Cum să luați acid acetilsalicilic. Denumirile comerciale ale medicamentelor cu ingredientul activ acid acetilsalicilic

Formulă: C9H8O4, nume chimic: acid 2-(acetiloxi)benzoic.
Grupa farmacologica: analgezice non-narcotice/agenți antiagregante plachetare, medicamente/derivate antiinflamatoare nesteroidiene acid salicilic.
Efect farmacologic: antiinflamator, antipiretic, analgezic, antiagregant.

Proprietăți farmacologice

Acid acetilsalicilic inhibă enzima ciclooxigenaza (COX-1, COX-2) și inhibă ireversibil metabolismul acid arahidonic, blochează formarea de tromboxan și prostaglandine (PGD2, PGA2, PGF2alpha, PGE2, PGE1 și altele). Reduce hiperemia, permeabilitatea capilară, exudația, activitatea hialuronidazei, reduce aportul de energie al procesului inflamator prin blocarea formării de ATP. Acționează asupra centrilor subcorticali sensibilitate la durereși termoreglarea. Reduce nivelul de prostaglandine (în principal PGE1) din centrul de termoreglare, ceea ce duce la o scădere a temperaturii corpului datorită dilatării vaselor pielii și transpirației crescute. Efectul analgezic este determinat de efectul asupra centrului sensibilității la durere, efectul antiinflamator periferic și capacitatea salicilaților de a reduce efectul algogenic al bradikininei. O scădere a nivelului de tromboxan A2 în trombocite duce la suprimarea ireversibilă a agregării și dilată ușor vasele de sânge. Efectul antiplachetar persistă timp de o săptămână după o singură doză. Pe parcursul studii clinice S-a demonstrat că la doze de până la 30 mg se realizează o reducere semnificativă a adezivității trombocitelor. Crește activitatea fibrinolitică a plasmei și reduce nivelul factorilor de coagulare (VII, II, IX, X), care depind de vitamina K. Îmbunătățește excreția acidului uric, deoarece reabsorbția acestuia în sânge este afectată. tubii renali. Acidul acetilsalicilic este aproape complet absorbit după administrarea orală. Dacă este disponibil pe forma de dozare coajă care este rezistentă la suc gastric, care împiedică absorbția medicamentului în stomac, este absorbită în intestinul subtire (secțiunea superioară). Când este absorbit, este supus eliminării presistemice în intestine și ficat (proces de deacetilare). Partea absorbită este hidrolizată foarte repede, astfel încât timpul de înjumătățire al acidului acetilsalicilic nu este mai mare de 20 de minute. Circulă în organism și este distribuit în țesuturi ca un anion al acidului salicilic. Concentrația maximă se dezvoltă după 2 ore. Nu se leagă de proteinele plasmatice. După procesele de biotransformare în ficat, se formează metaboliți care se găsesc în urină și în multe țesuturi. Salicilații sunt eliminați prin secreție activă în tubii renali sub formă de metaboliți și sub formă nemodificată. Excreția depinde de pH-ul urinei (cu reacție alcalină ionizarea urinei a salicilaților crește, ceea ce agravează reabsorbția acestora și crește semnificativ excreția).

Indicatii

Boala ischemică; ischemie miocardică silentioasă; infarct miocardic (pentru a reduce riscurile de deces și infarct recurent); angină instabilă; prevenirea dezvoltării boala coronariană(în prezența mai multor factori predispozanți); accident vascular cerebral ischemic la bărbați; repetate ischemie tranzitorie creier; valve cardiace protetice (pentru prevenirea și tratamentul tromboembolismului); angioplastie coronariană cu balon și stentare (pentru a reduce posibilitatea restenozași terapie pentru disecția secundară artere coronare); aortoarterita (boala Takayasu); leziuni non-aterosclerotice ale arterelor coronare (boala Kawasaki); vicii valva mitrala; fibrilatie atriala; tromboembolism recurent artera pulmonara; prolapsul valvei mitrale (pentru a preveni tromboembolismul); sindromul Dressler; tromboflebită acută; infarct pulmonar; febră în boli infecțioase și inflamatorii; slab și mediu sindrom de durere de diverse origini, inclusiv lumbago, toracic sindrom radicular, durere de cap, nevralgie, migrenă, durere de dinţi, artralgie, mialgie, algodismenoree; în alergologie și imunologie este utilizat pentru desensibilizarea „aspirinei” și formarea toleranței la medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene la pacienții cu triada „aspirină” și astm „aspirina”. Potrivit indicațiilor, se folosește pentru reumatism, coree reumatică, artrită reumatoidă, miocardită infecțios-alergică, pericardită - dar acum este foarte rar.

Mod de utilizare a acidului acetilsalicilic și doza

Acidul acetilsalicilic se administrează pe cale orală, de preferință după mese, cu cantitate suficientă apă, doza depinde de boală. De obicei, pentru adulți ca agent analgezic și antipiretic - 500–1000 mg/zi (până la 3 g) împărțit în 3 doze. Pentru tratamentul infarctului miocardic, precum și pentru prevenirea acestuia la pacienții care au avut anterior un atac de cord, 40-325 mg (de obicei 160 mg) o dată pe zi. Pentru a reduce agregarea trombocitară, 300–325 mg/zi pentru o perioadă lungă de timp. Pentru tromboembolismul cerebral, tulburări circulatorii dinamice la bărbați, inclusiv pentru prevenirea recăderilor, 325 mg/zi, crescând treptat până la 1 g/zi. Pentru a preveni ocluzia sau tromboza șuntului aortic - 325 mg la fiecare 7 ore după tubul gastric, administrat intranazal, apoi 325 mg oral de 3 ori pe zi timp îndelungat.
Dacă omiteți următoarea doză de acid acetilsalicilic, trebuie să o luați așa cum vă amintiți. următoarea întâlnire produce prin potriveste ora de la ultima întâlnire.
Nu se recomandă utilizarea acidului acetilsalicilic împreună cu glucocorticoizi și alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene. Cu o săptămână înainte de intervenția chirurgicală propusă, trebuie să încetați să luați medicamentul (pentru a reduce sângerarea în timpul operației și în perioada de după aceasta). Posibilitatea dezvoltării gastropatiei este redusă atunci când sunt consumate după mese și când se utilizează tablete care sunt acoperite cu acoperiri enterice speciale sau care conțin aditivi tampon. Riscul de sângerare este considerat a fi cel mai mic atunci când este utilizat în doze

Contraindicații și restricții de utilizare

Hipersensibilitate (inclusiv astm „aspirina”, triada „aspirina”), diateză hemoragică (boala von Willebrand, hemofilie, telangiectazie), insuficiență cardiacă, anevrism de aortă (disecție), boli eroziv-ulcerative acute și recurente tract gastrointestinal, ficat acut sau insuficiență renală, sângerare gastrointestinală, hipoprotrombinemie (înainte de tratament), trombocitopenie, deficit de vitamina K, deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază, purpură trombotică trombocitopenică, alăptare, sarcină (trimestrul I și III), vârsta de până la 15 ani când este utilizat ca antipiretic. Limitați aportul de acid acetilsalicilic pentru hiperuricemie, nefrolitiază, gută, ulcer peptic, încălcări grave funcția renală și hepatică, astm bronsic, BPOC, polipoză nazală, hipertensiune arterială necontrolată.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea salicilaților în primul trimestru de sarcină în doze mari AH este asociată cu o incidență crescută a defectelor fetale (malformații cardiace, palato-despicat). Salicilații pot fi prescriși în al doilea trimestru de sarcină, dar doar luând în considerare o evaluare a beneficiilor și riscurilor. În al treilea trimestru de sarcină, utilizarea salicilaților este contraindicată. Salicilații și metaboliții lor trec în laptele matern în cantități mici. Ingestia accidentală de salicilați în timpul alăptării, de obicei, nu provoacă reacții adverse la copil și nu necesită oprire. alaptarea. Cu toate acestea, dacă luați salicilați pentru o perioadă lungă de timp sau în doze mari, atunci alăptarea trebuie oprită.

