена и е възможна хипогликемична кома. Това състояние може да продължи от един ден до три дни. Ако се появят симптоми на предозиране, на пациента се предлагат храни, богати на въглехидрати. Можете да ядете парче захар, да пиете сок или сладък чай. Ако пациентът е загубил съзнание, декстрозата и глюкагонът се прилагат парентерално, заобикаляйки стомашно-чревния тракт.

Ако състоянието на пациента се влоши след предозиране, обадете се на линейка и, ако е необходимо, хоспитализирайте пациента.

Амарил е хипогликемично лекарство, предназначено за перорално приложение.

Форма на освобождаване и състав

Амарил таблетки се произвеждат, съдържащи:

• 1 ml глимепирид - розов;
• 2 ml глимепирид - зелен;
• 3 mg глимепирид – светложълт;
• 4 mg глимепирид – зелен.

Блистерите съдържат 15 таблетки, по 2 блистера в опаковка.

Спомагателните компоненти на Amaryl са: поливидон 25000, лактоза монохидрат, магнезиев стеарат, микрокристална целулоза, натриев нишестен гликолат.

Показания за употреба на Amaryl

Съгласно инструкциите, Amaryl се предписва при захарен диабет тип 2 като основно лечение или като част от комбинирана терапия в комбинация с инсулин и метформин.

Противопоказания

Според инструкциите Амарил е противопоказан в следните случаи:

• Захарен диабет тип 1;
• Тежка чернодробна дисфункция;
• Диабетна прекома и кома, диабетна кетоацидоза;
• Бременност и кърмене;
• Тежка чернодробна дисфункция (включително пациенти на хемодиализа);
• Редки наследствени заболявания (лактазна недостатъчност, непоносимост към галактоза, глюкозо-галактозна малабсорбция);
• Свръхчувствителност към активните или помощните компоненти на лекарството;
• Детство.

Когато използвате Amaryl, трябва да се внимава, когато:

• Наличие на рискови фактори за развитие на хипогликемия;
• Интеркурентни заболявания по време на терапия или при промяна в начина на живот на пациента (промени в диетата или времето на хранене, намаляване или увеличаване на физическата активност);
• Нарушена абсорбция на храна и лекарства от стомашно-чревния тракт (чревна пареза, чревна непроходимост);
• Дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа.

Инструкции за употреба и дозировка на Амарил

Точната дозировка на Амарил се определя въз основа на първоначалната концентрация на глюкоза в кръвта.

Първоначално лекарството се предписва в минимална доза, за да се постигне необходимия метаболитен контрол.

Докато се използва Amaryl, пациентът трябва редовно да следи нивото на глюкозата в кръвта, както и гликозилирания хемоглобин.

Таблетките Амарил се приемат цели с половин чаша вода.

Началната доза Amaryl е 1 mg на ден. Дозата трябва да се увеличава постепенно, на интервали от 1-2 седмици, в следния ред: 1mg-2mg-3mg-4mg-6mg-8mg на ден.

Като правило, при добре регулиран захарен диабет, оптималната доза Amaryl е 1-4 mg. Употребата на Amaryl в доза от 6 mg или повече на ден е ефективна само при определени групи пациенти.

Честотата и времето на употреба на Амарил се определят индивидуално от лекуващия лекар, като се вземат предвид възрастта, тежестта на заболяването, начина на живот на пациента и режима на хранене.

Дневната доза Амарил трябва да се приема наведнъж, за предпочитане преди закуска или друго хранене. Важно е да не пропускате хранене след приема на хапчетата.

По време на употребата на Amaryl може да се наложи коригиране на дозата поради подобрен метаболитен контрол. Може също да се наложи корекция на дозата на Амарил, ако:

• Промени в начина на живот;
• Загуба на телесно тегло;
• Появата на фактори, водещи до развитие на хипергликемия или хипогликемия.

Според инструкциите Амарил се приема дълго време.

Странични ефекти на Amaryl

Амарил може да причини следните нежелани реакции от различни жизненоважни системи на тялото:

• Метаболизъм: хипогликемия, чиито симптоми включват умора, сънливост, гадене, повръщане, главоболие, глад, нарушения на съня, агресивност, тревожност, депресия, нарушена концентрация, нарушения на говора, объркване, зрителни нарушения, церебрални спазми, брадикардия;
• Зрителни органи: преходно зрително увреждане поради промени в нивата на кръвната захар;
• Храносмилателна система: коремна болка, чувство на тежест в епигастриума, диария, повишена активност на чернодробните ензими, хепатит, жълтеница;
• Хематопоетична система: левкопения, тромбоцитопения, еритроцитопения, хемолитична анемия, агранулоцитоза, панцитопения, гранулоцитопения;
• Алергии: кожен обрив, сърбеж, уртикария, тежки алергични реакции, придружени от задух, рязко понижаване на кръвното налягане, алергичен васкулит;
• Други нежелани реакции: фоточувствителност, хипонатриемия.

специални инструкции

При първото използване на Amaryl съществува висок риск от развитие на хипогликемия, така че пациентът трябва внимателно да следи нивата на кръвната захар.

Глимепирид, активната съставка на Amaryl, е производно на сулфонилурея и може да доведе до развитие на хемолитична анемия. Поради това трябва да се внимава, когато се предписва лекарството на пациенти с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа. За предпочитане е на такива пациенти да се предписват хипогликемични средства, които не са сулфонилурейни производни.

Чрез бързо приемане на лесно смилаеми въглехидрати хипогликемията може бързо да се елиминира. Въпреки това, приемането на Amaryl се характеризира с възобновяване на спряна атака на хипогликемия. Поради това се препоръчва пациентите да останат под наблюдението на лекари или роднини. В случай на тежка хипогликемия, пациентът трябва да бъде отведен в болница.4.8 - 25 гласа

Една таблетка от лекарството съдържа активното вещество - глимепирид – 1-4 mg и помощни компоненти: лактоза монохидрат, повидон, натриево карбоксиметил нишесте, микрокристална целулоза, индиго кармин и магнезиев стеарат.

Форма за освобождаване

Amaryl се предлага в таблетки, съдържащи 1-4 mg, които са опаковани по 15 броя в блистер. Една опаковка от лекарството може да включва 2, 4, 6 или 8 блистера.

фармакологичен ефект

Таблетките Amaryl имат хипогликемичен ефект.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Противопоказания за употреба

Има доста голям списък от противопоказания за приемане на Amaryl:

• 1 вид;
• тежки нарушения на черния дроб и бъбреците;
• , прекома и кома;
• , ;
• наличието на редки наследствени заболявания, например непоносимост към галактоза, глюкозо-галактозна малабсорбция или лактазен дефицит;
• детство;
• непоносимост или чувствителност към лекарството и т.н.

Необходимо е повишено внимание при първоначалното лечение на пациентите, тъй като по това време съществува риск от развитие на хипогликемия. Ако съществува възможност за хипогликемия, често трябва да се направят корекции на дозата. глимепирид или терапевтичен режим. В допълнение, наличието на интеркурентни и други заболявания, начин на живот, хранене и т.н. изисква специално внимание.

Странични ефекти

При лечение с Амарил могат да се развият голямо разнообразие от нежелани явления, които по един или друг начин засягат дейността на почти всички системи на тялото. Доста често страничните ефекти се проявяват чрез хипогликемия, чиито симптоми се изразяват в: , чувство на глад, гадене , повръщане , , , , и много други симптоми. Понякога тежката клинична картина на хипогликемията наподобява инсулт. След отстраняването му нежеланите симптоми изчезват напълно.

