A makrolidok ebbe a gyógyszercsoportba tartozó makrolidok. A makrolidok klinikai alkalmazása

A makrolidok a széles spektrumú antibiotikumok farmakológiai csoportjába tartoznak, amelyek célja a különféle fertőző betegségeket okozó patogén mikrobák elnyomása. A makrolid készítmények listája tartalmaz néhány, terhesség és szoptatás alatti használatra engedélyezett gyógyszert, ami vitathatatlan előnye ennek az antibiotikum-csoportnak.

A makrolidok legújabb generációjajelenleg a leghatékonyabbnak tekinthető. Ez az emberi immunrendszerre, a gyomor-bél traktus magas antimikrobiális aktivitású szerveire gyakorolt ​​enyhébb hatásban fejeződik ki. A makrolidok fő hatása az, hogy képesek fellépni a káros intracelluláris mikroorganizmusokra azáltal, hogy megzavarják azok fehérje intracelluláris szintézisét. Kis terápiás dózisokban a gyógyszerek hatékonyan csökkentik a patogén baktériumok szaporodását, és nagy koncentrációban erős baktericid hatása van.

A makrolid gyógyszerek jelenlegi listája

1. "Sumamed".DE hatóanyag: "Azithromycin". Gyártó: Teva, Izrael. Hatékonyan elnyomja a légutak, a lágyszövetek és az urogenitális rendszer fertőzéseit. A makrolid készítmény jellemzője a mellékhatások alacsony küszöbértéke, kevesebb, mint 1%. Kapszulák, tabletták, por és szuszpenzió formájában készül. A legnépszerűbbek a tabletták és a kapszulák. A felnőttek 500 mg-ot szednek egyszerre. Egy csomag ára (3 db x 500 mg) 480 rubel.

A "Sumamed" analógjai a következők(összehasonlításképpen, a feltüntetett ár 3 x 500 milligrammos kapszulában vagy tablettában lévő csomagra vonatkozik):

• "Azitrális"- (India) 290 rubel;
• "Azitrus Forte"(Oroszország) - 130 r;
• Azitrox(Oroszország) - 305 rubel.
• "Azitromicin"(Oroszország) - 176 rubel

2. "Rulid"(hatóanyag: Roxithromycin). Gyártási gyógyszer: Sanofi-Aventis, Franciaország. Széles spektrumú antibiotikum. 150 mg-os és 10 darabos tablettákban készül. A napi 300 milligramm adagot a felnőttek az utasításoknak megfelelően naponta egyszer vagy kétszer szedhetik. A pluszok közül a mellékhatások kis listája jegyezhető meg, a mínuszok közül - a gyógyszer magas költsége - 1371 rubel.

Analóg "Roxithromycin" költsége jóval alacsonyabb, és 137 p. A "Rulid"-hoz hasonló csomagolásban állítják elő a hatóanyag mennyiségét és tartalmát tekintve 1 tablettában (10 db x 150 mg), de lenyűgöző listája van a gyógyszereknek és a mellékhatásoknak, amelyek tiltják a gyógyszerek használatát.

3. Klaritromicin(hatóanyag: "Clarithromycin"). Hét, tíz és tizennégy darabos tablettákban kapható. Fő hatásterülete a légúti fertőzések visszaszorítása, fertőző bőrbetegségek ellen is hatásos. Más gyógyszerekkel együtt alkalmazzák a Helicobacter pylori által okozott gyomor- és nyombélfekély kezelésére.

Van egy kis lista az ellenjavallatokról. A szokásos felnőtt adag 500 milligramm, két adagra osztva. Több gyógyszergyártó cég gyártja. Az árak összehasonlításához egy csomag tabletta (14 x 500) költsége a gyártótól:

• Oroszország - 350 rubel;
• Izrael - 450 rubel.

4. "ECOzitrin"("Clarithromycin"). Az "Avva Rus" gyártotta Oroszországban. Légúti fertőzések, tüdőgyulladás és egyes bőrbetegségek kezelésére alkalmazzák. Van egy kis listája az ellenjavallatokról. A napi norma napi 500 ml.

A gyógyszer gyártója az első „öko-antibiotikumként” tartja számon, amely nem okoz diszbakteriózist. A gyógyszer összetétele olyan hatóanyagot tartalmaz, amely gátolja a patogén baktériumokat, valamint speciális formában a prebiotikus laktulóz "anhydro". Ez a makrolid készítmény a teljes bemutatott listából nagyfokú biztonsággal rendelkezik. A jótékony prebiotikum jelenléte biztosítja a gyomor-bél traktus egészséges mikroflórájának megőrzése.

Ez így működik, a klaritromicin gátolja a bélflórát, de "anhydro" egyúttal helyreállítja és elősegíti a bélnormoflóra növekedését.

Talán az "ECO" előtag egy marketing technika, de a hálózaton sok pozitív visszajelzést találhat az "Ekozitrinnel" kezelt emberektől, akik korábban folyamatosan irritábilis bél szindrómában és dysbacteriosisban szenvedtek antibakteriális gyógyszerek szedése után. Tabletta formájában kapható (14 x 500 ml-es kiszerelés). A költség 635 rubel.

5. "ECOmed". DE hatóanyag: "Azithromycin". P Gyártó: Avva Rus, Oroszország. Ezt a gyógyszert számos farmakológiai vállalat gyártja, és mindegyik abszolút analóg. "Sumamed", de"ECOmed" abban különbözik tőlük, hogy a bélflórát helyreállító "prebiotikumot" tartalmaz. A makrolidok listájának negyedik bekezdésében részletesen elolvashatja, hogy a gyógyszer hogyan segít fenntartani a gyomor-bél traktus egészséges mikroflóráját, mivel ezt a gyógyszert ugyanaz a gyártó állítja elő, mint a "ECOzitrin"és ugyanazt a "prebiotikus" komplexet tartalmazza.

A három darab 500 milligrammos csomag ára 244 rubel, ami jelentősen magasabb, mint az analógok. Egyrészt a hasonló gyógyszerek olcsóbbak, de agresszívebbek, és irritábilis bél szindrómát okozhatnak. Másrészt, ha a dysbacteriosis problémája nem releváns, sokat megtakaríthat: a "Kern Pharma" által gyártott "Azithromycin" csak 85 rubelt fog fizetni, és ez a legolcsóbb gyógyszer a makrolid gyógyszerek teljes listájából.

Makrolidok gyermekek és terhes nők számára

"Vilprafen Solutab" . Hatóanyag: "Josamycin". Széles körű antibiotikum. Gyártó: "Astellas", Hollandia. Ez a makrolid készítmény alkalmazható újszülöttek kezelésére, valamint adott esetben terhesség és szoptatás ideje alatt. Egy csomag ára (10 x 500) 540 rubel.

Minden ár az írás dátuma szerint. Összeállítottak az antibiotikumok áttekintését csak tájékoztató jellegűek. Minden gyógyszernek számos ellenjavallata van. Ne öngyógyuljon - veszélyes!

A cikk felsorolja a makrolid antibiotikumokat, amelyek megismerése segít a betegnek abban, hogy magabiztosabban érezze magát, amikor szembesül a szedésének szükségességével. Ez a cikk általános leírást ad a makrolidokról, felsorolja ennek a gyógyszercsoportnak a fő képviselőit, és általános ajánlásokat ad az antibiotikumok szedésére.

Általános információk a makrolidokról

Az antibiotikumok a szintetikus vagy természetes anyagok széles csoportja, amelyek képesek gátolni a baktériumok aktivitását az emberi szervezetben. Hatásmechanizmusuk fő fókusza éppen a bakteriális fertőzések elpusztításában rejlik, de léteznek olyan antibiotikumok is, amelyek hatékonyak a gombák, vírusok, bélféreg, sőt daganatok ellen is.

Az antibiotikumokhoz tartozó gyógyszerek listája nagyon széles. Az anyagok eltérő szerkezettel és tulajdonságokkal rendelkeznek, és több generációjuk is van. Az orvostudomány egyik legújabb vívmánya a bakteriális fertőzések elleni küzdelem terén a makrolid antibiotikumok felfedezése.

A makrolidok olyan vegyszerek, amelyek a legtöbb esetben antibiotikus tulajdonságokkal rendelkeznek. A makrolidcsoport összetett ciklikus szerkezettel rendelkezik, amely egy többtagú gyűrű, amelyhez szénmaradványok kapcsolódnak.

A makrolidokat az antibiotikumok új generációjának tekintik. Használatuk a törzsek érzékenysége mellett előnyös, mert. A makrolid antibiotikumok számos jelentős előnnyel rendelkeznek más gyógyszerekkel szemben:

• széles hatásspektrum, amely lehetővé teszi egy gyógyszer alkalmazását kombinált fertőzések esetén;
• alacsony toxicitás a páciens testére, ami miatt a gyógyszer még legyengült betegeknél is alkalmazható;
• magas koncentrációban a szövetekben, ami lehetővé teszi, hogy alacsonyabb adagot válasszon a kívánt hatás elérése érdekében.

