Фармакология на механизма на действие на строфантина. Употреба при чернодробна дисфункция

Инструкции за медицинска употреба

лекарство

СТРОФАНТИН К

Търговско наименование

Строфантин К

Международно непатентно име

Доза от

Инжекционен разтвор, 0,25 mg/ml

Съединение

1 ml разтвор съдържа:

активенвещество:строфантин К 0,25 mg;

Помощни вещества:етанол 96%, вода за инжекции.

Описание

Прозрачни безцветни или жълтеникав цвяттечност.

Фармакотерапевтична група

Лекарства за лечение на сърдечни заболявания. Сърдечни гликозиди. Строфантови гликозиди. Строфантин.

ATX код C01AC01

Фармакологични свойства

Фармакокинетика.

Терапевтичният ефект се наблюдава след 5-10 минути венозно приложениеи достига максимум след 15-30 минути. Полуживотът на Strophanthin K от кръвната плазма е средно 23 часа. На практика няма кумулативен ефект.

Фармакодинамика.

Строфантин К е смес от сърдечни гликозиди (К-строфантин-β, К-строфантозид и др.) от семената на тропическата лиана Strophathus Kombe Oliver и принадлежи към групата на така наречените полярни (хидрофилни) сърдечни гликозиди, които са слабо разтворими в липиди и слабо абсорбирани от стомашно-чревния тракт. Механизмът на действие е свързан с блокирането на Na + -K + -ATPase, повлияване на метаболизма на Na + -Ca 2+, което подобрява контрактилностмиокарда. Лекарството потенцира силата и скоростта на сърдечните контракции, удължава диастолата, подобрява притока на кръв към вентрикулите на сърцето, увеличава ударния обем и има малък ефект върху n. вагус

Показания за употреба

Остра сърдечно-съдова недостатъчност

Хронична сърдечна недостатъчност II B - III стадий (суправентрикуларни аритмии, предсърдно мъждене и трептене).

Начин на употреба и дози

Strophanthin K се използва интравенозно (понякога интрамускулно). За интравенозно приложение лекарството се разрежда в 10-20 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид. Лекарството се прилага бавно в продължение на 5-6 минути. През първите 2 дни може да се прилага 2 пъти на ден.

Строфантин К разтвор може да се прилага и интравенозно (в 100 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид), тъй като при тази форма на приложение развитието на токсичен ефект. Ако Strophanthin K не може да се приложи във вената, тогава се предписва интрамускулно. При този начин на приложение дозата на лекарството се увеличава 1,5 пъти.

Максимални дози Strophanthin K за възрастни интравенозно: единична - 0,0005 g (0,5 mg), дневна - 0,001 g (1 mg).

Дневни дози, известни още като дози за насищане, при използване на 0,25 mg/ml разтвор на Strophanthin K: от раждането до 2 години - 0,01 mg/kg/ден (0,04 ml/kg); от 2 години - 0,007 mg/kg/ден (0,03 ml/kg).

Поддържащата доза е ½ - 3/3 от насищащата доза.

Странични ефекти

загуба на апетит, гадене, повръщане, диария.

От външната страна на сърдечно-съдовата система: камерни аритмии, брадикардия, атриовентрикуларен блок.

От външната страна нервна система: главоболие, замаяност, нарушение на съня, умора, рядко - нарушение цветно зрение, депресия, психоза.

Други: алергични реакции, уртикария, тромбоцитопения, тромбоцитопенична пурпура, кървене от носа, петехии, гинекомастия.

Противопоказания

Органични лезии на сърцето и кръвоносните съдове

Остър миокардит, ендокардит

Тежка кардиосклероза

Остър миокарден инфаркт

Атриовентрикуларен блок от 2-3 степен

Тежка брадикардия

Хипертрофична обструктивна кардиомиопатия

Констриктивен перикардит

Хиперкалциемия

Хипокалиемия

Синдром на каротидния синус

Аневризма гръдниаорта

Синдром на слабост синусов възел

WPW синдром

Гликозидна интоксикация

Бременност и период на кърмене.

Лекарствени взаимодействия

Когато строфантин К се използва заедно с барбитурати (фенобарбитал, етаминал натрий и др.), кардиотоничният ефект на гликозида се намалява. Едновременната употреба на Strophanthin K със симпатикомиметици, метилксантини, резерпин и трициклични антидепресанти повишава риска от развитие на аритмия. Концентрацията на строфантин К в кръвната плазма се повишава при едновременното приложение на хинидин, амиодарон, каптоприл, калциеви антагонисти, еритромицин и тетрациклин. На фона на магнезиев сулфат се увеличава възможността за забавяне на проводимостта и появата на атриовентрикуларен сърдечен блок.

Салуретици, адренокортикотропни хормони, глюкокортикостероиди, инсулин, калциеви препарати, лаксативи, карбеноксолон, амфотерицин В, бензилпеницилин, салицилати повишават риска от развитие на гликозидна интоксикация. Антиаритмичните лекарства, включително блокерите на бета-адренергичните рецептори, потенцират отрицателните хроно- и дромотропни ефекти на гликозида. Индуктори на микрозомални чернодробни ензими (фенитоин, рифампицин, фенобарбитал, фенилбутазон, спиронолактон), както и неомицин и цитостатични агентинамаляване на концентрацията на строфантин К в кръвната плазма. Калциевите добавки повишават чувствителността към сърдечните гликозиди.