В началния етап на лечението могат да възникнат проблеми със зрението, функционирането на храносмилателната система и хемопоезата. Възможно е и развитие което може да доведе до усложнения. Ето защо, ако се появят нежелани симптоми, трябва незабавно да се консултирате с лекар.

Инструкции за Амарил (Метод и дозировка)

Таблетките са предназначени за вътрешно приложение цели, без дъвчене и с много течност.

Обикновено дозата на лекарството се определя от концентрацията на глюкоза в кръвта. За лечение се предписва най-ниската доза, която спомага за постигане на необходимия метаболитен контрол

Също така, инструкциите за употреба на Amaryl показват, че по време на лечението е необходимо редовно определяне на концентрацията на глюкоза в кръвта и нивото на гликозилиран хемоглобин.

Не се препоръчва да компенсирате неправилен прием на таблетки, както и пропускане на следващата доза, с допълнителна доза. Такива ситуации трябва да се обсъдят предварително с Вашия лекар.

В началото на лечението на пациентите се предписва дневна доза от 1 mg. Ако възникне необходимост, дозата постепенно се увеличава, като редовно се наблюдава концентрацията на глюкоза в кръвта по следната схема: 1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg-8 mg. Обичайната дневна доза при добре контролирани пациенти е 1-4 mg от активното вещество. Дневна доза от 6 mg или повече дава ефект само при малък брой пациенти.

Дневният режим на дозиране на лекарството се определя от лекаря, тъй като трябва да се вземат предвид различни фактори, например време на хранене, количество физическа активност и др.

Често се предписва еднократна дневна доза от лекарството, преди пълна закуска или първото основно хранене. Важно е да не пропускате хранене след приема на хапчетата.

Известно е, че подобреният метаболитен контрол е свързан с повишена инсулинова чувствителност и по време на лечението необходимостта от глимепирид може да намалее. Развитието на хипогликемия може да се избегне чрез навременно намаляване на дозата или спиране на приема на Amaryl.

По време на терапевтичния процес, коригиране на дозата глимепирид може да се извърши, когато:

• намаляване на теглото на пациента;
• промени в начина на живот;
• появата на други фактори, водещи до предразположение към хипогликемия или хипергликемия.

По правило лечението с Амарил се провежда дълго време.

Предозиране

При остро предозиране или продължителна употреба на високи дози глимепирид може да се развие тежка хипогликемия, която е животозастрашаваща.

Ако се установи предозиране, трябва незабавно да се консултирате с лекар. Хипогликемията може да бъде спряна чрез приемане на въглехидрати, например глюкоза или малко парче сладкиши. Докато симптомите на хипогликемия не бъдат напълно елиминирани, пациентът се нуждае от внимателно медицинско наблюдение, тъй като нежеланите прояви могат да се появят отново. По-нататъшната терапия зависи от симптомите.

Взаимодействие

Едновременната употреба на глимепирид с определени лекарства може да причини хипогликемия, например с Инсулин и други хипогликемични средства, АСЕ инхибитори, анаболни стероиди И мъжки полови хормони, производни Кумарин, циклофосфамид, дизопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибрати, флуоксетин, гуанетидин, ифосфамид, МАО инхибитори, пара-аминосалицилова киселина, фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, салицилати, сулфинпиразон, сулфонамиди, тетрациклинии други.

Рецепция , барбитурати, GKS, диазоксиди, диуретици, и други симпатикомиметични лекарства, лаксативи (при продължителна употреба), (във високи дози), естроген И прогестогени, фенотиазини, фенитоини, рифампицини,йодсъдържащи хормони на щитовидната жлеза причинява отслабване на хипогликемичния ефект и съответно повишава концентрацията на глюкоза в кръвта.

Блокерите на Н2-хистаминовите рецептори могат да засилят или отслабят хипогликемичния ефект на глимепирид. , и бета блокери.

Условия за продажба

Лекарството се отпуска в аптеките с рецепта.

Условия за съхранение

За да съхранявате Амарил, се нуждаете от тъмно място, защитено от деца, с температура до 30 С.

Най-доброто преди среща

Аналози на Амарил

Ниво 4 ATX код съвпада с:

Съвременната фармакология предлага много средства с подобно действие. Въпреки това, най-често срещаните аналози на Amaryl са , Глемаз, Глемауно, Диамерид И Меглимид .

Алкохол и амарил

По време на лечението с това лекарство, особено в началото, трябва да спрете да пиете алкохол. Факт е, че както еднократната, така и хроничната консумация на алкохол може значително да засили или отслаби хипогликемичния ефект глимепирид .

Отзиви за Амарил

Многобройни прегледи на пациенти и специалисти показват, че при лечението на захарен диабет правилният избор на дозировка и терапевтичен режим е от особено значение.

В същото време прегледите на Amaryl показват, че това лекарство не е подходящо за всички диабетици. Доста често в началния етап на лечението пациентите изпитват рязка промяна в нивата на кръвната захар. Експертите обаче са убедени, че в такива случаи е необходимо да се коригира дозата нагоре и това изобщо не е показател за неефективността на лекарството.

Разбира се, всички корекции, свързани с увеличаване или намаляване на дозата, трябва да се извършват под строг контрол на специалист. Установено е, че неправилната употреба на Амарил може да причини усложнения на заболяването.

Амарил цена, къде да купя

В аптеките това лекарство се предлага в няколко версии, с различно съдържание на активното вещество. Средната цена на лекарството е 238-286 рубли, цената на Amaryl 4 mg е 868-1080 рубли, 3 mg е 633-829 рубли. и 2 мг – 453-562 рубли.

• Онлайн аптеки в РусияРусия
• Онлайн аптеки в УкрайнаУкрайна
• Онлайн аптеки в КазахстанКазахстан

ЗдравСити

Амарил таблетки 4 мг 30 бр.Sanofi-Aventis S.P.A.

Амарил таблетки 1 мг 30 бр.Sanofi-Aventis S.P.A.

Амарил таблетки 2 мг 90 бр.Sanofi-Aventis S.P.A.

Амарил таблетки 3 мг 30 бр.Sanofi-Aventis S.P.A.

Амарил таблетки 3 мг 90 бр.Sanofi-Aventis S.P.A.

Аптечен диалог

Амарил (таблетка 3 mg № 30)Санофи-Авентис

Амарил (таблетка 1 mg № 30)Санофи-Авентис

Амарил (таблетка 3 mg № 90)Санофи-Авентис

Амарил (табл. 2 mg № 90)Санофи-Авентис

Амарил (табл. 4 mg № 30)Санофи-Авентис

Име:

Амарил

Фармакологичен ефект:

Амарил е сулфонилурейно лекарство, перорално хипогликемично средство. Има предимно удължен ефект. Механизмът на действие е да стимулира секрецията и освобождаването на инсулин от бета клетките на панкреаса (панкреатичен ефект). Той също така повишава чувствителността на мастната и мускулната тъкан към действието на инсулина (екстрапанкреатичен ефект). Той действа чрез блокиране на цитоплазмените АТФ-зависими калиеви канали на бета клетките на панкреаса. Това е придружено от отваряне на калциевите канали в мембраните на бета клетките и повишено проникване на калций в тях (деполяризация).

