Фармакология на механизма на действие на строфантин. Приложение при нарушения на чернодробната функция

Инструкции за медицинска употреба

лекарствен продукт

СТРОФАНТИН К

Търговско наименование

Строфантин К

Международно непатентно наименование

Доза от

Инжекционен разтвор, 0,25 mg/ml

Съединение

1 ml разтвор съдържа:

активенвещество:строфантин К 0,25 mg;

Помощни вещества:етанол 96%, вода за инжекции.

Описание

прозрачен безцветен или жълтеникав цвяттечност.

Фармакотерапевтична група

Лекарства за лечение на сърдечни заболявания. сърдечни гликозиди. Строфантови гликозиди. Строфантин.

ATX код C01AC01

Фармакологични свойства

Фармакокинетика.

Терапевтичният ефект се наблюдава след 5-10 минути венозно приложениеи достига максимум след 15-30 минути. Полуживотът на Строфантин К от кръвната плазма е средно 23 часа. Кумулативният ефект практически липсва.

Фармакодинамика.

Строфантин К е смес от сърдечни гликозиди (К-строфантин-β, К-строфантозид и др.) от семената на тропическата лиана Strophathus Kombe Oliver и принадлежи към групата на така наречените полярни (хидрофилни) сърдечни гликозиди, които са слабо разтворими в липиди и слабо абсорбирани от стомашно-чревния тракт. Механизмът на действие е свързан с блокадата на Na + -K + -ATPase, ефектът върху метаболизма на Na + -Ca 2+, което подобрява контрактилностмиокарда. Лекарството потенцира силата и скоростта на сърдечните контракции, удължава диастолата, подобрява притока на кръв към вентрикулите на сърцето, увеличава ударния обем, има малък ефект върху функцията на n. вагус.

Показания за употреба

Остра сърдечно-съдова недостатъчност

Хронична сърдечна недостатъчност II B - III етапи (суправентрикуларни аритмии, предсърдно мъждене и трептене).

Дозировка и приложение

Strofantin K се използва интравенозно (понякога интрамускулно). За интравенозно приложение лекарството се разрежда в 10-20 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид. Лекарството се прилага бавно, в продължение на 5-6 минути. През първите 2 дни можете да влизате 2 пъти на ден.

Разтворът на Strophanthin K може да се прилага и интравенозно (в 100 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид), тъй като при тази форма на приложение по-рядко се развива токсичен ефект. Ако Strofantin K не може да се инжектира във вена, тогава се предписва интрамускулно. По този начин дозата на лекарството се увеличава 1,5 пъти.

Максималните дози Strofantin K за възрастни интравенозно: единична - 0,0005 g (0,5 mg), дневна - 0,001 g (1 mg).

Дневни дози, те също са дози за насищане при използване на 0,25 mg / ml разтвор на Strofantin K: от раждането до 2 години - 0,01 mg / kg / ден (0,04 ml / kg); от 2 години - 0,007 mg / kg / ден (0,03 ml / kg).

Поддържащата доза е ½ - 3/3 от насищащата доза.

Странични ефекти

загуба на апетит, гадене, повръщане, диария.

Отстрани на сърдечно-съдовата система: камерни аритмии, брадикардия, атриовентрикуларен блок.

Отстрани нервна система: главоболие, замаяност, нарушение на съня, умора, рядко - нарушение цветно зрение, депресия, психоза.

Други: алергични реакцииуртикария, тромбоцитопения, тромбоцитопенична пурпура, епистаксис, петехии, гинекомастия.

Противопоказания

Органични лезии на сърцето и кръвоносните съдове

Остър миокардит, ендокардит

Тежка кардиосклероза

Остър миокарден инфаркт

Атриовентрикуларен блок II-III степен

Тежка брадикардия

Хипертрофична обструктивна кардиомиопатия

Констриктивен перикардит

Хиперкалциемия

хипокалиемия

синдром на каротидния синус

Аневризма гръдниаорта

синдром на слабост синусов възел

WPW синдром

Гликозидна интоксикация

Бременност и кърмене.

Лекарствени взаимодействия

Когато Строфантин К се използва заедно с барбитурати (фенобарбитал, етаминал натрий и др.), Кардиотоничният ефект на гликозида намалява. Едновременната употреба на Strophanthin K със симпатикомиметици, метилксантини, резерпин и трициклични антидепресанти повишава риска от аритмии. Концентрацията на строфантин К в плазмата се повишава при едновременното приложение на хинидин, амиодарон, каптоприл, калциеви антагонисти, еритромицин и тетрациклин. На фона на магнезиевия сулфат се увеличава възможността за забавяне на проводимостта и появата на атриовентрикуларен сърдечен блок.

Салуретици, адренокортикотропни хормони, глюкокортикостероиди, инсулин, калциеви препарати, лаксативи, карбеноксолон, амфотерицин В, бензилпеницилин, салицилати повишават риска от гликозидна интоксикация. Антиаритмичните лекарства, включително блокерите на бета-адренергичните рецептори, потенцират отрицателния хроно- и дромотропен ефект на гликозида. Индуктори на микрозомални чернодробни ензими (фенитоин, рифампицин, фенобарбитал, фенилбутазон, спиронолактон), както и неомицин и цитостатични агентинамаляване на концентрацията на строфантин К в кръвната плазма. Калциевите препарати повишават чувствителността към сърдечни гликозиди.

