A citosztatikumok olyan gyógyszerek, amelyek lassítják a sejtosztódás folyamatát. Egy szervezet élettevékenységének fenntartása sejtjeinek osztódási képességén alapszik, miközben a régi sejtek helyébe újak lépnek, a régiek pedig elhalnak. Ennek a folyamatnak a sebességét biológiailag határozzák meg oly módon, hogy a szervezetben a sejtek szigorú egyensúlya megmaradjon, miközben figyelemre méltó, hogy az anyagcsere folyamata minden szervben eltérő sebességgel megy végbe.

De néha a sejtosztódás sebessége túl magas lesz, a régi sejteknek nincs idejük meghalni. Így jön létre a neoplazmák, más szóval daganatok kialakulása. Ebben az időben válik azzá aktuális kérdés, a citosztatikumokról – mik ezek és hogyan segíthetnek a rák kezelésében. És annak megválaszolásához figyelembe kell venni ennek a gyógyszercsoportnak az összes aspektusát.

Citosztatikumok és onkológia

Leggyakrabban az orvosi gyakorlatban a citosztatikumok alkalmazása az onkológia területén fordul elő a daganat növekedésének lelassítása érdekében. Az idő a test minden sejtjére hatással van, így az anyagcsere lassulása minden szövetben bekövetkezik. De csak rosszindulatú daganatokban a citosztatikumok hatása teljes mértékben kifejeződik, lelassítva az onkológia progressziójának sebességét.

Citosztatikumok és autoimmun folyamatok

A citosztatikumokat autoimmun betegségek kezelésére is használják, amikor patológiás aktivitás következtében immunrendszer Az antitestek nem a szervezetbe jutó antigéneket, hanem saját szöveteik sejtjeit pusztítják el. A citosztatikumok hatással vannak a csontvelőre, csökkentve az immunrendszer aktivitását, aminek következtében a betegségnek lehetősége van remisszióba menni.

Így a citosztatikumokat a következő betegségekben alkalmazzák:

• rosszindulatú onkológiai daganatok a korai szakaszban;
• limfóma;
• leukémia;
• szisztémás lupus erythematosus;
• ízületi gyulladás;
• vasculitis;
• Sjögren-szindróma;
• szkleroderma.

Figyelembe véve a gyógyszer szedésének indikációit és a szervezetre gyakorolt ​​hatásának mechanizmusát, világossá válik, hogyan működnek a citosztatikumok, mik azok, és milyen esetekben kell őket alkalmazni.

A citosztatikumok típusai

A citosztatikumok, amelyek listája az alábbiakban található, nem korlátozódik ezekre a kategóriákra, de szokás megkülönböztetni ezt a 6 gyógyszerkategóriát.

1. Alkilező citosztatikumok - olyan gyógyszerek, amelyek képesek károsítani a különböző sejtek DNS-ét Magassebesség osztály. A nagy hatékonyság ellenére a gyógyszereket a betegek nehezen tolerálják, a kezelés következményei között gyakran szerepel a máj és a vese, mint a szervezet fő szűrőrendszerének patológiája. Ilyen alapok a következők:

• klór-etil-aminok;
• nitro-karbamid származékok;
• alkil-szulfátok;
• etilén-iminek.

2. Növényi eredetű alkaloidok-citosztatikumok - készítmények hasonló akció, de természetes összetételű:

• taxánok;
• vinca alkaloidok;
• podofillotoxinok.

3. Citosztatikus antimetabolitok - olyan gyógyszerek, amelyek gátolják a daganatképződés folyamatában részt vevő anyagokat, ezáltal megállítják annak növekedését:

• antagonisták folsav;
• purin antagonisták;
• pirimidin antagonisták.

4. Citosztatikus antibiotikumok – daganatellenes hatású antimikrobiális szerek:

• antraciklinek.

5. Citosztatikus hormonok - rákellenes gyógyszerek, amelyek csökkentik bizonyos hormonok termelését.

• progesztinek;
• antiösztrogén;
• ösztrogének;
• antiandrogének;
• aromatáz inhibitorok.

6. Monoklonális antitestek - mesterségesen létrehozott, a jelenlegivel azonos antitestek, amelyek bizonyos sejtek, jelen esetben daganatok ellen irányulnak.

