Silastatin sodyum. Dozaj formu Cilastatinli imipenem: Kas içi enjeksiyon için çözelti tozu
Uluslararası isim
İmipenem+[Silastatin] (Imipenem+)Grup üyeliği
Antibiyotik karbapenem + dehidropeptidaz inhibitörüDozaj formu
Kas içi enjeksiyon için çözelti için toz, infüzyon için çözelti için toz, intravenöz uygulama için çözelti için tozfarmakolojik etki
Geniş spektrumlu beta-laktam antibiyotik. Bakteriyel hücre duvarının sentezini inhibe eder ve çok çeşitli gram-pozitif ve gram-negatif mikroorganizmalara, aerobik ve anaerobiklere karşı bakterisidal bir etkiye sahiptir.
Imipenem, tienamisin türevidir ve karbapenemler grubuna aittir.
Silastatin sodyum, imipenemi böbreklerde metabolize eden ve idrar yolundaki değişmemiş imipenem konsantrasyonunu önemli ölçüde artıran bir enzim olan dehidropeptidazı inhibe eder. Silastatin kendi antibakteriyel aktivitesine sahip değildir, bakteriyel beta-laktamazları inhibe etmez.
İn vivo duyarlı: Gram-pozitif aeroblar - Enterococcus faecalis, penisilinaz oluşturan suşlar dahil Staphylococcus aureus, penisilinaz oluşturan suşlar dahil Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae (grup B streptokok), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Gram negatif aeroblar: Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. dahil marcescens.
Gram-pozitif anaeroblar: Bifidobacterium türleri, Clostridium türleri, Eubacterium türleri, Peptococcus türleri, Peptostreptococcus türleri, Propionibacterium türleri.
Gram-negatif anaeroblar: B. fragilis dahil Bacteroides türleri, Fusobacterium türleri.
İn vitro duyarlı (klinik etkinlik belirlenmemiş): gram-pozitif aeroblar - Bacillus türleri, Listeria monocytogenes, Nocardia türleri, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus türleri. C, G grupları ve viridans.
Gram negatif aeroblar: Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, penisilinaz üreten suşlar dahil, Pasteurella spp., Providencia stuartii.
Gram negatif anaeroblar: Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.
Duyarsız: Enterococcus faecium, metisiline dirençli Staphylococcus spp., Xanthomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia.
In vitro olarak, bazı Pseudomonas aeruginosa suşlarına karşı aminoglikozitlerle sinerjistik olarak etki eder.
Belirteçler
İntravenöz uygulama için - duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu ciddi enfeksiyonların tedavisi: alt solunum yolu enfeksiyonları, idrar yolu enfeksiyonları (komplike ve komplike olmayan), karın içi ve jinekolojik enfeksiyonlar, septisemi, kemik ve eklem enfeksiyonları, deri ve deri altı dokular, endokardit, süper ve ko- enfeksiyonlar.
İ / m uygulama için - duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu hafif ve orta dereceli enfeksiyonların tedavisi: alt solunum yolu enfeksiyonları, karın içi ve jinekolojik enfeksiyonlar, deri ve deri altı doku enfeksiyonları.
Kontrendikasyonlar
Aşırı duyarlılık (karbapenemler ve diğer beta-laktam antibiyotikler dahil), gebelik (sadece "hayati" endikasyonlar için); CRF (hemodiyaliz olmadan 5 ml/dk'dan az CC), 30 kg'ın altındaki çocuklarda CRF, çocuklarda CNS enfeksiyonları.
Çözücü olarak lidokain kullanılarak hazırlanan intramüsküler enjeksiyon için bir süspansiyon için - amid yapısının lokal anesteziklerine aşırı duyarlılık (şok, bozulmuş intrakardiyak iletim).
Ayrıca i / m uygulaması için: 12 yaşın altındaki çocuklar.
Yan etkiler
Sinir sisteminden: miyoklonus, zihinsel bozukluklar, halüsinasyonlar, konfüzyon, konvülsiyonlar, parestezi, baş dönmesi, uyuşukluk, ensefalopati, titreme, baş ağrısı, vertigo.
Duyulardan: işitme kaybı, kulak çınlaması, tat bozukluğu.
Üriner sistemden: oligüri, anüri, poliüri, akut böbrek yetmezliği (nadiren), idrar renginde değişiklikler.
Sindirim sisteminden: mide bulantısı, kusma, ishal, psödomembranöz kolit, hemorajik kolit, hepatit (nadiren), karaciğer yetmezliği, sarılık, gastroenterit, karın ağrısı, glossit, dilin papilla hipertrofisi, dişlerin veya dilin lekelenmesi, ağrı boğazda, hipersalivasyon.
Hematopoetik organlardan: eozinofili, lökopeni, nötropeni, agranülositoz, trombositopeni, trombositoz, monositoz, lenfositoz, bazofili, pansitopeni, kemik iliği hematopoezinin depresyonu, hemolitik anemi.
Laboratuvar göstergeleri: "karaciğer" transaminazlarının ve alkalin fosfatazın artan aktivitesi, LDH, hiperbilirubinemi, hiperkreatininemi, artan üre nitrojen konsantrasyonu; doğrudan yanlış pozitif Coombs testi; Hb ve hematokritte azalma, protrombin süresinin uzaması; hiponatremi, hiperkalemi, hiperkloremi; idrarda protein, eritrositler, lökositler, silindirlerin görünümü.
Alerjik reaksiyonlar: deri döküntüsü, kaşıntı, ürtiker, eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, anjiyoödem, toksik epidermal nekroliz (nadiren), eksfolyatif dermatit (nadiren), ateş, anafilaktik reaksiyonlar.
CCC'den: kan basıncını düşürme, çarpıntı, taşikardi.
Lokal reaksiyonlar: deri hiperemisi, enjeksiyon bölgesinde ağrılı sızıntı, tromboflebit.
Diğerleri: kandidiyazis, vajinal kaşıntı, siyanoz, hiperhidroz, poliartralji, asteni, sternumun arkasında yanma.
Uygulama ve dozaj
In/in damlama ve/m. Dozlar imipenem cinsinden verilir.
Bakteriyel sepsis, endokardit ve diğer ciddi ve yaşamı tehdit eden enfeksiyonlar için tedavinin ilk aşamalarında intravenöz uygulama yolunun kullanılması tercih edilir. Pseudomonas aeruginosa'nın neden olduğu alt solunum yolu enfeksiyonları ve ciddi komplikasyonlar durumunda.
İnfüzyon solüsyonunu hazırlamak için flakona 100 ml solvent (%0,9 NaCl solüsyonu, %5 sulu dekstroz solüsyonu, %10 sulu dekstroz solüsyonu, %5 dekstroz solüsyonu ve %0,9 NaCl vb.) eklenir. Ortaya çıkan solüsyondaki imipenemin konsantrasyonu 5 mg/ml'dir.
Her 250-500 mg intravenöz olarak 20-30 dakikada ve her 750-1000 mg'da 40-60 dakikada uygulanır. Uygulama sırasında mide bulantısı olursa, ilacın veriliş hızı azalır.
Aşağıda verilen dozlar, 70 kg veya üzeri vücut ağırlığı ve 70 ml/dak / 1,73 m2 veya üzeri CC için hesaplanmıştır. 70 ml/dk/1.73 m2'den az ve/veya vücut ağırlığı daha az olan hastalarda doz orantılı olarak azaltılmalıdır.
70 kg veya daha ağır ve CC 71 (ml / dak / 1,73 m2) hastalarda doz rejimi: gram-pozitif ve gram-negatif aeroblar ve anaeroblar dahil olmak üzere patojenlerin yüksek duyarlılığı ile: hafif şiddet - 6 saatte bir 250 mg ( toplam günlük doz 1 g); orta derece - her 6 veya 8 saatte bir 500 mg (toplam günlük doz 2 g veya 1.5 g); yaşamı tehdit eden enfeksiyonlar - her 6 saatte bir 500 mg (toplam günlük doz 1 g); komplike olmayan idrar yolu enfeksiyonları - her 6 saatte bir 250 mg (toplam günlük doz 1 g); komplike idrar yolu enfeksiyonları - her 6 saatte bir 500 mg (toplam günlük doz 2 g).
Başta bazı Pseudomonas aeruginosa suşları olmak üzere patojenlere karşı orta düzeyde duyarlılıkla: hafif şiddet - her 6 saatte bir 500 mg (toplam günlük doz 2 g); orta derece - her 6 saatte bir 500 mg (toplam günlük doz 2 g) veya 8 saatte bir 1000 mg (toplam günlük doz 3 g); yaşamı tehdit eden enfeksiyonlar - her 6 veya 8 saatte bir 1000 mg (günlük toplam doz 4 g veya 3 g); komplike olmayan idrar yolu enfeksiyonları - her 6 saatte bir 250 mg (toplam günlük doz 1 g); komplike idrar yolu enfeksiyonları - her 6 saatte bir 500 mg (toplam günlük doz 2 g).
İlacın yüksek antimikrobiyal aktivitesi göz önüne alındığında, doz 50 mg/kg/gün veya 4 g/gün'den fazla uygulanmamalıdır. 12 yaşından büyük kistik fibrozlu hastalara 90 mg/kg/gün'e kadar, ancak 4 g/gün'den fazla olmamak üzere reçete edildi.
70 kg'dan hafif veya CC'si 71'den (ml / dak / 1.73 m2) daha az olan yetişkinler: Öncelikle, vücut ağırlığı 70 kg olan ve yokluğunda hastalar için uygun olan toplam günlük dozu belirlemek gerekir. kronik böbrek yetmezliği. Toplam günlük 1 g / gün dozunda kullanıldığında: CC 71 ml / dak / 1,73 m2'den fazla ve vücut ağırlığı 70 kg'dan fazla - 6 saatte bir 250 mg; CC 71'den fazla ve vücut ağırlığı 60 kg - her 8 saatte bir 250 mg; CC 71'den fazla ve vücut ağırlığı 40-50 kg - her 6 saatte bir 125 mg; CC 71'den fazla ve vücut ağırlığı 30 kg - 8 saatte bir 125 mg CC 41-70 ve vücut ağırlığı 70 kg'dan fazla - 8 saatte bir 250 mg; CC 41-70 ve vücut ağırlığı 50-60 kg - 6 saatte bir 125 mg; CC 41-70 ve vücut ağırlığı 50-60 kg - 8 saatte bir 125 mg CC 21-40 ve vücut ağırlığı 60 kg'ın üzerinde - 12 saatte bir 250 mg; CC 21-40 ve vücut ağırlığı 50 kg - 8 saatte bir 125 mg; CC 21-40 ve vücut ağırlığı 30-40 kg - her 12 saatte bir 125 mg CC 6-20 ve vücut ağırlığı 70 kg'ın üzerinde - 12 saatte bir 250 mg; CC 6-20 ve vücut ağırlığı 30-60 kg - her 12 saatte bir 125 mg.