специални инструкции

С повишено внимание, лекарството трябва да се предписва при хипомагнезиемия, хипернатремия, хипотиреоидизъм, тежка дилатация на сърдечните кухини, cor pulmonale, миокардит, затлъстяване и възрастни хора, тъй като в тези случаи вероятността от интоксикация се увеличава.

При бързо интравенозно приложение на лекарството може да се развие брадиаритмия, камерна тахикардия, атриовентрикуларен блок и сърдечен арест. При максимално действие може да се появи екстрасистол, понякога под формата на бигеминия. За да се предотврати появата на този ефект, дозата може да бъде разделена на 2-3 интравенозни инжекции или първата доза трябва да се приложи интрамускулно. В случай на предишно лечение с други сърдечни гликозиди венозно приложение Strofantina K вземете почивка (в противен случай може да има токсичен ефект от сумирането на действието на гликозидите). Продължителността на почивката е от 5 до 24 дни, в зависимост от проявите на кумулативните свойства на предишното лекарство.

Поради изразения кардиотропен ефект на лекарството и скоростта на неговото действие е необходима максимална точност в дозировките и показанията за употреба.

Лечението се провежда под постоянен ЕКГ контрол.

Приложение в педиатрията

от строги показанияизползвани от раждането.

Бременност и кърмене

Лекарството е противопоказано по време на бременност или кърмене поради липса на данни за безопасността на употребата.

Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за шофиране превозно средствоили потенциално опасни механизми

Предозиране

Симптомите на предозиране са разнообразни.

От страна на сърдечно-съдовата система: аритмии, включително брадикардия, атриовентрикуларен блок, камерна тахикардия или екстрасистолия, камерно мъждене.

От стомашно-чревния тракт:анорексия, гадене, повръщане, диария.

От страна на централната нервна система и сетивните органи:главоболие, умора, много рядко - объркване, синкоп.

Лечение:спиране на лекарството или намаляване на следващите дози и увеличаване на интервалите между инжекциите на лекарството, въвеждане на антидоти (унитиол, EDTA), симптоматична терапия (антиаритмични лекарства- лидокаин, фенитоин, амиодарон; калиеви препарати; антихолинергици - атропин сулфат).

Форма за освобождаване

1 ml от лекарството в стъклена ампула.

10 ампули, заедно с инструкции за медицинска употреба на държавен и руски език и скарификатор за ампули, се поставят в кутия с гофрирана вложка. Кутията е облепена с етикет-опаковка. Или 10 ампули се поставят в блистер.

1 контурна опаковка, заедно с инструкции за медицинска употреба на държавен и руски език и ампулен скарификатор се поставят в опаковка.

При използване на ампули с точка на счупване или пръстен не се поставят скарификатори.

Условия за съхранение

Съхранявайте на защитено от светлина място при температура не по-висока от 25 ° C.

Дръж далеч от деца!

Срок на годност

Да не се използва след изтичане срока на годност.

Условия за отпускане от аптеките

По лекарско предписание.

производител

АД "Галифарм"

Украйна, 79024, Лвов, ул. Опрышковская, 6/8.

Притежател на удостоверение за регистрация

JSC Galichpharm, Украйна.

Адрес на организацията, приемаща рекламации от потребители относно качеството на продуктите (стоките) на територията на Република Казахстан

Strofantin-G: инструкции за употреба

Съединение

активна съставка: уабаин;

1 ml разтвор съдържа уабаин (строфантин G) 0,25 mg;

Помощни вещества: лимонена киселина, монохидрат: натриев хидроксид: вода за инжекции.

Описание

бистра, безцветна течност.

фармакологичен ефект

Strophant in-G (уабаин) - сърдечен гликозид. който се получава от семената на strophanthus gratu sa. Strofantin-1 проявява висок кардиотонус и ясна активност (1 g от лекарството съдържа 43 000 - 54 000 LHD. 5800 - 7100 COD), има подчертан положителен инотропен ефект. проявява отрицателна хронотропност. дромотропен ефект s, в резултат на което има значителен систоличен ефект (в експеримента той е малко по-нисък от ефекта на строфантин К), леко забавя сърдечната честота. В основата на механизма на кардиотоничното действие на гликозида е ефектът върху калиево-натриевата помпа на кардиомиоцитите. обмяната на калциеви йони, освобождаването на катехоламини от лабилни депа, нивото на цикличния аденозин монофосфат. енергийно захранване на свиването на миокарда. При пациенти с остра сърдечна недостатъчност Strofantin-G намалява венозното налягане, увеличава диурезата, намалява отока, задуха.