Előkészületek

A citosztatikumokat, amelyek listáját az alábbiakban mutatjuk be, csak orvosi rendelvényre írják fel, és csak szigorú indikációk mellett szedik:

• "Ciklofoszfamid";
• "Tamoxifen";
• "flutamid";
• "Szulfaszalazin";
• "Klorambucil";
• "Azatioprin";
• "Temozolomid";
• "Hidroxiklorokin";
• "metotrexát".

A "citosztatikumok" meghatározásának megfelelő gyógyszerek listája nagyon széles, de ezeket a gyógyszereket leggyakrabban az orvosok írják fel. A gyógyszereket nagyon körültekintően választják ki a páciens számára, miközben az orvos elmagyarázza a betegnek, hogy melyiket mellékhatások citosztatikumokat okoznak, mik ezek, és elkerülhetők-e.

Mellékhatások

A diagnosztikai eljárásnak meg kell erősítenie, hogy egy személynek súlyos betegsége van, amelynek kezelésére citosztatikumokra van szükség. Ezeknek a gyógyszereknek a mellékhatásai nagyon hangsúlyosak, nem csak a betegek nehezen tolerálják őket, hanem veszélyt jelentenek az emberi egészségre is. Más szóval, a citosztatikumok szedése mindig kolosszális kockázatot jelent, de az onkológiában és az autoimmun betegségekben a kezelés elmaradásának kockázata nagyobb, mint a gyógyszer esetleges mellékhatásainak kockázata.

A citosztatikumok fő mellékhatása a csontvelőre, tehát az egészre gyakorolt ​​negatív hatása hematopoietikus rendszer. Nál nél hosszú távú használat, amelyre általában a terápia során van szükség onkológiai neoplazmák, autoimmun folyamatokkal pedig akár leukémia kialakulása is lehetséges.

De még abban az esetben is, ha a vérrák elkerülhető, a vér összetételének változása elkerülhetetlenül hatással lesz az összes rendszer munkájára. Ha a vér viszkozitása növekszik, a vesék szenvednek, mivel nagy terhelés nehezedik a glomerulusok membránjára, aminek következtében azok károsodhatnak.

A citosztatikumok szedése közben fel kell készülni a tartósra rosszul lenni. Azok a betegek, akik ebbe a csoportba tartozó gyógyszerekkel kezeltek, folyamatosan gyengeségérzetet, álmosságot és a feladatra való összpontosítás képtelenségét észlelik. A gyakori panaszok közé tartozik a fejfájás, amely mindig jelen van, és fájdalomcsillapítókkal nehezen szüntethető meg.

A kezelés ideje alatt a nők rendszerint menstruációs rendellenességeket tapasztalnak, és képtelenek teherbe esni.

Zavarok emésztőrendszer hányingerként és hasmenésként nyilvánul meg. Gyakran ez okozza az ember természetes vágyát, hogy korlátozza étrendjét és csökkentse az elfogyasztott élelmiszerek mennyiségét, ami viszont étvágytalansághoz vezet.

Nem veszélyes az egészségre, de a citosztatikumok szedésének kellemetlen következménye a fej és a test hajhullása. A tanfolyam leállítása után általában a haj növekedése folytatódik.

Ez alapján hangsúlyozható, hogy a citosztatikumok kérdésére adott válasz - mi az, nemcsak az ilyen típusú gyógyszerek előnyeiről, hanem a nagy kockázat az egészség és a jó közérzet érdekében a használata során.

A citosztatikumok szedésének szabályai

Fontos megérteni, hogy a citosztatikum közvetlen hatással van az immunrendszer aktivitására, gátolja azt. Ezért a tanfolyam során egy személy fogékony lesz bármilyen fertőzésre.

A fertőzés megelőzése érdekében minden biztonsági intézkedést be kell tartani: ne jelenjen meg helyen nagy fürt emberek viseljenek védőfelszerelést gézkötésés élvezd helyi alapok vírusellenes védelem ( oxolinos kenőcs), kerülje a hipotermiát. Ha fertőzés légúti fertőzés Ha azonban ez megtörténik, azonnal orvoshoz kell fordulnia.

Hogyan csökkenthető a mellékhatások?

A modern orvoslás lehetővé teszi a citosztatikumok szedése közben fellépő mellékhatások súlyosságának minimalizálását. Különleges készítmények blokkolása hányás reflex az agyban, lehetővé teszik a normál egészség és teljesítmény fenntartását a kezelés alatt.

