Grupo farmacéutico de noradrenalina. Geotar del libro de referencia medicinal.

Hidrotartrato de norepinefrina (Noradrenalini hidrotartras)

efecto farmacológico

La acción de la norepinefrina está asociada con un efecto predominante sobre los receptores alfa-adrenérgicos (es decir, los receptores alfa-adrenérgicos). Se diferencia de la adrenalina en que tiene un efecto vasoconstrictor y presor más fuerte (aumento de la presión arterial), un efecto estimulante menor sobre las contracciones del corazón, un efecto broncodilatador débil (expandiendo la luz de los bronquios), un efecto débil sobre el metabolismo (sin hiperglucemia / aumento pronunciado glucosa en sangre/efecto).
El efecto cardiotrópico (efecto sobre el corazón) de la norepinefrina está asociado con su efecto estimulante sobre los receptores beta-adrenérgicos del corazón; sin embargo, el efecto estimulante beta-adrenérgico está enmascarado por la bradicardia refleja (pulso raro) y el aumento del tono. nervio vago en respuesta a un aumento presión arterial.
La administración de noradrenalina provoca un aumento del gasto cardíaco; Debido al aumento de la presión arterial, aumenta la presión de perfusión en las arterias coronarias (corazón). Al mismo tiempo, la resistencia vascular periférica (resistencia de los vasos sanguíneos al flujo sanguíneo) y la presión venosa central aumentan significativamente.
La noradrenalina es altamente medios eficaces para aumentar la presión arterial y aumentar la frecuencia cardíaca. Sin embargo, el aumento de la presión arterial se debe principalmente a un aumento de la resistencia vascular periférica y de la frecuencia cardíaca. Bajo la influencia de la norepinefrina, también disminuye el flujo sanguíneo en los vasos renales y mesentéricos (vasos intestinales). Pueden producirse arritmias ventriculares (alteraciones del ritmo cardíaco). Por tanto, en caso de shock cardiogénico, especialmente en casos graves, el uso de noradrenalina se considera inadecuado. Por lo general, los casos graves de shock cardiogénico (y hemorrágico) van acompañados de una reacción vasoconstrictora (estrechamiento agudo de la luz). vasos periféricos. En estos casos, la introducción de noradrenalina y otras sustancias que aumentan la resistencia vascular periférica puede tener efecto negativo. Debe tenerse en cuenta que bajo la influencia de la norepinefrina, aumenta la necesidad de oxígeno del miocardio (músculo cardíaco).

Indicaciones para el uso

Se utiliza para aumentar la presión arterial durante una disminución aguda debido a intervenciones quirúrgicas, lesiones, intoxicaciones, acompañadas de inhibición de los centros vasomotores, etc., así como para estabilizar la presión arterial durante intervenciones quirúrgicas en el simpático sistema nervioso después de la extirpación del feocromocitoma (tumor suprarrenal), etc.

Modo de aplicación

Administrado por vía intravenosa (goteo). Se diluye una solución en ampolla de norepinefrina en una solución de glucosa al 5% o en una solución isotónica de cloruro de sodio de modo que 1 litro de solución contenga de 2 a 4 ml de una solución al 0,2% (4-8 mg) de hidrogenotartrato de norepinefrina. La velocidad de administración inicial es de 10 a 15 gotas por minuto. Para lograr un efecto terapéutico (mantener presión sistólica a un nivel de 100-115 mmHg) la velocidad de administración suele aumentarse a 20-60 gotas por minuto.
Debe tener cuidado al inyectar solución de norepinefrina debajo de la piel y en los músculos debido al riesgo de desarrollar necrosis (muerte del tejido).

Efectos secundarios

Náuseas con administración rápida. dolor de cabeza, escalofríos, taquicardia (aumento de la frecuencia cardíaca), necrosis si entra debajo de la piel (por lo que es necesario un control constante de la posición de la aguja en la vena). Si la norepinefrina entra debajo de la piel, inyecte de 5 a 10 ml de fentolamina en 10 ml de solución salina.

Contraindicaciones

La administración de noradrenalina está contraindicada durante la anestesia con fluorotano y ciclopropano. La noradrenalina tampoco debe usarse en casos de bloqueo auriculoventricular completo (conducción alterada de la excitación a través del sistema de conducción del corazón), en caso de debilidad cardíaca o aterosclerosis grave.

Forma de liberación

Solución al 0,2% en ampollas de 1 ml.

Condiciones de almacenaje

Lista B. En un lugar protegido de la luz.

Sinónimos

Bitartrato de levarterenol, Arterenol, Levarterenol, Levofed, Norarthrinal, Norepinefrina, Norexadrin, etc.

Substancia activa:

hidrotartrato de noradrenalina

Autores

Enlaces

• Instrucciones oficiales para el medicamento hidrotartrato de norepinefrina.
• Moderno medicamentos: lleno guia practica. Moscú, 2000. S. A. Kryzhanovsky, M. B. Vititnova.

¡Atención!
Descripción de la droga " Hidrotartrato de noradrenalina"en esta página hay una versión simplificada y ampliada instrucciones oficiales por aplicación. Antes de comprar o utilizar el medicamento, debe consultar a su médico y leer las instrucciones aprobadas por el fabricante.
La información sobre el medicamento se proporciona únicamente con fines informativos y no debe utilizarse como guía para la automedicación. Sólo un médico puede decidir prescribir el medicamento, así como determinar la dosis y los métodos de uso. Forma de dosificación:  concentrado para la preparación de solución para administración intravenosa Compuesto:

Composición por 1 ml:

Nombre del ingrediente	Cantidad	Función componente
Substancia activa
Monohidrato de hidrotartrato de norepinefrina en términos de sustancia anhidra	1,0 mg o 2,0 mg	Substancia activa
Excipientes
Cloruro de sodio	8,4 mg	Agente isotónico
Hidróxido de sodio o		Agente alcalinizante
ácido clorhídrico	pH 3,0 a 4,5	Agente acidificante
Agua para inyecciones	Hasta 1ml	Solvente

Cada ml de concentrado de Noradrenalina para la preparación de una solución para administración intravenosa 1 mg/ml contiene 1 mg de hidrotartrato de noradrenalina, lo que equivale a 0,5 mg de noradrenalina base.

