Цитостатиците са лекарства, които забавят процеса на делене на клетките. Поддържането на жизнените функции на тялото се основава на способността на неговите клетки да се делят, като новите клетки заемат мястото на старите, а старите, съответно, умират. Скоростта на този процес се определя биологично по такъв начин, че да се поддържа строг баланс на клетките в тялото, като трябва да се отбележи, че във всеки орган метаболитният процес протича с различна скорост.

Но понякога скоростта на делене на клетките става твърде бърза и старите клетки нямат време да умрат. Така се образуват неоплазми, с други думи, тумори. Именно по това време става актуален въпрос, за цитостатиците – какво представляват и как могат да помогнат при лечението на рак. И за да се отговори на него, е необходимо да се разгледат всички аспекти на тази група лекарства.

Цитостатици и онкология

Най-често в медицинската практика употребата на цитостатици се среща в областта на онкологията, за да се забави растежа на тумора. С течение на времето той засяга всички клетки на тялото, така че забавянето на метаболизма се случва във всички тъкани. Но само при злокачествени новообразувания ефектът на цитостатиците се изразява в пълна степен, забавяйки скоростта на прогресиране на рака.

Цитостатици и автоимунни процеси

Цитостатиците се използват и при лечение на автоимунни заболявания, когато са резултат от патологична активност имунна системаАнтителата не унищожават антигените, които влизат в тялото, а клетките на собствените им тъкани. Цитостатиците засягат костния мозък, намалявайки активността на имунната система, в резултат на което заболяването може да премине в ремисия.

Така цитостатиците се използват за следните заболявания:

  • злокачествен онкологични туморив ранните етапи;
  • лимфом;
  • левкемия;
  • системен лупус еритематозус;
  • артрит;
  • васкулит;
  • Синдром на Sjögren;
  • склеродермия.

След като разгледахме индикациите за приемане на лекарството и механизма на неговото въздействие върху тялото, става ясно как действат цитостатиците, какви са те и в какви случаи трябва да се използват.

Видове цитостатици

Цитостатиците, чийто списък е даден по-долу, не се ограничават до тези категории, но е обичайно да се разграничават тези 6 категории лекарства.

1. Алкилиращите цитостатици са лекарства, които имат способността да увреждат ДНК на клетки, които се различават висока скоростразделение. Въпреки високата степен на ефективност, лекарствата трудно се понасят от пациентите, сред последствията от курса на лечение често се появяват патологии на черния дроб и бъбреците, като основни филтриращи системи на тялото. Такива средства включват:

  • хлоретиламини;
  • нитрозокарбамидни производни;
  • алкил сулфати;
  • етиленимини.

2. Цитостатични алкалоиди от растителен произход - препарати подобно действие, но с натурален състав:

  • таксани;
  • винка алкалоиди;
  • подофилотоксини.

3. Цитостатици-антиметаболити - лекарства, които инхибират веществата, участващи в процеса на образуване на тумори, като по този начин спират растежа му:

4. Цитостатици-антибиотици - антимикробни лекарства с противотуморен ефект:

  • антрациклини.

5. Цитостатичните хормони са противотуморни лекарства, които намаляват производството на определени хормони.

  • прогестини;
  • антиестрогени;
  • естрогени;
  • антиандрогени;
  • ароматазни инхибитори.

6. Моноклоналните антитела са изкуствено създадени антитела, идентични с истинските, насочени срещу определени клетки, в случая туморни.

лекарства

Цитостатиците, чийто списък с лекарства е представен по-долу, се предписват само по лекарско предписание и се приемат само според строги показания:

  • "Циклофосфамид";
  • "Тамоксифен";
  • "Флутамид";
  • "Сулфасалазин";
  • "Хлорамбуцил";
  • "Азатиоприн";
  • "Темозоломид";
  • "Хидроксихлорохин";
  • "Метотрексат".

Списъкът с лекарства, които отговарят на определението „цитостатици“, е много широк, но тези лекарства най-често се предписват от лекари. Лекарствата се избират индивидуално за пациента много внимателно и лекарят обяснява на пациента какво странични ефектипричиняват цитостатици, какво представляват и могат ли да бъдат избегнати.

Странични ефекти

Диагностичният процес трябва да потвърди, че човек има сериозно заболяване, за чието лечение са необходими цитостатици. Страничните ефекти на тези лекарства са много изразени, те не само са трудни за понасяне от пациентите, но също така представляват опасност за човешкото здраве. С други думи, приемането на цитостатични лекарства винаги е огромен риск, но при онкологични и автоимунни заболявания рискът от липса на лечение е по-висок от риска от възможни странични ефекти на лекарството.

Основният страничен ефект на цитостатиците е негативният им ефект върху костния мозък, а следователно и върху целия хемопоетична система. При продължителна употреба, което обикновено се налага по време на терапията онкологични неоплазми, а при автоимунни процеси е възможно дори развитие на левкемия.

Но дори ако ракът на кръвта може да бъде избегнат, промените в кръвния състав неизбежно ще повлияят на функционирането на всички системи. Ако вискозитетът на кръвта се увеличи, бъбреците страдат, тъй като има голямо натоварване върху мембраните на гломерулите, в резултат на което те могат да бъдат повредени.

Когато приемате цитостатици, трябва да сте готови за постоянно чувствам се зле. Пациентите, които са преминали курс на лечение с лекарства от тази група, постоянно съобщават за чувство на слабост, сънливост и неспособност да се концентрират върху дадена задача. Често срещано оплакване е главоболието, което е постоянно и трудно се облекчава с аналгетици.

По време на лечението жените обикновено изпитват менструални нередности и невъзможност да заченат дете.

Нарушения храносмилателната системасе проявяват под формата на гадене и диария. Това често става причина за естественото желание на човек да ограничи диетата си и да намали количеството храна, което яде, което от своя страна води до анорексия.

