Показати фотографії березової чаги. Опис гриба чага

Магічна дія кави на організм допомагає боротися зі втомою, млявістю, неуважністю. Захоплюватися ним варто, тому що при передозуванні позитивний впливречовини зміниться негативним, що вплине самопочуття людини. Деякі люди замість напою воліють вживати пігулки кофеїну.

Що таке кофеїн бензоат натрію

Ці таблетки є збуджуючим та психостимулюючим засобом, похідним метилксантину. Дія кофеїн-бензоату полягає в гальмуванні ФДЕ (ферментів фосфодіестераз) у серці, органах, нервовій системі та жировій тканині. При вживанні в великих дозах речовина може накопичуватися в організмі у вигляді цГМФ, цАМФ (похідні адреналіну). Препарат є синтетичним, в основі лежить кофеїн, який видобувається з насіння кави та листя чаю.

Випускається кофеїн у пігулках по 100 мг, в упаковці 6-10 шт. Невелике дозування препарату впливає на центральну нервову систему, але при передозуванні – навпаки, пригнічує її. Після прийому кофеїну дихання людини стає прискореним, глибшим, розширюються судини, підвищується тонус. церебральних артерій. Цей засібмає такі ефекти на організм людини:

• підвищує концентрацію уваги;
• активізує жироспалювання, тому підходить для схуднення;
• покращує настрій;
• збільшує психічну збудливість;
• стимулює виділення адреналіну у кров;
• підвищує м'язову активність у спортсменів, підтримує потенціал м'язових мембран, бере участь у обміні кальцію.

Кофеїн бензоат натрію: інструкція із застосування

Пити таблетки кофеїну можна незалежно від їди протягом дня. Не рекомендується їх використовувати безпосередньо перед сном, тому що це ускладнить процес засинання. Виробник рекомендує використовувати такі варіанти дозування засобу:

1. Для бадьорості, підвищення працездатності дорослим і підліткам вистачить 2-3 прийомів по 50-100 мг. Дітям препарат у випадках не потрібен.
2. Для усунення головного болю людям старше 12 необхідно 2 рази на день випити по 50-100 мг засобу протягом 3 днів.
3. Для підвищення тиску дітям після 12 років та дорослим рекомендується тричі на день пити по 100 мг кофеїну у таблетках.

За будь-яких причин прийому препарату не можна перевищувати разову дозу кофеїну в 300 мг і добову – 1000 мг. У випадках передозування у людини можуть виявитися наступні симптоми:

• нудота;
• запаморочення;
• занепокоєння, тремор;
• прискорене серцебиття;
• сплутаність свідомості.

Як приймати таблетки для підвищення тиску

Призначають таблетки кофеїну при незначних та нерегулярних відхиленнях АТ (артеріального тиску), щоб нормалізувати показник. Препарат є сильним психостимулюючим засобом, тому приймати його слід суворо у відведених дозах. Діюча речовина здатна впливати на судинні та серцеві рецептори, що дозволяє швидко підняти артеріальний тиск до норми. Щоб отримати цей ефект, потрібно приймати 3 рази на день по 50-100 мг кофеїну у таблетках протягом кількох тижнів.

Кому протипоказані таблетки з кофеїном

Використовувати засіб потрібно обережно, щоб не завдати шкоди своєму організму і натомість позитивного ефектуне отримати негативний. Кофеїн протипоказаний до прийому людям, у яких:

• серйозні захворювання серцево-судинної системи;
• пароксизмальна тахікардія;
• алергія чи непереносимість кофеїну;
• порушення сну;
• тривожні розлади;
• вік до 12 років;
• підвищений артеріальний тиск.

З цим препаратом необхідно бути обережними людям похилого віку, схильним до нападів, спазмів або судом, епілепсією і захворюванням очей. Під час вагітності та вигодовування груддю приймати таблетки можна лише за призначенням лікаря. Якщо поєднати прийом пероральних контрацептивів з кофеїном, він матиме меншу активність, накопичуватиметься в крові, повільно виводитиметься печінкою.

Чи ефективний кофеїн для схуднення

За відгуками людей, дозування, що використовується для стимуляції нервової системи, Недостатня для запуску процесу жиросжигания. Кофеїн у таблетках для схуднення потрібно в великих кількостях. Спортсмени з зайвою вагоюперед тренуванням вживають по 10-20 мг речовини за кожний кілограм маси тіла. Вважається, що тільки так вдасться прискорити метаболічні процеси та роботу серця. потрібного показника. Випивати таблетку слід за 30 хвилин до заняття. Лікарі рекомендують починати пити кофеїн бензоат натрію для схуднення з 2мг/кг і поступово збільшувати дозування.

