Бупивакаин Гриндекс: инструкции за употреба. Странични ефекти на бупивакаин

Бупивакаинът е локален анестетик, много популярен в клиниката поради дълготрайността си (поне 4-6 часа).Ефектът се развива по-бавно, отколкото след употребата на лидокаин. Характеристика на бупивакаин е кардиотоксичност (намаляване на контрактилитета на миокарда, камерна аритмия)

Фармакодинамика

Бупивакаинът е широко използван локален анестетик. Бупивакаинът често се прилага като спинална инжекция преди тотална артропластика тазобедрена става. В допълнение, обикновено се инжектира в местата на хирургическата рана, за да се намали болката в рамките на 20 часа след операцията. В сравнение с други локални анестетици, той има по-голяма продължителност на действие. Освен това е най-токсичен за сърцето, когато се прилага в големи дозио Този проблем доведе до използването на други дългодействащи локални анестетици: ропивакаин и левобупивакаин. Левобупивакаин е производно, по-специално енантиомер на бупивакаин. Системната абсорбция на локални анестетици има ефект върху сърдечно-съдовата система и централната нервна система. При терапевтични дозиефектът върху CCC е минимален. Въпреки това, токсичните концентрации в кръвта потискат сърдечната проводимост и възбудимост, което може да доведе до атриовентрикуларен блок, камерни аритмии и сърдечен арест, понякога водещи до смърт.

Механизъм на действие:

Локалните анестетици като бупивакаин блокират генерирането и провеждането нервен импулс, вероятно чрез повишаване на прага за електрическо възбуждане в нервите, чрез забавяне на разпространението на нервния импулс и чрез намаляване на скоростта на нарастване на потенциала за действие. Бупивакаинът се свързва с вътреклетъчната част на натриевите канали и блокира притока на натрий в нервни клеткипредотвратяване на деполяризация.

Полуживот:

2,7 часа при възрастни и 8,1 часа при новородени. Само 6% от бупивакаин се екскретира непроменен в урината.

Страничен ефект:

Безпокойство, зрителни и слухови увреждания, тремор, конвулсии, парализа дихателни мускули, хипотония, брадикардия, сърдечен арест.

Формуляри за освобождаване

Разтвори във флакони (0,25 и 0,5% - 20 ml); разтвори за субарохноидно приложение в ампули (0,5% - 4 ml).

N01BB01 (бупивакаин)
N01BB51 (бупивакаин в комбинация с други лекарства)

Трябва да се консултирате с Вашия лекар, преди да използвате бупивакаин. Тази инструкцияприложението е само за информационни цели. За още пълна информациямоля, вижте инструкциите на производителя.

Клинични и фармакологични групи

21.008 (локален анестетикЗа спинална анестезия)
21.006 (Местен анестетик с вазоконстриктор)
21.005 (Местен анестетик)

фармакологичен ефект

Локален анестетик от амиден тип. Анестетичен ефектидва бързо (в рамките на 5-10 минути). Механизмът на действие се дължи на стабилизирането на невронните мембрани и предотвратяването на възникването и провеждането на нервен импулс. Аналгетично действиепродължава след спиране на анестезията, което намалява необходимостта от следоперативно облекчаване на болката. По време на спинална анестезия бупивакаин предизвиква умерена мускулна релаксация. долни крайницис продължителност 2-2,5 ч. При интеркостална блокада действието на бупивакаин продължава 7-14 ч.; с епидурална блокада - 3-4 часа; с блокада на коремните мускули - 45-60 минути. някои лекарствени формибупивакаин е включен.

Фармакокинетика

Свързването с плазмените протеини е 95%.

Метаболизира се в черния дроб.

T1 / 2 при възрастни е 1,5-5,5 часа, при новородени - около 8 часа.

Екскретира се с урината главно под формата на метаболити и 5-6% - непроменен.

Бупивакаинът прониква в цереброспиналната течност.

БУПИВАКАИН: ДОЗИРОВКА

Дозата зависи от вида на анестезията. За анестезия в хирургията (диагностични и терапевтични манипулации) се използват 2,5-100 mg. За блокадата тригеминален нерв- 2,5-12,5 mg; звездовиден възел - 25-50 mg; сакрален, брахиалния плексус- 75-150 mg; междуребрена блокада - 10-25 mg; блокада периферни нерви- 25-150 мг. При дългосрочна епидурална спинална анестезия началната доза е 50 mg, поддържащата доза е 15-25-40 mg на всеки 4-6 часа.При извършване на епидурална и каудална анестезия при акушерска практикадозата е 15-50 мг. епидурална анестезия за цезарово сечение- 75-150 мг. При блокада на пудендалния нерв - 12,5-25 mg от всяка страна.

