Инструкции и показания за употреба на лекарството карведилол. Carvedilol-mic Carvedilol единична и дневна доза

Карведилол е лекарство, предписано за пациенти със сърдечна патология.

Какъв е съставът и формата на освобождаване на карведилол?

Лекарството се произвежда в плоски цилиндрични бели таблетки, те са маркирани с риск и фаска, активното вещество е карведилол в доза от 12,5 и 25 милиграма. Помощни съединения на кардиологичния агент: лактоза, поливидон К25, в допълнение, кросповидон, захароза, метилцелулоза и натриева кроскармелоза.

Таблетките са запечатани в контурни опаковки от десет или тридесет броя, които са опаковани в картонени кутии. Продавам лекарство Карведилол с рецепта. Срокът на годност на лекарството е три години, след това време е противопоказано да се използва, трябва да се изхвърли.

Какво е действието на карведилол?

Лекарството Karvedilol блокира алфа 1, бета 1 и бета 2 адренорецептори, нормализира хемодинамичните параметри. Има вазодилатиращ (разширява кръвоносните съдове) ефект, освен това има антиангинален (облекчава болката в сърцето) и антиаритмичен ефект, както и антиоксидантен ефект.

След приемане на таблетките вътре, активното вещество карведилол се абсорбира почти напълно от храносмилателния тракт. Бионаличността достига 25%. Един час по-късно се достига максималната плазмена концентрация. Приемът на храна може донякъде да забави абсорбцията на активното съединение, без да повлиява бионаличността. Свързване с протеини почти 98%. Екскретира се с жлъчка.

Какви са показанията за карведилол?

Карведилол се предписва при артериална хипертония, със стабилна ангина пекторис, както и като част от комбинирано лечение на хронична сърдечна недостатъчност.

Какви са противопоказанията за карведилол?

Сред противопоказанията са следните състояния:

Сърдечна недостатъчност от остър произход и декомпенсирана хронична;
Тежка чернодробна патология;
Тежка брадикардия;
AV блок;
Бременност;
С кардиогенен шок;
артериална хипотония;
Свръхчувствителност към лекарствени вещества;
Кърмене;
До осемнадесет години не се предписват лекарства.

С повишено внимание, карведилол се предписва за феохромоцитом, хипогликемия, с ангина на Prinzmetal, с псориазис, с депресия, тиреотоксикоза, с миастения гравис, както и с оклузивна патология на периферните съдове.

Каква е употребата и дозировката на карведилол?

Количеството на приеманото лекарство Carvedilol се определя от лекуващия специалист, в зависимост от идентифицираната патология се определя режимът на дозиране на лекарството. При артериална хипертония през първите четиринадесет дни началната доза е 12,5 mg, таблетката се приема веднъж дневно.

След това количеството на лекарството се увеличава до 25 милиграма, ако е необходимо, след това дозата може да се увеличи отново след две седмици. С премахването на лекарството карведилол, дозата се намалява постепенно в продължение на две седмици. Таблетките се приемат след хранене, измити с необходимото количество вода.

Предозиране на карведилол

В случай на предозиране на карведилол, инструкциите за употреба предупреждават, че ще се развие хипотония, брадикардия, ще се присъединят респираторни нарушения, сърдечна недостатъчност, в по-тежки ситуации не е изключен дори сърдечен арест.

Ако е минало малко време веднага след отравянето, тогава можете да пристъпите към стомашна промивка, за това трябва да предизвикате повръщане. След това на пациента се прилага необходимото симптоматично лечение с евентуална хоспитализация в болница.

Какви са страничните ефекти на Carvedilol?

Лекарството причинява следните негативни реакции: главоболие, брадикардия, парестезии, замаяност, възможни са синкопални състояния, мускулна слабост, нарушение на съня, ортостатична хипотония, депресия, ангина пекторис, в допълнение, сухота в устата, AV блокада, гадене, се отбелязва прогресия на сърдечна недостатъчност, както и коремна болка.

Други отрицателни ефекти върху лекарството: диария, запек, левкопения, повръщане, тромбоцитопения, оток, алергични реакции, нарушена бъбречна функция, грипоподобен синдром, намалено сълзене и т.н.

специални инструкции

С повишено внимание карведилол се предписва на хора с бронхоспастичен синдром, емфизем, както и с хроничен бронхит. В началото на лечението не може да се изключи рязко понижаване на налягането и могат да се развият ортостатични реакции, замаяност до синкоп (припадък).

По време на лечението е противопоказано да се пие алкохол. Лекарството може да намали производството на слъзна течност. Струва си да се отбележи, че дозата на лекарството трябва да се намали или да се отмени постепенно, в противен случай може да се провокира рязко влошаване на състоянието.

Как да заменим карведилол, какви аналози?

Лекарството Cardivas, Carvetrend, Carvedilol-Teva, Coriol, Acridilol, Carvedigamma, Carvenal, Carvedilol Stada, Credex, Carvedilol, Carvedilol-OBL, Recardium, Carvedilol Hexal, Talliton, в допълнение, Bagodilol, Dilatrend, Carvidil, Carvedilol Zentiva, Carvedilol- Аналози са Pharmaplant, Vedikardol, Carvedilol Obolenskoe, Carvedilol Canon, Carvedilol Sandoz и Atram.

Заключение

Специалист трябва да предпише кардиологични лекарства, противопоказано е да се използват хапчета по собствено убеждение.

Име:

Карведилол (Carvedilolum)

Фармакологични
действие:

карведилол - неселективен бета-адренергичен блокер.
Освен това е селективен алфа рецепторен блокер.
Той няма присъща симпатикомиметична активност.
Намалява общото прекардиално натоварване поради селективно блокиране на алфа-адренергичните рецептори. Поради неселективна блокада на бета-адренергичните рецептори се наблюдава потискане на ренин-ангиотензиновата система на бъбреците (намаляване на активността на плазмения ренин), понижаване на кръвното налягане, сърдечната честота и сърдечния дебит.
Като блокира алфа рецепторите, карведилол разширява периферните съдове, като по този начин намалява съдовото съпротивление.
Комбинацията от вазодилатация и блокада на бета рецепторите е придружена от следните ефекти: при пациенти с коронарна болест на сърцето - предотвратяване на миокардна исхемия, синдром на болка; при пациенти с артериална хипертония - понижаване на кръвното налягане; при пациенти с циркулаторна недостатъчност и левокамерна дисфункция - подобрена хемодинамика, намаляване на размера на лявата камера и увеличаване на фракцията на изтласкване от нея.
Лекарството няма ефект върху липидния метаболизъм.

Бионаличност на карведилоле 25%.
Cmax се наблюдава след поглъщане след 60 минути.
Лекарството се отличава с линейна връзка между концентрацията в кръвта и приетата доза. Бионаличността не зависи от приема на храна.
Карведилол е силно липофилно вещество. Приблизително 98-99% от него се свързва с кръвните протеини.
Полуживотът е 6-10 часа.
Първичното преминаване през черния дроб е 60-75%.
Обемът на разпределение в тялото е 2 l/kg.
Плазмен клирънс - 590 ml / min.
Метаболизъм на карведилолпреминава в черния дроб поради глюкурониране и окисляване на фенолния пръстен. След хидроксилиране и диметилиране на ароматния пръстен се образуват 3 метаболита, които имат бета-блокиращи свойства.
На предклиничния етап е установено, че метаболитът 4'-хидрокси-фенол има 13 пъти по-висока активност от карведилол.

Съдържанието на метаболити в кръвта е около 10 пъти по-малко от концентрацията на карведилол.
Другите два метаболита (хидроксикарбазол) имат изразен адреноблокиращ и антиоксидантен ефект.
Антиоксидантният ефект на метаболитите е 30-80 пъти по-голям от този на карведилола. Елиминирането на лекарството се извършва с жлъчката (след това с изпражненията).
Малка част от формата се елиминира от бъбреците.
При пациенти в напреднала възрастима по-висока концентрация на лекарството (50% по-висока). Бионаличността на карведилол при пациенти с чернодробна цироза е 4 пъти по-висока, а концентрацията му в кръвта е 5 пъти по-висока, отколкото при здрави индивиди.
Някои пациенти с хипертония и бъбречна недостатъчност(креатининов клирънс по-малък от ≤20 ml / min) има увеличение на съдържанието на лекарството в кръвта с 40-55% в сравнение с пациенти с непроменена бъбречна функция.

Показания за
приложение:

Артериална хипертония (в монотерапия и в комбинация с диуретици);
- хронична сърдечна недостатъчност (като част от комбинирана терапия);
- ИБС: стабилна стенокардия.

Начин на приложение:

Карведилол се приема вътренезависимо от приема на храна.
Ако пациентът има сърдечно-съдова недостатъчност, се препоръчва употребата на лекарството по време на хранене (за увеличаване на абсорбцията, което намалява риска от развитие на ортостатична хипотония).
С артериална хипертония
Препоръчителният режим на приложение е 1-2 r / ден.
За възрастни началната доза е 12,5 mg / ден за първите 1-2 дни.
Поддържащата доза е 25 mg/ден. Ако е необходимо, можете постепенно да увеличите дозата на интервали от 14 дни (не по-малко!) до препоръчителната максимална доза от 50 mg / ден.
При пациенти в напреднала възраст първоначалната препоръчителна доза е 12,5 mg / ден (еднократно). Тази доза понякога е достатъчна за по-нататъшно приложение.
При артериална хипертония максималната допустима доза е не повече от 50 mg / ден.

За стабилна стенокардия
През първите 1-2 дни за възрастни препоръчителната доза е 25 mg / ден, разделена на 2 приема.
Поддържаща доза - 50 mg / ден (25 mg на доза).
Максималната препоръчвана доза е 100 mg/ден (в 2 разделени приема).
При пациенти в старческа възраст първоначалната препоръчителна доза е 12,5 mg / ден еднократно през първите 1-2 дни.
След това прехвърлете пациента на поддържаща доза от 50 mg / ден (разделена на 2 дози).
Тази доза е максималната за пациентите в тази категория.

