Цитостатики – препарати, які уповільнюють процес поділу клітин. Підтримка життєдіяльності організму полягає в здатності його клітин ділитися, у своїй нові клітини займають місце старих, а старі, відповідно, помирають. Швидкість цього процесу визначена біологічно таким чином, щоб в організмі підтримувався строгий баланс клітин, при цьому примітно, що в кожному органі процес метаболічного протікає з різною швидкістю.

Але іноді швидкість поділу клітин стає занадто великою, старі клітини не встигають відмирати. Так відбувається формування новоутворень, інакше кажучи – пухлин. Саме в цей час стає актуальним питання, про те цитостатики - що це таке і як вони можуть допомогти в терапії онкозахворювань. І щоб відповісти на нього, необхідно розглянути всі аспекти цієї групи препаратів.

Цитостатики та онкологія

Найчастіше у медичній практиці застосування цитостатиків відбувається у галузі онкології, щоб уповільнити зростання пухлини. Під час впливає всі клітини організму, тому уповільнення метаболізму відбувається у всіх тканинах. Але лише у злоякісних новоутвореннях ефект цитостатиків виявляється у повному обсязі, уповільнюючи швидкість прогресування онкології.

Цитостатики та аутоімунні процеси

Також цитостатики використовуються при терапії аутоімунних захворювань, коли внаслідок патологічної активності імунної системиАнтитіла знищують не антигени, що проникають в організм, а клітини власних тканин. Цитостатики впливають на кістковий мозок, знижуючи активність імунітету, внаслідок чого захворювання може перейти в стадію ремісії.

Таким чином, цитостатики застосовуються при наступних захворюваннях:

• злоякісні онкологічні пухлинина ранніх стадіях;
• лімфома;
• лейкоз;
• системна червона вовчанка;
• артрит;
• васкуліт;
• синдром Шегрена;
• склеродермія.

Розглянувши показання до прийому препарату та механізм його впливу на організм, стає зрозумілим, як працюють цитостатики, що це таке, та в яких випадках їх потрібно використовувати.

Види цитостатиків

Цитостатики, список яких наводиться нижче, не вичерпуються цими категоріями, але прийнято виділяти саме ці 6 категорій препаратів.

1. Алкілуючі цитостатики - препарати, що мають здатність пошкоджувати ДНК клітин, які відрізняються високою швидкістюподілу. Незважаючи на високий рівень ефективності, препарати важко переносяться пацієнтами, серед наслідків курсу лікування часто виступають патології печінки та нирок як головних фільтраційних систем організму. До таких засобів відносяться:

• хлоретиламіни;
• похідні нітросечовини;
• алкілсульфати;
• етиленіміни.

2. Алкалоїди-цитостатики рослинного походження – препарати аналогічної дії, але з натуральним складом:

• таксани;
• вінкаалкалоїди;
• підофілотоксини.

3. Цитостатики-антиметаболіти – препарати, що інгібують речовини, що беруть участь у процесі формування пухлини, тим самим зупиняючи її зростання:

• антагоністи фолієвої кислоти;
• антагоністи пурину;
• антагоністи піримідину.

4.Цитостатики-антибіотики – протимікробні препарати з протипухлинною дією:

• антрацикліни.

5. Цитостатики-гормони - протипухлинні препарати, що зменшують вироблення певних гормонів.

• прогестини;
• антиестрогени;
• естрогени;
• антиандрогени;
• інгібітори ароматази.

6. Моноклональні антитіла – штучно створені антитіла, ідентичні даним, спрямовані проти певних клітин, у даному випадку – пухлин.

Препарати

Цитостатики, список препаратів яких представлений нижче, виписуються лише за рецептом лікаря та приймаються лише за суворими показаннями:

• "Циклофосфамід";
• "Тамоксифен";
• "Флутамід";
• "Сульфасалазін";
• "Хлорамбуцил";
• "Азатіоприн";
• "Темозоломід";
• "Гідроксихлорохін";
• "Метотрексат".

Перелік препаратів, що підходять під визначення цитостатики, дуже широкий, але ці препарати призначаються лікарями найчастіше. Препарати підбираються пацієнту індивідуально дуже ретельно, при цьому лікар пояснює пацієнту, які побічна діявикликають цитостатики, що це таке і чи можна їх уникнути.

