Разтвор Dormicum: инструкции за употреба. Медицински справочник geotar Dormicum по-високи единични и дневни дози

Dormicum е седатив, който има анксиолитичен, хипнотичен, антиконвулсивен и мускулен релаксант ефект.

Форма на освобождаване и състав

Разтвор Dormicum се произвежда под формата на безцветна прозрачна течност, в безцветни стъклени ампули от 1 и 3 ml. Съставът на една ампула от 1 ml включва 5 mg мидазолам и помощни вещества - солна киселина, натриев хлорид, вода за инжекции и натриев хидроксид.

Показания за употреба

Дормикум се използва за премедикация преди въвеждаща анестезия, съзнателна седация преди или по време на медицински или диагностични процедури, извършвани с локална анестезия или без нея.

За възрастни Dormicum се предписва като въвеждаща анестезия, както и като седативен компонент в комбинирана анестезия, за деца - за седация в интензивно лечение.

Противопоказания

Употребата на Дормикум е противопоказана при свръхчувствителност към компонентите, влизащи в състава му, както и при:

• Остра дихателна недостатъчност;
• кома;
• Остра алкохолна интоксикация с потискане на жизнените функции;
• шок;
• Закритоъгълна глаукома;
• Остра белодробна недостатъчност;
• период на раждане;
• Хронична обструктивна белодробна болест.

С повишено внимание Dormicum се предписва на пациенти на възраст над 60 години, недоносени бебета, новородени под шест месеца, както и сърдечна и дихателна недостатъчност, изключително тежко състояние, миастения гравис, нарушена чернодробна и бъбречна функция.

Начин на приложение и дозировка

Разтворът се прилага интравенозно бавно. Дозировката на Дормикум се определя строго индивидуално. За безопасно постигане на желания седативен ефект, съответстващ на възрастта, физическото състояние и клиничните нужди на пациента, се препоръчва титриране на дозата на лекарството.

В случаите на съзнателна седация при възрастни, лекарството се прилага със скорост 1 mg на половин минута.

Началната доза Dormicum за пациенти на възраст от 13 до 60 години е 2-2,5 mg, с възможно повторно приложение на 1 mg от лекарството. Пациенти на възраст над 60 години се предписват 0,5-1 mg разтвор, деца на възраст 6-12 години - 0,025-0,05 mg / kg, деца от шест месеца до 5 години - 0,05-0,1 mg / kg. Агентът се прилага 5-10 минути преди началото на седацията.

За деца на възраст от 1 до 16 години Dormicum се прилага и интрамускулно в доза, определена въз основа на изчислението - 0,05-0,15 mg разтвор на 1 kg телесно тегло.

Странични ефекти

Инструкциите за Dormicum показват, че лекарството може да предизвика странични ефекти от някои системи на тялото, а именно:

• Главоболие, антероградна или ретроградна амнезия, сънливост, продължителна седация, замаяност, парестезия, атаксия, нарушение на съня, тревожност, намалена концентрация, атетоидни движения, делириум, неясен говор и дисфония (централна и периферна нервна система);
• Анафилактичен шок и генерализирани реакции на свръхчувствителност (имунна система);
• Халюцинации, объркване и еуфория (психическа);
• Тахикардия, хипотония, бигеминия, брадикардия, вазовагална криза, вазодилатация, преждевременна камерна контракция и ритъм от атриовентрикуларното съединение (сърдечно-съдова система);
• Гадене, запек, повръщане, кисел вкус и сухота в устата, оригване и слюноотделяне (стомашно-чревния тракт);
• Уртикария, сърбеж и кожен обрив (кожа и подкожна мазнина).

Дормикум може да причини болка и еритема на мястото на инжектиране, тромбоза, тромбофлебит, както и нежелани реакции от страна на дихателните и сетивните органи, а именно:

• Респираторна депресия, хипервентилация, апнея, хълцане, ларингоспазъм, обструкция на дихателните пътища, бронхоспазъм, тахипнея и спиране на дишането;
• Двойно виждане, свиване на зеницата, рефракционна грешка, нистагъм, нарушена и влошаваща се зрителна острота, периодично потрепване на клепачите, загуба на равновесие, припадък и запушване на ушите.

Симптомите на предозиране на Dormicum са понижаване на кръвното налягане, арефлексия, потискане на кардиореспираторната активност, апнея и кома.

В такива случаи е необходимо да се наблюдават жизнените показатели и, ако е необходимо, да се проведе поддържаща терапия.

специални инструкции

Важно е да се има предвид, че при парентерално приложение на Dormicum може да настъпи инхибиране на контрактилитета на миокарда и спиране на дишането. В тази връзка се препоръчва употребата на лекарството само при наличие на оборудване за реанимация.

В случай на продължителна интравенозна употреба на лекарството се препоръчва постепенно отмяна на Dormicum. Това се дължи на факта, че при рязко отнемане на лекарството пациентът може да развие симптоми на отнемане.

По време на лекарствената терапия не трябва да се пие алкохол и лекарства, които потискат централната нервна система.

Аналози

Синоними на лекарството са Fulsed и Midazolam-hameln. Аналозите на Dormicum включват Flunitrazepam-Ferein и Nitrazepam.

Условия за съхранение

В съответствие с инструкциите Dormicum трябва да се съхранява на защитено от светлина, сухо и недостъпно за деца място при температура не по-висока от 30 ºС.

От аптеките лекарството се отпуска по лекарско предписание. Срокът на годност на разтвора, при спазване на препоръките на производителя, е пет години.

Инструкциите за употреба на лекарството Dormicum показват, че това е лекарство с хипнотичен и седативен ефект. Той се използва широко в медицинската практика за премедикация преди операция и за седация по време на продължително интензивно лечение.

Състав и действие на Дормикум

Един милилитър от разтвора съдържа 5 mg от активното вещество мидазолам. Таблетките съдържат 7,5 или 15 mg мидазолам. Като помощни компоненти се изолират солна киселина и вода.

Лекарството се предлага под формата на разтвор, ампули от 1 ml и 3 ml. Течността няма цвят, прозрачна е без никакви примеси. Ампулите Dormicum са опаковани в картонена кутия с контурни клетки. Таблетките се предлагат в блистери.

Лекарството има анксиолитичен, миореоаксичен, антиконвулсивен и хипнотичен ефект. Принадлежи към групата на бензодиазепиновите лекарства с кратък механизъм на действие. Имидобензодиазепиновата група, която включва Dormicum, стимулира GABA рецепторите, разположени в мозъка.

Поради връзката с бензодиазепиновите рецептори, възбудимостта на субкортикалните структури намалява. Благодарение на този ефект се постига неговият фармакологичен ефект върху тялото. Поради реакцията с различни рецептори има разлика в действието: някои са отговорни за седация и антиконвулсивен ефект, други за анксиолитична активност и мускулна релаксация.

Лекарството, когато се прилага интрамускулно, претърпява бърза абсорбция почти напълно. В чернодробните клетки той се разпада, за да образува неактивни вещества. Лекарството е в състояние да проникне не само през цереброспиналната течност, но и през плацентата и кърмата.
Неактивните метаболитни продукти се екскретират в жлъчката или урината. В този случай е необходимо да се вземат предвид някои характеристики на метаболизма на Dormicum:

1. Елиминационният полуживот се увеличава при пациенти със затлъстяване, чернодробни и бъбречни заболявания, както и при по-възрастни и педиатрични пациенти.
2. При парентерално приложение може да настъпи антероградна амнезия.
3. Най-бързият е седативният и хипнотичен ефект.
4. Средният полуживот на елиминиране при здрав човек е 2 часа.

Показания и противопоказания за употреба

Сред основните показания за употреба на Dormicum са:

1. Постигане на седация на пациента с цел намаляване на възбудата преди провеждане на инвазивна диагностика и оперативни интервенции.
2. Извършване на въвеждаща анестезия, както и елемент на предварителна подготовка за анестезия.
3. Продължителна седация за критично болни пациенти, нуждаещи се от интензивни грижи.
4. При деца Dormicum се използва като елемент на седация при подготовка за анестезия, както и за постигане на подобен ефект при тежко състояние.