Ezen túlmenően az a tény, hogy a makrolidok új generációs antibiotikumok, előnyt jelent ennek a gyógyszercsoportnak, mivel a legtöbb baktériumtörzs az évek során az idősebb generációs antibiotikumok alkalmazása során rezisztenssé vált ellenük, míg a makrolidok az esetek túlnyomó többségében hatásosak.

A gyógyszerek típusai és hatékonyságuk

Minden makrolid osztályozható különböző jellemzők alapján. Először is, ennek az anyagcsoportnak 3 generációja van, és a ketolidokat külön izolálják belőlük. Mindezek a gyógyszercsoportok különböznek egymástól a kémiai szerkezet felépítésében és egyes tulajdonságaikban.

Ezenkívül a makrolidok származásuk szerint osztályozhatók. Különböztesse meg a természetes és szintetizált összetevőkből származó gyógyszereket. A hatás időtartama szerint megkülönböztetik a rövid, közepes és hosszú távú hatású gyógyszereket.

A makrolidok elleni küzdelem fő célpontjai a gram-pozitív staphylococcusok és a streptococcusok. A leggyakoribb kórokozók, amelyek ellen makrolid antibiotikumot írnak fel, a tuberkulózis, a szamárköhögés, a hemofil fertőzés, a chlamydia fertőzés stb.

A gyógyszer további előnyei a már említetteken kívül az emésztőrendszerre gyakorolt ​​​​mellékhatások hiánya. Ezeknek az anyagoknak a felszívódása a gyomor-bél traktusból több mint 75%. Ezenkívül a makrolid csoport antibiotikuma pontszerűen hat a fertőzés fókuszára, és a leukociták szállításával átkerül oda.

A makrolid-csoport előnyeihez kapcsolódó másik tény a hosszú felezési idő, amely hosszú szüneteket tesz lehetővé a tabletták bevétele között. A gasztrointesztinális traktusból való jó felszívódással együtt ez optimálissá és a beteg számára legkényelmesebbé teszi a pénzeszközök felhasználásának orális változatát.

Ellenjavallatok és mellékhatások

Tekintettel arra, hogy a makrolidok a legkevésbé toxikusak az összes antibiotikum-csoport közül, nagyon kevés ellenjavallat és mellékhatás van rájuk. Nem jellemzőek rájuk az olyan gyakori mellékhatások, mint a hasmenés, az anafilaxiás reakciók, a fényérzékenység és az idegrendszerre gyakorolt ​​negatív hatás.

A terhes nőknek, valamint a szoptatás alatti anyáknak és a 6 hónaposnál fiatalabb gyermekeknek azonban tartózkodniuk kell a gyógyszer szedésétől. Ezenkívül nem ajánlott a gyógyszerek alkalmazása máj- vagy veseelégtelenségben szenvedő betegek számára.

Túladagolás és a gyógyszer ellenőrizetlen alkalmazása esetén toxikus hatások, például fejfájás, halláskárosodás, hányinger, hányás és hasmenés léphetnek fel. Bőrreakciók, például viszketés vagy csalánkiütés léphetnek fel.

Eritromicin

Az eritromicin természetes összetevőkből származó gyógyszerekre utal. Különféle adagolási formákban kapható: por injekcióhoz, tabletták, végbélkúpok. Alkalmazása bizonyos esetekben terhesség esetén is megengedett, de a kezelést szigorú orvosi felügyelet mellett kell végezni. Az eritromicin alkalmazása újszülött betegeknél veszélyes. a gyomor-bél traktus anomáliáinak kialakulásához vezethet.

Roxitromicin

A Roxithromycin egy félszintetikus gyógyszer, amely tabletta formájában kapható. Nagyobb a biohasznosulása, ami nem függ a táplálékfelvételtől a gyomor-bél traktusban. Ezenkívül a gyógyszer sokkal tovább megtartja koncentrációját a szövetekben, a betegek sokkal jobban tolerálják, és nincs kölcsönhatása más antibiotikumokkal, amelyek toxikus vagy allergiás reakciókat okozhatnak.

Klaritromicin

Az előző gyógyszerhez hasonlóan a félszintetikus antibiotikumok közé tartozik. Orálisan és injekcióval is bevihető a szervezetbe. A gyógyszer magas biológiai hozzáférhetőséggel rendelkezik, és gyakran használják az atipikus fertőzések elleni küzdelemben. Nem alkalmazzák terhes és szoptató nők, valamint újszülöttek kezelésére.

A Clarithromycin használatára vonatkozó kinevezések nagyon szélesek - mind légúti fertőzések kezelésére, mind gyomor- és bélfekélyek, tályogok és kelések, valamint chlamydia fertőzések kezelésére használható. Nagyon ritka mellékhatások lehetségesek, beleértve az idegrendszer reakcióit - rémálmok, fejfájás, szédülés stb.

Azitromicin

Az azitromicin egy félszintetikus azalid. A gyógyszerpiac leghíresebb képviselője, amely ezen a gyógyszeren alapul, a Sumamed. A gyógyszer számos gyógyszerformában kapható - tabletták, szirupok, porok, kapszulák és injekciós porok.

Az azitromicint számos légúti fertőzés kezelésére tartják optimálisnak, mert. magasabb biológiai hozzáférhetősége, mint például az eritromicinnek, kevésbé függ az étkezéstől. Ennek a szernek az a fő előnye, hogy bizonyos immunmoduláló hatással rendelkezik, és még a kezelés befejezése után is védő hatást fejt ki.

spiramicin

A spiramicint természetes összetevőkből (baktériumtenyészet hulladéktermékeiből) izolálták. Széles körben alkalmazzák a fül-orr-gégészeti gyakorlatban, mert. hatékony a tüdőgyulladás rezisztens formái elleni küzdelemben. Ezen kívül hatásos agyhártyagyulladás, reuma, ízületi gyulladás, húgyúti fertőzések kezelésében.

Terhes nők kezelésére is alkalmazható, de jobb a szoptatást abbahagyni a kezelés idejére. Orális formában, valamint intravénás infúzióhoz való por formájában kapható. A gyógyszer alkalmazása során fellépő mellékhatásokat rendkívül ritkán jegyezték fel, azonban a bőrkiütések, hányinger és hányás között szerepelt.

Midecamycin (Macropen)

Akárcsak elődje, természetes eredetű anyag. Légúti fertőzések, bőrfertőzések, valamint húgyúti és gyomor-bélrendszeri fertőzések leküzdésére írják fel. Kapható tabletták, kész szuszpenziók, valamint ezek előállítására szolgáló por formájában. 2 hónapos kortól gyermekek kezelésére használják, jól felszívódik, gyorsan és hosszú ideig éri el a hatékony koncentrációt.

Telitromicin

A telitromicin a félszintetikus módszerrel előállított ketolidok egyetlen képviselője. Kémiai szerkezetében különbözik az összes többi makrolidtól. A gyógyszert a felső légúti fertőzések kezelésére használják - tüdőgyulladás, hörghurut, pharyngitis, mandulagyulladás stb. Tekintettel arra, hogy a gyógyszert kisebb mértékben tanulmányozták, 12 év alatti gyermekeknek, terhes és szoptató nőknek nem írják fel.

Ezenkívül a Telithromycin ellenjavallt súlyos máj-, vese- és szívbetegségben, valamint galaktóz intoleranciában vagy laktázhiányban szenvedő betegeknél.

Az antibiotikumok olyan gyógyszerek csoportja, amelyek használatukhoz felelősségteljes megközelítést igényelnek. Annak ellenére, hogy a makrolidok a legbiztonságosabbak közülük, még mindig mérgező hatást gyakorolhatnak a szervezetre, ha figyelmen kívül hagyják a szedési szabályokat.

Az antibiotikumok használatának fő veszélye a baktériumok gyors alkalmazkodóképességében rejlik. Az ellenőrizetlen gyógyszerek bevitele rezisztens törzsek kialakulásához vezet, amelyek egy beteg szervezetéből meglehetősen gyorsan terjednek a járvány mértékéig. Ezért nagyon fontos, hogy az antibiotikumot szakember írja fel.

Ezenkívül, függetlenül attól, hogy az egyes gyógyszerek hatásspektruma milyen széles, egyetlen antibiotikum sem képes lefedni az összes lehetséges baktériumtípust. Ezért, mielőtt elkezdené szedni a gyógyszereket, teszteket kell végeznie egy adott kórokozó azonosítására. A nem megfelelő antibiotikum használata nemcsak értelmetlen, hanem veszélyes is.

