Цитостатиците са лекарства, които забавят процеса на делене на клетките. Поддържането на жизнената активност на организма се основава на способността на неговите клетки да се делят, докато новите клетки заемат мястото на старите, а старите съответно умират. Скоростта на този процес се определя биологично по такъв начин, че да се поддържа строг баланс на клетките в тялото, като трябва да се отбележи, че във всеки орган метаболитният процес протича с различна скорост.

Но понякога скоростта на делене на клетките става твърде висока, старите клетки нямат време да умрат. Така се образуват неоплазми, с други думи, тумори. Именно по това време става актуален въпрос, за цитостатиците – какво представляват и как могат да помогнат при лечението на рак. И за да се отговори на него, е необходимо да се разгледат всички аспекти на тази група лекарства.

Цитостатици и онкология

Най-често в медицинската практика употребата на цитостатици се среща в областта на онкологията, за да се забави растежа на тумора. Времето засяга всички клетки на тялото, така че забавянето на метаболизма се случва във всички тъкани. Но само при злокачествени новообразувания ефектът на цитостатиците се изразява напълно, забавяйки скоростта на прогресиране на онкологията.

Цитостатици и автоимунни процеси

Също така, цитостатиците се използват при лечението на автоимунни заболявания, когато в резултат на патологична активност имунна системаАнтителата не унищожават антигените, които влизат в тялото, а клетките на собствените им тъкани. Цитостатиците засягат костния мозък, намалявайки активността на имунната система, в резултат на което заболяването има възможност да премине в ремисия.

Така цитостатиците се използват при следните заболявания:

  • злокачествен онкологични туморив ранните етапи;
  • лимфом;
  • левкемия;
  • системен лупус еритематозус;
  • артрит;
  • васкулит;
  • Синдром на Sjögren;
  • склеродермия.

След като разгледахме индикациите за приемане на лекарството и механизма на неговото въздействие върху тялото, става ясно как действат цитостатиците, какви са те и в какви случаи трябва да се използват.

Видове цитостатици

Цитостатиците, чийто списък е даден по-долу, не се ограничават до тези категории, но е обичайно да се отделят тези 6 категории лекарства.

1. Алкилиращи цитостатици - лекарства, които имат способността да увреждат ДНК на клетките, които се различават висока скоростразделение. Въпреки високата степен на ефективност, лекарствата са трудни за понасяне от пациентите, сред последствията от курса на лечение често са патологии на черния дроб и бъбреците като основни филтриращи системи на тялото. Такива средства включват:

  • хлоретиламини;
  • нитрокарбамидни производни;
  • алкил сулфати;
  • етиленимини.

2. Алкалоиди-цитостатици от растителен произход - препарати подобно действие, но с натурален състав:

  • таксани;
  • винка алкалоиди;
  • подофилотоксини.

3. Цитостатични антиметаболити - лекарства, които инхибират веществата, участващи в процеса на образуване на тумор, като по този начин спират растежа му:

4. Цитостатични антибиотици - антимикробни средства с противотуморна активност:

  • антрациклини.

5. Цитостатични хормони - противоракови лекарства, които намаляват производството на определени хормони.

  • прогестини;
  • антиестроген;
  • естрогени;
  • антиандрогени;
  • ароматазни инхибитори.

6. Моноклонални антитела - изкуствено създадени антитела, идентични с настоящите, насочени срещу определени клетки, в случая - тумори.

Препарати

Цитостатиците, чийто списък с лекарства е представен по-долу, се предписват само по лекарско предписание и се приемат само при строги показания:

  • "Циклофосфамид";
  • "Тамоксифен";
  • "Флутамид";
  • "Сулфасалазин";
  • "Хлорамбуцил";
  • "Азатиоприн";
  • "Темозоломид";
  • "Хидроксихлорохин";
  • "Метотрексат".

Списъкът с лекарства, които отговарят на определението "цитостатици", е много широк, но тези лекарства се предписват от лекарите най-често. Лекарствата се избират индивидуално за пациента много внимателно, докато лекарят обяснява на пациента кои странични ефектипричиняват цитостатици, какво представляват и могат ли да бъдат избегнати.

Странични ефекти

Диагностичният процес трябва да потвърди, че човек има сериозно заболяване, за лечението на което са необходими цитостатици. Страничните ефекти от тези лекарства са много изразени, те не само са трудни за понасяне от пациентите, но също така носят опасност за човешкото здраве. С други думи, приемът на цитостатици винаги е колосален риск, но при онкологията и автоимунните заболявания рискът да не се лекува е по-висок от риска от възможни странични ефекти на лекарството.

Основният страничен ефект на цитостатиците е негативният им ефект върху костния мозък, а следователно и върху целия хемопоетична система. При продължителна употреба, което обикновено се изисква при терапията онкологични неоплазми, а при автоимунни процеси е възможно дори развитие на левкемия.

Но дори и в случай, че ракът на кръвта може да бъде избегнат, промените в състава на кръвта неизбежно ще засегнат работата на всички системи. Ако вискозитетът на кръвта се увеличи, бъбреците страдат, тъй като голямо натоварване пада върху мембраните на гломерулите, в резултат на което те могат да бъдат повредени.

Докато приемате цитостатици, трябва да сте готови за постоянно чувствам се зле. Пациентите, които са преминали през курс на лечение с лекарства от тази група, постоянно отбелязват чувство на слабост, сънливост и неспособност да се концентрират върху задача. Честите оплаквания включват главоболие, което винаги е налице и трудно се премахва с аналгетици.

Жените по време на периода на лечение обикновено изпитват менструални нередности и невъзможност да заченат дете.

Нарушения храносмилателната системасе проявява като гадене и диария. Често това предизвиква естественото желание на човек да ограничи диетата си и да намали количеството храна, което яде, което от своя страна води до анорексия.

