Farmakológia mechanizmu účinku strofantínu. Použitie pri dysfunkcii pečene

Pokyny pre lekárske využitie

liek

STROFANTHIN K

Obchodné meno

Strofantín K

Medzinárodný nechránený názov

Lieková forma

Injekčný roztok, 0,25 mg/ml

Zlúčenina

1 ml roztoku obsahuje:

aktívnylátka: strofantín K 0,25 mg;

Pomocné látky: etanol 96 %, voda na injekciu.

Popis

Transparentná bezfarebná resp žltkastej farby kvapalina.

Farmakoterapeutická skupina

Lieky na liečbu srdcových chorôb. Srdcové glykozidy. Strophanthus glykozidy. Strofantín.

ATX kód C01AC01

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika.

Terapeutický účinok sa pozoruje po 5-10 minútach intravenózne podanie a dosiahne maximum po 15-30 minútach. Polčas rozpadu strofantínu K z krvnej plazmy je v priemere 23 hodín. Neexistuje prakticky žiadny kumulatívny účinok.

Farmakodynamika.

Strofantín K je zmes srdcových glykozidov (K-strofantín-β, K-strofantozid atď.) zo semien tropickej liany Strophathus Kombe Oliver a patrí do skupiny tzv. polárnych (hydrofilných) srdcových glykozidov, ktoré sú zle rozpustný v lipidoch a slabo absorbovaný z gastrointestinálny trakt. Mechanizmus účinku je spojený s blokádou Na + -K + -ATPázy, ktorá ovplyvňuje metabolizmus Na + -Ca 2+, čo zlepšuje kontraktilita myokardu. Droga potencuje silu a rýchlosť srdcových kontrakcií, predlžuje diastolu, zlepšuje prekrvenie srdcových komôr, zväčšuje úderový objem a má malý vplyv na n. vagus

Indikácie na použitie

Akútna kardiovaskulárne zlyhanie

Chronické srdcové zlyhanie štádia II B - III (supraventrikulárne arytmie, fibrilácia predsiení a flutter).

Návod na použitie a dávkovanie

Strofantín K sa používa intravenózne (niekedy intramuskulárne). Na intravenózne podanie sa liek zriedi v 10-20 ml izotonického roztoku chloridu sodného. Liečivo sa podáva pomaly počas 5-6 minút. V prvých 2 dňoch sa môže podávať 2-krát denne.

Roztok strofantínu K možno podávať aj intravenózne (v 100 ml izotonického roztoku chloridu sodného), pretože pri tejto forme podania sa toxický účinok. Ak sa Strophanthin K nemôže podať do žily, potom sa predpisuje intramuskulárne. Pri tomto spôsobe podania sa dávka liečiva zvýši 1,5-krát.

Maximálne dávky strofantínu K pre dospelých intravenózne: jednorazovo - 0,0005 g (0,5 mg), denne - 0,001 g (1 mg).

Denné dávky, tiež známe ako saturačné dávky, pri použití 0,25 mg/ml roztoku Strophanthinu K: od narodenia do 2 rokov - 0,01 mg/kg/deň (0,04 ml/kg); od 2 rokov - 0,007 mg/kg/deň (0,03 ml/kg).

Udržiavacia dávka je ½ - ⅓ saturačnej dávky.

Vedľajšie účinky

strata chuti do jedla, nevoľnosť, vracanie, hnačka.

Zvonku kardiovaskulárneho systému: ventrikulárne arytmie, bradykardia, atrioventrikulárna blokáda.

Zvonku nervový systém: bolesť hlavy, závraty, poruchy spánku, únava, zriedkavo - poruchy farebné videnie, depresie, psychózy.

Iné: alergické reakciežihľavka, trombocytopénia, trombocytopenická purpura, krvácanie z nosa, petechie, gynekomastia.

Kontraindikácie

Organické lézie srdca a krvných ciev

Akútna myokarditída, endokarditída

Ťažká kardioskleróza

Akútny infarkt myokardu

Atrioventrikulárna blokáda 2.-3.stupňa

Ťažká bradykardia

Hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia

Konstriktívna perikarditída

Hyperkalcémia

Hypokaliémia

Syndróm karotického sínusu

Aneuryzma hrudný aorta

Syndróm slabosti sínusový uzol

WPW syndróm

Intoxikácia glykozidmi

Obdobie tehotenstva a laktácie.

Liekové interakcie

Keď sa Strophanthin K používa spolu s barbiturátmi (fenobarbital, etaminal sodný atď.), kardiotonický účinok glykozidu sa znižuje. Súčasné užívanie Strofantínu K so sympatomimetikami, metylxantínmi, rezerpínom a tricyklickými antidepresívami zvyšuje riziko vzniku arytmie. Koncentrácia strofantínu K v krvnej plazme sa zvyšuje pri súčasnom podávaní chinidínu, amiodarónu, kaptoprilu, antagonistov vápnika, erytromycínu a tetracyklínu. Na pozadí síranu horečnatého sa zvyšuje možnosť spomalenia vedenia a výskytu atrioventrikulárneho srdcového bloku.

Saluretiká, adrenokortikotropné hormóny, glukokortikosteroidy, inzulín, prípravky vápnika, laxatíva, karbenoxolón, amfotericín B, benzylpenicilín, salicyláty zvyšujú riziko vzniku intoxikácie glykozidmi. Antiarytmiká, vrátane blokátorov beta-adrenergných receptorov, zosilňujú negatívne chrono- a dromotropné účinky glykozidu. Induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov (fenytoín, rifampicín, fenobarbital, fenylbutazón, spironolaktón), ako aj neomycín a cytostatické činidlá znížiť koncentráciu strofantínu K v krvnej plazme. Doplnky vápnika zvyšujú citlivosť na srdcové glykozidy.