Фармакокинетика

След интравенозно приложение ефектът се наблюдава след 2-10 минути. достига максимум след 30 - 60 - 120 минути и започва да намалява след 2 - 3 часа. Продължителността на действие на Strofantin-G е от 1 до 3 дни. Лекарството е по-мощно от строфантин-К се свързва с плазмените протеини (40%). не се биотрансформира, екскретира се главно от бъбреците непроменен. Лекарството се натрупва в незначителна степен. Елиминационният полуживот от кръвната плазма е средно 23 часа: при нарушена бъбречна функция и при пациенти в напреднала възраст той се увеличава.

Показания за употреба

Сърдечно-съдова недостатъчност II - 111 степен (111 - IV степен по класификацията на NYHA). особено при неефективността на дигитоксиновите препарати. суправентрикуларна тахикардия, предсърдно мъждене и трептене.

Противопоказания

Органични лезии на сърцето и кръвоносните съдове, остър миокардит, ендокардит, тежка кардиосклероза, остър инфарктмиокард, атриовентрикуларна блокада от 11 - 111 градуса, тежка брадикардия. хипертрофична обструктивна кардиомиопатия и констриктивен перикарден t, хиперкалцемия. хипокалиемия. синдром на каротидния синус, аневризма на гръдната аорта, гликозидна интоксикация. WPW синдром белодробна хипертония. По време на бременност и кърмене. Детстводо 15 години.

Бременност и кърмене

Лекарството е противопоказано при жени по време на бременност и кърмене.

Дозировка и приложение

Прилага се при възрастни и деца над 15-годишна възраст под формата на бавно интравенозно инжектиране. Разтварям една доза от лекарството! в 10 - 20 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид и се инжектира в продължение на 5 - 6 минути.

Дозата се определя индивидуално. Максимум единична дозае 0,25 мг. дневно 1 мг. Лекарството се прилага в ниски дози от 0,1 - 0,15 mg с интервал от 30 минути до 2 часа. При средна скорост на дигитализация по време на периода на насищане, възрастните обикновено се прилагат 0,25 mg 2 пъти на ден с интервал от 12 часа. Средната продължителност на периода на насищане

1 ден. Поддържащата доза Strofantin-1 "не трябва да надвишава 0,25 mg на ден. Продължителността на периода на насищане и адекватността на дозата се оценяват от клинични ефектилекарство и появата на признаци на икозидна интоксикация.

Страничен ефект

Strofantin-G има тесен спектър терапевтично действие, предизвиква нарушение сърдечен ритъм, поради ефекта върху автоматизма и проводимостта (суправентрикуларна тахикардия, екстрасистолия, атриовентрикуларен блок и др.). възможно гадене, повръщане, диария, слабост, безсъние, миокарден инфаркт, главоболие, депресия, халюцинации, психоза, нарушения на цветното зрение, гинекомастия, алергични реакции; рядко - мезентериален инфаркт.

Предозиране

Симптомите на предозиране са разнообразни.

От аритмия, включително брадикардия.

атриовентрикуларна блокада, камерна тахикардия или екстрасистолия. камерно мъждене.

Отстрани храносмилателен тракт: анорексия, гадене. повръщане, диария.

От страна на централната итепеуална система и сетивните органи, главоболие, умора, рядко нарушение на цветното зрение, намалена зрителна острота, скотома, макро- и микропсия. много рядко объркване, синкоп.

С развитието на гликозидна интоксикация, лекарството трябва да бъде отменено, да се предпишат калиеви препарати, да се въведе парентерално нитиол (първите 2 дни 0,05 g на 10 kg телесно тегло 3-4 пъти на ден, след това 1-2 пъти до кардиотоксичен ефект спира), провеждайте симптоматична терапия (лидокаин фенитоин).

Взаимодействие с други лекарства

Калциеви антагонисти (особено верапамил). хинидин. еритромицин, тетрациклин, амиодарон забавят екскрецията и повишават плазмената концентрация (ако е необходимо) съвместно заявлениедозата на Strofantin-G се намалява 2 пъти). Симпатикомиметици. калциеви соли, метилксантин (теофилин и др.). антиаритмичните лекарства повишават риска от ритъмни нарушения. При използване на магнезиев sl.tfata се увеличава възможността за намаляване на проводимостта и атриовентрикуларна блокада на сърцето. Диуретици, глюкокортикоиди. инозин повишават риска от развитие на интоксикация с гликозепсис.

Характеристики на приложението

Използвам го с изключително внимание! лекарство за пациенти с тиреотоксикоза и предсърдна екстрасистола. възрастни хора и хора с увредена бъбречна функция.

По време на интравенозно приложение на Strofantin-G и в рамките на 1 час след приложението е необходимо да се извърши контрол на OCG. При поява на честа, групова или политопна камерна екстрасистола приложението трябва да се спре и следващата доза да се намали 2 пъти. При увредена бъбречна функция и пациенти в старческа възраст и старостлекарството се препоръчва да се прилага в по-ниски дози, като се започне от 0,125 - 0,15 - 0,2 mg. и в бъдеще не превишавайте дозата от 0,25 mg на ден (с изключение на спешни състояния). При бързо интравенозно приложение е възможно развитие на брадиаритмия. камерна тахикардия, атриовентрикуларен блок, сърдечен арест. За да се предотврати този ефект, дневната доза се разделя на 2-3 инжекции или една от дозите се прилага интрамускулно. Геловете на пациента преди това са били използвани други сърдечни гликозиди. е необходимо преди интравенозно приложение на Strofantina-G да се поддържа почивка от 5 - 24 дни. в зависимост от тежестта на кумулативните свойства. Лечението се провежда" с постоянно наблюдение на ЕКГ.

