Strofantin etki mekanizması farmakolojisi. Karaciğer fonksiyon ihlalleri için başvuru

için talimatlar tıbbi kullanım

tıbbi ürün

STROFANTİN K

Ticari unvan

Strofantin K

Uluslararası tescilli olmayan ad

Dozaj formu

Enjeksiyon için çözelti, 0,25 mg/ml

Birleştirmek

1 ml çözelti şunları içerir:

aktifmadde: strofantin K 0.25 mg;

Yardımcı maddeler: etanol %96, enjeksiyonluk su.

Tanım

şeffaf renksiz veya sarımsı renk sıvı.

Farmakoterapötik grup

Kalp hastalığının tedavisi için ilaçlar. Kardiyak glikozitler. Strofantus glikozitleri. Strofantin.

ATX kodu C01AC01

Farmakolojik özellikler

Farmakokinetik.

Terapötik etki, uygulamadan 5-10 dakika sonra gözlenir. intravenöz uygulama 15-30 dakika sonra maksimuma ulaşır. Strofantin K'nin kan plazmasından yarı ömrü ortalama 23 saattir. Kümülatif etki pratikte yoktur.

Farmakodinamik.

Strofantin K, tropikal liana Strophathus Kombe Oliver'ın tohumlarından elde edilen kardiyak glikozitlerin (K-strophanthin-β, K-strofantosid, vb.) bir karışımıdır ve polar (hidrofilik) kardiyak glikozitler olarak adlandırılan gruba aittir. lipitlerde az çözünür ve zayıf bir şekilde emilir gastrointestinal sistem. Etki mekanizması, Na + -K + -ATPase'in blokajı ile ilişkilidir, bu da Na + -Ca2+ metabolizması üzerindeki etkiyi geliştirir kasılabilirlik miyokard. İlaç, kalp kasılmalarının gücünü ve hızını güçlendirir, diyastolü uzatır, kalbin ventriküllerine kan akışını iyileştirir, atım hacmini artırır, n'nin işlevi üzerinde çok az etkisi vardır. vagus.

Kullanım endikasyonları

Akut kardiyovasküler yetmezlik

Kronik kalp yetmezliği II B - III aşamaları (supraventriküler aritmiler, atriyal fibrilasyon ve çarpıntı).

Dozaj ve uygulama

Strofantin K intravenöz (bazen intramüsküler) olarak kullanılır. İntravenöz uygulama için, ilaç 10-20 ml izotonik sodyum klorür çözeltisi içinde seyreltilir. İlaç 5-6 dakikada yavaş yavaş uygulanır. İlk 2 gün günde 2 defa girebilirsiniz.

Strofantin K çözeltisi intravenöz olarak da uygulanabilir (100 ml izotonik sodyum klorür çözeltisi içinde), çünkü bu uygulama şekli ile daha az sıklıkla gelişir. toksik etki. Strofantin K bir damar içine enjekte edilemiyorsa, kas içinden reçete edilir. Bu sayede ilacın dozu 1,5 kat arttırılır.

İntravenöz olarak yetişkinler için maksimum Strofantin K dozları: tek - 0.0005 g (0.5 mg), günlük - 0.001 g (1 mg).

Günlük dozlar, aynı zamanda 0.25 mg/ml Strofantin K solüsyonu kullanıldığında doygunluk dozlarıdır: doğumdan 2 yaşına kadar - 0.01 mg/kg/gün (0.04 ml/kg); 2 yaşından itibaren - 0,007 mg / kg / gün (0,03 ml / kg).

İdame dozu, satürasyon dozunun ½ - ⅓'ü kadardır.

Yan etkiler

iştah kaybı, mide bulantısı, kusma, ishal.

Yandan kardiyovasküler sistemin: ventriküler aritmiler, bradikardi, atriyoventriküler blok.

Yandan gergin sistem: baş ağrısı, baş dönmesi, uyku bozukluğu, yorgunluk, nadiren - ihlal renkli görüş, depresyon, psikoz.

Diğer: alerjik reaksiyonlar, ürtiker, trombositopeni, trombositopenik purpura, burun kanaması, peteşi, jinekomasti.

Kontrendikasyonlar

Kalp ve kan damarlarının organik lezyonları

Akut miyokardit, endokardit

Şiddetli kardiyoskleroz

Akut miyokard infarktüsü

Atriyoventriküler blok II-III derecesi

Şiddetli bradikardi

Hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati

konstriktif perikardit

hiperkalsemi

hipokalemi

karotis sinüs sendromu

anevrizma göğüs aort

zayıflık sendromu sinüs düğümü

WPW sendromu

glikozit zehirlenmesi

Gebelik ve emzirme.

İlaç etkileşimleri

Strofantin K, barbitüratlarla (fenobarbital, etaminal sodyum vb.) birlikte kullanıldığında glikozidin kardiyotonik etkisi azalır. Strofanthin K'nin sempatomimetikler, metilksantinler, reserpin ve trisiklik antidepresanlar ile eşzamanlı kullanımı aritmi riskini artırır. Plazmadaki Strophanthin K konsantrasyonu, kinidin, amiodaron, kaptopril, kalsiyum antagonistleri, eritromisin ve tetrasiklin eşzamanlı uygulamasıyla artar. Magnezyum sülfatın arka planına karşı, iletimi yavaşlatma ve atriyoventriküler kalp bloğu oluşma olasılığı artar.

Saluretikler, adrenokortikotropik hormonlar, glukokortikosteroidler, insülin, kalsiyum preparatları, laksatifler, karbenoksolon, amfoterisin B, benzilpenisilin, salisilatlar glikozit zehirlenmesi riskini artırır. Beta-adrenerjik reseptör blokerleri dahil olmak üzere antiaritmik ilaçlar, glikozidin negatif krono- ve dromotropik etkisini güçlendirir. Mikrozomal karaciğer enzimlerinin (fenitoin, rifampisin, fenobarbital, fenilbutazon, spironolakton) yanı sıra neomisin ve sitostatik ajanlar kan plazmasındaki Strofantin K konsantrasyonunu azaltır. Kalsiyum preparatları kardiyak glikozitlere duyarlılığı arttırır.

