Основните форми и методи на приложение на лекарства. Начини за въвеждане на лекарства в тялото

Фармакокинетика

Фармакокинетика - раздел от общата фармакология, който изучава процесите на абсорбция, разпределение, метаболизъм и екскреция на лекарства (т.е. така тялото действа върху лекарството).

Начини за въвеждане на лекарства в тялото

Лечебните вещества се въвеждат в човешкото тяло по различни начини. На практикуващия се дава пълното право да въведе лекарството в тялото по всеки известен начин.

Изборът на метод на приложение е продиктуван от следните три обстоятелства:

Състояние на пациента: тежестта на заболяването (в случаите, които застрашават живота на пациента, се въвеждат бързодействащи вещества).

Свойства на лекарството (разтворимост, скорост на развитие на ефекта, продължителност на действие на лекарството).

Интуиция, професионално обучение на лекар.

Традиционно се разграничават ентерален и парентерален начин на въвеждане на лекарства в тялото.

Ентерални пътища на приложение(през стомашно-чревния тракт):

орално (през устата);

сублингвално (под езика);

букален („залепване“ към букалната лигавица, венците);

дуоденално (в дванадесетопръстника);

ректално (в ректума).

Парентерални пътища на приложение(т.е. заобикаляйки стомашно-чревния тракт):

подкожно;

интрадермално;

интрамускулно;

интравенозно;

интраартериален;

вътрекостен;

субарахноидален;

трансдермално;

вдишване.

Ентерални пътища на приложение на лекарства

Орален(lat.peros) - най-често срещаният метод на приложение. Около 60% от всички лекарства се приемат през устата. За перорално приложение се използват различни лекарствени форми: таблетки, прахове, капсули, разтвори и др. Когато се приема през устата, лекарството преминава през следните етапи:

Устна кухина → хранопровод → стомах → тънко черво → дебело черво → ректум.

Усвояването на редица вещества се извършва частично от стомаха (слаби електролити, които имат киселинна природа - аспирин, барбитурати и др.). Но по-голямата част от лекарствата се абсорбират главно в тънките черва (това се улеснява от интензивно кръвоснабдяване и голяма абсорбционна повърхност - ≈ 120 m 2). Абсорбцията на лекарства, когато се приема перорално, започва след 15-30 минути.

След абсорбция в червата лекарството преминава през следните етапи:

Тънко черво → абсорбция → портална вена → черен дроб (частично разрушен) → долна празна вена → системно кръвообращение → органи и тъкани (терапевтичен ефект).

Предимства на метода:

простота и удобство;

естественост;

относителна безопасност;

стерилност, ръцете на медицинския персонал не се изисква.

Недостатъците на метода:

бавно начало на ефекта;

ниска бионаличност;

индивидуални различия в скоростта и пълнотата на усвояване;

влияние на храната и други вещества върху абсорбцията;

невъзможността да се използват лекарства, които не проникват добре през лигавицата на стомашно-чревния тракт (стрептомицин), които се разрушават в стомашно-чревния тракт (инсулин, прегнин);

невъзможност за употреба с повръщане и кома.

Под езика(лат. sublingua). Лигавицата на устната кухина е обилно кръвоснабдена и абсорбираните през нея вещества бързо навлизат в кръвта. Ефектът от сублингвалното приложение настъпва в края на първата минута. Пътят на лекарствените вещества:

Устна кухина → система от горна празна вена → дясно сърце → белодробна циркулация → ляво сърце → аорта → органи и тъкани (терапевтичен ефект).

Този метод въвежда някои бързодействащи вазодилататори (нитроглицерин, валидол), стероидни хормони и техните производни (метилтестостерон, прегнин), гонадотропин и други лекарства, които са слабо абсорбирани или инактивирани в стомашно-чревния тракт.

Предимства на сублингвалния начин на приложение:

лекарствата не са изложени на действието на стомашния сок;

не преминават през черния дроб.

Недостатък: невъзможността да се използват лекарства с неприятен вкус и с дразнещ ефект върху устната лигавица.

букаленизползват се полимерни филми (тринитролонг), които се “залепват” за букалната лигавица или венците. Под въздействието на слюнката филмите се стопяват, освобождават фармакологично активното вещество (нитроглицерин в тринитролонг) и създават терапевтична концентрация в системното кръвообращение за определено време.

Дуоденалнаначин на приложение . Сондата се вкарва през хранопровода в дванадесетопръстника и през нея се инжектира течност (например магнезиев сулфат като холеретик). Това дава възможност за бързо създаване на висока концентрация на лекарството в червата. Предимство - лекарството не е изложено на действието на стомашния сок. Но този начин на приложение е технически сложен и рядко се използва.

Ректално(lat. perrectum) лекарствените вещества се предписват под формата на супозитории, разтвори в клизми (V- не повече от 50–100 ml + разтворът трябва да се нагрее до 37–38 º C, в противен случай може да възникне рефлекс за изпразване). Терапевтичният ефект при този начин на приложение се развива след 5-15 минути. Пътят на лекарството:

Ректум → долни и средни хемороидални вени (около 50% от лекарственото вещество) → долна празна вена → системно кръвообращение → органи и тъкани (терапевтичен ефект).

Част от лекарството се абсорбира през горната хемороидална вена и навлиза в черния дроб през порталната вена, където частично се метаболизира.

Предимства на ректалния начин на приложение:

лекарственото вещество не е изложено на соковете на храносмилателния тракт;

не дразни стомашната лигавица;

лекарственото вещество заобикаля черния дроб (около 50%);

може да се използва при повръщане, в безсъзнание.

Недостатъците на метода:

неудобство, нехигиеничност;

индивидуални различия в скоростта и пълнотата на усвояване.