Особено внимание и ЕКГ мониториране са необходими при атриовентрикуларна блокада от 1-ва степен, тежка дилатация на сърдечните кухини, белодробно сърце, алкалоза и пациенти в напреднала възраст.

Предпазни мерки

Способността да се влияе върху скоростта на реакция при шофиране на превозни средства или работа с други механизми.

По време на лечението трябва да се въздържате от шофиране на превозни средства и други потенциални действия опасни видоведейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.

Форма за освобождаване

1 ml в ампули, 10 ампули в опаковки.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на защитено от светлина място при температура от 15 ° C до 25 ° C.

Най-доброто преди среща

Самолечението може да навреди на вашето здраве.
Необходимо е да се консултирате с лекар, както и да прочетете инструкциите преди употреба.

• Име на лекарството: Строфантин-К
• Заглавие включено латински: Строфантин К (Родителен падеж Строфантини К)
• химическо наименованиелекарствен продукт: (3-β,5-β)-[(2-,6-Дидеокси-3-О-метил-β-D-рибохексопиранозил)окси]-5-,14-дихидрокси-19-оксокард-20- (22-)-енолид
• Брутна формула на лекарството: C30 H44 O9
• Фармакологична група: сърдечни гликозиди
• Фармакологичен ефект - кардиотоничен
• Физикохимични характеристики: бял или леко жълтеникав прах, малки кристали. Той е слабо разтворим в етанол и вода, практически неразтворим в хлороформ и етер.
• Обект на приложение: хора, говеда, кучета, коне
• Къде да купя: медицински аптеки
• >Форма за освобождаване на строфантин: инжекционен разтвор в ампули от 1 ml 0,025%

Фармакология строфантин

Фармакологично действие на строфантина- кардиотоничен.

Лекарството има:

• положителен инотропен ефект
• положително батмотропно действие
• отрицателно хронотропно действие
• отрицателен дромотропен ефект

Строфантининхибира транспорта на натрий-калий-АТФ-аза на кардиомиоцитите. 5-10 минути след интравенозно инжектиране, първата фармакологичен ефект. Максимален ефектдостига се за 15-30 минути. Лекарството практически няма ефект върху провеждането на импулса по His и сърдечната честота. В плазмата само малка част (около 5%) от лекарството се конюгира с протеини. Strofantin-K се екскретира напълно през бъбреците през деня. Няма кумулативен ефект.

Показания за употреба на строфантин при хора, кучета и други животни

Според инструкции за употреба на строфантин за хора, кучетаследното терапевтични показания:

• хронична сърдечна недостатъчност в острия стадий
• остра сърдечна недостатъчност
• хронична сърдечна недостатъчност (етап II-III, особено ако употребата на дигиталисови препарати не е ефективна)
• трептене и предсърдно мъждене
• суправентрикуларна тахикардия

Начин на приложение на строфантина в медицината и неговата доза за човек

използване строфантин интравенозно струйно, интравенозно капково и интрамускулнопри начална доза от 250 mcg (1 ml от 0,025% разтвор), последвана от многократни инжекциина всеки час, 100 mcg общо дневна доза 1000 мкг. При метод на интравенозна инфузия, лекарството се разрежда предварително в разтвор на декстроза или изотоничен разтвор на натриев хлорид. Интрамускулни инжекциистрофантинът е много болезнен, лекарството се инжектира в така нареченото "новокаиново езеро", докато се използва 2% разтвор на новокаин.

Методът на приложение на строфантина във ветеринарната медицина и неговата доза при кучета, коне и говеда

Във ветеринарната медицина Strofantin се използва интравенозно в поток, интравенозно капково и интрамускулно в дозиголям говедаи коне - 0,005-0,015g; за кучета - 0,00005-0,0005 гр. За кучета породи джуджетастрофантин се предписва в доза от 50 mcg, малки породи- 100 mcg, средни породи - 150 mg, големи породи- 250 мкг, гигантски породи - 250-500 мкг. Въведете с 10-20% стерилен разтвор на глюкоза. Интрамускулните инжекции на строфантин са много болезнени, лекарството се инжектира в така наречената "новокаинова възглавница", докато се използва 2% разтвор на новокаин.

