Частни реакции на автентичност. Фармацевтична химия - Kulbakh V.O Химично наименование на норсулфазол

Норсулфазол

Норсулфазол

Сулфацетамид натрий

Натриев сулфацетамид (сулфацил натрий)

(Sulfacylum natrium)

2-пара-аминобензенсулфанил ацетамид-натрий

Описание.Бял кристален прах, без мирис, разтворим във вода, има ниска алкалност на разтворите, практически неразтворим в алкохол.

Определяне на автентичността.

а) реакцията на диазотиране и азо свързване с феноли (образуване на азо багрило).

б) реакция на кондензация с алдехиди (образуване на оцветени бази на Шиф).

1.2.Специфично, осапунване на дрогата при нагряване със солна киселина (мирис на оцетна киселина).

+ HCI→ CH3COOH+ NaCI+

1.3.Реакция, предизвикана от имидната група с разтвори на соли на тежки метали. Натриевият сулфацетамид с разтвор на меден сулфат образува синкаво-зеленикава утайка, която не се променя при стоене (за разлика от други сулфонамидни лекарства)

Количествено определяне.

1. Използване на нитритометричния метод за първичната ароматна аминогрупа.

2. Използване на метода на неутрализация (ацидиметрия) като сол на силна основа и слаба киселина. Титруването се извършва в смес от алкохол и ацетон, за да се предотврати възможността от хидролиза. Индикатор - метилоранж.

Титрантът е стандартен разтвор на солна киселина.

3. Броматометричен метод, основан на способността на сулфонамидите да халогенират; Стандартният разтвор е калиев бромат, титруването се извършва в кисела среда в присъствието на калиев бромид. Излишъкът от бром се определя йодометрично;

Приложение.Прилага се под формата на 20-30% разтвори и мехлеми (30%).При стрептококови, гонококови, пневмококови и колибациларни инфекции.

Съхранение.Лекарството трябва да се съхранява в контейнер, защитен от светлина, на хладно и тъмно място.

2-(пара-аминобензенсулфамидо)-тиазол

Описание. Бял или леко жълтеникав кристален прах, неразтворим във вода, слабо разтворим в редица органични разтворители. Като амфотерно вещество, той се разтваря в разтвори на киселини и основи.

Реакции на автентичност.

1.1. За първичната ароматна аминогрупа:

а) реакция на диазотиране и азосвързване с феноли

б) реакция на кондензация с алдехиди (образуване на основа на Шиф).

1.2.Реакции, причинени от имидната група. С разтвор на меден сулфат образува мръсно лилава утайка. Преди това норсулфазолът се превръща в натриева сол чрез разтварянето му в 0,1 mol/l разтвор на NaOH (отличителен от другите сулфонамиди).

1.3. Реакцията на пиролиза се отличава от другите сулфонамиди. Тази реакция доказва сулфидната сяра в тиазоловия пръстен. Когато норсулфазолът се нагрява в суха епруветка, се появява кафява стопилка и се появява миризма на сероводород.

H 2 S може да се определи и чрез почерняване на филтърна хартия, навлажнена с разтвор на оловен ацетат - (PbS).

количествено определяне

1. Нитритометричен метод.

2. Броматометричен метод на обратно титруване.

3. Аргентометричен метод. Този метод може да се използва за количествено определяне на лекарства, които образуват сребърни соли (калиев хромат като индикатор). За да се намали концентрацията на водородни йони (разтваряне на утайката), реакцията се провежда в присъствието на боракс:

4. Метод на неутрализация (алкалиметрия), основан на способността на сулфонамидите да проявяват киселинни свойства поради наличието на водороден атом в имидната група; киселинните форми на сулфонамидите се титруват в алкохолна среда със стандартен разтвор на NaOH с индикатор тимолфталеин.

Приложение.Използва се при инфекции, причинени от хемолитични стрептококи, пневмококи, гонококи, стафилококи и E. coli.

Предлага се под формата на прах и таблетки от 0,25 и 0,5 g.

Най-високата единична доза е 2 g, най-високата дневна доза е 7 g.

Съхранение.В добре затворена опаковка (прах) таблетки, както е посочено на етикета..

В 1 табл сулфатиазол 250 mg или 500 mg.

Форма за освобождаване

Прах, таблетки.

фармакологичен ефект

Антимикробно.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Фармакопеята определя норсулфазол като антибактериално средство . Това е синтетично производно на амид на сулфаниловата киселина - сулфонамид . Формулата на норсулфазол е C9H9N3O2S2.

