Antihistamin ve antialerjik arasındaki fark nedir? Antihistaminikler - nesiller, etki ilkeleri, ilaçlara genel bakış

Alerjik reaksiyonlar, antijene maruz kaldıktan hemen sonra gelişen ve birkaç gün hatta haftalar sonra kendini gösteren gecikmeli olarak ayrılır. -de acil tip alerjiler en etkili antihistaminiklerdir. Eylemlerinin ilkesi, fiziksel veya kimyasal bir uyarana yanıt olarak vücutta salınan serbest histamini bloke etmeye dayanır. Biyojenik amine benzer bir yapıya sahip olan aktif madde, histamin reseptörlerini bloke ederek, aminin kendisinin alerjik reaksiyonlara aracılık etmesini engeller.

Üç kuşak antihistaminik vardır. tasarlanmış farklı zaman, eylemin seçiciliğinde farklılık gösterirler. Sonraki farmasötik dizilerin her biri daha seçicidir, yani ilacın aktif maddesi esas olarak bir tip reseptöre bağlanır. Bu, ilaçların güvenliğini artırır ve yan etki riskini azaltır.

İlk nesil 1936 yılında oluşturulmuştur, temsilcileri Dimedrol, Diazolin, Tavegil, Suprastin, Fenkarol'dur. Histamin blokerleri olarak iyi sonuçlar gösterirler: kızarıklık, şişlik, kaşıntı şeklinde alerjik belirtileri ortadan kaldırırlar. Bununla birlikte, tüm bu ilaçların kısa süreli bir etkisi vardır (3-4 saat) ve uzun süreli kullanımda aktivitelerini azaltırlar ve ayrıca oldukça fazla yan etki verirler:

• düşük seçicilik nedeniyle birçok organın hücresel yapıları üzerinde istenmeyen bir etkiye sahiptirler ve bu nedenle kontrendikedirler. ülser, renal, hepatik ve kardiyovasküler patolojiler, glokom, epilepsi;
• antikolinerjik olduklarından, merkezi sinir sistemi işlev bozukluklarına, baş ağrısına, baş dönmesine, düşmeye neden olabilirler. tansiyon;
• kas tonusunu azaltmak;
• hipnotik bir etkiye sahip;
• vücut ağırlığında artışa neden olur.

Önemli bilgi!

Belirgin yatıştırıcı etki nedeniyle antihistaminikler Birinci nesil, kullanımları durumunda, ilacı aldıktan sadece 12 saat sonra araba kullanmak ve ayrıca daha fazla dikkat veya hızlı tepki gerektiren diğer işleri yapmak mümkündür.

İkinci nesil ilaçlar - Hexal, Clarisens, Kestin, Claritin, Clarotadin, Lomilan, Zirtek, Rupafin ve diğerleri - geçen yüzyılın 80'lerinde ortaya çıktı. Esas olarak histamin reseptörlerini etkileyerek daha seçici davranırlar ve bu nedenle daha az yan etkiye sahiptirler.

Avantaj ayrıca bağımlılık olmaması ve 24 saate kadar etki süresidir. Bu, ilacı günde bir kez almanıza ve uzun süreli kullanımda dozu artırmanıza izin vermez. Bununla birlikte, kardiyotoksik etki nedeniyle, bu ilaçların çoğunu alırken, kalp aktivitesinin sürekli izlenmesi gerekir ve ciddi kardiyovasküler patolojileri olan hastalarda 2. kuşak antihistaminikler kontrendikedir.

Son yıllarda, her türlü alerjinin tedavisi için, aktif maddeleri ön ilaçlar kategorisine ait olan ilaçlar başarıyla kullanılmaktadır, yani metabolik bir sonucu olarak vücutta zaten farmakolojik olarak aktif bileşiklere dönüşürler. süreçler. Bu fonların etkinliği, öncekilerden birkaç kat daha yüksektir. Ayrıca oldukça seçicidirler ve bu nedenle herhangi bir yatıştırıcı veya kardiyotoksik etki üretmezler ve bu nedenle en güvenli olanlardır.

Yeni nesil antihistaminiklerin listesi hala nispeten küçüktür, ancak hepsinin ortak bir avantajı vardır: kalp hastalıkları, gastrointestinal sistem, böbrek ve karaciğer patolojilerinin yanı sıra çalışmaları yüksek konsantrasyon gerektiren kişiler için alınmalarına izin verilir. dikkat Bu gruptaki bazı ilaçlar gebelik ve çocukluk döneminde kontrendike değildir.

3. nesil ilaçların karşılaştırmalı özellikleri

Bu ilaç kategorisinin kullanımı için endikasyonlar şunlardır:

• gıda alerjisi;
• mevsimsel ve kronik alerjik konjunktivit ve rinit;
• kurdeşen;
• eksüdatif zayıflık;
• kontakt ve atopik dermatit.

Aynı etkin maddeye sahip müstahzarlar farklı koşullar altında üretilebilir. ticari markalar(bunlar sözde uyuşturucu eş anlamlılarıdır).

Allegra

Feksadin, Fexofenadine, Telfast, Fexofast, Tigofast isimleriyle de üretilmektedir. Etkin madde feksofenadin hidroklorürdür. Serbest bırakma formu - 120 ve 180 mg film kaplı tabletler.

İlk etki, uygulamadan bir saat sonra verilir, kandaki maksimum konsantrasyona 3 saat sonra ulaşır, yarı ömür yaklaşık 12 saat, etki süresi bir gündür. Tek bir doz 180 mg'dır, tedavi süreci bireysel olarak belirlenir. Çünkü klinik araştırmalar feksofenadin'in fetüs üzerindeki etkisi ve çocuk vücudu yapılmamıştır, hamilelik sırasında 12 yaşın altındaki çocuklara ve emziren kadınlara sadece özel ihtiyaç durumunda reçete edilir.

İlaçların maliyeti, ana maddenin içeriğine ve üreticiye bağlıdır. Örneğin, 10 tablet 120 mg Feksadin Ranbaxy (Hindistan) 220 rubleye, Sanofi-Aventis'ten (Fransa) aynı Allegra paketi 550 rubleye ve 10 tablet 180 mg Telfast Sanofi-Aventis 530 rubleye mal oluyor.

setirizin

Diğer ticari isimler: Tsetrin, Tsetrinal, Parlazin, Zodak, Amertil, Allertek, Zirtek. Setirizin dihidroklorür, histamin ile ilişkili aktivite gösteren bir madde olarak görev yapar. içeren tabletlerde mevcuttur. aktif madde 10 mg, ayrıca damla, çözelti ve şurup şeklinde.

İlk etki, alımdan 1-1.5 saat sonra gözlenir, toplam etki süresi bir güne kadardır, metabolitler 10-15 saat içinde idrarla atılır. 10 mg'lık tek (ve günlük) doz. İlaç bağımlılık yapmaz ve uzun süreli tedavi için kullanılabilir. 1 yaşın altındaki çocukların ve hamile kadınların alması önerilmez.

Setirizin ve analoglarının yaklaşık maliyeti:

• Setirizin, üretici Vertex, Rusya (10 sekme) - 66 ruble;
• tsetrin, üretici Doç. Reddy, Hindistan (20 tablet) - 160 ruble;
• Zodak, üretici Zentiva, Çek Cumhuriyeti (10 sekme) - 140 ruble;
• Zirtek, üretici YUSB Farshim, Belçika (10 ml'lik şişelerde düşer) - 320 ruble.

Xizal

Eşanlamlılar: Suprastinex, Levosetirizin, Glentset, Zilola, Alerzin. Etkin madde Levosetirizin dihidroklorürdür. İlaç 5 mg'lık tabletler ve damlalar halinde mevcuttur, çocuklar için dozaj şekli şuruptur.

Bu ilaçtaki histamin reseptörlerine olan afinite, bu serinin diğer temsilcilerinden birkaç kat daha fazladır, bu nedenle etkisi 2 gün sürer. Metabolik ürünler böbrekler tarafından atılır, yarılanma ömrü 8-10 saattir. Yetişkinler ve 6 yaşından büyük çocuklar için günlük doz 5 mg'dır. Levosetirizin kullanımına kontrendikasyonlar şunlardır: doğuştan bozukluklar Karbonhidrat metabolizması.

Tahmini ilaç maliyeti:

• Ksizal, üretici YUSB Farshim, Belçika (10 ml'lik şişelerde damlalar) - 440 ruble;
• Levosetirizin, üretici Teva, Fransa (10 sekme) - 270 ruble;
• Alerzin, üretici Eric, Macaristan (tablo 14) -300 ruble;
• Suprastinex, üretici Eric, Macaristan (tablo 7) - 150 ruble.

desloratadin

Diğer ticari isimler: Erius, Desal, Allergostop, Fribris, Alersis, Lordestin. Biyoaktif madde desloratadindir. Salınım formu: 5 mg film kaplı tablet, çözelti içeren aktif madde 5 mg/ml ve şurup.

Kandaki maksimum konsantrasyon 3-4 saat sonra gözlenir, yarı ömür 20-30 saat, toplam etki süresi 24 saattir. Yetişkinler ve 12 yaşından büyük çocuklar için tek doz 5 mg'dır, 2 ila 12 yaş arası çocuklar için dozaj ayrı ayrı belirlenir. Hamile ve emziren kadınlar için, ilaç yaşamı tehdit eden durumlar için reçete edilir.

Desloratadin ve eşanlamlılarının maliyeti:

• Desloratadin, üretici Vertex, Rusya (10 tablet) - 145 ruble;
• Lordestin, Bayer, ABD'li üretici Gedeon Richter, Macaristan (10 sekme) - 340 ruble;
• Erius, üretici Bayer, ABD (7 tablet) - 90 ruble.

Tüm antialerjik ilaçlar, eylemlerinin özellikleri, alerji gelişim nedenleri, hastanın vücudunun yaşı ve özellikleri dikkate alınarak bir doktor tarafından reçete edilir. Antihistaminikler alırken, talimatlarda belirtilen kurallara kesinlikle uymalısınız.

Yeni nesil antihistaminikler - alerji tedavisinde en etkili ilaçlar

Vücuttaki histamin reseptörlerini bloke eden ve böylece neden olduğu etkileri engelleyen ilaçlara antihistaminikler denir.

histamin nedir

Histamin, alerjik reaksiyonlar sırasında bağ dokusundan salınan ve vücudun organları ve sistemleri üzerinde olumsuz etkisi olan bir aracıdır: cilt, hava yolları, kardiyovasküler sistem, sindirim sistemi ve diğerleri.

Antihistaminikler serbest histamini baskılamak için kullanılırlar ve bloke ettikleri reseptörlere göre 3 gruba ayrılırlar:

1. H1-blokerler - bu ilaç grubu, alerjik hastalıkların tedavisinde kullanılır.
2. H2 blokerleri - salgılanması üzerinde olumlu bir etkiye sahip oldukları için mide hastalıkları için endikedir.
3. H3 blokerler nörolojik hastalıkların tedavisinde kullanılmaktadır.

Şu anda birçok antihistaminik var:

• difenhidramin
• diazolin
• Suprastin
• Claritin
• Kestin
• Rupafin
• Lorahexal
• Zirtek
• telfast
• erius
• Zodak
• parlazin

Ayrıca ilginizi çekebilir:

1. Ne tür hoş olmayan bir hastalık, semptomlar ve tedavi yöntemleri burada okuyun.
2. En yaygın hastalıklardan biri sedef hastalığıdır, nedir?
3. Egzama nedir, neden oluşur, ellerin merhem ve losyonlarla tedavisi.

Alerjik hastalıkların tedavisi için üç kuşak ilaçlara ayrılırlar.

1. Klasik olarak adlandırılan ilk nesil antihistaminikler şunları içerir:

• difenhidramin
• diazolin
• suprastin
• fenkarol
• tavegil

Eylemlerinin mekanizması, bloke eden periferik ve merkezi H1 reseptörleri ile tersinir bir bağlantıdan oluşur. çeşitli efektler histamin: artmış damar geçirgenliği, bronş ve bağırsak kaslarının kasılması. Beynin reseptörlerine bağlanırken kan-beyin bariyerini hızla aşarlar, dolayısıyla güçlü yatıştırıcı ve hipnotik etki.

