İlaç carvedilol kullanımı için talimatlar ve endikasyonlar. Carvedilol-mic Carvedilol tek ve günlük doz

Karvedilol, kalp patolojisi olan hastalar için reçete edilen bir ilaçtır.

Carvedilol'ün bileşimi ve salıverilme şekli nedir?

İlaç düz silindirik beyaz tabletlerde üretilir, risk ve pah ile işaretlenir, aktif madde 12.5 ve 25 miligramlık bir dozda karvediloldür. Kardiyolojik ajanın yardımcı bileşikleri: laktoz, polividon K25, ayrıca krospovidon, sukroz, metilselüloz ve kroskarmeloz sodyum.

Tabletler, karton kutularda paketlenmiş on veya otuz parçalık kontur paketlerinde kapatılır. Satılık reçeteli ilaç Carvedilol. İlacın raf ömrü üç yıldır, bu süreden sonra kullanılması kontrendikedir, atılmalıdır.

Carvedilol'ün etkisi nedir?

Karvedilol ilacı alfa bir, beta bir ve beta iki adrenoreseptör bloke eder, hemodinamik parametreleri normalleştirir. Vazodilatör (kan damarlarını genişletir) etkisine ek olarak antianginal (kalpteki ağrıyı giderir) ve antiaritmik etkiye ve ayrıca antioksidan etkiye sahiptir.

Tabletleri içeri aldıktan sonra, aktif madde karvedilol, sindirim sisteminden neredeyse tamamen emilir. Biyoyararlanım %25'e ulaşır. Bir saat sonra, maksimum plazma konsantrasyonu meydana gelir. Gıda alımı, biyoyararlanımı etkilememekle birlikte, aktif bileşiğin emilimini biraz yavaşlatabilir. Protein bağlanması neredeyse %98. Safra ile atılır.

Carvedilol için endikasyonlar nelerdir?

Karvedilol, stabil angina pektoris ile arteriyel hipertansiyon için ve ayrıca kronik kalp yetmezliği için kombine tedavinin bir parçası olarak reçete edilir.

Carvedilol'ün kontrendikasyonları nelerdir?

Kontrendikasyonlar arasında aşağıdaki koşullar vardır:

Akut kaynaklı ve dekompanse kronik kalp yetmezliği;
Şiddetli karaciğer patolojisi;
Şiddetli bradikardi;
AV bloğu;
Gebelik;
Kardiyojenik şok ile;
arteriyel hipotansiyon;
İlaç maddelerine karşı aşırı duyarlılık;
Emzirme;
On sekiz yaşına kadar hiçbir ilaç reçete edilmez.

Dikkatle, Carvedilol, feokromositoma, hipoglisemi, Prinzmetal anjina, sedef hastalığı, depresyon, tirotoksikoz, miyastenia gravis ve ayrıca periferik damarların tıkayıcı patolojisi için reçete edilir.

Carvedilol'ün kullanımı ve dozu nedir?

Alınan ilaç Carvedilol miktarı, uzman tarafından belirlenir, tanımlanan patolojiye göre ilacın doz rejimi belirlenir. İlk on dört günde arteriyel hipertansiyon ile ilk doz 12.5 mg'dır, tablet günde bir kez alınır.

Daha sonra ilacın miktarı gerekirse 25 miligrama çıkarılır, daha sonra iki hafta sonra doz tekrar arttırılabilir. Carvedilol ilacının kaldırılmasıyla, dozaj iki hafta içinde kademeli olarak azaltılır. Tabletler yemekten sonra alınır, gerekli miktarda su ile yıkanır.

Carvedilol'den aşırı doz

Aşırı dozda Carvedilol olması durumunda, kullanım talimatları hipotansiyon, bradikardi gelişeceği, solunum bozuklukları, kalp yetmezliğinin katılacağı, daha ciddi durumlarda kalp durması bile hariç tutulmadığı konusunda uyarır.

Zehirlenmeden hemen sonra biraz zaman geçtiyse, mide yıkamaya geçebilirsiniz, bunun için kusmaya neden olmalısınız. Daha sonra hastaya hastanede yatış olasılığı ile gerekli semptomatik tedavi verilir.

Carvedilol'ün yan etkileri nelerdir?

İlaç aşağıdaki olumsuz reaksiyonlara neden olur: baş ağrısı, bradikardi, parestezi, baş dönmesi, senkop koşulları mümkündür, kas zayıflığı, uyku bozukluğu, ortostatik hipotansiyon, depresyon, anjina pektoris, ayrıca ağız kuruluğu, AV blokajı, mide bulantısı, ilerleme kaydedildi kalp yetmezliği, ayrıca karın ağrısı.

İlaç üzerindeki diğer olumsuz etkiler: ishal, kabızlık, lökopeni, kusma, trombositopeni, ödem, alerjik reaksiyonlar, bozulmuş böbrek fonksiyonu, grip benzeri sendrom, azalmış yırtılma vb.

Özel Talimatlar

Dikkatle, Carvedilol, bronkospastik sendromu, amfizemi ve ayrıca kronik bronşiti olan kişilere reçete edilir. Tedavinin başlangıcında, basınçta keskin bir düşüş göz ardı edilemez ve ortostatik reaksiyonlar, senkopa kadar baş dönmesi (bayılma) gelişebilir.

Tedavi sırasında alkol içmek kontrendikedir. İlaç gözyaşı sıvısı üretimini azaltabilir. İlacın dozunun azaltılması veya kademeli olarak iptal edilmesi gerektiğine dikkat etmek önemlidir, aksi takdirde durumda keskin bir bozulma meydana gelebilir.

Carvedilol nasıl değiştirilir, hangi analoglar?

İlaç Cardivas, Carvetrend, Carvedilol-Teva, Coriol, Acridilol, Carvedigamma, Carvenal, Carvedilol Stada, Credex, Carvedilol, Carvedilol-OBL, Recardium, Carvedilol Hexal, Talliton, ayrıca, Bagodilol, Dilatrend, Carvidil Zentiva, Carvedilveol Pharmaplant, Vedikardol, Carvedilol Obolenskoe, Carvedilol Canon, Carvedilol Sandoz ve Atram analoglardır.

Çözüm

Bir uzman kardiyolojik ilaçlar yazmalıdır, kendi mahkumiyet haplarını kullanmak kontrendikedir.

İsim:

Karvedilol (Karvedilol)

farmakolojik
eylem:

karvedilol - seçici olmayan beta-adrenerjik bloker.
Aynı zamanda seçici bir alfa reseptör blokörüdür.
İçsel sempatomimetik aktivitesi yoktur.
Alfa-adrenerjik reseptörlerin seçici olarak bloke edilmesi nedeniyle toplam prekardiyak yükü azaltır. Beta-adrenerjik reseptörlerin seçici olmayan blokajı nedeniyle, böbreklerin renin-anjiyotensin sisteminin baskılanması (plazma renin aktivitesinde azalma), kan basıncında, kalp hızında ve kalp debisinde bir azalma gözlenir.
Karvedilol, alfa reseptörlerini bloke ederek periferik damarları genişletir ve böylece vasküler direnci azaltır.
Vazodilatasyon ve beta reseptörlerinin blokajı kombinasyonuna aşağıdaki etkiler eşlik eder:: koroner kalp hastalığı olan hastalarda - miyokard iskemisinin önlenmesi, ağrı sendromu; arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda - kan basıncını düşürmek; dolaşım yetmezliği ve sol ventrikül disfonksiyonu olan hastalarda - gelişmiş hemodinamik, sol ventrikülün boyutunda bir azalma ve ondan ejeksiyon fraksiyonunda bir artış.
İlacın lipid metabolizması üzerinde hiçbir etkisi yoktur.

Karvedilolün biyoyararlanımı%25'tir.
60 dakika sonra alımdan sonra Cmax gözlenir.
İlaç, kandaki konsantrasyon ile alınan doz arasındaki doğrusal bir ilişki ile ayırt edilir. Biyoyararlanım gıda alımından bağımsızdır.
Karvedilol oldukça lipofilik bir maddedir. Yaklaşık %98-99'u kan proteinlerine bağlanır.
Yarı ömür 6-10 saattir.
Karaciğerden birincil geçiş %60-75'tir.
Vücuttaki dağılım hacmi 2 l / kg'dır.
Plazma boşluğu - 590 ml / dak.
Karvedilol metabolizması fenol halkasının glukuronidasyonu ve oksidasyonu nedeniyle karaciğere geçer. Aromatik halkanın hidroksilasyonu ve dimetilasyonundan sonra beta bloke edici özelliklere sahip 3 metabolit oluşur.
Klinik öncesi aşamada, 4'-hidroksi-fenol metabolitinin karvedilolden 13 kat daha yüksek aktiviteye sahip olduğu ortaya çıktı.

Kandaki metabolitlerin içeriği, karvedilol konsantrasyonundan yaklaşık 10 kat daha azdır.
Diğer iki metabolit (hidroksikarbazol) belirgin adrenoblocking ve antioksidan etkilere sahiptir.
Metabolitlerin antioksidan etkisi, karvedilolünkinden 30-80 kat daha fazladır. İlacın eliminasyonu safra ile gerçekleştirilir (daha sonra - dışkı ile).
Formdaki küçük bir kısım böbrekler tarafından elimine edilir.
Yaşlı hastalarda ilacın daha yüksek bir konsantrasyonu vardır (%50 daha yüksek). Karaciğer sirozu olan hastalarda karvedilolün biyoyararlanımı sağlıklı bireylere göre 4 kat, kandaki konsantrasyonu ise 5 kat daha fazladır.
Hipertansiyon ve böbrek yetmezliği olan bazı hastalar(kreatinin klerensi ≤20 ml / dak'dan az), böbrek fonksiyonu değişmeyen hastalara kıyasla kandaki ilacın içeriğinde% 40-55 oranında bir artış var.

Endikasyonları
başvuru:

Arteriyel hipertansiyon (monoterapide ve diüretiklerle kombinasyon halinde);
- kronik kalp yetmezliği (kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak);
- IHD: kararlı angina.

Uygulama modu:

Karvedilol alınır içeri gıda alımından bağımsız olarak.
Hastanın kardiyovasküler yetmezliği varsa, ilacın yemek sırasında kullanılması önerilir (emilimi artırmak, bu da ortostatik hipotansiyon gelişme riskini azaltır).
Arteriyel hipertansiyon ile
Tavsiye edilen uygulama şekli 1-2 r/gün'dür.
Yetişkinler için başlangıç ​​dozu ilk 1-2 gün 12.5 mg/gün'dür.
Bakım dozu 25 mg/gün'dür. Gerekirse, dozu 14 günlük aralıklarla kademeli olarak artırabilirsiniz (daha az değil!) Önerilen maksimum doz olan günde 50 mg'a kadar.
Yaşlı hastalar için önerilen başlangıç ​​dozu günde 12.5 mg'dır (bir kez). Bu doz bazen daha fazla uygulama için yeterlidir.
Arteriyel hipertansiyon ile izin verilen maksimum doz günde 50 mg'dan fazla değildir.

Stabil angina için
Yetişkinler için ilk 1-2 gün boyunca önerilen doz 2 doza bölünmüş olarak 25 mg/gün'dür.
Bakım dozu - 50 mg / gün (doz başına 25 mg).
Önerilen maksimum doz günde 100 mg'dır (2 bölünmüş dozda).
Yaşlı hastalar için önerilen başlangıç ​​dozu, ilk 1-2 gün boyunca günde bir kez 12.5 mg'dır.
Ardından hastayı 50 mg / gün'lük bir idame dozuna aktarın (2 doza bölünür).
Bu doz, bu kategorideki hastalar için maksimumdur.

