Care este diferența dintre antihistaminic și antialergic. Antihistaminice - generații, principii de acțiune, prezentare generală a medicamentelor

Reacțiile alergice sunt împărțite în imediate, care se dezvoltă imediat după expunerea la antigen și întârziate, manifestându-se după câteva zile sau chiar săptămâni. La tip imediat alergiile sunt cele mai eficiente antihistaminice. Principiul acțiunii lor se bazează pe blocarea histaminei libere, care este eliberată în organism ca răspuns la un stimul fizic sau chimic. Posedând o structură asemănătoare cu cea a unei amine biogene, substanța activă blochează receptorii de histamină, împiedicând amina însăși să acționeze ca mediator al reacțiilor alergice.

Există trei generații de antihistaminice. Proiectat în timp diferit, ele diferă prin selectivitatea acțiunii. Fiecare dintre liniile farmaceutice ulterioare este mai selectivă, adică substanța activă a medicamentului se leagă în principal de un tip de receptor. Acest lucru crește siguranța medicamentelor și reduce riscul de efecte secundare.

Prima generație a fost creată în 1936, reprezentanții săi sunt Dimedrol, Diazolin, Tavegil, Suprastin, Fenkarol. Ele prezintă rezultate bune ca blocanți ai histaminei: elimină manifestările alergice sub formă de erupție cutanată, umflare, mâncărime. Cu toate acestea, toate aceste medicamente au un efect pe termen scurt (3-4 ore), iar cu utilizarea prelungită își reduc activitatea și, de asemenea, dau destul de multe efecte secundare:

• din cauza selectivității scăzute, au un efect nedorit asupra structurilor celulare ale multor organe și, prin urmare, sunt contraindicate în ulcer peptic, patologii renale, hepatice și cardiovasculare, glaucom, epilepsie;
• fiind anticolinergice, pot provoca disfuncții ale sistemului nervos central, cefalee, amețeli, căderi. tensiune arteriala;
• reduce tonusul muscular;
• au efect hipnotic;
• provoacă o creștere a greutății corporale.

Informații importante!

Datorită efectului sedativ pronunțat antihistaminice de prima generație, în cazul utilizării lor, este posibil să conducă, precum și să efectueze alte lucrări care necesită o atenție sporită sau o reacție rapidă, la numai 12 ore după administrarea medicamentului.

Medicamentele de a doua generație - Hexal, Clarisens, Kestin, Claritin, Clarotadin, Lomilan, Zirtek, Rupafin și altele - au apărut în anii 80 ai secolului trecut. Acţionează mai selectiv, afectând în principal receptorii de histamină şi, prin urmare, au mai puţine efecte secundare.

Avantajul este și lipsa dependenței și durata de acțiune până la 24 de ore. Acest lucru vă permite să luați medicamentul o dată pe zi și să nu creșteți doza cu utilizarea prelungită. Cu toate acestea, din cauza efectului cardiotoxic, atunci când se iau majoritatea acestor medicamente, este necesară monitorizarea constantă a activității cardiace, iar antihistaminicele de generația a 2-a sunt contraindicate la pacienții cu patologii cardiovasculare grave.

În ultimii ani, pentru tratamentul tuturor tipurilor de alergii, s-au folosit cu succes medicamente, ale căror substanțe active aparțin categoriei de promedicamente, adică se transformă în compuși activi farmacologic deja în organism, ca urmare a metabolismului. proceselor. Eficacitatea acestor fonduri este de câteva ori mai mare decât cea a predecesorilor lor. Ele sunt, de asemenea, foarte selective și, prin urmare, nu produc niciun efect sedativ sau cardiotoxic și, prin urmare, sunt cele mai sigure.

Lista de antihistaminice de nouă generație este încă relativ mică, dar toate au un avantaj comun: pot fi luate pentru boli ale inimii, tractului gastro-intestinal, patologii ale rinichilor și ficatului, precum și pentru persoanele a căror activitate necesită o concentrare mare. de atenție. Unele dintre medicamentele din acest grup nu sunt contraindicate în timpul sarcinii și copilăriei.

Caracteristicile comparative ale medicamentelor de generația a 3-a

Indicațiile pentru utilizarea acestei categorii de medicamente sunt:

• alergie la mancare;
• conjunctivită și rinită alergică sezonieră și cronică;
• urticarie;
• diateza exudativă;
• dermatita de contact și atopică.

Preparatele cu aceeași substanță activă pot fi produse în diferite condiții mărci comerciale(acestea sunt așa-numitele droguri-sinonime).

Allegra

De asemenea, este produs sub denumirile Feksadin, Fexofenadine, Telfast, Fexofast, Tigofast. Substanța activă este clorhidratul de fexofenadină. Forma de eliberare - comprimate filmate de 120 și 180 mg.

Efectul inițial dă la o oră după administrare, concentrația maximă în sânge atinge după 3 ore, timpul de înjumătățire este de aproximativ 12 ore, durata de acțiune este de o zi. O singură doză este de 180 mg, cursul tratamentului este determinat individual. Pentru că cercetări clinice efectul fexofenadinei asupra fătului și corpul copiilor nu au fost efectuate, în timpul sarcinii, copiilor sub 12 ani și femeilor care alăptează li se prescrie numai în caz de nevoie specială.

Costul medicamentelor depinde de conținutul substanței principale și de producător. De exemplu, 10 tablete de 120 mg de Feksadin Ranbaxy (India) costă 220 de ruble, același pachet de Allegra de la Sanofi-Aventis (Franța) costă 550 de ruble și 10 tablete de 180 mg de Telfast Sanofi-Aventis costă 530 de ruble.

cetirizină

Alte denumiri comerciale: Tsetrin, Tsetrinal, Parlazin, Zodak, Amertil, Allertek, Zirtek. Diclorhidratul de cetirizină servește ca substanță care prezintă activitate în raport cu histamina. Disponibil în tablete care conțin substanta activa 10 mg, precum și sub formă de picături, soluții și sirop.

Efectul inițial se observă la 1-1,5 ore după ingestie, durata totală de acțiune este de până la o zi, metaboliții sunt excretați în 10-15 ore în urină. Doză unică (și zilnică) de 10 mg. Medicamentul nu creează dependență și poate fi utilizat pentru terapie pe termen lung. Copiilor sub 1 an și femeilor însărcinate nu li se recomandă să-l ia.

Costul aproximativ al cetirizinei și al analogilor săi:

• Cetirizină, producător Vertex, Rusia (10 tab.) - 66 de ruble;
• Tsetrin, producator Dr. Reddy, India (20 de tablete) - 160 de ruble;
• Zodak, producător Zentiva, Republica Cehă (10 tab.) - 140 de ruble;
• Zirtek, producător YUSB Farshim, Belgia (picături în sticle de 10 ml) - 320 de ruble.

Xizal

Sinonime: Suprastinex, Levocetirizina, Glentset, Zilola, Alerzin. Substanța activă este diclorhidrat de levocetirizină. Medicamentul este disponibil sub formă de comprimate și picături de 5 mg, forma de dozare pentru copii este sirop.

Afinitatea pentru receptorii de histamină din acest medicament este de câteva ori mai mare decât în ​​restul reprezentanților acestei serii, astfel încât efectul său durează 2 zile. Produsele metabolice sunt excretate prin rinichi, timpul de înjumătățire este de 8-10 ore. Doza zilnică pentru adulți și copii peste 6 ani este de 5 mg. Contraindicațiile la utilizarea levocetirizinei sunt tulburări congenitale metabolismul carbohidraților.

Costul estimat al medicamentelor:

• Ksizal, producător YUSB Farshim, Belgia (picături în sticle de 10 ml) - 440 de ruble;
• Levocetirizină, producător Teva, Franța (10 tab.) - 270 de ruble;
• Alerzin, producător Eric, Ungaria (tabelul 14) -300 de ruble;
• Suprastinex, producător Eric, Ungaria (tabelul 7) - 150 de ruble.

Desloratadină

Alte denumiri comerciale: Erius, Desal, Allergostop, Fribris, Alersis, Lordestin. Substanța bioactivă este desloratadina. Forma de eliberare: comprimate filmate de 5 mg, care conțin soluție substanta activa 5 mg/ml si sirop.

Concentrația maximă în sânge se observă după 3-4 ore, timpul de înjumătățire este de 20-30 de ore, durata totală de acțiune este de 24 de ore. O singură doză pentru adulți și copii cu vârsta peste 12 ani este de 5 mg, doza pentru copiii cu vârsta între 2 și 12 ani este determinată individual. Pentru femeile însărcinate și care alăptează, medicamentul este prescris pentru afecțiuni care reprezintă o amenințare pentru viață.

Costul desloratadinei și sinonimele sale:

• Desloratadină, producător Vertex, Rusia (10 comprimate) - 145 de ruble;
• Lordestin, Bayer, SUA producător Gedeon Richter, Ungaria (10 tab.) - 340 ruble;
• Erius, producător Bayer, SUA (7 comprimate) - 90 de ruble.

Toate medicamentele antialergice sunt prescrise de un medic, ținând cont de specificul acțiunii lor, de motivele dezvoltării alergiilor, de vârsta și de caracteristicile corpului pacientului. Când luați antihistaminice, trebuie să respectați cu strictețe regulile specificate în instrucțiuni.

Antihistaminice de nouă generație - cele mai eficiente medicamente în tratamentul alergiilor

Medicamentele care blochează receptorii de histamină din organism și prin urmare inhibă efectele pe care le provoacă sunt numite antihistaminice.

Ce este histamina

Histamina este un mediator care este eliberat din țesutul conjunctiv în timpul reacțiilor alergice și are un efect negativ asupra organelor și sistemelor corpului: piele, Căile aeriene, Sistemul cardiovascular, tractul digestiv și altele.

Antihistaminicele sunt folosite pentru a suprima histamina liberă și sunt împărțite în 3 grupe în funcție de receptorii pe care îi blochează:

1. H1-blocante - acest grup de medicamente este utilizat în tratamentul bolilor alergice.
2. H2-blocante - sunt indicați pentru boli ale stomacului, deoarece au un efect pozitiv asupra secreției sale.
3. Blocanții H3 sunt utilizați în tratamentul bolilor neurologice.

În prezent, există multe antihistaminice:

• Difenhidramină
• Diazolin
• Suprastin
• Claritin
• Kestin
• Rupafin
• Lorahexal
• Zyrtec
• Telfast
• Erius
• Zodak
• Parlazin

Ați putea fi interesat și de:

1. Ce fel de boală neplăcută, simptome și metode de tratament, citiți aici.
2. Una dintre cele mai frecvente boli este psoriazisul, ce este.
3. Ce este eczema, de ce apare, tratamentul mâinilor cu unguente și loțiuni.

Ele sunt împărțite în trei generații de medicamente pentru tratamentul bolilor alergice.