Artıları: bu ilaçlar hızlı ve güçlü bir şekilde etki eder - yarım saat sonra alerjik semptomlarda azalma sağlanır. Ayrıca anti-hastalık ve antiemetik etkiye sahiptirler, parkinsonizm unsurlarını azaltırlar. Antikolinerjik ve lokal anestezik etkileri vardır. Vücuttan hızla atılırlar.

Antihistaminiklerin Eksileri kısa vadeli tedavi edici etki(4-6 saat), terapötik aktivitedeki azalma ve çok çeşitli yan etkiler nedeniyle uzun süreli tedavi sırasında ilacı değiştirme ihtiyacı, örneğin: uyuşukluk, görme bozukluğu, ağız kuruluğu, kabızlık, baş ağrısı, idrar retansiyonu, taşikardi ve iştahsızlık. Ek anti-alerjik etkileri yoktur. Diğer ilaçlarla etkileşime geçin.

Bu gruptaki ilaçlar, örneğin ürtiker, mevsimsel rinit veya gıdaya karşı alerjik reaksiyon gibi akut alerjik belirtilerin tedavisi gerektiğinde hızlı bir etki elde etmek için çok uygundur.

Geçen yüzyılın 70'lerinin sonunda piyasaya giren ikinci nesil antihistaminikler veya H1 antagonistleri, yapısal olarak H1 reseptörleri ile ilişkilidir, bu nedenle 1. nesil ilaçlarda bulunan yan etki spektrumundan yoksundurlar ve çok onlar için daha geniş uygulama yelpazesi mevcuttur.

Bunlar şunları içerir:

• netlik
• klaridol
• lomilan
• klaritin
• kestin
• rupafin
• loraheksal

Etki mekanizmaları, aktif antihistaminik metabolitlerin kanda yeterli ve uzun süreli konsantrasyonda birikmesi ile gerçekleştirilir. Aktif maddeler, mast hücre zarı üzerinde hareket ederek kan-beyin bariyerini geçmez, bu nedenle uyuşukluk riski en aza indirilir.

• fiziksel ve zihinsel aktivite azalmaz
• maruz kalma süresi 24 saate kadardır, bu nedenle çoğu ilacı günde bir kez almak yeterlidir
• tedavi durdurulduğunda, terapötik etki bir hafta sürer
• bağımlılık yapmaz
• aktif maddeler gastrointestinal sistemde emilmez

• kalbin potasyum kanallarını bloke ettikleri için kardiyotoksik etkiye sahiptirler;

uzun süreli terapötik etki

bazı ilaçların olası yan etkileri: gastrointestinal bozukluklar, sinir sistemi bozuklukları, yorgunluk, baş ağrıları, deri döküntüleri

diğer ilaçlarla kombine edildiğinde dikkatli olunmalıdır;

karaciğer ve kalp üzerinde olumsuz etki

2. kuşak antihistaminikler, akut ve uzun süreli alerjik hastalıkları, hafif bronşiyal astımı ve kronik idiyopatik ürtikeri rahatlatmak için kullanılır. Yaşlılarda, kardiyovasküler problemleri olan hastalarda ve böbrek ve karaciğer hastalıklarında kontrendikedir. Kardiyak aktivitenin sürekli izlenmesini gerektirir.

Son zamanlarda oluşturulan 3. ve 4. kuşak antihistaminikler ön ilaçlardır, yani yutulduklarında farmakolojik olarak aktif metabolitlere dönüştürülen ilk formlardır. Önceki nesil ilaçların aksine, sadece periferik H1-histamin reseptörleri üzerinde hareket ederler, sedasyona neden olmazlar, mast hücre zarını stabilize ederler ve ek anti-alerjik etkilere sahiptirler. Artan seçiciliğe sahiptirler, kan-beyin bariyerini geçmezler ve sinir küresini etkilemezler.

• zyrtec (setirizin)
• telfast (feksofenadin)
• trexil (terfenadin)
• hismanal (astemizol)
• erius (desloratadin)
• seprex (krivastin)
• alergodil (aselastin)

ileri modern ilaçlarönemli bir etki süresine sahiptir - tedavinin tamamlanmasından yarım ila iki gün sonra, 6-8 hafta boyunca histamin üzerinde inhibe edici bir etkiye sahiptirler.

• sistemik önemli yan etkileri yoktur
• tüm yaş grupları için endikedir - bazıları reçetesiz satılan ilaçlar olarak sınıflandırılır
• yüksek konsantrasyonda dikkat gerektiren faaliyetler için uygundur
• alerjik hastalıkların önlenmesi için endikedir
• bağımlılık yapmaz
• Nadir istisnalar dışında önemli ilaç etkileşimlerinde farklılık göstermez

trexil (terfenadin) ve astimizan (astemizol) için ciddi kardiyotoksik yan etki vakaları tanımlanmıştır.

ilaçlar yanlış kullanılırsa, baş dönmesi, mide bulantısı, cilt kızarması, gastrointestinal sistemden reaksiyonlar olasıdır;

seçici olarak, bu ilaç grubuna böbrek ve karaciğer problemleri olan kişiler yaklaşmalıdır.

En yeni nesil antihistaminiklerin kullanımı, alerjik hastalıkların uzun süreli tedavisi sırasında istisnasız tüm popülasyon grupları için haklıdır - atopik dermatit, çok yıllık alerjik rinit, atopik sendrom, kronik ürtiker, kontakt dermatit ve diğerleri.

Zyrtec (cetirizine) ve Claritin (loratadine) günümüzde en iyi antihistaminikler olarak kabul edilmektedir. Bu ilaçların güvenli profilleri, gelecekteki alerjik reaksiyon riskini azalttıkları için tüm yaş grupları, özellikle çocuklar için mükemmeldir.

Seboreik dermatit için diyet

Ucuz ama etkili antiviral ilaçlar nelerdir?

Yetişkinlerde cilt alerjileri için en etkili merhem nedir?

Uzun zamandır kafamı kurcalayan sorunun cevabını sonunda buldum.

Uzun zamandır mevsimsel alerjilerin alevlenmesiyle, yalnızca 24 hatta 48 saatte bir alınabilen en yeni neslin tüm bu pahalı ve sofistike antihistaminiklerinin, nedense bana bütçe diazolinden çok daha kötü yardımcı olduğunu fark ettim. Meselenin vücudun bireysel özelliklerinde olduğunu düşündüm, ancak birkaç tanıdığımın aynı durumda olduğu ortaya çıktı. Birinci nesil ilaçların daha iyi durduğu ortaya çıktı akut ataklar ve son nesil ilaçlar kronik alerjilerin tedavisi için daha mı uygundur? Ama sonuçta, kısa süreli bir alerji sırasında bile, avuç dolusu hap içmek ve işte gagalamak istemiyorsunuz ... Pekala, yetkili bir randevu için bir uzmanla görüşmeniz gerektiğine dair ortak gerçeğin bir kez daha teyidi.

Claritin'i tüm hayatım boyunca bir antihistaminik olarak kullandım ve bundan tamamen memnunum - semptomları hızla hafifletiyor, beni uyutmuyor, sakince içiyorum ve araba kullanıyorum. Elbette artık daha moda ve yeni araçlar var, örneğin zodak, ancak bir şekilde zaman içinde test edilmiş bir araca güvenme eğilimindeyim ve zaten yardımcı olan bir şeyi neden değiştireyim? Genel olarak, elbette, her şeyden önce, alerjenin kendisini tanımlamak ve buna dayanarak bir tedavi rejimi oluşturmak gerekir ve elbette bir uzmana danıştıktan sonra daha iyidir ...

Dergimiz hakkında en eksiksiz bilgileri içerir. dermatolojik hastalıklar. Özellikle semptomlara, nedenlere ve tedaviye dikkat ediyoruz.

Çocuklar ve yetişkinler için en etkili antihistaminikler - talimatları ve fiyatları olan ilaçların bir listesi

Az sayıda insan, hayatlarında asla alerjik reaksiyonlar yaşamayacak kadar şanslıydı. Çoğu insan zaman zaman onlarla uğraşmak zorunda kalır. Etkili antihistaminikler, hem yetişkin hem de çocuk için alerjilerle baş etmeye yardımcı olacaktır. Bu araçlar ortadan kaldırmaya yardımcı olur olumsuz tepkiler belirli uyaranlar için vücutta. Piyasada çok çeşitli anti-alerjik ilaçlar bulunmaktadır. Her insanın onları anlayabilmesi arzu edilir.

antihistaminikler nelerdir

Bunlar, çalışmaları serbest histamin etkisini bastırmayı amaçlayan ilaçlardır. Bu madde, bir alerjen insan vücuduna girdiğinde bağışıklık sistemine giren bağ dokusu hücrelerinden salınır. Histamin belirli reseptörlerle etkileşime girdiğinde şişlik, kaşıntı ve kızarıklıklar başlar. Bunların hepsi bir alerjinin belirtileridir. olan ilaçlar antihistaminik etki yukarıda belirtilen reseptörleri bloke ederek hastanın durumunu hafifletir.

kullanım endikasyonları

Doğru bir teşhis koyan bir doktor tarafından antihistaminikler reçete edilmelidir. Kural olarak, bu tür semptom ve hastalıkların varlığında bunların uygulanması tavsiye edilir:

• bir çocukta erken atopik sendrom;
• mevsimsel veya yıl boyu süren rinit;
• bitki poleni, hayvan kılı, ev tozu, bazı ilaçlara negatif reaksiyon;
• şiddetli bronşit;
• anjiyoödem;
• anafilaktik şok;
• yiyecek alerjisi;
• enteropati;
• bronşiyal astım;
• atopik dermatit;
• alerjenlere maruz kalmanın neden olduğu konjonktivit;
• kronik, akut ve diğer ürtiker biçimleri;
• Alerjik dermatit.

Antihistaminikler - liste

Birkaç kuşak antialerjik ilaç vardır. Sınıflandırmaları:

1. Yeni nesil ilaçlar. En modern ilaçlar. Çok hızlı hareket ederler ve kullanımlarının etkisi uzun süre devam eder. Alerji semptomlarını baskılayan H1 reseptörlerini bloke edin. Bu gruptaki antihistaminikler kalbin işleyişini kötüleştirmez, bu nedenle en güvenlilerinden biri olarak kabul edilirler.
2. 3. nesil ilaçlar. Çok az kontrendikasyonu olan aktif metabolitler. Hızlı stabil bir sonuç sağlarlar, kalbe karşı naziktirler.
3. 2. nesil ilaçlar. Sakinleştirici ilaçlar değil. Küçük bir listeleri var yan etkiler kalbe çok fazla stres koyun. Zihinsel veya fiziksel aktiviteyi etkilemeyin. İkinci jenerasyonun antialerjik ilaçları genellikle kızarıklık, kaşıntı için reçete edilir.
4. 1. nesil ilaçlar. yatıştırıcı ilaçlar birkaç saate kadar çalışır. Alerji semptomlarını iyi ortadan kaldırır, ancak birçok yan etkisi ve kontrendikasyonu vardır. Kullanımlarından her zaman uyumaya eğilimlidir. Şu anda, bu tür ilaçlar çok nadiren reçete edilmektedir.

Yeni nesil antialerjik ilaçlar

Bu gruptaki tüm ilaçları listelemek mümkün değildir. En iyilerinden bazılarına bir göz atalım. Bu liste aşağıdaki ilaçla açılır:

• isim: Feksofenadin (analoglar - Allegra (Telfast), Fexofast, Tigofast, Altiva, Fexofen-Sanovel, Kestin, Norastemizol);
• eylem: H1'i bloke eder - histamin reseptörleri tüm alerji semptomlarını hafifletir;
• artılar: hızlı ve uzun süre etki eder, tabletler ve süspansiyonlar halinde bulunur, hastalar tarafından iyi tolere edilir, çok fazla yan etkisi yoktur, reçetesiz verilir;
• eksileri: altı yaşın altındaki çocuklar, hamile kadınlar, emziren anneler için uygun değildir, antibiyotiklerle uyumsuzdur.