Özel Talimatlar

Dikkatle, ilaç hipomagnezemi, hipernatremi, hipotiroidizm, kalp boşluklarının şiddetli dilatasyonu, kor pulmonale, miyokardit, obezite ve yaşlılar için reçete edilmelidir, çünkü bu durumlarda zehirlenme olasılığı artar.

İlacın hızlı intravenöz uygulaması ile bradiaritmi gelişebilir, ventriküler taşikardi, atriyoventriküler blok ve kalp durması. Maksimum eylemde, bazen bigeminia şeklinde ekstrasistol görünebilir. Bu etkinin oluşmasını önlemek için doz 2-3 intravenöz enjeksiyona bölünebilir veya ilk doz intramüsküler olarak uygulanmalıdır. Daha önce diğer kardiyak glikozitlerle daha önce tedavi edilmiş olması durumunda intravenöz uygulama Strofantina K ara verin (aksi takdirde glikozitlerin etkisinin toplamının toksik etkisi olabilir). Mola süresi, önceki ilacın kümülatif özelliklerinin tezahürlerine bağlı olarak 5 ila 24 gündür.

İlacın belirgin kardiyotropik etkisi ve etki hızı nedeniyle, dozajlarda ve kullanım endikasyonlarında maksimum doğruluk gereklidir.

Tedavi sürekli EKG kontrolü altında gerçekleştirilir.

Pediatride uygulama

İle katı endikasyonlar doğuştan kullanılır.

Gebelik ve emzirme

İlaç, kullanım güvenliği ile ilgili veri eksikliği nedeniyle hamilelik veya emzirme döneminde kontrendikedir.

İlacın araç kullanma yeteneği üzerindeki etkisinin özellikleri araç veya potansiyel olarak tehlikeli mekanizmalar

doz aşımı

Doz aşımı belirtileri çeşitlidir.

Kardiyovasküler sistemin yanından: aritmiler, bradikardi, atriyoventriküler blok, ventriküler taşikardi veya ekstrasistol, ventriküler fibrilasyon dahil.

Gastrointestinal sistemden: iştahsızlık, mide bulantısı, kusma, ishal.

Merkezi sinir sistemi ve duyu organları tarafından: baş ağrısı, tükenmişlik, çok nadiren - kafa karışıklığı, senkop.

Tedavi:İlacın kesilmesi veya sonraki dozların azaltılması ve ilacın enjeksiyonları arasındaki sürenin uzatılması, antidotların verilmesi (unithiol, EDTA), semptomatik tedavi (antiaritmik ilaçlar- lidokain, fenitoin, amiodaron; potasyum müstahzarları; antikolinerjikler - atropin sülfat).

Salım formu

Bir cam ampul içinde ilacın 1 ml'si.

10 ampul, devlet ve Rus dillerinde tıbbi kullanım talimatları ve bir ampul kazıyıcı ile birlikte, oluklu bir eki olan bir kutuya konur. Kutu bir etiket paketi ile yapıştırılır. Veya 10 ampul bir blister ambalaja konur.

1 kontur paketi, devlet ve Rus dillerinde tıbbi kullanım talimatları ve bir ampul kazıyıcı ile birlikte bir pakete konur.

Kırılma noktası veya halkası olan ampuller kullanıldığında kazıyıcılar sokulmaz.

Depolama koşulları

25 ° C'yi aşmayan bir sıcaklıkta ışıktan korunan bir yerde saklayın.

Çocuklardan uzak tutun!

Raf ömrü

Son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız.

Eczanelerden dağıtım şartları

Reçeteli.

Üretici firma

JSC "Galicpharma"

Ukrayna, 79024, Lviv, st. Opryshkovskaya, 6/8.

Kayıt sertifikası sahibi

JSC Galichpharm, Ukrayna.

Kazakistan Cumhuriyeti topraklarındaki ürünlerin (malların) kalitesine ilişkin tüketici taleplerini kabul eden kuruluşun adresi

Strofantin-G: kullanım talimatları

Birleştirmek

aktif madde: ouabain;

1 ml solüsyon 0.25 mg ouabain (strofantin G) içerir;

yardımcı maddeler: sitrik asit, monohidrat: sodyum hidroksit: enjeksiyonluk su.

Tanım

berrak, renksiz sıvı.

farmakolojik etki

Strofant in-G (ouabain) - kardiyak glikozit. strophanthus gratu sa tohumlarından elde edilen. Strofantin-1, yüksek kardiyotonus ve berrak aktivite sergiler (ilacın 1 g'ı 43000 - 54000 LHD içerir. 5800 - 7100 KOİ içerir), belirgin bir pozitif inotropik etkiye sahiptir. negatif kronotropik gösterir. dromotropik etki s, bunun sonucunda önemli bir sistolik etkiye sahiptir (deneyde strofantin K'nin etkisinden biraz daha düşüktür), kalp atış hızını biraz yavaşlatır. Glikozidin kardiyotonik etkisinin mekanizmasının temeli, kardiyomiyositlerin potasyum-sodyum pompası üzerindeki etkisidir. kalsiyum iyonlarının değişimi, labil depolardan katekolaminlerin salınması, siklik adenosin monofosfat seviyesi. miyokardiyal kasılmanın enerji kaynağı. Akut kalp yetmezliği olan hastalarda Strofantin-G venöz basıncı düşürür, diürezi artırır, şişliği ve nefes darlığını azaltır.