Неопасно за здравето, но неприятна последица от приема на цитостатици е косопадът по главата и тялото. След спиране на курса растежът на косата обикновено се възобновява.

Въз основа на това може да се подчертае, че отговорът на въпроса какво представляват цитостатиците съдържа информация не само за ползите от този вид лекарства, но и за висок рискза здраве и благополучие по време на употребата му.

Правила за приемане на цитостатици

Важно е да се разбере, че цитостатиците имат пряк ефект върху активността на имунната система, като я инхибират. Следователно по време на курса човек става податлив на всякакви инфекции.

За да се предотврати инфекцията, е необходимо да се спазват всички мерки за безопасност: не се появявайте на места голям клъстерхора, носете предпазни средства марлена превръзкаИ се наслаждавайте местни средстваантивирусна защита ( оксолинова мехлем), избягвайте хипотермия. Ако инфекция респираторна инфекцияАко това се случи, трябва незабавно да се консултирате с лекар.

Как да намалим страничните ефекти?

Съвременната медицина позволява да се сведе до минимум тежестта на нежеланите реакции, възникващи по време на приема на цитостатици. Специални препарати, блокиране рефлекс на повръщанев мозъка, правят възможно поддържането на нормално благосъстояние и работоспособност по време на лечението.

По правило таблетката се приема рано сутрин, след което се препоръчва да се увеличи режимът на пиене до 2 литра вода на ден. Цитостатиците се екскретират предимно от бъбреците, така че техните частици могат да се утаят върху тъканите Пикочен мехур, имащи дразнещ ефект. Голям бройпиенето на течности и честото изпразване на пикочния мехур прави възможно намаляването на тежестта на страничните ефекти на цитостатиците върху пикочния мехур. Особено важно е да изпразните старателно пикочния си мехур преди лягане.

Прегледи по време на лечението

Приемът на цитостатици изисква редовно изследване на тялото. Най-малко веднъж месечно пациентът трябва да премине тестове, показващи ефективността на бъбреците, черния дроб и хемопоетичната система:

  • клиничен кръвен тест;
  • биохимичен кръвен тест за нивата на креатинин, ALT и AST;
  • пълен анализ на урината;
  • CRP индикатор.

По този начин, знаейки всичко актуална информациязащо са необходими цитостатици, какви са те, какви видове лекарства има и как да ги приемате правилно, можете да разчитате на благоприятна прогноза за лечение на онкологични и автоимунни заболявания.

Във връзка с

Съученици

Цитостатиците са лекарства за лечение на злокачествени клетки и неоплазми, които са насочени към потискане на митотичната активност и предотвратяване на патологично бързо делене на клетките.

Тези лекарства принадлежат към групата на антиметаболитите, които значително променят метаболитния процес в клетките на тялото. Точно злокачествени новообразуваниянай-чувствителни към ефектите на цитостатиците.

Обхват на приложение на цитостатични лекарства

Цитостатиците се предписват за лечение на заболявания като левкемия, ранни стадиирак, лимфом.

Цитостатиците инхибират деленето на клетките на злокачествени тумори и образувания, за да предотвратят активното прогресиране на заболяването. Клетки с нормална скоростотделите са много по-малко чувствителни към тези лекарства (например клетки на лигавиците, епител на стомашно-чревния тракт, кожа, коса).

Цитостатиците могат също да инхибират клетъчната пролиферация костен мозъкПоради това те се използват активно за различни автоимунни заболявания (артрит, лупус, склеродермия и моноклонални гамапатии).

Цитостатиците се предлагат под формата на таблетки, капсули и различни инжекции. Само лекар може да предпише дозировката и продължителността на лечението въз основа на тежестта на заболяването, поносимостта на организма към предписаните лекарства, както и ефективността на курса на лечение.

Видове цитостатични лекарства

Всички съществуващи цитостатици са доста условно класифицирани в няколко вида. Тази конвенция се дължи на факта, че всяко цитостатично лекарство има напълно уникален механизъм на действие върху тялото. В същото време група от няколко цитостатика от една и съща група има ефективно влияниеабсолютно различни видовезлокачествени образувания.

Ето списък на най-често срещаните в народна медицинацитостатични лекарства:

  • алкилираща група цитостатици (хлоретиламини, нитрозокарбамидни производни, алкилсулфонати и етиленимини);
  • група цитостатични алкалоиди от растителен произход (таксани, подофилотоксини и винка алкалоиди);
  • цитостатични антиметаболити (антагонисти на пурин, фолиева киселина и пиримидин);
  • цитостатични антибиотици с антитуморна активност (антрациклини и други);
  • моноклонални антитела;
  • цитостатични хормони (естрогени, прогестини, антиандрогени, антиестрогени и ароматазни инхибитори);
  • други цитостатични лекарства.

Най-известните цитостатични лекарства са:

  • бусулфан;
  • Нимустин;
  • хлорамбуцил;
  • тенипозид виндезин;
  • Цисплатин.

Странични ефекти при употреба на цитостатични лекарства

Цитостатиците активно инхибират растежа на бързо делящи се клетки на костния мозък, лимфоидната система и стомашно-чревния епител. Поради този ефект на лекарствата върху тялото, някои пациенти изпитват заболявания като цитопения, стоматит, чревни и стомашни язви. Някои хора изпитват признаци на бързо увреждане на черния дроб от токсини, което води до цироза.

Най-характерният страничен ефект на цитостатиците е хроничното инхибиране на хемопоезата, което се проявява под формата на левкопения и анемия. Степента на проява на този процес зависи пряко от броя на приетите единични и общи дози цитостатични лекарства.