İlgiyi hak eden başka bir ilaç:

• isim: Levosetirizin (analoglar - Aleron, Zilola, Alerzin, Glenset, Aleron Neo, Rupafin);
• eylem: antihistamin, H1 reseptörlerini bloke eder, vasküler geçirgenliği azaltır, antipruritik ve antieksüdatif etkilere sahiptir;
• artılar: satışta tabletler, damlalar, şuruplar var, ilaç sadece çeyrek saat içinde etki ediyor, çok fazla kontrendikasyon yok, birçok ilaçla uyumluluk var;
• eksileri: çok çeşitli güçlü yan etkiler.

• isim: Desloratadin (analoglar - Lordes, Allergostop, Alersis, Fribris, Edem, Eridez, Alergomax, Erius);
• eylem: antihistaminik, antipruritik, dekonjestan, kızarıklığı, burun akıntısını, burun tıkanıklığını giderir, bronş hiperaktivitesini azaltır;
• artılar: yeni nesil alerji ilacı iyi emilir ve hızlı çalışır, alerji semptomlarını bir gün boyunca hafifletir, merkezi sinir sistemi ve reaksiyon hızı üzerinde olumsuz bir etkisi yoktur, kalbe zarar vermez, diğer ilaçlarla birlikte kullanımına izin verilir;
• eksileri: hamilelik ve emzirme için uygun değildir, 12 yaşından küçük çocuklar için yasaktır.

Antihistaminik 3 kuşak

Aşağıdaki ilaç popülerdir ve birçok iyi değerlendirmeye sahiptir:

• isim: Desal (analoglar - Ezlor, Nalorius, Elyseus);
• eylem: antihistaminik, şişliği ve spazmları giderir, kaşıntıyı, kızarıklığı, alerjik riniti giderir;
• artılar: tabletler ve çözelti halinde bulunur, sakinleştirici bir etki vermez ve reaksiyon hızını etkilemez, hızlı çalışır ve yaklaşık bir gün etki eder, hızla emilir;
• eksileri: kalp üzerinde kötü etki, birçok yan etki.

Uzmanlar bu ilaca iyi yanıt veriyor:

• isim: Suprastinex;
• eylem: antihistamin, alerjik belirtilerin ortaya çıkmasını önler ve seyrini kolaylaştırır, kaşıntı, soyulma, hapşırma, şişme, rinit, lakrimasyona yardımcı olur;
• artılar: damla ve tablet halinde bulunur, yatıştırıcı, antikolinerjik ve antiserotonerjik etkisi yoktur, ilaç bir saat içinde etki eder ve bir gün çalışmaya devam eder;
• eksileri: bir dizi katı kontrendikasyon vardır.

Üçüncü kuşak ilaçlar grubu ayrıca aşağıdakileri içerir:

• isim: Ksizal;
• eylem: belirgin antihistaminik, sadece alerji semptomlarını hafifletmekle kalmaz, aynı zamanda bunların oluşmasını da önler, damar duvarlarının geçirgenliğini azaltır, hapşırma, gözyaşı, ödem, ürtiker, mukoza zarının iltihaplanması ile savaşır;
• artılar: tabletler ve damlalar halinde satılır, sakinleştirici etkisi yoktur, iyi emilir;
• eksileri: geniş bir yan etki listesi vardır.

2. nesil antialerjenik ilaçlar

Tabletler, damlalar, şuruplar ile temsil edilen iyi bilinen bir dizi ilaç:

• isim: Zodak;
• eylem: uzun süreli anti-alerjik, kaşıntıya, cilt soyulmasına yardımcı olur, şişliği giderir;
• artılar: dozajlara ve uygulama kurallarına tabi olarak, uyuşukluğa neden olmaz, hızlı hareket etmeye başlar, bağımlılık yapmaz;
• eksileri: hamile kadınlar ve çocuklar için yasaktır.

Bir sonraki ikinci nesil ilaç:

• isim: Cetrin;
• eylem: antihistaminik, ödem, hiperemi, kaşıntı, soyulma, rinit, ürtiker ile iyi yardımcı olur, kılcal geçirgenliği azaltır, spazmları hafifletir;
• artılar: satışta damla ve şurup var, düşük maliyetli, antikolinerjik ve antiserotonin etkilerinin olmaması, doza uyulursa konsantrasyonu etkilemez, bağımlılık yapmaz, yan etkiler son derece nadirdir;
• eksileri: bir dizi katı kontrendikasyon vardır, aşırı doz çok tehlikelidir.

başka bir çok iyi ilaç bu kategori:

• isim: Lomilan;
• etki: H1 reseptörlerinin sistemik engelleyicisi, tüm alerji semptomlarını giderir: kaşıntı, soyulma, şişme;
• artıları: kalbi ve merkezi sinir sistemini etkilemez, vücuttan tamamen atılır, alerjilerin iyi ve hızlı bir şekilde üstesinden gelmeye yardımcı olur, sürekli kullanıma uygundur;
• eksileri: birçok kontrendikasyon ve yan etki.

1. nesil araçlar

Bu grubun antihistaminikleri çok uzun zaman önce ortaya çıktı ve şimdi diğerlerinden daha az kullanılıyor, ancak dikkati hak ediyorlar. İşte en ünlülerinden biri:

• isim: Diazolin;
• eylem: antihistamin, H1 reseptörlerini bloke eden;
• artıları: verir anestezik etki, uzun süre etki eder, cilt kaşıntısı, rinit, öksürük, gıda ve ilaç alerjileri, böcek ısırıkları ile dermatozlara iyi gelir, ucuzdur;
• eksileri: orta derecede belirgin bir yatıştırıcı etki, birçok yan etki, kontrendikasyon var.

Bu aynı zamanda 1. nesil ilaçlara aittir:

• isim: Suprastin;
• eylem: anti-alerjik;
• artılar: tabletlerde ve ampullerde bulunur;
• eksileri: belirgin bir yatıştırıcı etki, etki uzun sürmez, birçok kontrendikasyon, yan etki vardır.

Bu grubun son üyesi:

• isim: Fenistil;
• eylem: histamin bloker, kaşıntı önleyici;
• artılar: jel, emülsiyon, damla, tablet şeklinde bulunur, cilt tahrişini iyi giderir, ağrıyı biraz hafifletir, ucuzdur;
• eksileri: uygulamadan sonraki etki hızla geçer.

Çocuklar için alerji hapları

Çoğu antihistaminik, katı yaş kontrendikasyonlarına sahiptir. Soru oldukça makul olacaktır: En az yetişkinler kadar sık ​​​​sık muzdarip olan çok küçük alerjiler nasıl tedavi edilir? Kural olarak, çocuklara tabletler yerine damlalar, süspansiyonlar şeklinde ilaçlar verilir. Bebeklerin ve 12 yaşın altındaki kişilerin tedavisi için onaylanmış araçlar:

• difenhidramin;
• Fenistil (damlalar bir aydan büyük bebekler için uygundur);
• peritol;
• diazolin;
• Suprastin (bebekler için uygundur);
• Klarotadin;
• tavegil;
• Tsetrin (yeni doğanlar için uygundur);
• Zyrtec;
• Claricens;
• sinnarizin;
• Loratadin;
• Zodak;
• Claritin;
• Erius (doğumdan itibaren izin verilir);
• Lomilan;
• Fenkarol.

Antihistaminiklerin etki mekanizması

Bir alerjenin etkisi altında vücutta aşırı histamin üretilir. Belirli reseptörlerle birleştiğinde negatif reaksiyonlara neden olur (ödem, kızarıklık, kaşıntı, burun akıntısı, konjunktivit vb.). Antihistaminikler bu maddenin kana salınımını azaltır. Ek olarak, H1-histamin reseptörlerinin etkisini bloke ederek, bunların histaminin kendisine bağlanmasını ve reaksiyona girmesini önlerler.

Yan etkiler

Her ilacın kendi listesi vardır. Özel yan etki listesi, çarenin hangi nesle ait olduğuna da bağlıdır. İşte en yaygın olanlardan birkaçı:

• baş ağrısı;
• uyuşukluk;
• bilinç bulanıklığı, konfüzyon;
• azalmış kas tonusu;
• hızlı yorulma;
• kabızlık;
• konsantrasyon bozuklukları;
• bulanık görme;
• karın ağrısı;
• baş dönmesi;
• kuru ağız.

Kontrendikasyonlar

Her antihistamin ilacının, talimatlarda belirtilen kendi listesi vardır. Hemen hemen her birinin hamile kızlar ve emziren anneler tarafından alınması yasaktır. Ek olarak, terapi için kontrendikasyonların listesi şunları içerebilir:

• bileşenlere bireysel hoşgörüsüzlük;
• glokom;
• mide veya duodenum ülseri;
• prostat adenomu;
• mesanenin tıkanması;
• çocukluk veya yaşlılık;
• alt solunum yolu hastalıkları.

En İyi Alerji Çözümleri

TOP 5 en etkili ilaçlar:

1. Erius. hızlı etkili ilaç, burun akıntısını, kaşıntıyı, döküntüleri iyi ortadan kaldırır. Maliyeti pahalı.
2. Cennet. Desloratadin içeren ilaç. Hipnotik bir etki yapmaz. Göz yaşarması, kaşıntı, şişlik ile iyi baş eder.
3. Zyrtec. Setirizin bazlı bir ilaç. Hızlı hareket eden ve verimli.
4. Zodak. Mükemmel ilaç alerjilerden, semptomları anında ortadan kaldırır.
5. Tsetrin. Nadiren yan etki yapan bir ilaç. Alerji semptomlarını hızla ortadan kaldırır.

Antihistaminiklerin fiyatı

İlacın adı, salım şekli, hacmi

Ruble cinsinden yaklaşık maliyet

Suprastin, tabletler, 20 adet.

Zyrtec, damla, 10 ml

Fenistil, damla, 20 ml

Erius, tabletler, 10 adet.

Zodak, tabletler, 30 adet.

Claritin, tabletler, 30 adet.

Tavegil, tabletler, 10 adet.

Cetrin, tabletler, 20 adet.

Loratadin, tabletler, 10 adet.

Video: Çocuklar için antialerjik ilaçlar

Margarita, 28 yaşında

Çocukluğumdan beri bahar benim için korkunç bir dönem oldu. Sadece evden çıkmamaya çalıştım, sokakta olduğum tek bir fotoğraf yoktu. Beni rahatsız ettiğinde, bir alerjiste döndüm. Bana Cetrin ilacını verdi. Aldım, sakince yürüdüm, tepki vermedim çiçekli bitkiler, diğer tahriş edici maddeler. İlaçtan herhangi bir yan etki görülmedi.

Cristina, 32 yaşında

Ev ve diğer toz türlerine alerjim var. Evler tamamen temizdir, ancak sokakta veya bir partide yalnızca ilaçlar kurtarır. İlk başta Erius'u aldım, ama bu antihistaminin fiyatı ısırıyor. Desloratadin olarak değiştirdim. Aynı şekilde çalışır, ancak çok daha ucuzdur. Bu ilaç bana çok yardımcı oluyor, bir gün için bir tablet yeterli.

Makalede sunulan bilgiler yalnızca bilgilendirme amaçlıdır. Makalenin materyalleri kendi kendine tedavi gerektirmez. Yalnızca kalifiye bir doktor tanı koyabilir ve tedaviye dayalı olarak önerilerde bulunabilir. bireysel özellikler belirli hasta.

Alerji ilaçları 4 kuşak

4. kuşak antihistaminikler en son araçlar alerjilere karşı mücadelenin etkinliğini arttırmayı amaçlamaktadır. Onlara alamet-i farika terapötik etkinin süresi ve minimum yan etki süresidir.

histamin nedir?

Histamin, birçok doku ve hücrenin parçası olan karmaşık bir organik maddedir. Özel mast hücrelerinde - histiyositlerde bulunur. Bu sözde pasif histamindir.