Активната съставка на Amaryl, глимепирид, бързо се отделя и се свързва с бета-клетъчния протеин, който има молекулно тегло 65 kDa/SURX и е свързан с аденозин трифосфат-зависими калиеви канали. Различава се от другите сулфонилурейни производни по това, че не взаимодейства с бета-клетъчния протеин с молекулно тегло 140 kDa/SUR1. Това води до екзоцитоза на инсулина, а съдържанието на освободен инсулин е много по-малко, отколкото при въздействието на други традиционни лекарства. Лекият стимулиращ ефект на амарил върху секрецията на инсулин от бета-клетките води до по-нисък риск от хипогликемия.

Екстрапанкреатичният ефект на амарил води до намаляване на инсулиновата резистентност и лек ефект върху сърдечно-съдовата система. Има антитромбоцитно, антиатерогенно и антиоксидантно действие.

Повишеното използване на глюкоза от мастната и мускулната тъкан се дължи на наличието на специфични транспортни протеини в клетъчните мембрани. При неинсулинозависим диабет проникването на глюкоза в тези тъкани е ограничено на етапа на изхвърляне. Амарил бързо повишава активността на транспортните протеини, поради което глюкозата се абсорбира по-добре. Също така има увеличение на броя на транспортните протеини с употребата на амарил. На практика няма блокиращ ефект върху АТФ-зависимите калиеви канали на сърдечните миоцити. Възможността за метаболитна адаптация на кардиомиоцитите към исхемични състояния остава. Повишава се активността на специфичната гликозил-фосфатидилинозитол фосфолипаза С, поради което се наблюдават гликогенеза и липогенеза, свързани с приема на амарил.

Амарил блокира производството на глюкоза в черния дроб чрез увеличаване на съдържанието на фруктозо-2,6-бисфосфат в хепатоцитите (последният също блокира глюконеогенезата).

По време на приема на лекарството има блокиране на секрецията на COX и намаляване на трансформацията на арахидоновата киселина в тромбоксан А2, поради което агрегацията на тромбоцитите (антитромботичен ефект) намалява. Под въздействието на амарил се наблюдава повишаване на концентрацията на алфа-токоферол, който се образува ендогенно. Също така се наблюдава повишаване на активността на супероксид дисмутаза, каталаза и глутатион пероксидаза, което се проявява чрез намаляване на тежестта на окислителните реакции при захарен диабет.

Показания за употреба:

Инсулинонезависим захарен диабет (тип 2) - като монотерапия или в комбинация с инсулин (или метформин).

Начин на приложение:

Амарил се приема перорално. Таблетките не се дъвчат, измиват се с около 150 ml вода. Важно е да не забравяте да ядете след приема на лекарството.

Началната и поддържащата доза се определят от лекаря индивидуално в зависимост от нивото на глюкозата в кръвния серум и нейната екскреция в урината.

Първо, лекарството се използва при 1 mg / ден, ако е необходимо, можете постепенно да увеличите дневната доза до 6 mg. Дозата се повишава на интервали от 1-2 седмици по следната схема: 1 mg/ден-2 mg/ден-3 mg/ден-4 mg/ден-6 mg/ден амарил. Препоръчва се да не се превишават дози амарил от повече от 6 mg/ден. Честотата и времето на употреба на лекарството се определят индивидуално от лекаря, което зависи от начина на живот на пациента. По правило дневната доза Amaryl се предписва 1 път на ден по време на или преди първото голямо хранене (закуска). Ако сутрешната доза не е приета, тогава по време или преди второто хранене. Терапията е продължителна.

Използване на комбинация от амарил-метформин. При пациенти, приемащи метформин, които изпитват недостатъчно понижение на нивата на серумната глюкоза, може да започне допълнителен амарил. Ако дневната доза на метформин не се промени, тогава лечението с Amaryl започва с доза от 1 mg / ден. Впоследствие дозата на Amaryl може да се увеличи, за да се постигне желаното понижение на нивата на серумната глюкоза до максимум 6 mg/ден.

Използване на комбинация от амарил-инсулин. За стабилизиране на нивата на кръвната серумна глюкоза в случаите, когато монотерапията или употребата на комбинацията амарил-метформин е неефективна, се използва комбинация от инсулин и амарил. В този случай дозата на Amaryl остава същата и инсулиновата терапия започва с малки дози. В бъдеще е възможно да се увеличи прилаганият инсулин. Терапията трябва да бъде придружена от проследяване на серумните концентрации на глюкоза. Лечението се провежда под наблюдението на лекуващия лекар. Режим инсулин-амарил може да намали нуждите от инсулин с приблизително 40%.

Замяна на друго антидиабетно лекарство с амарил. Първоначалното лечение започва с 1 mg/ден амарил, независимо от дозата на предишното лекарство (дори ако е била максималната). В зависимост от терапевтичния ефект на амарил, можете да увеличите дозата съгласно горните правила. В някои случаи е необходимо да се прекрати приема на Амарил поради възможна хипогликемия (особено ако преди Амарил е използвано лекарство с висок полуживот, хлорпропрамид). Терапията се спира за няколко дни (поради вероятния адитивен ефект).

Замяна на инсулин с амарил. В случаите, когато на пациенти с диабет тип 2 се предписва инсулин, но тяхната инсулиносекретираща функция на бета-клетките на панкреаса остава непроменена, пациентът може да премине към прием на Амарил с изключение на инсулин. В този случай терапията с Амарил започва с доза от 1 mg/ден.

Нежелани събития:

Метаболизъм:

появата на хипогликемични реакции скоро след приема на амарил (такива реакции са много трудни за коригиране).

Нервна система:

главоболие, нарушения на съня, сънливост, чувство на умора, агресивност, безпокойство, промени в концентрацията и скоростта на психомоторните реакции, зрителни и говорни нарушения, световъртеж, объркване, депресия, сензорни нарушения, афазия, нарушения на координацията, пареза, безпомощно състояние, церебрални спазми, загуба на самоконтрол, треперене, загуба или объркване, делириум, кома, безпокойство, студена, лепкава пот.

Стомашно-чревния тракт:

повръщане, епигастрален дискомфорт, глад, коремна болка, диария, жълтеница, холестаза, повишени чернодробни трансаминази, хепатит, чернодробна недостатъчност, гадене.

Сърдечно-съдовата система:

тахикардия, нарушения на сърдечния ритъм, артериална хипертония, брадикардия, ангина пекторис.

Орган на зрението:

преходно зрително увреждане в резултат на промени в нивата на кръвната захар (особено в началото на лечението).

Дихателната система:

повърхностно дишане.

Хемопоетична система:

левкопения, тромбоцитопения (умерена или тежка), еритроцитопения, апластична или хемолитична анемия, гранулоцитопения, панцитопения, агранулоцитоза.

Реакции на свръхчувствителност:

уртикария, сърбеж, кожен обрив, алергичен васкулит. Алергичните реакции обикновено са леки, но понякога е възможна прогресия до анафилактичен шок. Възможна е кръстосана реакция със сулфонилуреи и сулфонамиди.

Други:

хипонатриемия, фоточувствителност.