Хронична сърдечно-съдова недостатъчност
Карведилол е показан като допълнение към конвенционалното лечение с инхибитори на ангиотензин-конвертиращия фактор, диуретици, дигиталис и вазодилататори.
За да се приеме лекарството, е необходимо стабилно състояние на пациента през последните 4 седмици, преди да се премине към лечение с кардведилол.
Други важни условия за предписване на лекарството са сърдечната честота не повече от 50 удара в минута, систолното кръвно налягане над 85 mm Hg.
Началната доза е 6,25 mg веднъж дневно.
В случай на добра поносимост, дозата може постепенно да се увеличи с интервал от 14 дни (най-малко!) Съгласно схемата: 6,25 mg 2 пъти на ден - 12,5 mg 2 r / s - 25 mg 2 r / ден.
Максималната препоръчителна доза е 50 mg / ден (разделени на 2 приема) за пациенти с тегло ≤ 85 kg и 100 mg / ден (разделени на 2 приема) за пациенти с тегло ≥ 85 kg (с изключение на случаите на тежка сърдечно-съдова недостатъчност).
Необходимо е да се увеличи дозата под строго лекарско наблюдение.

Може да има известно влошаване на признаците на сърдечно-съдова недостатъчност в началото на лечението (особено при пациенти, които използват високи дози диуретици и (или) с тежка сърдечно-съдова недостатъчност).
В тези случаи не се изисква спиране на лекарството, необходимо е само да се въздържате от увеличаване на дозата на карведилол.
По време на лечението с карведилол общото състояние на пациента трябва да се проследява от общопрактикуващ лекар (или кардиолог).
Преди увеличаване на дозата на лекарството е необходимо допълнително изследване на пациента, което включва определяне на чернодробните функции, телесното тегло, сърдечната честота, сърдечната честота и кръвното налягане.

Ако се развият признаци на декомпенсация, задържането на течности изисква симптоматична терапия (увеличаване на дозата на диуретиците).
В този случай трябва да се въздържате от увеличаване на дозата на карведилол (поне докато общото състояние на пациента се стабилизира).
Понякога е необходимо намаляване на дозата на карведилол или дори временно спиране на лечението (в тези случаи е възможно титриране на дозата на лекарството).
Ако лечението с карведилол се прекъсне o, тогава е необходимо да започнете отново да приемате лекарството с минимална доза (6,25 mg веднъж дневно), тази доза може постепенно да се увеличи съгласно горните правила.
Карведидол в педиатрията (за пациенти под 18-годишна възраст) не се предписва, тъй като няма достатъчно информация за безопасността и ефикасността на лекарството в тази възрастова група хора.
Важно е да запомните, че когато карведилол се приема от пациенти в напреднала възраст, е необходимо постоянно медицинско наблюдение, тъй като тези пациенти са по-чувствителни към карведилол.
За да отмените лекарствотонеобходимо е постепенно намаляване на дозата за 7-14 дни.

Странични ефекти:

Хематопоетична система: тромбоцитопения (лека степен).
Метаболизъм: периферен оток, хиперхолестеролемия, задържане на течности, хиперволемия, хипергликемия. Хипергликемията е по-честа при пациенти със захарен диабет.
Централна нервна система: синкоп, нарушения на съня, парестезия, главоболие, депресия, замайване.
Орган на зрението: зрителни нарушения, намалено сълзене, дразнене на очите.
пикочна система: периферен оток, нарушение на уринирането, бъбречна недостатъчност.
Стомашно-чревния тракт: гадене, запек, сухота в устата, коремна болка, диария, повръщане, повишени трансаминази.
репродуктивна система: подуване на гениталиите, импотентност.

Сърдечно-съдовата система: брадикардия, нарушено периферно кръвообращение, ортостатична хипотония.
Мускулно-скелетна система: Болки в крайниците.
Дихателната система: сухота на носната лигавица, задух (обструктивен синдром) при пациенти с ХОББ.
Кожа и подкожна тъкан: уртикария, алергична екзантема, сърбеж, лихен планус-подобна реакция, псориазис. Ако пациентът има псориазис, кожните симптоми могат да се влошат.
други: подуване на мястото на инжектиране, обща слабост.
рядко: ангина пекторис, атриовентрикуларна блокада, обостряне на признаци на периферно съдово заболяване (синдром на Рейно, интермитентно накуцване и др.).
Карведилол може да причинилатентен захарен диабет, влошаване на хода на захарен диабет, недостатъчен контрол върху съдържанието на глюкоза в кръвния серум.
При титриране на карведилол е възможно намаляване на контрактилитета на миокарда (рядко).

Противопоказания:

Остра и декомпенсирана хронична сърдечна недостатъчност, изискваща интравенозно приложение на инотропни средства;
- тежка чернодробна недостатъчност;
- AV блок II-III стадий;
- тежка брадикардия (под 50 удара в минута);
- синдром на слабост на синусовия възел;
- артериална хипотония (систолично кръвно налягане под 85 mm Hg);
- кардиогенен шок;
- бронхиална астма;
- хронична обструктивна белодробна болест;
- възраст до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени);
- свръхчувствителност към карведилол или други компоненти на лекарството.
Внимателно: бронхоспастичен синдром, хроничен бронхит, белодробен емфизем, ангина на Prinzmetal, тиреотоксикоза, периферна съдова оклузивна болест, феохромоцитом, псориазис, бъбречна недостатъчност, AV блок I степен, обширна хирургия и обща анестезия, захарен диабет, хипогликемия, депресия, миастения гравис.
Карведилол Не се препоръчва

Терапията трябва да е продължителна и не трябва да се прекъсва рязко., особено при пациенти с коронарна болест на сърцето, тъй като това може да доведе до влошаване на хода на основното заболяване.
Ако е необходимо, намаляването на дозата на лекарството трябва да става постепенно, в продължение на 1-2 седмици.
В началото на лечението с карведилол или с увеличаване на дозата на лекарството при пациенти, особено в напреднала възраст, може да има прекомерно понижаване на кръвното налягане, главно при изправяне.
Необходимо е коригиране на дозата.
При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност при избора на доза е възможно засилване на симптомите на сърдечна недостатъчност и появата на оток.
В този случай дозата на карведилол не трябва да се увеличава, препоръчва се да се предписват големи дози диуретици, докато състоянието на пациента се стабилизира.
Препоръчва се постоянно проследяване на електрокардиограмата и кръвното налягане, докато се предписват карведилол и блокери на бавни калциеви канали, фенилалкиламинови производни (верапамил) и бензодиазепин (дилтиазем), както и антиаритмични лекарства от клас I.

Препоръчва се контролират бъбречната функцияпри пациенти с хронична бъбречна недостатъчност, артериална хипотония и хронична сърдечна недостатъчност.
В случай на операция с обща анестезия, анестезиологът трябва да бъде предупреден за предишна терапия с карведилол.
Карведилол не влияе върху концентрацията на глюкоза в кръвтаи не предизвиква промени в теста за глюкозен толеранс при пациенти с неинсулинозависим захарен диабет.
По време на лечението избягвайте употребата на етанол.
Пациентите с феохромоцитом трябва да получат алфа-блокери преди започване на лечението.
Пациентите, носещи контактни лещи, трябва да знаят, че лекарството може да доведе до намаляване на лакримацията.
Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми
Не се препоръчва шофиране в началото на лечението и при увеличаване на дозата на карведилол. Трябва да се въздържате от други дейности, свързани с необходимостта от висока концентрация на внимание и бързи психомоторни реакции.

Взаимодействие
други лекарствени
с други средства:

Калциеви антагонисти и антиаритмици.
Наблюдавани са случаи на брадикардия и хипотония при прием на карведилол с амиодарон, дилтиазем и/или верапамил.
При тези пациенти е необходимо проследяване на артериалното налягане и електрокардиографско изследване.
Синергичният ефект на карведилол и калциевите антагонисти може да причини нарушения на атриовентрикуларната проводимост на сърцето с развитието на декомпенсация.
Необходимо е внимателно медицинско наблюдение при пациенти, които приемат антиаритмични лекарства от клас I или амиодарон едновременно с карведилол.
Има съобщения за случаи на камерно мъждене, брадикардия и сърдечен арест в началото на лечението с карведилол при пациенти, приемащи амиодарон.
Ако антиаритмично лекарство се прилага парентерално, може да възникне сърдечно-съдова недостатъчност (клас Ia или клас Ic антиаритмични лекарства).

Случаи на брадикардиякогато лекарството се комбинира с гванетидин, резерпин, метилдопа, гуанфацин или инхибитори на монооксигеназата (с изключение на инхибиторите на монооксигеназата от група В).
В такива случаи е необходимо проследяване на сърдечната честота.
Не се препоръчва едновременната употреба на карведилол и дихидропиридини (риск от тежка хипотония, сърдечно-съдова недостатъчност).
Нитратите провокират развитието на хипотония, когато се комбинират с карведилол.
Когато лекарството се комбинира с дигоксин, се наблюдава повишаване на равновесните концентрации на дигоксин и дигитоксин (съответно с 16 и 13%).
Ако се използва тази комбинация, е необходимо да се определи съдържанието на дигоксин в кръвта в началото на лечението и в края на избора на поддържаща доза.
Карведилол засилва антихипертензивния ефект на лекарства от други фармакологични групи(фенотиазини, барбитурати, трициклични антидепресанти, α1 рецепторни антагонисти, алкохол, вазодилататори).