Kronik kardiyovasküler yetmezlik
Karvedilol, anjiyotensin dönüştürücü faktör inhibitörleri, diüretikler, dijitaller ve vazodilatörler ile geleneksel tedaviye ek olarak endikedir.
İlacın alınması için, hastanın cardvedilol ile tedaviye geçmeden önce son 4 hafta boyunca stabil bir durumda olması gerekir.
İlacın reçetelenmesi için diğer önemli koşullar, dakikada 50 atımdan fazla olmayan kalp atış hızı, 85 mm Hg'den fazla sistolik kan basıncıdır.
Başlangıç ​​dozu günde bir kez 6.25 mg'dır.
İyi tolerans durumunda, doz 14 günlük aralıklarla kademeli olarak artırılabilir (en az!) Şemaya göre: günde 2 kez 6.25 mg - 12.5 mg 2 r / s - 25 mg 2 r / gün.
Önerilen maksimum doz, ≤ 85 kg olan hastalar için günde 50 mg (2 doza bölünerek) ve ≥ 85 kg olan hastalar için (ciddi kardiyovasküler yetmezlik vakaları hariç) 100 mg / gün (2 doza bölünerek)'dir.
Dozu yakın tıbbi gözetim altında artırmak gerekir.

Tedavinin başlangıcında kardiyovasküler yetmezlik belirtilerinde bir miktar kötüleşme olabilir (özellikle yüksek dozda diüretik kullanan ve/veya ciddi kardiyovasküler yetmezliği olan hastalarda).
Bu durumlarda ilacın kesilmesi gerekli değildir, sadece karvedilol dozunu artırmaktan kaçınmak gerekir.
Karvedilol tedavisi sırasında hastanın genel durumu bir pratisyen hekim (veya kardiyolog) tarafından izlenmelidir.
İlacın dozajını arttırmadan önce, karaciğer fonksiyonlarının, vücut ağırlığının, kalp atış hızının, kalp atış hızının ve kan basıncının belirlenmesini içeren hastanın ek bir muayenesi gerekir.

Dekompansasyon belirtileri gelişirse, sıvı tutulması semptomatik tedavi gerektirir (diüretiklerin dozunda artış).
Bu durumda, karvedilol dozunu artırmaktan kaçınmalısınız (en azından hastanın genel durumu stabil hale gelene kadar).
Bazen karvedilol dozunun azaltılması veya hatta tedavinin geçici olarak kesilmesi gerekebilir (bu durumlarda ilacın dozunu titre etmek mümkündür).
Karvedilol tedavisine ara verilirse o, daha sonra ilacı tekrar minimum dozla (günde bir kez 6.25 mg) almaya başlamak gerekir, bu doz yukarıdaki kurallara göre kademeli olarak artırılabilir.
Pediatride karvedidol (18 yaşın altındaki hastalar için) reçete edilmez, çünkü bu yaş grubunda ilacın güvenliği ve etkinliği hakkında yeterli bilgi yoktur.
Yaşlı hastalar tarafından karvedilol alındığında, bu hastalar karvedilole daha duyarlı olduklarından, sürekli tıbbi gözetimin gerekli olduğunu hatırlamak önemlidir.
ilacı iptal etmek için 7-14 gün boyunca dozda kademeli bir azalma gereklidir.

Yan etkiler:

hematopoietik sistem: trombositopeni (hafif derece).
Metabolizma: periferik ödem, hiperkolesterolemi, sıvı tutulması, hipervolemi, hiperglisemi. Hiperglisemi, diabetes mellituslu hastalarda daha sık görülür.
Merkezi sinir sistemi: senkop, uyku bozuklukları, parestezi, baş ağrısı, depresyon, baş dönmesi.
Görme organı: görme bozuklukları, azalmış gözyaşı, göz tahrişi.
idrar sistemi: periferik ödem, idrara çıkma bozukluğu, böbrek yetmezliği.
gastrointestinal sistem: mide bulantısı, kabızlık, ağız kuruluğu, karın ağrısı, ishal, kusma, transaminazlarda yükselme.
üreme sistemi: cinsel organların şişmesi, iktidarsızlık.

kardiyovasküler sistem: bradikardi, bozulmuş periferik dolaşım, ortostatik hipotansiyon.
kas-iskelet sistemi: Uzuvlarda ağrı.
Solunum sistemi: KOAH'lı hastalarda burun mukozasında kuruluk, nefes darlığı (obstrüktif sendrom).
Deri ve deri altı dokusu: ürtiker, alerjik ekzantem, kaşıntı, liken planus benzeri reaksiyon, sedef hastalığı. Hastanın sedef hastalığı varsa, cilt semptomları kötüleşebilir.
Başka: enjeksiyon bölgesinde şişlik, genel halsizlik.
Nadir: anjina pektoris, atriyoventriküler blokaj, periferik vasküler hastalık belirtilerinin alevlenmesi (Raynaud sendromu, aralıklı topallama, vb.).
Karvedilol neden olabilir gizli şeker hastalığı, şeker hastalığının seyrinin kötüleşmesi, kan serumundaki glikoz içeriği üzerinde yetersiz kontrol.
Karvedilol titre edildiğinde, miyokardiyal kontraktilitede bir azalma mümkündür (nadiren).

Kontrendikasyonlar:

İnotropik ajanların intravenöz uygulamasını gerektiren akut ve dekompanse kronik kalp yetmezliği;
- şiddetli karaciğer yetmezliği;
- AV blok II-III aşaması;
- şiddetli bradikardi (50 bpm'den az);
- sinüs düğümünün zayıflığı sendromu;
- arteriyel hipotansiyon (sistolik kan basıncı 85 mm Hg'den az);
- kardiyojenik şok;
- bronşiyal astım;
- kronik obstrüktif akciğer hastalığı;
- 18 yaşına kadar (etkililik ve güvenlik belirlenmemiştir);
- karvedilol veya ilacın diğer bileşenlerine aşırı duyarlılık.
Dikkatlice: bronkospastik sendrom, kronik bronşit, pulmoner amfizem, Prinzmetal angina, tirotoksikoz, periferik vasküler tıkayıcı hastalık, feokromositoma, sedef hastalığı, böbrek yetmezliği, AV blok I derece, kapsamlı cerrahi ve genel anestezi, diabetes mellitus, hipoglisemi, depresyon, miyastenia gravis.
karvedilol Tavsiye edilmez

Tedavi uzun süreli olmalı ve aniden kesilmemelidir., özellikle koroner kalp hastalığı olan hastalarda, çünkü bu altta yatan hastalığın seyrinin kötüleşmesine neden olabilir.
Gerekirse, ilacın dozunun azaltılması 1-2 hafta içinde kademeli olmalıdır.
Hastalarda, özellikle yaşlılarda, karvedilol ile tedavinin başlangıcında veya ilacın dozunun artmasıyla, özellikle ayağa kalkarken kan basıncında aşırı bir düşüş olabilir.
Doz ayarlaması gereklidir.
Kronik kalp yetmezliği olan hastalarda, bir doz seçerken kalp yetmezliği semptomlarında artış ve ödem görünümü mümkündür.
Bu durumda, karvedilol dozu arttırılmamalıdır, hastanın durumu stabilize olana kadar yüksek dozlarda diüretik verilmesi önerilir.
Karvedilol ve yavaş kalsiyum kanal blokerleri, fenilalkilamin türevleri (verapamil) ve benzodiazepin (diltiazem) ve ayrıca sınıf I antiaritmik ilaçlar reçete edilirken elektrokardiyogram ve kan basıncının sürekli izlenmesi önerilir.

Önerilen kontrol böbrek fonksiyonu kronik böbrek yetmezliği, arteriyel hipotansiyon ve kronik kalp yetmezliği olan hastalarda.
Genel anestezi kullanılarak ameliyat yapılması durumunda, anestezist, karvedilol ile önceki tedavi konusunda uyarılmalıdır.
karvedilol kandaki glikoz konsantrasyonunu etkilemez ve insüline bağımlı olmayan diabetes mellituslu hastalarda glukoz tolerans testinde değişikliğe neden olmaz.
Tedavi sırasında etanol kullanmaktan kaçının.
Feokromasitoma hastalarına tedaviye başlamadan önce alfa blokerler verilmelidir.
Kontakt lens kullanan hastalar, ilacın lakrimasyonda azalmaya neden olabileceğini bilmelidir.
Araç ve kontrol mekanizmalarını kullanma becerisine etkisi
Tedavinin başlangıcında ve karvedilol dozunu arttırırken araba kullanılması önerilmez. Yüksek konsantrasyonda dikkat ve hızlı psikomotor reaksiyonlara ihtiyaç duyan diğer faaliyetlerden kaçınmalısınız.

Etkileşim
diğer tıbbi
başka bir manada:

Kalsiyum antagonistleri ve antiaritmikler.
Amiodaron, diltiazem ve/veya verapamil ile karvedilol alırken bradikardi ve hipotansiyon vakaları gözlenmiştir.
Bu hastalarda kan basıncının izlenmesi ve elektrokardiyografik çalışma gereklidir.
Karvedilol ve kalsiyum antagonistlerinin sinerjistik etkisi, dekompansasyon gelişmesiyle kalbin atriyoventriküler iletiminde bozukluklara neden olabilir.
Karvedilol ile birlikte sınıf I antiaritmik ilaçlar veya amiodaron alan hastalar için dikkatli tıbbi izleme gereklidir.
Amiodaron alan hastalarda karvedilol tedavisinin başlangıcında ventriküler fibrilasyon, bradikardi ve kalp durması vakaları bildirilmiştir.
Bir antiaritmik ilaç parenteral olarak uygulanırsa, kardiyovasküler yetmezlik oluşabilir (sınıf Ia veya sınıf Ic antiaritmik ilaçlar).

Bradikardi vakaları ilaç guanetidin, reserpin, metildopa, guanfasin veya monooksijenaz inhibitörleri (grup B monooksijenaz inhibitörleri hariç) ile kombine edildiğinde.
Bu gibi durumlarda, kalp atış hızının izlenmesi gereklidir.
Karvedilol ve dihidropiridinlerin aynı anda kullanılması önerilmez (şiddetli hipotansiyon, kardiyovasküler yetmezlik riski).
Nitratlar, karvedilol ile kombine edildiğinde hipotansiyon gelişimini tetikler.
İlaç digoksin ile kombine edildiğinde, digoksin ve digitoksin denge konsantrasyonlarında bir artış gözlenir (sırasıyla %16 ve %13).
Bu kombinasyon kullanılıyorsa, tedavinin başlangıcında ve idame dozu seçiminin sonunda kandaki digoksin içeriğinin belirlenmesi gerekir.
karvedilol diğer farmakolojik grupların ilaçlarının antihipertansif etkisini arttırır(fenotiyazinler, barbitüratlar, trisiklik antidepresanlar, α1 reseptör antagonistleri, alkol, vazodilatörler).