специални инструкции

Лекарството трябва да се предписва с повишено внимание при хипомагнезиемия, хипернатремия, хипотиреоидизъм, тежка дилатация на сърдечните кухини, белодробно сърдечно заболяване, миокардит, затлъстяване и напреднала възраст, тъй като в тези случаи вероятността от интоксикация се увеличава.

При бързо интравенозно приложение на лекарството може да се развие брадиаритмия, камерна тахикардия, атриовентрикуларен блок и сърдечен арест. При максимално действие може да се появи екстрасистол, понякога под формата на бигеминия. За да се предотврати появата на този ефект, дозата може да се раздели на 2-3 интравенозни инжекции или първата доза може да се приложи мускулно. В случай на предишно лечение с други сърдечни гликозиди интравенозно приложениеСтрофантин К се прави почивка (в противен случай може да възникне токсичен ефект от сумиране на действието на гликозидите). Продължителността на почивката е от 5 до 24 дни, в зависимост от проявите на кумулативните свойства на предишното лекарство.

Поради изразения кардиотропен ефект на лекарството и скоростта на неговото действие е необходима максимална точност в дозировките и показанията за употреба.

Лечението се провежда под постоянно ЕКГ наблюдение.

Употреба в педиатрията

от строги показанияизползвани от раждането.

Бременност и кърмене

Лекарството е противопоказано по време на бременност или кърмене поради липса на данни за безопасността на употребата.

Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за шофиране превозно средствоили потенциално опасни механизми

Предозиране

Симптомите на предозиране са разнообразни.

От страна на сърдечно-съдовата система: аритмии, включително брадикардия, атриовентрикуларен блок, камерна тахикардия или екстрасистолия, камерно мъждене.

От стомашно-чревния тракт:анорексия, гадене, повръщане, диария.

От централната нервна система и сетивните органи:главоболие, повишена умора, много рядко - объркване, синкоп.

Лечение:спиране на лекарството или намаляване на следващите дози и увеличаване на интервалите от време между приложенията на лекарството, прилагане на антидоти (унитиол, EDTA), симптоматична терапия (антиаритмични лекарства- лидокаин, фенитоин, амиодарон; калиеви препарати; антихолинергици - атропин сулфат).

Форма за освобождаване

1 ml от лекарството в стъклена ампула.

10 ампули, заедно с инструкции за медицинска употреба на държавен и руски език и скарификатор за ампули, се поставят в кутия с гофрирана вложка. Кутията е покрита с етикет за пратка. Или 10 ампули се поставят в блистер.

1 контурна опаковка заедно с инструкции за медицинска употреба на държавен и руски език и ампулен скарификатор се поставят в опаковка.

При използване на ампули с точка на счупване или пръстен не се поставят скарификатори.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на защитено от светлина място при температура не по-висока от 25 o C.

Дръж далеч от деца!

Срок на годност

Да не се използва след изтичане срока на годност.

Условия за отпускане от аптеките

По лекарско предписание.

производител

АД "Галичфарм"

Украйна, 79024, Лвов, ул. Опрышковская, 6/8.

Притежател на удостоверение за регистрация

JSC "Galichfarm", Украйна.

Адрес на организацията, която приема рекламации от потребители относно качеството на продуктите (продуктите) на територията на Република Казахстан

Строфантин-G: инструкции за употреба

Съединение

активна съставка: уабаин;

1 ml разтвор съдържа уабаин (строфантин G) 0,25 mg;

Помощни вещества: лимонена киселина, монохидрат: натриев хидроксид: вода за инжекции.

Описание

бистра, безцветна течност.

фармакологичен ефект

Strophanthus in-G (ouabain) - сърдечен гликозид. който се получава от семената на Strophanthus grata. Strophanthin-1 проявява висока кардиотонова и клетъчна активност (1 g от лекарството съдържа 4,3000 - 5,4000 LHD. 5,800 - 7,100 COD), има подчертан положителен инотропен ефект. проявява отрицателна хронотропност. дромотропен ефект s, в резултат на което има значителен систолен ефект (в експеримента е малко по-нисък от ефекта на строфантин К) и леко забавя сърдечната честота. Механизмът на кардиотоничното действие на гликозида се основава на ефекта върху калиево-натриевата помпа на кардиомиоцитите. обмен на калциеви йони, освобождаване на катехоламини от лабилни депа, ниво на цикличен аденозин монофосфат. захранване с енергия за свиване на миокарда. При пациенти с остра сърдечна недостатъчност Strophantin-G намалява венозното налягане, увеличава диурезата, намалява отока и задуха.