Чи варто приймати таблетки для енергії

Багато спортсменів шукають додаткові джерела отримання енергії для занять. Для цього існує спеціальне спортивне харчування, яке коштує чималих грошей, але можна знайти варіант і простіше - пігулки кофеїн-бензоату. Після його прийому у людини активізується та збільшується температура, швидкість метаболізму, потовиділення. Це сприяє зростанню витривалості, сили.

Дія такого стимулятора спрямована на нервову систему, він мобілізує вільні жирні кислоти. Всі нейрони після прийому кофеїну надсилатимуть сигнали з мозку до м'язів. Дехто вважає препарат наркотиком, але це не так, кава не викликає залежності. Для бодібілдера вважається оптимальним дозуванням – 9 мг на 1 кг ваги тіла, але деякі спортсмени п'ють по 15-20 мг/кг.

Чи корисні таблетки для концентрації уваги

Люди, які займаються активною розумовою діяльністю, іноді помічають, що мозок, що втомився, не здатний правильно вирішувати поставлені перед ним завдання. Виникає необхідність додаткової стимуляції нейронів, зняття втоми, часом головного болю. Для цього часто використовують каву, але напій може виявитися низької якості. До того ж доведено, що розчинні сорти у великій кількості надають негативний впливна кишківник, шлунок.

Виходом стануть кофеїнові таблетки, які не підвищать IQ і не зроблять людину розумнішою, але допоможуть зосередитись, активізувати уявну діяльність. Такий метод дає короткочасний ефект. Захоплюватися прийомом пігулок з кофеїном не слід, при передозуванні крім побічних ефектівлюдина може ставати дратівливою.

Де купити і скільки коштують кофеїнові пігулки

Сьогодні продажем кофеїну опікуються аптеки. Купити його можна без рецепта, вартість складає від 30 до 60 рублів. Замовити препарат ви можете через інтернет із доставкою додому за додаткову плату. Також продажем пігулок займаються інтернет-магазини. спортивного харчування, пропонуючи їх як додатковий стимулятор для інтенсивних тренувань. Виробляють такі препарати відомі бренди, Випускають в упаковках по 90 таблеток, і коштують вони від 400 рублів. Відмінності у дії особливого немає, різниця лише у кількості.

Відео

Кофеїн: інструкція із застосування та відгуки

Кофеїн - психостимулюючий препарат.

Форма випуску та склад

Кофеїн випускають у формі розчину для підшкірного введення: прозорого, безбарвного або слабозабарвленого (в ампулах по 2 мл, по 5 ампул у контурних коміркових упаковках, по 2 упаковки в картонній пачці; по 5 або 10 ампул у картонній пачці з перегородками або ґратами).

До складу 1 мл розчину входить:

• Активна речовина – кофеїн-бензоат натрію 100 чи 200 мг;
• Допоміжні компоненти: розчин їдкого натру 0,1М - до рН 6,8-8,5, вода для ін'єкцій - до 1 мл.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Кофеїн є антагоністом центральних аденозинових рецепторів та стимулює центри. довгастого мозку: дихальний, судинно-руховий та вагусний. Також він активізує ЦНС та дихальну систему, покращує функції скелетної мускулатури, вироблення соляної кислотита пепсину в ШКТ, сприяє процесам глікогенолізу. Кофеїн підвищує чутливість дихального центрудо стимулюючого впливу вуглекислого газу, посилюючи альвеолярну вентиляцію. Речовина збільшує частоту та інтенсивність серцевих скорочень, а також хвилинний об'єм серця (надає позитивну хронотропну дію на синусно-передсердний вузол та позитивну інотропну дію на міокард).

Кофеїн характеризується діуретичним та гіпертензивним ефектами, знижує скоротливість матки та сприяє звуженню судин головного мозку.

Фармакокінетика

Кофеїн зв'язується з білками плазми приблизно на 25-36%. Його біотрансформація здійснюється у печінці. У дорослих пацієнтів 80% кофеїну в результаті процесів метаболізму переходить у параксантин (1,7-диметилксантин), 10% - в теобромін (3,7-диметилксантин) і 4% - в теофілін (1,3-диметилксантин). Дані сполуки деметилюються монометилксантини, а потім в метильовані похідні сечової кислоти. У недоношених дітей кофеїн утворюється з теофіліну. Період напіввиведення дорівнює 3-7 годин, у новонароджених подовжуючись до 65-130 годин (зниження рівня дорослого пацієнта відбувається у 4-7 місяців). Максимальна концентрація встановлюється через 50-75 хвилин після надходження речовини до організму.