Механизмът на действие се обяснява със сходството в структурата с пара-аминобензоена киселина , който е необходим за размножаването на микроорганизмите.

Депресиращо дихидроптероат синтетаза , нарушава синтеза тетрахидрофолиева киселина . В резултат на това се инхибира синтеза на нуклеинови киселини, което инхибира пролиферацията на микроорганизмите.

В момента някои щамове стафилококи , стрептококи , менингококи, пневмококи И гонококи са придобили резистентност към лекарството. Дейността му остава във връзка с нокардиум , токсоплазма , малария плазмодии , хламидия И актиномицетни гъби . Появата на антибиотиците намали интереса към сулфонамидите.

Фармакокинетика

Норсулфазолът е добре абсорбиращ се сулфонамид с кратко действие. Свързва се с кръвните протеини с 55%. Метаболизира се в черния дроб Екскретира се чрез бъбреците - 20% са ацетилови производни, които се утаяват при подкиселяване на урината (кристалурия). T1/2 е 3,5 часа, така че се предписва на всеки 6 часа.

Показания за употреба

Пневмония , заболявания на жлъчните пътища, стафилококова И стрептококов сепсис .

Противопоказания

• повишена чувствителност;
• бременност;
• потискане на функцията на костния мозък.

Странични ефекти

• алергични прояви;
• левкопения ;
• храносмилателни нарушения;
• неврит ;
• кристалурия ;
• потискане на костния мозък.

Инструкции за употреба на Norsulfazole (Метод и дозировка)

Използването на сулфонамиди напоследък е намаляло, тъй като те са по-ниски по активност от антибиотиците. Освен това повечето микроорганизми са резистентни към тях. Norsulfazole може да се използва само при непоносимост към антибиотици.

При пневмонияприема се през устата - веднага 2 g, след това 1 g след 4-6 часа, когато стафилококови инфекции- 3-4 g, след това 1 g 4 пъти на ден. Най-високата единична доза за възрастни е 2 г, дневната доза е 7 г. За профилактика кристалурияПрепоръчва се алкално пиене.

Норсулфазол натрийили norsulfazole soluble е прах, който може да се използва орално и също така да се прилага интравенозно под формата на 5% или 10% разтвор (в разтвор на глюкоза). Концентрираните разтвори могат да причинят флебит. Не се предписва подкожно или интрамускулно, тъй като може да причини. Използва се като инстилация при инфекциозни очни заболявания.

Ветеринарната медицина има в арсенала си норсулфазол за животни: таблетки от 0,5 g, слабо разтворими във вода, опаковани в буркани от 1000 броя или разтворим прах.

Предписано кога плеврит , пневмония , стрепто- И стафилококов сепсис , ентерит , мастит , колибацилоза , токсоплазмоза , салмонелоза , пастьорелоза , еймериоза . В комбинация с Фталазол използва се за профилактика кокцидиоза . Външно при гнойни рани се използва под формата на прахове, мехлеми и емулсии.

Лекарството се прилага на животните перорално 2-3 пъти на ден в смес с храна в продължение на 3-6 дни. Дозата на лекарството е 0,025-0,05 g на kg тегло. Началната доза е 2 пъти по-висока. Животните не са ограничени в приема на вода. За да се повиши ефективността на лечението, норсулфазолът се предписва в комбинация с антибиотици.

Предозиране

Проявява се с гадене, повръщане, повишено изпотяване, бронхоспазъм, кристалурия със симптоми бъбречна колика .

Провежда се лечение: стомашна промивка, пиене на много течности, симптоматична терапия.

Взаимодействие

Аминогликозиди засилват антимикробния ефект. Антиациди И намаляване на абсорбцията на сулфонамиди. Хематотоксичността на лекарството се увеличава, когато се приема едновременно с други миелотоксични лекарства . Използването на големи дози е нежелателно. Ефект индиректни антикоагуланти значително се подобрява при комбиниране със сулфонамиди.

Условия за продажба

Отпуска се по лекарско предписание.

Условия за съхранение

При температура не по-висока от 250 С.

Най-доброто преди среща

Аналози на норсулфазол

Ниво 4 ATX код съвпада с:

Аналози Сулфатиазол , Сулфатиазол натрий имат същата форма на освобождаване и активна съставка.

