Nalokson upute za uporabu analoga. Međunarodni nezaštićeni naziv

Kompetitivni antagonist opioidnih receptora

Djelatna tvar

Nalokson hidroklorid (nalokson)

Oblik otpuštanja, sastav i pakiranje

Injekcija bezbojan, proziran.

posebne upute

Kada koristite Naloxone, trebalo bi biti moguće terapija kisikom I mjere reanimacije, kao i pristup opremi koja omogućuje kardiopulmonalnu reanimaciju.

Potreban je oprez pri primjeni Naloxona u bolesnika s bolestima srca, pluća, oštećenom funkcijom jetre i/ili bubrega, tijekom trudnoće, dojenja, djetinjstvo, kod osoba s utvrđenom ili sumnjom na fizička ovisnost od opioida, kao i kod novorođenčadi čije su majke ukazale na povijest ovisnosti o opioidima (naglo i potpuno povlačenje narkotičkog učinka može uzrokovati akutni sindrom ustezanja).

Koristite Naloxone s oprezom pri liječenju respiratorne depresije uzrokovane buprenorfinom jer odgovor na lijek može biti nepotpun. U tom slučaju treba koristiti mehaničku ventilaciju. Jer Trajanje djelovanja Naloxona je kraće od trajanja djelovanja opioida, postoji rizik od smanjene respiratorne aktivnosti.

Naglo odvikavanje od opioida nakon kirurška intervencija može izazvati mučninu, povraćanje, znojenje, drhtanje, tahikardiju i druge simptome.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

Pri uporabi lijeka zabranjeno je davati vozila i druge pokretne mehaničke naprave.

Trudnoća i dojenje

Tijekom trudnoće i tijekom dojenje U djece se lijek smije koristiti samo u slučajevima hitne potrebe.

Koristiti u djetinjstvu

Može se koristiti prema indikacijama iu dozama uzimajući u obzir dob djeteta.

Potreban je oprez pri primjeni Naloxona u djetinjstvu, kao i kod novorođenčadi čije su majke naznačile povijest ovisnosti o opioidima (naglo i potpuno povlačenje narkotičkog učinka može uzrokovati akutni sindrom ustezanja).

Naloxone: upute za uporabu i recenzije

Latinski naziv: Nalokson

ATX kod: V03AB15

Djelatna tvar: nalokson

Proizvođač: Kern Pharma, S.L. (Kern Pharma, S.L.) (Španjolska); Federalno državno jedinstveno poduzeće Moskovske endokrine biljke (Rusija); Varšavski farmaceutska tvornica Polfa JSC (Warsaw Pharmaceutical Work Polfa, S.A.) (Poljska)

Ažuriranje opisa i fotografije: 19.05.2018

Nalokson je kompetitivni antagonist opioidnih receptora.

Oblik i sastav ispuštanja

Oblik doziranja - otopina za injekciju: bezbojna bistra tekućina(po 1 ml: u staklenim ampulama bez boje, 5 kom u polivinilkloridnim paletama, 2 palete u kartonskom pakiranju; u ampulama, 5 kom u plastičnim držačima, 2 držača u kartonskom pakiranju ili 10 kom u kartonskom pakiranju; svako pakiranje sadrži i upute za uporabu Naloxona).

Aktivni sastojak Naloksona je nalokson hidroklorid (u obliku nalokson hidroklorid dihidrata), 0,4 mg u 1 ml.

Pomoćne komponente: klorovodična kiselina (do pH 3-5), natrijev klorid, voda za injekcije.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Nalokson je specifični antagonist opioidnih receptora. Mehanizam njegovog djelovanja je zbog sposobnosti kompetitivnog vezanja na glavne tipove opioidnih receptora i uklanjanja ili sprječavanja perifernih i središnjih (uključujući depresiju disanja) učinaka endogenih opioidnih peptida i egzogenih opioida (narkotičkih analgetika i njihovih surogata).

Nalokson također utječe na dopaminergički i GABAergički sustav mozga. U slučaju ovisnosti o drogama, uzrokuje razvoj sindroma ustezanja. Ne izaziva ovisnost i ovisnost o drogi.

Klinički značajni učinci naloksona: slabljenje hipotenzivnog učinka, smanjenje sedativnog i euforičnog učinka, uspostavljanje disanja.