Побічна дія

Процес діагностики повинен підтвердити наявність у людини серйозного захворювання, для терапії якого потрібні цитостатики. Побічні ефекти від цих препаратів виражені дуже яскраво, вони не тільки важко переносяться пацієнтами, а й несуть у собі небезпеку здоров'ю людини. Іншими словами, прийом цитостатиків – це завжди колосальний ризик, але при онкології та аутоімунних захворюваннях ризик від відсутності лікування вищий, ніж ризик від можливих побічних ефектів препарату.

Головним побічним ефектом цитостатиків є його негативна дія на кістковий мозок, а отже на всю кровотворну систему. При тривалому застосуванні, яка зазвичай потрібна і при терапії онкологічних новоутворень, і при аутоімунних процесах, можливий навіть розвиток лейкемії.

Але навіть у тому випадку, якщо рак крові вдасться уникнути, зміни складу крові неминуче відіб'ються на роботі всіх систем. Якщо підвищується в'язкість крові, страждають нирки, тому що на мембрани гломерул лягає велике навантаження, внаслідок чого вони можуть ушкоджуватись.

Під час прийому цитостатиків варто бути готовим до перманентного поганому самопочуттю. Пацієнти, які пройшли через курс лікування препаратами цієї групи, постійно відзначають почуття слабкості, сонливості, неможливості сконцентруватися на задачі. До поширених скарг входить головний біль, який присутній постійно і важко усувається анальгетиками.

Жінки в період лікування зазвичай стикаються з порушеннями менструального циклу та неможливістю зачати дитину.

Розлади травної системивиявляються у вигляді нудоти та діареї. Часто це стає причиною природного бажання людини обмежити свій раціон і скоротити кількість їжі, що вживається, що, у свою чергу, призводить до анорексії.

Не небезпечним для здоров'я, але неприємним наслідком прийому цитостатиків є випадання волосся на голові та тілі. Після припинення курсу, як правило, зростання волосся відновлюється.

Виходячи з цього, можна підкреслити, що відповідь на питання про те, цитостатики - що це таке, містить інформацію не тільки про користь даного типу препаратів, але і про високому ризикудля здоров'я та самопочуття під час його застосування.

Правила прийому цитостатиків

Важливо розуміти, що цитостатик безпосередньо впливає на діяльність імунної системи, пригнічуючи її. Тому під час курсу людина стає сприйнятливою до будь-якої інфекції.

Для того щоб не допустити зараження, необхідно дотримуватись усіх заходів безпеки: не з'являтися в місцях великого скупченнянароду, носити захисну марлеву пов'язкута користуватися місцевими засобамипротивірусного захисту ( оксолінова мазь), уникати переохолодження. Якщо зараження респіраторною інфекцієювсе ж таки сталося, потрібно негайно звернутися до лікаря.

Як зменшити побічні ефекти?

Сучасна медицина дозволяє максимально скоротити вираженість побічних ефектів, що виникають на фоні прийому цитостатиків. Спеціальні препарати, що блокують рвотний рефлексу мозку, дають можливість зберігати нормальне самопочуття та працездатність на фоні лікування.

Як правило, таблетка приймається рано-вранці, після чого рекомендується збільшити питний режим до 2 літрів води на добу. Цитостатики переважно виводяться нирками, тому їх частки можуть осідати на тканинах. сечового міхура, надаючи дратівливу дію. Велика кількістьрідини, що випивається, і часте випорожнення сечового міхура дає можливість скоротити вираженість побічної дії цитостатиків на сечовий міхур. Особливо важливо ретельно випорожнити сечовий міхур перед сном.

Обстеження під час лікування

Прийом цитостатиків потребує регулярного обстеження організму. Не рідше ніж раз на місяць пацієнт повинен складати аналізи, що показують ефективність роботи нирок, печінки, кровотворної системи:

• клінічний аналіз крові;
• біохімічний аналіз крові на рівень креатиніну, АЛТ та АСТ;
• повний аналіз сечі;
• показник СРБ.

Таким чином, знаючи всю актуальну інформаціюпро те, для чого потрібні цитостатики, що це таке, які види препаратів бувають і як правильно його приймати можна розраховувати на сприятливий прогноз терапії онкологічних та аутоімунних захворювань.

