Fluconazole actavis. Flukonazol kapszula "Vertex"

Figyelem! Az információk kizárólag tájékoztatási célokat szolgálnak. Ez a kézikönyv nem használható útmutatóként az öngyógyításhoz. A gyógyszer kinevezésének szükségességét, módszereit és dózisait kizárólag a kezelőorvos határozza meg.

Általános tulajdonságok

nemzetközi és kémiai nevek: flukonazol; a-(2,4-difluor-fenil)-a-(1 H-1,2,4-triazol-1-il-metil)-1-H-1,2,4-triazol-1-etanol;

alapvető fizikai és kémiai tulajdonságok: 2. számú keményzselatin kapszula, fehér, átlátszatlan test és fehér, átlátszatlan kupak (50 mg-os adaghoz), sárga, átlátszatlan kupak és sárga átlátszatlan kapszula (100 mg-os adaghoz), zöld átlátszatlan test és zöld átlátszatlan kupak (egy 150 mg-os adag). A kapszulák tartalma fehér por, sárgás árnyalattal. A kapszulán megengedett a vállalkozás védjegyének feltüntetése;

összetett: 1 kapszula 100% flukonazolt tartalmaz 50 mg, 100 mg vagy 150 mg;

Segédanyagok: tejcukor (laktóz), burgonyakeményítő, orvosi kis molekulatömegű polivinilpirrolidon, kalcium-sztearát.

Kiadási űrlap. Kapszulák.

Farmakoterápiás csoport

Gombaellenes szerek szisztémás használatra. Flukonazol. ATC kód: J02A С01.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakokinetika. Szájon át történő alkalmazás után jól felszívódik. Az étkezés nem befolyásolja a flukonazol felszívódását. Biohasznosulás (Biohasznosulás- a teljes beadott dózisból egy gyógyászati anyag vérbe jutásának mértékének és sebességének mutatója) a gyógyszer meghaladja a 90%-ot. Koncentráció benne vérplazma (Vérplazma- a vér folyékony része, amely formált elemeket (vörösvérsejtek, leukociták, vérlemezkék) tartalmaz. Különféle betegségeket (reuma, diabetes mellitus stb.) a vérplazma összetételének változásai diagnosztizálnak. A gyógyszereket vérplazmából készítik a vér 0,5-1,5 óra múlva éri el maximális értékét a gyógyszer belsejében történő bevétele után. Fél élet (Fél élet(T1 / 2, a felezési idő szinonimája) - az az időtartam, amely alatt a gyógyszerek koncentrációja a vérplazmában a kezdeti szint 50% -ával csökken. Az erre a farmakokinetikai mutatóra vonatkozó információra azért van szükség, hogy megakadályozzuk a gyógyszerek toxikus vagy éppen ellenkezőleg, hatástalan szintjének (koncentrációjának) kialakulását a vérben az injekciók közötti intervallumok meghatározásakor. 30 óra A flukonazol jól behatol minden testnedvbe. A cerebrospinális folyadékban a flukonazol koncentrációja eléri a vérplazmában lévő koncentrációjának 80% -át. A bőr stratum corneumában felhám (Felhám- a bőr felszíni rétege, amely rétegzett laphámból áll)és a verejtékfolyadék koncentrációja meghaladja a szérumszintet; a flukonazol felhalmozódik a stratum corneumban, 6 hónappal a befejezés után terápia (Terápia- 1. A belgyógyászati betegségeket vizsgáló tudományterület, az egyik legrégebbi és fő orvosi szakterület. 2. Egy szó vagy kifejezés egy része, amely a kezelés típusát jelzi (oxigénterápia\; hemoterápia - vérkészítményekkel történő kezelés) a gyógyszert a körmök határozzák meg.
Főleg a vesén keresztül választódik ki; A beadott dózis körülbelül 80%-a változatlan formában található a vizeletben. Felmentés (Felmentés(tisztítás, tisztítás) - olyan farmakokinetikai paraméter, amely tükrözi a vérplazma gyógyszertől való tisztításának sebességét, és a C1 szimbólummal jelöljük) a gyógyszer arányos a kreatinin clearance-ével.

Használati javallatok

50 mg és 100 mg kapszula - cryptococcosis (Cryptococcosis- krónikus fertőző betegség, amelyet a bőr, a csontok és a belső szervek, az agy és az agyhártya anyagának károsodása jellemez), szisztémás candidiasis, a nyálkahártyák candidiasisa, beleértve a szájüreget, a garatot és a nyelőcsövet; nem invazív bronchopulmonáris fertőzések; candiduria; gombás fertőzések megelőzése csökkent immunrendszerű betegeknél, beleértve a citosztatikus vagy sugárkezelésben részesülő betegeket is; pityriasis versicolor (Pityriasis versicolor A Pityrosporum orbiculare gomba által okozott bőrmycosis. Jellemzője sárgás-rózsaszín vagy barnás viszkető foltok megjelenése a nyakon, a vállakon és a törzsön)és a bőr candida fertőzései.
150 mg-os kapszula - hüvelyi candidiasis, candidiasis balanitis (Balanitis- a pénisz fejét borító bőrgyulladás. Leggyakrabban gyermekkorban fordul elő, különösen phimosis esetén - keskeny fityma); a bőr mikózisai, beleértve a láb, a test, a lágyéki régió mikózisait, az onychomycosis.

Adagolás és adminisztráció

Belül, naponta, naponta 1 alkalommal. A Fluconazole-Health napi adagja a gombás fertőzés természetétől és súlyosságától függ, és egyénileg kerül meghatározásra. A kezelés időtartama a klinikai és mikológiai hatástól függ.
Felnőttek:
cryptococcus fertőzések esetén az első napon általában 400 mg-ot írnak fel, majd a kezelést napi egyszeri 200-400 mg-os adaggal folytatják. A kezelés időtartama általában 6-8 hét. A kriptokokkusz agyhártyagyulladás kiújulásának megelőzése a betegeknél AIDS (AIDS(szerzett immunhiányos szindróma) a HIV-fertőzés hátterében kialakuló állapot, amelyet a CD4 + limfociták számának csökkenése, a normál immunitású emberekre nem jellemző többszörös fertőzések, nem fertőző és daganatos betegségek jellemeznek. Az AIDS a HIV-fertőzés utolsó szakasza)(az elsődleges kezelés teljes kúrájának befejezése után) a 200 mg-os Fluconazole-Health-kezelés nagyon hosszú ideig folytatható;
candida fertőzések esetén az adag 400 mg az első napon, majd 200 mg naponta, szükség esetén az adag napi 400 mg-ra emelhető. A terápia időtartama a klinikai hatásosságtól függ;
oropharyngealis candidiasis esetén - 50-100 mg naponta egyszer 7-14 napig, vagy ha szükséges, hosszabb ideig. A szájnyálkahártya atrófiás candidiasisa esetén általában 50 mg-os adagot írnak fel naponta egyszer 14 napig, a nyálkahártya egyéb candidalis fertőzései esetén (a hüvelyi candidiasis kivételével) a hatásos dózis általában 50-100 mg a kezelés időtartama 14-30 nap;
hüvelyi candidiasis és balanitis esetén a Fluconazole-Health-et egyszer 150 mg-os adagban kell bevenni;
gombás fertőzések megelőzésére csökkent funkciójú betegeknél immunitás (Immunitás- a szervezet immunitása a fertőző ágensekkel és idegen anyagokkal szemben. A bőr és a nyálkahártyák, az immunrendszer sejtjei, stb. védő tulajdonságai biztosítják.) az adag 50 mg naponta egyszer, amíg a beteg veszélyeztetett;
bőrfertőzések esetén, beleértve a láb mikózisait, az ágyék bőrét és a candidalis fertőzéseket, az ajánlott adag hetente egyszer 150 mg vagy naponta egyszer 50 mg. A terápia időtartama általában 2-4 hét, de a láb gombásodása esetén hosszabb terápia (legfeljebb 6 hét) lehet szükséges. Pityriasis versicolor esetén az ajánlott adag 50 mg naponta egyszer 2-4 héten keresztül. Onychomycosis esetén az ajánlott adag hetente egyszer 150 mg. A kezelést a fertőzött köröm cseréjéig (nem fertőzött köröm növekedéséig) kell folytatni.
Gyermekek 5 éves kortól:
a nyálkahártya candidiasisa esetén - 3-6 mg 1 testtömeg-kilogrammonként naponta, legalább 3 hétig;
szisztémás candidiasis esetén - 6-12 mg 1 testtömeg-kilogrammonként naponta, 10-12 hétig (amíg laboratóriumi megerősítést nem nyer a kórokozó hiánya a cerebrospinális folyadékban).
A gyermekek napi adagja nem haladhatja meg a felnőttek adagját.
Idős betegek:
- veseelégtelenség jeleinek hiányában a gyógyszert a szokásos adagban alkalmazzák.
Veseelégtelenségben szenvedő betegek:
- egyszeri adag esetén nincs szükség dózismódosításra. Ismételt beadással a gyógyszert a kezdeti dózisban írják fel - 50-400 mg. Ezt követően a napi adag (a mutatóktól függően kreatinin-clearance (Kreatinin clearance- a glomeruláris filtrációs sebességet jellemző indikátor. A vér kreatininszintjét a vesék hatékonyságának felmérésére használják. A kreatinin-clearance az a vérplazma térfogata, amely a vesén áthaladva 1 perc alatt megtisztul a kreatinintől)) a táblázat szerint kerül meghatározásra:

Mellékhatás

Hányinger, hasi fájdalom, hasmenés (Hasmenés- folyékony széklet gyors felszabadulása a béltartalom felgyorsult áthaladásával összefüggésben a fokozott perisztaltika, a vastagbélben a víz felszívódásának károsodása és a bélfalon keresztül jelentős mennyiségű gyulladásos váladék felszabadulása miatt), puffadás (Puffadás- gázok felhalmozódása az emésztőrendszerben puffadással, zúgással, böfögéssel, görcsös fájdalmakkal), fejfájás, szédülés. Allergiás reakciók: bőrkiütés, anafilaxiás reakciók (Anafilaxiás reakció- azonnali típusú allergiás reakció: anafilaxiás sokk, szérumbetegség, helyi gyulladás, ödéma, szöveti nekrózis. Lehetséges hepatotoxikus hatás.

Ellenjavallatok

A gyógyszerrel vagy triazolvegyületekkel szembeni túlérzékenység; terhesség, szoptatás (Szoptatás- az emlőmirigy tejelválasztása; gyermekek életkora 5 éves korig.

Túladagolás

Tünetek: hányinger, hasi fájdalom, hasmenés, puffadás, fejfájás, szédülés. Bőrkiütések és anafilaxiás reakciók is előfordulhatnak.

Kezelés: tüneti terápia (Tüneti terápia- tüneti kezelés, amelynek célja a betegség egyéni megnyilvánulásainak (tüneteinek) megszüntetése (például fájdalomcsillapítók kijelölése)(gyomormosás, fenntartó terápia); kényszerű diurézis (Diurézis- egy bizonyos idő alatt kiürült vizelet mennyisége. Emberben a napi diurézis átlagosan 1200-1600 ml) felgyorsíthatja a gyógyszer kiürülését.

Alkalmazás jellemzői

A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél. A gyógyszer alkalmazása gyermekeknél csak orvos felügyelete mellett lehetséges. Óvatosan jelöljön ki járművezetőket és olyan személyeket, akiknek munkája a mozgások pontos koordinációját igényli.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Kumarinnal egyidejűleg alkalmazva antikoagulánsok (Antikoagulánsok- véralvadást csökkentő gyógyszerek) a protrombin időt ellenőrizni kell; hipoglikémiás szerekkel - fejlődés lehetséges hipoglikémia (hipoglikémia- alacsony plazma glükózszint által okozott állapot. A fokozott szimpatikus aktivitás és az adrenalin felszabadulás jelei (izzadás, szorongás, remegés, szívdobogás, éhség) és a központi idegrendszerből származó tünetek (ájulás, homályos látás, görcsök, kóma) jellemzik.; rifampicinnel kombinálva a Fluconazole-Health adagját növelni kell; ciklosporinnal, zidovudinnal történő egyidejű alkalmazás esetén ezek vérkoncentrációja nőhet. A Fluconazole-Health étellel, cimetidinnel, antacidokkal történő egyidejű bevétele nem befolyásolja a felszívódását.

Általános termékinformációk

Tárolási feltételek. Száraz, sötét helyen, gyermekektől elzárva, legfeljebb 25°C-on tárolandó.
Felhasználhatósági idő - 2 év.

Üdülési feltételek. Vény nélkül - 150 mg-os kapszula 1. sz.
Az előírás szerint - 50 mg-os és 100 mg-os kapszulák 10. sz.; kapszula 150 mg 2. sz., 3. sz.

Csomag. 50 mg és 100 mg kapszula 10. sz.; 150 mg-os kapszula No. 1, No. 1x2, No. 1x3, No. 3 buborékcsomagolásban.

Gyártó.LLC "Egészségügyi gyógyszeripari vállalat".

Elhelyezkedés. 61013, Ukrajna, Kharkov, st. Sevcsenko, 22 éves.

Weboldal. www.zt.com.ua

Azonos hatóanyagú készítmények

Difluzol - "Arterium"
Fluconazole forte - "Egészség"

Ez az anyag szabad formában kerül bemutatásra a gyógyszer orvosi felhasználására vonatkozó hivatalos utasítások alapján.

Dózisforma: hengeres kapszula türkiz kupakkal és fehér testtel 50 mg-os adagoláshoz, türkiz sapkával és testtel 150 mg-os adagoláshoz .

Mielőtt elkezdené szedni ezt a gyógyszert, olvassa el figyelmesen a teljes betegtájékoztatót:

Ne dobja ki ezt a tájékoztatót. Lehet, hogy újra el kell olvasnia.

Ha bármilyen kérdése van, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.

Ezt a gyógyszert orvosának kell felírnia. Ne adja tovább másoknak. Még akkor is árthat nekik, ha tüneteik az Önéhez hasonlóak.

Ha bármely mellékhatás súlyossá válik, vagy ha a betegtájékoztatóban felsorolt mellékhatásokon kívül egyéb tünetet észlel, kérjük, értesítse orvosát vagy gyógyszerészét.

Milyen típusú gyógyszer a flukonazol és milyen betegségek esetén alkalmazható? Minden Fluconazole kapszula hatóanyagot - 50 mg vagy 150 mg flukonazolt - és segédanyagokat tartalmaz: laktóz, kalcium-hidrogén-foszfát-dihidrát, mikrokristályos cellulóz, talkum. A flukonazol szisztémás gombaellenes gyógyszer. A gombák által okozott fertőzések kezelésére vagy megelőzésére szolgál. ATC kód: J02AC01.

A flukonazolt a következő esetekben alkalmazzák:

Gombás mikroflóra okozta felnőttkori betegségek kezelése:

hüvelyi candidiasis (akut, visszatérő),
candida balanitis (ha a helyi kezelés nem megfelelő),
nyálkahártya candidiasis (beleértve az oropharyngealis candidiasist, a nyelőcső candidiasist, a candiduriát, a bőr és a nyálkahártyák krónikus candidiasisát),
krónikus orális atrófiás candidiasis (fogsor okozta candidiasis, ha a szájhigiénia vagy a helyi kezelés nem elegendő),
dermatomycosis (beleértve a lábgombát, a lábgombát, a lágyéki ótvart, a bőr színű és candida fertőzéseit, ha a szisztémás terápia nem megfelelő),
dermatofita onychomycosis (ha más gyógyszerek alkalmazása nem megfelelő).
cryptococcus agyhártyagyulladás, kokcidioidomikózis, invazív candidiasis.

Megelőzés felnőtteknél a következő esetekben:

visszatérő hüvelyi candidiasis (évente 4 vagy több epizód) - a visszaesések gyakoriságának csökkentése érdekében,
a cryptococcus okozta agyhártyagyulladás kiújulásának magas kockázata,
az oropharynx vagy a nyelőcső candidiasisa kiújulásának magas kockázata HIV-fertőzött betegeknél,
a candidiasis megelőzése elhúzódó neutropeniában szenvedő betegeknél.

A candidiasis megelőzése és kezelése gyermekeknél:

nyálkahártya candidiasis kezelése (oropharynx, nyelőcső),
invazív candidiasis, cryptococcus meningitis;
a candida fertőzések megelőzése immunhiányos betegeknél,
a cryptococcus okozta agyhártyagyulladás kiújulásának megelőzése olyan gyermekeknél, akiknél nagy a kockázata annak kialakulásának.

Ne szedje a flukonazolt, ha:

Flukonazollal, más azolvegyületekkel vagy a készítmény bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

A flukonazol és a terfenadin egyidejű alkalmazása a flukonazol többszöri adagjával, napi 400 mg-ot meghaladó adagban.

Flukonazol és más olyan gyógyszerek (ciszaprid, asztemizol, pimozid, kinidin, eritromicin stb.) egyidejű alkalmazása, amelyek meghosszabbítják a QT-intervallumot az EKG-n, és amelyeket a CYP2A4 enzim metabolizál.

A flukonazol és a halofantrin (malária kezelésére szolgáló gyógyszer) kombinációja nem javasolt.

Terhesség és szoptatás.

Feltétlenül szóljon orvosának ha máj-, vese-, szív- és érrendszeri betegségben szenved (beleértve a szívritmus változásait is); megváltozik a vér kálium-, kalcium- vagy magnéziumszintje; előfordultak súlyos allergiás reakciók; terhességet terveznek.

A Fluconazole Accord felírásakor feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát, ha az alábbi gyógyszerek bármelyikét szedi:

Rifampicin, rifabutin - antibakteriális szerek tuberkulózis kezelésére;

Azitromicin - antibakteriális szer fertőzések kezelésére;

Alfentanil, fentanil - általános érzéstelenítésre szolgáló gyógyszerek;

Amitriptilin, nortriptilin - antidepresszánsok;

Amfotericin B, vorikonazol - gombaellenes szerek;

Olyan gyógyszerek, amelyek csökkentik a véralvadást és megakadályozzák a vérrögképződést (véralvadásgátlók, beleértve a warfarint is);

Benzodiazepinek (midazolam, triazolam stb.) - nyugtatók alvászavarok, szorongás kezelésére;

karbamazepin, fenitoin - görcsoldók;

Nifedipin, izradipin, amlodipin, felodipin, lozartán - magas vérnyomás kezelésére szolgáló gyógyszerek;

Ciklosporin, everolimusz, szirolimusz, takrolimusz - a transzplantátum kilökődésének megelőzésére szolgáló eszközök;

Ciklofoszfamid, vinka alkaloidok (vinkrisztin, vinblasztin vagy hasonló gyógyszerek) - daganatellenes szerek;

Statinok (atorvasztatin, szimvasztatin és fluvasztatin vagy hasonló gyógyszerek) - koleszterinszint-csökkentő gyógyszerek;

Metadon - fájdalomcsillapító és kábítószer-függőség kezelésére szolgáló gyógyszer;

Celekoxib, flurbiprofen, naproxen, ibuprofen, lornoxikám, meloxikám, diklofenak - nem szteroid gyulladásgátló szerek (NSAID-ok);

szájon át szedhető fogamzásgátló;

A prednizolon egy szintetikus glükokortikoid hormon;

Zidovudin, szakinavir - HIV-fertőzés kezelésére szolgáló gyógyszerek;

Antidiabetikus szerek (klórpropamid, glibenklamid, glipizid, tolbutamid);

Teofillin - légzési nehézségekkel járó hörgők tágítására szolgáló eszköz;

A-vitamin - étrend-kiegészítő;

A flukonazol alkalmazása terhesség és szoptatás alatt: Ellenjavallt.