Когато карведилол се комбинира с циклоспорин, е необходимо да се изследва концентрацията на последния в кръвта, тъй като съдържанието му може да се увеличи.
Хипогликемични средства (включително инсулин).
Карведилол може да обърне признаците на хипогликемия, а антидиабетните средства и инсулинът могат да бъдат потенцирани от карведилол, така че при тези пациенти е необходимо редовно проследяване на нивата на серумната глюкоза.
Ако пациентът приема комбинация клонидин-карведилол, и той трябва да отмени и двете лекарства, след което карведилолът първо се отменя и след това дозата на клонидин постепенно се намалява.
Ако е необходимо, инхалаторната анестезия трябва да е наясно с отрицателните хипотензивни и инотропни взаимодействия на анестетиците с карведилол.
Ефективността на карведилол намалява, когато се комбинира с лекарства, които задържат течности и натрий в тялото (противовъзпалителни болкоуспокояващи, кортикостероиди, естрогени).

Пациентите, приемащи барбитурати, циметидин, флуоксетин, кетоконазол, халоперидол, еритромицин, верапамил или рифампицин (лекарства, които индуцират или инхибират ензимите на цитохром Р450), трябва да бъдат под медицинско наблюдение, тъй като концентрациите на карведилол могат да се повишат (ако се използват инхибитори) или да намалят (ако индуктори са използвани).
Комбинацията с ерготамин има значителен вазоконстриктивен ефект.
Когато се комбинира с невромускулни блокериима увеличаване на блокирането на нервно-мускулното предаване.
Рискът от тежка брадикардия и хипертония се увеличава при комбинирането на карведилол със симпатикомиметици (бета-, алфа-агонисти).

Бременност:

Карведилол Не се препоръчвапо време на бременност и кърмене.
В експеримент с животни тератогенният ефект на лекарството не е потвърден, но клиничните проучвания за изследване на безопасността на приема на тази категория пациенти не са достатъчни.
Карведилол може да намали плацентарния кръвен поток, което провокира преждевременно раждане или маточна смърт на плода.
Брадикардия, хипогликемия, белодробна недостатъчност, кардиореспираторни усложнения и хипотермия могат да възникнат при прием на карведилол по време на бременност при плода или новороденото.
Карведилол се предписва по време на бременност само когато очакваната полза от лекарството надвишава потенциалните рискове за новороденото (плода).
Ако карведилол се приема от бременна жена, той трябва да се преустанови 2-3 дни преди термина.
Ако това не се спазва, новороденото трябва да се наблюдава през първите 2-3 дни от живота.
Лекарството е липофилно, експериментите с животни показват способността на молекулата и нейните метаболити да проникнат в кърмата.
Ако лекарството се приема от кърмачка, кърменето се спира.

Предозиране:

Симптоми: Превишаването на дозата карведилол може да провокира брадикардия, тежка хипотония, сърдечна недостатъчност, загуба на съзнание, повръщане, сърдечен арест, дихателна недостатъчност, бронхоспазъм, конвулсии и кардиогенен шок.

Лечение: при лечението е необходимо да се следят основните жизнени показатели.
Пациентите с предозиране трябва, ако е необходимо, да бъдат в интензивно отделение.
Поддържаща грижа: за профилактика на тежка брадикардия - атропин 0,5-2 mg интравенозно, за подпомагане на сърдечно-съдовата система: глюкагон (първи интравенозен болус 1-10 mg, след това интравенозна инфузия 2-5 mg / час).
Предписват се симпатикомиметични лекарства (изопреналин, добутамин или епинефрин - дозата зависи от телесното тегло на пациента).
При брадикардия, рефрактерна на лекарствена терапия - електрическа стимулация на сърцето.
За облекчаване на бронхоспазъм - бета-симпатикомиметици под формата на интравенозна инфузия или инхалация, също е ефективен интравенозният аминофилин.
За облекчаване на конвулсивен синдром - бавно интравенозно диазепам.
Тъй като карведилол бързо се свързва с кръвните протеини, хемодиализата е неефективна.
В случай на тежки симптоми на предозиране, поддържащото лечение се провежда дълго време, тъй като преразпределението и елиминирането на лекарството ще бъде бавно.
Продължителността на терапията зависи от състоянието на пациента (до стабилизиране на състоянието).

Форма за освобождаване:

Карведилот таблетки 6,25 mg, 12,5 mg и 25 mg бели до бели с кремав нюанс, плоскоцилиндрични, с фаска; светло мрамориране се допуска в 10, 20, 30 или 60 броя.
Таблетки Carvedillot Zentiva 6,25 mg, 12,5 mg и 25 mg кафяво-жълт цвят, разпръснати, с риск за разделяне от едната страна и гравирано числото "12" - от другата, 15 или 30 бр.
Таблетки Canon Carvedillot 6,25 mg, 12,5 mg и 25 mg са плоскоцилиндрични, с фаска и риск, бели или почти бели, допуска се леко мрамориране при 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 50, 56, 60, 70 , 80, 81, 90 или 100 бр.

Таблетки Carvedillot Sandoz 3,125 mg, 6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg и 50 mg жълти, кръгли, двойно изпъкнали, с делителна черта от двете страни и отстрани и надпис "C2" от едната страна.
Carvedillot Stada таблетки 12,5 mg и 25 mg розово-бежови, кръгли, двойноизпъкнали, с риск от двете страни и отстрани и с надпис "C3" от едната страна, 30 бр.
Carvedillot-Teva таблетки 3,125 mg, 6,25 mg, 12,5 mg и 25 mg бели или почти бели, кръгли, двойно изпъкнали, гравирани с "CA3" от едната страна, 28 или 30 бр.

Условия за съхранение:

Да се ​​съхранява на сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25°C.
Да се ​​пази далеч от деца.
Срок на годност - 2 години.

1 таблетка карведилол съдържа:
- активно вещество: карведилол - 12,5 mg;
- Помощни вещества: микрокристална целулоза, лактоза (млечна захар), кросповидон (plasdon XL10), натриев стеарил фумарат.

Карведилол: инструкции за употреба и прегледи

Латинско име:Карведилол

ATX код: C07AG02

Активно вещество:карведилол (карведилол)

Производител: FP Teva (Израел), Active Component, Ozon LLC, VERTEX (Русия), G. Amphray Laboratories (Индия), Moechs Catalana S. A. (Испания), Polpharma (Полша)

Актуализация на описание и снимка: 13.08.2019

Карведилол е алфа- и бета-блокер без вътрешна симпатикомиметична активност с антиангинозно, вазодилатиращо и антиаритмично действие.

Форма на освобождаване и състав

Лекарствена форма - таблетки: плоскоцилиндрични, бели, с фаска и разделителен риск (в блистер: 10 бр., 3 опаковки в картонена опаковка, 30 бр., 1 опаковка в картонена опаковка).

Активното вещество е карведилол, в 1 таблетка - 12,5 или 25 mg.

Помощни компоненти: захароза, метилцелулоза, поливидон К25, лактоза, кросповидон, кроскармелоза натрий.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Карведилол е блокер на алфа 1 -, бета 1 - и бета 2 -адренергичните рецептори, който представлява рацемична смес от R (+) и S (-) стереоизомери. Всеки от тях се характеризира с идентични антиоксидантни и α-адренергични блокиращи свойства. Бета-адренергичният блокиращ ефект на карведилол не е селективен и се обяснява с наличието на левовъртящ S (-) стереоизомер в състава му.

Карведилол няма собствена симпатикомиметична активност и има мембранно стабилизиращи свойства.

Вазодилатиращият ефект се дължи главно на блокадата на алфа 1-адренергичните рецептори. Благодарение на него се наблюдава намаляване на общото периферно съдово съпротивление (OPSS). Вазодилатацията, комбинирана с блокада на бета-адренергичните рецептори, води до факта, че при пациенти с артериална хипертония кръвното налягане намалява без повишаване на периферното съдово съпротивление и няма забавяне на периферния кръвен поток (за разлика от бета-блокерите). Сърдечната честота леко намалява. При пациенти с коронарна болест на сърцето карведилол има антиангинален ефект, а също така намалява пред- и следнатоварването на сърдечно-съдовата система и няма изразен ефект върху концентрацията на магнезиеви, натриеви и калиеви йони и липидния метаболизъм в кръвната плазма.

При пациенти със сърдечна недостатъчност и / или левокамерна дисфункция карведилол нормализира размера на лявата камера, подобрява фракцията на изтласкване и повлиява благоприятно хемодинамичните параметри. Също така, лекарството има антиоксидантен ефект, който се състои в елиминирането на свободните кислородни радикали.

Карведилол намалява броя на случаите с фатален изход и намалява честотата на хоспитализациите, премахва неприятните симптоми и подобрява функционирането на лявата камера при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност с неисхемична и исхемична етиология. Терапевтичните ефекти на карведилол са дозозависими.

Фармакокинетика

Карведилол се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт, когато се приема перорално. Това съединение е силно липофилно. Максималното му ниво в кръвта се отчита приблизително 1 час след приема. Елиминационният полуживот е средно 6-10 часа. Карведилол се свързва с плазмените протеини с 95-99%. Бионаличността на лекарството е 24-28%. Абсолютната бионаличност на карведилол достига приблизително 25%: 15% за S-формата и 30% за R-формата. При приемане на лекарството по време на хранене не се наблюдава значителна промяна в този показател.

Повечето карведилол се метаболизират основно в черния дроб чрез конюгация и окисление до определени метаболити. Веществото участва в метаболитните процеси по време на "първичното преминаване" през черния дроб. Метаболизмът на карведилол, който се осъществява чрез окисление, е стереоселективен. R(+)-изомерът се метаболизира главно от изоензимите CYP1A2 и CYP2D6. В случай на S (-) изомер, изоензимът CYP2D9 участва предимно в метаболитните процеси и в по-малка степен, изоензимът CYP2D6. Също така, метаболизмът на карведилол се осъществява с помощта на други изоензими на цитохром Р 450: CYP2C19, CYP2E1 и CYP3A4. Поради хидроксилиране и деметилиране на фенолния пръстен се образуват 3 метаболита, характеризиращи се с вазодилатиращи свойства, които са по-слабо изразени от тези на самия карведилол. Метаболитите имат изразен адреноблокиращ и антиоксидантен ефект. Екскрецията на карведилол се извършва главно с жлъчката през червата и частично с урината под формата на метаболити.