Неопасно за здравето, но неприятна последица от приема на цитостатици е косопадът по главата и тялото. След спиране на курса, като правило, растежът на косата се възобновява.

Въз основа на това може да се подчертае, че отговорът на въпроса за цитостатиците - какво е това, съдържа информация не само за ползите от този вид лекарства, но и за висок рискза здраве и благополучие по време на употребата му.

Правила за приемане на цитостатици

Важно е да се разбере, че цитостатиците имат пряк ефект върху активността на имунната система, като я инхибират. Следователно, по време на курса, човек става податлив на всякакви инфекции.

За да се предотврати инфекцията, е необходимо да се спазват всички мерки за сигурност: не се появявайте на места голям клъстерхора, носете предпазни средства марлена превръзкаИ се наслаждавайте местни средстваантивирусна защита ( оксолинова мехлем), избягвайте хипотермия. Ако инфекция респираторна инфекцияАко обаче това се случи, трябва незабавно да посетите лекар.

Как да намалим страничните ефекти?

Съвременната медицина позволява да се сведе до минимум тежестта на нежеланите реакции, възникващи по време на приема на цитостатици. Специални препаратиблокиране рефлекс на повръщанев мозъка, правят възможно поддържането на нормално здраве и работоспособност по време на лечението.

По правило таблетката се приема рано сутрин, след което се препоръчва да се увеличи режимът на пиене до 2 литра вода на ден. Цитостатиците се екскретират предимно от бъбреците, така че техните частици могат да се утаят върху тъканите Пикочен мехуримащи дразнещ ефект. Голям бройприемът на течности и честото изпразване на пикочния мехур прави възможно намаляването на тежестта на страничните ефекти на цитостатиците върху пикочния мехур. Особено важно е да изпразните старателно пикочния си мехур преди лягане.

Прегледи по време на лечението

Приемът на цитостатици изисква редовно изследване на тялото. Най-малко веднъж месечно пациентът трябва да вземе тестове, показващи ефективността на бъбреците, черния дроб, хемопоетичната система:

  • клиничен кръвен тест;
  • биохимичен кръвен тест за нивата на креатинин, ALT и AST;
  • пълен анализ на урината;
  • CRP индикатор.

По този начин, знаейки всичко актуална информациязащо са необходими цитостатици, какви са те, какви са видовете лекарства и как да ги приемате правилно, можете да разчитате на благоприятна прогноза за лечение на онкологични и автоимунни заболявания.

Във връзка с

Съученици

Цитостатиците са лекарства за лечение на злокачествени клетки и неоплазми, които са насочени към потискане на митотичната активност и предотвратяване на патологично бързо делене на клетките.

Тези лекарства принадлежат към групата на антиметаболитите, които значително променят процеса на метаболизъм в клетките на тялото. Точно злокачествени новообразуваниянай-чувствителни към ефектите на цитостатиците.

Обхват на цитостатични лекарства

Цитостатиците се предписват за лечение на заболявания като левкемия, ранни стадиирак, лимфом.

Цитостатиците инхибират клетъчното делене на злокачествени тумори и образувания, за да предотвратят активното прогресиране на заболяването. Клетки с нормална скоростотделите са много по-малко чувствителни към тези лекарства (например клетки на лигавиците, епител на стомашно-чревния тракт, кожа, коса).

Цитостатиците могат също да инхибират клетъчната пролиферация костен мозъкПоради това те се използват активно при различни автоимунни заболявания (артрит, лупус, склеродермия и моноклонална гамапатия).

Цитостатиците се предлагат под формата на таблетки, капсули и различни инжекции. Само лекар може да предпише дозировката и продължителността на лечението въз основа на тежестта на заболяването, поносимостта на предписаните лекарства от организма и ефективността на курса на лечение.

Видове цитостатични лекарства

Всички съществуващи цитостатици са доста условно класифицирани в няколко вида. Тази конвенция се дължи на факта, че всяко цитостатично лекарство има абсолютно уникален механизъм на действие върху тялото. В същото време група от няколко цитостатика от една група има ефективно въздействиеабсолютно различни видовезлокачествени образувания.

Ето списък на най-често срещаните народна медицинацитотоксични лекарства:

  • алкилираща група цитостатици (хлоретиламини, нитрозокарбамидни производни, алкилсулфонати и етиленимини);
  • група цитостатични алкалоиди от растителен произход (таксани, подофилотоксини и винка алкалоиди);
  • антиметаболитни цитостатици (пурин, фолиева киселина и пиримидинови антагонисти);
  • цитостатични антибиотици с антитуморна активност (антрациклини и други);
  • моноклонални антитела;
  • цитостатични хормони (естрогени, прогестини, антиандрогени, антиестрогени и ароматазни инхибитори);
  • други цитотоксични лекарства.

Най-известните цитостатични лекарства са:

  • бусулфан;
  • Нимустин;
  • хлорамбуцил;
  • тенипозид виндезин;
  • Цисплатин.

Странични ефекти при използване на цитостатични средства

Цитостатиците активно инхибират растежа на бързо делящи се клетки на костния мозък, лимфоидната система и епитела на стомашно-чревния тракт. Поради този ефект на лекарствата върху тялото, някои пациенти изпитват заболявания като цитопения, стоматит, чревни и стомашни язви. Някои имат признаци на бързо увреждане на черния дроб от токсини, което води до появата на цироза.

Най-характерният страничен ефект на цитостатиците е хроничното инхибиране на хемопоезата, което се проявява под формата на левкопения и анемия. Степента на проява на този процес зависи пряко от броя на приетите единични и общи дози цитостатични лекарства.

