Строфантин механізму дії фармакологія. Застосування при порушеннях функції печінки

Інструкція з медичне застосування

лікарського засобу

СТРОФАНТИН ДО

Торгова назва

Строфантин К

Міжнародна непатентована назва

Лікарська форма

Розчин для ін'єкцій, 0,25 мг/мл

склад

1 мл розчину містить:

активнеречовина:строфантин До 0,25 мг;

допоміжні речовини:етанол 96%, вода для ін'єкцій.

Опис

Прозора безбарвна або жовтого кольорурідина.

Фармакотерапевтична група

Препарати на лікування захворювань серця. Серцеві глікозиди. Глікозиди строфанту. Строфантін.

Код АТХ С01АС01

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика.

Терапевтичний ефект відзначається вже через 5-10 хвилин після внутрішньовенного введенняі сягає максимуму через 15-30 хвилин. Період напіввиведення Строфантину К із плазми крові в середньому – 23 години. Кумулятивний ефект практично відсутній.

Фармакодинаміка.

Строфантин До являє собою суміш серцевих глікозидів (К-строфантин-β, К-строфантозид та ін.) з насіння тропічної ліани Strophathus Kombe Oliver і відноситься до групи так званих полярних (гідрофільних) серцевих глікозидів, які слабо розчиняються в ліпідах і погано всмоктуються з шлунково-кишковий тракт. Механізм дії пов'язаний з блокадою Na+-K+-АТФ-ази, впливом на Na+-Ca 2+ обмін, що покращує скорочувальну здатністьміокарда. Препарат потенціює силу та швидкість скорочень серця, подовжує діастолу, покращує приплив крові до шлуночків серця, збільшує ударний об'єм, мало впливає на функцію n. vagus.

Показання до застосування

Гостра серцево-судинна недостатність

Хронічна серцева недостатність ІІ Б - ІІІ стадії (наджелудочкові аритмії, мерехтіння та тріпотіння передсердь).

Спосіб застосування та дози

Строфантин застосовують внутрішньовенно (іноді - внутрішньом'язово). Для внутрішньовенного введення препарат розводять на 10-20 мл ізотонічного розчину натрію хлориду. Вводять препарат повільно протягом 5-6 хвилин. У перші 2 дні можна вводити двічі на добу.

Розчин Строфантину можна вводити і внутрішньовенно крапельно (в 100 мл ізотонічного розчину натрію хлориду), оскільки при цій формі введення рідше розвивається токсичний ефект. Якщо Строфантин До неможливо ввести у вену, його призначають внутрішньом'язово. При цьому шляхи введення дозу препарату підвищують у 1,5 раза.

Максимальні дози Строфантину для дорослих внутрішньовенно: разова - 0,0005 г (0,5 мг), добова - 0,001 г (1 мг).

Добові дози, вони ж дози насичення при застосуванні 0,25 мг/мл розчину Строфантину К: з моменту народження до 2 років - 0,01 мг/кг/добу (0,04 мл/кг); з 2 років – 0,007 мг/кг/добу (0,03 мл/кг).

Підтримуюча доза становить ½ - ⅓ дози насичення.

Побічна дія

зниження апетиту, нудота, блювання, діарея.

З боку серцево-судинної системи: шлуночкові аритмії, брадикардія, атріовентрикулярна блокада

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, порушення сну, стомлюваність, рідко - порушення колірного зору, депресія, психози

Інші: алергічні реакції, кропив'янка, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, носові кровотечі, петехії, гінекомастія

Протипоказання

Органічні ураження серця та судин

Гострий міокардит, ендокардит

Виражений кардіосклероз

Гострий інфаркт міокарда

Атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступеня

Виражена брадикардія

Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія

Констриктивний перикардит

Гіперкальціємія

Гіпокаліємія

Синдром каротидного синусу

Аневризм грудного відділуаорти

Синдром слабкості синусового вузла

WPW-синдром

Глікозидна інтоксикація

Вагітність та період лактації.

Лікарські взаємодії

При застосуванні Строфантину разом з барбітуратами (фенобарбітал, етамінал-натрій та ін) кардіотонічний ефект глікозиду зменшується. Одночасне застосування Строфантину К з симпатоміметиками, метилксантинами, резерпіном та трициклічними антидепресантами підвищує ризик розвитку аритмії. Концентрація Строфантину К у плазмі підвищується при одночасному призначенні хінідину, аміодарону, каптоприлу, антагоністів кальцію, еритроміцину та тетрацикліну. На тлі сульфату магнію підвищується можливість уповільнення проведення та виникнення атріовентрикулярної блокади серця.

Салуретики, адренокортикотропні гормони, глюкокортикостероїди, інсулін, препарати кальцію, проносні, карбеноксолон, амфотерицин В, бензилпеніцилін, саліцилати підвищують ризик розвитку глікозидної інтоксикації. Антиаритмічні засоби, у тому числі й блокатори бета-адренорецепторів, потенціюють негативну хроно- та дромотропну дію глікозиду. Індуктори мікросомальних ферментів печінки (фенітоїн, рифампіцин, фенобарбітал, фенілбутазон, спіронолактон), а також неоміцин та цитостатичні засобизнижують концентрацію Строфантину К у плазмі. Препарати кальцію підвищують чутливість до серцевих глікозидів.

