Bupivacaine Grindeks: دستورالعمل استفاده. عوارض جانبی بوپیواکائین

بوپیواکائین یک بی حس کننده موضعی است که به دلیل مدت طولانی (حداقل 6-4 ساعت) در کلینیک بسیار محبوب است. یکی از ویژگی های بوپیواکائین سمیت قلبی (کاهش انقباض میوکارد، آریتمی بطنی) است.

فارماکودینامیک

بوپیواکائین یک بی حس کننده موضعی پرکاربرد است. بوپیواکائین اغلب به صورت تزریق نخاعی قبل از عمل جراحی کامل مفصل تجویز می شود مفصل ران. علاوه بر این، معمولاً برای کاهش درد در طی 20 ساعت پس از جراحی، در محل‌های زخم جراحی تزریق می‌شود. در مقایسه با سایر بی حس کننده های موضعی، مدت اثر طولانی تری دارد. همچنین هنگامی که در داخل تجویز می شود برای قلب سمی است دوزهای بزرگاوه این مشکل منجر به استفاده از سایر داروهای بی حس کننده موضعی طولانی مدت شده است: روپیواکائین و لووبوپیواکائین. لووبوپیواکائین یک مشتق است، به ویژه انانتیومر بوپیواکائین. جذب سیستمیک بی حس کننده های موضعی بر سیستم قلبی عروقی و سیستم عصبی مرکزی اثر می گذارد. در دوزهای درمانیتأثیر بر CCC حداقل است. با این حال، غلظت های سمی در خون باعث کاهش هدایت و تحریک پذیری قلب می شود که می تواند منجر به بلوک دهلیزی، آریتمی بطنی و ایست قلبی شود که گاهی منجر به مرگ می شود.

مکانیسم عمل:

بی‌حس‌کننده‌های موضعی مانند بوپیواکائین، تولید و هدایت را مسدود می‌کنند تیک عصبیاحتمالاً با افزایش آستانه تحریک الکتریکی در اعصاب، با کاهش سرعت انتشار تکانه عصبی، و با کاهش سرعت افزایش پتانسیل عمل. بوپیواکائین به قسمت داخل سلولی کانال های سدیم متصل می شود و مانع ورود سدیم به داخل می شود. سلول های عصبیجلوگیری از دپلاریزاسیون

نیمه عمر:

2.7 ساعت در بزرگسالان و 8.1 ساعت در نوزادان. تنها 6 درصد از بوپیواکائین بدون تغییر از طریق ادرار دفع می شود.

عوارض جانبی:

بی قراری، اختلال بینایی و شنوایی، لرزش، تشنج، فلج ماهیچه های تنفسیافت فشار خون، برادی کاردی، ایست قلبی.

فرم انتشار

محلول در ویال (0.25 و 0.5٪ - 20 میلی لیتر)؛ محلول های تجویز سوباروکنوئید در آمپول (0.5٪ - 4 میلی لیتر).

N01BB01 (بوپیواکائین)
N01BB51 (بوپیواکائین در ترکیب با سایر داروها)

قبل از استفاده از بوپیواکائین باید با پزشک خود مشورت کنید. این دستورالعملبرنامه فقط برای مقاصد اطلاعاتی است. برای بیشتر اطلاعات کامللطفا به دستورالعمل های سازنده مراجعه کنید.

گروه های بالینی و دارویی

21.008 (بی حسی موضعیبرای بی حسی نخاعی)
21.006 (بی حس کننده موضعی با جزء منقبض کننده عروق)
21.005 (بی حسی موضعی)

اثر فارماکولوژیک

یک بی حس کننده موضعی از نوع آمیدی. اثر بیهوشیبه سرعت می آید (در عرض 5-10 دقیقه). مکانیسم اثر به دلیل تثبیت غشاهای عصبی و جلوگیری از وقوع و هدایت یک تکانه عصبی است. عمل ضد دردپس از قطع بیهوشی ادامه می یابد که نیاز به آن را کاهش می دهد تسکین درد بعد از عمل. در طی بی حسی نخاعی، بوپیواکائین باعث شل شدن متوسط ​​عضلات می شود. اندام تحتانی 2-2.5 ساعت طول می کشد.با محاصره بین دنده ای، عمل بوپیواکائین 7-14 ساعت طول می کشد. با محاصره اپیدورال - 3-4 ساعت؛ با مسدود شدن عضلات شکم - 45-60 دقیقه. مقداری فرمهای مقدار مصرفبوپیواکائین گنجانده شده است.

فارماکوکینتیک

اتصال به پروتئین پلاسما 95٪ است.

در کبد متابولیزه می شود.

T1/2 در بزرگسالان 1.5-5.5 ساعت است، در نوزادان - حدود 8 ساعت.

از طریق ادرار عمدتاً به صورت متابولیت ها و 5-6٪ - بدون تغییر دفع می شود.

بوپیواکائین به مایع مغزی نخاعی نفوذ می کند.