Az antibiotikumok szedése során fontos betartani a gyógyszerhez mellékelt utasításokat. Egyes gyógyszerek érzékenyek a táplálékfelvétel sorrendjére – ez befolyásolja, hogyan szívódnak fel és hogyan halmozódnak fel a szervezetben, ami viszont meghatározó tényező a hatékonyságukban.

Szintén fontos betartani a gyógyszer szedésének időtartamát, amelyet az orvos a vizsgálatok és a fertőzés súlyossága alapján határoz meg. Az antibiotikum-használat elégtelen időtartama felülfertőződés kialakulásához vezethet, amely sokkal nehezebben kezelhető, és új, a gyógyszerrel szemben rezisztens törzset képezhet.

Az antibiotikumok, még a legbiztonságosabbak is, negatív hatással vannak a kiválasztó szervekre - a májra és a vesére. Ezért sokkal jobb lesz, ha a beteg étrendet követ a kezelés során.

A vörös húst, a zsíros és fűszeres ételeket jobb kizárni az étrendből - ezek a termékek károsítják a nyálkahártyát, megzavarják a gyógyszer felszívódását, és emellett megterhelik a májat. Természetesen a kezelés ideje alatt alkoholt fogyasztani tilos.

Így a makrolidok csoportja az egyik legbiztonságosabb és leghatékonyabb eszköz a bakteriális fertőzések leküzdésére, de ez nem vonja el sem az orvos, sem a beteg felelősségét a használatukért.

Drog	Kereskedelmi nevek	Beadási módok és adagok
eritromicin	GRUNAMICIN	Savas környezetben inaktiválva az élelmiszer jelentősen csökkenti a biohasznosulást, gátolja a citokrómot R-450 máj, eritromicin készítmények (az esztolát kivételével) terhesség és szoptatás ideje alatt írhatók fel
CLARITRO-MYCIN*	CLABAX, KLATSID, FROMILID	Kifejezett hatása van Helicobacter pyloriés atipikus mikobaktériumok, savas környezetben stabilak, preszisztémás elimináción megy keresztül, aktív metabolitot képeznek, a vizelettel választódnak ki, ellenjavallt 6 hónaposnál fiatalabb gyermekeknél, terhesség és szoptatás alatt
ROSKYSTRO-MICIN	RULID	Elnyomja a protozoonokat, stabil savas környezetben, nem befolyásolja a citokróm aktivitását R-450
AZITROMICIN	SUMAMED	Más makrolidoknál jobban elnyomja a Haemophilus influenzae-t, aktív protozoák és egyes enterobaktériumok (Shigella, Salmonella, Vibrio cholerae) ellen, savas környezetben stabil, először eliminálódik, a sejtekben a legmagasabb koncentrációt hozza létre, hosszú felezési idővel rendelkezik.
JOSAMYCIN	VILPRAFEN	Elnyomja az eritromicinre rezisztens streptococcusok és staphylococcusok egyes törzseit, nem befolyásolja a citokróm aktivitását R-450, terhesség és szoptatás alatt ellenjavallt

6. táblázat vége

* Klatritromicin SR(clacid SR) mátrix tablettákban kapható, az antibiotikum késleltetett felszabadulásával, napi 1 alkalommal írják fel.

A makrolidok a mikroorganizmusok típusától és a dózistól függően bakteriosztatikus vagy baktericid hatásúak. Elnyomják a β-laktamázt termelő gram-pozitív baktériumokat, valamint az intracellulárisan lokalizált mikroorganizmusokat - listeria, campylobacter, atipikus mikobaktériumok, legionellák, spirocheták, mikoplazmák, ureaplazmák. A klaritromicin hatékonyabb, mint más makrolidok Helicobacter pyloriés az atipikus mikobaktériumok, az azitromicin erősebb hatással van a Haemophilus influenzae-ra. A roxitromicin, az azitromicin és a spiromicin elnyomja a protozoonokat - a toxoplazmát és a cryptosporidiumot.

Makrolidok antimikrobiális spektruma: Staphylococcus aureus (meticillinre érzékeny), hemolitikus streptococcusok, pneumococcusok, viriszcens streptococcusok, meningococcusok, gonococcusok, moraxella, corynebacterium diphtheria, listeria, Clostridium gase gangreus kórokozója, Hacrenza gangreus Helicobacter pylori, a szamárköhögés kórokozója, atipikus mikrobaktériumok (kivéve Mycobacterium fortuitum), bakterioidok ( Bacteroides melaninogenicus, B. oralis), legionella, mycoplasma, ureaplasma, chlamydia, spirocheták.

A makrolidokkal szembeni természetes rezisztencia jellemző az enterococcusokra, a bélmikroflórára, a Pseudomonas aeruginosa-ra, számos anaerob kórokozóra, amelyek súlyos pyoinflammatorikus folyamatokat okoznak. A makrolidok anélkül, hogy megzavarnák a bélbaktériumok kolonizációs aktivitását, nem vezetnek dysbacteriosis kialakulásához.

A mikroorganizmusok makrolidokkal szembeni másodlagos rezisztenciája gyorsan fejlődik, ezért a kezelésnek rövidnek kell lennie (legfeljebb 7 nap), ellenkező esetben más antibiotikumokkal kell kombinálni. Hangsúlyozni kell, hogy az egyik makroliddal szembeni másodlagos rezisztencia esetén ez a csoport összes többi antibiotikumára, sőt más csoportok gyógyszereire is vonatkozik: linkomicinre és penicillinekre.

Farmakokinetika. Egyes makrolidok intravénásan is beadhatók (eritromicin-foszfát, spiramicin). A szubkután és intramuszkuláris beadási módot nem alkalmazzák, mivel az injekciók fájdalmasak és helyi szövetkárosodás figyelhető meg.

Minden makrolid beadható szájon át. Savállóbbak az oleandomicin és a II-es és III-as generációs antibiotikumok, így étkezéstől függetlenül szedhetők.

Az antimikrobiális hatástól függetlenül a makrolidok a következő hatásokkal rendelkeznek:

Megakadályozzák a hörgő nyálka túlzott szekrécióját, mukoszabályozó hatást fejtenek ki (száraz, terméketlen köhögés esetén javasolt a nyálkaoldó szerek további szedése);

Gyengíti a gyulladásos választ a prosztaglandinok, leukotriének és interleukinok (panbronchitis és szteroidfüggő bronchiális asztma kezelésére használt) antioxidáns hatása és szintézisének gátlása következtében;

Mutassa meg az immunmoduláló tulajdonságokat.

A klaritromicin egyedülálló tulajdonsága a daganatellenes aktivitása.

A makrolidok a duodenumból szívódnak fel a vérbe. Az eritromicin alapját a gyomornedv nagyrészt elpusztítja, ezért észterek formájában, valamint bélben oldódó tabletták és kapszulák formájában használják. Az új makrolidok savállóak, gyorsan és teljesen felszívódnak, bár sok gyógyszer preszisztémás elimináción megy keresztül. A táplálék 40-50%-kal csökkenti a makrolidok biohasznosulását (kivéve a josamicint és a spiramicint).

A makrolidok és a vérfehérjék kapcsolata 7 és 95% között változik. Gyengén hatolnak át a vér-agy és a vér-szemészeti gáton, felhalmozódnak a prosztata szekréciójában (a vérkoncentráció 40%-a), a középfül váladékában (50%), a mandulákban, a tüdőben, a lépben, a májban, vesék, csontok, leküzdik a placenta gátat (5-20%), átjutnak az anyatejbe (50%). Az antibiotikumok tartalma sokkal magasabb a sejtekben, mint a vérben. A makroliddal dúsított neutrofilek ezeket az antibiotikumokat a fertőzés helyére juttatják.

A makrolidokat intracelluláris kórokozók, valamint penicillinek és cefalosporinokkal szemben rezisztens Gram-pozitív baktériumok által okozott légúti, bőr- és lágyrészek, szájüreg, húgyúti fertőzések kezelésére használják. A kinevezésük főbb jelzései a következők:

Felső légúti fertőzések - streptococcus tonsillopharyngitis, akut sinusitis;

Az alsó légúti fertőzések - krónikus bronchitis súlyosbodása, közösségben szerzett tüdőgyulladás, beleértve az atipikus tüdőgyulladást (a betegek 20-25% -ában a tüdőgyulladást mycoplasma vagy chlamydia fertőzés okozza);

Diftéria (eritromicin diftéria elleni szérummal kombinálva);

A bőr és a lágy szövetek fertőzései;

szájüregi fertőzések - parodontitis, periostitis;

Campylobacter (eritromicin) által okozott gastroenteritis;

felszámolása Helicobacter pylori peptikus fekély esetén (klaritromicin, azitromicin);

Trachoma (azitromicin);

Szexuális úton terjedő fertőzések - chlamydia, nemi lymphogranuloma, szifilisz idegrendszeri elváltozások nélkül, lágy chancre;

Lyme-kór (azitromicin);

Atípusos mikrobaktériumok által okozott fertőzések AIDS-betegeknél (klaritromicin, azitromicin);

A szamárköhögés megelőzése olyan személyeknél, akik érintkezésbe kerültek betegekkel (eritromicin);

Meningococcusok hordozóinak higiénia (spiramicin);

A reuma egész éves megelőzése benzilpenicillin (eritromicin) allergia esetén;

Endocarditis megelőzése a fogászatban (klaritromicin, azitromicin).