Toplam günlük 1.5 g/gün dozunda uygulandığında: CC 71'in üzerinde ve vücut ağırlığı 70 kg'ın üzerinde - 8 saatte bir 500 mg; CC 71'den fazla ve vücut ağırlığı 50-60 kg - her 6 saatte bir 250 mg; CC 71'den fazla ve vücut ağırlığı 40 kg - her 8 saatte bir 250 mg; CC 71'den fazla ve vücut ağırlığı 30 kg - her 6 saatte bir 125 mg CC 41-70 ve vücut ağırlığı 70 kg'dan fazla - 6 saatte bir 250 mg; CC 41-70 ve vücut ağırlığı 50-60 kg - 8 saatte bir 250 mg; CC 41-70 ve vücut ağırlığı 40 kg'ın üzerinde - 6 saatte bir 125 mg; CC 41-70 ve vücut ağırlığı 30 kg - 8 saatte bir 125 mg CC 21-40 ve vücut ağırlığı 60 kg'ın üzerinde - 8 saatte bir 250 mg; CC 21-40 ve vücut ağırlığı 50 kg - 12 saatte bir 250 mg; CC 21-40 ve vücut ağırlığı 30-40 kg - 8 saatte bir 125 mg CC 6-20 ve vücut ağırlığı 50 kg'dan fazla - 12 saatte bir 250 mg; CC 6-20 ve vücut ağırlığı 30-40 kg - her 12 saatte bir 125 mg.
Günlük toplam 2 g dozda uygulandığında: CC 71'in üzerinde ve vücut ağırlığı 70 kg'ın üzerinde - 6 saatte bir 500 mg; CC 71'den fazla ve vücut ağırlığı 60 kg - her 8 saatte bir 500 mg; CC 71'den fazla ve vücut ağırlığı 40-50 kg - her 6 saatte bir 250 mg; CC 71'den fazla ve vücut ağırlığı 30 kg - her 8 saatte bir 250 mg CC 41-70 ve vücut ağırlığı 70 kg'dan fazla - 8 saatte bir 500 mg; CC 41-70 ve vücut ağırlığı 50-60 kg - 6 saatte bir 250 mg; CC 41-70 ve vücut ağırlığı 40 kg - 8 saatte bir 250 mg; CC 41-70 ve vücut ağırlığı 30 kg - her 6 saatte bir 125 mg CC 21-40 ve vücut ağırlığı 70 kg'ın üzerinde - 6 saatte bir 250 mg; CC 21-40 ve vücut ağırlığı 50-60 kg - 8 saatte bir 250 mg; CC 21-40 ve vücut ağırlığı 40 kg - 12 saatte bir 250 mg; CC 21-40 ve vücut ağırlığı 30 kg - 8 saatte bir 125 mg CC 6-20 ve vücut ağırlığı 40 kg'ın üzerinde - 12 saatte bir 250 mg; CC 6-20 ve vücut ağırlığı 30 kg - her 12 saatte bir 125 mg.
Günlük toplam 3 g dozda uygulandığında: CC 71'in üzerinde ve vücut ağırlığı 70 kg'ın üzerinde - 8 saatte bir 1000 mg; CC 71'den fazla ve vücut ağırlığı 60 kg - 8 saatte bir 750 mg; CC 71'den fazla ve vücut ağırlığı 50 kg - her 6 saatte bir 500 mg; CC 71'den fazla ve vücut ağırlığı 40 kg - her 8 saatte bir 500 mg; CC 71'den fazla ve vücut ağırlığı 30 kg - her 6 saatte bir 250 mg CC ile 41-70'in üzerinde ve vücut ağırlığı 70 kg'ın üzerinde - 6 saatte bir 500 mg; CC 71'den fazla ve vücut ağırlığı 50-60 kg - her 8 saatte bir 500 mg; CC 71'den fazla ve vücut ağırlığı 40 kg - her 6 saatte bir 250; CC 71'den fazla ve vücut ağırlığı 30 kg - her 8 saatte bir 250 mg CC 21-40 ve vücut ağırlığı 60 kg'dan fazla - 8 saatte bir 500 mg; CC 21-40 ve vücut ağırlığı 50 kg - 6 saatte bir 250 mg; CC 21-40 ve vücut ağırlığı 30-40 kg - 8 saatte bir 250 mg CC 6-20 ve vücut ağırlığı 60 kg'ın üzerinde - 12 saatte bir 500 mg; CC 6-20 ve vücut ağırlığı 30-50 kg - 12 saatte bir 250 mg.
Günlük toplam 4 g dozda uygulandığında: CC 71'in üzerinde ve vücut ağırlığı 70 kg'ın üzerinde - 6 saatte bir 1000 mg; CC 71'den fazla ve vücut ağırlığı 60 kg - her 8 saatte bir 1000 mg; CC 71'den fazla ve vücut ağırlığı 50 kg - 8 saatte bir 750 mg; CC 71'den fazla ve vücut ağırlığı 40 kg - her 6 saatte bir 500 mg; CC 71'den fazla ve vücut ağırlığı 30 kg - her 8 saatte bir 500 mg CC 41-70 ve vücut ağırlığı 60 kg'dan fazla - 8 saatte bir 750 mg; CC 41-70 ve vücut ağırlığı 50 kg - 6 saatte bir 500 mg; CC 41-70 ve vücut ağırlığı 40 kg - 8 saatte bir 500 mg; CC 41-70 ve vücut ağırlığı 30 kg - her 6 saatte bir 250 mg CC 21-40 ve vücut ağırlığı 70 kg'dan fazla olan - 6 saatte bir 500 mg; CC 21-40 ve vücut ağırlığı 50-60 kg - 8 saatte bir 500 mg; CC 21-40 ve vücut ağırlığı 40 kg - 6 saatte bir 250 mg; CC 21-40 ve vücut ağırlığı 30 kg - her 8 saatte bir 250 mg CC 6-20 ve vücut ağırlığı 50 kg'ın üzerinde - 12 saatte bir 500 mg; CC 6-20 ve vücut ağırlığı 30-40 kg - 12 saatte bir 250 mg.
Çoğu durumda CC 6-20 olan hastalara her 12 saatte bir 125-250 mg reçete edilir, çünkü. her 12 saatte bir 500 mg reçete edildiğinde nöbet riski artar.
CC'si 6 ml / dak / 1.73 m2'den az olan hastalar için, ilaç 48 saat hemodiyaliz geçirirlerse reçete edilirken, dozlar CC 6-20 ml / dak / 1.73 m2 olan hastalar için reçete edilenlere karşılık gelir. . İmipenem ve cilastatin hemodiyaliz sırasında çıkarılır, bu nedenle ilaç işlemden sonra ve ardından 12 saat aralıklarla uygulanır.Hemodiyalizde MSS enfeksiyonu olan hastalarda, beklenen fayda riskten ağır basıyorsa ilaç reçete edilir.
3 aydan büyük çocuklara 6 saatte bir (CNS enfeksiyonları hariç) 15-25 mg/kg dozunda reçete edilir. Patojenlerin yüksek duyarlılığı ile, toplam günlük doz 2 g'ı geçmemelidir, patojenin orta duyarlılığı - 4 g Kistik fibroz için 90 mg / kg / gün'den fazla dozlar reçete edilir.
3 ayın altındaki çocuklar (1500 g'dan ağır): erken yenidoğan döneminde (7 güne kadar) - her 12 saatte bir 25 mg / kg; geç yenidoğan döneminde (8-28 gün) - 8 saatte bir 25 mg / kg; 1-3 aylıkken - 6 saatte bir 25 mg / kg 500 mg'a kadar bir doz 15-30 dakika içinde, 500 mg'dan fazla - 40-60 dakika içinde uygulanır.
Merkezi sinir sistemi enfeksiyonu veya kronik böbrek yetmezliği (ağırlığı 30 kg'dan az) olan çocuklara ilaç reçete edilmez.
Alt solunum yolu, deri ve deri altı doku enfeksiyonları ve hafif ve orta şiddette jinekolojik enfeksiyonları olan hastalara i / m uygulamada, ciddiyetine bağlı olarak, her 12 saatte bir 500-750 mg reçete edilir. enfeksiyonlar, 12 saatte bir 750 mg reçete edilir İlaç, en az 21 boyutunda ve 2 çapında bir iğne ile büyük bir kasın derinliklerine enjekte edilir Toz, 2 ml% 1'lik lidokain hidroklorür çözeltisi (epinefrinsiz) ile karıştırılır, homojen bir süspansiyon (beyaz veya hafif sarı) oluşana kadar enjeksiyonluk su veya %0,9 NaCl çözeltisi.
Maksimum günlük doz 1500 mg'dır.
Hastalığın semptomlarının düzelmesinden sonra 2 gün daha tedaviye devam edilmelidir. 14 günlük kullanımdan sonra ve CC'si 20 ml / dak / 1.73 m2'den az olan hastalarda tedavinin etkinliği ve güvenliği araştırılmamıştır.
Özel Talimatlar
İdrar kırmızımsı renktedir.
İntramüsküler enjeksiyon için dozaj formu intravenöz enjeksiyon için kullanılmamalıdır ve bunun tersi de geçerlidir.
Tedaviye başlamadan önce, beta-laktam antibiyotiklere karşı önceki alerjik reaksiyonlar için kapsamlı bir öykü alınmalıdır.
Gastrointestinal hastalık (özellikle kolit) öyküsü olan kişilerde psödomembranöz kolit gelişme riski yüksektir.
Beyin hasarı veya nöbet öyküsü olan hastalarda antiepileptik ilaçlarla tedavi, ilaçla tedavi süresinin tamamı boyunca devam etmelidir (merkezi sinir sisteminden yan etkilerden kaçınmak için).
Yaşlı hastalarda, dozun azaltılmasını gerektirebilecek yaşa bağlı renal disfonksiyona sahip olabileceği akılda tutulmalıdır.
Etkileşim
Laktik asit tuzları, diğer antibakteriyel ilaçlar ile farmasötik olarak uyumsuzdur.
Penisilinler ve sefalosporinlerle eşzamanlı kullanımda çapraz alerji mümkündür; diğer beta-laktam antibiyotiklerle (penisilinler, sefalosporinler ve monobaktamlar) karşı antagonizma gösterir.
Gansiklovir jeneralize nöbet riskini artırır.
Devam eden antikonvülsan tedavinin etkinliğini azaltabilen kandaki vaplproik asit konsantrasyonunu önemli ölçüde azaltır.
Tübüler sekresyonu bloke eden ilaçlar, imipenemin plazma konsantrasyonunu ve T1/2'sini hafifçe artırır (yüksek konsantrasyonlarda imipenem gerekiyorsa, bu ilaçların aynı anda kullanılması önerilmez).
İlaç Imipenem ile silastatin hakkında yorumlar: 0
Yorumunuzu yazın
Analog olarak imipenem ile silastatin mi kullanıyorsunuz yoksa tam tersi mi?farmakolojik etki
İmipenem geniş spektrumlu bir beta-laktam antibiyotiktir, tienamisin türevidir ve karbapenemler grubuna aittir. Bakteriyel hücre duvarının sentezini baskılar ve çok çeşitli gram-pozitif ve gram-negatiflere karşı bakterisidal bir etkiye sahiptir. aerobik ve anaerobik mikroorganizmalar. Silastatin sodyum, imipenemi böbreklerde metabolize eden ve idrar yolundaki değişmemiş imipenem konsantrasyonunu önemli ölçüde artıran bir enzim olan dehidropeptidazı inhibe eder. Silastatin kendi antibakteriyel aktivitesine sahip değildir, bakteriyel beta-laktamazları inhibe etmez.
İmipenem + cilastatin, bakteriyel beta-laktamazlar tarafından yıkıma dirençlidir, bu da onu Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. gibi beta-laktamaz üreten çoğu mikroorganizmaya karşı etkili kılar. ve penisilinlere ve sefalosporinlere dirençli Enterobacler türleri.
İmipenem + cilastatin, aşağıdaki mikroorganizmalar üzerinde in vivo bakterisit etkiye sahiptir:
Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (penisilinaz oluşturan suşlar dahil), Slaphylococcus epidermidis (penisilinaz oluşturan suşlar dahil). Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia türleri, Serratia marcescens dahil;
Gram-pozitif anaerobik bakteriler: Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.
