Upute za uporabu Paracetamol-S-hemofarm (šumeće tablete). Dječji sirup Paracetamol - upute za uporabu
ODOBRENO
Po nalogu predsjedavajućeg
Povjerenstvo za kontrolu medicinskih i
farmaceutske djelatnosti
Ministarstvo zdravlja
Republika Kazahstan
Od "_____"______________2011
№ ______________
Upute za medicinsku upotrebu
Lijek
EFFERALGAN
Efferalgan
Međunarodni generičko ime
paracetamol
Šumeće tablete 500 mg
Spoj
Jedna tableta sadrži
djelatna tvar: paracetamol - 500 mg,
Pomoćne tvari: bezvodna limunska kiselina, natrijev bikarbonat, bezvodni natrijev karbonat, sorbitol E 420, natrijev dokusat, povidon, natrijev saharin E 952, natrijev benzoat.
Opis
Tablete bijela s ukošenim rubovima i urezom, topiv u vodi. Kada se otopi u vodi, opaža se oslobađanje mjehurića plina.
Farmakoterapijska skupina
Analgetici i antipiretici.
PBX kod N02BE01
Farmakokinetika
Na oralno Apsorpcija paracetamola odvija se brzo i potpuno. Maksimalne koncentracije u plazmi postižu se 30-60 minuta nakon primjene Paracetamol se brzo i ravnomjerno raspoređuje u sva tkiva. Vezanje za proteine plazme je slabo. Paracetamol se prvenstveno metabolizira u jetri. Lijek se prvenstveno izlučuje urinom. 90% uzeta doza izlučuje se putem bubrega unutar 24 sata, uglavnom u obliku glukuronidnih konjugata (60-80%) i sulfatnih konjugata (20-30%). Manje od 5% izlučuje se nepromijenjeno. Poluživot je otprilike 2 sata. Zatajenje bubrega: u slučaju teške zatajenje bubrega(klirens kreatinina manji od 10 ml/min.) usporava se eliminacija paracetamola i njegovih metabolita. U starijih osoba sposobnost konjugacije se ne mijenja.
Farmakodinamika
Analgetski učinakšumećih tableta javlja se brže nego kod uzimanja obične tablete koji sadrži paracetamol. Efferalgan (paracetamol) ima analgetsko i antipiretičko djelovanje, što je povezano s njegovim djelovanjem na termoregulacijski centar u hipotalamusu i sposobnošću inhibicije sinteze prostaglandina, otklanja glavobolju i druge vrste bolova te snižava povišenu temperaturu.
Indikacije za upotrebu
Sindrom boli blagog ili umjerenog intenziteta, uključujući: glavobolju i zubobolja, bolovi kod radikulitisa, mišićni i reumatski bolovi, neuralgije, algodismenoreja, bolovi kod ozljeda i opeklina, grlobolja kod “prehlada”.
"Prehlade" (akutne bolesti dišnog sustava, gripa) i druge zarazne bolesti praćene povećanjem tjelesne temperature.
Upute za uporabu i doze
Tabletu potpuno otopite u čaši vode i popijte.
Ova forma otpuštanje je namijenjeno odraslima i djeci tjelesnoj težini većoj od 50 kg (15 i više godina).
Maksimum jednokratna doza je 2 tablete od 500 mg. Maksimalna dnevna doza je 8 tableta. Između doza uvijek trebate održavati razmak od 4 sata.
U slučaju teškog zatajenja bubrega, razmak između doza treba biti najmanje 8 sati i dnevna doza ne smije prelaziti 3 g paracetamola dnevno.
Trajanje liječenja bez medicinski nadzor ne smije trajati duže od 3 dana kada se propisuje kao antipiretik i 5 dana kada se propisuje kao analgetik.
Mučnina, povraćanje, bol u trbuhu
Osip na koži, urtikarija, angioedem, Quinckeov edem, Lyellov sindrom, Stevenson-Johnsonov sindrom
Anemija, agranulocitoza, trombocitopenija, leukopenija, hemolitička i aplastična anemija
Uz dugotrajnu upotrebu u velike doze Oh
Methemoglobinemija
Pancitopenija
Disfunkcija jetre
Intersticijski nefritis, bubrežna disfunkcija, oligurija, anurija
Kontraindikacije
Povećana osjetljivost na paracetamol i druge komponente lijeka
Hepatocelularno zatajenje.
Bolesti krvi, uključujući anemiju
Nedostatak enzima glukoza-6-fosfat dehidrogenaze
Trudnoća, razdoblje laktacije
Kronični alkoholizam
Djetinjstvo do 15 godina.