Фармакокинетика

След интравенозно приложение ефектът се наблюдава в рамките на 2-10 минути. достига максимум след 30 - 60 - 120 минути и започва да намалява след 2 - 3 часа. Продължителността на действие на Strophanthin-G е от 1 до 3 дни. Лекарството се свързва с протеините на кръвната плазма (40%) по-силно от строфантин-К. не се биотрансформира, екскретира се главно чрез бъбреците в непроменена форма. Лекарството се натрупва в малка степен. Полуживотът от кръвната плазма е средно 23 часа: той се увеличава с нарушена бъбречна функция и при пациенти в напреднала възраст.

Показания за употреба

Сърдечно-съдова недостатъчност II - 111 степен (111 - IV степен по класификацията на NYHA). особено ако препаратите с дигитоксин са неефективни. суправентрикуларна тахикардия, предсърдно мъждене и трептене.

Противопоказания

Органични лезии на сърцето и кръвоносните съдове, остър миокардит, ендокардит, тежка кардиосклероза, остър инфарктмиокард, атриовентрикуларен блок 11 - 111 градуса, тежка брадикардия. хипертрофична обструктивна кардиомиопатия и констриктивен перикардит, хиперкалцемия. хипокалиемия. синдром на каротидния синус, аневризма на гръдната аорта, гликозидна интоксикация. WPW синдром, белодробна хипертония. По време на бременност и кърмене. Детстводо 15 години.

Бременност и кърмене

Лекарството е противопоказано при жени по време на бременност и кърмене.

Начин на употреба и дози

Използва се при възрастни и деца над 15 години като бавно интравенозно инжектиране. Разтварям една доза от лекарството! в 10 - 20 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид и се инжектира в продължение на 5 - 6 минути.

Дозата се определя индивидуално. Максимум единична дозае 0,25 мг. дневно 1 мг. Лекарството се прилага в ниски дози от 0,1 - 0,15 mg на интервали от 30 минути до 2 часа. При средна скорост на дигитализация по време на периода на насищане, възрастните обикновено се прилагат 0,25 mg 2 пъти на ден с интервал от 12 часа. Средна продължителност на периода на насищане

1 ден. Поддържащата доза Strophanthin-1" не трябва да надвишава 0,25 mg на ден. Продължителността на периода на насищане и адекватността на дозата се оценява от клинични ефектилекарство и появата на признаци на интоксикация с икозид.

Страничен ефект

Strophanthin-G има тесен спектър терапевтично действие, причинява смущения сърдечен ритъм, поради ефекта върху автоматизма и проводимостта (суправентрикуларна тахикардия, екстрасистолия, атриовентрикуларен блок и др.). възможно гадене, повръщане, диария, слабост, безсъние, миокарден инфаркт, главоболие, депресия, халюцинации, психоза, нарушения на цветното зрение, гинекомастия, алергични реакции; рядко - мезентериален инфаркт.

Предозиране

Симптомите на предозиране са разнообразни.

От аритмии, включително брадикардия.

атриовентрикуларен блок, камерна тахикардия или екстрасистолия. камерно мъждене.

От външната страна храносмилателен тракт: анорексия, гадене. повръщане, диария.

От страна на централната система и сетивните органи, главоболие, повишена умора, рядко нарушено цветно зрение, намалена зрителна острота, скотома, макро- и микропсия. много рядко, объркване, синкоп.

Ако се развие гликозидна интоксикация, лекарството трябва да се преустанови, да се предпишат калиеви добавки, нитиол да се прилага парентерално (първите 2 дни 0,05 g на 10 kg телесно тегло 3-4 пъти на ден, след това 1-2 пъти до изчезване на кардиотоксичния ефект), симптоматична терапия (лидокаин фенитоин).

Взаимодействие с други лекарства

Калциеви антагонисти (особено верапамил). Хинидин еритромицин, тетрациклин, амиодарон забавят елиминирането и повишават плазмените концентрации (ако е необходимо) съвместно използванедозата на Строфантин-G се намалява 2 пъти). Симпатикомиметици. калциеви соли, метилксантин (теофилин и др.). Антиаритмичните лекарства повишават риска от аритмия. При използване на магнезиев слюнфат се увеличава вероятността от намалена проводимост и атриовентрикуларен сърдечен блок. Диуретици, глюкокортикоиди. Инозинът повишава риска от развитие на гликемична интоксикация.

Характеристики на приложението

Използвам го с изключително внимание! лекарство за пациенти с тиреотоксикоза и предсърдна екстрасистола. възрастни хора и хора с увредена бъбречна функция.

По време на интравенозно приложение на Strophanthin-G и в рамките на 1 час след приложението е необходимо да се извърши мониторинг на OCG. Ако се появят чести, групови или политопни камерни екстрасистоли, приложението трябва да се спре и следващата доза да се намали 2 пъти. При увредена бъбречна функция и възрастни хора и старостлекарството се препоръчва да се прилага в по-ниски дози, като се започне от 0,125 - 0,15 - 0,2 mg. и в бъдеще не превишавайте дозата от 0,25 mg на ден (с изключение на спешни състояния). При бързо интравенозно приложение може да се развие брадиаритмия. камерна тахикардия, атриовентрикуларен блок, сърдечен арест. За да се предотврати този ефект, дневната доза се разделя на 2-3 инжекции или една от дозите се прилага интрамускулно. Преди това пациентът е бил лекуван с други сърдечни гликозиди. необходимо преди интравенозно приложение на Strophanthin-G, почивка от 5 - 24 дни. в зависимост от тежестта на кумулативните свойства. Лечението се провежда при постоянно ЕКГ наблюдение.