Противопоказания:

Кетоацидоза от диабетен произход, диабетна кома и прекома,

Инсулинозависим захарен диабет (тип 1),

Тежка бъбречна дисфункция (включително пациенти на хемодиализа),

Тежка чернодробна дисфункция,

Индивидуална свръхчувствителност към амарил (глимепирид) или други компоненти на лекарството, други сулфонилурейни производни, сулфонамиди.

По време на бременност:

Амарил не трябва да се предписва на бременни и кърмачки. Ако пациентката планира бременност, тя трябва да премине към приложение на инсулин, с изключение на Amaryl. Ако пациентът кърми, прилагането на инсулин продължава или кърменето се спира (тъй като амарил преминава в кърмата).

Взаимодействие с други лекарства:

В комбинация с инсулин, други лекарства за лечение на хипогликемия, алопуринол, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия фактор, мъжки полови хормони, анаболни стероиди, кумаринови производни, хлорамфеникол, фенфлурамин, флуоксетин, фибрати, фенирамидол, МАО инхибитори, гванетидин, пентоксифилин (когато се прилага парентерално в големи дози), миконазол, азапропазон, фенилбутазон, хинолони, пробенецид, оксифенбутазон, салицилати, сулфинпиразон, тетрациклини, дългодействащи сулфонамиди, тритокалин, тро-, цикло- и изофосфамид могат да увеличат хипогликемичния ефект на амарил.

В комбинация с адреналин (епинефрин) и симпатикомиметици, ацетазоламид, глюкокортикостероиди, глюкагон, диазоксид, барбитурати, салуретици, лаксативи (при продължителна употреба), тиазидни диуретици, никотинова киселина в големи дози, фенитоин, фенотиазин, рифампицин, прогестогени и естрогени, хлорпро Мазин , тиреоидни хормони, литиеви соли могат да намалят хипогликемичния ефект на амарил.

Когато амарил се комбинира с резерпин, клонидин и хистамин Н2 рецепторни блокери, е възможно както намаляване, така и увеличаване на хипогликемичния ефект.

Възможно е да се намалят или отслабят ефектите на кумарин и неговите производни в комбинация с амарил. Дългосрочната или еднократна употреба на лекарства и напитки, съдържащи ентанол, може или да отслаби, или да засили хипогликемичния ефект на Амарил.

Предозиране:

В случай на предозиране на Амарил е възможна хипогликемия за 12-72 часа при прием на Амарил във високи дози. Хипогликемията може да се развие отново след възстановяване на нивата на кръвната захар. Хипогликемията се проявява със следните симптоми: повишено кръвно налягане, повишено изпотяване, гадене, повръщане, аритмия, болка в сърцето, тревожност, рязко повишаване на апетита, апатия, замаяност, сънливост, главоболие, тревожност, сърцебиене, агресивност, нарушена концентрация , тремор, объркване, пареза, депресия, сензорни нарушения, тахикардия, конвулсии от централен произход. В някои случаи хипогликемията се проявява като симптоми на инсулт. Съществува риск от развитие на кома. Терапията за хипогликемия трябва да започне с приемане на парче захар, сладък чай или сок. Пациентът е предупреден да държи приблизително 20 g глюкоза при себе си през цялото време (под формата на 4 бучки захар например). Различните подсладители са неефективни при лечението. В тежки случаи е необходима хоспитализация. Провежда се предизвикване на повръщане, пациентът се дехидратира (вода с активен въглен перорално, слабително). Декстрозата се прилага парентерално (40% разтвор 50 ml интравенозно). След това се използва разредена декстроза (10% разтвор). Лечението е придружено от постоянно проследяване на серумните нива на глюкоза. Други симптоми се облекчават чрез симптоматично лечение.

Ако амарил случайно бъде приет от хора без диабет (деца), трябва да се избягва развитието на хипергликемия. Дозата на декстрозата е внимателно подбрана на фона на проследяване на серумните нива на глюкоза.

Форма на освобождаване на лекарството:

Амарил - таблетки, имат разделителна лента, удължена форма. Глимепирид таблетки от 1 ml са розови на цвят. Амарил 2 ml – зелени таблетки. Амарил 3 mg – светложълти таблетки. Амарил 4 mg – зелен. Опаковката съдържа 2 блистера, всеки от които съдържа 15 таблетки.

Условия за съхранение:

Амарил се съхранява при температура не по-висока от 25°C. Срок на годност - 3 години.

Съединение:

Активна съставка: глимепирид.

Неактивни съставки: лактоза монохидрат, поливидон 25 000, натриев нишестен гликолат, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, багрило (за амарил 1 mg - железен оксид червен (E172), за амарил 2 mg - железен оксид жълт (E172) и индиго кармин (E132) , за амарил 3 mg - жълт железен оксид (E172), за амарил 4 mg - индиго кармин (E132).

Допълнително:

При лечение с Amaryl е необходимо да се помни за състояния, които изискват прехвърляне на пациента към парентерално приложение на инсулин (политравми, хирургично лечение, заболявания с повишена телесна температура, обширни изгаряния, промени в абсорбцията на храна от стомашно-чревния тракт при заболявания - чревна непроходимост, чревна пареза и други).

При комбиниране на амарил-метформин трябва да се има предвид, че приемането на високи дози метформин и глимепирид е придружено от значително подобрение на метаболизма при пациенти с неконтролиран захарен диабет. В случай на високи дози метформин и амарил, ако контролът все още е недостатъчен, пациентът може да премине на комбинация от амарил-инсулин.

Фактори, които провокират развитието на хипогликемия: ниско съответствие на пациента, неадекватно, нередовно хранене, промени в обичайната диета, пропускане на хранене, консумация на алкохол, гладуване, промени в баланса между приема на въглехидрати и физическа активност, тежка дисфункция на черния дроб и бъбреците, съпътстващи некомпенсирани заболявания на ендокринната система, предозиране на амарил, дисфункция на щитовидната жлеза, надбъбречна недостатъчност, хипофизна недостатъчност, комбинация с други лекарства.

Признаците на хипогликемия се изравняват при възрастни хора, пациенти с невроциркулаторна дистония, пациенти, приемащи бета-блокери, резерпин, клонидин, гванетидин и симпатиколитици.

Дозата на лекарството се избира индивидуално в зависимост от нивото на глюкозата в кръвта. Ако бъде пропусната следващата доза, строго е забранено да се приема по-висока следваща доза. Пациентът трябва да уведоми лекаря, ако приема твърде висока доза Амарил. В случай на компенсация на диабета може да се наблюдава подобрение на инсулиновата чувствителност, така че е възможно да се намали дозата на Amaryl (или дори да се прекрати лекарството). Необходимо е да се коригира дозата на Amaryl, когато се появят различни фактори, които могат да провокират хипогликемия или хипергликемия, както и в случай на промени в начина на живот. Трябва да се помни, че правилната диета, корекцията на физическата активност и загубата на тегло са от голямо значение за лечението на захарен диабет, докато приемате Амарил.

Необходимо е да се информира пациентът, че трябва незабавно да информира лекуващия лекар за всички нежелани реакции, които се развиват по време на терапията с амарил. Също така е необходимо да го информирате за факторите, които причиняват както хипер-, така и хипогликемията и симптомите на тези състояния.

Терапията с Amaryl трябва да бъде придружена от редовно проследяване на нивата на глюкозата в кръвния серум и урината и определяне на концентрацията на гликозилиран хемоглобин. Редовното проследяване на тези лабораторни параметри помага за своевременното идентифициране на възможна първична или вторична лекарствена резистентност.