Farmakokinetik

İntravenöz uygulamadan sonra etki 2-10 dakika sonra gözlenir. 30 - 60 - 120 dakika sonra maksimuma ulaşır ve 2 - 3 saat sonra azalmaya başlar. Strofantin-G'nin etki süresi 1 ila 3 gündür. İlaç, strofantin-K'nin plazma proteinlerine (% 40) bağlanmasından daha güçlüdür. biyolojik olarak dönüştürülmez, esas olarak böbrekler tarafından değişmeden atılır. İlaç birikir önemsiz derece. Kan plazmasından eliminasyon yarı ömrü ortalama 23 saattir: bozulmuş böbrek fonksiyonu ile ve yaşlı hastalarda artar.

Kullanım endikasyonları

Kardiyovasküler yetmezlik II - 111 derece (NYHA sınıflandırmasına göre 111 - IV derece). özellikle digitoksin preparatlarının etkisizliği ile. supraventriküler taşikardi, atriyal fibrilasyon ve çarpıntı.

Kontrendikasyonlar

Kalp ve kan damarlarının organik lezyonları, akut miyokardit, endokardit, şiddetli kardiyoskleroz, akut enfarktüs miyokard, 11 - 111 derecelik atriyoventriküler blokaj, şiddetli bradikardi. hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati ve konstriktif perikardiyal t, hiperkalsemi. hipokalemi. karotis sinüs sendromu, torasik aort anevrizması, glikozit zehirlenmesi. WPW sendromu pulmoner hipertansiyon. Hamilelik ve emzirme döneminde. Çocukluk 15 yaşına kadar.

Gebelik ve emzirme

İlaç hamilelik ve emzirme döneminde kadınlarda kontrendikedir.

Dozaj ve uygulama

Yetişkinlere ve 15 yaş üstü çocuklara yavaş yavaş uygulanır. damara enjekte etmek. İlacın tek dozunu çözüyorum! 10 - 20 ml %0.9 sodyum klorür çözeltisi içinde ve 5 - 6 dakikada enjekte edilir.

Doz ayrı ayrı ayarlanır. Maksimum tek doz 0.25 mg'dır. günlük 1 mg. İlaç, 30 dakika ila 2 saat arayla 0.1 - 0.15 mg'lık düşük dozlarda uygulanır. Doygunluk döneminde ortalama bir dijitalleşme oranı ile yetişkinlere genellikle 12 saat arayla günde 2 kez 0.25 mg uygulanır. Doygunluk süresinin ortalama süresi

1 gün. Strofantin-1'in idame dozu günde 0,25 mg'ı geçmemelidir. Doyma süresinin süresi ve dozun yeterliliği klinik etkiler ilaç ve ikosidik zehirlenme belirtilerinin ortaya çıkışı.

Yan etki

Strofantin-G dar bir spektruma sahiptir terapötik eylem, ihlale neden olur nabız, otomatizm ve iletim üzerindeki etkisi nedeniyle (supraventriküler taşikardi, ekstrasistol, atriyoventriküler blok vb.). olası mide bulantısı, kusma, ishal, halsizlik, uykusuzluk, miyokard enfarktüsü, baş ağrısı, depresyon, halüsinasyonlar, psikoz, renkli görme bozuklukları, jinekomasti, alerjik reaksiyonlar; nadiren - mezenterik enfarktüs.

doz aşımı

Doz aşımı belirtileri çeşitlidir.

Bradikardi dahil aritmilerden.

atriyoventriküler blokaj, ventriküler taşikardi veya ekstrasistol. ventriküler fibrilasyon.

Yandan sindirim kanalı: iştahsızlık, mide bulantısı. kusma, ishal.

Merkezi itepeuii sistemi ve duyu organları kısmında, baş ağrısı, yorgunluk, nadiren renkli görme bozukluğu, görme keskinliğinde azalma, skotom, makro ve mikropsi. çok nadiren kafa karışıklığı, senkop.

Glikozit zehirlenmesinin gelişmesiyle birlikte, ilaç iptal edilmeli, potasyum preparatları reçete edilmeli, parenteral olarak \ nitiol tanıtılmalıdır (ilk 2 gün, günde 3-4 kez 10 kg vücut ağırlığı başına 0.05 g, ardından kardiyotoksik etkiye kadar 1-2 kez) durur), semptomatik tedavi uygulayın (lidokain fenitoin).

Diğer ilaçlarla etkileşim

Kalsiyum antagonistleri (özellikle verapamil). kinidin eritromisin, tetrasiklin, amiodaron atılımı yavaşlatır ve plazma konsantrasyonunu artırır (gerekirse ortak uygulama Strofantin-G dozu 2 kat azaltılır). Sempatomimetikler. kalsiyum tuzları, metilksantin (teofilin vb.). antiaritmik ilaçlar ritim bozukluğu riskini artırır. Magnezyum sl.tfata kullanırken, kalbin iletimini ve atriyoventriküler blokajını azaltma olasılığı artar. Diüretikler, glukokortikoidler. inosin glikozepsis intoksikasyonu geliştirme riskini artırır.

Uygulama özellikleri

Son derece dikkatli kullanıyorum! tirotoksikoz ve atriyal ekstrasistol hastaları için ilaç. yaşlılar ve böbrek fonksiyon bozukluğu olanlar.

Strofantin-G'nin intravenöz uygulaması sırasında ve uygulamadan sonraki 1 saat içinde OCG kontrolünün yapılması gerekir. Sık, grup veya politopik ventriküler ekstrasistol oluşursa, uygulama durdurulmalı ve bir sonraki doz 2 kat azaltılmalıdır. Böbrek fonksiyon bozukluğu durumunda ve yaşlı hastalarda ve ihtiyarlık ilacın 0,125 - 0,15 - 0,2 mg'dan başlayarak daha düşük dozlarda uygulanması önerilir. ve gelecekte (acil durumlar dışında) günlük 0,25 mg dozunu aşmayınız. Hızlı intravenöz uygulama ile bradiaritmi gelişimi mümkündür. ventriküler taşikardi, atriyoventriküler blokaj, kalp durması. Bu etkiyi önlemek için günlük doz 2-3 enjeksiyona bölünür veya dozlardan biri kas içine verilir. Jeller hastaya daha önce başka kardiyak glikozitler kullanılmıştı. Strofantina-G'nin intravenöz uygulaması sürdürülmeden önce 5 - 24 gün ara verilmesi gerekir. kümülatif özelliklerin ciddiyetine bağlıdır. Tedavi, EKG'nin sürekli izlenmesi ile gerçekleştirilir".