AT Özel durumlar pasif histamin aktif hale gelir. Kana atıldığında tüm vücuda yayılır ve olumsuz etki yapar. Bu geçiş aşağıdakilerin etkisi altında gerçekleşir:

• travmatik lezyonlar;
• stres
• bulaşıcı hastalıklar;
• ilaçların eylemleri;
• kötü huylu ve iyi huylu neoplazmalar;
• kronik hastalıklar;
• organların veya parçalarının çıkarılması.

Aktif histamin vücuda hem yiyecek hem de su ile girebilir. Çoğu zaman bu, hayvansal kökenli yiyecekleri bayat bir biçimde yerken ortaya çıkar.

Vücut serbest histamin görünümüne nasıl tepki verir?

Histaminin bağlı durumdan serbest duruma geçişi, viral bir etkinin etkisini yaratır.

Bu nedenle grip ve alerji belirtileri çoğu zaman benzerdir. Bu durumda, vücutta aşağıdaki işlemler gerçekleşir:

1. Düz kasların spazmları. Çoğu zaman bronşlarda ve bağırsaklarda görülürler.
2. Adrenalin patlaması. Bu, kan basıncında bir artış, kalp atış hızında bir artış gerektirir.
3. Artan üretim sindirim enzimleri ve bronşlarda ve burun boşluğunda mukus.
4. Büyük damarların daralması ve küçük kan damarlarının genişlemesi. Bu, mukoza zarının şişmesine, cildin kızarmasına, döküntü görünümüne, basınçta keskin bir düşüşe neden olur.
5. Konvülsiyonlar, bilinç kaybı, kusma, basınçta keskin bir düşüşün eşlik ettiği anafilaktik şok gelişimi.

Antihistaminikler ve etkileri

Histaminle savaşmanın en etkili yolu, bu maddenin seviyesini serbest aktif durumda azaltan özel ilaçlardır.

İlkinden beri ilaçlar Alerji kontrolü, dört kuşak antihistaminikler piyasaya çıktı. Kimya, biyoloji ve farmakolojinin gelişmesiyle bağlantılı olarak bu ilaçlar geliştirilmiş, etkileri artmış ve kontrendikasyonları ve istenmeyen sonuçlar azaldı.

Tüm kuşakların antihistaminiklerinin temsilcileri

Son nesil ilaçları değerlendirmek için listeye eski ilaçlardan başlamak gerekir.

1. Birinci nesil: Difenhidramin, Diazolin, Mebhidrolin, Prometazin, Kloropiramin, Tavegil, Difenhidramin, Suprastin, Peritol, Pipolfen, Fenkarol. Bütün bu ilaçların güçlü bir yatıştırıcı ve hatta hipnotik etkisi vardır. Ana etki mekanizmaları, H1 reseptörlerinin bloke edilmesidir. Eylemlerinin süresi 4 ila 5 saat aralığındadır. Bu ilaçların antialerjik etkisi iyi denilebilir. Ancak, tüm vücut üzerinde çok fazla etkileri vardır. Bu tür ilaçların yan etkileri şunlardır: gözbebeklerinde genişleme, ağız kuruluğu, görsel görüntünün bulanıklığı, sürekli uyku hali, zayıflık.
2. İkinci nesil: Doxylamine, Hifenadine, Clemastine, Cyproheptadine, Claritin, Zodak, Fenistil, Gistalong, Semprex. Farmasötiklerin geliştirilmesindeki bu aşamada, sakinleştirici etkisi olmayan ilaçlar ortaya çıktı. Ayrıca artık aynı yan etkileri de içermiyorlar. Ruh üzerinde engelleyici bir etkisi yoktur ve ayrıca uyuşukluğa neden olmazlar. Sadece kabul edilmezler alerjik belirtiler solunum sisteminden değil, aynı zamanda ürtiker gibi deri reaksiyonlarıyla da. Bu ajanların dezavantajı, içeriklerinin kardiyotoksik etkisiydi.
3. Üçüncü kuşak: Akrivastine, Astemizol, Dimetinden. Bu ilaçlar gelişmiş antihistaminik yeteneklere ve küçük bir dizi kontrendikasyona ve yan etkiye sahiptir. Tüm özelliklerin toplamında, 4. nesil ilaçlardan daha az etkili değildirler.
4. Dördüncü kuşak: Setirizin, Desloratadin, Fenspiride, Feksofenadin, Loratadin, Azelastin, Xyzal, Ebastin. 4. nesil antihistaminikler, H1- ve H2-histamin reseptörlerini bloke edebilir. Bu, vücudun aracı histamin ile reaksiyonlarını azaltır. Sonuç olarak, alerjik reaksiyon zayıflar veya hiç görünmez. Bronkospazm olasılığı da azalır.

Son neslin en iyisi

En iyi 4. nesil antihistaminikler, uzun bir terapötik etki ve az sayıda yan etki ile karakterize edilir. Ruhu bastırmazlar ve kalbi yok etmezler.

1. Feksofenadin çok popülerdir. Maruz kalmanın çok yönlülüğü ile karakterize edilir, bu nedenle her türlü alerji için kullanılabilir. Ancak 6 yaşından küçük çocuklar için yasaktır.
2. Setirizin, ciltte ortaya çıkan alerjilerin tedavisi için daha uygundur. Özellikle kurdeşen için tavsiye edilir. Setirizin'in etkisi, alımdan 2 saat sonra ortaya çıkar, ancak terapötik etki tüm gün sürer. Yani orta derecede alerji ataklarında günde 1 defa alınabilir. İlaç genellikle çocukluk alerjilerinin tedavisi için önerilir. Erken atopik sendromdan muzdarip çocuklarda uzun süreli setirizin kullanımı, alerjik kökenli hastalıkların daha fazla olumsuz gelişimini önemli ölçüde azaltır.
3. Loratadin özellikle önemli bir terapötik etkiye sahiptir. Bu dördüncü nesil ilaç, haklı olarak liderler listesinin başında gelebilir.
4. Xyzal, alerjik reaksiyonlardan uzun süre kurtulmanıza izin veren enflamatuar mediatörlerin salınmasını iyi bir şekilde engeller. Bronşiyal astım ve mevsimsel polen alerjileri için kullanmak daha iyidir.
5. Desloratadin, herkes için en popüler antihistaminiklerden biri olarak sınıflandırılabilir. yaş grupları. Aynı zamanda, neredeyse hiçbir kontrendikasyon ve istenmeyen etki olmaksızın haklı olarak en güvenli olanlardan biri olarak kabul edilir. Bununla birlikte, en azından küçük ama yine de yatıştırıcı bir etki ile karakterizedir. Bununla birlikte, bu etki o kadar küçüktür ki, pratikte insan reaksiyon hızını ve kalbin aktivitesini etkilemez.
6. Desloratadin en yaygın olarak polen alerjisi olan hastalar için reçete edilir. Hem mevsimsel yani maksimum risk döneminde hem de diğer dönemlerde kullanılabilir. Başarı ile, bu ilaç konjonktivit ve alerjik rinit tedavisinde kullanılabilir.
7. Suprastinex ve Caesera olarak da bilinen Levosetirizin, polen alerjileri için mükemmel bir ilaç olarak kabul edilir. Ayrıca bu ilaçlar konjunktivit ve alerjik rinit için de kullanılabilir.

Böylece, dördüncü nesil antihistaminikler, araba kullanırken ve iyi bir yanıt gerektiren diğer işleri yaparken kullanılabilir. Genellikle antibiyotikler dahil diğer ilaçlarla etkileşime girmezler. Bu, enflamatuar hastalıkların tedavisinde alınmasına izin verir.

Bu ilaçlar davranışa, düşünce süreçlerine veya kalp üzerindeki olumsuz etkilere müdahale etmediğinden, genellikle hastalar tarafından iyi tolere edilirler.

Ek olarak, genellikle diğer ilaçlarla sinerjistik olarak etkileşime girmezler.

Ciltte kızarıklık, kızarıklık ve şişlik fark ederseniz, cilt alerjileri için size antihistaminikler yazması için bir alerji uzmanına başvurmanız gerekir.

Alerji, vücudumuzun belirli çevresel faktörlere karşı artan bir reaksiyonudur: ilaçlar, polen, ev kimyasalları, toz ve diğerleri.

Klinik tablo

ETKİLİ ALERJİ TEDAVİSİ HAKKINDA DOKTORLAR NE DİYOR?

Rusya Çocuk Alerji Uzmanları ve İmmünologları Derneği Başkan Yardımcısı. Çocuk doktoru, alerji uzmanı-immünolog. Smolkin Yuri Solomonoviç

Pratik tıbbi deneyim: 30 yıldan fazla

En son DSÖ verilerine göre, alerjik reaksiyonlar insan vücudunda çoğu oluşumuna yol açar ölümcül hastalıklar. Ve her şey, bir kişinin burnunun kaşınması, hapşırması, burun akıntısı, ciltte kırmızı lekeler, bazı durumlarda boğulma ile başlar. Her yıl 7 milyon insan alerji nedeniyle ölüyor ve lezyonun ölçeği öyledir ki, alerjik enzim hemen hemen her insanda bulunur. Ne yazık ki, Rusya ve BDT ülkelerinde eczane şirketleri, yalnızca semptomları hafifleten pahalı ilaçlar satıyor ve böylece insanları şu veya bu ilaca sokuyor. Bu nedenle bu ülkelerde bu kadar yüksek oranda hastalık var ve bu kadar çok insan "işe yaramayan" ilaçlardan muzdarip.

Bu reaksiyon cildin kaşınması, kızarması, kızarması ve şişmesi, gözlerin konjunktiviti, sulanması, alerjik rinit ve öksürük.

Kollarda, bacaklarda, vücutta ve yüzdeki deri döküntüleri, cilt alerjileri için ucuz yerli ve pahalı ithal birçok antihistaminikle iyi çalışır.

allergodermatoz(cildin reaksiyonu) çoğunlukla tabletlerdeki ilaçlarla tedavi edilir, çünkü ciltteki dış belirtiler, iç değişiklikler tarafından tetiklenir.

Bu yazıda hangi antihistaminin daha iyi olduğunu, hangi modern tıbbın deri döküntülerine karşı iyi yardımcı olduğunu ve güçlü yan etkilere neden olmayacağını analiz edeceğiz, ucuz analogların ve jeneriklerin bir listesini bulacağız.

Cilt alerjisinin belirtileri

Alerjik deri döküntülerine neden olan ana nedenler şunlardır:

ÖNEMLİ! eğer sebep Deri döküntüleri ortadan kaldırılmazsa, prensip olarak etkili tedavi imkansızdır. Örneğin, gıda alerjileri ile vücudun artan reaksiyonunu tetikleyen gıdaları çıkarmanız gerekir. Sebep bulunup tedavi edilmezse, alerji ilacının dozunda bir artış bile semptomlarla baş edemez.

Semptomlar parlak görünüyorsa, sadece cilt semptomları için değil, tüm semptomlar için karmaşık bir şekilde çalışan iyi bir anti-alerjik ajan almanız gerekir.

Cilt alerjileri için antihistaminiklerin listesi

Bir alerjene karşı cilt reaksiyonunuz varsa, o zaman alerjik kızarıklığa yardımcı olan ve kendiniz denemeniz gereken ilaçların bir listesini ve fiyatlarını alfabetik sırayla bağımsız olarak derleyemezsiniz. Uzmanlarla iletişime geçmelisiniz.

Bir alerji uzmanı, bir dermatolog ile randevuda hastalar şunu sorar: “Hangi antialerjik ilaçları almaları gerektiğini tavsiye edin? Kaşıntılı ciltler için etkili anti-alerjik ilaçların isimleri nelerdir?

Doktor ilk karşısına çıkana tavsiyede bulunmaz, alerjisi olan kişiye kapsamlı bir muayene yaptığında yardımcı olabilir.

Doktor, alerjik bir kişiyle görüşmek, diğer hastalıkları, ilaç intoleransını öğrenmek ve hastalığın nedeni için bir inceleme yapmakla yükümlüdür.