Лабораторният контрол включва също определяне на чернодробната функция и клиничен кръвен тест. По време на лекарствената терапия скоростта на психомоторните реакции може да намалее, така че работата с прецизни машини и шофирането на автомобил е противопоказана. Това важи особено за началните етапи на лечение с амарил.

Лекарства с подобен ефект:

Diaformin Glucovance Oltar Glucophage Maninil

Уважаеми лекари!

Ако имате опит в предписването на това лекарство на вашите пациенти, споделете резултата (оставете коментар)! Това лекарство помогна ли на пациента, възникнаха ли някакви странични ефекти по време на лечението? Вашият опит ще представлява интерес както за колегите, така и за пациентите.

Уважаеми пациенти!

Ако ви е предписано това лекарство и сте завършили курс на лечение, кажете ни дали е било ефективно (помогнало), дали е имало странични ефекти, какво ви харесва / не ви харесва. Хиляди хора търсят в интернет мнения за различни лекарства. Но само малцина ги напускат. Ако вие лично не оставите рецензия по тази тема, другите няма да имат какво да четат.

Благодаря ти много!

Съединение

Една таблетка Амарша 1 mg съдържа: активно вещество: глимепирид - 1 mg;

помощни вещества: лактоза монохидрат, натриево карбоксиметил нишесте (т SP A), повидон 25000 (E1201), микрокристална целулоза (E460), магнезиев стеарат (E470), багрило червен железен оксид (E172).

Една таблетка Амарша 2 mg съдържа: активно вещество: глимепирид - 2 mg;

помощни вещества: лактоза монохидрат, натриево карбоксиметил нишесте (тип А), повидон 25000 (Е1201), микрокристална целулоза (Е460), магнезиев стеарат (Е470), жълто багрило железен оксид (Е172), индигокармин алуминиев лак (Е132).

Една таблетка Амарша 3 mg съдържа: активно вещество: глимепирид - 3 mg.

помощни вещества: лактоза монохидрат, натриево карбоксиметил нишесте (тип А), повидон 25000 (Е1201), микрокристална целулоза (Е460), магнезиев стеарат (Е470), жълто багрило железен оксид (Е172).

Една таблетка Амарша 4 mg съдържа: активно вещество: глимепирид - 4 mg.

помощни вещества: лактоза монохидрат, натриево карбоксиметил нишесте (тип А), повидон 25000 (E1201), микрокристална целулоза, магнезиев стеарат (E460), индигокармин алуминиев лак (E132).

Описание

Амарш 1 mg: Продълговати, плоски от двете страни, розови таблетки с разделителна вдлъбнатина от двете страни. Горен печат: NMK/марка на марката. Долен печат: Марка/NMK.

Амарш 2 mg: Продълговати, плоски от двете страни, зелени таблетки с разделителна вдлъбнатина от двете страни. Горен печат: NMM/марка на марката. Долен печат: Име на марката/NMM.

Амарш 3 mg: Продълговати, плоски от двете страни, светложълти таблетки с разделителна вдлъбнатина от двете страни. Горен печат: NMN / Име на марката. Долен печат: Име на марката/NMN.

Амарш 4 mg: Продълговати, плоски от двете страни, сини таблетки с разделителна вдлъбнатина от двете страни. Горен печат: NMO/марка на марката. Долен печат: марка/NMO.

фармакологичен ефект

Глимепирид, активното вещество на Амарил, е хипогликемично (диабетопонижаващо) лекарство за перорално приложение - производно на сулфонилурея.

Глимепирид стимулира секрецията и освобождаването на инсулин от бета-клетките на панкреаса (панкреатичен ефект), подобрява чувствителността на периферните тъкани (мускулна и мастна тъкан) към действието на собствения инсулин (екстрапанкреатичен ефект).

Освобождаване на инсулин

Сулфонилурейните производни регулират секрецията на инсулин чрез затваряне на АТФ-зависими калиеви канали, разположени в цитоплазмената мембрана на бета клетките на панкреаса. Като затварят калиевите канали, те причиняват деполяризация на бета клетките, което насърчава отварянето на калциевите канали и повишеното навлизане на калций в клетките. Глимепирид се свързва и дисоциира с висока скорост на изместване с панкреатичния бета-клетъчен протеин (MW 65 kDa/SURX), който се свързва с АТФ-зависимите калиеви канали, но се различава от обичайното място на свързване на традиционните производни

сулфонилуреи (протеин с молекулно тегло 140 kD / SUR1). ................ - X p>

Този процес води до освобождаване на инсулин чрез екзоцитоза, докато. - качеството на секретирания инсулин е значително по-ниско, отколкото при традиционните сулфонилурейни препарати. Най-малко стимулиращият ефект на глимепирид върху инсулиновата секреция също така осигурява по-нисък риск от развитие на хипогликемия.

Екстрапанкуална дейност

Освен това са показани изразени екстрапанкреатични ефекти на глимепирид (намаляване на инсулиновата резистентност, по-малко въздействие върху сърдечно-съдовата система, антиатерогенни, антиагрегационни и антиоксидантни ефекти), които също се притежават от традиционните сулфонилурейни производни, но в много по-малка степен.

Повишеното използване на глюкозата от кръвта от периферните тъкани (мускулни и мастни) става с помощта на специални транспортни протеини (GLUT1 и GLUT4), разположени в клетъчните мембрани. Транспортирането на глюкоза в тези тъкани при захарен диабет тип 2 е стъпката, ограничаваща скоростта на усвояване на глюкозата. Glimepiride много бързо увеличава броя и активността на глюкозните транспортни молекули (GLUT1 и GLUT4), което води до повишено усвояване на глюкоза от периферните тъкани.

Glimepiride има по-слаб инхибиторен ефект върху Ka tf каналите на кардиомиоцитите. При приемане на глимепирид се запазва способността за метаболитна адаптация на миокарда към исхемия.

Глимепирид повишава активността на специфичната за гликозил-фосфатидилинозитол фосфолипаза С, с която индуцираната от лекарството липогенеза и гликогенеза могат да корелират в изолирани мускулни и мастни клетки.

Глимепирид инхибира производството на глюкоза в черния дроб чрез повишаване на вътреклетъчните концентрации на фруктозо-2,6-бифосфат, което от своя страна инхибира глюконеогенезата.

Глимепирид селективно инхибира циклооксигеназата и намалява превръщането на арахидоновата киселина в тромбоксан А2, което насърчава агрегацията на тромбоцитите, като по този начин упражнява антитромботичен ефект.

Глимепирид помага за нормализиране на нивата на липидите, намалява нивото на незначителен алдехид в кръвта, което води до значително намаляване на липидната пероксидация, което допринася за антиатерогенния ефект на лекарството. Глимепирид повишава нивото на ендогенния α-токоферол, активността на каталазата, глутатион пероксидазата и супероксиддисмутазата, което спомага за намаляване на тежестта на оксидативния стрес в тялото на пациента, който постоянно присъства при захарен диабет тип 2.

Главна информация

При здрави индивиди минималната ефективна перорална доза глимепирид е приблизително 0,6 mg. Ефектът на глимепирид е дозозависим и възпроизводим. Физиологичният отговор на тежка физическа активност и намалена секреция на инсулин с глимепирид се поддържа.