Cada ml de Norepinefrina concentrado para la preparación de una solución para administración intravenosa 2 mg/ml contiene 2 mg de hidrotartrato de norepinefrina, lo que equivale a 1 mg de norepinefrina base.

Descripción: Líquido transparente, incoloro o ligeramente amarillo pardusco. Grupo farmacoterapéutico:Agonista alfa adrenérgico. ATX:  

C.01.C.A.03 Noradrenalina

Farmacodinamia:

La noradrenalina es una amina biogénica, un neurotransmisor.

Tiene un potente efecto estimulante sobre los receptores α-adrenérgicos y un efecto estimulante moderado sobre los receptores ß1-adrenérgicos.

Al llegar a la sangre, incluso en pequeñas concentraciones, provoca una vasoconstricción generalizada, a excepción de vasos coronarios, que debido a acción indirecta expandirse (debido al mayor consumo de oxígeno), lo que conduce a un aumento de la fuerza y ​​​​(en ausencia de vagotonía) de la frecuencia de las contracciones del miocardio, aumentando la carrera y el gasto cardíaco. Provoca un aumento de la presión arterial (PA), tanto sistólica como diastólica, aumenta la resistencia vascular periférica total (TPVR) y la presión venosa central.

El efecto cardiotrópico de la norepinefrina está asociado con su efecto estimulante sobre los receptores adrenérgicos ß1 del corazón.

Farmacocinética:

Succión. Después de la administración intravenosa, los efectos de la noradrenalina se desarrollan rápidamente. tiene una corta duración de acción. La vida media en plasma es de aproximadamente 1 a 2 minutos.

Distribución. La noradrenalina se elimina rápidamente del plasma mediante recaptación y metabolismo. Penetra mal la barrera hematoencefálica.

Metabolismo. Metabolizado en el hígado y otros tejidos mediante metilación por la catecol-O-metiltransferasa (COMT) y desmilación por la monoaminooxidasa. El metabolito final es el ácido 4-hidroxi-3-metoximandélico. Metabolitos intermedios: normetanefrina y ácido 3,4-dihidroximandélico.

Excreción. Los metabolitos de la noradrenalina se excretan predominantemente por los riñones junto con la orina en forma de conjugados de sulfato y, en menor medida, en forma de conjugados de glucurónido.

Indicaciones: Restauración rápida de la presión arterial durante su disminución aguda. Contraindicaciones:

- hipersensibilidad severa a los componentes del medicamento;

- hipotensión arterial causada por hipovolemia (excepto cuando se usa para mantener el flujo sanguíneo cerebral y coronario hasta el final de la terapia destinada a reponer el volumen sanguíneo circulante);

- realización de halotano y ciclopropano anestesia general(debido al riesgo de desarrollar arritmias cardíacas);

- Hipoxia e hipercapnia severas.

Con cuidado:

- insuficiencia ventricular izquierda grave, insuficiencia cardíaca aguda, infarto de miocardio reciente, angina de Prinzmetal;

- trombosis de vasos coronarios, mesentéricos o periféricos (riesgo de empeoramiento de la isquemia y aumento del área del infarto), circulación sanguínea insuficiente.

Embarazo y lactancia:

La noradrenalina puede alterar la perfusión placentaria y provocar bradicardia fetal. Puede causar contracciones uterinas y provocar asfixia fetal. más tarde el embarazo.

La noradrenalina debe usarse con precaución durante la lactancia, ya que no hay datos sobre su capacidad para penetrar en la leche materna.

El uso del medicamento norepinefrina durante el embarazo es posible si el beneficio esperado para la madre excede posible riesgo para el feto.

Modo de empleo y dosificación:

Administrado sólo por vía intravenosa.

La dosis individual del medicamento norepinefrina la determina el médico dependiendo de condición clínica paciente.

La noradrenalina debe administrarse a través de dispositivos de acceso venoso central para reducir el riesgo de extravasación y posterior necrosis tisular.

Cría:

Para la administración mediante una bomba de infusión con jeringa, agregue 46 ml de una solución de dextrosa al 5% a 4 ml del medicamento Norepinefrina 1 mg/ml. No mezclar con otras drogas.

Para la administración mediante un gotero, agregue 460 ml de solución de dextrosa al 5% a 40 ml del medicamento Norepinefrina 1 mg/ml. No mezclar con otras drogas.

En ambos métodos de dilución, la concentración final de la solución intravenosa resultante debe ser de 80 mg/L, lo que equivale a 40 mg/L de noradrenalina base.

La dosis inicial recomendada de norepinefrina y la velocidad de administración es de 0,1 a 0,3 mcg/kg/minuto. La velocidad de perfusión se aumenta progresivamente mediante titulación en pasos de 0,05 - 0,1 mcg/kg/min, de acuerdo con el efecto presor observado, hasta alcanzar la normotensión deseada. Existen diferencias individuales en la dosis necesaria para alcanzar y mantener la normotensión. Logro de metas límite inferior normas de presión sistólica (100 - 120 mm Hg) o alcanzar un nivel suficiente de valor promedio (por encima de 65 - 80 mm Hg, dependiendo del estado del paciente).

- Antes de iniciar o durante el tratamiento, es necesaria la corrección de la hipovolemia, la hipoxia, la acidosis y la hipercapnia.

La noradrenalina debe usarse simultáneamente con la reposición adecuada del volumen sanguíneo circulante.