1. Prima generație de antihistaminice, numite clasice, acestea includ:

• difenhidramină
• diazolină
• suprastin
• fenkarol
• tavegil

Mecanismul acțiunii lor constă într-o legătură reversibilă cu receptorii H1 periferici și centrali, care blochează diverse efecte histamină: creșterea permeabilității vasculare, contracția mușchilor bronhiilor și intestinelor. Ele depășesc rapid bariera hemato-encefalică, în timp ce se leagă de receptorii creierului, de unde puternicul sedativ și efect hipnotic.

Pro: aceste medicamente acționează rapid și puternic - după o jumătate de oră, se obține o scădere a simptomelor alergice. De asemenea, au un efect anti-imbolnăvitor și antiemetic, reduc elementele de parkinsonism. Au efecte anticolinergice și anestezice locale. Ele sunt rapid eliminate din organism.

Contra ale antihistaminicelor sunt pe termen scurt efect terapeutic(4-6 ore), necesitatea de a schimba medicamentul în timpul terapiei de lungă durată din cauza scăderii activității sale terapeutice și a unei game largi de efecte secundare, cum ar fi: somnolență, tulburări de vedere, gură uscată, constipație, durere de cap, retenție urinară, tahicardie și lipsa poftei de mâncare. Nu au efect antialergic suplimentar. Interacționează cu alte medicamente.

Medicamentele din acest grup sunt potrivite pentru a obține rapid un efect atunci când este necesar să se trateze manifestările alergice acute, de exemplu, urticaria, rinita sezonieră sau o reacție alergică la alimente.

A doua generație de antihistaminice, sau antagoniști H1, care au intrat pe piață la sfârșitul anilor 70 ai secolului trecut, sunt înrudite structural cu receptorii H1, prin urmare sunt lipsiți de spectrul de efecte secundare inerente medicamentelor de prima generație și de mult. le este disponibilă o gamă mai largă de aplicații.

Acestea includ:

• clarisens
• claridol
• lomilan
• claritină
• kestin
• rupafin
• lorahexal

Mecanismul lor de acțiune este realizat prin acumularea de metaboliți activi antihistaminic în sânge într-o concentrație suficientă și pe termen lung. Substanțele active nu traversează bariera hemato-encefalică, acționând asupra membranei mastocitelor, astfel încât riscul de somnolență este minimizat.

• fizice şi activitate mentala nu se potoleste
• durata de expunere este de până la 24 de ore, deci este suficient să luați majoritatea medicamentelor o dată pe zi
• la oprirea tratamentului, efectul terapeutic durează o săptămână
• nu creează dependență
• substanțele active nu sunt absorbite în tractul gastro-intestinal

• au efect cardiotoxic, deoarece blochează canalele de potasiu ale inimii;

efect terapeutic prelungit

posibile reacții adverse ale unor medicamente: tulburări gastrointestinale, tulburări ale sistemului nervos, oboseală, dureri de cap, erupții cutanate

este necesară prudență atunci când este combinată cu alte medicamente;

efect negativ asupra ficatului și inimii

Antihistaminicele de a 2-a generație sunt utilizate pentru ameliorarea bolilor alergice acute și prelungite, astmului bronșic ușor și urticariei cronice idiopatice. Contraindicat la vârstnici, pacienți cu probleme cardiovasculare și boli ale rinichilor și ficatului. Necesită monitorizarea constantă a activității cardiace.

Antihistaminicele din generația a 3-a și a 4-a, create recent, sunt promedicamente, adică astfel de forme inițiale care, atunci când sunt ingerate, sunt transformate în metaboliți activi farmacologic. Spre deosebire de medicamentele din generațiile anterioare, acestea acționează numai asupra receptorilor periferici de histamină H1, nu provoacă sedare, stabilizează membrana mastocitară și au efecte antialergice suplimentare. Au selectivitate crescută, nu trec bariera hemato-encefalică și nu afectează sfera nervoasă.

• zyrtec (cetirizină)
• telfast (fexofenadină)
• trexil (terfenadină)
• hismanal (astemizol)
• erius (desloratadină)
• semprex (crivastin)
• alergodil (acelastin)

avansat medicamentele moderne au o durată semnificativă de acțiune - de la jumătate la două zile, după terminarea tratamentului, au un efect inhibitor asupra histaminei timp de 6-8 săptămâni.

• nu au efecte secundare sistemice semnificative
• indicat pentru toate grupele de vârstă - unele dintre ele sunt clasificate ca medicamente fără prescripție medicală
• potrivite pentru activități care necesită o concentrare mare a atenției
• indicat pentru prevenirea bolilor alergice
• nu creează dependență
• nu diferă, cu rare excepții, în interacțiunile medicamentoase semnificative

pentru trexil (terfenadină) și astimizan (astemizol), au fost descrise cazuri de reacții adverse cardiotoxice grave.

dacă medicamentele sunt utilizate incorect, sunt probabile amețeli, greață, înroșire a pielii, reacții din tractul gastrointestinal;

selectiv, acest grup de medicamente ar trebui abordat de persoanele cu probleme renale și hepatice.

Utilizarea de ultimă generație de antihistaminice este justificată pentru toate grupurile de populație, fără excepție, în timpul terapiei pe termen lung a bolilor alergice - dermatită atopică, rinită alergică perenă, sindrom atopic, urticarie cronică, dermatita de contact si altii.

Zyrtec (cetirizina) și Claritin (loratadină) sunt considerate astăzi cele mai bune antihistaminice. Profilele sigure ale acestor medicamente sunt excelente pentru toate grupele de vârstă, în special pentru copii, deoarece reduc riscul apariției viitoarelor reacții alergice.

Dieta pentru dermatita seboreica

Care sunt medicamentele antivirale ieftine, dar eficiente?

Care este cel mai eficient unguent pentru alergiile cutanate la adulți?

În sfârșit, am găsit răspunsul la o întrebare care mă tulbură de multă vreme.

Am observat de mult că odată cu exacerbările alergiilor sezoniere, toate aceste antihistaminice scumpe și sofisticate de ultimă generație, care pot fi luate doar o dată la 24 sau chiar 48 de ore, din anumite motive mă ajută mult mai rău decât diazolina bugetară. Am crezut că problema era în caracteristicile individuale ale corpului, dar s-a dovedit că mai multe cunoștințe au avut aceeași situație. Se dovedește că medicamentele de prima generație se opresc mai bine atacuri acute, iar medicamentele de ultimă generație sunt mai potrivite pentru tratamentul alergiilor cronice? Dar la urma urmei, chiar și în timpul unei alergii de scurtă durată, nu ai chef să bei pumni de pastile și să ciugulești la locul de muncă ... Ei bine, încă o confirmare a adevărului comun că trebuie să contactați un specialist pentru o întâlnire competentă.

Am folosit Claritin toată viața ca antihistaminic și sunt complet mulțumit de el - ameliorează rapid simptomele, nu mă trage la somn, beau calm și conduc. Există acum, desigur, mijloace mai la modă și noi, de exemplu, zodak, dar sunt cumva înclinat să am încredere într-un instrument testat în timp și de ce să schimb ceva care deja ajută? În general, desigur, în primul rând, este necesar să se identifice alergenul în sine și, pe baza acestuia, să construiască un regim de tratament și este mai bine, desigur, după consultarea unui specialist ...

Revista noastră conține cele mai complete informații despre boli dermatologice. Acordăm o atenție deosebită simptomelor, cauzelor și tratamentului.

Cele mai eficiente antihistaminice pentru copii și adulți - o listă de medicamente cu instrucțiuni și prețuri

Un număr mic de oameni au avut norocul să nu experimenteze niciodată reacții alergice în viața lor. Majoritatea oamenilor trebuie să se ocupe de ei din când în când. Antihistaminicele eficiente vor ajuta să facă față alergiilor atât pentru un adult, cât și pentru un copil. Aceste instrumente ajută la eliminare reacții negative asupra organismului pentru anumiţi stimuli. Există o gamă largă de medicamente antialergice pe piață. Este de dorit ca fiecare persoană să le poată înțelege.

Ce sunt antihistaminicele

Acestea sunt medicamente a căror activitate are ca scop suprimarea acțiunii histaminei libere. Această substanță este eliberată din celulele țesutului conjunctiv care intră în sistemul imunitar atunci când un alergen intră în corpul uman. Când histamina interacționează cu anumiți receptori, încep umflarea, mâncărimea și erupțiile cutanate. Toate acestea sunt simptome ale unei alergii. Medicamentele cu efect antihistaminic blochează receptorii menționați mai sus, ameliorând starea pacientului.

Indicatii de utilizare

Trebuie să vi se prescrie antihistaminice de către un medic, după ce a pus un diagnostic precis. De regulă, administrarea lor este recomandabilă în prezența unor astfel de simptome și boli:

• sindromul atopic precoce la un copil;
• rinită sezonieră sau pe tot parcursul anului;
• reacție negativă la polen de plante, păr de animale, praf de uz casnic, unele medicamente;
• bronșită severă;
• angioedem;
• șoc anafilactic;
• alergii la mancare;
• enteropatie;
• astm bronsic;
• Dermatita atopica;
• conjunctivită cauzată de expunerea la alergeni;
• urticarie cronică, acută și alte forme;
• dermatita alergica.

Antihistaminice - lista

Există mai multe generații de medicamente antialergice. Clasificarea lor:

1. Medicamente de noua generatie. Cele mai moderne medicamente. Acţionează foarte repede, iar efectul utilizării lor durează mult timp. Blocați receptorii H1, suprimând simptomele alergice. Antihistaminicele din acest grup nu agravează funcționarea inimii, prin urmare sunt considerate una dintre cele mai sigure.
2. Medicamente de generația a 3-a. Metaboliți activi cu foarte puține contraindicații. Ele oferă un rezultat rapid stabil, sunt blânde cu inima.
3. Medicamente de generația a 2-a. Nu medicamente sedative. Au o listă mică efecte secundare pune mult stres pe inimă. Nu afectați activitatea mentală sau fizică. Medicamentele antialergice de a doua generație sunt adesea prescrise pentru apariția unei erupții cutanate, mâncărimi.
4. Medicamente de prima generatie. Medicamente sedative functioneaza pana la cateva ore. Ei bine elimină simptomele alergiilor, dar au multe efecte secundare, contraindicații. Din utilizarea lor tinde întotdeauna să doarmă. În prezent, astfel de medicamente sunt prescrise foarte rar.

Medicamente antialergice de nouă generație

Nu este posibil să enumerați toate medicamentele din acest grup. Să aruncăm o privire la unele dintre cele mai bune. Această listă se deschide cu următorul medicament:

• denumire: Fexofenadine (analogi - Allegra (Telfast), Fexofast, Tigofast, Altiva, Fexofen-Sanovel, Kestin, Norastemizol);
• actiune: blocurile H1 - receptorii histaminei ameliorează toate simptomele alergiei;
• plusuri: acționează rapid și timp îndelungat, este disponibil în tablete și suspensii, este bine tolerat de către pacienți, nu are prea multe efecte secundare, se eliberează fără prescripție medicală;
• contra: nu este potrivit pentru copiii sub șase ani, femeile însărcinate, mamele care alăptează, incompatibil cu antibiotice.