При бъбречна дисфункция фармакокинетичните параметри на лекарството не се променят значително. Фармакокинетиката на карведилол остава почти същата, независимо от възрастта на пациента (не е установен статистически значим ефект на този параметър).

При пациенти с цироза на черния дроб бионаличността на карведилол се увеличава с 80% поради намаляване на интензивността на метаболизма по време на "първичното преминаване" през черния дроб. При тежка чернодробна дисфункция не се препоръчва употребата на карведилол.

Карведилол преминава плацентарната бариера и се определя в кърмата и практически не се екскретира от кръвната плазма по време на диализна сесия.

Показания за употреба

  • стабилна стенокардия;
  • Хронична сърдечна недостатъчност (комбинирана терапия);
  • Артериална хипертония.

Противопоказания

  • Тежка брадикардия (сърдечна честота под 50 удара в минута);
  • Синдром на болния синус (SSS);
  • Хронична сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация;
  • Атриовентрикуларна блокада (AV-блокада) II и III степен (с изключение на пациенти с изкуствен пейсмейкър);
  • Остра сърдечна недостатъчност;
  • Артериална хипотония (систолично кръвно налягане (АН) под 85 mm Hg);
  • Кардиогенен шок;
  • тежка чернодробна недостатъчност;
  • Възраст до 18 години;
  • Период на бременност и кърмене;
  • Свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Съгласно инструкциите, карведилол трябва да се използва с повишено внимание при AV блокада от 1-ва степен, ангина на Prinzmetal, оклузивни заболявания на периферните съдове, тиреотоксикоза, феохромоцитом, бъбречна недостатъчност, псориазис, бронхоспастичен синдром, белодробен емфизем, хроничен бронхит, обща анестезия по време на обширна хирургични операции, миастения гравис, хипогликемия, диабет, депресия.

Инструкции за употреба Карведилол: метод и дозировка

Таблетките се приемат перорално, след хранене, с малко количество вода.

Лекарят предписва дозата на лекарството индивидуално, като взема предвид клиничните показания.

  • Стабилна стенокардия: начална доза - 12,5 mg 2 пъти дневно. При добра поносимост и недостатъчна ефикасност, първото увеличение на дозата може да се извърши след 7-14 дни лечение с 12,5 mg, второто увеличение след 14 дни, без да се променя честотата на приложение. Дневната доза на лекарството трябва да бъде не повече от 50 mg и да се приема 2 пъти на ден;
  • Хронична сърдечна недостатъчност: начална доза (първите 2 седмици) - 3,125 mg 2 пъти на ден. Изборът на дозата трябва да се извършва строго индивидуално, под наблюдението на лекуващия лекар. При пациенти с добра поносимост на карведилол, дозата се увеличава с коефициент 1 на всеки 2 седмици и се коригира до 25 mg 2 пъти дневно в продължение на 6 седмици. Препоръчва се увеличение до максималната поносима от пациента доза, при пациенти с телесно тегло до 85 kg целевата дневна доза е 50 mg, над 85 kg - 75-100 mg;
  • Артериална хипертония: първите 7-14 дни - 12,5 mg на ден. Множеството приеми може да бъде 1 път (сутрин след закуска) или 2 пъти на ден, разделяйки дневната доза наполовина. След това дневната доза се увеличава до 25 mg, трябва да се приема по вече установената схема. Последното увеличение на дозата се извършва след 14 дни.

Ако лекарството е прекъснато за период от повече от 2 седмици, тогава лечението трябва да се възобнови от първоначалната доза съгласно препоръчаната схема.

При пациенти в напреднала възраст (над 70 години) лекарството се предписва в дневна доза не повече от 25 mg с честота на приложение 2 пъти на ден.

Отмяната на лекарството се извършва чрез постепенно (1-2 седмици) намаляване на приетата доза.

В случай на пропускане на следващата доза, таблетката трябва да се приеме веднага щом си спомните, но дозата не трябва да се удвоява при следващата доза.

Странични ефекти

Употребата на карведилол може да причини нежелани реакции:

  • От страна на сърдечно-съдовата система: ангина пекторис, брадикардия, AV блокада, ортостатична хипотония; рядко - прогресия на сърдечна недостатъчност, интермитентно накуцване, нарушения на периферното кръвообращение;
  • От нервната система: мускулна слабост (по-често в началото на лечението), главоболие, замаяност, нарушения на съня, синкоп, парестезия, депресия;
  • От храносмилателната система: гадене, сухота в устата, повръщане, диария или запек, коремна болка, повишена активност на чернодробните ензими;
  • От отделителната система: оток, тежка бъбречна дисфункция;
  • От хемопоетичната система: левкопения, тромбоцитопения;
  • Алергични реакции: кихане, кожни реакции (сърбеж, екзантема, обрив, уртикария), обостряне на псориазис, бронхоспазъм, назална конгестия, задух (при предразположени пациенти);
  • Други: болка в крайниците, грипоподобен синдром, наддаване на тегло, намалено сълзене.

Предозиране

Симптомите на предозиране на карведилол включват сърдечна недостатъчност, брадикардия, значително понижение на кръвното налягане, кардиогенен шок и сърдечен арест. Понякога се наблюдават повръщане, бронхоспазъм, респираторни нарушения, замъглено съзнание и генерализирани гърчове. В този случай се препоръчва да се извърши корекция и постоянно наблюдение на жизнените показатели. Ако е необходимо, е необходима хоспитализация в интензивното отделение.

Също така е приемливо да се извършват такива дейности като въвеждането на симпатикомиметици [епинефрин (адреналин), добутамин] в различни дози в зависимост от реакцията на организма към поддържащата терапия и телесното тегло, назначаването на атропин интравенозно (0,5-2 mg всеки) с тежки симптоми на брадикардия и глюкагон (1-10 mg интравенозно чрез болус, след това 2-5 mg на всеки час като дългосрочна инфузионна терапия) за поддържане на функционирането на сърдечно-съдовата дейност. Можете също да поставите пациента по гръб и да повдигнете краката му.

Ако хипотонията е основният клиничен признак на предозиране, трябва да се приложи норепинефрин (норепинефрин). Въпреки това, непрекъснатото проследяване на характеристиките на кръвообращението е много важно по време на лечението.

Ако се установи резистентност на брадикардия към медицински процедури, е показано използването на изкуствен пейсмейкър. При бронхоспазъм се предписват бета-агонисти под формата на аерозол (с доказана неефективност, лекарството се прилага интравенозно) или аминофилин интравенозно. При конвулсии диазепамът трябва да се инжектира бавно интравенозно.

Тъй като в случай на тежко предозиране, придружено от състояние на шок, понякога се отбелязва удължаване на полуживота на карведилол и отстраняването на това вещество от депото, препоръчва се поддържащата терапия да продължи достатъчно дълго време. .

специални инструкции

Не използвайте лекарството за лечение на пациенти с ниско кръвно налягане.

В началото на приложението и при увеличаване на дозите са възможни ортостатични реакции и рязко понижаване на кръвното налягане. При пациенти със сърдечна недостатъчност, особено в напреднала възраст, когато се използва комбинирана терапия или докато се приемат диуретици, има силно замаяност до припадък.

Лечението на пациенти с коронарна болест на сърцето, бъбречна недостатъчност, артериална хипотония, периферно съдово заболяване, сърдечна недостатъчност трябва да се извършва при редовно проследяване на бъбречната функция, с влошаване на лабораторните параметри, карведилол трябва да се прекрати.

При пациенти с псориазис, периферно съдово заболяване, анамнеза за анафилактични реакции, ефектът на лекарството може да доведе до влошаване на състоянието, с ангина на Prinzmetal - да провокира появата на ретростернална болка. Употребата на лекарството намалява чувствителността при алергични тестове.

На фона на приема на лекарството с повишено внимание се препоръчва провеждането на обща анестезия с лекарства с отрицателен инотропен ефект, като циклопропан, етер, трихлоретилен. Пациентът трябва да информира лекаря за приема на карведилол. Преди планирани обширни хирургични операции трябва да се извърши постепенно спиране на лекарството.

Лекарството има тенденция да маскира симптомите на хипергликемия и тиреотоксикоза. Лечението на пациенти със захарен диабет се препоръчва да се придружава от редовно проследяване на нивата на кръвната захар, ако е необходимо, коригиране на хипогликемичната терапия.

Трябва да се обърне специално внимание, когато се предписва лекарството на пациенти с тежка метаболитна ацидоза.

Лечението на пациенти с феохромоцитом започва с назначаването на алфа-блокери и след това се преминава към употребата на лекарството.

По време на лечението алкохолът е противопоказан.

При преустановяване на комбинираната терапия с карведилол и клонидин, първо трябва да се спре карведилолът и само няколко дни по-късно да се започне намаляване на дозата на клонидин.

В началото на лечението и с увеличаване на дозите лекарството може да причини замайване и прекомерно понижаване на кръвното налягане, поради което по време на периода на употреба се препоръчва да се въздържате от всички потенциално опасни дейности, чието изпълнение зависи от висока скорост на психомоторни реакции и повишено внимание.