بوپیواکائین: دوز

دوز بستگی به نوع بیهوشی دارد. برای بیهوشی در جراحی (دستکاری های تشخیصی و درمانی) 100-2.5 میلی گرم استفاده می شود. برای محاصره عصب سه قلو- 2.5-12.5 میلی گرم؛ گره ستاره ای - 25-50 میلی گرم؛ خاجی، شبکه بازویی- 75-150 میلی گرم؛ محاصره بین دنده ای - 10-25 میلی گرم؛ محاصره اعصاب محیطی- 25-150 میلی گرم. برای بی حسی نخاعی اپیدورال طولانی مدت، دوز اولیه 50 میلی گرم، دوز نگهدارنده 15-25-40 میلی گرم هر 6-4 ساعت است.هنگام انجام بی حسی اپیدورال و دمی در عمل ماماییدوز 15-50 میلی گرم است. بی حسی اپیدورال برای سزارین- 75-150 میلی گرم. با انسداد عصب پودندال - 12.5-25 میلی گرم در هر طرف.

حداکثر دوز 2 میلی گرم بر کیلوگرم است.

تداخل دارویی

در کاربرد همزمانبا داروهای ضد آریتمیکه دارای فعالیت بی حس کننده موضعی هستند، خطر افزودنی را افزایش می دهد عمل سمی.

با استفاده همزمان با باربیتورات ها، کاهش غلظت بوپیواکائین در خون امکان پذیر است.

بارداری و شیردهی

مصرف در دوران بارداری و شیردهی در مواردی امکان پذیر است که منافع مورد انتظار برای مادر بیشتر از خطر بالقوه برای جنین یا کودک باشد.

از طریق سد جفت نفوذ می کند، اما نسبت غلظت در خون جنین و مادر بسیار کم است.

همراه با شیر مادر دفع می شود مقادیر قابل توجهی. اعتقاد بر این است که خطر عوارض جانبی در عزیزمعملا غایب

عوارض جانبی بوپیواکائین

از CNS و محیطی سیستم عصبی: بی حسی زبان، سرگیجه، تاری دید، لرزش عضلانی، خواب آلودگی، تشنج، از دست دادن هوشیاری. در ناحیه بیهوشی، پارستزی، ضعیف شدن تون اسفنکترها امکان پذیر است.

از کنار سیستم قلبی عروقی: نزول کردن برون ده قلبی، بلوک قلبی، افت فشار خون شریانی، برادی کاردی ، آریتمی بطنی ، ایست قلبی.

از کنار دستگاه تنفسی: آپنه

واکنش های آلرژیک: تظاهرات پوستی، در موارد شدید - شوک آنافیلاکتیک.

عوارض جانبی نادر است، احتمال ایجاد آنها با استفاده از دوز ناکافی و نقض تکنیک تجویز بوپیواکائین افزایش می یابد.

نشانه ها

بی حسی نخاعی در جراحی (برای مداخلات جراحیدر اورولوژی یا جراحی تحتانی قفسه سینه که حداکثر 3-5 ساعت طول می کشد. که در جراحی شکم- مدت زمان 45-60 دقیقه). انسداد عصب سه قلو، ساکرال، شبکه بازویی، عصب پودندال، بی حسی بین دنده ای، دمی و بی حسی اپیدورال برای سزارین. بیهوشی برای کاهش دررفتگی مفاصل اندام فوقانی و تحتانی.

موارد منع مصرف

مننژیت، تومورها، فلج اطفال، خونریزی داخل جمجمه، پوکی استخوان، اسپوندیلیت، سل، ضایعات متاستاتیک ستون فقرات، کم خونی خطرناکبا علائم عصبی، نارسایی قلبی در مرحله جبران، افیوژن عظیم پلور به طور قابل توجهی افزایش یافته است. فشار داخل شکمی، آسیت تلفظ می شود، تومورها حفره شکمیافت فشار خون شریانی شدید (شوک قلبی یا هیپوولمیک)، سپتی سمی، اختلال لخته شدن خون یا درمان ضد انعقاد، حساسیت بیش از حدبه بی حس کننده های موضعی از نوع آمیدی.

دستورالعمل های ویژه

بی حسی نخاعی فقط باید زیر نظر یک متخصص بیهوشی مجرب انجام شود.

هنگام انجام بی حسی نخاعیدر بیماران مبتلا به هیپوولمی، خطر ابتلا به افت فشار خون شریانی ناگهانی و شدید افزایش می یابد.

در بیمارانی که داروهای ضد آریتمی با فعالیت بی حس کننده موضعی دریافت می کنند با احتیاط مصرف شود.

انطباق شکل دوز بوپیواکائین مورد استفاده با موارد مصرف باید به شدت رعایت شود.

نام: بوپیواکائین (بوپیواکائین)