Цитостатиците имат и имуносупресивен ефект върху човешкия организъм, което води до повишена активностпатогенна микрофлора. Това спомага за намаляване на устойчивостта на организма към различни патогенни фактори и се появява обостряне на хроничните процеси.

Резултатът от ефекта на цитостатиците върху тялото в някои случаи е забележимо намаляване на защитните сили на клетките. Това може да създаде благоприятни условияза стартиране на процеса на малигнизиране на клетките и образуването на нови видове образувания, тумори и метастази.

Всички противотуморни лекарства, според техния механизъм на действие, химична структура и източник на производство, могат да бъдат разделени на алкилиращи съединения, антиметаболити, противотуморни антибиотици, билкови лекарства, ензими и група от различни лекарства (Таблица 9.5).

Таблица 9.5. Класификация противотуморни лекарства(СЗО).

Алкилиращи лекарства

В основата биологично действиеЦялата група (Таблица 9.6) се основава на реакцията - свързване на алкиловата (метилова) група на цитостатика с нуклеофилните групи на ДНК и протеини, последвано от прекъсване на полинуклеотидните вериги.

Алкилирането на ДНК молекулите, образуването на кръстосани връзки и прекъсвания води до нарушаване на техните функции в процесите на репликация и транскрипция и в крайна сметка до небалансиран растеж и смърт туморни клетки. Без изключение, всички алкилиращи агенти са общи клетъчни отрови, с преобладаващо фазово неутрален ефект.

Те имат особено изразен увреждащ ефект върху бързо делящите се клетки. Повечето алкилиращи агенти се абсорбират добре от стомашно-чревния тракт, но поради силното им локално дразнещо действие, много от тях се прилагат интравенозно.

Въпреки общ механизъмдействия, повечето лекарства в тази група се различават един от друг в спектъра на влияние върху туморите, както и страничните ефекти, въпреки че всички те инхибират хематопоезата и в дългосрочен план и при продължителна употреба много от тях могат да причинят вторични тумори .

Алкилиращите съединения също включват проспидин, който намалява йонната пропускливост плазмени мембрании променя активността на свързаните с мембраната ензими. Смята се, че селективността на неговото действие се определя от различията в структурата и функциите на плазмените мембрани на туморните и нормалните клетки.

Лекарствата от групата на нитрозоуреята също са алкилиращи агенти, които свързват ДНК бази и фосфати, което води до разкъсване и омрежване на молекулата му в туморни и нормални клетки. Поради високата си разтворимост в липиди нитрозокарбамидните производни проникват през кръвно-мозъчната бариера, което ги прави широко използвани при лечението на първични и метастатични злокачествени мозъчни тумори.

Лекарствата имат доста широк спектър на действие, но и висока токсичност. Сред производните III поколениеполучени са нови високоактивни, но по-малко токсични съединения. Сред тях най-интересен е фотемустин (мустофоран), който има висока скорост на проникване в клетката и през кръвно-мозъчната бариера.

Фотемустин е най-ефективен при дисеминиран меланом и по-специално при неговите метастази в мозъка, при първични мозъчни тумори (глиоми) и техните рецидиви след операция и/или лъчетерапия.

Антиметаболитите са структурни аналози на "естествени" компоненти (метаболити) на нуклеинови киселини (пуринови и пиримидинови аналози). Влизайки в конкурентни отношения с нормалните метаболити, те нарушават синтеза на ДНК и РНК. Много метаболити имат S-фазова специфичност и или инхибират ензимите на синтеза на нуклеинова киселина, или нарушават структурата на ДНК, когато се включи аналог.

От пиримидиновите антиметаболити най-широко използван е тиминовият аналог. 5-флуороурацил (5FU). Друго лекарство от тази група, фторафур, се счита за транспортна форма на 5FU. За разлика от 5FU, фторафур остава в тялото по-дълго, по-малко е токсичен и е по-добре разтворим в липиди. затова прониква през кръвно-мозъчната бариера и се използва при мозъчни тумори.

Пиримидиновите антиметаболити се използват широко при лечението на стомашно-чревни тумори и тумори на гърдата. Сред пиримидиновите антиензимни аналози най-известен е цитарабинът (цитозар).Неговият таргетен ензим е ДНК полимераза и следователно чувствителността на клетките към цитарабин е максимална в S-фазата (блокира прехода от G1 към S-фазата и предизвиква остър S- фаза на клетъчна смърт).

В малки дози цитарабинът причинява само временен блок на синтеза на ДНК в S-фазовите клетки, което прави възможно използването му в такива дози за „синхронизиране“ на туморните клетки и повишаване на тяхната чувствителност към други зависими от цикъла лекарства.

Вероятно при малки увреждания на ДНК се реализира способността на цитарабин да стимулира апоптозата в злокачествените клетки. Сред пиримидиновите антиметаболити гемцитабинът (gemzar) се счита за най-обещаващ, който инхибира синтеза на ДНК по-ефективно от други.

Пуриновите антиметаболити включват 6-меркаптопурин. Различава се от естествените метаболити по това, че кислородният атом в него е заменен със сяра. Това лекарство инхибира de novo синтеза на пурини в тумори, а също така се включва в нуклеиновите киселини и нарушава тяхната функция, което води до смъртта на туморните клетки.

Основен недостатъктози антиметаболит има способността да предизвиква развитие на лекарствена резистентност в туморните клетки, когато повторете курсоветелечение. От групата на пуриновите антиметаболити в клинична практикаВъведени са три нови лекарства: флударабин, кладрибин и пентостатин. Флударабин инхибира синтеза на ДНК и основно уврежда клетките между G1 и G фазата.

Кладрибин е аденозинов антиметаболит, който се включва в ДНК, причинявайки разкъсвания на ДНК вериги. Предимно клетките в S фаза умират, но неделящите се клетки също се увреждат. Пентостатинът води до натрупване на метаболити на аденозин в клетката, които потискат синтеза на ДНК. И двете лекарства показаха висока активностза неходжкинови лимфоми, левкемия.