Също така цитостатиците имат имуносупресивен ефект върху човешкото тяло, което води до повишена активностпатогенна микрофлора. Това спомага за намаляване на устойчивостта на организма към различни патогенни фактори, има обостряне на хронични процеси.

Резултатът от въздействието на цитостатиците върху тялото в някои случаи е забележимо намаляване на защитните сили на клетките. Това може да създаде благоприятни условияза стартиране на процеса на малигнизиране на клетките и образуването на нови видове образувания, тумори и метастази.

Всички противотуморни лекарства според механизма на действие, химичната структура и източника на производство могат да бъдат разделени на алкилиращи съединения, антиметаболити, противотуморни антибиотици, билкови препарати, ензими и група от различни лекарства (Таблица 9.5).

Таблица 9.5. Класификация противоракови лекарства(СЗО).

Алкилиращи лекарства

В основата биологично действиецялата група (Таблица 9.6) е реакцията - свързването на алкиловата (метилова) група на цитостатика с нуклеофилните групи на ДНК и протеини, последвано от прекъсвания на полинуклеотидните вериги.

Алкилирането на ДНК молекулите, образуването на кръстосани връзки и прекъсвания води до нарушаване на техните функции в процесите на репликация и транскрипция и в крайна сметка до небалансиран растеж и смърт. туморни клетки. Без изключение, всички алкилиращи агенти са обичайни отрови за клетката, с преобладаващо фазон-неселективен ефект.

Те имат особено изразен увреждащ ефект върху бързо делящите се клетки. Повечето алкилиращи агенти се абсорбират добре в стомашно-чревния тракт, но поради силното им локално дразнещо действие, много от тях се прилагат интравенозно.

Въпреки общ механизъмдействия, повечето от лекарствата в тази група се различават един от друг по отношение на спектъра на въздействие върху туморите, както и страничните ефекти, въпреки че всички те инхибират хемопоезата и в дългосрочен план и при продължителна употреба много от тях могат да причинят вторични тумори.

Алкилиращите съединения също включват проспидин, който намалява йонната пропускливост плазмени мембрании променя активността на свързаните с мембраната ензими. Смята се, че селективността на неговото действие се определя от различията в структурата и функциите на плазмените мембрани на туморните и нормалните клетки.

Препаратите от нитрозокарбамидната група също са алкилиращи агенти, които свързват ДНК бази и фосфати, което води до разкъсвания и напречни връзки на неговата молекула в туморни и нормални клетки. Благодарение на високата си разтворимост в липиди, нитрозокарбамидните производни проникват през кръвно-мозъчната бариера, което ги прави широко използвани при лечението на първични и метастатични злокачествени мозъчни тумори.

Лекарствата имат доста широк спектър на действие, но и висока токсичност. Сред производните III поколениеполучени са нови високоактивни, но по-малко токсични съединения. Сред тях най-интересен е фотемустин (мустофоран), който има висока скорост на проникване в клетката и през кръвно-мозъчната бариера.

Фотемустин е най-ефективен при дисеминиран меланом и по-специално при неговите метастази в мозъка, при първични мозъчни тумори (глиоми) и при рецидивите им след операция и/или радиотерапия.

Антиметаболитите са структурни аналози на "естествените" компоненти (метаболити) на нуклеиновите киселини (пуринови и пиримидинови аналози). Влизайки в конкурентни отношения с нормалните метаболити, те нарушават синтеза на ДНК и РНК. Много метаболити имат специфичност на S-фазата и или инхибират ензимите на синтеза на нуклеинова киселина, или нарушават структурата на ДНК при вмъкване на аналога.

От пиримидиновите антиметаболити най-широко използван е тиминовият аналог. 5-флуороурацил (5FU). Друго лекарство от тази група, фторафур, се счита за транспортна форма на 5FU. За разлика от 5FU, фторафур остава в тялото по-дълго, по-малко е токсичен и е по-добре разтворим в липиди. затова прониква през кръвно-мозъчната бариера и се използва при мозъчни тумори.

Пиримидиновите антиметаболити се използват широко при лечението на тумори на стомашно-чревния тракт и гърдата. Сред пиримидиновите антиензимни аналози най-известен е цитарабин (цитозар), чийто таргетен ензим е ДНК полимераза, поради което клетъчната чувствителност към цитарабин е максимална в S-фазата (блокира прехода от G1 към S фаза и предизвиква остър S- фаза на клетъчна смърт).

При ниски дози цитарабинът причинява само временен блок на синтеза на ДНК в S-фазови клетки, което прави възможно използването му в такива дози за „синхронизиране“ на туморните клетки и повишаване на тяхната чувствителност към други циклозависими лекарства.

Възможно е способността на цитарабин да стимулира апоптозата в злокачествени клетки да се реализира точно при малки увреждания на ДНК. Сред пиримидиновите антиметаболити гемцитабин (Gemzar) се счита за най-обещаващ, тъй като инхибира синтеза на ДНК по-ефективно от други.

Пуриновите антиметаболити включват 6-меркаптопурин. Различава се от естествените метаболити по това, че кислородният атом в него е заменен със сяра. Това лекарство инхибира de novo синтеза на пурини в тумори, а също така се включва в нуклеиновите киселини и нарушава тяхната функция, което води до смъртта на туморните клетки.

Основен недостатъкна този антиметаболит - способността да предизвиква развитие на лекарствена резистентност на туморните клетки, когато повтарящи се курсовелечение. От групата на пуриновите антиметаболити в клинична практикабяха въведени три нови лекарства: флударабин, кладрибин и пентостатин. Флударабин инхибира синтеза на ДНК и основно уврежда клетките между G1 и G фазата.