Dormicum е забранено да се използва, ако пациентът има:

1. Сенсибилизация към лекарства, принадлежащи към класа на бензодиазепините.
2. Недостатъчност на белодробната вентилация, както и тежки заболявания на дихателната система.
3. Кома, шок или нарушено съзнание на фона на алкохолна интоксикация с проява на депресия на жизнените функции.
4. Закритоъгълна глаукома.
5. Запушване на белодробната тъкан.
6. По време на раждане.

Особено внимание трябва да се обърне, когато:

• недоносеност на новороденото;
• напреднала възраст;
• тежка недостатъчност на жизнените системи;
• деца до шест месеца.

Развитието на нежелани реакции е възможно в случай на нарушение на режима на дозиране, пренебрегване на противопоказанията, както и наличието на индивидуална свръхчувствителност на тялото. Сред най-честите негативни действия са:

1. Алергична реакция с анафилактичен шок.
2. Нарушения на нервната система с еуфория, нарушено съзнание, клонично-тонични конвулсии и агресия.
3. Ако Dormicum се използва дълго време, може да се развие пристрастяване. По-често с него се сблъскват пациенти със зависимост към алкохол или наркотици. Внезапното спиране на лекарството води до появата на синдром на отнемане.
4. , развитието на следоперативна сънливост, както и антероградна и ретроградна.
5. Пациентите с патология на сърцето и кръвоносните съдове са изправени пред хипотония, намаляване на сърдечната честота до пълен сърдечен арест.

Инструкции за употреба

Лекарството има характеристики на употреба. Трябва да се помни, че въвеждането трябва да се извършва бавно. Дозировката се избира индивидуално, като се вземат предвид състоянието на пациента, възрастта, теглото и други фактори. Когато се прилага, дозата се титрира, за да се следи терапевтичният ефект. За постигане на дългосрочен резултат се извършва допълнително приложение на поддържаща доза.

Развитието на предозиране е възможно на фона на лек излишък от терапевтичното количество. Сред симптомите на интоксикация се отбелязва появата на хипотония, арефлексия, апнея и нарушения на жизнените функции с възможно.

В този случай кръвното налягане и дишането се контролират. Ако е необходимо, се предписва симптоматично лечение. Спешната помощ се състои в използването на адсорбенти. Терапевтичният ефект е възможен, ако лекарството се приема перорално не по-рано от 2 часа. Anexat е показан като лекарство, което проявява антагонистични свойства.

Прочетете: разновидности на лекарства, техните ползи и вреди, синдром на отнемане.

Научете върху човешкото тяло.

Всички сънотворни и противопоказания за назначаването.

Условия за продажба и цена на Dormicum

Цената на лекарството Dormicum е средно 550-700 рубли. Отпуска се по рецепта, но е трудно да се получи в аптечната мрежа, тъй като лекарството се доставя предимно в лечебни заведения. Инструментът не изисква специални условия за съхранение, не се препоръчва само да се допускат температурни разлики, както и излагане на пряка слънчева светлина. Лекарството е разрешено за употреба 5 години от датата на производство.

Dormicum получи добри отзиви от лекарите, както и неговите колеги Nitrazepam и Rohypnol. Въпреки това, поради високия риск от странични ефекти и предозиране, при предписване на лекарството се осигурява строг медицински контрол на състоянието. Не използвайте сами у дома.

Catad_pgroup Анксиолитици (транквиланти)

Dormicum - инструкции за употреба

ИНСТРУКЦИИ
относно медицинската употреба на лекарството

Регистрационен номер: P No 016119/01

Търговско наименование на лекарството
ДОРМИКУМ (DORMICUM ®)

Международно непатентно наименование
Мидазолам (мидазолам)

химическо наименование
8-хлоро-6-(2-флуорофенил)-1-метил-4Н-имидазобензодиазепин

Доза от
Разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение

Съединение
1 ml (1 ампула) съдържа: мидазолам 5 mg
3 ml (1 ампула) от лекарството съдържа: мидазолам 15 mg
Помощни вещества:натриев хлорид, солна киселина, натриев хидроксид, вода за инжекции

Описание
Бистра безцветна или леко жълтеникава течност.

Фармакотерапевтична група
преспивателно

ATX код

Фармакологични свойства
Краткодействащ бензодиазепин за премедикация, седация, индукция и основна анестезия
Активното вещество Дормикум - мидазолам - принадлежи към групата на имидобензодиазепините. Свободната база е липофилно вещество, слабо разтворимо във вода.
Наличието на основен азотен атом в позиция 2 на имидобензодиазепиновия пръстен позволява на мидазолам да образува водоразтворими соли с киселини, които дават стабилни и добре поносими инжекционни разтвори.
Фармакологичното действие на лекарството се характеризира с бързо начало и - поради бързата биотрансформация - кратка продължителност. Поради ниската си токсичност, midazolam има голям терапевтичен прозорец.
Dormicum има много бърз седативен и изразен хипнотичен ефект. Освен това има анксиолитично, антиконвулсивно и мускулно релаксиращо действие.
След парентерално приложение настъпва кратка антероградна амнезия (пациентът не си спомня събитията, настъпили през периода на най-интензивното действие на активното вещество).

Фармакокинетика
Абсорбция след интрамускулно инжектиране
Мидазолам се абсорбира от мускулната тъкан бързо и напълно. Максималната плазмена концентрация се достига в рамките на 30 минути. Абсолютната бионаличност след интрамускулно инжектиране надвишава 90%.
Разпределение
След интравенозно приложение кривата на плазмената концентрация на мидазолам се характеризира с една или две добре дефинирани фази на разпределение. Обемът на разпределение в равновесно състояние е 0,7-1,2 l / kg телесно тегло. Степента на свързване с плазмените протеини е 96-98%, главно с албумин. Мидазолам преминава в цереброспиналната течност бавно и в малки количества. Мидазолам бавно преминава през плацентарната бариера и навлиза в кръвообращението на плода; малки количества се откриват в кърмата.
Метаболизъм
Мидазолам се елиминира почти изключително чрез биотрансформация. По-малко от 1% от приетата доза се открива в урината като непроменено лекарство. Мидазолам се хидроксилира от 3A4 изоензима на системата на цитохром Р450. Основният метаболит в плазмата и урината е a-хидроксимидазолам. 60-80% от приетата доза се екскретира в урината като a-хидроксимидазолам глюкуронид. Плазмените концентрации на a-хидроксимидазолам са 12% от тези на изходното вещество. Ефектът от първото преминаване през черния дроб достига 30-60%. Времето на полуживот на метаболита е по-малко от 1 час. α-хидроксимидазолам има фармакологична активност, но само в минимална степен (около 10%) предизвиква ефектите на интравенозно приложен мидазолам. Няма данни за ролята на генетичния полиморфизъм в окислителния метаболизъм на мидазолам.
развъждане
При здрави доброволци полуживотът е 1,5-2,5 ч. Плазменият клирънс е 500 ml / min. Ако мидазолам се прилага интравенозно капково, кинетиката на екскрецията му не се различава от тази след струйна инжекция.
Фармакокинетика при специални групи пациенти
При пациенти на възраст над 60 години полуживотът може да се увеличи до 4 пъти.
При деца на възраст от 3 до 10 години полуживотът след интравенозно приложение е по-кратък, отколкото при възрастни, което съответства на повишен метаболитен клирънс на лекарството.
При новородени - вероятно поради незрялостта на черния дроб - полуживотът се увеличава и е средно 6-12 часа, а клирънсът на лекарството се забавя.
Полуживотът на лекарството при пациенти с цироза на черния дроб може да се удължи и клирънсът може да намалее в сравнение с подобни показатели при здрави доброволци.
Полуживотът на лекарството при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност е подобен на този при здрави доброволци.
При критично болни пациенти полуживотът на мидазолам се увеличава.
При застойна сърдечна недостатъчност полуживотът на мидазолам също е по-дълъг, отколкото при здрави индивиди.

Показания
Съзнателна седация преди диагностични или терапевтични процедури, извършвани под местна анестезия или без нея (интравенозно приложение).
Премедикация преди въвеждаща анестезия (интрамускулно при деца).
Въвеждаща и поддържаща анестезия. Като въвеждащ агент за инхалационна анестезия или като седативен компонент за комбинирана анестезия, включително пълна интравенозна анестезия (венозно болус и капково).
Атаралгезия в комбинация с кетамин при деца (интрамускулно).
Дългосрочна седация в интензивно лечение (интравенозно струйно или капково).