špeciálne pokyny

Liek sa má predpisovať opatrne v prípadoch hypomagneziémie, hypernatriémie, hypotyreózy, ťažkej dilatácie srdcových dutín, pľúcnych srdcových chorôb, myokarditídy, obezity a staroby, pretože v týchto prípadoch sa zvyšuje pravdepodobnosť intoxikácie.

Pri rýchlom intravenóznom podaní lieku sa môže vyvinúť bradyarytmia, komorová tachykardia, atrioventrikulárna blokáda a zástava srdca. Pri maximálnom účinku sa môže objaviť extrasystol, niekedy vo forme bigemínie. Aby sa predišlo tomuto účinku, dávka sa môže rozdeliť na 2-3 intravenózne injekcie alebo sa prvá dávka môže podať intramuskulárne. V prípade predchádzajúcej liečby inými srdcovými glykozidmi predtým intravenózne použitie Strofantín K dostane prestávku (inak môže dôjsť k toxickému efektu súčtu účinku glykozidov). Trvanie prestávky je od 5 do 24 dní v závislosti od prejavov kumulatívnych vlastností predchádzajúceho lieku.

Vzhľadom na výrazný kardiotropný účinok lieku a rýchlosť jeho pôsobenia je potrebná maximálna presnosť dávkovania a indikácií na použitie.

Liečba sa vykonáva pod neustálym monitorovaním EKG.

Použitie v pediatrii

Autor: prísne indikácie používaná od narodenia.

Tehotenstvo a laktácia

Liek je kontraindikovaný počas tehotenstva alebo dojčenia z dôvodu nedostatku údajov o bezpečnosti používania.

Vlastnosti účinku lieku na schopnosť viesť vozidlo vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy

Predávkovanie

Príznaky predávkovania sú rôzne.

Z kardiovaskulárneho systému: arytmie vrátane bradykardie, atrioventrikulárnej blokády, ventrikulárnej tachykardie alebo extrasystoly, ventrikulárna fibrilácia.

Z gastrointestinálneho traktu: anorexia, nevoľnosť, vracanie, hnačka.

Z centrálneho nervového systému a zmyslových orgánov: bolesť hlavy, zvýšená únava, veľmi zriedkavo - zmätenosť, synkopa.

Liečba: vysadenie lieku alebo zníženie následných dávok a predĺženie časových intervalov medzi podaniami lieku, podanie antidot (unitiol, EDTA), symptomatická terapia (antiarytmické lieky- lidokaín, fenytoín, amiodarón; draselné prípravky; anticholinergiká – atropín sulfát).

Formulár na uvoľnenie

1 ml liečiva v sklenenej ampulke.

10 ampuliek spolu s návodom na lekárske použitie v štátnom a ruskom jazyku a vertikutátorom ampuliek je umiestnených v škatuli s vlnitou vložkou. Krabica je pokrytá balíkovým štítkom. Alebo sa 10 ampuliek umiestni do blistrového balenia.

1 kontúrové balenie spolu s návodom na lekárske použitie v štátnom a ruskom jazyku a vertikutátor na ampulky sú umiestnené v balení.

Pri použití ampuliek s bodom zlomu alebo krúžku sa vertikutátory nevkladajú.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred svetlom pri teplote neprevyšujúcej 25 o C.

Uchovávajte mimo dosahu detí!

Čas použiteľnosti

Nepoužívajte po dátume exspirácie.

Podmienky výdaja z lekární

Na predpis.

Výrobca

JSC "Galichfarm"

Ukrajina, 79024, Ľvov, sv. Opryshkovskaya, 6./8.

Držiteľ osvedčenia o registrácii

JSC "Galichfarm", Ukrajina.

Adresa organizácie, ktorá prijíma reklamácie od spotrebiteľov týkajúce sa kvality výrobkov (produktov) na území Kazašskej republiky

Strophanthin-G: návod na použitie

Zlúčenina

účinná látka: ouabain;

1 ml roztoku obsahuje ouabaín (strofantín G) 0,25 mg;

pomocné látky: kyselina citrónová, monohydrát: hydroxid sodný: voda na injekciu.

Popis

číra, bezfarebná kvapalina.

farmakologický účinok

Strophanthus in-G (ouabain) - srdcový glykozid. ktorý sa získava zo semien Strophanthus grata. Strofantín-1 vykazuje vysokú kardiotonickú a bunkovú aktivitu (1 g liečiva obsahuje 4 3000 - 5 4000 LHD. 5 800 - 7 100 CHSK), má výrazný pozitívne inotropný účinok. vykazuje negatívnu chronotropiu. dromotropný účinok s, v dôsledku čoho má výrazný systolický účinok (v experimente je mierne horší ako účinok strofantínu K) a mierne spomaľuje srdcovú frekvenciu. Mechanizmus kardiotonického pôsobenia glykozidu je založený na účinku na draslíkovo-sodnú pumpu kardiomyocytov. výmena iónov vápnika, uvoľňovanie katecholamínov z labilných depot, hladina cyklického adenozínmonofosfátu. zásobovanie energiou pre kontrakciu myokardu. U pacientov s akútnym srdcovým zlyhaním Strophantin-G znižuje venózny tlak, zvyšuje diurézu, znižuje opuchy a dýchavičnosť.