Употреба по време на бременност и кърмене

Понастоящем информацията за употребата на карведилол по време на бременност е недостатъчна. Бета-блокерите намаляват плацентарния кръвен поток, оказват неблагоприятно влияние върху развитието на ембриона и могат да провокират хипогликемия, брадикардия и артериална хипотония. В клиничната практика няма достатъчно опит в предписването на карведилол на бременни жени. Поради това лекарството е противопоказано за употреба при тази категория пациенти, освен в случаите на крайна необходимост, когато вероятната полза от лечението за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Експерименти с животни са доказали, че карведилол и неговите метаболити преминават в кърмата. Няма данни за проникването на тези вещества в кърмата при хора, следователно, когато се предписва лекарството по време на кърмене, кърменето трябва да се спре.

лекарствено взаимодействие

По време на приема на лекарството е невъзможно да се предпише интравенозно приложение на дилтиазем и верапамил поради риска от силно понижаване на кръвното налягане и намаляване на сърдечната честота.

Действието на карведилол се засилва при комбинация с антиангинални, антихипертензивни, някои антиаритмични лекарства, анестетици, други бета-блокери (включително под формата на капки за очи), сърдечни гликозиди, инхибитори на моноаминооксидазата, симпатиколитици (резерпин).

При едновременна употреба на карведилол:

  • Фенобарбитал, рифампицин и други индуктори на чернодробните ензими могат да намалят концентрацията на карведилол в кръвната плазма;
  • Ерготаминовите алкалоиди нарушават периферното кръвообращение;
  • Циметидин и други инхибитори на чернодробните ензими могат да повишат плазмената концентрация на карведилол;
  • Дигоксинът повишава концентрацията си в кръвната плазма.

Лекарството може да засили ефекта на хипогликемичните средства и да маскира развитието на хипогликемия.

Аналози

Аналози на Карведилол са: Атрам, Алотендин, Анаприлин, Амлодак-АО, Аодак-АО, Дилатренд, Ведикардол, Карветренд, Карвидекс, Карведигамма, Карведилол Оболенское, Карведилол-КВ, Карведилол Гексал, Карведилол-Лугал, Карведилол Зентива, Карведилол Сандоз, Кардивас , Карвидил, Кредекс, Кориол, Талитон.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на сухо и тъмно място при температура до 25°C. Дръж далеч от деца.

Срок на годност - 3 години.

Карведилол е В-блокер. Но това лекарство е различно от повечето други членове на тази група, които най-често се използват за лечение на сърдечно-съдови заболявания.

Той блокира, освен В2-адренергичните рецептори, също В1- и алфа1-адренергичните рецептори. Поради това лекарството има допълнителни терапевтични ефекти, но поради това има и повече нежелани реакции.

В тази статия ще разгледаме защо лекарите предписват Carvedilol, включително инструкции за употреба, аналози и цени на това лекарство в аптеките. Реални ОТЗИВИ на хора, които вече са използвали Carvedilol, можете да прочетете в коментарите.

Състав и форма на освобождаване

Карведилол се предлага под формата на филмирани таблетки от 12,5 mg и 25 mg. Имат плоскоцилиндрична форма, бели. Произвежда се в блистер - 30 таблетки.

  • Съставът на това лекарство включва карведилол, който е активното вещество, както и редица помощни вещества.

Клинична и фармакологична група: бета1-, бета2-блокер. Алфа1-блокер.

Показания за употреба

Какво помага лекарството? Показания за назначаване на карведилол са:

  • артериална хипертония (обикновено заедно с други лекарства за налягане);
  • стабилна стенокардия;
  • хронична сърдечна недостатъчност (NYHA стадий II-III), заедно с други лекарства - диуретици, дигоксин или АСЕ инхибитори.


фармакологичен ефект

Карведилол е неселективен бета-адренергичен блокер. Освен това е селективен алфа рецепторен блокер. Той няма присъща симпатикомиметична активност. Намалява общото прекардиално натоварване поради селективно блокиране на алфа-адренергичните рецептори.

Поради неселективна блокада на бета-адренергичните рецептори се наблюдава потискане на ренин-ангиотензиновата система на бъбреците (намаляване на активността на плазмения ренин), понижаване на кръвното налягане, сърдечната честота и сърдечния дебит. Като блокира алфа рецепторите, карведилол разширява периферните съдове, като по този начин намалява съдовото съпротивление.

Комбинацията от вазодилатация и блокада на бета рецепторите е придружена от следните ефекти: при пациенти с коронарна болест на сърцето - предотвратяване на миокардна исхемия, синдром на болка; при пациенти с артериална хипертония - понижаване на кръвното налягане; при пациенти с циркулаторна недостатъчност и левокамерна дисфункция - подобрена хемодинамика, намаляване на размера на лявата камера и увеличаване на фракцията на изтласкване от нея. Лекарството няма ефект върху липидния метаболизъм.

Карведилол се абсорбира бързо и екстензивно след перорално приложение с бионаличност от приблизително 25% - 35%. Бионаличността на активното вещество не се влияе от приема на храна, но може да забави абсорбцията му. Свързването с плазмените протеини е почти абсолютно 98-99%. Клирънс - от 6 до 10 часа. Лекарството се екскретира от тялото главно с жлъчка.

Инструкции за употреба

Съгласно инструкциите за употреба, таблетките Carvedilol се приемат перорално, след хранене, с малко количество вода. Лекарят предписва дозата на лекарството индивидуално, като взема предвид клиничните показания.

  • При артериална хипертония през първите 7-14 дни препоръчителната начална доза е 12,5 mg / ден (1 таб.) Сутрин след закуска. Дозата може да бъде разделена на 2 приема по 6,25 mg карведилол (1/2 таб. 12,5 mg). Освен това лекарството се предписва в доза от 25 mg (1 табл. 25 mg) в 1 доза сутрин или разделена на 2 дози от 12,5 mg (1 табл. 12,5 mg). Ако е необходимо, след 14 дни е възможно дозата да се увеличи отново.
  • Стабилна стенокардия: начална доза - 12,5 mg 2 пъти дневно. При добра поносимост и недостатъчна ефикасност, първото увеличение на дозата може да се извърши след 7-14 дни лечение с 12,5 mg, второто увеличение след 14 дни, без да се променя честотата на приложение. Дневната доза на лекарството трябва да бъде не повече от 50 mg и да се приема 2 пъти на ден;
  • При хронична сърдечна недостатъчност дозата се избира индивидуално, под строгото наблюдение на лекар. Препоръчителната начална доза е 3,125 mg 2 пъти дневно в продължение на 2 седмици. При добра поносимост дозата се увеличава на интервали от най-малко 2 седмици до 6,25 mg 2 пъти дневно, след това 12,5 mg 2 пъти дневно и след това до 25 mg 2 пъти дневно. Дозата трябва да се увеличи до максимума, който се понася добре от пациента. При пациенти с тегло под 85 kg целевата доза е 50 mg/ден; при пациенти с тегло над 85 kg целевата доза е 75-100 mg/ден. Ако лечението е прекъснато за повече от 2 седмици, възобновяването му започва с доза от 3,125 mg 2 пъти дневно, последвано от увеличаване на дозата.

В случай на пропускане на следващата доза, таблетката трябва да се приеме веднага щом си спомните, но дозата не трябва да се удвоява при следващата доза. Ако лекарството е прекъснато за период от повече от 2 седмици, тогава лечението трябва да се възобнови от първоначалната доза съгласно препоръчаната схема.

  • Отмяната на лекарството се извършва чрез постепенно (1-2 седмици) намаляване на приетата доза.

При пациенти в напреднала възраст (над 70 години) лекарството се предписва в дневна доза не повече от 25 mg с честота на приложение 2 пъти на ден.

Противопоказания

Противопоказания за употребата на карведилол:

  1. Бременност;
  2. период на кърмене;
  3. Възраст под 18 години.
  4. Индивидуална непоносимост към компонентите;
  5. Бронхиална астма;
  6. Бъбречна, чернодробна недостатъчност;
  7. Декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
  8. Тежка брадикардия;
  9. Атриовентрикуларен блок;
  10. Остри сърдечни нарушения.

Според инструкциите, Carvedilol изисква внимателна употреба при наличие на:

  1. Хормонално активен тумор на надбъбречните жлези;
  2. проблеми с бъбреците;
  3. псориазис;
  4. захарен диабет;
  5. хипертиреоидизъм;
  6. депресивни състояния;
  7. напреднала възраст;
  8. Хронична обструктивна пневмония;
  9. Увреждане на съдовете на долните крайници.

Карведилол не може да се приема без лекарско предписание и лечението трябва да се извършва при постоянно наблюдение на бъбречните, чернодробните параметри, нивата на кръвната захар и инсулина.

Странични ефекти

Карведилол може да предизвика такива нежелани реакции от органи и системи:

  • Нервна система - главоболие, слабост, замаяност, нарушения на съня, депресия, синкоп, парестезия;
  • Въздействието върху сърдечно-съдовата система се проявява чрез значително намаляване на честотата на сърдечните контракции, нарушение в проводната система на миокарда (AV блокада), понижаване на налягането, болка в областта на сърцето, пристъпи на стенокардия, повишаване на сърдечна недостатъчност, увеличаване на симптомите на синдрома на Рейно, влошаване на кръвообращението в периферията, появата на оток.
  • Хематопоетична система - левкопения, тромбоцитопения;
  • Промени в храносмилателната система: гадене, понякога повръщане, чести редки изпражнения или запек, сухота в устата, коремна болка, повишени кръвни нива на чернодробните ензими (трансаминази).
  • Пикочна система - тежко увреждане на бъбречната функция, отоци;
  • Алергията може да се прояви чрез появата на копривна треска, сърбеж и различни обриви.

Други нежелани реакции са грипоподобен синдром, болка в крайниците, намалено сълзене, наддаване на тегло.

Аналози карведилол

Структурни аналози на активното вещество:

  • акридилол;
  • Багодилол;
  • Ведикардол;
  • Дилатренд;
  • Карведигама;
  • карвенал;
  • Carvetrend;
  • карвидил;
  • Cardivas;
  • Coriol;
  • Credex;
  • рекардиум;
  • Талитън.