Un alt medicament care merită atenție:

• nume: Levocetirizina (analogi - Aleron, Zilola, Alerzin, Glenset, Aleron Neo, Rupafin);
• actiune: antihistaminic, blocheaza receptorii H1, reduce permeabilitatea vasculara, are efecte antipruriginoase si antiexudative;
• plusuri: sunt la vânzare tablete, picături, sirop, medicamentul acționează în doar un sfert de oră, nu sunt multe contraindicații, există compatibilitate cu multe medicamente;
• contra: o gamă largă de efecte secundare puternice.

• nume: Desloratadine (analogi - Lordes, Allergostop, Alersis, Fribris, Edem, Eridez, Alergomax, Erius);
• acțiune: antihistaminic, antipruriginos, decongestionant, ameliorează erupțiile cutanate, curgerea nasului, congestia nazală, reduce hiperactivitatea bronșică;
• plus: medicamentul anti-alergic de nouă generație este bine absorbit și funcționează rapid, ameliorează simptomele alergice pentru o zi, nu are un efect negativ asupra sistemului nervos central și asupra ratei de reacție, nu dăunează inimii, este permisă utilizarea în comun cu alte medicamente;
• contra: nu este potrivit pentru sarcină și alăptare, interzis copiilor sub 12 ani.

Antihistaminic 3 generatii

Următorul medicament este popular și are multe recenzii bune:

• nume: Desal (analogi - Ezlor, Nalorius, Elyseus);
• acțiune: antihistaminic, ameliorează umflarea și spasmele, ameliorează mâncărimea, erupția cutanată, rinita alergică;
• plusuri: este disponibil sub formă de tablete și soluție, nu dă efect sedativ și nu afectează rata reacțiilor, funcționează rapid și acționează aproximativ o zi, se absoarbe rapid;
• contra: efect negativ asupra inimii, multe efecte secundare.

Experții răspund bine la acest medicament:

• denumire: Suprastinex;
• actiune: antihistaminic, previne aparitia manifestarilor alergice si faciliteaza cursul acestora, ajuta la mancarimi, peeling, stranut, umflaturi, rinita, lacrimare;
• plusuri: este disponibil în picături și tablete, nu există efect sedativ, anticolinergic și antiserotoninergic, medicamentul acționează într-o oră și continuă să funcționeze timp de o zi;
• contra: există o serie de contraindicații stricte.

Grupul de medicamente de a treia generație include și următoarele:

• nume: Ksizal;
• acțiune: antihistaminic pronunțat, nu numai că ameliorează simptomele alergice, dar previne și apariția acestora, reduce permeabilitatea pereților vasculari, combate strănutul, lacrimarea, edemul, urticaria, inflamația mucoaselor;
• plusuri: vândut în tablete și picături, nu are efect sedativ, este bine absorbit;
• contra: are o listă largă de efecte secundare.

Medicamente antialergice de a doua generație

O serie binecunoscută de medicamente, reprezentată de tablete, picături, siropuri:

• nume: Zodak;
• actiune: antialergic prelungit, ajuta impotriva mancarimii, peeling al pielii, amelioreaza umflarea;
• plusuri: sub rezerva dozelor și regulilor de administrare, nu provoacă somnolență, începe rapid să acționeze, nu creează dependență;
• contra: interzis femeilor însărcinate și copiilor.

Următorul medicament de a doua generație:

• nume: Cetrin;
• acțiune: antihistaminic, ajută bine cu edem, hiperemie, mâncărime, peeling, rinită, urticarie, reduce permeabilitatea capilară, ameliorează spasmele;
• plus: există picături și sirop la vânzare, cost redus, lipsa efectelor anticolinergice și antiserotonine, dacă se respectă doza, nu afectează concentrația, nu creează dependență, efectele secundare sunt extrem de rare;
• contra: există o serie de contraindicații stricte, o supradoză este foarte periculoasă.

Altul foarte medicament bun aceasta categorie:

• nume: Lomilan;
• actiune: blocant sistemic al receptorilor H1, amelioreaza toate simptomele alergice: mancarime, peeling, umflare;
• plusuri: nu afectează inima și sistemul nervos central, este complet excretat din organism, ajută la depășirea alergiilor bine și rapid, potrivit pentru utilizare continuă;
• contra: multe contraindicații și efecte secundare.

Mijloace de prima generație

Antihistaminicele din acest grup au apărut cu mult timp în urmă și sunt acum utilizate mai rar decât altele, cu toate acestea, merită atenție. Iată una dintre cele mai cunoscute:

• nume: Diazolin;
• actiune: antihistaminic, blocant al receptorilor H1;
• pro: dă efect anestezic, actioneaza timp indelungat, ajuta bine la dermatoze cu mancarimi ale pielii, rinita, tuse, alergii alimentare si la medicamente, intepaturi de insecte, este ieftin;
• contra: există un efect sedativ moderat pronunțat, multe efecte secundare, contraindicații.

Acesta aparține și medicamentelor din prima generație:

• nume: Suprastin;
• actiune: antialergica;
• plusuri: disponibil sub formă de tablete și fiole;
• contra: efect sedativ pronunțat, efectul nu durează mult, există o mulțime de contraindicații, reacții adverse.

Ultimul membru al acestui grup:

• denumire: Fenistil;
• actiune: blocant histaminic, antipruriginos;
• plusuri: disponibil sub formă de gel, emulsie, picături, tablete, ameliorează bine iritația pielii, ameliorează puțin durerea, ieftin;
• contra: efectul după aplicare trece rapid.

Pastile pentru alergii pentru copii

Majoritatea antihistaminicelor au contraindicații stricte de vârstă. Întrebarea ar fi destul de rezonabilă: cum să tratăm alergiile foarte mici, care suferă cel puțin la fel de des ca adulții? De regulă, copiilor li se prescriu medicamente sub formă de picături, suspensii și nu tablete. Mijloace aprobate pentru tratamentul sugarilor și persoanelor sub 12 ani:

• Difenhidramină;
• Fenistil (picăturile sunt potrivite pentru bebelușii mai mari de o lună);
• peritol;
• Diazolin;
• Suprastin (potrivit pentru bebelusi);
• Clarotadină;
• Tavegil;
• Tsetrin (potrivit pentru nou-născuți);
• Zyrtec;
• Claricens;
• Cinarizina;
• Loratadină;
• Zodak;
• Claritin;
• Erius (permis de la naștere);
• Lomilan;
• Fenkarol.

Mecanismul de acțiune al antihistaminicelor

Sub acțiunea unui alergen, în organism este produs un exces de histamina. Atunci când este asociat cu anumiți receptori, sunt provocate reacții negative (edem, erupție cutanată, mâncărime, secreții nazale, conjunctivită etc.). Antihistaminicele reduc eliberarea acestei substanțe în sânge. În plus, ele blochează acțiunea receptorilor de histamina H1, împiedicându-i astfel să se lege și să reacționeze cu histamina însăși.

Efecte secundare

Fiecare medicament are propria sa listă. Lista specifică a efectelor secundare depinde și de generația căreia îi aparține remediul. Iată câteva dintre cele mai comune:

• durere de cap;
• somnolenţă;
• confuzie;
• scăderea tonusului muscular;
• oboseală rapidă;
• constipație;
• tulburări de concentrare;
• vedere încețoșată;
• durere abdominală;
• ameţeală;
• gură uscată.

Contraindicatii

Fiecare medicament antihistaminic are propria sa listă, specificată în instrucțiuni. Aproape fiecare dintre ele este interzis să fie luate de către fetele însărcinate și mamele care alăptează. În plus, lista contraindicațiilor pentru terapie poate include:

• intoleranță individuală la componente;
• glaucom;
• ulcer gastric sau duodenal;
• adenom de prostată;
• obstrucția vezicii urinare;
• copilărie sau bătrânețe;
• boli ale tractului respirator inferior.

Cele mai bune remedii pentru alergii

TOP 5 cele mai eficiente medicamente:

1. Erius. medicament cu acțiune rapidă, eliminând bine curgerea nasului, mâncărimea, erupțiile cutanate. Costă scump.
2. Eden. Medicament cu desloratadină. Nu dă efect hipnotic. Se descurcă bine cu lacrimare, mâncărime, umflături.
3. Zyrtec. Un medicament pe bază de cetirizină. Acțiune rapidă și eficientă.
4. Zodak. Un medicament excelent de alergii, eliminand instantaneu simptomele.
5. Tsetrin. Un medicament care rareori dă efecte secundare. Elimină rapid simptomele alergiei.

Prețul antihistaminicelor

Denumirea medicamentului, forma de eliberare, volumul

Cost aproximativ în ruble

Suprastin, tablete, 20 buc.

Zyrtec, picături, 10 ml

Fenistil, picături, 20 ml

Erius, tablete, 10 buc.

Zodak, tablete, 30 buc.

Claritin, tablete, 30 buc.

Tavegil, tablete, 10 buc.

Cetrin, tablete, 20 buc.

Loratadină, tablete, 10 buc.

Video: Medicamente antialergice pentru copii

Margarita, 28 de ani

Încă din copilărie, primăvara a fost o perioadă groaznică pentru mine. Am încercat doar să nu ies din casă, nu era o singură fotografie unde eram pe stradă. Când m-a deranjat, am apelat la un alergolog. Mi-a prescris medicamentul Cetrine. Luând-o, am mers calm, fără a reacționa la plante cu flori, alți iritanți. Nu au existat efecte secundare ale medicamentului.

Christina, 32 de ani

Sunt alergic la praf casnic și la alte tipuri de praf. Casele sunt perfect curate, dar pe stradă sau la o petrecere doar medicamentele economisesc. La început am luat Erius, dar prețul acestui antihistaminic mușcă. L-am schimbat cu Desloratadine. Funcționează la fel, dar mult mai ieftin. Acest medicament mă ajută perfect, o tabletă este suficientă pentru o zi.

Informațiile prezentate în articol au doar scop informativ. Materialele articolului nu necesită auto-tratament. Doar un medic calificat poate pune un diagnostic și poate face recomandări pentru tratament pe baza caracteristici individuale pacient specific.

Medicamente pentru alergii 4 generatii

Antihistaminicele de generația a 4-a sunt cele mai noi instrumente menită să sporească eficacitatea luptei împotriva alergiilor. Lor semn distinctiv este durata efectului terapeutic și minimul efectelor secundare.

Ce este histamina?