Farmakokinetika

Po intravenóznom podaní sa účinok pozoruje v priebehu 2-10 minút. dosahuje maximum po 30 - 60 - 120 minútach a začína klesať po 2 - 3 hodinách. Trvanie účinku Strofantínu-G je od 1 do 3 dní. Liečivo sa viaže na proteíny krvnej plazmy (40 %) silnejšie ako strofantín-K. nebiotransformuje sa, vylučuje sa prevažne obličkami v nezmenenej forme. Droga sa hromadí v vedľajší stupeň. Polčas rozpadu z krvnej plazmy je v priemere 23 hodín: zvyšuje sa s poruchou funkcie obličiek a u starších pacientov.

Indikácie na použitie

Kardiovaskulárna insuficiencia II - 111 stupňov (111 - IV stupňov podľa klasifikácie NYHA). najmä ak sú digitoxínové prípravky neúčinné. supraventrikulárna tachykardia, fibrilácia predsiení a flutter.

Kontraindikácie

Organické lézie srdca a krvných ciev, akútna myokarditída endokarditída, ťažká kardioskleróza, akútny srdcový infarkt myokard, atrioventrikulárny blok 11 - 111 stupňov, ťažká bradykardia. hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia a konstriktívna perikarditída, hyperkalcémia. hypokaliémia. syndróm karotického sínusu, aneuryzma hrudnej aorty, intoxikácia glykozidmi. WPW syndróm, pľúcna hypertenzia. Počas tehotenstva a dojčenia. Detstvo do 15 rokov.

Tehotenstvo a laktácia

Liek je kontraindikovaný u žien počas tehotenstva a dojčenia.

Návod na použitie a dávkovanie

Používa sa u dospelých a detí starších ako 15 rokov ako pomalý intravenózna injekcia. Rozpúšťam jednu dávku lieku! v 10 - 20 ml 0,9% roztoku chloridu sodného a vstrekuje sa počas 5 - 6 minút.

Dávka sa nastavuje individuálne. Maximálne jednorazová dávka je 0,25 mg. denne 1 mg. Liečivo sa podáva v nízkych dávkach 0,1 - 0,15 mg v intervaloch 30 minút až 2 hodiny. Pri priemernej rýchlosti digitalizácie počas obdobia nasýtenia sa dospelým zvyčajne podáva 0,25 mg 2-krát denne s intervalom 12 hodín. Priemerné trvanie doby nasýtenia

1 deň. Udržiavacia dávka Strophanthinu-1" by nemala presiahnuť 0,25 mg denne. Trvanie saturačného obdobia a primeranosť dávky sa hodnotí podľa klinické účinky liekom a objavením sa príznakov intoxikácie ikozidmi.

Vedľajší účinok

Strofantín-G má úzke spektrum terapeutické pôsobenie, spôsobuje rušenie tep srdca, v dôsledku účinku na automatizmus a vedenie (supraventrikulárna tachykardia, extrasystola, atrioventrikulárna blokáda atď.). možná nevoľnosť, vracanie, hnačka, slabosť, nespavosť, infarkt myokardu, bolesť hlavy, depresia, halucinácie, psychóza, poruchy farebného videnia, gynekomastia, alergické reakcie; zriedkavo - mezenterický infarkt.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania sú rôzne.

Z arytmií vrátane bradykardie.

atrioventrikulárna blokáda, ventrikulárna tachykardia alebo extrasystola. ventrikulárnej fibrilácie.

Zvonku tráviaci trakt: anorexia, nevoľnosť. vracanie, hnačka.

Z centrálneho itepeuoii systému a zmyslových orgánov bolesť hlavy, zvýšená únava, zriedkavo zhoršené farebné videnie, znížená zraková ostrosť, skotóm, makro- a mikropsia. veľmi zriedkavo zmätenosť, synkopa.

Ak dôjde k intoxikácii glykozidmi, je potrebné liek vysadiť, predpísať suplementy draslíka, podávať nitiol parenterálne (prvé 2 dni 0,05 g na 10 kg ž.hm. 3-4x denne, potom 1-2x až do vymiznutia kardiotoxického účinku), symptomatická liečba (lidokaín fenytoín).

Interakcia s inými liekmi

Antagonisty vápnika (najmä verapamil). chinidín erytromycín, tetracyklín, amiodarón spomaľujú elimináciu a zvyšujú plazmatické koncentrácie (ak je to potrebné spoločné užívanie dávka Strofantínu-G sa zníži 2-krát). Sympatomimetiká. vápenaté soli, metylxantín (teofylín atď.). Antiarytmiká zvyšujú riziko arytmie. Pri užívaní magnézia sl.tfate sa zvyšuje možnosť zníženia vodivosti a atrioventrikulárnej srdcovej blokády. Diuretiká, glukokortikoidy. Inozín zvyšuje riziko vzniku glykemickej intoxikácie.

Vlastnosti aplikácie

Používam ho veľmi opatrne! liek pre pacientov s tyreotoxikózou a predsieňovým extrasystolom. starší ľudia a ľudia s poruchou funkcie obličiek.

Počas intravenózneho podávania Strophanthinu-G a do 1 hodiny po podaní je potrebné vykonať monitorovanie OCG. Ak sa vyskytne častý, skupinový alebo polytopický ventrikulárny extrasystol, podávanie sa má zastaviť a ďalšia dávka sa má znížiť 2-krát. Pri poruche funkcie obličiek a starších a Staroba liek sa odporúča podávať v nižších dávkach, začínajúc od 0,125 - 0,15 - 0,2 mg. a v budúcnosti neprekračujte dávku 0,25 mg denne (okrem urgentných stavov). Pri rýchlom intravenóznom podaní sa môže vyvinúť bradyarytmia. ventrikulárna tachykardia, atrioventrikulárna blokáda, zástava srdca. Aby sa zabránilo tomuto účinku, denná dávka sa rozdelí na 2-3 injekcie alebo sa jedna z dávok podáva intramuskulárne. Pacient bol predtým liečený inými srdcovými glykozidmi. nevyhnutné pred intravenóznym podaním Strophanthinu-G, prestávka 5 - 24 dní. v závislosti od závažnosti kumulatívnych vlastností. Liečba sa vykonáva s neustálym monitorovaním EKG.