Кофеїн виводиться із сечею у вигляді метаболітів (1–2% у незміненому вигляді). У новонароджених він також виводиться через нирки, причому 85% дози піддається екскреції в незміненому вигляді.

Показання до застосування

• Зниження фізичної та розумової працездатності;
• Помірна артеріальна гіпотонія;
• М'язова слабкість;
• Мігрень;
• Сонливість;
• Пригнічення дихання (в т.ч. при легких отруєннях опіоїдними анальгетиками та снодійними лікарськими засобами, окисом вуглецю, при асфіксії новонароджених для відновлення необхідного рівня легеневої вентиляції після застосування загальної анестезії).

Протипоказання

• Органічні захворювання серцево-судинної системи (включаючи гострий інфарктміокарда, атеросклероз);
• Артеріальна гіпертензія;
• Порушення сну;
• Глаукома;
• Пароксизмальна тахікардія;
• Підвищена збудливість;
• Епілепсія та схильність до судомних нападів;
• Часта шлуночкова екстрасистолія;
• Літній вік;
• Вагітність та період лактації;
• Гіперчутливість до компонентів препарату.

Інструкція із застосування Кофеїну: спосіб та дозування

Розчин Кофеїн вводять підшкірно.

Дорослим зазвичай призначають по 1 мл 100 мг/мл або 200 мг/мл розчину. Максимальна дозаскладає: разова – 400 мг, добова – 1000 мг.

Дітям залежно від віку, зазвичай, призначають по 0,25-1 мл 100 мг/мл розчину Кофеїн.

Кратність та тривалість застосування визначаються лікарем.

Побічна дія

Згідно з інструкцією, Кофеїн може викликати такі побічні дії:

• Центральна нервова система: тахіпное, порушення сну, тремор, збудження, тривога, головний біль, судоми, запаморочення;
• Серцево-судинна система: порушення ритму серця, тахікардія, збільшення артеріального тиску;
• Травна система: нудота, діарея, блювання, загострення виразкової хвороби.

При тривалому застосуванні можливе незначне звикання (зниження дії пов'язане з утворенням у клітинах мозку нових аденозинових рецепторів).

Передозування

Ознаками передозування Кофеїну вважаються тремтіння всього тіла, що спостерігається у новонароджених дітей, больові відчуттяв області шлунка або живота, нудота та блювання, іноді з кров'янистими виділеннямиблювота або здутий живіту новонароджених, пальпація якого супроводжується хворобливими відчуттями, підвищена больова чи тактильна чутливість, зневоднення, прискорене сечовипускання, аритмія, тахікардія. Прийом препарату в дуже високих дозах може призвести до появи таких симптомів з боку ЦНС, як головний біль, помутнена свідомість або делірій, руховий занепокоєння або збудження, почуття тривоги, ажитація, дратівливість, тремор або м'язові посмикування, фотопсія, дзвін у вухах звуків, порушення сну, епілептичні напади(переважно клоніко-тонічні судоми) при гострому передозуванні.

Як лікування рекомендується симптоматична терапія. Якщо Кофеїн був прийнятий протягом останніх 4 годин, його доза перевищувала 15 мг/кг, а блювота, спровокована цим препаратом, була відсутня, слід провести промивання шлунка. Також рекомендується прийом активованого вугілляі проносних засобів, а при геморагічному гастриті- промивання шлунка крижаним 0,9% розчином натрію хлориду та введення антацидних препаратів. У разі потреби проводиться штучна вентиляціялегень та оксигенація. При епілептичних нападах внутрішньовенно вводяться фенітоїн, фенобарбітал або діазепам. Слід також підтримувати водно-електролітний баланс. Ефективним при передозуванні часто виявляється гемодіаліз, а у новонароджених за необхідності – обмінне переливаннякрові.

особливі вказівки

Під час застосування Кофеїну необхідно враховувати, що раптове припинення терапії може призвести до посилення гальмування центральної нервової системи у вигляді сонливості та депресії.

Вплив на центральну нервову систему може виявлятися як збудженням, і гальмуванням вищої нервової системи.

Застосування при вагітності та лактації

Відповідно до рекомендацій FDA Кофеїн відноситься до категорії С. Він підвищує ризик розвитку спонтанних абортів, провокує затримки внутрішньоутробного розвиткута виникнення аритмії у плода (при введенні вагітним жінкам у високих дозах). Результати експериментів на тваринах показали, що при введенні доз, еквівалентних вмісту кофеїну в 12-24 чашках кави, випитих на добу, протягом всієї вагітності або при одноразовому введенні дуже високих доз (50-100 мг/кг) спостерігаються порушення розвитку скелета (як пальців, і окремих фаланг) плода. При надходженні кофеїну до організму вагітної самки у менших дозах відзначався уповільнений розвиток скелета плода.