Histamina este o substanță organică complexă care face parte din multe țesuturi și celule. Este situat în mastocite speciale - histiocite. Aceasta este așa-numita histamina pasivă.

LA conditii speciale histamina pasivă devine activă. Aruncat în sânge, se răspândește în tot organismul și are un efect negativ asupra acestuia. Această tranziție are loc sub influența:

• leziuni traumatice;
• stres
• boli infecțioase;
• acțiunile drogurilor;
• neoplasme maligne și benigne;
• boli cronice;
• prelevarea organelor sau a părților acestora.

Histamina activă poate pătrunde în organism atât cu alimente, cât și cu apă. Cel mai adesea acest lucru se întâmplă atunci când se consumă alimente de origine animală într-o formă învechită.

Cum reacționează organismul la apariția histaminei libere?

Trecerea histaminei de la o stare legată la una liberă creează efectul unui efect viral.

Din acest motiv, simptomele de gripă și alergie sunt adesea similare. În acest caz, în organism apar următoarele procese:

1. Spasme ale mușchilor netezi. Cel mai adesea ele apar în bronhii și intestine.
2. Adrenalină. Aceasta implică o creștere a tensiunii arteriale, creșterea ritmului cardiac.
3. Creșterea producției enzime digestiveși mucus în bronhii și cavitatea nazală.
4. Îngustarea vaselor de sânge mari și extinderea micilor. Acest lucru provoacă umflarea membranei mucoase, înroșirea pielii, apariția unei erupții cutanate, o scădere bruscă a presiunii.
5. Dezvoltarea șocului anafilactic, care este însoțit de convulsii, pierderea conștienței, vărsături, o scădere bruscă a presiunii.

Antihistaminice și acțiunea lor

Cea mai eficientă metodă de combatere a histaminei sunt medicamentele speciale care reduc nivelul acestei substanțe în stare liberă activă.

Inca de la prima medicamentele Controlul alergiilor, patru generații de antihistaminice au fost eliberate. În legătură cu dezvoltarea chimiei, biologiei și farmacologiei, aceste medicamente au fost îmbunătățite, efectul lor a crescut și contraindicațiile și consecințe nedorite scăzut.

Reprezentanți ai antihistaminicelor din toate generațiile

Pentru a evalua medicamentele de ultimă generație, lista ar trebui să înceapă cu medicamentele mai vechi.

1. Prima generație: Difenhidramină, Diazolin, Mebhidrolin, Prometazină, Cloropiramină, Tavegil, Difenhidramină, Suprastin, Peritol, Pipolfen, Phencarol. Toate aceste medicamente au un puternic efect sedativ și chiar hipnotic. Principalul lor mecanism de acțiune este blocarea receptorilor H1. Durata acțiunii lor este în intervalul de la 4 până la 5 ore. Efectul antialergic al acestor medicamente poate fi numit bun. Cu toate acestea, au un efect prea mare asupra întregului organism. Efectele secundare ale unor astfel de medicamente sunt: ​​pupile dilatate, gură uscată, vagitatea imaginii vizuale, somnolență constantă, slăbiciune.
2. A doua generație: Doxylamine, Hifenadine, Clemastine, Cyproheptadine, Claritin, Zodak, Fenistil, Gistalong, Semprex. În această etapă a dezvoltării produselor farmaceutice, au apărut medicamente care nu au avut efect sedativ. În plus, nu mai conțin aceleași efecte secundare. Ele nu au un efect inhibitor asupra psihicului și, de asemenea, nu provoacă somnolență. Sunt acceptate nu numai manifestări alergice din sistemul respirator, dar și cu reacții cutanate, de exemplu, urticarie. Dezavantajul acestor agenți a fost efectul cardiotoxic al ingredientelor lor.
3. A treia generație: Akrivastine, Astemizol, Dimetinden. Aceste medicamente au capacități antihistaminice îmbunătățite și un set mic de contraindicații și efecte secundare. În totalitatea tuturor proprietăților, acestea nu sunt mai puțin eficiente decât medicamentele de generația a 4-a.
4. A patra generație: Cetirizină, Desloratadină, Fenspiridă, Fexofenadină, Loratadină, Azelastine, Xyzal, Ebastin. Antihistaminicele de generația a 4-a sunt capabile să blocheze receptorii de histaminică H1 și H2. Acest lucru reduce reacțiile organismului cu mediatorul histamina. Ca urmare, reacția alergică slăbește sau nu apare deloc. Probabilitatea de bronhospasm este, de asemenea, redusă.

Cele mai bune din ultima generație

Cele mai bune antihistaminice de a 4-a generație se caracterizează printr-un efect terapeutic lung și un număr mic de efecte secundare. Ele nu suprimă psihicul și nu distrug inima.

1. Fexofenadina este foarte populară. Se caracterizează prin versatilitatea expunerii, astfel încât poate fi folosit pentru toate tipurile de alergii. Cu toate acestea, este interzis copiilor sub 6 ani.
2. Cetirizina este mai potrivită pentru tratamentul alergiilor care se manifestă pe piele. Este recomandat mai ales pentru stupi. Acțiunea Cetirizinei apare la 2 ore după ingestie, dar efectul terapeutic durează toată ziua. Deci, cu atacuri alergice moderate, poate fi luat 1 dată pe zi. Medicamentul este adesea recomandat pentru tratamentul alergiilor din copilărie. Utilizarea pe termen lung a cetirizinei la copiii care suferă de sindrom atopic precoce reduce semnificativ dezvoltarea negativă ulterioară a bolilor de geneza alergică.
3. Loratadina are un efect terapeutic deosebit de semnificativ. Acest medicament de a patra generație poate, pe bună dreptate, în fruntea listei liderilor.
4. Xyzal blochează bine eliberarea mediatorilor inflamatori, ceea ce vă permite să scăpați de reacțiile alergice pentru o lungă perioadă de timp. Este mai bine să-l folosiți pentru astmul bronșic și alergiile sezoniere la polen.
5. Desloratadina poate fi clasificată drept unul dintre cele mai populare antihistaminice pentru toți grupe de vârstă. În același timp, este considerat pe drept unul dintre cele mai sigure, aproape fără contraindicații și efecte nedorite. Cu toate acestea, se caracterizează printr-un efect cel puțin mic, dar totuși sedativ. Cu toate acestea, acest efect este atât de mic încât practic nu afectează rata reacției umane și activitatea inimii.
6. Desloratadina este cel mai frecvent prescrisă pacienților cu alergii la polen. Poate fi folosit atat sezonier, adica in perioada de risc maxim, cat si in alte perioade. Cu succes, acest medicament poate fi utilizat în tratamentul conjunctivitei și al rinitei alergice.
7. Levocetirizina, cunoscută și sub numele de Suprastinex și Caesera, este considerată un remediu excelent pentru alergiile la polen. În plus, aceste medicamente pot fi utilizate pentru conjunctivită și rinită alergică.

Astfel, antihistaminicele de generația a patra pot fi utilizate în timpul conducerii vehiculului și efectuarea altor lucrări care necesită un răspuns bun. De obicei, nu interacționează cu alte medicamente, inclusiv cu antibiotice. Acest lucru le permite să fie luate în tratamentul bolilor inflamatorii.

Deoarece aceste medicamente nu interferează cu comportamentul, procesele de gândire sau efectele adverse asupra inimii, ele sunt în general bine tolerate de către pacienți.

În plus, de obicei nu interacționează sinergic cu alte medicamente.

Dacă observați roșeață, erupții cutanate și umflare a pielii, atunci trebuie să contactați un alergolog pentru a vă prescrie antihistaminice pentru alergiile cutanate.

Alergia este o reacție crescută a organismului nostru la anumiți factori de mediu: medicamente, polen, substanțe chimice de uz casnic, praf și altele.

Tabloul clinic

CE SUNT MEDICII DESPRE TRATAMENTELE EFICIENTE DE ALERIGIE

Vicepreședinte al Asociației Alergiștilor și Imunologilor Copiilor din Rusia. Pediatru, alergolog-imunolog. Smolkin Yuri Solomonovich

Experiență medicală practică: peste 30 de ani

Potrivit ultimelor date ale OMS, așa este reactii alergiceîn corpul uman conduc la apariția celor mai multe boli fatale. Și totul începe cu faptul că o persoană are mâncărimi la nas, strănut, curge nasul, pete roșii pe piele, în unele cazuri sufocare. 7 milioane de oameni mor în fiecare an din cauza alergiilor , iar amploarea leziunii este de așa natură încât enzima alergică este prezentă la aproape fiecare persoană. Din păcate, în Rusia și în țările CSI, corporațiile de farmacie vând medicamente scumpe care doar ameliorează simptomele, punând astfel oamenii să primească un medicament sau altul. De aceea, în aceste țări există un procent atât de mare de boli și atât de mulți oameni suferă de medicamente „nefuncționale”.

Această reacție se manifestă prin mâncărime a pielii, înroșirea acesteia, erupție cutanată și umflare, conjunctivită a ochilor, lăcrimare, rinită alergicăși tuse.

Erupțiile cutanate de pe brațe, picioare, corp și față funcționează bine cu multe antihistaminice pentru alergii cutanate, ieftine interne și scumpe din import.

Alergodermatoza(reacția pielii) este cel mai adesea tratată cu medicamente în tablete, deoarece manifestările externe pe piele sunt provocate de modificări interne.

În acest articol, vom analiza care antihistaminic este mai bun, care medicament modern împotriva erupțiilor cutanate ajută bine și nu va provoca efecte secundare puternice, vom afla o listă de analogi și generice ieftine.

Semne ale unei alergii cutanate

Principalele cauze care provoacă erupții cutanate alergice sunt:

IMPORTANT! Dacă motivul iritatii ale pielii neeliminat, atunci tratamentul eficient este imposibil în principiu. De exemplu, cu alergii alimentare, trebuie să eliminați acele alimente care provoacă o reacție crescută a organismului. Dacă cauza nu este identificată și tratată, chiar și o creștere a dozei de medicament pentru alergii nu va putea face față simptomelor.

Dacă simptomele apar puternic, atunci trebuie să luați un agent antialergic bun care funcționează într-un mod complex pentru toate simptomele, și nu doar pentru cele ale pielii.

Lista de antihistaminice pentru alergii cutanate

Dacă aveți o reacție a pielii la un alergen, atunci nu puteți întocmi independent o listă și prețurile medicamentelor în ordine alfabetică care ajută la o erupție alergică și pe care ar trebui să le încercați singur. Trebuie să contactați experții.

La o întâlnire cu un alergolog, un dermatolog, pacienții întreabă: „Sfătuiți ce medicamente antialergice să luați? Care sunt numele medicamentelor anti-alergice eficiente pentru pielea cu mâncărime?

Medicul nu îl va sfătui pe primul care se întâlnește, el poate ajuta persoana alergică atunci când efectuează o examinare cuprinzătoare.