اثر فارماکولوژیک:
اثر فارماکولوژیک - بی حس کننده موضعی. وقوع و هدایت یک تکانه عصبی را مسدود می کند و آستانه تحریک پذیری را افزایش می دهد فیبر عصبیو کاهش بزرگی پتانسیل عمل. به عنوان یک پایه چربی دوست ضعیف، از طریق غشای لیپیدی عصب داخل نفوذ می کند و با تبدیل شدن به شکل کاتیونی (به دلیل PH پایین)، کانال های سدیم را مهار می کند.
میزان جذب سیستمیک بستگی به دوز، غلظت و حجم محلول مورد استفاده، مسیر تجویز، عروقی شدن محل تزریق و وجود/عدم وجود اپی نفرین (آدرنالین) یا دیگر منقبض کننده عروق دارد. اتصال به پروتئین پلاسما متغیر است و بر اساس مقدار داروی مصرفی تعیین می شود. گردش خون سیستمیک: هر چه غلظت کمتر باشد، اتصال پروتئین بیشتر است. از سد جفت عبور می کند انتشار غیرفعال. میل ترکیبی بالایی با پروتئین های خون دارد (حدود 95%)، جریان ضعیفی دارد موانع هیستوهماتیک(نسبت جنین به ارگانیسم مادر 0.2-0.4 است). بسته به مسیر مصرف، به مقدار قابل توجهی در بافت های دارای عروق طبیعی یافت می شود: مغز، میوکارد، کبد، کلیه ها و ریه ها. هنگام انجام کودال، اپیدورال و بیهوشی هدایتی، Cmax در 30-45 دقیقه به دست می آید. T1/2 در بزرگسالان 2.7 ساعت، در نوزادان - 8.1 ساعت است.در کبد با کونژوگاسیون با اسید گلوکورونیک دچار تغییر شکل زیستی می شود. به عنوان یک قاعده از کلیه ها با 6٪ بدون تغییر دفع می شود.
شدت بیهوشی به قطر، میلین و سرعت تکانه یک رشته عصبی خاص بستگی دارد. توالی بالینیمهار هدایت از انواع مختلفبه نظر می رسد گیرنده به روش زیر: درد، دما، لامسه، حس عمقی و عصبی عضلانی وابران. هنگامی که در گردش خون سیستمیک قرار می گیرد، سیستم قلبی عروقی و سیستم عصبی مرکزی را تحت تاثیر قرار می دهد. با روشن / در تجویز دوزهای زیاد، کاهش سرعت هدایت و سرکوب خودکار گره سینوسی، بروز آریتمی های بطنی و توقف ضربان ساز وجود دارد. کاهش برون ده قلبی (اثر اینوتروپیک منفی)، مقاومت عروق محیطی و فشار خون وجود دارد. تأثیر بر سیستم عصبی مرکزی با مهار مراکز بیان می شود بصل النخاع، شامل تنفسی (احتمالاً دپرسیون تنفسی و کما) یا یک اثر تحریک کننده بر روی قشر مغز با توسعه تحریک روانی حرکتیو لرزش و به دنبال آن تشنج عمومی.
بی حسی موضعی 2-20 دقیقه پس از مصرف ایجاد می شود و تا 7 ساعت طول می کشد و طولانی شدن آن احتمالاً با افزودن آدرنالین (سایر منقبض کننده های عروق) به محلول به نسبت 1:200000 است. پس از پایان بیهوشی، یک مرحله طولانی از بی دردی وجود دارد.
محلول بوپیواکائین 0.75% در عمل مامایی استفاده نمی شود موارد مکررایجاد ایست قلبی و تنفسی در بیماران. گاهی اوقات بی حسی وریدی منطقه ای با دارو همراه است نتیجه کشنده. هنگام انجام بیهوشی رتروبولبار، موارد ایست تنفسی شرح داده می شود.

بوپیواکائین - موارد مصرف:

بی حسی نخاعی در جراحی (برای مداخلات جراحی در اورولوژی یا جراحی تحتانی قفسه سینه تا 3-5 ساعت؛ در جراحی شکم به مدت 45-60 دقیقه). انسداد عصب سه قلو، ساکرال، شبکه بازویی، عصب پودندال، پاراسرویکال، بین دنده ای، بیهوشی دمی و بیهوشی اپیدورال برای سزارین. بیهوشی برای کاهش دررفتگی مفاصل اندام فوقانی و تحتانی.

بوپیواکائین - نحوه استفاده:

مقدار مصرف بستگی به نوع بیهوشی دارد. برای بیهوشی در جراحی (دستکاری های تشخیصی و درمانی) 0.5 - 20 میلی لیتر (2.5 - 100 میلی گرم) از دارو استفاده می شود. برای انسداد عصب سه قلو - 0.5 - 2.5 میلی لیتر (2.5 - 12.5 میلی گرم). گره ستاره ای - 5 - 10 میلی لیتر (25 - 50 میلی گرم)؛ ساکرال، شبکه بازویی - 15 - 20 میلی لیتر (75 - 100 میلی گرم). محاصره بین دنده ای - 2-5 میلی لیتر (10 - 25 میلی گرم)؛ انسداد اعصاب محیطی - 5 - 30 میلی لیتر (25 - 150 میلی گرم). برای بی حسی نخاعی اپیدورال طولانی مدت، دوز اولیه 10 میلی لیتر (50 میلی گرم)، حفظ -3-5-8 میلی لیتر (15-25-40 میلی گرم) هر 4-6 ساعت در هنگام انجام بی حسی اپیدورال و دمی در عمل مامایی است. ، دوز 3 - 10 میلی لیتر (15 - 50 میلی گرم) است. بیهوشی اپیدورال برای سزارین - 15 - 30 میلی لیتر (75 -150 میلی گرم). بلوک پاراسرویکال و انسداد عصب پودندال 2.5 - 5 میلی لیتر (12.5 - 25 میلی گرم) در هر طرف. بالاترین دوز 2 میلی گرم بر کیلوگرم است.