Няма значима разлика в ефекта в зависимост от това дали лекарството се приема 30 минути преди хранене или непосредствено преди хранене.При пациенти с диабет може да се постигне задоволителен метаболитен контрол за 24 часа чрез прием на еднократна дневна доза.

Въпреки че хидрокси метаболитът на глимепирид причинява малко, но значително понижение на концентрациите на кръвната захар при здрави пациенти, този метаболит е отговорен за само малка част от общия ефект на лекарството.

Комбинирана терапия с метформин

Едно клинично проучване показва, че при пациенти с незадоволителни резултати от лечението въпреки максималните дози метформин, едновременната употреба на глимепирид с метформин осигурява по-добър метаболитен контрол в сравнение с монотерапията с метформин.

Комбинирана терапия с инсулин

Данните за комбинирането на глимепирид с инсулин са оскъдни. Пациенти с незадоволителни резултати от лечението с максимални дози глимепирид могат да започнат едновременна инсулинова терапия. В две клинични проучвания комбинираната терапия осигурява подобни метаболитни подобрения като монотерапията с инсулин, но комбинираната терапия изисква по-ниски дози инсулин.

Специални групи патенти

Деца и юноши

24-седмично активно контролирано клинично изпитване (глимепирид до 8 mg на ден или метформин до 2000 mg на ден) е проведено при 285 деца (8-17 години) с диабет тип 2. И двете съединения, глимепирид и метформин, показват значително намаляване на HbAlc спрямо изходното ниво [глимепирид -0,95 (серум 0,41); метформин -1,39 (серум 0,40)]. Въпреки това, глимепирид не постига критерии за неинфериорност за статуса на метформин, измерен чрез средната промяна на HbAlc спрямо изходното ниво. Разликата е 0,44% в полза на метформин. Горна граница (1,05) 95% увереност

интервалът за разликата беше над допустимия марж на неинфериорност от 0,3%,

Лечението с глимепирид не разкрива никакви допълнителни опасения за безопасността при деца в сравнение с тези при възрастни пациенти с диабет тип 2. Няма дългосрочни проучвания за ефикасност и безопасност при педиатрични пациенти.

Фармакокинетика

Всмукване

Когато глимепирид се приема перорално, неговата бионаличност е пълна. Приемът на храна няма значителен ефект върху абсорбцията, с изключение на леко забавяне на скоростта на абсорбция. При многократни дози глимепирид в дневна доза от 4 mg максималната концентрация в кръвния серум (Cmax) се достига след приблизително 2,5 часа и е 309 ng/ml; Съществува линейна връзка между дозата и Cmax, както и между дозата и AUC (площ под кривата концентрация-време).

Разпределение

Глимепирид се характеризира с много нисък обем на разпределение (около 8,8 L), приблизително равен на обема на разпределение на албумина, висока степен на свързване с плазмените протеини (повече от 99%) и нисък клирънс (около 48 ml/min). .

Биопанформация и екскреция

След единична перорална доза глимепирид 58% се екскретират в урината и 35% в изпражненията. Не е открито непроменено вещество в урината. Полуживотът при плазмени серумни концентрации на лекарството, съответстващ на многократни режими на дозиране, е 5-8 часа. След приемане на високи дози полуживотът леко се увеличава.

В урината и изпражненията се откриват два неактивни метаболита, образувани в резултат на метаболизма в черния дроб, единият от които е хидрокси производно, а другият е карбокси производно. След перорално приложение на глимепирид крайният полуживот на тези метаболити е съответно 3-5 часа и 5-6 часа.

Глимепирид се екскретира в кърмата и прониква през плацентарната бариера. Лекарството слабо прониква през кръвно-мозъчната бариера.

Сравнението на единични и многократни (веднъж дневно) дози глимепирид не разкрива значителни разлики във фармакокинетичните параметри и тяхната вариабилност е много ниска между различните пациенти. Няма значително натрупване на лекарството.

Специални групи патенти

Фармакокинетичните параметри са сходни при пациенти от различен пол и различни възрастови групи. При пациенти с увредена бъбречна функция (с нисък креатининов клирънс) има тенденция към повишен клирънс на глимепирид и намаляване на средните му серумни концентрации, което вероятно се дължи на по-бързото елиминиране на лекарството поради по-ниското му свързване с протеини. По този начин при тази категория пациенти няма допълнителен риск от натрупване на лекарството.

Проучване, изследващо фармакокинетиката, безопасността и поносимостта на единична доза от 1 mg глимепирид при 30 педиатрични пациенти (4 деца на възраст 10-12 години и 26 деца на възраст 12-17 години) със захарен диабет тип 2, показва, че средната AUC -i като t, C max и X\a аналози ченстойности, наблюдавани преди това при възрастни.

Показания за употреба

Захарен диабет тип 2 (при монотерапия или като част от комбинирана терапия с метформин или инсулин), ако е невъзможно да се контролира адекватно само с диета, упражнения или загуба на тегло.

Противопоказания

Глимепирид не трябва да се използва, ако:

Свръхчувствителност към глимепирид или към който и да е неактивен компонент на лекарството, към други сулфонилурейни производни или към сулфонамидни лекарства (риск от развитие на реакции на свръхчувствителност);

Инсулинозависим захарен диабет;

Диабетна кетоацидоза, диабетна прекома и кома;

Тежка чернодробна дисфункция;

Тежка бъбречна дисфункция (включително пациенти на хемодиализа);

Бременност и кърмене.

Бременност и кърмене

Глимепирид е противопоказан за употреба при бременни жени. В случай на планирана бременност или ако настъпи бременност, жената трябва да бъде прехвърлена на инсулинова терапия.

Тъй като глимепирид изглежда преминава в кърмата, той не трябва да се предписва на жени по време на кърмене. В този случай е необходимо да се премине към инсулинова терапия или да се спре кърменето.

Начин на употреба и дози

Предназначен за орална употреба.

Основата за успешното лечение на диабета е правилното хранене, системните упражнения и редовното проследяване на кръвната картина и урината. Отклоненията от хранителните препоръки не могат да бъдат компенсирани с хапчета или инсулин.

Първоначална доза и избор на доза

Дозировката на глимепирид се определя въз основа на резултатите от анализа на нивата на глюкозата в кръвта и урината.

Началната доза е 1 mg глимепирид на ден, ако се постигне успешен метаболитен контрол, тази доза трябва да се поддържа по време на лечението.

Предлагат се таблетки с подходящи дозировки за други режими на дозиране.

Ако е необходимо, дневната доза може постепенно да се увеличи при редовно проследяване на концентрацията на кръвната захар (на интервали от 1-2 седмици) и в следния ред: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg глимепирид на ден.

Доза глимепирид над 4 mg на ден води до по-добри резултати само в изключителни случаи. Максималната препоръчителна дневна доза е 6 mg.

Времето и честотата на приемане на дневната доза се определя от лекаря, като се вземе предвид начина на живот на пациента. По правило е достатъчно дневната доза да се приложи в 1 доза непосредствено преди или по време на обилна закуска или, ако дневната доза не е

се приема непосредствено преди или по време на първото голямо хранене. Пропуснатата доза не трябва да се коригира чрез последващо приложение на по-висока доза. Таблетките Амарил се приемат цели, без да се дъвчат, с достатъчно количество течност (около 0,5 чаши). Много е важно да не пропускате хранения след прием на Амарил.