Особено внимание и ЕКГ мониториране са необходими при атриовентрикуларен блок първа степен, тежка дилатация на сърдечните кухини, белодробно сърце, алкалоза и пациенти в напреднала възраст.

Предпазни мерки

Способността да се влияе върху скоростта на реакция при шофиране на превозно средство или работа с други механизми.

По време на лечението трябва да се въздържате от шофиране или други потенциални действия опасни видоведейности, изискващи повишена концентрация и бързина на психомоторните реакции.

Форма за освобождаване

1 ml в ампули, 10 ампули в опаковки.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на защитено от светлина място при температура от 15 °C до 25 °C.

Най-доброто преди среща

Самолечението може да навреди на вашето здраве.
Преди употреба трябва да се консултирате с Вашия лекар и да прочетете инструкциите.

• Име на лекарството: Строфантин-К
• Име на латински: Строфантин К (Родителен падеж Строфантини К)
• Химично наименованиелекарство: (3-β,5-β)-[(2-,6-Дидеокси-3-О-метил-β-D-рибохексопиранозил)окси]-5-,14-дихидрокси-19-оксокард-20- ( 22-)-енолид
• Брутна формула на лекарството: C30 H44 O9
• Фармакологична група: сърдечни гликозиди
• Фармакологичен ефект - кардиотоничен
• Физикохимични характеристики: бял или леко жълтеникав прах, малки кристали. Той е слабо разтворим в етанол и вода и практически неразтворим в хлороформ и етер.
• Обект на приложение: хора, говеда, кучета, коне
• Къде да купя: медицински аптеки
• >Форма на освобождаване на строфантин: инжекционен разтвор в ампули от 1 ml 0,025%

Фармакология на строфантина

Фармакологично действие на строфантина- кардиотоничен.

Лекарството има:

• положителен инотропен ефект
• положителен батмотропен ефект
• отрицателен хронотропен ефект
• отрицателен дромотропен ефект

Строфантининхибира натриево-калиевата транспортна АТФаза на кардиомиоцитите. 5-10 минути след интравенозно инжектиране първата фармакологичен ефект. Максимален ефектсе постига за 15-30 минути. Лекарството практически няма ефект върху проводимостта на импулсите по His снопа и сърдечната честота. В кръвната плазма само малка част (около 5%) от лекарството се конюгира с протеини. Strophanthin-K се екскретира напълно от бъбреците в рамките на 24 часа. Няма кумулативен ефект.

Показания за употреба на строфантин при хора, кучета и други животни

Според инструкции за употреба на строфантин за хора и кучетаса инсталирани следните терапевтични показания:

• хронична сърдечна недостатъчност в острия стадий
• остра сърдечна недостатъчност
• хронична сърдечна недостатъчност (етап II-III, особено ако употребата на дигиталисови препарати не е ефективна)
• предсърдно трептене и фибрилация
• суправентрикуларна тахикардия

Метод за използване на строфантин в медицината и неговата доза за хората

Използвайте строфантин интравенозен поток, интравенозно капково и интрамускулнов начална доза от 250 mcg (1 ml 0,025% разтвор), последвана от повтарящи се администрациина всеки час 100 mcg до общо дневна доза 1000 мкг. Когато се прилага интравенозно, лекарството се разрежда предварително в разтвор на декстроза или изотоничен разтвор на натриев хлорид. Интрамускулни инжекциистрофантин са много болезнени, лекарството се приема в така нареченото „новокаиново езеро“, като се използва 2% разтвор на новокаин.

Метод за използване на строфантин във ветеринарната медицина и дозировката му за кучета, коне и говеда

Във ветеринарната медицина строфантин се използва интравенозно в поток, интравенозно капково и интрамускулно в дозиголям говедаи коне – 0,005-0,015g; за кучета – 0,00005-0,0005 гр. За кучета породи джуджетастрофантин се предписва в доза от 50 mcg, малки породи- 100 mcg, средни породи - 150 mg, големи породи- 250 мкг, гигантски породи - 250-500 мкг. Инжектира се с 10-20% стерилен разтвор на глюкоза. Интрамускулните инжекции на строфантин са много болезнени, лекарството се прилага в така наречената „новокаинова възглавница“, като се използва 2% разтвор на новокаин.