بوپیواکائین - عوارض جانبی:

عوارض جانبی نادر است، احتمال ایجاد آنها با استفاده از دوز ناکافی و نقض تکنیک تجویز بوپیواکائین افزایش می یابد.
از طرف سیستم عصبی مرکزی و سیستم عصبی محیطی: بی حسی زبان، سرگیجه، تاری دید، لرزش عضلانی، خواب آلودگی، تشنج، از دست دادن هوشیاری. در ناحیه بیهوشی، پارستزی، ضعیف شدن تون اسفنکترها امکان پذیر است.
از طرف سیستم قلبی عروقی: کاهش برون ده قلبی، بلوک قلبی، افت فشار خون شریانی، برادی کاردی، آریتمی بطنی، ایست قلبی.
از دستگاه تنفسی: آپنه.
واکنش های آلرژیک: تظاهرات پوستی، در موارد شدید - شوک آنافیلاکتیک.

بوپیواکائین - موارد منع مصرف:

حساسیت به بی حس کننده های موضعی از نوع آمید و سایر اجزای محلول. بیماری های سیستم عصبی مرکزی: مننژیت، تومورها، فلج اطفال. خونریزی داخل جمجمه. استئوکندروز، اسپوندیلیت، سل یا ضایعات متاستاتیک ستون فقرات. کم خونی پرنیشیوز با علائم عصبی. نارسایی قلبی جبران نشده پلورال افیوژن عظیم افزایش قابل توجه فشار داخل شکمی. آسیت شدید تومورهای حفره شکمی. افت فشار خون شدید (شوک قلبی یا هیپوولمیک). سپتی سمی ضایعات پوستی پوسچولار در محل تزریق. اختلال انعقادی یا درمان ضد انعقاد. بیهوشی منطقه ای داخل وریدی Bier. حساسیت به دارو در تاریخ

تعامل با دیگران داروها.
در بیمارانی که داروهای ضد آریتمی، بتابلوکرها، مهارکننده‌های مونوآمین اکسیداز، پرازوسین دریافت می‌کنند - که با خطر افزایش اثر سمی بوپیواکائین همراه است، با احتیاط مصرف شود. به مقدار کم نفوذ می کند شیر مادربا این حال، بر بدن کودک تأثیر نمی گذارد. با مصرف همزمان با باربیتورات ها، احتمال کاهش غلظت بوپیواکائین در خون وجود دارد. لازم است که انطباق اشکال دوز خاصی از بوپیواکائین با موارد مصرف را به شدت رعایت کنید.

مصرف بیش از حد
در موارد شدید مصرف بیش از حد، لرزش و به دنبال آن تشنج، افت فشار خون شریانی شدید و برادی کاردی (تا ایست قلبی) مشاهده می شود. نارسایی تنفسی به دلیل انسداد ماهیچه های تنفسی. به ندرت - پارستزی، ضعف، فلج اندام تحتانی و اختلال عملکرد اسفنکترها.

ویژگی های برنامه
دوز برای افراد مسن و بیماران با انحراف در رشد ذهنیو همچنین برای بیماران مبتلا به افت فشار خون شریانی، بلوک قلبی و نارسایی گردش خون باید به صورت جداگانه و با در نظر گرفتن وضعیت فیزیکی انتخاب شوند. از آنجایی که داروهای بیهوشی از نوع آمیدی در کبد متابولیزه می شوند، هنگام تجویز بوپیواکائین برای بیماران مبتلا به کبد و کبد احتیاط لازم است. نارسایی کلیه. بوپیواکائین فقط در صورت لزوم باید در دوران بارداری استفاده شود. مصرف بوپیواکائین در دوران شیردهی توصیه نمی شود. قبل از استفاده، تست های تحمل مورد نیاز است.

بوپیواکائین - فرم انتشار:

محلول برای تزریق 0.25٪، 0.5٪، 0.75٪. احتمالاً افزودن اپی نفرین هیدروکلراید (1:200 OOO).
بسته بندی - در آمپول های 5 میلی لیتری؛ 10 آمپول در یک بسته مقوا.
در ویال موجود است.

بوپیواکائین - شرایط نگهداری:

فهرست ب. دور از دسترس کودکان و دور از نور نگهداری شود. ماندگاری - 2 سال.
با نسخه منتشر شد.

بوپیواکائین - مترادف:

مارکائین، کربوستسین، دورکائین، نارکائین، سنسورکائین، سودوکائین، بوپیواکائین هیدروکلراید

بوپیواکائین - ترکیب:

1-Butyl-N-(2،6-dimethylphenyl)-2-piperidinecarboxamide (و به عنوان هیدروکلراید).
یا
بوپیواکائین؛ ((RS)-l-butyl-2"6"-dimethylpiperidine-2-carboxyanilide hydrochloride.
مایع بی رنگ شفاف.
1 میلی لیتر حاوی بوپیواکائین هیدروکلراید - 5 میلی گرم؛ مواد کمکی: محلول کلرید سدیم، محلول اسید هیدروکلریک 0.1 مولار یا محلول هیدروکسید سدیم 0.1 مولار، آب تزریقی.

بوپیواکائین - علاوه بر این:

سازندگان احتمالی:
HGFP "سلامت مردم". آدرس: 61013، خارکف، خ. شوچنکو، 22 ساله;
ANEKAIN PLIVA، کرواسی;
MARCAINE ASTRA، سوئد;
Marcaine Adrenaline Astra، سوئد;
Marcaine Spinal Astra، سوئد;
Marcaine Spinal Heavy Astra، سوئد.