ДА СЕ активни лекарстваХидроксиуреята (хидрея), мощен инхибитор на синтеза на ДНК, има антиметаболитен механизъм на действие. Бързата обратимост на действието на това лекарство обуславя относително ниската му токсичност и го прави добър синхронизатор на клетъчното делене, което позволява използването на хидроксиурея като радиосенсибилизатор за редица солидни тумори.

За нормална височинаклетките се нуждаят от фолиева киселина, която участва в синтеза на пурини и пиримидини и в крайна сметка нуклеинови киселини. Сред антагонистите на фолиевата киселина най-широко използваният е метотрексатът, който инхибира синтеза на фолиева киселина, което нарушава образуването на пурини и тимидин и по този начин пречи на синтеза на ДНК.

Метотрексатът, като антагонист на фолиевата киселина, е типичен антиметаболит. По-новите антифолати включват едатрексат, триметрексат и пиритрексим.

В класа на антиметаболитите се появи нов пуринов и тимидинов инхибитор - ралтитрексид (Томудекс) Томудекс, за разлика от 5FU и метотрексат. бързо се отделя през бъбреците и стомашно-чревния тракти няма кумулативен ефект.

Томудекс от терапевтична дейноств това отношение се доближава до комбинацията на 5FU с неговия биохимичен модулатор левковорин, но има по-малка токсичност. Лекарството е било ефективно при пациенти с напреднал копоректален рак. В тази връзка може да се класифицира като лекарство от първа линия за тази локализация.

Растителни алкалоиди

В практиката на лечение туморни заболяванияБилковите препарати са включени отдавна. Най-известни са винка алкалоидите, съдържащи се в растението розова зеленика. Винкаалкапоидите (винбластин, винкристин) имат леки разлики в химическа структура, имат подобен механизъм на действие, но се различават по спектъра на противотуморно действие и най-вече на страничните ефекти.

Механизмът на тяхното действие се свежда до денатурирането на тубулина - протеина на микротубулите на митотичното вретено, което води до спиране на клетъчния цикъл в митоза (митотични отрови). Нови винка алкалоиди с тубулинова инхибиторна активност включват навелбин (винорелбин). Ограничаващата токсичност на лекарството е неутропенията. В същото време той е по-малко невротоксичен от другите винка алкалоиди, което прави възможно прилагането му за по-дълъг период от време и на по-дълги интервали. високи дози.

Билковите препарати включват също подофиплин (смес от вещества от корените на подофилум тироид), който преди това се използва локално за папиломатоза на ларинкса и пикочния мехур. Понастоящем се използват полусинтетични производни на подофилин - етопозид (VP-16, Vepesid) и тенипозид (Vumon, VM-26).

Подофилотоксините действат върху клетъчното делене чрез инхибиране на ядрения ензим топоизомераза II, който е отговорен за промяната на формата („развиване“ и „усукване“) на спиралата на ДНК по време на репликация. В резултат на това клетъчният цикъл се блокира в G2 и навлизането на туморни клетки в митоза се инхибира.

IN последните годинипри лечението на много солидни тумориТаксоидите (паклитаксел, доцетаксел) започнаха да се използват широко. Pacпитаxep (taxoi) е изолиран през 60-те години в САЩ от кората на тихоокеанския тис, а доцетаксел (taxotere) е получен през 80-те години от игличките на европейския тис.

Лекарствата имат уникален механизъм на действие, различен от известните цитотоксични растителни алкалоиди. Целта на таксоидите е системата от тубулинови микротубули на туморната клетка. Въпреки това, без да разрушават микротубулния апарат, те причиняват образуването на дефектни микротубули и необратимо спиране на клетъчното делене. Разлики в клинична активносттези два таксоида не са страхотни. Основната ограничаваща дозата токсичност и на двете е неутропенията.

Антитуморни антибиотици

Голяма група противотуморни лекарства се състои от гъбични отпадъчни продукти, от които антрациклиновите антибиотици са намерили най-голямо практическо приложение. Между тях широк обхватДоксорубицин (Adriamycin, Doxolem), епирубицин (farmorubicin), рубомицин (daunorubicin) имат противотуморен ефект.

Антибиотиците, чрез интеркалиране (образуване на вложки между базови двойки) предизвикват разкъсвания на едноверижна ДНК, задействат механизма на свободно радикално окисление с увреждане на клетъчните мембрани и вътреклетъчните структури.

Нарушаването на структурата на ДНК води до инхибиране на репликацията и транскрипцията в туморните клетки. Лекарствата са високоефективни срещу различни солидни тумори, но имат тежка кардиотоксичност, изискваща специална лекарствена профилактика.

От блеомициновите антибиотици най-широко използваният е блеомицинът, който селективно инхибира синтеза на ДНК, причинявайки образуването на единични прекъсвания на ДНК. За разлика от други антитуморни антибиотици, блеомецинът няма миело- и имуносупресивен ефект, но може да индуцира белодробна фиброза.

Антрацендионовият антибиотик митоксантрон е инхибитор на толоизомераза II. Ефективен при левкемия в комбинация с цитарабин, както и при редица солидни тумори. През последните години е открит изразен аналгетичен ефект на комбинация от митоксантрон и малки дози преднизолон при множество ракови метастази. простатната жлезав костите.

Други цитостатици

Механизмите на противотуморно действие на цитостатиците, които не са включени в описаните по-горе групи, са много различни.

Деривати на платина

Близки до алкилиращите съединения са производните на платината (карбоплатин), за които основната цел е ДНК. Установено е, че те взаимодействат с ДНК, за да образуват между- и вътрешномолекулни връзки ДНК-протеин и ДНК-ДНК.