Gram negatif anaerobik bakteriler: Bacteroides spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.
İmipenem aşağıdaki mikroorganizmalara karşı in vitro bakterisidaldir:
Gram pozitif aerobik bakteriler: Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus grupları C, G ve viridans grubu;
Gram negatif aerobik bakteriler: Penisilinaz üreten suşlar dahil olmak üzere Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella spp., Providencia stuartii; gram negatif anaerobik bakteriler: Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.
Duyarsız: Enterococcus faecium, metisiline dirençli Staphylococcus spp., Xanthomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia.
In vitro olarak, bazı Pseudomonas aeruginosa suşlarına karşı aminoglikozitlerle sinerjistik olarak etki eder.
Farmakokinetik
20 dakikada 250 mg, 500 mg, 1000 mg dozunda intravenöz (in / inç) uygulandığında imipenemin maksimum konsantrasyonu (Cmax) - 14-24 μg / ml, 21-58 μg / ml, 41-83 sırasıyla μg / ml. Cmax silastatin intravenöz olarak 20 dakikada 250 mg, 500 mg, 1000 mg - sırasıyla 15-25 μg / ml, 31-49 μg / ml, 56-80 μg / ml dozunda uygulandığında. Uygulanan imipenem dozunun %20'si ve silastatinin %40'ı geri dönüşümlü olarak plazma proteinlerine bağlanır.
İmipenem çoğu doku ve vücut sıvısında iyi ve hızlı bir şekilde dağılır. En yüksek konsantrasyonlara plevral efüzyon, peritoneal ve interstisyel sıvılar, üreme organlarında ulaşılır. Beyin omurilik sıvısında (BOS) düşük konsantrasyonlarda bulunur. Yetişkinlerde dağılım hacmi 0,23-0,31 l / kg, 2-12 yaş arası çocuklarda - 0,7 l / kg, yenidoğanlarda - 0,4-0,5 l / kg'dır. İlacın her iki bileşeni de esas olarak böbrekler tarafından (10 saat içinde %70-76) glomerüler filtrasyon (2/3) ve aktif tübüler sekresyon (1/3) yoluyla atılır: %1-2 bağırsaklardan ve 20- %25 - ekstrarenal ( mekanizma bilinmiyor).
İntravenöz uygulamada, yetişkinlerde imipenem ve silastatinin yarı ömrü (T 1/2) 1 saat, 2-12 yaş arası çocuklarda - 1-1,2 saat, yenidoğanlarda imipenem T 1/2 - 1,7-2,4 saattir. , silastatin -3,8-8,4 saat; böbrek fonksiyon bozukluğu durumunda T 1/2 imipenem - 2.9-4 saat Silastatin - 13.3-17.1 saat.
İmipenem ve cilastatin hemodiyaliz ile hızlı ve etkili bir şekilde (%73-90) atılır (3 saatlik aralıklı hemofiltrasyon seansı sonucunda uygulanan dozun %75'i atılır).
Belirteçler
İlaca duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu bulaşıcı ve enflamatuar hastalıklar:
- alt solunum yolu enfeksiyonları;
- İdrar yolu enfeksiyonları;
- karın içi enfeksiyonlar;
- jinekolojik enfeksiyonlar;
- bakteriyel septisemi;
- kemik ve eklem enfeksiyonları;
- deri ve yumuşak doku enfeksiyonları;
- bakteriyel endokardit.
Postoperatif enfeksiyöz komplikasyonların önlenmesi.
Doz rejimi
Serum.
İntravenöz uygulama için dozaj formu intramüsküler olarak uygulanmamalıdır.
için ortalama terapötik doz yetişkinler vücut ağırlığı 70 kg'a eşit veya daha fazla olan ve normal böbrek fonksiyonu (CC 70 ml / dak / 1.73 m2 veya daha fazla) - 1-2 g / gün (imipenem olarak hesaplanır), 3-4 enjeksiyona bölünür.
Maksimum günlük doz, hangisi daha düşükse, 4 g veya 50 mg/kg'dır.
-de hafif enfeksiyonlar ve komplike olmayan idrar yolu enfeksiyonları- 250 mg günde 4 kez (toplam günlük doz 1 g);
-de ılımlı kurs- 500 mg günde 3 kez veya 1000 mg günde 2 kez (toplam günlük doz 1.5-2 g);
-de şiddetli ve komplike idrar yolu enfeksiyonları- 500 mg günde 4 kez (toplam günlük doz 2 g);
-de hayatı tehdit eden enfeksiyon- 1000 mg günde 3-4 kez (toplam günlük doz 3-4 g).
İçin postoperatif enfeksiyonların önlenmesi- İndüksiyon anestezisi sırasında 1000 mg ve 3 saat sonra 1000 mg Enfeksiyon riski yüksek olan ameliyatlarda (kolon ve rektum cerrahisi) genel anesteziden 8 saat ve 16 saat sonra ek olarak 500 mg verilir.
olan hastalar için 70 ml / dak / 1,73 m2'den düşük QC ve/veya 70 kg'dan az ağırlık doz orantılı olarak azaltılmalıdır (imipeneme göre dozların hesaplanması):
Maksimum günlük doz 1.0 g
| Vücut ağırlığı, kg | ||||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 6 saatte bir 250 mg | 8 saatte bir 250 mg | 12 saatte bir 250 mg | 12 saatte bir 250 mg |
| 60-69 | 8 saatte bir 250 mg | 6 saatte bir 125 mg | 12 saatte bir 250 mg | Her 12 saatte bir 125 mg |
| 50-59 | 6 saatte bir 125 mg | 6 saatte bir 125 mg | 8 saatte bir 125 mg | Her 12 saatte bir 125 mg |
| 40-49 | 6 saatte bir 125 mg | 8 saatte bir 125 mg | Her 12 saatte bir 125 mg | Her 12 saatte bir 125 mg |
| 30-39 | 8 saatte bir 125 mg | 8 saatte bir 125 mg | Her 12 saatte bir 125 mg | Her 12 saatte bir 125 mg |
Maksimum günlük doz 1.5 g
| vücut ağırlığı kg | Kreatinin klirensi, ml / dak / 1,73 m2 | |||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 8 saatte bir 500 mg | 6 saatte bir 250 mg | 8 saatte bir 250 mg | 12 saatte bir 250 mg |
| 60-69 | 6 saatte bir 250 mg | 8 saatte bir 250 mg | 8 saatte bir 250 mg | 12 saatte bir 250 mg |
| 50-59 | 6 saatte bir 250 mg | 8 saatte bir 250 mg | 12 saatte bir 250 mg | 12 saatte bir 250 mg |
| 40-49 | 8 saatte bir 250 mg | 6 saatte bir 125 mg | 8 saatte bir 125 mg | Her 12 saatte bir 125 mg |
| 30-39 | 6 saatte bir 125 mg | 8 saatte bir 125 mg | 8 saatte bir 125 mg | Her 12 saatte bir 125 mg |
Maksimum günlük doz 2.0 g
| Vücut ağırlığı, kg | Kreatinin klirensi, ml / dak / 1,73 m2 | |||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 6 saatte bir 500 mg | 8 saatte bir 500 mg | 6 saatte bir 250 mg | 12 saatte bir 250 mg |
| 60-69 | 8 saatte bir 500 mg | 6 saatte bir 250 mg | 8 saatte bir 250 mg | 12 saatte bir 250 mg |
| 50-59 | 6 saatte bir 250 mg | 6 saatte bir 250 mg | 8 saatte bir 250 mg | 12 saatte bir 250 mg |
| 40-49 | 6 saatte bir 250 mg | Her X saatte bir 250 mg | 12 saatte bir 250 mg | 12 saatte bir 250 mg |
| 30-39 | 8 saatte bir 250 mg | 6 saatte bir 125 mg | 8 saatte bir 125 mg | Her 12 saatte bir 125 mg |
Maksimum günlük doz 3.0 g
| Vücut ağırlığı, kg | Kreatinin klirensi. ml / dak / 1,73 m2 | |||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 8 saatte bir 1000 mg | 6 saatte bir 500 mg | 8 saatte bir 500 mg | 12 saatte bir 500 mg |
| 60-69 | 750 mg her S h | 8 saatte bir 500 mg | 8 saatte bir 500 mg | 12 saatte bir 500 mg |
| 50-59 | 6 saatte bir 500 mg | 8 saatte bir 500 mg | 6 saatte bir 250 mg | 12 saatte bir 250 mg |
| 40-49 | 8 saatte bir 500 mg | 6 saatte bir 250 mg | 8 saatte bir 250 mg | 12 saatte bir 250 mg |
| 30-39 | 6 saatte bir 250 mg | 8 saatte bir 250 mg | 8 saatte bir 250 mg | 12 saatte bir 250 mg |
Maksimum günlük doz 4.0 g
| Vücut ağırlığı, kg | Kreatinin klirensi, ml / dak / 1,73 m2 | |||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 6 saatte bir 1000 mg | 8 saatte bir 750 mg | 6 saatte bir 500 mil | 12 saatte bir 500 mg |
| 60-69 | 8 saatte bir 1000 mg | 8 saatte bir 750 mg | 8 saatte bir 500 mg | 12 saatte bir 500 mg |
| 50-59 | 8 saatte bir 750 mg | 6 saatte bir 500 mg | 8 saatte bir 500 mg | 12 saatte bir 500 mg |
| 40-49 | 6 saatte bir 500 mg | 8 saatte bir 500 mg | 6 saatte bir 250 mg | 12 saatte bir 250 mg |
| 30-39 | 8 saatte bir 500 mg | 6 saatte bir 250 mg | 8 saatte bir 250 mg | 12 saatte bir 250 mg |
olan hastalarda 5 ml / dak / 1,73 m2'den düşük QC ilaç yalnızca hemodiyaliz en geç 48 saat sonra yapılırsa uygulanır.
olan hastalarda 5 ml / dak / 1,73 m2'den düşük QC hemodiyaliz tedavisi görenlerde, ilaç hemodiyaliz seansından hemen sonra 6-20 ml/dk/1,73 m2 KK hastalarına önerilen dozlarda ve işlem tamamlandığı andan itibaren 12 saat aralıklarla uygulanmalıdır. Hemodiyalize giren hastalar, özellikle merkezi sinir sistemi hastalığı olanlar yakından izlenmelidir. İlacın hemodiyaliz hastalarında kullanılması, yalnızca tedavinin yararının potansiyel nöbet riskinden daha ağır bastığı durumlarda önerilir. Şu anda, ilacın periton diyalizi hastalarında kullanılmasını önermek için yeterli veri yoktur.
-de 3 aylıktan itibaren 40 kg'a kadar olan çocuklar, tek doz 15 mg/kg olup 6 saatte bir verilir.Maksimum günlük doz 2 gr'dır.
40 kg veya daha ağır olan çocuklar yetişkinlerle aynı dozları reçete ediniz (tablolara bakınız).
İnfüzyon ve uygulama için çözeltinin hazırlanması
Preparatla birlikte flakona 10 ml veya 20 ml uygun bir çözücü ekleyin. Homojen bir süspansiyon elde etmek için şişeyi iyice çalkalayın.
Ortaya çıkan süspansiyon, uygulama için kullanılmamalıdır!