مهم!
قبل از مصرف دارو بوپیواکائینباید با پزشک خود مشورت کنید این راهنما فقط برای مقاصد اطلاعاتی است.

این ماده متعلق به گروه بی حس کننده های موضعی است آمیدها . این یک پودر کریستالی سفید است که به خوبی در آن حل می شود الکل اتیلیک، آب، کمی محلول در استون و . وزن مولکولی مواد شیمیایی ترکیبات = 288.4 گرم در مول.

توسط ساختار شیمیاییاین ماده دارای یک بخش معطر آبگریز و یک دم آبدوست است که از طریق یک پیوند آمیدی به هم متصل می شوند. این دارو یک پایه چربی دوست ضعیف است. ساختار ماده پایدارتر است، کندتر از بین می رود و از بدن دفع می شود. بر خلاف، در عامل، آمین در هتروسیکل پیپریدین گنجانده شده است. لازم به ذکر است که میزان سمیت قلبی در ایزومر چپ دست لووبوپیواکائین نسبت به مخلوط راسمیک انانتیومرهای راست دست و چپ دست کمتر مشخص است.

اثر فارماکولوژیک

بی حسی موضعی.

فارماکودینامیک و فارماکوکینتیک

بوپیواکائین از وقوع و هدایت یک تکانه عصبی در امتداد الیاف جلوگیری می کند و آستانه تحریک پذیری آنها را افزایش می دهد و میزان پتانسیل عمل را کاهش می دهد. این ماده به راحتی از طریق غلاف عصب داخل، در پایین نفوذ می کند pHمحیط (7.4) به شکل کاتیونی می رود و از کار کانال های سدیمی جلوگیری می کند.

این دارو، مانند سایر داروهای بیهوشی، بسته به اندازه، درجه فعال شدن و میلین شدن فیبرها، به طور مداوم هدایت یک تکانه عصبی در امتداد رشته ها را مسدود می کند. ابتدا بیمار ضرر می کند حساسیت به درد، بر روی آخرین مرحلهغیرفعال شدن، فعالیت حرکتی از بین می رود.

پارامترهای فارماکوکینتیک بسته به روش تجویز دارو و داروهایی که علاوه بر آن تجویز می شوند متفاوت است. اغلب، دارو با، ترکیب می شود.

هرچه غلظت یک ماده در خون کمتر باشد، میزان اتصال به پروتئین کمتر است. به طور متوسط، ماده در عرض نیم ساعت به حداکثر غلظت خود می رسد. اثر ضد درد بعد از 5-10 دقیقه ظاهر می شود. این دارو به سختی بر موانع هیستوهماتیک غلبه می کند. این می تواند در بافت های مغز، میوکارد، کلیه ها، کبد و ریه ها یافت شود.

نیمه عمر حذف به طور متوسط ​​2.7 ساعت است. در کودکان و نوزادان تازه متولد شده این شاخصتقریبا 8 ساعت این دارو در کبد متابولیزه می شود، از طریق کلیه ها به شکل متابولیت ها و بدون تغییر (6٪) دفع می شود.

با توجه به اینکه این ماده دارای سمیت قلبی است، می تواند منجر به کاهش سرعت هدایت و سرکوب اتوماسیون شود. گره سینوسی، آریتمی، ایست ضربان ساز، کاهش برون ده قلبی و تشنج، با احتیاط برای بیهوشی اپیدورال، کمری و دمی در عمل مامایی استفاده می شود.

موارد مصرف

ماده مورد استفاده:

• برای نفوذ بیهوشی انسداد اعصاب و شبکه عصبی در اطراف.
• با دم، اپیدورال و نخاعی بیهوشی ;
• در طول بلوک های رتروبولبار ;
• برای اصلاح انواع مختلف؛
• در محاصره سمپاتیک .

موارد منع مصرف

این ابزار منع مصرف دارد:

• زیر 12 سال؛
• هنگام مصرف بوپیواکائین یا سایر داروهای بی حس کننده موضعی؛
• با عفونت ها پوستدر محل سوراخ سپسیس , انعقاد خون ;
• با غلظت 0.75٪ در عمل مامایی (خطر ایست قلبی در زنان)؛
• بیمار ;
• در خونریزی داخل جمجمه , اسپوندیلیت , نارسایی قلبی جبران نشده .

اثرات جانبی

بوپیواکائین ممکن است عوارض جانبی زیر را ایجاد کند:

• تشنج، بی حسی زبان، تاری دید؛
• ، واکنش های آلرژیک روی پوست، ;
• ، اختلال در اسفنکترها؛
• ، از دست دادن هوشیاری ، پارستزی تون ضعیف اسفنکترها.
• انسداد عضله قلب برادی کاردی ، کاهش فشار خون؛
• فلج اندام، تنفس، تشنج، وزوز گوش؛
• کاهش برون ده قلبی، ایست قلبی.

فرکانس و شدت واکنش ها به دوز و روش تجویز بستگی دارد.

بوپیواکائین، دستورالعمل استفاده (روش و دوز)

دوز دارو بسته به نوع بیهوشی و داروهایی که بوپیواکائین با آنها مخلوط می شود توسط پزشک تعیین می شود.

هنگام انجام دستکاری های درمانی و تشخیصی در جراحی، از 2.5 تا 100 میلی گرم دارو استفاده می شود.