Платиновите лекарства са основата в различни програми за комбинирана химиотерапия за много солидни тумори, но са силно еметогенни и нефротоксични (цисплатин) агенти.

IN модерни лекарства(карбоплатин, оксалиплатин) нефротоксичността е рязко отслабена, но са налице миелосупресия (карбоплатин) и невротоксичност (оксалиплатин).

Производни на камптотецин

Началото на 80-те години бе белязано от въвеждането в клиниката на принципно нови противотуморни съединения. Те включват инхибитори на толоизомераза I и II. Толоизомеразите обикновено са отговорни за топологията на ДНК и нейната триизмерна структура, участват в репликацията на ДНК и транскрипцията на РНК, както и в възстановяването на ДНК и геномното пренареждане в клетките. Инхибиторите на толоизомераза I причиняват обратимо разрушаване на отделни вериги в рамките на транскрипцията.

Лекарствата, които инхибират активността на толоизомераза II, водят до обратимо увреждане на двойните вериги по време на процеси на транскрипция, репликация и възстановяване. Толоизомеразните инхибитори също така стабилизират ДНК-толоизомеразния комплекс, правейки клетката неспособна да синтезира ДНК.

Инхибиторите на толоизомераза I иринотекан (CAMPTO) и толотекан (хикамптин) блокират репликацията на ДНК чрез стабилизиране на комплекса ДНК-толоизомераза I.

Лекарствата са специфични за S-фазата

KAMPTO се използва при лечението на много солидни ракови заболявания, но се счита за един от най-ефективните цитостатици при лечението на напреднали колоректален рак, особено когато се комбинира с левковорин и 5-флуороурацип. Страничните ефекти на KAMPTO, сред които най-честата е диарията, са напълно обратими.

Толототекан е структурно подобен на KAMPTO, но има различен спектър на клинична активност (резистентен на цисплатин рак на яйчниците, дребноклетъчен рак рак на белия дроб, левкемия и сарком при деца). Лекарството прониква през кръвно-мозъчната бариера и има терапевтичен ефектс мозъчни метастази на различни солидни тумори.

L-аспарагиназа

Много тумори не са в състояние да синтезират аспарагинова киселинаи зависят от доставката му с кръвта, извличайки този метаболит от там. Именно на базата на откритите разлики в биохимията на туморните и нормалните клетки целенасочено се прилага използването на L-аспарагиназа.

Ензимът разрушава аспарагина в организма и съответно намалява съдържанието му в извънклетъчната течност. Растежът на тумори, които, за разлика от нормалните тъкани, не са способни да синтезират аспарагин, в условията на такъв аминокиселинен „глад“ се потиска селективно. Този ефект се проявява ясно при лечението на остра левкемия и неходжкинови лимфоми с лекарството.

При характеризиране на групите химиотерапевтични лекарства имената на противораковите лекарства като правило се дават съгласно международната номенклатура. В същото време разнообразието от имена на фармацевтичен пазар, за да избегнем грешки, ни принуждава да изброим основните синоними на споменатите цитостатици. напълно съгласувани един с друг международни стандарти.

Угляница К.Н., Луд Н.Г., Угляница Н.К.

Ще разгледам страничните ефекти на цитостатиците и техните ефекти допълнително с информационна цел. Тези лекарства засягат предимно клетки с повишен така наречен митотичен индекс, тоест с бърз процес на делене.

Цитостатици - какви са тези лекарства??

Цитостатиците се използват като противотуморен агент. Те инхибират или напълно потискат процеса на делене на туморни клетки и силно изразената пролиферация спира съединителната тъкан. Бързо делящите се клетки са податливи по-специално на цитостатични ефекти злокачествени тумори.

В по-малка степен нормалните, така наречените бързо делящи се клетки също са чувствителни към ефектите на цитостатиците, по-специално клетките на костния мозък, клетките от лимфоиден произход и миелоидните клетки, клетките на кожата и лигавиците в по-малка степен.

Способността на цитостатиците да потискат клетъчната пролиферация директно в костния мозък е намерила широко приложение при лечението на автоимунни заболявания. Тези лекарства инхибират левкопоезата и намаляват броя на автоагресивните Т- и В-лимфоцити.

Всички цитостатични лекарства са силно токсични, поради което изхвърлянето на биоматериал трябва да отговаря на така наречените общоприети санитарни стандарти. При различни заболяваниятези лекарства са намерили приложение.

Цитостатици - техният механизъм на действие

Цитостатиците нарушават нормален процестака нареченото клетъчно делене, предизвикват увреждане на биомакромолекулите, като по този начин причиняват дезорганизация на различни биохимични процесинезависимо от така наречения репликативен синтез на ДНК.

Цитостатиците имат слаб ефект върху клетките в покой. Тези лекарства причиняват генотоксичен стрес чрез модифициране на ДНК шаблона, когато се образуват вътрешноверижни и междуверижни ДНК кръстосани връзки. Те допринасят за инактивирането на ключови ензими, нарушават процесите на транскрипция, обработка, протеинов синтез и т.н.

Тази група лекарства се биотрансформира под прякото влияние на фосфатазите, което води до образуването на активни метаболити, които имат така наречения алкилиращ ефект.

След венозно приложениецитостатици, тяхната концентрация в кръвния поток намалява доста бързо още през първия ден, но може да се определи в рамките на 72 часа. Когато приемате лекарства от тази група перорално, концентрацията на метаболитите е почти същата като при приложение на инфузия. Полуживотът е средно седем часа. Извежда се от тялото чрез бъбреците и през червата.

Странични ефекти

Цитостатичната терапия засяга целия организъм. Токсичните компоненти инхибират развитието на активно делящи се клетки на костния мозък, лимфна система, храносмилателната система, чернодробната дейност страда в резултат на повишени нива на чернодробните ензими.