особливі вказівки

З обережністю слід призначати препарат при гіпомагніємії, гіпернатріємії, гіпотиреозі, вираженій дилатації порожнин серця, «легеневому» серці, міокардиті, при ожирінні та похилому віці, оскільки в цих випадках підвищується ймовірність виникнення інтоксикації.

При швидкому внутрішньовенному введенні препарату можливий розвиток брадіаритмії, шлуночкової тахікардії, атріовентрикулярної блокади та зупинки серця. На максимумі дії може з'явитися екстрасистолія, іноді як бигеминии. Для профілактики виникнення цього ефекту дозу можна розділити на 2-3 внутрішньовенні введення, або першу дозу вводити внутрішньом'язово. У разі попереднього лікування іншими серцевими глікозидами перед внутрішньовенним застосуваннямСтрофантину роблять перерву (інакше може виникнути токсичний ефект сумації дії глікозидів). Тривалість перерви – від 5 до 24 днів, залежно від проявів кумулятивних властивостей попереднього лікарського засобу.

Внаслідок вираженого кардіотропного ефекту препарату та швидкості його дії необхідна максимальна точність у дозуваннях та показаннях для застосування.

Лікування проводять під постійним ЕКГ-контролем.

Застосування у педіатрії

за суворим свідченнямзастосовують від народження.

Вагітність та період лактації

Препарат протипоказаний у період вагітності або годування груддю через відсутність даних про безпеку застосування.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобомабо потенційно небезпечними механізмами

Передозування

Симптоми передозування різноманітні.

З боку серцево-судинної системи: аритмії, у тому числі брадикардія, атріовентрикулярна блокада, шлуночкова тахікардія або екстрасистолія, фібриляція шлуночків.

З боку шлунково-кишкового тракту:анорексія, нудота, блювання, діарея.

З боку центральної нервової системи та органів чуття:головний біль, підвищена стомлюваність, дуже рідко – сплутаність свідомості, синкопальний стан.

Лікування:відміна препарату або зменшення наступних доз та збільшення інтервалів часу між введеннями препарату, введення антидотів (унітіол, ЕДТА), симптоматична терапія (антиаритмічні препарати- Лідокаїн, фенітоїн, аміодарон; препарати калію; холіноблокатори - атропіну сульфат).

Форма випуску

По 1 мл препарату в скляній ампулі.

По 10 ампул разом з інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами та ампульним скарифікатором вкладають у коробку з гофрованою вкладкою. Коробку обклеюють етикеткою-бандероллю. Або по 10 ампул вкладають у контурну коміркову упаковку.

По 1 контурній упаковці разом з інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами та ампульним скарифікатором вкладають у пачку.

При використанні ампул з крапкою або кільцем злому скарифікатори не вкладаються.

Умови зберігання

Зберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С.

Бережіть від дітей!

Термін зберігання

Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Умови відпустки з аптек

За рецептом.

Виробник

АТ "Галичфарм".

Українa, 79024, м. Львів, вул. Опришківська, 6/8.

Власник реєстраційного посвідчення

АТ "Галичфарм", Україна.

Адреса організації, яка приймає біля Республіки Казахстан претензії від споживачів щодо якості продукції (товару)

Строфантин-Г: інструкція із застосування

склад

діюча речовина: уабаїн;

1 мл розчину містить уабаїну (строфантину Г) 0.25 мг;

допоміжні речовини: лимонна кислота, моногідрат: натрію гідроксид: вода для ін'єкцій.

Опис

прозора, безбарвна рідина.

Фармакологічна дія

Строфант ін-Г (уабаїн) - серцевий глікозид. який одержують із насіння строфанта грату са. Строфантин-1 виявляє високу кардіотон та чейку активність (1 г препарату містить 4 3000 - 5 4000 ЛГД. 5 800 - 7 100 КОД), має виражену позитивну інотропну дію. виявляє негативний хронотропний. дромотропний ефектти, внаслідок чого має значну систолічну дію (в експерименті незначно уступає ефекту строфантину К), незначно уповільнює серцевий ритм. На основі механізму кардіотонічної дії глікозиду лежить вплив на калієво-натрієвий насос кардіоміоцитів. обмін іонів кальцію, вивільнення катехоламінів із лабільних депо, рівень циклічного аденозинмонофосфату. енергетичне забезпечення скорочення міокарда У хворих із гострою серцевою недостатністю Строфантин-Г знижує венозний тиск, підвищує діурез, зменшує набряк, задишку.

Фармакокінетика

Після внутрішньовенного введення ефект спостерігається через 2-10 хв. досягає максимуму через 30 – 60 – 120 хв і починає знижуватися через 2 – 3 години. Тривалість дії Строфантину-Г становить від 1 до 3 днів. Препарат потужніший за строфантин-К зв'язується з білками плазми крові (40 %). не біоттрансформується, екскретується переважно нирками у незміненому вигляді. Препарат кумулює в незначною мірою. Період напіввиведення з плазми в середньому становить 23 години: при порушеннях функції нирок та у пацієнтів похилого віку збільшується.