Efectele secundare ale acidului acetilsalicilic

Sistemul sanguin: trombocitopenie, leucopenie, anemie;
sistem digestiv: gastropatie (durere în regiunea epigastrică, dispepsie, greață și vărsături, arsuri la stomac, sângerare abundentă), pierderea poftei de mâncare; reactii alergice: reacții de hipersensibilitate (edem laringelui, bronhospasm, urticarie), formarea triadei „aspirinei” (polipoză nazală recurentă, rinită eozinofilă, sinuzita hiperplazica) și astmul bronșic „aspirina”;
alte: tulburări ale rinichilor și/sau ficatului, sindromul Reye la copii, potența afectată la bărbați (cu utilizare pe termen lung).
Nu folosi aspirina oameni sanatosi pentru a evita sângerarea la nivelul creierului și tractului gastro-intestinal.
La utilizare pe termen lung: dureri de cap, amețeli, tinitus, vedere încețoșată, scăderea acuității auzului, azotemie prerenală cu creatininemie crescută și hipercalcemie, nefrită interstițială, insuficiență renală acută, necroza papilară, sindrom nefrotic, boli de sânge, simptome crescute de insuficiență cardiacă congestivă, meningita aseptică, edem, concentrație crescută a aminotransferazelor în sânge.

Interacțiunea acidului acetilsalicilic cu alte substanțe

Acidul acetilsalicilic crește toxicitatea metotrexatului (prin reducerea acestuia clearance-ul renal), efecte analgezice narcotice(propoxifen, oxicodonă, codeină), heparină, medicamente antidiabetice orale, anticoagulante indirecte, inhibitori ai agregării plachetare și trombolitice, reduce efectele medicamentelor uricozurice (sulfinpirazonă, benzbromaronă), diuretice (furosemid, spironolactonă), medicamente antihipertensive. Paracetamol, antihistaminice, cofeina crește riscul de efecte secundare. Glucocorticoizii, etanolul (și preparatele care îl conțin) sporesc efectul negativ asupra mucoasei gastrointestinale și măresc clearance-ul. Crește concentrația de barbiturice, săruri de litiu, digoxină în plasmă. Antiacidele care conțin aluminiu sau magneziu inhibă și afectează absorbția acidului acetilsalicilic. Medicamentele mielotoxice sporesc hematotoxicitatea acidului acetilsalicilic.

Supradozaj

Poate apărea în timpul terapiei pe termen lung sau după administrarea unei doze mari o dată (mai puțin de 150 mg/kg otrăvire uşoară, 150–300 mg/kg - moderat, cu mai mult doze mari- greu). Simptome de supradozaj: salicilicism (vărsături, tinitus, greață, vedere încețoșată, cefalee severă, amețeli, stare generală de rău, febră). În intoxicații mai severe - stupoare, comă și convulsii, edem pulmonar, deshidratare severă, insuficiență renală, tulburări acido-bazice (întâi alcaloză respiratorie, apoi acidoză metabolică), șoc. În supradozele cronice, concentrațiile plasmatice nu se corelează bine cu severitatea intoxicației. Intoxicația cronică se dezvoltă cel mai adesea la pacienții vârstnici atunci când consumă mai mult de 100 mg/kg/zi timp de câteva zile. La astfel de pacienți și copii semnele inițiale sub formă de salicilicism nu se manifestă întotdeauna, prin urmare este necesar să se determine periodic nivelul de salicilați din sânge (mai mult de 70 mg% indică otrăvire moderată sau severă; mai mult de 100 mg% - extrem de grav, ceea ce este nefavorabil din punct de vedere prognostic ). Otrăvirea moderată necesită spitalizare cel puțin o zi. Tratament: induceți vărsăturile, luați laxative și cărbune activat, monitorizați echilibru electroliticși starea acido-bazică; administrarea de bicarbonat de sodiu, soluție de lactat de sodiu sau citrat – dacă este necesar. Alcalinizarea urinei este necesară atunci când nivelul de salicilați este mai mare de 40 mg%; bicarbonat de sodiu se administrează intravenos - 88 mEq în 1 litru de soluție de glucoză 5%, cu o rată de 10-15 ml/kg/h. Trebuie amintit că administrarea intensivă de lichide la pacienții vârstnici poate duce la edem pulmonar. Acetazolamida nu trebuie utilizată pentru alcalinizarea urinei. Hemodializa este recomandată pentru concentrații de salicilat mai mari de 100–130 mg%, iar pentru intoxicații cronice - 40 mg% sau mai mici, dacă este indicată (acidoză refractară, afectare severă a sistemului nervos central, deteriorare progresivă, insuficiență renală, edem pulmonar). În cazul edemului pulmonar este necesară ventilația mecanică cu un amestec îmbogățit cu oxigen în regim de presiune final-expiratorie pozitivă; diureza osmotică și hiperventilația sunt utilizate pentru tratarea edemului cerebral.

Denumirile comerciale ale medicamentelor cu ingredientul activ acid acetilsalicilic

Oamenii de știință de la Școala de Medicină a Universității Vanderbilt au descoperit că expunerea zilnică la aspirină timp de cinci ani sau mai mult a redus semnificativ riscul de a dezvolta cancer de stomac, colon, plămân, sân, pancreas și glandele prostatice. Riscul este redus chiar și atunci când se iau doze mici de acid acetilsalicilic (de exemplu, 81 de miligrame pe zi). În plus, dacă o persoană cu vârsta cuprinsă între 50 și 65 de ani a început să ia zilnic aspirină și a continuat să o ia timp de cel puțin 10 ani, riscul de a dezvolta cancer și boli cardiovasculare a scăzut cu 9% la bărbați și cu aproximativ 7% la femei. Dar atunci când aspirina este întreruptă, acest risc crește brusc.

În fiecare trusa de prim ajutor la domiciliu Există acid acetilsalicilic - Aspirina. Medicamentul ajută la reducerea febrei, scăpa de durerile de dinți sau migrene și este util și pentru față. Dar pentru unele categorii de oameni acest medicament este strict contraindicat. Ce caracteristici ale produsului trebuie luate în considerare în timpul tratamentului?

Acid acetilsalicilic - ce este?

Acidul acetilsalicilic (ASA), denumire în latină - Acid acetilsalicilic, pulbere cristalină albă, aparține grupului de analgezice și antipiretice. În medicină este utilizat ca antiinflamator și analgezic nesteroidian, ca medicament adjuvantîmpotriva agregării celulelor sanguine. Substanța are un miros ușor, este foarte solubilă în apă și etanol și este inclusă în peste 100 de medicamente pentru diverse scopuri.

Forma de eliberare: tablete care conțin 100, 250, 500 mg acid acetilsalicilic. În plus, compoziția conține ingrediente care nu afectează efect terapeutic medicament. Puteți cumpăra tablete de acid acetilsalicilic la orice farmacie fără a prezenta o rețetă, prețul nu depășește 20 de ruble.

Preparate populare de acid acetilsalicilic:

  • Citramon;
  • Paracetamol;
  • Aspirina Cardio;
  • Antigrippin;
  • Upsarin Upsa.

Notă! Aspirina este acid acetilsalicilic comprimat plus celuloză și amidon de porumb. Nu există nicio diferență în ceea ce privește efectul terapeutic între medicamente; costul și producătorii pot diferi, astfel încât să puteți cumpăra în siguranță analogi mai ieftini.