Lijek nema izražen učinak na distrofiju i psihomimetičke učinke uzrokovane narkotičkim analgeticima skupine agonista-antagonista (na primjer, pentazocin ili butofanol). Ne može potpuno poništiti učinke buprenorfina i neučinkovit je kao antagonist tramadola.

U bolesnika s ovisnošću o opioidima, nalokson uzrokuje razvoj sindroma ustezanja.

Farmakokinetika

Nakon intravenske primjene lijeka, učinak se razvija u prve 2 minute, nakon intramuskularne i supkutane primjene - unutar 2-5 minuta. Maksimalno djelovanje zabilježen nakon 5-15 minuta, njegovo trajanje je 20-45 minuta - sa intravenska primjena i 2,5-3 sata za intramuskularnu/supkutanu primjenu.

Nalokson prodire kroz krvno-moždanu i placentarnu barijeru.

Metabolizira se u jetri s dominantnim stvaranjem glukuronida. Izlučuje se putem bubrega, pri čemu se 70% primijenjene doze izlučuje iz tijela unutar 72 sata.

Poluvrijeme eliminacije (T 1/2) iz krvne plazme u prosjeku je 1 sat (od 30 do 80 minuta). T1/2 u odraslih – 64±12 minuta, u novorođenčadi (nakon injekcije u pupčana vena) – 3,1±0,5 sati, u nedonoščadi – 51,8±9,2 minuta.

Indikacije za upotrebu

  • Akutno trovanje, uključujući i zbog predoziranja opioidnim analgeticima (fentanil, trimeperidin, morfin) i drugim lijekovima, toksični učinak koji su uzrokovani prisutnošću opioidne komponente (metadon, opioidni surogati, pentazocin, butorfanol, buprenorfin, nalbufin) u sklopu složenih mjera oživljavanja;
  • Postoperativna primjena (samo ako se tijekom operacije koriste narkotički analgetici) - za ubrzavanje oporavka od opća anestezija, prije završetka kontroliranog disanja;
  • Uspostavljanje disanja u novorođenčadi, u slučaju davanja opioidnih analgetika majci tijekom poroda;
  • Dijagnostičko sredstvo za ovisnost o opioidima (nalokson test).

Kontraindikacije

Nalokson je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na komponente lijeka.

Lijek treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre i/ili bubrega, u dječjoj dobi i novorođenčadi.

Propisivanje lijeka tijekom trudnoće i dojenja moguće je samo u hitnim slučajevima.

Nalokson, upute za uporabu: način i doziranje

Nalokson je namijenjen za intravensku (IV), intramuskularnu (IM) i supkutanu (SC) primjenu.

Brzina primjene odabire se pojedinačno, uzimajući u obzir pacijentov odgovor na lijek i prethodne pojedinačne doze.

Za primjenu u infuziji, otopinu Naloxona treba razrijediti u 5% otopini dekstroze ili 0,9% otopini natrijevog klorida, održavajući udio 1 ampule lijeka na 100 ml medija za infuziju. Prije izravne uporabe pripremite otopinu.

Dozu i način primjene propisuje liječnik uzimajući u obzir stanje bolesnika, vrstu i količinu uzetog opioida.

  • Odrasli: početna jednokratna doza - 0,4-2 mg. Na opasno po život uvjetima, lijek treba primijeniti intravenozno polako, tijekom 2-3 minute. Za postignuće klinički učinak ponovljena primjena je indicirana nakon 2-3 minute, postupak se ponavlja dok se ne uspostavi ravnomjerno disanje i svijest. Ako nakon ukupne doze od 10 mg ne dođe do povratka svijesti i disanja, treba razmotriti neopioidni uzrok trovanja. Može se koristiti intramuskularno ili supkutano;
  • Djeca: početna jednokratna doza - 0,01 mg po 1 kg težine djeteta, po mogućnosti intravenska primjena tijekom 2-3 minute. Ako je potrebno, indicirana je ponovljena primjena doze od 0,1 mg po 1 kg težine nakon 2-3 minute. Ako intravenska primjena nije moguća, lijek se primjenjuje u frakcijskim dozama intramuskularno ili supkutano u razmaku od 2-3 minute, u kojem slučaju učinak nastupa sporije. Za postizanje dugotrajnijeg učinka preporučuje se jednokratna intramuskularna ili supkutana injekcija u dozi od oko 0,2 mg ili 0,06 mg po 1 kg težine djeteta.