Начини на приложение на лекарства

В зависимост от свойствата и целите на употреба, лекарствените вещества могат да бъдат въведени в тялото по различни начини. Последните се делят на ентерален използване на стомашно-чревния тракт (орално, сублингвално, ректално) и парентерално когато лекарството се прилага по какъвто и да е начин, заобикаляйки стомашно-чревния тракт. Последните начини е препоръчително да се разделят на инжекционни - с нарушение на кожата (подкожно, интрамускулно, интравенозно, субарахноидно, интраартериално, интракардиално) и други - инхалационни, кожни, в естествени кухини и джобове на рани и др. При медицинска употреба Терминът "парентерални" обикновено има по-тясно значение: те обозначават най-типичните и широко използвани начини на приложение - подкожно, интрамускулно и интравенозно.

Ентерални пътища

орален път.Най-естественият, прост и удобен за пациента, не изисква стерилизация на лекарства и специално обучен персонал. Въпреки това, от гледна точка на интересите на терапията, особено при предоставянето на спешна помощ, тя далеч не винаги е най-добрата. Понякога е просто неприемливо (нарушение на акта на преглъщане, тежко или безсъзнателно състояние на пациента, постоянно повръщане, ранна детска възраст и др.). Лекарството, прието перорално, среща в стомаха силно кисела среда (pH 1,2 - 1,8) и много активен протеолитичен ензим пепсин. Може да претърпи киселинна и ензимна хидролиза и да загуби ефективност. В допълнение, усвояването на много лекарства варира значително от човек на човек и дори от един и същ пациент. Скоростта и пълнотата на усвояването също зависят от естеството и времето на приема на храна: повечето зеленчуци и плодове донякъде намаляват киселинността на сока, млечните продукти забавят процеса на храносмилане в стомаха и евакуацията на храната от него, омекотяват дразнещ ефект на лекарствата върху лигавицата и може да свърже някои лекарства в неабсорбиращи се комплекси (като тетрациклинови антибиотици). Резорбцията на лекарствата в червата също зависи от времето на евакуацията им от стомаха (забавя се с възрастта и патологията).

Така пероралните лекарства (с някои изключения като ацетилсалициловата киселина и някои други с дразнещ ефект върху стомашната лигавица) е препоръчително да се приемат 30-40 минути преди хранене или 1-2 часа след него. Действието на лекарствата, приемани през устата, започва обикновено след 15-40 минути. Скоростта на настъпване на ефекта зависи от естеството на лекарството и избраната форма, разтворимостта във вода, необходима за разпределение по повърхността на лигавицата, степента на дисперсност на праха и разпадането на таблетката. Разтворите и фините прахове се абсорбират по-бързо, таблетките, капсулите, спансулите, емулсиите се абсорбират по-бавно. За да се ускори резорбцията на лекарството и да се намали дразненето на лигавицата, таблетките, предназначени за абсорбция в стомаха, е най-добре предварително да се натрошат или разтворят във вода.

Лекарствата, предназначени за абсорбция в червата (защитени от черупката от ефектите на киселина и пепсин), се резорбират в леко алкална среда (pH 8,0 - 8,5). Мастноразтворимите лекарства също се абсорбират от маслени разтвори (например витамини D, E, A и др.), но само след като маслото е емулгирано от жлъчни киселини. Естествено, с нарушения на образуването и секрецията на жлъчката, тяхната резорбция ще пострада значително.

След абсорбция в стомаха и червата, лекарствените вещества през системата на порталната вена навлизат в черния дроб, където частично се свързват и неутрализират. Едва след като преминат през черния дроб, те навлизат в общото кръвообращение, преминавайки през фазите на разпространение и започват да действат. Ако освен това абсорбцията е бавна, фармакологичният ефект в резултат на първичното преминаване на веществото през черния дроб и частичната неутрализация може да бъде рязко отслабен. Следователно оралните дози на лекарствата като правило са 2 до 3 пъти или повече по-високи от дозите, които се инжектират подкожно или интрамускулно.

Въпреки всички недостатъци, оралният път остава за предпочитане, ако употребата му не е възпрепятствана от свойствата на лекарството, състоянието на пациента и целта на приложението. В този случай трябва да се придържате към просто правило: лекарството трябва да се приема в седнало или изправено положение и да се измие с ¼ - ⅓ чаша вода. Ако състоянието на пациента не му позволява да заеме седнало положение, лекарството трябва първо да се раздробява добре (ако е възможно, да се разтвори) и да се измие с вода на малки глътки, но в достатъчно количество. Това е необходимо, за да се избегне забавянето на праха или таблетката в хранопровода, за да се предотврати залепването им върху лигавицата на хранопровода и да се увреди.

Лекарства	Взаимодействие с храна
Тетрациклини, хлорамфеникол, ампицилин, сулфонамиди, флуорохинолони, ацетилсалицилова киселина, индометацин	Образуване на неусвоими хелатни комплекси с калциеви йони (мляко) и железни йони (плодове, зеленчуци, сокове)
Кодеин, кофеин, платифилин, папаверин, хинидин и други алкалоиди	Образуване на неусвоими комплекси с танини от чай и кафе
Леводопа, железни препарати, пеницилини, еритромицин, тетрациклини	Намалена бионаличност под въздействието на въглехидрати
Кетоконазол	Повишена бионаличност под влияние на киселинни храни, сокове, Coca-Cola, Pepsi-Cola
Спиронолактон, ловастатин, гризеофулвин, итраконазол, саквинавир, албендазол, мебендазол, мастноразтворими витаминни препарати	Повишена бионаличност под въздействието на мазнините
Ниаламид	Развитие на токсична реакция ("криза със сирене", тираминов синдром) при едновременно приемане с храни, богати на тирамин (авокадо, банани, боб, вина, стафиди, смокини, кисело мляко, кафе, сьомга, пушена херинга, пушено месо, черен дроб, бира , заквасена сметана , соя, сирене, шоколад)
Индиректни антикоагуланти	Намаляване на терапевтичния ефект, когато се приема заедно с храни, богати на витамин К (броколи, брюкселско и карфиол, маруля, тиквички, соя, спанак, орехи, зелен чай, черен дроб, растителни масла)