Противопоказания за употребата на строфантин

Съгласно инструкциите за употреба на строфантин за хора, коне, говеда и кучета, следните противопоказания:

• Алергия и свръхчувствителност
• остър миокардит
• ендокардит
• органична патологиясърцето и кръвоносните съдове
• миокарден инфаркт в остър стадий
• предсърдна екстрасистола (възможна трансформация в предсърдно мъждене)
• прогресивна кардиосклероза
• атриовентрикуларен блок II-III степен
• констриктивен перикардит
• обструктивна форма хипертрофична кардиомиопатия(HCM)
• интоксикация и насищане със сърдечни гликозиди
• синдром на каротидния синус
• тиреотоксикоза

Странични ефекти

При употребата на строфантин е установена, както следва: странични ефекти:

• гадене
• аритмия
• диария
• повръщане
• тромбоемболия на мезентериалните съдове
• мигрена
• астения
• безсъние
• халюцинации
• гинекомастия
• депресия
• психози и неврози
• зрително увреждане

Взаимодействие на строфантин с други лекарства

На фона на комбинираната употреба на строфантин и магнезиев сулфат (и други съдържащи магнезий лекарства) повишава риска от развитие на проводни нарушения и атриовентрикуларен сърдечен блок.

Употребата на строфантин с калциеви соли, антиаритмични лекарства и симпатикомиметици увеличава вероятността от развитие на сърдечни аритмии.

Амиодарон и блокери калциеви канали(по-специално верапамил) забавят екскрецията на строфантин и повишават съдържанието му в кръвната плазма. Ако има нужда от комбинираното им приложение, използвайте строфантин-К в ½ стандартна доза.

Предозиране

Симптоми:

• дисоциация на ритъма
• бигеминия
• екстрасистолия

• спиране на лекарството, намаляване на дозата и намаляване на честотата на приложение
• при хипокалиемия лечението се провежда с калиеви препарати
• при аритмии се използват новокаинамид, лидокаин, фенитоин, пропранолол, както и хелатиращи лекарства (EDTA)

Предпазни мерки при употреба на лекарството строфантин

На върха терапевтичен ефектот употребата на строфантин на електрокардиограмата могат да се появят единични, чести екстрасистоли, а понякога и бигеминия.

При бързо интравенозно инжектиране може да се развие брадикардия, брадиаритмия, атриовентрикуларен блок, камерна тахикардия и асистолия.

Преди интрамускулно приложениеПърво се инжектира 2% разтвор на новокаин в доза от 5 ml, след което, без да се отстранява иглата, се инжектира разтвор на строфантин-К. Трябва да се отбележи, че ефективността на интрамускулния начин на приложение на лекарството е два пъти по-ниска.

Ако имате анамнеза за употреба на други лекарства от групата на сърдечните гликозиди, трябва да вземете почивка от употребата им за 5-25 дни, в зависимост от техните изразени кумулативни свойства). След това можете да използвате строфантин-К интравенозно.

Терапията със строфантин се провежда под контрола на електрокардиографските параметри.

Форма на освобождаване на строфантин-К

Лекарство Строфантин има следната формаосвобождаване- ампули от 1 ml, съдържащи 0,025% (250 mcg) разтвор за интравенозни и интрамускулни инжекции.

Брутна формула

C 30 H 44 O 9

Фармакологична група на веществото Строфантин-К

Нозологична класификация (МКБ-10)

CAS код

508-77-0

Характеристики на веществото Строфантин-К

Бял или бял с леко жълтеникав оттенък кристален прах. Слабо разтворим във вода и етанол, практически неразтворим в етер и хлороформ.

Фармакология

фармакологичен ефект- кардиотоничен.

Показва положителни ино- и батмотропни, отрицателни хроно- и дромотропни ефекти, инхибира Na + -K + -ATPase на миокардиоцитите. След интравенозно приложение ефектът се проявява след 5-10 минути, достигайки максимум след 15-30 минути. Има малък ефект върху сърдечната честота и проводимостта на снопа. В кръвта само малка част (5%) се свързва с протеини. Напълно се екскретира с урината в рамките на 24 ч. Не се натрупва.

Приложение на веществото Строфантин-К

Остра сърдечно-съдова недостатъчност, хронична недостатъчностетапи на кръвообращението II-III, особено с неефективността на дигиталисовите лекарства, суправентрикуларна тахикардия, предсърдно мъждене и трептене.

Противопоказания

свръхчувствителност, органични лезиисърце и кръвоносни съдове, остър миокардит, ендокардит, тежка кардиосклероза, остър миокарден инфаркт, AV блок II-III степен, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия и констриктивен перикардит, синдром на каротидния синус, интоксикация със сърдечни гликозиди, тиреотоксикоза, предсърдна екстрасистола (възможен преход към предсърдно мъждене).

Странични ефекти на веществото Strophanthin-K

Аритмия, гадене, повръщане, диария, мезентериален инфаркт, главоболие, слабост, безсъние, депресия, халюцинации, психоза, зрителни нарушения, гинекомастия.

Взаимодействие

Калциевите антагонисти (особено верапамил) и амиодарон забавят елиминирането и повишават плазмените концентрации (ако е необходима комбинирана употреба доза строфантин-Ктрябва да се намали 2 пъти). Симпатикомиметици, калциеви соли и антиаритмични лекарстваувеличават риска от ритъмни нарушения. На фона на магнезиев сулфат се увеличава вероятността от намалена проводимост и AV сърдечен блок.

Предозиране

Симптоми:екстрасистолия, бигеминия, ритъмна дисоциация.