A flukonazol alkalmazása gyermekeknél: A kapszula formájú gyógyszer olyan esetekben alkalmazható, amikor a gyermekek biztonságosan le tudják nyelni a kapszulát (általában 5 éves kor felett). Ha kisgyermekeknél szükséges a flukonazol szedése, akkor a gyermekek számára megfelelőbb adagolási formát kell felírni.

A járművezetési képességre és a vezérlő mechanizmusokra gyakorolt hatás: Gépjárművek és egyéb mechanizmusok vezetése során tisztában kell lenni a mellékhatások, például szédülés vagy görcsök kialakulásának lehetőségével.

Hogyan kell szedni a flukonazolt: A kapszulát egészben, egy pohár vízzel kell lenyelni. A kapszulákat célszerű naponta ugyanabban az időben bevenni az orvos által előírt adagban.

Felnőttek:

Cryptococcus okozta agyhártyagyulladás kezelése: 400 mg az első napon, majd 200 mg-ról 400 mg-ra naponta egyszer 6-8 hétig vagy szükség szerint tovább. Az adag 800 mg-ra emelhető.

A cryptococcus okozta agyhártyagyulladás kiújulásának megelőzése: 200 mg naponta egyszer, hosszú ideig.

Coccidioidomycosis kezelése: 200 mg-400 mg naponta egyszer, 11-24 hónapig vagy még tovább, ha szükséges. Az adag 800 mg-ra emelhető.

Belső candida fertőzések kezelése: 800 mg az első napon, majd 400 mg naponta egyszer hosszú ideig.

A száj és a torok nyálkahártyájának candidalis fertőzéseinek kezelése (beleértve a műfogsor viselését is): 200 mg - 400 mg az első napon, majd 100 mg - 200 mg a tünetek teljes megszűnéséig.

Candida stomatitis kezelése: az adag a fertőzés lokalizációjától függ: 50-400 mg naponta egyszer, 7-30 napig, amíg a tünetek teljesen eltűnnek.

A száj és a torok nyálkahártyájának fertőzéseinek kiújulásának megelőzése: 100-200 mg naponta egyszer vagy 200 mg hetente háromszor, amíg a fertőzés veszélye megszűnik.

Hüvelyi candidiasis kezelése: 150 mg egyszer

Hüvelyi candidiasis kiújulásának megelőzése: 150 mg háromnaponta, 3 adag (1., 4. és 7. napon), majd hetente egyszer 6 hónapig, amíg a fertőzés veszélye megszűnik.

A bőr és a köröm gombás fertőzéseinek kezelése: az adag a fertőzés helyétől függ: 50 mg naponta egyszer, 150 mg - 400 mg hetente egyszer 1-4 héten keresztül (láb mycosis - legfeljebb 6 hétig, károsodással) a körmökhöz – a fertőzött köröm cseréje előtt).

Gombás fertőzések megelőzése immunszupprimált betegeknél: 200 mg-400 mg naponta egyszer, amíg a fertőzés kockázata megszűnik

Alkalmazása 12 és 17 év közötti serdülőknél: A legtöbb esetben az adagok megegyeznek a felnőttek adagjaival.

Alkalmazása 11 évesnél fiatalabb gyermekeknél: A maximális adag gyermekek számára napi 400 mg.

A száj és a torok nyálkahártyájának candidalis fertőzéseinek kezelése: az adag és az időtartam a fertőzés súlyosságától és lokalizációjától függ: 6 mg/ttkg az első napon, a következő adag 3 mg/kg.

Cryptococcus okozta agyhártyagyulladás vagy belső candidalis fertőzések: 6-12 mg/ttkg.

Candida fertőzések megelőzése csökkent immunitású gyermekeknél: 6 mg - 12 mg / testtömeg kg.

Idős betegek: Normál vesefunkció esetén az adag módosítása nem szükséges.

Károsodott veseműködésű betegek: Egyszeri adag esetén az adag módosítása nem szükséges. Többszöri adagolás esetén a kezelés első napján 50-400 mg-ot vegyen be, az indikációktól függően. ≤ 50 ml/perc kreatinin-clearance esetén a javasolt adag 50%-a. A rendszeres dialízisben részesülő betegeknek minden dialízis után az ajánlott adag 100%-át kell kapniuk. Azon a napon, amikor nem végeznek dialízist, az adagot a kreatinin-clearance függvényében módosítják.

Ha az orvos által javasoltnál több flukonazolt vett be: Ha az orvos által javasoltnál több tablettát vett be naponta, vagy ha gyermeke lenyelte a tablettákat, hívja orvosát vagy hívja a 911-et! Hagyja abba a gyógyszer szedését! A túladagolás hallási, vizuális és szenzoros hallucinációkkal (hallucinációk és paranoid viselkedés) nyilvánulhat meg. Elsősegélyként gyomormosás.

Ha elfelejtette időben bevenni a következő flukonazol adagot: Vegye be a kapszulát, amint eszébe jut. A nap folyamán bevett tabletták teljes száma nem haladhatja meg az orvos által előírt mennyiséget. Ne vegyen be dupla adagot, ha kihagyta a következő adagot.

Lehetséges mellékhatások: Mint minden gyógyszer, a flukonazol is eltérő gyakorisággal okozhat mellékhatásokat.

Gyakori (10-100 esetből 1): fejfájás, hasi fájdalom, hasmenés, hányinger, hányás, bőrkiütés, a májenzimek (ALT, AST, alkalikus foszfatáz) szintjének emelkedése a vérben,

Nem gyakori (100-1000 esetből 1): vérszegénység, csökkent étvágy, álmatlanság, álmosság, görcsök, szédülés, paresztéziák, ízérzékelési zavarok, vertigo, székrekedés, dyspepsia, flatulencia, szájszárazság, epehólyag, sárgaság, gyógyszeres bőrgyulladás, fokozott bőrgyulladás , csalánkiütés, fokozott izzadás, izomfájdalom, fáradtság, rossz közérzet, asthenia, láz.

Ritka (1000-10 000 esetből 1): Csökkent vérsejtszám, anafilaxia, emelkedett vérzsír- és koleszterinszint, csökkent vér káliumszint, remegés, torsades de pointes, QT-szakasz megnyúlása EKG-n, májelégtelenség, nekrózis, hepatitis, toxikus epidermális nekrolízis, Steven -Johnson-szindróma, akut generalizált exanthemás pustulosis, hámló dermatitis, arcödéma, alopecia

Ha az alábbi tünetek bármelyike jelentkezik, azonnal hagyja abba a gyógyszer szedését és forduljon orvoshoz: légzési nehézség, légszomj; a szemhéjak, az arc vagy az ajkak duzzanata; viszketés, bőrpír; bőrkiütés; súlyos bőrreakciók!

Óvintézkedések és óvintézkedések a flukonazol szedése során:

Dermatophytosis. A flukonazolt nem alkalmazzák ennek a patológiának a kezelésére az alacsony hatékonyság miatt.

Cryptococcosis, mély endémiás mikózisok. Nem áll rendelkezésre elegendő bizonyíték a flukonazol hatékonyságára ezekben a betegségekben, ezért nincsenek adagolási ajánlások.

hepatobiliáris rendszer. Óvatosan alkalmazzák a májfunkció megsértésére. Ritka esetekben súlyos hepatotoxicitás alakulhat ki, beleértve a haláleseteket is, egy súlyos alapbetegség hátterében. A flukonazol által okozott hepatotoxicitás általában reverzibilis, és megnyilvánulásai a kezelés abbahagyása után megszűnnek. A májfunkció monitorozása javasolt. Ha aszténia, étvágytalanság, tartós hányinger, hányás, sárgaság tünetei jelentkeznek, a gyógyszert abba kell hagyni.

A szív- és érrendszer. Nagyon ritka esetekben QT-szakasz megnyúlásáról és torsades de pointesről számoltak be olyan betegeknél, akiknek súlyos társbetegségei voltak számos kockázati tényező kombinációjával (strukturális szívbetegség, elektrolitzavarok, a QT-intervallumot befolyásoló gyógyszerek egyidejű alkalmazása). Óvatosan alkalmazzák olyan betegeknél, akiknél fennáll az aritmia kialakulásának kockázata.

Bőrreakciók. A flukonazol ritkán okoz súlyos bőrreakciókat (Stevens-Johnson szindróma, toxikus epidermális nekrolízis). A HIV-pozitív betegeknél nagyobb valószínűséggel alakulnak ki ilyen reakciók sok gyógyszerrel. A flukonazol szedésével összefüggő kiütések megjelenésével ebben a betegcsoportban a gyógyszert le kell állítani. Javasoljuk a beteg állapotának figyelemmel kísérését.

Segédanyagok. A flukonazolt nem szedik veleszületett galaktóz intolerancia és Lapp laktáz hiány vagy glükóz és galaktóz felszívódási zavar esetén (laktózt tartalmaz).

Tárolási feltételek: Fénytől védett helyen, 25°C-ot meg nem haladó hőmérsékleten tárolandó.

Gyermekek elől elzárva tartandó.

Legjobb megadás dátuma: 3 év. Ne használja a gyógyszert a lejárati idő után.

Távozás feltételei: A "Flukonazol, kapszula 50 mg" gyógyszer vényköteles.

A "Flukonazol, kapszula 150 mg" gyógyszer orvosi rendelvény nélkül.

Kiadási űrlap:

Adagolás 50 mg: 7 vagy 14 kapszula polimer tégelyben. Adagolás 150 mg: 1 kapszula buborékfóliában vagy 1 kapszula polimer tégelyben. Az üveg záróanyaga orvosi vatta. Mindegyik doboz vagy egy vagy két buborékfólia csomagolóanyaggal, másodlagos csomagolásban.

Gyártva:„Fehérorosz-Holland Joint Venture Korlátolt Felelősségű Társaság „Pharmland” (JV LLC „Pharmland”), Fehérorosz Köztársaság, Nesvizh, st. Leninszkaja,

Rész gyógyszer kapszulák formájában hatóanyagot tartalmaz flukonazol . A kapszulák további komponenseket is tartalmaznak: burgonyakeményítő, alacsony molekulatömeg, kalcium-sztearát vagy magnézium-sztearát.

flukonazol tabletták hasonló hatóanyagot, valamint további komponensként nátrium-lauril-szulfátot tartalmaz.

Kiadási űrlap

Ez a gyógyszer flukonazol 150 mg, 50 mg, 100 mg kapszulákban kapható. Ezek kék kapszulák, amelyek belsejében fehér vagy sárgás szemcsés por található. Buborékfólia csomagolásban, amelyet kartondobozokba helyeznek. Flukonazol tablettákat, szirupot, gélt, kúpokat, oldatot a flukonazol intravénás beadására is gyártanak.

farmakológiai hatás

Az absztrakt információkat tartalmaz arról, hogy a gyógyszer gombaellenes szerként működik, gátolva a specifikus szintézist. gombás szterinek . Az osztályhoz tartozik triazol vegyületek .

A gombák enzimjeire specifikus hatás van, amelyek attól függnek citokróm P450 . A hatóanyag számos törzs ellen mutat aktivitást Candida spp.(beleértve a zsigeri candidiasis kezelését is), Cryptococcus neoformans(beleértve a koponyaűri fertőzések esetén hatásos), Trichophytum spp., Microsporum spp.. Ezenkívül a gyógyszer olyan mikroorganizmusok ellen is hatásos, amelyek az endemikus mikózisok kórokozói: Coccidioides immitis, Hystoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis.

Az ügynök leállítja az átalakulást ergoszterol lanoszterol gombasejtek. Hatása alatt megnő a sejtmembrán permeabilitása, növekedésének és replikációjának folyamata gátolt. Nagyon szelektív a gombák citokróm P450-ére, de az emberi szervezetben szinte nem gátolja ezeket az enzimeket. Nem mutat antiandrogén aktivitást.

Farmakokinetika és farmakodinamika

A Wikipédia azt jelzi, hogy orális adagolás után a gyógyszer aktívan felszívódik az emberi gyomor-bél traktusban. A plazmában a hatóanyag koncentrációja több mint 90%-a annak a szintnek, amelyet az intravénás beadási mód gyakorlásakor észlelnek. Az anyag felszívódását a táplálékfelvétel nem befolyásolja, így nem mindegy, hogyan, étkezés előtt vagy után veszi be. A gyógyszer belsejében történő bevétele után a legmagasabb koncentráció a vérben 0,5-1,5 óra múlva következik be. A vérből történő eliminációs felezési idő 30 óra. Vagyis naponta egyszer beveheti a gyógyszert. Nál nél hüvelyi candidiasis elegendő a gyógyszer egyszeri adagja, amelyhez egy tablettát vagy egy másik gyógyszerformát használnak.

A hatóanyag 11-12%-a kötődik a plazmafehérjékhez. Az, hogy a gyógyszer mikor kezd hatni, a kezelési rendtől függ. Ha a gyógyszert naponta egyszer veszi be, akkor az emberi vérben a hatóanyag stabil koncentrációja figyelhető meg a negyedik vagy ötödik napon (az emberek 90% -ánál). Ha a kezelés első napján a beteg napi kétszeres adagot kap, akkor ez a hatás már a kezelés második napján megfigyelhető.

Minden folyadékban behatol a szervezetbe. A szervezetből a vesén keresztül választódik ki, körülbelül 80%-a változatlan formában ürül ki.

Használati javallatok

A következő indikációkat határozzák meg a gyógyszer használatára vonatkozóan:

Candida által kiváltott fertőző betegségek (disszeminált candidiasis, generalizált candidiasis, az invazív candidiasis egyéb formái;
nyálkás (beleértve a garatot, a szájüreget, a nyelőcsövet);
candiduria ;
a szájüreg krónikus atrófiás és mucocutan candidiasisa (fogsorral rendelkező emberekben alakul ki);
nem invazív bronchopulmonalis fertőzések ;
genitális candidiasis (hüvelyi candidiasis akut formában és relapszusokkal);
a hüvelyi candidiasis kiújulásának megelőzése (abban az esetben, ha a betegség évente háromszor alakul ki), candida balanitis ;
cryptococcus fertőzés, cryptococcus agyhártyagyulladás ;
dermatomycosis (beleértve a test, a láb, az ágyék környéki mikózisait);
endemikus mikózisok mély ;
fejlesztő megelőzés gombás fertőzések olyan embereknél, akik citosztatikus vagy sugárkezelésen estek át.

Ellenjavallatok

A gyógyszer használatának ellenjavallatai vannak:

a flukonazollal vagy az azolvegyületekkel szembeni nagy érzékenység megnyilvánulása, amelyek kémiai szerkezetükben hasonlóak a flukonazolhoz;
párhuzamos alkalmazás, ha a beteg napi 400 mg-os vagy nagyobb adag flukonazolt kap;
párhuzamos vétel asztemizol bármely más olyan gyógyszer, amely növeli a QT-intervallumot;
4 éves korig.

Óvatosan kell eljárni májelégtelenség, veseelégtelenség esetén, felületi gombás fertőzésben szenvedőknél bőrkiütéssel, kockázati tényezőkkel (szerves szívbetegség, kifejlődést kiváltó gyógyszerek szedése) szenvedőknél potenciálisan proarrhythmogén állapotok esetén. , elektrolit egyensúlyhiány). Hogyan kell ebben az esetben a Fluconazolt szedni, feltétlenül kérdezze meg szakembert.

Mellékhatások

A gyógyszeres kezelés során a betegnél a következő mellékhatások jelentkezhetnek:

hasi fájdalom, hasmenés ;
fejfájás;
hányinger , ;
bőrkiütés;
hepatotoxikus hatások;
anafilaxiás reakciók.

Hogyan kell inni a gyógyszert ilyen hatások megnyilvánulásával, és érdemes-e folytatni a kezelést, egyénileg kell orvoshoz fordulni.

Használati utasítás Flukonazol (Módszer és adagolás)

A gyógyszert orális adagolásra írják fel (kapszulák Fluconazole Stada, Fluconazole Teva, tabletta) vagy intravénás alkalmazásra. Vannak más gyógyszerformák is, amelyek hatóanyaga a flukonazol - kúpok, kenőcsök.

Az oldatot percenként 10 ml-t meg nem haladó sebességgel infúzióban adják be.

Flukonazol tabletta, használati utasítás

A gyógyszer adagja a betegségtől és annak súlyosságától függ.

Beteg vele disszeminált candidiasis, candidemia az első napon 400 mg-ot írnak fel, majd az adagot 200 mg-ra kell csökkenteni. gyerekeket kezelésre generalizált candidiasis napi bevitelt mutat 6-12 mg 1 testtömegkilogrammonként.

Betegek oropharyngealis candidiasis 50-100 mg flukonazol naponta egyszer, a kezelés időtartama 1-2 hét.

Szenvedő emberek a szájnyálkahártya atrófiás candidiasisa 50 mg naponta egyszer. A kezelést helyi eszközök alkalmazásával kombinálják a protézisek kezelésére. A nyálkahártya egyéb candidális fertőzéseinek kezelésében napi 50-100 mg-ot írnak elő, a terápia időtartama 14-30 nap.

A visszaesések kialakulásának megelőzése érdekében oropharyngealis candidiasis kómában szenvedőknél hetente egyszer 150 mg javasolt. Ha gyermekeknél nyálkahártya candidiasis alakul ki, az adagot napi 3 mg gyógyszer/1 testtömeg-kilogramm arányban kell bevenni. Az első napon dupla adagot adhat a gyermeknek.

Beteg vele cryptococcus fertőzések és cryptococcus agyhártyagyulladás , mint általában, 200-400 mg gyógyszert jelöl ki naponta egyszer. Az első napon 400 mg gyógyszert írnak fel. A kezelés időtartama 6-8 hét lehet. A gyermekeknek napi 6-12 mg-ot írnak fel 1 testtömeg-kilogrammonként.

Szenvedő emberek bőrfertőzések , hetente egyszer 150 mg-ot ajánlott felírni, vagy naponta egyszer 50 mg-ot inni. A kezelést 2-4 hétig kell folytatni. Beteg férfiaknak és nőknek lábgomba , néha hosszabb terápia szükséges - akár 6 hétig.

Betegek pityriasis versicolor hetente egyszer 300 mg bevétele javasolt, a terápia időtartama 2 hét. A tünetek intenzitásától függően az orvos a harmadik héten újabb adag flukonazolt írhat fel. Lehetőség van egy másik kezelési rend alkalmazására is - 50 mg naponta egyszer, a terápia időtartama két-négy hét.

Beteg onychomycosis hetente egyszer 150 mg-ot ír ki. A terápiát addig kell folytatni, amíg egy egészséges köröm nem nő a beteg köröm helyére.