Примери за взаимодействия между лекарства и храни

(краят)

сублингвален път.Благодарение на много богатата васкуларизация на устната лигавица, абсорбцията на лекарството, поставено под езика, зад бузата, върху венеца, става бързо. Естествено, лекарствата, предписани по този начин, не се влияят от основните храносмилателни ензими и солна киселина. И накрая, резорбцията се извършва в системата на горната празна вена, в резултат на което лекарствата навлизат в общото кръвообращение, заобикаляйки черния дроб. Те действат по-бързо и по-силно, отколкото когато се приемат през устата. По този начин се прилагат някои вазодилататори, по-специално антиангинални (нитроглицерин, валидол и др.), Когато е необходимо да се получи много бърз ефект, стероидни хормони и техните производни, гонадотропини и някои други средства, чийто брой обикновено е малък. Сублингвално се използват лесно разтворими таблетки, разтвори (обикновено върху парче захар), резорбируеми филми (върху венеца). Дразнещият ефект на лекарствата и неприятният вкус служат като сериозно ограничение за по-широкото прилагане на този път.

ректален път.Ректалният път се използва, когато е невъзможно да се използват лекарства вътре (повръщане, безсъзнание). От ректума 50% от дозата се абсорбира в системата на долната празна вена, заобикаляйки черния дроб, 50% навлиза в порталната вена и частично се инактивира в черния дроб.

Ограничения на ректалното приложение - висока чувствителност на ректалната лигавица към дразнители (опасност от проктит), малка смукателна повърхност, кратък контакт на лекарствата с лигавицата, малко количество разтвори за терапевтични клизми (50 - 100 ml), неудобството на извършване на процедури по време на работа, при пътуване.

парентерални пътища

В групата на парентералните пътища най-често използваните са подкожно, интрамускулно и интравенозно (табл. 1). Поради бързото настъпване на ефекта, тези три метода са предпочитани при спешна помощ: те се използват при предписване на лекарства, които не се абсорбират или разрушават в стомашно-чревния тракт (инсулин, мускулни релаксанти, бензилпеницилин, аминогликозиди и редица други антибиотици, и т.н.). Във вената се инжектират средства за интравенозна анестезия, болкоуспокояващи, антиконвулсанти, вазодилататори и други вещества.

В допълнение към задължителната стерилност на самите лекарства и познаването на техниките за инжектиране е необходимо стриктно да се спазват затегнатите изисквания за стерилизация на спринцовки, системи за капково вливане на разтвори във вена или използване на инструменти за еднократна употреба. Причините за затягането са добре известни: заплахата от заразяване с вируси на хепатит, СПИН, мултирезистентни щамове микроби.

маса 1

характеристики на подкожно, интрамускулно и

интравенозни пътища на приложение на лекарства

Индекс	Начин на приложение
подкожно	интрамускулно	интравенозно
Скорост на поява на ефекта	За повечето лекарства, прилагани във водни разтвори, след 10 - 15 минути	Максимално, често по време на инжектиране
Продължителност	По-малко от орално	По-малко от подкожно и интрамускулно приложение
Силата на лекарството	Средно 2 до 3 пъти по-висока, отколкото при перорално приложение на същата доза	Средно 5 до 10 пъти по-високо от пероралното приложение
Стерилност на лекарството и асептика на процедурата	Строго задължително

Край на таблица 1

Разтворител	Вода, рядко неутрално масло	Вода, неутрално масло	Само вода, в изключителни случаи сглобяеми ултраемулсии
Разтворимост на лекарството	Задължителен	Не е задължително, можете да въведете окачвания	Строго задължително
Без дразнене	Задължително	Винаги е желателно, в противен случай инжекциите са болезнени, възможни са асептични абсцеси	Желателно е, понякога се пренебрегва, тогава вената се "измива" с топъл физиологичен разтвор
Изотоничност (изоосмотичност) на разтвора	Задължителните, рязко хипо- и хипертонични разтвори причиняват тъканна некроза	Не е необходимо, ако се инжектират малки обеми разтвор (до 20 - 40 ml)

подкожен път.Въвеждане на стерилни, изотонични водни и маслени разтвори на лекарства в обем от 1 - 2 ml. Разтворите имат физиологични стойности на pH. Лекарствата не трябва да имат дразнещ ефект (подкожната мастна тъкан е богата на нервни окончания) и да предизвикват вазоспазъм. Фармакологичният ефект настъпва 15-20 минути след инжектирането. При въвеждането на разтвори на дразнещия калциев хлорид и силния вазоконстриктор норепинефрин под кожата настъпва некроза.

Този начин на приложение обикновено се използва при спешна помощ на мястото на бедствие за инжектиране на болкоуспокояващи, вазоконстриктори, психоуспокоителни, тетаничен токсоид и др. Това е обичайният начин за приложение на инсулин. Спринцовки за еднократна употреба могат да се използват в медицината при бедствия. За масова ваксинация за кратко време са създадени безиглени инжектори, които поради високото налягане, създадено в устройството, позволяват ваксината да се постави без счупване на кожата. Тази процедура е много болезнена.

Лечебните вещества се абсорбират по-бързо от подкожната тъкан на предната стена на корема, шията и рамото. В критични случаи, когато интравенозният път вече е включен или е трудно достъпен (обширни изгаряния), подкожният път се използва за борба с дехидратацията, електролитен и алкално-киселинен дисбаланс и за парентерално хранене. Направете продължителна капкова инфузия в подкожната тъкан (местата на инжектиране се редуват), чиято скорост трябва да съответства на скоростта на абсорбция на разтвора. За един ден по този начин можете да въведете до 1,5 - 2 литра разтвор. Степента на резорбция може значително да се увеличи чрез добавяне на хиалуронидазен (лидазен) препарат към инфузираната течност. Разтворите (соли, глюкоза, аминокиселини) трябва да са изотонични.