1. derece atriyoventriküler blokaj, kalp boşluklarının ciddi dilatasyonu, kor pulmonale, alkaloz ve yaşlı hastalar.

İhtiyati önlemler

Araç sürerken veya diğer mekanizmalarla çalışırken reaksiyon hızını etkileme yeteneği.

Tedavi sırasında, "araç kullanmaktan ve potansiyel olarak başka faaliyetlerde bulunmaktan kaçınmalısınız. tehlikeli türler artan dikkat konsantrasyonu ve psikomotor reaksiyonların hızını gerektiren faaliyetler.

Salım formu

1 ml'lik ampullerde, 10 ampullük ambalajlarda.

Depolama koşulları

15 °C ila 25 °C sıcaklıkta ışıktan korunan bir yerde saklayın.

Son kullanma tarihi

Kendi kendine ilaç tedavisi sağlığınıza zarar verebilir.
Kullanmadan önce bir doktora danışmanız ve ayrıca talimatları okumanız gerekir.

• İlacın adı: Strofantin-K
• Başlık Latince: Strofantinyum K (genetik Strofanthini K)
• Kimyasal ad tıbbi ürün: (3-β,5-β)-[(2-,6-Dideoksi-3-O-metil-β-D-riboeksopiranosil)oksi]-5-,14-dihidroksi-19-oksokart-20- (22-)-enolid
• İlacın kaba formülü: C30 H44 O9
• Farmakolojik grup: Kardiyak glikozitler
• Farmakolojik etki - kardiyotonik
• fizikokimyasal özellikler: beyaz veya hafif sarımsı toz, küçük kristaller. Etanol ve suda az çözünür, kloroform ve eterde pratik olarak çözünmez.
• Uygulama nesnesi: insan, sığır, köpek, at
• Nereden alınır: tıbbi eczaneler
• >Serbest bırakma formu strophanthin: 1 ml'lik ampullerde enjeksiyonluk çözelti %0,025

Farmakoloji strofantin

Strofantin'in farmakolojik etkisi- kardiyotonik.

İlaç vardır:

• pozitif inotropik etki
• pozitif batmotropik etki
• negatif kronotropik eylem
• negatif dromotropik etki

Strofantin kardiyomiyositlerin sodyum-potasyum-ATPaz taşımasını inhibe eder. İntravenöz enjeksiyondan 5-10 dakika sonra, ilk farmakolojik etki. Maksimum etki 15-30 dakikada ulaştı. İlacın His demeti boyunca impulsun iletilmesi ve kalp atış hızı üzerinde pratik olarak hiçbir etkisi yoktur. Plazmada, ilacın sadece küçük bir kısmı (yaklaşık %5) proteinlere konjuge edilir. Strofantin-K, gün boyunca tamamen böbrekler tarafından atılır. Kümülatif etkisi yoktur.

İnsanlarda, köpeklerde ve diğer hayvanlarda strofantin kullanımına ilişkin endikasyonlar

Buna göre insanlar, köpekler için strofantin kullanımına ilişkin talimatlar aşağıdaki Tedavi endikasyonları:

• akut dönemde kronik kalp yetmezliği
• akut kalp yetmezliği
• kronik kalp yetmezliği (evre II-III, özellikle digitalis preparatlarının kullanımı etkili değilse)
• çarpıntı ve atriyal fibrilasyon
• supraventriküler taşikardi

Strophanthin'in tıpta uygulama yöntemi ve bir kişiye dozu

kullanmak strophanthin intravenöz olarak akış, intravenöz damlama ve intramüsküler olarak 250 mcg'lik bir başlangıç ​​dozunda (%0.025'lik bir çözeltinin 1 ml'si), ardından tekrarlanan enjeksiyonlar her saat, toplamda 100 mcg günlük doz 1000 mcg. Bir intravenöz infüzyon uygulama yöntemiyle, ilaç önceden bir dekstroz çözeltisi veya bir izotonik sodyum klorür çözeltisi içinde seyreltilir. Kas içi enjeksiyonlar strophanthin çok acı vericidir, ilaç% 2'lik bir novokain çözeltisi kullanırken "novokain gölüne" enjekte edilir.

Strophanthin'in veteriner hekimlikte uygulama yöntemi ve köpeklere, atlara ve sığırlara dozu

Veterinerlik tıbbında Strofantin intravenöz olarak bir akışta, intravenöz olarak damlatılır ve intramüsküler olarak dozlarda kullanılır. büyük sığırlar ve atlar - 0,005-0,015 gr; köpekler için - 0.00005-0.0005 g Köpekler için cüce ırkları strofantin 50 mcg dozunda reçete edilir, küçük ırklar- 100 mcg, orta cins - 150 mg, büyük ırklar- 250 mcg, dev ırklar - 250-500 mcg. %10-20 steril glikoz solüsyonu ile girin. Strofantin kas içi enjeksiyonları çok ağrılıdır, ilaç% 2'lik bir novokain çözeltisi kullanırken "novokain yastığına" enjekte edilir.