Szenvedő emberek mély endémiás mycosis , néha hosszú, akár két évig is tartó kezelésen esnek át a gyógyszerrel. A napi adag 200-400 mg.

A flukonazol használatára vonatkozó utasítások előírják, hogy hüvelyi candidiasis esetén a gyógyszer egyszeri adagját hajtják végre, dózisa 150 mg.

Általános szabály, hogy a flukonazol szájpenész esetén egyszeri adag után hatásos. De az orvos egyéni konzultációt követően többet fog elmondani Önnek arról, hogyan kell szedni a flukonazolt szájpenészre. Mielőtt meghatározná, hogyan kell inni a szájpenész elleni gyógyszert, a szakember figyelembe veszi a betegség okait és lefolyásának egyéni jellemzőit. Krónikus szájpenész esetén a Fluconazole Teva-t vagy más típusú gyógyszereket havonta egyszer 150 mg-os adagban írják fel a visszaesés megelőzésére. Az eszközöket 4-12 hónapig kell alkalmazni. Megelőzés céljából a kapszulákat 50-400 mg-os dózisban írják fel naponta egyszer, attól függően, hogy mekkora a betegség megnyilvánulásának kockázata. A rigós gyermekek számára a flukonazol tablettákat napi 3-12 mg gyógyszer/1 testtömeg-kg dózisban írják fel. Mennyit kell inni alapok a fertőzés súlyosságától függ.

Ha a flukonazolt kombinálják és Zidovudin , a beteget orvosnak kell felügyelnie, mivel a Zidovudin mellékhatásai fokozódhatnak.

Ha a kezelést egyidejűleg adják Asztemizol , ciszaprid , Takrolimusz , vagy bármely más gyógyszer, amelyet a citokróm P450 rendszer metabolizál, növelhető ezeknek a vérkészítményeknek a koncentrációja.

A flukonazol felszívódását az egyidejű alkalmazás nem befolyásolja vagy savkötők.

Eladási feltételek

A gyógyszertárakban vényre adják, latinul szakorvos ad fel receptet.

Tárolási feltételek

A flukonazol kúpokat, a flukonazol kenőcsöt, krémet, tablettákat és kapszulákat sötét helyen kell tárolni, a gyógyszereket napfénytől óvni kell.

Legjobb megadás dátuma

Különleges utasítások

Ha a kezelés során a máj megsértése következik be, fontos az orvos folyamatos ellenőrzése. Ha májkárosodás jelei vannak, a gyógyszert le kell állítani.

Amikor a gyógyszert helyileg alkalmazzák férfiakon és nőkön, figyelembe kell venni, hogy az AIDS-ben szenvedő betegeknél nagyobb valószínűséggel alakulnak ki különféle bőrreakciók.

Nemcsak a flukonazol hatásának időtartamát kell figyelembe venni, hanem azt is, hogy a kezelés idő előtti leállítása esetén relapszusok alakulhatnak ki. Ezért fontos az előírt kezelési rend maradéktalan végrehajtása. Fontos ezt figyelembe venni, amikor a flukonazolt körömgomba kezelésére alkalmazzák, mivel a körömgombára vonatkozó vélemények azt mutatják, hogy a kezelés idő előtti leállítása esetén a betegség visszaesése lehetséges.

Sok betegnek van kérdése, hogy a flukonazol antibiotikum-e vagy sem? Ne feledje, hogy ez egy gombaellenes szer, nem egy antibiotikum.

Az, hogy a férfiak szedhetik-e ezt a gyógyszert, a diagnózistól függ. A flukonazolt férfiaknak gombás fertőzésekre írják fel, pontosan az előírt séma szerint kell bevenni.

A flukonazol analógjai

Egybeesés a 4. szint ATX kódjában:

A flukonazol analógok hasonló hatóanyagot tartalmazó termékek. Az analógok ára a gyártótól, a gyógyszer felszabadulási formájától függ. Ennek a gyógyszernek számos analógja van: Diflucan , Vero-Flukonazol , Flucostat , Fluconazole Teva ,Fluconazole Stada satöbbi.

Melyik a jobb: Flukonazol vagy Diflucan?

Gyakran a betegek összehasonlítanak két gombaellenes hatású gyógyszert - a flukonazolt és . Mi a különbség ezek között a gyógyszerek között? Mindkét gyógyszer a flukonazol hatóanyagon alapul. A Diflucan 50 mg, 100 mg, 150 mg tabletta és egyéb formában kapható. De a Diflucan ára sokkal magasabb.

Flucostat vagy Fluconazole - melyik a jobb?

Arról beszélni, ami más Flucostat A Fluconazole-tól meg kell jegyezni, hogy mindkét gyógyszer ugyanazt a hatóanyagot tartalmazza. A Flucostat drágább gyógyszer. Mi a különbség ezek között a gyógyszerek között, és melyiket a legjobb egy adott esetben felírni, a szakember határozza meg. Általános szabály, hogy a flukonazolt gyakrabban írják fel, ha profilaxis szükséges a rákos betegek számára sugárzás és kemoterápia után.

Flukonazol vagy nystatin - melyik a jobb?

egy gombaellenes gyógyszer, egy antibiotikum, amely aktív a baktériumok ellen candida . A nystatin hatására a gombasejtek membránjának permeabilitása megszakad, ami hozzájárul növekedésük és szaporodásuk megzavarásához. Az, hogy egy adott esetben melyik gyógyszert kell előnyben részesíteni, a diagnózistól és az orvos kinevezésétől függ.

Gyerekeknek

Az utasítások azt jelzik, hogy a gyógyszert gyermekeknek írják fel, miután elérik az 5 éves kort. A gyermekek adagját a betegségtől függően határozzák meg. Általában a gyermek súlyának 1 kg-jára vonatkoztatva 6-12 mg arányban határozzák meg. 5 év alatti gyermekek számára a gyógyszert szigorúan az indikációk szerint és szakember felügyelete mellett írják fel.

flukonazol és alkohol

Az alkohollal, a flukonazollal való kompatibilitás megvitatása során az orvosok nem javasolják az alkoholfogyasztást a kezelés alatt. Ez a kombináció nagyon veszélyes a májra. Ezenkívül a kezelés során az alkohol kellemetlen mellékhatásokat válthat ki a gyomor-bélrendszerből, az erekből és a szívből.

Flukonazol terhesség és szoptatás alatt

A flukonazolt ritkán írják fel terhesség alatt, különösen az 1. trimeszterben és a 2. trimeszterben. Az egyetlen kivétel azok az esetek, amikor egy nőnél súlyos gombás fertőzést diagnosztizálnak. A szoptatás alatt a gyógyszert nem írják fel, mivel az anyag átjut az anyatejbe.

Vélemények a flukonazolról

A gyógyszer magas fungicid aktivitása miatt a betegek véleménye és az orvosok véleménye a flukonazolról többnyire pozitív. A betegek visszajelzést hagynak Fluconazole Teva, valamint vélemények a Fluconazole Stada a fórumokon azt írják, hogy a gyógyszer segít gyorsan és hatékonyan megszüntetni a gombás betegségek tüneteit. A felhasználók megemlítik, hogy a tabletták viszonylag olcsók, ugyanakkor lehetővé teszik, hogy teljesen megszabaduljon a körömgombától és más kellemetlen betegségektől. Egyes esetekben elegendő egyszeri 150 mg Fluconazole-t bevenni a betegség tüneteinek teljes leküzdéséhez.

Nagyon gyakran a nők pozitív véleményeket írnak a flukonazolról rigó . Meg kell jegyezni, hogy a gyógyszer nemcsak enyhíti a rigót, hanem segít megelőzni a betegség visszaesését is.

Flukonazol ára, hol lehet vásárolni

A Fluconazole tabletták ára a csomagolástól és a gyártótól függ. A flukonazolt Moszkvában 10-290 rubel áron vásárolhatja meg. 150 mg-os kapszula (1 db-os csomagolásban) 10-200 rubelért vásárolható meg. Az 50 mg-os kapszulákat 25 rubel áron lehet megvásárolni (7 db-os csomag) A Fluconazole Teva 150 mg gyógyszer költsége 190-220 rubel csomagonként. (1 db.).

A Fluconazole ára Ukrajnában (Odessza, Kijev stb.) 17-20 hrivnya (50 mg-os kapszula, 7 db). A Fluconazole 150 mg ára Harkivban, Zaporozsjében, Dnyipropetrovszkban stb. átlagosan 30 hrivnya (2 db egy csomagban). A 150 mg-os tabletták Ukrajnában átlagosan 20 hrivnyáért vásárolhatók meg.

Mennyibe kerülnek a rigó tabletták Kazahsztánban, Fehéroroszországban, a csomagolástól és a gyártótól függ. Minszkben 150 mg-os kapszulákat vásárolhat 10 000 - 103 000 rubel áron, a csomagolásban lévő tabletták számától és a gyártótól függően.

A gyártótól is függ, hogy mennyibe kerül a gyógyszer flukonazollal történő felszabadulása (kúpok, kenőcsök, krémek).

Internetes gyógyszertárak Oroszországban Oroszország
Internetes gyógyszertárak Ukrajnában Ukrajna
Kazahsztán internetes gyógyszertárai Kazahsztán

ZdravCity

Flukonazol kapszula 150mg 1 db. CanonpharmaCJSC Canonpharma Termelés

150 mg flukonazol kapszula CJSC Biokom

Fluconazol-OBL kapszula 150mg 2 db.JSC Obolenskoye pharm. vállalat

Fluconazol-Teva kapszula 50mg 7 db.Teva Pharmaceutical Works Zártkörűen Működő Részvénytársaság

Fluconazol medisorb kapszula 150mg 2 db. JSC Medisorb

Gyógyszertári párbeszédpanel

Flukonazol (kapsz. 50 mg №7) Csúcs

Leírás

Kemény, kocsonyás henger alakú kapszula félgömb alakú végekkel, fehér.

Összetett

Egy kapszula tartalma: hatóanyag- flukonazol - 150 mg; Segédanyagok- laktóz-monohidrát, povidon K-17, nátrium-lauril-szulfát, magnézium-sztearát, burgonyakeményítő.
Kapszula összetétele: zselatin, metil-parahidroxibenzoát E 218, titán-dioxid E 171, propil-parahidroxibenzoát E 216.

Farmakoterápiás csoport

Gombaellenes szerek szisztémás használatra.
ATX kód: J02AC01.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika
A cselekvés mechanizmusa
A flukonazol a triazolok csoportjába tartozó gombaellenes gyógyszer. A flukonazol fő hatásmechanizmusa a 14α-lanoszterol-demetiláció citokróm P450 által közvetített reakciójának gátlása, amely a gombás ergoszterol bioszintézisének szerves lépése. A 14α-metil-szterolok felhalmozódása korrelál a gombás sejtmembrán ezt követő ergoszterolvesztésével. Ez a folyamat lehet a flukonazol gombaellenes hatásának hátterében. A flukonazol szelektívebb a gombás citokróm P450 enzimekre, mint a különböző emlős citokróm P450 enzimrendszerekre.
A flukonazol napi 50 mg-os adagban történő alkalmazása 28 napon keresztül nem befolyásolta a plazma tesztoszteronszintjét férfiaknál, illetve a plazma szteroidszintjét reproduktív korú nőknél. A flukonazol napi 200-400 mg dózisban nem mutat klinikailag jelentős hatást az endogén szteroidok szintjére vagy az ACTH stimulációra adott válaszra egészséges férfi önkéntesekben. Az antipirinnel végzett interakciós vizsgálatok kimutatták, hogy a flukonazol egyszeri vagy többszöri 50 mg-os dózisa nem befolyásolja az antipirin metabolizmusát.
Érzékenység in vitro.
Flukonazol in vitro gombaellenes hatást fejt ki a nemzetség leggyakoribb gombatípusai ellen Candida(beleértve TÓL TŐL.albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis).C. glabrata széles körű érzékenységet mutat a flukonazollal szemben, míg C. krusei ellenáll neki.
A flukonazol szintén aktív in vitro C tekintetében ryptococcus neoformans és Cryptococcus gattii, valamint az endemikus penészgombák Blastomyces dermatitis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum és Paracoccidioides brasiliensis.
A farmakokinetikai és farmakodinamikai paraméterek függése
Az állatokon végzett kísérleti vizsgálatok eredményei szerint összefüggés van a minimális gátló koncentráció (MIC) értékei és a nemzetségbe tartozó gombák által okozott mikózisok kísérleti modelljeivel szembeni hatékonyság között. Candida. Klinikai vizsgálatok szerint szinte lineáris (majdnem 1:1) összefüggés van az AUC és a flukonazol dózisa között. Közvetlen, de nem elégséges kapcsolat van az AUC vagy a dózis és a szájüregi candidiasis és kisebb mértékben a candidemia pozitív klinikai válasza között. Hasonlóképpen, az olyan törzsek által okozott fertőzések kezelése, amelyeknél a flukonazol magasabb MIC-t mutat, kevésbé hatékony.
A rezisztencia kialakulásának mechanizmusai
A nemzetség gombái Candida számos mechanizmust valósítanak meg az azolcsoportba tartozó gombaellenes szerekkel szembeni rezisztencia kialakítására. Ismeretes, hogy az 1 vagy több rezisztencia mechanizmust alkalmazó gombatörzsek magas MIC-értéket mutatnak a flukonazolban, ami negatívan befolyásolja a gyógyszer hatékonyságát. in vivoés a klinikai gyakorlatban.
A nemzetséghez tartozó gombák által okozott felülfertőződés eseteiről számoltak be Candida kívül C. albicans, amelyek gyakran eredendően érzéketlenek a flukonazolra (pl. Candida krusei). Ilyen esetekben alternatív gombaellenes kezelésre van szükség.
Határértékek (EUCAST szerint)
A farmakokinetikai/farmakodinamikai (PK/PD) adatok, az in vitro érzékenység és a klinikai válasz elemzése alapján az EUCAST-AFST (European Committee for Antibacterial Susceptibility Testing – Antifungal Susceptibility Subcommittee) meghatározta a flukonazol érzékenységi töréspontokat a nemzetséghez tartozó gombák számára. Candida(„A flukonazol EUCAST használatának indoklása (2007)” – 2. felülvizsgálat). Ezeket a töréspontokat nem fajspecifikus töréspontokra (amelyeket nagyrészt a PK/PD adatok határoztak meg, és függetlenek voltak a MIC fajok elosztásától) és fajspecifikus töréspontokra (amelyek a leggyakoribb kórokozók az emberben). Ezeket a határértékeket az alábbi táblázat tartalmazza:

Gombaellenes szerek

Egy adott típusú kórokozóhoz kapcsolódó határértékek (P≤/P˃)

Határértékek, amelyek nem kapcsolódnak egy adott típusú kórokozóhoz A (P≤/P˃)

candida albicans

Candida

glabrata

Candida

krusei

Candida

parapsilosis

Candida

tropikus

Flukonazol

H = érzékeny;
P = ellenálló;
A = nem fajspecifikus töréspontok, amelyeket nagyrészt a PK/PD adatok határoztak meg, és függetlenek voltak a MIC fajok elosztásától. Kizárólag olyan mikroorganizmusok esetében használatosak, amelyekre nincs specifikus töréspont;
„–” - nem ajánlott érzékenységi teszteket végezni, mivel az ilyen típusú mikroorganizmusokat nehéz kezelni ezzel a gyógyszerrel;
ND - nincs elegendő bizonyíték arra vonatkozóan, hogy az ilyen típusú organizmusok jól reagálnak az ezzel a gyógyszerrel végzett terápiára.
Farmakokinetika
A flukonazol farmakokinetikája hasonló intravénás és orális beadás esetén.
Szívás
Szájon át történő alkalmazás után a flukonazol jól felszívódik, és plazmakoncentrációja (és teljes biohasznosulása) több mint 90%-a az intravénás beadás utáni plazmakoncentrációjának. Az egyidejű táplálékfelvétel nem befolyásolja a gyógyszer felszívódását szájon át szedve. A maximális plazmakoncentrációt a gyógyszer éhgyomorra történő bevétele után 0,5-1,5 órával érik el. A flukonazol plazmakoncentrációja arányos a bevett gyógyszer dózisával. Az egyensúlyi koncentrációt (90% -os szinten) 4-5 napos kezeléssel érik el, naponta egyszer többszöri adaggal. A gyógyszer első napon az átlagos napi adag kétszeresének megfelelő telítő dózisban történő bevétele lehetővé teszi az egyensúlyi koncentráció elérését (90%-os szinten) a kezelés második napjára.
terjesztés
A látszólagos eloszlási térfogat megközelíti a test teljes víztartalmát. A flukonazol plazmafehérjékhez való kötődése alacsony (11-12%).
A flukonazol jól behatol minden vizsgált testnedvbe. A flukonazol koncentrációja a nyálban és a köpetben hasonló a plazma koncentrációjához. Gombás agyhártyagyulladásban szenvedő betegeknél a flukonazol szintje a cerebrospinális folyadékban megközelítőleg a plazmaszint 80%-a.
A stratum corneumban, epidermisben, dermiszben és verejtékfolyadékban magas, a szérumértékeket meghaladó gyógyszerkoncentráció érhető el. A flukonazol felhalmozódik a stratum corneumban. A gyógyszer napi egyszeri 50 mg-os adagja esetén a flukonazol koncentrációja 12 nap után 73 mcg / g volt, és 7 nappal a kezelés leállítása után - 5,8 mcg / g. Ha a gyógyszert hetente egyszer 150 mg-os dózisban alkalmazzák, a flukonazol koncentrációja a stratum corneumban a 7. napon 23,4 μg / g volt, és 7 nappal a második adag után - 7,1 μg / g.
A flukonazol koncentrációja a körmökben 4 hónapig a gyógyszer heti egyszeri 150 mg-os adagolása után 4,05 µg/g volt egészséges és 1,8 µg/g érintett körmökben; A flukonazolt a terápia befejezése után 6 hónappal mutatták ki a körömmintákban.
Biotranszformáció
A flukonazol kismértékben metabolizálódik. A radioaktív izotópokkal jelölt dózis bevezetésével a flukonazolnak csak 11%-a ürül a vizelettel megváltozott formában. A flukonazol a CYP2C9 és CYP3A4 izoenzimek szelektív inhibitora (a lásd a „Kölcsönösenmás gyógyszerekkel végzett műveletek), valamint a CYP2C19 izoenzim inhibitora.
tenyésztés
A flukonazol plazma felezési ideje hozzávetőleg 30 óra A gyógyszer eliminációjának fő módja a vesén keresztül történő kiválasztódás, az adag körülbelül 80%-a változatlan formában kerül kiválasztásra a vizelettel. A flukonazol-clearance arányos a kreatinin-clearance-el. Keringő metabolitokat nem találtak.
A gyógyszer vérplazmából való hosszú felezési ideje lehetővé teszi, hogy a flukonazolt egyszer szedje hüvelyi candidiasis kezelésére, és naponta egyszer vagy hetente egyszer más betegségek kezelésére.
Farmakokinetika károsodott veseműködésben
Súlyos veseelégtelenségben (GFR< 20 мл/мин) период полувыведения препарата увеличивался с 30 ч до 98 ч. В связи с чем, этой категории пациентов необходимо снижать дозу препарата. Флуконазол удаляется путем гемодиализа и в меньшей степени – перитонеального диализа. Сеанс гемодиализа продолжительностью 3 ч снижает уровень флуконазола в плазме крови приблизительно на 50 %.
Farmakokinetika gyermekeknél
A farmakokinetikát 113 gyermeken értékelték 5 vizsgálatban: 2 egyszeri adaggal, 2 többszörös adaggal és egy koraszülöttekkel végzett vizsgálatban. Az egyik vizsgálat adatait nem lehetett értelmezni, mivel a vizsgálat során a gyógyszer adagolási módja megváltozott. A kábítószer jótékonysági kísérleti alkalmazása során további információkhoz jutottak.
A 9 hónapos és 15 éves kor közötti gyermekeknek 2–8 mg/ttkg flukonazolt adagolva a flukonazol AUC-értéke körülbelül 38 µg h/ml volt 1 mg/ttkg adagonként. A flukonazol ismételt beadása után a flukonazol átlagos plazma felezési ideje 15 óra és 18 óra között volt, az eloszlási térfogat pedig körülbelül 880 ml/kg volt. A gyógyszer plazma felezési idejét hosszabb (körülbelül 24 óra) figyelték meg a gyógyszer egyszeri adagja után, ami összemérhető a flukonazol plazma felezési idejével 11 naptól 11 hónapos korú gyermekeknél egyszeri intravénás beadás után. 3 mg/ttkg adag. A gyógyszer megoszlási térfogata ebbe a korcsoportba tartozó betegeknél körülbelül 950 ml/kg volt.
Az újszülötteknél a flukonazollal kapcsolatos tapasztalatok 12 koraszülött bevonásával végzett, körülbelül 28 hetes gesztációs korú csecsemő bevonásával végzett farmakokinetikai vizsgálatokra korlátozódnak. A gyermek átlagos életkora az első adag beadásakor 24 óra volt (9-36 óra); az átlagos születési súly 0,9 kg volt (0,75-1,10 kg). Hét beteg fejezte be a vizsgálatot a protokoll szerint. Maximum 5 intravénás flukonazol injekciót adtak be 6 mg/ttkg dózisban 72 óránként. h) és a tizenharmadik napon átlagosan 47 óráig (27-68 órán belül). Az AUC értékek 271 µg h/ml (173-385 µg h/ml tartomány) voltak az 1. napon, majd a 7. napon 490 µg h/ml-re emelkedtek (292-734 µg h/ml-re), és mediánra csökkentek. 360 mcg h/ml (167-566 mcg h/ml) a tizenharmadik napon. Az eloszlási térfogat 1183 ml/kg (tartomány 1070-1470 ml/kg) volt az első napon, majd idővel átlagosan 1184 ml/kg-ra (510-2130 ml/kg) nőtt a hetedik napon és 1328 ml/kg-ig (1040–1680 tartomány) a tizenharmadik napon.
Farmakokinetika idős betegeknél
Farmakokinetikai vizsgálatokat végeztek 22, 65 éves és idősebb betegen, akik egyszer 50 mg-os adagban szájon át szedték a flukonazolt. Tíz beteg vett egyidejűleg vízhajtót. A C max 1,54 µg/ml volt, és a gyógyszer bevétele után 1,3 órával érte el. Az átlagos AUC 76,4±20,3 µg h/ml, az átlagos terminális felezési idő 46,2 óra volt, ezek a farmakokinetikai paraméterek magasabbak, mint a fiatalabb, egészséges férfi önkénteseknél. A diuretikumok egyidejű alkalmazása nem befolyásolta jelentősen az AUC és a Cmax értékeit. Ezenkívül a kreatinin-clearance (74 ml/perc), a vizelettel változatlan formában ürülő flukonazol százalékos aránya (0-24 óra, 22%), valamint a flukonazol vese-clearance-e (0,124 ml/perc/kg) általában alacsonyabb volt az időseknél. mint a fiatalabb önkénteseknél. Így a flukonazol farmakokinetikájában bekövetkezett változások idős betegeknél valószínűleg összefüggésbe hozhatók az idősekre jellemző csökkent vesefunkcióval.