Противопоказания
Свръхчувствителност към бензодиазепини или към някоя от съставките на лекарството.

Бременност и кърмене
Няма достатъчно данни за оценка на безопасността на мидазолам по време на бременност.
Бензодиазепините не трябва да се използват по време на бременност, освен ако няма по-безопасна алтернатива. Приложението на лекарството през последния триместър на бременността или във високи дози през първия период на раждането води до сърдечни аритмии при плода, хипотония, нарушено сукане, хипотермия и лека респираторна депресия при новороденото. Освен това, бебета, чиито майки са получавали дългосрочно бензодиазепини в края на бременността, могат да станат физически зависими, с известен риск от постнатален синдром на отнемане.
Тъй като мидазолам преминава в кърмата, Дормикум не трябва да се прилага при кърмачки.

Начин на приложение
Мидазолам е силен седатив, който изисква бавно приложение и индивидуален избор на дозата.
Дозата трябва да се титрира до постигане на желания седативен ефект, който съответства на клиничната необходимост, физическото състояние и възрастта на пациента, както и на провежданата от него лекарствена терапия.
При пациенти на възраст над 60 години, отслабени или хронични пациенти, дозата трябва да се подбира внимателно, като се вземат предвид специфичните фактори, присъщи на всеки пациент.
Интравенозна седация в съзнание
Дозата на Dormicum се избира индивидуално; лекарството не трябва да се прилага бързо или на струя. Началото на седацията варира индивидуално в зависимост от състоянието на пациента и режима на дозиране (скорост на приложение, размер на дозата). Ако е необходимо, дозата се избира индивидуално. Ефектът настъпва приблизително 2 минути след приложението, максимумът - средно след 2,4 минути.
възрастни
Дормикум трябва да се прилага интравенозно бавно, със скорост приблизително 1 mg за 30 секунди. За възрастни пациенти на възраст под 60 години началната доза е 2,5 mg 5-10 минути преди началото на процедурата. Ако е необходимо, въведете последващи дози от 1 mg. Средните общи дози варират от 3,5 до 7,5 mg. Обикновено е достатъчна обща доза, която не надвишава 5 mg.
При пациенти на възраст над 60 години, отслабени или хронично болни, началната доза се намалява до приблизително 1 mg и се прилага 5-10 минути преди началото на процедурата. Ако е необходимо, въведете последващи дози от 0,5-1 mg. Тъй като при тези пациенти максималният ефект може да не се постигне толкова бързо, следващите дози трябва да се титрират много бавно и внимателно. Обикновено е достатъчна обща доза, която не надвишава 3,5 mg.
деца
Интрамускулно лекарството се прилага в доза от 0,1-0,15 mg / kg 5-10 минути преди процедурата. Пациенти в състояние на по-изразена възбуда могат да се прилагат до 0,5 mg / kg телесно тегло. Обикновено е достатъчна обща доза, която не надвишава 10 mg.
Интравенозно, началната доза Dormicum се прилага за 2-3 минути, след което, преди да продължите с процедурата или да приложите втора доза, трябва да изчакате още 2-3 минути, за да оцените седативния ефект. Ако трябва да се увеличи седацията, продължете внимателно да титрирате дозата, докато се постигне желаната степен на седация. Бебета и деца под 5-годишна възраст може да се нуждаят от много по-големи дози, отколкото по-големи деца и юноши.
Данните за неинтубирани деца на възраст под 6 месеца са ограничени. Тези деца са особено предразположени към обструкция на дихателните пътища и хиповентилация, така че е от съществено значение дозата да се титрира на малки стъпки, докато се постигне клинична полза, и пациентите да се наблюдават внимателно.
Началната доза при деца от 6 месеца до 5 години е 0,05 - 0,1 mg/kg. За постигане на желания ефект може да е необходима обща доза до 0,6 mg / kg, но не трябва да надвишава 6 mg.
Началната доза при деца от 6 до 12 години е 0,025 - 0,05 mg / kg, общата доза е до 0,4 mg / kg (не повече от 10 mg).
Дозите за деца от 12 до 16 години са същите като за възрастни.
анестезия
Премедикация
Премедикацията с Dormicum малко преди процедурата има седативен ефект (поява на сънливост и премахване на емоционалния стрес), а също така причинява предоперативна амнезия. Премедикацията обикновено се извършва чрез инжектиране на лекарството дълбоко в мускула 20-60 минути преди въвеждането в анестезия.
Дормикум може да се използва в комбинация с антихолинергици.
Интрамускулно приложение
Възрастни: За предоперативна седация и елиминиране на паметта за предоперативни събития, пациенти, които не са изложени на висок риск (ASA клас 1 или II, под 60 години) се прилагат 0,07-0,1 mg/kg телесно тегло (около 5 mg).
Пациенти над 60-годишна възраст, отслабени или хронични: дозата се намалява индивидуално. Ако пациентът не приема едновременно лекарства, препоръчителната доза мидазолам е 0,025 - 0,05 mg/kg, обичайната доза е 2-3 mg. При пациенти над 70-годишна възраст интрамускулното приложение на Dormicum трябва да се извършва внимателно, под непрекъснато наблюдение, поради възможността от прекомерна сънливост.
Деца от 1 до 15 години: относително по-високи дози (на kg телесно тегло) от възрастните. Дози от порядъка на 0,08-0,2 mg/kg се оказаха ефективни и безопасни.
Уводна анестезия (възрастни)
Ако Dormicum се прилага за въвеждаща анестезия преди други анестетици, тогава индивидуалният отговор на пациентите варира значително. Дозата трябва да се титрира до желания ефект в съответствие с възрастта и клиничното състояние на пациента. Ако Dormicum се прилага преди други лекарства за интравенозна индукция, тогава началните дози на всяко от тези лекарства могат да бъдат значително намалени, понякога до 25% от стандартната начална доза.
Желаното ниво на анестезия се постига чрез титриране на дозата. Въвеждащата доза Dormicum се прилага интравенозно бавно, на части. Всяка повторна доза, която не надвишава 5 mg, трябва да се приложи в рамките на 20-30 секунди, с интервали от 2 минути между инжекциите.
Възрастни пациенти под 60-годишна възраст: доза от 0,15-0,2 mg / kg се прилага интравенозно за 20-30 секунди, след което трябва да изчакате 2 минути, за да оцените ефекта. За хирургични пациенти в сенилна възраст, които не принадлежат към групата с висок риск (ASA клас I и II), се препоръчва начална доза от 0,2 mg / kg. При някои изтощени пациенти или пациенти с тежки съпътстващи заболявания може да е достатъчна по-ниска доза.
Възрастни пациенти под 60-годишна възраст, които не са получавали премедикация: дозата може да бъде по-висока, до 0,3-0,35 mg / kg телесно тегло. Прилага се интравенозно за 20-30 секунди, след което трябва да изчакате 2 минути, за да оцените ефекта. При необходимост за завършване на индукцията лекарството се прилага допълнително в дози около 25% от първоначалната. Като алтернатива могат да се използват течни инхалационни анестетици за завършване на индукцията. При рефрактерни случаи индукционната доза на Dormicum може да достигне 0,6 mg/kg, но възстановяването на съзнанието след такива дози може да се забави.
Пациенти на възраст над 60 години, които не са получавали премедикация, се нуждаят от по-малки индукционни дози Dormicum; препоръчителната начална доза е 0,3 mg/kg, за пациенти с тежки съпътстващи заболявания и отслабени пациенти е достатъчна индукционна доза от 0,2-0,25 mg/kg, понякога само 0,15 mg/kg.
За въвеждаща анестезия при деца Dormicum не се препоръчва, тъй като опитът с употребата му е ограничен.
Поддържаща анестезия
Поддържането на желаното ниво на изключено съзнание може да се постигне или чрез по-нататъшно фракционно приложение на малки дози (0,03-0,1 mg / kg), или чрез продължителна интравенозна инфузия в доза от 0,03 - 0,1 mg / kg x час, обикновено в комбинация с аналгетици . Дозите и интервалите между инжекциите зависят от индивидуалния отговор на пациента.
Пациенти на възраст над 60 години, изтощени или хронично болни се нуждаят от по-малки дози за поддържане на анестезията.
Децата, получаващи кетамин с цел анестезия (атаралгезия), се препоръчват да прилагат доза от 0,15 до 0,20 mg / kg интрамускулно. Достатъчно дълбок сън обикновено се постига за 2-3 минути.
Интравенозна седация в интензивно лечение
Желаният седативен ефект се постига чрез постепенен избор на дозата, последван от непрекъсната инфузия или фракционно струйно приложение на лекарството, в зависимост от клиничната необходимост, състоянието на пациента, възрастта и едновременно прилаганите лекарства.
възрастни
Интравенозната натоварваща доза се прилага частично, бавно. Всяка повторна доза от 1-2,5 mg се прилага за 20-30 секунди, като се спазват 2-минутни интервали между инжекциите.
Интравенозната натоварваща доза може да варира от 0,03-0,3 mg/kg, като обикновено е достатъчна обща доза не повече от 15 mg.
При пациенти с хиповолемия, вазоконстрикция или хипотермия натоварващата доза се намалява или изобщо не се прилага.
Ако Дормикум се използва едновременно със силни аналгетици, последните трябва да се прилагат преди него, за да може безопасно да се титрира дозата на Дормикум на върха на седацията, предизвикана от аналгетика.
Поддържащата доза може да бъде 0,03-0,2 mg / (kg x час). При пациенти с хиповолемия, вазоконстрикция или хипотермия поддържащата доза се намалява. Ако състоянието на пациента позволява, трябва редовно да се оценява степента на седация.
деца
За постигане на желания клиничен ефект лекарството се прилага интравенозно в доза от 0,05-0,2 mg / kg за най-малко 2-3 минути (не трябва да се прилага интравенозно бързо). След това преминават към непрекъсната интравенозна инфузия в доза от 0,06-0,12 mg / kg (1-2 mcg / kg / min). Ако е необходимо, за засилване или поддържане на желания ефект, скоростта на инфузия може да се увеличи или намали (обикновено с 25% от първоначалната или последваща скорост) или да се приложат допълнителни дози Dormicum.
Ако се започне инфузия на Dormicum при пациенти с хемодинамични нарушения, обичайната натоварваща доза трябва да се титрира на малки "стъпки", като се проследяват хемодинамичните параметри (хипотония). Тези пациенти имат склонност към респираторна депресия с Дормикум и изискват внимателно проследяване на дихателната честота и насищането с кислород.
Новородени (32 седмици) - в доза от 0,06 mg / kg / час (1 mcg / kg / min). Интравенозна натоварваща доза не се прилага при новородени, вместо това инфузията се извършва малко по-бързо през първите няколко часа, за да се постигнат терапевтични плазмени концентрации на лекарството. Скоростта на инфузия трябва да се преразглежда често и внимателно, особено през първите 24 часа, за да се гарантира, че се прилага най-ниската ефективна доза и да се намали възможността от натрупване на лекарството.
Специални инструкции за дозиране
Разтворът на Dormicum в ампули може да се разрежда с 0,9% разтвор на натриев хлорид, 5% и 10% разтвор на глюкоза, 5% разтвор на фруктоза, разтвор на Рингер и разтвор на Хартман в съотношение 15 mg мидазолам на 100-1000 ml инфузионен разтвор. Тези разтвори остават физически и химически стабилни за 24 часа при стайна температура или 3 дни при 5°C (вижте също "Специални бележки").
Dormicum не трябва да се разрежда с 6% разтвор на Macrodex в глюкоза или да се смесва с алкални разтвори.
Освен това може да се образува утайка, която се разтваря при разклащане при стайна температура.