Strofantin kullanımına kontrendikasyonlar

Strophanthin'in insanlar, atlar, sığırlar ve köpekler için kullanım talimatlarına göre, aşağıdaki kontrendikasyonlar:

• Alerji ve aşırı duyarlılık
• akut miyokardit
• endokardit
• organik patoloji kalp ve kan damarları
• miyokard enfarktüsü akut dönem
• atriyal ekstrasistol (atriyal fibrilasyona olası dönüşüm)
• ilerleyici kardiyoskleroz
• atriyoventriküler blok II–III derecesi
• konstriktif perikardit
• engelleyici form hipertrofik kardiyomiyopati(GKMP)
• kardiyak glikozitler ile zehirlenme ve doygunluk
• karotis sinüs sendromu
• tirotoksikoz

Yan etkiler

-de strophanthin kullanımı aşağıdakileri belirledi yan etkiler:

• mide bulantısı
• aritmi
• ishal
• kusmak
• mezenterik tromboembolizm
• migren
• asteni
• uykusuzluk hastalığı
• halüsinasyonlar
• jinekomasti
• depresyon
• psikozlar ve nevrozlar
• görme bozukluğu

Strophanthin'in diğer ilaçlarla etkileşimi

Strofantin ve magnezyum sülfatın (ve diğer magnezyum içeren ilaçlar) iletim bozuklukları ve atriyoventriküler kalp bloğu gelişme riskini artırır.

Strofantin'in kalsiyum tuzları, antiaritmik ilaçlar ve sempatomimetiklerle birlikte kullanılması kardiyak aritmi gelişme olasılığını artırır.

Amiodaron ve blokerler kalsiyum kanalları(özellikle verapamil) strofantin atılımını yavaşlatır ve kan plazmasındaki içeriğini arttırır. Kombine kullanımına ihtiyaç varsa standart dozun ½ oranında Strofantin-K kullanılır.

doz aşımı

Belirtiler:

• ritim ayrışması
• büyük kız
• ekstrasistol

• ilacın kesilmesi, dozun azaltılması ve uygulama sıklığının azaltılması
• hipokalemi ile tedavi potasyum preparatları ile gerçekleştirilir
• aritmiler için novokainamid, lidokain, fenitoin, propranolol ve şelatlayıcı ilaçlar (EDTA) kullanılmaktadır.

İlaç strofantin kullanırken alınacak önlemler

Dorukta tedavi edici etki elektrokardiyogramda strofantin kullanımından, bazen tek, sık ekstrasistoller görünebilir - bigeminia.

Hızlı intravenöz enjeksiyon ile bradikardi, bradiaritmi, atriyoventriküler blok, ventriküler taşikardi ve asistoli gelişebilir.

Önce kas içi uygulamaönce 5 ml'lik bir dozda% 2'lik bir novokain çözeltisi enjekte edilir, ardından iğneyi çıkarmadan bir strofantin-K çözeltisi enjekte edilir. İlacın intramüsküler uygulama yolunun etkinliğinin iki kat daha düşük olduğuna dikkat edilmelidir.

Anamnezde kardiyak glikozitler grubundan başka ilaçlar kullanılmışsa, belirgin kümülatif özelliklerine bağlı olarak 5-25 gün ara verilmesi gerekir). Bundan sonra strofantin-K'yi intravenöz olarak uygulayabilirsiniz.

Strofantin tedavisi, elektrokardiyografik parametrelerin kontrolü altında gerçekleştirilir.

Serbest bırakma formu strophanthin-K

İlaç Strofantin var aşağıdaki form serbest bırakmak- Damar içi ve kas içi enjeksiyonlar için %0,025 (250 mcg) çözelti içeren 1 ml'lik ampuller.

Brüt formül

C 30 H 44 O 9

Strofantin-K maddesinin farmakolojik grubu

Nozolojik sınıflandırma (ICD-10)

CAS kodu

508-77-0

Strofantin-K maddesinin özellikleri

Beyaz veya hafif sarımsı bir renk tonu ile beyaz kristal toz. Su ve etanolde az çözünür, eter ve kloroformda pratik olarak çözünmez.

Farmakoloji

farmakolojik etki- kardiyotonik.

Pozitif ino- ve batmotropik, negatif krono- ve dromotropik etkiler sergiler, miyokardiyositlerin Na + -K + -ATPaz'ını inhibe eder. İntravenöz uygulamadan sonra etki 5-10 dakika sonra ortaya çıkar, 15-30 dakika sonra maksimuma ulaşır. His demetindeki kalp atış hızı ve iletim üzerinde çok az etkisi vardır. Kanda sadece küçük bir kısım (%5) proteinlere bağlanır. 24 saat içinde tamamen idrarla atılır, birikmez.

Strofantin-K maddesinin uygulanması

Akut kardiyovasküler yetmezlik, kronik yetmezlik kan dolaşımı evre II-III, özellikle digitalis preparatlarının etkisizliği, supraventriküler taşikardi, atriyal fibrilasyon ve çarpıntı ile.

Kontrendikasyonlar

aşırı duyarlılık, organik lezyonlar kalp ve kan damarları, akut miyokardit, endokardit, şiddetli kardiyoskleroz, akut miyokard enfarktüsü, AV blokajı II-III derecesi, hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati ve konstriktif perikardit, karotis sinüs sendromu, kardiyak glikozitlerle zehirlenme, tirotoksikoz, atriyal ekstrasistol (atriyal fibrilasyona geçiş mümkündür).

Strofantin-K maddesinin yan etkileri

Aritmi, mide bulantısı, kusma, ishal, mezenterik enfarktüs, baş ağrısı, halsizlik, uykusuzluk, depresyon, halüsinasyonlar, psikoz, görme bozuklukları, jinekomasti.

Etkileşim

Kalsiyum antagonistleri (özellikle verapamil) ve amiodaron atılımı yavaşlatır ve plazma konsantrasyonlarını artırır (gerekirse birlikte uygulama). strofantin-K dozu yarıya indirilmelidir). Sempatomimetikler, kalsiyum tuzları ve antiaritmik ilaçlar ritim bozuklukları riskini artırır. Magnezyum sülfatın arka planına karşı, iletimde azalma ve AV kalp bloğu olasılığı artar.

doz aşımı

Belirtiler: ekstrasistol, bigeminia, ritim ayrışması.