Általában a tablettát kora reggel veszik be, majd az ivási rendszert napi 2 literre javasolt növelni. A citosztatikumok túlnyomórészt a vesén keresztül választódnak ki, így részecskéik a szöveteken megtelepedhetnek Hólyag irritáló hatású. Nagyszámú a folyadékbevitel és a hólyag gyakori ürítése lehetővé teszi a citosztatikumok hólyagra gyakorolt ​​mellékhatásainak súlyosságának csökkentését. Különösen fontos, hogy lefekvés előtt alaposan ürítse ki a hólyagot.

Vizsgálatok a kezelés során

A citosztatikumok bevétele megköveteli a szervezet rendszeres vizsgálatát. Legalább havonta egyszer a betegnek vizsgálatot kell végeznie, amely kimutatja a vese, a máj, a vérképzőrendszer hatékonyságát:

• klinikai vérvizsgálat;
• biokémiai vérvizsgálat a kreatinin, az ALT és az AST szintjére;
• teljes vizeletvizsgálat;
• CRP indikátor.

Így mindent tudva naprakész információk Arról, hogy miért van szükség citosztatikumokra, mik azok, milyen típusú gyógyszerek és hogyan kell helyesen szedni, az onkológiai és autoimmun betegségek kezelésében kedvező prognózisra számíthat.

Kapcsolatban áll

osztálytársak

A citosztatikumok rosszindulatú sejtek és daganatok kezelésére szolgáló gyógyszerek, amelyek célja a mitotikus aktivitás elnyomása és a kórosan gyors sejtosztódás megakadályozása.

Ezek a gyógyszerek az antimetabolitok csoportjába tartoznak, amelyek jelentősen megváltoztatják az anyagcsere folyamatát a szervezet sejtjeiben. Pontosan rosszindulatú daganatok legérzékenyebb a citosztatikus szerek hatásaira.

A citosztatikus gyógyszerek alkalmazási köre

A citosztatikumokat olyan betegségek kezelésére írják fel, mint a leukémia, korai szakaszaiban rák, limfóma.

A citosztatikumok gátolják a rosszindulatú daganatok és képződmények sejtosztódását annak érdekében, hogy megakadályozzák a betegség aktív előrehaladását. Cells with normál sebesség az osztályok sokkal kevésbé reagálnak ezekre a gyógyszerekre (például a nyálkahártya sejtjei, a gyomor-bél traktus hámja, bőr, haj).

A citosztatikumok gátolhatják a sejtproliferációt is csontvelő Ezért aktívan használják különféle autoimmun betegségekben (arthritis, lupus, scleroderma és monoklonális gammopathia).

A citosztatikus gyógyszerek tabletták, kapszulák és különféle injekciók. Az adagolást és a kezelés időtartamát csak orvos írhatja elő, a betegség súlyosságától, a felírt gyógyszerek szervezet általi toleranciájától és a kezelés hatékonyságától függően.

A citosztatikus gyógyszerek típusai

Az összes létező citosztatikum meglehetősen feltételesen több típusba sorolható. Ez az egyezmény annak a ténynek köszönhető, hogy minden citosztatikus gyógyszernek teljesen egyedi hatásmechanizmusa van a szervezetben. Ugyanakkor egy csoportból több citosztatikumból álló csoport rendelkezik hatékony hatást teljesen különböző típusok rosszindulatú képződmények.

Itt található a leggyakoribbak listája hagyományos gyógyászat citotoxikus gyógyszerek:

• citosztatikumok alkilező csoportja (klór-etil-aminok, nitrozo-karbamid-származékok, alkil-szulfonátok és etilén-iminek);
• növényi eredetű citosztatikus alkaloidok csoportja (taxánok, podofillotoxinok és vinca alkaloidok);
• antimetabolit citosztatikumok (purin, folsav és pirimidin antagonisták);
• daganatellenes hatású citosztatikus antibiotikumok (antraciklinek és mások);
• monoklonális antitestek;
• citosztatikus hormonok (ösztrogének, progesztinek, antiandrogének, antiösztrogén és aromatáz inhibitorok);
• egyéb citotoxikus gyógyszerek.

A leghíresebb citosztatikus gyógyszerek a következők:

• buszulfán;
• Nimustine;
• klórambucil;
• Teniposide Vindesine;
• Ciszplatin.