A jövőben a makrolidokat az atherosclerosis kezelésében fogják alkalmazni, mivel ennek a betegségnek az etiológiai tényezője az esetek 55%-ában Chlamydia pneumoniae.

A makrolidokat alacsony toxikus antimikrobiális szerekként értékelték. Esetenként allergiás reakciókat okoznak láz, kódkiütés, csalánkiütés, eozinofília formájában.

Az eritromicin és kisebb mértékben a josamicin és a spiramicin dyspeptikus rendellenességeket okoz. 10-20 napos eritromicin és klaritromicin kezelés után cholestaticus hepatitis alakulhat ki hányingerrel, hányással, görcsös hasi fájdalommal, lázzal, sárgasággal és az aminotranszferázok aktivitásának növekedésével a vérben. A májbiopszia kolesztázist, parenchymás nekrózist és periportális sejtbeszűrődést mutat. Makrolidok intravénás infúziója esetén thrombophlebitis, reverzibilis hallásvesztés, az intervallum megnyúlása fordulhat elő. Q-Tés az aritmiák egyéb formái.

Eritromicin és klaritromicin a citokróm gátlásával R-450 máj, meghosszabbítja és fokozza a metabolikus clearance-sel rendelkező gyógyszerek hatását (nyugtatók, karbamazepin, valproátok, teofillin, dizopiramid, ergometrin, kortikoszteroidok, asztemizol, terfenadin, ciklosporin). Az új makrolidok csak kis mértékben változtatják meg a xenobiotikumok anyagcseréjét.

A makrolidok ellenjavallt túlérzékenység, terhesség és szoptatás esetén. Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a klaritromicin adagját a kreatinin-clearance-nek megfelelően csökkentik. Súlyos májbetegség esetén az összes makrolid adagjának módosítása szükséges. Az antibiotikum-terápia idején abba kell hagynia az alkoholtartalmú italok fogyasztását.

AMINOGLIKOZIDOK

Az aminoglikozid antibiotikumok olyan aminocukrok, amelyek glikozidkötéssel kapcsolódnak hexózhoz (aminociklitolgyűrű). Csak parenterálisan alkalmazzák, rosszul hatolnak be a sejtekbe és a cerebrospinális folyadékba, változatlan formában ürülnek ki a vesén keresztül. Az aminoglikozidok az anaerob Gram-negatív baktériumok által okozott fertőzések (tuberkulózis, nozokomiális fertőzések, szeptikus endocarditis) által okozott fertőzések esetén a választott gyógyszereknek számítanak. Széleskörű alkalmazásukat a kifejezett oto-, vestibulo- és nephrotoxicitás akadályozza.

Az aminoglikozidok klinikai alkalmazásának története körülbelül 60 évre nyúlik vissza. Az 1940-es évek elején az amerikai mikrobiológus, a leendő Nobel-díjas Zelman Waxman, akit lenyűgözött a benzilpenicillin felfedezése, amely elnyomja a piogén mikroflórát, egy tuberkulózis elleni hatékony antibiotikum létrehozását tűzte ki célul. Ennek érdekében nagyszámú talajgomba antimikrobiális hatását vizsgálta. 1943-ban kultúrfolyadékból Streptomyces griseus sztreptomicint izoláltak, amely káros a tuberkulózisbaktériumokra, számos anaerob Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumra. A sztreptomicint 1946 óta széles körben alkalmazzák a klinikai gyakorlatban.

1949-ben Z. Waksman és munkatársai neomicint kaptak a kultúrától Streptomyces fradie. 1957-ben a Japán Nemzeti Egészségügyi Központ tudósai izolálták a kanamicint Streptomyces kanamyceticus.

A gentamicint (1963-ban írták le) és a netilmicint az aktinomycete termeli Microspora.

A tobramicin és az amikacin az 1970-es évek eleje óta ismertek. A tobramicin az előállított nebramicin aminoglikozid része Streptomyces tenebrarius. Az amikacin a kanamicin félszintetikus acilezett származéka. Az új aminoglikozid antibiotikumok kutatását felfüggesztették, mivel megjelentek az aminoglikozidokkal azonos antimikrobiális hatású, kevésbé toxikus β-laktámok és fluorokinolonok.

Az aminoglikozid antibiotikumok 3 generációja létezik:

I. generáció - sztreptomicin, kanamicin, neomicin (csak helyi hatásra használják);

II generáció - gentamicin, tobramicin, amikacin;

III generáció - netilmicin (kevésbé oto- és vestibulotoxicitása van).

A sztreptomicin és a kanamicin elnyomja a mycobacterium tuberculosist, a sztreptomicin pedig a brucella, a pestis és a tularémia kórokozói ellen hat. Az E. coli, a Klebsiella, az Enterococcus fajok, a Proteus és az Enterobacter a legérzékenyebb a neomicinre. A II-III generációs antibiotikumok mérgezőek az Escherichia colira, Klebsiellára, Serrationsra, Pseudomonas aeruginosa-ra, Proteus fajokra, Enterobacterre és Acinetobacterre. Minden aminoglikozid gátolja a Staphylococcus aureus törzsek 90%-át. Az aminoglikozidokkal szembeni rezisztencia az anaerob baktériumokra, a hemolitikus streptococcusokra és a pneumococcusokra jellemző.

Az aminoglikozidok baktericid hatása abnormális fehérjék képződésének és a mikroorganizmusok lipoprotein citoplazmatikus membránjára gyakorolt ​​detergens hatásának köszönhető.

A β-laktám csoportba tartozó antibiotikumok, amelyek gátolják a sejtfal szintézisét, fokozzák az aminoglikozidok antimikrobiális hatását. Éppen ellenkezőleg, a kloramfenikol, amely blokkolja a transzportrendszereket a citoplazma membránjában, gyengíti hatásukat.

A mikroorganizmusok aminoglikozidokkal szembeni szerzett rezisztenciájának mechanizmusai a következők:

Szintetizált enzimek, amelyek inaktiválják az antibiotikumokat;

A gram-negatív baktériumok sejtfalának porincsatornáinak permeabilitása csökken;

Az aminoglikozidok riboszómákhoz való kötődése károsodott;

Az aminoglikozidok felszabadulása a baktériumsejtből felgyorsul.

A sztreptomicin és a gentamicin különböző enzimek hatására elveszítik aktivitásukat, így a sztreptomicin-rezisztens mikroorganizmus-törzsek reagálhatnak a gentamicinre. A kanamicint, a gentamicint, a tobramicint, az amikacint és a netilmicint többfunkciós enzimek inaktiválják, ami keresztrezisztenciát eredményez közöttük.

Az aminoglikozidok adagjának 1%-a felszívódik a bélből, a többi változatlan formában a széklettel ürül. A gentamicin felszívódása fokozott peptikus fekély és fekélyes vastagbélgyulladás esetén. Az aminoglikozidok mérgező koncentrációkat hozhatnak létre a vérben, ha hosszú ideig szájon át szedik a veseelégtelenség hátterében, testüregekbe juttatva, kiterjedt égési felületekre és sebekre alkalmazva. Az izmokba fecskendezve magas biohasznosulásuk van, így a vérben 60-90 perc után maximális szintet hoznak létre.

Az aminoglikozidok az extracelluláris folyadékban eloszlanak, kismértékben (10%) kötődnek a véralbuminhoz, rosszul hatolnak be a sejtekbe, a cerebrospinális folyadékba, a szemközegbe, a légúti nyálkahártyába, lassan bejutnak a pleurális és ízületi folyadékba, felhalmozódnak az agykérgi rétegben. vesék, a belső fül endolimfája és perilimfája. Agyhártyagyulladás esetén és újszülötteknél az aminoglikozidok szintje az agyban eléri a vértartalom 25%-át (általában 10%). Koncentrációjuk az epében a vérkoncentráció 30%-a. Ennek oka az antibiotikumok aktív szekréciója a máj epevezetékeiben.

A terhesség késői szakaszában a nők aminoglikozidok bevitele a magzat vérébe történő intenzív gyógyszerbevitellel jár, ami szenzorineurális halláskárosodást okozhat a gyermekben. Az aminoglikozidok bejutnak az anyatejbe.

Az aminoglikozidok változatlan formában ürülnek ki szűréssel a vese glomerulusaiban, magas koncentrációt hozva létre a vizeletben (hiperozmotikus vizelet esetén az antimikrobiális aktivitás elveszik).