Használati javallatok

A Fluconazole, 150 mg-os kapszula gyógyszer alkalmazása az alábbiakban felsorolt gombás fertőzések esetén javasolt ( lásd a "Farmakodinamika" részt).
Flukonazol, 150 mg-os kapszula (1×1 csomagban):
akut hüvelyi candidiasis, ha a helyi kezelés nem megfelelő;
candida balanitis, ha a helyi kezelés nem megfelelő.
Flukonazol, 150 mg-os kapszula (1 × 2 csomagban):
dermatomycosis, beleértve tinea pedis, tinea corporis, tinea cruris, tinea versicolorés a bőr candida fertőzései, ha szükséges, szisztémás terápia;
tinea unguium(onychomycosis) abban az esetben, ha más gyógyszerek felírása nem elfogadható.
A terápia megkezdhető még a tenyésztési módszer és más laboratóriumi módszerek eredményeinek megismerése előtt. Miután azonban ezek az eredmények ismertté váltak, megfelelő korrekciót kell végezni a fertőzésellenes kezelésben.
A gyógyszer alkalmazásakor be kell tartania a gombaellenes gyógyszerek megfelelő használatára vonatkozó hivatalos ajánlásokat.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység a hatóanyaggal, a kémiai szerkezetükben hozzá közel álló azol anyagokkal, vagy a gyógyszert alkotó bármely segédanyaggal szemben, az „Összetétel” részben jelzett.
A többszörös dózisú gyógyszerekkel végzett kölcsönhatások vizsgálata szerint a terfenadin egyidejű alkalmazása a flukonazol napi 400 mg-os és nagyobb dózisú ismételt alkalmazása során ellenjavallt. A flukonazolt szedő betegeknél ellenjavallt olyan gyógyszerek egyidejű alkalmazása, amelyek megnyújtják a QT-intervallumot, és amelyeket a citokróm P450 CYP3A4 izoenzim metabolizál, mint például a ciszaprid, az asztemizol, a pimozid, a kinidin és az eritromicin. lásd "Óvintézkedések" és "Kölcsönhatás más gyógyszerekkel").

Adagolás és adminisztráció

Felnőtt betegek

Javallatok		Adagolási rend	A kezelés időtartama
Akut hüvelyi candidiasis, amikor a helyi kezelés nem megfelelő Candida balanitis, ha a helyi kezelés nem megfelelő		150 mg egyszer
genitális candidiasis	Hüvelyi candidiasis kiújulásának kezelése és megelőzése (évente 4 vagy több epizód)	150 mg háromnaponta egyszer, összesen 3 adagban (az első, a negyedik és a hetedik napon), majd egy 150 mg-os fenntartó adag hetente egyszer		Fenntartó adag 6 hónap
Dermatomycosis	- tinea pedis -tinea corporis -tinea cruris - Candida fertőzés	150 mg hetente egyszer vagy 50 mg naponta egyszer		2-4 hét, de a tinea pedis kezelése akár 6 hétig is terápiát igényelhet
	Tinea versicolor	300-400 mg hetente egyszer		1-3 hét
	tinea unguium (onychomycosis)	150 mg hetente egyszer		A kezelést addig kell folytatni, amíg a fertőzött köröm teljesen ki nem cserélődik (amíg az egészséges köröm vissza nem nő). Általában 3-6 hónapot, illetve 6-12 hónapot vesz igénybe a kéz- és lábkörmök regenerációja.

A betegek speciális kategóriái
Idős betegek
A károsodott vesefunkció jeleinek hiányában a gyógyszer szokásos adagját kell alkalmazni ezen betegcsoport kezelésére.
Károsodott veseműködés
A flukonazol főként változatlan formában ürül a vizelettel. Egyszeri használat esetén a gyógyszer adagjának módosítása nem szükséges.
Károsodott májműködés
Mivel nem áll rendelkezésre elegendő információ a flukonazol májkárosodásban szenvedő betegeknél történő alkalmazásáról, a flukonazolt óvatosan kell alkalmazni ebben a betegcsoportban. lásd "Óvintézkedések" és "Mellékhatások").
Gyermekek és tinédzserek
A flukonazol biztonságosságát és hatásosságát a nemi szervek candidiasisának kezelésére gyermekeknél nem igazolták. A jelenleg rendelkezésre álló adatok a gyógyszer biztonságosságáról más javallatok esetén gyermekeknél a "Mellékhatás" részben találhatók. Ha serdülőknél (12-17 éves kor között) a gyógyszert nemi szervek candidiasisának kezelésére kell alkalmazni, az adagolásnak meg kell egyeznie a felnőttek adagjával.
Alkalmazási mód
A kapszulákat szájon át kell bevenni, felnyitás vagy rágás nélkül, étkezéstől függetlenül.

Mellékhatás

A leggyakrabban jelentett mellékhatások (≥1/10) a fejfájás, hasi fájdalom, hasmenés, hányinger, hányás, emelkedett alanin-aminotranszferáz-, emelkedett aszpartát-aminotranszferáz-szint, emelkedett alkalikus foszfatáz-szint a vérben és bőrkiütés volt.
A gyógyszer szedése során a következő mellékhatások kialakulását figyelték meg a következő gyakorisággal: nagyon gyakran (≥1/10), gyakran (≥1/100-tól<1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до < 1/1000), очень редко (<1/10 000) и неизвестно (невозможно установить по имеющимся данным).

A szervrendszerek osztálya	Gyakran	Ritkán	Ritkán
Vér- és nyirokrendszeri rendellenességek			Agranulocytosis, leukopenia, thrombocytopenia, neutropenia
Immunrendszeri zavarok			Anafilaxia
Anyagcsere- és táplálkozási zavarok		Csökkent étvágy	Hiperkoleszterinémia, hipertrigliceridémia, hypokalaemia
Mentális zavarok		Álmosság, álmatlanság
Idegrendszeri zavarok	Fejfájás	Görcsök, paresztéziák, szédülés, ízérzékelési zavarok
Hallás- és labirintuszavarok
Szív rendellenességek			Paroxizmális torsades de pointes, a QT-intervallum megnyúlása (lásd az Óvintézkedések részt)
Emésztőrendszeri rendellenességek	Hasi fájdalom, hányás, hasmenés, hányinger	Székrekedés, dyspepsia, puffadás, szájszárazság
Máj- és epeutak rendellenességei	Emelkedett alanin-aminotranszferáz-szint, emelkedett aszpartát-aminotranszferáz-szint, emelkedett alkalikus foszfatáz-szint a vérben, bőrkiütés (lásd az Óvintézkedések részt)	Cholestasis, sárgaság, emelkedett bilirubin (lásd az Óvintézkedések részt)	Májelégtelenség, hepatocelluláris nekrózis, hepatitis, hepatocelluláris károsodás (lásd az Óvintézkedések részt)
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei	Kiütések (lásd az Óvintézkedések részt)	Gyógyszeres bőrkiütés, csalánkiütés, viszketés, fokozott izzadás (lásd az Óvintézkedések részt)	Toxikus epidermális nekrolízis, Stevens-Johnson szindróma, akut generalizált exanthemás pustulosis (lásd az Óvintézkedések részt), hámló dermatitis, angioödéma, arcödéma, alopecia
A csont-izomrendszer és a kötőszövet betegségei
Általános rendellenességek és rendellenességek az injekció beadásának helyén		Fáradtság, rossz közérzet, gyengeség, láz