Кладрибин е аденозин антиметаболит, който е включен в ДНК, което води до прекъсвания в нейните вериги. По принцип клетките в S-фаза умират, но неделящите се клетки също се увреждат. Пентостатинът води до натрупване на метаболити на аденозин в клетката, които инхибират синтеза на ДНК. И двете лекарства са показали висока активностс неходжкинови лимфоми, левкемии.

ДА СЕ активни лекарствас антиметаболитен механизъм на действие е хидроксиурея (хидрея) - мощен инхибитор на синтеза на ДНК. Бързата обратимост на действието на това лекарство определя неговата относително ниска токсичност и го прави добър синхронизатор на клетъчните деления, което прави възможно използването на хидроксиурея като радиосенсибилизатор при редица солидни тумори.

За нормален растежклетките се нуждаят от фолиева киселина, която участва в синтеза на пурини и пиримидини и в крайна сметка нуклеинови киселини. Сред антагонистите на фолиевата киселина най-широко използван е метотрексатът, който инхибира синтеза на фолиева киселина, което нарушава образуването на пурини и тимидин и по този начин пречи на синтеза на ДНК.

Метотрексатът, като антагонист на фолиевата киселина, е типичен антиметаболит. От новите антифолати могат да бъдат посочени едатрексат, триметрексат и пиритрексим.

В класа на антиметаболитите се появи нов инхибитор на пурини и тимидин - ралтитрексид (томудекс) Томудекс, за разлика от 5FU и метотрексат. бързо се отделя през бъбреците и стомашно-чревния тракти няма кумулативен ефект.

Томудекс от терапевтична дейностблизък в това отношение до комбинацията от 5FU с неговия биохимичен модулатор левковорин, но има по-малка токсичност. Лекарството се оказа ефективно при пациенти с напреднал коректален рак. В тази връзка може да се припише на лекарствата от първа линия в тази локализация.

растителни алкалоиди

В практиката на лечение неопластични заболяваниябилковите препарати отдавна са включени. Най-известните винка алкалоиди се намират в растението роза зеленика. Винкаалкапоидите (винбластин, винкристин) имат леки разлики в химическа структура, подобен механизъм на действие, но се различават по спектъра на антитуморна активност и особено страничните ефекти.

Механизмът на тяхното действие се свежда до денатуриране на тубулин, протеин на микротубулите на вретеното на митотичното делене, което води до спиране на клетъчния цикъл в митоза (митотични отрови). Навелбин (винорелбин) е нов винка алкалоид с тубулиново инхибиторно действие. Ограничаващата токсичност на лекарството е неутропенията. В същото време той е по-малко невротоксичен от другите винка алкалоиди, което позволява да се прилага по-дълго време и в повече високи дози.

Podofiplin (смес от вещества от корените на тироидния подофил), който преди това се използва локално за папиломатоза на ларинкса и пикочния мехур, също се отнася към билковите препарати. Понастоящем се използват полусинтетични производни на подофилин - етопозид (VP-16, Vepezid) и тенипозид (Vumon, VM-26).

Подофилотоксините действат върху клетъчното делене чрез инхибиране на ядрения ензим топоизомераза II, който е отговорен за промяната на формата ("развиване" и "усукване") на спиралата на ДНК по време на репликация. В резултат на това клетъчният цикъл се блокира в G2 и навлизането на туморни клетки в митоза се инхибира.

IN последните годинипри лечението на много солидни туморитаксоидите (паклитаксел, доцетаксел) започнаха да се използват широко. Pacпитаxep (taxotere) е изолиран през 60-те години на миналия век в САЩ от кората на тихоокеанския тис, а доцетаксел (taxotere) е получен през 80-те години на миналия век от игличките на европейския тис.

Лекарствата имат уникален механизъм на действие, различен от известните цитотоксични растителни алкалоиди. Целта на таксоидите е системата от тубулинови микротубули на туморната клетка. Въпреки това, те, без да разрушават микротубуларния апарат, причиняват образуването на дефектни микротубули и необратимо спиране на клетъчното делене. Разлики в клинична активносттези два таксоида не са страхотни. Основната ограничаваща дозата токсичност и на двете е неутропенията.

Антитуморни антибиотици

Голяма група противотуморни лекарства са отпадъчните продукти на гъбичките, от които най-голямо практическо приложение са намерили антраципиновите антибиотици. Между тях широк обхватдоксорубицин (адриамицин, доксол), епирубицин (фарморубицин), рубомицин (даунорубицин) имат антитуморна активност.

Антибиотиците чрез интеркалиране (образуване на вложки между базовите двойки) предизвикват разкъсвания на едноверижна ДНК, задействат механизма на свободнорадикално окисляване с увреждане на клетъчните мембрани и вътреклетъчните структури.

Нарушаването на структурата на ДНК води до инхибиране на репликацията и транскрипцията в туморните клетки. Лекарствата са високоефективни при различни солидни тумори, но имат изразена кардиотоксичност, изискваща специална медикаментозна профилактика.

От антибиотиците от групата на блеомицина най-широко се използва блеомицин, който селективно инхибира синтеза на ДНК, причинявайки образуването на единични прекъсвания на ДНК. За разлика от други противотуморни антибиотици, блеомецинът няма миело- и имуносупресивен ефект, но може да индуцира пулмонофиброза.

Антрацендионовият антибиотик митоксантрон е инхибитор на толоизомераза II. Ефективен при левкемия в комбинация с цитарабин, както и при редица солидни тумори. През последните години е установен изразен аналгетичен ефект на комбинацията от митоксантрон и малки дози преднизолон при множество ракови метастази. простататав костите.

Други цитостатици

Механизмите на противотуморно действие на цитостатиците, които не са включени в горните групи, са много различни.

Деривати на платина

Близки до алкилиращите съединения са производните на платината (карбоплатин), за които основната цел е ДНК. Установено е, че те взаимодействат с ДНК с образуването на между- и вътрешномолекулни ДНК-протеинови и ДНК-ДНК кръстосани връзки.