Nihai süspansiyon, çözücünün geri kalanıyla (80-90 mi) bir şişeye aktarılır. Çözeltinin toplam hacmi 100 ml'dir. İlacın tamamen aktarılması için (flakonun duvarlarında ilacın kalıntısı), daha önce elde edilen solüsyondan 20 ml flakona ekleyin, iyice çalkalayın ve ardından her iki solüsyonu birleştirin. Ortaya çıkan solüsyonu berraklaşana kadar iyice karıştırın. Ancak o zaman çözüm kullanıma hazırdır. Çözeltinin toplam hacmi 100 ml'dir. Solüsyonun rengindeki renksizden sarıya kadar olan farklılıklar ilacın aktivitesini etkilemez.
İntravenöz damla girin.
İnfüzyonun süresi seçilen doza bağlıdır: 20-30 dakikada uygulanan 250-500 mg; 500 mg'ın üzerinde - 40-60 dakika içinde. İnfüzyon sırasında mide bulantısı yaşayan hastalar ilacın uygulama hızını azaltmalıdır.
İnfüzyon için hazır çözeltiler (imipenem konsantrasyonu 5 mg/ml) oda sıcaklığında 4 saat veya buzdolabında 24 saat saklanabilir.
Tablo, bir dizi infüzyon solüsyonu temelinde hazırlanan ilaç solüsyonlarının stabilite şartlarına ilişkin verileri sunmaktadır.
Yan etki
Merkezi sinir sisteminin yanından: baş dönmesi, uyuşukluk, miyoklonus, zihinsel bozukluklar, halüsinasyonlar, konfüzyon, konvülsiyonlar, parestezi, ensefalopati, titreme, baş ağrısı, vertigo.
Duyu organlarından: işitme kaybı, kulak çınlaması, tat alma bozukluğu.
Üriner sistemden: oligüri, anüri, poliüri, akut böbrek yetmezliği, idrar renginde değişiklikler.
Sindirim sisteminden: mide bulantısı, kusma, ishal, psödomembranöz kolit, hemorajik kolit, hepatit (fulminant dahil), karaciğer yetmezliği, sarılık, gastroenterit, karın ağrısı, glossit, dil papilla hipertrofisi, dişlerde veya dilde lekelenme, boğaz ağrısı, hipersalivasyon, göğüste ağrılı yanma hissi.
Solunum sisteminin yanından: göğüs rahatsızlığı, nefes darlığı, hiperventilasyon.
Hematopoietik organların yanından: eozinofili. lökopeni, nötropeni, agranülositoz, trombositopeni, trombositoz, monositoz, lenfositoz, lökositoz, bazofili, pansitopeni, kemik iliği hematopoezinin depresyonu, hemolitik anemi.
Laboratuvar göstergeleri:"karaciğer" transaminazları ve alkalin fosfataz, laktat dehidrojenaz, hiperkreatinemi, hiperbilirubinemi, artan üre nitrojen konsantrasyonu aktivitesinde artış; yanlış pozitif doğrudan Coombs testi; hemoglobin ve hematokritte azalma, protrombin süresinin uzaması; düşük yoğunluklu lipoproteinlerin konsantrasyonunda artış; hiponatremi, hiperkalemi, hipokloremi; protein, eritrositler, lökositler, silindirlerin görünümü, idrardaki bilirubin konsantrasyonunda artış.
Alerjik reaksiyonlar: deri döküntüsü, kaşıntı, ürtiker, eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, anjiyoödem, toksik epidermal nekroliz, eksfolyatif dermatit, ateş, anafilaktik reaksiyonlar.
Kardiyovasküler sistemin yanından: kan basıncında azalma, çarpıntı, taşikardi.
Lokal reaksiyonlar: deri hiperemisi, enjeksiyon yerinde ağrılı infiltrat, flebit/tromboflebit.
Diğerleri: kandidiyazis, vajinal kaşıntı, siyanoz, hiperhidroz, poliartralji, asteni, sternumun arkasında yanma, torasik omurgada ağrı.
Kullanım kontrendikasyonları
- ilacın bileşenlerinden birine ve ayrıca diğer karbapenemlere, beta-laktam antibiyotiklere, penisilinlere ve sefalosporinlere karşı aşırı duyarlılık;
- hemodiyaliz olmadan CC'nin 5 ml / dak / 1.73 m2'den az olduğu kronik böbrek yetmezliği;
- erken çocukluk (3 aya kadar);
- çocuklarda - şiddetli böbrek yetmezliği (serum kreatinin konsantrasyonu 2 mg/dl'den fazla).
Dikkatlice
Merkezi sinir sistemi (CNS) hastalıkları, psödomembranöz kolit, gastrointestinal hastalık öyküsü olan hastalar, CC'si 70 ml / dak / 1.73 m2'den az olan hastalar, hemodiyaliz hastaları, valproik asit ile antikonvülsan tedavi (tedavinin etkinliğini azaltır) , ileri yaş.
Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın
Hamilelik sırasında kullanımına yalnızca anneye olası yararın fetüse yönelik potansiyel riskten daha fazla olması durumunda izin verilir.
İmipenem ve cilastatin anne sütüne küçük miktarlarda geçer, bu nedenle ilaç tedavisi sırasında emzirmeyi kesme konusu dikkate alınmalıdır.
Çocuklarda kullanım
Erken çocukluk döneminde kontrendikedir (3 aya kadar); Çocuklarda - şiddetli böbrek yetmezliği olan (serum kreatinin konsantrasyonu 2 mg / dl'den fazla)
doz aşımı
ilaç etkileşimi
Laktik asit tuzu, diğer antibiyotik çözeltileri ile farmasötik olarak geçimsizdir.
Penisilinler ve sefalosporinlerle eşzamanlı kullanımda çapraz alerji mümkündür; diğer beta-laktam antibiyotiklere (penisilinler, sefalosporinler ve monobaktamlar) karşı antagonizm gösterir.
Gansiklovir ile eş zamanlı kullanımda, jeneralize nöbet geliştirme riski artar. Potansiyel faydalar olası risklerden fazla olmadıkça bu ilaçlar aynı anda kullanılmamalıdır.
Tübüler sekresyonu bloke eden ilaçlar, imipenemin plazma konsantrasyonunu ve yarı ömrünü hafifçe artırır (yüksek konsantrasyonlarda imipenem gerekiyorsa, bu ilaçların aynı anda kullanılması önerilmez).
İlacı kullanırken, valproik asidin serum konsantrasyonu azalır, bu da antikonvülsan tedavinin etkinliğinde bir azalmaya yol açar, bu nedenle tedavi süresince valproik asidin serum konsantrasyonunun izlenmesi önerilir.
Eczanelerden dağıtım şartları
Reçete ile düştü.
Saklama şartları ve koşulları
25 °C'yi aşmayan sıcaklıkta ışıktan korunan bir yerde. Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın. Tarihten önce en iyisi. 2 yıl.
Böbrek fonksiyon ihlalleri için başvuru
hemodiyaliz olmadan 5 ml / dak / 1.73 m2'den az CC ile kronik böbrek yetmezliğinde kontrendikedir
Yaşlı hastalarda kullanım
İlaç yaşlı hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Özellikle konvülsif aktiviteye eğilimli hastalarda önerilen doza ve rejime sıkı sıkıya bağlı kalınmalıdır. Epilepsi öyküsü olan hastalarda antikonvülsanlarla tedavi, ilaç tedavisinin tamamı boyunca devam etmelidir. Lokalize titreme, miyoklonus veya nöbetler gözlenirse, hastalar antikonvülsan tedavi ile nörolojik muayeneden geçirilmelidir. Bu durumda ilacın dozu gözden geçirilerek azaltılıp azaltılmayacağına veya ilacın kesilmesine karar verilmelidir.
Dozaj formu 37.56 mg (1.63 meq) sodyum içerir.
Tedaviye başlamadan önce, beta-laktam antibiyotiklere karşı önceki alerjik reaksiyonlar için kapsamlı bir öykü alınmalıdır. Alerjik reaksiyon gelişmesi ile ilaç derhal kesilmelidir.
Gastrointestinal hastalık (özellikle kolit) öyküsü olan kişilerde psödomembranöz kolit gelişme riski yüksektir.
İlacı kullanırken, hem girişin arka planına karşı hem de 2-3 hafta sonra. Tedavinin kesilmesinden sonra Clostridium difficile'nin neden olduğu ishal (psödomembranöz kolit) gelişebilir. Hafif vakalarda, tedaviyi iptal etmek ve iyon değiştirici reçineler (kolestiramin, kolestipol) kullanmak yeterlidir, ciddi vakalarda sıvı, elektrolit ve protein kaybının telafisi, vankomisin ve metronidazol atanması belirtilir. Bağırsak hareketliliğini engelleyen ilaçlar kullanmayın.
Diğer beta-laktam antibiyotiklerde olduğu gibi, Pseudomonas aeruginosa da tedavi sırasında oldukça hızlı bir şekilde ilaç direnci geliştirebilir. Bu nedenle Pseudomonas aeruginosa'nın neden olduğu enfeksiyonların tedavisi sırasında klinik duruma göre periyodik antibiyotik duyarlılık testleri yapılması önerilir.
Yaşlı hastalarda, dozun azaltılmasını gerektirebilecek yaşa bağlı böbrek fonksiyon bozukluğu olması muhtemeldir.
İdrar kırmızımsı renktedir.
Araç kullanma ve mekanizmalarla çalışma becerisine etkisi
Araba sürerken ve daha fazla dikkat ve psikomotor reaksiyonların hızını gerektiren diğer potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunurken dikkatli olunmalıdır.
İmipenem bakteriyel hücre duvarı sentezini inhibe eder. İmipenem, çok çeşitli patojenik aerobik ve anaerobik gram-negatif ve gram-pozitif mikroorganizmalara karşı bakterisidal bir etkiye sahiptir. İmipenem, etkinliğini sağlayan gram-negatif ve gram-pozitif bakteriler tarafından salgılanan sefalosporinaz ve penisilinaz dahil olmak üzere bakteriyel beta-laktamazlar tarafından parçalanmaya dirençlidir. İmipenemin bir özelliği, diğer antibiyotiklere duyarsız mikroorganizma gruplarına karşı yüksek aktiviteyi korumasıdır. İmipeneme duyarlı mikroorganizmalar: gram-pozitif aeroblar - Staphylococcus aureus (penisilinaz üreten suşlar dahil), Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis (penisilinaz üreten suşlar dahil), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae (grup B streptokoklar), Streptococcus pyogenes, Bacillus spp. , Listeria monocytogenes, Nocardia türleri, Staphylococcus saprophyticus, Yeşil streptokoklar (Viridans grubu), Grup C ve G streptokoklar; gram negatif aeroblar - Citrobacter spp., Enterobacter spp., Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Providencia rettgeri, Morganella morganii, Serratia spp. (Serratia marcescens dahil), Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Alcaligenes spp., Neisseria gonorrhoeae (penisilinaz üreten suşlar dahil), Haemophilus ducreyi, Providencia stuartii, Pasteurella spp.; gram-pozitif anaeroblar - Eubacterium türleri, Clostridium türleri, Bifidobacterium türleri, Peptostreptococcus türleri, Peptococcus türleri, Propionibacterium türleri; gram-negatif anaeroblar - Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (Bacteroides fragilis dahil), Prevotella melaninogenica, Prevotella disiens, VeiIlonella spp., Prevotella bivia. Imipenem, Mycoplasma spp., Chlamydia trachomatis, Enterococcus faecium, P. cepacia'nın bazı suşları, Xanthomonas (Pseudomonas) maltophilia, metisiline dirençli stafilokoklar, mantarlar, virüslere karşı aktif değildir.