Внимание: употребата на аналози трябва да бъде съгласувана с лекуващия лекар.

Инструкции за употреба

внимание!Информацията е предоставена само за информационни цели. Това ръководство не трябва да се използва като ръководство за самолечение. Необходимостта от назначаване, методите и дозите на лекарството се определят единствено от лекуващия лекар.

основни характеристики

Съединение.

Активно вещество:карведилол;

1 таблетка съдържа 12,5 или 25 mg карведилол;

Помощни вещества:лактоза монохидрат, захароза, повидон, кросповидон, колоиден безводен силициев диоксид, магнезиев стеарат.

Доза от.Хапчета.

Основни физични и химични свойства.Таблетките са кръгли, двойноизпъкнали, с делителна черта, бели или почти бели.

Фармакотерапевтична група

Лекарства, повлияващи сърдечно-съдовата система. Комбиниран блокери (Блокери- лекарства, които, взаимодействайки с рецепторите, инхибират действието на агонист)алфа и бета адренорецептори. АТС код С07А G02.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика.

Антихипертензивно, вазодилататорно, антиангинален (Антиангинозни- лекарства, които подобряват кръвоснабдяването на миокарда чрез разширяване на коронарните артерии)означава. Неселективен алфа 1 -, бета 1 - и бета 2 -блокер, без вътрешна симпатикомиметична активност. Вазодилатиращият ефект се дължи главно на блокада (Блокада- забавяне или прекъсване на провеждането на електрически импулси във всяка част от проводната система на сърцето или миокарда)алфа 1-адренергични рецептори. Като блокира бета-адренергичните рецептори, той намалява активността на ренин- ангиотензин (ангиотензине пептиден хормон, произвеждан в човешката кръв. Регулира кръвното налягане и водно-солевия метаболизъм на организма, стимулира секрецията на алдостерон, простагландини и други хормони)-алдостеронова система, ренинова активност плазма (плазма- течната част на кръвта, която съдържа формирани елементи (еритроцити, левкоцити, тромбоцити). Различни заболявания (ревматизъм, захарен диабет и др.) се диагностицират чрез промени в състава на кръвната плазма. Лекарствата се приготвят от кръвна плазмав същото време намалява, без да забавя отстраняването на течността. Намалява кръвното налягане, общото периферно съдово съпротивление, пре- и последващо натоварване(или следнатоварване) - натоварването на сърцето, причинено от съпротивлението на кръвния поток в артериалната система. По този начин следнатоварването е натоварване под налягане, което се увеличава, например при артериална хипертония)върху сърцето, умерено намалява сърдечната честота, без да засяга бъбречния кръвоток и бъбречната функция. Комбинацията от вазодилататорно действие и бета-адренергични блокиращи свойства допринася за факта, че при пациентите артериална хипертония (Артериална хипертония- заболяване, характеризиращо се с повишаване на кръвното налягане над 140/90 mm Hg. Изкуство.)понижаването на кръвното налягане не е придружено от едновременно повишаване на периферното съдово съпротивление, както при приема на други бета блокери (Бета блокери- вещества, които се свързват с бета-адренергичните рецептори и ги стимулират. Веществата, които се свързват с рецепторите и имат присъща активност, се наричат ​​агонисти). Има мембранно стабилизиращи свойства.

е мощен антиоксидант (Антиоксиданти- вещества, които забавят или предотвратяват окисляването на органични съединения; предпазва клетките от увреждане, причинено от свободните радикали), премахване на безплатно радикали (Радикален- група атоми, обикновено непроменени, преминаващи от едно съединение в друго и неспособни да съществуват дълго време в свободно състояние \; в химическите формули често се поставя в кръгли или квадратни скоби)кислород. Не засяга липидния метаболизъм, по-специално съотношението липопротеини (Липопротеини- сложни белтъци,които представляват комплекс от липиди с белтъци.Съдържат се предимно в биологичните мембрани и участват в транспорта на вещества през тях. Определянето на съдържанието на липопротеини в кръвта има диагностична стойност)висока / ниска плътност и съдържанието на калиеви, натриеви и магнезиеви йони в кръвта.

Антихипертензивният ефект се развива 2-3 часа след еднократна доза и продължава 24 часа.При продължително лечение максималният ефект се развива след 3-4 седмици. При пациенти исхемична болест на сърцето (Сърдечна исхемия- хроничен патологичен процес, който се причинява от недостатъчно кръвоснабдяване на миокарда. Повечето случаи (97-98%) са резултат от атеросклероза на коронарните артерии на сърцето. Основните клинични форми са ангина пекторис, миокарден инфаркт и коронарогенна (атеросклеротична) кардиосклероза)има антиисхемичен и антиангинален ефект. При пациенти с дисфункция на левия вентрикул (Вентрикули- 1) Кухини в централната нервна система: 4 в мозъка и 1 в гръбначния мозък. Пълен с цереброспинална течност. 2) Отдели на човешкото сърце)и / или циркулаторна недостатъчност има благоприятен ефект върху хемодинамичните параметри, увеличавайки фракцията на изтласкване на лявата камера и намалявайки нейния размер, намалява крайния систоличен и крайния диастоличен обем, както и периферното и белодробното съпротивление, повишава толерантност (Толерантност- намаляване на реакцията при многократно прилагане на вещество, пристрастяване на тялото, в резултат на което е необходима все по-голяма доза, за да се постигне ефектът, присъщ на веществото. Разграничават се и обратна толерантност – специално състояние, при което е необходима по-малка доза за постигане на даден ефект, и кръстосана толерантност – при прием на едно вещество се повишава толерантността към прием на други вещества (обикновено от същата група или клас). Тахифилаксията се нарича бързо (буквално след първата употреба) развитие на толерантност към приема на лекарствено вещество. Също така, имунологичното състояние на тялото, при което не е в състояние да синтезира антитела в отговор на въвеждането на определен антиген, като същевременно поддържа имунната реактивност към други антигени. Проблемът с толерантността има значение при трансплантацията на органи и тъкани)към физическа активност. Фракцията на изтласкване и сърдечният индекс не се променят при нормална сърдечна функция. Ефектът на карведилол е по-изразен при пациенти с тахикардия (тахикардия- повишаване на сърдечната честота до 100 или повече удара в минута. Възниква при физически и нервни натоварвания, заболявания на сърдечно-съдовата и нервната системи, заболявания на жлезите с вътрешна секреция и др.)(сърдечна честота повече от 82 удара / мин) и ниска фракция на изтласкване (по-малко от 23%).

Фармакокинетика.

Бързо и почти напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация в кръвта се достига след около 1 час. Бионаличност (Бионаличност- показател за степента и скоростта на навлизане в кръвта на лекарствено вещество от общата приложена доза)е 25% поради ефекта на "първото преминаване през черния дроб" (60-75%). Храненето не влияе върху бионаличността и нивото на максимална концентрация, но удължава времето за нейното достигане. Контакти протеини (катерици- естествени високомолекулни органични съединения. Протеините играят изключително важна роля: те са в основата на жизнения процес, участват в изграждането на клетките и тъканите, са биокатализатори (ензими), хормони, дихателни пигменти (хемоглобини), защитни вещества (имуноглобулини) и др.плазма с 98–99%. Интензивно се метаболизира главно в черния дроб поради връзката с глюкуроновата киселина. В резултат на деметилиране и хидроксилиране се образуват три метаболита с изразен бета-блокиращ и антиоксидантен ефект. Обемът на разпределение е около 2 l/kg и се увеличава при нарушена чернодробна функция. Преминава през плацентарната бариера, екскретира се в кърмата. Полуживот (Полуживот(T1 / 2, синоним на полуживота) - периодът от време, през който концентрацията на лекарства в кръвната плазма намалява с 50% от първоначалното ниво. Информацията за този фармакокинетичен показател е необходима, за да се предотврати създаването на токсично или, обратно, неефективно ниво (концентрация) на лекарства в кръвта при определяне на интервалите между инжекциите)карведилол - 6-10 часа, плазма клирънс (Клирънс(пречистване, пречистване) - фармакокинетичен параметър, който отразява скоростта на пречистване на кръвната плазма от лекарството и се обозначава със символа C1)- около 590 мл/мин. Екскретира се главно от жлъчката (Жлъчка- секрет, произвеждан от жлезистите клетки на черния дроб. Съдържа вода, жлъчни соли, пигменти, холестерол, ензими. Насърчава разграждането и усвояването на мазнините, засилва перисталтиката. Човешкият черен дроб отделя до 2 литра жлъчка на ден. Препарати от жлъчка и жлъчни киселини се използват като холеретични средства (алохол, дехолин и др.)), малка част от дозата се екскретира като метаболити от бъбреците.

При нарушена чернодробна функция обемът на разпределение се увеличава с 80%. При цироза на черния дроб бионаличността се увеличава 4 пъти, а максималната концентрация в кръвната плазма - 5 пъти. При пациенти в напреднала възраст плазмената концентрация на карведилол е с 50% по-висока, отколкото при млади пациенти. Бъбречната дисфункция не е придружена кумулация (Кумулация- натрупване на лекарствено вещество в организма, обикновено придружено от засилване на ефекта и често водещо до проява на страничен или токсичен ефект)карведилол. Практически не се екскретира по време на хемодиализа.