Платиновите препарати са основни в различни програми за комбинирана химиотерапия за много солидни тумори, но са силно еметогенни и нефротоксични (цисплатин) агенти.

IN съвременни препарати(карбоплатин, оксалиплатин) нефротоксичността е драстично намалена, но са налице миелодепресия (карбоплатин) и невротоксичност (оксалиплатин).

Производни на камптотецин

Началото на 80-те години бе белязано от въвеждането в клиниката на принципно нови противотуморни съединения. Те включват инхибитори на толоизомераза I и II. Толоизомеразите обикновено са отговорни за топологията на ДНК и нейната триизмерна структура, участват в репликацията на ДНК и транскрипцията на РНК, както и в възстановяването на ДНК и геномното пренареждане в клетките. Инхибиторите на толоизомераза I причиняват обратимо увреждане на отделните вериги в рамките на транскрипцията.

Лекарствата, които инхибират активността на толоизомераза II, водят до обратимо увреждане на двойните вериги по време на процеси на транскрипция, репликация и възстановяване. Толоизомеразните инхибитори също така стабилизират ДНК-толоизомеразния комплекс, правейки клетката неспособна да синтезира ДНК.

Инхибиторите на толоизомераза I иринотекан (CAMPTO) и толотекан (Hikamptin) блокират репликацията на ДНК чрез стабилизиране на комплекса ДНК-толоизомераза I.

Лекарствата са специфични за S-фазата

CAMPTO се използва при лечението на много солидни ракови заболявания, но се счита за един от най-ефективните цитостатици при лечението на напреднали колоректален рак, особено когато се комбинира с левковорин и 5-флуороурацип. Страничните ефекти на CAMPTO, сред които най-честата е диарията, са напълно обратими.

Толотекан е структурно подобен на CAMPTO, но има различен спектър на клинична активност (резистентен на цисплатин рак на яйчниците, дребноклетъчен рак рак на белия дроб, левкемия и сарком при деца). Лекарството преминава кръвно-мозъчната бариера и има терапевтичен ефектс метастази в мозъка на различни солидни тумори.

L-аспарагиназа

Много тумори не са в състояние да синтезират аспарагинова киселинаи зависи от снабдяването му с кръв, извличайки този метаболит от там. Именно на базата на откритите разлики в биохимията на туморните и нормалните клетки целенасочено се прилага използването на L-аспарагиназа.

Ензимът разрушава аспарагина в организма и съответно намалява съдържанието му в извънклетъчната течност. Растежът на тумори, които не са способни да синтезират аспарагин, за разлика от нормалните тъкани, се потиска селективно в условията на такъв аминокиселинен "глад". Това действие се проявява ясно при лечението на остра левкемия и неходжкинови лимфоми с лекарството.

Когато характеризираме групи химиотерапевтични лекарства, имената на противотуморните лекарства като правило се дават от нас според международната номенклатура. Въпреки това разнообразието от имена фармацевтичен пазар, за да се избегнат грешки, принуждава да изброим основните синоними на споменатите цитостатици. напълно съответстващи един на друг международни стандарти.

Угляница К.Н., Луд Н.Г., Угляница Н.К.

Странични ефекти на цитостатиците, тяхното действие ще бъде разгледано допълнително за информационни цели. Тези лекарства засягат предимно клетки с повишен така наречен митотичен индекс, тоест с бърз процес на делене.

Цитостатици - какви са тези лекарства?

Цитостатиците се използват като противораков агент. Те инхибират или напълно инхибират процеса на делене на туморните клетки, изразеният растеж спира. съединителната тъкан. Бързо делящите се клетки са податливи по-специално на цитостатични ефекти злокачествени тумори.

В по-малка степен нормалните, така наречените бързо делящи се клетки също са чувствителни към ефектите на цитостатиците, по-специално клетките на костния мозък, клетките от лимфоиден и миелоиден произход, клетките на кожата и лигавиците в по-малка степен.

Способността на цитостатиците да потискат клетъчната пролиферация директно в костния мозък е намерила широко приложение при лечението на автоимунни заболявания. Тези лекарства инхибират левкопоезата, намаляват броя на автоагресивните Т- и В-лимфоцити.

Всички цитостатични лекарства са силно токсични, поради което изхвърлянето на биоматериала трябва да отговаря на така наречените общоприети санитарни стандарти. При различни заболяваниятези лекарства са използвани.

Цитостатици - техният механизъм на действие

Цитостатиците нарушават нормален процестака нареченото клетъчно делене, предизвикват увреждане на биомакромолекулите, като по този начин причиняват дезорганизация на различни биохимични процесинезависимо от така наречения репликативен синтез на ДНК.

Цитостатиците имат слаб ефект върху клетките в покой. Тези лекарства причиняват генотоксичен стрес чрез модифициране на ДНК матрицата, когато се формират интраверижни и междуверижни ДНК омрежвания. Те допринасят за инактивирането на ключови ензими, нарушават процесите на транскрипция, обработка, протеинов синтез и т.н.

Тази група лекарства се биотрансформира под прякото влияние на фосфатазите, което води до образуването на активни метаболити, които имат така наречения алкилиращ ефект.

След венозно приложениецитостатици, тяхната концентрация в кръвния поток намалява доста бързо още на първия ден, но може да се определи и за 72 часа. При перорално приложение на лекарства от тази група концентрацията на метаболитите е почти същата като при приложение на инфузия. Елиминационният полуживот е средно седем часа. Извежда се от тялото чрез бъбреците и през червата.

Странични ефекти

Цитостатичната терапия поразява цялото тяло. Токсичните компоненти инхибират развитието на активно делящи се клетки на костния мозък, лимфна система, храносмилателния апарат, в резултат на това страда дейността на черния дроб, нивото на чернодробните ензими се повишава.