Взаимодействие с други лекарства
Метаболизмът на мидазолам се медиира главно от изоензима на системата на цитохром P4503A4 (CYP3A4). Около 25% от общата активност на системата цитохром 450 в черния дроб на възрастни се пада на подклас CYP3A4. Инхибиторите и индукторите на този изоензим могат да взаимодействат с мидазолам.
Проучвания за взаимодействие, проведени с разтвор на Дормикум
Итраконазол и флуконазол. Едновременното приложение на мидазолам и итраконазол или флуконазол удължава полуживота на мидазолам от 2,9 до 7,0 часа (итраконазол) или до 4,4 часа (флуконазол). Когато мидазолам се прилага като болус за краткотрайна седация, итраконазол и флуконазол не засилват ефектите му в клинично значима степен, така че не е необходимо коригиране на дозата. Въпреки това, когато мидазолам се предписва във високи дози, може да се наложи коригиране на дозата. Дългосрочната инфузия на мидазолам при пациенти, получаващи системни антимикотици (напр. при интензивно лечение), може да удължи хипнотичния ефект на лекарството, ако дозата не се титрира според ефекта.
Еритромицин. Едновременното назначаване на Dormicum и еритромицин удължава полуживота на мидазолам от 3,5 до 6,2 часа. Въпреки че наблюдаваните промени във фармакодинамиката са относително малки, препоръчва се коригиране на дозата на интравенозно прилагания мидазолам, особено при предписване на големи дози.
Циметидин и ранитидин. Циметидин повишава равновесните плазмени концентрации на мидазолам с 26%, докато ранитидин не ги повлиява. Едновременното приложение на мидазолам и циметидин или ранитидин няма клинично значим ефект върху фармакокинетиката и фармакодинамиката на мидазолам. Мидазолам може да се прилага интравенозно в нормални дози едновременно с циметидин и ранитидин.
Циклоспорин. Няма фармакокинетично и фармакодинамично взаимодействие между циклоспорин и мидазолам; не се изисква коригиране на дозата на мидазолам, когато се използва едновременно с циклоспорин.
Нитрендипин не повлиява фармакокинетиката и фармакодинамиката на мидазолам. И двете лекарства могат да се прилагат едновременно; не е необходима корекция на дозата на мидазолам.
Саквинавир. При 12 здрави доброволци еднократно интравенозно приложение на мидазолам в доза от 0,05 mg/kg след 3-5 дни прием на саквинавир в доза от 1200 mg 3 пъти на ден намалява клирънса на мидазолам с 56% и повишава неговия полу- живот от 4,1 до 9,5 часа. Саквинавир само засилва субективното усещане за ефекта на мидазолам (измерено чрез визуалната аналогова скала, точката "общ ефект на лекарството"), така че на пациентите, приемащи саквинавир, могат да се прилагат интравенозни болус дози мидазолам. При продължителна инфузия на мидазолам се препоръчва началната доза да се намали с 50%.
Оралните контрацептиви не повлияват фармакокинетиката на интрамускулно приложен мидазолам; тези лекарства могат да се използват едновременно без коригиране на дозата на мидазолам.
Други взаимодействия
Натриевият валпроат измества мидазолам от свързването с протеините, което може да засили ефектите на мидазолам. Пациенти с епилепсия, получаващи натриев валпроат, може да изискват коригиране на дозата на мидазолам.
При пациенти, получаващи антиаритмична терапия или регионална анестезия с лидокаин, мидазолам не повлиява свързването на лидокаин с плазмените протеини.
Алкохолът може да увеличи седативния ефект на мидазолам.
Интравенозното приложение на Dormicum намалява минималните алвеоларни концентрации на халотан, необходими за обща анестезия.
Несъвместимост
Разтворът на Dormicum в ампули не може да се разрежда с 6% разтвор на Macrodex в разтвор на глюкоза. Не смесвайте Dormicum с алкални разтвори, тъй като мидазолам се утаява с натриев бикарбонат

Странични ефекти
Централна и периферна нервна система и психична сфера:сънливост, продължителна седация, объркване, еуфория, халюцинации, слабост, главоболие, замаяност, атаксия, антероградна амнезия, чиято продължителност зависи пряко от дозата. В края на процедурата може да се появи антероградна амнезия, в някои случаи тя продължава по-дълго.
Описани са случаи на парадоксални реакции, като възбуда, неволна двигателна активност (включително тонично-клонични конвулсии и мускулен тремор), хиперактивност, враждебно настроение, гняв и агресивност, пароксизми на възбуда, особено при деца и пациенти в напреднала възраст.
Описани са гърчове при недоносени бебета и новородени.
Употребата на Дормикум дори в терапевтични дози може да доведе до формиране на физическа зависимост. Оттеглянето на лекарството, особено внезапно след продължителна интравенозна употреба, може да бъде придружено от симптоми на отнемане, включително конвулсии.
Стомашно-чревния тракт:гадене, повръщане, хълцане, запек, сухота в устата.
Сърдечно-съдова система и дихателни органи:в редки случаи са се развили тежки кардиореспираторни нежелани реакции. Те се състоят от депресия и спиране на дишането и/или спиране на сърцето. Вероятността от такива животозастрашаващи реакции е по-висока при възрастни над 60 години и при тези със съпътстваща дихателна или сърдечна недостатъчност, особено ако лекарството се прилага твърде бързо или в големи дози. Освен това са описани хипотония, лека тахикардия, вазодилатация, задух и в някои случаи ларингоспазъм.
Кожа и нейните придатъци:кожен обрив, уртикария, сърбеж.
Тялото като цяло:в някои случаи - реакции на генерализирана свръхчувствителност, от кожна до анафилактоидна.
Местни реакции:еритема и болка на мястото на инжектиране, тромбофлебит, тромбоза.
При пациенти в напреднала възраст, след употреба на бензодиазепини, рискът от падания и фрактури се увеличава.