Кофеїн проникає в грудне молоко(його кількість становить приблизно 1% від концентрації у плазмі крові матері). Якщо в організм матері-годувальниці ця речовина надходить у кількості, еквівалентній 6–8 чашкам кофеїновмісних напоїв на добу, у дитини можуть розвинутися безсоння та гіперактивність.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванніКофеїну з деякими лікарськими засобами можуть виникати такі ефекти:

• Наркотичні та снодійні засоби: зниження їх ефективності;
• Ненаркотичні анальгетики та ерготамін: збільшення їх ефективності (за рахунок підвищення всмоктування);
• Серцеві глікозиди: посилення їхньої дії та підвищення токсичності.

Аналоги

Аналогом Кофеїну є Кофеїн-бензоат натрію.

Терміни та умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі до 25 °C.

Термін придатності – 5 років.

Лікарська форма:  розчин для підшкірного та субкон'юнктивального введенняСклад:

Активна речовина:

Кофеїн-бензоат натрію в перерахунку на суху речовину – 100 мг або 200 мг.

Допоміжні речовиниОсі: вода для ін'єкцій - до 1 мл.

Опис: Прозора безбарвна або слабо забарвлена ​​рідина. Фармакотерапевтична група:Психостимулюючий засібАТХ:  

N.06.B.C.01 Кофеїн

Фармакодинаміка:

Кофеїн - метилксантин, що надає психостимулюючий та аналептичний ефект. Конкурентно блокує центральні та периферичні Ai та А 2 аденозинові рецептори Гальмує активність фосфодіестерази в центральній нервовій системі, серці, гладком'язових органах, скелетних м'язівах, жирової тканини. Стимулює центри довгастого мозку (дихальний та судинно-руховий), надає прямий збуджуючий вплив на кору головного мозку. У високих дозах полегшує міжнейрональну провідність у спинному мозку, посилюючи спинномозкові рефлекси.

Підвищує розумову та фізичну працездатність, стимулює психічну діяльність, рухову активність, вкорочує час реакцій, тимчасово зменшує втому та сонливість. У малих дозах переважає ефект стимуляції, а великих - ефект пригнічення нервової системи.

Частішає і поглиблює дихання, стимулює судинно-руховий центр і надає безпосередню релаксуючу дію на судинну стінку, що призводить до розширення судин серця, скелетних м'язів та нирок, при цьому тонус церебральних артерій підвищується (викликає звуження судин головного мозку, що супроводжується зниженням мозкового крою).току та тиску кисню в головному мозку). Артеріальний тиск змінюється під дією судинних та серцевих механізмів впливу кофеїну: при нормальному вихідному артеріальному тиску не змінює або злегка підвищує його, при гіпотензії нормалізує його.

Чинить спазмолітичну дію на гладку мускулатуру(В т.ч. бронходилатируючий ефект), на поперечносмугастий - стимулююче. Підвищує секреторну активність шлунка та діурез (зниження реабсорбції іонів натрію та води у проксимальних та дистальних ниркових канальцях, а також розширення судин нирок та збільшення фільтрації у ниркових клубочках).

Знижує агрегацію тромбоцитів та вивільнення гістаміну з опасистих клітин. Підвищує основний обмін: підвищує глікогеноліз, збільшує ліполіз.

Фармакокінетика:

Швидко розподіляється у всіх органах та тканинах організму: легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр та плаценту. Об'єм розподілу у дорослих – 0,4-0,6 л/кг, у новонароджених – 0,78-0,92 л/кг. Зв'язок із білками крові - 25-36 %. Метаболізм у печінці піддається більше 90%, у дітей перших років життя до 10-15%. У дорослих близько 80 % дози кофеїну метаболізується у параксантин, близько 10 % – у теобромін та близько 4 % – в. Ці сполуки згодом деметилюються монометилксантинати, а потім в метилированные сечові кислоти. Період напіврозпаду у дорослих – 3,9-5,3 год (іноді – до 10 год), у новонароджених (до 4-7 міс. життя) – 65-130 год. Виведення кофеїну та його метаболітів здійснюється нирками (у незмінному вигляді у дорослих виводиться 1-2%, у новонароджених – до 85%).

Показання:

Зниження розумової та фізичної працездатності, сонливість, головний біль судинного генезу (в т.ч. мігрень), помірна артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання (в т.ч. при легких отруєннях наркотичними анальгетикамита снодійними лікарськими засобами, оксидом вуглецю, при асфіксії новонароджених), відновлення легеневої вентиляції після використання загальної анестезії.

Ціліохороїдальний відшарування у дорослих.