Efect terapeutic

După administrarea acidului acetilsalicilic în organism, hiperemia scade, permeabilitatea capilară la locul inflamației scade - toate acestea duc la un efect analgezic și antiinflamator vizibil. Medicamentul pătrunde rapid în toate țesuturile și fluidele, absorbția are loc în intestine și ficat.

Acțiunea acidului acetilsalicilic:

  • oferă un efect antiinflamator de durată la 24-48 de ore după începerea tratamentului;
  • elimină durerea slabă și grad mediu intensitate;
  • reduce temperatura ridicată a corpului fără a afecta parametrii normali;
  • acidul acetilsalicilic subțiază sângele, perturbă agregarea trombocitelor - sarcina asupra mușchiului inimii este redusă, iar riscul de apariție este redus.

Medicamentul poate fi luat pentru a preveni tromboza și a reduce riscul de a dezvolta tulburări circulatorii în creier.

Notă! Efectul antiagregare al ASA este observat timp de 7 zile după o singură doză de medicament. Prin urmare, produsul nu trebuie luat înainte de operație sau cu puțin timp înainte de menstruație.


Acidul acetilsalicilic administrat în mod regulat inhibă (inhibă) formarea cheagurilor de sânge (trombi), care pot închide lumenul arterei. Acest lucru reduce riscul de atac de cord cu aproape jumătate

Indicatii

Datorită spectrului său larg de acțiune, acidul acetilsalicilic este utilizat pentru tratamentul și prevenirea bolilor. de diverse etiologii la adulti, copii peste 15 ani.

Cu ce ​​ajută acidul acetilsalicilic:

  • stări febrile care însoțesc patologiile infecțioase și inflamatorii;
  • reumatism, pericardită;
  • migrene, dureri dentare, musculare, articulare, menstruale, ;
  • prevenirea atacului de cord, accident vascular cerebral din cauza problemelor cu circulația sângelui, creșterea vâscozității sângelui;
  • prevenirea cheagurilor de sânge cu predispoziție genetică la tromboflebită;
  • instabil

ASA este inclusă în terapie complexăîn tratamentul pleureziei, lumbagoului, defectelor cardiace, prolapsului valvei mitrale. Acest medicament este recomandat pentru utilizare atunci când apar primele semne de gripă sau răceală - ajută transpirație crescută, care duce la îmbunătățire rapidă condiție.

Sfat! Aspirina este unul dintre cele mai bune mijloace pentru a elimina efectele mahmurelii, medicamentul subțiază sângele, elimină durerile de cap și umflarea și reduce stresul intracranian.


Acidul acetilsalicilic este numit în mod popular aspirină sau o tabletă universală pentru dureri de cap. Este un agent antiinflamator și antipiretic

Contraindicații și reacții adverse

Instrucțiunile pentru acidul acetilsalicilic detaliază toate contraindicațiile și posibilele consecințe negative atunci când luați medicamentul. Înainte de a începe să utilizați produsul, ar trebui să studiați cu atenție instrucțiunile pentru a evita complicații grave.

Contraindicatii:

  • și diateză de natură hemoragică;
  • acid acetilsalicilic;
  • exacerbarea ulcerului peptic, sângerării gastrice și intestinale;
  • deficit de vitamina K, coagulare slabă sânge, hemofilie;
  • a crescut tensiune arterialaîn sistemul venei porte;
  • insuficiență renală și hepatică;
  • anevrism de disecție.

Nu trebuie să beți acid acetilsalicilic când intoleranță individuală salicilații, în timp ce luați metotrexat, nu trebuie administrați simultan cu băuturi alcoolice sau medicamente pe bază de etanol.

Majoritatea consecințe negativeîn timp ce luați ASA este asociat cu sistemul digestiv - cel mai adesea pacienții se plâng de durere în regiunea epigastrică, greață, vărsături etc. În timpul tratamentului, durerile de cap se pot intensifica, pot apărea tinitus și funcția organelor se poate deteriora. sistem urinar. Dacă sunteți predispus la alergii, pot apărea o erupție cutanată, bronhospasm și umflare. ÎN în cazuri rareîn organe se dezvoltă eroziuni și ulcere tractului digestiv, insuficienta renala sau hepatica. Dar dacă pacienții iau medicamentul urmând strict instrucțiunile, atunci reacțiile adverse apar rar.

Nu luați acid acetilsalicilic împreună cu altele medicamente nesteroidiene acțiune antiinflamatoare, anticoagulante, Aspirina reduce efectul terapeutic al diureticelor.

Notă! În cazul utilizării pe termen lung a ASA, apare adesea o deteriorare temporară a auzului și vederii. Consecințele sunt reversibile și dispar de la sine după întreruperea medicamentului.


Pot femeile însărcinate și care alăptează și copiii să ia aspirină?

Acidul acetilsalicilic este contraindicat copiilor sub 14 ani, deoarece medicamentul poate înlocui bilirubina, ceea ce poate provoca dezvoltarea unor patologii severe ale rinichilor și ficatului la sugari și preșcolari și adolescenți. Doza pentru copii este de 250 mg de două ori pe zi, doza zilnică maximă admisă este de 750 mg.

Acidul acetilsalicilic este strict interzis în timpul sarcinii în primul trimestru - medicamentul are un efect teratogen și poate provoca dezvoltarea copilului. defecte congenitale inima, palatul despicat.

Notă! ASA devine adesea cauza în stadiile incipiente.

Nu puteți lua acid acetilsalicilic sau paracetamol chiar și în al treilea trimestru - medicamentul cauzează hipertensiune pulmonara la făt, ceea ce provoacă dezvoltarea patologiilor în tractului respirator, tulburări ale fluxului sanguin. Utilizarea ASA în acest moment poate provoca sângerări uterine severe.

ASA nu trebuie luat în timpul alăptării, deoarece acidul pătrunde în lapte, ceea ce poate duce la o deteriorare a sănătății copilului și la dezvoltarea reacțiilor alergice severe.


În al doilea trimestru, admiterea este posibilă, dar numai în prezența indicațiilor acute și cu permisiunea medicului; în ultima perioadă de gestație, admiterea este complet interzisă.

Instrucțiuni de utilizare a acidului acetilsalicilic

ASA trebuie luat numai după mese, pentru a nu cauza deteriorarea performanței sistem digestiv, îl poți bea cu apă plată sau lapte. Doza standard este de 1-2 comprimate de 2-4 ori pe zi, dar nu mai mult de 1000 mg la un moment dat. Nu puteți lua mai mult de 6 comprimate pe zi.

Cum să luați ASA pentru anumite patologii:

  1. Pentru a subția sângele, ca profilacticîmpotriva atacului de cord - 250 mg pe zi timp de 2-3 luni. ÎN în caz de urgență doza poate fi crescută la 750 mg.
  2. Acid acetilsalicilic pentru dureri de cap - este suficient să luați 250-500 mg de AAS; dacă este necesar, puteți repeta doza după 4-5 ore.
  3. Pentru gripă, răceli, febră, dureri de dinți - 500-1000 mg de medicament la fiecare 4 ore, dar nu mai mult de 6 comprimate pe zi.
  4. Pentru a elimina durerea în timpul menstruației, beți 250-500 mg de AAS, dacă este necesar, repetați doza după 8-10 ore.

Sfat! Luați aspirină când crestere usoara parametri arteriali, dacă nu există medicamente antihipertensive la îndemână.

Acidul acetilsalicilic în cosmetologia acasă

Acidul acetilsalicilic poate fi folosit în rețete de casă pentru măști de față, restaurarea părului și îndepărtarea mătreții.

Acidul acetilsalicilic ajută eficient împotriva - măcinați 3 comprimate ASA în pulbere, adăugați 5 ml de lichid și Suc proaspăt aloe. Amestec strat subțire Aplicați pe pielea aburită și lăsați până se usucă complet. Înainte de a îndepărta compoziția, trebuie să masați derma cu mișcări ușoare și să vă spălați apa calda. Efectuați procedura de două ori pe săptămână.