Лечение:намаляване на следващите дози и увеличаване на интервалите от време между дозите; при хипокалиемия - калиеви добавки; при ритъмни нарушения - лидокаин, прокаинамид, пропранолол, фенитоин, хелатни агенти (EDTA).

Пътища на приложение

IV, IM IV капково.

Предпазни мерки за веществото Strophanthin-K

При бързо интравенозно приложение може да се развие брадиаритмия, камерна тахикардия, AV блок и сърдечен арест. В пика на ефекта могат да се появят екстрасистоли, понякога под формата на бигеминия. За да се предотврати този ефект, дозата може да бъде разделена на 2-3 интравенозни инжекции или една от дозите се прилага интрамускулно.Преди интрамускулната инжекция се прилагат 5 ml 2% разтвор на новокаин, след което, без да се отстранява иглата, строфантин- К; ефективността на приложението на IM е 2 пъти по-ниска. Ако преди това на пациента са били предписани други сърдечни гликозиди, е необходимо да се направи почивка преди интравенозното приложение на строфантин-К (5-24 дни - в зависимост от техните изразени кумулативни свойства). Лечението се провежда под постоянно ЕКГ наблюдение.

Строфантин К - краткодействащ сърдечен гликозид, който блокира транспортната Na+/K+-ATPase, в резултат на което съдържанието на натриеви йони в кардиомиоцитите се увеличава, което води до отваряне на калциевите канали и навлизане на калциеви йони в кардиомиоцитите. Излишъкът от натриеви йони води до ускоряване на освобождаването на калциеви йони от саркоплазмения ретикулум, т.е. вътреклетъчната концентрация на калциеви йони се увеличава, което води до блокиране на тропониновия комплекс, който има инхибиращ ефект върху взаимодействието между актин и миозин.

Увеличава силата и скоростта на свиване на миокарда, което се случва по механизъм, различен от механизма на Франк-Старлинг, и не зависи от степента на предварително разтягане на миокарда; систолата става по-кратка и енергийно ефективна. В резултат на повишен контрактилитет на миокарда, инсулт и минутен кръвен обем се увеличава.

Намалява крайния систолен обем и крайния диастоличен обем на сърцето, което заедно с повишаването на тонуса на миокарда води до намаляване на неговия размер и др. за намаляване на нуждата от кислород на миокарда.

Отрицателният дромотропен ефект се проявява в повишена рефрактерност на атриовентрикуларния възел, което позволява лекарството да се използва за пароксизми на суправентрикуларна тахикардия и тахиаритмии. При предсърдно мъждене забавя сърдечната честота, удължава диастолата, подобрява интракардиалната и системната хемодинамика. Намаляването на сърдечната честота възниква в резултат на преки и косвени ефекти върху регулирането на сърдечната честота. Има директен вазоконстрикторен ефект (в случай, че не се реализира положителният инотропен ефект на сърдечните гликозиди - при пациенти с нормален контрактилитет или с прекомерно разтягане на сърцето); при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност предизвиква индиректен вазодилатиращ ефект, намалява венозното налягане, увеличава диурезата: намалява подуването, задуха. Положителният батмотропен ефект се проявява в субтоксични и токсични дози. В малка степен има отрицателен хронотропен ефект. При интравенозно приложение (IV) ефектът започва след 10 минути и достига максимум след 15-30 минути.

Фармакокинетика

На практика няма кумулативен ефект.

Разпределениеотносително равномерен; се концентрира в малко по-голяма степен в тъканите на надбъбречните жлези, панкреаса, черния дроб и бъбреците. 1% от лекарството се намира в миокарда. Комуникация с протеини на кръвната плазма - 5%.

Премахване. Не се подлага на биотрансформация и се екскретира непроменен от бъбреците. 85-90% от лекарството се елиминира в рамките на 24 часа; плазмената концентрация намалява с 50% след 8 часа; Елиминира се напълно от тялото след 1-3 дни.

Показания

- включени комплексна терапияостра и хронична сърдечна недостатъчност от функционален клас II (ако има клинични проявления), III-IV функционален клас по класификацията на NYHA;

- тахисистолична форма на предсърдно мъждене и пароксизмално трептене хроничен ход(особено в комбинация с хронична сърдечна недостатъчност).

Дозов режим

Строфантин К използва се интравенозно, интрамускулно, само в извънредни ситуацииако е невъзможно да се използват сърдечни гликозиди перорално. За интравенозно приложение използвайте 0,025% разтвор на лекарството. Разрежда се в 10-20 ml 5% разтвор на декстроза (глюкоза) или 0,9% разтвор на натриев хлорид. Въвеждането се извършва бавно, в продължение на 5-6 минути (тъй като бързото приложение може да причини шок). Разтворът на Strophanthin K може да се прилага и на капки (в 100 ml 5% разтвор на декстроза (глюкоза) или 0,9% разтвор на натриев хлорид), тъй като при тази форма на приложение е по-малко вероятно да се развие токсичен ефект.

По-високи дози Strophanthin K за възрастни венозно: еднократна - 2 ml (2 ампули), дневна - 4 ml (4 ампули).