интрамускулен път.Въвеждането по този начин е по-малко болезнено от въвеждането в подкожната тъкан. Най-бързата резорбция идва от делтоидния мускул на рамото, по-често на практика се извършва във външния горен квадрант на глутеалния мускул (той е по-обемен, което е важно при многократни инжекции). Когато въвеждате маслени разтвори или суспензии, първо трябва да се уверите, че иглата не влиза в съда. В противен случай е възможна съдова емболия с тежки последствия. Абсорбцията може да се ускори чрез прилагане на нагревателна подложка или, напротив, да се забави с компрес с лед.

интравенозен път.По този начин се осигурява най-бързият и пълен ефект на лекарственото вещество върху тялото. В същото време този път изисква особена отговорност, чисто практически умения, предпазливост и познаване на свойствата на прилаганото лекарство. Тук за кратко време се достигат максимални (пикови) концентрации на веществото в сърцето, високи - в централната нервна система, едва след това се разпределя в тялото. Следователно, за да се избегне токсичният ефект, инжекциите на отровни и мощни лекарства трябва да се правят бавно (2-4 ml / min), в зависимост от фармакологичните свойства на лекарството, след предварително разреждане на ампулния разтвор (обикновено 1-2 ml ml) с разтвор на натриев хлорид или глюкоза. Наличието на въздушни мехурчета в спринцовката е недопустимо поради животозастрашаваща въздушна емболия. За някои лекарства може да има сенсибилизация(т.е. те са станали алергени за пациента) или генетично обусловена свръхчувствителност ( идиосинкразияВ допълнение към предварителното проучване на пациента и неговите роднини, интрадермалните тестове често изискват отхвърляне на определени лекарства (новокаин, пеницилини и др.). Идиосинкразията причинява светкавично развитие на токсични реакции, които не могат да бъдат предвидени. Следователно инжекциите на вещества, които са особено опасни в това отношение (йодсъдържащи радиоконтрастни препарати, хинин и др.), се извършват на два етапа: първо се прилага тестова доза (не повече от 1/10 от общата) и , след като се уверите, че лекарството е достатъчно поносимо, останалата част се инжектира след 3-5 минути количество.

Въвеждането на лекарства във вената трябва да се извършва от лекар или под негово наблюдение при постоянно наблюдение на реакцията на пациента. Ако е инсталирана инфузионна система, тогава въвеждането на допълнителни лекарства се извършва през нея. Понякога за инжекции се използва постоянен (за няколко дни) интравенозен катетър, който в интервалите между инжекциите се пълни със слаб разтвор на хепарин и се запушва със стерилна запушалка. За интравенозни инжекции се използват тънки игли и по всякакъв начин се избягва проникването на кръв в тъканите, което може да доведе до дразнене и дори некроза на паравенозната тъкан, възпаление на вената (флебит).

Някои вещества имат дразнещ ефект върху венозната стена. Те трябва първо да бъдат силно разредени в инфузионен разтвор (физиологичен разтвор, глюкоза) и да се прилагат капково. За прилагането на интравенозни капкови инфузии има специални системи за еднократна употреба, които са оборудвани с капкомери с клапани, които ви позволяват да регулирате скоростта на инфузия (обикновено - 20 - 60 капки в минута, което съответства на около 1 - 3 ml / min). За бавно въвеждане на по-концентрирани разтвори във вената понякога се използват и специални устройства - инфузатори, които позволяват дългосрочно приложение на лекарствен разтвор със строго постоянна предварително определена скорост.

интраартериален път.Изискванията за лекарства, прилагани интраартериално, в кухината на лявата камера на сърцето, субарахноида и в гъбестата кост, като цяло съвпадат с тези, които се прилагат за лекарства, прилагани венозно. Използвайте само стерилни изотонични водни разтвори на лекарства.

Въвеждането на лекарства в артерията се използва за специални цели, когато е необходимо да се създаде голяма концентрация на лекарството в доставяната от него тъкан или орган (например антибиотик, противотуморен агент и др.). Невъзможно е да се постигнат подобни концентрации на веществото в органа с други начини на приложение поради нежелани реакции. Вазодилататори също се инжектират в артерията при измръзване, ендартериит, за рентгеново изследване на регионалните съдове и в редица други случаи.

Трябва да се има предвид, че стените на артериите, за разлика от венозните, съдържат значително количество свързани катехоламини (норадреналин, адреналин), които при прилагане на вещество с дразнещи свойства могат да се освободят и да причинят постоянен спазъм на съда. с некроза на доставяната тъкан. Интраартериалните инжекции се извършват само от лекар, обикновено хирург.

Вътрекостен път.По отношение на скоростта на разпределение на веществото в тялото, този път се доближава до интравенозния път (въвеждането на суспензии, маслени разтвори, въздушни мехурчета е неприемливо). Понякога се използва в травматологията за регионална анестезия на крайниците (въвеждане на локален анестетик в епифизата на костта и прилагане на турникет над мястото на инжектиране). Тази техника се използва доста рядко, много по-често вътрекостното приложение на лекарства, плазмозаместващи течности и дори кръв се прибягва неволно с обширни изгаряния, включително при деца (въвеждане в калтенеуса). Пункцията на костта е много болезнена и изисква локална анестезия по протежение на иглата. Последният може да се остави в костта за многократни инжекции, за което се напълва с разтвор на хепарин и се затваря с тапа.

Интракардиален път.Този метод на прилагане на лекарства (обикновено адреналин) се практикува само в един случай - при спешно лечение на сърдечен арест. Инжектирането се извършва в кухината на лявата камера и се придружава от сърдечен масаж. Задачата - да се възстанови работата на синоаурикуларния възел, който води ритъма - се постига чрез "натискане" на лекарството в коронарните съдове, за което е необходим масаж.