Presion arterial:

La duración, la velocidad de administración y la dosis de la solución de norepinefrina están determinadas por los datos de monitorización cardíaca y son obligatorias. Supervisión médica presión arterial (cada 2 minutos hasta alcanzar la normotensión, luego cada 5 minutos durante toda la infusión) para evitar la aparición de hipertensión.

Interrupción de la terapia:

La terapia con norepinefrina debe reducirse gradualmente, ya que la retirada abrupta puede provocar hipotensión aguda.

El curso del tratamiento puede durar desde varias horas hasta 6 días.

Debe tener cuidado al inyectar solución de norepinefrina debajo de la piel y en los músculos debido al riesgo de desarrollar necrosis (consulte la sección "Instrucciones especiales").

Efectos secundarios:Desde fuera del sistema cardiovascular : hipertensión arterial e hipoxia tisular; trastornos isquémicos (causados ​​por vasoconstricción severa, que puede provocar palidez y frialdad en las extremidades y la cara); taquicardia, bradicardia (probablemente de forma refleja como resultado del aumento de la presión arterial), arritmias, palpitaciones, aumento contractilidad músculo cardíaco como resultado efecto beta-adrenérgico sobre el corazón (inotrópico y cronotrópico), insuficiencia cardíaca aguda.

Con una administración rápida, se observa lo siguiente: dolor de cabeza, escalofríos, enfriamiento de las extremidades, taquicardia.

Del sistema nervioso central: ansiedad, insomnio, dolor de cabeza, condiciones psicóticas, cefalea, debilidad, temblor, confusión, disminución de la atención, náuseas, vómitos, anorexia.

Desde fuera Sistema respiratorio : dificultad para respirar, dolor en el esternón y mediastino, dificultad para respirar, insuficiencia respiratoria.

Del sistema urinario:retención urinaria.

De los órganos de la visión: glaucoma agudo (en pacientes con predisposición anatómica, con cierre del ángulo de la cámara anterior globo ocular).

Desde fuera sistema inmunitario: si es posible hipersensibilidad a uno de los ingredientes del medicamento reacciones alérgicas y dificultad para respirar.

Reacciones locales: irritación en el lugar de la inyección o desarrollo de necrosis (consulte la sección "Instrucciones especiales").

La administración prolongada de un vasopresor para mantener la presión arterial en ausencia de restauración del volumen sanguíneo circulante puede causar lo siguiente: efectos secundarios:

Vasoespasmo periférico y visceral severo;

Disminución del flujo sanguíneo renal;

Hipoxia tisular;

Aumento de los niveles de lactato sérico;

Disminución de la producción de orina.

En caso de hipersensibilidad: Cuando se utilizan dosis altas o regulares, se observa un aumento pronunciado de la presión arterial (acompañado de dolor de cabeza, fotofobia, dolor punzante en el pecho, palidez). piel, aumento de la sudoración y los vómitos); dispepsia.

Sobredosis:

Se pueden observar espasmos de los vasos cutáneos, colapso, anuria y un marcado aumento de la presión arterial.

Tratamiento: Si se producen síntomas de sobredosis dependientes de la dosis, la dosis del medicamento debe reducirse si es posible.

Interacción:

Cuando se usa noradrenalina simultáneamente con glucósidos cardíacos, quinidina y antidepresivos tricíclicos, aumenta el riesgo de desarrollar arritmias.

Bloqueadores alfa (labetalol, fenoxibenzamina, fentolamina, talazosina) y otros fármacos con actividad alfabloqueante (loxapina, fenotiazinas, tioxantenos), Contrarrestar el efecto vasoconstrictor.

Agentes de anestesia general inhalados (cloroformo, enflurano, ciclopropano y metoxiflurano)- riesgo de desarrollar arritmias ventriculares.

Antidepresivos tricíclicos y maprotilina- posible aumento de los efectos cardiovasculares, acción presora, taquicardia y arritmias.

Medicamentos antihipertensivos y diuréticos.- disminución del efecto de la norepinefrina.

Bloqueadores beta - debilitamiento mutuo de la acción.

cocaína, doxapram - fortalecimiento mutuo del efecto hipertensivo.

Inhibidores de la MAO y selegilina - el efecto presor puede prolongarse y potenciarse.

nitratos- debilitamiento del efecto antianginoso.

Alcaloides del cornezuelo de centeno u oxitocina puede potenciar los efectos vasopresores y vasoconstrictores.

hormonas glándula tiroides - riesgo de ocurrencia insuficiencia coronaria en el contexto de la angina de pecho. Instrucciones especiales:

En uso a largo plazo del fármaco, se puede observar una disminución en el volumen plasmático (es necesaria una corrección para evitar la hipotensión recurrente cuando se suspende el fármaco).

Los pacientes de edad avanzada pueden ser especialmente sensibles a los efectos de la noradrenalina.

Durante la infusión, controle con frecuencia (cada 2 minutos). presión arterial y caudal para evitar la hipertensión.

Si ocurre una violación ritmo cardiaco durante la perfusión, se debe reducir la dosis.

Cuando se usa norepinefrina en pacientes con hipertiroidismo y diabetes mellitus, también hay que tener precaución.

Se debe tener especial precaución en pacientes con trombosis de los vasos coronarios, mesentéricos o periféricos, ya que la noradrenalina puede provocar un aumento de la isquemia y un aumento del área del infarto.

También se requiere precaución en pacientes con hipotensión después de un infarto de miocardio y pacientes con angina de Prinzmetal.

Riesgo de extravasación:

Para reducir el riesgo de extravasación y posterior necrosis tisular, es necesario un control constante de la posición de la aguja en la vena al administrar el medicamento norepinefrina. Se debe comprobar con frecuencia que el lugar de infusión tenga un flujo libre (infiltración). Se debe tener cuidado para evitar la fuga del fármaco del vaso (extravasación). Debido a la vasoconstricción de una vena con mayor permeabilidad, puede producirse una fuga de norepinefrina al tejido que rodea la vena utilizada para la infusión, en cuyo caso se debe cambiar el lugar de la infusión para reducir el efecto de la vasoconstricción local.