Вконтакте

Однокласники

Цитостатики – це препарати для терапії злоякісних клітин та новоутворень, які спрямовані на придушення мітотичної активності та перешкоджають патологічно швидкому клітинному поділу.

Дані препарати відносять до групи антиметаболітів, які суттєво змінюють процес обміну речовин усередині клітин організму. Саме злоякісні новоутвореннянайбільш чутливі до дії цитостатичних засобів.

Область застосування цитостатичних препаратів

Цитостатики призначаються для терапії таких хвороб, як лейкоз, ранні стадіїраку, лімфоми.

Цитостатики пригнічують розподіл клітин злоякісних пухлин та утворень, щоб не дозволити хвороби активно прогресувати. Клітини з нормальною швидкістюподілу набагато менше виявляють реакцію на ці препарати (наприклад, клітини слизових оболонок, епітелію ШКТ, шкіри, волосся).

Цитостатики можуть також пригнічувати проліферацію клітин. кісткового мозкутому вони активно використовуються і при різних аутоімунних захворюваннях (артритах, вовчаку, склеродермії та моноклональних гаммапатіях).

Цитостатичні препарати бувають у вигляді таблеток, капсул та різних ін'єкцій. Тільки лікар може призначити дозування та тривалість лікування, виходячи від ступеня тяжкості захворювання, переносимості організмом призначених препаратів, а також ефективності перебігу курсу лікування.

Види цитостатичних препаратів

Усі існуючі цитостатики досить умовно класифікуються кілька видів. Ця умовність пов'язана з тим, що кожен цитостатичний препарат має абсолютно унікальний механізм впливу на організм. У той же час, група кількох цитостатиків з однієї групи має ефективним впливомна абсолютно різні видизлоякісних утворень.

Ось список найбільш поширених у традиційної медициницитостатичних препаратів:

• алкілуюча група цитостатиків (хлоретиламіни, похідні нітрозосечовини, алкілсульфонати та етиленіміни;
• група алкалоїдів-цитостатиків рослинного походження (таксани, подофіллотоксини та вінкаалкалоїди);
• цитостатики-антиметаболіти (антагоністи пурину, фолієвої кислоти та піримідину);
• антибіотики-цитостатики, які мають протипухлинну активність (антрацикліни та інші);
• моноклональні антитіла;
• гормони-цитостатики (естрогени, прогестини, антиандрогени, антиестрогени та інгібітори ароматази);
• інші цитостатичні препарати.

Найбільш відомими препаратами-цитостатиками є:

• Бусульфан;
• Німустін;
• хлорамбуцил;
• Теніпозид Віндезін;
• Цисплатин.

Побічні ефекти при застосуванні цитостатичних засобів

Цитостатики активно пригнічують зростання клітин кісткового мозку, що інтенсивно діляться, лімфоїдної системи та епітелію ШКТ. Через цю дію препаратів на організм у деяких пацієнтів виникають такі захворювання, як цитопенія, стоматит, виразка кишечника та шлунка. У деяких виникають ознаки стрімкого ураження печінки токсинами, що призводить до появи цирозу.

Найбільш характерним побічним ефектом цитостатиків є хронічне пригнічення гемопоезу, яке проявляється у вигляді лейкопенії та анемії. Ступінь прояву цього процесу безпосередньо залежить від кількості разових і сумарних доз цитостатичних препаратів, що приймаються.

Також цитостатики мають на організм людини імунодепресивну дію, що призводить до підвищеної активностіпатогенної мікрофлори. Це сприяє зниженню опірності організму до різних патогенних факторів, з'являється загострення хронічних процесів.

Результатом впливу цитостатиків на організм у деяких випадках є помітне зменшення захисних сил клітин. Це може створити сприятливі умовидля запуску процесу малігнізації клітин та утворення нових видів утворень, пухлин та метастаз.

Всі протипухлинні препарати за механізмом дії, хімічною будовою та джерелом одержання можуть бути розділені на алкілуючі сполуки, антиметаболіти, протипухлинні антибіотики, препарати рослинного походження, ферменти та група різних препаратів (табл. 9.5).

Таблиця 9.5. Класифікація протипухлинних препаратів(ВООЗ).