Мощният имуносупресивен ефект на цитостатиците води до намаляване на имунитета. Тялото става по-трудно за устояване инфекциозни заболяванияи се бори с патогенни микроорганизми, като резултат може да се влоши хронични процеси. Ако човек мине дългосрочно лечение, тогава може да се развие левкопения, анемия, диария, не е изключена анорексия.

Могат да се наблюдават нежелани реакции от страна на пикочната система под формата на хеморагичен уретрит, понякога има фиброза на пикочния мехур, некроза на бъбречните тубули, атипични клетки на пикочния мехур могат да бъдат открити в урината, при високи дози цитостатици, бъбречни настъпва дисфункция, регистрира се хиперурикемия, нефропатия, което може да се дължи на нарастване пикочна киселина.

Освен това се наблюдава кардиотоксичност, не е изключена застойна сърдечна недостатъчност, може да се дължи на хеморагичен миокардит. Страничен ефект се присъединява дихателната системакато интерстициална белодробна фиброза.

други странични ефектисе изразяват под формата на косопад по главата, както и по цялата област кожата, може да има гадене и повръщане, като цяло тонусът на тялото намалява, отбелязва се умора, освен това се отклонява менструален цикъл, увеличава вероятността от безплодие, както и други негативни прояви.

Цитостатици при гломерулонефрит

С бъбречна патология, по-специално с диагностициран гломерулонефрит, наред с други лекарствапредписват и цитостатици, по-специално, използват такива лекарства: Imuran, Mielosan, в допълнение, Leukeran, Cyclophosphamide, както и Aminopterin, Azathioprine, в допълнение, Mercaptopurine.

Цитостатици при панкреатит

В случай на заболяване на панкреаса, по-специално с панкреатит, също е показана употребата на цитостатици, както и на пациента се предписват други фармацевтични препарати. По-специално, при тежки случаи на заболяването, на човек може да бъде предписан флуороурацил. В резултат на това лекарството е в състояние да инхибира (потиска) така наречената екскреторна функция на панкреаса.

Цитостатици - списък с лекарства за ревматоиден артрит

При диагностициран ревматоиден артрит използвайте следните лекарствапринадлежащи към цитостатиците: Метотрексат, Арава, освен това, Циклофосфамид, Ремикейд, Азатиоприн и Циклоспорин.

Заключение

Употребата на цитостатици трябва да се извършва само след преглед на пациента и след консултация с лекуващия лекар.

Цитостатични средства. Цитостатици: какво е това, списък с лекарства

Цитостатици- това са вещества (които са част от някои растения, способни да повлияят на клетката, да спрат нейното делене (възпроизвеждане) и по-нататъшно развитие.
Действието на цитостатиците може да засегне не само туморната клетка, но и здравата. Това се случва почти винаги, когато се използват мощни цитостатици съвременна онкология. За съжаление, това е цената, която човек трябва да плати за възможността за излекуване.

Ефектът на цитостатиците върху рака и клетките на тялото

Кои клетки се увреждат най-напред под действието на цитостатици?
Клетките, които се делят бързо и постоянно, са първите, които се увреждат от химиотерапията. При такива условия клетката се нуждае от много и всякакви вещества за изграждане. Следователно той грабва всичко от заобикалящата го междуклетъчна течност, включително отрова. Цитостатиците най-лесно могат да увредят младите и растящи туморни клетки, които обикновено се намират по периферията на туморния възел, а също така образуват метастази. С други думи най вероятен ефектможе да се счита за спиране на растежа на тумора и метастазите, а не за унищожаване на тумора като такъв.
Под въздействието на цитостатиците, като неизбежна жертва ще падне здрави клеткиорганизми, характеризиращи се с бързо делене. Следователно по време на химиотерапията се наблюдава намаляване на броя на левкоцитите в кръвта, увреждане на лигавиците на стомашно-чревния тракт, загуба на коса и др. Увреждащият ефект на цитостатиците е толкова по-силен, колкото по-висока е концентрацията активно веществоние даваме.

Цитостатици от растителен произход: отровни и неотровни растения

Като цитостатици се използват както отровни, така и неотровни растения. Отровните растения имат най-силна и бърз ефекткъм раков тумор. Неотровните растения могат да се приемат в големи дози доста дълго време без никакви нежелани реакции. В повечето случаи се използват отрови, които изискват прецизно дозиране алкохолни тинктуриили на прахове. Докато неотровните растения могат да се използват като чайове и прости отвари.
отровни растениясъдържащи кариокластични отрови са използвани от древни времена при лечението на рак. Те дадоха началото на много съвременни лекарства за химиотерапия.
Зеленикастана основа за получаването на доста стари препарати от винбластин и винкристин и модерен навелбин.
Препарати есенно безцветиесе използват по-рядко и предимно при външни форми на рак.
Taxotere, едно от най-модерните лекарства за химиотерапия, се прави от игли. тис.
Най-ефективните билкови цитостатици:Отровен борец, петниста бучиниш, отровни етапи, червена мухоморка, ливадна болки в гърба, усукан кирказон, черна чемерика, охотска принцеса, лечебен оман.

Принципът на достатъчната доза ече само тогава може да се разчита на изразеното противотуморен ефекткогато е настроен е достатъчно висока концентрацияактивни вещества на растението в кръвта.
Много малки концентрации активни веществарастенията, влизащи в човешкото тяло и без пряко увреждащо действие върху тъканите, причиняват определени промени в имунната система (а именно образуването на антитела), които впоследствие унищожават раковите клетки. Минимална концентрациядава максимален ефект.

Само тогава цитостатиците от растителен произход ще повлияят ефективно на туморакогато дозата им е достатъчно висока.