Gyermekek és tinédzserek
A nemkívánatos hatások jellege és gyakorisága, valamint a laboratóriumi kutatási módszerek eredményeiben a klinikai vizsgálatok során észlelt eltérések gyermekeknél és serdülőknél, a genitális candidiasis kivételével, hasonlóak voltak a felnőtt betegeknél tapasztaltakhoz.
Információnyújtás a feltételezett mellékhatásokról
A gyógyszer törzskönyvezését követően a feltételezett mellékhatásokra vonatkozó adatok megadása rendkívül fontos. Ez lehetővé teszi a gyógyszer előny/kockázat arányának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereket arra kérik, hogy jelentsenek minden feltételezett mellékhatást a nemzeti mellékhatás-bejelentő rendszer segítségével.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A flukonazol és a következő gyógyszerek együttes alkalmazása ellenjavallt:
Cisaprid: a flukonazolt és a ciszapridot egyidejűleg szedő betegeknél a szívből származó mellékhatások kialakulását figyelték meg, beleértve a pirouette típusú paroxizmális kamrai tachycardiát. torsade de pointes). Egy kontrollált vizsgálatban a flukonazol napi egyszeri 200 mg-os és a napi 4-szeri 20 mg-os ciszaprid egyidejű alkalmazása a ciszaprid plazmakoncentrációjának jelentős növekedéséhez és a QTc-intervallum megnyúlásához vezetett. A flukonazol és a ciszaprid együttadása ellenjavallt ( lásd az "Ellenjavallatok" részt).
Terfenadin: A QTc-intervallum megnyúlása által okozott súlyos szívritmuszavarok kialakulásával összefüggésben olyan betegeknél, akik az azol-csoportba tartozó gombaellenes szereket terfenadinnal egyidejűleg alkalmazták, ezen gyógyszerek interakciós vizsgálatait végezték el. Egy vizsgálatban nem találták a QTc-szakasz megnyúlását napi 200 mg flukonazol mellett. Egy másik, 400 mg/nap és 800 mg/nap flukonazolt alkalmazó vizsgálatban kimutatták, hogy a 400 mg/nap vagy annál nagyobb dózisú flukonazol jelentősen növeli a terfenadin szintjét a vérplazmában ezen gyógyszerek alkalmazása során. A flukonazol 400 mg-os vagy nagyobb adagokban történő együttes alkalmazása terfenadinnal ellenjavallt Ha a flukonazolt napi 400 mg-nál kisebb adagban alkalmazzák terfenadinnal egyidejűleg, gondosan ellenőrizni kell a beteg állapotát.
Asztemizol: a flukonazol és asztemizol együttes alkalmazása az asztemizol clearance-ének csökkenéséhez vezethet. Az asztemizol koncentrációjának ebből eredő növekedése a vérplazmában viszont a QT-intervallum megnyúlásához, és ritka esetekben pirouette típusú paroxizmális kamrai tachycardia (torsade de pointes) kialakulásához vezethet. A flukonazol és az asztemizol egyidejű alkalmazása ellenjavallt (lásd az "Ellenjavallatok" részt).
Pimozid: bár nem végeztek releváns in vitro vagy in vivo vizsgálatokat, úgy vélik, hogy a flukonazol és a pimozid együttes alkalmazása a pimozid metabolizmusának gátlásához vezethet. A pimozid koncentrációjának növekedése a vérplazmában viszont a QT-intervallum megnyúlásához vezethet, és ritka esetekben pirouette típusú paroxizmális kamrai tachycardia kialakulásához vezethet. torsade de pointes). A flukonazol és a pimozid együttes alkalmazása ellenjavallt (lásd az "Ellenjavallatok" részt).
Kinidin: annak ellenére, hogy nem végeztek releváns in vitro vagy in vivo vizsgálatokat, úgy vélik, hogy a flukonazol és a kinidin együttes alkalmazása az utóbbi metabolizmusának gátlásához vezethet. A kinidin alkalmazását a QT-intervallum megnyúlása és ritka esetekben pirouette típusú paroxizmális kamrai tachycardia kialakulásával kísérték. torsade de pointes). A flukonazol és a kinidin egyidejű alkalmazása ellenjavallt (lásd az "Ellenjavallatok" részt).
Eritromicin: az eritromicin és a flukonazol egyidejű alkalmazása növeli a kardiotoxicitás kialakulásának kockázatát (QT-intervallum megnyúlása, pirouette típusú paroxizmális kamrai tachycardia kialakulása). torsade de pointes)) és ennek következtében a hirtelen koszorúér-halál. A flukonazol és az eritromicin egyidejű alkalmazása ellenjavallt (lásd az "Ellenjavallatok" részt).
A flukonazol és a következő gyógyszerek egyidejű alkalmazása nem javasolt:
Halofantrin: a flukonazol növelheti a halofantrin plazmakoncentrációját a CYP3A4 gátlásával. A flukonazol és a halofantrin egyidejű alkalmazása növelheti a kardiotoxicitás kialakulásának kockázatát (QT-intervallum megnyúlása, torsade de pointes típusú paroxizmális kamrai tachycardia kialakulása), és ennek eredményeként a hirtelen koszorúér-halál. Ezen gyógyszerek kombinációját kerülni kell (Lásd az Óvintézkedések részt).
Egyidejű alkalmazás a következő gyógyszerekkel óvatosságra és az adag módosítására van szüksége:
Más gyógyszerek hatása a flukonazolra
Rifampicin: a flukonazol és a rifampicin egyidejű alkalmazása az AUC 25%-os csökkenését és a flukonazol felezési idejének 20%-os csökkenését eredményezte. Rifampicint szedő betegeknél mérlegelni kell a flukonazol adagjának emelését.
Az interakciós vizsgálatok kimutatták, hogy a flukonazol szájon át, étkezés közben, cimetidinnel, savlekötő szerekkel vagy teljes test besugárzása után (csontvelő-transzplantációra való felkészülésben) nincs klinikailag jelentős hatással a flukonazol felszívódására.
A flukonazol hatása más gyógyszerekre
A flukonazol a citokróm P450 CYP2C9 izoenzim erős inhibitora és a CYP3A4 mérsékelt inhibitora. Ezenkívül a flukonazol a CYP2C19 izoenzim inhibitora. Az azonosított/meghatározott kölcsönhatásokon túlmenően (lásd alább), fennáll a kockázata a CYP2C9, CYP2C19 és CYP3A4 által metabolizált egyéb gyógyszerek plazmakoncentrációinak növekedésének, ha ezeket flukonazollal egyidejűleg alkalmazzák. Ezért az ilyen gyógyszer-kombinációkat óvatosan kell alkalmazni; miközben gondosan figyelemmel kell kísérni a betegek állapotát. A flukonazol hosszú felezési ideje miatt enzimgátló hatása a kezelés befejezése után 4-5 napig fennmarad. (lásd az "Ellenjavallatok" részt).
Alfentanil: egészséges önkénteseknél a flukonazol (400 mg-os dózisban) és az alfentanil (20 μg/ttkg intravénás dózisban) egyidejű alkalmazása az alfentanil AUC10-értékének kétszeresére emelkedett (valószínűleg a CYP3A4 gátlása miatt). izoenzim). Szükség lehet az alfentanil adagjának módosítására.
Amitriptilin, nortriptilin: A flukonazol fokozza az amitriptilin és a nortriptilin hatását. Javasoljuk, hogy az 5-nortriptilin és/vagy S-amitriptilin koncentrációját a kombinációs terápia kezdetén és a kezelés első hetét követően határozzák meg. Ha szükséges, az amitriptilin/nortriptilin adagját módosítani kell.
Amfotericin B: a flukonazol és az amfotericin B egyidejű alkalmazásával fertőzött, normál és csökkent immunitással rendelkező egerekben a következő eredményeket kaptuk: kismértékű additív gombaellenes hatás szisztémás fertőzésben, amelyet C. albicans; nincs kölcsönhatás Cryptococcus neoformans által okozott intrakraniális fertőzéssel; és két gyógyszer antagonizmusa által okozott szisztémás fertőzésben Aspergillus fumigatus. Az ezekben a vizsgálatokban kapott eredmények klinikai jelentősége nem ismert.
Antikoagulánsok: a regisztrációt követő megfigyelés időszakában a warfarin és a flukonazol egyidejű alkalmazásakor a protrombin idő megnyúlása miatt vérzés kialakulásáról számoltak be (hematómák, orrvérzés, gyomor-bélrendszeri vérzés, hematuria és melena). Hasonló jelenségeket figyeltek meg az azol csoportba tartozó egyéb gombaellenes szerek alkalmazásakor is. Flukonazol és warfarin egyidejű alkalmazásakor a protrombin idő kétszeres növekedését figyelték meg, valószínűleg a warfarin metabolizmusának a CYP2C9 izoenzim által közvetített gátlása miatt. Azoknál a betegeknél, akik kumarin antikoagulánsokat szednek flukonazollal együtt, ajánlott a protrombin idő gondos monitorozása. Ha szükséges, a warfarin adagját módosítani kell.
Rövid hatású benzodiazepinek, például midazolám és triazolam: midazolám és flukonazol orális adagolása után a midazolám koncentrációjának jelentős növekedését a vérszérumban és a pszichomotoros hatások fokozódását figyelték meg. A 200 mg-os flukonazol és a 7,5 mg-os midazolám szájon át történő egyidejű alkalmazása az AUC növekedéséhez és a midazolám felezési idejének 3,7-szeresének, illetve 2,2-szeresének meghosszabbodásához vezetett. A flukonazol napi 200 mg-os dózisban és a 0,25 mg-os triazolám orális adagban történő egyidejű alkalmazása az AUC növekedéséhez és a triazolam felezési idejének 4,4-szeres, illetve 2,3-szoros meghosszabbodásához vezetett. A flukonazol és a triazolam egyidejű alkalmazásakor a triazolam hatásának fokozódását és megnyúlását figyelték meg. Ha a flukonazolt kapó betegek egyidejű benzodiazepin-kezelést igényelnek, mérlegelni kell az utóbbi adagjának csökkentését és a beteg állapotának megfelelő monitorozását.
Karbamazepin: A flukonazol gátolja a karbamazepin metabolizmusát, és 30%-kal növeli a karbamazepin plazmakoncentrációját, ami viszont a karbamazepin toxikus hatásainak kialakulásával járhat. Szükséges lehet a karbamazepin adagjának módosítása a vérben való koncentrációjának szintjétől és a terápiás hatás súlyosságától függően.
Kalciumcsatorna blokkolók: néhány kalciumcsatorna-blokkolót (nifedipin, izradipin, amlodipin, verapamil és felodipin) a CYP3A4 izoenzim metabolizál. A flukonazol képes növelni a kalciumcsatorna-blokkolók szisztémás expozícióját. A mellékhatások gondos monitorozása javasolt.
Celekoxib: a flukonazol (200 mg / nap dózisban) és a celekoxib (200 mg-os dózisban) egyidejű alkalmazásakor a celekoxib maximális koncentrációja és AUC-értéke 68% -kal, illetve 134% -kal nőtt. A celekoxib és a flukonazol együttadása a celekoxib adagjának felére történő csökkentését teheti szükségessé.
Ciklofoszfamid: a ciklofoszfamid és a flukonazol egyidejű alkalmazása a bilirubin és a kreatinin szintjének emelkedéséhez vezet a vérszérumban. Ezek a gyógyszerek egyidejűleg is alkalmazhatók, figyelembe véve a vérszérum bilirubin és kreatinin koncentrációjának növekedésének lehetséges kockázatát.
Fentanil: A fentanil és a flukonazol közötti lehetséges kölcsönhatás miatt egy halálos fentanil-mérgezésről számoltak be. Ezenkívül egy egészséges önkénteseken végzett vizsgálatban kimutatták, hogy a flukonazol jelentősen lelassította a fentanil eliminációját. A fentanil koncentrációjának növelése légzésdepresszióhoz vezethet. A betegeket gondosan monitorozni kell a légzésdepresszió lehetséges kockázatának azonosítása érdekében. Szükség lehet a fentanil adagjának módosítására.
HMG-CoA reduktáz inhibitorok: a flukonazol és a CYP3A4 által metabolizálódó HMG-CoA reduktáz gátlók (például atorvasztatin és szimvasztatin), vagy a CYP2C9 által metabolizált HMG-CoA reduktáz gátlók (például fluvasztatin) egyidejű alkalmazása növeli a myopathia és a rhabdomyolysis kockázatát. Ha szükséges, ezen gyógyszerek egyidejű alkalmazásakor gondosan ellenőrizni kell a myopathia és a rhabdomyolysis tüneteit, és ellenőrizni kell a kreatin-kináz szintjét. A kreatin-kináz szintjének kifejezett növekedése, valamint myopathia / rhabdomyolysis gyanúja vagy észlelése esetén abba kell hagynia a HMG-CoA reduktáz gátlók szedését.
Immunszuppresszánsok (pl. ciklosporin, everolimusz, szirolimusz és takrolimusz):
Ciklosporin: A flukonazol jelentősen növeli a ciklosporin koncentrációját és AUC-ját. A 200 mg / nap flukonazol és a ciklosporin (2,7 mg / kg / nap dózisban) egyidejű alkalmazásakor a ciklosporin AUC 1,8-szoros növekedését figyelték meg. Ezek a gyógyszerek egyidejűleg is használhatók, feltéve, hogy a ciklosporin dózisát a koncentrációjától függően csökkentik.
Everolimus: Bár nem végeztek releváns in vivo és in vitro vizsgálatokat, úgy gondolják, hogy a flukonazol képes növelni az everolimusz szérumkoncentrációját a CYP3A4 gátlásával.
Szirolimusz: a flukonazol növeli a szirolimusz plazmakoncentrációját, valószínűleg azáltal, hogy gátolja a szirolimusz CYP3A4 és P-glikoprotein metabolizmusát. Ez a kombináció a szirolimusz adagjának a koncentráció szintjétől és a terápiás hatás súlyosságától függően történő módosításától függően alkalmazható.
Takrolimusz: A flukonazol orális adagolás esetén akár ötszörösére is képes növelni a takrolimusz szérumkoncentrációját azáltal, hogy gátolja a takrolimusz metabolizmusát a CYP3A4 enzim által a bélben. A takrolimusz intravénás alkalmazása során jelentős farmakokinetikai változásokat figyeltek meg. A takrolimusz koncentrációjának növekedése a vérszérumban nefrotoxicitás kialakulásával járt. A takrolimusz orális adagját a vérben lévő koncentrációjától függően csökkenteni kell.
Losartan: a flukonazol gátolja a lozartán metabolizmusát aktív metabolitjává (E-3174), amely a lozartán szedése során az angiotenzin II receptor antagonizmusával kapcsolatos legtöbb hatásért felelős. A betegek vérnyomásának folyamatos monitorozása javasolt a kezelés teljes időtartama alatt.
Metadon: A flukonazol képes növelni a metadon koncentrációját a vérszérumban. Szükség lehet a metadon adagjának módosítására.
Nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok): flukonazollal egyidejűleg alkalmazva a flurbiprofén C max és AUC 23%-kal, illetve 81%-kal nőtt, összehasonlítva a csak flurbiprofén alkalmazásakor tapasztalt hasonló mutatókkal. Hasonlóképpen, a flukonazol és a racém ibuprofén (400 mg-os dózisban) egyidejű alkalmazásakor a farmakológiailag aktív S-(+)-ibuprofén izomer Cmax és AUC értéke 15%-kal, illetve 82%-kal nőtt, összehasonlítva a hasonló mutatókkal, amikor csak racém ibuprofént használnak.
A célzott vizsgálatok hiánya ellenére ismert, hogy a flukonazol képes növelni a CYP2C9 izoenzim által metabolizált egyéb NSAID-ok (például naproxen, lornoxikám, meloxikám, diklofenak) szisztémás expozícióját. Ezen gyógyszerek együttes alkalmazása esetén javasolt gyakori ellenőrzés az NSAID-ok használatával kapcsolatos mellékhatások és toxikus megnyilvánulások azonosítása érdekében. Szükség lehet az NSAID-ok adagjának módosítására.
Fenitoin: a flukonazol gátolja a fenitoin metabolizmusát a májban. A 200 mg-os flukonazol és a 250 mg-os fenitoin intravénás dózisban történő egyidejű ismételt alkalmazása a fenitoin AUC24-ének és C min-értékének 75%-os, illetve 128%-os növekedéséhez vezetett. Ezen gyógyszerek egyidejű alkalmazásakor ellenőrizni kell a fenitoin koncentrációját a vérplazmában, hogy kizárják a fenitoin toxikus hatásának kialakulását.
Prednizon: van egy jelentés a májtranszplantáció utáni akut mellékvese-elégtelenség kialakulásáról a flukonazol 3 hónapos terápia utáni megvonása hátterében. Feltehetően a flukonazol terápia abbahagyása a CYP3A4 izoenzim aktivitásának növekedését okozta, ami a prednizon metabolizmusának fokozódásához vezetett. A prednizonnal és flukonazollal hosszú távú kombinációs terápiában részesülő betegeket szoros orvosi felügyelet alatt kell tartani a flukonazol-kezelés leállításakor a mellékvese-elégtelenség kimutatása érdekében.
Rifabutin: A flukonazol növeli a rifabutin koncentrációját a vérszérumban, ami a rifabutin AUC-értékének akár 80%-os növekedéséhez vezet. A flukonazol és a rifabutin egyidejű alkalmazásakor uveitisz eseteket írtak le. A gyógyszerek ezen kombinációjának alkalmazásakor figyelembe kell venni a rifabutin toxikus hatásának tüneteit.
Saquinavir: A flukonazol megközelítőleg 50%-kal, illetve 55%-kal növeli a szakinavir AUC és Cmax értékét a CYP3A4 izoenzim által a májban zajló szakinavir metabolizmus gátlása és a P-glikoprotein gátlása miatt. Nem végeztek interakciós vizsgálatokat a flukonazol és a szakinavir/ritonavir között, így a kölcsönhatások még kifejezettebbek lehetnek. Szükség lehet a szakinavir adagjának módosítására.
Szulfonilureák: Egészséges önkénteseken végzett vizsgálatok kimutatták, hogy a flukonazol és az orális szulfonilureák (pl. klórpropamid, glibenklamid, glipizid, tolbutamid) egyidejű alkalmazása meghosszabbította felezési idejüket. A flukonazollal történő egyidejű alkalmazás esetén a vércukorszint rendszeres ellenőrzése és szükség esetén a szulfonilurea gyógyszerek adagjának időben történő csökkentése szükséges.
Teofillin: egy placebo-kontrollos gyógyszerkölcsönhatási vizsgálatban 14 napon keresztül 200 mg-os flukonazolt szedve a teofillin átlagos plazma clearance-e 18%-kal csökkent. Ha a flukonazolt olyan betegeknek írják fel, akik nagy dózisú teofillint szednek, vagy akiknél fokozott a teofillin toxikus megnyilvánulásainak kialakulásának kockázata, ellenőrizni kell a teofillin toxikus hatásának tüneteit. Ha a toxicitás jelei jelennek meg, a kezelés megfelelő korrekcióját kell végezni.
Vinca alkaloidok: a célzott vizsgálatok hiánya ellenére úgy gondolják, hogy a flukonazol képes növelni a vinka alkaloidok koncentrációját a vérplazmában (például vinkrisztin és vinblasztin), és így neurotoxicitás kialakulásához vezethet, ami esetleg gátlással járhat. a CYP3A4 izoenzim.
A-vitamin: egy olyan esetről számoltak be, amikor az all-transz-retinsav (az A-vitamin savas formája) és a flukonazol egyidejű alkalmazása során a központi idegrendszer oldaláról mellékhatások alakultak ki agyi pszeudotumorok formájában. , amely a flukonazol visszavonása után megszűnt. Ennek a kombinációnak az alkalmazása lehetséges, de tisztában kell lenni a központi idegrendszerből származó mellékhatások kialakulásának lehetőségével.
Vorikonazol (a CYP2C9, CYP2C19 és CYP3A4 izoenzimek inhibitora): Vorikonazol (400 mg 12 óránként az első napon, majd 200 mg 12 óránként 2,5 napon keresztül) és flukonazol (400 mg az első napon, majd 200 mg 24 óránként 4 napon keresztül) egyidejű orális alkalmazása 8 egészséges férfinak önkéntesek átlagosan 57%-kal (90% CI: 20%, 107%), illetve 79%-kal (90% CI: 40%, 128%) növelték a vorikonazol Cmax-értékét és AUC-értékét. Nem ismert, hogy a vorikonazol vagy a flukonazol adagjának és/vagy gyakoriságának csökkentése megszünteti-e ezt a hatást. A vorikonazol és a flukonazol együttes alkalmazása esetén a betegek állapotának monitorozása javasolt a vorikonazol alkalmazásával összefüggő nemkívánatos események előfordulása szempontjából.
Zidovudin: szájon át adva a flukonazol körülbelül 45%-kal csökkenti a zidovudin clearance-ét, és 84%-kal, illetve 74%-kal növeli a zidovudin Cmax-át és AUC-jét. Ezenkívül a flukonazollal történő egyidejű alkalmazás esetén a zidovudin felezési ideje körülbelül 128% -kal nőtt. Az ilyen gyógyszerkombinációt kapó betegeket monitorozni kell a zidovudin alkalmazásával kapcsolatos mellékhatások tekintetében. Szükség esetén a zidovudin adagja csökkenthető.
Azitromicin: Egyetlen 1200 mg-os azitromicin dózis 800 mg-os egyszeri dózisú flukonazol farmakokinetikájára, valamint a flukonazol azitromicin farmakokinetikájára gyakorolt hatásának megállapítására egy nyílt, randomizált, háromoldalú keresztezett vizsgálat. 18 egészséges önkéntes bevonásával végezték. Nem volt jelentős farmakokinetikai kölcsönhatás a flukonazol és az azitromicin között.
Szájon át szedhető fogamzásgátló: Két farmakokinetikai vizsgálatot végeztek a kombinált orális fogamzásgátló alkalmazásáról a flukonazol többszöri adagolásának hátterében. A flukonazol 50 mg-os dózisának alkalmazásakor nem állapítottak meg szignifikáns hatást a hormonszintre, míg a flukonazol napi 200 mg-os bevitelével az etinilösztradiol és a levonorgesztrel AUC-értéke 40%-kal, illetve 24%-kal nőtt. Így a flukonazol ismételt alkalmazása a jelzett dózisokban valószínűleg nem befolyásolja a kombinált orális fogamzásgátlók hatékonyságát.
Ivakaftor: a cisztás fibrózis (CFTR) transzmembrán konduktancia szabályozó génjének potencírozója, az ivakaftor egyidejű alkalmazása az ivakaftor expozícióját háromszorosára, a hidroximetil-ivakaftor (Ml) pedig 1,9-szeresére növelte. Azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg mérsékelt CYP3A-gátlókat, például flukonazolt és eritromicint szednek, az ivakaftor adagját napi egyszeri 150 mg-ra kell csökkenteni.

Terhesség és szoptatás

Terhesség
Egy megfigyeléses vizsgálat eredményei a terhesség első trimeszterében flukonazolt szedő nőknél a spontán vetélés fokozott kockázatát mutatták ki.
Többszörös veleszületett fejlődési rendellenesség eseteit írták le újszülötteknél (beleértve a brachycephaliát, a füldiszpláziát, az elülső fontanel túlzott megnagyobbodását, a csípő görbületét, a humeroulnaris synostosist), akiknek édesanyja nagy dózisú flukonazolt (400-800 mg/nap) három vagy több ideig szed. hónapig a kokcidioidomikózis kezelésére, bár ezeknek az eseteknek az ok-okozati összefüggése a flukonazollal nem egyértelmű.
Állatkísérletek kimutatták a gyógyszer reprodukciós toxicitását.
A flukonazol standard dózisokban és rövid távú kezelésre nem alkalmazható terhesség alatt, kivéve, ha a várható előny lényegesen meghaladja a kockázatot.
A flukonazolt nagy dózisban és/vagy hosszú távú alkalmazásra nem szabad terhesség alatt alkalmazni, kivéve potenciálisan életveszélyes fertőzések esetén.
Szoptatás
A flukonazol bejut az anyatejbe, míg koncentrációja az anyatejben alacsonyabb, mint a vérplazmában. Folytathatja a szoptatást a flukonazol egyszeri adagja után 200 mg-os vagy annál kisebb standard adaggal. Nem javasolt a szoptatás a flukonazol ismételt alkalmazása vagy nagy dózisok alkalmazása esetén.
Termékenység
A flukonazol nem volt hatással nőstény és hím patkányok termékenységére.

Befolyásolja a járművezetési képességet és a mechanikus berendezések karbantartását

A flukonazol, a 150 mg-os kapszulák gépjárművezetési képességre és a mechanikai berendezések karbantartására gyakorolt hatását nem vizsgálták.
A betegeket azonban tájékoztatni kell a szédülés vagy görcsök kialakulásának lehetőségéről a gyógyszer alkalmazása során (lásd a "Mellékhatás" részt), és tanácsot kell adni, hogy ne vezessen autót vagy ne dolgozzon mechanikus berendezéssel, ha ezen tünetek bármelyike kialakul.