Алкілуючі препарати

Алкілювання молекул ДНК, утворення зшивок та розривів призводить до порушень їх функцій у процесах, реплікації та транскрипції та, зрештою, - до незбалансованого зростання та загибелі пухлинних клітин. Всі без винятку алкілуючі засоби є загальними отрутами для клітини, з переважно фазонеслецифічним дією.

Особливо вираженою ушкоджувальною дією вони мають по відношенню до клітин, що швидко діляться. Більшість алкілуючих засобів добре всмоктуються в шлунково-кишковому тракті, але через сильну місцево-подразнювальну дію багато хто з них вводиться внутрішньовенно.

Незважаючи на загальний механізмдії, більшість препаратів цієї групи відрізняється між собою за спектром впливу на пухлини, а також побічними ефектами, хоча всі вони пригнічують кровотворення, а у віддалені терміни і при тривалому застосуванні багато з них можуть викликати вторинні пухлини.

До алкілуючих сполук відносять також проспідин, який зменшує іонну проникність плазматичних мембрані змінює активність мембранозв'язаних ферментів. Вважається, що вибірковість його дії визначається відмінностями у структурі та функціях плазматичних мембран пухлинних та нормальних клітин.

Препарати групи нітрозосечовини також є алкілюючими агентами, які пов'язують основи та фосфати ДНК, призводячи до розривів та зшивок її молекули в пухлинних та нормальних клітинах. За рахунок високої розчинності в ліпідах похідні нітрозосечовини проникають через гематоенцефалічний бар'єр, що зумовлює їх широке застосування у лікуванні первинних та метастатичних злоякісних пухлин головного мозку.

Препарати мають досить широкий спектр дії, а й високу токсичність. Серед похідних ІІІ поколінняотримані нові високоактивні, але менш токсичні сполуки. Серед них найбільший інтерес представляє фотемустин (мюстофоран), що має високу швидкість проникнення в клітину і через гематоенцефалічний бар'єр.

Фотемустин найбільш ефективний при дисемінованій меланомі і, зокрема, при метастазах її в мозок, при первинних пухлинах головного мозку (гліомах) та їх рецидивах після операції та/або променевої терапії.

Антиметаболіти є структурними аналогами «натуральних» компонентів (метаболітів) нуклеїнових кислот (пуринові та піримідинові аналоги). Вступаючи в конкурентні відносини з нормальними метаболітами, вони порушують синтез ДНК та РНК. Багато метаболітів мають S-фазову специфічність і або інгібують ферменти синтезу нуклеїнових кислот, або порушують структуру ДНК при вбудовуванні аналога.

З піримідинових антиметаболітів найбільш широко використовується аналог тиміну. 5-фторурацил (5ФУ). Інший препарат цієї групи - фторафур сприймається як транспортна форма 5ФУ. На відміну від 5ФУ, фторафур довше знаходиться в організмі, менш токсичний, краще розчинний у ліпідах. тому проникає через гематоенцефалічний бар'єр та використовується при пухлинах головного мозку.

Піримидинові антиметаболіти широко застосовуються при лікуванні пухлин шлунково-кишкового тракту та молочної залози. Серед піримідинових антиферментних аналогів найбільш відомий цитарабін (цитозар) Ферментом-мішенню для нього є ДНК-полімераза і тому чутливість клітин до цитарабіну максимальна в S-фазі (блокує перехід з G1 у фазу S і викликає гостру S-фазну загибель клітин).

При невеликих дозах цитарабін викликає лише тимчасовий блок синтезу ДНК у S-фазних клітинах, що дозволяє використовувати його в таких дозах для «синхронізації» пухлинних клітин та підвищення їхньої чутливості до інших циклозалежних препаратів.

Ймовірно, саме за невеликих ушкоджень ДНК реалізується здатність цитарабіну стимулювати апоптоз у злоякісних клітинах. Серед піримідинових антиметаболітів найбільш перспективним вважається гемцитабін (гемзар), який ефективніше за інших пригнічує синтез ДНК.

До пуринових антиметаболітів відноситься 6-меркаптопурин. Він відрізняється від природних метаболітів тим, що атом кисню у ньому заміщений сіркою. Цей препарат гальмує синтез пуринів de novo в пухлинах, а також включаються в нуклеїнові кислоти і порушує їх функцію, що веде до загибелі пухлинних клітин.