500 mg imipenemin intravenöz uygulamasından sonra, maksimum plazma konsantrasyonu 21 ila 58 μg / ml'dir ve 20 dakika sonra ulaşılır. İmipenemin maksimum konsantrasyonu uygulamadan sonraki 4-6 saat içinde 1 μg/ml değerine ve altına düşer. Kas içi enjeksiyon ile biyoyararlanım% 95'tir. İmipenemin eliminasyon yarı ömrü 1 saattir. Plazma proteinlerine %20 oranında bağlanır. İntravenöz olarak uygulanan imipenemin yaklaşık %70'i böbrekler tarafından 10 saat içinde atılır. 10 mcg / ml'nin üzerindeki idrardaki imipenem konsantrasyonu, ilacın intravenöz uygulanmasından sonra 8 saat devam edebilir. İmipenem böbreklerde beta-laktam halkasının hidrolizi yoluyla renal dehidropeptidazın etkisiyle metabolize edilir. İmipenem çoğu dokuya ve vücut sıvısına hızla ve yaygın olarak dağılır. Enjeksiyondan sonra imipenem göz küresinin vitröz gövdesinde, göz içi sıvısında, akciğer dokusunda, balgamda, plevral sıvıda, periton sıvısında, safrada, beyin omurilik sıvısında, endometriyumda, fallop tüplerinde, miyometriyumda, kemik dokusunda, interstisyel sıvıda, deride, bağ dokusunda ve diğer doku ve organlar. İmipenem vücuttan hemodiyaliz ile atılır.
Belirteçler
Staphylococcus aureus (penisilinaz üreten suşlar), Streptococcus pneumoniae, Enterobacter spp., Acinetobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilius influenza, Klebsiella spp., Serratia marcescens'in neden olduğu alt solunum yolu enfeksiyonları; Staphylococcus aureus (penisilinaz üreten suşlar), Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Escherichia coli, Morganella morganii, Klebsiella spp, Proteus spp., Bifidobacterium spp., Pseudomonas aeruginos, Bacteroides'in neden olduğu karın içi enfeksiyonlar spp.., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.; Staphylococcus aureus (penisilinaz üreten suşlar), Enterococcus faecalis, Enterobacter spp., Klebsiella spp, Escherichia coli, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa'nın neden olduğu idrar yolu enfeksiyonları; Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (penisilinaz üreten türler), Escherichia coli, Enterobacter türleri, Peptococcus türleri, Propionibacterium türleri, Bacteroides türleri, Bacteroides fragilis'in neden olduğu jinekolojik enfeksiyonlar; Staphylococcus aureus (penisilinaz üreten suşlar), Enterococcus faecalis, Enterobacter spp., Staphylococcus epidermidis, Pseudomonas aeruginosa'nın neden olduğu kemik ve eklem enfeksiyonları; Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Enterobacter spp., Staphylococcus aureus (penisilinaz üreten suşlar), Escherichia coli, Serratia spp., Klebsiella spp, Bacteroides spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas aeruginosa'nın neden olduğu bakteriyel septisemi; Staphylococcus aureus'un (penisilinaz üreten suşlar) neden olduğu enfektif endokardit; Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (penisilinaz üreten suşlar), Acinetobacter spp., Staphylococcus epidermidis, Citrobacter spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus vulgaris, Morganella morganii'nin neden olduğu deri ve yumuşak doku enfeksiyonları, Providencia rettgeri, Serratia türleri, Pseudomonas aeruginosa, Peptococcus türleri, Bacteroides türleri, Peptostreptococcus türleri, Bacteroides fragilis, Fusobacterium türleri. ; ameliyat sırasında intraoperatif enfeksiyon riski yüksek olan hastalarda ve postoperatif enfeksiyöz komplikasyon geliştirme olasılığı yüksek olan hastalarda postoperatif enfeksiyonların önlenmesi.
İmipenemin uygulama yolu ve dozajı
İmipenem intravenöz, intramüsküler olarak uygulanır. Dozaj, endikasyonlara, ilacın tolere edilebilirliğine, hastanın durumuna, yaşına, vücut ağırlığına, böbrek fonksiyonuna bağlı olarak ayrı ayrı ayarlanır.
65 yaşın üzerindeki kişilerde, bu yaş grubunun özelliği olan karaciğer, böbrekler, kardiyovasküler sistemin azalmış fonksiyonları, eşlik eden hastalıkların varlığı ve eşzamanlı ilaç tedavisi göz önüne alındığında, bir doz seçerken dikkatli olunmalı, daha düşük olana bağlı kalınmalıdır. Önerilen dozların sınırları. Bu hastalarda böbreklerin boşaltım fonksiyonunun izlenmesi önerilir.
İntravenöz imipenem, bakteriyel sepsis, endokardit ve diğer ciddi veya yaşamı tehdit eden enfeksiyonların (Pseudomonas aeruginosa alt solunum yolu enfeksiyonları dahil) başlangıç tedavisinde ve önemli fizyolojik bozukluklarda (örn. şok) tercih edilir.
İmipenem ile tedavi sırasında, özel dikkat ve acil tıbbi bakım sağlanmasını gerektiren yaşamı tehdit eden durumlar (konvülsiyonlar, şiddetli anafilaksi, klostridial etiyolojiye bağlı psödomembranöz kolitin ciddi klinik formları) gelişebilir.
İmipenem ile tedavi sırasında, Pseudomonas aeruginosa ilaca karşı hızla direnç geliştirebilir. Bu nedenle Pseudomonas aeruginosa'nın neden olduğu hastalıkların tedavi sürecinde klinik duruma göre periyodik antibiyotik duyarlılık testleri yapılmalıdır.
İmipenem ve diğer beta-laktam antibiyotikler (sefalosporinler, penisilinler) kullanıldığında kısmi çapraz alerji hakkında bilgi vardır. Beta-laktam grubuna ait birçok antibiyotik için, kullanımları ile ciddi reaksiyonlar (anafilaksi dahil) geliştirme olasılığı bildirilmiştir.
Direnç gelişimini önlemek ve imipenemin etkinliğini sürdürmek için, ilaç sadece imipeneme duyarlı (kanıtlanmış veya şüphelenilen) mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonların tedavisinde kullanılmalıdır. Tanımlanan patojen ve antibiyotiklere duyarlılığı hakkında bilgi varsa, doktor optimal antibiyotiği seçmesi için yönlendirilir ve bu bilginin yokluğunda, duyarlılık verilerine dayanarak bir antibakteriyel ajanın ampirik seçimi gerçekleştirilir. ve yerel epidemiyolojik verilere dayanmaktadır.
Bir hastada imipenem tedavisi sırasında ishal gelişirse, öncelikle kolondaki normofloranın baskılandığı koşullar altında, Clostridium difficile popülasyonunun agresif bir şekilde çoğalmasının neden olduğu Clostridium difficile ile ilişkili ishali dışlamak gerekir. mikroorganizma tarafından üretilen toksinler A ve B Toksin üretimini artırabilen suşlar, herhangi bir antibiyotik tedavisine dirençli ve bazen kolektomi gerektiren en ciddi vakalara neden olur. Belki de bu komplikasyonun geç vakalarının gelişimi (tedavinin tamamlanmasından 2 ay sonra). Clostridium difficile ile ilişkili diyareden şüpheleniliyorsa veya doğrulanıyorsa, protein metabolizması parametrelerini, sıvı ve elektrolit dengesini korumak, Clostridium difficile enfeksiyonunu baskılamak ve ayrıca bir cerraha danışmak için imipenemin kesilmesi ve tedavinin birlikte uygulanması gerekebilir.
İmipenem tedavisi sırasında, artan dikkat ve psikomotor reaksiyonların hızını (araç kullanmak dahil) gerektiren potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerden kaçınılması önerilir.
Kullanım kontrendikasyonları
Aşırı duyarlılık (diğer beta-laktam antibiyotikler, sefalosporinler, penisilinler dahil), 3 aylıktan küçük çocuklar (intravenöz uygulama için; güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir) ve 12 yaşına kadar (kas içi uygulama için; güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir) , böbrek fonksiyon bozukluğu olan çocuklar (plazma kreatinin 2 mg / dl'den fazla), kreatinin klerensi 5 ml / dak / 1,73 m2'den (intravenöz uygulama için) ve 20 ml / dak / 1,73 m2'den (kas içi uygulama için) az olan hastalar , emzirme dönemi.
Uygulama kısıtlamaları
Gastrointestinal hastalık öyküsü, psödomembranöz kolit, merkezi sinir sistemi hastalığı, kreatinin klerensi 70 ml/dk/1,73 m2'den (intravenöz uygulama için) ve 20 ila 70 ml/dk/1,73 m2 (kas içi enjeksiyon için) altında olan hastalar, hemodiyaliz hastaları , gebelik.
Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın
İmipenemin gebe kadınlarda kullanımına ilişkin herhangi bir çalışma yapılmamıştır. İmipenem hamilelik sırasında yalnızca anneye beklenen yararın fetüs üzerindeki potansiyel riskten daha fazla olduğu durumlarda kullanılmalıdır. İmipenem tedavisi sırasında emzirmeyi kesmek gerekir (imipenem anne sütüne geçer).
imipenemin yan etkileri
Lokal reaksiyonlar: enjeksiyon yerinde ağrı, flebit, tromboflebit, enjeksiyon yerinde damar kalınlaşması, enjeksiyon yerinde eritem, enjeksiyon yerinde enfeksiyon.
Sindirim sistemi: mide bulantısı, kusma, ishal, klostridial psödomembranöz kolit (tedavinin tamamlanmasından sonra dahil), hepatit (fulminan dahil), hemorajik kolit, karaciğer yetmezliği, gastroenterit, sarılık, glossit, karın ağrısı, dilin papilla hipertrofisi, dişlerde pigmentasyon ve dilde, boğazda ağrı, mide ekşimesi, hipersalivasyon, artmış serum transaminazları, bilirubin, alkalin fosfataz, artmış düşük yoğunluklu lipoprotein seviyeleri.
Sinir sistemi ve duyu organları: ensefalopati, konfüzyon, titreme, miyoklonus, vertigo, baş ağrısı, parestezi, zihinsel bozukluklar, halüsinasyonlar, kulak çınlaması, işitme kaybı, tat almada bozukluk.
Solunum sistemi: nefes darlığı, torasik omurgada ağrı, göğüste rahatsızlık, hiperventilasyon.
Kardiyovasküler sistem ve kan:çarpıntı, taşikardi, kemik iliğinin kırmızı mikrop fonksiyonunun inhibisyonu, pansitopeni, trombositopeni, nötropeni, lökopeni, hemolitik anemi, lökositoz, eozinofili, trombositler, lenfositoz, monositoz, bazofil sayısında artış, agranülositoz, azalma hemoglobin ve hematokritte, protrombin zamanında artış, pozitif direkt Coombs testi.
Alerjik reaksiyonlar ve cilt: kaşıntı, döküntü, ürtiker, siyanoz, hiperhidroz, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz, anjiyoödem, eksfolyatif dermatit, eritema multiforme, ateş, anafilaktik reaksiyonlar.
Ürogenital sistem: oligüri, poliüri, anüri, proteinüri, lökosit-, eritrosit-, silindirüri, artmış bilirubin konsantrasyonu ve idrar renginde değişiklik, akut böbrek yetmezliği, artmış serum kreatinin ve üre.
Diğerleri: kandidiyazis, artmış plazma potasyum konsantrasyonu, azalmış serum sodyum ve klor konsantrasyonları.
İmipenemin diğer maddelerle etkileşimi
Silastatin, metabolizmasını inhibe ederek idrar ve idrar yolundaki değişmemiş imipenemin konsantrasyonunu arttırır.