Максимална дозае 2 mg/kg.

лекарствено взаимодействие

При едновременно приложениес антиаритмични лекарства, които имат локална анестетична активност, повишава риска от добавка токсично действие.

При едновременна употреба с барбитурати е възможно намаляване на концентрацията на бупивакаин в кръвта.

Бременност и кърмене

Употребата по време на бременност и кърмене е възможна в случаите, когато очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода или детето.

Прониква през плацентарната бариера, но съотношението на концентрациите в кръвта на плода и майката е много ниско.

Екскретира се с кърмата в значителни количества. Смята се, че рискът от неблагоприятни ефекти върху бебепрактически липсва.

странични ефекти на бупивакаин

От ЦНС и периферните нервна система: изтръпване на езика, замаяност, замъглено зрение, мускулен тремор, сънливост, конвулсии, загуба на съзнание. В областта на анестезията са възможни парестезии, отслабване на тонуса на сфинктерите.

Отстрани на сърдечно-съдовата система: намаляване сърдечен дебит, сърдечен блок, артериална хипотония, брадикардия, камерни аритмии, сърдечен арест.

Отстрани дихателната система: апнея.

алергични реакции: кожни прояви, в тежки случаи - анафилактичен шок.

Страничните ефекти са редки, вероятността от тяхното развитие се увеличава при използване на неадекватна доза и нарушаване на техниката за прилагане на бупивакаин.

Показания

Спинална анестезия в хирургията (за хирургични интервенциив урологията или долната гръдна хирургия с продължителност до 3-5 часа; V коремна хирургия- времетраене 45-60 минути). Блокада на тригеминалния нерв, сакрален, брахиален плексус, пудендален нерв, интеркостална, каудална анестезия и епидурална анестезия при цезарово сечение. Анестезия при отстраняване на луксации на ставите на горните и долните крайници.

Противопоказания

Менингит, тумори, полиомиелит, интракраниално кървене, остеохондроза, спондилит, туберкулоза, метастатични лезии на гръбначния стълб, злокачествена анемияс неврологични симптоми, сърдечна недостатъчност във фазата на декомпенсация, масивен плеврален излив, значително увеличен интраабдоминално налягане, изразен асцит, тумори коремна кухинатежка артериална хипотония (кардиогенен или хиповолемичен шок), септицемия, нарушение на кръвосъсирването или антикоагулантна терапия, i.v. свръхчувствителносткъм локални анестетици от амиден тип.

специални инструкции

Спиналната анестезия трябва да се извършва само под наблюдението на опитен анестезиолог.

При провеждане спинална анестезияпри пациенти с хиповолемия се увеличава рискът от развитие на внезапна и тежка артериална хипотония.

Използвайте с повишено внимание при пациенти, които получават антиаритмични лекарства с локална анестетична активност.

Трябва стриктно да се спазва съответствието на използваната лекарствена форма на бупивакаин с показанията за употреба.

Име: Бупивакаин (Bupivacaine)