). 2-(пара-аминобензенсулфамидо)-тиазол. Синоними: Amidotiazol, Aseptosil, Azoseptale, Cibazol, Eleudron, Poliseptil, Pyrisulfon, Sulfathiazole, Sulphathiazolum, Thiazamide и др. Бял или бял с леко жълтеникав оттенък кристален прах без мирис. Много слабо разтворим във вода, малко в алкохол, разтворим в разредени минерални киселини и разтвори на каустик и въглеродни основи. Norsulfazole е ефективен срещу инфекции, причинени от хемолитични стрептококи, пневмококи, гонококи, стафилококи и Е. coli. Лекарството лесно се абсорбира от стомашно-чревния тракт и бързо се екскретира от тялото. Екскретира се главно в урината, главно в свободна, неацетилирана форма. Прилага се вътрешно при пневмония, менингит, стафилококов и стрептококов сепсис и други инфекциозни заболявания. При пневмония и менингит на възрастни се предписват 2 g за първата доза, след това 1 g на всеки 4 до 6 часа, докато телесната температура се понижи; в бъдеще приемайте 1 g на всеки 6 - 8 ч. Общо по време на курса на лечение пациентът приема 20 - 30 g от лекарството. При стафилококови инфекции се предписват 3-4 g за първи прием, а след това 1 g 4 пъти на ден. Курсът на лечение продължава 3-6 дни. При пациенти с дизентерия лекарството се предписва по същия начин като сулфадимезин (виж). За деца норсулфазол се предписва на всеки 4 - 6 - 8 часа в следните единични дози: от 4 месеца до 2 години - 0,1 - 0,25 g, от 2 до 5 години - 0,3 - 0,4 g, от 6 до 12 години - 0,4 - 0,5 гр. За първа доза дайте двойна доза. По-високи дози за възрастни перорално: еднократно 2 g, дневно 7 g. При използване на норсулфазол се препоръчва поддържане на повишена диуреза (въвеждане на 2 - 3 литра течност в тялото на ден: след всяка доза от лекарството се пие 1 чаша вода с добавка на 1/2 чаена лъжичка натриев бикарбонат или чаша Borjomi). Обикновено лекарството се понася добре, но са възможни гадене и в редки случаи повръщане. Поради появата на по-ефективни химиотерапевтични средства, употребата на норсулфазол е относително ограничена. Форми за освобождаване: прах; таблетки от 0,25 и 0,5 g в опаковка от 10 броя. Съхранение: Списък Б. В добре затворен съд.

Речник на лекарствата. 2005 .

Синоними:

Вижте какво е "НОРСУЛФАЗОЛ" в други речници:

Норсулфазол... Правописен речник-справочник

Съществително име, брой синоними: 1 лекарство (1413) ASIS Речник на синонимите. В.Н. Тришин. 2013… Речник на синонимите

НОРСУЛФАЗОЛ- Норсулфазол. Синоними: азосептол, сулфатиазол, тиазамид, цибазол. Имоти. Бял или леко жълтеникав кристален прах, слабо разтворим във вода и слабо разтворим в алкохол. Форма за освобождаване. Предлага се на прах и таблетки от 0,25 и 0,5 гр. Ефективно... Домашни ветеринарни лекарства

НОРСУЛФАЗОЛ- (Norsulfazolum; PC, списък B), антибактериално средство от групата на сулфонамидите. Бял или бял с леко жълтеникав оттенък кристален прах без мирис. Много слабо разтворим във вода, слабо разтворим в алкохол, разтворим в разреден... ... Ветеринарен енциклопедичен речник

Лекарство от групата на сулфонамидните лекарства (виж Сулфонамидни лекарства). Използва се в таблетки и прахове при лечение на инфекциозни заболявания (тонзилит, пневмония, дизентерия и др.) ... Велика съветска енциклопедия

Норсулфазол, норсулфазол, норсулфазол, норсулфазол, норсулфазол, норсулфазолам, норсулфазол, норсулфазол, норсулфазол, норсулфазол, норсулфазол, норсулфазол (

Брутна формула

C9H9N3O2S2

Фармакологична група на веществото сулфатиазол

Нозологична класификация (МКБ-10)

CAS код

72-14-0

Характеристики на веществото сулфатиазол

Сулфаниламидно лекарство с кратко действие.

Бял или бял с леко жълтеникав оттенък кристален прах без мирис. Много слабо разтворим във вода, малко в алкохол, разтворим в разредени минерални киселини и разтвори на каустик и въглеродни основи.