Osobitná opatrnosť a monitorovanie EKG sú potrebné v prípade atrioventrikulárnej blokády prvého stupňa, závažnej dilatácie srdcových dutín, pľúcne srdce alkalóza a starší pacienti.

Preventívne opatrenia

Schopnosť ovplyvniť rýchlosť reakcie pri riadení vozidla alebo pri práci s inými mechanizmami.

Počas liečby by ste sa mali potenciálne zdržať vedenia vozidla alebo iných nebezpečných druhovčinnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Formulár na uvoľnenie

1 ml v ampulkách, 10 ampuliek v balení.

Podmienky skladovania

Uchovávajte na mieste chránenom pred svetlom pri teplote 15 °C až 25 °C.

Dátum minimálnej trvanlivosti

Samoliečenie môže byť škodlivé pre vaše zdravie.
Pred použitím by ste sa mali poradiť so svojím lekárom a prečítať si pokyny.

• Názov lieku: Strophanthin-K
• Meno zapnuté latinčina: Strophanthinum K (Genitív Strophanthini K)
• Chemický názov liečivo: (3-p,5-p)-[(2-,6-dideoxy-3-0-metyl-p-D-ribohexopyranozyl)oxy]-5-,14-dihydroxy-19-oxocard-20- ( 22-)-enolid
• Hrubý vzorec lieku: C30 H44 O9
• Farmakologická skupina: srdcové glykozidy
• Farmakologický účinok - kardiotonický
• Fyzikálno-chemické vlastnosti: biely alebo mierne žltkastý prášok, malé kryštály. Je slabo rozpustný v etanole a vode a prakticky nerozpustný v chloroforme a éteri.
• Predmet aplikácie: ľudia, dobytok, psy, kone
• Kde kúpiť: lekárske lekárne
• >Uvoľňovacia forma strofantínu: injekčný roztok v ampulkách s objemom 1 ml 0,025 %

Farmakológia strofantínu

Farmakologický účinok strofantínu- kardiotonický.

Liek má:

• pozitívny inotropný účinok
• pozitívny bathmotropný účinok
• negatívny chronotropný efekt
• negatívny dromotropný účinok

Strofantín inhibuje sodíkovo-draslíkovú transportnú ATPázu kardiomyocytov. 5–10 minút po intravenóznej injekcii prvej farmakologický účinok. Maximálny efekt dosiahnuté za 15-30 minút. Liek nemá prakticky žiadny vplyv na vedenie impulzov pozdĺž Hisovho zväzku a srdcovú frekvenciu. V krvnej plazme je len malá časť (asi 5 %) liečiva konjugovaná s proteínmi. Strofantín-K sa úplne vylučuje obličkami do 24 hodín. Nemá kumulatívny účinok.

Indikácie na použitie strofantínu u ľudí, psov a iných zvierat

Podľa návod na použitie strofantínu pre ľudí a psov sú nainštalované nasledovné terapeutické indikácie:

• chronické srdcové zlyhanie v akútnom štádiu
• akútne srdcové zlyhanie
• chronické srdcové zlyhanie (štádium II–III, najmä ak použitie digitalisových prípravkov nebolo účinné)
• atriálny flutter a fibrilácia
• supraventrikulárna tachykardia

Spôsob použitia strofantínu v medicíne a jeho dávka pre ľudí

Použite strofantínový intravenózny prúd, intravenózne kvapkanie a intramuskulárne v počiatočnej dávke 250 mcg (1 ml 0,025 % roztoku), po ktorej nasleduje opakované podania každú hodinu celkovo 100 mcg denná dávka 1000 mcg. Pri intravenóznom podaní sa liek vopred zriedi v roztoku dextrózy alebo izotonickom roztoku chloridu sodného. Intramuskulárne injekcie strofantín sú veľmi bolestivé, liek sa užíva do takzvaného „novokaínového jazera“ pomocou 2% roztoku novokaínu.

Spôsob použitia strofantínu vo veterinárnej medicíne a jeho dávkovanie pre psov, kone a hovädzí dobytok

Vo veterinárnej medicíne strofantín sa používa intravenózne prúdom, intravenózne kvapkaním a intramuskulárne v dávkach veľký dobytka a kone – 0,005-0,015g; pre psov – 0,00005-0,0005 g.Pre psov trpasličích plemien strofantín sa predpisuje v dávke 50 mcg, malé plemená- 100 mcg, stredné plemená - 150 mg, veľké plemená- 250 mcg, obrie plemená - 250-500 mcg. Injekčne sa podáva 10-20% sterilný roztok glukózy. Intramuskulárne injekcie strofantínu sú veľmi bolestivé, liek sa podáva v takzvanom „novokaínovom vankúši“ s použitím 2% roztoku novokaínu.