Фармакологичен ефект:
Фармакологичен ефект - локален анестетик. Блокира възникването и провеждането на нервен импулс, повишавайки прага на възбудимост нервно влакнои намаляване на величината на потенциала за действие. Като слаба липофилна основа, той прониква през липидната мембрана на нерва вътре и, превръщайки се в катионна форма (поради по-ниско рН), инхибира натриевите канали.
Степента на системна абсорбция зависи от дозировката, концентрацията и обема на използвания разтвор, от начина на приложение, васкуларизацията на мястото на инжектиране и наличието/отсъствието на епинефрин (адреналин) или друг вазоконстриктор. Свързването с плазмените протеини е променливо и се определя от количеството на приетото лекарство. системно кръвообращение: Колкото по-ниска е концентрацията, толкова по-високо е свързването с протеините. Преминава през плацентарната бариера пасивна дифузия. Има висок афинитет към кръвните протеини (около 95%), слабо протича хистохематични бариери(съотношението плод - майчин организъм е 0,2-0,4). В зависимост от начина на приложение, той се намира в значителни количества в нормално васкуларизирани тъкани: мозък, миокард, черен дроб, бъбреци и бели дробове. При извършване на каудална, епидурална и проводна анестезия, Cmax се достига за 30-45 минути. T1 / 2 при възрастни е 2,7 часа, при новородени - 8,1 часа Претърпява биотрансформация в черния дроб чрез конюгиране с глюкуронова киселина. Екскретира се като правило чрез бъбреците, като 6% непроменен.
Тежестта на анестезията зависи от диаметъра, миелинизацията и скоростта на импулса на определено нервно влакно. Клинична последователностинхибиране на проводимостта от различни видоверецептор изглежда по следния начин: болка, температура, тактилна, проприоцептивна и еферентна нервно-мускулна. Попадайки в системното кръвообращение, той засяга сърдечно-съдовата система и централната нервна система. При включване / въвеждане на големи дози се наблюдава забавяне на проводимостта и потискане на автоматизма на синусовия възел, поява на камерни аритмии и спиране на пейсмейкъра. Има намаляване на сърдечния дебит (отрицателен инотропен ефект), периферното съдово съпротивление и кръвното налягане. Въздействието върху централната нервна система се изразява в инхибиране на центрове продълговатия мозък, вкл. дихателна (вероятно респираторна депресия и кома) или стимулиращ ефект върху мозъчната кора с развитието психомоторна възбудаи тремор, последван от генерализирани конвулсии.
Местна анестезиясе развива 2-20 минути след приложението и продължава до 7 часа, като е възможно удължаването му чрез добавяне на адреналин (други вазоконстриктори) към разтвора в съотношение 1:200 000. След края на анестезията следва дълга фаза на аналгезия.
Бупивакаин 0,75% разтвор не се използва в акушерската практика поради чести случаиразвитие на сърдечен и дихателен арест при пациенти. Регионалната интравенозна анестезия с лекарството понякога се придружава от летален изход. При провеждане на ретробулбарна анестезия са описани случаи на спиране на дишането.

Бупивакаин - показания за употреба:

Спинална анестезия в хирургията (при оперативни интервенции в урологията или долната гръдна хирургия с продължителност до 3-5 часа; при коремна хирургия с продължителност 45-60 минути). Блокада на тригеминалния нерв, сакрален, брахиален плексус, пудендален нерв, парацервикална, интеркостална, каудална анестезия и епидурална анестезия при цезарово сечение. Анестезия за отстраняване на луксации на ставите на горните и долните крайници.

Бупивакаин - как да използвате:

Дозировката зависи от вида на анестезията. За анестезия в хирургията (диагностични и терапевтични манипулации) се използват 0,5 - 20 ml (2,5 - 100 mg) от лекарството. За блокада на тригеминалния нерв - 0,5 - 2,5 ml (2,5 - 12,5 mg); звездовиден възел - 5 - 10 ml (25 - 50 mg); сакрален, брахиален плексус - 15 - 20 ml (75 - 100 mg); междуребрена блокада - 2-5 ml (10 - 25 mg); блокада на периферни нерви - 5 - 30 ml (25 - 150 mg). За дългосрочна епидурална спинална анестезия началната доза е 10 ml (50 mg), поддържаща -3-5-8 ml (15-25-40 mg) на всеки 4-6 часа.При извършване на епидурална и каудална анестезия в акушерската практика , дозировката е 3 - 10 ml (15 - 50 mg). Епидурална анестезия при цезарово сечение - 15 - 30 ml (75 -150 mg). Парацервикална блокада и блокада на пудендален нерв 2,5 - 5 ml (12,5 - 25 mg) от всяка страна. Най-високата доза е 2 mg/kg.

Бупивакаин - странични ефекти:

Страничните ефекти са редки, вероятността от тяхното развитие се увеличава при използване на неадекватна дозировка и нарушаване на техниката на приложение на бупивакаин.
От страна на централната нервна система и периферната нервна система: изтръпване на езика, замаяност, замъглено зрение, мускулен тремор, сънливост, конвулсии, загуба на съзнание. В областта на анестезията са възможни парестезии, отслабване на тонуса на сфинктерите.
От страна на сърдечно-съдовата система: намаляване на сърдечния дебит, сърдечен блок, артериална хипотония, брадикардия, камерни аритмии, сърдечен арест.
От страна на дихателната система: апнея.
Алергични реакции: кожни прояви, в тежки случаи - анафилактичен шок.