Протипоказання:

Гіперчутливість (в т.ч. до інших ксантинів), тривожні розлади, виражена артеріальна гіпертензія, органічні захворюваннясерцево-судинної системи (в т.ч. гострий інфаркт міокарда, атеросклероз), пароксизмальна тахікардія, часта шлуночковаекстрасистолія, порушення сну, дитячий вікдо 18 років (для субкон'юнктивального введення).

З обережністю:

З обережністю застосовувати при глаукомі, підвищеній збудливості, похилому віці, при епілепсії та схильності до судомних нападів.

Вагітність та лактація:

Надмірне застосування лікарського препаратупід час вагітності може призвести до спонтанних абортів, уповільнення внутрішньоутробного розвитку плода, аритмії у плода; можливі порушення розвитку скелета при використанні великих доз та уповільнення розвитку скелета на тлі менших доз.

Препарат проникає в грудне молоко в невеликій кількості, але накопичується у немовляті може викликати гіперактивність та безсоння. На час лікування препаратом слід припинити грудне вигодовування.

Спосіб застосування та дози:

Кофеїн-бензоат натрію застосовують підшкірно та субкон'юнктивально.

Дози препарату підбирають індивідуально. Вищі дозидля дорослих (під шкіру): разова 0,4 г, добова 1 г. Дорослим по 1 мл 10-20% розчину (100-200 мг); дітям (залежно від віку) – по 0,25-1,0 мл 10% розчину (25-100 мг).

В офтальмологічній практиці вводять субкон'юнктивально 10% розчин по 0,3 мл 1 раз на день (30 мг). Кількість ін'єкцій залежить від внутрішньоочного тискута глибини передньої камери.

Побічні ефекти:

З боку нервової системи: збудження, тривожність, тремор, занепокоєння, біль голови, запаморочення, епілептичні напади, посилення рефлексів, тахіпное, дзвін у вухах, безсоння; при раптовій відміні - посилення гальмування центральної нервової системи, підвищена стомлюваність, сонливість, м'язова напруга.

З боку серцево-судинної системи: серцебиття, тахікардія, аритмії, підвищення артеріального тиску.

З боку травної системи : нудота, блювання, загострення виразкової хвороби

Інші : закладеність носа, при тривалому застосуванні – звикання, лікарська залежність; при субкон'юнктивальному введенні - короткочасний біль, невеликий локальний набряк можливою появоюпоодиноких петехій.

Передозування:

Симптоми : гастралгія, ажитація, тривожність, збудження, руховий неспокій, сплутаність свідомості, зневоднення, тахікардія, аритмія, гіпертермія, прискорене сечовипускання, головний біль, тремор або м'язові посмикування; нудота та блювання; дзвін у вухах, епілептичні напади.

У новонароджених (в т.ч. недоношених) при концентрації кофеїну у плазмі 50 мг/мл можливі токсичні ефекти: занепокоєння, тахіпное, тахікардія, тремор, болючий здутий живіт або блювання, підвищення рефлексу Моро; високих концентраціях- судоми.

Лікування: підтримка вентиляції легень та оксигенації; при епілептичних нападах - внутрішньовенно, або фенотоїн; підтримання балансу рідини та солей. Гемодіаліз, у новонароджених за необхідності – обмінне переливання крові.

Взаємодія:

Знижує ефект снодійних та наркотичних засобів, підвищує (краща біодоступність) - ацетилсаліцилової кислоти, парацетамолу та ін. ненаркотичних аналгетиків, збільшує виведення препаратів літію із сечею. Спільне застосуванняпрепарату з бетаадреноблокаторами може призводити до взаємного придушення терапевтичних ефектів. Прискорює всмоктування та посилює дію серцевих глікозидів, підвищує їхню токсичність.

особливі вказівки:

Слід пам'ятати, що раптове припинення прийому лікарського засобу може призводити до посилення гальмування центральної нервової системи (сонливість, депресія). Вплив на центральну нервову систему залежить від типу нервової системи і може проявлятися як збудженням, і гальмуванням вищої нервової діяльності.

Зв'язки з тим, що дія кофеїну на артеріальний тискскладається з судинного та кардіального компонентів, в результаті може розвиватися як ефект стимуляції серця, так і пригнічення (слабке) його діяльності.

При апное у новонароджених та у дітей грудного вікув післяопераційному періоді(Профілактика), застосовується або кофеїну цитрат, але не - бензоат натрію.

Не приймати перед сном.