Reteta pentru o masca antirid cu acid acetilsalicilic - dizolvati 6 tablete ASA in 5 ml suc de lamaie, adaugati 5 g sare fina, argila albastra si miere. Pielea trebuie mai întâi gătită la abur și amestecul trebuie aplicat timp de un sfert de oră. Sesiunile au loc la fiecare 2-3 zile.

Pentru a reduce părul gras și a elimina mătreața, o tabletă de aspirină trebuie adăugată la o porție de șampon. Utilizare remediu poate o dată pe săptămână.

Acidul acetilsalicilic este un preț accesibil și remediu eficient pentru a calma durerea și proces inflamator. Medicamentul nu are numai gamă largă acțiuni, dar și multe contraindicații, așa că ar trebui să vă consultați mai întâi cu medicul dumneavoastră și să studiați cu atenție instrucțiunile de utilizare.

Acidul acetilsalicilic conține:

Acid acetilsalicilic 500 mg.

Excipienți: amidon de cartofi, acid stearic, acid de lamaie, talc

efect farmacologic

AINS. Are efecte antiinflamatorii, analgezice și antipiretice și, de asemenea, inhibă agregarea trombocitelor. Mecanismul de acțiune este asociat cu inhibarea activității COX, principala enzimă în metabolismul acidului arahidonic, care este un precursor al prostaglandinelor, care joacă un rol major în patogeneza inflamației, durerii și febrei. O scădere a conținutului de prostaglandine (în principal E1) în centrul de termoreglare duce la o scădere a temperaturii corpului datorită dilatării vaselor pielii și transpirației crescute. Efectul analgezic se datorează atât efectelor centrale, cât și periferice. Reduce agregarea trombocitară, aderența și formarea de trombi prin suprimarea sintezei tromboxanului A2 în trombocite.

Reduce mortalitatea și riscul de a dezvolta infarct miocardic cu angină instabilă. Eficient când prevenirea primara boli ale sistemului cardiovascular și în prevenirea secundară a infarctului miocardic. ÎN doza zilnica 6 g sau mai mult suprimă sinteza protrombinei în ficat și crește timpul de protrombină. Crește activitatea fibrinolitică a plasmei și reduce concentrația factorilor de coagulare dependenți de vitamina K (II, VII, IX, X). Crește incidența complicațiilor hemoragice în timpul intervențiilor chirurgicale și crește riscul de sângerare în timpul terapiei anticoagulante. Stimulează excreția acidului uric (afectează reabsorbția acestuia în tubii renali), dar în doze mari. Blocarea COX-1 în mucoasa gastrică duce la inhibarea prostaglandinelor gastroprotectoare, care poate provoca ulcerația membranei mucoase și sângerarea ulterioară.

La ce ajută acidul acetilsalicilic: indicații

  • Reumatism.
  • Artrita reumatoida.
  • Miocardită infecțios-alergică.
  • Febră în boli infecțioase și inflamatorii.
  • Sindrom de durere de intensitate uşoară până la moderată de diverse origini, inclusiv: nevralgie, mialgie, cefalee.
  • Prevenirea trombozei și emboliei.
  • Primar și prevenire secundară infarct miocardic.
  • Prevenirea încălcărilor circulatia cerebrala după tipul ischemic.
  • În imunologie clinică și alergologie: în creșterea treptată a dozelor pentru desensibilizarea pe termen lung la „aspirina” și formarea unei toleranțe stabile la AINS la pacienții cu astm „aspirina” și „triada aspirinei”.

Contraindicații

  • Leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal în faza acută.
  • Sângerări gastrointestinale.
  • „Triada aspirinei”.
  • Un istoric de indicații de urticarie, rinite cauzate de administrarea de acid acetilsalicilic și alte AINS.
  • Hemofilie.
  • Diateza hemoragică.
  • Hipoprotrombinemie.
  • Anevrism de aortă de disecție.
  • Hipertensiunea portală.
  • Deficit de vitamina K.
  • Insuficiență renală și/sau hepatică.
  • Deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază.
  • sindromul Reye.
  • Vârsta copiilor (până la 15 ani - riscul de a dezvolta sindromul Reye la copiii cu hipertermie din cauza boli virale).
  • Trimestrul I și III de sarcină.
  • Perioada de lactație.
  • Hipersensibilitate la acid acetilsalicilic și alți salicilați.

Cu prudență: afecțiuni hepatice și renale, astm bronșic, antecedente de leziuni erozive și ulcerative și sângerări din tractul gastrointestinal, sângerare crescută sau terapie anticoagulante simultană, insuficiență cardiacă cronică decompensată.

Acid acetilsalicilic în timpul sarcinii și alăptării

Contraindicat pentru utilizare în primul și al treilea trimestru de sarcină. În al doilea trimestru de sarcină, o doză unică este posibilă conform indicațiilor stricte.

Are efect teratogen: atunci când este utilizat în primul trimestru, duce la dezvoltarea clivajului cerul de sus, în al treilea trimestru - provoacă inhibiție activitatea muncii(inhibarea sintezei prostaglandinelor), închiderea prematură canalul arterial la făt, hiperplazie vasculară pulmonară și hipertensiune în circulația pulmonară.

Acidul acetilsalicilic este eliberat din lapte matern, ceea ce crește riscul de sângerare la copil din cauza funcției trombocitelor afectate, astfel încât acidul acetilsalicilic nu trebuie utilizat de către mamă în timpul alăptării.

Acid acetilsalicilic: instrucțiuni de utilizare

Individual.

Pentru adulți, o singură doză variază de la 40 mg la 1 g, zilnic - de la 150 mg la 8 g, frecvența de utilizare - de 2-6 ori pe zi.

Efecte secundare

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, anorexie, dureri epigastrice, diaree rar - apariția leziunilor erozive și ulcerative, sângerări din tractul gastrointestinal, afectarea funcției hepatice.

Din partea sistemului nervos central: cu utilizare pe termen lung posibile amețeli, cefalee, tulburări vizuale reversibile, tinitus, meningită aseptică.

Din sistemul hematopoietic: rar - trombocitopenie, anemie.

Din sistemul de coagulare a sângelui: rar - sindromul hemoragic, prelungirea timpului de sângerare.

Din sistemul urinar: rar - afectarea funcției renale cu utilizare pe termen lung - insuficiență renală acută, sindrom nefrotic.

Reacții alergice: rar - erupții cutanate, edem Quincke, bronhospasm, „triada aspirinei” (o combinație de astm bronșic, polipoză recurentă a nasului și a sinusurilor paranazale și intoleranță la acidul acetilsalicilic și medicamente seria pirazolone).

Altele: în unele cazuri - sindrom Reye cu utilizare pe termen lung - simptome crescute de insuficiență cardiacă cronică.

Instrucțiuni Speciale

Utilizați cu precauție la pacienții cu boli hepatice și renale, astm bronșic, leziuni erozive și ulcerativeși sângerări din tractul gastrointestinal în istorie, cu sângerare crescută sau cu terapie anticoagulantă simultană, insuficiență cardiacă cronică decompensată.

Acidul acetilsalicilic, chiar și în doze mici, reduce excreția de acid uric din organism, ceea ce poate provoca atac acut guta la pacientii predispusi. La conducere terapie pe termen lungși/sau utilizarea acidului acetilsalicilic în doze mari necesită supraveghere medicală și monitorizare regulată a nivelului hemoglobinei.

Utilizarea acidului acetilsalicilic ca agent antiinflamator în doză zilnică de 5-8 g este limitată din cauza probabilitate mare dezvoltarea efectelor secundare din tractul gastro-intestinal.