Tratamiento de la isquemia por extravasación:

Cuando el medicamento norepinefrina se escapa de un vaso o se inyecta a través de una vena, puede ocurrir blanqueamiento y posterior destrucción del tejido como resultado del efecto vasoconstrictor del medicamento en los vasos.

Si la droga pasa flujo sanguíneo venoso, Se inyectan localmente en el lugar de la inyección 5-10 ml de mesilato de fentolamina en 10-15 ml de solución fisiológica.

Después de diluir el concentrado de norepinefrina, la solución resultante debe usarse dentro de las 12 horas.

Forma de liberación/dosis:

concentrado para la preparación de solución para administración intravenosa

Paquete:

2 ml, 4 ml u 8 ml en ampollas hechas de vidrio neutro incoloro marca NS - 1 o NS - 3. Se colocan 5 o 10 ampollas en un paquete de celdas de contorno (paleta) hecho de cloruro de polivinilo de acuerdo con GOST 25250-88 o película importada o de tereftalato de polietileno según TURB 00916408002-94 o importada, aprobada para su uso en la Federación de Rusia, o papel de embalaje con o sin recubrimiento de polímero.

1 o 2 paquetes (5 o 10 ampollas) junto con instrucciones de uso y un cuchillo para ampollas, según TU 400-6-169-85 o un escarificador de ampollas según TU 64-1-994-79 o según TU 9432- 001-14783767- 2003, colocado en una caja de cartón. Al envasar ampollas con muescas, anillos o puntos de rotura, no se utilizan escarificadores ni cuchillos para ampollas.

Condiciones de almacenaje:

Conservar en un lugar protegido de la luz a una temperatura no superior a 25°C. Mantener fuera del alcance de los niños.

Consumir preferentemente antes del:

2 años.

No use el medicamento después de la fecha de vencimiento.

Condiciones de dispensación en farmacias: Con receta Número de registro: LP-002774 Fecha de Registro: 19.12.2014 Titular del Certificado de Registro: ESKO PHARMA, LLC Fabricante:   Fecha de actualización de la información:   07.08.2015 Instrucciones ilustradas

El fármaco noradrenalina pertenece al grupo de los adrenérgicos y simpaticomiméticos sintéticos que estimulan los receptores adrenérgicos y afectan los procesos metabólicos y fisiológicos del cuerpo. Su acción está dirigida a reducir vasos sanguineos y aumento de la presión arterial durante los desmayos, la hipotensión aguda, el colapso cardiovascular y durante la preparación del paciente para la cirugía.

Composición y forma de lanzamiento.

El medicamento se produce en forma de solución para administración intravenosa. El líquido es transparente, incoloro o amarillento, contenido en ampollas de 2, 4 y 8 ml. Lo esencial Substancia activa fármaco – hidrotartrato de norepinefrina. Además, la solución contiene:

• agua para inyecciones;
• cloruro;
• hidróxido de sodio;
• ácido clorhídrico.

Propiedades farmacológicas

El medicamento Norepinefrina tiene efecto irritante sobre los receptores β1-adrenérgicos del corazón, sin afectar a los receptores β2, exhibe propiedades pronunciadas de estimulación α-adrenérgica. El uso de la droga provoca:

• estrechamiento de las arterias (excepto las coronarias);
• aumenta rápidamente la presión arterial, la resistencia vascular periférica total;
• reduce la frecuencia cardíaca;
• expande la luz de los bronquios;
• no produce hiperglucemia.

El adrenomimético aumenta el contenido de iones de calcio, monofosfato de adenosina cíclico en la sangre, tiene un efecto vasodilatador, inotrópico, dromotrópico, cronotrópico y batmotrópico.

Las propiedades cardiotrópicas de la noradrenalina están asociadas con un efecto estimulante adrenérgico sobre los receptores β-adrenérgicos del corazón; el fármaco provoca la aparición de síntomas de bradicardia, un aumento del tono del nervio vago en el contexto de un aumento de la presión arterial. La administración intravenosa del fármaco estimula. salida cardíaca, lo que resulta en una mayor resistencia paredes vasculares Flujo sanguíneo, aumenta la presión venosa.

El uso del medicamento norepinefrina provoca una ralentización del flujo sanguíneo en los vasos renales y mesentéricos del intestino. Esto puede causar hipoxia tisular, desarrollo de enfermedades intestinales. infección bacteriana, intoxicación general del cuerpo por filtración lenta de sangre, anuria.

Farmacocinética

Después de la administración intravenosa, la norepinefrina comienza a actuar en 1 a 2 minutos y alcanza rápidamente la Cmax, pero efecto terapéutico no dura mucho. La vida media de la sustancia en el plasma es de 1 a 2 minutos; la excreción se produce por recaptación y procesos metabólicos. El fármaco atraviesa mal la barrera hematoencefálica.

El medicamento norepinefrina no se absorbe en los órganos. tubo digestivo, se metaboliza en el hígado, los riñones y el plasma sanguíneo y se excreta del organismo principalmente con la orina. Los metabolitos se liberan en forma de conjugados de sulfato y glucurónido.

Indicaciones para el uso

• hipotensión aguda;
• shock cardiogénico moderado;
• estabilización de la presión arterial durante Intervención quirúrgica, en caso de lesiones graves, intoxicación;
• después de la extirpación de un tumor suprarrenal: feocromocitoma.

En caso de enfermedad cardiogénica grave, choque hemorrágico Se produce un estrechamiento brusco de los vasos sanguíneos, por lo que el uso de norepinefrina puede empeorar la condición del paciente. Y también al prescribir el medicamento, se tiene en cuenta la creciente necesidad de oxígeno del músculo cardíaco.

Instrucciones de uso de noradrenalina.