Вплив на здатність керувати трансп. пор. та хутро.:

Враховуючи побічну дію лікарського препарату в період лікування необхідно бути обережним при управлінні транспортними засобами, заняття іншими потенциально небезпечними видамидіяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Форма випуску/дозування:

Розчин для підшкірного та субкон'юнктивального введення 100 мг/мл та 200 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл або 2 мл ампули нейтрального скла. 10 ампул разом з ножем для розкриття ампул або ампульним скарифікатором і інструкцією по застосуванню в коробку з картону. По 5 ампул в контурну коміркову упаковку з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої друкованої лакованої або без фольги. 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування та ножем для розтину ампул або ампуним скарифікатором в пачку з картону. При використанні ампул з насічками, кільцями та точками ампульний скарифікатор або ніж для розкриття ампул не вкладають.

Умови зберігання:

За температури від 15 до 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності:

5 років.

Не використовувати після закінчення терміну придатності.

Умови відпустки з аптек:За рецептом Реєстраційний номер:ЛЗ-000493 Дата реєстрації: 05.05.2010 / 27.12.2012 Дата закінчення дії:Безстроковий Власник Реєстраційного посвідчення:ДАЛЬХІМФАРМ, ВАТ Росія Виробник:   Дата поновлення інформації:   21.01.2018 Ілюстровані інструкції

У цій статті можна ознайомитись з інструкцією щодо застосування лікарського препарату Кофеїн. Представлені відгуки відвідувачів сайту - споживачів даних ліків, а також думки лікарів фахівців щодо використання Кофеїну у своїй практиці. Велике прохання активніше додавати свої відгуки про препарат: допомогли або не допомогли ліки позбавитися захворювання, які спостерігалися ускладнення та побічні ефекти, можливо не заявлені виробником в анотації. Аналоги Кофеїну за наявності наявних структурних аналогів. Використання для лікування зниженого тиску(гіпотонія), спазмів та сонливості у дорослих, дітей, а також при вагітності та годуванні груддю.

Кофеїн- психостимулююче та аналептичний засіб. Чинить стимулюючу дію на ЦНС, головним чином на кору головного мозку, дихальний та судинно-руховий центри. Підвищує розумову та фізичну працездатність, зменшує сонливість, почуття втоми. Послаблює дію засобів, які пригнічують ЦНС. Чинить вплив на серцево-судинну систему: збільшує силу і частоту скорочень серця, підвищує АТ при гіпотензії. Надає помірне діуретична дія. Підвищує секрецію залоз шлунка.

Показання

• захворювання, що супроводжуються пригніченням ЦНС, функцій серцево-судинної та дихальної систем(В т.ч. отруєння опіоїдними анальгетиками, інфекційні захворювання);
• спазми судин головного мозку;
• зниження розумової та фізичної працездатності;
• сонливість.

Форми випуску

Розчин для підшкірного введення.

Таблетки 100 мг. Кофеїну бензоат натрію.

Інструкція із застосування та дозування

Вводять підшкірно або приймають внутрішньо. Дорослим – по 100-200 мг 2-3 рази на добу; дітям – по 25-100 мг 2-3 рази на добу.

Побічна діявіє

• порушення сну;
• збудження;
• занепокоєння;
• при тривалому застосуванні можливе звикання;
• тахікардія;
• підвищення артеріального тиску;
• аритмії;
• нудота блювота.

Протипоказання

• артеріальна гіпертензія;
• органічні захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. виражений атеросклероз);
• глаукома;
• підвищена збудливість;
• порушення сну;
• старечий вік.

особливі вказівки

Можливе застосування у вигляді моно-або у складі комбінованої терапії.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні зменшується дія снодійних препаратівта засобів для наркозу.

При одночасному застосуванні можливе посилення дії анальгетиків-антипіретиків, саліциламіду, напроксену.

При одночасному застосуванні естрогенів ( гормональних контрацептивів, засобів для ЗГТ) можливе підвищення інтенсивності та тривалості дії кофеїну за рахунок пригнічення естрогенами ізоферменту CYP1A2.

При одночасному застосуванні аденозину кофеїн зменшує підвищену ЧССта зміни АТ, спричинені інфузією аденозину; зменшує вазодилатацію, зумовлену дією аденозину.

При одночасному застосуванні можливе підвищення біодоступності, швидкості всмоктування та концентрації в плазмі ацетилсаліцилової кислоти.

При одночасному застосуванні мексилетин зменшує кліренс кофеїну та підвищує його концентрацію у плазмі, мабуть, за рахунок інгібування мексилетином метаболізму кофеїну в печінці.

Метоксален зменшує виведення кофеїну з організму з можливим посиленням його ефекту та розвитком токсичної дії.

Внаслідок індукції мікросомальних ферментів печінки під впливом фенітоїну при його одночасному застосуванні відбувається прискорення метаболізму та виведення кофеїну.