Smanjuje učinkovitost urikozuričnih lijekova. Istodobna primjena paracetamola u visoke doze pojačava učinak antikoagulantnih lijekova (smanjena sinteza prokoagulantnih faktora u jetri). Induktori mikrosomalne oksidacije u jetri (fenitoin, etanol, barbiturati, rifampicin, fenilbutazon, triciklički antidepresivi), etanol i hepatotoksični lijekovi povećavaju proizvodnju hidroksiliranih aktivnih metabolita, što omogućuje razvoj teških intoksikacija čak i pri malom predoziranju. Dugotrajna upotreba Barbiturati smanjuju učinkovitost paracetamola. Etanol potiče razvoj akutni pankreatitis. Inhibitori mikrosomalne oksidacije (uključujući cimetidin) smanjuju rizik od hepatotoksičnosti. Dugoročno dijeljenje paracetamola i drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova povećava rizik od razvoja analgetske nefropatije i nekroze bubrežnih kapilara, te nastanka završnog stadija zatajenja bubrega. Istovremena dugotrajna primjena visokih doza paracetamola i salicilata povećava rizik od razvoja raka bubrega ili Mjehur. Diflunisal povećava koncentraciju paracetamola u plazmi za 50% - rizik od razvoja hepatotoksičnosti.
Ako febrilni sindrom traje tijekom primjene paracetamola dulje od 3 dana, i sindrom boli- više od 5 dana, potrebna je konzultacija s liječnikom.
Rizik od razvoja oštećenja jetre povećava se u bolesnika s alkoholnom hepatozom. Iskrivljuje indikatore laboratorijska istraživanja u kvantitativnom određivanju sadržaja glukoze i mokraćne kiseline u plazmi.
Tijekom dugotrajno liječenje potrebna je kontrola bojanja periferne krvi I funkcionalno stanje jetra.
Ovaj lijek sadrži 412,4 mg natrija po tableti, što trebaju uzeti u obzir osobe koje su na strogoj dijeti s niskim unosom soli. Budući da lijek sadrži sorbitol, ne smije se koristiti u slučajevima intolerancije na fruktozu, slabe apsorpcije glukoze i galaktoze ili nedostatka izomaltoze.
Preporučite s oprezom pacijentima s Gilbertovim sindromom, s benigna hiperbilirubinemija, kao i starijih pacijenata. Paracetamol je tvorac methemoglobina. Ako se pojave nuspojave, trebali biste prestati uzimati lijekove.
Značajke utjecaja lijeka na sposobnost upravljanja vozilima i opasnih mehanizama
S obzirom na nuspojave lijeka, potreban je oprez pri upravljanju vozilima ili potencijalno opasnim mehanizmima.
Efferalgan
Međunarodni nezaštićeni naziv
paracetamol
Oblik doziranja
Šumeće tablete 500 mg
Spoj
Jedna tableta sadrži
aktivna tvar: paracetamol - 500 mg,
Pomoćne tvari: bezvodna limunska kiselina, natrijev bikarbonat, bezvodni natrijev karbonat, sorbitol E 420, natrijev dokusat, povidon, natrijev saharin E 954, natrijev benzoat.
Opis
Bijele tablete s ukošenim rubovima i razdjelnim crtama, topive u vodi. Kada se otopi u vodi, opaža se oslobađanje mjehurića plina.
Farmakoterapijska skupina
Analgetici i antipiretici. Anilidi. paracetamol.
ATX kod N02BE01
Farmakološka svojstva
Farmakokinetika
Kada se paracetamol uzima oralno, apsorpcija se odvija brzo i potpuno. Maksimalne koncentracije u plazmi postižu se 30-60 minuta nakon primjene. Paracetamol se brzo i ravnomjerno raspoređuje u sva tkiva. Vezanje za proteine plazme je slabo. Paracetamol se prvenstveno metabolizira u jetri. Lijek se prvenstveno izlučuje urinom. 90% uzete doze izlučuje se putem bubrega unutar 24 sata, uglavnom u obliku glukuronskih konjugata (60-80%) i sulfatnih konjugata (20-30%). Manje od 5% izlučuje se nepromijenjeno. Poluživot je otprilike 2 sata.
Zatajenje bubrega: u slučaju teškog zatajenja bubrega (klirens kreatinina manji od 10 ml/min.), eliminacija paracetamola i njegovih metabolita je usporena.
U starijih osoba sposobnost konjugacije se ne mijenja.