Medicul este obligat să conducă o conversație cu o persoană alergică, să învețe despre alte boli, intoleranță la medicamente și asigurați-vă că efectuați o examinare pentru cauza bolii.

Abia după aceea, medicul poate spune numele medicamentului antihistaminic, care poate ajuta la tratarea alergiilor cutanate, cel mai puternic într-un anumit caz.

În ciuda faptului că dermatoza alergică se manifestă extern, este necesar să o tratezi din interior.

De ce este important să știm? Pentru că trebuie să alegeți forma de dozare potrivită a medicamentului, adică, în primul rând, nu utilizați medicamente externe (cremă, unguent), ci medicamente sub formă de tablete, picături și soluții.

Alegerea medicamentelor pentru alergiile cutanate astăzi este uriașă: există bune Medicamente rusești, cunoscut încă din vremea sovietică, precum și medicamentele moderne antialergice care nu provoacă somnolență.

Toate antihistaminicele interferează cu producția de histamină și blochează procesul de dezvoltare. următoarele simptome: roșeață, mâncărime, umflarea pielii și, de asemenea, normalizează presiunea și respirația pacientului: blochează spasmele în bronhii și umflarea laringelui. semn remediu puternic este, de asemenea, o scădere a lacrimării și înroșirea proteinelor oculare și a pleoapelor, dispariția tusei alergice și a nasului care curge.

Antihistaminice de prima generatie

Prima generație de antihistaminice din vremea noastră sunt prescrise foarte rar. Au un număr aspecte comune: medicamentele sunt ieftine, dar provoacă reacții adverse care afectează grav organismul unei persoane alergice și stilul său de viață.

Caracteristici comune ale acestui grup de antihistaminice:

• Cost redus (prețul principal nu depășește cel mai adesea 300 de ruble);
• Un efect scurt (trebuie să le beți de mai multe ori într-o zi) și o dependență rapidă (trebuie alternate cu alte medicamente din acest grup la fiecare două săptămâni).

Simptome ale utilizării antihistaminicelor de prima generație:

Toate aceste efecte secundare complică stilul de viață actual și rutina zilnică a pacientului. Aceste antihistaminice pot face o persoană mai puțin mobilă.

Antihistaminicele din această grupă nu sunt populare, cu excepția Suprastinului, un medicament ieftin din lista medicamentelor esențiale consacrate la nivel de lege ca fiind vitale. Este mai bine să beți aceste medicamente pentru adulți, deoarece au mai puține efecte secundare. Luați-le în considerare în tabel, care reflectă diferențele lor.

Nume	Substanta activa	Caracteristicile medicamentului	Preț mediu, freacă
Suprastin	Cloropiramină	Nu provoacă efecte toxice grave asupra inimii	128
Tavegil	clemastina	Aveți reacții alergice grave la ingrediente	159
Difenhidramină	Difenhidramină	Efect puternic asupra sistemului nervos central	75
Diazolin	Mebhidrolină	Efect negativ asupra tractului gastrointestinal	69
peritol	Ciproheptadină	Crește apetitul, fotosensibilitatea	2400
Pipolfen	prometazina	Scăderea motilității intestinale, pentru copii de la 2 luni	277
Diprazina	prometazina	Influență activă asupra sistemului nervos	1100
Fenkarol	Hifenadină	Eficiență slabă	350

Nu recomandăm să luați aceste antihistaminice din cauza numărului mare de contraindicații și efecte secundare grave, dar trebuie să știți cum se numesc.

Antihistaminice de a doua generație

Cu o erupție cutanată alergică, ei beau adesea medicamente antialergice de a doua generație, sunt universale (prescrise pentru multe tipuri de alergii). Nu creează dependență, nu afectează sistemul nervos, ceea ce înseamnă că nu va exista somnolență și letargie.

Nume	Substanta activa	Caracteristicile medicamentului	Preț mediu, freacă.
Claritin	Loratadină	Este prescris copiilor de la un an și vârstnicilor, aproape că nu există efecte secundare.	174
Semprex	Akrivastina	Are o acțiune scurtă, dar medicamentul este sigur	110
Trexil	Terfenadina	Primul remediu din generația a 2-a, deprimă sistemul cardiac. Este ieftin.	97
Fenistil	Maleat de dimetindene	Tablete, gel. Instrument popular.	319
Histalong	Astemizol	Eficient în alergiile cronice.	Nu există informații, pentru că nu a mai fost prezent pe piață de mult timp

Cel mai adesea, Claritin este prescris din această listă, deoarece se crede că acest remediu este sigur. Dar poate fi înlocuit cu casnic analog ieftin cu o substanță activă similară, care i-a dat denumirea comercială („Loratadin”). Pretul acestuia din urma este mult mai mic. Loratadina este utilizată în tratamentul copiilor, înlocuind medicamentul de prima generație Ketotifen, un medicament ieftin, dar cu un număr mare de efecte secundare.

• Likopid.
• Viferon.
• Derinat.
• Timolin.
• Immunofan.

Antihistaminicele enumerate mai sus nu sunt toate medicamentele antialergice prezentate pe rafturile farmaciilor. Lor mare mulţime care este foarte greu de înțeles. Principalul lucru de reținut este că un specialist ar trebui să prescrie acest medicament.

Catad_tema Alergologie - Articole

Antihistaminice: mituri și realitate

„FARMACOTERAPIE EFICIENTĂ”; nr. 5; 2014; pp. 50-56.

T.G. Fedoskova
Institutul SSC de Imunologie, FMBA din Rusia, Moscova

Principalele medicamente care afectează simptomele inflamației și controlează cursul bolilor de origine alergică și non-alergică includ antihistaminice.
Articolul analizează punctele discutabile privind experiența utilizării antihistaminice moderne, precum și câteva dintre principalele caracteristici ale acestora. Acest lucru va permite o abordare diferențiată a alegerii medicamentului optim în terapia complexă a diferitelor boli.
Cuvinte cheie: antihistaminice, boli alergice, cetirizina, Cetrin

ANTIHISTAMINICE: MITURILE ȘI REALITATEA

T.G. Fedoskova
Centrul de Stat de Știință Institutul de Imunologie, Federal medicală şi Agenția Biologică, Moscova

Antihistaminicele aparțin principalelor medicamente care influențează simptomele inflamației și controlează cursul bolilor alergice și non-alergice. În această lucrare sunt analizate aspecte discutabile cu privire la experiența utilizării antihistaminice actuale, precum și unele dintre caracteristicile acestora. Poate permite să se facă o alegere diferențială pentru a administra medicamente adecvate pentru o terapie combinată a diferitelor boli.
Cuvinte cheie: antihistaminice, boli alergice, cetirizina, Cetrine

Antihistaminicele de tip 1 (H1-AHP) sau antagoniştii receptorilor de histamină de tip 1 sunt utilizate pe scară largă şi cu succes în practica clinica de peste 70 de ani. Sunt utilizate ca parte a terapiei simptomatice și de bază a reacțiilor alergice și pseudo-alergice, a tratamentului complex al bolilor infecțioase acute și cronice de diferite origini, ca premedicație în timpul studiilor invazive și radioopace, intervenții chirurgicale, pentru prevenirea efectelor secundare ale vaccinării, etc. Cu alte cuvinte, H 1 -AHP este recomandabil să fie utilizat în condiții cauzate de eliberarea de mediatori activi ai inflamației de natură specifică și nespecifică, principala dintre acestea fiind histamina.

Histamina are un spectru larg activitate biologică realizat prin activarea receptorilor specifici suprafeței celulare. Principalul depozit de histamină în țesuturi sunt mastocite, în sânge - bazofile. De asemenea, este prezent în trombocite, mucoasa gastrică, celule endoteliale și neuronii creierului. Histamina are un efect hipotensiv pronunțat și este un mediator biochimic important în toate simptomele clinice ale inflamației de diverse origini. De aceea, antagoniştii acestui mediator rămân cei mai populari agenţi farmacologici.

În 1966, a fost dovedită eterogenitatea receptorilor histaminei. În prezent, sunt cunoscute 4 tipuri de receptori de histamină - H 1 , H 2 , H 3 , H 4 aparținând superfamiliei de receptori asociați cu proteinele G (receptori cuplați cu proteine ​​​​G -GPCR). Stimularea receptorilor H 1 duce la eliberarea histaminei și la realizarea simptomelor inflamatorii, în principal de origine alergică. Activarea receptorilor H2 mărește secreția suc gastricși aciditatea acestuia. Receptorii H3 sunt prezenți predominant în organele sistemului nervos central (SNC). Aceștia funcționează ca receptori presinaptici sensibili la histamină în creier, reglează sinteza histaminei din presinaptic. terminații nervoase. Recent, a fost identificată o nouă clasă de receptori de histamină, exprimați predominant pe monocite și granulocite, H4. Acești receptori sunt prezenți în măduva osoasă, timus, splină, plămâni, ficat și intestine. Mecanismul de acțiune al H 1 -AHP se bazează pe inhibarea competitivă reversibilă a receptorilor H 1 de histamină: aceștia previn sau minimizează reacțiile inflamatorii, prevenind dezvoltarea efectelor induse de histamină, iar eficacitatea lor se datorează capacității de a inhiba competitiv efectul. a histaminei pe loci zonelor specifice receptorilor H 1 din structurile tisulare efectoare.

În prezent, peste 150 de tipuri de antihistaminice sunt înregistrate în Rusia. Acestea nu sunt doar H 1 -AGP, ci și medicamente care cresc capacitatea serului sanguin de a lega histamina, precum și medicamente care inhibă eliberarea histaminei din mastocite. Datorită varietatii de antihistaminice, faceți o alegere între ele pentru cele mai eficiente și utilizare raționalăîn cazuri clinice specifice este destul de dificilă. În acest sens, există puncte discutabile și adesea se nasc mituri despre utilizarea H 1 -AHP, care sunt utilizate pe scară largă în practica clinică. În literatura internă, există multe lucrări pe această temă, cu toate acestea, nu există un consens cu privire la utilizarea clinică a acestor medicamente (PM).

Mitul a trei generații de antihistaminice
Mulți se înșală când cred că există trei generații de antihistaminice. Unele companii farmaceutice introduc noi medicamente care au apărut pe piață. piata farmaceutica, ca AGP de a treia - ultima - generație. Au fost făcute încercări de clasificare a metaboliților și stereoizomerii AGP-urilor moderne la a treia generație. În prezent, aceste medicamente sunt considerate a fi antihistaminice de a doua generație, deoarece nu există o diferență semnificativă între ele și medicamentele anterioare de a doua generație. Conform Consensului privind antihistaminice, s-a decis să se rezerve denumirea de „a treia generație” pentru a desemna viitoarele antihistaminice sintetizate, care sunt probabil să difere de compușii cunoscuți într-o serie de caracteristici cheie.