Inainte de intervenție chirurgicală, pentru a reduce sângerarea în timpul intervenției chirurgicale și în perioada postoperatorie ar trebui să încetați să luați salicilați cu 5-7 zile înainte.

În timpul terapiei pe termen lung, este necesar să se efectueze analiza generala examinarea sângelui și a scaunului pentru sânge ocult.

Utilizarea acidului acetilsalicilic în pediatrie este contraindicată, deoarece în cazul infectie virala la copiii sub influența acidului acetilsalicilic, riscul de a dezvolta sindromul Reye crește. Simptomele sindromului Reye sunt vărsături prelungite, encefalopatie acută și mărirea ficatului.

Durata tratamentului (fără consultarea medicului) nu trebuie să depășească 7 zile atunci când este prescris ca analgezicși mai mult de 3 zile ca antipiretic.

În timpul perioadei de tratament, pacientul trebuie să se abțină de la consumul de alcool.

Compatibilitate cu alte medicamente

La utilizare simultană antiacidele care conțin hidroxid de magneziu și/sau aluminiu încetinesc și reduc absorbția acidului acetilsalicilic.

Cu utilizarea simultană a blocantelor canale de calciu, medicamentele care limitează aportul de calciu sau cresc excreția de calciu din organism cresc riscul de sângerare.

Când este utilizat simultan cu acidul acetilsalicilic, efectul heparinei și anticoagulantelor indirecte, agenților hipoglicemici, derivaților de sulfoniluree, insulinelor, metotrexatului, fenitoinei și acidului valproic este îmbunătățit.

Când este utilizat concomitent cu GCS, crește riscul de efecte ulcerogenice și de sângerare gastrointestinală.

Cu utilizarea concomitentă, eficacitatea diureticelor (spironolactonă, furosemid) scade.

Odată cu utilizarea concomitentă a altor AINS, riscul de reacții adverse crește. Acidul acetilsalicilic poate reduce concentrațiile plasmatice de indometacină și piroxicam.

Când este utilizat concomitent cu preparate de aur, acidul acetilsalicilic poate induce leziuni hepatice.

Cu utilizarea simultană, eficacitatea medicamentelor uricozurice (inclusiv probenecid, sulfinpirazonă, benzbromarona) este redusă.

Odată cu utilizarea simultană a acidului acetilsalicilic și alendronat de sodiu, se poate dezvolta esofagită severă.

Cu utilizarea simultană a griseofulvinei, absorbția acidului acetilsalicilic poate fi afectată.

A fost descris un caz de hemoragie spontană în iris la administrarea extractului de Ginkgo biloba în timpul utilizării pe termen lung a acidului acetilsalicilic în doză de 325 mg/zi. Se crede că acest lucru se poate datora unui efect inhibitor aditiv asupra agregării trombocitelor.

Cu utilizarea simultană a dipiridamolului, este posibilă o creștere a Cmax a salicilatului în plasma sanguină și a ASC.

Atunci când este utilizat concomitent cu acidul acetilsalicilic, concentrațiile de digoxină, barbiturice și săruri de litiu în plasma sanguină cresc.

Odată cu utilizarea simultană a salicilaților în doze mari cu inhibitori de anhidrază carbonică, este posibilă intoxicația cu salicilați.

Acidul acetilsalicilic în doze mai mici de 300 mg/zi are un efect minor asupra eficacității captoprilului și enalaprilului. Când se utilizează acid acetilsalicilic în doze mari, eficacitatea captoprilului și enalaprilului poate fi redusă.

Cu utilizarea simultană, cofeina crește rata de absorbție, concentrația plasmatică și biodisponibilitatea acidului acetilsalicilic.

Cu utilizarea concomitentă, metoprololul poate crește Cmax a salicilatului din plasma sanguină.

Când utilizați pentazocină pe fundal utilizare pe termen lung acid acetilsalicilic în doze mari există riscul dezvoltării severe reactii adverse din rinichi.

Cu utilizarea concomitentă, fenilbutazona reduce uricozuria cauzată de acidul acetilsalicilic.

Cu utilizarea simultană, etanolul poate spori efectul acidului acetilsalicilic asupra tractului gastrointestinal.

Supradozaj

Simptome (doză unică mai mică de 150 mg/kg - otrăvire acută considerat ușoară, 150-300 mg/kg - moderată, mai mult de 300 mg/kg - severă): sindrom salicilic (greață, vărsături, tinitus, vedere încețoșată, amețeli, cefalee severă, stare generală de rău, febră - semn de prognostic slab la adulți ). Intoxicații severe - hiperventilație a plămânilor de origine centrală, alcaloză respiratorie, acidoză metabolică, confuzie, somnolență, colaps, convulsii, anurie, sângerare. Inițial, hiperventilația centrală duce la alcaloza respiratorie- dificultăți de respirație, sufocare, cianoză, transpirație rece lipicioasă cu intoxicație crescută, paralizie respiratorie și decuplarea fosforilării oxidative crește, determinând acidoză respiratorie.

La supradozaj cronic concentraţia determinată în plasmă nu se corelează bine cu severitatea intoxicaţiei. Cel mai mare risc Dezvoltarea intoxicației cronice se observă la persoanele în vârstă atunci când iau mai mult de 100 mg/kg/zi timp de câteva zile. La copii și la pacienții vârstnici, semnele inițiale de salicilicism nu sunt întotdeauna vizibile, așa că este recomandabil să se determine periodic concentrația de salicilați în sânge: un nivel peste 70 mg% indică moderat sau otrăvire severă peste 100 mg% - extrem de severă, prognostic nefavorabil. Otrăvirea moderată necesită spitalizare timp de 24 de ore.

Tratament: provocarea vărsăturilor, administrarea de cărbune activat și laxative, monitorizarea constantă a CBS și a echilibrului electrolitic în funcție de starea metabolică - administrare de bicarbonat de sodiu, soluție de citrat de sodiu sau lactat de sodiu. Creșterea alcalinității de rezervă crește excreția de ASA datorită alcalinizării urinei. Alcalinizarea urinei este indicată când nivelul de salicilați este peste 40 mg% și este asigurată prin perfuzie intravenoasă de bicarbonat de sodiu (88 mEq în 1 litru de soluție de dextroză 5%, în debit de 10-15 ml/h/kg); refacerea bcc și inducerea diurezei se realizează prin introducerea bicarbonatului de sodiu în aceleași doze și diluție, care se repetă de 2-3 ori. Se recomandă prudență la pacienții vârstnici la care perfuzia intensivă de lichide poate duce la edem pulmonar. Utilizarea acetazolamidei pentru alcalinizarea urinei nu este recomandată (poate provoca acidemia și creșterea efect toxic salicilati). Hemodializa este indicată atunci când nivelul de salicilat este mai mare de 100-130 mg%, la pacienții cu intoxicații cronice - 40 mg% sau mai puțin dacă este indicat (acidoză refractară, deteriorare progresivă, afectare severă a sistemului nervos central, edem pulmonar și insuficiență renală). Pentru edem pulmonar - ventilație mecanică cu un amestec îmbogățit cu oxigen.

Condiții de depozitare și termen de valabilitate

  • Într-un loc uscat, la o temperatură care să nu depășească 25 °C.
  • A nu se lasa la indemana copiilor.

Analogii si preturi

Printre străini şi analogi ruși Acidul acetilsalicilic este izolat:

Acid acetilsalicilic. Producator: Bayer 254 rub.
Complex de aspirină. Producator: Bayer (Germania). Preț în farmacii de la 401 ruble.
Aspirina-c. Producator: Bayer (Germania). Preț în farmacii de la 227 de ruble.
Trombo la fund. Producator: G.L.Pharma GmbH (Austria). Preț în farmacii de la 41 de ruble.
Trombopol. Producător: Polpharma (Polonia). Preț în farmacii de la 48 de ruble.