Ancak bundan sonra doktor, belirli bir durumda en güçlü olan cilt alerjilerinin tedavisinde yardımcı olabilecek antihistaminik ilacın adını söyleyebilir.

Alerjik dermatoz kendini dışarıdan gösterse de içeriden tedavi etmek gerekir.

Bilmek neden önemlidir? Çünkü ilacın doğru dozaj şeklini seçmeniz, yani her şeyden önce harici ilaçları (krem, merhem) değil, tablet, damla ve solüsyon şeklindeki ilaçları kullanmanız gerekir.

Bugün cilt alerjileri için ilaç seçimi çok büyük: iyi Rus ilaçları, Sovyet döneminden beri bilinen yanı sıra uyuşukluğa neden olmayan modern anti-alerjik ilaçlar.

Tüm antihistaminikler, histamin üretimine müdahale eder ve gelişme sürecini engeller. aşağıdaki belirtiler: kızarıklık, kaşıntı, cildin şişmesi ve ayrıca hastanın basıncını ve solunumunu normalleştirir: bronşlardaki spazmları ve gırtlağın şişmesini engeller. işaret güçlü çare ayrıca göz proteinleri ve göz kapaklarının gözyaşı ve kızarıklığının azalması, alerjik öksürük ve burun akıntısının ortadan kalkmasıdır.

1. nesil antihistaminikler

Zamanımızda ilk nesil antihistaminikler çok nadiren reçete edilir. onların numarası var ortak özellikler: ilaçlar ucuzdur, ancak alerjik bir kişinin vücudunu ve yaşam tarzını ciddi şekilde etkileyen yan etkilere neden olur.

Bu antihistaminik grubunun ortak özellikleri:

• Düşük maliyet (ana fiyat etiketi çoğu zaman 300 rubleyi geçmez);
• Kısa etki (bir günde birkaç kez içmeniz gerekir) ve hızlı bağımlılık (bu gruptaki diğer ilaçlarla birkaç haftada bir değiştirilmeleri gerekir).

Birinci nesil antihistaminiklerin kullanımının belirtileri:

Tüm bu yan etkiler hastanın mevcut yaşam tarzını ve günlük rutinini zorlaştırmaktadır. Bu antihistaminikler bir kişiyi daha az hareketli hale getirebilir.

Bu gruptan antihistaminikler, yasa düzeyinde hayati önem taşıyan temel ilaçlar listesinden ucuz bir ilaç olan Suprastin dışında popüler değildir. Yan etkileri daha az olduğu için bu ilaçları yetişkinler için içmek daha iyidir. Onları farklılıklarını yansıtan tabloda düşünün.

İsim	aktif madde	İlacın özellikleri	Ortalama fiyat, ovmak
Suprastin	Kloropiramin	Kalp üzerinde ciddi toksik etkilere neden olmaz	128
tavegil	akasma	İçerik maddelerine karşı ciddi alerjik reaksiyonlara sahip olmak	159
difenhidramin	difenhidramin	Merkezi sinir sistemi üzerinde güçlü etki	75
diazolin	Mebhidrolin	Gastrointestinal sistem üzerinde olumsuz etki	69
peritol	siproheptadin	İştahı artırır, fotosensitivite	2400
pipolfen	prometazin	2 aylıktan büyük çocuklar için azalmış bağırsak hareketliliği	277
diprazin	prometazin	Sinir sistemi üzerinde aktif etki	1100
fenkarol	hifenadin	Zayıf verimlilik	350

Çok sayıda kontrendikasyon ve ciddi yan etkiler nedeniyle bu antihistaminikleri almanızı önermiyoruz, ancak bunların ne olduğunu bilmeniz gerekiyor.

2. kuşak antihistaminikler

Alerjik bir kızarıklıkla, genellikle ikinci nesil antialerjik ilaçlar içerler, bunlar evrenseldir (birçok alerji türü için reçete edilir). Bağımlılık yapmazlar, sinir sistemini etkilemezler, bu da uyuşukluk ve uyuşukluk olmayacağı anlamına gelir.

İsim	aktif madde	İlacın özellikleri	Ortalama fiyat, ovmak.
Claritin	Loratadin	Bir yaşından büyük çocuklar ve yaşlılar için reçete edilir, neredeyse hiçbir yan etkisi yoktur.	174
Semprex	Akrivastin	Kısa bir etkiye sahiptir, ancak ilaç güvenlidir.	110
Trexil	terfenadin	2. kuşağın ilk ilacı, kalp sistemini baskılıyor. Ucuzdur.	97
fenistil	Dimetinden maleat	Tabletler, jel. Popüler araç.	319
Histalong	astemizol	Kronik alerjilerde etkilidir.	Uzun süredir piyasada olmadığı için bilgi yok.

Çoğu zaman, Claritin bu çarenin güvenli olduğuna inanıldığı için bu listeden reçete edilir. Ama yerli ile değiştirilebilir ucuz analog ona ticari adını ("Loratadin") veren benzer bir aktif madde ile. İkincisinin fiyatı çok daha düşük. Loratadin, çocukların tedavisinde ucuz bir ilaç olan ancak çok sayıda yan etkisi olan birinci nesil ilaç Ketotifen'in yerini alarak kullanılır.

• Likopid.
• Viferon.
• Derinat.
• Timolin.
• İmmünofan.

Yukarıda listelenen antihistaminikler, eczane raflarında sunulan tüm anti-alerji ilaçları değildir. Onlara büyük kalabalık ki bunu anlamak çok zor. Hatırlanması gereken en önemli şey, bir uzmanın şu veya bu ilacı reçete etmesi gerektiğidir.

Catad_tema Alerji - Makaleler

Antihistaminikler: mitler ve gerçeklik

"ETKİN FARMAKOTERAPİ"; Numara 5; 2014; s. 50-56.

TG Fedoskova
SSC İmmünoloji Enstitüsü, Rusya FMBA, Moskova

Enflamasyon semptomlarını etkileyen ve alerjik ve alerjik olmayan hastalıkların seyrini kontrol eden başlıca ilaçlar arasında antihistaminikler bulunur.
Makale, modern antihistaminiklerin kullanım deneyimine ilişkin tartışmalı noktaları ve bunların bazı temel özelliklerini analiz ediyor. Bu, çeşitli hastalıkların karmaşık tedavisinde optimal ilacın seçimine farklılaştırılmış bir yaklaşım sağlayacaktır.
anahtar kelimeler: antihistaminikler, alerjik hastalıklar, setirizin, Cetrin

ANTİHİSTAMİNLER: MİTLER VE GERÇEKLER

TG Fedoskova
Devlet Bilim Merkezi İmmünoloji Enstitüsü, Federal tıbbi ve Biyolojik Ajans, Moskova

Antihistaminikler, hem alerjik hem de alerjik olmayan hastalıkların inflamasyon semptomlarını etkileyen ve seyrini kontrol eden başlıca ilaçlardandır. Bu yazıda, mevcut antihistaminiklerin kullanım deneyimi ve bazı özellikleri ile ilgili tartışmalı konular analiz edilmektedir. Farklı hastalıkların kombinasyon tedavisi için uygun ilaçların uygulanması için farklı bir seçim yapılmasına izin verebilir.
anahtar kelimeler: antihistaminikler, alerjik hastalıklar, setirizin, Cetrine

Tip 1 antihistaminikler (H1-AHP) veya tip 1 histamin reseptörü antagonistleri, yaygın ve başarılı bir şekilde kullanılmaktadır. klinik uygulama 70 yılı aşkın bir süredir. Alerjik ve yalancı alerjik reaksiyonların semptomatik ve temel tedavisinin bir parçası olarak, çeşitli kökenlere sahip akut ve kronik bulaşıcı hastalıkların karmaşık tedavisinde, invaziv ve radyoopak çalışmalarda premedikasyon olarak, cerrahi müdahalelerde, aşılamanın yan etkilerinin önlenmesinde, vb. Başka bir deyişle, H 1 -AHP'nin, ana kısmı histamin olan, spesifik ve spesifik olmayan bir yapıya sahip aktif iltihaplanma aracılarının salınmasının neden olduğu koşullarda kullanılması tavsiye edilir.

Histamin geniş bir spektruma sahiptir. biyolojik aktivite hücre yüzeyine özgü reseptörlerin aktivasyonu ile gerçekleştirilir. Dokulardaki ana histamin deposu, kan - bazofillerdeki mast hücreleridir. Ayrıca trombositlerde, mide mukozasında, endotel hücrelerinde ve beyin nöronlarında bulunur. Histamin belirgin bir hipotansif etkiye sahiptir ve çeşitli kökenlerden kaynaklanan tüm klinik inflamasyon semptomlarında önemli bir biyokimyasal aracıdır. Bu aracının antagonistlerinin en popüler farmakolojik ajanlar olmaya devam etmesinin nedeni budur.

1966'da histamin reseptörlerinin heterojenliği kanıtlandı. Şu anda 4 tip histamin reseptörü bilinmektedir - G-proteinleri (G-protein-bağlı reseptörler -GPCR'ler) ile ilişkili reseptörlerin üst ailesine ait olan H1, H2, H3, H4. Hı reseptörlerinin uyarılması, histamin salınımına ve esas olarak alerjik kökenli olan enflamasyon semptomlarının gerçekleşmesine yol açar. H2 reseptörlerinin aktivasyonu sekresyonu arttırır mide suyu ve asitliği. H3 reseptörleri ağırlıklı olarak merkezi sinir sistemi (CNS) organlarında bulunur. Beyinde histamine duyarlı presinaptik reseptörler olarak işlev görürler, presinaptikten histamin sentezini düzenlerler. sinir uçları. Son zamanlarda, ağırlıklı olarak monositler ve granülositler üzerinde eksprese edilen yeni bir histamin reseptörü sınıfı olan H4 tanımlanmıştır. Bu reseptörler kemik iliğinde, timusta, dalakta, akciğerlerde, karaciğerde ve bağırsaklarda bulunur. H 1-AHP'nin etki mekanizması, histamin H 1 reseptörlerinin geri dönüşümlü rekabetçi inhibisyonuna dayanır: inflamatuar reaksiyonları önler veya en aza indirir, histamin kaynaklı etkilerin gelişmesini önler ve etkinlikleri, etkiyi rekabetçi bir şekilde inhibe etme yeteneklerinden kaynaklanır. efektör doku yapılarında spesifik H1 reseptör bölgelerinin lokuslarında histamin.

Şu anda, Rusya'da 150'den fazla antihistaminik türü kayıtlıdır. Bunlar sadece H 1 -AGP değil, aynı zamanda kan serumunun histamin bağlama yeteneğini artıran ilaçlar ve ayrıca mast hücrelerinden histamin salınımını engelleyen ilaçlardır. Antihistaminiklerin çeşitliliği nedeniyle, aralarından en etkili ve etkili olanı seçin. rasyonel kullanım belirli klinik durumlarda oldukça zordur. Bu bağlamda, tartışmalı noktalar vardır ve klinik uygulamada yaygın olarak kullanılan H 1 -AHP'nin kullanımı hakkında sıklıkla mitler doğar. Yerli literatürde bu konuda çok sayıda çalışma bulunmakla birlikte bu ilaçların (PM) klinik kullanımı konusunda fikir birliği yoktur.

Üç kuşak antihistaminik efsanesi
Birçoğu, üç kuşak antihistaminik olduğunu düşünürken yanılıyor. Bazı ilaç firmaları piyasaya yeni çıkan ilaçları piyasaya sürüyor. ilaç pazarı, üçüncü - en yeni - neslin AGP'si olarak. Modern AGP'lerin metabolitlerini ve stereoizomerlerini üçüncü nesle sınıflandırmak için girişimlerde bulunuldu. Şu anda bu ilaçlar, önceki ikinci kuşak ilaçlarla aralarında anlamlı bir fark olmadığı için ikinci kuşak antihistaminikler olarak kabul edilmektedir. Antihistaminikler Konsensüsüne göre, "üçüncü nesil" adının, bir dizi temel özellikte bilinen bileşiklerden farklı olması muhtemel olan, gelecekte sentezlenecek antihistaminikleri belirtmek için ayrılmasına karar verildi.