Флуконазол та тербінафін викликають помірне підвищення концентрації кофеїну в плазмі крові, кетоконазол – менш виражене.

Найбільш виражені збільшення AUC та зменшення кліренсу спостерігаються при одночасному застосуванні кофеїну з еноксацином, ципрофлоксацином, піпемідовою кислотою; менш виражені зміни – з пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.

При одночасному застосуванні кофеїн прискорює всмоктування ерготаміну.

Аналоги лікарського препарату Кофеїн

Структурні аналоги з діючої речовини:

• Діа-Активанад-N;
• Кофеїн безводний;
• Кофеїн-бензоат натрію.

За відсутності аналогів ліків за діючою речовиною, можна перейти за посиланнями нижче на захворювання, від яких допомагає відповідний препарат, та переглянути наявні аналоги з лікувальної дії.

Прозора безбарвна або трохи жовтувата рідина.

Фармакотерапевтична група

Психостимулятори та ноотропи. Ксантинові похідні.

Код АТХ N06BС01

Фармакологічні властивості" type="checkbox">

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Препарат швидко розподіляється у всіх органах та тканинах організму. Зв'язок із білками крові (альбумінами) – 25-36 %. Легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр та плаценту. Проникає у грудне молоко. Об'єм розподілу у дорослих – 0,4-0,6 л/кг, у новонароджених – 0,78-0,92 л/кг.

Метаболізм у печінці піддається більше 90 % прийнятої дозипрепарату, в дітей віком перших років життя до – 10-15 %. У дорослих близько 80 % дози кофеїну метаболізується у параксантин, близько 10 % – у теобромін та близько 4 % – у

теофілін. Ці сполуки згодом деметилюються монометилксантини, а потім – метильовані сечові кислоти. Період напіввиведення у дорослих – 3,9-5,3 години (іноді – до 10 годин), у новонароджених (віком до 4-7 місяців життя) – 65-130 годин. Кофеїн та його метаболіти виводяться нирками (у незміненому вигляді у дорослих виводиться 1-2%, у новонароджених – до 85%).

Фармакодинаміка

Кофеїн - алкалоїд, що міститься в листі чаю, зернах кави. Фармакологічні властивості препарату поділяють на центральні та периферичні.

Центральні ефекти, у свою чергу, поділяють на психостимулюючі та аналептичні. Психостимулююча дія Кофеїн-бензоат натрію-Дарниця пов'язана з його антагонізмом до дії аденозину на пуринергічні (аденозинові) А-1 та А-2 рецептори у центральній нервовій системі (ЦНС). Відомо, що аденозин пригнічує функції центральної нервової системи. Під впливом препарату підвищується психічна діяльність, розумова та фізична працездатність. Психостимулюючий ефект знаходиться у прямій залежності від дози. Малі дози стимулюють функції ЦНС, великі – пригнічують (з допомогою виснаження нервових клітин).

Аналептична дія Кофеїн-бензоат натрію-Дарниця пов'язана з його впливом на дихальний та гемодинамічний центри довгастого мозку. Внаслідок цього спостерігається збільшення частоти та об'єму вдиху.

Периферичні ефекти препарату не однозначні та пов'язані з його дозою та рівнем впливу на судинне русло та міокард. Коронарний кровотікспочатку посилюється, а потім знижується, збільшується нирковий кровотік, звужуються судини черевної порожнини, шкіра. Під впливом препарату погіршується центральний кровообіг та знижується тиск цереброспінальної рідини, чим пояснюється його ефективність при мігрені. Дія препарату на серце неоднозначна. У малих дозах він викликає позитивний інотропний ефект, у підвищених дозах – позитивний хронотропний ефект. У деяких людей може викликати тахікардію та навіть аритмію.

Показання до застосування

Інфекційні та інші захворювання, що супроводжуються пригніченням центральної нервової та серцево-судинної систем

Пригнічення дихання, асфіксія

Отруєння наркотиками та іншими речовинами, що пригнічують центральну нервову систему

Астенічний синдром

Спазми судин головного мозку

Спосіб застосування та дози

Дорослим препарат призначати підшкірно у дозі 1-2 мл 10% розчину (100-200 мг). Вища разова доза- 400 мг, максимальна добова доза- 1 р.

Дітям старше 12 років препарат призначати підшкірно у дозі (залежно від

віку) 0,25-1 мл 10% розчину (25-100 мг).