Ако интравенозното приложение не е възможно, лекарството се използва интрамускулно. За намаляване на силната болка по време на интрамускулна инжекцияпърво се инжектират 5 ml 2% разтвор на прокаин, а след това през същата игла - необходимата доза Strophanthin K, разредена в 1 ml 2% разтвор на прокаин. При интрамускулно приложение дозата се увеличава 1,5 пъти.

За деца:дневни дози, те също са дози за насищане при използване на 0,025% разтвор на Строфантин К; новородени- 0,06-0,07 ml/kg; до 3 години- 0,04-0,05 ml/kg; от 4 до 6 години- 0,4-0,5 ml/kg; от 7 до 14 години- 0,5-1 мл. Поддържащата доза е 1/2-1/3 от насищащата доза.

Страничен ефект

От стомашно-чревния тракт:загуба на апетит, гадене, повръщане, диария.

брадикардия, екстрасистолия, атриовентрикуларен блок, камерна пароксизмална тахикардия, камерно мъждене.

От страна на централната нервна система:главоболие, световъртеж, нарушения на съня, умора, нарушено цветоусещане, депресия, сънливост, психоза, объркване.

Други:алергични реакции, уртикария, петехии, тромбоцитопения, тромбоцитопенична пурпура, кървене от носа, гинекомастия. При интрамускулния начин на приложение, болка на мястото на инжектиране.

Противопоказания

- гликозидна интоксикация;

- Синдром на Волф-Паркинсон-Уайт;

— атриовентрикуларен блок от втора степен;

- интермитентна атриовентрикуларна или синоатриална пълна блокада;

— повишена чувствителносткъм лекарството.

Внимателно:(сравняване на полза/риск): атриовентрикуларен блок първа степен, синдром на болния синус без изкуствен пейсмейкър, вероятност от нестабилна проводимост през атриовентрикуларния възел, анамнеза за пристъпи на Morgagni-Adams-Stokes, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, изолирана митрална стеноза с рядка контракции на сърдечната честота, сърдечна астма при пациенти с митрална стеноза(при липса на тахисистолна форма предсърдно мъждене), остър миокарден инфаркт, нестабилна стенокардия, артериовенозен шънт, хипоксия, констриктивен перикардит, сърдечна недостатъчност с нарушена диастолна функция ( рестриктивна кардиомиопатиясърдечна амилоидоза, констриктивен перикардит, сърдечна тампонада), камерна екстрасистола, изразена дилатация на сърдечните кухини, „белодробно” сърце. Предсърден екстрасистол поради възможността за прехода му към предсърдно мъждене.

Електролитни нарушения: хипокалиемия, хипомагнезиемия, хиперкалцемия, хипернатриемия. Хипотиреоидизъм, алкалоза, миокардит, напреднала възраст, бъбречно-чернодробна недостатъчност, тиреотоксикоза.

Употреба по време на бременност и кърмене

Лекарството е противопоказано по време на бременност и кърмене поради липсата на данни за безопасността на употребата.

Употреба при чернодробна дисфункция

Използвайте с повишено внимание при чернодробна недостатъчност.

Употреба при бъбречно увреждане

Използвайте с повишено внимание при бъбречна недостатъчност.

Употреба при пациенти в старческа възраст

Използвайте с повишено внимание при възрастни хора.

Употреба при деца под 12 години

Не възрастови ограничениярецепция.

специални инструкции

Да се ​​използва с изключително внимание при пациенти с тиреотоксикоза и предсърдни екстрасистоли.

Предвид малкия терапевтичен индекс, внимавайте медицинско наблюдениеи индивидуален избор на доза.

При нарушение отделителна функциябъбреци, дозата трябва да се намали (предотвратяване на гликозидна интоксикация).

Вероятността от предозиране се увеличава с хипокалиемия, хипомагнезиемия, хиперкалцемия, хипернатремия, тежка дилатация на сърдечните кухини, "белодробно" сърце, алкалоза и при пациенти в напреднала възраст. Необходими са особено внимание и електрокардиографско наблюдение в случай на нарушение на атриовентрикуларната проводимост.

При тежка митрална стеноза и нормо- или брадикардия се развива хронична сърдечна недостатъчност поради намаляване на диастолното пълнене на лявата камера. Строфантин К , повишавайки контрактилитета на миокарда на дясната камера, причинява допълнително повишаване на налягането в системата белодробна артерия, което може да провокира белодробен оток или да влоши левокамерна недостатъчност. При пациенти с митрална стеноза сърдечните гликозиди се предписват при поява на дясна вентрикуларна недостатъчност или при наличие на предсърдно мъждене. Строфантин К при синдром на Wolff-Parkinson-White, намалявайки атриовентрикуларната проводимост, той насърчава провеждането на импулси през допълнителни пътища - заобикаляйки атриовентрикуларния възел, провокирайки развитието на пароксизмална тахикардия. Мониторирането на плазмената концентрация на сърдечните гликозиди се използва като един от методите за контрол на дигитализацията.