İmipenem ve gansiklovirin birlikte kullanımı ile jeneralize nöbetlerin gelişmesi mümkündür. Tedaviden beklenen fayda olası riskten fazla olmadıkça bu ilaçlar birlikte uygulanmamalıdır.
Probenesid imipenemin plazma konsantrasyonunu ve yarı ömrünü arttırdığından, imipenem tedavisi sırasında probenesidin kullanılması önerilmez.
İmipenem, artan nöbet aktivitesi riski ile ilişkili olan valproik asidin plazma konsantrasyonunu azaltır. İmipenem ve valproik asit ile birlikte tedavi sırasında, valproik asidin plazma konsantrasyonlarının izlenmesi önerilir.
İmipenem diğer antibiyotiklerle aynı enjektörde karıştırılmamalıdır.
doz aşımı
Veri yok. Aşırı dozda imipenem durumunda, ilacın kesilmesi, destekleyici ve semptomatik tedavi önerilmesi önerilir. İmipenem hemodiyaliz ile elimine edilir, ancak aşırı dozda ilaç durumunda bu prosedürün etkinliği bilinmemektedir.
Etkin madde imipenem içeren ilaçların ticari adları
Kombine ilaçlar:
Imipenem + Cilastatin: Aquapenem, Grimipenem®, Imipenem ve Cilastatin, Imipenem ve Cilastatin Jodas, Imipenem ve Cilastatin Sodium, Imipenem ve Cilastatin Spencer, Imipenem with Cilastatin, Imipenem + Cilastatin, Tienam, Tiepenem®, Cilapenem, Cilaspen.
Bazı bulaşıcı hastalıkları yenmek o kadar kolay değildir. Sadece sağlık durumunu ciddi şekilde bozmakla kalmaz, aynı zamanda hastanın yaşamı için gerçek bir tehdit oluştururlar. Bu gibi durumlarda, tehlikeli bir enfeksiyonu başarıyla yenebilen ve sağlığı iyileştirebilen gerçekten yüksek kaliteli ve etkili ilaçlar kullanılmalıdır. Çeşitli bulaşıcı hastalıklarla mücadele etmek için sıklıkla Imipenem + Cilastatin kullanılır. Hastaların ve doktorların incelemelerine göre inanılmaz derecede etkilidir. Söz konusu ilaçla tedaviye başlamaya karar vermeden önce, "Imipenem + Cilastatin" ilacı hakkında mümkün olduğunca fazla bilgi edinmek gerekir: ilacın ticari adı, etkinin özellikleri ve kullanım yöntemi. Söz konusu ilacı kimlerin kullanması gerekiyor? Kontrendikasyonlar nelerdir? Hangi advers reaksiyonlar beklenebilir? Tüm bu bilgileri bu makaleyi okuyarak öğrenebilirsiniz.
Birleştirmek
"Imipenem + Cilastatin" ilacının bileşimi, silastatin (böbreklerdeki dihidropeptidaz enziminin bir inhibitörüdür) ve imipenemin (antibiyotik) sodyum tuzlarının eşit bir kombinasyonunu içerir. İlacın bir şişesi, kural olarak, her iki maddeden de beş yüz miligram içerir.
Salım formu
Söz konusu ilaç "Imipenem + Cilastatin", çeşitli hacimlerdeki şişelerde, yani altmış ve yüz yirmi mililitrede enjeksiyon için bir toz formunda (intravenöz uygulama için) mevcuttur. Bu toz sodyum bikarbonat içinde çözülmelidir.
İlacın kas içi enjeksiyon için reçete edilmesi durumunda, 0.5 veya 0.75 gram imipenem ve cilastatin içeren şişeler satın alınmalıdır (hastaya ilgili doktor tarafından verilen doza bağlı olarak).
Kullanım endikasyonları
"Imipenem + Cilastatin" ilacı, hem polimikrobiyal hem de karışık aerobik-anaerobik enfeksiyonları içeren ilacın ana aktif maddelerinin etkisine duyarlı herhangi bir mikroorganizmanın neden olduğu bulaşıcı ve enflamatuar hastalıkların varlığında hastalar tarafından kullanılmak üzere reçete edilir. (bunlar arasında idrar yolu ve alt solunum yollarının bulaşıcı hastalıkları, sepsis, eklem ve kemiklerin bulaşıcı hastalıkları, peritonit, karın içi enfeksiyonlar, pelvik organlarda meydana gelen iltihaplanma süreçleri, deri ve yumuşak dokuların çeşitli bulaşıcı hastalıkları, yanı sıra endokardit.Ayrıca, ilaç, ameliyat sonrası komplikasyonların gelişmesini önlemek için etkili bir şekilde kullanılır.
farmakolojik etki
"Imipenem + Cilastatin" ilacının etkinliği, iki aktif bileşenin başarılı kombinasyonundan kaynaklanmaktadır. İlki, imipenem, patojenik bakterileri aktif olarak yok eden (böylece bakterisidal bir etkiye sahip olan) özel bir beta-laktam antibiyotiktir. Bu maddenin oldukça geniş bir etki yelpazesi vardır. Bu da birçok patojenik mikroorganizmanın etkilerine duyarlı olduğu anlamına gelir. Hastanın vücudunun böbreklerinde imipenemi parçalayan enzimi aktif olarak etkileyen ikinci bileşen olan silastatin sodyum, hastanın vücudunda yukarıdaki antibiyotiğin konsantrasyonunda yeterli bir artışa katkıda bulunan etkisini bastırır. Sonuç olarak, "Imipenem + Cilastatin" ilacının genel etkinliği birçok kez artar.
Başvuru
En büyük etkiyi elde etmek ve tedavinin olumsuz sonuçlarından kaçınmak için, ilacın kullanımıyla ilgili tavsiyelere dikkatle uymak önemlidir. "Imipenem ve Cilastatin Jodas" ilacı hastanın vücuduna damardan enjekte edilir (damla).
Talimatların, ilacın kullanımı için ortalama dozları önermesine rağmen, tedaviye başlamadan önce, tedavi rejiminin, ilacın tüm bireysel özelliklerini dikkate alarak uygun dozu doğru bir şekilde belirleyebilen ilgili hekimle doğrudan ayarlanması önemlidir. hasta ve anamnezi.
Söz konusu maddenin kullanım talimatlarının "Imipenem + Cilastatin" ilacı için içerdiği dozlar, vücut ağırlığı yetmiş kilogramı aşan hastalara yöneliktir. Vücut ağırlığı daha az olan hastalar için ilacın çalışma dozu orantılı olarak azaltılmalıdır (bu sürecin yetkili bir uzman tarafından yönetilmesi önemlidir).
Yetişkin bir hasta için, "Imipenem ve Cilastatin Jodas" ilacının ortalama günlük dozu, üç ila dört enjeksiyona bölünmesi koşuluyla, bir ila iki gramdır. Aynı zamanda, bir gün içinde uygulama için kabul edilebilir maksimum doz, vücut ağırlığının kilogramı başına dört gram veya elli miligramdır (seçim, bu iki kabul edilebilir dozdan daha küçük olanı olmalıdır).
Dozlar da hastalığın şiddetine göre değişir. Yani, hafif bir enfeksiyonu olan bir hastadan bahsediyorsak, ilacın çalışma dozu onun için iki yüz elli miligram olacaktır (enjeksiyonlar günde dört kez tekrarlanmalıdır). Ciddiyet orta ise, tek bir enjeksiyon için ilacın miktarı beş yüz miligram olmalıdır. İlaç günde üç kez uygulanmalıdır. Enfeksiyon şiddetli ise, ilacın bu dozu günde dört kez uygulanmalıdır. Hastanın durumu yaşamı için ciddi bir tehdit oluşturacak kadar ciddi olduğunda, günde üç ila dört kez bir gram uygulanmalıdır. İlaç yavaşça uygulanmalıdır (bir saat içinde gram, iki yüz elli - beş yüz miligram - yirmi ila otuz dakika içinde).
Ameliyat sonrası enfeksiyonları önlemek için ilaç kullanılıyorsa, anestezi sırasında bir gram ve üç saat sonra aynı dozun uygulanması önemlidir.
Ameliyat sırasında herhangi bir enfeksiyon geliştirme tehdidi varsa (özellikle rektum ve kolon ameliyatlarında), "Imipenem + Cilastatin" kullanım talimatı, anesteziden sekiz ve on altı saat sonra beş yüz miligram uygulanmasını önerir.
Bir çalışma solüsyonu hazırlamak için, yüzde beş veya yüzde on sulu dekstroz solüsyonu, %0.9 sodyum klorür solüsyonu içeren maddenin tozu ile şişeye yüz mililitre özel bir çözücü ilave etmek gerekir. Böyle bir solüsyonda, antibiyotik imipenemin konsantrasyonu mililitrede beş miligramdan fazla olmamalıdır.
Söz konusu ilacı, diğer antibakteriyel ilaçlarla ve laktik asit tuzuyla aynı anda kullanmamalısınız.
Madde, diğer beta-laktam antibiyotiklerle (sefalosporin, monobaktam ve penisilin içerir) geçimsizdir. Eşzamanlı kullanımları çapraz alerjik reaksiyonlara yol açabilir.
Gansiklovir ile etkileşim bazen jeneralize nöbetlerin gelişmesine neden olur.
Tübüler sekresyonu bloke eden çeşitli maddeler, imipenemin plazma konsantrasyonunu ve yarı ömrünü artırır. Bu nedenle etkin tedavi için bu maddenin yüksek dozda verilmesi gerekiyorsa bu madde gruplarının aynı anda kullanılmaması gerekir.
Söz konusu ilacın çocuk doğurma döneminde ve emzirme döneminde kullanılması yasaktır.
Bu ilaç menenjit tedavisinde kullanılmamalıdır.
Tedavi sırasında idrar rengi biraz kırmızımsı olabilir.
İlacın dozaj formları (intravenöz uygulama ve kas içi uygulama için) kesinlikle amaçlanan amaç için kullanılmalıdır. Değiştirilemezler. Söz konusu ilaçla tedaviye başlamadan önce, alerjik reaksiyonların ortaya çıkması veya beta-laktam antibiyotiklere karşı artan bireysel duyarlılık açısından kapsamlı bir araştırma yapılması önemlidir.
Hastanın halihazırda başka gastrointestinal sistem hastalıkları, örneğin kolit varsa, o zaman söz konusu ilacı kullanırken psödomembranöz enterokolit gelişme olasılığı vardır.
Herhangi bir beyin hasarı geçirmiş veya konvülsiyon geçirmiş hastalarda merkezi sinir sisteminden kaynaklanan hoş olmayan reaksiyonların ortaya çıkmasını başarılı bir şekilde önlemek için, yüksek kaliteli antiepileptik ilaç maddeleriyle birlikte tedavi yapılması önerilir.
Yaşlı hastalarda, dozun azaltılmasını gerektirebilecek yaşa bağlı renal disfonksiyona sahip olabileceği akılda tutulmalıdır.
Yaşlı hastaların ilacı dikkatli kullanması gerektiğini hatırlamak önemlidir. Kural olarak, böbreklerin işleyişinde yaşa bağlı çeşitli bozuklukların semptomlarını gösterirler. Bu durumda, "Imipenem + Cilastatin" ilacının kullanılması gerekiyorsa, kullanım talimatları, kullanılan ilacın dozunu azaltmak için doktorunuza danışmanızı önerir.
Söz konusu ilacın çocuklar için kullanımına ilişkin bazı özel koşullar bulunmaktadır. Vücut ağırlıkları kırk kilogramı aşarsa, yetişkin hastalarda olduğu gibi onlar için de aynı tavsiyeler geçerli olabilir. Çocuk üç aydan büyükse ve ağırlığı kırk kilogramdan azsa, böyle bir hastanın maksimum günlük dozu iki gram olacaktır. Günde dört kez kilogram başına on beş miligram girmeleri gerekir.