Postoperativna primjena Naloxona:

  • Odrasli: 0,1-0,2 mg IV u intervalima od 2-3 minute dok se ne pojavi normalna plućna ventilacija i bolesnik se ne probudi, ali bez izraženih osjećaja nelagode i boli. Simptomi ekscesa su minimalni potrebna doza može biti promaknuće krvni tlak(BP), prestanak analgezije, znojenje, mučnina, povraćanje, discirkulacijska kriza. Ponekad je, osobito u slučaju dugodjelujućih opioidnih analgetika, potrebna dodatna intramuskularna injekcija naloksona unutar 1-2 sata. Lijek se također može primijeniti intravenskom infuzijom;
  • Djeca: IV 0,01 mg po 1 kg težine; ako nema željenog učinka, možete dodatno primijeniti dozu koja odgovara 0,1 mg po 1 kg težine djeteta. Ako intravenska primjena nije moguća, indicirana je frakcijska intramuskularna ili supkutana primjena svaka 2-3 minute. Jednokratna doza ne smije prelaziti 0,2 mg lijeka. Osim toga, indicirana je primjena infuzije.

U slučaju primjene opioidnih analgetika tijekom poroda indicirana je intravenska, intramuskularna ili supkutana primjena Naloxona za ponovno uspostavljanje disanja u novorođenčadi. Prije umetanja potrebno je osigurati prohodnost dišni put dijete. Preporučena doza je 0,01 mg na 1 kg tjelesne težine, doza se može ponoviti nakon 2-3 minute. U svrhu prevencije, novorođenčetu se može dati jednokratna doza od 0,2 mg intramuskularno ili 0,06 mg na 1 kg težine.

Kao dijagnostičko sredstvo ovisnosti o drogama (opioidima) koristi se lijek intravenskom primjenom doze od 0,0005 mg na 1 kg težine ispitivanog bolesnika. Ova doza omogućuje vam da odredite jesu li poteškoće s mokrenjem i depresija disanja uzrokovani opioidima. Nakon toga, doza se može malo povećati, ali ne velike doze, budući da visoke doze potpuno eliminiraju učinak opioida, uključujući i analgetski učinak, uzrokuju stimulaciju krvožilnog sustava i simpatičkog sustava.

Nuspojave

Primjena Naloxona u postoperativnom razdoblju može uzrokovati sljedeće: nuspojave: gušenje, povišen ili snižen krvni tlak, ventrikularna tahikardija i ventrikularna fibrilacija, plućni edem, srčani zastoj (indicirani učinci kod u rijetkim slučajevima može dovesti do kome i encefalopatije, do smrtni ishod). Doze veće od preporučenih mogu uzrokovati psihomotorna agitacija i nestanak analgezije.

Nagli prekid uzimanja lijeka može dovesti do znojenja, mučnine, povraćanja, plućnog edema, povišenog krvnog tlaka, tahikardije, ventrikularne tahikardije, ventrikularne fibrilacije, uzrokovati drhtanje i grčeve tijela, srčani zastoj, uključujući smrt.

Simptomi apstinencijskog sindroma kod ovisnosti o opioidima: slabost, mučnina, povraćanje, groznica, znojenje, grčevi u epigastrična regija, proljev, povišen krvni tlak, tahikardija, rinitis, kihanje, piloerekcija, nervoza, razdražljivost, zijevanje, tjeskoba, drhtanje, bol nepoznato mjesto; u novorođenčadi - nekontrolirani plač, konvulzije, hiperrefleksija.

Predozirati

Prikazi slučajeva akutno predoziranje nije stigao.

Kada se Naloxone primjenjuje u visoke doze(od 4 mg/kg) moguće sljedeće simptome: zimica, mučnina, povraćanje, izrazito smanjenje ili povećanje krvnog tlaka, bradikardija, hiperventilacija, konvulzije. prikazano konzervativno liječenje u uvjetima intenzivne njege.

U dozi od 2 mg/kg lijek može izazvati kognitivne i poremećaji u ponašanju, uključujući nedostatak apetita, napetost, tjeskobu, depresiju, sumnjičavost, razdražljivost, poteškoće s koncentracijom. Simptomi ponašanja može trajati 2-3 dana.

Moguće je i razviti somatski znakovi, kao što su bol u trbuhu, osjećaj težine, mučnina, znojenje, vrtoglavica.