При бързо интравенозно приложение може да се развие брадиаритмия, камерна тахикардия, атриовентрикуларен блок и сърдечен арест. При максимално действие може да се появи екстрасистол, понякога под формата на бигеминия. За да се предотврати този ефект, дозата може да се раздели на 2-3 интравенозни дози или първата доза може да се приложи интрамускулно. Ако преди това на пациента са били предписани други сърдечни гликозиди, е необходимо да се направи почивка преди интравенозно приложение на Strophanthin K (5-24 дни - в зависимост от тежестта на кумулативните свойства на предишното лекарство).

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

По време на лечението е необходимо да се въздържате от шофиране на превозни средства и извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции (шофиране на кола и др.).

Предозиране

Симптоми:

От страна на сърдечно-съдовата система:аритмии, включително брадикардия, атриовентрикуларен блок, камерна пароксизмална тахикардия, камерна фибрилация, камерна екстрасистола (бигеминия, политопна), нодална тахикардия, синоатриален блок, предсърдно мъждене и трептене.

От стомашно-чревния тракт:анорексия, гадене, повръщане, диария.

От централната нервна система и сетивните органи:главоболие, повишена умора, световъртеж, рядко - оцветяване на околните предмети в зелено и жълти цветове, усещане за мигащи мухи пред очите, намалена зрителна острота, скотома, макро- и микропсия; много рядко - объркване, синкоп.

Лечение:спиране на лекарството или намаляване на последващите дози и увеличаване на интервалите между дозите на лекарството, прилагане на антидоти (натриев димеркаптопропан сулфонат), симптоматична терапия (антиаритмични лекарства - лидокаин, фенитоин, амиодарон; калиеви препарати; m-антихолинергици - атропин сулфат). Като антиаритмични лекарства се използват лекарства от клас I (лидокаин, фенитоин). При хипокалиемия - интравенозно приложение на калиев хлорид (6-8 g / със скорост 1-1,5 g на 0,5 l 5% разтвор на декстроза (глюкоза) и 6-8 единици инсулин; прилага се капково за 3 часа). При тежка брадикардия, атриовентрикуларен блок - m-антихолинергични блокери. Опасно е да се прилагат бета-адренергични агонисти поради възможното засилване на аритмогенния ефект на сърдечните гликозиди. В случай на пълна напречна блокада с пристъпи на Morgagni-Adams-Stokes се използва временна сърдечна стимулация.

Лекарствени взаимодействия

Когато строфантин К се използва заедно с барбитурати (фенобарбитал и др.), кардиотоничният ефект на гликозида се намалява. Едновременната употреба на Strophanthin K със симпатикомиметици, метилксантини, резерпин и
трицикличните антидепресанти увеличават риска от развитие на аритмии. Концентрацията на Strophanthin K в кръвната плазма се увеличава с едновременна употребахинидин, метилдопа, амиодарон, каптоприл, калциеви антагонисти,
еритромицин и тетрациклин. На фона на магнезиев сулфат се увеличава възможността за забавяне на проводимостта и появата на атриовентрикуларен сърдечен блок. Диуретиците (предимно инхибитори на тиазид и карбоанхидраза), кортикотропин (адренокортикотропен хормон), глюкокортикостероиди, инсулин, калциеви препарати, лаксативи, карбеноксолон, амфотерицин В, бензилпеницилин, салицилати повишават риска от развитие на гликозидна интоксикация. Бета-блокери, антиаритмични лекарства, верапамил могат не само да увеличат тежестта на намаляването на атриовентрикуларната проводимост (отрицателен дромотропен ефект), но и да потенцират отрицателния хронотропен ефект на лекарството Строфантин К (намаляване на сърдечната честота). Индуктори на микрозомални чернодробни ензими (фенитоин, рифампицин, фенобарбитал, фенилбутазон), както и неомицин и цитостатици намаляват концентрацията на строфантин К в кръвната плазма. Инхибиторът на карбоанхидразата и минералокортикоидите могат да причинят интоксикация с гликозиди поради развитието на хипокалиемия, следователно, когато се използват едновременно със сърдечни гликозиди, е необходимо редовно да се определя съдържанието на калий в кръвната плазма. Препаратите с калиева сол не могат да се използват, ако под въздействието на сърдечни гликозиди се появят нарушения на проводимостта на електрокардиограмата, но често се предписват калиеви соли заедно с препарати от дигиталис за предотвратяване на сърдечни аритмии.

Антихолинестеразните лекарства увеличават брадикардията, когато се използват едновременно със сърдечни гликозиди; едетовата киселина намалява ефективността и токсичността на сърдечните гликозиди; Трифосаденин не трябва да се използва заедно със сърдечни гликозиди; хипервитаминоза, причинена от витамин D, засилва ефекта на сърдечните гликозиди поради развитието на хиперкалцемия; Има данни за намаляване на екскрецията на сърдечни гликозиди от бъбреците под въздействието на парацетамол. Глюкокортикостероидите и диуретиците повишават риска от развитие на хипокалиемия и хипомагнезиемия, инхибиторите на ангиотензин-конвертиращия ензим и блокерите на рецепторите на ангиотензин II го намаляват.

Условия за отпускане от аптеките

По лекарско предписание.

Условия и срокове на съхранение

Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 25°C. Да се ​​пази далеч от деца. Срок на годност - 3 години.