Hiçbir durumda "Imipenem + Cilastatin" ilacını henüz üç aya ulaşmamış çocuklar ve normal böbrek fonksiyon bozukluğu olan bebekler için kullanmamalısınız; bu, serum kreatinin konsantrasyonunda iki miligramın üzerinde ifade edilebilir. desilitre.
Kontrendikasyonlar
Imepenem + Cilastatin kullanırken dikkat edilmesi gereken bazı nüanslar vardır. Talimat, bu ilaca kontrendikasyonları dikkatlice incelemenizi önerir. Ve aralarında aşağıdakiler var:
- çocuk doğurma dönemi;
- emzirme dönemi;
- üç aya kadar olan çocukların yaşı;
- yüksek serum kreatinin konsantrasyonu ile ilişkili böbrek fonksiyon bozukluğu olan çocuklar;
- söz konusu ilacın bireysel bileşenlerine ve ayrıca diğer beta-laktam antibiyotiklere ve karbapenemlere karşı bireysel duyarlılık.
Yaşlı hastaların yanı sıra merkezi sinir sistemi hastalıklarından veya gastrointestinal sistem hastalıklarından muzdarip olan veya daha önce muzdarip olanların ilacı, ilgili doktorun sürekli rehberliği altında dikkatle almaları gerektiğini akılda tutmak önemlidir. "Imipenem + Cilastatin" ilacının doğru dozunu yetkin bir şekilde reçete edebilecek olan odur. Tedaviye başlamadan önce kontrendikasyonları incelemek önemlidir.
Yan etkiler
"Imipenem + Cilastatin" ilacı hakkında bir nüans daha bilmek önemlidir. İlacın formülü, bazı hastaların çeşitli vücut sistemlerinden bazı olumsuz reaksiyonlar yaşayabilecekleri şekildedir. Bunlar arasında: tromboflebit, tat bozukluğu, kandidiyazis, oligüri, miyoklonus, halüsinasyonlar, paresteziler, konfüzyon, akut böbrek yetmezliği, zihinsel bozukluklar, epileptik nöbetler, poliüri, anüri, hazımsızlık, hepatit, bulantı ve kusma, lökopeni, psödomembranöz enterokolit, lenfositoz, hiperbilirubinemi, eozinofili, kaşıntı, lökopeni, deri döküntüsü, trombositoz, hiperkreatinemi, monositoz, ürtiker, bazofili, direkt pozitif Coombs testi.
Söz konusu ilacın aşırı dozunun nasıl yönetileceğine dair kesin bir bilgi yoktur. Ancak bu aktif maddelerin başarıyla hemodiyalize tabi tutulduğu bilinmektedir. Ancak aşırı doz durumunda bu prosedürün ne kadar etkili olduğu hala bilinmemektedir. Bu nedenle, bu ilacın tanımının Imipenem + Cilastatin kullanımı için içerdiği tüm tavsiyelere uymak önemlidir.
Depolama koşulları
İlacın kullanımının etkili olabilmesi için başka bir önemli noktayı dikkate almak önemlidir. Yani, "Imipenem + Cilastatin" ilacının nasıl saklanacağı. Maddenin açıklaması aşağıdaki ipuçlarını içerir.
Toz, oda sıcaklığını koruyan bir odada tutulmalıdır. Hazır çalışma solüsyonu üretimden en geç bir saat sonra kullanılmalıdır. Oda sıcaklığında sodyum klorür çözeltileri on saatten fazla ve buzdolabında - kırk sekizden fazla saklanamaz. Glikoz çözeltileri sırasıyla dört ve yirmi dört saatten fazla saklanamaz.
analoglar
"Imipenem + Cilastatin" ilacının analogları grubuna dahil olan bir dizi ilaç vardır. Söz konusu ilacın ikameleri Inempplus, Mixacil, Lastinem, Sinerpen, Tiaktam, Piminam, Supranem ve Tienam'dır. Kural olarak, tüm bu ilaçlar, söz konusu ilaçla aynı etkin maddeye sahiptir. Bu ilaçların ana etken maddeleri imipenem, cilastatindir (ticari adı yukarıdaki ilaçları yansıtır). Bu nedenle, bu ilaçlar için genel olarak kontrendikasyonlar, yan etkiler ve farmakolojik etkiler çakışmaktadır. Bununla birlikte, dozajın, gerekli tüm nüansları dikkate alabilen ilgili doktor tarafından verilmesi gerektiği unutulmamalıdır. İlaç "Imipenem + Cilastatin", ilaç analogları, hastalar tarafından izinsiz, ilgili hekimin atanması ve sürekli izlenmesi olmadan kullanılmamalıdır. Uygun bir analog seçerken onun konsültasyonu da gereklidir.
genelleme
Uygulama, "Imipenem + Cilastatin" ilacının etkinliğini doğrular. İncelemeler, başarılı tedavi sonuçlarını bildirir. Bununla birlikte, hem doktorlar hem de hastalar, talimatlarda yer alan ve ilgili hekim tarafından sağlanan önerilere kesinlikle uymanın önemli olduğunu vurgulamaktadır. Sadece böyle bir terapi uygulama yöntemi hastanın vücuduna fayda sağlayabilir.
Varlığı söz konusu ilaçla tedaviye başlamaya izin vermeyen kontrendikasyonlar göz ardı edilmemelidir. Aksi takdirde kullanımı sadece olumlu sonuç vermeyebilir, aynı zamanda hastanın fiziksel durumuna da ciddi zararlar verebilir. Ayrıca, söz konusu ilacın yanlış kullanımı, bir kısmı hastanın durumunu önemli ölçüde ağırlaştırabilen yan etkilere yol açabilir. Tedavinin, bu tıbbi ürünün kullanımına aşina olduğu kadar, beklenmedik şekilde ortaya çıkan zor durumlarla baş edebilmek için gerekli bilgi ve beceriye sahip, yetkin bir hekimin gözetiminde yapılması önemlidir. Sağlığınız gerçek profesyonellerin ellerinde olmalıdır.
Söz konusu ilaçla tedaviye başlamaya karar vermeden önce, vücut üzerindeki etkisinin özelliklerini yansıtan, onunla ilgili tüm bilgileri dikkatlice okumak önemlidir. Olası yan etkiler hakkında her şeyi bilmek gerekir, bunların ortaya çıkması hasta için çok fazla rahatsızlığa ve ilgili hekim için zorluklara neden olabilir.
Bir tedavi yöntemi seçimini mümkün olduğunca sorumlu bir şekilde ele almak önemlidir. En kaliteli ilaçları seçin!
Tanım
Beyazdan soluk sarıya toz.
1 şişe için kompozisyon
dozaj 250 mg/250 mg
250 mg İmipenem/250 mg Silastatin ve sodyum bikarbonat
dozaj 500 mg/500 mg
500 mg İmipenem/500 mg Silastatin ve sodyum bikarbonat
Farmakoterapötik grup
Karbapenem grubundan antibiyotik.
ATX kodu: J01DH51.
Farmakolojik özellikler
Farmakodinamik
Imicinem-TF, iki bileşenden oluşan geniş spektrumlu bir antibiyotiktir.
İmipenem bakteri hücre duvarının sentezini inhibe eder ve çok çeşitli gram-pozitif ve gram-negatif patojenlere, aerobik ve anaerobiklere karşı bakterisidal bir etkiye sahiptir.
Silastatin sodyum, imipenemi böbreklerde metabolize eden ve idrar yolundaki değişmemiş imipenem konsantrasyonunu önemli ölçüde artıran bir enzim olan dehidropeptidazı inhibe eder. Silastatin kendi antibakteriyel aktivitesine sahip değildir, bakteriyel beta-laktamazları inhibe etmez.
Imicinem-TF'nin antimikrobiyal spektrumu, klinik olarak önemli hemen hemen tüm patojenleri içerir. in vitro antibiyotik aerobik gram-negatif bakterilere karşı aktif: Achromobacter türleri, Acinetobacter türleri. (eski adıyla Mima-Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronşcanis, Bordetella bronşiseptika, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (Citrobacter diversus, Citrobacter freundii dahil), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (Enterobacter aerogenes, Enterobacter aglomerans, Enterobacter cloacae dahil), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (beta-laktamaz üreten suşlar dahil), Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella ozaenae dahil), Moraxella türleri, Morganella morganii (önceden Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (penisilinaz üreten türler dahil), Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus türleri. (Proteus mirabilis, Proteus vulgaris dahil), Plesiomonas shigelloides, Providencia spp. (Protencia rettgeri /eski adıyla Proteus rettgeri/, Providencia stuartii dahil), Pseudomonas spp. (Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri dahil), Salmonella spp. (Salmonella typhi dahil), Serratia spp. (Serratia proteamaculans /eski adıyla Serratia liquefaciens/, Serratia marcescens dahil), Shigella spp., Yersinia spp. (Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis dahil); aerobik gram pozitif bakteri: Bacillus türleri Enterococcus faecalis Erysipelothrix rhusiopathiae Listeria monocytogenes Nocardia türleri Pediococcus türleri grup B (Streptococcus agalactiae dahil), Streptococcus spp. C, G grupları, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (hemolitik alfa ve gama suşları dahil); anaerobik gram negatif bakteri: Bacteroides spp., Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus, Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp., Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Porphyromonas asaccharolytica (ранее Bacteroides asaccharolytica), Prevotella bivia (ранее) , Prevotella disiens (önceden Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (eski adıyla Bacteroides intermedius), Prevotella melaninogenica (eski adıyla Bacteroides melaninogenicus), Veillonella spp.; anaerobik gram pozitif bakteri: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (Clostridium perfringens dahil), Eubacterium spp., Lactobaccilus spp., Mobilincus spp., Microaerophilic streptococcus, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (Propionibacterium acnes dahil); diğerleri: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.
Imitsinem-TF'ye dayanıklı Xanthomonas maltophilia (eski adıyla Pseudomonas maltophilia) ve bazı Pseudomonas cepacia suşlarının yanı sıra Streptococcus faecium ve metisiline dirençli stafilokoklar.
İn vitro testler, antibiyotiğin aminoglikozit grubundan antibiyotiklerle sinerjik olarak belirli Pseudomonas aeruginosa izolatlarına karşı etki ettiğini göstermektedir.
İmicinem-TF, polimikrobiyal enfeksiyonların tedavisinde tek başına veya diğer antimikrobiyal ajanlarla kombinasyon halinde etkilidir.
Farmakokinetik
Dağıtım
İntravenöz uygulamadan sonra imipenemin biyoyararlanımı %98'dir. Antibiyotik iyi dağılır ve çeşitli dokularda ve vücut sıvılarında yüksek konsantrasyonlar oluşturur. Plazma protein bağlanması %20'dir.
Metabolizma ve boşaltım
İmipenem böbreklerde beta-laktam halkasının renal dehidropeptidaz tarafından hidrolizi ile metabolize edilir. İmipenemin yarı ömrü 1 saattir.
Farmakokinetiközel klinik durumlarda
Yaşlılarda (65 yaş üstü) olduğu gibi böbrek fonksiyon bozukluğu durumunda, imipenemin toplam ve renal klirensinde bir azalma ve yarılanma ömründe bir artış vardır.
Kullanım endikasyonları
Polimikrobiyal ve karışık aerobik-anaerobik enfeksiyonlar, patojenlerin tanımlanmasından önce ampirik tedavi.