Противопоказания за употребата на строфантин

Съгласно инструкциите за употреба на строфантин за хора, коне, говеда и кучета, следните противопоказания:

• Алергия и свръхчувствителност
• остър миокардит
• ендокардит
• органична патологиясърцето и кръвоносните съдове
• миокарден инфаркт в остър стадий
• предсърдна екстрасистола (възможна трансформация в предсърдно мъждене)
• прогресивна кардиосклероза
• атриовентрикуларен блок II-III степен
• констриктивен перикардит
• обструктивна форма хипертрофична кардиомиопатия(GKMP)
• интоксикация и насищане със сърдечни гликозиди
• синдром на каротидния синус
• тиреотоксикоза

Странични ефекти

При употребата на строфантин установи следното странични ефекти:

• гадене
• аритмия
• диария
• повръщане
• мезентериален тромбоемболизъм
• мигрена
• астения
• безсъние
• халюцинации
• гинекомастия
• депресия
• психози и неврози
• зрително увреждане

Взаимодействие на строфантин с други лекарства

На фона на комбинираната употреба на строфантин и магнезиев сулфат (и други съдържащи магнезий лекарства) повишава риска от развитие на проводни нарушения и атриовентрикуларен сърдечен блок.

Употребата на строфантин с калциеви соли, антиаритмични лекарства и симпатикомиметици повишава вероятността от развитие на сърдечни аритмии.

Амиодарон, както и блокери калциеви канали(по-специално верапамил) забавят екскрецията на строфантин и повишават съдържанието му в кръвната плазма. Ако има нужда от комбинираното им приложение, Strofantin-K се използва в ½ от стандартната доза.

Предозиране

Симптоми:

• дисоциация на ритъма
• бигеминия
• екстрасистолия

• спиране на лекарството, намаляване на дозата и намаляване на честотата на приложение
• с хипокалиемия, лечението се провежда с калиеви препарати
• при аритмии се използват новокаинамид, лидокаин, фенитоин, пропранолол, както и хелатиращи лекарства (EDTA)

Предпазни мерки при употреба на лекарството строфантин

На върха терапевтичен ефектот употребата на строфантин на електрокардиограмата могат да се появят единични, чести екстрасистоли, понякога - бигеминия.

При бързо интравенозно инжектиране може да се развие брадикардия, брадиаритмия, атриовентрикуларен блок, камерна тахикардия и асистолия.

Преди интрамускулно приложениепърво се инжектира 2% разтвор на новокаин в доза от 5 ml, след което, без да се отстранява иглата, се инжектира разтвор на строфантин-К. Трябва да се отбележи, че ефективността на интрамускулния начин на приложение на лекарството е два пъти по-ниска.

Ако в анамнезата са използвани други лекарства от групата на сърдечните гликозиди, е необходимо да се направи почивка в употребата им за 5-25 дни, в зависимост от изразените им кумулативни свойства). След това можете да приложите строфантин-К интравенозно.

Терапията със строфантин се провежда под контрола на електрокардиографските параметри.

Форма на освобождаване строфантин-К

Лекарство Строфантин има следната формаосвобождаване- 1 ml ампули, съдържащи 0,025% (250 mcg) разтвор за интравенозни и интрамускулни инжекции.

Брутна формула

C 30 H 44 O 9

Фармакологична група на веществото Strofantin-K

Нозологична класификация (МКБ-10)

CAS код

508-77-0

Характеристики на веществото Strofantin-K

Бял или бял с леко жълтеникав оттенък кристален прах. Той е умерено разтворим във вода и етанол, практически неразтворим в етер и хлороформ.

Фармакология

фармакологичен ефект- кардиотоничен.

Проявява положителни ино- и батмотропни, отрицателни хроно- и дромотропни ефекти, инхибира Na + -K + -ATPase на миокардиоцитите. След интравенозно приложение ефектът се проявява след 5-10 минути, достига максимум след 15-30 минути. Той има малък ефект върху сърдечната честота и проводимостта в His снопа. В кръвта само малка част (5%) се свързва с протеини. Напълно се екскретира с урината в рамките на 24 ч. Не се натрупва.

Приложение на веществото Strofantin-K

Остра сърдечно-съдова недостатъчност, хронична недостатъчностетап на кръвообращението II-III, особено с неефективността на дигиталисовите препарати, суправентрикуларна тахикардия, предсърдно мъждене и трептене.

Противопоказания

свръхчувствителност, органични лезиисърце и кръвоносни съдове, остър миокардит, ендокардит, тежка кардиосклероза, остър миокарден инфаркт, AV блокада II-III степен, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия и констриктивен перикардит, синдром на каротидния синус, интоксикация със сърдечни гликозиди, тиреотоксикоза, предсърден екстрасистол (възможен е преход към предсърдно мъждене).

Странични ефекти на веществото Strofantin-K

Аритмия, гадене, повръщане, диария, мезентериален инфаркт, главоболие, слабост, безсъние, депресия, халюцинации, психоза, зрителни нарушения, гинекомастия.

Взаимодействие

Калциевите антагонисти (особено верапамил) и амиодарон забавят екскрецията и повишават плазмените концентрации (ако е необходимо, едновременно приложение доза строфантин-Ктрябва да се намали наполовина). Симпатикомиметици, калциеви соли и антиаритмични лекарстваувеличават риска от ритъмни нарушения. На фона на магнезиев сулфат се увеличава вероятността от намалена проводимост и AV сърдечен блок.

Предозиране

Симптоми:екстрасистолия, бигеминия, ритъмна дисоциация.