Предозиране
Симптомите на предозиране на Dormicum се изразяват главно в засилване на неговите фармакологични ефекти: сънливост, объркване, летаргия и мускулна слабост или парадоксална възбуда. Както в случай на предозиране с други бензодиазепини, това не е животозастрашаващо, освен ако пациентът не е приемал едновременно други лекарства, които потискат централната нервна система, включително алкохол. По-сериозните симптоми включват арефлексия, хипотония, сърдечно-съдова и респираторна депресия, спиране на дишането и рядко кома.
В повечето случаи трябва да се наблюдават само жизнените функции. При лечението на предозиране специално внимание се отделя на интензивните грижи, насочени към поддържане на сърдечно-съдовата и дихателната дейност. Явленията на предозиране могат да бъдат спрени с бензодиазепинов антагонист - Anexat (активно вещество - флумазенил). Трябва да се внимава, когато се използва флумазенил в случай); смесено предозиране на лекарства, както и при пациенти с епилепсия, лекувани с бензодиазепини

специални инструкции
Dormicum за инжектиране трябва да се използва само ако има налично оборудване за реанимация, тъй като интравенозното му приложение може да инхибира миокардния контрактилитет и да причини спиране на дишането.
Особено внимание е необходимо за парентерално приложение на Дормикум във високорисковата група: над 60-годишна възраст, изтощени и хронични пациенти, страдащи от хронична дихателна недостатъчност, хронична бъбречна недостатъчност, увредена чернодробна функция и застойна сърдечна недостатъчност, педиатрични пациенти със сърдечно-съдова нестабилност. Тези високорискови пациенти изискват по-ниски дози (виж "Начин на приложение") и постоянно наблюдение с цел ранно откриване на нарушения на жизнените функции. При пациенти в напреднала възраст, след употреба на бензодиазепини, рискът от падания и фрактури се увеличава.
С изключително внимание бензодиазепините се използват при пациенти, които злоупотребяват с алкохол и наркомани.
Както при всяко лекарство, което потиска централната нервна система и има мускулно релаксиращо действие, трябва да се обърне специално внимание при прилагането на Дормикум при пациенти с миастения гравис, тъй като те вече имат мускулна слабост.
При използване на Dormicum за продължителна седация в интензивното отделение е описано леко намаляване на ефекта на лекарството. Освен това в такава ситуация трябва да се знае за възможността от развитие на физическа зависимост, чийто риск зависи от дозата и продължителността на употреба.
Тъй като внезапното спиране на Dormicum след продължителна интравенозна употреба може да бъде придружено от симптоми на отнемане, се препоръчва постепенно намаляване на дозата.
Dormicum причинява антероградна амнезия, която често е желателна преди и по време на хирургични и диагностични процедури. Продължителността му пряко зависи от приложената доза. Продължителната амнезия може да бъде проблем за пациентите, които предстои да бъдат изписани след хирургична или диагностична процедура. След парентерално приложение на лекарството пациентите могат да бъдат освободени от болницата или клиниката не по-рано от 3 часа и само с придружител.
Ако се появят симптоми, които предполагат парадоксална реакция, ефектът на Dormicum трябва да се оцени преди да продължи приложението му.
При деца с нестабилно състояние на сърдечно-съдовата система и при новородени трябва да се избягва бързо интравенозно приложение на лекарството. Необходимо е специално внимание при седиране на недоносени бебета, освен ако не са интубирани поради риск от апнея. В допълнение, новородените имат тенденция към продължителен и изразен инхибиращ ефект на Dormicum върху дишането, което се дължи на тяхната функционална незрялост.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини и механизми
Седацията, амнезията, нарушената концентрация и мускулната функция могат да повлияят неблагоприятно способността за шофиране или работа с машини. Не трябва да шофирате превозни средства и да работите с машини или механизми, докато ефектът на лекарството не спре напълно.

Форма за освобождаване и опаковка
1 ml и 3 ml от лекарството в безцветни стъклени ампули (хидролитичен клас 1 по ЕР). 5, 10 ампули (по 1 ml) или 5, 10, 25 ампули (по 3 ml), заедно с инструкции за употреба, се поставят в картонена кутия.

Условия за съхранение
Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 30°C, на защитено от светлина място. Да не се замразява.

Най-доброто преди среща
5 години.
Лекарството не трябва да се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Условия за отпускане от аптеките
По лекарско предписание.

производител
F. Hoffmann-La Roche Ltd, производство на Seneksi SAS, Франция
Регистриран адрес на производителя:
Seneksi CAC, 52, ru Marcel et Jacquies Gaucherbes 94120 Fontenay-sues-Bois, Франция
Cenexi SAS, 52, rue Marcel et Jacques Gaucher, 94120 Fontenay-sous-Bois, Франция
Жалбите на потребителите трябва да се изпращат на адреса на представителството в Москва:
125445, ул. Smolnaya, 24D

Dormicum е синтетично лекарство с изразен хипнотичен и бърз седативен ефект.

Фармакологично действие на Дормикум

Dormicum е лекарство, което има хипнотичен, седативен, антиконвулсивен, анксиолитичен и централен мускулен релаксиращ ефект.

Активният компонент на Dormicum - мидазолам, като липофилно вещество, има стимулиращ ефект върху GABA йонотропните рецептори, които се намират в централната нервна система.

Поради ниската токсичност, лекарството има голям терапевтичен интервал. Действието на Дормикум се характеризира с бързо начало и кратка продължителност.

След въвеждането на лекарството се наблюдава краткотрайна антероградна амнезия, по време на която пациентът не си спомня събитията, настъпили по време на действието на активното вещество.

Състав, форма на освобождаване и аналози на Dormicum

Dormicum се произвежда като бистър инжекционен разтвор (интравенозно и мускулно), съдържащ 1 ml от 5 mg мидазолам в 1 ml и 3 ml ампули.

Възможно е да се използва аналог на Dormicum по отношение на активното вещество (Fulsed) или начина на действие (Nitrazepam, Flunitrazepam-Fereina).

Показания за употреба Dormicum

Съгласно инструкциите, Dormicum се предписва на възрастни за:

• Съзнателна седация преди и по време на диагностични или терапевтични процедури, извършвани под или без локална анестезия;
• Въвеждаща анестезия и премедикация преди нея;
• Дълготрайна седация при интензивно лечение, както и седативен компонент при комбинирана анестезия.

Деца Dormicum обикновено се използват:

• При провеждане на седация със запазване на съзнанието за диагностични или терапевтични процедури;
• За премедикация преди въвеждаща анестезия и продължителна седация в интензивно лечение.

Противопоказания

Dormicum не се използва на фона на:

• Остра дихателна недостатъчност;
• Свръхчувствителност към активното вещество (мидазолам) или помощни компоненти;
• Остра белодробна недостатъчност;
• Закритоъгълна глаукома;
• Шок, кома, остра алкохолна и наркотична интоксикация, придружени от депресия на жизнените функции;
• Хронична обструктивна белодробна болест.

Лекарството не се използва като част от терапията по време на раждане. Внимание изисква употребата на Dormicum:

• Възрастни хора над 60 години;
• Пациенти в изключително тежко състояние;
• На фона на дихателна недостатъчност;
• На фона на дисфункция на бъбреците и черния дроб;
• Със сърдечна недостатъчност;
• На фона на миастения гравис;
• Недоносени бебета (поради риск от развитие на сънна апнея);
• Новородени бебета под 6 месеца.