Există multe diferențe între AGP de prima și a doua generație. Aceasta este în primul rând prezența sau absența unui efect sedativ. Acțiune sedativă la administrarea de antihistaminice de prima generație, 40-80% dintre pacienți sunt observați subiectiv. Absența sa la pacienții individuali nu exclude efectul negativ obiectiv al acestor medicamente asupra funcțiilor cognitive, de care pacienții nu se pot plânge (capacitatea de a conduce o mașină, de a învăța etc.). Disfuncția sistemului nervos central este observată chiar și cu utilizarea unor doze minime din aceste medicamente. Efectul antihistaminicelor de prima generație asupra sistemului nervos central este același ca atunci când se utilizează alcool și sedative(benzodiazepine etc.).

Medicamentele de a doua generație practic nu penetrează bariera hemato-encefalică, deci nu reduc activitatea mentală și fizică a pacienților. În plus, antihistaminicele de prima și a doua generație diferă prin prezența sau absența efectelor secundare asociate cu stimularea altor tipuri de receptori, durata acțiunii și dezvoltarea dependenței.

Primele AGP - fenbenzamină (Antergan), maleat de pirilamină (Neo-Antergan) au început să fie utilizate încă din 1942. Ulterior, au apărut noi antihistaminice pentru utilizare în practica clinică. Până în anii 1970 Au fost sintetizați zeci de compuși care aparțin acestui grup de medicamente.

Pe de o parte, există o mare experiență clinică utilizarea de antihistaminice de prima generație, pe de altă parte, aceste medicamente nu au fost examinate în studiile clinice corespunzătoare cerințe moderne Medicina bazată pe dovezi.

Caracteristici comparative AGP din prima și a doua generație este prezentată în tabel. unu .

Tabelul 1.

Caracteristicile comparative ale AGP din prima și a doua generație

Proprietăți	Prima generatie	A doua generație
Sedarea și efectele asupra cogniției	Da (în doze minime)	Nu in doze terapeutice)
Selectivitate pentru receptorii H1	Nu	da
Studii farmacocinetice	Puțini	Mult
Studii farmacodinamice	Puțini	Mult
Cercetare științifică diverse doze	Nu	da
Studii la nou-născuți, copii, pacienți vârstnici	Nu	da
Utilizare la femeile gravide	Categoria B FDA (difenhidramină, clorfeniramină), Categoria C (hidroxizină, ketotifen)	Categoria B FDA (loratadină, cetirizină, levocetirizină), Categoria C (desloratadină, azelastină, fexofenadină, olopatadină)

Notă. FDA (US Food and Drug Administration) - Food and Drug Administration (SUA). Categoria B - nu a fost detectat niciun efect teratogen al medicamentului. Categoria C - studii nu au fost efectuate.

Din 1977, piața farmaceutică a fost completată cu noi H 1 -AHP, care au avantaje clare față de medicamentele de prima generație și îndeplinesc cerințele moderne pentru AGP stabilite în documentele de consens EAACI (Academia Europeană de Alergologie și Imunologie Clinică).

Mitul despre beneficiile efectului sedativ al antihistaminicelor de prima generație
Chiar și în ceea ce privește unele dintre efectele secundare ale antihistaminicelor de prima generație, există concepții greșite. Efectul sedativ al H1-HPA de prima generație este asociat cu mitul că utilizarea lor este de preferat în tratamentul pacienților cu insomnie concomitentă, iar dacă acest efect este nedorit, poate fi atenuat prin utilizarea medicamentului pe timp de noapte. În același timp, trebuie amintit că antihistaminicele de prima generație inhibă faza somnului REM, din cauza căreia procesul fiziologic al somnului este perturbat și nu există o prelucrare completă a informațiilor în somn. Utilizarea lor poate provoca insuficiență respiratorie, ritm cardiac ceea ce crește riscul de a dezvolta apnee în somn. În plus, în unele cazuri, utilizarea unor doze mari din aceste medicamente contribuie la dezvoltarea excitației paradoxale, care afectează negativ și calitatea somnului. Este necesar să se țină cont de diferența de durată de conservare a efectului antialergic (1,5-6 ore) și a efectului sedativ (24 de ore), precum și de faptul că sedarea prelungită este însoțită de afectarea funcțiilor cognitive.

Prezența proprietăților sedative pronunțate demontează mitul oportunității utilizării H1-AHP de prima generație la pacienții vârstnici care utilizează aceste medicamente, ghidându-se de stereotipurile predominante ale auto-tratamentului obișnuit, precum și de recomandările medicilor care nu sunt suficient de informat despre proprietăți farmacologice medicamente și contraindicații pentru utilizarea lor. Datorită lipsei de selectivitate a efectelor asupra receptorilor alfa-adrenergici, muscarinici, serotoninei, bradikininei și alți receptori, o contraindicație la numirea acestor medicamente este prezența unor boli destul de frecvente în rândul pacienților vârstnici - glaucom, hiperplazie benignă de prostată. , astmul bronșic, boala pulmonară obstructivă cronică etc. .

Mitul despre absența unui loc în practica clinică pentru antihistaminice de prima generație
În ciuda faptului că H1-AHP de prima generație (majoritatea dintre ele dezvoltate la mijlocul secolului trecut) sunt capabile să provoace efecte secundare cunoscute, ele sunt încă utilizate pe scară largă în practica clinică astăzi. Prin urmare, mitul că odată cu apariția noii generații de AHD nu mai este loc pentru generația anterioară de AHD este invalid. H 1 -AGP din prima generație are un avantaj incontestabil - prezența formelor injectabile care sunt indispensabile în furnizarea de îngrijiri de urgență, premedicație înainte de efectuarea anumitor tipuri de examen diagnostic, intervenții chirurgicale etc. În plus, unele medicamente au un efect antiemetic, reduc starea de anxietate crescută și sunt eficiente în răul de mișcare. Un efect anticolinergic suplimentar al unui număr de medicamente din acest grup se manifestă printr-o reducere semnificativă a mâncărimii și a erupțiilor cutanate cu dermatoze pruriginoase, reacții alergice și toxice acute la alimente, medicamente, mușcături de insecte și înțepături. Cu toate acestea, este necesar să se prescrie aceste medicamente ținând cont strict de indicații, contraindicații, severitate simptome clinice, varsta, doze terapeutice, efecte secundare. Prezența efectelor secundare pronunțate și imperfecțiunea H 1 -AGP de prima generație au contribuit la dezvoltarea de noi medicamente antihistaminice de a doua generație. Principalele direcții de îmbunătățire a medicamentelor au fost creșterea selectivității și specificității, eliminarea sedării și toleranței la medicament (tahifilaxia).

H 1 -AGP modern de a doua generație are capacitatea de a afecta selectiv receptorii H 1, nu îi blochează, dar, fiind antagoniști, îi transferă într-o stare „inactivă”, fără a le încălca proprietățile fiziologice, au un pronunțat antialergic efect, un efect clinic rapid, acționează îndelung (24 de ore), nu provoacă tahifilaxie. Aceste medicamente practic nu penetrează bariera hematoencefalică, prin urmare, nu provoacă un efect sedativ, tulburări cognitive.

H 1 -AGP modern de a doua generație are un efect anti-alergic semnificativ - stabilizează membrana mastocitelor, suprimă eliberarea de interleukine-8 indusă de eozinofile, factor de stimulare a coloniilor de macrofage granulocite (Factor de stimulare a coloniei de macrofage granulocite. GM-CSF) și o moleculă solubilă aderenta intercelulara 1 (Soluble Intercellular Adhesion Molecule-1, sICAM-1) din celule epiteliale, care contribuie la o eficiență mai mare în comparație cu H 1 -AHP din prima generație în terapia de bază a bolilor alergice, în geneza cărora mediatorii fazei târzii joacă un rol semnificativ inflamație alergică.

În plus, o caracteristică importantă a H1-AHP de a doua generație este capacitatea lor de a oferi un efect antiinflamator suplimentar prin inhibarea chemotaxiei eozinofilelor și a granulocitelor neutrofile, reducând expresia moleculelor de adeziune (ICAM-1) pe celulele endoteliale, inhibând Activarea trombocitară dependentă de IgE și eliberarea de mediatori citotoxici. Mulți medici nu acordă atenția cuvenită acestui lucru, cu toate acestea, proprietățile enumerate fac posibilă utilizarea unor astfel de medicamente pentru inflamație nu numai de natură alergică, ci și de origine infecțioasă.

Mitul aceleiași siguranțe a tuturor AHD-urilor de a doua generație
Există un mit printre medici conform căruia toate H1-HPA de a doua generație sunt similare în ceea ce privește siguranța lor. Cu toate acestea, în acest grup de medicamente există diferențe asociate cu particularitatea metabolismului lor. Ele pot depinde de variabilitatea expresiei enzimei CYP3A4 a sistemului hepatic citocrom P 450. O astfel de variabilitate se poate datora unor factori genetici, boli ale organelor sistemului hepatobiliar, receptie simultana o serie de medicamente (antibiotice macrolide, unele antimicotice, medicamente antivirale, antidepresive etc.), produse (grapefruit) sau alcool care au un efect inhibitor asupra activității oxigenazei a sistemului CYP3A4 citocrom P450.

Printre H1-AGP din a doua generație se numără:

medicamente „metabolizabile” care au efect terapeutic numai după ce au fost metabolizate în ficat cu participarea izoenzimei CYP 3A4 a sistemului citocromului P450 cu formarea de compuși activi (loratadină, ebastină, rupatadină);

metaboliți activi - medicamente care intră imediat în organism sub formă de substanță activă (cetirizină, levocetirizină, desloratadină, fexofenadină) (Fig. 1).

Orez. unu. Caracteristici ale metabolismului H 1 -AGP din a doua generație

Avantajele metaboliților activi, a căror aport nu este însoțit de o povară suplimentară asupra ficatului, sunt evidente: viteza și predictibilitatea dezvoltării efectului, posibilitatea recepție comună cu diferite medicamente și alimente care sunt metabolizate cu participarea citocromului P450.

Mitul mai multor Eficiență ridicată fiecare nou AGP
De asemenea, nu a fost confirmat mitul că noii agenți H1-AGP care au apărut în ultimii ani sunt în mod evident mai eficienți decât cei anteriori. Lucrările autorilor străini indică faptul că H1-AHP de a doua generație, de exemplu, cetirizina, are o activitate antihistamină mai pronunțată decât medicamentele de a doua generație care au apărut mult mai târziu (Fig. 2).