Mellékhatások citosztatikus szerek alkalmazásakor

A citosztatikumok aktívan gátolják a csontvelő, a limfoid rendszer és a gyomor-bél traktus epitéliumának gyorsan osztódó sejtjeinek növekedését. A gyógyszereknek a szervezetre gyakorolt ​​hatása miatt egyes betegek olyan betegségeket tapasztalnak, mint a citopénia, szájgyulladás, bél- és gyomorfekély. Egyeseknél a toxinok okozta gyors májkárosodás jelei mutatkoznak, ami cirrhosis megjelenéséhez vezet.

A citosztatikumok legjellemzőbb mellékhatása a hematopoiesis krónikus gátlása, amely leukopenia és vérszegénység formájában nyilvánul meg. Ennek a folyamatnak a megnyilvánulási foka közvetlenül függ a citosztatikus gyógyszerek egyszeri és teljes dózisának számától.

Ezenkívül a citosztatikumok immunszuppresszív hatást fejtenek ki az emberi szervezetre, ami a fokozott aktivitás patogén mikroflóra. Ez segít csökkenteni a szervezet ellenálló képességét a különböző patogén tényezőkkel szemben, a krónikus folyamatok súlyosbodnak.

A citosztatikumok szervezetre gyakorolt ​​hatásának eredménye bizonyos esetekben a sejtek védőerejének észrevehető csökkenése. Ez létrehozhat kedvező feltételek beindítani a sejt rosszindulatú daganatos megbetegedésének folyamatát és új típusú képződmények, daganatok és áttétek kialakulását.

Valamennyi daganatellenes gyógyszer hatásmechanizmusa, kémiai szerkezete és termelési forrása szerint alkilező vegyületekre, antimetabolitokra, daganatellenes antibiotikumokra, gyógynövénykészítményekre, enzimekre és különböző gyógyszerek csoportjára osztható (9.5. táblázat).

9.5. táblázat. Osztályozás rákellenes gyógyszerek(KI).

Alkilező gyógyszerek

A DNS-molekulák alkilezése, keresztkötések és törések kialakulása a replikációs és transzkripciós folyamatok funkcióinak megzavarásához, végső soron pedig kiegyensúlyozatlan növekedéshez és halálhoz vezet. tumorsejtek. Kivétel nélkül minden alkilezőszer gyakori méreg a sejt számára, túlnyomórészt fazon-nem szelektív hatással.

Különösen kifejezett károsító hatásuk van a gyorsan osztódó sejtekre. A legtöbb alkilezőszer jól felszívódik a gyomor-bél traktusban, de erős helyi irritáló hatásuk miatt sok közülük intravénásan adják be.

Ellenére általános mechanizmus hatások, az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek többsége különbözik egymástól a daganatokra gyakorolt ​​hatás spektrumában, valamint a mellékhatásokban, bár mindegyik gátolják a vérképzést, és hosszú távon és hosszan tartó használat esetén sok közülük okozhat másodlagos daganatok.

Az alkilező vegyületek közé tartozik a proszpidin is, amely csökkenti az ionpermeabilitást plazmamembránokés megváltoztatja a membránhoz kötött enzimek aktivitását. Úgy gondolják, hogy hatásának szelektivitását a daganatos és normál sejtek plazmamembránjainak szerkezetében és funkcióiban mutatkozó különbségek határozzák meg.

A nitrozo-karbamid csoport készítményei egyben alkilezőszerek is, amelyek megkötik a DNS-bázisokat és foszfátokat, ami a molekula töréseihez és keresztkötéseihez vezet a daganatos és normál sejtekben. A lipidekben való nagy oldhatóságuk miatt a nitrozourea származékok áthatolnak a vér-agy gáton, így széles körben alkalmazzák őket primer és metasztatikus rosszindulatú agydaganatok kezelésében.

A gyógyszerek meglehetősen széles hatásspektrummal rendelkeznek, de magas toxicitásúak is. A származékok között III generációúj, nagyon aktív, de kevésbé toxikus vegyületeket kaptak. Közülük a legérdekesebb a fotemusztin (mustoforan), amely nagymértékben behatol a sejtbe és a vér-agy gáton keresztül.