Головний недолікцього антиметаболіту - здатність викликати розвиток лікарської резистентності пухлинних клітин при повторних курсахлікування. З групи пуриної антиметаболітів в клінічну практикувведено три нові препарати: флударабін, кладрибін та пентостатин. Флударабін пригнічує синтез ДНК і в першу чергу пошкоджує клітини, що знаходяться між G1 та G-фазою.

Кладрибін є аденозиновим антиметаболітом, що включається в ДНК, призводячи до розривів її ниток. В основному гинуть клітини, що знаходяться в S-фазі, але пошкоджуються і клітини, що не діляться. Пентостатин призводить до накопичення в клітині аденозинових метаболітів, які пригнічують синтез ДНК. Обидва ці препарати показали високу активністьпри неходжкінських лімфомах, лейкозах.

До активним препаратамз антиметаболітним механізмом дії відноситься гідроксимочевина (гідреа) – потужний інгібітор синтезу ДНК. Швидка оборотність дії цього препарату зумовлює його порівняно малу токсичність і робить хорошим синхронізатором клітинних поділів, що дозволяє використовувати гідроксимочевину як радіосенсибілізатор при ряді солідних пухлин.

Для нормального зростанняклітини необхідна фолієва кислота, що бере участь у синтезі пуринів та піримідинів і, зрештою, - нуклеїнових кислот. Серед антагоністів фолієвої кислоти найбільше застосовується метотрексат, який пригнічує синтез фолієвої кислоти, що порушує утворення пуринів і тимідину і тим самим перешкоджає синтезу ДНК.

Метотрексат як антагоніст фолієвої кислоти є типовим антиметаболітом. З нових антифолатів можуть бути названі едатрексат, триметрексат та піритрексим.

У класі антиметаболітів з'явився новий інгібітор пуринів та тимідину – ралтитрексид (томудекс) Томудекс на відміну від 5ФУ та метотрексату. швидко виводиться через нирки та шлунково-кишковий тракті не має кумулятивної дії.

Томудекс по терапевтичної активностіблизький у цьому відношенні до комбінації 5ФУ з його біохімічним модулятором лейковорином, але має меншу токсичність. Препарат виявився ефективним у хворих із поширеним копоректальним раком. У зв'язку з цим він може бути віднесений до препаратів першої лінії за цієї локалізації.

Алкалоїди рослинного походження

Механізм їхньої дії зводиться до денатурації тубуліна - білка мікротрубочок веретена мітотичного поділу, що призводить до зупинки клітинного циклу в мітозі (мітотичні отрути). До нових вінкаалкалоїдів з дією тубулінового інгібітора відноситься навельбін (винорельбін). Лімітує токсичність препарату є нейтропенія. У той же час він менш нейротоксичний, ніж інші вінкаалкалоїди, що дозволяє вводити його більш тривало і більш високих дозах.

До препаратів рослинного походження відносять також підофіплін (суміш речовин із коренів підофілу щитовидного), який раніше застосовувався місцево при папіломатозі гортані та сечового міхура. В даний час використовуються напівсинтетичні похідні подофіліну - етопозид (VP-16, вепезид) і теніпозид (вумон, VM-26).

Подофіллотоксини діють на клітинний поділ за допомогою інгібування ядерного ферменту топоізомерази II, відповідального за зміну форми («розкручування» та «скручування») спіралі ДНК у процесі реплікації. Внаслідок цього відбувається блокування клітинного циклу G2 і гальмування вступу пухлинних клітин в мітоз.

У Останніми рокамипри лікуванні багатьох солідних пухлинстали широко використовувати таксоїди (паклітаксел, доцетаксел). Пакпітаксеп (таксою) був виділений у 60-ті роки в США з кори тихоокеанського тиса, а доцетаксел (таксотер) був отриманий у 80-ті роки з голок європейського тиса.

Препарати мають унікальний механізм дії, відмінний від відомих цитотоксичних рослинних алкалоїдів. Мішенню таксоїдів є система тубулінових мікроканальців пухлинної клітини. Однак вони, не руйнуючи мікротубулярний апарат, викликають утворення дефектних мікротрубочок та незворотну зупинку клітинного поділу. Відмінності в клінічної активностіцих двох таксоїдів невеликі. Основна дозолімітуюча токсичність обох – нейтропенія.