Бупивакаин - противопоказания:

Свръхчувствителност към локални анестетици от амиден тип и други компоненти на разтвора. Болести на централната нервна система: менингит, тумори, полиомиелит. Интракраниално кървене. Остеохондроза, спондилит, туберкулоза или метастатични лезии на гръбначния стълб. Пернициозна анемия с неврологични симптоми. Декомпенсирана сърдечна недостатъчност. Масивен плеврален излив. Значително повишено интраабдоминално налягане. Тежък асцит. Тумори на коремната кухина. Тежка хипотония (кардиогенен или хиповолемичен шок). Септицемия. Пустулозни кожни лезии на мястото на инжектиране. Нарушение на коагулацията или антикоагулантна терапия. Bier интравенозна регионална анестезия. Алергия към лекарството в историята.

Взаимодействие с другите лекарства.
Използвайте с повишено внимание при пациенти, които получават антиаритмични лекарства, бета-блокери, инхибитори на моноаминооксидазата, празозин - което е свързано с риск от повишаване на токсичния ефект на бупивакаин. Прониква в малки количества кърма, обаче, не засяга тялото на детето. При едновременна употреба с барбитурати е вероятно намаляване на концентрацията на бупивакаин в кръвта. Необходимо е стриктно да се спазва съответствието на определени дозирани форми на бупивакаин с показанията за употреба.

Предозиране.
При тежки случаи на предозиране се наблюдава тремор, последван от гърчове, тежка артериална хипотония и брадикардия (до сърдечен арест); дихателна недостатъчност поради блокиране на дихателните мускули. Рядко - парестезия, слабост, пареза на долните крайници и дисфункция на сфинктерите.

Характеристики на приложението.
Доза за възрастни хора и пациенти с отклонение в умствено развитие, както и при пациенти с артериална хипотония, сърдечен блок и циркулаторна недостатъчност трябва да се избират индивидуално, като се вземе предвид физическото състояние. Тъй като анестетиците от амиден тип се метаболизират в черния дроб, необходимо е повишено внимание, когато се предписва бупивакаин на пациенти с чернодробна и бъбречна недостатъчност. Бупивакаин трябва да се използва по време на бременност само ако е абсолютно необходимо. Бупивакаин не се препоръчва за употреба по време на кърмене. Преди употреба са необходими тестове за поносимост.

Бупивакаин - форма на освобождаване:

Инжекционен разтвор 0,25%, 0,5%, 0,75%. Вероятно добавянето на епинефрин хидрохлорид (1:200 OOO).
Опаковка - в ампули от 5 ml; 10 ампули в опаковка от картон.
Предлага се във флакони.

Бупивакаин - условия на съхранение:

Списък Б. Да се ​​съхранява на място, недостъпно за деца, защитено от светлина. Срок на годност - 2 години.
Отпуска се по лекарско предписание.

Бупивакаин - синоними:

Маркаин, Карбостезин, Дуракаин, Наркаин, Сензоркаин, Сведокаин, Бупивакаин хидрохлорид

Бупивакаин - състав:

1-Бутил-N-(2,6-диметилфенил)-2-пиперидинкарбоксамид (и като хидрохлорид).
или
бупивакаин; ((RS)-1-бутил-2"6"-диметилпиперидин-2-карбоксианилид хидрохлорид.
Прозрачна безцветна течност.
1 ml съдържа бупивакаин хидрохлорид - 5 mg; Помощни вещества: натриев хлорид, 0,1 М разтвор на солна киселина или 0,1 М разтвор на натриев хидроксид, вода за инжекции.

Бупивакаин - допълнително:

Възможни производители:
ХГФП „Здраве на хората“. Адрес: 61013, Харков, ул. Шевченко, 22;
ANEKAIN PLIVA, Хърватия;
MARCAINE ASTRA, Швеция;
Marcaine Adrenaline Astra, Швеция;
Marcaine Spinal Astra, Швеция;
Marcaine Spinal Heavy Astra, Швеция.

важно!
Преди да използвате лекарството Бупивакаинтрябва да се консултирате с Вашия лекар. Това ръководство е само за информационни цели.