Karvedilol, siklosporin ile birleştirildiğinde, içeriği artabileceğinden, ikincisinin kandaki konsantrasyonunu incelemek gerekir.
Hipoglisemik ajanlar (insülin dahil).
Karvedilol, hipoglisemi belirtilerini tersine çevirebilir ve antidiyabetik ajanlar ve insülin, karvedilol tarafından güçlendirilebilir, bu nedenle bu hastalarda serum glukoz düzeylerinin düzenli olarak izlenmesi gereklidir.
Hasta klonidin-karvedilol kombinasyonu alıyorsa, ve her iki ilacı da iptal etmesi gerekiyor, sonra karvedilol önce iptal edildi ve ardından klonidin dozu yavaş yavaş azaltıldı.
Gerekirse, inhalasyon anestezisi, anesteziklerin karvedilol ile negatif hipotansif ve inotropik etkileşimlerinin farkında olmalıdır.
Karvedilolün etkinliği, vücutta sıvı ve sodyum tutan ilaçlarla (anti-inflamatuar ağrı kesiciler, kortikosteroidler, östrojenler) birleştirildiğinde azalır.

Barbitüratlar, simetidin, fluoksetin, ketokonazol, haloperidol, eritromisin, verapamil veya rifampisin (sitokrom P450 enzimlerini indükleyen veya inhibe eden ilaçlar) alan hastalar, karvedilol konsantrasyonları artabileceğinden (inhibitörler kullanılıyorsa) veya düşebileceğinden (indüktörler varsa) tıbbi gözetim altında olmalıdır. kullanılmış).
Ergotamin ile kombinasyonun önemli bir vazokonstriktif etkisi vardır.
Nöromüsküler blokerlerle kombine edildiğinde nöromüsküler iletimin bloke edilmesinde bir artış var.
Karvedilolün sempatomimetikler (beta-, alfa-agonistler) ile kombinasyonu ile şiddetli bradikardi ve hipertansiyon riski artar.

Gebelik:

karvedilol Tavsiye edilmez hamilelik ve emzirme döneminde.
Bir hayvan deneyinde, ilacın teratojenik etkisi doğrulanmadı, ancak bu hasta kategorisini almanın güvenliğini incelemek için klinik çalışmalar yeterli değil.
Karvedilol, fetüsün erken doğumuna veya uterus ölümüne neden olan plasental kan akışını azaltabilir.
Bir fetüs veya yenidoğanda hamilelik sırasında karvedilol alırken bradikardi, hipoglisemi, pulmoner yetmezlik, kardiyorespiratuar komplikasyonlar ve hipotermi oluşabilir.
Karvedilol, hamilelik sırasında ancak ilacın beklenen yararı yenidoğan (fetüs) için potansiyel risklerden daha ağır bastığında reçete edilir.
Karvedilol hamile bir kadın tarafından alınırsa, son kullanma tarihinden 2-3 gün önce kesilmelidir.
Bu gözlenmezse, yenidoğan yaşamının ilk 2-3 günü gözlemlenmelidir.
İlaç lipofiliktir, hayvan deneyleri, molekülün ve metabolitlerinin anne sütüne geçme kabiliyetini göstermiştir.
İlaç emziren bir kadın tarafından alınırsa emzirme durdurulur.

aşırı doz:

Belirtiler: Karvedilol dozunun aşılması bradikardi, şiddetli hipotansiyon, kalp yetmezliği, bilinç kaybı, kusma, kalp durması, solunum yetmezliği, bronkospazm, konvülsiyonlar ve kardiyojenik şoka neden olabilir.

Tedavi: tedavide ana yaşamsal belirtileri izlemek gereklidir.
Doz aşımı olan hastalar gerekirse yoğun bakım ünitesinde olmalıdır.
Destekleyici bakım: şiddetli bradikardinin önlenmesi için - kardiyovasküler sistemi desteklemek için intravenöz 0.5-2 mg atropin: glukagon (ilk intravenöz bolus 1-10 mg, ardından intravenöz infüzyon 2-5 mg / saat).
Sempatomimetik ilaçlar reçete edilir (izoprenalin, dobutamin veya epinefrin - doz hastanın vücut ağırlığına bağlıdır).
İlaç tedavisine dirençli bradikardi ile - kalbin elektriksel uyarımı.
Bronkospazmın rahatlaması için - intravenöz infüzyon veya inhalasyon şeklinde beta-sempatomimetikler, intravenöz aminofilin de etkilidir.
Konvülsif sendromun hafifletilmesi için - yavaş yavaş intravenöz diazepam.
Karvedilol kan proteinlerine hızla bağlandığından hemodiyaliz etkisizdir.
Şiddetli doz aşımı semptomları durumunda, ilacın yeniden dağıtılması ve ortadan kaldırılması yavaş olacağından, bakım tedavisi uzun süre gerçekleştirilir.
Terapi süresi hastanın durumuna bağlıdır (durum stabil olana kadar).

Salım formu:

Carvedilot tabletleri 6.25 mg, 12.5 mg ve 25 mg beyazdan beyaza kremsi bir renk tonu ile, düz silindirik, pahlı; 10, 20, 30 veya 60 adet hafif ebru yapılabilir.
Tabletler Carvedillot Zentiva 6.25 mg, 12.5 mg ve 25 mg kahverengimsi-sarı renk, serpiştirilmiş, bir tarafta bölünme riski olan ve diğer tarafta "12" sayısı ile oyulmuş - 15 veya 30 adet.
Canon Carvedillot Tabletler 6.25 mg, 12.5 mg ve 25 mg düz silindiriktir, pahlı ve riskli, beyaz veya neredeyse beyaz, hafif ebruya 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 50, 56, 60, 70 , 80, 81, 90 veya 100 adet.

Carvedilot Sandoz tabletleri 3.125 mg, 6.25 mg, 12.5 mg, 25 mg ve 50 mg sarı, yuvarlak, bikonveks, her iki tarafta ve yanlarda çentikli ve bir tarafta "C2" olarak işaretlenmiş.
Carvedillot Stada tabletleri 12.5 mg ve 25 mg pembemsi-bej, yuvarlak, bikonveks, her iki tarafta ve yanlarda riskli ve bir tarafında "C3" yazısı bulunan, 30 adet.
Carvedillot-Teva tabletleri 3.125 mg, 6.25 mg, 12.5 mg ve 25 mg beyaz veya neredeyse beyaz, yuvarlak, bikonveks, bir tarafında "CA3" ile oyulmuş, 28 veya 30 adet.

Depolama koşulları:

25°C'yi aşmayan bir sıcaklıkta kuru ve karanlık bir yerde saklayın.
Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın.
Raf ömrü - 2 yıl.

1 tablet Carvedilol şunları içerir:
- aktif madde: karvedilol - 12.5 mg;
- Yardımcı maddeler: mikrokristal selüloz, laktoz (süt şekeri), krospovidon (plasdon XL10), sodyum stearil fumarat.

Carvedilol: kullanım ve inceleme talimatları

Latin isim: karvedilol

ATX Kodu: C07AG02

Aktif madde: karvedilol (karvedilol)

Yapımcı: FP Teva (İsrail), Active Component, Ozon LLC, VERTEX (Rusya), G. Amphray Laboratories (Hindistan), Moechs Catalana S.A. (İspanya), Polpharma (Polonya)

Açıklama ve fotoğraf güncellemesi: 13.08.2019

Carvedilol, antianjinal, vazodilatör ve antiaritmik etkiye sahip dahili sempatomimetik aktivitesi olmayan bir alfa ve beta blokerdir.

Serbest bırakma formu ve kompozisyon

Dozaj formu - tabletler: düz silindirik, beyaz, pahlı ve ayırma riski olan (bir blister ambalajda: 10 adet, bir karton pakette 3 paket, 30 adet., bir karton pakette 1 paket).

Aktif madde, 1 tablette - 12.5 veya 25 mg karvediloldür.

Yardımcı bileşenler: sakaroz, metilselüloz, polividon K25, laktoz, krospovidon, kroskarmeloz sodyum.

farmakolojik özellikler

farmakodinamik

Karvedilol, R (+) ve S (-) stereoizomerlerinin rasemik bir karışımı olan alfa 1 -, beta 1 - ve beta 2 -adrenerjik reseptörlerin bir blokeridir. Her biri aynı antioksidan ve α-adrenerjik bloke etme özellikleri ile karakterize edilir. Karvedilolün beta-adrenerjik bloke edici etkisi seçici değildir ve bileşiminde bir levorotator S (-) stereoizomerin varlığı ile açıklanır.

Karvedilol kendi sempatomimetik aktivitesine sahip değildir ve membran stabilize edici özelliklere sahiptir.

Vazodilatör etki, esas olarak alfa 1-adrenerjik reseptörlerin blokajına bağlıdır. Onun sayesinde total periferik vasküler dirençte (OPSS) azalma olur. Beta-adrenerjik reseptörlerin blokajı ile birlikte vazodilatasyon, arteriyel hipertansiyonlu hastalarda, periferik vasküler dirençte bir artış olmadan kan basıncının düşmesine ve periferik kan akışında (beta blokerlerin aksine) yavaşlama olmamasına neden olur. Nabız biraz azalır. Koroner kalp hastalığı olan hastalarda, karvedilol antianjinal etkiye sahiptir ve ayrıca kardiyovasküler sistem üzerindeki ön ve son yükü azaltır ve kan plazmasındaki magnezyum, sodyum ve potasyum iyonlarının konsantrasyonu ve lipid metabolizması üzerinde belirgin bir etkisi yoktur.

Kalp yetmezliği ve / veya sol ventrikül disfonksiyonu olan hastalarda, karvedilol sol ventrikülün boyutunu normalleştirir, ejeksiyon fraksiyonunu iyileştirir ve hemodinamik parametreleri olumlu yönde etkiler. Ayrıca ilacın, serbest oksijen radikallerinin ortadan kaldırılmasından oluşan bir antioksidan etkisi vardır.

Karvedilol, ölümcül sonucu olan vaka sayısını azaltır ve hastaneye yatış sıklığını azaltır, rahatsız edici semptomları ortadan kaldırır ve iskemik olmayan ve iskemik etiyolojiye sahip kronik kalp yetmezliği olan hastalarda sol ventrikülün işleyişini iyileştirir. Karvedilolün terapötik etkileri doza bağlıdır.

farmakokinetik

Karvedilol ağızdan alındığında gastrointestinal sistemden hızla emilir. Bu bileşik oldukça lipofiliktir. Maksimum kan seviyesi, alımdan yaklaşık 1 saat sonra kaydedilir. Eliminasyon yarı ömrü ortalama 6-10 saattir. Karvedilol, plazma proteinlerine %95-99 oranında bağlanır. İlacın biyoyararlanımı % 24-28'dir. Karvedilolün mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %25'e ulaşır: S-formu için %15 ve R-formu için %30. İlacı yemek sırasında alırken, bu göstergede önemli bir değişiklik gözlenmez.

Çoğu karvedilol, esas olarak karaciğerde konjugasyon ve belirli metabolitlere oksidasyon yoluyla metabolize edilir. Madde, karaciğerden "birincil geçiş" sırasında metabolik süreçlerde yer alır. Oksidasyon yoluyla gerçekleştirilen karvedilol metabolizması stereoselektiftir. R(+)-izomeri esas olarak CYP1A2 ve CYP2D6 izoenzimleri tarafından metabolize edilir. S (-) izomeri durumunda, CYP2D9 izoenzimi ağırlıklı olarak metabolik süreçlerde ve daha az ölçüde CYP2D6 izoenziminde yer alır. Ayrıca karvedilolün metabolizması, diğer sitokrom P 450 izoenzimlerinin yardımıyla gerçekleştirilir: CYP2C19, CYP2E1 ve CYP3A4. Fenol halkasının hidroksilasyonu ve demetilasyonu nedeniyle, karvedilolün kendisinden daha az belirgin olan vazodilatör özelliklerle karakterize edilen 3 metabolit oluşur. Metabolitler belirgin bir adrenoblocking ve antioksidan etkiye sahiptir. Karvedilolün atılımı esas olarak bağırsaklardan safra ile ve kısmen idrarla metabolitler şeklinde gerçekleştirilir.