La solución se administra por vía intravenosa mediante un dispositivo de acceso venoso. La dosis se selecciona individualmente para cada paciente.

Cuando se utiliza una bomba de infusión con jeringa, el concentrado de noradrenalina se diluye con dextrosa y se añaden 45 ml de una solución isotónica al cinco por ciento a 4 ml de la sustancia principal. Cuando administración por goteo medicamento añadir 460 ml de Dextrosa al 5% a 40 ml de fármaco estimulante adrenérgico. La composición preparada debe utilizarse dentro de las 12 horas.

La solución no debe mezclarse con otros medicamentos. La infusión se inicia paso a paso, la dosis inicial y la velocidad de administración no deben exceder de 0,1 a 0,2 mcg por kilogramo por minuto. La cantidad de fármaco se aumenta gradualmente hasta alcanzar el límite inferior de presión arterial (100–120/65–80 mm Hg). El proceso es supervisado por un médico y mide la presión arterial cada 2 a 5 minutos.

Después de obtener un resultado satisfactorio, la dosis del fármaco se reduce gradualmente; la retirada brusca puede provocar hipotensión aguda y recurrente. Si es necesaria una transfusión de sangre, el agonista adrenérgico se administra por separado. La duración del tratamiento varía desde varias horas hasta 5 a 6 días, según el motivo de la prescripción del medicamento.

El uso de concentrado de norepinefrina se realiza simultáneamente con agentes que aumentan el volumen de sangre circulante total. antes del comienzo cuidados intensivos Corregir hipoxia, acidosis, hipercapnia e hipovolemia. Está prohibido hacer subcutáneo o inyecciones intramusculares porque probabilidad alta desarrollo de necrosis de tejidos blandos.

Contraindicaciones absolutas y relativas.

El uso de noradrenalina está prohibido en los siguientes casos:

• intolerancia individual al principio activo;
• introducción de anestesia general con halotano y fluorotano;
• hipovolemia;
• eliminar las enfermedades vasculares;
• insuficiencia cardíaca crónica;
• hipercapnia – envenenamiento por dióxido de carbono;
• trombosis vascular periférica;

La solución de noradrenalina se utiliza con precaución:

• después de un derrame cerebral, infarto de miocardio;
• con insuficiencia ventricular izquierda;
• en caso de trastornos circulatorios;
• con angina de Prinzmetal.

El embarazo no es una contraindicación para el tratamiento, pero un médico evalúa la idoneidad de prescribir el medicamento. Las madres lactantes deben suspender el tratamiento durante el tratamiento. amamantamiento.

Efectos secundarios y sobredosis.

El uso de concentrado de noradrenalina puede provocar los siguientes síntomas:

• Del lado del sistema nervioso central: ansiedad, temblores de extremidades, insomnio, disminución de la concentración, migraña, confusión, anorexia.
• Del sistema cardiovascular: bradicardia refleja, aumento de la frecuencia cardíaca con la administración rápida de norepinefrina, hipertensión arterial, arritmia, insuficiencia cardíaca aguda.
• Síntomas locales: picazón en la piel, irritación del tejido en el lugar de la inyección, formación de áreas de necrosis.
• Del sistema respiratorio: dificultad para respirar, insuficiencia respiratoria, dolor faríngeo.
• Reacción alérgica: enrojecimiento, erupciones cutáneas, edema de Quincke, asfixia.
• Trastornos autonómicos: hiperhidrosis, vómitos, taquicardia, dolor de cabeza, fotofobia, piel pálida, dolor punzante en el pecho.
• Progresión del glaucoma cerrado.

Si el medicamento norepinefrina se administra demasiado rápido, pueden aparecer escalofríos, dolores de cabeza, taquicardia y la gente siente frío. partes periféricas superior y miembros inferiores. Si se requiere una administración prolongada de la solución, pero el déficit en el volumen sanguíneo circulante no se compensa, se produce angiospasmo visceral, dolor en la región torácica, náuseas o vómitos y progresa la hipoxia tisular.

El uso prolongado de norepinefrina requiere un ajuste de dosis para prevenir la hipotensión aguda después de la interrupción del medicamento. El uso simultáneo de un agonista adrenérgico con inhibidores de la MAO de la serie triptilina e imipramina puede provocar un aumento excesivo y prolongado de la presión arterial.

En caso de sobredosis, se observan espasmos vasculares, hipertensión grave, colapso y anuria. En tales casos, se reduce la dosis del fármaco.

Análogos

Posibles sustitutos del medicamento norepinefrina:

• Norepinefrina Kabi.
• Levofed.
• Hidrotartrato de noradrenalina.
• Agetan de norepinefrina.

Similar efecto farmacológico proporciona Adrenor, Dobutamina, Dopmin, Dopamina, Mezaton. ¡El uso de análogos de medicamentos solo es posible después de consultar con su médico!

Interacción de noradrenalina con otros medicamentos.

Cuando se combina un agonista adrenérgico con fármacos anestésicos inhalados, se puede desarrollar arritmia ventricular y aumento de la excitabilidad del corazón. La administración simultánea de una solución de norepinefrina con el uso de antidepresivos, glucósidos cardíacos y quinidina causa hipertensión paroxística con arritmia cardíaca debido al efecto bloqueante adrenérgico en divisiones comprensivas sistema nervioso.

El uso de hormonas tiroideas (L-tiroxina) aumenta el riesgo de desarrollar insuficiencia coronaria en el contexto de una angina grave. Los pacientes de edad avanzada son especialmente susceptibles a los efectos del medicamento norepinefrina, por lo que cuando lo usen, controlen cuidadosamente la tasa de aumento de la presión arterial.

La oxitocina y los alcaloides del cornezuelo de centeno potencian el efecto vasopresor y vasoconstrictor. La cocaína y el doxapram en combinación con un agonista adrenérgico estimulan un rápido aumento de la presión arterial.