Използвайте в комбинация с метформин

В случай на недостатъчно стабилизиране на концентрациите на кръвната захар при пациенти, приемащи метформин, може да се започне съпътстваща терапия с глимепирид. При поддържане на дозата на метформин на същото ниво, лечението с глимепирид започва с минимална доза, след което дозата постепенно се увеличава в зависимост от желаното ниво на гликемичен контрол до максимална дневна доза от 6 mg. Комбинираната терапия трябва да се провежда под строго лекарско наблюдение.

Използвайте в комбинация с инсулин

В случаите, когато не е възможно да се постигне нормализиране на концентрациите на кръвната захар чрез приемане на максимална доза глимепирид като монотерапия или в комбинация с максимална доза метформин, е възможна комбинация на глимепирид с инсулин. В този случай последната доза глимепирид, предписана на пациента, остава непроменена. В този случай лечението с инсулин започва с минимална доза, с възможно последващо постепенно увеличаване на дозата инсулин под контрола на концентрацията на глюкоза в кръвта. Комбинираното лечение изисква задължително медицинско наблюдение. Като поддържа дългосрочен гликемичен контрол, тази комбинирана терапия може да намали нуждите от инсулин с до 40%.

Преминаване на пациент от друго перорално хипогликемично лекарство към глимепирид Няма точна връзка между дозите на глимепирид и други перорални хипогликемични лекарства. При преминаване от такива лекарства към глимепирид, началната дневна доза от последния трябва да бъде 1 mg (дори ако пациентът се прехвърли на глимепирид от максималната доза на друго перорално хипогликемично лекарство). Всяко увеличаване на дозата на глимепирид трябва да става на етапи, като се вземе предвид отговорът към глимепирид в съответствие с препоръките по-горе. Трябва да се вземат предвид използваната доза и продължителността на ефекта на предишния хипогликемичен агент. В някои случаи, особено когато се приемат хипогликемични лекарства с дълъг полуживот (например хлорпропамид), може да се наложи временно да се преустанови лечението за няколко дни, за да се избегнат допълнителни ефекти, които увеличават риска от хипогликемия.

Прехвърляне на пациент от инсулин към глимепирид

В изключителни случаи, ако пациентите със захарен диабет тип 2 получават инсулинова терапия, тогава, когато заболяването е компенсирано и секреторната функция на бета-клетките на панкреаса е запазена, те могат да бъдат показани за преминаване към глимепирид. Трансферът трябва да се извършва под строгото наблюдение на лекар. В този случай прехвърлянето на пациента на глимепирид започва с минимална доза глимепирид от 1 mg.

Употреба при бъбречна и чернодробна недостатъчност

Няма достатъчно информация за употребата на лекарството при пациенти с бъбречна и чернодробна недостатъчност (вижте точка Противопоказания).

Деца и юноши

Няма данни за употребата на глимепирид при пациенти под 8-годишна възраст. При деца на възраст от 8 до 17 години има ограничени данни за употребата на глимепирид като монотерапия (вижте раздела Фармакокинетика и Фармакодинамика). Наличните данни за ефикасност и безопасност не са достатъчни, за да подкрепят употребата на глимепирид в педиатрията и следователно не се препоръчва такава употреба.

Страничен ефект

По-долу са дадени данни, получени от клинични проучвания за нежелани реакции, причинени от приема на глимепирид и други сулфонилурейни производни. Нежеланите реакции са групирани по клас на органна система и разпределени в групи в низходящ ред на поява (много чести: > 1/10; чести: > 1/100,< 1/10, нечасто: > 1/1000, < 1/100, редко: > 1/10000, < 1/1000, очень редко: < 1/10000; частота неизвестна (частота встречаемости не может быть оценена на основании имеющихся данных)).

Нарушения на лимфната и хематопоетичната системи

Рядко: тромбоцитопения, левкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоза,

еритроцитопения, хемолитична анемия и панцитопения, които обикновено са обратими при спиране на лекарството.

Нарушения на имунната система

Много редки: левкоцитопластичен васкулит, умерени реакции на свръхчувствителност, които могат да прогресират до животозастрашаващи състояния, придружени от спадане на кръвното налягане, диспнея и понякога анафилактичен шок.

Неизвестна честота: Възможни кръстосани алергични реакции с други сулфонилуреи, сулфонамидни лекарства и подобни вещества.

Метаболитни нарушения Редки: хипогликемия.

Тези реакции се появяват главно скоро след приема на лекарството, могат да станат опасни и не винаги се контролират лесно. Появата на такива реакции зависи, както и при други видове хипогликемична терапия, от редица индивидуални фактори, като хранителни навици и дозировка на лекарството (за повече информация вижте раздел Специални указания и предпазни мерки при употреба).

Зрителни нарушения

С неизвестна честота: може да се появят временни зрителни нарушения, особено в началото на лечението, поради промени в концентрацията на глюкоза.

От храносмилателната система

Много редки: гадене, повръщане, диария, чувство на натиск, тежест или дискомфорт в корема, коремна болка, което в редки случаи води до прекъсване на лечението.

От хепатобилиарната система

С неизвестна честота - повишени нива на чернодробните ензими.

Много редки: нарушена чернодробна функция (напр. холестаза или изтичане на жлъчка), хепатит и чернодробна недостатъчност.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

С неизвестна честота", могат да се появят кожни реакции на свръхчувствителност като сърбеж, обрив, уртикария и фоточувствителност.

Лабораторни резултати

Много редки: намалена концентрация на натрий в кръвта.

Предозиране

След поглъщане на голяма доза глимепирид може да се развие хипогликемия, продължаваща от 12 до 72 часа, която може да се повтори след първоначалното възстановяване на концентрациите на кръвната захар. Хипогликемията почти винаги може бързо да бъде обърната чрез незабавен прием на въглехидрати (глюкоза или захар, например под формата на кубче захар, сладък плодов сок или чай). В тази връзка пациентът винаги трябва да има поне 20 g глюкоза (4 бучки захар) със себе си. Подсладителите са неефективни при лечение на хипогликемия. В повечето случаи се препоръчва наблюдение в болнични условия. Лечението включва предизвикване на повръщане, прием на течности (вода или лимонада с активен въглен (адсорбент) и натриев сулфат (слабително). При прием на голямо количество от лекарството е показана стомашна промивка, последвана от прилагане на активен въглен и натриев сулфат. Клиничната картина на тежка хипогликемия може да бъде подобна на клиничната картина на инсулт, поради което изисква незабавно лечение под наблюдението на лекар и при определени обстоятелства хоспитализация на пациента.Във възможно най-кратък срок започнете прилагането на глюкоза, ако е необходимо под формата на интравенозна струйна инжекция от 50 ml 40% разтвор, последвана от инфузия на 10% разтвор с внимателно проследяване на концентрацията на кръвната захар. По-нататъшното лечение трябва да бъде симптоматично.

Симптомите на хипогликемия могат да бъдат изгладени или напълно отсъстващи при пациенти в напреднала възраст, при пациенти, страдащи от автономна невропатия или получаващи съпътстващо лечение с р-блокери, клонидин, резерпин, гванетидин или други симпатиколитични средства.

Ако пациент, страдащ от диабет, се лекува от различни лекари (например, докато е в болница след злополука, когато е болен през уикенда), той трябва да ги информира за своето заболяване и предишно лечение.