Böbrek fonksiyon bozukluğu ile ilacın farmakokinetik parametreleri önemli ölçüde değişmez. Karvedilolün farmakokinetiği, hastanın yaşı ne olursa olsun hemen hemen aynı kalır (bu parametrenin istatistiksel olarak anlamlı bir etkisi bulunmamıştır).

Karaciğer sirozu olan hastalarda, karaciğerden "birincil geçiş" sırasında metabolizma yoğunluğundaki azalma nedeniyle karvedilolün biyoyararlanımı %80 oranında artar. Şiddetli karaciğer disfonksiyonunda karvedilol kullanımı önerilmez.

Karvedilol plasenta bariyerini geçer ve anne sütünde belirlenir ve diyaliz seansı sırasında pratik olarak kan plazmasından atılmaz.

Kullanım endikasyonları

• kararlı angina;
• Kronik kalp yetmezliği (kombinasyon tedavisi);
• Arteriyel hipertansiyon.

Kontrendikasyonlar

• Şiddetli bradikardi (kalp hızı dakikada 50 atıştan az);
• Hasta sinüs sendromu (SSS);
• Dekompansasyon aşamasında kronik kalp yetmezliği;
• Atriyoventriküler blokaj (AV-blokaj) II ve III derece (yapay kalp pili olan hastalar hariç);
• Akut kalp yetmezliği;
• Arteriyel hipotansiyon (sistolik kan basıncı (BP) 85 mm Hg'nin altında);
• Kardiyojenik şok;
• şiddetli karaciğer yetmezliği;
• 18 yıla kadar yaş;
• Hamilelik ve emzirme dönemi;
• İlacın bileşenlerine aşırı duyarlılık.

Talimatlara göre, Carvedilol, AV blok I derece, Prinzmetal anjina, periferik vasküler tıkayıcı hastalıklar, tirotoksikoz, feokromositoma, böbrek yetmezliği, sedef hastalığı, bronkospastik sendrom, pulmoner amfizem, kronik bronşit, kapsamlı cerrahi operasyonlar sırasında genel anestezi, dikkatli kullanılmalıdır. myastenia gravis , hipoglisemi, diyabet, depresyon.

Carvedilol kullanım talimatları: yöntem ve dozaj

Tabletler yemeklerden sonra az miktarda su ile ağızdan alınır.

Doktor, klinik endikasyonları dikkate alarak ilacın dozunu ayrı ayrı reçete eder.

• Kararlı anjina: ilk doz - günde 2 kez 12.5 mg. İyi tolerans ve yetersiz etkinlik ile, ilk doz artışı 7-14 günlük tedaviden sonra 12.5 mg, ikinci artış ise uygulama sıklığı değiştirilmeden 14 gün sonra gerçekleştirilebilir. İlacın günlük dozu 50 mg'dan fazla olmamalı ve günde 2 kez alınmalıdır;
• Kronik kalp yetmezliği: ilk doz (ilk 2 hafta) - günde 2 kez 3.125 mg. Doz seçimi, ilgili doktorun gözetiminde kesinlikle bireysel olarak yapılmalıdır. Carvedilol'ün iyi tolere edilebilirliği olan hastalarda, doz 2 haftada bir 1 faktör artırılır ve 6 hafta boyunca günde 2 kez 25 mg'a ayarlanır. Hasta tarafından tolere edilen maksimum doza kadar bir artış yapılması önerilir, vücut ağırlığı 85 kg'a kadar olan hastalar için hedef günlük doz 50 mg, 85 kg'dan fazla - 75-100 mg;
• Arteriyel hipertansiyon: ilk 7-14 gün - günde 12.5 mg. Resepsiyonun çokluğu, günlük dozu yarıya bölerek 1 kez (kahvaltıdan sonraki sabah) veya günde 2 kez olabilir. Daha sonra günlük doz 25 mg'a çıkarılır, önceden belirlenmiş şemaya göre alınmalıdır. Son doz artışı 14 gün sonra yapılır.

İlaca 2 haftadan daha uzun bir süre ara verilirse, tedaviye önerilen şemaya göre başlangıç ​​dozundan devam edilmelidir.

Yaşlı hastalar için (70 yaş üstü), ilaç günde 2 kez uygulama sıklığı ile 25 mg'dan fazla olmayan bir günlük dozda reçete edilir.

İlacın iptali, alınan dozda kademeli (1-2 hafta) bir azalma ile gerçekleştirilir.

Bir sonraki dozun atlanması durumunda, tablet hatırlanır hatırlamaz alınmalıdır, ancak bir sonraki dozda doz iki katına çıkarılmamalıdır.

Yan etkiler

Carvedilol kullanımı istenmeyen etkilere neden olabilir:

• Kardiyovasküler sistemin yanından: anjina pektoris, bradikardi, AV blokajı, ortostatik hipotansiyon; nadiren - kalp yetmezliğinin ilerlemesi, aralıklı topallama, periferik dolaşım bozuklukları;
• Sinir sisteminden: kas zayıflığı (daha sık tedavinin başlangıcında), baş ağrısı, baş dönmesi, uyku bozuklukları, senkop, parestezi, depresyon;
• Sindirim sisteminden: mide bulantısı, ağız kuruluğu, kusma, ishal veya kabızlık, karın ağrısı, karaciğer enzimlerinin artan aktivitesi;
• Üriner sistemden: ödem, şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu;
• Hemopoietik sistemden: lökopeni, trombositopeni;
• Alerjik reaksiyonlar: hapşırma, cilt reaksiyonları (kaşıntı, ekzantem, döküntü, ürtiker), sedef hastalığının alevlenmesi, bronkospazm, burun tıkanıklığı, nefes darlığı (predispoze hastalarda);
• Diğer: ekstremitelerde ağrı, grip benzeri sendrom, kilo alımı, yırtılmada azalma.

aşırı doz

Karvedilol doz aşımı belirtileri arasında kalp yetmezliği, bradikardi, kan basıncında belirgin bir düşüş, kardiyojenik şok ve kalp durması yer alır. Kusma, bronkospazm, solunum bozuklukları, bilinç bulanıklığı ve genel konvülsiyonlar bazen gözlenir. Bu durumda, hayati belirtilerin düzeltilmesi ve sürekli izlenmesi önerilir. Gerekirse yoğun bakım ünitesinde yatış gerekir.

Vücudun idame tedavisine ve vücut ağırlığına verdiği cevaba bağlı olarak sempatomimetiklerin [epinefrin (adrenalin), dobutamin] çeşitli dozlarda verilmesi, atropinin intravenöz olarak atanması (her biri 0.5-2 mg) gibi faaliyetlerin yapılması da kabul edilebilir. şiddetli bradikardi ve glukagon semptomları (bolus ile intravenöz olarak 1-10 mg, daha sonra uzun süreli infüzyon tedavisi olarak saatte bir 2-5 mg) kardiyovasküler aktivitenin işleyişini sürdürmek için. Ayrıca hastayı sırt üstü yatırabilir ve bacaklarını kaldırabilirsiniz.

Doz aşımının ana klinik belirtisi hipotansiyon ise, norepinefrin (norepinefrin) uygulanmalıdır. Bununla birlikte, tedavi sırasında dolaşım özelliklerinin sürekli izlenmesi çok önemlidir.

Bradikardinin tıbbi prosedürlere direnci belirlenirse, yapay kalp pili kullanımı belirtilir. Bronkospazm ile beta-agonistler, bir aerosol (kanıtlanmış verimsizlik ile ilaç intravenöz olarak uygulanır) veya intravenöz olarak aminofilin şeklinde reçete edilir. Konvülsiyonlarda diazepam intravenöz olarak yavaşça enjekte edilmelidir.

Şiddetli bir aşırı doz durumunda, bir şok durumu, karvedilolün yarı ömrünün uzaması ve bu maddenin depodan çıkarılması bazen not edildiğinden, idame tedavisine yeterince uzun bir süre devam edilmesi önerilir. .

Özel Talimatlar

Düşük tansiyonlu hastaları tedavi etmek için ilacı kullanmayın.

Uygulamanın başlangıcında ve artan dozlarda ortostatik reaksiyonlar ve kan basıncında keskin bir düşüş mümkündür. Kalp yetmezliği olan hastalarda, özellikle yaşlılarda, kombinasyon tedavisi kullanırken veya diüretik alırken bayılmaya kadar giden şiddetli baş dönmesi vardır.

Koroner kalp hastalığı, böbrek yetmezliği, arteriyel hipotansiyon, periferik vasküler hastalık, kalp yetmezliği olan hastaların tedavisi, laboratuvar parametrelerinde bozulma ile böbrek fonksiyonunun düzenli izlenmesi altında yapılmalı, Carvedilol kesilmelidir.

Sedef hastalığı, periferik vasküler hastalık, anafilaktik reaksiyon öyküsü olan hastalarda, ilacın etkisi, Prinzmetal anjina ile durumun kötüleşmesine neden olabilir - retrosternal ağrının ortaya çıkmasına neden olur. İlacın kullanımı alerjik testlerde hassasiyeti azaltır.

İlacın dikkatli alınmasının arka planına karşı, siklopropan, eter, trikloretilen gibi negatif inotropik etkiye sahip ilaçlarla genel anestezi yapılması önerilir. Hasta, Carvedilol almak konusunda doktora bilgi vermelidir. Planlanan kapsamlı cerrahi operasyonlardan önce, ilacın kademeli olarak geri çekilmesi yapılmalıdır.

İlaç, hiperglisemi ve tirotoksikoz semptomlarını maskeleme eğilimindedir. Diabetes mellituslu hastaların tedavisine, gerekirse kan şekeri düzeylerinin düzenli olarak izlenmesi eşlik etmesi önerilir, gerekirse hipoglisemik tedaviyi ayarlayın.

Şiddetli metabolik asidozlu hastalara ilaç reçete edilirken özel dikkat gösterilmelidir.

Feokromasitoma hastalarının tedavisi, alfa blokerlerin atanmasıyla başlar ve daha sonra ilacın kullanımına geçilir.

Tedavi süresince alkol kontrendikedir.

Karvedilol ve klonidin kombinasyon tedavisini keserken, önce karvedilol aşamalı olarak bırakılmalı ve sadece birkaç gün sonra klonidin dozunda bir azalmaya başlanmalıdır.

Tedavinin başlangıcında ve artan dozlarda, ilaç baş dönmesine ve kan basıncında aşırı bir düşüşe neden olabilir, bu nedenle, kullanım süresi boyunca, uygulanmasına bağlı olan tüm potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerden kaçınılması önerilir. psikomotor reaksiyonların yüksek hızı ve artan dikkat.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın

Carvedilol'ün hamilelik sırasında kullanımına ilişkin bilgiler şu anda yetersizdir. Beta blokerler plasental kan akışını azaltır, embriyonun gelişimini olumsuz etkiler ve hipoglisemi, bradikardi ve arteriyel hipotansiyona neden olabilir. Klinik uygulamada hamile kadınlara Carvedilol reçetelenmesi konusunda yeterli deneyim yoktur. Bu nedenle, ilacın anne için olası yararının fetüse yönelik potansiyel riskten daha ağır bastığı aşırı gereklilik durumları dışında, bu hasta kategorisinde kullanım için kontrendikedir.