Nume:

Acid acetilsalicilic (Acidum acetylsalicylicum)

Farmacologic
acțiune:

Acid acetilsalicilic are efecte antiinflamatorii, antipiretice și analgezice. Este utilizat pe scară largă pentru afecțiuni febrile ( temperatură ridicată corp), dureri de cap, nevralgie (durere care se răspândește de-a lungul nervului) etc. și ca agent antireumatic.
Efect antiinflamator acidul acetilsalicilic se explică prin influența sa asupra proceselor care au loc în sursa inflamației.
Efect antipiretic este, de asemenea, asociat cu un efect asupra centrilor de termoreglare hipotalamici (situați în creier). Efectul analgezic (de calmare a durerii) se datorează influenței asupra centrilor de sensibilitate a durerii localizați în sistemul nervos central.
Unul dintre principalele mecanisme de acțiune a acidului acetilsalicilic este inactivare(suprimarea activității) a enzimei ciclooxigenază (o enzimă implicată în sinteza prostaglandinelor), în urma căreia sinteza prostaglandinelor este perturbată. (Prostaglandine - biologic substanțe active produsă în organism. Rolul lor în organism este extrem de multiplu; în special, sunt responsabili pentru apariția durerii și a umflăturilor la locul inflamației).
Sinteza afectată de prostaglandine duce la pierderea sensibilității terminațiilor nervoase periferice la kinine și alți mediatori (transmițători) inflamatori și ai durerii.
Datorită perturbării sintezei prostaglandinelor, severitatea inflamației și efectul lor pirogen (creșterea temperaturii corpului) asupra centrului de termoreglare scade. În plus, efectul prostaglandinelor asupra sensibilității terminații nervoase, ceea ce duce la o scădere a sensibilității lor la mediatorii durerii. Are si efect antiagregare.

Indicatii pentru
aplicatie:

Acidul acetilsalicilic are aplicare largă ca agent antiinflamator, antipiretic și analgezic.
Caracteristică importantă Acidul acetilsalicilic este capacitatea medicamentului de a avea un efect antiagregare, de a inhiba agregarea trombocitară spontană și indusă.

Reumatism, artrita reumatoida, miocardită infecțios-alergică;
- febra in bolile infectioase si inflamatorii;
- sindrom de durere de intensitate slabă și moderată de diverse origini (inclusiv nevralgie, mialgie, cefalee);
- prevenirea trombozei și emboliei;
- profilaxia primara si secundara a infarctului miocardic;
- prevenirea accidentelor cerebrovasculare ischemice.

Mod de aplicare:

Sub formă de tabletă prescris pe cale orală după mese. Doze uzuale pentru adulți ca analgezic și antipiretic (pentru boli febrile, dureri de cap, migrene, nevralgii etc.) 0,25-0,5-1 g de 3-4 ori pe zi; pentru copii, în funcție de vârstă - de la 0,1 la 0,3 g per doză.
Pentru reumatism, miocardită infecțioasă-alergică (boală cardiacă), poliartrita reumatoidă(o boală infecțio-alergică din grupa colagenozelor, caracterizată prin inflamația cronică progresivă a articulațiilor) se prescrie pe termen lung la adulți la 2-3 g (mai puțin frecvent 4 g) pe zi, la copii 0,2 g pe an de viață pe zi. O doză unică pentru copiii cu vârsta de 1 an este de 0,05 g, 2 ani - 0,1 g, 3 ani - 0,15 g, 4 ani - 0,2 g. Începând cu vârsta de 5 ani, poate fi prescris în tablete de 0,25 g per doză .
De asemenea, folosit formă solubilă de aspirină- Acilpirina este solubilă. Pentru febră ( creștere bruscă temperatura corporală) și/sau sindromul de durere este prescris într-o singură doză de 1-2 comprimate de 0,5 g. Dacă este necesar, medicamentul este luat din nou în aceeași doză. Doza zilnică maximă este de 6 comprimate. La reumatism acut prescris în doză zilnică de 100 mg/kg greutate corporală în 5-6 prize divizate. Dozele unice pentru copii depind de vârstă și sunt: ​​copii până la 6 luni. - 50-100 mg; de la 6 luni până la 1 an - 100-150 mg; de la 1 an la 6 ani - 150-250 mg; de la 6 la 15 ani - 250-500 mg; prescris de 3 ori pe zi. Medicamentul este utilizat la sfârșitul unei mese sau imediat după masă. Imediat înainte de utilizare, tableta trebuie dizolvată în 1/2 cană de apă.

Efecte secundare:

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, anorexie, dureri epigastrice, diaree; rar - apariția leziunilor erozive și ulcerative, sângerări din tractul gastrointestinal, afectarea funcției hepatice.
Din partea sistemului nervos central: în cazul utilizării prelungite, sunt posibile amețeli, dureri de cap, tulburări vizuale reversibile, tinitus și meningită aseptică.
Din sistemul hematopoietic: rar - trombocitopenie, anemie.
Din sistemul de coagulare a sângelui: rar - sindrom hemoragic, prelungirea timpului de sângerare.
Din sistemul urinar: rar - disfuncție renală; cu utilizare pe termen lung - insuficiență renală acută, sindrom nefrotic.
Reactii alergice: rar - erupție cutanată, edem Quincke, bronhospasm, „triada aspirinei” (o combinație de astm bronșic, polipoză recurentă a nasului și a sinusurilor paranazale și intoleranță la acid acetilsalicilic și medicamente de tip pirazolon).

Contraindicatii:

Simptome dispeptice cronice sau recurente, ulcer peptic stomacul şi duoden(inclusiv antecedente), tendință crescută la hemoragii, boli de rinichi, tratament simultan anticoagulante, deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază, astm, disfuncție renală sau hepatică, sarcină, sensibilitate crescută la acid acetilsalicilic și alți salicilați.

Interacţiune
alte medicamente
prin alte mijloace:

Când se utilizează simultan cu anticoagulante riscul de sângerare crește.
Când se utilizează simultan cu alte AINS se intensifică efecte secundare acesta din urmă, inclusiv un risc crescut de a dezvolta gastropatie. În timpul tratamentului cu acid acetilsalicilic, efectul nefrotoxic al metotrexatului este agravat, iar atunci când este utilizat simultan cu medicamente hipoglicemiante orale - derivați de sulfoniluree - se observă o creștere a efectului hipoglicemiant.
Când se utilizează simultan cu GCS riscul de a dezvolta gastropatie și sângerare gastrointestinală crește. Acidul acetilsalicilic slăbește efectul spironolactonei, furosemidului, medicamentelor antihipertensive și medicamentelor utilizate pentru gută.

Sarcina:

Trebuie avut în vedere faptul că luarea de salicilați (în doze mari) în primele 3 luni. sarcina a fost asociată în multe studii epidemiologice x s Risc ridicat dezvoltarea deformărilor(despicătură de palat, defecte cardiace). Cu toate acestea, cu normal doze terapeutice acest risc pare a fi mic, deoarece un studiu pe aproximativ 3.200 de perechi mamă-copil nu a găsit nicio asociere cu o rată crescută a deformărilor. In ultimele 3 luni. sarcina, administrarea de salicilați poate duce la o prelungire a perioadei de sarcină și o slăbire a durerilor de travaliu. Mama și copilul au avut o tendință crescută de a sângera. Când mama ia acid acetilsalicilic cu puțin timp înainte de naștere, sângerarea intracraniană este posibilă la nou-născuți (în special cei prematuri).
În timpul alăptării atunci când luați medicamentul în dozele uzualeÎntreruperea alăptării nu este de obicei necesară. Dacă luați în mod regulat doze mari de medicament, ar trebui să luați în considerare oprirea alăptării.
Fără supravegherea medicului Medicamentul trebuie luat numai în doze normale și doar pentru câteva zile.