Показання до застосування

Серцево-судинна недостатність II – 111 ступеня (111 – IV ступеня за класифікацією NYHA). особливо при неефективності препаратів дигітоксину. суправетрикулярна тахікардія, фібриляція та тріпотіння передсердь.

Протипоказання

Органічні ураження серця та судин, гострий міокардит, ендокардит, виражений кардіосклероз, гострий інфарктміокарда, атріовентрикулярна блокада 11 – 111 ступеня, виражена брадикардія. гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія та конетриктивний перикардит, гіперкальціємія. гіпокаліємія. синдром каротидного синуса, аневризм грудного відділу аорти, глікозидна інтоксикація. WPW-синдром, легенева гіпертензія. Період вагітності та годування груддю. Дитячий вікдо 15 років.

Вагітність та період лактації

Препарат протипоказаний жінкам у період вагітності та годування груддю.

Спосіб застосування та дози

Застосовують дорослим та дітям віком від 15 років у вигляді повільної внутрішньовенної ін'єкції. Разову дозу препарату розчиняю! в 10 - 20 мл 0.9% розчину натрію хлориду і вводять протягом 5 - 6 хв.

Дозу встановлюють індивідуально. Максимальна разова дозаскладає 0,25 мг. добова 1мг. Препарат вводять у низьких дозах по 0,1 - 0,15 мг з інтервалом від 30 хв до 2 годин. При середньому темпі дигіталізації під час насичення дорослим зазвичай вводять по 0.25 мг 2 десь у добу з інтервалом 12 годин. Тривалість періоду насичення в середньому

1 день. Підтримуюча доза Строфантину-1" не повинна перевищувати 0.25 мг на добу. Тривалість періоду насичення та адекватність дози оцінюються за клінічним ефектампрепарату та появою ознак ікозидної інтоксикації.

Побічна дія

Строфантин-Г має вузький спектр терапевтичної дії, викликає порушення серцевого ритму, внаслідок впливу на автоматизм та провідність (наджелудочкова тахікардія, екстрасистолія. атріовентрикулярна блокада тощо). можливі нудота, блювання, пронос, слабкість, безсоння, інфаркт міокарда, біль голови, депресія, галюцинації, психози, розлади кольорового зору, гінекомастія, алергічні реакції; рідко – брижовий інфаркт.

Передозування

Симптоми передозування різноманітні.

З боку аритмії, у тому числі брадикардія.

атріовентрикулярна блокада, шлуночкова тахікардія чи екстрасистолія. фібриляція шлуночків.

З боку травного тракту: анорексія, нудота. блювання, діарея.

З боку центральної ітепеуої системи та органів чуття головний біль, підвищена стомлюваність, рідко порушення кольорового зору, зниження гостроти зору, худоби, макро- та мікропсія. дуже рідко сплутаність свідомості, синкопалій стан.

При розвитку глікозидної інтоксикації препарат необхідно відмінити, призначити препарати калію, ввести парентерально \нітіол (перші 2 дні 0.05 г на 10 кг маси тіла 3 - 4 рази на добу, потім 1 - 2 рази до припинення кардіотоксичної дії), провести симптоматичну терапію .фенітоїн).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Антагоністи кальцію (особливо верапаміл). хінідин. еритроміцин, тетрациклін, аміодарон уповільнюють виведення та підвищують концентрацію у плазмі (при необхідності спільного застосуваннядозу Строфантину-Г знижують у 2 рази). Симпатоміметики. солі кальцію, метилксантин (теофілін та ін). антиаритмічні засоби підвищують ризик порушень ритму. При застосуванні магнію сл.тьфата підвищується можливість зниження провідності та атріовентрикуарій блокади серця. Діуретики, глюкокортикоїди. інозин підвищують ризик розвитку глікозпідної інтоксикації.

Особливості застосування

З особливою обережністю застосовую! препарат хворим з тиреотоксикозом та передсердною екстрасистолією. особам похилого віку та при порушеннях функції нирок.

Під час внутрішньовенного введення Строфантину-Г та протягом 1 години після введення необхідно проводити ОКГ-контроль. При виникненні частої, групової або політопної шлуночкової екстрасистолії необхідно припинити введення, а наступну дозу потрібно зменшити в 2 рази. При порушеннях функції нирок та хворим літнього та старечого вікупрепарат рекомендується вводити у нижчих дозах, починаючи з 0.125 – 0,15 – 0.2 мг. а надалі не перевищувати дозу 0,25 мг на добу (за винятком ургентних станів). При швидкому введенні можливий розвиток брадіаритмії. шлуночкової тахікардії, атріовентрикулярної блокади, зупинка серця. Для профілактики цього ефекту добову дозу розподіляють на 2 - 3 введення або одну з доз вводять внутрішньом'язово. Гелі хворому раніше застосовували дрмі серцеві глікозиди. необхідно до внутрішньовенного введення Строфантину-Г витриманий, перерва 5 – 24 дні. залежно від виразності кумулятивних властивостей. Лікування проводять з постійним контролем ЕКГ.