Kontraindikácie používania strofantínu

Podľa návodu na použitie strofantínu pre ľudí, kone, dobytok a psy, nasledujúce kontraindikácie:

• Alergia a precitlivenosť
• akútna myokarditída
• endokarditída
• organická patológia srdca a krvných ciev
• infarkt myokardu v akútne štádium
• predsieňový extrasystol (možná transformácia na fibriláciu predsiení)
• progresívna kardioskleróza
• atrioventrikulárna blokáda II-III stupňa
• konstriktívna perikarditída
• obštrukčná forma hypertrofická kardiomyopatia(HCM)
• intoxikácia a saturácia srdcovými glykozidmi
• syndróm karotického sínusu
• tyreotoxikóza

Vedľajšie účinky

O použitie strofantínu bolo stanovené takto: vedľajšie účinky:

• nevoľnosť
• arytmia
• hnačka
• zvracať
• tromboembolizmus mezenterických ciev
• migréna
• asténia
• nespavosť
• halucinácie
• gynekomastia
• depresie
• psychózy a neurózy
• zrakové postihnutie

Interakcia strofantínu s inými liekmi

Na pozadí kombinovaného použitia strofantínu a síranu horečnatého (a iných látok obsahujúcich horčík lieky) zvyšuje riziko vzniku porúch vedenia vzruchu a atrioventrikulárnej srdcovej blokády.

Použitie strofantínu s vápenatými soľami, antiarytmikami a sympatomimetikami zvyšuje pravdepodobnosť vzniku srdcových arytmií.

Amiodarón a blokátory vápnikových kanálov(najmä verapamil) spomaľujú vylučovanie strofantínu a zvyšujú jeho obsah v krvnej plazme. Ak je potrebné ich kombinované použitie, použite strofantín-K v ½ štandardnej dávky.

Predávkovanie

Symptómy:

• rytmická disociácia
• bigeminia
• extrasystol

• vysadenie lieku, zníženie dávky a zníženie frekvencie podávania
• pri hypokaliémii sa liečba uskutočňuje prípravkami draslíka
• pri arytmiách sa používa novokaínamid, lidokaín, fenytoín, propranolol, ako aj chelatačné lieky (EDTA).

Bezpečnostné opatrenia pri používaní lieku strofantín

Na vrchole terapeutický účinok pri použití strofantínu sa na elektrokardiograme môžu objaviť jednotlivé časté extrasystoly a niekedy bigeminia.

Pri rýchlej intravenóznej injekcii sa môže vyvinúť bradykardia, bradyarytmia, atrioventrikulárna blokáda, ventrikulárna tachykardia a asystólia.

Predtým intramuskulárne použitie Najprv sa vstrekne 2% roztok novokaínu v dávke 5 ml, potom sa bez odstránenia ihly vstrekne roztok strofantínu-K. Treba poznamenať, že účinnosť intramuskulárnej cesty podania lieku je dvakrát nižšia.

Ak ste v anamnéze užívali iné lieky zo skupiny srdcových glykozidov, je potrebné v ich užívaní urobiť prestávku na 5–25 dní v závislosti od ich výrazných kumulatívnych vlastností). Potom môžete použiť strofantín-K intravenózne.

Liečba strofantínom sa uskutočňuje pod kontrolou elektrokardiografických parametrov.

Uvoľňovacia forma strofantínu-K

Droga Strofantín má nasledujúci formulár uvoľniť- ampulky s objemom 1 ml obsahujúce 0,025 % (250 mcg) roztok na intravenózne a intramuskulárne injekcie.

Hrubý vzorec

C30H44O9

Farmakologická skupina látky Strophanthin-K

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

Kód CAS

508-77-0

Charakteristika látky Strophanthin-K

Biely alebo biely s mierne žltkastým odtieňom kryštalického prášku. Mierne rozpustný vo vode a etanole, prakticky nerozpustný v éteri a chloroforme.

Farmakológia

farmakologický účinok- kardiotonický.

Vykazuje pozitívne ino- a bathmotropné, negatívne chrono- a dromotropné účinky, inhibuje Na + -K + -ATPázu myokardiocytov. Po intravenóznom podaní sa účinok dostaví po 5-10 minútach, maximum dosahuje po 15-30 minútach. Má malý vplyv na srdcovú frekvenciu a zväzkové vedenie. V krvi sa len malá časť (5 %) viaže na bielkoviny. Úplne sa vylúči močom do 24 hodín.Nehromadí sa.

Aplikácia látky Strophanthin-K

Akútne kardiovaskulárne zlyhanie, chronické zlyhanieštádia krvného obehu II-III, najmä s neúčinnosťou digitalisových liekov, supraventrikulárnou tachykardiou, fibriláciou predsiení a flutterom.

Kontraindikácie

precitlivenosť, organické lézie srdce a cievy, akútna myokarditída, endokarditída, ťažká kardioskleróza, akútny infarkt myokardu, AV blokáda II-III stupne, hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia a konstriktívna perikarditída, syndróm karotického sínusu, intoxikácia srdcovými glykozidmi, tyreotoxikóza, predsieňový extrasystol (možný prechod na fibriláciu predsiení).

Vedľajšie účinky látky Strophanthin-K

Arytmia, nevoľnosť, vracanie, hnačka, mezenterický infarkt, bolesť hlavy, slabosť, nespavosť, depresia, halucinácie, psychóza, poruchy videnia, gynekomastia.

Interakcia

Antagonisty vápnika (najmä verapamil) a amiodarón spomaľujú elimináciu a zvyšujú plazmatické koncentrácie (ak je potrebné kombinované použitie dávka strofantínu-K by sa mala znížiť 2-krát). Sympatomimetiká, vápenaté soli a antiarytmické lieky zvýšiť riziko porúch rytmu. Na pozadí síranu horečnatého sa zvyšuje pravdepodobnosť zníženia vodivosti a AV srdcového bloku.

Predávkovanie

Symptómy: extrasystola, bigeminia, disociácia rytmu.