Orez. 2. Activitatea antihistaminica comparativă a cetirizinei și desloratadinei asupra efectului asupra reacției cutanate cauzate de administrarea histaminei în decurs de 24 de ore

Trebuie remarcat faptul că printre H 1 -AGP din a doua generație, cercetătorii acordă un loc special cetirizinei. Dezvoltat în 1987, a fost primul antagonist original al receptorului H1 extrem de selectiv, bazat pe metabolitul activ farmacologic al antihistaminicei de primă generație cunoscută anterior, hidroxizina. Până în prezent, cetirizina rămâne un fel de standard al acțiunii antihistaminice și antialergice, folosit pentru comparație în dezvoltarea celor mai noi medicamente antihistaminice și antialergice. Există opinia că cetirizina este unul dintre cele mai eficiente medicamente antihistaminice H 1, a fost folosit mai des în studiile clinice, medicamentul este de preferat pentru pacienții care răspund slab la terapia cu alte antihistaminice.

Activitatea antihistaminica ridicată a cetirizinei se datorează gradului de afinitate a acesteia pentru receptorii H1, care este mai mare decât cel al loratadinei. De asemenea, trebuie remarcată specificitatea semnificativă a medicamentului, deoarece chiar și la concentrații mari nu are un efect de blocare asupra serotoninei (5-HT 2), dopaminei (D 2), receptorilor M-colinergici și receptorilor alfa-1-adrenergici. .

Cetirizina îndeplinește toate cerințele pentru antihistaminice moderne de a doua generație și are o serie de caracteristici. Dintre toate antihistaminicele cunoscute, metabolitul activ cetirizina are cel mai mic volum de distribuție (0,56 l/kg) și asigură utilizarea deplină a receptorilor H1 și cel mai mare efect antihistaminic. Medicamentul se caracterizează printr-o capacitate ridicată de a pătrunde în piele. La 24 de ore după administrarea unei singure doze, concentrația de cetirizină în piele este egală cu sau depășește concentrația conținutului său din sânge. Totuşi, după tratament de curs Efectul terapeutic durează până la 3 zile. Activitatea antihistaminica pronunțată a cetirizinei o distinge favorabil printre antihistaminicele moderne (Fig. 3).

Orez. 3. Eficacitatea unei singure doze de H 1 -AHP de a doua generație în suprimarea whealingului indus de histamină timp de 24 de ore la bărbații sănătoși

Mit despre cost ridicat toate AGP moderne
Orice boala cronica nu este imediat supusă nici măcar la o terapie adecvată. Se știe că controlul insuficient asupra simptomelor oricărui inflamație cronică duce nu numai la o deteriorare a stării de bine a pacientului, ci și la o creștere a costului total al tratamentului datorită creșterii nevoii de terapie medicamentoasă. Medicamentul selectat ar trebui să aibă cel mai eficient efect terapeutic și să fie accesibil. Medicii care rămân angajați să prescrie H1-AHP de prima generație își explică alegerea făcând referire la un alt mit conform căruia toate antihistaminicele de a doua generație sunt mult mai scumpe decât medicamentele de prima generație. Cu toate acestea, pe lângă medicamentele originale de pe piața farmaceutică, există generice, al căror cost este mai mic. De exemplu, în prezent, 13 generice sunt înregistrate din medicamente cetirizină în plus față de cel original (Zyrtec). Rezultatele analizei farmacoeconomice prezentate în tabel. 2, mărturisesc fezabilitatea economică a utilizării Cetrin, un AGP modern de a doua generație.

Masa 2.

Rezultatele caracteristicilor farmacoeconomice comparative ale H1-AGP din prima și a doua generație

Un drog	Suprastin 25 mg № 20	Diazolin 100 mg №10	Tavegil 1 mg № 20	Zyrtec 10 mg nr. 7	Cetrin 10 mg № 20
Valoarea medie de piață de 1 pachet	120 de ruble.	50 de freci.	180 de ruble.	225 rub.	160 de ruble.
Multiplicitatea recepției	3 r/zi	2r/zi	2r/zi	1 r/zi	1 r/zi
Costul unei zile de terapie	18 frecați.	10 freci.	18 frecați.	32 frecați.	8 frecați.
Costul de 10 zile de terapie	180 de ruble.	100 de ruble.	180 de ruble.	320 de ruble.	80 de freci.

Mitul că toate medicamentele generice sunt la fel de eficiente
Întrebarea interschimbabilității genericelor este relevantă atunci când alegeți medicamentul antihistaminic modern optim. Datorită varietatii de medicamente generice de pe piața farmacologică, a apărut un mit conform căruia toate medicamentele generice acționează aproximativ la fel, așa că puteți alege oricare, concentrându-vă în primul rând pe preț.

Între timp, genericele diferă unele de altele, și nu numai caracteristicile farmacoeconomice. Stabilitatea efectului terapeutic și activitate terapeutică medicamentul reprodus sunt determinate de caracteristicile tehnologiei, ambalajului, calității substanțelor active și excipienți. Calitatea substanțelor active ale medicamentelor de la diferiți producători poate varia semnificativ. Orice modificare a compoziției excipienților poate contribui la scăderea biodisponibilității și la apariția reacțiilor adverse, inclusiv a reacțiilor hiperergice. natură diferită(toxice etc.). Genericul trebuie să fie sigur de utilizat și echivalent medicamentul original. Două medicamente sunt considerate a fi bioechivalente dacă sunt echivalente farmaceutic, au aceeași biodisponibilitate și, atunci când sunt administrate în aceeași doză, sunt similare, oferind eficacitate și siguranță adecvate. Așa cum este recomandat Organizația Mondială asistență medicală, bioechivalența unui generic ar trebui să fie determinată în raport cu medicamentul original înregistrat oficial. Studiul bioechivalenței este una dintre etapele studiului echivalenței terapeutice. FDA (Food and Drug Administration - Food and Drug Administration (USA)) publică și publică anual „Cartea portocalie” cu o listă de medicamente care sunt considerate echivalente terapeutic cu originalul. Astfel, orice medic poate face alegerea optimă a unui medicament antihistaminic sigur, ținând cont de toate caracteristicile posibile ale acestor medicamente.

Unul dintre genericele extrem de eficiente ale cetirizinei este Cetrin. Medicamentul acționează rapid, pentru o lungă perioadă de timp, are un profil bun de siguranță. Cetrin practic nu este metabolizat în organism, concentrația maximă în ser este atinsă la o oră după ingestie, la utilizare prelungită nu se acumulează în organism. Cetrin este disponibil sub formă de comprimate de 10 mg, indicat pentru adulți și copii începând cu vârsta de 6 ani. Cetrin este complet bioechivalent cu medicamentul original (Fig. 4).

Orez. patru. Dinamica medie a concentrației de cetirizină după administrarea medicamentelor comparate

Cetrin este utilizat cu succes ca parte a terapiei de bază a pacienților cu rinită alergică cu sensibilizare la polen și alergeni casnici, rinită alergică asociată cu astm bronșic atopic, conjunctivită alergică, urticarie, inclusiv urticarie cronică idiopatică, dermatoze alergice pruriginoase, angioedem, precum și terapia simptomatică pentru infecțiile virale acute la pacienții cu atopie. Când se compară eficacitatea medicamentelor generice cu cetirizină la pacienții cu urticarie cronică atunci când se utilizează Cetrin, cele mai bune rezultate(Fig. 5) .

Orez. 5. Evaluarea comparativă a eficacității clinice a preparatelor de cetirizină la pacienții cu urticarie cronică

Patriotic și Experiență de peste mări utilizarea Cetrin indică nivelul ridicat al acestuia eficacitate terapeuticăîn situatii clinice când este indicată utilizarea antihistaminicelor H 1 de a doua generaţie.

Astfel, atunci când se alege medicamentul optim H 1 -antihistaminic din toate medicamentele de pe piața farmaceutică, nu trebuie să se bazeze pe mituri, ci pe criterii de selecție care includ menținerea unui echilibru rezonabil între eficacitate, siguranță și disponibilitate, prezența unei dovezi convingătoare. bază și producție de înaltă calitate.

BIBLIOGRAFIE:

1. Luss L.V. Alegerea antihistaminicelor în tratamentul reacțiilor alergice și pseudo-alergice // Russian Allergological Journal. 2009. Nr 1. S. 78-84.
2. Gushchin I.S. Potenţial de activitate antialergică şi eficacitatea clinică H 1 -antagonişti // Alergologie. 2003. Nr 1. C. 78-84.
3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K.B., Gantner F. Rolul critic al receptorului histaminei H4 în producția de leucotrienă B4 și recrutarea neutrofilelor dependente de mastocite induse de zymosan in vivo // J. Pharmacol. Exp. Acolo. 2003 Vol. 307. Nr 3. P. 1072-1078.
4. Gushchin I.S. Diversitatea acțiunii antialergice a cetirizinei // Russian Allergological Journal. 2006. Nr 4. S. 33.
5. Emelyanov A.V., Kochergin N.G., Goryachkina L.A. La 100 de ani de la descoperirea histaminei. Istoria și abordările moderne ale utilizării clinice a antihistaminicelor // Dermatologie clinică și venerologie. 2010. Nr 4. S. 62-70.
6. Tataurshchikova N.S. Aspecte moderne utilizarea antihistaminicelor în practica unui medic generalist // Farmateka. 2011. Nr 11. S. 46-50.
7. Fedoskova T.G. Utilizarea cetirizinei (Cetrin) în tratamentul pacienților cu rinită alergică perenă // Russian Allergological Journal. 2006. Nr 5. C. 37-41.
8. Holgate S. T., Canonica G. W., Simons F. E. et al. Grupul de consens pentru antihistaminice de nouă generație (CONGA): starea actuală și recomandări // Clin. Exp. Alergie. 2003 Vol. 33. Nr 9. P. 1305-1324.
9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. Tratament combinat antihistaminic pentru urticaria solară // Br. J. Dermatol. 2008 Vol. 158. Nr 6. P. 1384-1386.
10. Brik A., Tashkin D.P., Gong H. Jr. et al. Efectul cetirizinei, un nou antagonist al histaminei H1, asupra dinamicii căilor respiratorii și a răspunsului la histamina inhalată în astmul ușor // J. Allergy. Clin. Imunol. 1987 Vol. 80. Nr 1. P. 51-56.
11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Cetirizine in perennial atopic asthma // Eur. Resp. J. 1991. Suppl. 14. P. 525.
12. Un studiu deschis randomizat încrucișat al farmacocineticii comparative și al bioechivalenței comprimatelor Cetrin 0,01 (Dr. Reddy's Laboratories LTD, India) și tabletelor Zyrtec 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Germania).
13. Fedoskova T.G. Caracteristici ale tratamentului infecțiilor virale respiratorii acute la pacienții cu rinită alergică pe tot parcursul anului // Russian Allergological Journal. 2010. Nr 5. P. 100-105.
14. Medicamente în Rusia, Manualul lui Vidal. M.: AstraPharmService, 2006.
15. Nekrasova E.E., Ponomareva A.V., Fedoskova T.G. Farmacoterapia rațională urticarie cronică// Jurnalul rus de alergologie. 2013. Nr 6. S. 69-74.
16. Fedoskova T.G. Utilizarea cetirizinei în tratamentul pacienților cu rinită alergică pe tot parcursul anului asociată cu astm bronșic atopic // Russian Allergological Journal. 2007. Nr 6. C. 32-35.
17. Elisyutina O.G., Fedenko E.S. Experiență cu utilizarea cetirizinei în dermatita atopică // Russian Allergological Journal. 2007. Nr 5. S. 59-63.