Elővigyázatossági intézkedések

vese
Károsodott veseműködésű betegeknél a Fluconazole 150 mg kapszulát óvatosan kell alkalmazni (lásd "Adagolás és alkalmazás" című részt).
Hepatobiliáris rendszer
Ritka esetekben a flukonazol alkalmazását súlyos, akár halálos kimenetelű máj toxikus reakciók is kísérhetik. Az ilyen reakciók kialakulásának kockázata nő, ha a betegnek súlyos kísérő betegségei vannak. Azokban az esetekben, amikor a hepatotoxicitás kialakulása a flukonazol alkalmazásával járt, nem találtak összefüggést a beteg állapota és a gyógyszer napi adagja, a kezelés időtartama, valamint a beteg életkora és neme között. A flukonazol hepatotoxikus hatása általában reverzibilis volt.
Azoknál a betegeknél, akiknél a flukonazol-kezelés során kóros májfunkciós teszteket tapasztalnak, ellenőrizni kell a súlyosabb májkárosodás jeleit illetően.
A betegeket tájékoztatni kell azokról a tünetekről, amelyek súlyos májkárosodásra utalhatnak (súlyos gyengeség, étvágytalanság, tartós hányinger, hányás és sárgaság). Ha a fenti tüneteket tapasztalja, azonnal hagyja abba a flukonazol alkalmazását, és forduljon orvoshoz.
A szív- és érrendszer
Egyes azolok, köztük a flukonazol, összefüggésbe hozhatók a QT-intervallum megnyúlásával az elektrokardiogramon. A flukonazollal kezelt betegeknél a regisztrációt követő megfigyelés időszakában nagyon ritkán előfordult a QT-intervallum megnyúlása és pirouette típusú paroxizmális kamrai tachycardia (torsade de pointes) kialakulása. Ezeket az eseteket olyan súlyos betegségekben szenvedő betegeknél jegyezték fel, akiknél számos kockázati tényező együttesen fordult elő, mint pl. strukturális szívbetegség, elektrolit-egyensúlyzavar, valamint egyéb, ezeknek a szövődményeknek a kialakulását is előidéző gyógyszerek egyidejű alkalmazása.
A flukonazol 150 mg-os kapszulát óvatosan kell alkalmazni proaritmiás betegeknél. Ellenjavallt más, QT-intervallumot megnyújtó és a citokróm P450 CYP3A4 izoenzimje által metabolizálódó gyógyszer flukonazollal történő egyidejű alkalmazása. (lásd az "Ellenjavallatok" és "Kölcsönhatások más gyógyszerekkel" fejezeteket).
Halofantrin
Megállapítást nyert, hogy a halofantrin a CYP3A4 izoenzim szubsztrátja, és az ajánlott terápiás dózisokban alkalmazva meghosszabbítja a QTc-intervallumot. Ezzel összefüggésben a halofantrin és a flukonazol egyidejű alkalmazása nem javasolt. (lásd „Kölcsönhatás más gyógyszerekkel”).
Bőrgyógyászati reakciók
Ritka esetekben a flukonazol alkalmazása során a betegeknél Stevens-Johnson szindróma és toxikus epidermális nekrolízis típusú exfoliatív bőrreakciók alakultak ki.
Az AIDS-betegeknél nagyobb valószínűséggel alakulnak ki súlyos bőrreakciók számos gyógyszer hatására. Ha a flukonazol szedése közben felületes gombás fertőzésben szenvedő betegnél bőrkiütés lép fel, a gyógyszer további alkalmazását fel kell függeszteni. Ha egy invazív/szisztémás gombás fertőzésben szenvedő betegnél bőrkiütés jelentkezik, állapotát gondosan ellenőrizni kell, és ha bullosus kiütések vagy erythema multiforme alakul ki, a flukonazol-kezelést abba kell hagyni.
Túlérzékenység
Ritka esetekben anafilaxiás reakciókat jelentettek (lásd az "Ellenjavallatok" részt).
Citokróm P450
A flukonazol a CYP2C9 izoenzim erős inhibitora és a CYP3A4 izoenzim mérsékelt inhibitora. Ezenkívül a flukonazol a CYP2C19 izoenzim inhibitora. Ebben a tekintetben gondosan ellenőrizni kell azoknak a betegeknek az állapotát, akik egyidejűleg flukonazolt, 150 mg-os kapszulákat és szűk terápiás ablakkal rendelkező gyógyszereket szednek, amelyek a CYP2C9, CYP2C19 és CYP3A4 izoenzimek részvételével metabolizálódnak (lásd "Kölcsönhatás más gyógyszerekkel" című részt). ).
Terfenadin
Terfenadin és flukonazol adagokban történő alkalmazása során a beteg állapotát gondosan ellenőrizni kell<400 мг в сутки (lásd az "Ellenjavallatok" és "Kölcsönhatások más gyógyszerekkel" fejezeteket).
Segédanyagok
A Fluconazole 150 mg kapszula laktóz-monohidrátot tartalmaz. Ritkán előforduló, örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktáz hiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.

Használati útmutató

A flukonazol használati utasítása

Dózisforma

3. számú keményzselatin kapszula fehér testtel és narancssárga kupakkal. A kapszulák tartalma fehér vagy fehér por vagy tömörített massza, sárgás árnyalattal, amely nyomásra szétesik.

Összetett

1 kapszula tartalma:

Hatóanyag: flukonazol - 50,0 mg;

Segédanyagok: laktóz-monohidrát - 69,5 mg; kukoricakeményítő - 25,0 mg; povidon K-17 (kis molekulatömegű polivinil-pirrolidon) - 3,0 mg; kalcium-sztearát - 1,5 mg; kolloid szilícium-dioxid - 0,7 mg; nátrium-lauril-szulfát - 0,3 mg;

3. számú keményzselatin kapszula:

Tok: [titán-dioxid - 2,0%, zselatin - legfeljebb 100%];

Fedő: [titán-dioxid - 2,0%, azorubin festék - 0,0328%, naplemente sárga festék - 0,219%, zselatin - akár 100%].

Farmakodinamika

A flukonazol egy triazol gombaellenes szer, amely erős szelektív gátolja a szterinszintézist a gombasejtben.

A flukonazol a következő mikroorganizmusok ellen mutatott hatást: Candida albicans, Candida glabrata (sok törzs közepesen érzékeny), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.

A flukonazol in vitro hatásosnak bizonyult a következő mikroorganizmusokkal szemben, de klinikai jelentősége nem ismert: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae.

Orálisan alkalmazva a flukonazol aktív az állatok gombás fertőzéseinek különböző modelljeiben. A flukonazol hatásos az opportunista mikózisokban, beleértve a Candida spp. (beleértve a generalizált candidiasist immunszupprimált állatokban), Cryptococcus neoformans (beleértve az intrakraniális fertőzéseket), Microsporum spp. és Trychophyton spp. A flukonazol aktivitását endemikus mikózisok állati modelljeiben is megállapították, beleértve a Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis (beleértve az intrakraniális fertőzéseket) és a Histoplasma capsulatum által okozott fertőzéseket normál és elnyomott immunitású állatokban.

A flukonazol a citokróm P450 rendszertől függő gomba enzimekre nagy specifitással rendelkezik. A flukonazol napi 50 mg-os adagja legfeljebb 28 napig nem befolyásolja a tesztoszteron koncentrációját a vérplazmában férfiaknál vagy a szteroidok koncentrációját fogamzóképes korú nőknél. A napi 200-400 mg-os flukonazolnak nincs klinikailag jelentős hatása az endogén szteroidok koncentrációjára és az adrenokortikotrop hormon (ACTH) stimulációra adott válaszára egészséges férfi önkéntesekben.

A flukonazollal szembeni rezisztencia kialakulásának mechanizmusai

Flukonazol-rezisztencia a következő esetekben alakulhat ki: a flukonazol célpontjaként szolgáló enzim (lanoszteril 14-α-demetiláz) minőségi vagy mennyiségi változása, a flukonazol célpontjához való hozzáférés csökkenése vagy e mechanizmusok kombinációja. A célenzimet kódoló ERG11 gén pontmutációi a célpont módosulásához és az azolok iránti affinitás csökkenéséhez vezetnek. Az ERG11 gén expressziójának növekedése a célenzim magas koncentrációinak termeléséhez vezet, ami szükségessé teszi a flukonazol koncentrációjának növelését az intracelluláris folyadékban, hogy a sejtben lévő összes enzimmolekulát elnyomják.

A rezisztencia második jelentős mechanizmusa a flukonazol aktív eltávolítása az intracelluláris térből, kétféle transzporter aktiválása révén, amelyek részt vesznek a gyógyszereknek a gombasejtből való aktív eltávolításában (kiáramlásában). Ilyen transzporterek közé tartozik az MDR gének által kódolt fő mediátor (multidrug rezisztencia - többszörös gyógyszerrezisztencia), valamint a CDR gének által kódolt ATP-kötő transzporter kazetta szupercsaládja (Candida rezisztencia gének az azol antimikotikumokkal szemben).

Az MDR gén túlzott expressziója flukonazollal szembeni rezisztenciához, míg a CDR gének túlzott expressziója különböző azolokkal szembeni rezisztenciához vezethet. A Candida glabrata rezisztenciáját általában a CDR gén túlzott expressziója közvetíti, ami sok azollal szembeni rezisztenciát eredményez. Azoknál a törzseknél, amelyeknél a minimális gátló koncentrációt (MIC) köztesként határozták meg (16-32 μg/ml), a flukonazol maximális dózisának alkalmazása javasolt.

A Candida krusei-t flukonazollal szemben rezisztensnek kell tekinteni. A rezisztencia mechanizmusa a célenzim flukonazol gátló hatásával szembeni csökkent érzékenységével kapcsolatos.

Farmakokinetika

Szívás

Szájon át történő alkalmazás után a flukonazol jól felszívódik, biohasznosulása 90%. A maximális koncentráció (Cmax) 150 mg éhgyomorra lenyelés után a vérplazma tartalmának 90% -a intravénásan, 2,5-3,5 mg / kg dózisban. Az egyidejű táplálékfelvétel nem befolyásolja a szájon át alkalmazott flukonazol felszívódását. A plazmakoncentráció a beadás után 0,5-1,5 óra elteltével éri el a maximumot (TCmax). A plazmakoncentráció egyenesen arányos a dózissal.

Az egyensúlyi koncentráció 90%-a a terápia megkezdését követő negyedik vagy ötödik napon érhető el (a gyógyszer napi egyszeri többszöri adagolásával).

Az első napon a szokásos napi adag kétszeresének megfelelő adag alkalmazása lehetővé teszi, hogy a flukonazol plazmakoncentrációja elérje az egyensúlyi koncentráció 90%-át a második napon. A látszólagos eloszlási térfogat (Vd) megközelíti a szervezetben lévő teljes víztérfogatot. A plazmafehérjékhez való kötődés alacsony

terjesztés

A flukonazol jól behatol minden testfolyadékba, beleértve a cerebrospinális folyadékot is. A flukonazol koncentrációja a nyálban és a köpetben hasonló a plazma koncentrációjához. Gombás agyhártyagyulladásban szenvedő betegeknél a flukonazol tartalma a cerebrospinális folyadékban eléri a vérplazma koncentrációjának 80% -át.

A stratum corneumban, az epidermiszben, a dermiszben és a verejtékfolyadékban magas, a plazmaszintet meghaladó koncentráció érhető el.

Anyagcsere

A flukonazol kevesebb mint 5%-a metabolizálódik a májon keresztül történő elsődleges áthaladás során. A flukonazol felezési ideje (T1/2) körülbelül 30 óra. A hosszú távú plazma T1/2 lehetővé teszi, hogy a flukonazolt egyszer szedje hüvelyi candidiasis esetén, és naponta egyszer vagy hetente egyszer egyéb indikációk esetén.

tenyésztés

A flukonazol főként a vesén keresztül választódik ki. A beadott adag körülbelül 80%-a változatlan formában ürül a vesén keresztül. A flukonazol-clearance arányos a kreatinin-clearance-el. A flukonazol metabolitokat nem mutatták ki a perifériás vérben.

Farmakokinetika gyermekeknél

Gyermekeknél a következő farmakokinetikai paramétereket kapták:

Életkor Dózis Felezési idő (óra) alatti terület

Koncentráció-idő görbe (AUC) (mcg óra/ml)

9 hónap - 13 év Egyszeri adag - orálisan 2 mg/kg 25,0 94,7

9 hónap - 13 év Egyszeri adag - szájon át 8 mg/kg 19,5 362,5

Átlagéletkor 7 év Ismételt orális adag 3 mg/kg 15,5 41,6

Farmakokinetika speciális betegcsoportokban

Veseelégtelenségben szenvedő betegek

Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (glomeruláris filtrációs ráta

< 20 мл/мин) Т1/2 возрастал от 30 до 98 часов. Поэтому в дальнейшем необходимо снижение дозы препарата.

Idős betegek

Megállapítást nyert, hogy a flukonazol egyszeri, 50 mg-os orális adagjával 65 éves és idősebb betegeknél, akik közül néhányan egyidejűleg diuretikumokat is szedtek, a Cmax 1,54 μg / ml volt, és 1,3 órával a gyógyszer bevétele után érte el. Az átlagos AUC értékek 76,4±20,3 µg∙h/ml, az átlagos terminális T1/2 46,2 óra volt. Ezek a farmakokinetikai paraméterek magasabbak, mint az egészséges fiatal önkénteseknél leírtak. A diuretikumok egyidejű alkalmazása nem változtatta meg jelentősen az AUC-t vagy a Cmax-ot. A kreatinin-clearance (74 ml/perc), a vizeletben változatlan flukonazol-koncentráció (0-24 óra, 22%) és a flukonazol renális clearance-e (0,124 ml/perc/kg) idős betegeknél általában alacsonyabb volt, mint fiatal önkénteseknél. Ezért úgy tűnik, hogy a flukonazol eloszlásának változása idős betegeknél csökkent vesefunkcióval jár ebben a korcsoportban.

Mellékhatások

A mellékhatások előfordulási gyakoriságának osztályozása az Egészségügyi Világszervezet (WHO) ajánlásai szerint:

Nagyon gyakori ≥ 1/10;

Gyakran ≥ 1/100 to< 1/10;

Nem gyakori ≥ 1/1000 to< 1/100;

Ritka ≥ 1/10000 to< 1/1000;

Nagyon ritkán< 1/10000, включая отдельные сообщения;

A gyakoriság nem ismert - a rendelkezésre álló adatok szerint az előfordulás gyakorisága nem állapítható meg.

Idegrendszeri rendellenességek:

Gyakran - fejfájás;

Ritkán - szédülés, görcsök, ízérzékelési zavarok, paresztézia, álmatlanság, álmosság;

Ritkán - remegés.

Érzékszervi zavarok:

Ritkán - szédülés.

Emésztőrendszeri rendellenességek:

Gyakran - hasi fájdalom, hasmenés, hányinger, hányás;

Ritkán - a szájnyálkahártya szárazsága, puffadás, dyspepsia, székrekedés, étvágytalanság.

Máj és epeúti betegségek:

Gyakran - a "máj" transzaminázok fokozott aktivitása, az alkalikus foszfatáz fokozott aktivitása;

Ritkán - a bilirubin koncentrációjának növekedése, az epeutak stagnálása, sárgaság;

Ritkán - májelégtelenség, hepatocelluláris nekrózis, hepatitis, hepatotoxicitás, egyes esetekben halálos kimenetelű, károsodott májfunkció, hepatocelluláris károsodás.

Bőrbetegségek:

Gyakran - kiütés;

Ritkán - fokozott izzadás, gyógyszeres bőrkiütés;

Ritkán - alopecia, hámló bőrelváltozások, beleértve a szindrómát

Stevens-Johnson és toxikus epidermális nekrolízis, akut generalizált exanthematous pustulosis.

Immunrendszeri rendellenességek:

Ritkán - anafilaxia (beleértve az angioödémát, az arc duzzanatát, csalánkiütést, viszketést).

Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek:

Ritkán - vérszegénység;

Ritkán - leukopenia, beleértve a neutropeniát és agranulocitózist, thrombocytopeniát.

Szív- és érrendszeri rendellenességek:

Gyakran - a QT-intervallum növekedése az EKG-n, a „pirouette” típusú kamrai tachysystolés aritmia (torsade de pointes).

Anyagcsere- és táplálkozási rendellenességek:

Ritkán - a koleszterin és a trigliceridek koncentrációjának növekedése a vérplazmában, hipokalémia.

A csont-izomrendszer és a kötőszövet betegségei:

Ritkán - myalgia.

Ritkán - gyengeség, asthenia, fáradtság, láz, túlzott izzadás.

Egyes betegeknél, különösen azoknál, akik súlyos betegségekben, például AIDS-ben vagy rákban szenvednek, a vérkép, a vese- és a májfunkció változásait figyelték meg a flukonazollal és hasonló gyógyszerekkel végzett kezelés során, de ezeknek a változásoknak a klinikai jelentősége és a kezeléssel való kapcsolata nem változott. létrejött.

Értékesítési jellemzők

Vény nélkül adták ki

Különleges körülmények

A kezelés megkezdhető, ha nem állnak rendelkezésre tenyésztési vagy egyéb laboratóriumi eredmények, de a gombaölő terápia megfelelő módosítása javasolt, ha lehetséges.

Mivel a flukonazol elsősorban a vesén keresztül választódik ki, óvatosan kell eljárni veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. Hosszú távú flukonazol-kezelés esetén az adagolást a kreatinin-clearance alapján kell meghatározni.

Óvatosan kell eljárni, ha a flukonazolt károsodott májfunkciójú betegeknek írják fel. Ritka esetekben a flukonazol alkalmazása toxikus májelváltozásokkal járt, beleértve a halálos kimenetelűeket is, főként súlyos egyidejű betegségekben szenvedő betegeknél. A flukonazol alkalmazásával összefüggő hepatotoxikus hatások esetében nem volt nyilvánvaló függés a gyógyszer teljes napi adagjától, a terápia időtartamától, a beteg nemétől és életkorától.

A gyógyszer hepatotoxikus hatása általában reverzibilis volt, tünetei a kezelés abbahagyása után megszűntek. Azoknál a betegeknél, akiknél májműködési zavar alakul ki a kezelés során, ellenőrizni kell a súlyosabb májkárosodás jeleit. A flukonazol alkalmazásával összefüggésbe hozható májkárosodás klinikai tüneteinek és tüneteinek megjelenésével a gyógyszert le kell állítani.

Más azolokhoz hasonlóan a flukonazol is ritkán okozhat anafilaxiás reakciókat.

A flukonazol-kezelés során a betegeknél ritkán alakult ki hámlásos bőrelváltozás, például Stevens-Johnson szindróma és toxikus epidermális nekrolízis.

A HIV-fertőzött betegeknél nagyobb valószínűséggel alakulnak ki súlyos bőrreakciók számos gyógyszer hatására. Azokban az esetekben, amikor felületes gombás fertőzésben szenvedő betegeknél bőrkiütés alakul ki, és ez egyértelműen a flukonazollal összefüggőnek tekinthető, a gyógyszert fel kell függeszteni. Ha invazív/szisztémás gombás fertőzésben szenvedő betegeknél kiütés jelentkezik, gondosan ellenőrizni kell őket, és a flukonazol-kezelést fel kell függeszteni, ha bullosus elváltozások vagy erythema multiforme jelentkezik.

Szükséges a protrombin idő szabályozása azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg flukonazolt és kumarin antikoagulánsokat kapnak.

Beszámoltak a Candida albicanstól eltérő Candida törzsek által okozott felülfertőződés eseteiről, amelyek gyakran természetes rezisztenciával rendelkeznek a flukonazollal szemben (például Candida krusei). Ilyen esetekben alternatív gombaellenes kezelésre lehet szükség.

Más azolokhoz hasonlóan a flukonazol is megnövelheti a QT-intervallumot az EKG-n. A flukonazol alkalmazása során nagyon ritkán észlelték a QT-intervallum növekedését és a kamrafibrillációt vagy fluttert olyan betegeknél, akik több kockázati tényezővel járó súlyos betegségben szenvedtek, például szerves szívbetegségben, elektrolit-egyensúlyzavarban és az ilyen rendellenességek kialakulásához hozzájáruló egyidejű kezelésben. Ezért a flukonazolt óvatosan kell alkalmazni ezeknél a potenciálisan proaritmiás betegeknél. Máj-, szív- és vesebetegségben szenvedő betegeknek tanácsos orvoshoz fordulni a gyógyszer alkalmazása előtt. Ha a 150 mg-os flukonazolt hüvelyi candidiasis kezelésére alkalmazzák, a betegeket figyelmeztetni kell, hogy a tünetek javulása általában 24 óra elteltével figyelhető meg, de néha több nap is eltelhet, amíg teljesen eltűnnek. Ha a tünetek több napig fennállnak, orvoshoz kell fordulni.