Liječenje je simptomatsko.

posebne upute

Lijek Naloxone se koristi u stacionarnim uvjetima s mogućnostima provođenja mjera oživljavanja (uključujući kardiopulmonalne) i terapije kisikom.

Potreban je oprez u liječenju novorođenčadi kod koje postoji povijest ovisnosti majke o opioidima, jer potpuno iznenadno ukidanje lijeka može potencirati razvoj ovisnosti o opioidima. akutni sindrom otkazivanja.

Bolesnicima s patologijom pluća, srca, oštećenom funkcijom bubrega i/ili jetre, sumnjom ili utvrđenom fizičkom ovisnošću o opioidima, tijekom trudnoće, dojenja i u djetinjstvu preporučuje se primjena lijeka pod strogim liječničkim nadzorom.

Budući da odgovor na nalokson u liječenju respiratorne depresije tijekom uzimanja buprenorfina može biti nepotpun i postoji rizik od smanjene respiratorne aktivnosti, pacijentu može biti potrebna mehanička ventilacija.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenim mehanizmima

Tijekom razdoblja primjene naloksona, pacijentu je zabranjena svaka aktivnost povezana s upravljanjem vozilima i strojevima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tijekom trudnoće i dojenja, Naloxone se može propisati u slučaju hitne potrebe.

Koristiti u djetinjstvu

U pedijatriji je uporaba Naloxona dopuštena ako je indicirana. Treba voditi računa o propisivanju lijeka u dozama uzimajući u obzir dob djeteta.

Potreban je oprez pri liječenju novorođenčadi čije majke imaju povijest ovisnosti o opioidima, budući da je potpuni i nagli prekid opojna tvar može uzrokovati razvoj sindroma akutnog ustezanja.

Za oslabljenu funkciju bubrega

Nalokson treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega.

Za disfunkciju jetre

Nalokson treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre.

Interakcije lijekova

Kada se primjenjuje intravenski, Naloxone se ne smije miješati s drugim sredstvima, a lijek je također nekompatibilan s otopinama koje sadrže bisulfite.

Lijek smanjuje hipotenzivni učinak klonidin, učinak opioidnih analgetika (nalbufin, butorfanol, pentazocin, remifentanil, fentanil), što ubrzava pojavu sindroma ustezanja.

Istodobna primjena metoheksitalnih blokova akutno razdoblje simptomi ustezanja koji su se javili tijekom primjene naloksona u bolesnika s ovisnost o drogi.

Kompatibilan s 5% otopinom dekstroze, 0,9% otopinom natrijeva klorida i sterilnu vodu za injekciju.

Analozi

Analozi Naloxona su Antaxon, Vivitrol, Naltrexone, Naltrexone VV, Prodetoxone, Relistor itd.

Uvjeti skladištenja

Držati podalje od djece.

Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti na temperaturi do 25°C.

Rok trajanja – 4 godine.

  • Sredstva za detoksikaciju, uključujući protuotrove
  • Opioid nije narkotički analgetici
  • Sastav i oblik otpuštanja


    u ampulama od 1 ml; U kutiji je 10 ampula.

    farmakološki učinak

    Farmakološki učinak - blokiranje opijatnih receptora.

    Sprječava, smanjuje ili poništava učinke opioidnih agonista. Uspostavlja disanje, smanjuje sedativno i euforično djelovanje te smanjuje hipotenziju.

    Farmakokinetika

    Kod IV primjene rezultat je izražen unutar prve 2 minute, kod IM i SC - nakon nekoliko minuta i traje 20-45 minuta nakon IV primjene i 2,5-3 sata nakon IM ili SC do uvođenja. T1/2 - oko 1 sat.Metabolizira se u jetri, izlučuje se putem bubrega.

    Indikacije za nalokson

    Akutno trovanje narkotičkim analgeticima: potpuni (morfin, promedol, fentanil) i djelomični (buprenorfin) agonisti i agonisti-antagonisti (pentazocin, butorfanol, nalbufin itd.); prestanak djelovanja narkotičkih analgetika; obnova disanja u novorođenčadi nakon primjene opioidnih analgetika trudnici; dijagnoza ovisnosti o opioidima.

    Kontraindikacije

    Preosjetljivost, trudnoća, dojenje.

    Primjena tijekom trudnoće i dojenja

    Kontraindicirano tijekom trudnoće. Za vrijeme liječenja potrebno je prekinuti dojenje.