A fotemusztin a leghatékonyabb a disszeminált melanomában és különösen az agyi áttétekben, az elsődleges agydaganatokban (gliomákban) és ezek műtét utáni kiújulásában és/vagy sugárterápia.

Az antimetabolitok a nukleinsavak „természetes” komponenseinek (metabolitok) szerkezeti analógjai (purin és pirimidin analógok). A normál metabolitokkal kompetitív viszonyba lépve megzavarják a DNS és az RNS szintézisét. Sok metabolit S-fázis specifitással rendelkezik, és vagy gátolja a nukleinsavszintézis enzimjeit, vagy megzavarja a DNS szerkezetét az analóg beiktatásakor.

A pirimidin antimetabolitok közül a timin analóg a legszélesebb körben alkalmazott. 5-fluorouracil (5FU). A csoport másik gyógyszere, a ftorafur az 5FU szállítási formájának tekinthető. Az 5FU-val ellentétben a ftorafur tovább marad a szervezetben, kevésbé mérgező, és jobban oldódik lipidekben. ezért áthatol a vér-agy gáton és agydaganatokban alkalmazzák.

A pirimidin antimetabolitokat széles körben alkalmazzák a gyomor-bél traktus és az emlő daganatainak kezelésére. A pirimidin antienzim analógok közül a citarabin (citozár) a leghíresebb, célenzimje a DNS-polimeráz, ezért a sejtek citarabinnal szembeni érzékenysége az S-fázisban a legnagyobb (gátolja a G1-ből az S-fázisba való átmenetet és akut S-fázishoz vezet) fázisú sejthalál).

Alacsony dózisokban a citarabin csak átmenetileg blokkolja a DNS-szintézist az S-fázisú sejtekben, ami lehetővé teszi, hogy ilyen dózisokban a tumorsejtek „szinkronizálására” és más ciklodependens gyógyszerekkel szembeni érzékenységük növelésére használják.

Valószínű, hogy a citarabin azon képessége, hogy stimulálja az apoptózist a rosszindulatú sejtekben, pontosan kis DNS-károsodás esetén valósul meg. A pirimidin antimetabolitok közül a gemcitabint (Gemzar) tartják a legígéretesebbnek, amely másoknál hatékonyabban gátolja a DNS szintézist.

A purin antimetabolitok közé tartozik a 6-merkaptopurin. Abban különbözik a természetes metabolitoktól, hogy a benne lévő oxigénatomot kén helyettesíti. Ez a gyógyszer gátolja a purinok de novo szintézisét a daganatokban, és a nukleinsavakba is beletartozik, és megzavarja azok működését, ami a daganatsejtek pusztulásához vezet.

Fő hátránya ennek az antimetabolitnak - a daganatsejtek gyógyszerrezisztenciájának kialakulását okozó képesség, amikor ismételt tanfolyamok kezelés. A purin antimetabolitok csoportjából klinikai gyakorlat három új gyógyszert vezettek be: fludarabint, kladribint és pentosztatint. A fludarabin gátolja a DNS-szintézist, és elsősorban a G1 és G fázis közötti sejteket károsítja.

A kladribin egy adenozin antimetabolit, amely a DNS-ben található, ami a szálaiban töréshez vezet. Alapvetően az S-fázisban lévő sejtek elhalnak, de a nem osztódó sejtek is károsodnak. A pentosztatin adenozin metabolitok felhalmozódásához vezet a sejtben, amelyek gátolják a DNS szintézist. Mindkét gyógyszer kimutatta magas aktivitás non-Hodgkin limfómákkal, leukémiákkal.

Nak nek aktív gyógyszerek antimetabolit hatásmechanizmussal a hidroxi-karbamid (hidrea) - a DNS-szintézis erős inhibitora. Ennek a gyógyszernek a hatásának gyors visszafordíthatósága meghatározza viszonylag alacsony toxicitását, és a sejtosztódás jó szinkronizálójává teszi, ami lehetővé teszi a hidroxi-karbamid sugárérzékenyítőként történő alkalmazását számos szilárd daganatban.

Mert normál növekedés A sejteknek folsavra van szükségük, amely részt vesz a purinok és pirimidinek, valamint végső soron a nukleinsavak szintézisében. A folsav antagonisták közül a metotrexát a legelterjedtebb, amely gátolja a folsav szintézisét, ami megzavarja a purinok és timidin képződését, és ezáltal zavarja a DNS szintézist.