Farmakodinamika
Analgetsko djelovanje šumećih tableta nastupa brže nego kod uzimanja običnih tableta koje sadrže paracetamol. Efferalgan (paracetamol) ima analgetsko i antipiretičko djelovanje, što je povezano s njegovim djelovanjem na termoregulacijski centar u hipotalamusu i sposobnošću inhibicije sinteze prostaglandina, otklanja glavobolju i druge vrste bolova te snižava povišenu temperaturu.
Indikacije za upotrebu
Sindrom boli blagog ili umjerenog intenziteta, uključujući: glavobolju i zubobolju, bol s radikulitisom, mišićnu i reumatsku bol, neuralgiju, algodismenoreju, bol s ozljedama i opeklinama, upalu grla s "prehladama".
"Prehlade" (akutne respiratorne bolesti, gripa) i druge zarazne bolesti praćene povećanjem tjelesne temperature.
Upute za uporabu i doze
Tabletu potpuno otopite u čaši vode i popijte.
Ovaj oblik otpuštanja namijenjen je odraslima i djeci tjelesne težine veće od 50 kg (15 i više godina).
Maksimalna pojedinačna doza je 2 tablete od 500 mg. Maksimalna dnevna doza je 8 tableta. Između doza uvijek trebate održavati razmak od 4 sata.
U slučaju teškog zatajenja bubrega, razmak između doza treba biti najmanje 8 sati, a dnevna doza ne smije biti veća od 3 g paracetamola na dan.
Trajanje liječenja bez nadzora liječnika ne smije biti dulje od 3 dana kada se propisuje kao antipiretik i 5 dana kada se propisuje kao analgetik.
Nuspojave
Mučnina, povraćanje, bol u trbuhu,
Osip po koži, urtikarija, angioedem, angioedem, Lyellov sindrom, Stevenson-Johnsonov sindrom.
Uz dugotrajnu upotrebu:
Anemija, agranulocitoza, trombocitopenija, leukopenija, hemolitička i aplastična anemija.
Uz dugotrajnu primjenu u velikim dozama:
methemoglobinemija,
Pancitopenija.
Anafilaktički šok,
Disfunkcija jetre
Intersticijski nefritis, bubrežna disfunkcija, oligurija, anurija.
Kontraindikacije
Preosjetljivost na paracetamol i druge sastojke lijeka,
Hepatocelularno zatajenje,
Bolesti krvi, uključujući anemiju,
Nedostatak enzima glukoza-6-fosfat dehidrogenaze,
Trudnoća, razdoblje laktacije,
Kronični alkoholizam,
Dob djece do 15 godina.
Interakcije lijekova
Smanjuje učinkovitost urikozuričnih lijekova. Istodobna primjena visokih doza paracetamola pojačava učinak antikoagulansa (smanjena sinteza prokoagulantnih faktora u jetri). Induktori mikrosomalne oksidacije u jetri (fenitoin, etanol, barbiturati, rifampicin, fenilbutazon, triciklički antidepresivi), etanol i hepatotoksični lijekovi povećavaju proizvodnju hidroksiliranih aktivnih metabolita, što omogućuje razvoj teških intoksikacija čak i pri malom predoziranju. Dugotrajna primjena barbiturata smanjuje učinkovitost paracetamola. Etanol doprinosi razvoju akutnog pankreatitisa. Inhibitori mikrosomalne oksidacije (uključujući cimetidin) smanjuju rizik od hepatotoksičnosti. Dugotrajna kombinirana primjena paracetamola i drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova povećava rizik od razvoja analgetske nefropatije i nekroze bubrežnih kapilara te nastanka završnog stadija zatajenja bubrega. Istodobna dugotrajna primjena visokih doza paracetamola i salicilata povećava rizik od razvoja raka bubrega ili mokraćnog mjehura. Diflunisal povećava koncentraciju paracetamola u plazmi za 50% - rizik od razvoja hepatotoksičnosti.
posebne upute
Ako se febrilni sindrom nastavi tijekom primjene paracetamola dulje od 3 dana, a bolni sindrom traje dulje od 5 dana, potrebna je konzultacija liječnika.
Rizik od razvoja oštećenja jetre povećava se u bolesnika s alkoholnom hepatozom. Iskrivljuje rezultate laboratorijskih testova u kvantitativnom određivanju glukoze i mokraćne kiseline u plazmi.
Tijekom dugotrajnog liječenja potrebno je pratiti perifernu krvnu sliku i funkcionalno stanje jetre.
Ovaj lijek sadrži 412,4 mg natrija po tableti, što trebaju uzeti u obzir osobe koje su na strogoj dijeti s niskim unosom soli. Budući da lijek sadrži sorbitol, ne smije se koristiti u slučajevima intolerancije na fruktozu, slabe apsorpcije glukoze i galaktoze ili nedostatka izomaltoze.