    Nuspojave

    Izvana živčani sustav i osjetilni organi: drhtanje, konvulzije. Izvana kardio-vaskularnog sustava i krv (hematopoeza, hemostaza): hipertenzija, tahikardija, srčani zastoj. Iz gastrointestinalnog trakta: mučnina, povraćanje. Drugi: pojačano znojenje.

    Upute za uporabu i doze

    IV polako (tijekom 2-3 minute), ja/m ili PC. U slučaju trovanja opioidnim analgeticima: početna doza - 0,4 mg, ako je potrebno, ponavlja se u intervalima od 3-5 minuta dok se ne osvijesti i ne uspostavi spontano disanje, najveća doza je 10 mg; djeca (početna doza) - 0,005-0,01 mg / kg. Kako biste ubrzali oporavak od kirurške anestezije: 0,1-0,2 mg (1,5-3 mcg/kg) svake 2-3 minute dok ne dođe do odgovarajuće plućne ventilacije i dok se pacijent ne probudi; djeca - 0,001-0,002 mg/kg IV, ako nema učinka - ponovno do 0,1 mg/kg svake 2 minute dok ne dođe do spontanog disanja i povratka svijesti. Ako IV injekcije nisu moguće, primijenite IM ili SC u frakcijskim dozama; u novorođenčadi početna doza je 0,01 mg/kg. Za respiratornu depresiju u novorođenčadi uzrokovanu primjenom narkotičkih analgetika tijekom poroda: 0,1 mg/kg IM, SC ili IV, naknadno moguća profilaktička primjena u dozi od 0,2 mg (0,06 mg/kg) IM. Za dijagnosticiranje ovisnosti o opioidima: 0,8 mg i.v.

    Mjere opreza

    Treba imati na umu da kada se koristi u postoperativno razdoblje u dozama većim od minimalno potrebnih, može uzrokovati prestanak analgezije, agitaciju, hipotenziju ili hipertenziju, ventrikularnu tahikardiju, fibrilaciju i plućni edem. S obzirom da trajanje djelovanja nekih narkotičkih analgetika može premašiti djelovanje naloksona, potrebno je stalni nadzor za bolesnika i stvaranje uvjeta koji osiguravaju izvođenje mehaničke ventilacije i druge mjere reanimacije.

    Uvjeti skladištenja lijeka Naloxone

    Na mjestu zaštićenom od svjetlosti, na temperaturi od 15-25 °C.

    Čuvati izvan dohvata djece.

    Rok trajanja lijeka Naloxone

    Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.

    Kompetitivni antagonist opioidnih receptora.

    Lijek: NALOXONE
    Djelatna tvar: nalokson
    ATX kod: V03AB15
    KFG: Kompetitivni antagonist opioidnih receptora
    Reg. broj: P broj 011962/01
    Datum registracije: 31.03.06
    Vlasnik reg. vjerodostojnost: VARŠAVA FARMACEUTSKI RAD POLFA S.A. (Poljska)


    OBLIK DIJEKA, SASTAV I PAKIRANJE

    Pomoćne tvari: natrijev klorid, klorovodična kiselina, voda za injekcije.

    1 ml - ampule (10) - kartonska pakiranja.


    Opis lijeka temelji se na službeno odobrenim uputama za uporabu.

    FARMAKOLOŠKI UČINAK

    Kompetitivni antagonist opioidnih receptora. Blokira pretežno mu receptore, ima manji učinak na druge opioidne receptore i eliminira učinak i endogenih opioidnih peptida i egzogenih opioidnih analgetika.

    Primjena Naloxona sprječava, slabi ili uklanja (ovisno o dozi i vremenu primjene) djelovanje opioidnih analgetika, uspostavlja disanje, smanjuje sedativni učinak i euforije, slabi hipotenzivni učinak.

    Nalokson nema izražen učinak na psihomimetičke učinke i disforiju uzrokovanu opioidnim analgeticima iz skupine agonista-antagonista (pentazocin, butorfanol). Malo učinkovit kao antagonist tramadola. Ne poništava u potpunosti učinke buprenorfina.

    Nalokson izaziva simptome ustezanja u bolesnika s opioidnom ovisnošću.