Особлива обережність та ЕКГ-контроль необхідні при атріовентрикулярній блокаді І ступеня, вираженій дилатації порожнин серця, легеневе серце, алкалозі та літніх пацієнтів.

Запобіжні заходи

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи роботі з іншими механізмами.

Під час лікування слід "утриматися від управління автотранспортом та занять іншими потенційно небезпечними видамидіяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Форма випуску

По 1 мл у ампулах, по 10 ампул у пачках.

Умови зберігання

Зберігати у захищеному від світла місці при температурі від 15 до 25 °С.

Термін придатності

Самолікування може бути шкідливим для здоров'я.
Необхідно проконсультуватися з лікарем, а також ознайомитись з інструкцією перед застосуванням.

• Назва препарату: Строфантин-К
• Назва на латинською мовою: Strophanthinum K (родовий відмінок Strophanthini K)
• Хімічна назвалікарського засобу: (3-β,5-β)-[(2-,6-Дидезокси-З-О-метил-β-D-рибогексопіранозил) окси]-5-,14-дигідрокси-19-оксокард-20- (22-)-енолід
• Брутто-формула препарату: C30 H44 O9
• Фармакологічна група: серцеві глікозиди
• Фармакологічний ефект – кардіотонічний.
• Фізико-хімічні властивостіСпосіб застосування: порошок білого або злегка жовтуватого відтінку, дрібні кристали. В етанолі та воді погано розчиняється, у хлороформі та ефірі - практично не розчиняється
• Об'єкт застосування: людина, велика рогата худоба, собаки, коні
• Де придбати: медичні аптеки
• >Форма випуску строфантину: розчин для ін'єкцій в ампулах по 1 мл 0,025%

Фармакологія строфантину

Фармакологічна дія строфантину- кардіотонічне.

Лікарський засіб має:

• позитивна інотропна дія
• позитивна батмотропна дія
• негативна хронотропна дія
• негативна дромотропна дія

Строфантинпригнічує транспортну натрій-калій-АТФазу кардіоміоцитів. Через 5-10 хвилин після внутрішньовенної ін'єкції проявляється перший фармакологічний ефект. Максимальний ефектдосягається через 15-30 хвилин. Лікарський засіб практично не впливає на проведення імпульсу по пучку Гіса та частоту серцевих скорочень. У плазмі лише незначна частина (близько 5%) лікарського засобу кон'югує з протеїнами. Строфантин-К повністю екскретується нирками протягом доби. Не має кумулятивного ефекту.

Показання для застосування строфантину у людини, собак та інших тварин.

Згідно інструкції щодо застосування строфантину людині, собакамвстановлені наступні терапевтичні показання:

• хронічна серцева недостатність у стадії загострення
• гостра серцева недостатність
• хронічна серцева недостатність (II–III стадія, особливо якщо застосування препаратів наперстянки виявилося неефективним)
• тріпотіння та мерехтіння передсердь
• суправентрикулярна тахікардія

Спосіб застосування строфантину в медицині та дози його людині

Використовують строфантин внутрішньовенно струминно, внутрішньовенно краплинно та внутрішньом'язово.у стартовій дозі по 250 мкг (1 мл 0,025% розчину) з наступними повторними введеннямищогодини по 100 мкг до загальної добової дози 1000 мкг. При внутрішньовенному інфузійному способі введення препарат попередньо розводять у розчині декстрози або ізотонічному розчині натрію хлориду. Внутрішньом'язові ін'єкціїстрофантина дуже болючі, препарат вводять в так зване «новокаїнове озерце», при цьому використовують 2% розчин новокаїну.

Спосіб застосування строфантину у ветеринарії та дози його собакам, коням та великої рогатої худоби

У ветеринарній медицині застосовують строфантин внутрішньовенно струминно, внутрішньовенно краплинно та внутрішньом'язово в дозах.великому рогатій худобіта коням – 0,005-0,015г; собакам – 0,00005-0,0005 р. карликових порідстрофантин призначають у дозі 50 мкг, дрібних порід- 100 мкг, середніх порід - 150 мг, великих порід- 250 мкг, гігантських порід – 250-500 мкг. Вводять із 10-20 % стерильним розчином глюкози. Внутрішньом'язові ін'єкції строфантину дуже болючі, препарат вводять в так звану «новокаїнову подушку», при цьому використовують 2% розчин новокаїну.