Az aminoglikozidok farmakokinetikája megváltozik kóros állapotokban. Veseelégtelenség esetén a felezési idő 20-40-szeresére nő. Ezzel szemben a húgyhólyag fibrózisával az elimináció felgyorsul. Az aminoglikozidok hemodialízissel jól eltávolíthatók a szervezetből.

Jelenleg az aminoglikozid antibiotikumok napi egyszeri beadása javasolt, testtömeg-kilogrammonként számított dózisban. A gyógyszerek napi egyszeri kinevezése, anélkül, hogy befolyásolná a terápiás hatékonyságot, jelentősen csökkentheti a nefrotoxicitást. Agyhártyagyulladás, szepszis, tüdőgyulladás és más súlyos fertőzések esetén a maximális adagokat írják elő, a húgyúti betegségek esetén - közepes vagy minimális. Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél csökkentse az aminoglikozidok adagját és hosszabbítsa meg a beadásuk közötti intervallumokat.

A fő beadási módok: intramuszkulárisan, ha a betegnek nincsenek súlyos hemodinamikai rendellenességei; intravénásan lassan vagy csepegtetve; helyileg (kenőcsök és linimentek formájában); endotrachealis instillációk és belül.

A gyógyszerek nem hatolnak be a sejtek belsejébe. Könnyen átjut a placentán, bejut a belső fül szöveteibe és a vesék kérgi rétegébe.

Az aminoglikozidok nem biotranszformálódnak, szinte teljesen változatlan formában ürülnek ki a vesén keresztül. Lúgos környezetben hatékony.

A fő hátrány Ezt a csoportot meglehetősen magas toxicitás jellemzi, neurotoxikus, elsősorban ototoxikus hatásuk különösen kifejezett, amely a hallóideg ideggyulladásának kialakulásában, valamint egyensúlyhiányban nyilvánul meg. A súlyos hallás- és egyensúlyzavarok gyakran teljes rokkantsághoz vezetnek, a hallásvesztést követően a kisgyermekek gyakran elfelejtik a beszédet, süketté és némává válnak. Az aminoglikozid antibiotikumok nefrotoxikus hatásúak is lehetnek. Ugyanakkor a vesetubulusok hámjában nekrózis alakul ki, amely a beteg halálával végződik.

Ha ezeket az antibiotikumokat belsőleg szedik, nem ritkák a diszpepsziás rendellenességek. Az anafilaxiás sokkot elsősorban a sztreptomicin-szulfát okozza, amely ebből a szempontból a második helyen áll a penicillin készítmények után.

Az aminoglikozidok megzavarhatják a hallást, az egyensúlyt (a betegek 10-25%-ánál), a veseműködést, és neuromuszkuláris blokádot okozhatnak. Az aminoglikozidos terápia kezdetén megjelenik a fülzúgás, a köznyelvi beszéd frekvenciáin kívüli magas hangok érzékelése romlik, ahogy a lézió a cochlea bazális tekercséből, ahol a magas frekvenciájú hangokat érzékelik, az apikális rész felé halad, amely reagál. halk hangokra. Az aminoglikozidok nagyobb mértékben halmozódnak fel a cochlea jól vaszkularizált bázisában. Súlyos esetekben a beszédérthetőség romlik, különösen a magas frekvenciájú suttogás.

A vesztibuláris zavarokat 1-2 napig tartó fejfájás előzi meg. Akut stádiumban hányinger, hányás, szédülés, nystagmus, tartási instabilitás lép fel. 1-2 hét után. az akut stádium krónikus labirintitissé alakul (bizonytalan járás, munkavégzési nehézség). Újabb 2 hónap után. jön a kompenzáció szakasza. A sérült vestibularis analizátor funkcióit a látás és a mély proprioceptív érzékenység veszi át. A motoros szféra zavarai csak csukott szemmel fordulnak elő.

Ennek eredményeként az aminoglikozidok a hallóideg degenerációját, a csiga spirális (Corti) szervében és a félkör alakú csatornák ampullájában lévő szőrsejtek pusztulását okozzák. A későbbi stádiumú hallás- és vesztibuláris zavarok visszafordíthatatlanok, mivel a belső fül érzékeny sejtjei nem regenerálódnak.

Az aminoglikozidok belső fülre gyakorolt ​​toxikus hatása az időseknél kifejezettebb, a diuretikumok - etakrinsav és furoszemid - fokozzák. A sztreptomicin és a gentamicin gyakran okoznak vesztibuláris zavarokat, a neomicin, a kanamicin és az amikacin pedig túlnyomórészt halláskárosodást okoz (a betegek 25%-ánál). A tobramicin egyformán károsítja a halló és a vesztibuláris analizátort. Kevésbé veszélyes a netilmicin, amely csak a betegek 10%-ában okoz ototoxikus szövődményeket.

A betegek 8-26%-ánál az aminoglikozidok néhány napos kezelés után enyhe veseműködési zavarokat okoznak. Ahogy az antibiotikumok felhalmozódnak a vese kérgi rétegében, romlik a szűrés és a reabszorpció, proteinuria lép fel, és ecsetszegély enzimek jelennek meg a vizeletben. Esetenként a proximális vesetubulusok akut nekrózisa alakul ki. A vesekárosodás visszafordítható, mivel a nefronok képesek regenerálódni.

Kevésbé veszélyes az antibiotikumok napi egyszeri bevezetése szakaszos kúrában. A neomicin nagy nefrotoxicitású (kizárólag lokálisan alkalmazzák), a vesére gyakorolt ​​​​kórokozó hatások csökkenő sorrendjében, a tobramicin, a gentamicin és a sztreptomicin következik. Az aminoglikozidok nefrotoxicitását fokozzák az amfotericin B, vankomicin, ciklosporin, ciszplatin, erős vízhajtók, gyengítik a kalciumionok. A vesekárosodás hátterében az aminoglikozidok kiválasztódása csökken, ami fokozza oto- és vestibulotoxicitásukat.

Az antidepolarizáló izomrelaxánsok alkalmazásával végzett érzéstelenítés hátterében az aminoglikozidok, amelyek önállóan okozzák a neuromuszkuláris blokádot, meghosszabbíthatják a légzőizmok bénulását. A legveszélyesebbek ebből a szempontból az antibiotikumok a mellhártya- és a peritoneális üregbe adott injekciók, bár vénába és izomzatba történő befecskendezés esetén is szövődmény lép fel. Kifejezett neuromuszkuláris blokádot okoz a neomicin, a kanamicin, az amikacin, a gentamicin, a tobramicin és a sztreptomicin kevésbé mérgezőek. A kockázati csoport a myasthenia gravisban és a parkinsonizmusban szenvedő betegek.

A neuromuszkuláris szinapszisokban az aminoglikozidok gyengítik a kalciumionok stimuláló hatását az acetilkolin preszinaptikus membránon keresztül történő felszabadulására, csökkentik a posztszinaptikus membrán nikotinérzékeny kolinerg receptorainak érzékenységét. Antagonistaként kalcium-kloridot és antikolinészteráz szereket adnak be a vénába.

A sztreptomicin károsíthatja a látóideget és a szűk látómezőket, valamint paresztéziát és perifériás ideggyulladást okozhat. Az aminoglikozidok alacsony allergenitásúak, csak alkalmanként, beadva láz, eozinofília, bőrkiütés, angioödéma, hámlásos dermatitis, szájgyulladás és anafilaxiás sokk alakul ki.

Az aminoglikozidok alkalmazása ellenjavallt túlérzékenység, botulizmus, myasthenia gravis, Parkinson-kór, gyógyszeres parkinsonizmus, hallás- és egyensúlyzavar, súlyos vesebetegség esetén. Használatuk terhesség alatt csak egészségügyi okokból megengedett. A kezelés idejére hagyja abba a szoptatást.

A makrolidok az antibiotikumok egy osztálya, amelyek kémiai szerkezete makrociklusos laktongyűrűn alapul. A gyűrűben lévő szénatomok számától függően a makrolidokat 14 tagúra (eritromicin, roxitromicin, klaritromicin), 15 tagúra (azitromicin) és 16 tagúra (midekamicin, spiramicin, josamicin) osztják. A fő klinikai jelentősége a makrolidok Gram-pozitív coccusok és intracelluláris kórokozók (mycoplasma, chlamydia, campylobacter, legionella) elleni aktivitása. A makrolidok a legkevésbé toxikus antibiotikumok közé tartoznak.

Makrolid osztályozás

A cselekvés mechanizmusa

Az antimikrobiális hatás a fehérjeszintézis megsértésének köszönhető a mikrobiális sejt riboszómáin. A makrolidok általában bakteriosztatikus hatásúak, de nagy koncentrációban baktericid hatásúak lehetnek a GABHS, a pneumococcus, a szamárköhögés és a diftéria kórokozói ellen. A makrolidok PAE-t mutatnak Gram-pozitív coccusokkal szemben. Az antibakteriális hatás mellett a makrolidok immunmoduláló és mérsékelt gyulladáscsökkentő hatással is rendelkeznek.