Веществото принадлежи към групата на местните анестетици, групи амиди . Представлява бял кристален прах, който се разтваря добре в етилов алкохол, вода, слабо разтворим в ацетон И . Молекулно тегло на хим. съединения = 288,4 грама на мол.

от химическа структуравеществото има хидрофобен ароматен остатък и хидрофилна опашка, които са свързани чрез амидна връзка. Лекарството е слаба липофилна основа. Структурата на веществото е по-стабилна, по-бавно се разрушава и се екскретира от тялото. За разлика от агента, аминът е включен в пиперидиновия хетероцикъл. Трябва да се отбележи, че степента на кардиотоксичност е по-слабо изразена в лявовъртящия изомер на левобупивакаин, отколкото в рацемичната смес от дясновъртящи и лявовъртящи енантиомери.

фармакологичен ефект

Местен анестетик.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бупивакаинът блокира появата и провеждането на нервен импулс по протежение на влакната, повишавайки прага им на възбудимост и намалявайки величината на потенциала на действие. Веществото лесно прониква през обвивката на нерва вътре, при ниско pHсреда (7.4) преминава в катионна форма и инхибира работата на натриевите канали.

Лекарството, подобно на други анестетици, последователно блокира провеждането на нервен импулс през влакната, в зависимост от техния размер, степен на активиране и миелинизация. Първо, пациентът губи чувствителност към болка, На последен етапинактивиране, двигателната активност се губи.

Фармакокинетичните параметри се различават в зависимост от начина на приложение на лекарството и лекарствата, които се прилагат допълнително. Най-често лекарството се комбинира с,.

Колкото по-ниска е концентрацията на дадено вещество в кръвта, толкова по-ниска е степента на свързване с протеините. Средно агентът достига максималната си концентрация в рамките на половин час. Аналгетичният ефект се проявява след 5-10 минути. Лекарството трудно преодолява хистохематичните бариери. Може да се намери в тъканите на мозъка, миокарда, бъбреците, черния дроб и белите дробове.

Елиминационният полуживот е средно 2,7 часа. При деца и новородени този показателприблизително 8 часа. Лекарството се метаболизира в черния дроб, екскретира се от бъбреците под формата на метаболити и непроменен (6%).

Като се има предвид, че веществото има кардиотоксичност, това може да доведе до забавяне на проводимостта и потискане на автоматизма синусов възел, аритмии, спиране на пейсмейкъра, намален сърдечен дебит и конвулсии, той се използва с повишено внимание за епидурална, лумбална и каудална анестезия в акушерската практика.

Показания за употреба

Използвано вещество:

• за инфилтрация анестезия , блокада на нервите и нервните плексуси по периферията;
• с каудална, епидурална и спинална анестезия ;
• по време на ретробулбарни блокади ;
• за корекция на различни видове;
• при симпатикова блокада .

Противопоказания

Инструментът е противопоказан:

• на възраст под 12 години;
• когато сте на бупивакаин или други локални анестетици;
• с инфекции кожатана мястото на пункцията сепсис , коагулопатия ;
• в концентрация 0,75% в акушерската практика (риск от сърдечен арест при жени);
• болен , ;
• при вътречерепно кървене , спондилит , декомпенсирана сърдечна недостатъчност .

Странични ефекти

Бупивакаин може да причини следните нежелани реакции:

• , конвулсии, изтръпване на езика, замъглено зрение;
• , алергични реакции по кожата, ;
• , нарушаване на сфинктерите;
• , загуба на съзнание, парестезия , слаб тонус на сфинктерите;
• блокада на сърдечния мускул брадикардия , понижаване на кръвното налягане;
• парализа на крайниците, дишане, конвулсии, шум в ушите;
• намаляване на сърдечния дебит, сърдечен арест.

Честотата и тежестта на реакциите зависи от дозировката и техниката на приложение.

Бупивакаин, инструкции за употреба (Метод и дозировка)

Дозировката на лекарството се определя от лекаря в зависимост от вида на анестезията и лекарствата, с които се смесва бупивакаин.

При извършване на терапевтични и диагностични манипулации в хирургията се използват от 2,5 до 100 mg от лекарството.

С дълъг епидурална спинална анестезия започнете с доза от 50 mg, като поддържаща доза се предписват 15 до 40 mg на всеки 4-6 часа.