Лечение:намаляване на редовните дози и увеличаване на интервалите от време между дозите; с хипокалиемия - калиеви препарати; при развитие на ритъмни нарушения - лидокаин, прокаинамид, пропранолол, фенитоин, хелатни агенти (EDTA).

Пътища на приложение

В / в, в / m / в капково.

Предпазни мерки за вещество Strofantin-K

При бързо интравенозно приложение е възможно развитие на брадиаритмия, камерна тахикардия, AV блокада и сърдечен арест. В пика на ефекта могат да се появят екстрасистоли, понякога под формата на бигеминия. За да се предотврати този ефект, дозата може да бъде разделена на 2-3 интравенозни инжекции или една от дозите се прилага интрамускулно.Преди мускулната инжекция се прилагат 5 ml 2% разтвор на новокаин, след което, без да се отстранява иглата, строфантин-К; ефективността на приложението / m е 2 пъти по-ниска. Ако преди това на пациента са били предписани други сърдечни гликозиди, е необходимо да се направи почивка преди интравенозното приложение на строфантин-К (5-24 дни, в зависимост от техните изразени кумулативни свойства). Лечението се провежда под постоянен ЕКГ контрол.

Строфантин К - краткодействащ сърдечен гликозид, който блокира транспорта Na + / K + -ATPase, в резултат на което се увеличава съдържанието на натриеви йони в кардиомиоцитите, което води до отваряне на калциевите канали и навлизането на калциеви йони в кардиомиоцитите. Излишъкът от натриеви йони води до ускоряване на освобождаването на калциеви йони от саркоплазмения ретикулум, по този начин. вътреклетъчната концентрация на калциеви йони се увеличава, което води до блокиране на тропониновия комплекс, който има депресиращ ефект върху взаимодействието на актин и миозин.

Увеличава силата и скоростта на свиване на миокарда, което се случва по механизъм, различен от механизма на Франк-Старлинг, и не зависи от степента на предварително разтягане на миокарда; систолата става по-кратка и енергийно ефективна. В резултат на увеличаване на контрактилитета на миокарда се увеличава ударният и минутният обем на кръвта.

Той намалява крайния систолен обем и крайния диастоличен обем на сърцето, което заедно с повишаването на тонуса на миокарда води до намаляване на неговия размер и по този начин. за намаляване на нуждата от кислород на миокарда.

Отрицателният дромотропен ефект се проявява в повишаване на рефрактерността на атриовентрикуларния възел, което позволява лекарството да се използва за пароксизми на суправентрикуларна тахикардия и тахиаритмии. При предсърдна тахиаритмия забавя сърдечната честота, удължава диастолата, подобрява интракардиалната и системната хемодинамика. Намаляването на сърдечната честота възниква в резултат на преки и косвени ефекти върху регулирането на сърдечната честота. Има директен вазоконстрикторен ефект (в случай, че не се реализира положителният инотропен ефект на сърдечните гликозиди - при пациенти с нормален контрактилитет или с прекомерно разтягане на сърцето); при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност предизвиква индиректен вазодилатиращ ефект, намалява венозното налягане, увеличава диурезата: намалява отока, задуха. Положителният батмотропен ефект се проявява в субтоксични и токсични дози. В малка степен има отрицателен хронотропен ефект. Когато се прилага интравенозно (в / в), действието започва след 10 минути и достига максимум след 15-30 минути.

Фармакокинетика

Кумулативният ефект практически липсва.

Разпределениеотносително равномерен; малко по-концентрирани в тъканите на надбъбречните жлези, панкреаса, черния дроб, бъбреците. 1% от лекарството се намира в миокарда. Комуникация с протеини на кръвната плазма - 5%.

развъждане. Не се подлага на биотрансформация, екскретира се от бъбреците непроменен. За 24 часа 85-90% от лекарството се екскретира; плазмената концентрация намалява с 50% след 8 часа; напълно се отделя от тялото след 1-3 дни.

Показания

- в състава комплексна терапияостра и хронична сърдечна недостатъчност II функционален клас (при наличие на клинични проявления), III-IV функционален клас по класификацията на NYHA;

- тахисистолична форма на предсърдно мъждене и пароксизмално трептене хроничен ход(особено в комбинация с хронична сърдечна недостатъчност).

Дозов режим

Строфантин К използва се интравенозно, интрамускулно, само в извънредни ситуациикогато е невъзможно да се използват сърдечни гликозиди вътре. За интравенозно приложение се използва 0,025% разтвор на лекарството. Разрежда се в 10-20 ml 5% разтвор на декстроза (глюкоза) или 0,9% разтвор на натриев хлорид. Въвеждането се извършва бавно, за 5 до 6 минути (тъй като бързото въвеждане може да предизвика шок). Разтворът на Strofantin K може да се прилага и капково (в 100 ml 5% разтвор на декстроза (глюкоза) или 0,9% разтвор на натриев хлорид), тъй като тази форма на приложение рядко развива токсичен ефект.

Най-високите дози Strofantin K за възрастни интравенозно: еднократно - 2 ml (2 ампули), дневно - 4 ml (4 ампули).