Протипухлинні антибіотики

Антибіотики шляхом інтеркаляції (утворення вставок між парами основ) індукують однониткові розриви ДНК, запускають механізм вільнорадикального окиснення з ушкодженням мембран клітин та внутрішньоклітинних структур.

Порушення структури ДНК веде до інгібування реплікації та транскрипції у пухлинних клітинах. Препарати високоефективні при різних солідних пухлинах, але мають виражену кардіотоксичність, що вимагає спеціальної медикаментозної профілактики.

З антибіотиків групи блеоміцинів найбільше широко використовується блеоміцин, який вибірково пригнічує синтез ДНК, викликаючи утворення одиночних її розривів. На відміну від інших протипухлинних антибіотиків блеомецин не має мієло- та імунодепресивної дії, але може індукувати пульмонофіброз.

Антрацендіоновий антибіотик мітоксантрон відноситься до інгібіторів толоізомерази II. Ефективний при лейкозі в комбінації з цитарабіном, а також при ряді солідних пухлин. В останні роки виявлено виражений протибольовий ефект комбінації мітоксантрону та невеликих доз преднізолону при множинних метастазах раку. передміхурової залозиу кістки.

Інші цитостатики

Похідні платини

Препарати платини є базисними в різних програмах комбінованої хіміотерапії багатьох солідних пухлин, але є високоеметогенними і нефротоксичними (цисплатин) агентами.

У сучасних препаратах(карбоплатин, оксаліплатин) нефротоксичність різко ослаблена, але присутні мієлодепресія (карбоплатин) та нейротоксичність (оксаліплатин).

Похідні камптотецину

Препарати, що пригнічують активність толоізомерази II, призводять до оборотних порушень подвійних тяжів при транскрипції, реплікації та репараційних процесах. Інгібітори толоізомераз також стабілізують ДНК-толоізомеразний комплекс, роблячи клітину нездатною до синтезу ДНК.

Інгібітори толоізомерази I-іринотекан (КАМПТО) та толотекан (хікамптин) блокують реплікацію ДНК, стабілізуючи комплекс ДНК-толоізомеразу I.

Препарати S-фазоспецифічні

Толотекан структурно схожий з КАМПТО, але має інший спектр клінічної активності (рак яєчників, резистентних до цисплатину, дрібноклітинний рак легені, лейкемії та саркоми у дітей). Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр і має терапевтичним ефектомпри метастазах у мозок різних солідних пухлин.

L-аспарагіназа

Фермент руйнує в організмі аспарагін і, відповідно, знижує його вміст екстрацелюлярної рідини. Зростання пухлин, не здатних, на відміну нормальних тканин синтезувати аспарагін, за умов подібного амінокислотного «голоду» вибірково придушується. Зазначена дія виразно проявляється при лікуванні препаратом гострого лейкозу та неходжкінських лімфом.

При характеристиці груп хіміопрепаратів назви протипухлинних препаратів, як правило, наведено за міжнародною номенклатурою. Разом з тим, різноманітність найменувань на фармацевтичному ринку, щоб уникнути помилок, змушує перерахувати основні синоніми згаданих цитостатиків. повністю відповідних один одному за міжнародним стандартам.

Угляниця К.М., Луд Н.Г., Угляниця Н.К.

Побічні ефекти цитостатиків, їхню дію розгляну далі з ознайомчою метою. Ці засоби в основному вражають клітини з підвищеним мітотичним індексом, тобто з швидким процесом поділу.

Цитостатики – що це за препарати?

Цитостатики застосовують як протипухлинний засіб. Вони гальмують або ж повністю пригнічують процес поділу пухлинних клітин, припиняється виражене розростання сполучної тканини. Цитостатичного впливу схильні клітини, що швидко діляться, зокрема злоякісні пухлини.

У меншій мірі до впливу цитостатиків чутливі і нормальні так звані клітини, що швидко діляться, зокрема клітини кісткового мозку, клітини лімфоїдного походження та мієлоїдного, клітини шкіри та слизових у меншій мірі.