A flukonazol napi 400 mg-nál kisebb adagokban történő egyidejű alkalmazását a terfenadinnal gondosan ellenőrizni kell (lásd a "Kölcsönhatások más gyógyszerekkel" című részt).

A szűk terápiás profilú, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 izoenzimek által metabolizált gyógyszerekkel történő egyidejű terápia esetén óvatosság javasolt.

A kezelést a klinikai és mikrobiológiai remisszió megjelenéséig kell folytatni. A kezelés idő előtti befejezése relapszusokhoz vezet.

Az azorubin festék, amely a gyógyszer részét képezi, allergiás reakciókat okozhat, beleértve a bronchiális asztmát. Az allergiás reakciók gyakrabban fordulnak elő az acetilszalicilsav iránti intoleranciában szenvedő betegeknél.

A járművek és a mechanizmusok vezetésének képességére gyakorolt hatás

A flukonazol alkalmazásával kapcsolatos tapasztalatok azt mutatják, hogy a járművezetési képesség és a gyógyszer használatával kapcsolatos mechanizmusok megsértése nem valószínű. Ha azonban a betegnél szédülés, álmosság és görcsök jelentkeznek a gyógyszer szedése közben, abba kell hagynia a potenciálisan veszélyes tevékenységeket.

Javallatok

A flukonazol a következő betegségek kezelésére javallt felnőtteknél:

Cryptococcus meningitis;

kokcidioidomikózis;

invazív candidiasis;

Nyálkahártya candidiasis, beleértve a oropharyngealis candidiasist, a nyelőcső candidiasist, a candiduriát és a krónikus mucocutan candidiasist;

A szájüreg krónikus atrófiás candidiasisa (protézis viselésével összefüggésben), amikor a szájhigiénia vagy a helyi kezelés nem elegendő;

Hüvelyi candidiasis, akut vagy visszatérő, ha a helyi kezelés nem alkalmazható;

Candida balanitis, ha a helyi kezelés nem alkalmazható;

Dermatomycosis, beleértve a tinea pedis-t, a törzs dermatophytosisát, a tinea ágyékot, a versicolor versicolort és a bőr candidalis fertőzéseit, ha szisztémás kezelés javasolt;

A körmök dermatofitózisa (onychomycosis), ha más gyógyszerekkel történő kezelés nem elfogadható.

A flukonazol a következő betegségek megelőzésére javallt felnőtteknél:

Ismétlődő cryptococcus okozta agyhártyagyulladás olyan betegeknél, akiknél nagy a visszaesés kockázata;

Az oropharyngealis candidiasis és a nyelőcső candidiasis visszaesései in

HIV-fertőzött betegek, akiknél nagy a visszaesés kockázata;

A hüvelyi candidiasis kiújulásának gyakoriságának csökkentése (évente 4 vagy több epizód);

Candida fertőzések megelőzésére elhúzódó neutropeniában szenvedő betegeknél (például hemoblasztózisban szenvedő betegeknél, akik kemoterápiában részesülnek vagy vérképző őssejt-transzplantáción esnek át).

A flukonazol gyermekeknél a következő állapotok kezelésére javallt:

Nyálkahártya candidiasis (oropharyngealis candidiasis és nyelőcső candidiasis);

invazív candidiasis;

Cryptococcus meningitis.

A flukonazol a következő betegségek megelőzésére javallt gyermekeknél:

Candida fertőzések immunhiányos betegeknél.

A flukonazol fenntartó terápiaként alkalmazható a cryptococcus okozta agyhártyagyulladás kiújulásának megelőzésére olyan gyermekeknél, akiknél nagy a visszaesés kockázata.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység a flukonazollal, a gyógyszer egyéb összetevőivel vagy a flukonazolhoz hasonló szerkezetű azol anyagokkal szemben;

Terfenadin egyidejű alkalmazása a flukonazol napi 400 mg-os vagy nagyobb dózisának ismételt alkalmazása során (lásd a "Kölcsönhatás más gyógyszerekkel" című részt);

Egyidejű alkalmazás olyan gyógyszerekkel, amelyek meghosszabbíthatják a QT-intervallumot, és amelyeket a CYP3A4 izoenzim metabolizál, mint például ciszaprid, asztemizol, eritromicin, pimozid, kinidin, amiodaron (lásd a "Kölcsönhatások más gyógyszerekkel" című részt);

Laktóz intolerancia, laktázhiány, glükóz-galaktóz felszívódási zavar;

A szoptatás időszaka;

Gyermekek életkora 3 éves korig (ehhez az adagolási formához).

Gondosan

Májelégtelenség;

veseelégtelenség;

Kiütések megjelenése a flukonazol alkalmazása hátterében felületes gombás fertőzésben és invazív / szisztémás gombás fertőzésben szenvedő betegeknél;

Terfenadin és flukonazol egyidejű alkalmazása napi 400 mg-nál kisebb dózisban;

Potenciális proaritmiás állapotok több kockázati tényezővel rendelkező betegeknél (szerves szívbetegség, elektrolit-egyensúlyzavar és egyidejű terápia, amely hozzájárul az ilyen rendellenességek kialakulásához).

Használata terhesség és szoptatás alatt

Terhesség

Nem végeztek megfelelő és jól kontrollált vizsgálatokat a flukonazol terhes nőkön történő alkalmazásával kapcsolatban. Számos veleszületett rendellenességet írtak le olyan újszülötteknél, akiknek anyja nagy dózisú flukonazol-terápiát kapott a terhesség első trimeszterének nagy részében vagy egészében.

(400-800 mg naponta).

A következő fejlődési rendellenességeket figyelték meg: brachycephaly, a koponya arcrészének fejlődési zavara, a koponyaboltozat képződése, szájpadhasadék, a combcsont görbülete, a bordák elvékonyodása és megnyúlása, arthrogryposis és veleszületett szívhibák. Jelenleg nincs bizonyíték arra, hogy ezek a veleszületett rendellenességek összefüggést mutatnának a flukonazol kis dózisú (150 mg egyszeri vulvovaginális candidiasis kezelésére) alkalmazásával a terhesség első trimeszterében.

Terhesség alatt a flukonazol alkalmazását kerülni kell, kivéve a gombás fertőzések súlyos vagy életveszélyes formáit, ha az anya számára várható előny meghaladja a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatot.

Fogamzóképes korú nőknek fogamzásgátlást kell alkalmazniuk.

szoptatási időszak

A flukonazol ugyanolyan koncentrációban található az anyatejben, mint a vérplazmában, ezért szoptatás alatti kinevezése ellenjavallt.

gyógyszerkölcsönhatás

A flukonazol egyszeri vagy többszöri 50 mg-os dózisa nem befolyásolja a fenazon metabolizmusát, ha ezeket egyidejűleg alkalmazzák.

A flukonazol és a következő gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazása ellenjavallt:

Amiodaron: A flukonazol és az amiodaron együttes alkalmazása az amiodaron metabolizmusának gátlását eredményezheti. Az amiodaron alkalmazása a QT-intervallum megnyúlásával járt. A flukonazol és az amiodaron egyidejű alkalmazása ellenjavallt (lásd az "Ellenjavallatok" részt).

Cisaprid: a flukonazol és a ciszaprid egyidejű alkalmazása esetén a szívből származó mellékhatások lehetségesek, beleértve a kamrai arrhythmiát, a tachysystolic típusú "pirouettet" (torsade de pointes). A flukonazol adagja

Napi egyszeri 200 mg és napi 4-szer 20 mg ciszaprid a cisaprid plazmakoncentrációjának kifejezett növekedéséhez és a QT-intervallum növekedéséhez vezet az EKG-n. A ciszaprid és a flukonazol együttadása ellenjavallt.

Terfenadin: Az azol gombaellenes szerek és terfenadin egyidejű alkalmazása esetén súlyos szívritmuszavarok léphetnek fel a QT-intervallum növekedése következtében. A flukonazol napi 200 mg-os dózisa esetén a QT-intervallum növekedését nem állapították meg, azonban a flukonazol napi 400 mg-os és nagyobb adagokban történő alkalmazása jelentős növekedést okoz a terfenadin koncentrációjában a vérplazmában. A flukonazol napi 400 mg-os vagy nagyobb dózisban történő egyidejű alkalmazása terfenadinnal ellenjavallt. A napi 400 mg-nál kisebb dózisú flukonazol-kezelést terfenadinnal kombinálva gondosan ellenőrizni kell.

Asztemizol: a flukonazol asztemizollal vagy más olyan gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazása, amelyek metabolizmusát a citokróm P450 rendszer izoenzimei végzik, ezen szerek plazmakoncentrációjának növekedésével járhat. Az asztemizol megnövekedett koncentrációja a vérplazmában a QT-intervallum megnyúlásához és egyes esetekben a „pirouette” típusú kamrai tachysystolés aritmia kialakulásához (torsade de pointes) vezethet. Az asztemizol és a flukonazol egyidejű alkalmazása ellenjavallt.

Pimozid: Bár nem végeztek megfelelő in vitro vagy in vivo vizsgálatokat, a flukonazol és a pimozid egyidejű alkalmazása a pimozid metabolizmusának gátlásához vezethet. A pimozid plazmakoncentrációjának emelkedése viszont a QT-intervallum megnyúlásához vezethet, és bizonyos esetekben a "pirouette" típusú kamrai tachysystolés aritmia (torsade de pointes) kialakulásához vezethet. A pimozid és a flukonazol egyidejű alkalmazása ellenjavallt.

Kinidin: Annak ellenére, hogy nem végeztek releváns vizsgálatokat in vitro vagy in vivo, a flukonazol és a kinidin egyidejű alkalmazása a kinidin metabolizmusának gátlásához is vezethet. A kinidin alkalmazása a QT-intervallum megnyúlásával, és egyes esetekben a „pirouette” típusú kamrai tachysystolés aritmiák (torsade de pointes) kialakulásával jár. A kinidin és a flukonazol egyidejű alkalmazása ellenjavallt.

Eritromicin: a flukonazol és az eritromicin egyidejű alkalmazása potenciálisan növeli a kardiotoxicitás kockázatát (QT-intervallum megnyúlása, kamrai tachysystolés torsades de pointes kialakulása), és ennek következtében hirtelen szívhalálhoz. A flukonazol és az eritromicin egyidejű alkalmazása ellenjavallt.

Óvatosság szükséges, és az adag módosítása lehetséges, ha a következő gyógyszereket adják együtt flukonazollal:

Hidroklorotiazid: a hidroklorotiazid és a flukonazol egyidejű ismételt alkalmazása a flukonazol vérplazmakoncentrációjának növekedéséhez vezet.

40%. Ennek a súlyosságnak a hatása nem igényli a flukonazol adagolási rendjének megváltoztatását az egyidejűleg vízhajtót szedő betegeknél, de az orvosnak ezt figyelembe kell vennie.

Rifampicin: A flukonazol és a rifampicin egyidejű alkalmazása az AUC 25%-os csökkenéséhez és a flukonazol felezési idejének 20%-os csökkenéséhez vezet. Az egyidejűleg rifampicint szedő betegeknél mérlegelni kell a flukonazol adagjának emelésének célszerűségét.

A flukonazol a citokróm P450 CYP2C9 és CYP2C19 izoenzimek erős inhibitora, valamint a CYP3A4 izoenzim mérsékelten gátlója. Ezen túlmenően, az alább felsorolt hatásokon túlmenően fennáll annak a veszélye, hogy a flukonazol szedése közben a CYP2C9, CYP2C19 és CYP3A4 izoenzimek által metabolizált egyéb gyógyszerek plazmakoncentrációja is megnő. Ebben a tekintetben óvatosan kell eljárni ezen gyógyszerek egyidejű alkalmazásakor, és ha szükséges, ilyen kombinációk esetén a betegeket szoros orvosi felügyelet alatt kell tartani. Figyelembe kell venni, hogy a flukonazol gátló hatása a hosszú felezési idő miatt a gyógyszer abbahagyása után 4-5 napig fennáll.

Alfentanil: csökken a clearance és az eloszlási térfogat, megnő az alfentanil felezési ideje. Ennek oka lehet a CYP3A4 izoenzim flukonazol általi gátlása. Szükség lehet az alfentanil adagjának módosítására. Amitriptilin, nortriptilin: A flukonazol fokozza az amitriptilin és a nortriptilin hatását. Az 5-nortriptilin és/vagy S-amitriptilin koncentrációja a flukonazollal végzett kombinációs terápia kezdetén és egy héttel a kezdete után mérhető. Ha szükséges, az amitriptilin/nortriptilin adagját módosítani kell.

Amfotericin B: kismértékű additív gombaellenes hatás szisztémás C. albicans fertőzésben, nincs kölcsönhatás intrakraniális Cryptococcus neoformans fertőzésben, és antagonizmus szisztémás A. fumigatus fertőzésben. Ezen eredmények klinikai jelentősége nem világos.

Véralvadásgátlók: a többi gombaellenes szerhez (azolszármazékokhoz) hasonlóan a flukonazol is warfarinnal egyidejűleg alkalmazva növeli a protrombin időt (12%-kal), ezért vérzések kialakulása lehetséges (hematómák, orr- és gyomor-bélrendszeri vérzés, hematuria, melena ) . A kumarin antikoagulánsokat szedő betegeknél a protrombin időt folyamatosan ellenőrizni kell a kezelés alatt és az egyidejű alkalmazás után 8 napig. Fel kell mérni a warfarin adagjának módosításának célszerűségét is.

Azitromicin: Egyszeri 800 mg-os orális flukonazol és egyszeri 1200 mg-os azitromicin egyidejű alkalmazása esetén a két gyógyszer közötti kifejezett farmakokinetikai kölcsönhatást nem állapították meg.

Benzodiazepinek (rövid hatású): Midazolám orális adagolása után a flukonazol jelentősen növeli a midazolám koncentrációját és a pszichomotoros hatásokat. Ha egyidejű benzodiazepin-kezelésre van szükség, a flukonazolt szedő betegeket figyelni kell a benzodiazepin dózisának megfelelő csökkentésének megfelelőségének megítélésére.

Egyszeri adag triazolám egyidejű alkalmazása esetén a flukonazol körülbelül 50%-kal növeli a triazolám AUC értékét, 25-50%-kal a Cmax-ot és a felezési időt.

25-50% a triazolám metabolizmusának gátlása miatt. Szükség lehet a triazolam adagjának módosítására.

Karbamazepin: a flukonazol gátolja a karbamazepin metabolizmusát, és 30%-kal növeli a karbamazepin plazmakoncentrációját. Figyelembe kell venni a karbamazepin toxicitásának kockázatát. Fel kell mérni a karbamazepin adagjának a koncentrációtól/hatástól függően történő módosításának szükségességét.

Kalciumcsatorna-blokkolók: Egyes kalciumcsatorna-antagonisták (nifedipin, izradipin, amlodipin, verapamil és felodipin) a CYP3A4 izoenzim által metabolizálódnak. A flukonazol növeli a kalciumcsatorna-antagonisták szisztémás expozícióját. A mellékhatások kialakulásának ellenőrzése javasolt.

Nevirapin: A flukonazol és a nevirapin együttadása körülbelül 100%-kal növeli a nevirapin expozícióját az önmagában alkalmazott nevirapin kontrollokhoz képest. A nevirapin fokozott kiválasztódásának kockázata miatt gyógyszerek egyidejű alkalmazása esetén bizonyos óvintézkedésekre és a betegek gondos megfigyelésére van szükség.

Ciklosporin: Veseátültetett betegeknél a flukonazol napi 200 mg-os adagja a ciklosporin koncentrációjának lassú növekedéséhez vezet. A flukonazol napi 100 mg-os ismételt adagolásával azonban nem figyeltek meg változást a ciklosporin koncentrációjában a csontvelő-recipiensekben. A flukonazol és a ciklosporin egyidejű alkalmazása esetén javasolt a ciklosporin koncentrációjának szabályozása a vérplazmában.

Ciklofoszfamid: Ciklofoszfamid és flukonazol egyidejű alkalmazása esetén a bilirubin és a kreatinin plazmakoncentrációjának növekedése figyelhető meg. Ez a kombináció elfogadható, figyelembe véve a bilirubin és a kreatinin koncentrációjának növekedésének kockázatát.

Fentanil: Egy halálesetről számoltak be, amely feltehetően fentanil és flukonazol egyidejű alkalmazásával volt összefüggésben. Feltételezhető, hogy a jogsértések fentanil-mérgezéssel kapcsolatosak. A flukonazolról kimutatták, hogy jelentősen meghosszabbítja a fentanil eliminációs idejét. Szem előtt kell tartani, hogy a fentanil koncentrációjának növekedése légzésdepresszióhoz vezethet.

Halofantrin: a flukonazol növelheti a halofantrin plazmakoncentrációját a CYP3A4 izoenzim gátlása miatt. A flukonazollal történő egyidejű alkalmazás esetén, mint az azol sorozat más gombaellenes gyógyszereinél, lehetséges a kamrai tachysystolés típusú "pirouette" aritmia kialakulása, ezért ezek együttes alkalmazása nem javasolt.

HMG-CoA reduktáz gátlók: A flukonazol és a CYP3A4 izoenzim (például atorvasztatin és szimvasztatin) vagy a CYP2D6 izoenzim (például fluvasztatin) által metabolizált HMG-CoA reduktáz gátlókkal történő egyidejű alkalmazása esetén a myopathia és a rhabosis kialakulásának kockázata nő. Ha ezekkel a gyógyszerekkel egyidejű kezelésre van szükség, a betegeket megfigyelni kell a myopathia és a rhabdomyolysis tüneteinek kimutatása érdekében. Szükséges a kreatinin-kináz koncentrációjának szabályozása. A kreatinin-kináz koncentrációjának jelentős emelkedése vagy myopathia vagy rhabdomyolysis diagnosztizálása vagy gyanúja esetén a HMG-CoA-reduktáz gátlókkal végzett kezelést abba kell hagyni.

Lozartán: a flukonazol gátolja a lozartán aktív metabolitjává (E-3174) történő metabolizmusát, amely az angiotenzin II receptor antagonizmusával kapcsolatos hatások többségéért felelős. A vérnyomás rendszeres ellenőrzése szükséges.

Metadon: a flukonazol növelheti a metadon plazmakoncentrációját. Lehet, hogy módosítania kell a metadon adagját.

Nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek (NSAID): a flurbiprofen Cmax és AUC 23%-kal, illetve 81%-kal nőtt. Hasonlóképpen, a farmakológiailag aktív izomer Cmax és AUC értéke 15%-kal, illetve 82%-kal nőtt, amikor a flukonazolt racém ibuprofénnel (400 mg) együtt adták.

Napi 200 mg flukonazol és 200 mg celekoxib egyidejű alkalmazása esetén a celekoxib Cmax és AUC értéke 68%-kal, illetve 134%-kal nő. Ebben a kombinációban lehetséges a celekoxib adagjának felére csökkentése.

A célzott vizsgálatok hiánya ellenére a flukonazol növelheti a CYP2C9 izoenzim által metabolizált egyéb NSAID-ok (pl. naproxen, lornoxicam, meloxicam, diklofenak) szisztémás expozícióját. Lehetséges, hogy módosítania kell az NSAID-ok adagját.