    Kod intravenske primjene, učinak lijeka počinje unutar prve 2 minute, s intramuskularnom i supkutanom primjenom - nakon nekoliko minuta. Trajanje djelovanja je 20-45 minuta nakon intravenske primjene i 2,5-3 sata nakon intramuskularne ili supkutane primjene.


    FARMAKOKINETIKA

    Metabolizam i izlučivanje

    Nalokson se biotransformira u jetri u obliku glukuronida. T1/2 je oko 1 sat.Izlučuje se putem bubrega.


    INDIKACIJE

    Akutna trovanja opioidnim analgeticima (morfij, promedol, fentanil) i drugim lijekovima, u mehanizmu toksični učinak koji imaju opioidnu komponentu (metadon, pentazocin, buprenorfin, butorfanol, nalbufin) u kombinaciji s drugim mjerama oživljavanja;

    U anesteziologiji za zaustavljanje djelovanja analgetika sličnih morfiju tijekom operacije u posebnim okolnostima;

    Za vraćanje disanja u novorođenčadi nakon primjene opioidnih analgetika porodilji;

    Kao dijagnostičko sredstvo kod pacijenata sa sumnjom na ovisnost o opioidima (nalokson test).


    REŽIM DOZIRANJA

    Doza lijeka i način primjene ovise o stanju bolesnika i količini opioidnog agonista u tijelu.

    Na trovanje opioidnim analgeticima Početna doza naloksona je 0,4-2 mg IV polako (tijekom 2-3 minute), IM ili SC. Za stanja opasna po život, preferirani način primjene je intravenski. Ponovljene doze mogu se primijeniti nakon 2-5 minuta dok se ne pojavi svijest i ponovno uspostavi spontano disanje. Ako nakon primjene ukupne doze od 10 mg Naloxona ne dođe do povratka svijesti i disanja, treba razmišljati o drugom (neopioidnom) uzroku trovanja.

    Početna doza za djece iznosi 5-10 mcg/kg tjelesne težine. Moguće ako je potrebno ponovljena davanja droga.

    Za ubrzanje oporavka od kirurške anestezije Nalokson se propisuje u manjim dozama - od 100 do 200 mcg (1,5-3 mcg/kg) svake 2-3 minute dok se ne pojavi odgovarajuća plućna ventilacija i bolesnik se probudi, ali bez jasnih simptoma. bol i nelagodu. Doza veća od minimalne potrebne može uzrokovati prestanak analgezije i porast krvnog tlaka, kao i druge simptome - mučninu, povraćanje, pojačano znojenje i discirkulacijsku krizu.

    Početna doza Naloxona za djece iznosi 1-2 mcg/kg tjelesne težine IV. Ako nema željenog učinka, lijek se ponovno primjenjuje u dozama do 100 mcg/kg tjelesne težine svake 2 minute do pojave spontanog disanja i povratka svijesti. Ako intravenska injekcija nije moguća, lijek se primjenjuje intramuskularno ili supkutano u frakcijskim dozama.

    Za novorođenčadi početna doza je 10 mcg/kg tjelesne težine. Primjena se može ponoviti u skladu sa smjernicama za uporabu kod odraslih s postoperativna depresija disanje tijekom primjene opioidnih analgetika.

    Na respiratorna depresija uzrokovane davanjem opioidnih analgetika majci tijekom peripartalne anestezije, novorođenčadi se daje nalokson u početnoj dozi od 1-2 mcg/kg tjelesne težine IM, SC ili IV. U slučaju izostanka potrebnog učinka lijek se ponovno primjenjuje u dozi do 100 mcg/kg tjelesne težine svake 2 minute do pojave spontanog disanja i povratka svijesti. Prije primjene lijeka potrebno je osigurati da su dišni putovi novorođenčeta otvoreni. Moguća je profilaktička intramuskularna primjena 200 mcg (60 mcg/kg tjelesne težine) Naloxona.

    S ciljem dijagnosticiranje ovisnosti o opioidima 800 mcg Naloxona se primjenjuje intravenozno i ​​prati se stanje bolesnika kako bi se identificirali znakovi sindroma ustezanja.


    NUSPOJAVA

    Brzo obrnuti razvoj Narkotička depresija pri uporabi Naloxona može biti popraćena različitim reakcijama.

    Izvana probavni sustav: mučnina, povraćanje.

    Iz kardiovaskularnog sustava: tahikardija, arterijska hipertenzija, srčani zastoj.