İlaca duyarlı mikroorganizma suşlarının neden olduğu enfeksiyonlar: pnömoni (nozokomiyal dahil), üriner sistem enfeksiyonları, karın boşluğu enfeksiyonları, jinekolojik enfeksiyonlar, deri ve yumuşak doku enfeksiyonları, septisemi, kemik ve eklem enfeksiyonları, enfektif endokardit , karışık enfeksiyonlar.
Pediyatrik hastalarda ilacı kullanmadan önce "Önlemler" ve "Uygulama yöntemi ve dozaj" bölümlerinde verilen bilgileri incelemek gerekir.
Kontrendikasyonlar
İlacın bileşenlerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık. Karbapenemlere, penisilinlere veya diğer beta-laktam antibiyotiklere karşı aşırı duyarlılık, 3 aylıktan küçük çocuklar.
İTİBAREN Dikkatİmicinem-TF, özellikle kolit ile ilişkili dispeptik semptomları olan hastalarda ve yaşlı hastalarda olduğu gibi, potansiyel olarak nefrotoksik ilaçlarla birlikte uygulanmalıdır.
İhtiyati önlemler
Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın
Imicinem-TF'nin klinik güvenliği hamilelik sırasında yüklü değil. Bu nedenle, potansiyel yararı fetüs üzerindeki potansiyel riskine ağır basmadığı sürece, Imicinem-TF hamilelik sırasında kullanılmamalıdır. Her durumda, ilaç bir doktorun doğrudan gözetimi altında kullanılmalıdır.
Gerekirse Imicinem-TF kullanımı emzirme döneminde emzirmenin kesilmesi düşünülmelidir.
Özel Talimatlar
İmicinem-TF, menenjit tedavisi için endike değildir çünkü güvenlik ve etkililik belirlenmemiştir. Menenjit şüphesi varsa uygun antibiyotik verilmelidir.
Hemodiyaliz hastalarına, özellikle merkezi sinir sistemi hastalıkları olanlara, Imicinem-TF yalnızca tedavinin beklenen yararının böbrek yetmezliğini kötüleştirme potansiyel riskinden daha ağır bastığı durumlarda reçete edilebilir.
Pseudomonas aeruginosa'nın neden olduğu enfeksiyonların tedavisi sırasında klinik duruma göre periyodik antibiyotik duyarlılık testleri yapılması önerilir.
Direnç gelişimini önlemek ve Imicinem-TF'nin etkinliğini sürdürmek için, tıbbi ürün yalnızca imipeneme duyarlı kanıtlanmış (veya şüphelenilen) mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonları tedavi etmek veya önlemek için kullanılmalıdır. Tanımlanan patojen ve duyarlılığı hakkında bilgi bulunmadığında, ampirik bir antibiyotik seçimi yerel epidemiyolojik veriler ve mikrobiyal duyarlılık verileri temelinde yapılmalıdır.
pediatrik kullanım
Imicinem-TF, sepsisli çocukları tedavi etmek için kullanılabilir. İlacın 3 aylıktan küçük çocuklarda ve ayrıca böbrek fonksiyon bozukluğu olan çocuklarda kullanımı yeterince çalışılmamıştır.
Uygulama şekli ve dozajı
Ortalama günlük Imicinem-TF dozu, enfeksiyonun ciddiyetine bağlı olarak belirlenir ve mikroorganizmaların duyarlılık derecesi, böbrek fonksiyonu ve vücut ağırlığı dikkate alınarak birkaç eşit doza bölünür.
İçin yetişkinler intravenöz infüzyon için ortalama terapötik doz, 3-4 infüzyona bölünmüş 1-2 g / gün'dür (imipenem cinsinden). Maksimum günlük doz 4 g'dır.
tablo 1
İmicinem-TF ≤500 mg dozlarda intravenöz olarak 20-30 dakikada, >500 mg dozlarda - 40-60 dakikada uygulanmalıdır. İnfüzyon sırasında mide bulantısı yaşayan hastalar uygulama hızını azaltmalıdır.
İçin postoperatif enfeksiyonların önlenmesi ilaç intravenöz olarak indüksiyon anestezisi sırasında 1 g, 3 saat sonra 1 g olarak uygulanmalıdır.Yüksek riskli cerrahilerde anesteziden 8 ve 16 saat sonra ek olarak 500 mg verilmelidir.
IV infüzyon için Imicinem-TF dozları işlev bozukluğu olan hastalarböbrek fonksiyonu ve70 kg veya daha fazla ağırlık tablo 2'de sunulmaktadır.
İmicinem-TF, kreatinin klerensi 5 ml/dak/1,73 m2'nin altında olan hastalarda hemodiyaliz 48 saatte bir planlanmadıkça kullanılmamalıdır.Hemodiyaliz sırasında hem imipenem hem de cilastatin dolaşımdan temizlenir. İmicinem-TF hemodiyaliz seansından sonra ve işlem bitiminden 12 saat sonra uygulanmalıdır.
Tablo 2
| Enfeksiyonun şiddetine göre günlük doz* | QC'ye bağlı olarak günlük dozun yeniden hesaplanması (ml / dak / 1,73 m2) | ||
| 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| 1 gr | 8 saatte bir 250 mg veya 12 saatte bir 250 mg | 12 saatte bir 250 mg | 12 saatte bir 250 mg | 12 saatte bir 250 mg |
| 1,5 gr 4 gr | 6 saatte bir 250 mg 8 saatte bir 250 mg 8 saatte bir 500 mg 6 saatte bir 250 mg | 8 saatte bir 250 mg | 12 saatte bir 250 mg 12 saatte bir 250 mg |
| 2 gr | 8 saatte bir 500 mg | 6 saatte bir 250 mg | 12 saatte bir 250 mg |
| 3 gr | 6 saatte bir 500 mg | 8 saatte bir 500 mg | 12 saatte bir 500 mg |
| 4 gr | 8 saatte bir 750 mg | 6 saatte bir 500 mg | 12 saatte bir 500 mg |
* Tablo 1'e bakınız.
3 aydan büyük, 40 kg'dan hafif çocuklar ilaç 6 saatte bir 15-25 mg/kg/doz dozunda reçete edilir.Erişkinlerde yapılan çalışmalara göre tam duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonların tedavisinde maksimum günlük doz günde 2.0 g, orta duyarlı enfeksiyonlarda mikroorganizmaların sayısı (esas olarak P. aeruginosa'nın bazı suşlarının neden olduğu) 4,0 g/gün'dür. Kistik fibrozlu hastalarda daha yüksek dozlar (daha büyük çocuklarda 90 mg/kg/gün'e kadar) kullanılabilir. İlaç CNS enfeksiyonu olan çocuklarda kullanılması önerilmez Nöbet riski nedeniyle ve Vücut ağırlığı olan çocuklarda, kullanım güvenliğine ilişkin veri bulunmadığından.
Çözeltinin hazırlanması ve uygulanması için kurallar
İmicinem-TF intravenöz infüzyon şeklinde uygulanmalıdır.
Çözüm hazırlamak için için /içindetanıtımlar flakon içeriği, aşağıdaki infüzyon solüsyonlarından birinin 10 ml'sinde önceden eritilir: %0.9 sodyum klorür solüsyonu, %5, %10 sulu dekstroz solüsyonu, %5 ve %10 manitol solüsyonu.
Ortaya çıkan süspansiyon doğrudan uygulama için kullanılmamalıdır!
Süspansiyon iyice çalkalanır ve geri kalan infüzyon solüsyonu (140 mi) ile birlikte bir şişeye veya kaba aktarılır. Çözeltinin toplam hacmi 150 ml'dir. Flakon içeriğinin tam olarak aktarılmasını sağlamak için, elde edilen solüsyondan 10 ml flakona tekrar eklenerek ve çalkalandıktan sonra solüsyonun geri kalanıyla birlikte flakon veya kaba aktarılarak yukarıdaki prosedür tekrarlanmalıdır. Nihai çözelti (150 mi), berrak bir sıvı oluşana kadar çalkalanır. Çözüm hazırlamak içinImicinema-TFlaktik asit tuzu (laktat)!
Yan etki
Lokal reaksiyonlar: girişte bir / ile - ilacın enjeksiyon bölgesinde eritem, ağrı ve sızıntılar, tromboflebit.
Alerjik reaksiyonlar: döküntü, kaşıntı, ürtiker, ateş, anafilaktik reaksiyonlar, eritema multiforme, anjiyoödem; nadiren - eksfolyatif dermatit, toksik epidermal nekroliz.
YaniSindirim sisteminin yönleri: mide bulantısı, kusma, ishal; transaminazlar, bilirubin ve / veya serum alkalen fosfataz aktivitesinde orta derecede bir artış, diş lekelenmesi; nadiren - psödomembranöz kolit, hepatit.
Laboratuvar göstergelerinin yanından: eozinofili, lökopeni, nötropeni (agranülositoz dahil), trombositopeni, trombositoz, hemoglobin seviyelerinde azalma. Bazı durumlarda, doğrudan pozitif bir Coombs testi kaydedildi.
Yandanidrarsistemler: serum kreatinin ve üre nitrojen seviyelerinde bir artış oldu; nadiren - oligüri / anüri, poliüri, akut böbrek yetmezliği. İdrarda renk değişikliği vakaları olmuştur (bu fenomen güvenlidir ve hematüri ile karıştırılmamalıdır).
Merkezi sinir sistemi ve periferik sinir sistemi tarafından: Imicinem-TF'nin intravenöz infüzyonlarını reçete ederken (ve ayrıca beta-laktam grubunun diğer antibiyotiklerinin tedavisinde), miyoklonus vakaları, halüsinasyonlar, konfüzyon, epileptik nöbetler, parestezi ve tat bozuklukları dahil olmak üzere zihinsel bozukluklar açıklanmaktadır.
Yan etkiler nadiren tedavinin kesilmesini gerektirir ve genellikle hafif ve geçicidir; şiddetli yan etkiler nadirdir.
doz aşımı
Belirtiler: yan etkilerin şiddeti artar.
Tedavi: ilaç kesilmeli veya dozu azaltılmalıdır. Semptomatik tedavi uygulayın. Imicinem-TF'yi hemodiyaliz yoluyla uzaklaştırmak mümkündür, ancak bu prosedürün aşırı doz durumundaki etkinliği çok az çalışılmıştır.
Diğer ilaçlarla etkileşim
Farmasötik etkileşim
İmicinem-TF solüsyonları diğer antimikrobiyal ilaçlarla karıştırılmamalı veya aynı anda uygulanmamalıdır. İmicinem-TF, laktik asit tuzu (laktat) ile kimyasal olarak geçimsizdir, bu nedenle ilaç çözeltileri hazırlanırken laktik asit tuzu içeren çözücüler kullanılmamalıdır.
Penisilinler, sefalosporinler ve diğer beta-laktam antibiyotiklerle eşzamanlı kullanımda çapraz alerji mümkündür.
Saklama şartları ve koşulları
Nem ve ışıktan korunan bir yerde 25 ° C'yi aşmayan bir sıcaklıkta saklayın.
Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın.
Raf ömrü 2 yıl. Ambalajın üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız.
Eczanelerden dağıtım şartları
İlaç reçete ile verilir.
paket
10 ml'lik bir şişede 250 mg/250 mg veya 500 mg/500 mg.
Bir pakette 5 şişe veya bir kutuda 36 şişe (hastaneler için ambalaj).
İmalat firması
JLLC "Üçlü Çiftlik", st. Minskaya, 2B, 223141, Logoisk, Belarus Cumhuriyeti, tel./faks: (+375) 1774 43 181, e-posta: .