При лечение на хипогликемия, развила се в резултат на случайно приложение на Amaryl при кърмачета или малки деца, посочената доза декстроза (50 ml 40% разтвор) трябва внимателно да се следи, за да се избегне опасна хипергликемия. В тази връзка е необходимо непрекъснато и внимателно проследяване на концентрациите на кръвната захар.

Взаимодействие с други лекарства

В случай на едновременна употреба на някои други лекарства с глимепирид може да настъпи както нежелано намаляване, така и нежелано повишаване на хипогликемичния ефект на глимепирид. В тази връзка други лекарства могат да се приемат само с разрешение (или както е предписано) от лекар.

Глимепирид се метаболизира от цитохром P4502C9, което трябва да се има предвид, когато се използва едновременно с индуктори (например рифампицин) или инхибитори (например флуконазол).

Въз основа на опита с глимепирид и други сулфонилурейни производни трябва да се отбележат следните взаимодействия.

Повишаване на хипогликемичния ефект и свързаното с него възможно развитие на хипогликемия може да се наблюдава при едновременна употреба на глимепирид със следните лекарства:

Фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон,

Инсулин и други хипогликемични лекарства, като метформин,

Салицилати и аминосалицилова киселина,

Анаболни стероиди и мъжки полови хормони,

Хлорамфеникол, някои дългодействащи сулфонамиди, тетрациклини, хинолони и кларитромицин,

кумаринови антикоагуланти,

фенфлурамин,

дизопирамид,

фибрати,

Инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE),

Флуоксетин, инхибитори на моноаминооксидазата (МАОИ),

Алопуринол, пробенецид, сулфинпиразон,

симпатиколитици,

Цикло-, тро- и ифосфамиди,

миконазол, флуконазол,

Пентоксифилин (когато се прилага парентерално във високи дози),

Тритоквалин.

Може да се наблюдава отслабване на хипогликемичния ефект и свързаното с това повишаване на концентрацията на кръвната захар, когато глимепирид се използва едновременно със следните лекарства:

Естрогени и прогестогени,

Салуретици и тиазидни диуретици,

Тиреоидни хормони, глюкокортикостероиди

Фенотиазини, хлорпромазини,

Епинефрин и други симпатикомиметични лекарства,

Никотинова киселина (във високи дози) и производни на никотинова киселина,

Лаксативи (при продължителна употреба),

Фенитоин, диазоксид,

Глюкагон, барбитурати и рифампицин,

Ацетазоламид.

Н2 рецепторните блокери, клонидин и резерпин могат както да засилят, така и да отслабят хипогликемичния ефект на глимепирид.

Под въздействието на симпатиколитични средства като бета-блокери, клонидин, гуанетидин и резерпин, признаците на адренергична контрарегулация в отговор на хипогликемия могат да бъдат намалени или да липсват.

По време на приема на глимепирид може да се наблюдава засилване или намаляване на ефекта на кумариновите производни.

Еднократната или хроничната консумация на алкохол може да засили или да отслаби хипогликемичния ефект на глимепирид.

Характеристики на приложението

Глимепирид трябва да се приема непосредствено преди или по време на хранене.

Ако храненията се приемат на нередовни интервали или се пропускат напълно, пациентът, получаващ терапия с глимепирид, може да развие

хипогликемия. Възможните симптоми на хипогликемия включват: главоболие, силен глад, гадене, повръщане, чувство на умора, сънливост, нарушения на съня, безпокойство, агресивност, проблеми с концентрацията, вниманието и реакцията, депресия, объркване, нарушения на говора и зрението, афазия, тремор, пареза, сензорни нарушения, замаяност, чувство на безпомощност, загуба на самоконтрол, делириум, церебрални спазми, объркване и загуба на съзнание, включително кома, повърхностно дишане, брадикардия. Освен това, в резултат на механизма на адренергичната обратна връзка, могат да се появят симптоми като студена, лепкава пот, тревожност, тахикардия, хипертония, палпитации, ангина пекторис и нарушения на сърдечния ритъм.

Клиничната картина на тежка хипогликемия може да наподобява тази на инсулт.

В почти всички случаи симптомите могат бързо да бъдат контролирани чрез незабавен прием на въглехидрати (захар). Изкуствените подсладители не са ефективни.

Както е известно от опита с други сулфонилурейни производни, въпреки първоначалния успех на контрамерките, хипогликемията може впоследствие да се повтори.

Тежка или продължителна хипогликемия, която се контролира само временно чрез прием на нормални количества захар, изисква незабавна медицинска помощ или дори хоспитализация.

Факторите, допринасящи за развитието на хипогликемия, включват:

Нежелание или (обикновено в напреднала възраст) недостатъчна способност на пациентите да си сътрудничат с лекар, неадекватно, нередовно хранене, пропускане на хранене, гладуване,

Промени в обичайната ви диета

Дисбаланс между физическа активност и прием на въглехидрати,

Пиене на алкохол, особено в комбинация с пропускане на хранене,

Бъбречна дисфункция, тежка чернодробна дисфункция,

Предозиране на глимепирид,

Някои некомпенсирани заболявания на ендокринната система, които засягат въглехидратния метаболизъм, или хипогликемия от типа на обратната връзка (например, някои дисфункции на щитовидната жлеза, недостатъчност на хипофизата или надбъбречната недостатъчност), едновременна употреба на някои други лекарства (вижте Взаимодействия с други лекарства).

Лечението с глимепирид изисква редовно проследяване на концентрациите на глюкоза в кръвта и урината. Освен това се препоръчва да се определи нивото на гликозилиран хемоглобин.

Освен това по време на лечението с глимепирид са необходими редовни изследвания на чернодробната функция и броя на кръвните клетки (особено левкоцити и тромбоцити).

При стресови ситуации (например след злополуки, спешни операции, фебрилни инфекции и др.) може да бъде показано временно преминаване към инсулин.

Няма опит с употребата на глимепирид при пациенти с тежко бъбречно увреждане или пациенти, нуждаещи се от хемодиализа. Пациентите с тежка бъбречна или чернодробна недостатъчност се съветват да преминат на инсулин.

Лечението със сулфонилурейни производни може да доведе до хемолитична анемия при пациенти с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа. Тъй като глимепирид принадлежи към класа на сулфонилурейните производни, той трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с дефицит на глюкозо-β-фосфат дехидрогеназа. Освен това трябва да се обмислят възможности за лечение, които не съдържат сулфонилурейни производни.

Амарил съдържа лактоза монохидрат и не трябва да се приема от пациенти с наследствена непоносимост към лактоза, лактазен дефицит или глюкозо-лактозна малабсорбция.

Ефектът на глимепирид върху способността за шофиране и работа с машини не е проучен. Реакцията на пациента или способността му да се концентрира може да бъде намалена в резултат на хипогликемия или хипергликемия или, например, поради зрително увреждане. Тези ефекти могат да бъдат опасни в ситуации, в които тези способности са от особено значение (например при работа с кола или машини).

Пациентите трябва да бъдат информирани за необходимостта от вземане на предпазни мерки за избягване на хипогликемия по време на шофиране. Това е особено важно за пациенти с чести епизоди на хипогликемия или пациенти, които имат малка или никаква представа за ранните признаци на хипогликемия. В тези случаи трябва да се прецени дали е препоръчително да се шофира превозно средство или да се работи с оборудване.