Място на действие на билкови цитостатици срещу рак

принцип на доставка.Щитовидната жлеза влачи в себе си лъвския дял от йода, влизащ в тялото. Белите дробове много обичат силиция. Кости - калций и фосфор. Ясно е, че ако отровата по някакъв начин е прикрепена към йода, тогава тя ще влезе направо щитовидната жлезаи ще направи там това, което очакваме от него. Именно с това се свързва специфичното действие на кукумявката върху тумори на щитовидната жлеза, а на плетивата и хвоща върху белите дробове.
Идеята на принципа на доставка е, че за по-добро проникване в конкретен орган трябва да добавите всяко друго растение към отровно растение, дори неотровно, но така че да съдържа онези вещества и микроелементи, които органът обича .
Така че, за да подобрите доставката на бореца в белите дробове, трябва да го дадете с хвощ или бял дроб. И за да донесе бучиниш до костите (което той не прави сам), би било хубаво да го комбинирате с глухарче или оман. Преди векове този принцип е постулиран в тибетския трактат Chud-shih. Освен това трактатът точно посочва растенията, които са проводник в този или онзи случай.
"Chzhud-shih" показва универсални проводници, използвани в студена патологиякъм които принадлежи ракът. Тези герои са: принц, рододендрон, морски зърнастец и минерално средство"опитомен шпат".
А диригентите в състава: шлемник, сосурея костус, градински чай и едролистна тинтява - като цяло формират основата на всички билкови композиции.

Принципът на смекчаване на страничните ефекти.Всяко отровно растение има своя собствена гама от нежелани реакции. Обикновено те са свързани със селективна лезия на определен орган. Например, борецът на ряпа избира сърцето за токсични реакции, мухоморката - черния дроб.
Затова е препоръчително едновременно (с отрови) да се предписват и билки, предпазващи страдащите органи. Така че, заедно с борец е добре да се предписват глог и мента, а с мухоморка - безсмъртниче и невен. Комбинираното използване на отрова и покривно растение изобщо не означава, че те едновременно приложение. По-добре е да разделите приемането им с определен период от време, например един час. Това е така, защото танините и галовата киселина, открити в много растения, могат да неутрализират отровите, когато се смесят заедно.

Режими на дозиране на отровни растения при рак

Могат да се разграничат няколко режима на дозиране спиртни екстрактиот отровни растения. Изборът на схема във всеки случай зависи от вида на използваното растение; за каква цел (лечение на злокачествен тумор, лечение доброкачествен тумор, противорецидивно следоперативно лечение, профилактика) използва се растението; върху тежестта на състоянието на пациента и наличието на нарушения от страна на вътрешни органи; тъй като на какъв етап е лечението.

Схема на постоянно дозиране

Най-простото дозиране на отровие назначаването им в постоянна, непроменена доза на редовни интервали. Например по 10 капки три пъти на ден преди хранене. И това е всичко. Нито повече, нито по-малко.
Предимства. Когато човек ясно знае какво и колко, му е изключително трудно да сгреши.
недостатък. Такава схема е много твърда, неудобна, липсва гъвкавост, индивидуалност в лечението. Така че, когато предписвате на пациента първоначално определен брой капки, трябва да сте сигурни, че тази доза ще се понася добре от самото начало. От друга страна, къде е гаранцията, че избраната доза ще бъде достатъчна.
Изглежда, че постоянният режим на дозиране е подходящ, когато се използват не най-отровните растения или, обратно, много отровни, с малка терапевтична ширина, а също и в случаите, когато не е необходимо да се приближават високи дози от лекарството. Например при лечение на доброкачествени новообразувания или в случаи на превенция.
Схема на дозиране "пързалка".Най популярен. Тази схема се използва много често от хората и се нарича "пързалка". Слайдовете са различни, но значението им се свежда до едно и също нещо: постепенно увеличаване и същото постепенен спаддози.
Например, те започват да приемат лекарството с една капка, като всеки ден добавят още една. При достигане на максималната доза започва такова системно намаляване. Това е практическата същност на пързалката.
Неговата фармакологична същност се състои в това, че единичната (както и общата дневна) доза се увеличава постепенно.
По отношение на отровите този подход е известен отдавна. Писмени източници съобщават, че цар Митридат VI Евпатор (132 - 63 г. пр. н. е.), страхувайки се да не бъде отровен, привиква тялото си към отрови, като ги приема във все по-големи дози, започвайки с оскъдни.
Използването на отрови под формата на пързалка допринася не само за постепенно увеличаване на терапевтичния ефект, но също така предотвратява появата на нежелани реакции. Този ефект заслужено се нарича митридатизъм.
Характеристики на приложението на схемата "хълм".Първата концепция е „дозова стъпка“. Дозовата стъпка е количеството, с което дозата се увеличава с еднократно добавяне. Например днес пациентът приема една капка тинктура, а утре две, вдругиден три. Следователно стъпката на дозата ще бъде равна на количеството отрова, съдържащо се в 1 капка.
Много важен момент! - стъпката на дозиране ще бъде различна, ако се приложи различни концентрациитинктури, дори ако схемата на приложение е една и съща. Например, един пациент приема 10% тинктура от борец, като добавя 1 капка на ден, а друг пациент 20% тинктура по същия начин. Това означава, че стъпката на дозата за тях ще се различава точно два пъти.
Втората концепция е „плато на дозата“. Дозовото плато е ситуация, когато на фона на първоначално нарастваща или намаляваща промяна на дозата те преминават към приемане на постоянна доза.
Например, в началото пациентът приема тинктура с една капка, добавяйки по една дневно. Да предположим, че е достигнал 20 капки и, започвайки от този ден, приема 20 капки през целия курс на лечение.
Каква е практическата стойност на тези концепции? Всичко е доста просто. Тези две точки придават индивидуалност на лечението.
Например, изборът на стъпка на дозата до голяма степен се диктува от състоянието на конкретен пациент в определен момент от време при определени обстоятелства. Ако пациентът е отслабен, тогава стъпката на дозата ще бъде малка. То също ще бъде малко, ако токсичността на растението е значителна. И обратното, ако пациентът е достатъчно силен, не е изтощен от туморно заболяване и времето не издържа, тогава стъпката на дозата може да бъде голяма.
Колкото по-висока е дозата, толкова по-изразен е антитуморният ефект. Следователно в идеалния случай искаме да дадем на пациента максималната доза от лекарството за възможно най-дълго време.
Не можем веднага да дадем такава доза, пациентът ще се отрови. Така се оказва, че въз основа на ефекта на митридатизма даваме на пациента минимална дозаотрова, която в никакъв случай не може да се счита за лечебна. Постепенно го увеличаваме (слайд) и накрая стигаме до този, от който се нуждаем, или най-преносимия. Това е мястото, където се прави платото на дозата.
Ясно е, че дозовото плато, както и дозовата стъпка, ще бъдат различни за всеки пациент, в зависимост от индивидуалните му характеристики.