Фармакология

фармакологичен ефект- антимикробно.

Механизмът на антимикробното действие е свързан с антагонизма на PABA, с който има химично сходство. Сулфатиазолът се улавя от микробната клетка, предотвратява включването на PABA в дихидрофолиевата киселина и в допълнение конкурентно инхибира бактериалния ензим дихидроптероат синтетаза (ензимът, отговорен за включването на PABA в дихидрофолиевата киселина), в резултат на това синтезът на дихидрофолиева киселина киселина се нарушава и образуването от нея на метаболитно активна тетрахидрофолиева киселина, необходима за образуването на пурини и пиримидини, растежът и развитието на микроорганизмите спира (бактериостатичен ефект).

Активен срещу грам-положителни и грам-отрицателни коки (включително стрептококи, пневмококи, менингококи, гонококи), Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.

Когато се приема перорално, лесно се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Обратимо се свързва с кръвния албумин (55%), разтворимостта в липидите е 15,6%. Метаболизира се в черния дроб чрез конюгация с оцетна киселина, съдържанието в кръвта в ацетилирана форма е 20%. T1/2 - 3,5 ч. Екскретира се от тялото главно в урината, главно в свободна неацетилирана форма, 20% - под формата на ацетилови производни, които са неразтворими при киселинно рН на урината и утайка (възможност за развитие кристалурия).

НОРСУЛФАЗОЛ

норсулфазол(Norsulfazolum; PC, списък B), антибактериално средство от групата на сулфонамидите. Бял или бял с леко жълтеникав оттенък кристален прах без мирис. Много слабо разтворим във вода, слабо разтворим в алкохол, разтворим в разредени минерални киселини, разтвори на каустик и въглеродни основи. За парентерално приложение се използва норсулфазол натрий (разтворим Н. ) (Norsulfasolum-natrium; PC, списък B), лесно разтворим във вода. Ефективен срещу стрептококи, менингококи, пневмококи, стафилококи и E. coli. Лесно се абсорбира от стомашно-чревния тракт и раневата повърхност. Токсичността е ниска. Предписва се при следродилни септични усложнения, катарална бронхопневмония, диплококова септицемия на телета, некробактериоза, кокцидиоза на пилета (с питейна вода при концентрация 0,25%). Орални дози: крава, кон 5,0 х 20,0 g; овце, прасе 1,0 х 5,0 g; куче 0,3 х 1,0 g; във вена (норсулфазол натрий): крава 6,0 х 10,0 g; коне 8,0 х 12,0 g; овче 1,5 х 2,0 гр. Съхранява се в добре затворен съд.

Ветеринарен енциклопедичен речник. - М.: "Съветска енциклопедия". Главен редактор V.P. Шишков. 1981 .

Синоними:

Вижте какво е "НОРСУЛФАЗОЛ" в други речници:

норсулфазол- норсулфазол... Правописен речник-справочник

НОРСУЛФАЗОЛ- (норсулфазол). 2 (пара аминобензенсулфамидо) тиазол. Синоними: Amidotiazol, Aseptosil, Azoseptale, Cibazol, Eleudron, Poliseptil, Pyrisulfon, Sulfathiazole, Sulphathiazolum, Thiazamide и др. Бяло или бяло с леко жълтеникав оттенък... ... Речник на лекарствата

норсулфазол- съществително име, брой синоними: 1 лекарство (1413) ASIS Речник на синонимите. В.Н. Тришин. 2013… Речник на синонимите

НОРСУЛФАЗОЛ- Норсулфазол. Синоними: азосептол, сулфатиазол, тиазамид, цибазол. Имоти. Бял или леко жълтеникав кристален прах, слабо разтворим във вода и слабо разтворим в алкохол. Форма за освобождаване. Предлага се на прах и таблетки от 0,25 и 0,5 гр. Ефективно... Домашни ветеринарни лекарства

Норсулфазол- лекарство от групата на сулфонамидите (виж Сулфонамидни лекарства). Използва се в таблетки и прахове при лечение на инфекциозни заболявания (тонзилит, пневмония, дизентерия и др.) ... Велика съветска енциклопедия

норсулфазол- норсулфазол, норсулфазоли, норсулфазол, норсулфазол, норсулфазол, норсулфазолам, норсулфазол, норсулфазол, норсулфазол, норсулфазол, норсулфазол, норсулфазол (