Как да използвате Дормикум

Dormicum според инструкциите е силно седативно лекарство, което изисква индивидуален избор на доза и бавно приложение. За постигане на желания седативен ефект, съобразен с възрастта, физическото състояние и клиничните нужди, се препоръчва титриране на дозата. При възрастни хора в тежко състояние и деца трябва да се подхожда с избора на дозировка, като се вземат предвид индивидуалните рискови фактори.

След интравенозно приложение действието на Dormicum съгласно инструкциите се развива в рамките на две минути, максималният ефект се наблюдава след 5-10 минути.

Преди хирургична или диагностична процедура за съзнателна седация, лекарството се прилага интравенозно. Средната доза за възрастни е 2-2,5 mg, приложена 5-10 минути преди процедурата. По правило не се прилагат повече от 5 mg от лекарството на ден. За възрастни хора се използват общо не повече от 2-3,5 mg Dormicum.

При деца Дормикум се прилага интравенозно чрез бавно титриране до постигане на желания ефект. Деца под петгодишна възраст може да се нуждаят от по-големи дози лекарства, отколкото тийнейджъри.

За премедикация Dormicum трябва да се прилага интрамускулно (20-60 минути преди индукция на анестезия дълбоко в мускула) или интравенозно. След приложение, за да се открият симптоми на предозиране, е наложително да се следи състоянието на пациента, тъй като индивидуалната чувствителност към лекарството може да варира. Деца на възраст 1-15 години обикновено се нуждаят от по-високи дози Dormicum от възрастните.

При деца не се препоръчва употребата на Dormicum като седатив при комбинирана анестезия поради липса на необходимите данни.

Странични ефекти

Dormicum, според рецензиите, дори когато се използва в терапевтични дози, особено при продължителна седация, може да предизвика образуване на физическа зависимост. Рискът от появата му зависи от използваните дози и продължителността на терапията, както и от наличието на алкохолна или наркотична зависимост. Внезапното прекъсване на дългосрочната терапия може да причини симптоми на отнемане, включително гърчове.

Също така, употребата на Dormicum, според прегледите, може да доведе до развитие на нарушения от различни системи на тялото под формата на:

• Генерализирани реакции на свръхчувствителност (включително сърдечно-съдови и кожни реакции, бронхоспазъм), анафилактичен шок (имунна система);
• Объркване на съзнанието, еуфория, халюцинации (ментална сфера);
• Тежки кардиореспираторни нежелани реакции - потискане или спиране на дишането, развитие на апнея, диспнея, ларингоспазъм (дихателни органи);
• Кожен обрив, уртикария и сърбеж (кожа и подкожна мазнина);
• Тежки кардиореспираторни нежелани реакции (сърдечно-съдова система);
• Нарушения и влошаване на зрителната острота, двойно виждане, нистагъм, периодично потрепване на клепачите, предсинкоп, рефрактивни нарушения, задръствания в ушите, загуба на равновесие (сетивни органи);
• Еритема и болка на мястото на инжектиране, тромбофлебит, тромбоза, свръхчувствителност (местни и общи реакции).

В някои случаи (особено при деца и възрастни хора), когато се използва Dormicum, според прегледите се наблюдават парадоксални реакции - възбуда, враждебно настроение, неволна двигателна активност, хиперактивност, пароксизми на възбуда, агресивност и гняв. Новородени и недоносени бебета могат да развият конвулсии, а при възрастните хора след употребата на Dormicum се увеличава вероятността от падане и фрактури.

Нарушенията на периферната и централната нервна система най-често се проявяват като намалена концентрация, главоболие, замаяност, атаксия, следоперативна сънливост, антероградна амнезия. Също така, според инструкциите, Dormicum може да причини ретроградна амнезия, атетоидни движения, тревожност, делириум и сънливост след възстановяване от анестезия, нарушения на съня, дисфония, нечетливост на речта, парестезия. В някои случаи след терапията се наблюдават храносмилателни разстройства под формата на кисел вкус в устата, запек, гадене, слюноотделяне, оригване и повръщане.

Условия за съхранение

Дормикум е седативно лекарство с рецепта. Срокът на годност на разтвора е пет години, при условие че се съхранява при условията, препоръчани от инструкциите (при температури до 30 ° C).

Лекарствена форма:  разтвор за интравенозно и интрамускулно приложениеСъединение:

1 ml разтвор съдържа:

Активно вещество:

мидазолам - 5.00000 mg.

Помощни вещества:

натриев хлорид - 5.00000 mg,

солна киселина - 0,00234 ml,

1 М разтвор на натриев хидроксид - до pH 3,3,

вода за инжекции - до 1 ml.

Описание: Прозрачна безцветна течност. Фармакотерапевтична група:Приспивателни ATX:  

N.05.C.D.08 Мидазолам

Фармакодинамика:

Механизъм на действие

Мидазолам е бензодиазепин с кратко действие, принадлежащ към групата на имидобензодиазепините. Тези съединения стимулират бензодиазепиновите рецептори в мембраните на невроните на централната нервна система (ЦНС), които са алостерично свързани с рецепторите на гама-аминомаслената киселина (GABAd рецептори). При стимулиране на бензодиазепиновите рецептори се повишава чувствителността на GABA рецепторите към GABA (инхибиторен медиатор). Когато GABAA рецепторите са възбудени, C1 каналите се отварят; Cl йони – навлизат в нервните клетки, това води до хиперполяризация на клетъчната мембрана. Под действието на бензодиазепините се увеличава честотата на отваряне на Cl-каналите. По този начин бензодиазепините засилват процесите на инхибиране в централната нервна система.

Фармакологични ефекти на бензодиазепините:

1) анксиолитично (премахване на чувството на тревожност, страх, напрежение);

2) успокоително;

3) сънотворни;

4) мускулен релаксант;

5) антиконвулсант;

6) амнестичен (във високи дози бензодиазепините причиняват антероградна амнезия за около 6 часа, което може да се използва за премедикация преди хирургични операции).

Фармакологичното действие се характеризира с кратка продължителност поради бързото разграждане на мидазолам. Той бързо предизвиква началото на съня (след 20 минути), има малък ефект върху структурата на съня и практически няма последица.

Начало на действие: седативно - 15 минути (интрамускулно (i / m) приложение), 1,5-5 минути (интравенозно (i / v) приложение); въвеждаща обща анестезия с интравенозно приложение - 0,75-1,5 минути (с премедикация с наркотични вещества), 1,5-3 минути (без премедикация с наркотични вещества). Продължителността на амнестичното действие е в пряка зависимост от дозата. Времето за възстановяване от обща анестезия е средно 2 часа. След интрамускулно или интравенозно приложение се наблюдава краткотрайна антероградна амнезия.

Фармакокинетика:

Абсорбция

Когато се прилага интрамускулно, абсорбцията на мидазолам от мускулната тъкан е бърза и пълна. Максималната плазмена концентрация се достига в рамките на 30 минути. Абсолютната бионаличност след интрамускулно инжектиране е повече от 90%.

Разпределение

Фармакокинетичният профил на мидазолам е линеен. При интравенозно приложение разпределението е двуфазно. Равновесният обем на разпределение е 0,7-1,2 l/kg. Комуникация с плазмените протеини - 96-98%. Контактувайки предимно с албумина, той прониква през хистохематични бариери, вкл. кръвно-мозъчната и плацентарната бариери, както и в кърмата. Малки концентрации се откриват в цереброспиналната течност.

Метаболизъм

Мидазолам се биотрансформира почти напълно, екскретира се главно като метаболити. Хидроксилиран от изоензима CYP3A4 до a-хидроксимидазолам (основният метаболит в плазмата и урината). Плазмената концентрация на a-хидроксимидазолам достига 12% от изходното вещество. Фармакологичната активност е 10% от активността на мидазолам.

развъждане

При здрави доброволци полуживотът (T 1/2) на мидазолам е 1,5-2,5 часа. Плазмен клирънс - 300-500 ml / min. Екскретира се главно чрез бъбреците (60-80% от приетата доза), главно под формата на a-хидроксимидазолам глюкуронид. По-малко от 1% се екскретира непроменен в урината. T 1/2 α-хидроксимидазолам е<1 часа.