Побічна дія" type="checkbox">

Побічна дія

Порушення, тривожність, тремор, занепокоєння, безсоння, головний біль, запаморочення, епілептичні напади, посилення рефлексів, тахіпное. При раптовій відміні препарату після тривалого застосування- Посилення впливу на центральну нервову систему, підвищена стомлюваність,

сонливість, м'язова напруга, депресія

Відчуття серцебиття, відчуття стиснення у грудях, тахікардія, аритмії, підвищення артеріального тиску

Нудота, блювання, діарея, загострення виразкової хвороби

Реакції гіперчутливості, у тому числі висипання, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, бронхоспазм

Гіпо-або гіперглікемія, підвищення кліренсу креатиніну, збільшення

екскреції натрію та кальцію, хибне підвищенняконцентрації сечової

кислоти в плазмі крові, що визначається методом Bittner, незначне підвищенняконцентрації 5-гідроксиіндолоцтової кислоти, ванілілміндальної кислоти та катехоламінів у сечі

Інші: збільшення частоти сечовипускання, закладеність носа, при

тривалому застосуванні – звикання, лікарська залежність

Протипоказання

Підвищена чутливістьдо похідних ксантину та інших компонентів препарату

Підвищена збудливість

Безсоння

Атеросклероз

Органічні захворювання серцево-судинної системи, у т.ч.

інфаркт міокарда

Пароксизмальна тахікардія

Артеріальна гіпертензія

Глаукома

Вік понад 60 років

Вагітність, період лактації

Дитячий вік до 12 років

Лікарські взаємодії" type="checkbox">

Лікарські взаємодії

При одночасному застосуванні з іншими лікарськими засобами

можливо:

з альфа- і бета-адреноміметиками, анальгетиками-антипіретиками,

клозапіном, похідними ксантину, психостимулюючими засобами,

серцевими глікозидами, тиреотропнімизасобами- Посилення ефектів вищезгаданих лікарських засобів;

з анксіолітиками, опіоїдними анальгетиками, снодійними та седативними засобами – ослаблення ефектів вищезгаданих лікарських засобів;

з антиаритмічними препаратами(мексилетин), гормональними пероральними контрацептивами, дисульфірамом, еноксацином, еритроміцином,

ізоніазидом, метоксаленом, норфлоксацином, офлоксацином, циметидином,

ципрофлоксацином- Посилення ефектів кофеїну;

з антидепресантами, барбітуратами,бета-адреноблокаторами, примідоном, протисудомними засобами(похідні гідантоїну, особливо фенітоїн), холестираміном, холінолітиками– ослаблення ефектів кофеїну;

з лікарськими засобами, що стимулюютьмицентральну нервову

систему, напоями, що містять кофеїн- Надмірна стимуляція

центральної нервової системи;

з інгібіторами МАО, прокарбазином, фуразолідоном- Небезпечні аритмії або виражене підвищення артеріального тиску;

з ерготаміном- Посилення всмоктування останнього зі шлунково-кишкового тракту;

з препаратами кальцію– ослаблення всмоктування останніх із шлунково-кишкового тракту;

з препаратамілітію– посилення виведення останніх із сечею;

з нікотином- Посилення виведення кофеїну з сечею.

Препарат незначно збільшує концентрацію 5-гідроксиіндолоцтової кислоти при її визначенні в сечі.

Препарат незначно збільшує концентрацію катехоламінів та

ванілілміндальної кислоти, що може призвести до хибно-позитивних

результатів тестів при діагностиці феохромоцитоми та нейробластоми.

Не слід застосовувати препарат під час тестів.

Препарат може призвести до хибних результатів визначення концентрації уратів у сироватці крові методом Bittner.

Кофеїн є антагоністом аденозину.

особливі вказівки

Вплив на центральну нервову систему залежить від типу нервової системи та може проявлятися як збудженням, так і гальмуванням вищої нервової системи.

діяльності.

У зв'язку з тим, що дія кофеїну на артеріальний тиск складається з судинного та кардіального компонентів, може розвиватися як ефект

стимуляції серця, і слабке придушення своєї діяльності.

Застосовувати з обережністю хворим виразковою хворобоюшлунка та дванадцятипалої кишкив анамнезі, при епілепсії

При апное у новонароджених та у дітей грудного віку у післяопераційному періоді (профілактика) застосовується кофеїн або кофеїну цитрат, але не

кофеїн-бензоат натрію.

Діти

Препарат не застосовувати дітям віком до 12 років.

Вагітність та період лактації

Препарат не застосовувати під час вагітності або годування груддю.

Особливості впливу лікарського засобуна здатність керувати автотранспортом та потенційно небезпечними механізмами

Під час лікування слід бути обережними при керуванні автотранспортом та роботі з іншими механізмами, а у разі виникнення побічних ефектів з боку нервової системи утриматися від роботи з потенційно небезпечними видами діяльності, які вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.