Здатність цитостатиків пригнічувати проліферацію клітин безпосередньо в кістковому мозку знайшла широке застосування в терапії аутоімунних захворювань. Ці препарати пригнічують лейкопоез, знижують кількість аутоагресивних Т-і В-лімфоцитів.

Усі цитостатичні фармпрепарати високо токсичні, отже, утилізація біоматеріалу має відповідати так званим загальноприйнятим санітарним нормам. При різних захворюванняхці медикаменти знайшли застосування.

Цитостатики – їх механізм дії

Цитостатики порушують нормальний процестак званого клітинного поділу, що індукують ушкодження біомакромолекул, тим самим викликають дезорганізацію різних біохімічних процесівнезалежно від так званого реплікативного синтезу ДНК.

Цитостатики слабо впливають на клітини, що покояться. Ці препарати викликають генотоксичний стрес, модифікуючи матрицю ДНК, коли відбувається утворення внутрішньонитиєвих та міжниткових зшивок ДНК. Вони сприяють інактивації ключових ферментів, порушують процеси транскрипції, процесингу, синтезу білка тощо.

Ця група препаратів біотрансформується під безпосереднім впливом фосфатаз, в результаті утворюються активні метаболіти, які мають так звану алкілюючу дію.

Після внутрішньовенного введенняЦитостатики їх концентрація в кров'яному руслі досить швидко знижується вже в першу добу, але може визначатися і протягом 72 годин. При пероральному прийомі ліків цієї групи концентрація метаболітів практично однакова, як і при інфузійному введенні. Період напіввиведення в середньому становить 7:00. Виводиться з організму нирками та через кишечник.

Побічні ефекти

Цитостатична терапія завдає удару по всьому організму. Токсичні компоненти пригнічують розвиток клітин кісткового мозку, що активно діляться, лімфатичної системи, травного апарату, що страждає на діяльність печінки в результаті підвищується рівень печінкових ферментів.

Потужна імунодепресивна дія цитостатиків веде до зниження імунітету. Організмі стає складніше чинити опір інфекційним хворобамі боротися з патогенними мікроорганізмами, в результаті можуть загострюватися хронічні процеси. Якщо людина проходить тривале лікування, може розвинутися лейкопенія, анемія, відзначається діарея, не виключена анорексія.

Побічні ефекти можуть спостерігатися з боку сечовидільної системи у вигляді геморагічного уретриту, іноді відзначається фіброз сечового міхура, некроз ниркових канальців, у сечі можуть визначатися атипові клітини сечового міхура, при високих дозах цитостатиків настає порушення функції нирок, фіксується гіперурикемія зі збільшенням сечової кислоти.

Крім того, спостерігається кардіотоксичність, не виключена серцева застійна недостатність, вона може бути обумовлена ​​геморагічним міокардитом. Приєднується побічна дія з боку дихальної системиу вигляді інтерстиціального легеневого фіброзу.

Інші побічні ефективиражаються у вигляді випадання волосся на голові, а також і на всій площі шкірних покривів, може бути нудота та блювання, в цілому знижується тонус організму, відзначається швидка стомлюваність, крім того, збивається менструальний цикл, Підвищується ймовірність безплідності, а також інші негативні прояви.

Цитостатики при гломерулонефриті

При патології нирок, зокрема, при діагностованому гломерулонефриті, крім інших лікарських засобівпризначають і цитостатики, зокрема використовують такі медикаменти: Імуран, Мієлосан, крім того, Лейкеран, Циклофосфамід, а також Аміноптерин, Азатіоприн, крім того, Меркаптопурин.

Цитостатики при панкреатиті

При захворюванні підшлункової залози, зокрема, при панкреатиті, також показано застосування цитостатиків, а також хворому призначають інші фармпрепарати. Зокрема, при тяжкому перебігу хвороби людині може призначатися Фторурацил. В результаті медикамент здатний пригнічувати (пригнічувати) так звану екскреторну функцію підшлункової залози.

Цитостатики - список препаратів при ревматоїдний артрит

При діагностованому ревматоїдному артриті використовують наступні препарати, що належать до цитостатиків: Метотрексат, Арава, крім того, Циклофосфан, Ремікейд, Азатіоприн, а також Циклоспорин.

Висновок

Застосування цитостатиків повинно здійснюватися тільки після обстеження хворого та після консультації з лікарем.