субарахноидален път.Използва се за въвеждане на локални анестетици или морфиноподобни аналгетици (спинална анестезия) в гръбначния канал с пункция на менингите, както и при химиотерапия на менингити - инфекции, които се загнездват в менингите и са трудно достъпни за лекарства ( пеницилини, аминогликозиди и др.), прилагани по други методи. Инжекциите обикновено се правят на нивото на долните гръдни - горните лумбални прешлени. Процедурата е доста деликатна технически и се извършва от опитен анестезиолог или хирург. Ако количеството на инжектирания разтвор надвишава 1 ml, същият обем цереброспинална течност се освобождава предварително през иглата. За пункции е препоръчително да използвате тънки игли, тъй като дупката в твърдата мозъчна обвивка е слабо затегната и течността изтича в тъканта през нея. Това причинява промяна в вътречерепното налягане и силно главоболие.

Близък до него в технологиите епидурален методприложение на лекарството, когато иглата се вкарва в гръбначния канал, но твърдата мозъчна обвивка не е пробита. По този начин обикновено се прилагат разтвори на локални анестетици (лидокаин и др.) За анестезия на корените на гръбначния мозък за надеждна анестезия на органи, тъкани под нивото на инжектиране в следоперативния период и в други случаи. Тънък катетър може да се вкара през иглата в епидуралното пространство и инфузията на анестетичния разтвор се повтаря, ако е необходимо.

Всички инжекционни методи за приложение на лекарства изискват не само стерилност на препаратите и инструментите, но и максимално спазване на всички изисквания за асептика при извършване на привидно дори прости процедури.

Преферанская Нина Германовна

Доцент в катедрата по фармакология на Факултета по фармация на Първия Московски държавен медицински университет. ТЯХ. Сеченов, д.ф.н.

Магнезиевият сулфат, приеман от възрастни перорално (перорално) в доза 10-30 g в ½ чаша вода, се абсорбира слабо (не повече от 20%), причинява задържане на течности, повишава осмотичното налягане в стомашно-чревния тракт, повишава чревната подвижност и има слабително действие. И се приема през устата (на празен стомах) 20-25% разтвор на магнезиев сулфат, 1 супена лъжица. лъжица 3 пъти на ден дразни нервните окончания на лигавицата на дванадесетопръстника, увеличава отделянето на холецистокинин и дава холеретичен ефект. При парентерално приложение магнезиевият сулфат има успокояващ ефект върху централната нервна система и, в зависимост от приложената доза, има седативен, хипнотичен, наркотичен ефект. Във високи дози той има депресивен ефект върху нервно-мускулното предаване и може да прояви антиконвулсивен, курариформен ефект. Магнезиевият сулфат понижава възбудимостта на дихателния център и в големи дози лесно може да причини парализа на дишането. При интравенозно (бавно) или интрамускулно приложение на 5-20 ml 20 или 25% разтвор на магнезиев сулфат възниква хипотензивен ефект, който се свързва с наличието на миотропни спазмолитични свойства и успокояващ ефект. Заедно с това лекарството намалява симптомите на ангина пекторис и се използва за спиране на аритмии (вентрикуларна тахикардия и аритмии, свързани с предозиране на сърдечни гликозиди). Използва се за анестезия на раждане, с колики, задържане на урина и други показания.

Начинът на приложение оказва голямо влияние върху продължителността на действие на лекарството. При ентерални пътища на приложение началото на действие (латентен период) и продължителността на действие на лекарството се увеличават в сравнение с парентералните (инхалационни и инжекционни) пътища. Силата на лекарството зависи и от начина на приложение.Когато същата доза от активното вещество се въведе в тялото, ефективността на фармакотерапевтичното действие на лекарството ще бъде 5-10 пъти по-голяма при интравенозния начин на приложение, отколкото с перорално приложение.

Всички начини за въвеждане на лекарства в човешкото тяло са разделени на две основни групи: ентерален(през храносмилателния тракт) и парентерално(заобикаляйки стомашно-чревния тракт).

Да се ентерални пътища включват прилагане на лекарства:

• вътре ( орално - per os);
• сублингвално (sub lingua);
• трансбукално (бузно);
• ректално (per rectum).

парентерални пътищавъведенията се разделят на:

• инжекция;
• интракавитарен;
• вдишване;
• трансдермално (кожно).

Има по-рядко срещана класификация на пътищата на приложение:

• начини на приложение с нарушение на целостта на кожата (инжекции, инфузии);
• начини на приложение, без да се нарушава целостта на обвивката, това включва всички ентерални пътища, инхалаторни, кожни и въвеждане в естествени телесни кухини (например в ухото, окото, носа, уретрата, джобовете на рани).

ВЪВХОДЕН ПЪТ НА ПРИЛАГАНЕ НА ЛЕКАРСТВА

Най-често срещаният, удобен и прост начин за въвеждане на лекарства в тялото е поглъщане(устно, per os ) . Вътре можете да въведете различни лекарствени форми: твърдо(таблетки, прахове) и течност(инфузии, отвари, разтвори и др.). Този начин на прием е естествен, тъй като по същия начин въвеждаме храната в тялото. Този начин на приложение не изисква стерилизация, специално обучение на пациента или медицинския персонал. Абсорбцията на лекарството чрез перорално приложение се извършва на голяма площ (повече от 120 m 2), което при интензивно кръвообращение позволява бързо абсорбиране на активните вещества (15-20 минути) и осигуряване на необходимия фармакологичен ефект. Пероралното приложение е особено удобно при продължително лечение на хронични пациенти. При лечение на пациенти с лекарства, приемани през устата, е много важно да се предотврати тяхното възможно разрушаване и модификация в стомаха или червата. Много лекарства са покрити с ентерични покрития, за да се избегне контакт с агресивната солна киселина на стомаха. Лекарствените вещества (MS) с различна структура и произход взаимодействат с различни компоненти, открити в стомашно-чревния тракт, включително храносмилателни ензими и храна. Ето защо е важно да се знае какви промени претърпява лекарството при перорално приложение под въздействието на самата храна, храносмилателни сокове и накрая да имате представа за ефекта на хранителните компоненти върху усвояването на лекарствените вещества . Препоръчително е лекарствата да се прилагат 30-40 минути преди това. преди хранене или 1-2 часа след него. Лекарства, предназначени за подобряване на храносмилането - за 15 минути. или по време на хранене, липофилни (мастноразтворими) лекарства - след хранене. По-добре е да пиете лекарства с ½ или 1/3 чаша преварена или филтрирана вода.