Birinci ve ikinci nesil AGP'ler arasında birçok fark vardır. Bu öncelikle sakinleştirici bir etkinin varlığı veya yokluğudur. yatıştırıcı etki birinci nesil antihistaminikler alırken, hastaların% 40-80'i sübjektif olarak not edilir. Bireysel hastalarda yokluğu, bu ilaçların, hastaların şikayet etmeyebileceği bilişsel işlevler (araba sürme, öğrenme vb.) üzerindeki nesnel olumsuz etkisini dışlamaz. Bu ilaçların minimal dozlarında bile merkezi sinir sisteminin işlev bozukluğu gözlenir. Birinci kuşak antihistaminiklerin merkezi sinir sistemi üzerindeki etkisi, alkol ve yatıştırıcılar(benzodiazepinler, vb.).

İkinci nesil ilaçlar pratik olarak kan-beyin bariyerini geçmez, bu nedenle hastaların zihinsel ve fiziksel aktivitelerini azaltmazlar. Ek olarak, birinci ve ikinci kuşak antihistaminikler, diğer reseptör türlerinin uyarılması, etki süresi ve bağımlılık gelişimi ile ilişkili yan etkilerin varlığı veya yokluğu bakımından farklılık gösterir.

İlk AGP'ler - fenbenzamin (Antergan), pirilamin maleat (Neo-Antergan) 1942 gibi erken bir tarihte kullanılmaya başlandı. Daha sonra, klinik uygulamada kullanılmak üzere yeni antihistaminikler ortaya çıktı. 1970'lere kadar Bu ilaç grubuna ait onlarca bileşik sentezlendi.

Bir yanda büyük bir klinik deneyim birinci kuşak antihistaminiklerin kullanımı ise, bu ilaçlara karşılık gelen klinik çalışmalarda incelenmemiştir. modern gereksinimler kanıta dayalı tıp.

Karşılaştırmalı özellikler Birinci ve ikinci kuşakların AGP'si Tablo'da sunulmuştur. bir .

Tablo 1.

Birinci ve ikinci nesil AGP'nin karşılaştırmalı özellikleri

Özellikleri	Birinci nesil	İkinci nesil
Sedasyon ve biliş üzerindeki etkileri	Evet (içinde minimum dozlar)	hayır terapötik dozlar)
H1 reseptörleri için seçicilik	Değil	Evet
Farmakokinetik çalışmalar	Az	Birçok
Farmakodinamik çalışmalar	Az	Birçok
Bilimsel araştırma çeşitli dozlar	Değil	Evet
Yenidoğan, çocuk ve yaşlı hastalarda yapılan çalışmalar	Değil	Evet
Hamile kadınlarda kullanım	FDA Kategori B (difenhidramin, klorfeniramin), Kategori C (hidroksizin, ketotifen)	FDA Kategori B (loratadin, setirizin, levosetirizin), Kategori C (desloratadin, azelastin, feksofenadin, olopatadin)

Not. FDA (ABD Gıda ve İlaç İdaresi) - Gıda ve İlaç İdaresi (ABD). Kategori B - ilacın teratojenik etkisi tespit edilmedi. Kategori C - çalışmalar yapılmamıştır.

1977'den beri farmasötik piyasası, birinci nesil ilaçlara göre açık avantajları olan ve EAACI (Avrupa Allerji ve Klinik İmmünoloji Akademisi) konsensüs belgelerinde belirtilen modern AGP gerekliliklerini karşılayan yeni H 1-AHP'lerle dolduruldu.

Birinci kuşak antihistaminiklerin yatıştırıcı etkisinin faydaları hakkındaki efsane
Birinci kuşak antihistaminiklerin bazı yan etkileri konusunda bile yanılgılar vardır. Birinci kuşak H1-HPA'nın sedatif etkisi, uykusuzluğun eşlik ettiği hastaların tedavisinde kullanımlarının tercih edildiği efsanesiyle ilişkilidir ve bu etki istenmiyorsa, ilacın gece kullanılmasıyla dengelenebilir. Aynı zamanda, birinci nesil antihistaminiklerin, uykunun fizyolojik sürecinin bozulduğu ve uykuda bilginin tam olarak işlenmediği REM uykusu aşamasını engellediği unutulmamalıdır. Kullanımları solunum yetmezliğine neden olabilir, nabız bu da uyku apnesi gelişme riskini artırır. Ayrıca bazı durumlarda bu ilaçların yüksek dozda kullanılması paradoksal uyarılma gelişimine katkıda bulunur ve bu da uyku kalitesini olumsuz etkiler. Antialerjik etkinin (1.5-6 saat) ve sedatif etkinin (24 saat) korunma süresindeki farkı ve ayrıca uzun süreli sedasyonun bilişsel işlevlerde bozulmaya eşlik ettiğini dikkate almak gerekir.

Belirgin sedatif özelliklerin varlığı, bu ilaçları kullanan yaşlı hastalarda birinci nesil H1-AHP kullanmanın tavsiye edilebilirliği efsanesini çürütüyor; hakkında bilgilendirildi farmakolojik özellikler ilaçlar ve kullanımlarına kontrendikasyonlar. Alfa-adrenerjik reseptörler, muskarinik, serotonin, bradikinin ve diğer reseptörler üzerindeki etkilerin seçici olmaması nedeniyle, bu ilaçların atanmasına kontrendikasyon, yaşlı hastalar arasında oldukça yaygın olan hastalıkların varlığıdır - glokom, iyi huylu prostat hiperplazisi , bronşiyal astım, kronik obstrüktif akciğer hastalığı, vb.

Birinci kuşak antihistaminikler için klinik uygulamada yer olmadığı efsanesi
Birinci kuşak H1-AHP'lerin (çoğu geçen yüzyılın ortalarında geliştirilmiştir) bilinen yan etkilere neden olabilmelerine rağmen, günümüzde klinik uygulamada hala yaygın olarak kullanılmaktadırlar. Bu nedenle, yeni nesil AHD'nin ortaya çıkmasıyla önceki nesil AHD'ye yer kalmadığı efsanesi geçersizdir. Birinci neslin H 1 -AGP'sinin tartışılmaz bir avantajı vardır - acil bakım sağlanmasında vazgeçilmez olan enjekte edilebilir formların varlığı, belirli türlerde uygulamadan önce premedikasyon teşhis muayenesi, cerrahi müdahaleler vb. Ayrıca bazı ilaçlar antiemetik etkiye sahiptir, artan kaygı durumunu azaltır ve hareket hastalığında etkilidir. Bu grubun bir dizi ilacının ek bir antikolinerjik etkisi, kaşıntı ve kaşıntılı dermatozlarla deri döküntülerinde, gıdaya, ilaçlara, böcek ısırıklarına ve sokmalara karşı akut alerjik ve toksik reaksiyonlarda önemli bir azalma ile kendini gösterir. Bununla birlikte, bu ilaçları endikasyonlar, kontrendikasyonlar, ciddiyet dikkate alınarak reçete etmek gerekir. klinik semptomlar, yaş, terapötik dozajlar, yan etkiler. Belirgin yan etkilerin varlığı ve birinci nesil H1-AGP'nin kusurlu olması, yeni ikinci nesil antihistaminik ilaçların geliştirilmesine katkıda bulunmuştur. İlaçların iyileştirilmesinin ana yönleri, seçicilik ve özgüllükteki artış, sedasyonun ortadan kaldırılması ve ilaca tolerans (taşifilaksi) idi.

İkinci neslin modern H 1 -AGP'si, H 1 reseptörlerini seçici olarak etkileme yeteneğine sahiptir, onları engellemez, ancak antagonistler olarak, fizyolojik özelliklerini ihlal etmeden onları "etkin olmayan" bir duruma aktarırlar, belirgin bir anti-alerjiktirler. etki, hızlı bir klinik etki, uzun etki (24 saat), taşifilaksiye neden olmaz. Bu ilaçlar pratik olarak kan-beyin bariyerini geçmez, bu nedenle sakinleştirici bir etkiye, bilişsel bozukluğa neden olmaz.

İkinci neslin modern H 1-AGP'si önemli bir anti-alerjik etkiye sahiptir - mast hücrelerinin zarını stabilize ederler, eozinofiller tarafından indüklenen interlökin-8 salınımını baskılarlar, granülosit makrofaj koloni uyarıcı faktör (Granülosit Makrofaj Kolonisi Uyarıcı Faktör. GM-CSF) ve çözünür bir molekül hücreler arası adezyon 1 (Çözünür Hücreler Arası Yapışma Molekülü-1, sICAM-1) epitel hücreleri, alerjik hastalıkların temel tedavisinde birinci neslin H 1-AHP'sine kıyasla daha fazla etkinliğe katkıda bulunur, oluşumunda geç fazın aracıları önemli bir rol oynar alerjik inflamasyon.

Ek olarak, ikinci nesil H1-AHP'nin önemli bir özelliği, eozinofillerin ve nötrofilik granülositlerin kemotaksisini inhibe ederek ek bir anti-inflamatuar etki sağlama, endotel hücreleri üzerindeki adezyon moleküllerinin (ICAM-1) ekspresyonunu azaltma, inhibe etme yetenekleridir. IgE bağımlı trombosit aktivasyonu ve sitotoksik mediatörlerin salınması. Birçok doktor buna yeterince dikkat etmez, ancak listelenen özellikler, bu tür ilaçların yalnızca alerjik nitelikte değil, aynı zamanda bulaşıcı bir kökene sahip iltihaplanma için kullanılmasını mümkün kılar.

Tüm ikinci nesil AHD'lerin aynı güvenlik efsanesi
Doktorlar arasında, tüm ikinci nesil H1-HPA'ların güvenlik açısından benzer olduğuna dair bir efsane vardır. Bununla birlikte, bu ilaç grubunda, metabolizmalarının özelliği ile ilgili farklılıklar vardır. Karaciğer sitokrom P 450 sisteminin CYP3A4 enziminin ekspresyonundaki değişkenliğe bağlı olabilirler. Bu değişkenlik genetik faktörlere, hepatobiliyer sistemin organlarının hastalıklarına bağlı olabilir. eşzamanlı alım bir dizi ilaç (makrolid antibiyotikler, bazı antimikotikler, antiviral ilaçlar, antidepresanlar vb.), CYP3A4 sitokrom P450 sisteminin oksijenaz aktivitesi üzerinde inhibitör etkisi olan ürünler (greyfurt) veya alkol.

İkinci neslin H1-AGP'si arasında şunlar vardır:

aktif bileşiklerin (loratadin, ebastin, rupatadin) oluşumu ile sitokrom P450 sisteminin CYP 3A4 izoenziminin katılımıyla yalnızca karaciğerde metabolizmaya girdikten sonra terapötik etkiye sahip "metabolize edilebilir" ilaçlar;

aktif metabolitler - vücuda hemen aktif bir madde (setirizin, levosetirizin, desloratadin, feksofenadin) şeklinde giren ilaçlar (Şekil 1).

Pirinç. bir.İkinci neslin H 1 -AGP metabolizmasının özellikleri

Alımına karaciğer üzerinde ek bir yük eşlik etmeyen aktif metabolitlerin avantajları açıktır: etkinin gelişiminin hızı ve öngörülebilirliği, olasılık ortak kabul sitokrom P450'nin katılımıyla metabolize olan çeşitli ilaçlar ve yiyeceklerle.

Daha fazlası efsanesi yüksek verim her yeni AGP
Son yıllarda ortaya çıkan yeni H1-AGP ajanlarının öncekilerden açıkça daha etkili olduğu efsanesi de doğrulanmadı. Yabancı yazarların çalışmaları, ikinci nesil H1-AHP'nin, örneğin setirizinin, çok daha sonra ortaya çıkan ikinci nesil ilaçlardan daha belirgin bir antihistaminik aktiviteye sahip olduğunu göstermektedir (Şekil 2).