Está prohibido combinar el medicamento con inhibidores selectivos y no selectivos de la MAO, Linezolid, ya que esto puede provocar un aumento del efecto presor. Combinación de alfabloqueantes, medicamentos antihipertensivos, con noradrenalina se debilita efecto vasoconstrictor. La furazolidona, la procarbazina y la selegilina aumentan la duración y el efecto del fármaco.

El medicamento norepinefrina tiene un efecto estimulante adrenérgico y se usa para aumentar la presión arterial y reducir la frecuencia cardíaca. La terapia se lleva a cabo bajo un control constante de las lecturas del tonómetro, el médico selecciona la dosis óptima del medicamento y el régimen de tratamiento principal individualmente para cada paciente.

Acción farmacológica - adrenomimética.

La norepinefrina (norepinefrina) es un neurotransmisor químico natural en el sistema nervioso simpático. Mediante la estimulación de los receptores adrenérgicos alfa y beta, afecta el corazón y los vasos sanguíneos. Con la administración intravenosa de pequeñas dosis de norepinefrina, se manifiestan principalmente efectos beta-adrenérgicos: aumento de la contractilidad, aumento de la conductividad y aumento de la frecuencia de las contracciones con un ligero efecto sobre la resistencia vascular periférica total. Las dosis de norepinefrina comúnmente utilizadas en la clínica han acción combinada receptores adrenérgicos alfa y beta. Estimulación de los receptores alfa-adrenérgicos con más dosis altas provoca vasoconstricción. Al mismo tiempo, un aumento de la resistencia vascular periférica total, un aumento de la poscarga, provoca en sí mismo un aumento de la contractilidad (efecto Anrep), del trabajo cardíaco y del volumen sistólico, si, por supuesto, el miocardio es capaz de superar esto. carga adicional. En el miocardio dañado, un aumento de la poscarga se acompaña de una disminución del gasto cardíaco, a pesar del efecto inotrópico positivo de la noradrenalina. Un aumento de la presión arterial diastólica con la administración de norepinefrina aumenta la presión de perfusión en el lecho coronario, lo que resulta en flujo sanguíneo coronario El suministro de sangre al miocardio aumenta y mejora. Sin embargo, hay que tener en cuenta que los cambios totales en el suministro de sangre a la capa subendocárdica del miocardio del ventrículo izquierdo en en gran medida dependen de los cambios en la presión telediastólica (PDE). Un aumento en la EDP del ventrículo izquierdo conduce a una limitación del suministro de sangre al miocardio subendocárdico, por lo que cuando se prescribe norepinefrina, es necesaria una monitorización hemodinámica completa.

La noradrenalina provoca vasoconstricción en la circulación pulmonar: esto significa que en pacientes con hipertensión pulmonar debe usarse con mucha precaución. Efecto cronotrópico La noradrenalina está algo cubierta por un efecto vagal mediado por barorreceptores, provocado por un aumento de la presión arterial. Al igual que la adrenalina, es un potente constrictor de los vasos cutáneos y musculares, así como de los vasos mesentéricos y renales, lo que reduce significativamente su valor clínico. Sin embargo, en caso de shock cardiogénico en combinación con otros fármacos, la norepinefrina, al aumentar el gasto cardíaco, también puede contribuir a su redistribución favorable con un mejor suministro de sangre al corazón y al cerebro. Esto se confirma por una disminución de los signos de isquemia miocárdica y una disminución de la producción de lactato en pacientes con shock cardiogénico con una terapia adecuadamente seleccionada, incluida la norepinefrina. Con el uso prolongado de norepinefrina en grandes dosis Se puede desarrollar hipovolemia debido a la venoconstricción poscapilar y al movimiento de líquido desde el lecho vascular hacia el tejido.

Farmacocinética

No absorbido en el tracto gastrointestinal. Cuando se administra por vía intravenosa, alcanza rápidamente la Cmax en plasma (en 2 a 3 minutos).

Metabolizado en el hígado, riñones y plasma sanguíneo con la participación de MAO y catecol-O-metiltransferasa (COMT) hasta metabolitos prácticamente inactivos que se excretan por vía renal.

Farmacodinamia

Agonista de los receptores adrenérgicos α 1 y α 2. Excita débilmente β 1 y prácticamente no tiene efecto sobre los receptores adrenérgicos β 2. Tiene un potente efecto vasoconstrictor, provocando un aumento de la presión arterial.

Indicaciones

Hipotensión aguda que acompaña colapso cardiovascular y shock (para restaurar y mantener la presión arterial - perfusión intravenosa).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad grave al fármaco.

Hipotensión arterial causada por hipovolemia. La excepción en estos casos es la necesidad de administrar el fármaco para mantener el flujo sanguíneo en el arterias coronarias y arterias cerebrales hasta el final de la terapia destinada a restaurar el BCC.

Trombosis de vasos mesentéricos y periféricos por riesgo de empeoramiento de la isquemia y aumento del área de infarto.

Realización de anestesia general con fluorotano y ciclopropano (debido al riesgo de desarrollar taquicardia ventricular y fibrilación).

Hipoxia e hipercapnia graves.

Con cuidado:

Insuficiencia ventricular izquierda grave, insuficiencia cardíaca aguda, antecedentes recientes de; administración simultánea Inhibidores de la MAO de las series imipramina y triptilina (debido al riesgo de desarrollar un aumento pronunciado y prolongado de la presión arterial); desarrollo de síntomas de arritmia cardíaca (en este caso, es necesaria una reducción en la dosis del medicamento). En caso de extrasístoles polimórficas o el desarrollo de ráfagas de extrasístoles, la dosis del fármaco debe reducirse significativamente o se debe suspender el tratamiento.

Si necesario uso simultáneo noradrenalina y transfusión de sangre o plasma, el medicamento se administra por separado.

Uso durante el embarazo y la lactancia.

El embarazo no es una limitación para el uso de noradrenalina.