Някои лекарства се въвеждат в тялото, за да се получи много бърз терапевтичен ефект. сублингвално(под езика). Лигавицата на устната кухина е обилно кръвоснабдена, така че лекарството се абсорбира бързо и добре, ефектът настъпва след 1-2 минути. В този случай лекарството се освобождава и абсорбира в системата на горната празна вена, навлиза в общото кръвообращение, заобикаляйки стомашно-чревния тракт и черния дроб. Може да се прилага сублингвално лесно разтворими таблетки, разтвори, капки(на парче захар), дръжте ги в устата си, докато се абсорбират напълно (около 15 минути). В момента се предлагат много антисептични лекарства под формата на таблетки за дъвчене, таблетки за смучене, например Septolete, Lizobakt, Laripront и др. Валидол, нитроглицерин се прилагат сублингвално, за да се спрат пристъпите на ангина. Болкоуспокояващият Бупренорфин се предлага в сублингвални таблетки под марката "Еднок". Недостатъкът на този начин на приложение е малката смукателна повърхност на устната лигавица, дразнещият ефект на лекарствата или техният неприятен вкус.

С появата на нови иновативни лекарствени форми стана възможно да се използват лекарства букален(скули), което осигурява удълженото им действие и постоянна концентрация в кръвта. Резорбируеми филми, лепенки за бузиили букални таблетки, приложениясъдържат липофилни неполярни вещества, добре се абсорбират през букалните мускули чрез пасивна дифузия. С въвеждането на Sustabukkal ефектът му се проявява след 3-5 минути. и продължава до 6ч. Други примери са букален мукоадхезивен пластир с турбуталин сулфат, букални таблетки Gramicidin C, Loracept и др.

В медицинската практика често се прилагат лекарства ректално(през ректума). Абсорбирано в долната част на ректума, лекарството навлиза в долните хемороидални вени и след това в общото кръвообращение, заобикаляйки черния дроб. Това е особено важно, когато се предписват лекарства, които се разграждат в черния дроб. С правилното плитко въвеждане, след което пациентът успява да легне малко настрани, абсорбцията става равномерно и напълно. Ректалният начин на приложение осигурява максимална бионаличност и бърз фармакологичен ефект на лекарството. Трябва обаче да се помни, че дълбокото приложение е придружено от навлизане на лекарства в горната хемороидална вена и по-нататък през порталната вена в черния дроб. Това лекарство претърпява първо преминаване през черния дроб (първо преминаващ метаболизъм), частично се образуват неактивни метаболити и неговата бионаличност е намалена. Използва се за прилагане на лекарства по ректален път супозиториии микроклизми. Този метод е обещаващ и най-удобен в сравнение с пероралното приложение на лекарства за малки деца и възрастни хора. Най-широко приложение намира в педиатричната, геронтологичната и проктологичната практика при различни заболявания на долния храносмилателен тракт (хемороиди, анални фисури, спастичен колит, хроничен запек). За директно действие върху ректалната лигавица и параректалната тъкан се прилагат лекарства в ректални супозитории, което осигурява желания локален ефект.

Недостатъците на ректалния начин на приложение включват неудобството при приложение, особено ако лекарството трябва да се прилага на работа, във влак, в самолет или други обществени места, т.к. изисква специална индивидуална среда. За да се намалят изразените индивидуални колебания в скоростта и пълнотата на абсорбцията на лекарството, е желателно да се прилага след почистваща клизма или спонтанно изпразване на червата. Трябва да се има предвид, че ректумът не произвежда храносмилателни ензими, следователно високомолекулните лекарствени вещества с протеинова, мастна и полизахаридна структура ще бъдат слабо абсорбирани в него.

Продължава в MA 11/12

Лекарствата могат да бъдат въведени в тялото по различни начини, в зависимост от техните свойства и целта на терапията. Начинът на приложение до голяма степен определя скоростта на поява, продължителността и силата на лекарственото действие, спектъра и тежестта на страничните ефекти.

Има ентерален (през стомашно-чревния тракт) и парентерален (заобикаляйки стомашно-чревния тракт) пътища на приложение на лекарството. Ентерално: през устата (орално), под езика (сублингвално) и през ректума (ректално).

Въвеждането на лекарства през устата е най-удобният и естествен начин за пациента. Абсорбцията на лекарства, приемани през устата, се осъществява главно чрез проста дифузия на нейонизирани молекули в тънките черва, по-рядко в стомаха. В същото време, преди да попаднат в общото кръвообращение, лекарствата преминават през две биохимично активни бариери - червата и черния дроб, където се влияят от солна киселина, храносмилателни (хидролитични) и чернодробни (микрозомни) ензими и където се намират повечето лекарства. унищожени (биотрансформирани). Скоростта и пълнотата на абсорбция на лекарства от стомашно-чревния тракт зависи от времето на хранене, неговия състав и количество. Така че на празен стомах киселинността е по-ниска и това подобрява усвояването на алкалоиди и слаби основи, докато слабите киселини се усвояват по-добре след хранене. Лекарствата, приемани след хранене, могат да взаимодействат с хранителните съставки, което да повлияе на тяхното усвояване. Например калциевият хлорид, приет след хранене, може да образува неразтворими калциеви соли с мастни киселини, което ограничава способността му да се абсорбира в кръвта.