با طولانی بی حسی نخاعی اپیدورال با دوز 50 میلی گرم شروع کنید، به عنوان دوز نگهدارنده، 15 تا 40 میلی گرم هر 4-6 ساعت تجویز می شود.

در عمل مامایی از 15 تا 50 میلی گرم از این ماده استفاده می شود. هنگام انجام سزارین - از 75 تا 150 میلی گرم.

حداکثر دوز دارو 2 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بیمار است.

مصرف بیش از حد

در صورت مصرف بیش از حد دارو، افت فشار خون , فروپاشی عروقی , برادی کاردی تا ایست قلبی آریتمی , تنفس ضعیف, تشنج , .

اثر متقابل

بوپیواکائین در ترکیب با داروهای ضد آریتمیکه دارای اثر بی حس کننده موضعی هستند اثر سمی دارند.

باربیتورات ها غلظت پلاسمایی و اثربخشی دارو را کاهش می دهند.

مصرف ترکیبی این ماده خطر خونریزی را افزایش می دهد.

با احتیاط شدید، دارو با داروهای ضد آریتمی کلاس سوم ترکیب می شود.

شرایط فروش

خرید مسکن از داروخانه ممکن است نیاز به نسخه داشته باشد.

نمونه ای از دستور پخت بوپیواکائین به زبان لاتین:
Rp. (دستور پخت) Sol. بوپیواکائینی 0.5٪ 4 میلی لیتر
D.t. د N.6 در آمپول.

شرایط نگهداری

محلول در دمای بیش از 25 درجه نگهداری می شود، انجماد دارو نباید مجاز باشد.

بهترین قبل از تاریخ

دستورالعمل های ویژه

بوپیواکائین با احتیاط با داروهای ضد آریتمی با فعالیت بی حس کننده موضعی ترکیب می شود.

بی حسی نخاعی با این ماده باید زیر نظر متخصص بیهوشی مجرب انجام شود.

در دوران بارداری و شیردهی

علیرغم اینکه ماده به داخل نفوذ می کند سیستم گردش خونمیوه، غلظت آن معمولا زیاد نیست. این دارو در دوران بارداری و شیردهی تجویز می شود، اما در صورتی که فواید آن برای مادر بیشتر از خطر آن برای جنین باشد، با احتیاط تجویز می شود.

آدرنالین ماده موجود در آماده سازی: مارکاین آدرنالین .

عمل فارماکولوژیک - بی حس کننده موضعی. وقوع و هدایت یک تکانه عصبی را مسدود می کند، آستانه تحریک پذیری فیبر عصبی را افزایش می دهد و بزرگی پتانسیل عمل را کاهش می دهد. به عنوان یک پایه چربی دوست ضعیف، از طریق غشای لیپیدی عصب داخل نفوذ می کند و با تبدیل شدن به شکل کاتیونی (به دلیل PH پایین)، کانال های سدیم را مهار می کند. مقدار جذب سیستمیک به دوز، غلظت و حجم محلول مورد استفاده، به مسیر تجویز، عروقی شدن محل تزریق و وجود / عدم وجود اپی نفرین (آدرنالین) یا دیگر منقبض کننده عروق بستگی دارد. ارتباط با پروتئین های پلاسما متغیر است و با مقدار دارویی که وارد گردش خون سیستمیک شده است تعیین می شود: هر چه غلظت آن کمتر باشد، اتصال پروتئین بیشتر می شود. با انتشار غیرفعال از سد جفت عبور می کند. میل ترکیبی بالایی با پروتئین های خون دارد (حدود 95%)، به خوبی از موانع هیستوهماتیک عبور نمی کند (نسبت جنین به بدن مادر 0.2-0.4 است). بسته به مسیر مصرف، به مقدار قابل توجهی در بافت های پرفیوژن خوب یافت می شود: مغز، میوکارد، کبد، کلیه ها و ریه ها. هنگام انجام بیهوشی دمی، اپیدورال و هدایتی، Cmax در 30-45 دقیقه به دست می آید. T1/2 در بزرگسالان 2.7 ساعت، در نوزادان - 8.1 ساعت است.در کبد با کونژوگاسیون با اسید گلوکورونیک دچار تغییر شکل زیستی می شود. عمدتاً از طریق کلیه ها دفع می شود و 6 درصد آن بدون تغییر است. شدت بیهوشی به قطر، میلین و سرعت تکانه یک رشته عصبی خاص بستگی دارد. توالی بالینی مهار هدایت از انواع مختلف گیرنده ها به شرح زیر است: درد، دما، لامسه، حس عمقی و عصبی عضلانی وابران. هنگامی که در گردش خون سیستمیک قرار می گیرد، سیستم قلبی عروقی و سیستم عصبی مرکزی را تحت تاثیر قرار می دهد. با روشن / در تجویز دوزهای زیاد، کاهش سرعت هدایت و سرکوب خودکار گره سینوسی، بروز آریتمی های بطنی و توقف ضربان ساز وجود دارد. کاهش برون ده قلبی (اثر اینوتروپیک منفی)، مقاومت عروق محیطی و فشار خون وجود دارد. تأثیر بر سیستم عصبی مرکزی با مهار مراکز بصل النخاع، از جمله، آشکار می شود. تنفسی (احتمالاً دپرسیون تنفسی و کما) یا یک اثر تحریک کننده بر روی قشر مغز با ایجاد تحریک روانی حرکتی و لرزش و به دنبال آن تشنج عمومی. بی حسی موضعی 20-2 دقیقه پس از تجویز ایجاد می شود و تا 7 ساعت طول می کشد و با افزودن آدرنالین به محلول می توان آن را طولانی کرد. منقبض کننده عروق) به نسبت 1:200000. پس از پایان بیهوشی، یک مرحله طولانی از بی دردی وجود دارد. به دلیل موارد مکرر ایست قلبی و تنفسی در بیماران، محلول 0.75٪ بوپیواکائین در عمل مامایی استفاده نمی شود. بی حسی وریدی منطقه ای با دارو گاهی کشنده است. هنگام انجام بیهوشی رتروبولبار، موارد ایست تنفسی شرح داده می شود.