Se debe interrumpir la lactancia durante el tratamiento (no hay experiencia sobre el uso del medicamento en mujeres lactantes).

Sobredosis

Síntomas

Se pueden observar espasmos de los vasos cutáneos, colapso, anuria y un marcado aumento de la presión arterial.

Tratamiento

Si se produce una sobredosis, se debe reducir la dosis del medicamento.

Modo de empleo y dosis.

IV, preferiblemente en la vena del codo o en la vena central.

El concentrado debe diluirse en una solución de glucosa al 5% o al 0,9%. cloruro de sodio. No mezclar con otras drogas. Al administrar norepinefrina, es necesario controlar constantemente la presión arterial y la frecuencia cardíaca.

La dosis individual se establece dependiendo del estado clínico del paciente. Se recomienda una dosis inicial y una velocidad de administración de norepinefrina de 0,1 a 0,3 μg/kg/min. Dosis máxima y la velocidad de administración utilizada en el tratamiento del shock séptico y hemorrágico puede alcanzar 3 a 5 μg/kg/min.

Efectos secundarios

Cuando se administra norepinefrina, pueden ocurrir los siguientes síntomas:
- trastornos isquémicos hasta necrosis, causados ​​​​por vasoconstricción e hipoxia tisular, así como por extravasación;
- arritmia;
- bradicardia refleja;
- ansiedad;
- respiración dificultosa;
- temblor;
- dolor de cabeza transitorio;
- dolor retroesternal o faríngeo;
- reacciones autonómicas - palidez, aumento de la sudoración, vómitos, taquicardia. En pacientes particularmente sensibles, un aumento de la presión arterial puede ir acompañado de dolor de cabeza, fotofobia, dolor punzante en el pecho, palidez de la piel, aumento de la sudoración y vómitos.

Con el uso prolongado, es necesario ajustar la dosis para evitar la hipotensión recurrente cuando se suspende el medicamento.

Interacciones con la drogas

Básico efectos no deseados cuando se combinan con ciertos grupos de medicamentos, se clasifican como farmacodinámicos.

Cuando se combina con anestésicos inhalados, pueden producirse arritmias ventriculares graves (aumento de la excitabilidad del corazón).

Cuando se combina con antidepresivos serotoninérgicos y adrenérgicos, así como con derivados de imipramina y amitriptilina, se puede desarrollar hipertensión paroxística con riesgo de arritmia cardíaca debido al efecto bloqueante adrenérgico sobre el sistema nervioso simpático.

La combinación de noradrenalina con inhibidores selectivos y no selectivos de la MAO, linezolid, está contraindicada porque en este caso, se produce un aumento sinérgico del efecto presor de la noradrenalina, lo que requiere un control médico cuidadoso.

Físicamente presente en el cuerpo humano. sustancias activas, que tienen un enorme impacto en el curso de muchos procesos fisiológicos- Son catecolaminas, representadas por mediadores y hormonas. Ellos son responsables de estado psicoemocional, están directamente involucrados en la formación del estado de ánimo y afectan al cuerpo durante la depresión o el estrés. Los principales participantes que desempeñan un papel principal en la formación del estado de ánimo incluyen la noradrenalina, que es un mediador y una hormona. También se le llama norepinefrina, la hormona del coraje y la rabia. Vale la pena entender qué es la noradrenalina.

La acción de esta hormona es similar a la adrenalina. La adrenalina y la noradrenalina se sintetizan en el cuerpo a partir de la tirosina, uno de los 20 aminoácidos que también se encuentran en los productos proteicos. Todos los días, con la comida, una persona absorbe varios gramos de tirosina, que se descompone en sustancias durante diversas reacciones. Una de las sustancias obtenidas es la Dopa, que ingresa al torrente sanguíneo y ingresa al cerebro. En el cerebro, la Dopa actúa como consumibles para formar una sustancia llamada dopamina, a partir de la cual se crea la norepinefrina.

Este tipo de formación de noradrenalina es el principal. Sin embargo, el cuerpo tiene otra forma de producir la hormona: en las glándulas suprarrenales. En este caso, libera corticotropina, que llega a los riñones a través de la sangre. La glándula suprarrenal, es decir, su médula, desencadena la producción de catecolaminas, adrenalina, así como noradrenalina.

Un lugar importante para la noradrenalina lo ocupan los receptores adrenérgicos ubicados en la superficie. neurona. Se dividen en varios tipos, con diferentes acciones. El neurotransmisor afecta a los receptores: alfa1 y beta1. La estimulación de los receptores por la noradrenalina se caracteriza por la presencia de los síntomas correspondientes.

Cómo funciona, en qué se diferencia de la adrenalina.

Producida por la glándula suprarrenal. La adrenalina y la norepinefrina tienen muchas diferencias significativas. salto repentino La hormona producida por la glándula suele tener un efecto más negativo:

• El sistema cardiovascular sufre;
• El estado de ánimo empeora;
• Surgen nerviosismo e irritabilidad.

EN en casos raros la acción de esta hormona se manifiesta de diferentes maneras, lo que lleva a la persona a luchar. Por ejemplo, en el deporte, a la hora de trabajar las cualidades personales. La movilización de todos los sistemas conduce a:

• Aumento de la frecuencia cardíaca;
• Temblores;
• Dilatación de pupila;
• Rara vez – hasta la defecación involuntaria.

La descarga de adrenalina suele terminar con una sensación de euforia.

Después de la liberación de norepinefrina, la sensación de euforia casi nunca aparece. Causas de noradrenalina:

• Vasoconstricción;
• Latidos cardíacos acelerados;
• Aumento de la frecuencia respiratoria;
• Mayor presión;

La hormona norepinefrina se posiciona no sólo como una sustancia de "ira", sino también de "felicidad". La glándula suprarrenal lo sintetiza al escuchar música hermosa y comer tus comidas favoritas.