Приемът на празен стомах също влияе върху проявата на страничен ефект. Например, никотиновата киселина може да причини ангиоедем, антибиотиците линкомицин и фузидин натрий могат да причинят усложнения в стомашно-чревния тракт и др. При перорален начин на приложение страничните ефекти на лекарствата често се проявяват в устната кухина (алергичен стоматит и гингивит, дразнене на лигавицата на езика - "пеницилинов глосит", "тетрациклинови язви на езика" и др.). Понякога този начин на приложение е невъзможен поради състоянието на пациента (заболявания на стомашно-чревния тракт, загуба на съзнание на пациента, нарушение на акта на преглъщане и др.). Някои лекарства, когато се приемат през устата, се разрушават в киселата среда на стомаха (пеницилини, инсулини). Маслените разтвори (напр. мастноразтворими витаминни препарати) се абсорбират само след емулгиране, което изисква мастни и жлъчни киселини. Следователно, при заболявания на черния дроб и жлъчния мехур, въвеждането им вътре е неефективно.

Бързата абсорбция на лекарства от сублингвалната област (при сублингвално приложение) се осигурява от богатата васкуларизация на устната лигавица. При този метод на приложение лекарството не се разрушава от стомашния сок и чернодробните ензими, действието настъпва бързо (след 2-3 минути). Това ви позволява да въведете сублингвално някои лекарства за спешна, спешна помощ (нитроглицерин - за болки в сърцето; клонидин - за хипертонични кризи и др.) Или лекарства, които се разпадат в стомаха (някои хормонални лекарства). Понякога за бързо усвояване лекарствата се използват върху бузата (букално) или върху венците под формата на филми (тринитролонг).

По-рядко се използва ректален начин на приложение (слуз, супозитории): при заболявания на стомашно-чревния тракт, в безсъзнание на пациента. Абсорбцията от ректума е по-бърза, отколкото при перорално приложение. Около 1/3 от лекарството навлиза в общото кръвообращение, заобикаляйки черния дроб, тъй като долната хемороидална вена се влива в системата на долната вена кава, а не в портала. Скоростта и силата на действие при този метод на приложение са по-високи, отколкото при въвеждането през устата.

Парентерални пътища на приложение: върху кожата и лигавиците, инжекции, инхалации.

Когато се прилага външно (смазване, вани, изплаквания), лекарството образува комплекс с биосубстрат на мястото на инжектиране - локален ефект (противовъзпалително, анестетично, антисептично и др.), За разлика от резорбтивния, който се развива след абсорбция .

При инжекциите се прилагат лекарствени вещества, които не се абсорбират или разрушават в стомашно-чревния тракт. Този начин на приложение се използва и в спешни случаи за спешна помощ. При подкожно приложение лекарството се абсорбира през капилярите и навлиза в общото кръвообращение. Ефектът се развива за 10-15 минути, като интензивността му е по-голяма, а продължителността е по-кратка, отколкото при перорално приложение.

Още по-бързо усвояване и, следователно, ефект настъпва при интрамускулно приложение. Тези инжекции са по-малко болезнени от подкожните инжекции.

Когато се прилага интравенозно, лекарството незабавно навлиза в кръвта (отсъства абсорбцията като компонент на фармакокинетиката). В този случай ендотелът е в контакт с висока концентрация на лекарството. За да се избегнат токсични прояви, мощните лекарства се разреждат с изотоничен разтвор или разтвор на глюкоза и се прилагат, като правило, бавно. Интравенозните инжекции често се използват при спешна помощ. Ако лекарството не може да се приложи интравенозно (например при изгорени пациенти), то може да се инжектира в дебелината на езика или в дъното на устата, за да се получи бърз ефект.

За да се създаде висока концентрация (например цитостатици, антибиотици) в определен орган, лекарството се инжектира в аддукторните артерии. Ефектът ще бъде по-висок, отколкото при интравенозно приложение, а страничните ефекти ще бъдат по-малко. При менингит и спинална анестезия се използва субарахноидално приложение на лекарството. При сърдечен арест адреналинът се прилага интракардиално. Понякога лекарствата се инжектират в лимфните съдове.

Вдишването на лекарства (бронходилататори, антиалергични лекарства и др.) се използва за въздействие върху бронхите (локално действие), както и за получаване на бърз (сравним с интравенозно приложение) и силен резорбтивен ефект, тъй като има голям брой капиляри в белодробните алвеоли и тук става абсорбцията на лекарството. По този начин могат да се въвеждат летливи течности, газове, както и течни и твърди вещества под формата на аерозоли.

Фармакология: бележки от лекции Валерия Николаевна Малеванная

2. Начини на приложение на лекарствата

Има ентерален и парентерален начин на приложение на лекарството. ентерален път- въвеждане на лекарството вътре през устата ( per os), или орално; под езика ( суб лингва), или сублингвално; в ректума ( на ректума), или ректално.

Прием на лекарството през устата.Предимства: лекота на използване; сравнителна безопасност, липса на усложнения, присъщи на парентералното приложение.

Недостатъци: бавно развитие на терапевтичния ефект, наличие на индивидуални различия в скоростта и пълнотата на абсорбция, ефект на храна и други лекарства върху абсорбцията, разрушаване в лумена на стомаха и червата (инсулин, окситоцин) или при преминаване през Черният дроб.

Приемайте лекарствени вещества вътре под формата на разтвори, прахове, таблетки, капсули и хапчета.

Приложение под езика (сублингвално).Лекарството навлиза в системното кръвообращение, заобикаляйки стомашно-чревния тракт и черния дроб, започвайки да действа след кратко време.

Поставяне в ректума (ректално).Създава се по-висока концентрация на лекарства, отколкото при перорално приложение.

Супозитории (свещички) и течности се прилагат с помощта на клизми. Недостатъците на този метод: колебания в скоростта и пълнотата на усвояване на лекарствата, характерни за всеки индивид, неудобство при употреба, психологически затруднения.