В акушерската практика се използват от 15 до 50 mg от веществото. При извършване на цезарово сечение - от 75 до 150 mg.

Максималната доза на лекарството е 2 mg на kg тегло на пациента.

Предозиране

В случай на предозиране на лекарството, хипотония , съдов колапс , брадикардия до сърдечен арест аритмия , слабо дишане, конвулсии , .

Взаимодействие

Бупивакаин в комбинация с антиаритмични лекарствакоито имат локален анестетичен ефект има токсичен ефект.

Барбитуратите намаляват плазмената концентрация и ефикасността на лекарството.

Комбинираната употреба на това вещество увеличава риска от кървене.

С изключително внимание лекарството се комбинира с антиаритмични лекарства от трети клас.

Условия за продажба

Купуването на болкоуспокояващи от аптека може да изисква рецепта.

Пример за рецепта за бупивакаин на латински:
Rp. (Рецепта) Sol. Бупивакаини 0,5% 4 мл
Д.т. д. N.6 в ампула.

Условия за съхранение

Разтворът се съхранява при температура не по-висока от 25 градуса, не трябва да се допуска замразяване на лекарството.

Най-доброто преди среща

специални инструкции

Бупивакаин се комбинира с повишено внимание с антиаритмични лекарства с локална анестетична активност.

Спиналната анестезия с това вещество трябва да се извършва под наблюдението на опитен анестезиолог.

По време на бременност и кърмене

Въпреки факта, че веществото прониква в кръвоносна системаплодове, концентрацията му обикновено не е висока. Лекарството се предписва по време на бременност и по време на кърмене, но с повишено внимание, ако ползата за майката е по-висока от риска за плода.

адреналин вещество, съдържащо се в препарата: Маркаин Адреналин .

Фармакологично действие - локален анестетик. Той блокира появата и провеждането на нервен импулс, повишавайки прага на възбудимост на нервните влакна и намалявайки величината на потенциала за действие. Като слаба липофилна основа, той прониква през липидната мембрана на нерва вътре и, превръщайки се в катионна форма (поради по-ниско рН), инхибира натриевите канали. Степента на системна абсорбция зависи от дозата, концентрацията и обема на използвания разтвор, от начина на приложение, васкуларизацията на мястото на инжектиране и наличието/отсъствието на епинефрин (адреналин) или друг вазоконстриктор. Комуникацията с плазмените протеини е променлива и се определя от количеството на лекарството, което е навлязло в системното кръвообращение: колкото по-ниска е концентрацията, толкова по-високо е свързването с протеина. Преминава през плацентарната бариера чрез пасивна дифузия. Има висок афинитет към кръвните протеини (около 95%), не преминава добре през хистохематичните бариери (съотношението на плода към тялото на майката е 0,2–0,4). В зависимост от начина на приложение, той се намира в значителни количества в добре кръвоснабдени тъкани: мозък, миокард, черен дроб, бъбреци и бели дробове. При провеждане на каудална, епидурална и проводна анестезия Cmax се постига за 30-45 минути. T1 / 2 при възрастни е 2,7 часа, при новородени - 8,1 часа Претърпява биотрансформация в черния дроб чрез конюгиране с глюкуронова киселина. Екскретира се главно чрез бъбреците, като 6% непроменен. Тежестта на анестезията зависи от диаметъра, миелинизацията и скоростта на импулса на определено нервно влакно. Клиничната последователност на инхибиране на проводимостта от различни видове рецептори е следната: болка, температура, тактилна, проприоцептивна и еферентна невромускулна. Попадайки в системното кръвообращение, той засяга сърдечно-съдовата система и централната нервна система. При включване / въвеждане на големи дози се наблюдава забавяне на проводимостта и потискане на автоматизма на синусовия възел, поява на камерни аритмии и спиране на пейсмейкъра. Има намаляване на сърдечния дебит (отрицателен инотропен ефект), периферното съдово съпротивление и кръвното налягане. Ефектът върху централната нервна система се проявява чрез инхибиране на центровете на продълговатия мозък, вкл. респираторен (възможно потискане на дишането и кома) или стимулиращ ефект върху мозъчната кора с развитие на психомоторна възбуда и тремор, последвани от генерализирани гърчове. Локалната анестезия се развива 2-20 минути след инжектирането и продължава до 7 часа, като може да бъде удължена чрез добавяне на адреналин към разтвора (dr. вазоконстриктори) в съотношение 1:200 000. След края на анестезията следва дълга фаза на аналгезия. 0,75% разтвор на бупивакаин не се използва в акушерската практика поради честите случаи на спиране на сърцето и дишането при пациенти. Регионалната интравенозна анестезия с лекарството понякога е фатална. При извършване на ретробулбарна анестезия са описани случаи на спиране на дишането.