Ако интравенозното приложение не е възможно, лекарството се използва интрамускулно. За намаляване на острата болка при интрамускулна инжекцияПърво се инжектират 5 ml 2% разтвор на прокаин, а след това през същата игла - желаната доза Strofantin K, разредена в 1 ml 2% разтвор на прокаин. При интрамускулно инжектиране дозата се увеличава 1,5 пъти.

деца:дневни дози, те също са дози за насищане при използване на 0,025% разтвор на Строфантин К; новородени- 0,06-0,07 ml/kg; до 3 години- 0,04-0,05 ml/kg; 4 до 6 години- 0,4-0,5 ml/kg; 7 до 14 години- 0,5-1 мл. Поддържащата доза е 1/2-1/3 от насищащата доза.

Страничен ефект

От стомашно-чревния тракт:загуба на апетит, гадене, повръщане, диария.

брадикардия, екстрасистолия, атриовентрикуларен блок, камерна пароксизмална тахикардия, камерно мъждене.

От страна на централната нервна система:главоболие, световъртеж, нарушения на съня, умора, нарушено цветоусещане, депресия, сънливост, психоза, объркване.

Други:алергични реакции, уртикария, петехии, тромбоцитопения, тромбоцитопенична пурпура, кървене от носа, гинекомастия. При интрамускулния начин на приложение, болезненост на мястото на инжектиране.

Противопоказания

- гликозидна интоксикация;

- Синдром на Волф-Паркинсон-Уайт;

- атриовентрикуларен блок II степен;

- интермитентна атриовентрикуларна или синоатриална пълна блокада;

— свръхчувствителносткъм лекарството.

Внимателно:(сравняване на полза/риск): атриовентрикуларен блок първа степен, синдром на болния синус без изкуствен пейсмейкър, възможност за нестабилна проводимост през атриовентрикуларния възел, анамнеза за пристъпи на Morgagni-Adams-Stokes, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, изолирана митрална стеноза с редки контракции на сърдечната честота , сърдечна астма при пациенти с митрална стеноза(при липса на тахисистолна форма предсърдно мъждене), остър миокарден инфаркт, нестабилна стенокардия, артериовенозен шънт, хипоксия, констриктивен перикардит, сърдечна недостатъчност с нарушена диастолна функция ( рестриктивна кардиомиопатиясърдечна амилоидоза, констриктивен перикардит, сърдечна тампонада), камерна екстрасистола, изразена дилатация на кухините на сърцето, "белодробно" сърце. Предсърден екстрасистол поради възможността за прехода му към предсърдно мъждене.

Електролитни нарушения: хипокалиемия, хипомагнезиемия, хиперкалцемия, хипернатриемия. Хипотиреоидизъм, алкалоза, миокардит, напреднала възраст, бъбречна и чернодробна недостатъчност, тиреотоксикоза.

Употреба по време на бременност и кърмене

Лекарството е противопоказано по време на бременност и кърмене поради липса на данни за безопасността на употребата.

Приложение при нарушения на чернодробната функция

Използвайте с повишено внимание при чернодробно увреждане.

Заявление за нарушения на бъбречната функция

Използвайте с повишено внимание при бъбречна недостатъчност.

Употреба при пациенти в старческа възраст

Да се ​​използва с повишено внимание при възрастни хора.

Употреба при деца под 12 години

Не възрастови ограничениярецепция.

специални инструкции

Използвайте с изключително внимание при пациенти с тиреотоксикоза и предсърдна екстрасистола.

Предвид малкия терапевтичен индекс по време на лечението, внимавайте медицинско наблюдениеи индивидуален избор на доза.

При нарушение отделителна функциябъбреци, дозата трябва да се намали (предотвратяване на гликозидна интоксикация).

Вероятността от предозиране се увеличава с хипокалиемия, хипомагнезиемия, хиперкалциемия, хипернатремия, тежка дилатация на сърдечните кухини, cor pulmonale, алкалоза при пациенти в напреднала възраст. Необходими са специални грижи и електрокардиографско наблюдение при нарушение на атриовентрикуларната проводимост.

При тежка митрална стеноза и нормо- или брадикардия се развива хронична сърдечна недостатъчност поради намаляване на диастолното пълнене на лявата камера. Строфантин К , повишавайки контрактилитета на миокарда на дясната камера, причинява допълнително повишаване на налягането в системата белодробна артерия, което може да причини белодробен оток или да влоши левокамерна недостатъчност. На пациенти с митрална стеноза се предписват сърдечни гликозиди, когато е прикрепена дясна вентрикуларна недостатъчност или при наличие на предсърдна тахиаритмия. Строфантин К при синдром на Wolff-Parkinson-White, чрез намаляване на атриовентрикуларната проводимост, той допринася за провеждането на импулси през допълнителни пътища - заобикаляйки атриовентрикуларния възел, провокирайки развитието на пароксизмална тахикардия. Като един от методите за контрол на дигитализацията се използва мониторинг на плазмената концентрация на сърдечни гликозиди.