Hayvan deneyleri, karvedilol ve metabolitlerinin anne sütüne geçtiğini kanıtlamıştır. Bu maddelerin insan sütüne penetrasyonu hakkında veri yoktur, bu nedenle emzirme döneminde ilacı reçete ederken emzirme durdurulmalıdır.

ilaç etkileşimi

İlacı alırken, kan basıncında güçlü bir düşüş ve kalp hızında bir azalma riski nedeniyle diltiazem ve verapamilin intravenöz uygulamasını reçete etmek mümkün değildir.

Karvedilolün etkisi, antianginal, antihipertansif, bazı antiaritmik ilaçlar, anestezikler, diğer beta blokerler (göz damlası dahil), kardiyak glikozitler, monoamin oksidaz inhibitörleri, sempatolitikler (rezerpin) ile kombinasyonu arttırır.

Carvedilol'ün eşzamanlı kullanımı ile:

• Fenobarbital, rifampisin ve diğer hepatik enzim indükleyicileri, kan plazmasındaki karvedilol konsantrasyonunu azaltabilir;
• Ergot alkaloidleri periferik dolaşımı bozar;
• Simetidin ve diğer karaciğer enzim inhibitörleri, karvedilolün plazma konsantrasyonunu artırabilir;
• Digoksin kan plazmasındaki konsantrasyonunu arttırır.

İlaç, hipoglisemik ajanların etkisini artırabilir ve hipoglisemi gelişimini maskeleyebilir.

analoglar

Karvedilol'ün analogları şunlardır: Atram, Alotendin, Anaprilin, Amlodak-AO, Aodak-AO, Dilatrend, Vedikardol, Karvetrend, Carvidex, Karvedigamma, Karvedilol Obolenskoye, Karvedilol-KV, Carvedilol Geksal, Karvedilol-Lugal, Sandvas, Cardvedilol , Carvidil, Credex, Coriol, Talliton.

Depolama şartları ve koşulları

25 °C'ye kadar sıcaklıklarda kuru ve karanlık bir yerde saklayın. Çocuklardan uzak tutun.

Raf ömrü - 3 yıl.

Carvedilol bir B-blokerdir. Ancak bu ilaç, en sık kardiyovasküler hastalığı tedavi etmek için kullanılan bu grubun diğer üyelerinin çoğundan farklıdır.

B2-adrenerjik reseptörlerin yanı sıra B1- ve alfa1-adrenerjik reseptörleri de bloke eder. Bu nedenle, ilacın ek terapötik etkileri vardır, ancak bundan dolayı daha fazla advers reaksiyon da vardır.

Bu yazıda, eczanelerde bu ilacın kullanım talimatları, analogları ve fiyatları da dahil olmak üzere doktorların neden Carvedilol reçetesine bakacağız. Carvedilol kullanmış olan kişilerin gerçek YORUMLARI yorumlarda okunabilir.

Kompozisyon ve serbest bırakma şekli

Karvedilol, 12.5 mg ve 25 mg film kaplı tabletler halinde mevcuttur. Düz silindirik bir şekle sahipler, beyaz. Bir blisterde üretilmiştir - 30 tablet.

• Bu ilacın bileşimi, aktif madde olan karvedilolün yanı sıra bir dizi yardımcı maddeyi içerir.

Klinik ve farmakolojik grup: beta1-, beta2-bloker. Alfa1 engelleyici.

Kullanım endikasyonları

İlaç ne işe yarar? Carvedilol'ün atanması için endikasyonlar şunlardır:

• arteriyel hipertansiyon (genellikle basınç için diğer ilaçlarla birlikte);
• kararlı angina;
• kronik kalp yetmezliği (NYHA evre II-III), diğer ilaçlarla birlikte - diüretikler, digoksin veya ACE inhibitörleri.

farmakolojik etki

Carvedilol, seçici olmayan bir beta-adrenerjik blokerdir. Aynı zamanda seçici bir alfa reseptör blokörüdür. İçsel sempatomimetik aktivitesi yoktur. Alfa-adrenerjik reseptörlerin seçici olarak bloke edilmesi nedeniyle toplam prekardiyak yükü azaltır.

Beta-adrenerjik reseptörlerin seçici olmayan blokajı nedeniyle, böbreklerin renin-anjiyotensin sisteminin baskılanması (plazma renin aktivitesinde azalma), kan basıncında, kalp hızında ve kalp debisinde bir azalma gözlenir. Karvedilol, alfa reseptörlerini bloke ederek periferik damarları genişletir ve böylece vasküler direnci azaltır.

Vazodilatasyon ve beta reseptörlerinin blokajının kombinasyonuna aşağıdaki etkiler eşlik eder: koroner kalp hastalığı olan hastalarda - miyokard iskemisinin önlenmesi, ağrı sendromu; arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda - kan basıncını düşürmek; dolaşım yetmezliği ve sol ventrikül disfonksiyonu olan hastalarda - gelişmiş hemodinamik, sol ventrikülün boyutunda bir azalma ve ondan ejeksiyon fraksiyonunda bir artış. İlacın lipid metabolizması üzerinde hiçbir etkisi yoktur.

Karvedilol, oral uygulamadan sonra yaklaşık %25 - %35 biyoyararlanımı ile hızla ve geniş ölçüde emilir. Etkin maddenin biyoyararlanımı gıda alımından etkilenmez ancak emilimini yavaşlatabilir. Plazma protein bağlanması neredeyse mutlak %98-99'dur. Gümrükleme - 6 ila 10 saat arası. İlaç vücuttan esas olarak safra ile atılır.

Kullanım için talimatlar

Kullanım talimatlarına göre, Carvedilol tabletleri yemeklerden sonra az miktarda su ile ağızdan alınır. Doktor, klinik endikasyonları dikkate alarak ilacın dozunu ayrı ayrı reçete eder.

• İlk 7-14 gün boyunca arteriyel hipertansiyon ile, önerilen başlangıç ​​dozu, kahvaltıdan sonraki sabah 12.5 mg / gün'dür (1 sekme). Doz, 2 doza bölünebilir 6.25 mg Carvedilol (1/2 tab. 12.5 mg). Ayrıca, ilaç sabah 1 dozda 25 mg (1 sekme. 25 mg) dozunda veya 2 doza 12.5 mg (1 sekme. 12.5 mg) bölünmüş olarak reçete edilir. Gerekirse 14 gün sonra dozu tekrar artırmak mümkündür.
• Kararlı anjina: ilk doz - günde 2 kez 12.5 mg. İyi tolerans ve yetersiz etkinlik ile, ilk doz artışı 7-14 günlük tedaviden sonra 12.5 mg, ikinci artış ise uygulama sıklığı değiştirilmeden 14 gün sonra gerçekleştirilebilir. İlacın günlük dozu 50 mg'dan fazla olmamalı ve günde 2 kez alınmalıdır;
• Kronik kalp yetmezliğinde doz, bir doktorun yakın gözetimi altında bireysel olarak seçilir. Önerilen başlangıç ​​dozu 2 hafta boyunca günde 2 kez 3.125 mg'dır. İyi toleransla, doz en az 2 hafta aralıklarla günde 2 kez 6.25 mg'a, ardından günde 2 kez 12.5 mg'a ve daha sonra günde 2 kez 25 mg'a yükseltilir. Doz, hasta tarafından iyi tolere edilen maksimum seviyeye yükseltilmelidir. 85 kg'ın altındaki hastalarda hedef doz 50 mg/gün, 85 kg'ın üzerindeki hastalarda hedef doz 75-100 mg/gün'dür. Tedaviye 2 haftadan fazla ara verilirse, günde 2 kez 3.125 mg'lık bir dozla yeniden başlaması ve ardından doz artışı sağlanır.

Bir sonraki dozun atlanması durumunda, tablet hatırlanır hatırlamaz alınmalıdır, ancak bir sonraki dozda doz iki katına çıkarılmamalıdır. İlaca 2 haftadan daha uzun bir süre ara verilirse, tedaviye önerilen şemaya göre başlangıç ​​dozundan devam edilmelidir.

• İlacın iptali, alınan dozda kademeli (1-2 hafta) bir azalma ile gerçekleştirilir.

Yaşlı hastalar için (70 yaş üstü), ilaç günde 2 kez uygulama sıklığı ile 25 mg'dan fazla olmayan bir günlük dozda reçete edilir.

Kontrendikasyonlar

Carvedilol kullanımına kontrendikasyonlar:

1. Gebelik;
2. emzirme dönemi;
3. 18 yaşından küçük yaş.
4. Bileşenlere bireysel hoşgörüsüzlük;
5. Bronşiyal astım;
6. Böbrek, karaciğer yetmezliği;
7. Dekompanse kalp yetmezliği;
8. Şiddetli bradikardi;
9. Atriyoventriküler blok;
10. Akut kalp rahatsızlıkları.

Talimatlara göre, Carvedilol, aşağıdakilerin varlığında dikkatli kullanım gerektirir:

1. Adrenal bezlerin hormonal olarak aktif tümörü;
2. böbrek sorunları;
3. Sedef hastalığı;
4. şeker hastalığı;
5. hipertiroidizm;
6. depresif durumlar;
7. ilerlemiş yaş;
8. Kronik obstrüktif pnömoni;
9. Alt ekstremite damarlarında hasar.

Carvedilol'ü doktor reçetesi olmadan almak imkansızdır ve tedavi, böbrek, karaciğer parametreleri, kan şekeri ve insülin seviyelerinin sürekli izlenmesi altında yapılmalıdır.

Yan etkiler

Karvedilol, organ ve sistemlerden bu tür yan etkilere neden olabilir:

• Sinir sistemi - baş ağrısı, halsizlik, baş dönmesi, uyku bozuklukları, depresyon, senkop, parestezi;
• Kardiyovasküler sistem üzerindeki etki, kalp kasılmalarının sıklığında önemli bir azalma, miyokardın iletim sisteminde bir ihlal (AV blokajı), basınçta bir azalma, kalp bölgesinde ağrı, anjina atakları, artış ile kendini gösterir. kalp yetmezliği, Raynaud sendromu semptomlarında artış, periferde kan dolaşımında bozulma, ödem görünümü.
• Hematopoetik sistem - lökopeni, trombositopeni;
• Sindirim sistemindeki değişiklikler: mide bulantısı, bazen kusma, sık sık gevşek dışkı veya kabızlık, ağız kuruluğu, karın ağrısı, karaciğer enzimlerinin (transaminazlar) artan kan seviyeleri.
• Üriner sistem - böbrek fonksiyonunun ciddi şekilde bozulması, ödem;
• Alerjiler, kurdeşen, kaşıntı ve çeşitli döküntülerin ortaya çıkmasıyla kendini gösterebilir.

Diğer yan etkiler grip benzeri sendrom, ekstremitelerde ağrı, yırtılmada azalma, kilo alımıdır.

Analoglar Karvedilol

Aktif madde için yapısal analoglar:

• akridilol;
• Bagodilol;
• Vedicardol;
• Dilatrend;
• Karvedigamma;
• Karvenal;
• oyma trendi;
• karvidil;
• Kardivalar;
• koriol;
• kredi;
• Rekardyum;
• Talliton.

Dikkat: analogların kullanımı, ilgili doktorla anlaşılmalıdır.

Kullanım için talimatlar

Dikkat! Bilgiler sadece bilgilendirme amaçlı verilmiştir. Bu kılavuz kendi kendine ilaç tedavisi için bir kılavuz olarak kullanılmamalıdır. Randevu ihtiyacı, ilacın yöntemleri ve dozları yalnızca ilgili hekim tarafından belirlenir.