Протипоказання до використання строфантину

Відповідно до інструкції із застосування строфантину людині, коні, ВРХ та собакам встановлено наступні протипоказання:

• Алергія та гіперчутливість
• гострий міокардит
• ендокардит
• органічна патологіясерця та судин
• інфаркт міокарда в гострої стадії
• атріальна екстрасистолія (можлива трансформація у фібриляцію передсердь)
• прогресуючий кардіосклероз
• атріовентрикулярна блокада ІІ–ІІІ ступеня
• констриктивний перикардит
• обструктивна форма гіпертрофічної кардіоміопатії(ГКМП)
• інтоксикація та насичення серцевими глікозидами
• синдром каротидного синусу
• тиреотоксикоз

Побічні ефекти

При Застосування строфантину встановлені наступні побічні ефекти:

• нудота
• аритмія
• діарея
• блювота
• тромбоемболія мезентеріальних судин
• мігрень
• астенія
• інсомнія
• галюцинації
• гінекомастія
• депресія
• психози та неврози
• порушення зору

Взаємодія строфантину з іншими лікарськими засобами

На тлі спільного застосування строфантину та магнію сульфату (та інші магній містять лікарські засоби) збільшується ризик розвитку порушень провідності та атривентрикулярної блокади серця.

Використання строфантину з солями кальцію, антиаритмічними засобами та симпатоміметиками підвищують ймовірність розвитку аритмій серця.

Аміодарон, а також блокатори кальцієвих каналів(зокрема верапаміл) уповільнюють екскрецію строфантину та підвищують його вміст у плазмі крові. Якщо є необхідність їх комбінованого використання, застосовують строфантин-К по ½ стандартної дози.

Передозування

Симптоматика:

• дисоціація ритму
• бігемінія
• екстрасистолія

• відміна препарату, зниження дози та зниження кратності прийому
• при гіпокаліємії лікування проводять препаратами калію
• при аритміях використовують новокаїнамід, лідокаїн, фенітоїн, пропранолол, а також хелатуючі препарати (ЕДТА)

Запобіжні заходи при використанні препарату строфантин

На піку терапевтичного ефектувід застосування строфантину на електрокардіограмі можуть виявлятися поодинокі, часті екстрасистоли, іноді – бігемінію.

При швидкій внутрішньовенній ін'єкції можливий розвиток брадикардії, брадіаритмії, атривентрикулярної блокади, вентрикулярної тахікардії та асистолії.

Перед внутрішньом'язове застосуванняспочатку вводять 2% розчину новокаїну в дозі 5 мл, потім, не виймаючи голку, ін'єктують розчин строфантину-К. Слід зазначити, що ефективність внутрішньом'язового способу введення препарату вдвічі нижча.

Якщо в анамнезі використовувалися інші препарати із групи серцевих глікозидів, потрібно зробити перерву у їх використанні протягом 5–25 днів (залежно від їх виражених кумулятивних властивостей). Після цього можна застосовувати строфантин-К внутрішньовенно.

Терапію строфантином здійснюють під контролем електрокардіографічних параметрів.

Форма випуску строфантину-К

Препарат Строфантин має наступну формувипуску- ампули по 1 мл, що містять 0,025% (250 мкг) розчину для внутрішньовенних та внутрішньом'язових ін'єкцій.

Брутто-формула

C 30 H 44 O 9

Фармакологічна група речовини Строфантин-К

Нозологічна класифікація (МКХ-10)

Код CAS

508-77-0

Характеристика речовини Строфантин-К

Білий або білий із злегка жовтуватим відтінком кристалічний порошок. Важко розчинний у воді та етанолі, практично нерозчинний в ефірі та хлороформі.

Фармакологія

Фармакологічна дія- кардіотонічне.

Виявляє позитивну іно- та батмотропну, негативну хроно- та дромотропну дію, інгібує Na+-K+-АТФазу міокардіоцитів. Після внутрішньовенного введення ефект проявляється через 5-10 хв, досягає максимуму через 15-30 хв. Слабко впливає на ЧСС та провідність по пучку Гіса. У крові лише невелика частина (5%) пов'язується із білками. Повністю виводиться із сечею протягом 24 год. Не кумулює.

Застосування речовини Строфантин-К

Гостра серцево-судинна недостатність, хронічна недостатністькровообігу II-III стадії, особливо при неефективності препаратів дигіталісу, надшлуночкова тахікардія, мерехтіння та тріпотіння передсердь.

Протипоказання

Гіперчутливість, органічні поразкисерця та судин, гострий міокардит, ендокардит, виражений кардіосклероз, гострий інфаркт міокарда, AV-блокада II-III ступеня, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія та констриктивний перикардит, синдром каротидного синуса, інтоксикація серцевими глікозидами, тиреотоксикоз, передсердна екстрасистолія (можливий перехід у мерехтіння передсердь).

Побічні дії речовини Строфантин-К

Аритмія, нудота, блювання, діарея, брижовий інфаркт, біль голови, слабкість, інсомнія, депресія, галюцинації, психози, розлади зору, гінекомастія.

Взаємодія

Антагоністи кальцію (особливо верапаміл) та аміодарон уповільнюють виведення та підвищують концентрацію у плазмі (при необхідності спільного застосування. дозу строфантину-Кслід знизити вдвічі). Симпатоміметики, солі кальцію та антиаритмічні засобизбільшують ризик порушень ритму. На фоні магнію сульфату зростає ймовірність зниження провідності та AV блокади серця.