Мощният имуносупресивен ефект на цитостатиците води до намаляване на имунитета. Тялото става по-трудно да устои инфекциозни заболяванияи се бори с патогенни микроорганизми, като резултат може да се влоши хронични процеси. Ако човек мине дългосрочно лечение, тогава може да се развие левкопения, анемия, забелязва се диария и е възможна анорексия.

Страничните ефекти могат да се наблюдават от пикочната система под формата на хеморагичен уретрит, фиброза на пикочния мехур, понякога се отбелязва некроза на бъбречните тубули, атипични клетки на пикочния мехур могат да бъдат открити в урината, с високи дози цитостатици, бъбречна дисфункция се наблюдават хиперурикемия, нефропатия, които могат да бъдат свързани с повишаване пикочна киселина.

Освен това се наблюдава кардиотоксичност, не може да се изключи застойна сърдечна недостатъчност, може да е причинена от хеморагичен миокардит. Добавени странични ефекти дихателната системапод формата на интерстициална белодробна фиброза.

други странични ефектиизразява се под формата на косопад на главата, както и по цялата площ кожата, може да има гадене и повръщане, като цяло тонусът на тялото намалява, отбелязва се бърза умора, освен това объркване менструален цикъл, увеличава се вероятността от безплодие, както и други негативни прояви.

Цитостатици при гломерулонефрит

В случай на бъбречна патология, по-специално, с диагностициран гломерулонефрит, наред с други лекарствасъщо се предписват цитостатици, по-специално се използват следните лекарства: Imuran, Myelosan, освен това, Leukeran, Cyclophosphamide, както и Aminopterin, Azathioprine, както и Mercaptopurine.

Цитостатици при панкреатит

При заболявания на панкреаса, по-специално при панкреатит, е показана и употребата на цитостатици, а на пациента се предписват и други лекарства. По-специално, при тежки случаи на заболяването, на човек може да бъде предписан флуороурацил. В резултат на това лекарството е в състояние да инхибира (потиска) така наречената екскреторна функция на панкреаса.

Цитостатици - списък с лекарства за ревматоиден артрит

При диагностициран ревматоиден артрит използвайте следните лекарства, принадлежащи към цитостатиците: Метотрексат, Арава, освен това, Циклофосфамид, Ремикейд, Азатиоприн, а също и Циклоспорин.

Заключение

Използването на цитостатици трябва да се извършва само след преглед на пациента и след консултация с лекуващия лекар.

Цитостатични средства. Цитостатици: какви са те, списък на лекарствата

Цитостатици- това са вещества (включени в някои растения, способни да повлияят на клетката, да спрат нейното делене (размножаване) и по-нататъшно развитие.
Ефектът на цитостатиците може да засегне не само туморните клетки, но и здравите. Това почти винаги се получава при използване на мощни цитостатици. съвременна онкология. За съжаление, това е цената, която човек трябва да плати за възможността за излекуване.

Ефектът на цитостатиците върху рака и клетките на тялото

Кои клетки се увреждат предимно от цитостатици?
Първите клетки, които се увреждат от химиотерапията, са тези, които се делят бързо и постоянно. При такива условия клетката се нуждае от много различни вещества за изграждане. Следователно тя грабва всичко от заобикалящата я междуклетъчна течност, включително отрова. Най-лесно цитостатиците могат да увредят младите и растящи туморни клетки, които обикновено се намират по периферията на туморния възел и също образуват метастази. С други думи повечето вероятен ефектможе да се счита за спиране на растежа на тумора и метастазите, а не за унищожаване на тумора като такъв.
Под въздействието на цитостатиците те ще паднат като неизбежна жертва. здрави клеткиорганизми, характеризиращи се с бързо делене. Следователно по време на химиотерапията се наблюдава: намаляване на броя на левкоцитите в кръвта, увреждане на лигавиците на стомашно-чревния тракт, косопад и др. Колкото по-висока е концентрацията, толкова по-вредно е действието на цитостатиците. активно веществоние даваме.

Цитостатици от растителен произход: отровни и неотровни растения

Като цитостатици се използват както отровни, така и неотровни растения. Отровните растения имат най-мощни и бърз ефекткъм раков тумор. Неотровните растения могат да се приемат в големи дози доста дълго време без никакви нежелани реакции. В повечето случаи се използват отрови, които изискват точно дозиране алкохолни тинктуриили на прахове. Докато неотровните растения могат да се използват под формата на чайове и прости отвари.
Отровни растения, съдържащи кариокластични отрови, се използват за лечение на рак от древни времена. Те дадоха началото на много съвременни химиотерапевтични агенти.
Зеленикастана основа за получаването на доста стари лекарства винбластин и винкристин и модерен навелбин.
лекарства есенно безцветиесе използват по-рядко и предимно при външни форми на рак.
Едно от най-модерните лекарства за химиотерапия - Taxotere, се получава от игли. тис.
Най-ефективните растителни цитостатици:Отровен граппер, петниста бучиниш, отровен вех, червена мухоморка, ливадно лумбаго, усукан кирказон, черен кукуряк, принц на Охотск, оман.

Принципът на достатъчна доза държа, че само тогава може да се разчита на изразени противотуморен ефекткогато е създадено достатъчно висока концентрацияактивни вещества на растението в кръвта.
Много ниски концентрации активни веществарастенията, влизайки в човешкото тяло и без да имат пряк увреждащ ефект върху тъканите, предизвикват определени промени в имунната система (а именно образуването на антитела), които впоследствие унищожават раковите клетки. Минимална концентрациядава максимален ефект.

Само тогава цитостатиците от растителен произход ще атакуват ефективно туморакогато дозата им е достатъчно висока.