Este posibil ca acidul acetilsalicilic să nu evoce niciun răspuns emoțional la o persoană obișnuită care nu este la curent cu misterele terminologiei farmaceutice. Dar aceasta nu este altceva decât binecunoscuta aspirină. Sau mai degrabă, dimpotrivă: aspirina este nume comercial acid acetilsalicilic, care, totuși, este disponibil pe rafturile farmaciilor nu numai sub un „pseudonim”, ci și sub numele său chimic original.

Acidul acetilsalicilic este utilizat ca agent analgezic, antipiretic, antitrombic și antiinflamator. La nivel biochimic, mecanismul de acțiune al acestui medicament se bazează pe inhibarea sintezei mediatorilor durerii și reacții inflamatorii prostaglandine (aceasta se datorează inhibării enzimei ciclooxigenazei) și agregatelor de tromboxan. Acidul acetilsalicilic reduce fluxul de sânge la locul inflamației, reduce permeabilitatea vase de sânge, și, în consecință, exsudația, limitează cantitatea de ATP utilizată pentru a menține consumul de energie al procesului inflamator. Medicamentul reduce concentrația de prostaglandine în centrii creierului de durere și termoreglare, ceea ce duce, în consecință, la o scădere a sensibilității la durere și la o scădere a temperaturii corpului.

Efectul antiplachetar este asociat cu o scădere a cantității de tromboxan.

Un medicament numit „acid acetilsalicilic” în Rusia este disponibil numai în tablete. Medicamentul trebuie luat după mese cu o cantitate suficientă de lichid (apă, lapte, apă minerală). În funcție de vârsta pacientului, doza zilnică unică și maximă recomandată de acid acetilsalicilic sunt, respectiv: 0,25-0,5 g și respectiv 3,0 g pentru adulți și adolescenți peste 15 ani; 0,25 g și 0,5 g pentru copii de la 6 la 15 ani. Este necesar să se mențină un interval între dozele de medicament de cel puțin 4 ore atunci când se administrează de 3-4 ori pe zi. În ceea ce privește utilizarea acidului acetilsalicilic, pacientului i se acordă o anumită independență: 3 zile ca antipiretic și 5 zile ca analgezic, după care, dacă nu se ameliorează starea, este necesar să se consulte un medic. În caz de supradozaj accidental al medicamentului, vărsăturile trebuie induse și luate artificial Cărbune activîmpreună cu orice laxativ puternic. Supradozajele minore apar fără consecințe semnificative pentru organism.

Farmacologie

AINS. Are efecte antiinflamatorii, analgezice și antipiretice și, de asemenea, inhibă agregarea trombocitelor. Mecanismul de acțiune este asociat cu inhibarea activității COX, principala enzimă în metabolismul acidului arahidonic, care este un precursor al prostaglandinelor, care joacă un rol major în patogeneza inflamației, durerii și febrei. O scădere a conținutului de prostaglandine (în principal E 1) în centrul de termoreglare duce la o scădere a temperaturii corpului datorită dilatării vaselor pielii și transpirației crescute. Efectul analgezic se datorează atât efectelor centrale, cât și periferice. Reduce agregarea trombocitelor, aderența și formarea de trombi prin suprimarea sintezei tromboxanului A2 în trombocite.

Reduce mortalitatea și riscul de infarct miocardic în angina instabilă. Eficient în prevenirea primară a bolilor sistemului cardiovascular și în prevenirea secundară a infarctului miocardic. Într-o doză zilnică de 6 g sau mai mult, suprimă sinteza protrombinei în ficat și crește timpul de protrombină. Crește activitatea fibrinolitică a plasmei și reduce concentrația factorilor de coagulare dependenți de vitamina K (II, VII, IX, X). Crește incidența complicațiilor hemoragice în timpul intervențiilor chirurgicale și crește riscul de sângerare în timpul terapiei anticoagulante. Stimulează excreția acidului uric (afectează reabsorbția acestuia în tubii renali), dar în doze mari. Blocarea COX-1 în mucoasa gastrică duce la inhibarea prostaglandinelor gastroprotectoare, care poate provoca ulcerația membranei mucoase și sângerarea ulterioară.

Farmacocinetica

Atunci când este administrat oral, este absorbit rapid în principal din regiunea proximală. intestinul subtire iar într-o măsură mai mică din stomac. Prezența alimentelor în stomac modifică semnificativ absorbția acidului acetilsalicilic.

Metabolizat în ficat prin hidroliză pentru a forma acid salicilic, urmat de conjugare cu glicină sau glucuronid. Concentrația de salicilați în plasma sanguină este variabilă.

Aproximativ 80% din acidul salicilic se leagă de proteinele plasmatice din sânge. Salicilații pătrund ușor în multe țesuturi și fluide corporale, inclusiv. în lichidele cefalorahidian, peritoneal și sinovial. Salicilații se găsesc în cantități mici în țesutul cerebral, urme în bilă, transpirație și fecale. Pătrunde rapid în bariera placentară și se excretă în cantități mici în laptele matern.

La nou-născuți, salicilații pot înlocui bilirubina de la legarea acesteia de albumină și pot contribui la dezvoltarea encefalopatiei bilirubinei.

Pătrunderea în cavitatea articulară accelerează în prezența hiperemiei și a edemului și încetinește faza proliferativa inflamaţie.

Când apare acidoza, cea mai mare parte a salicilat este transformată în acid neionizat, care pătrunde bine în țesuturi, inclusiv. în creier.

Se excretă în primul rând prin secreție activă în tubii renali nemodificat (60%) și sub formă de metaboliți. Excreția salicilatului nemodificat depinde de pH-ul urinei (odată cu alcalinizarea urinei, ionizarea salicilaților crește, reabsorbția lor se înrăutățește și excreția crește semnificativ). T 1/2 acid acetilsalicilic este de aproximativ 15 minute. T1/2 de salicilat atunci când se administrează în doze mici este de 2-3 ore, cu doze crescânde poate crește până la 15-30 ore.La nou-născuți, eliminarea salicilatului este mult mai lentă decât la adulți.

Formular de eliberare

10 bucati. - ambalaje celulare contur (1) - pachete de carton.
20 buc. - ambalaje celulare contur (1) - pachete de carton.
30 buc. - ambalaje celulare contur (1) - pachete de carton.
40 buc. - borcane polimer (1) - pachete de carton.

Dozare

Individual. Pentru adulți, o singură doză variază de la 40 mg la 1 g, zilnic - de la 150 mg la 8 g; frecvența de utilizare - de 2-6 ori/zi.

Interacţiune

Când sunt utilizate simultan, antiacidele care conțin hidroxid de magneziu și/sau aluminiu încetinesc și reduc absorbția acidului acetilsalicilic.

Odată cu utilizarea simultană a blocanților canalelor de calciu, medicamente care limitează aportul de calciu sau cresc excreția de calciu din organism, crește riscul de sângerare.

Când este utilizat simultan cu acidul acetilsalicilic, efectul heparinei și anticoagulantelor indirecte, agenților hipoglicemici, derivaților de sulfoniluree, insulinelor, metotrexatului, fenitoinei și acidului valproic este îmbunătățit.

Când este utilizat concomitent cu GCS, crește riscul de efecte ulcerogenice și de sângerare gastrointestinală.

Cu utilizarea concomitentă, eficacitatea diureticelor (spironolactonă, furosemid) scade.

Odată cu utilizarea concomitentă a altor AINS, riscul de reacții adverse crește. Acidul acetilsalicilic poate reduce concentrațiile plasmatice de indometacină și piroxicam.