Pirinç. 2. Setirizin ve desloratadinin 24 saat içinde histamin uygulamasının neden olduğu cilt reaksiyonu üzerindeki etkisine ilişkin karşılaştırmalı antihistamin aktivitesi

İkinci neslin H 1 -AGP'si arasında araştırmacıların setirizine özel bir yer ayırdıklarına dikkat edilmelidir. 1987'de geliştirildi, daha önce bilinen birinci nesil antihistaminik hidroksizinin farmakolojik olarak aktif metabolitine dayanan ilk orijinal oldukça seçici H1 reseptörü antagonistiydi. Şimdiye kadar, setirizin, en son antihistamin ve antialerjik ilaçların geliştirilmesinde karşılaştırma için kullanılan bir tür antihistamin ve antialerjik etki standardı olarak kaldı. Setirizinin en etkili antihistamin H 1 ilaçlarından biri olduğu, klinik çalışmalarda daha sık kullanıldığı, diğer antihistaminiklerle tedaviye zayıf yanıt veren hastalarda ilacın tercih edildiği kanısındayız.

Setirizinin yüksek antihistaminik aktivitesi, loratadin'den daha yüksek olan H1 reseptörlerine afinite derecesinden kaynaklanmaktadır. Ayrıca, yüksek konsantrasyonlarda bile serotonin (5-HT 2), dopamin (D 2), M-kolinerjik reseptörler ve alfa-1-adrenerjik reseptörler üzerinde bloke edici bir etkiye sahip olmadığından ilacın önemli özgüllüğüne dikkat edilmelidir. .

Setirizin, modern ikinci nesil antihistaminiklerin tüm gereksinimlerini karşılar ve bir takım özelliklere sahiptir. Bilinen tüm antihistaminikler arasında, aktif metabolit setirizin en düşük dağılım hacmine (0,56 l/kg) sahiptir ve H1 reseptörlerinin tam olarak kullanılmasını ve en yüksek antihistaminik etkiyi sağlar. İlaç, cilde yüksek nüfuz etme yeteneği ile karakterizedir. Tek doz alındıktan 24 saat sonra, derideki setirizin konsantrasyonu kandaki içeriğine eşit veya daha fazladır. Ancak, sonra kurs tedavisi Terapötik etki 3 güne kadar sürer. Setirizinin belirgin antihistamin aktivitesi, onu modern antihistaminikler arasında olumlu bir şekilde ayırır (Şekil 3).

Pirinç. 3. Sağlıklı erkeklerde 24 saat boyunca histamin kaynaklı kabarıklığın baskılanmasında tek doz ikinci nesil H1-AHP'nin etkinliği

hakkında efsane yüksek fiyat tüm modern AGP
Hiç kronik hastalık yeterli tedaviye bile hemen uygun değildir. Herhangi bir hastalığın semptomları üzerinde yetersiz kontrolün olduğu bilinmektedir. kronik iltihap sadece hastanın iyilik halinin bozulmasına değil, aynı zamanda ilaç tedavisine duyulan ihtiyacın artması nedeniyle toplam tedavi maliyetinin artmasına da yol açar. Seçilen ilaç en etkili terapötik etkiye sahip olmalı ve uygun fiyatlı olmalıdır. Birinci nesil H1-AHP reçete etmeye kararlı olan doktorlar, ikinci nesil antihistaminiklerin birinci nesil ilaçlardan çok daha pahalı olduğu şeklindeki başka bir efsaneye atıfta bulunarak seçimlerini açıklıyorlar. Ancak ilaç piyasasında orijinal ilaçlara ek olarak maliyeti daha düşük olan jenerik ilaçlar da bulunmaktadır. Örneğin, şu anda orijinal ilaca (Zyrtec) ek olarak setirizin ilaçlarından 13 jenerik kayıtlıdır. Tabloda sunulan farmakoekonomik analizin sonuçları. 2, modern bir ikinci nesil AGP olan Cetrin'i kullanmanın ekonomik fizibilitesine tanıklık ediyor.

Tablo 2.

Birinci ve ikinci kuşak H1-AGP'nin karşılaştırmalı farmakoekonomik özelliklerinin sonuçları

İlaç	Suprastin 25 mg № 20	Diazolin 100 mg №10	Tavegil 1 mg № 20	Zyrtec 10 mg No.7	Setrin 10 mg № 20
1 paketin ortalama piyasa değeri	120 ovmak	50 ovmak	180 ovmak	225 ovmak	160 ovmak.
alım çokluğu	3 gün/gün	2 gün / gün	2 gün / gün	1 gün / gün	1 gün / gün
1 günlük terapi ücreti	18 ovmak	10 ovmak	18 ovmak	32 ovmak	8 ovmak
10 günlük tedavinin maliyeti	180 ovmak	100 ovmak	180 ovmak	320 ovmak	80 ovmak

Tüm jeneriklerin eşit derecede etkili olduğu efsanesi
Jeneriklerin değiştirilebilirliği sorusu, en uygun modern antihistaminik ilacı seçerken önemlidir. Farmakolojik pazardaki jenerik ilaçların çeşitliliği nedeniyle, tüm jenerik ilaçların yaklaşık olarak aynı şekilde hareket ettiğine dair bir efsane ortaya çıkmıştır, bu nedenle, öncelikle fiyata odaklanarak herhangi birini seçebilirsiniz.

Bu arada, jenerikler sadece farmakoekonomik özelliklerden değil, birbirinden farklıdır. Terapötik etkinin kararlılığı ve terapötik aktiviteÇoğaltılmış ilacın teknolojisi, ambalajı, etkin maddelerin kalitesi ve yardımcı maddeler. Farklı üreticilerin ilaçlarının aktif maddelerinin kalitesi önemli ölçüde değişebilir. Yardımcı maddelerin bileşimindeki herhangi bir değişiklik, biyoyararlanımın azalmasına ve hipererjik reaksiyonlar da dahil olmak üzere yan etkilerin ortaya çıkmasına katkıda bulunabilir. farklı doğa(zehirli vb.). Jenerik kullanımı güvenli ve eşdeğer olmalıdır orijinal ilaç. Farmasötik olarak eşdeğer olan, aynı biyoyararlanıma sahip olan ve aynı dozda uygulandıklarında benzer olan ve yeterli etkinlik ve güvenlik sağlayan iki tıbbi ürünün biyoeşdeğer olduğu kabul edilir. tavsiye edildiği gibi Dünya Organizasyonu sağlık hizmetlerinde, bir jeneriğin biyoeşdeğerliği, resmi olarak kayıtlı orijinal ilaca göre belirlenmelidir. Biyoeşdeğerlik çalışması, terapötik eşdeğerlik çalışmasının aşamalarından biridir. FDA (Gıda ve İlaç İdaresi - Gıda ve İlaç İdaresi (ABD)) her yıl orijinaline terapötik olarak eşdeğer kabul edilen ilaçların bir listesini içeren "Turuncu Kitap" ı yayınlar ve yayınlar. Bu nedenle, herhangi bir doktor, bu ilaçların tüm olası özelliklerini dikkate alarak, güvenli bir antihistaminik ilaç için en uygun seçimi yapabilir.

Setirizinin oldukça etkili jeneriklerinden biri Cetrin'dir. İlaç hızlı hareket eder, uzun süre iyi bir güvenlik profiline sahiptir. Cetrin pratik olarak vücutta metabolize olmaz, maksimum serum konsantrasyonuna alımdan bir saat sonra ulaşılır, uzun süreli kullanımda vücutta birikmez. Cetrin, yetişkinler ve 6 yaşından büyük çocuklar için endike olan 10 mg tabletlerde mevcuttur. Cetrin, orijinal ilaca tamamen biyoeşdeğerdir (Şekil 4).

Pirinç. dört. Karşılaştırılan ilaçları aldıktan sonra setirizin konsantrasyonunun ortalama dinamikleri

Cetrin, polen ve ev tipi alerjenlere karşı duyarlılığı olan alerjik rinit, atopik bronşiyal astımla ilişkili alerjik rinit, alerjik konjonktivit, kronik idiyopatik ürtiker dahil ürtiker, kaşıntılı alerjik dermatozlar, anjioödem atopili hastalarda akut viral enfeksiyonlar için semptomatik tedavinin yanı sıra. Setirizin jeneriklerinin Cetrin kullanırken kronik ürtikerli hastalarda etkinliği karşılaştırıldığında, en iyi sonuçlar(Şek. 5) .

Pirinç. 5. Kronik ürtikerli hastalarda setirizin preparatlarının klinik etkinliğinin karşılaştırmalı değerlendirmesi

vatansever ve denizaşırı deneyim Cetrin kullanımı yüksek olduğunu gösterir. terapötik etkinlik içinde klinik durumlar ikinci jenerasyonun H 1 antihistaminiklerinin kullanımı belirtildiğinde.

Bu nedenle, farmasötik piyasasındaki tüm ilaçlar arasından optimal H1-antihistamin ilacı seçilirken, efsanelere değil, etkinlik, güvenlik ve bulunabilirlik arasında makul bir dengenin sağlanması, ikna edici kanıtların varlığı gibi seçim kriterlerine dayanılmalıdır. taban ve kaliteli üretim. .

KAYNAKÇA:

1. Luss L.V. Alerjik ve yalancı alerjik reaksiyonların tedavisinde antihistaminiklerin seçimi // Rus Alergolojik Dergisi. 2009. Sayı 1. S. 78-84.
2. Gushchin I.S. Antialerjik aktivite potansiyeli ve klinik etkinlik H 1 -antagonistler // Alerji. 2003. Sayı 1. C. 78-84.
3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K.B., Gantner F. Histamin H4 reseptörünün lökotrien B4 üretiminde ve in vivo zymosan tarafından indüklenen mast hücreye bağımlı nötrofil alımında kritik rolü // J. Pharmacol. Tecrübe. orada. 2003 Cilt 307. No.3. S. 1072-1078.
4. Gushchin I.S. Setirizinin antialerjik etkisinin çeşitliliği // Russian Allergological Journal. 2006. Sayı 4. S. 33.
5. Emelyanov A.V., Kochergin N.G., Goryachkina L.A. Histamin keşfinin 100. yılı anısına. Antihistaminiklerin klinik kullanımına tarih ve modern yaklaşımlar // Klinik dermatoloji ve zührevi. 2010. Sayı 4. S. 62-70.
6. Tataurshchikova N.S. Modern Yönler pratisyen hekim // Farmateka uygulamasında antihistaminiklerin kullanımı. 2011. Sayı 11. S. 46-50.
7. Fedoskova T.G. Çok yıllık alerjik rinitli hastaların tedavisinde setirizin (Cetrin) kullanımı // Russian Allergological Journal. 2006. Sayı 5. C. 37-41.
8. Holgate S.T., Canonica G.W., Simons F.E. et al. Yeni Nesil Antihistaminikler (CONGA) Konsensüs Grubu: mevcut durum ve öneriler // Clin. Tecrübe. Alerji. 2003 Cilt 33. No.9. S. 1305-1324.
9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. Solar ürtiker için antihistaminik kombinasyon tedavisi // Br. J. Dermatol. 2008 Cilt 158. No. 6. S. 1384-1386.
10. Brik A., Tashkin D.P., Gong H. Jr. et al. Yeni bir histamin H1 antagonisti olan setirizinin hafif astımda hava yolu dinamikleri ve inhale histamine yanıt verme üzerine etkisi // J. Allergy. klinik immünol. 1987 Cilt 80. No.1. S. 51-56.
11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Çok yıllık atopik astımda setirizin // Eur. ilgili J. 1991. Ek. 14. S. 525.
12. Cetrin tabletleri 0.01 (Dr. Reddy's Laboratories LTD, Hindistan) ve Zyrtec tabletleri 0.01'in (UCB Pharmaceutical Sector, Almanya) karşılaştırmalı farmakokinetiği ve biyoeşdeğerliği üzerine açık, randomize, çapraz bir çalışma.
13. Fedoskova T.G. Yıl boyunca alerjik riniti olan hastalarda akut solunum yolu viral enfeksiyonlarının tedavisinin özellikleri // Rus Alergolojik Dergisi. 2010. Sayı 5. S. 100-105.
14. Rusya'da İlaçlar, Vidal'ın El Kitabı. M.: AstraPharmService, 2006.
15. Nekrasova E.E., Ponomareva A.V., Fedoskova T.G. akılcı farmakoterapi kronik ürtiker// Rus Alerji Dergisi. 2013. Sayı 6. S. 69-74.
16. Fedoskova T.G. Atopik bronşiyal astım ile ilişkili yıl boyunca alerjik rinitli hastaların tedavisinde setirizin kullanımı // Rus Alergolojik Dergisi. 2007. Sayı 6. C. 32-35.
17. Elisyutina O.G., Fedenko E.S. Atopik dermatitte setirizin kullanımıyla ilgili deneyim // Russian Allergological Journal. 2007. Sayı 5. S. 59-63.