Az NSAID-ok és a flukonazol egyidejű alkalmazása esetén a betegeket szoros orvosi felügyelet alatt kell tartani, hogy azonosítsák és ellenőrizzék a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel kapcsolatos nemkívánatos eseményeket és toxicitás megnyilvánulásait.

Orális fogamzásgátlók: 50 mg-os flukonazollal kombinált orális fogamzásgátló egyidejű alkalmazásakor nem állapítottak meg szignifikáns hatást a hormonkoncentrációra, míg napi 200 mg flukonazol bevitele esetén az etinilösztradiol és a levonorgesztrel AUC-értéke 40-kal nő. %-kal, illetve 24%-kal, heti egyszeri 300 mg flukonazol mellett pedig az etinilösztradiol és a noretindron AUC-értéke 24%-kal, illetve 13%-kal nőtt. Így a flukonazol ismételt alkalmazása a jelzett dózisokban valószínűleg nem befolyásolja a kombinált orális fogamzásgátló hatékonyságát.

Fenitoin: A flukonazol és a fenitoin egyidejű alkalmazása a fenitoin koncentrációjának klinikailag jelentős növekedésével járhat. Ha mindkét gyógyszer egyidejű alkalmazása szükséges, a fenitoin koncentrációját ellenőrizni kell, és adagját ennek megfelelően módosítani kell a terápiás plazmakoncentráció biztosítása érdekében.

Ivakaftor: ivakaftorral, a cisztás fibrózis transzmembrán konduktancia szabályozó (CFTR) stimulánsával együtt adva az ivakaftor expozíció 3-szorosára, a hidroximetil-ivakaftor expozíció pedig 1,9-szeresére nőtt. Azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg mérsékelt CYP3A-gátlókat, például flukonazolt és eritromicint szednek, az ivakaftor adagját napi egyszeri 150 mg-ra kell csökkenteni.

Prednizon: Egyes beszámolók szerint akut mellékvese-elégtelenség alakult ki májátültetés után a flukonazol három hónapos terápia utáni megvonása hátterében. Feltehetően a flukonazol terápia abbahagyása a CYP3A4 izoenzim aktivitásának növekedését okozta, ami a prednizon fokozott metabolizmusához vezetett. A prednizonnal és flukonazollal kombinált terápiában részesülő betegeket szoros orvosi felügyelet alatt kell tartani a flukonazol-kezelés leállításakor a mellékvesekéreg állapotának felmérése érdekében.

Rifabutin: a flukonazol és a rifabutin egyidejű alkalmazása az utóbbi plazmakoncentrációjának akár 80%-os növekedéséhez vezethet. A flukonazol és a rifabutin egyidejű alkalmazásakor uveitisz eseteket írtak le. A rifabutint és flukonazolt egyidejűleg kapó betegeket gondosan ellenőrizni kell.

Szakinavir: Az AUC körülbelül 50%-kal nő, a Cmax 55%-kal, a szakinavir clearance-e körülbelül 50%-kal csökken a CYP3A4 izoenzim májban történő metabolizmusának gátlása és a P-glikoprotein gátlása miatt. Szükség lehet a szakinavir adagjának módosítására.

Szirolimusz: A szirolimusz plazmakoncentrációjának növekedése feltehetően a szirolimusz metabolizmusának a CYP3A4 izoenzim és a P-glikoprotein gátlásán keresztül történő gátlása miatt következik be. Ez a kombináció a hatástól/koncentrációtól függően a szirolimusz dózisának megfelelő módosításával alkalmazható.

Szulfonil-karbamidok: Egyidejű alkalmazás esetén a flukonazol megnöveli az orális szulfonilureák (klórpropamid, glibenklamid, glipizid és tolbutamid) felezési idejét. A diabetes mellitusban szenvedő betegek a flukonazol és az orális szulfonilurea-készítmények együttes alkalmazása adható, de figyelembe kell venni a hipoglikémia lehetőségét. Ezenkívül rendszeresen ellenőrizni kell a glükóz koncentrációját a vérplazmában, és szükség esetén módosítani kell a szulfonil-karbamid gyógyszerek adagját.

Takrolimusz: a flukonazol és a takrolimusz egyidejű alkalmazása (szájon át) az utóbbi plazmakoncentrációjának ötszörösére emelkedik a takrolimusz metabolizmusának gátlása miatt, amely a bélben a CYP3A4 izoenzimen keresztül fordul elő. A takrolimusz intravénás beadásakor jelentős változásokat figyeltek meg a gyógyszerek farmakokinetikájában. Nefrotoxicitás eseteit leírták. Az orális takrolimuszt és flukonazolt egyidejűleg szedő betegeket szorosan ellenőrizni kell. A takrolimusz adagját a vérplazma koncentrációjának növekedésétől függően kell módosítani.

Teofillin: ha flukonazollal egyidejűleg alkalmazzák 200 mg-os dózisban 14 napig, a teofillin átlagos plazma clearance-e 18%-kal csökken. Ha flukonazolt írnak fel nagy adag teofillint szedő betegeknek, vagy olyan betegeknek, akiknél fokozott a teofillin toxikus hatásai kialakulásának kockázata, a teofillin túladagolás tüneteinek megjelenését ellenőrizni kell, és szükség esetén a terápiát ennek megfelelően módosítani kell.

Vinca alkaloidok: A célzott vizsgálatok hiánya ellenére feltételezhető, hogy a flukonazol növelheti a vinca alkaloidokat (például vinkrisztint és vinblasztint) tartalmazó gyógyszerek koncentrációját a vérplazmában, és így neurotoxicitáshoz vezethet, ami a a CYP3A4 izoenzim.

A-vitamin: Egy olyan esetről számoltak be, amikor az all-transz-retinsav és a flukonazol egyidejű alkalmazása során a központi idegrendszer (CNS) mellékreakciója pszeudotumor formájában alakult ki, amely azután megszűnt. a flukonazol adását abbahagyták. Ennek a kombinációnak az alkalmazása lehetséges, de tisztában kell lenni a központi idegrendszer nem kívánt reakcióinak lehetőségével.

Zidovudin: flukonazollal egyidejűleg alkalmazva a zidovudin Cmax-ja 84%-kal, AUC-értéke 74%-kal növekszik. Ez a hatás valószínűleg annak köszönhető, hogy az utóbbi metabolizmusa fő metabolitjává csökken. Napi 200 mg flukonazol-kezelés előtt és után 15 napon keresztül

Az AIDS-hez kapcsolódó komplexben szenvedő HIV-fertőzött betegeknél a zidovudin AUC-értékének jelentős növekedését (20%) észlelték. Az ezt a kombinációt kapó betegeket monitorozni kell a zidovudin mellékhatásai miatt.

Vorikonazol (a CYP2C9, CYP2C19 és CYP3A4 izoenzimek inhibitora): vorikonazol (400 mg naponta kétszer az első napon, majd 200 mg naponta kétszer 2,5 napig) és flukonazol (400 mg az első napon, majd 200) egyidejű alkalmazása mg/nap 4 napon keresztül) a vorikonazol koncentrációjának és AUC-jének növekedéséhez vezet

57%, illetve 79%. Ez a hatás a dózis csökkentésével és/vagy bármely gyógyszer beadási gyakoriságának csökkentésével is fennáll. A vorikonazol és a flukonazol együttadása nem javasolt.

Tofacitinib: A tofacitinib expozíciója megnő, ha olyan gyógyszerekkel adják együtt, amelyek a CYP3A4 izoenzim mérsékelten gátlói és a CYP2C19 izoenzim erős inhibitorai (például flukonazol). Szükség lehet a tofacitinib adagjának módosítására.

A flukonazol orális formáinak kölcsönhatásaira vonatkozó vizsgálatok, amikor egyidejűleg adják őket táplálékkal, cimetidinnel, antacidokkal, valamint a csontvelő-transzplantációra való felkészülés során a test teljes besugárzását követően, azt mutatták, hogy ezek a tényezők nem befolyásolják klinikailag jelentős mértékben a flukonazol felszívódását.

Ezeket a kölcsönhatásokat a flukonazol ismételt alkalmazása során állapították meg. A flukonazol egyszeri adagjából eredő gyógyszerkölcsönhatások nem ismertek.

Az orvosoknak tisztában kell lenniük azzal, hogy a más gyógyszerekkel való kölcsönhatásokat nem vizsgálták külön, de lehetségesek.

A flukonazol árai más városokban

Vásároljon flukonazolt,, Flukonazol Voronyezsben,Flukonazol Krasznodarban,Flukonazol Szaratovban,Flukonazol Tyumenben

Alkalmazási mód

Adagolás

belül. A kapszulákat egészben kell lenyelni.

A terápia megkezdhető azelőtt, hogy a tenyésztés és más laboratóriumi eredmények rendelkezésre állnak. A gombaellenes kezelést azonban ennek megfelelően módosítani kell, amikor ezeknek a vizsgálatoknak az eredményei ismertté válnak.

Ha a beteget intravénás adagolásról orálisra vagy fordítva állítják át, a napi adag módosítása nem szükséges.

A flukonazol napi adagja a gombás fertőzés természetétől és súlyosságától függ. A gyógyszer ismételt alkalmazását igénylő fertőzések esetén a kezelést addig kell folytatni, amíg az aktív gombás fertőzés klinikai vagy laboratóriumi jelei meg nem szűnnek. A cryptococcus okozta agyhártyagyulladásban vagy visszatérő oropharyngealis candidiasisban szenvedő HIV-fertőzött betegek általában fenntartó terápiát igényelnek a fertőzés kiújulásának megelőzése érdekében.

Használata felnőtteknél

Kriptokokkusz agyhártyagyulladás és más lokalizációjú cryptococcus fertőzések esetén a gyógyszert általában 400 mg-os adagban alkalmazzák az első napon, majd a kezelést napi egyszeri 200-400 mg-os adaggal folytatják. A cryptococcus fertőzések kezelésének időtartama a klinikai és mikológiai hatás jelenlététől függ; cryptococcus okozta agyhártyagyulladásban a kezelést általában legalább 6-8 hétig folytatják. Életveszélyes fertőzések kezelése esetén a napi adag 800 mg-ra emelhető. A cryptococcus okozta agyhártyagyulladás kiújulásának megelőzése érdekében azoknál a betegeknél, akiknél nagy a visszaesés kockázata, a napi 200 mg flukonazol korlátlan ideig folytatható a teljes elsődleges kezelés befejezése után.

Coccidioidomycosis esetén szükség lehet a gyógyszer dózisban történő alkalmazására

200-400 mg naponta. Egyes fertőzések, különösen az agyhártyát érintő fertőzések esetén napi 800 mg-os adag megfontolható. A terápia időtartamát egyénileg határozzák meg; akár 2 év is lehet, nevezetesen 11-24 hónap - kokcidioidomikózissal, 2-17 hónap - paracoccidioidomycosissal, 1-16 hónap - sporotrichosissal és 3-17 hónap - hisztoplazmózissal.

Candidaemia, disszeminált candidiasis és egyéb invazív candida fertőzések esetén a telítő adag 800 mg az első napon, a következő adag

400 mg naponta. A terápia időtartama a klinikai hatékonyságtól függ. Az általános ajánlás a candidemia kezelésének időtartamára az első negatív vértenyésztés és a candidemia jeleinek és tüneteinek eltűnése után 2 hét.

A nyálkahártya candidiasis kezelése:

1) oropharyngealis candidiasis esetén a telítő adag 200-400 mg az első napon, majd 100-200 mg naponta egyszer 7-21 napon keresztül. Szükség esetén súlyos immunszuppresszióban szenvedő betegeknél a kezelés hosszabb ideig folytatható;

2) candiduria esetén a hatásos dózis általában napi 200-400 mg, a kezelés időtartama 7-21 nap. Súlyosan károsodott immunrendszeri működésű betegeknél hosszabb terápia alkalmazható;

3) krónikus mucocutan candidiasis esetén napi 50-100 mg-ot kell alkalmazni legfeljebb 28 napos kezelésig. A fertőzés súlyosságától vagy az immunrendszer és a fertőzés egyidejű károsodásától függően hosszabb terápiás időszakok is alkalmazhatók;

4) nyelőcső candidiasis esetén a telítő adag 200-400 mg az első napon, a következő adag 100-200 mg naponta. A kezelés időtartama 14-30 nap (a nyelőcső candidiasis remissziójának eléréséig). Szükség esetén súlyos immunszuppresszióban szenvedő betegeknél a kezelés hosszabb ideig folytatható;

5) az oropharyngealis candidiasis kiújulásának megelőzésére

Azoknál a HIV-fertőzött betegeknél, akiknél nagy a relapszus kockázata, a flukonazolt napi 100-200 mg-ban vagy hetente háromszor 200 mg-ban határozzák meg, krónikusan csökkent immunitású betegeknél;

6) a nyelőcső candidiasis kiújulásának megelőzése érdekében a HIV-fertőzött betegeknél, akiknél nagy a visszaesés kockázata, a flukonazolt napi 100-200 mg-ban vagy hetente háromszor 200 mg-ban határozzák meg határozatlan ideig krónikusan csökkent immunitású betegeknél.

A fogsor viselésével összefüggő krónikus atrófiás szájüregi candidiasis esetén a gyógyszert általában napi egyszeri 50 mg-os dózisban alkalmazzák 14 napon keresztül helyi antiszeptikus szerekkel kombinálva a protézis kezelésére.

Akut hüvelyi candidiasis, candidalis balanitis esetén a flukonazolt egyszer szájon át 150 mg-os dózisban alkalmazzák. A hüvelyi candidiasis kiújulásának gyakoriságának csökkentése érdekében a gyógyszer háromnaponta 150 mg-os adagban alkalmazható - összesen 3 adagban (az első, negyedik és hetedik napon), majd egy 150 mg-os fenntartó adag naponta egyszer. hét. A fenntartó adag legfeljebb 6 hónapig használható fel.

Dermatomycosis kezelése:

1) bőrfertőzések esetén, beleértve a láb dermatofitózisát, a törzs dermatofitózisát, az ágyéki dermatofitózist és a candida fertőzéseket, az ajánlott adag hetente egyszer 150 mg vagy naponta egyszer 50 mg. A terápia időtartama általában 2-4 hét, lábmikózisok esetén hosszabb, akár 6 hétig tartó terápia is szükséges lehet;

Onychomycosis esetén az ajánlott adag hetente egyszer 150 mg. A kezelést a fertőzött köröm cseréjéig (nem fertőzött köröm növekedéséig) kell folytatni. A kéz- és lábköröm újranövekedése általában 3-6 hónapig, illetve 6-12 hónapig tart. A növekedés üteme azonban személyenként és életkoronként is változhat. A hosszan tartó krónikus fertőzések sikeres kezelése után időnként a körmök alakjának megváltozása figyelhető meg.

A rosszindulatú daganatos betegek candidiasisának megelőzésére a flukonazol javasolt adagja naponta egyszer 200-400 mg, a gombás fertőzés kialakulásának kockázatától függően. Azoknál a betegeknél, akiknél magas a generalizált fertőzés kockázata, például súlyos vagy hosszan tartó neutropenia, az ajánlott adag naponta egyszer 400 mg. A flukonazolt néhány nappal a neutropenia várható kialakulása előtt alkalmazzák, és a neutrofilek számának 1000 mm3 fölé emelkedését követően a kezelést további 7 napig folytatják.

Használata gyermekeknél

A felnőttek hasonló fertőzéseihez hasonlóan a kezelés időtartama a klinikai és mikológiai hatástól függ. Gyermekek esetében a gyógyszer napi adagja nem haladhatja meg a felnőttekét.

A flukonazolt naponta egyszer használják.

3 mg/kg/nap. Az első napon 6 mg/ttkg telítő adag alkalmazható az egyensúlyi állapot gyorsabb eléréséhez.

Invazív candidiasis és cryptococcus meningitis kezelésére az ajánlott adag 6-12 mg/ttkg/nap, a betegség súlyosságától függően.

A cryptococcus okozta agyhártyagyulladás kiújulásának visszaszorítására HIV-fertőzött gyermekeknél a flukonazol ajánlott adagja 6 mg/ttkg/nap.

A gombás fertőzések megelőzésére immunszupprimált gyermekeknél, akiknél a fertőzés kockázata citotoxikus kemoterápia vagy sugárterápia következtében kialakuló neutropeniával jár, a gyógyszert a

3-12 mg / kg / nap, az indukált neutropenia súlyosságától és időtartamától függően (lásd az adagot felnőtteknek; veseelégtelenségben szenvedő gyermekeknek - lásd a veseelégtelenségben szenvedő betegek adagját).

Ha nem lehetséges a flukonazol gyógyszer kapszula formájában történő megfelelő alkalmazása gyermekeknél, fontolóra kell venni annak helyettesítését a gyógyszer más adagolási formáival (por belsőleges szuszpenzióhoz vagy oldat intravénás beadáshoz) megfelelő mennyiségben. adagokat.

Alkalmazása idős betegeknél

Veseelégtelenség jeleinek hiányában a flukonazolt a szokásos adagban alkalmazzák. Veseelégtelenségben szenvedő betegek (kreatinin-clearance< 50 мл/мин) дозу препарата корректируют, как описано ниже.

Alkalmazása veseelégtelenségben szenvedő betegeknél

Egyszeri adag esetén nincs szükség dózismódosításra. A gyógyszer ismételt alkalmazása esetén károsodott veseműködésű betegeknél (beleértve a gyermekeket is) először 50-400 mg telítő adagot kell beadni, majd a napi adagot (a javallattól függően) az alábbi táblázat szerint kell beállítani:

≤ 50 (dialízis nélkül) 50%

Rendszeres dialízis 100%-ban minden dialízis után

A rendszeres dialízisben részesülő betegeknek minden dialízis után az ajánlott adag 100%-át kell kapniuk. Azon a napon, amikor nem végeznek dialízist, a betegeknek csökkentett adagot kell kapniuk (a kreatinin-clearance-től függően).

Károsodott veseműködésű gyermekeknél a veseelégtelenség súlyosságától függően csökkenteni kell a gyógyszer napi adagját (ugyanolyan arányban, mint a felnőtteknél).

Túladagolás

Tünetek

Hányinger, hányás, hasmenés. Súlyos esetekben görcsök, hallucinációk és paranoid viselkedés léphet fel.

Tüneti, gyomormosás. Mivel a flukonazol a vesén keresztül választódik ki, kényszerdiurézis javasolt. A 3 órás hemodialízis kétszeresére csökkenti a plazmakoncentrációt.

KATEGÓRIÁK

Szűrés

A végtagok ultrahangja

Az ultrahang típusai

hasi ultrahang

mellkasi ultrahang

NÉPSZERŰ CIKKEK

	A tagadást nem igékkel (személyes formában, infinitivusban, gerund alakban) külön írjuk: ne vedd, nem volt, nem tudva, lassan
	Előadás, beszámoló a reneszánsz filozófiájának főbb vonásairól
	Szépirodalmi stílus
	A föld gyermekei Bemutató mi vagyunk a föld gyermekei a kertért
	Előadás a kommunikációs akadályok témában, a munkát tanulók végezték Kommunikáció nélkül bezárkózunk.

2022 "kingad.ru" - az emberi szervek ultrahangvizsgálata