Există trei (după unii autori - patru) generații de antihistaminice. Primul include medicamente care, pe lângă antialergice, au și efect sedativ/hipnotic. Al doilea include medicamente cu un efect sedativ minim pronunțat și un efect antialergic puternic, dar în unele cazuri provoacă aritmii grave, care pun viața în pericol. Medicamentele antihistaminice din noua - a treia - generație sunt produse metabolice (metaboliți) ai medicamentelor din a doua generație, iar eficacitatea lor este de 2-4 ori mai mare decât cea a predecesorilor lor. Au o serie de proprietăți pozitive unice și nu provoacă efecte secundare precum somnolența și impact negativ pe inimă. Este vorba despre medicamentele din a treia generație care vor fi discutate în acest articol.

Antihistaminice de nouă (a treia) generație: mecanism de acțiune și efecte

Medicamentele din acest grup acționează exclusiv asupra receptorilor H1-histaminic, adică au o acțiune selectivă. Efectul lor antialergic este asigurat și de următoarele mecanisme de acțiune. Deci, aceste medicamente:

• inhibă sinteza mediatorilor inflamației alergice sistemice, inclusiv chemokine și citokine;
• reduce numărul și perturbă funcția moleculelor de adeziune;
• inhiba chimiotaxia (procesul de eliberare a leucocitelor din patul vascular în țesutul deteriorat);
• inhiba activarea celulelor alergice, eozinofilele;
• inhiba formarea radicalilor superoxid;
• reduce reactivitatea crescută (hiperreactivitate) a bronhiilor.

Toate mecanismele de acțiune de mai sus oferă puternice efecte antialergice și, într-o anumită măsură, antiinflamatorii: elimină mâncărimea, reduc permeabilitatea peretelui capilar, umflarea și hiperemia țesuturilor. Nu provoca somnolență, nu are un efect toxic asupra inimii. Nu se leagă de receptorii colinergici, prin urmare, nu provoacă efecte secundare precum vedere încețoșată și. Au un profil de securitate ridicat. Datorită acestor proprietăți, antihistaminicele de nouă generație pot fi recomandate pentru tratamentul pe termen lung al unui număr de pacienți.

Efecte secundare

De regulă, aceste medicamente sunt bine tolerate de către pacienți. Cu toate acestea, ocazional, pe fondul utilizării lor, pot apărea următoarele reacții nedorite:

• oboseală;
• gură uscată (foarte rar);
• halucinații;
• somnolență, insomnie, agitație;
• , bătăile inimii;
• greață, vărsături, disconfort în epigastru, în cazuri izolate -;
• dureri musculare;
• reacții alergice: erupții cutanate, cu sau fără ea, dificultăți de respirație, edem Quincke, reacții anafilactice.

Indicații și contraindicații pentru utilizarea antihistaminice de a treia generație

Alimentele pot provoca alergii alimentare și pot provoca boli.

Indicațiile pentru utilizarea medicamentelor din acest grup sunt:

• rinită alergică (atât pe tot parcursul anului, cât și sezonieră);
• (de asemenea, atât sezonier, cât și pe tot parcursul anului);
• cronic;
• alergic;

Antihistaminicele de nouă generație sunt contraindicate numai în cazul individului hipersensibilitate corpul pacientului la ei.

Reprezentanți ai antihistaminicelor de nouă generație

Acest grup de medicamente include:

• fexofenadină;
• cetirizină;
• Levocetirizină;
• Desloratadină.

Să luăm în considerare fiecare dintre ele mai detaliat.

Fexofenadină (Altiva, Telfast, Tigofast, Fexofast, Fexofen-Sanovel)

Forma de eliberare: comprimate filmate de 120 și 180 mg.

Metabolit activ din punct de vedere farmacologic al medicamentului de a doua generație, terfenadina.

Dupa ingestie se absoarbe rapid in tubul digestiv, ajungand la o concentratie maxima in sange dupa 1-3 ore.Aproape nu se leaga de proteinele din sange, nu patrunde in bariera hemato-encefalica. Timpul de înjumătățire este de 11-15 ore.Se excretă în principal cu bilă.

Efectul antialergic al medicamentului se dezvoltă în 60 de minute după o singură doză, în 6 ore efectul crește și persistă pe tot parcursul zilei.

Adulților și copiilor cu vârsta peste 12 ani li se recomandă să ia 120-180 mg (1 comprimat) o dată pe zi, înainte de mese. Comprimatul trebuie înghițit fără a mesteca cu 200 ml apă. Cursul tratamentului este determinat individual, în funcție de caracteristicile evoluției bolii. Chiar și după utilizarea regulată a fexofenadinei timp de 28 de zile, nu au existat semne de intoleranță.

Pentru pacienții care suferă de boli severe sau, medicamentul trebuie utilizat cu prudență.

În timpul sarcinii nu trebuie utilizat, deoarece nu au fost efectuate studii clinice la această categorie de paciente.

Medicamentul trece în laptele matern, așa că nici mamele care alăptează nu ar trebui să-l ia.

Cetirizină (Allertec, Rolinoz, Tsetrin, Amertil, Zodak, Tsetrinal)

Evitați alcoolul în timp ce luați antihistaminice.

Forma de eliberare: comprimate filmate, soluție orală și picături, sirop.

Metabolitul hidroxizinei. Cel mai puternic antagonist al receptorilor de histamina H1.

Utilizarea acestui medicament în doze terapeutice medii îmbunătățește semnificativ calitatea vieții pacienților care suferă de rinită alergică sezonieră și cronică.

După ingerare, efectul apare după 2 ore și durează o zi sau mai mult.

La pacienții cu insuficiență renală, doza de cetirizină trebuie ajustată în funcție de cantitatea de clearance-ul creatininei: cu insuficienta pulmonara severitate, 10 mg de antihistaminic sunt prescrise o dată pe zi, care este o doză completă; grad moderat - 5 mg 1 dată pe zi (jumătate de doză); dacă clearance-ul creatininei corespunde unui grad sever de insuficiență renală, se recomandă administrarea a 5 mg de cetirizină o dată la două zile, iar pentru pacienții aflați în hemodializă cu insuficiență renală în stadiu terminal, administrarea medicamentului este complet contraindicată.

Contraindicațiile pentru utilizarea cetirizinei sunt, de asemenea, hipersensibilitatea individuală la aceasta și patologie congenitală metabolismul carbohidraților (sindrom de malabsorbție a glucozei-galactozei și altele).

cetirizină administrată dozele uzuale, poate provoca o astfel de temporară reactii adverse cum ar fi oboseala, somnolența, excitarea sistemului nervos central, amețelile și durerile de cap. În unele cazuri, pe fondul recepției sale, se observă uscăciunea gurii, tulburările de acomodare a ochilor, dificultăți de urinare și creșterea activității enzimelor hepatice. De regulă, după întreruperea medicamentului, aceste simptome dispar de la sine.

În timpul perioadei de tratament, ar trebui să încetați să luați.

Persoanele care suferă de sindrom convulsiv și epilepsie trebuie să ia medicamentul cu precauție extremă din cauza risc crescut apariția.

În timpul sarcinii, utilizați dacă este absolut necesar. A nu se administra în timpul alăptării, deoarece este excretat în laptele matern.

Levocetirizină (L-cet, Alerzin, Aleron, Zilola, Cetrilev, Aleron neo, Glentset, Xizal)

Forma de eliberare: comprimate filmate, picături pt aportul oral, sirop (forma de dozare pentru copii).

Un derivat al cetirizinei. Afinitatea pentru receptorii de histamina H1 ai acestui medicament este de câteva ori mai mare decât cea a predecesorului său.
Atunci când este administrat pe cale orală, este rapid și complet absorbit, iar gradul de absorbție nu depinde de aportul alimentar, cu toate acestea, rata acestuia scade în prezența alimentelor în stomac. La unii pacienți, efectul medicamentului începe în 12-15 minute după administrare, dar la majoritatea pacienților se dezvoltă mai târziu, după 30-60 de minute. Concentrația maximă în sânge se determină după 50 de minute și persistă timp de 48 de ore.Timpul de înjumătățire este de la 6 la 10 ore. Excretat prin rinichi.

La persoanele care suferă de insuficiență renală severă, timpul de înjumătățire al medicamentului este prelungit.

Este alocat cu laptele matern.

Adulților și copiilor cu vârsta peste 6 ani li se recomandă utilizarea sub formă de tablete a medicamentului. 1 comprimat (5 mg) se ia pe cale orală, fără mestecat, cu suficient apă. Multiplicitatea recepției - 1 dată pe zi. Dacă levocetirizina este prescrisă sub formă de picături, doza sa pentru pacienții adulți și copiii cu vârsta de 6 ani și peste este de 20 de picături o dată pe zi. Copiii sub 6 ani sunt prescriși sub formă de sirop sau picături, a căror doză depinde de vârsta copilului.

Persoanele cu insuficiență renală severă trebuie să calculeze clearance-ul creatininei înainte de a prescrie medicamentul. Dacă această valoare indică o insuficiență renală de gradul întâi, atunci doza recomandată de medicament antihistaminic este de 5 mg pe zi, adică doza completă. În caz de afectare moderată a funcției renale, este de 5 mg o dată în 48 de ore, adică o dată la două zile. În insuficiență renală severă, medicamentul trebuie administrat la 5 mg o dată în 3 zile.

Durata cursului de tratament variază foarte mult și este selectată individual, în funcție de boală și de severitatea cursului acesteia. Deci, cu febra fânului, cursul tratamentului, de regulă, este de 3-6 luni, cu cronică boli alergice- până la 1 an, în caz de contact potențial cu un alergen - 1 săptămână.

Contraindicațiile pentru utilizarea levocetirizinei, pe lângă intoleranța individuală și insuficiența renală cronică severă, sunt congenitale (intoleranță la galactoză, deficit de lactază și altele), precum și sarcina și alăptarea.

Efectele secundare sunt similare cu cele ale altor medicamente din acest grup.

Luând levocetirizină, este strict contraindicat consumul de băuturi alcoolice.

Desloratadină (Alersis, Lordes, Trexil neo, Erius, Eden, Alergomax, Allergostop, DS-Lor, Fribris, Eridez)

Prezentare: comprimate filmate de 5 mg și soluție orală care conține 0,5 mg de ingredient activ per ml (forma de dozare pentru copii). Unele medicamente, în special Allergomax, sunt disponibile și sub formă de spray nazal.