A metotrexát, mint folsav antagonista, tipikus antimetabolit. Az új antifolátok közül az edatrexát, a trimetrexát és a piritrexim nevezhető.

Az antimetabolitok osztályában megjelent a purinok és a timidin új inhibitora - a raltitrexide (tomudex) Tomudex, ellentétben az 5FU-val és a metotrexáttal. gyorsan kiválasztódik a vesén keresztül és gyomor-bél traktusés nincs kumulatív hatása.

Tomudex által terápiás tevékenység e tekintetben közel áll az 5FU és annak biokémiai modulátora, a leukovorin kombinációjához, de kisebb a toxicitása. A gyógyszer hatásosnak bizonyult az előrehaladott corectalis rákos betegeknél. Ebben a tekintetben az első vonalbeli gyógyszereknek tulajdonítható ebben a lokalizációban.

növényi alkaloidok

Hatásmechanizmusuk a tubulin, a mitotikus osztódás orsójának mikrotubulusainak fehérjéjének denaturációjára redukálódik, ami a sejtciklus mitózisban való leállásához vezet (mitotikus mérgek). A Navelbine (vinorelbin) egy új vinca alkaloid tubulingátló hatással. A gyógyszer korlátozó toxicitása a neutropenia. Ugyanakkor kevésbé neurotoxikus, mint más vinca alkaloidok, így hosszabb ideig és hosszabb ideig alkalmazható. nagy dózisok.

A podofiplin (a pajzsmirigy podophyllum gyökereiből származó anyagok keveréke), amelyet korábban helyileg alkalmaztak a gége és a hólyag papillomatosisára, szintén gyógynövénykészítmények közé tartoznak. Jelenleg félszintetikus podophyllin származékokat használnak - etopozidot (VP-16, Vepezid) és tenipozidot (Vumon, VM-26).

A podofillotoxinok a sejtosztódásra hatnak azáltal, hogy gátolják a topoizomeráz II nukleáris enzimet, amely a replikáció során a DNS-hélix alakjának megváltoztatásáért ("letekeréséért" és "csavarásáért") felelős. Ennek eredményeként a sejtciklus blokkolva van a G2-ben, és gátolt a tumorsejtek bejutása a mitózisba.

NÁL NÉL utóbbi évek sokak kezelésében szilárd daganatok a taxoidokat (paclitaxel, docetaxel) kezdték széles körben alkalmazni. A pacpitaxep-et (taxotere) az 1960-as években izolálták az Egyesült Államokban a csendes-óceáni tiszafa kérgéből, a docetaxelt (taxotere) pedig az 1980-as években nyerték az európai tiszafa tűiből.

A gyógyszerek egyedi hatásmechanizmussal rendelkeznek, amely eltér az ismert citotoxikus növényi alkaloidoktól. A taxoidok célpontja a tumorsejt tubulin mikrotubulusainak rendszere. A mikrotubuláris apparátus tönkretétele nélkül azonban hibás mikrotubulusok képződését és a sejtosztódás visszafordíthatatlan leállását okozzák. Különbségek a klinikai aktivitás ez a két taxoid nem nagyszerű. Mindkettő fő dóziskorlátozó toxicitása a neutropenia.

Daganatellenes antibiotikumok

Az antibiotikumok interkaláción keresztül (a bázispárok közötti inszertek kialakulása) egyszálú DNS-töréseket indukálnak, beindítják a szabad gyökök oxidációjának mechanizmusát a sejtmembránok és az intracelluláris struktúrák károsodásával.

A DNS-szerkezet megsértése a replikáció és a transzkripció gátlásához vezet a tumorsejtekben. A gyógyszerek rendkívül hatékonyak különféle szolid daganatokban, de kifejezett kardiotoxicitásuk van, amely speciális gyógyszeres profilaxist igényel.

A bleomicin csoport antibiotikumai közül a bleomicin a legelterjedtebb, amely szelektíven gátolja a DNS szintézist, egyedi DNS-törések kialakulását okozva. Más daganatellenes antibiotikumokkal ellentétben a bleomecinnek nincs mielo- és immunszuppresszív hatása, de pulmonofibrózist válthat ki.