موارد مصرف

بی حسی نخاعی در جراحی (برای مداخلات جراحی در اورولوژی یا جراحی تحتانی قفسه سینه که حداکثر تا 5-3 ساعت طول می کشد؛ در جراحی شکم - 60-45 دقیقه). انسداد عصب سه قلو، ساکرال، شبکه بازویی، عصب پودندال، بی حسی بین دنده ای، دمی و بی حسی اپیدورال برای سزارین. بیهوشی برای کاهش دررفتگی مفاصل اندام فوقانی و تحتانی.

حالت کاربرد

دوز بستگی به نوع بیهوشی دارد. برای بیهوشی در جراحی (دستکاری های تشخیصی و درمانی) 0.5 - 20 میلی لیتر (2.5 - 100 میلی گرم) از دارو استفاده می شود. برای انسداد عصب سه قلو - 0.5 - 2.5 میلی لیتر (2.5 - 12.5 میلی گرم). گره ستاره ای - 5 - 10 میلی لیتر (25 - 50 میلی گرم)؛ ساکرال، شبکه بازویی - 15 - 20 میلی لیتر (75 - 100 میلی گرم). محاصره بین دنده ای - 2-5 میلی لیتر (10 - 25 میلی گرم)؛ انسداد اعصاب محیطی - 5 - 30 میلی لیتر (25 - 150 میلی گرم). برای بی‌حسی نخاعی اپیدورال طولانی‌مدت، دوز اولیه 10 میلی‌لیتر (50 میلی‌گرم)، حفظ -3-5-8 میلی‌لیتر (15-25-40 میلی‌گرم) هر 6-4 ساعت در هنگام انجام بی‌حسی اپیدورال و دمی در عمل مامایی است. ، دوز 3 - 10 میلی لیتر (15 - 50 میلی گرم) است. بیهوشی اپیدورال برای سزارین - 15 - 30 میلی لیتر (75 -150 میلی گرم). بلوک پاراسرویکال و انسداد عصب پودندال 2.5 - 5 میلی لیتر (12.5 - 25 میلی گرم) در هر طرف. حداکثر دوز 2 میلی گرم بر کیلوگرم است.

اثرات جانبی

از طرف سیستم عصبی مرکزی و سیستم عصبی محیطی:بی حسی زبان، سرگیجه، تاری دید، لرزش عضلات، خواب آلودگی، تشنج، از دست دادن هوشیاری. در ناحیه بیهوشی، پارستزی، ضعیف شدن تون اسفنکترها امکان پذیر است.

از سمت سیستم قلبی عروقی:کاهش برون ده قلبی، بلوک قلبی، افت فشار خون شریانی، برادی کاردی، آریتمی بطنی، ایست قلبی.

از دستگاه تنفسی:آپنه

واکنش های آلرژیک:تظاهرات پوستی، در موارد شدید - شوک آنافیلاکتیک.

عوارض جانبی نادر است، احتمال ایجاد آنها با استفاده از دوز ناکافی و نقض تکنیک تجویز بوپیواکائین افزایش می یابد.

موارد منع مصرف

حساسیت به بی حس کننده های موضعی از نوع آمید و سایر اجزای محلول. بیماری های سیستم عصبی مرکزی: مننژیت، تومورها، فلج اطفال. خونریزی داخل جمجمه. استئوکندروز، اسپوندیلیت، سل یا ضایعات متاستاتیک ستون فقرات. کم خونی پرنیشیوز با علائم عصبی. نارسایی قلبی جبران نشده پلورال افیوژن عظیم افزایش قابل توجه فشار داخل شکمی. آسیت شدید تومورهای حفره شکمی. افت فشار خون شدید (شوک قلبی یا هیپوولمیک). سپتی سمی ضایعات پوستی پوسچولار در محل تزریق. اختلال انعقادی یا درمان ضد انعقاد. بیهوشی منطقه ای داخل وریدی Bier. حساسیت به دارو در تاریخ تداخل با سایر داروها. در بیمارانی که داروهای ضد آریتمی، بتابلوکرها، مهارکننده‌های مونوآمین اکسیداز، پرازوسین دریافت می‌کنند - که با خطر افزایش اثر سمی بوپیواکائین همراه است، با احتیاط مصرف شود. مقدار کمی از آن وارد شیر مادر می شود، اما بر بدن کودک تأثیر نمی گذارد. با استفاده همزمان با باربیتورات ها، کاهش غلظت بوپیواکائین در خون امکان پذیر است. انطباق اشکال دوز خاصی از بوپیواکائین با موارد مصرف باید به شدت رعایت شود. مصرف بیش از حد در موارد شدید مصرف بیش از حد، لرزش و به دنبال آن تشنج، افت فشار خون شریانی شدید و برادی کاردی (تا ایست قلبی) مشاهده می شود. نارسایی تنفسی به دلیل انسداد ماهیچه های تنفسی. به ندرت - پارستزی، ضعف، فلج اندام تحتانی و اختلال عملکرد اسفنکترها. ویژگی های برنامه دوز برای افراد مسن و بیماران عقب مانده ذهنی و همچنین برای بیماران مبتلا به افت فشار خون شریانی، بلوک قلبی و نارسایی گردش خون باید به صورت جداگانه و با در نظر گرفتن وضعیت فیزیکی انتخاب شود. از آنجایی که بی حس کننده های نوع آمید در کبد متابولیزه می شوند، در تجویز بوپیواکائین برای بیماران مبتلا به نارسایی کبدی و کلیوی احتیاط لازم است. بوپیواکائین نباید در دوران بارداری استفاده شود مگر در موارد ضروری. استفاده از بوپیواکائین در دوران شیردهی توصیه نمی شود. قبل از استفاده، لازم است تست های تحمل انجام شود.