Передозування

Симптоми:екстрасистолія, бігемінія, дисоціація ритму.

Лікування:зменшення чергових доз та збільшення проміжків часу між прийомами; при гіпокаліємії – препарати калію; у разі розвитку порушень ритму – лідокаїн, прокаїнамід, пропранолол, фенітоїн, хелатуючі агенти (ЕДТА).

Шляхи введення

В/в, в/м в/в краплинно.

Запобіжні заходи Строфантин-К

При швидкому внутрішньовенному введенні можливий розвиток брадіаритмії, шлуночкової тахікардії, AV блокади та зупинки серця. На піку ефекту можуть з'являтися екстрасистоли, іноді як бигеминии. Для профілактики цього ефекту дозу можна розділити на 2-3 внутрішньовенні введення або одну з доз вводять внутрішньом'язово. Перед внутрішньом'язовою ін'єкцією вводять 5 мл 2% розчину новокаїну, потім, не виймаючи голки - строфантин-К; ефективність внутрішньом'язової аплікації в 2 рази нижче. Якщо хворому раніше призначалися інші серцеві глікозиди, необхідно до внутрішньовенного введення строфантину-К зробити перерву (5-24 дні - залежно від їх виражених кумулятивних властивостей). Лікування проводять під постійним ЕКГ-контролем.

Строфантин К - короткодіючий серцевий глікозид, блокує транспортну Na+/К+-АТФ-азу, в результаті вміст іонів натрію в кардіоміоцитах зростає, що призводить до відкривання кальцієвих каналів та входження іонів кальцію в кардіоміоцити. Надлишок іонів натрію призводить до прискорення виділення іонів кальцію із саркоплазматичного ретикулуму, т.ч. внутрішньоклітинна концентрація іонів кальцію підвищується, що призводить до блокади тропонінового комплексу, що пригнічує вплив на взаємодію актину та міозину.

Збільшує силу та швидкість скорочення міокарда, що відбувається за механізмом, відмінним від механізму Франка-Старлінга, і не залежить від ступеня попереднього розтягування міокарда; систола стає більш короткою та енергетично економічною. Внаслідок збільшення скоротливості міокарда збільшується ударний та хвилинний об'єм крові.

Знижує кінцево-систолічний об'єм та кінцево-діастолічний об'єм серця, що поряд із підвищенням тонусу міокарда призводить до скорочення його розмірів і т.ч. до зниження потреби міокарда у кисні.

Негативний дромотропний ефект проявляється у підвищенні рефрактерності атріовентрикулярного вузла, що дозволяє застосовувати препарат при пароксизмах суправентрикулярних тахікардії та тахіаритмій. При миготливій тахіаритмії уповільнює ЧСС, подовжують діастолу, покращуючи внутрішньосерцеву та системну гемодинаміку. Урідження ЧСС відбувається в результаті прямої та опосередкованої дії на регуляцію серцевого ритму. Виявляє пряму вазоконстрикторну дію (у тому випадку, якщо не реалізується позитивна інотропна дія серцевих глікозидів – у пацієнтів з нормальною скоротливістю або з надмірним розтягуванням серця); у хворих з хронічною серцевою недостатністю викликає опосередкований вазодилатуючий ефект, знижує венозний тиск, підвищує діурез: зменшує набряки, задишку. Позитивна батмотропна дія проявляється у субтоксичних та токсичних дозах. У незначній мірі має негативну хронотропну дію. При внутрішньовенному введенні (в/в) дія починається через 10 хв і досягає максимуму через 15-30 хв.

Фармакокінетика

Кумулятивний ефект практично відсутній.

Розподілвідносно рівномірне; в дещо більшій мірі концентрується у тканинах надниркових залоз, підшлункової залози, печінки, нирок. У міокарді виявляється 1% препарату. Зв'язок із білками плазми крові – 5%.

Виведення. Не піддається біотрансформації, виводиться нирками у незміненому вигляді. За 24 години виводиться 85-90% препарату; знижується концентрація у плазмі крові на 50% через 8 год; повністю виводиться із організму через 1-3 діб.

Показання

- в складі комплексної терапіїгострої та хронічної серцевої недостатності II функціонального класу (за наявності клінічних проявів), III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA;

- тахісистолічна форма мерехтіння та тріпотіння передсердь пароксизмального та хронічної течії(особливо у поєднанні з хронічною серцевою недостатністю).

Режим дозування

Строфантин К застосовують внутрішньовенно, внутрішньом'язово, тільки в невідкладних ситуаціяхпри неможливості застосування серцевих глікозидів усередину. Для внутрішньовенного введення використовують 0,025% розчин препарату. Його розводять у 10-20 мл 5% розчину декстрози (глюкози) чи 0.9% розчину натрію хлориду. Введення здійснюють повільно, протягом 5 - 6 хвилин (бо швидке введення може викликати шок). Розчин Строфантину можна вводити і крапельно (в 100 мл 5% розчину декстрози (глюкози) або 0.9% розчину натрію хлориду), оскільки при цій формі введення рідше розвивається токсичний ефект.