Az antracén-ionos antibiotikum, a mitoxantron a toloizomeráz II inhibitor. Hatékony leukémia esetén citarabinnal kombinálva, valamint számos szolid daganat esetén. Az elmúlt években a mitoxantron és a kis dózisú prednizolon kombinációjának kifejezett fájdalomcsillapító hatását több rákos áttétben is kimutatták. prosztata a csontokban.

Egyéb citosztatikumok

Platina származékok

A platinakészítmények számos szolid daganat különböző kombinációs kemoterápiás programjaiban alapvető szerepet töltenek be, de erősen hánytató és nefrotoxikus (ciszplatin) szerek.

NÁL NÉL modern készítmények(karboplatin, oxaliplatin) nephrotoxicitása drasztikusan csökken, de myelodepresszió (karboplatin) és neurotoxicitás (oxaliplatin) jelen van.

A kamptotecin származékai

A toloizomeráz II aktivitását gátló gyógyszerek a kettős szálak reverzibilis károsodásához vezetnek a transzkripciós, replikációs és javítási folyamatok során. A toloizomeráz inhibitorok a DNS-toloizomeráz komplexet is stabilizálják, így a sejt nem képes a DNS-szintézisre.

A toloizomeráz I inhibitorok irinotekán (CAMPTO) és tolotekán (Hikamptin) blokkolják a DNS replikációját a DNS-toloizomeráz I komplex stabilizálásával.

A gyógyszerek S-fázis specifikusak

A tolotekán szerkezetileg hasonló a CAMPTO-hoz, de eltérő klinikai hatásspektrummal rendelkezik (ciszplatin-rezisztens petefészekrák, kissejtes tüdőrák, leukémia és szarkóma gyermekeknél). A gyógyszer átjut a vér-agy gáton, és terápiás hatás különböző szolid daganatok agyában áttétekkel.

L-aszparagináz

Az enzim elpusztítja az aszparagint a szervezetben, és ennek megfelelően csökkenti annak tartalmát az extracelluláris folyadékban. Az aszparagin szintézisére nem képes daganatok növekedése, ellentétben a normál szövetekkel, szelektíven elnyomja az ilyen aminosav "éhség" körülményeit. Ez a hatás egyértelműen megnyilvánul az akut leukémia és a non-Hodgkin limfómák gyógyszerrel történő kezelésében.

A kemoterápiás gyógyszerek csoportjainak jellemzésekor a daganatellenes gyógyszerek nevét általában a nemzetközi nómenklatúra szerint adjuk meg. Azonban a nevek sokfélesége gyógyszerpiac, a hibák elkerülése érdekében az említett citosztatikumok fő szinonimáinak felsorolását kényszeríti. teljesen megfelelnek egymásnak nemzetközi szabványok.

Uglyanitsa K.N., Lud N.G., Uglyanitsa N.K.

A citosztatikumok mellékhatásait, hatásukat tájékoztató jelleggel tovább vizsgáljuk. Ezek a gyógyszerek elsősorban a megnövekedett úgynevezett mitotikus indexű, azaz gyors osztódási folyamatú sejteket hatnak.

Citosztatikumok - mik ezek a gyógyszerek?

A citosztatikumokat úgy használják rákellenes szer. Gátolják vagy teljesen gátolják a daganatsejtek osztódási folyamatát, a kifejezett növekedés leáll. kötőszöveti. A gyorsan osztódó sejtek különösen érzékenyek a citosztatikus hatásokra rosszindulatú daganatok.

Kisebb mértékben a normál, úgynevezett gyorsan osztódó sejtek is érzékenyek a citosztatikumok hatására, különösen a csontvelő sejtjei, a limfoid és mieloid eredetű sejtek, a bőr és a nyálkahártya sejtjei kisebb mértékben.

A citosztatikumok azon képessége, hogy elnyomják a sejtproliferációt közvetlenül a csontvelőben, széles körben alkalmazzák az autoimmun betegségek kezelésében. Ezek a gyógyszerek gátolják a leukopoiesist, csökkentik az autoagresszív T- és B-limfociták számát.

Minden citosztatikus gyógyszer erősen mérgező, ezért a bioanyag ártalmatlanításának meg kell felelnie az úgynevezett általánosan elfogadott egészségügyi szabványoknak. Nál nél különféle betegségek ezeket a gyógyszereket használták.