При бързо интравенозно приложение е възможно развитието на брадиаритмия, камерна тахикардия, атриовентрикуларна блокада и сърдечен арест. При максимално действие може да се появи екстрасистол, понякога под формата на бигеминия. За да се предотврати този ефект, дозата може да се раздели на 2-3 интравенозни инжекции или първата от дозите се прилага интрамускулно. Ако преди това на пациента са били предписани други сърдечни гликозиди, е необходимо да се направи почивка преди интравенозно приложение на Strofantin K (5-24 дни, в зависимост от тежестта на кумулативните свойства на предишното лекарство).

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

По време на лечението е необходимо да се въздържате от шофиране на превозни средства и извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции (шофиране на автомобил и др.).

Предозиране

Симптоми:

От страна на сърдечно-съдовата система:аритмии, включително брадикардия, атриовентрикуларен блок, камерна пароксизмална тахикардия, камерна фибрилация, камерна екстрасистола (бигеминия, политопна), нодална тахикардия, синоатриален блок, предсърдно мъждене и трептене.

От стомашно-чревния тракт:анорексия, гадене, повръщане, диария.

От страна на централната нервна система и сетивните органи:главоболие, умора, световъртеж, рядко - оцветяване на околните предмети в зелено и жълти цветове, усещане за мигащи мухи пред очите, намалена зрителна острота, скотома, макро- и микропсия; много рядко - объркване, синкоп.

Лечение:оттегляне на лекарството или намаляване на следващите дози и увеличаване на интервалите от време между инжекциите на лекарството, въвеждане на антидоти (натриев димеркаптопропансулфонат), симптоматична терапия (антиаритмични лекарства - лидокаин, фенитоин, амиодарон; калиеви препарати; m-антихолинергици - атропин сулфат). Като антиаритмични лекарства - лекарства от клас I (лидокаин, фенитоин). При хипокалиемия - интравенозно въвеждане на калиев хлорид (6-8 g / със скорост 1-1,5 g на 0,5 l 5% разтвор на декстроза (глюкоза) и 6-8 IU инсулин; инжектирани капково за 3 часа) . При тежка брадикардия, атриовентрикуларна блокада - m-антихолинергици. Опасно е да се прилагат бета-агонисти, поради възможното засилване на аритмогенния ефект на сърдечните гликозиди. С пълна напречна блокада с атаки на Morgagni-Adams-Stokes - временно пейсиране.

лекарствено взаимодействие

Когато се използва Strophanthin K заедно с барбитурати (фенобарбитал и др.), кардиотоничният ефект на гликозида намалява. Едновременната употреба на Strofantin K със симпатикомиметици, метилксантини, резерпин и
трицикличните антидепресанти увеличават риска от аритмии. Концентрацията на Strofantin K в кръвната плазма се повишава с едновременно приложениехинидин, метилдопа, амиодарон, каптоприл, калциеви антагонисти,
еритромицин и тетрациклин. На фона на магнезиевия сулфат се увеличава възможността за забавяне на проводимостта и появата на атриовентрикуларен сърдечен блок. Диуретиците (предимно инхибитори на тиазид и карбоанхидраза), кортикотропин (адренокортикотропен хормон), глюкокортикостероиди, инсулин, калциеви препарати, лаксативи, карбеноксолон, амфотерицин В, бензилпеницилин, салицилати повишават риска от гликозидна интоксикация. Бета-блокери, антиаритмични лекарства, верапамил могат не само да увеличат тежестта на намаляването на атриовентрикуларната проводимост (отрицателен дромотропен ефект), но и да потенцират отрицателния хронотропен ефект на лекарството Строфантин К (намален сърдечен ритъм). Индуктори на микрозомални чернодробни ензими (фенитоин, рифампицин, фенобарбитал, фенилбутазон), както и неомицин и цитостатици намаляват концентрацията на строфантин К в кръвната плазма. Гликозидна интоксикация може да бъде причинена поради развитието на хипокалиемия от инхибитор на карбоанхидразата, минералкортикоиди, следователно, когато се използват едновременно със сърдечни гликозиди, е необходимо редовно да се определя съдържанието на калий в кръвната плазма. Препарати от калиеви соли не трябва да се използват, ако под въздействието на сърдечни гликозиди се появят нарушения на проводимостта на електрокардиограмата, но често се предписват калиеви соли заедно с препарати от дигиталис за предотвратяване на нарушения на сърдечния ритъм.

Антихолинестеразните лекарства увеличават брадикардията, когато се използват едновременно със сърдечни гликозиди; едетовата киселина намалява ефективността и токсичността на сърдечните гликозиди; не трябва да се използва заедно със сърдечни гликозиди трипосаденин; хипервитаминоза, причинена от витамин D, засилва действието на сърдечните гликозиди поради развитието на хиперкалцемия; има данни за намаляване на екскрецията на сърдечни гликозиди от бъбреците под въздействието на парацетамол. Глюкокортикостероидите и диуретиците повишават риска от развитие на хипокалиемия и хипомагнезиемия, инхибиторите на ангиотензин-конвертиращия ензим и блокерите на рецепторите на ангиотензин II - намаляват.

Условия за отпускане от аптеките

По лекарско предписание.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 25°C. Да се ​​пази далеч от деца. Срок на годност - 3 години.