Фармакокинетика при интравенозно капково приложение: при някои пациенти в интензивно лечение и при някои пациенти в напреднала възраст, получаващи капково приложение за продължителна седация, полуживотът на елиминиране се увеличава до шест пъти. Специфичните рискови фактори включват по-напреднала възраст, абдоминална патология, сепсис и намалена бъбречна функция. При тези пациенти инфузия на мидазолам с постоянна скорост води до повишаване на плазмените концентрации на лекарството в стационарно състояние. Поради това скоростта на инфузия трябва да се намали веднага след постигане на задоволителен клиничен ефект.

Фармакокинетика при специални групи пациенти

Пациенти в старческа възраст.

При лица на възраст над 60 години T 1/2 може да се увеличи четири пъти.

деца.

След интравенозно приложение при деца на възраст 3-10 години T 1/2 е по-кратък от този при възрастни (1-1,5 часа), което се обяснява с по-интензивния метаболизъм на мидазолам.

новородени.

При новородени полуживотът (T 1/2) се увеличава и е средно 6-12 часа, а клирънсът на лекарството се забавя.

Пациенти с наднормено тегло.

При лица с наднормено тегло клирънсът се забавя, T 1/2 е 8,4 часа. Пациенти с чернодробна недостатъчност.

Полуживотът на мидазолам при пациенти с цироза на черния дроб може да бъде удължен и клирънсът намален в сравнение с подобни показатели при здрави доброволци.

Пациенти с бъбречна недостатъчност.

При пациенти с хронична бъбречна недостатъчност T 1/2 е същият като при здрави доброволци.

Тежко болни пациенти.

При критично болни пациенти полуживотът (T 1/2) на мидазолам се увеличава.

Пациенти със сърдечна недостатъчност.

При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, в сравнение със здрави доброволци, T 1/2 се увеличава.

Показания:

възрастни

Въвеждаща анестезия.

Като седативен компонент при комбинирана анестезия.

деца

Съзнателна седация преди и по време на диагностични или терапевтични процедури, извършвани с локална анестезия или без нея.

Премедикация преди въвеждаща анестезия.

Продължителна седация в интензивно лечение.

Противопоказания:

Свръхчувствителност към бензодиазепини или други компоненти на лекарството.

Остра дихателна недостатъчност, синдром на остър респираторен дистрес.

Шок, кома, остра алкохолна интоксикация с депресия на жизнените функции.

Закритоъгълна глаукома.

Периодът на раждане (вижте раздела "Употреба по време на бременност и кърмене").

Внимателно:

Хронична сърдечна недостатъчност, хронична дихателна недостатъчност, чернодробна недостатъчност, хронична бъбречна недостатъчност, затлъстяване, напреднала възраст, деца под 6-месечна възраст (особено новородени и недоносени бебета), органично увреждане на мозъка, алкохолна и лекарствена интоксикация с потискане на жизнените функции, миастения гравис .

Ако имате някое от изброените заболявания, не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар, преди да приемете лекарството.

Бременност и кърмене:

Няма достатъчно данни за оценка на безопасността на мидазолам по време на бременност. Използването на бензодиазепини е възможно само при липса на други алтернативни методи на лечение.

Вориконазол повишава плазмената концентрация и полуживота на мидазолам 3 пъти.

макролиди

Еритромицин. Увеличава 1,6-2 пъти плазмената концентрация на интравенозно приложен мидазолам, приблизително 1,5-1,8 пъти увеличава крайния полуживот. Въпреки че наблюдаваните промени във фармакодинамиката са относително малки, препоръчва се коригиране на дозата на интравенозно прилагания мидазолам, особено при предписване на големи дози.

Кларитромицин. Увеличава 2,5 пъти плазмената концентрация на интравенозно приложен мидазолам, приблизително 1,5-2 пъти увеличава крайния полуживот.

HIV протеазни инхибитори

Саквинавир и други HIV протеазни инхибитори. При комбинираната употреба на мидазолам с лопинавир и ритонавир (бустерна комбинация) плазмената концентрация на интравенозно приложен мидазолам се увеличава 5,4 пъти, което се комбинира със същото увеличение на крайния елиминационен полуживот.

Саквинавир само повишава субективното усещане за ефекта на мидазолам, така че могат да се прилагат пациенти, приемащи интравенозни болус дози мидазолам. При продължителна инфузия на мидазолам се препоръчва началната доза да се намали с 50%. Парентералното приложение на мидазолам заедно с инхибитори на HIV протеазата изисква спазване на условията за хоспитализация (вижте).

Блокери на Н2-хистаминовите рецептори

Циметидин и Райтидин. повишава равновесните концентрации на мидазолам в плазмата с 26%, но не ги повлиява. Едновременното приложение на мидазолам и циметидин или ранитидин няма клинично значим ефект върху фармакокинетиката и фармакодинамиката на мидазолам. може да се прилага интравенозно в обичайни дози едновременно с циметидин и ранитидин.

Блокери на бавни калциеви канали

Дилтиазем. Еднократна доза дилтиазем повишава плазмената концентрация на интравенозния мидазолам с приблизително 25% и удължава терминалния полуживот с 43%.

Други лекарства.

Аторвастатин. Повишава плазмената концентрация на интравенозно приложен мидазолам с 1,4 пъти.

CYP3A4 индуктори

Рифампицин. След прием на рифампицин в продължение на 7 дни в доза от 600 mg на ден, концентрацията на мидазолам в кръвната плазма след интравенозно приложение намалява с приблизително 60%. Крайният полуживот е намален с приблизително 5-60%.

Билкови лекарства и храна

Екстракт от корен на ехинацея пурпурна. Намалява плазмената концентрация на интравенозно приложен мидазолам с 20%. Крайният полуживот е намален с приблизително 42%.

Жълт кантарион (перфориран). Намалява плазмената концентрация на интравенозно приложен мидазолам с приблизително 20-40%.

Терминалният полуживот е намален с приблизително 15-17%.

Други взаимодействия

Циклоспорин. Няма фармакокинетично и фармакодинамично взаимодействие между циклоспорин и мидазолам; не се налага корекция на дозата на мидазолам, когато се прилага едновременно с циклоспорин.

Нитрендипин не повлиява фармакокинетиката и фармакодинамиката на лекарството. И двете лекарства могат да се прилагат едновременно; не е необходима корекция на дозата на мидазолам.

Оралните контрацептиви не повлияват фармакокинетиката на интрамускулно приложен мидазолам; тези лекарства могат да се използват едновременно без коригиране на дозата на мидазолам.

Валпроева киселина. Поради високата терапевтична концентрация в кръвния серум, той може да се измести от връзката с плазмените протеини (албумин), което може да доведе до повишаване на клиничния ефект на мидазолам, прилаган при спешна седация. На фона на употребата на валпроева киселина се засилва депресията на ЦНС.

Фармакодинамични взаимодействия

Едновременното приложение на мидазолам с други седативни и хипнотични средства, както и в комбинация с алкохол, може да доведе до засилване на седативния и хипнотичен ефект.

Такова взаимодействие е възможно при прием на опиати и опиоиди (когато се приемат като аналгетици и антитусиви, заместителна терапия), антипсихотици (невролептици), различни бензодиазепини, използвани като анксиолитици или хипнотици, барбитурати, пропофол, кетамин, етомидат, също и при прием на мидазолам с антидепресанти с седативен ефект, антихистамини и централно действащи антихипертензивни средства. намалява минималната алвеоларна концентрация на инхалаторните анестетици. При такава съвместна употреба на лекарства е необходимо адекватно наблюдение на жизнените показатели. Трябва да се избягва едновременната употреба на мидазолам и алкохол.

Спиналната анестезия може да увеличи седативния ефект на интравенозния мидазолам. В този случай е необходимо да се намали дозата на мидазолам.

Също така е необходимо намаляване на дозата на интравенозно приложен мидазолам в случаите на едновременна употреба с лидокаин или бупивакаин, когато се прилагат интрамускулно.

Лекарства, които активират мозъчната дейност, подобряват паметта, вниманието, като инхибитор на ацетилхолинестераза - физостигмин, могат да намалят хипнотичния ефект на мидазолам. По същия начин, 250 mg кофеин частично намалява седативния ефект на мидазолам.

Екстракт от листа на гинко билоба

В клинични проучвания с екстракт от листа на гинко билоба са разкрити както инхибиране, така и индукция на изоензимите на цитохром Р450. Когато екстрактът от листа на гинко билоба се прилага едновременно с мидазолам, концентрацията на последния се променя, вероятно поради ефекта върху изоензима CYP3A4.