Tevékenység spektrum

A makrolidok aktívak a Gram-pozitív coccusok ellen, mint pl S.pyogenes, S.pneumoniae, S. aureus(kivéve MRSA). Az elmúlt években a rezisztencia növekedését figyelték meg, ugyanakkor a 16 tagú makrolidok bizonyos esetekben megőrizhetik aktivitásukat a 14 és 15 tagú gyógyszerekkel szemben rezisztens pneumococcusokkal és pyogenic streptococcusokkal szemben.

A makrolidok a szamárköhögés és a diftéria kórokozóira, moraxellára, legionellára, campylobacterre, listeriára, spirochetákra, chlamydiára, mikoplazmára, ureaplazmára, anaerobokra hatnak (kivéve B. fragilis).

Az azitromicin hatékonyabb, mint a többi makrolid H.influenzaeés klaritromicin ellen H. pyloriés atipikus mikobaktériumok ( M.avium satöbbi.). A klaritromicin hatása a H.influenzaeés számos más kórokozó fokozza aktív metabolitját - a 14-hidroxi-klaritromicint. A spiramicin, az azitromicin és a roxitromicin hatásosak egyes protozoák ellen ( T. gondii, Cryptosporidium spp.).

A család mikroorganizmusai Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. és Acinetobacter spp. természetesen ellenállnak minden makrolidnak.

Farmakokinetika

A makrolidok felszívódása a gyomor-bél traktusban a gyógyszer típusától, az adagolási formától és a táplálék jelenlététől függ. Az élelmiszer jelentősen csökkenti az eritromicin biohasznosulását, kisebb mértékben - a roxitromicin, az azitromicin és a midekamicin - gyakorlatilag nem befolyásolja a klaritromicin, a spiramicin és a josamicin biohasznosulását.

A makrolidokat a szöveti antibiotikumok közé sorolják, mivel szérumkoncentrációjuk lényegesen alacsonyabb, mint a szöveteké, és a különböző gyógyszerektől függően változik. A legmagasabb szérumkoncentrációt a roxitromicinben, a legalacsonyabbat az azitromicinben figyelték meg.

A makrolidok különböző mértékben kötődnek a plazmafehérjékhez. A plazmafehérjékhez való legnagyobb kötődést a roxitromicinben (több mint 90%), a legkisebbet a spiramicinben (kevesebb mint 20%) figyelték meg. Jól eloszlanak a szervezetben, magas koncentrációt hozva létre a különböző szövetekben és szervekben (beleértve a prosztata mirigyet is), különösen gyulladás esetén. Ebben az esetben a makrolidok behatolnak a sejtekbe, és magas intracelluláris koncentrációkat hoznak létre. Gyengén jut át ​​a BBB és a vér-agy gáton. Átjut a placentán és bejut az anyatejbe.

A makrolidok a májban metabolizálódnak a citokróm P-450 mikroszomális rendszer részvételével, a metabolitok főleg az epével ürülnek ki. A klaritromicin egyik metabolitja antimikrobiális hatással rendelkezik. A metabolitok főként epével ürülnek ki, a vesén keresztül 5-10%. A gyógyszerek felezési ideje 1 óra (midekamicin) és 55 óra (azitromicin) között van. Veseelégtelenségben a legtöbb makrolid (a klaritromicin és a roxitromicin kivételével) nem változtatja meg ezt a paramétert. Májcirrhosis esetén az eritromicin és a josamicin felezési ideje jelentősen megnőhet.

Mellékhatások

A makrolidok az AMP-k egyik legbiztonságosabb csoportja. A HP-k általában ritkák.

GIT: fájdalom vagy kellemetlen érzés a hasban, hányinger, hányás, hasmenés (leggyakrabban az eritromicin okozza, amelynek prokinetikus hatása van, ritkábban - spiramicin és josamicin).

Máj: a transzaminázaktivitás átmeneti emelkedése, cholestaticus hepatitis, amely sárgasággal, lázzal, általános rossz közérzettel, gyengeséggel, hasi fájdalommal, hányingerrel, hányással nyilvánulhat meg (gyakrabban eritromicin és klaritromicin, nagyon ritkán spiramicin és josamicin esetén).

CNS: fejfájás, szédülés, halláskárosodás (ritkán nagy dózisú eritromicin vagy klaritromicin intravénás beadásakor).

Szív: a QT-szakasz megnyúlása az elektrokardiogramon (ritkán).

Helyi reakciók: phlebitis és thrombophlebitis intravénás beadással, helyi irritáló hatás okozta (a makrolidokat nem lehet koncentrált formában és sugárban beadni, csak lassú infúzióban adják be).

allergiás reakciók(kiütés, csalánkiütés stb.) nagyon ritkák.

Javallatok

STI-k: chlamydia, szifilisz (kivéve neurosifilisz), chancroid, lymphogranuloma venereum.

Szájüregi fertőzések: parodontitis, periostitis.

Súlyos akne (eritromicin, azitromicin).

Campylobacter gastroenteritis (eritromicin).

felszámolása H. pylori gyomor- és nyombélfekély esetén (klaritromicin amoxicillinnel, metronidazollal és szekréciót gátló szerekkel kombinálva).

Toxoplazmózis (általában spiramicin).

Cryptosporidiosis (spiramicin, roxitromicin).

által okozott mycobacteriosis megelőzése és kezelése M.avium AIDS-ben szenvedő betegeknél (klaritromicin, azitromicin).

Megelőző használat:

szamárköhögés megelőzése olyan személyeknél, akik kapcsolatba kerültek betegekkel (eritromicin);

a meningococcus hordozóinak higiéniája (spiramicin);

a reuma egész éves megelőzése penicillin (eritromicin) allergia esetén;

endocarditis megelőzése a fogászatban (azitromicin, klaritromicin);

a bél dekontaminációja vastagbélműtét előtt (eritromicin és kanamicin kombinációja).

Ellenjavallatok

Allergiás reakció a makrolidokra.

Terhesség (klaritromicin, midekamicin, roxitromicin).

Szoptatás (josamicin, klaritromicin, midecamycin, roxithromycin, spiramicin).

Figyelmeztetések

Terhesség. Bizonyított, hogy a klaritromicin nemkívánatos hatást gyakorol a magzatra. Nincs információ a roxitromicin és a midecamycin biztonságosságáról a magzatra nézve, ezért terhesség alatt sem írhatók fel. Az eritromicin, a josamicin és a spiramicin nincsenek negatív hatással a magzatra, és terhes nők számára is felírhatók. Az azitromicint terhesség alatt alkalmazzák, ha feltétlenül szükséges.

Szoptatás. A legtöbb makrolid bejut az anyatejbe (az azitromicinre vonatkozóan nem állnak rendelkezésre adatok). A szoptatott csecsemőkre vonatkozó biztonsági információk csak az eritromicinre vonatkozóan állnak rendelkezésre. Más makrolidok alkalmazása szoptató nőknél lehetőség szerint kerülni kell.

Gyermekgyógyászat. A klaritromicin biztonságosságát 6 hónaposnál fiatalabb gyermekeknél nem igazolták. A roxitromicin felezési ideje gyermekeknél akár 20 órára is megnőhet.

Geriátria. Nincsenek korlátozások a makrolidok alkalmazására időseknél, azonban figyelembe kell venni a májfunkció életkorral összefüggő esetleges változásait, valamint a halláskárosodás fokozott kockázatát az eritromicin alkalmazása során.

Károsodott veseműködés. A kreatinin-clearance 30 ml/perc alatti csökkenése esetén a klaritromicin felezési ideje 20 órára, aktív metabolitja pedig akár 40 órára nőhet. A roxitromicin felezési ideje 15 órára nőhet csökkenéssel a kreatinin-clearance 10 ml/perc. Ilyen helyzetekben szükség lehet ezen makrolidok adagolási rendjének módosítására.

Károsodott májműködés. Súlyos májbetegségben a makrolidokat óvatosan kell alkalmazni, mivel felezési idejük megnőhet, és megnőhet a hepatotoxicitás kockázata, különösen az olyan gyógyszerek esetében, mint az eritromicin és a josamicin.

Szívbetegség.Óvatosan alkalmazza, ha az elektrokardiogramon meghosszabbítja a QT-intervallumot.