Място на действие на растителни цитостатици срещу рак

Принцип на доставка.Щитовидната жлеза пренася лъвския дял от йода, влизащ в тялото. Белите дробове много обичат силиция. Кости - калций и фосфор. Ясно е, че ако отровата е прикрепена по някакъв начин към йода, тя ще влезе направо в него щитовидната жлезаи ще направи там това, което очакваме от него. Това обяснява специфичното действие на кукумявката върху тумори на щитовидната жлеза, а плетивът и хвощът – върху белите дробове.
Идеята на принципа на доставка е, че за по-добро проникване в определен орган, трябва да добавите всяко друго растение към отровно растение, дори и неотровно, но така че да съдържа онези вещества и микроелементи, които органът обича .
Така че, за да подобрите доставката на боеца в белите дробове, трябва да го давате с хвощ или бял дроб. И за да докарате бучиниш до костите (което самият той не прави), би било хубаво да го комбинирате с глухарче или оман. Преди много векове този принцип е постулиран в тибетския трактат "Чжуд-ши". Освен това трактатът точно посочва растенията, които са ръководство в този или онзи случай.
„Chzhud-shi“ означава универсални проводници, използвани за студена патология, което включва рак. Това са героите: принц, рододендрон, морски зърнастец и минерално средство"опитомен шпат".
И ръководствата в състава: тюбетейка, Saussurea costus, градински чай и тинтява макрофила - като цяло формират основата на всички билкови композиции.

Принципът на смекчаване на страничните ефекти.Всяко отровно растение има свой спектър от нежелани реакции. Обикновено те са свързани със селективно поражение на един или друг орган. Например, борецът на ряпа избира сърцето за токсични реакции, мухоморката избира черния дроб.
Затова е препоръчително едновременно (с отрови) да се предписват и билки, предпазващи страдащите органи. Така че заедно с боеца е добре да се предписват глог и мента, а с мухоморка - безсмъртниче и невен. Комбинираното предназначение на отровата и покривното растение изобщо не означава, че са такива едновременна употреба. По-добре е да разделите приема им на определен период от време, например един час. Това е така, защото танините и галовата киселина, открити в много растения, могат да неутрализират отровите, когато се смесят заедно.

Режими на дозиране на отровни растения при рак

Могат да се разграничат няколко режима на дозиране спиртни екстрактиот отровни растения. Изборът на схема във всеки конкретен случай зависи от вида на използваното растение; в зависимост от целта (лечение на злокачествен тумор, лечение доброкачествен тумор, противорецидивно следоперативно лечение, профилактика) използва се растението; от тежестта на състоянието на пациента и наличието на нарушения от негова страна вътрешни органи; в зависимост от етапа на лечение.

Постоянна схема на дозиране

Най-простото дозиране на отровие прилагането им в постоянна, непроменена доза през определени интервали. Например по 10 капки три пъти на ден преди хранене. Това е всичко. Нито повече, нито по-малко.
Предимства. Когато човек ясно знае какво и колко, му е изключително трудно да сгреши.
недостатък. Тази схема е много твърда, неудобна, няма гъвкавост и индивидуалност в лечението. Така че, когато първоначално предписвате определен брой капки на пациент, трябва да сте сигурни, че тази доза ще се понася добре от самото начало. От друга страна, къде е гаранцията, че избраната доза ще бъде достатъчна?
Изглежда, че постоянната схема на дозиране е подходяща, когато се използват растения, които не са най-отровни или, обратно, много отровни, с нисък терапевтичен диапазон, както и в случаите, когато не е необходимо да се приемат високи дози от лекарството. Например при лечение на доброкачествени новообразувания или в случаи на превенция.
Схема на дозиране "пързалка".Най популярен. Тази схема се използва много често сред хората и се нарича „пързалка“. Има различни слайдове, но значението им се свежда до едно и също нещо: постепенно увеличаване и същото постепенен спаддози.
Например, те започват да приемат лекарството с една капка, като всеки ден добавят още една. При достигане на максималната доза започва такова системно намаляване. Това е практическата същност на пързалката.
Неговата фармакологична същност се състои в това, че единичната (както и общата дневна) доза се увеличава постепенно.
По отношение на отровите този подход е известен от доста време. Писмени източници съобщават, че цар Митридат VI Евпатор (132 - 63 г. пр. н. е.), страхувайки се от отравяне, привиква тялото си към отрови, като ги приема във все по-големи дози, започвайки с оскъдни.
Използването на отрови под формата на пързалка не само насърчава постепенното увеличаване на терапевтичния ефект, но също така предотвратява появата на нежелани реакции. Този ефект заслужено се нарича митридатизъм.
Характеристики на използването на схемата „слайд“.Първата концепция е „дозова стъпка“. Дозовата стъпка е количеството, с което дозата се увеличава с едно добавяне. Например, днес пациентът приема една капка тинктура, а утре приема две, вдругиден - три. Следователно увеличението на дозата ще бъде равно на количеството отрова, съдържащо се в 1 капка.
Много важен момент! - увеличаването на дозата ще бъде различно, ако се използва различни концентрациитинктури, дори ако режимът на приложение е същият. Например, един пациент приема 10% тинктура от борец, като добавя 1 капка на ден, а друг пациент приема 20% тинктура по същата схема. Това означава, че техните увеличения на дозата ще се различават точно наполовина.
Втората концепция е „плато на дозата“. Дозовото плато е ситуация, при която на фона на първоначална нарастваща или намаляваща промяна в дозата се преминава към прием на постоянна доза.
Например, първо пациентът приема тинктурата с една капка, като добавя по една капка дневно. Да кажем, че е достигнал 20 капки и, започвайки от този ден, продължава да приема 20 капки през целия курс на лечение.
Каква е практическата стойност на тези концепции? Това е съвсем просто. Тези две точки придават индивидуалност на лечението.
Например, изборът на увеличения на дозата до голяма степен се диктува от състоянието на конкретен пациент в конкретен момент при конкретни обстоятелства. Ако пациентът е отслабен, увеличението на дозата ще бъде малко. То също ще бъде малко, ако токсичността на растението е значителна. И обратното, ако пациентът е достатъчно силен, не е изтощен от туморно заболяване и времето е нетърпеливо, тогава увеличението на дозата може да бъде по-голямо.
Колкото по-висока е дозата, толкова по-изразен е антитуморният ефект. Следователно в идеалния случай трябва да дадем на пациента максималната доза лекарство възможно най-дълго.
Не можем веднага да дадем такава доза, пациентът ще се отрови. Така се оказва, че, разчитайки на ефекта от митридатизма, ние даваме на пациента минимална дозаотрова, която по никакъв начин не може да се счита за лекарствена. Постепенно го увеличаваме (слайд) и накрая достигаме това, от което се нуждаем, или максимално поносимото. Това е мястото, където възниква платото на дозата.
Ясно е, че дозовото плато, както и дозовата стъпка, ще бъдат различни за всеки пациент, в зависимост от индивидуалните му характеристики.