Liečba: zníženie následných dávok a zvýšenie časových intervalov medzi dávkami; na hypokaliémiu - doplnky draslíka; pri poruchách rytmu - lidokaín, prokaínamid, propranolol, fenytoín, chelatačné činidlá (EDTA).

Cesty podávania

IV, IM IV kvapkanie.

Preventívne opatrenia pre látku Strophanthin-K

Pri rýchlom intravenóznom podaní sa môže vyvinúť bradyarytmia, ventrikulárna tachykardia, AV blokáda a zástava srdca. Na vrchole účinku sa môžu objaviť extrasystoly, niekedy vo forme bigemínie. Aby sa predišlo tomuto účinku, dávka sa môže rozdeliť na 2-3 intravenózne injekcie alebo jedna z dávok sa podáva intramuskulárne.Pred intramuskulárnou injekciou sa podáva 5 ml 2% roztoku novokaínu, potom bez odstránenia ihly strofantín- K; účinnosť aplikácie IM je 2-krát nižšia. Ak boli pacientovi predtým predpísané iné srdcové glykozidy, je potrebné urobiť prestávku pred intravenóznym podaním strofantínu-K (5-24 dní - v závislosti od ich výrazných kumulatívnych vlastností). Liečba sa vykonáva pod neustálym monitorovaním EKG.

Strofantín K - krátkodobo pôsobiaci srdcový glykozid, ktorý blokuje transport Na+/K+-ATPázy, v dôsledku čoho sa zvyšuje obsah sodíkových iónov v kardiomyocytoch, čo vedie k otvoreniu vápnikových kanálov a vstupu iónov vápnika do kardiomyocytov. Nadbytok sodíkových iónov vedie k zrýchleniu uvoľňovania vápenatých iónov zo sarkoplazmatického retikula, t.j. zvyšuje sa intracelulárna koncentrácia vápenatých iónov, čo vedie k blokáde troponínového komplexu, ktorý má inhibičný účinok na interakciu medzi aktínom a myozínom.

Zvyšuje silu a rýchlosť kontrakcie myokardu, ku ktorej dochádza mechanizmom odlišným od mechanizmu Frank-Starling a nezávisí od stupňa predbežného natiahnutia myokardu; systola sa stáva kratšou a energeticky efektívnejšou. V dôsledku zvýšenej kontraktility myokardu sa zvyšuje mŕtvica a minútový objem krvi.

Znižuje koncový systolický objem a koncový diastolický objem srdca, čo spolu so zvýšením tonusu myokardu vedie k zmenšeniu jeho veľkosti atď. na zníženie spotreby kyslíka myokardom.

Negatívny dromotropný účinok sa prejavuje zvýšenou refraktérnosťou atrioventrikulárneho uzla, čo umožňuje použitie lieku pri paroxyzmoch supraventrikulárnej tachykardie a tachyarytmií. Pri fibrilácii predsiení spomaľuje srdcovú frekvenciu, predlžuje diastolu, zlepšuje intrakardiálnu a systémovú hemodynamiku. K poklesu srdcovej frekvencie dochádza v dôsledku priamych a nepriamych účinkov na reguláciu srdcovej frekvencie. Má priamy vazokonstrikčný účinok (v prípade, že sa nerealizuje pozitívny inotropný účinok srdcových glykozidov - u pacientov s normálnou kontraktilitou alebo s nadmerným naťahovaním srdca); u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním spôsobuje nepriamy vazodilatačný účinok, znižuje žilový tlak, zvyšuje diurézu: znižuje opuchy, dýchavičnosť. Pozitívny bathmotropný účinok sa prejavuje v subtoxických a toxických dávkach. V malej miere pôsobí negatívne chronotropne. Pri intravenóznom podaní (IV) účinok nastupuje do 10 minút a dosahuje maximum po 15-30 minútach.

Farmakokinetika

Neexistuje prakticky žiadny kumulatívny účinok.

Distribúcia relatívne jednotný; sa koncentruje v trochu väčšej miere v tkanivách nadobličiek, pankreasu, pečene a obličiek. 1 % liečiva sa nachádza v myokarde. Komunikácia s proteínmi krvnej plazmy - 5%.

Odstránenie. Neprechádza biotransformáciou a vylučuje sa v nezmenenej forme obličkami. 85 – 90 % liečiva sa vylúči do 24 hodín; plazmatická koncentrácia klesá o 50 % po 8 hodinách; Po 1-3 dňoch sa úplne vylúči z tela.

Indikácie

- zahrnuté komplexná terapia akútne a chronické srdcové zlyhanie funkčnej triedy II (ak existuje klinické prejavy), funkčná trieda III-IV podľa klasifikácie NYHA;

- tachysystolická forma fibrilácie predsiení a flutter záchvatových a chronický priebeh(najmä v kombinácii s chronickým srdcovým zlyhaním).

Dávkovací režim

Strofantín K používa sa intravenózne, intramuskulárne, iba v núdzové situácie ak nie je možné použiť srdcové glykozidy perorálne. Na intravenózne podanie použite 0,025% roztok liečiva. Zriedi sa v 10-20 ml 5% roztoku dextrózy (glukózy) alebo 0,9% roztoku chloridu sodného. Zavedenie sa vykonáva pomaly, počas 5 - 6 minút (pretože rýchle podanie môže spôsobiť šok). Roztok strofantínu K možno podávať aj po kvapkách (v 100 ml 5 % roztoku dextrózy (glukózy) alebo 0,9 % roztoku chloridu sodného), pretože pri tejto forme podania je menej pravdepodobné, že dôjde k rozvoju toxického účinku.

Vyššie dávky Strophanthinu K pre dospelých intravenózne: jednorazovo - 2 ml (2 ampulky), denne - 4 ml (4 ampulky).