Gyógyszerkölcsönhatások

A makrolidok legtöbb gyógyszerkölcsönhatása a citokróm P-450 májban történő gátlásán alapul. Gátlási foka szerint a makrolidok a következő sorrendben oszlanak meg: klaritromicin > eritromicin > josamicin = midecamycin > roxithromycin > azithromycin > spiramicin. A makrolidok gátolják az anyagcserét és növelik a közvetett antikoagulánsok, a teofillin, a karbamazepin, a valproinsav, a dizopiramid, az ergot gyógyszerek, a ciklosporin metabolizmusát és növelik a vérkoncentrációt, ami növeli az ezekre a gyógyszerekre jellemző mellékhatások kialakulásának kockázatát, és szükség lehet az adagolási rend módosítására. A makrolidok (a spiramicin kivételével) terfenadinnal, asztemizollal és ciszapriddal való kombinálása nem javasolt, mivel fennáll a súlyos szívritmuszavarok kialakulásának kockázata a QT-intervallum megnyúlása miatt.

A makrolidok növelhetik a digoxin orális biohasznosulását azáltal, hogy gyengítik a bél mikroflóra általi inaktivációját.

Az antacidok csökkentik a makrolidok, különösen az azitromicin felszívódását a gyomor-bél traktusból.

A rifampicin fokozza a makrolidok metabolizmusát a májban, és csökkenti azok koncentrációját a vérben.

A makrolidokat nem szabad linkozamidokkal kombinálni a hasonló hatásmechanizmus és az esetleges verseny miatt.

Az eritromicin, különösen intravénásan beadva, képes fokozni az alkohol felszívódását a gyomor-bél traktusban, és növelni annak koncentrációját a vérben.

Tájékoztatás a betegek számára

A legtöbb makrolidot szájon át kell bevenni étkezés előtt 1 órával vagy 2 órával étkezés után, és csak a klaritromicin, a spiramicin és a josamicin szedhető étkezés közben vagy attól függetlenül.

Az eritromicint szájon át szedve egy teljes pohár vízzel kell bevenni.

A mellékelt utasításoknak megfelelően készítsen elő és vegyen be folyékony adagolási formákat orális adagolásra.

Szigorúan kövesse az adagolási rendet és a kezelési rendet a teljes terápia során, ne hagyja ki az adagot, és rendszeres időközönként vegye be. Ha kihagyott egy adagot, vegye be a lehető leghamarabb; ne vegye be, ha már majdnem eljött a következő adag ideje; ne duplázza meg az adagot. Tartsa be a terápia időtartamát, különösen streptococcus fertőzések esetén.

Ne használjon lejárt szavatosságú gyógyszereket.

Forduljon orvosához, ha néhány napon belül nem javul, vagy ha új tünetek jelentkeznek.

Ne vegyen be makrolidokat antacidokkal együtt.

Ne igyon alkoholt az eritromicin-kezelés alatt.

Asztal. A makrolid csoport készítményei.
Főbb jellemzők és alkalmazási jellemzők

FOGADÓ	Lekform LS	F (belül), %	T ½, h*	Adagolási rend	A gyógyszerek jellemzői
Eritromicin	Tab. 0,1 g; 0,2 g; 0,25 g és 0,5 g Gran. a susp. 0,125 g/5 ml; 0,2 g/5 ml; 0,4 g/5 ml Gyertyák, 0,05 g és 0,1 g (gyermekeknek) Susp. d / lenyelés 0,125 g/5 ml; 0,25 g/5 ml Mivel. d / in. 0,05 g; 0,1 g; 0,2 g injekciós üvegenként.	30-65	1,5-2,5	Belül (1 órával étkezés előtt) Felnőttek: 0,25-0,5 g 6 óránként; streptococcus tonsillopharyngitis esetén - 0,25 g 8-12 óránként; a reuma megelőzésére - 0,25 g 12 óránként Gyermekek: legfeljebb 1 hónap: lásd az "AMP alkalmazása gyermekeknél" című részt; 1 hónaposnál idősebb: 40-50 mg/ttkg/nap 3-4 adagban (rektálisan is alkalmazható) I/V Felnőttek: 0,5-1,0 g 6 óránként Gyermekek: 30 mg/ttkg/nap 2-4 injekcióban Intravénás beadás előtt egyszeri adagot legalább 250 ml 0,9%-os nátrium-klorid oldattal kell beadni. 45-60 percen belül	A táplálék jelentősen csökkenti az orális biológiai hozzáférhetőséget. A HP gyakori kialakulása a gyomor-bél traktusból. Klinikailag jelentős kölcsönhatás más gyógyszerekkel (teofillin, karbamazepin, terfenadin, ciszaprid, dizopiramid, ciklosporin stb.). Használható terhesség és szoptatás alatt
Klaritromicin	Tab. 0,25 g és 0,5 g Tab. lassíts vysv. 0,5 g Mivel. a susp. 0,125 g/5 ml Pórus. d / in. 0,5 g injekciós üvegben.	50-55	3-7	Felnőttek: 0,25-0,5 g 12 óránként; endocarditis megelőzésére - 0,5 g 1 órával az eljárás előtt 6 hónaposnál idősebb gyermekek: 15 mg/kg/nap 2 részre osztva; endocarditis megelőzésére - 15 mg / kg 1 órával az eljárás előtt I/V Felnőttek: 0,5 g 12 óránként Intravénás beadás előtt egyszeri adagot legalább 250 ml 0,9%-os nátrium-klorid oldattal kell hígítani, 45-60 perc alatt beadva.	Különbségek az eritromicintől: - nagyobb aktivitás ellen H. pyloriés atipikus mikobaktériumok; - jobb orális biohasznosulás; - aktív metabolit jelenléte; - veseelégtelenség esetén a T ½ növekedése lehetséges; - Nem alkalmazható 6 hónaposnál fiatalabb gyermekeknél, terhesség és szoptatás alatt
Roxitromicin	Tab. 0,05 g; 0,1 g; 0,15 g; 0,3 g	50	10-12	Belül (1 órával étkezés előtt) Felnőttek: 0,3 g/nap 1 vagy 2 részre elosztva Gyermekek: 5-8 mg/ttkg/nap 2 részre osztva	Különbségek az eritromicintől: - magasabb biológiai hozzáférhetőség; - magasabb koncentráció a vérben és a szövetekben; - a táplálék nem befolyásolja a felszívódást; - súlyos veseelégtelenség esetén a T ½ növekedése lehetséges; - jobban tolerálható;
Azitromicin	Caps. 0,25 g Tab. 0,125 g; 0,5 g Mivel. a susp. 0,2 g/5 ml injekciós üvegben. 15 ml és 30 ml; 0,1 g/5 ml injekciós üvegben. 20 ml Szirup 100 mg/5 ml; 200 mg/5 ml	37	35-55	Belül (1 órával étkezés előtt) Felnőttek: 0,5 g / nap 3 napig vagy 0,5 g az 1. napon, 0,25 g a 2-5. napon, egy adagban; akut chlamydia urethritis és cervicitis esetén - 1,0 g egyszer Gyermekek: 10 mg / kg / nap 3 napig vagy az 1. napon - 10 mg / kg, 2-5 nap - 5 mg / kg, egy adagban; az OSA-nál - 30 mg/kg egyszer vagy 10 mg/ttkg/nap a 3 nap	Különbségek az eritromicintől: - felé aktívabb H.influenzae; - egyes enterobaktériumokra hat; - a biohasznosulás kevésbé függ a táplálékfelvételtől, de lehetőleg éhgyomorra kell bevenni; - a legmagasabb koncentráció a makrolidok között a szövetekben, de alacsony a vérben; - jobban tolerálható; - naponta 1 alkalommal; - rövid tanfolyamok (3-5 nap) lehetségesek; - gyermekeknél akut urogenitális chlamydia és CCA esetén egyszer alkalmazható
spiramicin	Tab. 1,5 millió NE és 3 millió NE Gran. szuszp. 1,5 millió NE; 375 ezer NE; 750 ezer NE kiszerelésben. Mivel. liof. d / be. 1,5 millió NE	10-60	6-12	Belül (étkezéstől függetlenül) Felnőttek: 6-9 millió NE/nap 2-3 részre elosztva Gyermekek: testtömeg 10 kg-ig - 2-4 csomag. 375 ezer NE naponta 2 részre osztva; 10-20 kg - 2-4 zsák 750 ezer NE naponta 2 részre osztva; több mint 20 kg - 1,5 millió NE / 10 kg / nap 2 részre osztva I/V Felnőttek: 4,5-9 millió NE/nap 3 adagban Intravénás beadás előtt egyetlen adagot fel kell oldani 4 ml injekcióhoz való vízben, majd 100 ml 5% -os glükózoldatot adunk hozzá; bemutatni 1 órán belül	Különbségek az eritromicintől: - hatásos néhány 14 és 15 tagú makrolidokkal szemben rezisztens streptococcus ellen; - magasabb koncentrációt hoz létre a szövetekben; - jobban tolerálható; - klinikailag jelentős gyógyszerkölcsönhatásokat nem állapítottak meg; - toxoplazmózisra és kriptosporidiózisra használják; - a gyermekeket csak belül írják fel;
Josamycin	Tab. 0,5 g szuszpenzió 0,15 g / 5 ml injekciós üvegben. 100 ml és 0,3 g / 5 ml injekciós üvegben. 100 ml	ND	1,5-2,5	belül Felnőttek: 0,5 g 8 óránként A chlamydia terhes nőknél - 0,75 mg 8 óránként 7 napon keresztül Gyermekek: 30-50 mg/ttkg/nap 3 részre osztva	Különbségek az eritromicintől: - hatásos egyes eritromicin-rezisztens streptococcusok és staphylococcusok törzsei ellen; - az élelmiszer nem befolyásolja a biológiai hozzáférhetőséget; - jobban tolerálható; - a gyógyszerkölcsönhatások kevésbé valószínűek; - szoptatáskor nem alkalmazható
Midecamycin	Tab. 0,4 g	ND	1,0-1,5	Belül (1 órával étkezés előtt) Felnőttek és 12 év feletti gyermekek: 0,4 g 8 óránként	Különbségek az eritromicintől: - a biohasznosulás kevésbé függ a tápláléktól, de tanácsos étkezés előtt 1 órával bevenni; - magasabb koncentráció a szövetekben; - jobban tolerálható; - a gyógyszerkölcsönhatások kevésbé valószínűek; - terhesség és szoptatás ideje alatt nem alkalmazható
Midecamycin-acetát	Mivel. szuszp. d / lenyelés 0,175 g / 5 ml injekciós üvegben. 115 ml	ND	1,0-1,5	Belül (1 órával étkezés előtt) 12 év alatti gyermekek: 30-50 mg / kg / nap 2-3 adagban	Különbségek a midecamycintől: - aktívabb in vitro; - jobban felszívódik a gyomor-bél traktusban; - magasabb koncentrációt hoz létre a vérben és a szövetekben