Показания за употреба

Артериална хипертония (като монотерапия и в комбинация с други антихипертензивни средства), стабилна ангина пекторис (ангина пекторис- синдром, причинен от миокардна исхемия и характеризиращ се с епизодична поява на чувство на дискомфорт или натиск в прекордиалната област, които в типични случаи се появяват по време на физическо натоварване и изчезват след неговото спиране или прилагане на нитроглицерин под езика (ангина пекторис)), хроничен (Хронична- дълъг, продължаващ, продължителен процес, протичащ постоянно или с периодични подобрения в състоянието)сърдечна недостатъчност (NYHA стадий I-III) в комбинация с диуретици (Диуретици- лекарствени вещества, които увеличават отделянето на урина от бъбреците и по този начин допринасят за отстраняването на излишната вода и натриев хлорид от тялото), дигоксин и инхибитори (инхибитори- химикали, които инхибират активността на ензимите. Използва се за лечение на метаболитни нарушения)ангиотензин конвертиращ ензим.

Противопоказания

Повишена индивидуална чувствителност към компонентите на лекарството, артериална хипотония, декомпенсирана сърдечна недостатъчност, тежка брадикардия (Брадикардия- намаляване на броя на сърдечните удари до 60 удара в минута или по-малко (абсолютна брадикардия) или изоставане в учестяването на сърдечната честота от повишаване на телесната температура)(по-малко от 50 удара / мин), атриовентрикуларен блок (Атриовентрикуларен блок- забавяне или прекъсване на провеждането на електрически импулси през атриовентрикуларния възел) II и III степен (с изключение на пациенти с изкуствен пейсмейкър), синдром на болния синус, кардиогенен шок (Кардиогенен шок- едно от най-страшните усложнения в острия период на инфаркт на миокарда, което се характеризира с нарушена хемодинамика и жизнени функции на тялото), хронична обструктивна белодробна болест, бронхиална астма, тежка чернодробна дисфункция, метаболитни ацидоза (ацидоза- промяна в киселинно-алкалния баланс на тялото към повишаване на киселинността (намаляване на pH)). Бременност, период на кърмене, детска възраст (до 18 години).

Дозировка и приложение

Присвояване на възрастни, независимо от храненето. Дозата и продължителността на лечението се определят индивидуално от лекаря в зависимост от заболяването, поносимостта и ефективността. терапия (Терапия- 1. Област на медицината, която изучава вътрешните болести, една от най-старите и основни медицински специалности. 2. Част от дума или фраза, използвана за обозначаване на вид лечение (кислородна терапия\; хемотерапия - лечение с кръвни продукти)). При циркулаторна недостатъчност е по-добре да се приема по време на хранене, за да се забави абсорбцията и да се намали рискът от ортостатични реакции. Таблетката се поглъща без дъвчене с достатъчно количество течност.

Артериална хипертония.Първоначалната доза обикновено е 12,5 mg 1 път на ден през първите 2 дни (дозата може да бъде разделена на две дози от 6,25 mg), което вече може да осигури желания ефект. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи след 2 дни до 25 mg 1 път на ден, след това на интервали от най-малко две седмици до 50 mg на ден, еднократно или в 2 приема (сутрин и вечер, 25 mg). Максималната дневна доза е 50 mg.

Ангина.Първоначалната доза обикновено е 12,5 mg 2 пъти дневно през първите 2 дни, след това 25 mg 2 пъти дневно (сутрин и вечер). Ако е необходимо, дозата може да се повишава на интервали от най-малко две седмици до максимална дневна доза от 100 mg, разделена на 2 приема. При пациенти в напреднала възраст максималната дневна доза е 50 mg, разделена на 2 приема.

Хронична сърдечна недостатъчност.Дозата се избира индивидуално, като се следи внимателно състоянието на пациента. Пациентът трябва да бъде под постоянно наблюдение през първите 2-3 часа след първата доза от лекарството и след приема на повишена доза. Дози дигоксин, диуретици и ангиотензин-конвертиращи инхибитори ензими (Ензими- специфични протеини, които могат значително да ускорят химичните реакции, протичащи в тялото, без да са част от крайните продукти на реакцията, т.е. са биологични катализатори. Всеки тип ензим катализира трансформацията на определени вещества (субстрати), понякога само на едно вещество в една посока. Следователно многобройни биохимични реакции в клетките се извършват от огромен брой различни ензими. Ензимните препарати се използват широко в медицината)трябва да се определи преди предписване на лекарството. Препоръчваната начална доза обикновено е 6,25 mg веднъж дневно. При добра поносимост и необходимост от повишаване на дозата, тя се повишава на интервали от поне две седмици до 6,25 mg два пъти дневно, след това до 12,5 mg два пъти дневно, след което до 25 mg два пъти дневно. При пациенти с телесно тегло под 85 kg максималната дневна доза е 50 mg в два приема, при пациенти с тегло над 85 kg - 100 mg в два приема.

Характеристики на приложението

С повишено внимание и под наблюдението на лекар (особено в началото на лечението и при всяко увеличаване на дозата), лекарството трябва да се използва при пациенти в напреднала възраст, със захарен диабет (маскира клиничните прояви на хипергликемия) и хипогликемия (хипогликемия- състояние, причинено от ниски плазмени нива на глюкоза. Характеризира се с признаци на повишена симпатикова активност и освобождаване на адреналин (изпотяване, безпокойство, тремор, сърцебиене, глад) и симптоми от централната нервна система (припадък, замъглено виждане, конвулсии, кома), тиреотоксикоза (Тиреотоксикоза- синдром, причинен от действието на излишък от тироксин и трийодтиронин върху целевите тъкани. Има много причини за тиреотоксикоза; най-честата причина е дифузната токсична гуша (болест на Грейвс). Клиничната картина включва действието на хормоните върху различни органи. Характерни са симптомите на активиране на симпатоадреналната система: тахикардия, тремор, изпотяване, тревожност. Тези симптоми се елиминират от бета-блокери), оклузивни заболявания на периферните съдове, атриовентрикуларен блок I степен, хронична обструктивна белодробна болест, вазоспастична ангина на Prinzmetal (може да провокира гърчове), псориазис (Псориазис- хронично наследствено кожно заболяване с разнообразна клинична изява. Най-честият общ псориазис е обилно люспести папули и плаки по скалпа, лактите, предмишниците, ръцете, пищялите, краката, долната част на гърба, задните части. Оплаквания от сърбеж. При това заболяване кератиноцитите се образуват 28 пъти повече от нормалното), нарушена бъбречна функция, депресия (депресия- психични разстройства: мрачно, потиснато настроение с песимизъм, монотонност на идеите, намалени желания, инхибиране на движенията, различни соматични разстройства), Миастения гравис (Миастения гравис- хронично невромускулно заболяване, свързано с нарушена нервно-мускулна проводимост. Характеризира се със слабост, болезнена умора на набраздените мускули), при пациенти с феохромоцитом (само в комбинация с алфа-блокери), с обширни хирургични интервенции и общ. анестезия (анестезия- липса на чувствителност, както и на фона на лечение с алфа-блокери, алфа-агонисти, дигиталисови препарати, диуретици и/или инхибитори моноаминооксидаза (Моноаминооксидазаензим, който катаболизира моноамините. В тези случаи лечението трябва да започне с ниски дози, последвано от бавно повишаване до ефективни дози. В началото на лечението или с увеличаване на дозата на лекарството при пациенти, особено в напреднала възраст, може да има прекомерно понижаване на кръвното налягане, особено при изправяне, което изисква коригиране на дозата.

Пациентите със сърдечна недостатъчност се съветват да приемат лекарството по време на хранене, за да се предотврати ортостатична хипотония (ортостатична хипотония- рязък спад на кръвното налягане при преместване във вертикално положение, причиняват лекарствени вещества, които нарушават автономните рефлексни механизми или причиняват хиповолемия). Когато тези пациенти се развият оток (оток- подуване на тъканите в резултат на патологично увеличаване на обема на интерстициалната течност)и/или засилване на симптомите на сърдечна недостатъчност, дозата на диуретиците трябва да се увеличи и, ако е необходимо, дозата на карведилол трябва да се намали, докато състоянието на пациента се стабилизира. Ако сърдечната честота спадне до 55 удара / мин, лекарството трябва да се прекрати.

Когато се предписва на пациенти с циркулаторна недостатъчност, ниско кръвно налягане (систолично кръвно налягане под 100 mm Hg), коронарна болест на сърцето и / или бъбречна недостатъчност, е необходимо да се следи бъбречната функция, ако се влоши, намалете дозата или спрете лекарството и увеличаване на дозата на диуретиците.

При пациенти с хронична обструктивна белодробна болест с бронхоспастичен компонент, които не получават антиастматични лекарства, карведилол трябва да се предписва само ако ползата от употребата му надвишава потенциалния риск. При хора с тежки алергии или които са подложени на десенсибилизация, карведилол може да изостри алергичните реакции. Пациенти, които са имали или са имали влошен псориазис по време на лечение с бета-блокери, трябва да получават лекарството само след внимателна оценка на възможните ползи и рискове. Подобно на други бета-блокери, карведилол може да намали тежестта на тиреотоксикозата. В случай на операция с обща анестезия, анестезиологът трябва да бъде предупреден за предишна терапия с карведилол. Пациентите с феохромоцитом трябва да получат алфа-блокери преди започване на лечението. Лицата, които използват контактни лещи, трябва да бъдат предупредени за възможността за намалено сълзене. По време на лечението трябва да се избягва употребата на етанол.

Ако е необходимо едновременно да се предписват блокери на "бавни" калциеви канали - производни на фенилалкиламин (верапамил) и бензотиазепин (дилтиазем), както и антиаритмични лекарства от клас I (амиодарон), се препоръчва постоянно наблюдение. ЕКГ (ЕКГ- метод за изследване на сърдечния мускул чрез записване на биоелектричните потенциали на работещото сърце. Форма на вълната, записана върху движеща се хартиена лента или фотографски филм, се нарича електрокардиограма (ЕКГ). Играе важна роля в диагностиката на много сърдечни заболявания)и кръвното налягане.