Similitudes con la dopamina

Se sabe que los bioquímicos sólo han estudiado parcialmente las causas de la depresión. La opinión más común hoy en día es la falta de hormonas serotonina en la sangre. Por este motivo, se utilizan los antidepresivos más avanzados para reponer la sustancia.

A otras teorías del desarrollo estado depresivo incluir: procesos inflamatorios en el cerebro y también nivel bajo neurotransmisor norepinefrina o dopamina. La desventaja del primero se manifiesta de la siguiente manera:

• Estado de indiferencia;
• Falta de interés por la vida.

La dopamina y la noradrenalina tienen un proceso de síntesis similar. Las sustancias se producen a partir de los mismos precursores: fenilalanina y tirosina. Además, la dopamina y la noradrenalina desempeñan un papel importante en la concentración y la motivación humanas. Al mismo tiempo, se producen dopamina y norepinefrina en diferentes departamentos cerebro e influyen en varios tipos de receptores.

Desequilibrio de noradrenalina

La síntesis de noradrenalina conduce a la aparición de adrenalina. La importancia de una presencia equilibrada de hormonas en cuerpo humano, que son producidos por la glándula suprarrenal, son difíciles de sobreestimar. La falta de norepinefrina se asocia con la depresión, así como con el trastorno por déficit de atención. Los signos de desequilibrio se expresan con bastante claridad.

Entonces, si la hormona está elevada, puede provocar ansiedad e insomnio. Al mismo tiempo, la abrupta aparición nivel alto La noradrenalina puede desencadenar un ataque de pánico.

La falta de sustancia en la sangre se refleja en depresión, fatiga y pérdida de interés en la vida. Se observa que:

• Personas que padecen el síndrome. fatiga cronica y fibromialgia también tienen niveles bajos de la hormona;
• La migraña puede deberse a una falta de catecolaminas en el cerebro;
• Entre los motivos de la aparición. trastorno bipolar llamado desequilibrio de norepinefrina;
• En las enfermedades de Alzheimer y Parkinson, la noradrenalina se considera un factor negativo.

Tratamiento farmacológico

Existen decenas de indicaciones para el tratamiento de la depresión. varias drogas. La clase principal son los antidepresivos, que vienen en varios tipos. Su principal diferencia es el método para influir en los neurotransmisores: sustancias químicas, que son producidos por el cerebro.

Los antidepresivos se clasifican en: fármacos de primera, segunda y tercera línea. Muy a menudo, los especialistas comienzan prescribiendo medicamentos de primera línea. Se da especial preferencia a los antidepresivos de la clase ISRS. Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina son bastante eficaces y tienen una pequeña lista de posibles efectos secundarios. Esta clase incluye:

• paroxetina;
• escitalopram;
• fluoxetina;
• citalopram;
• sertralina.

El bloqueador más poderoso que inhibe las acciones de las neuronas adrenérgicas es el primer fármaco.

Medicamentos de la siguiente clase de primera línea: inhibidores selectivos recaptación de serotonina y norepinefrina: afecta a 2 tipos de receptores. A menudo se utilizan duloxetina, milnacipran y venlafaxina. Esta terapia puede ser eficaz para aquellos en quienes los medicamentos anteriores han fracasado.

La primera línea también incluye los siguientes inhibidores, antagonistas y estimulantes:

• OIMAO-A;
• SYZNAN;
• AASR;
• IOSSAS;
• Tianeptina (Coaxil).

Los fármacos de segunda y tercera línea también son bastante eficaces. La clase no selectiva de antidepresivos tricíclicos fue una de las primeras en desarrollarse y hasta hace poco se utilizaba ampliamente. Sin embargo, estos medicamentos tienen efectos más pronunciados. efectos secundarios. Por este motivo su uso se utiliza con menor frecuencia.

Cómo equilibrar la presencia de catecolaminas

Los componentes básicos de la noradrenalina son la fenilalanina y el aminoácido tirosina. Por este motivo, el aumento de los niveles de noradrenalina puede regularse mediante el consumo de alimentos:

• Mariscos;
• legumbres;
• Huevos;
• Plátanos;
• Chocolate;
• Carne de pollo, etc.

Además de la comida, puedes aumentar los niveles de norepinefrina durmiendo durante el día.

Si equilibrio natural la hormona es insuficiente, el médico puede prescribir el medicamento adecuado medicamento medico. Aplicación amplia recibido sintético y medicinas naturales. Las indicaciones de uso en este caso son los siguientes medicamentos:

• noradrenalina;
• norepinefrina agetan;
• hidrotartrato de noradrenalina;
• serotonina.

Es importante seguir las indicaciones del médico y seguir las instrucciones al usar norepinefrina.

Preparaciones de norepinefrina

La norepinefrina agetan se usa para una disminución brusca de la presión arterial o para un desequilibrio en el sistema cardiovascular. Según las instrucciones de uso, las funciones principales del medicamento son: efecto vasoconstrictor y estimulación del sistema cardiovascular para aumentar la presión arterial. Forma de liberación del medicamento para inyecciones intravenosas– ampollas de solución al 5%, 1-2 ml.

El hidrotartrato de norepinefrina actúa influyendo en el mediador de la actividad de los androceptores. El fármaco se caracteriza por un efecto vasoconstrictor muy pronunciado y, por lo tanto, por la capacidad de aumentar eficazmente la presión arterial.

El hidrotartrato de norepinefrina casi no tiene ningún efecto sobre Procesos metabólicos y no estimula las contracciones del músculo cardíaco. La acción del hidrotartrato de noradrenalina se basa en la estimulación del gasto miocárdico, así como en un aumento de la presión arterial. El medicamento tiene indicaciones de uso en casos de presión arterial baja debido a cirugía, lesiones graves, lesiones, infecciones o intoxicaciones agudas.

Forma de liberación: el hidrotartrato de noradrenalina está disponible en ampollas al 0,3%, volumen 2 ml.

Bibliografía

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