парентерален път- това са различни видове инжекции; вдишване; електрофореза; повърхностно приложение на лекарства върху кожата и лигавиците.

Интравенозно приложение (в / в).Лекарствата се прилагат под формата на водни разтвори.

Предимства: бързо влизане в кръвта, ако се появи страничен ефект, възможно е бързо да се спре действието; възможността за използване на вещества, които са унищожени, неабсорбируеми от стомашно-чревния тракт. Недостатъци: при продължително интравенозно приложение по протежение на вената може да се появи болка и съдова тромбоза, риск от инфекция с вируси на хепатит В и човешки имунен дефицит.

Интраартериално приложение (в / а).Използва се при заболявания на определени органи (черен дроб, съдове на крайниците), като създава висока концентрация на лекарството само в съответния орган.

Интрамускулно приложение (в / м).Прилагат се водни, маслени разтвори и суспензии на лекарствени вещества. Терапевтичният ефект настъпва след 10-30 минути. Обемът на инжектираното вещество не трябва да надвишава 10 ml.

Недостатъци: възможността за образуване на локална болезненост и дори абсцеси, опасност от случайно влизане на иглата в кръвоносен съд.

Подкожно приложение.Въведете водни и маслени разтвори. Не инжектирайте подкожно разтвори на дразнещи вещества, които могат да причинят тъканна некроза.

Вдишване.По този начин се прилагат газове (летливи анестетици), прахове (натриев кромогликат), аерозоли. При вдишване на аерозол се постига висока концентрация на лекарствено вещество в бронхите с минимален системен ефект.

Интратекално приложение.Лекарството се инжектира директно в субарахноидалното пространство. Приложение: спинална анестезия или необходимост от създаване на висока концентрация на вещество директно в централната нервна система.

Локално приложение.За да се получи локален ефект, лекарствата се прилагат върху повърхността на кожата или лигавиците.

електрофорезаОсновава се на прехвърлянето на лекарствени вещества от повърхността на кожата към дълбоко разположените тъкани с помощта на галваничен ток.

От книгата Наръчник по сестринство автор Айшат Кизировна Джамбекова

От книгата Латински за лекари автор А. И. Щун

От книгата Фармакология: бележки от лекции автор

Раздел 3 Използване на лекарствени вещества Правила за предписване, съхранение и разпределение на лекарствени продукти При успешното лечение на пациентите е необходимо да се спазва правилната дозировка и интервали между прилагането на лекарства Предписването на лекарства се извършва ежедневно от старши

От книгата Латински за лекари: бележки от лекции автор А. И. Щун

Начини за приложение на лекарствени вещества Можете да прилагате лекарството външно през кожата и лигавиците, чрез вдишване през дихателните пътища, през устата през устата или ректума и чрез инжектиране (парентерално), интрадермално, подкожно, интрамускулно,

От книгата Фармакология автор Валерия Николаевна Малеванная

35. Тривиални наименования на лекарствени вещества Някои химически съединения, използвани като лекарствени вещества, запазват същите традиционни полусистематични имена, които са получили в химическата номенклатура (салицилова киселина,

От книгата Бронхиална астма. Достъпно относно здравето автор Павел Александрович Фадеев

1. Видове действие на лекарствените вещества Изследването на влиянието на лекарствените вещества върху организма се занимава с фармакодинамиката. Действието на веществото на мястото на неговото приложение преди абсорбцията в общото кръвообращение се нарича локално действие, докато реакцията

От книгата Джобно ръководство за основни лекарства автор автор неизвестен

5. Абсорбция и разпределение на лекарствени вещества Абсорбцията на лекарствено вещество е процесът на навлизането му от мястото на инжектиране в кръвния поток, който зависи не само от пътищата на приложение, но и от разтворимостта на лекарственото вещество в тъканите, скоростта

От книгата Екологично хранене: Естествено, естествено, живо! авторката Любава Живая

7. Странични ефекти на лекарства Съществуват следните видове странични ефекти и усложнения, причинени от лекарства: 1) странични ефекти, свързани с фармакологичната активност на лекарствата, 2) токсични усложнения, причинени от

От книгата Наръчник за основни лекарства автор Елена Юриевна Храмова

1. Тривиални имена на лекарствени вещества Някои химични съединения, използвани като лекарствени вещества, запазват същите традиционни полусистематични имена, които са получили в химическата номенклатура (салицилова киселина,

От книгата на автора

5. Начини на приложение на лекарствени вещества Има ентерален и парентерален начин на приложение на лекарствени вещества. Ентерален път - въвеждането на лекарството вътре през устата (peros) или орално; под езика (sub lingua) или сублингвално; в ректума (per rectum), или

От книгата на автора

6. Механизмът на действие на лекарствата, дозите на лекарствените вещества. Действието на повечето лекарства се основава на процеса на въздействие върху физиологичните системи на тялото, изразяващ се в промяна в скоростта на естествените процеси. Възможен

От книгата на автора

Начини за приложение на лекарства Има различни начини за доставяне на лекарства до засегнатия орган: през стомашно-чревния тракт (приемане на хапчета и др.), И интравенозно, и интрамускулно и др. При бронхиална астма най-добрият начин

От книгата на автора

Глава 1 Защо се нуждаем от толкова много лекарствени форми? Защо не може всичко да се пуска под формата на таблетки или напр.

От книгата на автора

Методи и начини за прилагане на лекарства Какво се случва с лекарството в тялото? Защо се нуждаем от толкова много лекарствени форми? Защо не може всичко да се произвежда под формата на таблетки или например сиропи? Този раздел е посветен на отговорите на тези въпроси.

От книгата на автора

Начини за навлизане на токсични вещества в човешкото тяло Има три основни начина за навлизане на токсини в човешкото тяло:? орално (през устата); вдишване (през дихателната система); кожа (през

От книгата на автора

Най-кратката класификация разделя всички лекарства, в зависимост от начина на тяхното приложение, на ентерални и парентерални, т.е.