Когато отменяте едновременната терапия с клонидин, първо трябва да спрете лечението с карведилол, след което след няколко дни отменете клонидина. Карведилол не повлиява концентрацията глюкоза (Глюкоза- гроздова захар, въглехидрат от групата на монозахаридите. Един от ключовите метаболитни продукти, който осигурява енергия на живите клетки)в кръвта и не предизвиква промени в теста за глюкозен толеранс при пациенти с инсулинонезависим захарен диабет.

Терапията трябва да се провежда дълго време и не трябва да се прекъсва внезапно, особено при пациенти с коронарна болест на сърцето поради възможността от влошаване на хода на основното заболяване. Препоръчително е дозата да се намалява наполовина на всеки 3 дни в продължение на 1-2 седмици. Ако лечението е прекъснато за 2 седмици или повече, лечението трябва да се възобнови с минимални дози.

Карведилол не трябва да се приема с алкохол.

Употреба по време на бременност или кърмене.

Лекарството е противопоказано при бременност. При необходимост използвайте през периода кърмене (Кърмене- отделяне на мляко от млечната жлезакърменето трябва да се спре.

деца.

Лекарството е противопоказано при деца на възраст под 18 години.

Способността да се влияе върху скоростта на реакция при шофиране на превозни средства или работа с други механизми.

По време на лечението трябва да се въздържате от шофиране на превозни средства и извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и бързина на психомоторните реакции.

Страничен ефект

Лекарството обикновено се понася добре. Рядко могат да се наблюдават:

От страна на сърдечно-съдовата система:брадикардия, ортостатична хипотония, ангина пекторис, атриовентрикуларен блок, прогресия на циркулаторна недостатъчност (студени крайници), прогресия на сърдечна недостатъчност, оток на долните крайници.

От страна на централната и периферната нервна система:главоболие, замаяност, слабост, мускулна слабост (обикновено в началото на лечението), депресия, нарушения на съня, парестезия.

От храносмилателната система:сухота в устата, гадене, коремна болка, диария (диария- бързо отделяне на течни изпражнения, свързано с ускорено преминаване на чревното съдържимо поради повишена перисталтика, нарушена абсорбция на вода в дебелото черво и отделяне на значително количество възпалителен секрет от чревната стена)или запек, повишени чернодробни трансаминази.

От страна на метаболизма:хипергликемия, наддаване на тегло, хиперхолестеролемия.

От страна на хематопоетичната система: тромбоцитопения (Тромбоцитопения- намаляване на броя на тромбоцитите), левкопения.

От страна на дихателната система:диспнея (диспнея- нарушение на честотата, ритъма и дълбочината на дишането, придружено от усещане за липса на въздух), бронхоспастични реакции при предразположени пациенти.

Алергични реакции:екзантема, сърбеж (сърбеж- променено усещане за болка поради дразнене на нервните окончания на рецепторите за болка), кожни обриви, поява и/или обостряне на псориазис, кихане, назална конгестия; много рядко - анафилактоидна реакция.

Други:много рядко - обостряне на синдрома на "интермитентно" накуцване, синдром на Рейно, болка в крайниците, нарушено уриниране и / или бъбречна функция, грипоподобен синдром, намалена слъзна секреция, проява на латентен диабет или засилване на неговите симптоми .

Взаимодействие с други лекарства

Карведилол не трябва да се използва, ако пациентът получава интравенозни инжекции с верапамил, дилтиазем, антиаритмични лекарства (особено клас 1). Потенциране (Потенциране(синоним на супраадитивен синергизъм) - вид синергизъм, при който крайният фармакологичен ефект на комбинация от лекарства количествено значително надвишава сумата от отделните ефекти на всички компоненти на комбинацията. Изпълнението на потенцирането се осъществява поради различни механизми, както и локализирането на действието на компонентите на комбинацията)ефект се наблюдава, когато се приема едновременно с антихипертензивни средства, нитрати и антиаритмични лекарства. Лекарства, които намаляват съдържанието катехоламини (Катехоламини- естествени катехоламини (адреналин, норепинефрин, допамин) - медиатори на нервната система. Участват в метаболизма и адаптивните реакции на организма. При физически и психически стрес (стрес), някои заболявания, съдържанието на катехоламини в кръвта и урината рязко се увеличава)(резерпин, инхибитори на моноаминооксидазата) и клонидин повишават риска от артериална хипотония и брадикардия. Инхибиторите на микрозомалното окисление (циметидин) подобряват и индуктори (Индуктор- химикали, които стимулират собствения метаболизъм или метаболизма на други съединения (лекарства) при многократно приложение)(фенобарбитал, рифампицин) - отслабват ефектите на карведилол. Едновременната употреба с алкалоиди на моравото рогче нарушава периферното кръвообращение. Когато се използва със сърдечни гликозиди (Гликозиди- органични вещества, чиито молекули се състоят от въглехидратен и невъглехидратен компонент (агликон). Широко разпространени в растенията, където могат да бъдат форма на транспорт и съхранение на различни вещества)(дигоксин), верапамил и дилтиазем, са възможни нарушения на атриовентрикуларната проводимост, рядко с хемодинамични нарушения. Карведилол повишава съдържанието на дигоксин и циклоспорин в кръвта, което налага коригиране на техните дози. са често срещани анестетици (Анестетици- лекарствата, които имат анестетичен ефект, се разделят на местни и общи)усилване на негатива инотропен (Инотропен- променя силата на сърдечната контракция)и хипотензивни ефекти на карведилол. Карведилол може да потенцира действието на инсулина и устно (устно- начин на приложение на лекарството през устата (per os)) хипогликемични средства (Хипогликемични средствалекарства, които понижават кръвната захар, се използват за лечение на диабет, маскирайки симптомите на хипогликемия (особено тахикардия), което изисква редовно проследяване на нивата на кръвната захар.

Предозиране

Симптоми:тежка артериална хипотония (систолично налягане от 80 mm Hg и по-ниско), брадикардия (под 50 bpm), кардиогенна шок (Шок- състояние, характеризиращо се с рязко намаляване на кръвния поток в органите (регионален кръвен поток); е следствие от хиповолемия, сепсис, сърдечна недостатъчност или понижен симпатиков тонус. Причината за шока е намаляване на ефективния обем на циркулиращата кръв (съотношението на bcc към капацитета на съдовото легло) или влошаване на помпената функция на сърцето. Клиниката на шока се определя от намаляване на притока на кръв в жизненоважни органи: мозък (съзнанието и дишането изчезват), бъбреците (диурезата изчезва), сърцето (миокардна хипоксия). Хиповолемичният шок се причинява от загуба на кръв или плазма. Септичният шок усложнява хода на сепсиса: отпадъчните продукти на микроорганизмите, попаднали в кръвта, причиняват разширяване на кръвоносните съдове и повишават капилярната пропускливост. Клинично се проявява като хиповолемичен шок с признаци на инфекция. Хемодинамиката при септичен шок постоянно се променя. За възстановяване на BCC е необходима инфузионна терапия. Кардиогенният шок се развива поради влошаване на помпената функция на сърцето. Използвайте лекарства, които подобряват контрактилитета на миокарда: допамин, норепинефрин, добутамин, епинефрин, изопреналин. Неврогенен шок - намаляване на ефективния обем на циркулиращата кръв поради загуба на симпатиков тонус и разширяване на артериите и венулите с отлагане на кръв във вените; развива се при наранявания на гръбначния мозък и като усложнение на спинална анестезия), нарушена дихателна функция (бронхоспазъм), циркулаторна недостатъчност, конвулсии, сърдечен арест.

Лечение:през първите часове - предизвикване на повръщане и стомашна промивка, след това - контрол и корекция на жизнените показатели в интензивното отделение. Поддържаща терапия: с тежка брадикардия - атропин 0,5-2 mg интравенозно; за поддържане на сърдечната дейност - глюкагон 1-5 mg (максимална доза - 10 mg) интравенозно струйно, след това 2-5 mg / час като инфузии (Инфузия(в / във въвеждането) - въвеждането на течности, лекарства или кръвни продукти / компоненти във венозен съд)и / или адреномиметици (орципреналин, изопреналин) 0,5-1 mg интравенозно. С преобладаването на периферното вазодилатиращо действие, предписвайте норепинефрин (Норепинефрин- съединение от групата на катехоламините, неврохормон. Образува се в надбъбречната медула и в нервната система, където служи като медиатор (предавател) за провеждане на нервен импулс през синапса. Повишава кръвното налягане, стимулира въглехидратната обмяна и др.)в многократни дози от 5-10 микрограма или като инфузия от 5 микрограма/мин. За облекчаване на бронхоспазъм се използват бета 2-адреномиметици под формата на аерозол, с неефективност - интравенозно или аминофилин интравенозно. При конвулсии - диазепам или клоназепам интравенозно бавно. В тежки случаи интоксикация (Интоксикация- отравяне на тялото с токсични вещества)при кардиогенен шок, поддържащата терапия продължава достатъчно дълго, докато състоянието на пациента се стабилизира и като се вземе предвид полуживотът на карведилол.

Обща информация за продукта

Най-доброто преди среща. 2 години.

Условия за съхранение.Да се ​​съхранява в оригинална опаковка при температура не по-висока от 25 °C. Да се ​​пази далеч от деца!

Пакет. 10 таблетки в блистер; 3 блистера в опаковка.

производител.Публично акционерно дружество "Киевски витаминен завод".

Местоположение. 04073, Украйна, Киев, ул. Копиловская, 38.

уебсайт. www.vitamin.com.ua

Препарати със същата активна съставка

  • Корвасан - "Артериум"

Този материал е представен в свободна форма въз основа на официалните инструкции за медицинска употреба на лекарството.

КАТЕГОРИИ

ПОПУЛЯРНИ СТАТИИ

2023 "kingad.ru" - ултразвуково изследване на човешки органи