Üç (bazı yazarlara göre - dört) kuşak antihistaminik vardır. İlki, antialerjik olmanın yanı sıra yatıştırıcı / hipnotik etkiye sahip ilaçları içerir. İkincisi, minimal düzeyde belirgin bir yatıştırıcı etkiye ve güçlü bir antialerjik etkiye sahip, ancak bazı durumlarda ciddi, yaşamı tehdit eden aritmilere neden olan ilaçları içerir. Yeni - üçüncü nesil antihistaminik ilaçlar, ikinci nesil ilaçların metabolik ürünleridir (metabolitleri) ve etkinlikleri öncekilerden 2-4 kat daha fazladır. Bir takım benzersiz olumlu özelliklere sahiptirler ve uyuşukluk gibi yan etkilere neden olmazlar ve olumsuz etki kalp üzerinde Bu makalede tartışılacak olan üçüncü nesil ilaçlar hakkındadır.

Yeni (üçüncü) nesil antihistaminikler: etki mekanizması ve etkileri

Bu gruptaki ilaçlar, yalnızca H1-histamin reseptörleri üzerinde hareket eder, yani seçici bir etkiye sahiptirler. Antialerjik etkileri ayrıca aşağıdaki etki mekanizmaları ile sağlanır. Yani, bu ilaçlar:

• kemokinler ve sitokinler dahil olmak üzere sistemik alerjik enflamasyon aracılarının sentezini inhibe eder;
• adezyon moleküllerinin sayısını azaltmak ve işlevini bozmak;
• kemotaksiyi inhibe eder (lökositlerin vasküler yataktan hasarlı dokuya salınma süreci);
• alerji hücrelerinin, eozinofillerin aktivasyonunu inhibe eder;
• süperoksit radikalinin oluşumunu engellemek;
• bronşların artan reaktivitesini (hiperreaktivite) azaltır.

Yukarıdaki etki mekanizmalarının tümü, güçlü anti-alerjik ve bir dereceye kadar anti-enflamatuar etkiler sağlar: kaşıntıyı ortadan kaldırır, kılcal duvarın geçirgenliğini, dokuların şişmesini ve hiperemisini azaltır. Uyuşukluğa neden olmaz, kalp üzerinde toksik etkisi yoktur. Kolinerjik reseptörlere bağlanmazlar, bu nedenle bulanık görme gibi yan etkilere neden olmazlar. Yüksek güvenlik profiline sahiptirler. Bu özellikleri sayesinde yeni nesil antihistaminikler birçok hastanın uzun süreli tedavisinde önerilebilir.

Yan etkiler

Kural olarak, bu ilaçlar hastalar tarafından iyi tolere edilir. Bununla birlikte, bazen, kullanımlarının arka planında, aşağıdaki istenmeyen etkiler gelişebilir:

• tükenmişlik;
• ağız kuruluğu (çok nadir);
• halüsinasyonlar;
• uyuşukluk, uykusuzluk, ajitasyon;
• , kalp atışı;
• izole vakalarda mide bulantısı, kusma, epigastriumda rahatsızlık -;
• kas ağrısı;
• alerjik reaksiyonlar: deri döküntüsü, onunla birlikte veya onsuz, nefes darlığı, Quincke ödemi, anafilaktik reaksiyonlar.

Üçüncü kuşak antihistaminiklerin kullanımı için endikasyonlar ve kontrendikasyonlar

Besinler besin alerjisine neden olabilir ve hastalığa neden olabilir.

Bu gruptaki ilaçların kullanım endikasyonları şunlardır:

• alerjik rinit (hem yıl boyunca hem de mevsimsel);
• (ayrıca hem mevsimsel hem de yıl boyunca);
• kronik;
• alerjik;

Yeni nesil antihistaminikler sadece bireysel durumlarda kontrendikedir. aşırı duyarlılık hastanın vücudu onlara.

Yeni nesil antihistaminiklerin temsilcileri

Bu ilaç grubu şunları içerir:

• feksofenadin;
• setirizin;
• Levosetirizin;
• Desloratadin.

Her birini daha ayrıntılı olarak ele alalım.

Feksofenadin (Altiva, Telfast, Tigofast, Fexofast, Fexofen-Sanovel)

Serbest bırakma formu: 120 ve 180 mg'lık film kaplı tabletler.

İkinci nesil ilaç olan terfenadinin farmakolojik olarak aktif metaboliti.

Yuttuktan sonra sindirim sisteminde hızla emilir, 1-3 saat sonra kanda maksimum konsantrasyona ulaşır, Kan proteinlerine neredeyse bağlanmaz, kan-beyin bariyerini geçmez. Yarı ömrü 11-15 saattir, esas olarak safra ile atılır.

İlacın antialerjik etkisi tek dozdan sonra 60 dakika içinde gelişir, 6 saat içinde etki artar ve gün boyu devam eder.

Yetişkinler ve 12 yaşından büyük çocukların günde bir kez 120-180 mg (1 tablet) yemeklerden önce almaları önerilir. Tablet çiğnenmeden 200 ml su ile yutulmalıdır. Tedavinin seyri, hastalığın seyrinin özelliklerine bağlı olarak bireysel olarak belirlenir. 28 gün boyunca düzenli feksofenadin kullanımından sonra bile intolerans belirtisi görülmedi.

Şiddetli veya şiddetli şikayeti olan hastalar için, ilaç dikkatli kullanılmalıdır.

Bu hasta kategorisinde klinik çalışmalar yapılmadığından hamilelik sırasında kullanılmamalıdır.

İlaç anne sütüne geçer, bu nedenle emziren anneler de almamalıdır.

Setirizin (Allertec, Rolinoz, Tsetrin, Amertil, Zodak, Tsetrinal)

Antihistaminikler alırken alkolden kaçının.

Serbest bırakma formu: film kaplı tabletler, oral çözelti ve damlalar, şurup.

Hidroksizin metaboliti. H1-histamin reseptörlerinin en güçlü antagonisti.

Bu ilacın ortalama terapötik dozlarda kullanılması, mevsimsel ve kronik alerjik rinitten muzdarip hastaların yaşam kalitesini önemli ölçüde artırır.

Yuttuktan sonra, etki 2 saat sonra ortaya çıkar ve bir gün veya daha uzun sürer.

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, setirizin dozu kreatinin klerensi miktarına bağlı olarak ayarlanmalıdır: akciğer yetmezliğişiddet, günde bir kez 10 mg antihistaminik reçete edilir, bu tam bir dozdur; orta derece - günde 1 kez 5 mg (yarım doz); kreatinin klirensi ciddi derecede böbrek yetmezliğine karşılık geliyorsa, gün aşırı 5 mg setirizin alınması önerilir ve son dönem böbrek yetmezliği olan hemodiyaliz hastalarında ilacı almak tamamen kontrendikedir.

Setirizin kullanımına kontrendikasyonlar ayrıca ona karşı bireysel aşırı duyarlılıktır ve doğuştan patoloji karbonhidrat metabolizması (glikoz-galaktoz malabsorpsiyon sendromu ve diğerleri).

alınan setirizin olağan dozlar, bu tür geçici neden olabilir ters tepkiler yorgunluk, uyuşukluk, merkezi sinir sisteminin uyarılması, baş dönmesi ve baş ağrısı gibi. Bazı durumlarda, alımının arka planında, ağız kuruluğu, göz uyumsuzluğu, idrar yapmada zorluk ve karaciğer enzimlerinin artan aktivitesi not edilir. Kural olarak, ilacın kesilmesinden sonra bu semptomlar kendiliğinden kaybolur.

Tedavi süresince almayı bırakmalısınız.

Konvülsif sendrom ve epilepsiden mustarip kişiler, ilacı aşırı dikkatle almalıdır. artan risk oluşum.

Hamilelik sırasında kesinlikle gerekliyse kullanın. Anne sütüne geçtiği için emzirme döneminde almayınız.

Levosetirizin (L-cet, Alerzin, Aleron, Zilola, Cetrilev, Aleron neo, Glentset, Xizal)

Serbest bırakma formu: kaplanmış tabletler, damlalar Oral alım, şurup (çocuklar için dozaj formu).

Bir setirizin türevi. Bu ilacın H1-histamin reseptörlerine afinitesi, öncekinden birkaç kat daha yüksektir.
Ağızdan alındığında hızla ve tamamen emilir ve emilim derecesi gıda alımına bağlı değildir, ancak midede gıda varlığında oranı düşer. Bazı hastalarda ilacın etkisi uygulamadan 12-15 dakika sonra başlar, ancak çoğu hastada daha sonra, 30-60 dakika sonra gelişir. Kandaki maksimum konsantrasyon 50 dakika sonra belirlenir ve 48 saat devam eder Yarı ömür 6 ila 10 saat arasındadır. Böbrekler tarafından atılır.

Şiddetli böbrek yetmezliği olan kişilerde ilacın yarı ömrü uzar.

Anne sütü ile tahsis edilir.

6 yaşından büyük yetişkinlerin ve çocukların ilacın tablet formunu kullanmaları önerilir. 1 tablet (5 mg) ağızdan çiğnenmeden alınır. yeterli su. Çok sayıda resepsiyon - günde 1 kez. Levosetirizin damla şeklinde reçete edilirse, yetişkin hastalar ve 6 yaş ve üstü çocuklar için dozu günde 1 kez 20 damladır. 6 yaşın altındaki çocuklara, dozu çocuğun yaşına bağlı olarak şurup veya damla şeklinde reçete edilir.

Şiddetli böbrek yetmezliği olan kişiler ilacı reçete etmeden önce kreatinin klirensini hesaplamalıdır. Bu değer birinci derece böbrek fonksiyon bozukluğunu gösteriyorsa, önerilen antihistaminik ilaç dozu günde 5 mg, yani tam dozdur. Orta derecede böbrek fonksiyon bozukluğu durumunda, 48 saatte bir, yani gün aşırı 5 mg'dır. Şiddetli böbrek yetmezliğinde, ilaç 3 günde bir 5 mg alınmalıdır.

Tedavi seyrinin süresi büyük ölçüde değişir ve hastalığa ve seyrinin ciddiyetine bağlı olarak ayrı ayrı seçilir. Bu nedenle, saman nezlesi ile tedavi süresi, kural olarak, kronik olarak 3-6 aydır. alerjik hastalıklar- bir alerjenle potansiyel temas durumunda 1 yıla kadar - 1 hafta.

Bireysel hoşgörüsüzlük ve şiddetli kronik böbrek yetmezliğine ek olarak levosetirizin kullanımına kontrendikasyonlar, doğumsal (galaktoz intoleransı, laktaz eksikliği ve diğerleri), ayrıca hamilelik ve emzirmedir.

Yan etkileri bu gruptaki diğer ilaçlara benzer.

Levosetirizin alırken, alkollü içki içmek kesinlikle kontrendikedir.

Desloratadin (Alersis, Lordes, Trexil neo, Erius, Eden, Alergomax, Allergostop, DS-Lor, Fribris, Eridez)

Sunum: 5 mg film kaplı tablet ve ml'sinde 0,5 mg aktif madde içeren oral solüsyon (çocuklar için dozaj formu). Bazı ilaçlar, özellikle Allergomax, burun spreyi şeklinde de mevcuttur.