Tedavi: düzenli dozların azaltılması ve dozlar arasındaki zaman aralıklarının arttırılması; hipokalemi ile - potasyum preparatları; ritim bozukluklarının gelişmesi durumunda - lidokain, prokainamid, propranolol, fenitoin, şelatlayıcı maddeler (EDTA).

uygulama yolları

In / in, in / m / in damla.

Strofantin-K maddesi için önlemler

Hızlı intravenöz uygulama ile bradiaritmi, ventriküler taşikardi, AV blokajı ve kalp durması gelişimi mümkündür. Etkinin zirvesinde, bazen büyük kızlık şeklinde ekstrasistoller görünebilir. Bu etkiyi önlemek için doz 2-3 intravenöz enjeksiyona bölünebilir veya dozlardan biri intramüsküler olarak uygulanabilir.İntramüsküler enjeksiyondan önce 5 ml %2'lik novokain solüsyonu verilir, ardından iğneyi çıkarmadan strofantin-K; /m uygulamasının etkinliği 2 kat daha düşüktür. Hastaya daha önce başka kardiyak glikozitler reçete edilmişse, strofantin-K'nin intravenöz uygulamasından önce bir mola verilmesi gerekir (belirgin kümülatif özelliklerine bağlı olarak 5-24 gün). Tedavi sürekli EKG kontrolü altında gerçekleştirilir.

Strofantin K - Na + / K + -ATPase'in taşınmasını bloke eden kısa etkili bir kardiyak glikozit, sonuç olarak kardiyomiyositlerdeki sodyum iyonlarının içeriği artar, bu da kalsiyum kanallarının açılmasına ve kalsiyum iyonlarının kardiyomiyositlere girmesine yol açar. Fazla sodyum iyonları, böylece sarkoplazmik retikulumdan kalsiyum iyonlarının salınmasının hızlanmasına yol açar. hücre içi kalsiyum iyonlarının konsantrasyonu artar, bu da aktin ve miyozin etkileşimi üzerinde iç karartıcı bir etkiye sahip olan troponin kompleksinin bloke edilmesine yol açar.

Frank-Starling mekanizmasından farklı bir mekanizmaya göre meydana gelen ve ön miyokardiyal gerilmenin derecesine bağlı olmayan miyokardiyal kasılmanın gücünü ve hızını artırır; sistol kısalır ve enerji verimli hale gelir. Miyokardiyal kontraktilitedeki artışın bir sonucu olarak, atım ve kanın dakika hacmi artar.

Kalbin sistol sonu hacmini ve diyastol sonu hacmini azaltır, bu da miyokard tonunda bir artışla birlikte boyutunda bir azalmaya yol açar ve böylece. miyokardiyal oksijen talebini azaltmak için.

Negatif bir dromotropik etki, ilacın supraventriküler taşikardi ve taşiaritmilerin paroksizmleri için kullanılmasına izin veren atriyoventriküler düğümün refrakterliğindeki bir artışta kendini gösterir. Atriyal taşiaritmi ile kalp atış hızını yavaşlatır, diyastolü uzatır, intrakardiyak ve sistemik hemodinamiği iyileştirir. Kalp atış hızının düzenlenmesinde doğrudan ve dolaylı etkiler sonucu kalp hızında azalma meydana gelir. Doğrudan bir vazokonstriktör etkiye sahiptir (kardiyak glikozitlerin pozitif inotropik etkisinin gerçekleşmemesi durumunda - normal kontraktiliteye sahip veya kalbin aşırı gerilmesi olan hastalarda); kronik kalp yetmezliği olan hastalarda dolaylı damar genişletici etkiye neden olur, venöz basıncı azaltır, diürezi artırır: şişmeyi, nefes darlığını azaltır. Pozitif bir batmotropik etki, subtoksik ve toksik dozlarda kendini gösterir. Küçük bir ölçüde, negatif bir kronotropik etkiye sahiptir. İntravenöz (in/in) olarak uygulandığında, etki 10 dakika sonra başlar ve 15-30 dakika sonra maksimuma ulaşır.

Farmakokinetik

Kümülatif etki pratikte yoktur.

Dağıtım nispeten tekdüze; adrenal bezlerin, pankreasın, karaciğerin, böbreklerin dokularında biraz daha yoğunlaşmıştır. İlacın %1'i miyokardda bulunur. Kan plazma proteinleri ile iletişim - %5.

üreme. Biyotransformasyona uğramaz, böbrekler tarafından değişmeden atılır. 24 saat boyunca ilacın %85-90'ı atılır; 8 saat sonra plazma konsantrasyonu %50 azalır; 1-3 gün sonra tamamen vücuttan atılır.

Belirteçler

- kompozisyonda karmaşık terapi II fonksiyonel sınıfın akut ve kronik kalp yetmezliği (varsa) klinik bulgular), NYHA sınıflandırmasına göre III-IV fonksiyonel sınıf;

- atriyal fibrilasyonun taşisistolik formu ve paroksismal çarpıntı ve kronik seyir(özellikle kronik kalp yetmezliği ile birlikte).

Doz rejimi

Strofantin K intravenöz olarak, kas içine, sadece acil durumlar içeride kardiyak glikozit kullanmak imkansız olduğunda. İntravenöz uygulama için ilacın% 0.025'lik bir çözeltisi kullanılır. 10-20 ml %5 dekstroz (glikoz) çözeltisi veya %0,9 sodyum klorür çözeltisi ile seyreltilir. Giriş, 5 ila 6 dakika boyunca yavaşça gerçekleştirilir (çünkü hızlı bir giriş şoka neden olabilir). Strofantin K solüsyonu damlatılarak da uygulanabilir (%5 dekstroz (glukoz) solüsyonunun 100 ml'si veya %0.9 sodyum klorür solüsyonu içinde), çünkü bu uygulama şekli nadiren toksik etki geliştirir.

İntravenöz olarak yetişkinler için en yüksek Strofantin K dozları: tek - 2 ml (2 ampul), günlük - 4 ml (4 ampul).