Citosztatikumok - hatásmechanizmusuk

A citosztatikumok sértik normál folyamat az úgynevezett sejtosztódás, a biomakromolekulák károsodását idézik elő, ezáltal különböző biokémiai folyamatok függetlenül az úgynevezett replikatív DNS-szintézistől.

A citosztatikumok csekély hatással vannak a nyugvó sejtekre. Ezek a gyógyszerek genotoxikus stresszt okoznak azáltal, hogy módosítják a DNS-templátot, amikor szálon belüli és szálak közötti DNS-keresztkötések képződnek. Hozzájárulnak a kulcsenzimek inaktiválásához, megzavarják a transzkripciós, feldolgozási, fehérjeszintézis folyamatait stb.

Ez a gyógyszercsoport a foszfatázok közvetlen hatására biotranszformálódik, aminek eredményeként aktív metabolitok képződnek, amelyek úgynevezett alkilező hatással rendelkeznek.

Után intravénás beadás citosztatikumok, koncentrációjuk a véráramban már az első napon elég gyorsan csökken, de 72 órán keresztül is meghatározható. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek orális adagolásával a metabolitok koncentrációja majdnem megegyezik a metabolitok koncentrációjával infúzió beadása. Az eliminációs felezési idő átlagosan hét óra. A szervezetből a vesén és a beleken keresztül ürül ki.

Mellékhatások

A citosztatikus terápia az egész testre hat. A mérgező összetevők gátolják az aktívan osztódó csontvelősejtek fejlődését, nyirokrendszer, az emésztőrendszer, emiatt a máj aktivitása szenved, a májenzimek szintje megemelkedik.

A citosztatikumok erős immunszuppresszív hatása az immunitás csökkenéséhez vezet. A test egyre nehezebben tud ellenállni fertőző betegségekés harcolni vele patogén mikroorganizmusok, ennek következtében súlyosbodhat krónikus folyamatok. Ha az ember átmegy hosszú távú kezelés, akkor leukopenia, vérszegénység alakulhat ki, hasmenés figyelhető meg, étvágytalanság nem kizárt.

Mellékhatások figyelhetők meg a húgyúti rendszer részéről vérzéses urethritis formájában, esetenként húgyhólyag fibrózis, vesetubulusok nekrózisa, a vizeletben atípusos hólyagsejtek mutathatók ki, nagy dózisú citosztatikummal, vese diszfunkció lép fel, hyperuricemia, nephropathia jelentkezik, aminek oka lehet a növekvő húgysav.

Emellett kardiotoxicitás is megfigyelhető, pangásos szívelégtelenség nem kizárt, ennek oka lehet vérzéses szívizomgyulladás. Mellékhatás csatlakozik légzőrendszer mint intersticiális tüdőfibrózis.

Egyéb mellékhatások hajhullás formájában fejeződik ki a fejen, valamint az egész területen bőr, előfordulhat hányinger és hányás, általában a test tónusa csökken, fáradtság figyelhető meg, ráadásul félremegy menstruációs ciklus, növeli a meddőség, valamint egyéb negatív megnyilvánulások valószínűségét.

Citosztatikumok glomerulonephritisben

Vesepatológiával, különösen, többek között diagnosztizált glomerulonephritissel gyógyszerek felírni és citosztatikumok, különösen használjon ilyen gyógyszereket: Imuran, Mielosan, ezen kívül Leukeran, Cyclophosphamid, valamint Aminopterin, Azathioprin, ezen kívül Mercaptopurine.

Citosztatikumok hasnyálmirigy-gyulladásban

Hasnyálmirigy-betegség, különösen hasnyálmirigy-gyulladás esetén citosztatikumok alkalmazása is javallott, és más gyógyszerkészítményeket is felírnak a betegnek. Különösen a betegség súlyos eseteiben egy személy Fluorouracilt írhat fel. Ennek eredményeként a gyógyszer képes gátolni (elnyomni) a hasnyálmirigy úgynevezett kiválasztó funkcióját.

Citosztatikumok - a gyógyszerek listája rheumatoid arthritis

Diagnosztizált rheumatoid arthritis esetén használja a következő gyógyszereket citosztatikumok: Metotrexát, Arava, ezen kívül Cyclophosphamid, Remicade, Azathioprin és Cyclosporine.

Következtetés

A citosztatikumokat csak a beteg vizsgálata és a kezelőorvossal folytatott konzultáció után szabad alkalmazni.