Показания за употреба

Спинална анестезия в хирургията (при оперативни интервенции в урологията или долната гръдна хирургия с продължителност до 3-5 часа; в коремна хирургия - с продължителност 45-60 минути). Блокада на тригеминалния нерв, сакрален, брахиален плексус, пудендален нерв, интеркостална, каудална анестезия и епидурална анестезия при цезарово сечение. Анестезия за отстраняване на луксации на ставите на горните и долните крайници.

Начин на приложение

Дозата зависи от вида на анестезията. За анестезия в хирургията (диагностични и терапевтични манипулации) се използват 0,5 - 20 ml (2,5 - 100 mg) от лекарството. За блокада на тригеминалния нерв - 0,5 - 2,5 ml (2,5 - 12,5 mg); звездовиден възел - 5 - 10 ml (25 - 50 mg); сакрален, брахиален плексус - 15 - 20 ml (75 - 100 mg); междуребрена блокада - 2-5 ml (10 - 25 mg); блокада на периферни нерви - 5 - 30 ml (25 - 150 mg). За дългосрочна епидурална спинална анестезия началната доза е 10 ml (50 mg), поддържаща -3-5-8 ml (15-25-40 mg) на всеки 4-6 часа.При извършване на епидурална и каудална анестезия в акушерската практика , дозата е 3 - 10 ml (15 - 50 mg). Епидурална анестезия при цезарово сечение - 15 - 30 ml (75 -150 mg). Парацервикална блокада и блокада на пудендален нерв 2,5 - 5 ml (12,5 - 25 mg) от всяка страна. Максималната доза е 2 mg/kg.

Странични ефекти

От страна на централната нервна система и периферната нервна система:изтръпване на езика, замаяност, замъглено зрение, мускулен тремор, сънливост, конвулсии, загуба на съзнание. В областта на анестезията са възможни парестезии, отслабване на тонуса на сфинктерите.

От страна на сърдечно-съдовата система:намаляване на сърдечния дебит, сърдечен блок, артериална хипотония, брадикардия, камерни аритмии, сърдечен арест.

От страна на дихателната система:апнея.

Алергични реакции:кожни прояви, в тежки случаи - анафилактичен шок.

Страничните ефекти са редки, вероятността от тяхното развитие се увеличава при използване на неадекватна доза и нарушаване на техниката за прилагане на бупивакаин.

Противопоказания

Свръхчувствителност към локални анестетици от амиден тип и други компоненти на разтвора. Болести на централната нервна система: менингит, тумори, полиомиелит. Интракраниално кървене. Остеохондроза, спондилит, туберкулоза или метастатични лезии на гръбначния стълб. Пернициозна анемия с неврологични симптоми. Декомпенсирана сърдечна недостатъчност. Масивен плеврален излив. Значително повишено интраабдоминално налягане. Тежък асцит. Тумори на коремната кухина. Тежка хипотония (кардиогенен или хиповолемичен шок). Септицемия. Пустулозни кожни лезии на мястото на инжектиране. Нарушение на коагулацията или антикоагулантна терапия. Bier интравенозна регионална анестезия. Алергия към лекарството в историята. Взаимодействие с други лекарства. Използвайте с повишено внимание при пациенти, които получават антиаритмични лекарства, бета-блокери, инхибитори на моноаминооксидазата, празозин - което е свързано с риск от повишаване на токсичния ефект на бупивакаин. В малко количество преминава в кърмата, но не засяга тялото на детето. При едновременна употреба с барбитурати е възможно намаляване на концентрацията на бупивакаин в кръвта. Трябва стриктно да се спазва съответствието на определени дозирани форми на бупивакаин с показанията за употреба. Предозиране. При тежки случаи на предозиране се наблюдава тремор, последван от гърчове, тежка артериална хипотония и брадикардия (до сърдечен арест); дихателна недостатъчност поради блокиране на дихателните мускули. Рядко - парестезия, слабост, пареза на долните крайници и дисфункция на сфинктерите. Характеристики на приложението. Дозата за пациенти в напреднала възраст и пациенти с умствена изостаналост, както и за пациенти с артериална хипотония, сърдечен блок и циркулаторна недостатъчност трябва да се избира индивидуално, като се вземе предвид физическото състояние. Тъй като анестетиците от амиден тип се метаболизират в черния дроб, е необходимо повишено внимание, когато се предписва бупивакаин на пациенти с чернодробна и бъбречна недостатъчност. Бупивакаин не трябва да се използва по време на бременност, освен ако не е абсолютно необходимо. Не се препоръчва употребата на бупивакаин по време на кърмене. Преди употреба е необходимо да се направят тестове за поносимост.