Când este utilizat concomitent cu preparate de aur, acidul acetilsalicilic poate induce leziuni hepatice.

Cu utilizarea simultană, eficacitatea medicamentelor uricozurice (inclusiv probenecid, sulfinpirazonă, benzbromarona) este redusă.

Odată cu utilizarea simultană a acidului acetilsalicilic și alendronat de sodiu, se poate dezvolta esofagită severă.

Cu utilizarea simultană a griseofulvinei, absorbția acidului acetilsalicilic poate fi afectată.

A fost descris un caz de hemoragie spontană în iris la administrarea extractului de Ginkgo biloba în timpul utilizării pe termen lung a acidului acetilsalicilic în doză de 325 mg/zi. Se crede că acest lucru se poate datora unui efect inhibitor aditiv asupra agregării trombocitelor.

Cu utilizarea simultană a dipiridamolului, este posibilă o creștere a Cmax a salicilatului în plasma sanguină și a ASC.

Atunci când este utilizat concomitent cu acidul acetilsalicilic, concentrațiile de digoxină, barbiturice și săruri de litiu în plasma sanguină cresc.

Odată cu utilizarea simultană a salicilaților în doze mari cu inhibitori de anhidrază carbonică, este posibilă intoxicația cu salicilați.

Acidul acetilsalicilic în doze mai mici de 300 mg/zi are un efect minor asupra eficacității captoprilului și enalaprilului. Când se utilizează acid acetilsalicilic în doze mari, eficacitatea captoprilului și enalaprilului poate fi redusă.

Cu utilizarea simultană, cofeina crește rata de absorbție, concentrația plasmatică și biodisponibilitatea acidului acetilsalicilic.

Cu utilizarea concomitentă, metoprololul poate crește Cmax a salicilatului din plasma sanguină.

Când se utilizează pentazocină pe fondul utilizării pe termen lung a acidului acetilsalicilic în doze mari, există riscul de a dezvolta reacții adverse severe la rinichi.

Cu utilizarea concomitentă, fenilbutazona reduce uricozuria cauzată de acidul acetilsalicilic.

Cu utilizarea simultană, etanolul poate spori efectul acidului acetilsalicilic asupra tractului gastrointestinal.

Efecte secundare

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, anorexie, dureri epigastrice, diaree; rar - apariția leziunilor erozive și ulcerative, sângerări din tractul gastrointestinal, afectarea funcției hepatice.

Din partea sistemului nervos central: cu utilizare prelungită, sunt posibile amețeli, dureri de cap, tulburări de vedere reversibile, tinitus și meningită aseptică.

Din sistemul hematopoietic: rar - trombocitopenie, anemie.

Din sistemul de coagulare a sângelui: rar - sindrom hemoragic, prelungirea timpului de sângerare.

Din sistemul urinar: rareori - afectarea funcției renale; cu utilizare pe termen lung - insuficiență renală acută, sindrom nefrotic.

Reacții alergice: rareori - erupții cutanate, edem Quincke, bronhospasm, „triada aspirinei” (o combinație de astm bronșic, polipoză recurentă a nasului și a sinusurilor paranazale și intoleranță la acid acetilsalicilic și medicamente de tip pirazolon).

Altele: în unele cazuri - sindromul Reye; cu utilizare pe termen lung - simptome crescute ale insuficienței cardiace cronice.

Indicatii

Reumatism, artrită reumatoidă, miocardită infecțios-alergică; febră în boli infecțioase și inflamatorii; sindrom de durere de intensitate slabă și moderată de diferite origini (inclusiv nevralgie, mialgie, cefalee); prevenirea trombozei și emboliei; prevenirea primară și secundară a infarctului miocardic; prevenirea accidentelor cerebrovasculare ischemice.

În imunologie clinică și alergologie: în creșterea treptată a dozelor pentru desensibilizarea pe termen lung la „aspirina” și formarea unei toleranțe stabile la AINS la pacienții cu astm „aspirina” și „triada aspirinei”.

Contraindicații

Leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal în faza acută, sângerare gastrointestinală, „triada aspirinei”, antecedente de indicații de urticarie, rinită cauzată de administrarea de acid acetilsalicilic și alte AINS, hemofilie, diateză hemoragică, hipoprotrombinemie, anevrozemie, anevrozemie hipertensiune portală, deficit de vitamina K, insuficiență hepatică și/sau renală, deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază, sindrom Reye, copilărie(sub 15 ani - risc de dezvoltare a sindromului Reye la copiii cu hipertermie din cauza bolilor virale), trimestrul I și III de sarcină, alăptare, hipersensibilitate la acid acetilsalicilic și alți salicilați.

Caracteristicile aplicației

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Contraindicat pentru utilizare în primul și al treilea trimestru de sarcină. În al doilea trimestru de sarcină, o doză unică este posibilă conform indicațiilor stricte.

Are efect teratogen: atunci când este utilizat în primul trimestru duce la dezvoltarea palatului despicat, în al treilea trimestru provoacă inhibarea travaliului (inhibarea sintezei prostaglandinelor), închiderea prematură a canalului arterios la făt, hiperplazia vasele pulmonare şi hipertensiunea în circulaţia pulmonară.

Acidul acetilsalicilic este excretat în laptele matern, ceea ce crește riscul de sângerare la sugar din cauza funcției trombocitelor afectate, astfel încât acidul acetilsalicilic nu trebuie utilizat de mamă în timpul alăptării.

Utilizați pentru disfuncția ficatului

Contraindicație: insuficiență hepatică.

Utilizați cu prudență la pacienții cu boli hepatice.

Utilizați pentru insuficiență renală

Contraindicatii: insuficienta renala.

Utilizați cu prudență la pacienții cu boli de rinichi.

Utilizare la copii

Contraindicație: copilărie (sub 15 ani - risc de dezvoltare a sindromului Reye la copiii cu hipertermie din cauza bolilor virale).

Instrucțiuni Speciale

Utilizați cu prudență la pacienții cu boli hepatice și renale, astm bronșic, leziuni erozive și ulcerative și sângerări din tractul gastrointestinal în istorie, cu sângerare crescută sau în timpul efectuării terapiei anticoagulante, insuficiență cardiacă cronică decompensată.

Acidul acetilsalicilic, chiar și în doze mici, reduce excreția de acid uric din organism, care poate provoca un atac acut de gută la pacienții predispuși. Atunci când se efectuează terapie pe termen lung și/sau se utilizează acid acetilsalicilic în doze mari, este necesară supravegherea medicală și monitorizarea regulată a nivelului hemoglobinei.

Utilizarea acidului acetilsalicilic ca agent antiinflamator într-o doză zilnică de 5-8 g este limitată din cauza probabilității mari de a dezvolta efecte secundare din tractul gastrointestinal.

Înainte de operație, pentru a reduce sângerarea în timpul intervenției chirurgicale și în perioada postoperatorie, ar trebui să încetați să luați salicilați timp de 5-7 zile.

În timpul terapiei pe termen lung, este necesar să se efectueze o hemoleucogramă completă și o examinare a scaunului pentru sânge ocult.

Utilizarea acidului acetilsalicilic la copii este contraindicată, deoarece în cazul unei infecții virale la copii sub influența acidului acetilsalicilic, riscul de a dezvolta sindromul Reye crește. Simptomele sindromului Reye sunt vărsături prelungite, encefalopatie acută și mărirea ficatului.

Durata tratamentului (fără consultarea medicului) nu trebuie să depășească 7 zile atunci când este prescris ca analgezic și mai mult de 3 zile ca antipiretic.

În timpul perioadei de tratament, pacientul trebuie să se abțină de la consumul de alcool.

CATEGORII

ARTICOLE POPULARE

2023 „kingad.ru” - examinarea cu ultrasunete a organelor umane