Специални инструкции:

Мидазолам трябва да се използва само от професионалисти, обучени в методите на неговото прилагане, както и способни да предоставят реанимационна помощ, необходимостта от която може да възникне в резултат на развитието на нежелани реакции. Съобщавани са сериозни нежелани лекарствени реакции при мидазолам, включително респираторна депресия, апнея, спиране на дишането и спиране на сърцето. Вероятността от такива животозастрашаващи състояния е по-висока при висока скорост на приложение или висока доза от лекарството. Особено внимание трябва да се прилага при пациенти с нарушена дихателна функция.

Когато се използва мидазолам за премедикация, пациентът трябва да бъде под постоянно наблюдение, тъй като съществува риск от предозиране при използване на други лекарства.

Употреба на мидазолам при деца

Употребата на мидазолам изисква особено внимание при деца.

При деца със съпътстващи сърдечно-съдови заболявания дозата трябва да се намали, необходимо е постоянно наблюдение на жизнените функции. не използвайте при деца за въвеждаща анестезия, както и като седативен компонент при комбинирана анестезия.

Децата се нуждаят от относително по-високи дози мидазолам (на килограм телесно тегло), отколкото възрастните. Лекарството се инжектира дълбоко интрамускулно в голям мускул 30-60 минути преди въвеждането в анестезия.

Полуживотът на мидазолам може да бъде удължен при новородени.

Необходимо е специално внимание при седиране на недоносени бебета (родени под 36 гестационна седмица) поради риск от апнея. При тази група пациенти трябва да се избягва бързото приложение на лекарството.

Недоносени и доносени новородени

Поради повишения риск от апнея се препоръчва специално внимание, когато се използва при неинтубирани недоносени или доносени новородени. В тези случаи е необходимо внимателно проследяване на дихателната честота и насищането на кръвта с кислород. Не се препоръчва бързо приложение на лекарството. Поради незрялостта на метаболитните функции, новородените са податливи на респираторна депресия. При деца със сърдечно-съдови заболявания, за да се предотвратят респираторни нарушения, лекарството трябва да се прилага бавно.

Деца под 6 месеца

Децата под 6-месечна възраст са особено податливи на обструкция на дихателните пътища и хиповентилация, така че увеличаването на дозата трябва да става с малки стъпки. Освен това е необходимо внимателно проследяване на дихателната честота и насищането на кръвта с кислород (вижте също подраздела "Недоносени и доносени новородени").

При деца на възраст под 6 месеца, както и с тегло под 15 kg, не се препоръчва употребата на разтвор с концентрация над 1 mg / ml. Лекарството в по-висока концентрация се разрежда предварително до 1 mg / ml. Когато се използва в педиатричната практика, трябва да се помни, че интрамускулното инжектиране е болезнено. Също така трябва да се обърне специално внимание, когато се предписва мидазолам на следните групи пациенти:

Пациенти на възраст над 60 години;

Пациенти с тежко общо състояние или хронични заболявания (например с хронична дихателна недостатъчност, хронична бъбречна недостатъчност, чернодробна или сърдечна недостатъчност);

Пациенти с миастения гравис, поради мускулните релаксиращи свойства на мидазолам, както и при другите депресанти на ЦНС;

Пациенти с алкохолизъм или наркомания (включително анамнеза);

Пациенти с органични мозъчни увреждания, хоспитализирани в състояние на шок, кома.

пристрастяване

Има съобщения за известно намаляване на ефикасността при продължително приложение на мидазолам за седация в интензивни отделения.

Пристрастяване

При продължителна употреба на мидазолам (продължителна седация в интензивни отделения) може да се развие физическа зависимост. Рискът от него се увеличава с увеличаване на дозата и продължителността на лечението, също така е по-висок при пациенти с анамнеза за алкохолизъм и (или) наркомания.

Синдром "анулиране"

При продължително лечение с мидазолам в интензивно отделение е възможно развитие на психическа и физическа зависимост. При внезапно спиране на мидазолам може да се развие синдром на "оттегляне", който може да се прояви със следните симптоми: главоболие, мускулна болка, тревожност, напрежение, възбуда, объркване, раздразнителност, "отскок" безсъние, промени в настроението, халюцинации и конвулсии . За да се избегне синдромът на "оттегляне", се препоръчва постепенно да се намали дозата на лекарството, докато не бъде отменено.

амнезия

Мидазолам може да причини антероградна амнезия (често желан ефект, например преди и по време на хирургични и диагностични процедури), чиято продължителност е право пропорционална на приложената доза. За амбулаторни пациенти, изписани веднага след операцията, продължителната амнезия може да бъде неудобна, поради което след парентерално приложение на мидазолам пациентът трябва да бъде изписан само придружен от медицински персонал или близки до него лица.

Парадоксални реакции

Съобщавани са парадоксални реакции при мидазолам: възбуда, неволеви движения (включително тонично-клонични конвулсии и мускулни тремори), хиперактивност, враждебност, изблици на гняв, агресивност, пароксизмална тревожност и атаки. Тези реакции възникват при въвеждане на високи дози и (или) при бързо приложение на лекарството. Най-висока честота на тези реакции се наблюдава при деца и възрастни хора.

Промяна в терапевтичната ефикасност на мидазолам

При пациенти, използващи индуктори или инхибитори на изоензима CYP3A4, терапевтичната ефикасност на мидазолам може да се промени, така че може да се наложи коригиране на дозата на мидазолам (вижте точка "Взаимодействие с други лекарства").

Метаболизмът на мидазолам може да се забави при пациенти с чернодробна недостатъчност, нисък сърдечен дебит и при новородени (вижте раздел "Фармакокинетика").

Едновременна употреба на алкохол и/или депресанти на ЦНС Едновременната употреба на мидазолам с алкохол или депресанти на ЦНС трябва да се избягва. Такава употреба може да увеличи клиничните ефекти на мидазолам и да доведе до тежка седация или клинично значима респираторна депресия (вижте точка "Взаимодействие с други лекарствени продукти").

Алкохолизъм или наркомания

При пациенти с анамнеза за алкохолизъм или наркотична зависимост трябва да се избягва употребата на мидазолам и други бензодиазепинови производни.

Извлечение от лечебно заведение

След извършване на необходимите процедури, пациентът трябва да бъде наблюдаван до пълното възстановяване на съзнанието и двигателните способности, пациентът трябва да бъде изписан, придружен от близки хора.

Лекарството съдържа натрий, което може да е важно за пациенти на диета с ниско съдържание на сол.

По време на лечението не трябва да се приема, особено през първите 6 часа след приема на лекарството.

Влияние върху способността за шофиране на транспорт. вж. и козина.:Седацията, амнезията, намалената концентрация, нарушената мускулна функция оказват негативно влияние върху способността за шофиране и работа с механизми. Не трябва да шофирате превозни средства и да работите с машини и механизми, докато ефектът от лекарството не спре напълно. Възобновяването на такива дейности трябва да става с разрешение на лекуващия лекар. Форма на освобождаване / дозировка:Разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение 5 mg/ml.Пакет:

1 ml или 3 ml в ампули. По 5 ампули в блистер.

1,2 или 5 блистера с инструкции за употреба на лекарството, нож или ампулен скарификатор в опаковка от картон.

20, 50 или 100 блистера заедно с равен брой инструкции за употреба на лекарството, ножове или ампулни скарификатори в картонена кутия или в кутия от гофриран картон (за болница).

При опаковане на ампули с пръстени и точки на счупване не се поставят ножове или скарификатори на ампули.

Условия за съхранение:

В съответствие с правилата за съхранение на психотропни вещества, включени в списък III на списъка на наркотичните вещества, психотропните вещества и техните прекурсори, подлежащи на контрол в Руската федерация.

На защитено от светлина място при температура не по-висока от 25 ° C.

Да се ​​пази далеч от деца.

Най-доброто преди среща:

Да не се използва след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Условия за отпускане от аптеките:По лекарско предписание Регистрационен номер: LP-003720 Дата на регистрация: 12.07.2016 / 21.08.2017 Срок на годност: 12.07.2021 Притежател на удостоверение за регистрация:МОСКОВСКА ЕНДОКРИННА ЗАВОДА, ФГУП Русия Производител:   Дата на актуализиране на информацията:   24.04.2018 Илюстрирани инструкции