Ak nie je možné intravenózne podanie, liek sa používa intramuskulárne. Na zníženie silnej bolesti počas intramuskulárna injekcia najprv vstreknite 5 ml 2% roztoku prokaínu a potom tou istou ihlou - požadovanú dávku Strophanthinu K, zriedeného v 1 ml 2% roztoku prokaínu. Pri intramuskulárnom podaní sa dávka zvýši 1,5-krát.

Pre deti: denné dávky, sú to aj saturačné dávky pri použití 0,025 % roztoku Strophanthinu K; novorodencov- 0,06-0,07 ml/kg; do 3 rokov- 0,04-0,05 ml/kg; od 4 do 6 rokov- 0,4-0,5 ml/kg; od 7 do 14 rokov- 0,5-1 ml. Udržiavacia dávka je 1/2-1/3 saturačnej dávky.

Vedľajší účinok

Z gastrointestinálneho traktu: strata chuti do jedla, nevoľnosť, vracanie, hnačka.

bradykardia, extrasystol, atrioventrikulárny blok, komorový paroxyzmálna tachykardia, ventrikulárna fibrilácia.

Zo strany centrálneho nervového systému: bolesť hlavy, závraty, poruchy spánku, únava, zhoršené vnímanie farieb, depresia, ospalosť, psychóza, zmätenosť.

Ostatné: alergické reakcie, žihľavka, petechie, trombocytopénia, trombocytopenická purpura, krvácanie z nosa, gynekomastia. Pri intramuskulárnom spôsobe podania bolesť v mieste vpichu.

Kontraindikácie

- intoxikácia glykozidmi;

- syndróm Wolff-Parkinson-White;

— atrioventrikulárny blok druhého stupňa;

- intermitentné atrioventrikulárne alebo sinoatriálne úplná blokáda;

— zvýšená citlivosť k lieku.

Opatrne:(porovnanie prínosu/rizika): atrioventrikulárny blok prvého stupňa, syndróm chorého sínusu bez umelého kardiostimulátora, pravdepodobnosť nestabilného vedenia cez atrioventrikulárny uzol, anamnéza záchvatov Morgagni-Adams-Stokes, hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia, izolovaná mitrálna stenóza so zriedkavým kontrakcie srdcovej frekvencie, srdcová astma u pacientov s mitrálna stenóza(pri absencii tachysystolickej formy fibrilácia predsiení akútny infarkt myokardu, nestabilná angína arteriovenózny skrat, hypoxia, konstriktívna perikarditída, srdcové zlyhanie s poruchou diastolickej funkcie ( reštriktívna kardiomyopatia srdcová amyloidóza, konstriktívna perikarditída, srdcová tamponáda), komorový extrasystol, výrazná dilatácia srdcových dutín, „pľúcne“ srdce. Predsieňový extrasystol v dôsledku možnosti jeho prechodu na fibriláciu predsiení.

Poruchy elektrolytov: hypokaliémia, hypomagneziémia, hyperkalcémia, hypernatrémia. Hypotyreóza, alkalóza, myokarditída, starší vek, zlyhanie obličiek a pečene, tyreotoxikóza.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Liek je kontraindikovaný počas tehotenstva a dojčenia z dôvodu nedostatku údajov o bezpečnosti používania.

Použitie pri dysfunkcii pečene

Používajte opatrne v prípade zlyhania pečene.

Použitie pri poruche funkcie obličiek

Používajte opatrne v prípade zlyhania obličiek.

Použitie u starších pacientov

Používajte opatrne u starších ľudí.

Použitie u detí mladších ako 12 rokov

Nie vekové obmedzenia recepcia.

špeciálne pokyny

Používajte s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s tyreotoxikózou a predsieňovým extrasystolom.

Vzhľadom na malý terapeutický index opatrne lekársky dohľad a individuálny výber dávky.

V prípade porušenia vylučovacia funkcia obličky, je potrebné znížiť dávku (prevencia intoxikácie glykozidmi).

Pravdepodobnosť predávkovania sa zvyšuje s hypokaliémiou, hypomagneziémiou, hyperkalcémiou, hypernatriémiou, závažnou dilatáciou srdcových dutín, „pľúcnym“ srdcom, alkalózou a u starších pacientov. V prípade poruchy atrioventrikulárneho vedenia je potrebná mimoriadna opatrnosť a elektrokardiografické monitorovanie.

Pri ťažkej mitrálnej stenóze a normo- alebo bradykardii sa vyvíja chronické srdcové zlyhanie v dôsledku zníženia diastolického plnenia ľavej komory. Strofantín K , zvýšenie kontraktility myokardu pravej komory, spôsobuje ďalšie zvýšenie tlaku v systéme pľúcna tepna, čo môže vyvolať pľúcny edém alebo zhoršiť zlyhanie ľavej komory. U pacientov s mitrálnou stenózou sú srdcové glykozidy predpísané, keď dôjde k zlyhaniu pravej komory alebo v prítomnosti fibrilácie predsiení. Strofantín K pri syndróme Wolff-Parkinson-White, znižuje atrioventrikulárne vedenie, podporuje vedenie impulzov pomocnými cestami - obchádza atrioventrikulárny uzol, čo vyvoláva rozvoj paroxyzmálnej tachykardie. Monitorovanie plazmatickej koncentrácie srdcových glykozidov sa používa ako jedna z metód riadenia digitalizácie.