Вищі дози Строфантину для дорослих внутрішньовенно: разова - 2 мл (2 ампули), добова - 4 мл (4 ампули).

При неможливості внутрішньовенного введення препарат застосовують внутрішньом'язово. Для зменшення різкої хворобливості при внутрішньом'язовому введенніпопередньо вводять 5 мл 2% розчину прокаїну, а потім через ту саму голку - потрібну дозу Строфантину, розведеного в 1 мл 2% розчину прокаїну. При внутрішньом'язовому введенні дози збільшуються у 1.5 рази.

Дітям:добові дози, вони дози насичення при застосуванні 0.025 % розчину Строфантину К; новонародженим- 0.06-0.07 мл/кг; до 3 років- 0.04-0.05 мл/кг; від 4 до 6 років- 0.4-0.5 мл/кг; від 7 до 14 років– 0.5-1 мл. Підтримуюча доза становить 1/2-1/3 дози насичення.

Побічна дія

З боку шлунково-кишкового тракту:зниження апетиту, нудота, блювання, діарея.

брадикардія, екстрасистолія, атріовентрикулярна блокада, шлуночкова пароксизмальна тахікардіяфібриляція шлуночків.

З боку центральної нервової системи:біль голови, запаморочення, порушення сну, стомлюваність, порушення колірного сприйняття, депресія, сонливість, психози, сплутаність свідомості.

Інші:алергічні реакції, кропив'янка, петехії, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, носові кровотечі, гінекомастія. При внутрішньом'язовому способі введення болючість у місці введення.

Протипоказання

- Глікозидна інтоксикація;

- синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта;

- Атріовентрикулярна блокада II ступеня;

- Перемежуюча атріовентрикулярна або синоатріальна повна блокада;

— підвищена чутливістьдо препарату.

З обережністю:(порівняючи користь/ризик): атріовентрикулярна блокада І ступеня, синдром слабкості синусового вузла без штучного водія ритму, ймовірність нестабільного проведення по атріовентрикулярному вузлу, вказівки в анамнезі на напади Морганьї-Адамса-Стокса, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія скорочень, серцева астма у хворих з мітральним стенозом(за відсутності тахісистолічної форми миготливої ​​аритмії), гострий інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, артеріовенозний шунт, гіпоксія, констриктивний перикардит, серцева недостатність з порушенням діастолічної функції ( рестриктивна кардіоміопатія, амілоїдоз серця, констриктивний перикардит, тампонада серця), шлуночкова екстрасистолія, виражена дилатація порожнин серця, "легеневе" серце Передсердна екстрасистолія через можливість її переходу в мерехтіння передсердь.

Електролітні порушення: гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіперкальціємія, гіпернатріємія. Гіпотиреоз, алкалоз, міокардит, літній вік, нирково-печінкова недостатність, тиреотоксикоз

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат протипоказаний у період вагітності та годування груддю у зв'язку з відсутністю даних щодо безпеки застосування.

Застосування при порушеннях функції печінки

Застосовувати з обережністю при печінковій недостатності.

Застосування при порушеннях функції нирок

Застосовувати з обережністю при нирковій недостатності.

Застосування у пацієнтів похилого віку

Застосовувати з обережністю особам похилого віку.

Застосування у дітей віком до 12 років

Ні вікових обмеженьприйому.

особливі вказівки

З особливою обережністю застосовують у хворих з тиреотоксикозом та передсердною екстрасистолією.

З урахуванням малого терапевтичного індексу під час лікування необхідне ретельне медичне спостереженнята індивідуальний підбір дози.

При порушенні видільної функціїнирок слід зменшити дозу (профілактика глікозидної інтоксикації).

Імовірність передозування підвищується при гіпокаліємії, гіпомагніємії, гіперкальціємії, гіпернатріємії, вираженій дилатації порожнин серця, «легеневому» серці, алкалозі, у хворих похилого віку. Особлива обережність та електрокардіографічний контроль потрібні при порушенні атріовентрикулярної провідності.

При вираженому мітральному стенозі та нормо- або брадикардії хронічна серцева недостатність розвивається внаслідок зниження діастолічного наповнення лівого шлуночка. Строфантин К збільшуючи скоротливість міокарда правого шлуночка, викликає подальше підвищення тиску в системі легеневої артерії, що може спровокувати набряк легень або погіршити лівошлуночкову недостатність. Хворим із мітральним стенозом серцеві глікозиди призначають при приєднанні правошлуночкової недостатності або за наявності миготливої ​​тахіаритмії. Строфантин К при синдромі Вольфа-Паркінсона-Уайта, знижуючи атріовентрикулярну провідність, сприяє проведенню імпульсів через додаткові шляхи - в обхід атріовентрикулярного вузла, провокуючи розвиток пароксизмальної тахікардії. Як один з методів контролю дигіталізації використовують моніторинг плазмової концентрації серцевих глікозидів.