İntravenöz uygulama mümkün değilse, ilaç intramüsküler olarak kullanılır. Akut ağrıyı azaltmak için Intramüsküler enjeksiyonÖnce 5 ml% 2'lik bir prokain çözeltisi enjekte edilir ve ardından aynı iğneden - 1 ml% 2'lik bir prokain çözeltisi içinde seyreltilmiş istenen Strofantin K dozu enjekte edilir. Kas içi enjeksiyon ile doz 1,5 kat arttırılır.

Çocuklar: günlük dozlar, aynı zamanda %0,025 Strofantin K çözeltisi kullanıldığında doygunluk dozlarıdır; yeni doğanlar- 0,06-0,07 ml/kg; 3 yıla kadar- 0,04-0,05 ml/kg; 4 ila 6 yaşında- 0,4-0,5 ml/kg; 7 ila 14 yaşında- 0,5-1 ml. İdame dozu, satürasyon dozunun 1/2-1/3'üdür.

Yan etki

Gastrointestinal sistemden: iştah kaybı, mide bulantısı, kusma, ishal.

bradikardi, ekstrasistol, atriyoventriküler blok, ventriküler paroksismal taşikardi, ventriküler fibrilasyon.

Merkezi sinir sisteminin yanından: baş ağrısı, baş dönmesi, uyku bozuklukları, yorgunluk, bozulmuş renk algısı, depresyon, uyuşukluk, psikoz, konfüzyon.

Diğerleri: alerjik reaksiyonlar, kurdeşen, peteşi, trombositopeni, trombositopenik purpura, burun kanaması, jinekomasti. Kas içi uygulama yolu ile enjeksiyon bölgesinde ağrı.

Kontrendikasyonlar

- glikozidik zehirlenme;

- Wolff-Parkinson-White sendromu;

- atriyoventriküler blok II derecesi;

- aralıklı atriyoventriküler veya sinoatriyal tam abluka;

— aşırı duyarlılık ilaca.

Dikkatlice:(fayda/risk karşılaştırması): birinci derece atriyoventriküler blok, yapay kalp pili olmayan hasta sinüs sendromu, atriyoventriküler düğüm yoluyla kararsız iletim olasılığı, Morgagni-Adams-Stokes atakları öyküsü, hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati, nadir kalp hızı kasılmaları ile izole mitral stenoz , kardiyak astımı olan hastalarda mitral stenoz(taşistolik formun yokluğunda atriyal fibrilasyon), Akut miyokard infarktüsü, kararsız anjina, arteriyovenöz şant, hipoksi, konstriktif perikardit, diyastolik fonksiyon bozukluğu olan kalp yetmezliği ( kısıtlayıcı kardiyomiyopati kardiyak amiloidoz, konstriktif perikardit, kardiyak tamponad), ventriküler ekstrasistol, kalp boşluklarının belirgin genişlemesi, "pulmoner" kalp. Atriyal fibrilasyona geçiş olasılığı nedeniyle atriyal ekstrasistol.

Elektrolit bozuklukları: hipokalemi, hipomagnezemi, hiperkalsemi, hipernatremi. Hipotiroidizm, alkaloz, miyokardit, yaşlı yaş, böbrek ve karaciğer yetmezliği, tirotoksikoz.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın

İlaç, kullanım güvenliği ile ilgili veri eksikliği nedeniyle hamilelik ve emzirme döneminde kontrendikedir.

Karaciğer fonksiyon ihlalleri için başvuru

Karaciğer yetmezliğinde dikkatli kullanın.

Böbrek fonksiyon ihlalleri için başvuru

Böbrek yetmezliğinde dikkatli kullanın.

Yaşlı hastalarda kullanım

Yaşlılarda dikkatli kullanın.

12 yaşın altındaki çocuklarda kullanım

HAYIR yaş sınırlamaları resepsiyon.

Özel Talimatlar

Tirotoksikozlu ve atriyal ekstrasistollü hastalarda çok dikkatli kullanın.

Tedavi sırasında küçük terapötik indeks göz önüne alındığında, dikkatli olun tıbbi gözetim ve bireysel doz seçimi.

ihlal durumunda boşaltım işlevi böbrekler, doz azaltılmalıdır (glikozit zehirlenmesinin önlenmesi).

Doz aşımı olasılığı, yaşlı hastalarda hipokalemi, hipomagnezemi, hiperkalsemi, hipernatremi, kalp boşluklarının şiddetli dilatasyonu, kor pulmonale, alkaloz ile artar. Atriyoventriküler iletimin ihlali durumunda özel dikkat ve elektrokardiyografik izleme gereklidir.

Şiddetli mitral stenoz ve normo- veya bradikardi ile, sol ventrikülün diyastolik dolumundaki azalmaya bağlı olarak kronik kalp yetmezliği gelişir. Strofantin K , sağ ventrikül miyokardının kontraktilitesini artırarak sistemdeki basıncın daha da artmasına neden olur pulmoner arter pulmoner ödeme neden olabilir veya sol ventrikül yetmezliğini ağırlaştırabilir. Mitral darlığı olan hastalara, sağ ventrikül yetmezliği eklendiğinde veya atriyal taşiaritmi varlığında kardiyak glikozitler reçete edilir. Strofantin K Wolff-Parkinson-White sendromunda, atriyoventriküler iletimi azaltarak, impulsların ek yollardan iletilmesine katkıda bulunur - atriyoventriküler düğümü atlayarak paroksismal taşikardi gelişimini tetikler. Dijitalleştirmeyi kontrol etme yöntemlerinden biri olarak, kardiyak glikozitlerin plazma konsantrasyonunun izlenmesi kullanılır.