Pri rýchlom intravenóznom podaní sa môže vyvinúť bradyarytmia, ventrikulárna tachykardia, atrioventrikulárna blokáda a zástava srdca. Pri maximálnom účinku sa môže objaviť extrasystol, niekedy vo forme bigemínie. Aby sa predišlo tomuto účinku, dávka sa môže rozdeliť na 2-3 intravenózne dávky alebo sa prvá dávka môže podať intramuskulárne. Ak boli pacientovi predtým predpísané iné srdcové glykozidy, je potrebné urobiť prestávku pred intravenóznym podaním Strophanthinu K (5-24 dní - v závislosti od závažnosti kumulatívnych vlastností predchádzajúceho lieku).

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Počas obdobia liečby je potrebné zdržať sa vedenia vozidiel a zapájania sa do potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií (vedenie auta a pod.).

Predávkovanie

Symptómy:

Z kardiovaskulárneho systému: arytmie, vrátane bradykardie, atrioventrikulárnej blokády, ventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie, ventrikulárnej fibrilácie, ventrikulárneho extrasystolu (bigeminia, polytopická), nodálnej tachykardie, sinoatriálnej blokády, atriálnej fibrilácie a flutteru.

Z gastrointestinálneho traktu: anorexia, nevoľnosť, vracanie, hnačka.

Z centrálneho nervového systému a zmyslových orgánov: bolesť hlavy, zvýšená únava, závraty, zriedkavo - sfarbenie okolitých predmetov do zelena a žlté farby, pocit blikania múch pred očami, znížená zraková ostrosť, skotóm, makro- a mikropsia; veľmi zriedkavo - zmätenosť, synkopa.

Liečba: vysadenie lieku alebo zníženie následných dávok a predĺženie časových intervalov medzi aplikáciami liekov, podávanie antidot (dimerkaptopropánsulfonát sodný), symptomatická liečba (antiarytmiká - lidokaín, fenytoín, amiodarón; prípravky draslíka; m-anticholinergiká - atropín sulfát). Ako antiarytmiká sa používajú lieky I. triedy (lidokaín, fenytoín). Pri hypokaliémii - intravenózne podanie chloridu draselného (6-8 g/rýchlosť 1-1,5 g na 0,5 l 5% roztoku dextrózy (glukózy) a 6-8 jednotiek inzulínu; podávané po kvapkách počas 3 hodín). Pre ťažkú ​​bradykardiu, atrioventrikulárny blok - m-anticholinergné blokátory. Podávanie beta-adrenergných agonistov je nebezpečné pre možné zosilnenie arytmogénneho účinku srdcových glykozidov. V prípade úplnej transverzálnej blokády s Morgagni-Adams-Stokesovými záchvatmi sa používa dočasná kardiostimulácia.

Liekové interakcie

Keď sa Strophanthin K používa spolu s barbiturátmi (fenobarbital atď.), kardiotonický účinok glykozidu sa znižuje. Súčasné použitie Strophanthinu K so sympatomimetikami, metylxantínmi, rezerpínom a
tricyklické antidepresíva zvyšujú riziko vzniku arytmií. Koncentrácia strofantínu K v krvnej plazme sa zvyšuje s súčasné použitie chinidín, metyldopa, amiodarón, kaptopril, antagonisty vápnika,
erytromycín a tetracyklín. Na pozadí síranu horečnatého sa zvyšuje možnosť spomalenia vedenia a výskytu atrioventrikulárneho srdcového bloku. Riziko vzniku intoxikácie glykozidmi zvyšujú diuretiká (väčšinou tiazidové a inhibítory karboanhydrázy), kortikotropín (adrenokortikotropný hormón), glukokortikosteroidy, inzulín, vápnikové prípravky, laxatíva, karbenoxolón, amfotericín B, benzylpenicilín, salicyláty. Betablokátory, antiarytmiká, verapamil môžu nielen zvýšiť závažnosť poklesu atrioventrikulárneho vedenia (negatívny dromotropný účinok), ale aj zosilniť negatívny chronotropný účinok lieku Strofantín K (zníženie srdcovej frekvencie). Induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov (fenytoín, rifampicín, fenobarbital, fenylbutazón), ako aj neomycín a cytostatiká znižujú koncentráciu strofantínu K v krvnej plazme. Inhibítor karboanhydrázy a mineralokortikoidy môžu spôsobiť intoxikáciu glykozidmi v dôsledku rozvoja hypokaliémie, preto pri súčasnom použití so srdcovými glykozidmi je potrebné pravidelne stanovovať obsah draslíka v krvnej plazme. Prípravky s draselnými soľami nemožno použiť, ak sa pod vplyvom srdcových glykozidov objavia na elektrokardiograme poruchy vedenia, často sa však draselné soli predpisujú spolu s digitalisovými prípravkami na prevenciu srdcových arytmií.

Anticholínesterázové lieky zvyšujú bradykardiu, ak sa používajú súčasne so srdcovými glykozidmi; kyselina edetová znižuje účinnosť a toxicitu srdcových glykozidov; Trifosadenín sa nemá používať spolu so srdcovými glykozidmi; hypervitaminóza spôsobená vitamínom D zvyšuje účinok srdcových glykozidov v dôsledku rozvoja hyperkalcémie; Existujú dôkazy o znížení vylučovania srdcových glykozidov obličkami pod vplyvom paracetamolu. Glukokortikosteroidy a diuretiká zvyšujú riziko vzniku hypokaliémie a hypomagneziémie, inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu a blokátory receptorov angiotenzínu II ho znižujú.

Podmienky výdaja z lekární

Na predpis.

Podmienky a lehoty skladovania

Skladujte pri teplote neprevyšujúcej 25°C. Držte mimo dosahu detí. Čas použiteľnosti - 3 roky.