Genel özellikleri

Birleştirmek.

Aktif madde: karvedilol;

1 tablet 12.5 veya 25 mg karvedilol içerir;

Yardımcı maddeler: laktoz monohidrat, sukroz, povidon, krospovidon, kolloidal susuz silikon dioksit, magnezyum stearat.

Dozaj formu. Tabletler.

Temel fiziksel ve kimyasal özellikler. Tabletler yuvarlak, bikonveks, çentikli, beyaz veya neredeyse beyazdır.

farmakoterapötik grup

Kardiyovasküler sistemi etkileyen ilaçlar. kombine engelleyiciler (Engelleyiciler- reseptörlerle etkileşime giren, bir agonistin etkisini engelleyen ilaçlar) alfa ve beta adrenoreseptörler. ATC kodu С07А G02.

farmakolojik özellikler

Farmakodinamik.

Antihipertansif, vazodilatör, antianjinal (antianjinal- koroner arterleri genişleterek miyokarda kan akışını iyileştiren ilaçlar) anlamına geliyor. Seçici olmayan alfa 1 -, beta 1 - ve beta 2 bloker, dahili sempatomimetik aktivite olmadan. Vazodilatör etkisi esas olarak abluka (abluka- kalbin veya miyokardın iletim sisteminin herhangi bir bölümünde elektriksel uyarıların iletiminin yavaşlaması veya kesilmesi) alfa 1 -adrenerjik reseptörler. Beta-adrenerjik reseptörleri bloke ederek, renin aktivitesini azaltır. anjiyotensin (anjiyotensin insan kanında üretilen bir peptit hormonudur. Vücudun kan basıncını ve su-tuz metabolizmasını düzenler, aldosteron, prostaglandinler ve diğer hormonların salgılanmasını uyarır)-aldosteron sistemi, renin aktivitesi plazma (Plazma- oluşturulmuş elementler (eritrositler, lökositler, trombositler) içeren kanın sıvı kısmı. Kan plazmasının bileşimindeki değişikliklerle çeşitli hastalıklar (romatizma, diabetes mellitus vb.) Teşhis edilir. İlaçlar kan plazmasından hazırlanır aynı zamanda sıvının uzaklaştırılmasını geciktirmeden azalır. Kan basıncını, toplam periferik vasküler direnci azaltır, ön ve art yük(veya art yük) - arteriyel sistemdeki kan akışına direncin neden olduğu kalpteki yük. Bu nedenle, art yük, örneğin arteriyel hipertansiyon ile artan bir basınç yüküdür) kalp üzerinde, böbrek kan akışını ve böbrek fonksiyonunu etkilemeden kalp atış hızını orta derecede azaltır. Vazodilatör etki ve beta-adrenerjik bloke edici özelliklerin kombinasyonu, hastalarda olduğu gerçeğine katkıda bulunur. arteriyel hipertansiyon (arteriyel hipertansiyon- 140/90 mm Hg'den fazla kan basıncı artışı ile karakterize bir hastalık. Sanat.) Kan basıncını düşürmeye, diğerlerini alırken olduğu gibi, periferik vasküler dirençte eşzamanlı bir artış eşlik etmez. beta blokerler (Beta blokerler- beta-adrenerjik reseptörlere bağlanan ve onları uyaran maddeler. Reseptörlere bağlanan ve içsel aktiviteye sahip olan maddelere agonistler denir). Membran stabilize edici özelliklere sahiptir.

güçlü antioksidan (antioksidanlar- organik bileşiklerin oksidasyonunu yavaşlatan veya önleyen maddeler; hücreleri serbest radikallerin neden olduğu hasarlardan korur), ücretsiz ortadan kaldırmak radikaller (radikal- genellikle değişmemiş, bir bileşikten diğerine geçen ve serbest halde uzun süre var olamayan bir atom grubu \; kimyasal formüllerde genellikle yuvarlak veya köşeli parantez içinde belirtilir) oksijen. Lipid metabolizmasını, özellikle oranı etkilemez lipoproteinler (Lipoproteinler- proteinlerle lipidlerin bir kompleksi olan kompleks proteinler, esas olarak biyolojik zarlarda bulunurlar ve bunların içinden maddelerin taşınmasına katılırlar. Kandaki lipoproteinlerin içeriğinin belirlenmesi tanısal değerdedir) yüksek / düşük yoğunluk ve kandaki potasyum, sodyum ve magnezyum iyonlarının içeriği.

Antihipertansif etki tek dozdan 2-3 saat sonra gelişir ve 24 saat sürer.Uzun süreli tedavi ile maksimum etki 3-4 hafta sonra ortaya çıkar. hastalarda iskemik kalp hastalığı (Kardiyak iskemi- miyokardiyuma yetersiz kan verilmesinden kaynaklanan kronik bir patolojik süreç. Vakaların çoğu (%97-98), kalbin koroner arterlerinin aterosklerozunun sonucudur. Ana klinik formlar anjina pektoris, miyokard enfarktüsü ve koronarojenik (aterosklerotik) kardiyosklerozdur) anti-iskemik ve antianginal etkiye sahiptir. Sol disfonksiyonu olan hastalarda karıncık (karıncıklar- 1) Merkezi sinir sistemindeki boşluklar: 4 beyinde ve 1 omurilikte. Beyin omurilik sıvısı ile dolu. 2) İnsan kalbinin bölümleri) ve / veya dolaşım yetmezliği hemodinamik parametreler üzerinde yararlı bir etkiye sahiptir, sol ventrikülün ejeksiyon fraksiyonunu arttırır ve boyutunu azaltır, sistolik ve diyastol sonu hacimlerini azaltır, ayrıca periferik ve pulmoner direnci arttırır, hata payı (Hata payı- bir maddenin tekrar tekrar uygulanmasına yanıt olarak azalma, vücudun bağımlılığı, bunun sonucunda maddenin doğasında bulunan etkiyi elde etmek için daha büyük ve daha büyük bir doz gerekir. Ayrıca ters tolerans - belirli bir etkiyi elde etmek için daha küçük bir dozun gerekli olduğu özel bir durum ile çapraz tolerans - bir madde alındığında diğer maddelere (genellikle aynı gruptan veya sınıftan) karşı toleransı artırırken bir ayrım vardır. Taşifilaksi, tıbbi bir madde almaya karşı hızlı (kelimenin tam anlamıyla ilk kullanımdan sonra) tolerans gelişimi olarak adlandırılır. Ayrıca, diğer antijenlere karşı bağışıklık reaktivitesini korurken, belirli bir antijenin girişine yanıt olarak antikorları sentezleyemediği vücudun immünolojik durumu. Organ ve doku naklinde tolerans sorunu önemlidir) fiziksel aktiviteye. Ejeksiyon fraksiyonu ve kardiyak indeks normal kalp fonksiyonu ile değişmez. Karvedilolün etkisi, hastalığı olan hastalarda daha belirgindir. taşikardi (taşikardi- kalp atış hızında dakikada 100 veya daha fazla atışa artış. Fiziksel ve sinirsel stres, kardiyovasküler ve sinir sistemi hastalıkları, endokrin bezlerinin hastalıkları vb.)(kalp hızı 82 atım/dk'dan fazla) ve düşük ejeksiyon fraksiyonu (%23'ten az).

Farmakokinetik.

Gastrointestinal sistemden hızla ve neredeyse tamamen emilir. Kandaki maksimum konsantrasyona yaklaşık 1 saat sonra ulaşılır. biyoyararlanım (biyoyararlanım- uygulanan toplam dozdan bir tıbbi maddenin kana giriş derecesi ve hızının bir göstergesi)"karaciğerden ilk geçiş" etkisinden dolayı %25'tir (%60-75). Yemek yemek, biyoyararlanımı ve maksimum konsantrasyon seviyesini etkilemez, ancak buna ulaşma süresini uzatır. Kişiler proteinler (sincaplar- doğal yüksek moleküler organik bileşikler. Proteinler son derece önemli bir rol oynarlar: yaşam sürecinin temelidirler, hücre ve dokuların oluşumuna katılırlar, biyokatalizörler (enzimler), hormonlar, solunum pigmentleri (hemoglobinler), koruyucu maddeler (immünoglobulinler), vb.) plazma %98-99. Glukuronik asit ile bağlantısı nedeniyle esas olarak karaciğerde yoğun olarak metabolize edilir. Demetilasyon ve hidroksilasyon sonucunda belirgin bir beta bloke edici ve antioksidan etkiye sahip üç metabolit oluşur. Dağılım hacmi yaklaşık 2 l / kg'dır ve bozulmuş karaciğer fonksiyonu ile artar. Anne sütüne atılan plasenta bariyerinden geçer. Yarım hayat (Yarım hayat(T1 / 2, yarı ömür ile eşanlamlıdır) - kan plazmasındaki ilaç konsantrasyonunun başlangıç ​​seviyesinin %50'si kadar azaldığı süre. Bu farmakokinetik gösterge hakkında bilgi, enjeksiyonlar arasındaki aralıkları belirlerken kanda toksik veya tersine etkisiz ilaç seviyesinin (konsantrasyonunun) oluşmasını önlemek için gereklidir) karvedilol - 6-10 saat, plazma Boşluk (Boşluk(saflaştırma, saflaştırma) - ilaçtan kan plazmasının saflaştırma oranını yansıtan ve C1) sembolü ile gösterilen bir farmakokinetik parametre- yaklaşık 590 ml/dak. Esas olarak atılır safra (Safra- karaciğerin glandüler hücreleri tarafından üretilen bir sır. Su, safra tuzları, pigmentler, kolesterol, enzimler içerir. Yağların parçalanmasını ve emilimini teşvik eder, peristalsis'i artırır. İnsan karaciğeri günde 2 litreye kadar safra salgılar. Safra ve safra asitlerinin müstahzarları, choleretic ajanlar olarak kullanılır (allohol, decholine, vb.), dozun küçük bir kısmı böbrekler tarafından metabolitler olarak atılır.

Karaciğer fonksiyonunun bozulması durumunda, dağılım hacmi %80 oranında artar. Karaciğer sirozu ile biyoyararlanım 4 kat, kan plazmasındaki maksimum konsantrasyon - 5 kat artar. Yaşlı hastalarda, karvedilolün plazma konsantrasyonu genç hastalara göre %50 daha yüksektir. Böbrek fonksiyon bozukluğu eşlik etmez birikim (Kümülasyon- genellikle etkide bir artışın eşlik ettiği ve sıklıkla bir yan veya toksik etkinin ortaya çıkmasına yol açan tıbbi bir maddenin vücutta birikmesi) karvedilol. Hemodiyaliz sırasında pratik olarak atılmaz.

Kullanım endikasyonları

Arteriyel hipertansiyon (monoterapi olarak ve diğer antihipertansif ajanlarla kombinasyon halinde), stabil anjina pektoris (anjina pektoris- miyokardiyal iskeminin neden olduğu ve tipik vakalarda egzersiz sırasında ortaya çıkan ve dil altında nitrogliserin (angina pektoris) uygulamasının kesilmesinden veya uygulanmasından sonra kaybolan prekordiyal bölgede bir rahatsızlık veya baskı hissinin epizodik görünümü ile karakterize bir sendrom, kronik (Kronik- sürekli olarak veya durumunda periyodik iyileştirmelerle meydana gelen uzun, devam eden, uzun süreli bir süreç) ile kombinasyon halinde kalp yetmezliği (NYHA evre I-III) diüretikler (diüretikler- böbrekler tarafından idrar atılımını artıran ve böylece vücuttan fazla su ve sodyum klorürün atılmasına katkıda bulunan tıbbi maddeler), digoksin ve inhibitörler (inhibitörleri- enzimlerin aktivitesini engelleyen kimyasallar. Metabolik bozuklukların tedavisinde kullanılır) Anjiyotensin dönüştürücü enzim.