فرم انتشار

محلول برای تزریق 0.25٪، 0.5٪، 0.75٪. شاید افزودن آدرنالین هیدروکلراید (1:200 LLC). بسته بندی - در آمپول های 5 میلی لیتری؛ 10 آمپول در یک بسته مقوا. در ویال موجود است.

ذخیره سازی

فهرست ب. دور از دسترس کودکان و دور از نور نگهداری شود. ماندگاری - 2 سال. با نسخه منتشر شد.

علاوه بر این

تهیه کنندگان احتمالی: KhSFP "سلامت مردم". آدرس: 61013، خارکف، خ. شوچنکو، 22 ساله; ANEKAIN PLIVA، کرواسی; MARCAINE ASTRA، سوئد; Marcaine Adrenaline Astra، سوئد; Marcaine Spinal Astra، سوئد; Marcaine Spinal Heavy Astra، سوئد.

مصرف بیش از حد

در افراد مسن استفاده کنید

مننژیت، تومورها، فلج اطفال، خونریزی داخل جمجمه، پوکی استخوان، اسپوندیلیت، سل، ضایعات متاستاتیک ستون فقرات، کم خونی پرنیشیوز با علائم عصبی، نارسایی قلبی در مرحله جبران، پلورال افیوژن عظیم، افزایش قابل توجه فشار داخل شکمی، تومورهای خفیف شدید حفره شکمی، افت فشار خون شریانی شدید (شوک قلبی یا هیپوولمیک)، سپتی سمی، اختلالات انعقادی یا درمان ضد انعقادی، بی حسی منطقه ای داخل وریدی Bier، بلوک پاراسرویکال در زنان و زایمان، به شکل محلول 0.75% برای بلوک اپیدورال در زنان و زایمان، پوست پوسچر. محل تزریق، حساسیت مفرط به بی حس کننده های موضعی از نوع آمید.

کاربرد در دوران کودکی

مننژیت، تومورها، فلج اطفال، خونریزی داخل جمجمه، پوکی استخوان، اسپوندیلیت، سل، ضایعات متاستاتیک ستون فقرات، کم خونی پرنیشیوز با علائم عصبی، نارسایی قلبی در مرحله جبران، پلورال افیوژن عظیم، افزایش قابل توجه فشار داخل شکمی، تومورهای خفیف شدید حفره شکمی، افت فشار خون شریانی شدید (شوک قلبی یا هیپوولمیک)، سپتی سمی، اختلالات انعقادی یا درمان ضد انعقادی، بی حسی منطقه ای داخل وریدی Bier، بلوک پاراسرویکال در زنان و زایمان، به شکل محلول 0.75% برای بلوک اپیدورال در زنان و زایمان، پوست پوسچر. محل تزریق، حساسیت مفرط به بی حس کننده های موضعی از نوع آمید.

تداخل دارویی

با مصرف همزمان با داروهای ضد آریتمی با فعالیت بی حس کننده موضعی، خطر اثرات سمی افزایشی افزایش می یابد.

با استفاده همزمان با باربیتورات ها، کاهش غلظت بوپیواکائین در خون امکان پذیر است.

دوز

دوز بستگی به نوع بیهوشی دارد. برای بیهوشی در جراحی (دستکاری های تشخیصی و درمانی) 100-2.5 میلی گرم استفاده می شود. برای انسداد عصب سه قلو - 2.5-12.5 میلی گرم؛ گره ستاره ای - 25-50 میلی گرم؛ ساکرال، شبکه بازویی - 75-150 میلی گرم؛ محاصره بین دنده ای - 10-25 میلی گرم؛ انسداد اعصاب محیطی - 25-150 میلی گرم. برای بی حسی نخاعی اپیدورال طولانی مدت، دوز اولیه 50 میلی گرم، دوز نگهدارنده 15-25-40 میلی گرم هر 6-4 ساعت است، در هنگام انجام بی حسی اپیدورال و دمی در عمل مامایی، دوز 50-15 میلی گرم است. بیهوشی اپیدورال برای سزارین - 75-150 میلی گرم. با انسداد عصب پودندال - 12.5-25 میلی گرم در هر طرف.

حداکثر دوز 2 میلی گرم بر کیلوگرم است.