При швидкому внутрішньовенному введенні можливий розвиток брадіаритмії, шлуночкової тахікардії, атріовентрикулярної блокади та зупинки серця. На максимумі дії може з'явитися екстрасистолія, іноді як бигеминии. Для профілактики цього ефекту дозу можна розділити на 2-3 внутрішньовенні введення або першу з доз вводять внутрішньом'язово. Якщо хворому раніше призначалися інші серцеві глікозиди, необхідно до внутрішньовенного введення Строфантину зробити перерву (5-24 днів - залежно від вираженості кумулятивних властивостей попереднього лікарського засобу).

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

У період лікування необхідно утримуватися від водіння автотранспорту та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (водіння автомобіля та ін.).

Передозування

Симптоми:

З боку серцево-судинної системи:аритмії, у тому числі брадикардія, атріовентрикулярна блокада, шлуночкова пароксизмальна тахікардія, фібриляція шлуночків, шлуночкова екстрасистолія (бігемінія, політопна), вузлова тахікардія, синоатріальна блокада, мерехтіння та тріпотіння передсердь.

З боку шлунково-кишкового тракту:анорексія, нудота, блювання, діарея.

З боку ЦНС та органів чуття:головний біль, підвищена стомлюваність, запаморочення, рідко - фарбування навколишніх предметів у зелений та жовтий кольори, відчуття миготіння мушок перед очима, зниження гостроти зору, худоби, макро- та мікропсія; дуже рідко- сплутаність свідомості, синкопальні стани.

Лікування:відміна препарату або зменшення наступних доз та збільшення інтервалів часу між введеннями препарату, введення антидотів (димеркаптопропансульфонат натрію), симптоматична терапія (антиаритмічні препарати – лідокаїн, фенітоїн, аміодарон; препарати калію; м-холіноблокатори). Як антиаритмічні засоби - препарати I класу (лідокаїн, фенітоїн). При гіпокаліємії - внутрішньовенне введення калію хлориду (6-8 г/ з розрахунку 1-1.5 г на 0.5 л 5% розчину декстрози (глюкози) та 6-8 ОД інсуліну; вводять крапельно протягом 3 год). При вираженій брадикардії, атріовентрикулярній блокаді – м-холіноблокатори. Бета-адреноміметики вводити небезпечно, зважаючи на можливе посилення аритмогенної дії серцевих глікозидів. При повній поперечній блокаді з нападами Морганьї-Адамса-Стокса – тимчасова електрокардіостимуляція.

Лікарська взаємодія

При застосуванні Строфантину разом з барбітуратами (фенобарбітал та ін) кардіотонічний ефект глікозиду зменшується. Одночасне застосування Строфантину К з симпатоміметиками, метилксантинами, резерпіном та
Трициклічні антидепресанти підвищують ризик розвитку аритмій. Концентрація Строфантину К у плазмі крові підвищується при одночасному застосуванніхінідину, метилдопу, аміодарону, каптоприлу, антагоністів кальцію,
еритроміцину та тетрацикліну. На тлі сульфату магнію підвищується можливість уповільнення проведення та виникнення атріовентрикулярної блокади серця. Діуретики (переважно тіазидні та інгібітори карбоангідрази), препарат кортикотропіну (адренокортикотропний гормон), глюкокортикостероїди, інсулін, препарати кальцію, проносні, карбеноксолон, амфотерицин В, бензилпеніцинт, ризик сницилу, саліцилу. Бета-адреноблокатори, антиаритмічні засоби, верапаміл можуть не тільки посилювати вираженість зниження атріовентрикулярної провідності (негативну дромотропну дію), але й потенціювати негативну хронотропну дію препарату Строфантин К (Урідження частоти серцевих скорочень). Індуктори мікросомальних ферментів печінки (фенітоїн, рифампіцин, фенобарбітал, фенілбутазон), а також неоміцин та цитостатичні засоби знижують концентрацію Строфантину К у плазмі крові. Глікозидну інтоксикацію можуть викликати, за рахунок розвитку гіпокаліємії, інгібітор карбоангідрази, мінералокортикоїди, тому при одночасному застосуванні їх із серцевими глікозидами потрібно регулярно визначати вміст калію у плазмі крові. Препарати солей калію не можна застосовувати, якщо під впливом серцевих глікозидів з'явилися порушення провідності на електрокардіограмі, проте солі калію часто призначають разом із препаратами наперстянки для запобігання порушенням ритму серця.

Антихолінестеразні препарати посилюють брадикардію при одночасному застосуванні із серцевими глікозидами; едетова кислота знижує ефективність та токсичність серцевих глікозидів; не слід застосовувати разом із серцевими глікозидами трифосаденін; гіпервітаміноз, спричинений вітаміном D, посилює дію серцевих глікозидів за рахунок розвитку гіперкальціємії; є дані про зменшення виділення нирками серцевих глікозидів під впливом парацетамолу. Глюкокортикостероїди та діуретики підвищують ризик розвитку гіпокаліємії та гіпомагніємії, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту та блокатори рецепторів ангіотензину II – знижують.

Умови відпустки з аптек

За рецептом.

Умови та термін зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.