Kontrendikasyonlar

İlacın bileşenlerine artan bireysel duyarlılık, arteriyel hipotansiyon, dekompanse kalp yetmezliği, şiddetli bradikardi (Bradikardi- kalp atım sayısında dakikada 60 atım veya daha az bir azalma (mutlak bradikardi) veya vücut sıcaklığındaki bir artıştan kalp atım hızındaki artışta bir gecikme)(50 atım/dk'dan az), atriyoventriküler blok (atriyoventriküler blok- atriyoventriküler düğüm yoluyla elektriksel uyarıların iletimini yavaşlatmak veya kesintiye uğratmak) II ve III derece (yapay kalp pili olan hastalar hariç), hasta sinüs sendromu, kardiyojenik şok (Kardiyojenik şok- bozulmuş hemodinami ve vücudun hayati fonksiyonları ile karakterize edilen akut miyokard enfarktüsünün en zorlu komplikasyonlarından biri), kronik obstrüktif akciğer hastalığı, bronşiyal astım, şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu, metabolik asidoz (asidoz- vücudun asit-baz dengesinde asitlik artışına doğru bir kayma (pH'da düşüş). Hamilelik, emzirme dönemi, çocukların yaşı (18 yaşına kadar).

Dozaj ve uygulama

Yemekten bağımsız olarak yetişkinleri atayın. Tedavinin dozu ve süresi, hastalığa, tolere edilebilirliğe ve etkinliğe bağlı olarak doktor tarafından bireysel olarak belirlenir. terapi (terapi- 1. En eski ve temel tıp uzmanlıklarından biri olan iç hastalıkları inceleyen tıp alanı. 2. Bir tedavi türünü belirtmek için kullanılan bir kelime veya deyimin parçası (oksijen tedavisi\; hemoterapi - kan ürünleriyle tedavi)). Dolaşım yetmezliğinde, emilimi yavaşlatmak ve ortostatik reaksiyon riskini azaltmak için yemeklerle birlikte alınması daha iyidir. Tablet yeterli miktarda sıvı ile çiğnenmeden yutulur.

Arteriyel hipertansiyon. Başlangıç ​​dozu genellikle ilk 2 gün boyunca günde 1 kez 12.5 mg'dır (doz 6.25 mg'lık iki doza bölünebilir), bu da zaten istenen etkiyi sağlayabilir. Gerekirse, doz 2 gün sonra günde 1 kez 25 mg'a, daha sonra en az iki hafta aralıklarla günde 50 mg'a, bir veya 2 dozda (sabah ve akşam, 25 mg) artırılabilir. Maksimum günlük doz 50 mg'dır.

Anjina, göğüs ağrısı. Başlangıç ​​dozu genellikle ilk 2 gün günde 2 defa 12.5 mg, daha sonra günde 2 defa 25 mg (sabah ve akşam) şeklindedir. Gerekirse doz, en az iki haftalık aralıklarla, 2 doza bölünerek maksimum günlük 100 mg doza kadar artırılabilir. Yaşlı hastalar için maksimum günlük doz 2 doza bölünmüş 50 mg'dır.

Kronik kalp yetmezliği. Doz, hastanın durumunu dikkatlice izleyerek ayrı ayrı seçilir. İlacın ilk dozundan sonraki ilk 2-3 saat ve dozu artırıldıktan sonra hasta sürekli gözlem altında tutulmalıdır. Digoksin, diüretikler ve anjiyotensin dönüştürücü inhibitörlerin dozları enzimler (enzimler- nihai reaksiyon ürünlerinin bir parçası olmaksızın vücutta meydana gelen kimyasal reaksiyonları önemli ölçüde hızlandırabilen spesifik proteinler, yani. biyolojik katalizörlerdir. Her enzim türü, belirli maddelerin (substratların) dönüşümünü katalize eder, bazen tek bir yönde sadece tek bir madde. Bu nedenle hücrelerde çok sayıda biyokimyasal reaksiyon çok sayıda farklı enzim tarafından gerçekleştirilir. Enzim preparatları tıpta yaygın olarak kullanılmaktadır) ilacı reçete etmeden önce düzeltilmelidir. Önerilen başlangıç ​​dozu genellikle günde bir kez 6.25 mg'dır. İyi tolerans ve dozu artırma ihtiyacı ile, en az iki hafta aralıklarla günde iki kez 6.25 mg'a, ardından günde iki kez 12.5 mg'a ve ardından günde iki kez 25 mg'a yükseltilir. 85 kg'ın altındaki hastalar için maksimum günlük doz ikiye bölünmüş dozlar halinde 50 mg, 85 kg'ın üzerindeki hastalar için ise ikiye bölünmüş dozlar halinde 100 mg - 100 mg'dır.

Uygulama özellikleri

Dikkatle ve bir doktor gözetiminde (özellikle tedavinin başlangıcında ve her doz artışında), ilaç yaşlılarda, diabetes mellituslu (hipergliseminin klinik belirtilerini maskeler) ve yaşlılarda kullanılmalıdır. hipoglisemi (hipoglisemi- düşük plazma glikoz seviyelerinin neden olduğu bir durum. Artan sempatik aktivite ve adrenalin salınımı (terleme, anksiyete, titreme, çarpıntı, açlık) ve merkezi sinir sisteminden semptomlar (bayılma, bulanık görme, kasılmalar, koma) ile karakterizedir., tirotoksikoz (tirotoksikoz- hedef dokular üzerindeki aşırı tiroksin ve triiyodotironin etkisinin neden olduğu bir sendrom. Tirotoksikozun birçok nedeni vardır; en yaygın nedeni yaygın toksik guatrdır (Graves hastalığı). Klinik tablo, hormonların farklı organlar üzerindeki etkisini içerir. Sempatoadrenal sistemin aktivasyon belirtileri karakteristiktir: taşikardi, titreme, terleme, kaygı. Bu semptomlar beta blokerler tarafından ortadan kaldırılır), periferik damarların tıkayıcı hastalıkları, atriyoventriküler blok I derece, kronik obstrüktif akciğer hastalığı, Prinzmetal vazospastik angina (nöbetlere neden olabilir), sedef hastalığı (Sedef hastalığı- çeşitli klinik belirtilere sahip kronik kalıtsal bir deri hastalığı. En yaygın yaygın sedef hastalığı, kafa derisi, dirsekler, önkollar, eller, incikler, ayaklar, bel ve kalçalarda bol miktarda pullu papüller ve plaklardır. Kaşıntı şikayetleri. Bu hastalıkta normalden 28 kat fazla keratinosit oluşur), böbrek yetmezliği, depresyon (Depresyon- zihinsel bozukluk: karamsarlıkla birlikte kasvetli, depresif ruh hali, fikirlerin monotonluğu, azalmış dürtüler, hareketlerin engellenmesi, çeşitli somatik bozukluklar), miyastenia gravis (miyastenia gravis- bozulmuş nöromüsküler iletim ile ilişkili kronik nöromüsküler hastalık. Zayıflık, çizgili kasların ağrılı yorgunluğu ile karakterizedir), feokromasitoma hastalarında (yalnızca alfa blokerlerle kombinasyon halinde), kapsamlı cerrahi müdahaleler ve genel anestezi (Anestezi- hassasiyet eksikliği, alfa blokerler, alfa agonistler, dijital preparatlar, diüretikler ve / veya inhibitörler ile tedavinin arka planına karşı monoamin oksidaz (monoamin oksidaz monoaminleri katabolize eden bir enzim. Bu durumlarda, tedaviye düşük dozlarda başlanmalı ve ardından etkili dozlara yavaş bir şekilde artırılmalıdır. Hastalarda, özellikle yaşlılarda, tedavinin başlangıcında veya ilaç dozunun artmasıyla birlikte, özellikle ayağa kalkarken, doz ayarlaması gerektiren aşırı kan basıncı düşüşü olabilir.

Kalp yetmezliği olan hastalara ilacı yemekle birlikte almaları tavsiye edilir. ortostatik hipotansiyon (ortostatik hipotansiyon- dikey konuma geçerken kan basıncında keskin bir düşüş, otonom refleks mekanizmalarını bozan veya hipovolemiye neden olan tıbbi maddelere neden olur). Bu hastalar geliştiğinde ödem (Ödem- interstisyel sıvı hacmindeki patolojik bir artışın bir sonucu olarak dokuların şişmesi) ve / veya kalp yetmezliği semptomlarında bir artış, diüretik dozu arttırılmalı ve gerekirse hastanın durumu stabilize olana kadar karvedilol dozu azaltılmalıdır. Kalp hızı 55 atım/dk'ya düşerse ilaç kesilmelidir.

Dolaşım yetmezliği, düşük tansiyon (sistolik kan basıncı 100 mm Hg'den düşük), koroner kalp hastalığı ve / veya böbrek yetmezliği olan hastalara reçete ederken, kötüleşirse, dozu azaltın veya ilacı durdurun, böbrek fonksiyonunu izlemek gerekir. ve diüretik dozunu artırın.

Bronkospastik bileşenli kronik obstrüktif akciğer hastalığı olan ve anti-astım ilaçları almayan hastalarda, karvedilol ancak kullanımının yararı potansiyel riskten ağır basıyorsa reçete edilmelidir. Şiddetli alerjisi olan veya duyarsızlaştırma uygulanan kişilerde karvedilol alerjik reaksiyonları şiddetlendirebilir. Beta-bloker tedavisi sırasında sedef hastalığı yaşayan veya kötüleşen hastalara ilaç ancak olası yarar ve risklerin dikkatli bir şekilde değerlendirilmesinden sonra verilmelidir. Diğer beta blokerler gibi, karvedilol de tirotoksikozun şiddetini azaltabilir. Genel anestezi kullanılarak ameliyat yapılması durumunda, anestezist, karvedilol ile önceki tedavi konusunda uyarılmalıdır. Feokromasitoma hastalarına tedaviye başlamadan önce alfa blokerler verilmelidir. Kontakt lens kullanan kişiler, yırtılma olasılığının azalması konusunda uyarılmalıdır. Tedavi sırasında etanol kullanımından kaçınılmalıdır.

"Yavaş" kalsiyum kanallarının blokerlerini - fenilalkilamin (verapamil) ve benzotiazepin (diltiazem) türevlerinin yanı sıra sınıf I antiaritmik ilaçların (amiodaron) aynı anda reçete edilmesi gerekiyorsa, sürekli izleme önerilir. EKG (EKG- çalışan kalbin biyoelektrik potansiyellerini kaydederek kalp kasını incelemek için bir yöntem. Hareketli bir kağıt bant veya fotoğraf filmi üzerine kaydedilen bir dalga biçimine elektrokardiyogram (EKG) denir. Birçok kalp hastalığının tanısında önemli rol oynar) ve kan basıncı.