    Sa strane središnjeg živčanog sustava: drhtanje, konvulzije.

    Drugi: pojačano znojenje.

    Kada se koristi u terapijske doze U bolesnika čije tijelo ne sadrži opioide, Naloxone obično ne izaziva nuspojave.

    Pri primjeni Naloxona u postoperativnom razdoblju u dozama većim od minimalno potrebnih, analgezija i agitacija mogu nestati, arterijska hipotenzija, arterijska hipertenzija, ventrikularna tahikardija, fibrilacija, plućni edem.

    Sindrom ustezanja u bolesnika s opioidnom ovisnošću: bol nespecificirane lokalizacije, proljev, hipertermija, rinoreja, kihanje, guščje bubuljice", znojenje, mučnina, povraćanje, umor, drhtanje, grčevi u epigastričnoj regiji; u novorođenčadi - konvulzije, proljev, hipertermija, nekontrolirani plač, hiperrefleksija, kihanje, tremor, jaka razdražljivost, povraćanje.


    KONTRAINDIKACIJE

    Preosjetljivost na lijek.

    TRUDNOĆA I DOJENJE

    Nalokson treba primjenjivati ​​s oprezom tijekom trudnoće.

    Nije poznato oslobađa li se nalokson iz majčino mlijeko. Primjena lijeka tijekom laktacije (dojenja) moguća je prema apsolutnim indikacijama.


    POSEBNE UPUTE

    Trajanje djelovanja nekih opioidnih analgetika može premašiti trajanje djelovanja naloksona, pa bi bolesnici trebali biti pod stalnim medicinski nadzor te u uvjetima koji omogućuju mehaničku ventilaciju i druge mjere oživljavanja.

    Nalokson nije učinkovit protiv respiratorne depresije uzrokovane neopioidnim lijekovima.

    Lijek ne uzrokuje ovisnost i stvaranje ovisnosti o drogama.


    PREDOZIRATI

    Trenutno nema podataka o predoziranju naloksonom.

    INTERAKCIJE LIJEKOVA

    Smanjuje učinak opioidnih analgetika (uključujući butorfanol, fentanil, pentazocin, nalbufin, remifentanil) i ubrzava pojavu sindroma ustezanja.

    Na istodobna uporaba Nalokson može smanjiti antihipertenzivne učinke klonidina.

    Nije kompatibilno s rješenjima lijekovi koji sadrže bisulfite.


    UVJETI ODMORA IZ LJEKARNA

    Lijek se izdaje na recept.

    UVJETI I TRAJANJE SKLADIŠTENJA

    Oblik otpuštanja, sastav i pakiranje

    Injekcija bezbojan, proziran.

    Pomoćne tvari: natrijev klorid, klorovodična kiselina, voda za injekcije.

    1 ml - ampule (5) - plastični držači (1) - kartonska pakiranja.
    1 ml - ampule (10) - plastični držači (1) - kartonska pakiranja.
    1 ml - ampule (100) - plastični držači (1) - kartonska pakiranja.

    farmakološki učinak

    Antagonist opioidnih receptora. Blokira opioidne receptore, uklanja središnje (uključujući depresiju disanja) i periferne učinke opioida. Također utječe na dopaminergički i GABAergički sustav mozga. Ne uzrokuje toleranciju ili ovisnost o drogama. Kod osoba s ovisnošću o drogama izaziva razvoj sindroma ustezanja.

    Nakon intravenske primjene, učinak se razvija nakon 1-2 minute, nakon intramuskularne injekcije - 2-5 minuta, dostižući maksimum nakon 5-15 minuta; trajanje učinka ovisi o dozi i načinu primjene - kod intravenske primjene 0,4 mg učinak je 45 minuta, kod intramuskularne je duži (do 4 sata).

    Pokusi na miševima i štakorima otkrili su supresiju plodnosti i odsutnost teratogenog učinka.

    Farmakokinetika

    Prodire kroz krvno-moždanu i placentarnu barijeru. Metabolizira se u jetri. T 1/2 naloksona - 30-80 min. Izlučuje se putem bubrega (70% primijenjene doze izlučuje se unutar 72 sata).

    Doziranje

    Lijek se primjenjuje intravenozno, intramuskularno, supkutano.