Форма за освобождаване

Инжекционен разтвор 0,25%, 0,5%, 0,75%. Може би добавянето на адреналин хидрохлорид (1: 200 LLC). Опаковка - в ампули от 5 ml; 10 ампули в опаковка от картон. Предлага се във флакони.

Съхранение

Списък Б. Да се ​​съхранява на място, недостъпно за деца, защитено от светлина. Срок на годност - 2 години. Отпуска се по лекарско предписание.

Допълнително

Възможни производители: KhSFP "Здравето на хората". Адрес: 61013, Харков, ул. Шевченко, 22; ANEKAIN PLIVA, Хърватия; MARCAINE ASTRA, Швеция; Marcaine Adrenaline Astra, Швеция; Marcaine Spinal Astra, Швеция; Marcaine Spinal Heavy Astra, Швеция.

Предозиране

Употреба при възрастни хора

Менингит, тумори, полиомиелит, интракраниално кървене, остеохондроза, спондилит, туберкулоза, метастатични лезии на гръбначния стълб, пернициозна анемия с неврологични симптоми, сърдечна недостатъчност във фазата на декомпенсация, масивен плеврален излив, значително повишено вътреабдоминално налягане, тежък асцит, тумори на коремна кухина, тежка артериална хипотония (кардиогенен или хиповолемичен шок), септицемия, нарушения на кръвосъсирването или антикоагулантна терапия, Bier интравенозна регионална анестезия, парацервикален блок в акушерството, под формата на 0,75% разтвор за епидурален блок в акушерството, пустуларни кожни лезии при мястото на инжектиране, свръхчувствителност към локални анестетици от амиден тип.

Приложение в детска възраст

Менингит, тумори, полиомиелит, интракраниално кървене, остеохондроза, спондилит, туберкулоза, метастатични лезии на гръбначния стълб, пернициозна анемия с неврологични симптоми, сърдечна недостатъчност във фазата на декомпенсация, масивен плеврален излив, значително повишено вътреабдоминално налягане, тежък асцит, тумори на коремна кухина, тежка артериална хипотония (кардиогенен или хиповолемичен шок), септицемия, нарушения на кръвосъсирването или антикоагулантна терапия, Bier интравенозна регионална анестезия, парацервикален блок в акушерството, под формата на 0,75% разтвор за епидурален блок в акушерството, пустуларни кожни лезии при мястото на инжектиране, свръхчувствителност към локални анестетици от амиден тип.

лекарствено взаимодействие

При едновременна употреба с антиаритмични лекарства с локална анестетична активност се увеличава рискът от адитивни токсични ефекти.

При едновременна употреба с барбитурати е възможно намаляване на концентрацията на бупивакаин в кръвта.

Дозировка

Дозата зависи от вида на анестезията. За анестезия в хирургията (диагностични и терапевтични манипулации) се използват 2,5-100 mg. За блокада на тригеминалния нерв - 2,5-12,5 mg; звездовиден възел - 25-50 mg; сакрален, брахиален плексус - 75-150 mg; междуребрена блокада - 10-25 mg; блокада на периферни нерви - 25-150 mg. При дългосрочна епидурална спинална анестезия началната доза е 50 mg, поддържащата доза е 15-25-40 mg на всеки 4-6 часа.При извършване на епидурална и каудална анестезия в акушерската практика дозата е 15-50 mg. Епидурална анестезия при цезарово сечение - 75-150 mg. При блокада на пудендалния нерв - 12,5-25 mg от всяка страна.

Максимална дозае 2 mg/kg.