Klonidin ile eşzamanlı tedaviyi iptal ederken, önce karvedilol ile tedaviyi durdurmalı, ardından birkaç gün sonra klonidini iptal etmelisiniz. Karvedilol konsantrasyonu etkilemez glikoz (glikoz- üzüm şekeri, monosakkaritler grubundan bir karbonhidrat. Canlı hücrelere enerji sağlayan temel metabolik ürünlerden biri) kanda bulunur ve insüline bağımlı olmayan diabetes mellituslu hastalarda glukoz tolerans testinde değişikliğe neden olmaz.

Tedavi, özellikle koroner kalp hastalığı olan hastalarda, altta yatan hastalığın seyrini kötüleştirme olasılığı nedeniyle uzun süre uygulanmalı ve aniden kesilmemelidir. 1-2 hafta boyunca her 3 günde bir dozun yarı yarıya azaltılması önerilir. Tedaviye 2 hafta veya daha fazla ara verilirse, tedaviye minimum dozlarla devam edilmelidir.

Karvedilol alkolle birlikte alınmamalıdır.

Hamilelik veya emzirme döneminde kullanın.

İlaç hamilelikte kontrendikedir. Gerekirse, dönem boyunca kullanın emzirme (emzirme- meme bezinden süt salgılanması emzirme durdurulmalıdır.

Çocuklar.

İlaç 18 yaşın altındaki çocuklarda kontrendikedir.

Araç sürerken veya diğer mekanizmalarla çalışırken reaksiyon hızını etkileme yeteneği.

Tedavi süresince, araç kullanmaktan ve artan dikkat konsantrasyonu ve psikomotor reaksiyonların hızını gerektiren potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunmaktan kaçınılmalıdır.

Yan etki

İlaç genellikle iyi tolere edilir. Nadiren gözlemlenebilir:

Kardiyovasküler sistemin yanından: bradikardi, ortostatik hipotansiyon, anjina pektoris, atriyoventriküler blokaj, dolaşım yetmezliğinin ilerlemesi (soğuk ekstremiteler), kalp yetmezliğinin ilerlemesi, alt ekstremitelerde ödem.

Merkezi ve periferik sinir sisteminin yanından: baş ağrısı, baş dönmesi, halsizlik, kas güçsüzlüğü (genellikle tedavinin başlangıcında), depresyon, uyku bozuklukları, parestezi.

Sindirim sisteminden: ağız kuruluğu, bulantı, karın ağrısı, ishal (İshal- artan peristalsis, kalın bağırsakta su emiliminin bozulması ve bağırsak duvarı tarafından önemli miktarda enflamatuar salgı salgılanması nedeniyle bağırsak içeriğinin hızlandırılmış geçişi ile ilişkili sıvı dışkıların hızlı salınımı) veya kabızlık, karaciğer transaminazlarında yükselme.

Metabolizmanın yanından: hiperglisemi, kilo alımı, hiperkolesterolemi.

Hematopoetik sistemden: trombositopeni (trombositopeni- trombosit sayısında azalma), lökopeni.

Solunum sisteminden:nefes darlığı (nefes darlığı- hava eksikliği hissi eşliğinde solunum sıklığı, ritmi ve derinliğinin ihlali), yatkın hastalarda bronkospastik reaksiyonlar.

Alerjik reaksiyonlar: ekzantem, kaşıntı (Kaşıntı- ağrı reseptörlerinin sinir uçlarının tahriş olması nedeniyle değiştirilmiş bir ağrı hissi), deri döküntüleri, sedef hastalığının ortaya çıkması ve/veya alevlenmesi, hapşırma, burun tıkanıklığı; çok nadiren - anafilaktoid reaksiyon.

Diğerleri:çok nadiren - "aralıklı" topallama sendromunun alevlenmesi, Raynaud sendromu, ekstremitelerde ağrı, bozulmuş idrara çıkma ve / veya böbrek fonksiyonu, grip benzeri sendrom, gözyaşı salgısının azalması, gizli mevcut diyabetin tezahürü veya semptomlarında artış .

Diğer ilaçlarla etkileşim

Hasta intravenöz verapamil, diltiazem, antiaritmik ilaçlar (özellikle sınıf 1) alıyorsa karvedilol kullanılmamalıdır. potansiyalizasyon (potansiyalizasyon(katkı üstü sinerjizm ile eş anlamlı) - bir ilaç kombinasyonunun nihai farmakolojik etkisinin, kombinasyonun tüm bileşenlerinin bireysel etkilerinin toplamını niceliksel olarak önemli ölçüde aştığı bir sinerji türü. Güçlendirmenin uygulanması, farklı mekanizmalar ve ayrıca kombinasyonun bileşenlerinin etkisinin lokalizasyonu nedeniyle gerçekleştirilir) antihipertansif ajanlar, nitratlar ve antiaritmik ilaçlar ile aynı anda alındığında etki gözlenir. İçeriği azaltan ilaçlar katekolaminler (katekolaminler- doğal katekolaminler (adrenalin, norepinefrin, dopamin) - sinir sisteminin aracıları. Vücudun metabolizmasına ve adaptif reaksiyonlarına katılın. Fiziksel ve zihinsel stres (stres), bazı hastalıklar ile kan ve idrardaki katekolamin içeriği keskin bir şekilde artar)(reserpin, monoamin oksidaz inhibitörleri) ve klonidin arteriyel hipotansiyon ve bradikardi riskini artırır. Mikrozomal oksidasyon inhibitörleri (simetidin) geliştirir ve indüktörler (Bobin- tekrarlanan uygulama üzerine kişinin kendi metabolizmasını veya diğer bileşiklerin (ilaçların) metabolizmasını uyaran kimyasallar)(fenobarbital, rifampisin) - karvedilolün etkilerini zayıflatır. Ergot alkaloidleri ile eşzamanlı kullanım, periferik dolaşımı bozar. Kardiyak ile kullanıldığında glikozitler (glikozitler- molekülleri bir karbonhidrat ve karbonhidrat olmayan bir bileşenden (aglikon) oluşan organik maddeler. Çeşitli maddelerin bir taşıma ve depolama şekli olabildikleri bitkilerde yaygın olarak dağıtılır)(digoksin), verapamil ve diltiazem, atriyoventriküler iletim bozuklukları, nadiren hemodinamik bozukluklarla birlikte mümkündür. Karvedilol, kandaki digoksin ve siklosporin içeriğini arttırır, bu da dozlarının ayarlanmasını gerektirir. Genel anestezikler (anestezikler- anestezi etkisi olan ilaçlar lokal ve genel olarak ayrılır) olumsuzu büyütmek inotropik (inotropik- kalp kasılmasının gücünü değiştirir) ve karvedilolün hipotansif etkileri. Karvedilol, insülinin etkisini artırabilir ve Oral (Oral- ilacın ağızdan veriliş yolu (os başına)) hipoglisemik ajanlar (hipoglisemik ajanlar Kan şekerini düşüren ilaçlar diyabet tedavisinde kullanılır kan şekeri düzeylerinin düzenli olarak izlenmesini gerektiren hipoglisemi (özellikle taşikardi) semptomlarını maskelemek.

aşırı doz

Belirtiler:şiddetli arteriyel hipotansiyon (80 mm Hg ve altı sistolik basınç), bradikardi (50 bpm'den az), kardiyojenik şok (Şok- organlardaki kan akışında keskin bir azalma ile karakterize bir durum (bölgesel kan akışı); hipovolemi, sepsis, kalp yetmezliği veya sempatik tonus azalmasının bir sonucudur. Şokun nedeni, dolaşımdaki kanın etkin hacminde (bcc'nin vasküler yatağın kapasitesine oranı) bir azalma veya kalbin pompalama işlevinde bir bozulmadır. Şok kliniği, hayati organlardaki kan akışındaki azalma ile belirlenir: beyin (bilinç ve solunum kaybolur), böbrekler (diürez kaybolur), kalp (miyokardiyal hipoksi). Hipovolemik şok, kan veya plazma kaybından kaynaklanır. Septik şok sepsisin seyrini zorlaştırır: kana giren mikroorganizmaların atık ürünleri kan damarlarının genişlemesine neden olur ve kılcal geçirgenliği arttırır. Klinik olarak enfeksiyon belirtileri olan hipovolemik şok olarak kendini gösterir. Septik şokta hemodinamik sürekli değişiyor. BCC'yi geri yüklemek için infüzyon tedavisi gereklidir. Kalbin pompalama fonksiyonundaki bozulmaya bağlı olarak kardiyojenik şok gelişir. Miyokardiyal kasılmayı artıran ilaçlar kullanın: dopamin, norepinefrin, dobutamin, epinefrin, izoprenalin. Nörojenik şok - sempatik ton kaybı ve damarlarda kan birikmesi ile arterlerin ve venlerin genişlemesi nedeniyle dolaşımdaki kanın etkili hacminde bir azalma; omurilik yaralanmaları ile ve spinal anestezinin bir komplikasyonu olarak gelişir), bozulmuş solunum fonksiyonu (bronkospazm), dolaşım yetmezliği, kasılmalar, kalp durması.

Tedavi: ilk saatlerde - kusma ve mide yıkama indüksiyonu, ardından - yoğun bakım ünitesinde hayati belirtilerin kontrolü ve düzeltilmesi. Bakım tedavisi: şiddetli bradikardi ile - intravenöz olarak 0.5-2 mg atropin; kardiyak aktiviteyi sürdürmek için - glukagon 1-5 mg (maksimum doz - 10 mg) intravenöz yoldan, daha sonra 2-5 mg / saat olarak infüzyonlar (infüzyon(girişte / girişte) - sıvıların, ilaçların veya kan ürünlerinin / bileşenlerinin venöz bir damara sokulması) ve / veya adrenomimetikler (orsiprenalin, izoprenalin) intravenöz olarak 0,5-1 mg. Periferik vazodilatör etkinin baskınlığı ile reçete norepinefrin (norepinefrin- bir nörohormon olan katekolaminler grubundan bir bileşik. Adrenal medullada ve sinir sisteminde, sinaps yoluyla bir sinir impulsunun iletilmesi için bir aracı (verici) olarak görev yaptığı sinir sisteminde oluşur. Kan basıncını arttırır, karbonhidrat metabolizmasını uyarır vb.) 5-10 mikrogramlık tekrarlanan dozlarda veya 5 mikrogram/dakikalık bir infüzyon halinde. Bronkospazmı rahatlatmak için, beta 2-adrenomimetikler, bir aerosol şeklinde, verimsiz - intravenöz veya aminofilin intravenöz olarak kullanılır. Konvülsiyonlarla - diazepam veya klonazepam intravenöz olarak yavaşça. Şiddetli vakalarda zehirlenme (zehirlenme- vücudun toksik maddelerle zehirlenmesi) kardiyojenik şokta, idame tedavisi, hastanın durumu stabilize olana kadar ve karvedilolün yarı ömrü dikkate alınarak yeterince uzun süre devam ettirilir.

Ürün Genel Bilgileri

Tarihten önce en iyisi. 2 yıl.

Depolama koşulları. 25 °C'yi geçmeyen bir sıcaklıkta orijinal ambalajında ​​saklayın. Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın!

Paket. Bir blisterde 10 tablet; Bir pakette 3 kabarcık.

Üretici firma.Halka Açık Anonim Şirket "Kiev Vitamin Fabrikası".

Konum. 04073, Ukrayna, Kiev, st. Kopylovskaya, 38.

İnternet sitesi. www.vitamin.com.ua

Aynı etken maddeye sahip müstahzarlar

• Corvasan - "Arteryum"

Bu materyal, ilacın tıbbi kullanımına ilişkin resmi talimatlar temelinde ücretsiz olarak sunulmaktadır.