    U slučaju predoziranja narkotičnim analgeticima odrasle osobe- u dozi od 0,4-2 mg, djece- 5-10 mcg/kg. Ako primjena u navedenoj dozi ne donese očekivani učinak, primjena u istoj dozi se ponavlja nakon 2-3 minute. Maksimalna ukupna doza je 10 mg/dan. Ako ne dođe do povratka svijesti i disanja, treba razmišljati o drugom (neopioidnom) uzroku trovanja.

    Postoperativna primjena se provodi intravenski u dozi od 0,1-0,2 mg, nakon 2-3 minute ponavlja se ista doza dok se ne uspostavi zadovoljavajuće disanje. Zatim, ako je potrebno, intramuskularna primjena se nastavlja nekoliko sati.

    U djece IV početna doza - 1-2 mcg/kg. Ako nema željenog učinka, ponoviti dozu do 0,1 mg/kg svake 2 minute dok se ne pojavi spontano disanje i ne vrati svijest. Ako intravenska primjena nije moguća, može se primijeniti intramuskularno ili supkutano u frakcijskim dozama.

    U novorođenčadi početna doza – 0,01 mg/kg. Primjena se može ponoviti u skladu sa smjernicama za primjenu kod odraslih.

    Za respiratornu depresiju uzrokovanu davanjem opioidnih analgetika majci tijekom poroda, novorođenčadi se daje 0,1 mg/kg IM, supkutano ili IV. Prije primjene potrebno je osigurati da su dišni putovi novorođenčeta otvoreni. Moguća je profilaktička intramuskularna primjena 0,2 mg (0,06 mg/kg).

    Dijagnoza ovisnosti o opioidima - 0,08 mg intravenski.

    Interakcije lijekova

    Smanjuje hipotenzivni učinak klonidin

    Smanjuje učinak narkotičkih analgetika (uključujući butorfanol, nalbufin, pentazocin, fentanil, remifentanil) i ubrzava pojavu sindroma ustezanja.

    Nekompatibilno s otopinama medicinskih proizvoda koji sadrže hidrogen sulfate. Farmaceutski kompatibilan s 0,9% otopinom natrijeva klorida, 5% otopinom dekstroze, sterilnom vodom za injekcije.

    Trudnoća i dojenje

    Primjena tijekom trudnoće dopuštena je ako je korist za majku veća od rizika za fetus. Nije poznato izlučuje li se nalokson u majčino mlijeko. Primjena lijeka tijekom dojenja moguća je prema apsolutnim indikacijama.

    Nuspojave

    Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje.

    Iz kardiovaskularnog sustava: tahikardija, aritmija, povišen ili smanjen krvni tlak.

    Nakon primjene u dozama većim od terapijskih (osobito u postoperativnom razdoblju u bolesnika s bolestima kardiovaskularnog sustava): nestanak analgezije i agitacije, smanjenje/povećanje krvnog tlaka, ventrikularni paroksizmalna tahikardija, ventrikularna fibrilacija, plućni edem, srčani zastoj.

    Sa strane središnjeg živčanog sustava: tremor, nervoza, uznemirenost, razdražljivost, umor, konvulzije, poremećaji ponašanja.

    Drugi: pojačano znojenje, alergijske reakcije, plućni edem.

    Sindrom ustezanja u bolesnika s ovisnošću o opioidima: nejasna bol, proljev, hipertermija, rinoreja, kihanje, naježenost, znojenje, mučnina, povraćanje, nervoza, umor, razdražljivost, tremor, grčevi u epigastričnoj regiji, tahikardija, slabost; u novorođenčadi - konvulzije, proljev, hipertermija, nekontroliran plač, hiperrefleksija, kihanje, drhtanje, neuobičajena razdražljivost, povraćanje.

    Uvjeti i razdoblja skladištenja

    Lijek čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti, na temperaturi ne višoj od 25°C. Čuvati izvan dohvata djece.

    Najbolje prije datuma - 4 godine. Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.

    Indikacije

    Predoziranje narkotičkih analgetika.

    Postoperativna primjena: ubrzanje oporavka od opće anestezije, prije završetka kontroliranog disanja. Postoperativno se lijek koristi samo ako su tijekom anestezije korišteni narkotički analgetici. Nalokson nije učinkovit u liječenju respiratorne depresije uzrokovane tvarima koje nisu opioidi.

    KATEGORIJE

    POPULARNI ČLANCI

    2024 “kingad.ru” - ultrazvučni pregled ljudskih organa