Схема на "кралския хълм".Сред най-често срещаните и популярни са слайдовете с двадесет, петнадесет и десет капки възходящо-низходящи, както и схема, известна като „кралската“.
Ако първата от изброените схеми се отнася до почти всички растения, тогава царската схема се отнася почти изключително до приемането на бучиниш и се свързва с името на Тищенко.
Основната му разлика е, че тинктурата не се приема три пъти на ден, както обикновено, а само веднъж. Но максимална дозана върха на хълма, той е почти два пъти по-висок, отколкото в обикновените схеми.
Въпросът за честотата на приемане е много важен. Колко пъти на ден трябва да се приема тинктурата? За да се отговори на този въпрос, трябва да се разбере следното. За да лечебен ефекте оптимална, е необходимо концентрацията на активното вещество на растението в областта на тумора, а следователно и в кръвта, да бъде постоянна и висока.
растителна материя(алкалоиди, гликозиди и други), попадайки от стомашно-чревния тракт в кръвта, циркулират там не безкрайно. Първо, те вършат работата си вътре в тумора и се унищожават. Второ, те бързо се отделят от тялото с урина, изпражнения и жлъчка. Трето, те се свързват с протеините в кръвта, образувайки неактивни съединения.
Следователно е необходимо постоянно презареждане. В това отношение единична доза през деня може да бъде много спорна. В крайна сметка концентрацията на отрова в кръвта ще варира значително през деня.

Стандартна схема на пързалка с двадесет капки

Приемен ден

Първа среща (преди закуска)

Втора среща (преди обяд)

Трета среща (преди вечеря)

Приемен ден

Първа среща (преди закуска)

Втора среща (преди обяд)

Трета среща (преди вечеря)

Неотровни билкови цитостатици срещу рак

Що се отнася до дозирането на неотровни растения, всичко е много по-просто с тях.
Преобладаващата лекарствена форма в този случай е водна отвара или пара. Неотровните растения обикновено се използват като част от таксите, така че дозата за приготвяне на отвари обикновено се стандартизира като 1 супена лъжица. смес, залята с 200 мл вода.
Доста трудно е да се определи механизмът на противотуморна активност на такива растения. Може би дори по-трудно, отколкото в случая с отровите.
Растенията реализират своя ефект благодарение на целия комплекс от вещества, включени в състава им, които имат не толкова цитостатичен ефект, колкото регулаторен.
За разлика от отровните растения, неотровните растения по-ясно показват зависимостта на терапевтичния ефект от съдържащите се в тях вещества и микроелементи - доставчици. Вече дадох примери по-горе (хвощ, норичник, петел и т.н.).
В същото време принципът за достатъчна доза е от по-малко значение за тях. С други думи, за отровите е ясно, че колкото повече давате, толкова по-силен е терапевтичният ефект, тогава когато се предписва, да речем, сламка, няма разлика дали болният отвара се приема от супена лъжица до чаша или две .
Но редовността и продължителността на приема на неотровни растения са изключително важни.
Примери за неотровни растения срещу рак:Пелин, голям репей, байкалски шлемник, жилава и истинска лепенка, репей аптечен (репей), чага, голям живовляк, гъша петопръстник, блато блато, обикновен хмел, върба сосурея, невен и много други.
Пример ефективна схемакомбинации от отровни и неотровни растения.
Като комбинация от отровни и неотровни растения, считам за необходимо да цитирам по-скоро едно популярна схемасъстоящ се от няколко растения. Авторството принадлежи на далекоизточния билкар M.V. Голюк. Ето и диаграмата:
първите три дни пият инфузия на бергения (50 g корен на 350 ml вода, 2-3 супени лъжици преди хранене), на четвъртия ден - тинктура от жълтурчета (100 g на 0,5 l водка, 2-3 супени лъжици 3 пъти на ден преди хранене), на петия и шестия ден - тинктура от японска софора (50 g на 0,5 l водка, 30 капки 3 пъти на ден преди хранене), останалите три дни - тинктура от Eleutherococcus senticosus (100 g на 0,5 л водка, 1 чаена лъжичка три пъти на ден преди хранене). Тинктурата от божур (корен марин, 50 г на 0,5 л водка, 30-40 капки 3 пъти на ден преди хранене) се пие през целия цикъл.
Понякога тази схема е под формата на схема с четири инфузии - японската софора отпада. >>

КАТЕГОРИИ

ПОПУЛЯРНИ СТАТИИ

2023 "kingad.ru" - ултразвуково изследване на човешки органи