Схема на "кралския хълм".Сред най-разпространените и популярни са слайдовете с двадесет, петнадесет и десет капки възходящо-низходящи, както и схемата, известна като „кралската“.
Ако първата от изброените схеми засяга почти всички растения, тогава царската схема се отнася почти изключително до използването на бучиниш и се свързва с името на Тишченко.
Основната му разлика е, че тинктурата се приема не три пъти на ден, както обикновено, а само веднъж. Но максимална дозана върха на слайда е почти два пъти по-висок, отколкото при обикновените схеми.
Въпросът за честотата на прилагане е много важен. Колко пъти на ден трябва да приемате тинктурата? За да отговорите на този въпрос, трябва да разберете следното. За да лечебен ефекте оптимална, е необходимо концентрацията на активното вещество на растението в областта на тумора и следователно в кръвта да бъде постоянна и висока.
Растителни вещества(алкалоиди, гликозиди и други), попадайки от стомашно-чревния тракт в кръвта, не циркулират там безкрайно дълго. Първо, те вършат работата си вътре в тумора и се унищожават. Второ, те се елиминират от тялото доста бързо чрез урина, изпражнения и жлъчка. Трето, те се свързват с протеините в кръвта, образувайки неактивни съединения.
Следователно е необходимо постоянно попълване. В това отношение единична доза през деня може да бъде много спорна. В крайна сметка концентрацията на отрова в кръвта ще варира значително през деня.

Стандартна схема на пързалка с двадесет капки

Приемен ден

Първа среща (преди закуска)

Втора среща (преди обяд)

Трета среща (преди вечеря)

Приемен ден

Първа среща (преди закуска)

Втора среща (преди обяд)

Трето хранене (преди вечеря)

Нетоксични цитостатици от растителен произход срещу рак

Що се отнася до дозирането на неотровни растения, всичко е много по-просто с тях.
Преобладаващата лекарствена форма в този случай е водна отвара или пара. Като част от препаратите обикновено се използват неотровни растения, така че дозата за приготвяне на отвари обикновено се стандартизира като 1 супена лъжица. смес с догоре 200 мл вода.
Доста трудно е да се определи механизмът на антитуморния ефект на такива растения. Може би дори по-трудно, отколкото в случая с отровите.
Растенията реализират своя ефект благодарение на целия комплекс от вещества, включени в състава им, които имат не толкова цитостатичен ефект, колкото регулаторен.
За разлика от отровните растения, неотровните растения по-ясно показват зависимостта на терапевтичния ефект от съдържащите се в тях вещества и микроелементи - доставчиците. Вече дадох примери по-горе (полски хвощ, обикновена трева, кукла и т.н.).
В същото време принципът на достатъчна доза е по-малко важен за тях. С други думи, за отровите ясно се вижда, че колкото повече давате, толкова по-силен е терапевтичният ефект, тогава когато се предписва, да речем, слама, няма разлика дали пациентът приема отвара от супена лъжица на чаша или две.
Но редовността и продължителността на приема на неотровни растения са изключително важни.
Примери за неотровни растения срещу рак:Пелин, голям репей, байкалски шлемник, жилав и истински лепенок, агримония, чага, голям живовляк, петопръстник, блатна трева, обикновен хмел, лудница, невен и много други.
Пример ефективна схемакомбинации от отровни и неотровни растения.
Като комбинация от отровни и неотровни растения, считам за необходимо да цитирам по-скоро едно популярна схемасъстоящ се от няколко растения. Авторството принадлежи на далекоизточния билкар M.V. Голюк. Ето и диаграмата:
първите три дни пият инфузия на бергения (50 g корен на 350 ml вода, 2-3 супени лъжици преди хранене), на четвъртия ден - тинктура от жълтурчета (100 g на 0,5 l водка, 2-3 супени лъжици 3 пъти на ден преди хранене), на петия и шестия ден - тинктура от Sophora japonica (50 g на 0,5 l водка, 30 капки 3 пъти на ден преди хранене), останалите три дни - тинктура от Eleutherococcus senticosus (100 g на 0,5 л водка, 1 чаена лъжичка три пъти на ден преди хранене). Тинктура от божур (корен мариин, 50 г на 0,5 л водка, 30-40 капки 3 пъти на ден преди хранене) се пие през целия цикъл.
Понякога тази схема е под формата на четири тинктура - японската софора изпада. >>

КАТЕГОРИИ

ПОПУЛЯРНИ СТАТИИ

2023 “kingad.ru” - ултразвуково изследване на човешки органи