Hızlı intravenöz uygulama ile bradiaritmi, ventriküler taşikardi, atriyoventriküler blokaj ve kalp durması gelişimi mümkündür. Maksimum eylemde, bazen bigeminia şeklinde ekstrasistol görünebilir. Bu etkiyi önlemek için doz 2-3 intravenöz enjeksiyona bölünebilir veya dozlardan ilki intramüsküler olarak uygulanır. Hastaya daha önce başka kardiyak glikozitler reçete edilmişse, Strofantin K'nin intravenöz uygulamasından önce bir mola verilmesi gerekir (önceki ilacın kümülatif özelliklerinin ciddiyetine bağlı olarak 5-24 gün).

Araç kullanma becerisi ve kontrol mekanizmaları üzerindeki etkisi

Tedavi süresi boyunca, araç kullanmaktan ve artan dikkat konsantrasyonu ve psikomotor reaksiyonların hızını (araba kullanmak, vb.) Gerektiren potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunmaktan kaçınmak gerekir.

doz aşımı

Belirtiler:

Kardiyovasküler sistemin yanından: bradikardi, atriyoventriküler blok, ventriküler paroksismal taşikardi, ventriküler fibrilasyon, ventriküler ekstrasistol (bigeminia, politopik), nodal taşikardi, sinoatriyal blok, atriyal fibrilasyon ve flutter dahil aritmiler.

Gastrointestinal sistemden: iştahsızlık, mide bulantısı, kusma, ishal.

Merkezi sinir sistemi ve duyu organları tarafından: baş ağrısı, yorgunluk, baş dönmesi, nadiren - çevredeki nesnelerin yeşile boyanması ve sarı renkler, gözlerin önünde sineklerin uçuşması hissi, görme keskinliğinde azalma, skotom, makro ve mikropsi; çok nadiren - kafa karışıklığı, senkop.

Tedavi: ilacın kesilmesi veya sonraki dozların azaltılması ve ilacın enjeksiyonları arasındaki zaman aralıklarının arttırılması, antidotların (sodyum dimerkaptopropansülfonat), semptomatik tedavi (antiaritmik ilaçlar - lidokain, fenitoin, amiodaron; potasyum preparatları; m-antikolinerjikler - atropin sülfat). Antiaritmik ilaçlar olarak - sınıf I ilaçlar (lidokain, fenitoin). Hipokalemi ile - potasyum klorür girişinde / girişinde (6-8 g / 0,5 l% 5 dekstroz (glikoz) çözeltisi ve 6-8 IU insülin başına 1-1,5 g oranında; 3 saat boyunca enjekte edilen damla) . Şiddetli bradikardi, atriyoventriküler blokaj - m-antikolinerjikler ile. Kardiyak glikozitlerin aritmojenik etkisindeki olası artış nedeniyle beta-agonistlerin uygulanması tehlikelidir. Morgagni-Adams-Stokes saldırıları ile tam bir enine abluka ile - geçici hızlanma.

ilaç etkileşimi

Strofantin K'yi barbitüratlarla (fenobarbital vb.) birlikte kullanırken, glikozidin kardiyotonik etkisi azalır. Strofantin K'nin sempatomimetikler, metilksantinler, reserpin ve
trisiklik antidepresanlar aritmi riskini artırır. Kan plazmasındaki Strofantin K konsantrasyonu, eş zamanlı uygulama kinidin, metildopa, amiodaron, kaptopril, kalsiyum antagonistleri,
eritromisin ve tetrasiklin. Magnezyum sülfatın arka planına karşı, iletimi yavaşlatma ve atriyoventriküler kalp bloğu oluşma olasılığı artar. Diüretikler (çoğunlukla tiazid ve karbonik anhidraz inhibitörleri), kortikotropin preparatı (adrenokortikotropik hormon), glukokortikosteroidler, insülin, kalsiyum preparatları, laksatifler, karbenoksolon, amfoterisin B, benzilpenisilin, salisilatlar glikozit zehirlenmesi riskini artırır. Beta-blokerler, antiaritmik ilaçlar, verapamil sadece atriyoventriküler iletimdeki (negatif dromotropik etki) azalmanın şiddetini arttırmakla kalmaz, aynı zamanda ilacın negatif kronotropik etkisini de güçlendirir. Strofantin K (azalmış kalp atış hızı). Mikrozomal karaciğer enzimlerinin (fenitoin, rifampisin, fenobarbital, fenilbutazon) indükleyicilerinin yanı sıra neomisin ve sitostatik ajanlar, kan plazmasındaki Strofantin K konsantrasyonunu azaltır. Bir karbonik anhidraz inhibitörü olan mineralokortikoidler, hipokaleminin gelişmesi nedeniyle glikosidik zehirlenmeye neden olabilir, bu nedenle, kardiyak glikozitlerle aynı anda kullanıldıklarında, kan plazmasındaki potasyum içeriğinin düzenli olarak belirlenmesi gerekir. Kalp glikozitlerinin etkisi altında elektrokardiyogramda iletim bozuklukları ortaya çıkarsa, potasyum tuzlarının müstahzarları kullanılmamalıdır, ancak kalp ritmi bozukluklarını önlemek için potasyum tuzları genellikle digitalis müstahzarları ile birlikte reçete edilir.

Antikolinesteraz ilaçları, kardiyak glikozitlerle eş zamanlı kullanıldıklarında bradikardiyi arttırır; edetik asit, kardiyak glikozitlerin etkinliğini ve toksisitesini azaltır; kardiyak glikozitler triposadenin ile birlikte kullanılmamalıdır; D vitamininin neden olduğu hipervitaminoz, hiperkalsemi gelişimine bağlı olarak kardiyak glikozitlerin etkisini arttırır; parasetamolün etkisi altında böbrekler tarafından kardiyak glikozitlerin atılımında bir azalma olduğuna dair kanıtlar vardır. Glukokortikosteroidler ve diüretikler, hipokalemi ve hipomagnezemi geliştirme riskini artırır, anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri ve anjiyotensin II reseptör blokerleri - azaltır.

Eczanelerden dağıtım şartları

Reçeteli.

Saklama şartları ve koşulları

25°C'yi aşmayan bir sıcaklıkta saklayın. Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın. Raf ömrü - 3 yıl.