* Normál veseműködés mellett

A legújabb generációs makrolidok az antibiotikumokhoz kapcsolódó gyógyszerek farmakológiai csoportja. Rendkívül enyhe hatásúak, ezért nélkülözhetetlenek a Ciposfarin vagy Penicillin allergiás reakcióira hajlamos betegek kezelésében, és széles körben alkalmazzák a gyermekgyógyászatban is. Lényegében a makrolidok olyan antibiotikumok, amelyeket a páciens egészsége szempontjából maximális biztonság jellemez.

Az új generációs makrolidok kiválóan küzdenek a kórokozókkal és a kórokozó fertőzésekkel szemben. A terápiás hatást a fehérjeszintézis megzavarása a mikrobák sejtriboszómájára gyakorolt ​​​​hatással éri el. A makrolidok úgynevezett immunmoduláló aktivitással rendelkeznek, ami lehetővé teszi, hogy jótékony hatást fejtsenek ki az immunrendszer működésére.

A makrolidok típusai

A makrolidoknak három generációja létezik. A legújabbak a harmadik generációs gyógyszerek. Ezeknek a gyógyszereknek a listáját a magas fokú antimikrobiális aktivitás és az enyhe hatás többszöröse jellemzi:

1. Azitromicin.
2. Fusidin.
3. Linkomicin.
4. Sumamed.
5. Klindamicin.
6. Zathrin.
7. Azithromax.
8. Zomax.

Az új generációs makrolidok széles hatásspektrummal rendelkeznek, és biztonságosak a szervezet számára.

Emiatt az ebbe a farmakológiai csoportba tartozó gyógyszereket aktívan használják különféle fertőző betegségek kezelésére gyermekeknél és felnőtteknél.

A legújabb generációs fenti gyógyszerek mindegyike képes elnyomni a következő típusú patogén baktériumokat:

1. Listeria.
2. A mikrobaktériumok néhány fajtája.
3. Campylobacter.
4. Gardnerella.
5. Chlamydia.
6. Pertussis bot.
7. Staphylococcusok.
8. Mycoplasma.
9. Haemophilus influenzae.
10. Streptococcusok.
11. szifilisz kórokozói.

Az új makrolidok további előnyei közé tartoznak a terápiás tulajdonságok:

1. A felezési folyamat hosszú időszaka.
2. Leukociták segítségével közvetlenül a gyulladásos fókuszba történő szállítás képessége.
3. A kezelés időtartamának és a gyógyszer szedésének gyakoriságának csökkentésének lehetősége. A legtöbb esetben a makrolidokat naponta egyszer 3-5 napig kell bevenni.
4. Nem lehetséges allergiás reakció.
5. Nincs negatív hatással a gyomor-bél traktus működésére.

Emiatt korlátozott számú ellenjavallattal és lehetséges mellékhatásukkal rendelkeznek, 6 hónapos korú gyermekek kezelésére használják. A legújabb generációs antibiotikumokat alacsony toxicitás jellemzi, és a legtöbb esetben jól tolerálják a betegek.

Használati javallatok és ellenjavallatok

A legújabb generációs gyógyszerekhez kapcsolódó makrolidokat a modern gyógyászatban az alábbi betegségek kezelésére használják:

1. Bronchitis krónikus formában.
2. Parodontitis.
3. Endokarditisz.
4. Akut arcüreggyulladás.
5. Reuma.
6. Mycobacteriosis.
7. Csonthártyagyulladás.
8. Toxoplazmózis.
9. Gastroenteritis.
10. A bőr veresége aknéval súlyos formában.
11. Furunculosis.
12. Szifilisz.
13. Paronychia.
14. Chlamydia.
15. Folliculitis.
16. Fülgyulladás.
17. Diftéria.
18. Tüdőgyulladás.
19. Tuberkulózis.
20. Az epeutak elváltozásai.
21. Tőgygyulladás.
22. Kötőhártya-gyulladás.
23. A gyomor-bél traktus fekélyes elváltozásai.
24. Trachoma.
25. Urogenitális jellegű fertőző betegségek.
26. Szamárköhögés.
27. Torokgyulladás.
28. Mandulagyulladás.

A legújabb felszabadulású makrolidok a vérben való nagy felszívódásban, a gyomor-bél traktusban való biológiai felszívódásban különböznek az előző kettőtől, étkezéstől függetlenül.

A gyógyszerek savas környezetben is jelentős stabilitást mutatnak.

A legújabb generációs gyógyszerek egyik jellemző előnye, hogy képesek elnyomni az atipikus mikrobaktériumokat, és magas fokú aktivitást képesek leküzdeni a legtöbb kórokozóval szemben, amelyek más típusú antibiotikumokkal szemben függőséget okoznak.

Az ilyen gyógyszerek kifejezett antibakteriális és gyulladáscsökkentő hatással rendelkeznek.

Az új generációs gyógyszerek marginális hatékonysága és biztonságossága ellenére egyes esetekben a makrolidok terápiás célú alkalmazása kategorikusan nem javasolt.

A bemutatott farmakológiai csoportba tartozó gyógyszerek használatának ellenjavallatai a következők:

1. Terhesség.
2. laktációs időszak.
3. A beteg 6 hónaposnál fiatalabb.
4. Egyéni intolerancia a gyógyszer egyes összetevőivel szemben.
5. A kezelés folyamata antihisztaminokkal.
6. Vese patológiák.
7. Súlyos betegségek és májkárosodás.

Lehetséges mellékhatások

A makrolidokat a lehetséges mellékhatások minimális listája jellemzi más típusú antibiotikumokhoz képest.

Azonban bizonyos esetekben, amikor ezekkel a gyógyszerekkel kezelik, a betegek a következő negatív megnyilvánulásokat tapasztalhatják:

1. Fejfájás.
2. Kényelmetlenség és nehézség érzése a hasban.
3. Gyomorrontás.
4. Szédülés.
5. Hányinger.
6. Hányásos támadások.
7. Hasmenés.
8. Hallászavarok.
9. Csalánkiütés.
10. Kiütések megjelenése a bőrön.
11. Flebitis.
12. Hollestasis.
13. A vizuális funkció megsértése.
14. Gyengeség.
15. Általános rossz közérzet.

Hogyan kell bevenni a makrolidokat?

Tekintsük őket részletesebben:

1. Ne öngyógyuljon, és kövesse az orvos ajánlásait.
2. Szigorúan tartsa be a gyógyszer adagját.
3. A terápiás tanfolyam alatt tartózkodjon az alkoholtartalmú italok fogyasztásától.
4. A gyógyszert étkezés előtt egy órával vagy étkezés után két órával vegye be.
5. A tablettákat bő vízzel (adagonként legalább egy pohárral) kell bevenni.

A lehetséges mellékhatások kialakulásának elkerülése és a legkedvezőbb eredmények elérése érdekében a betegeknek bizonyos gyógyszerek alkalmazási szabályait be kell tartaniuk a makrolid-kezelés során.