S oprezom propisati bolesnicima s Gilbertovim sindromom, s benignom hiperbilirubinemijom, kao i starijim pacijentima. Paracetamol je tvorac methemoglobina. Ako se pojave nuspojave, trebali biste prestati uzimati lijekove.
Značajke utjecaja lijeka na sposobnost upravljanja vozilima i opasnim strojevima
S obzirom na nuspojave lijeka, potreban je oprez pri upravljanju vozilima ili potencijalno opasnim mehanizmima.
Predozirati
Simptomi: mučnina, povraćanje, anoreksija, bljedilo i bolovi u trbuhu obično se javljaju unutar prva 24 sata.
Predoziranje više od 10 g paracetamola odjednom u odraslih i 150 mg/kg tjelesne težine odjednom u djece može uzrokovati citolizu hepatocita, što može dovesti do potpune i ireverzibilne nekroze, s naknadnim razvojem zatajenja jetre, metaboličkog poremećaja. acidoza, encefalopatija, koja može dovesti do kome ili smrti.
Istodobno dolazi do povećanja razine jetrenih transaminaza, laktat dehidrogenaze, bilirubina i snižene razine protrombina unutar 12-48 sati nakon predoziranja.
Liječenje: ispiranje želuca, unos aktivni ugljik, izazivanje povraćanja, davanje donora SH-skupine i prekursora za sintezu glutationa - metionina 8 - 9 sati nakon predoziranja i N-acetilcisteina - nakon 12 sati.
Oblik ispuštanja i pakiranje
4 tablete smještene su u pakiranje bez kontura (strip) od aluminijske folije obložene polietilenom.
Naziv aktivne tvari ili skupine:
paracetamol
Prosječna cijena: 146 rub.
Matični broj
P N011549/01
Trgovački naziv
Efferalgan® (Efferalgan®)
Međunarodni nezaštićeni naziv
paracetamol (paracetamol)
Oblik doziranja Efferalgan ®
šumeće tablete
Opis lijeka Efferalgan ® a
Okrugle, ravne, bijele tablete s ukošenim rubovima i urezom na jednoj strani. Kada se otopi u vodi, opaža se intenzivno oslobađanje mjehurića plina.
Sastav Efferalgana ®
1 šumeća tableta sadrži:
Djelatna tvar: paracetamol 500 mg.
Pomoćne tvari: bezvodna limunska kiselina 1114,00 mg, natrijev bikarbonat 942,00 mg, bezvodni natrijev karbonat 332,00 mg, sorbitol 300,00 mg, natrijev saharinat 7,00 mg, natrijev dokusat 0,227 mg, povidon 1,287 mg, natrijev benzoat 60,606 mg.
Farmakoterapijska skupina
Analgetski nenarkotički lijek.
KODIRATI ATX
N02BE01
Farmakološka svojstva
Paracetamol (derivat paraaminofenola) ima analgetsko, antipiretičko i slabo protuupalno djelovanje.
Točan mehanizam analgetskog i antipiretskog učinka paracetamola nije utvrđen. Očigledno, uključuje središnje i periferne komponente.
Lijek blokira ciklooksigenazu I i II uglavnom u središnjem živčanom sustavu, utječući na centre boli i termoregulaciju. U upaljenim tkivima stanične peroksidaze neutraliziraju učinak paracetamola na ciklooksigenazu, što praktički objašnjava potpuna odsutnost djeluje protuupalno. Lijek nema negativan učinak na metabolizam vode i soli(retencija natrija i vode) i gastrointestinalne sluznice zbog nedostatka utjecaja na sintezu prostaglandina u perifernim tkivima.
Farmakokinetika
Apsorpcija.Kada se uzima oralno, paracetamol se apsorbira brzo i potpuno. Cmax (maksimalna koncentracija paracetamola u plazmi)
postiže se 10-60 minuta nakon primjene.
Distribucija. Paracetamol se brzo distribuira u svim tkivima. Koncentracija u krvi, slini i plazmi je ista. Vezanje za proteine plazme je zanemarivo.
Metabolizam. Paracetamol se uglavnom metabolizira u jetri. Postoje dva glavna metabolička puta koji proizvode glukuronide i sulfate. Ovo posljednje je uglavnom
koristiti ako doza paracetamola premašuje terapijsku dozu.
Mala količina paracetamola se metabolizira pomoću izoenzima citokroma P450 da bi se formirao intermedijarni spojN-acetilbenzokinonimin, koji u normalnim uvjetima podvrgava se brzoj detoksikaciji glutationom i izlučuje se urinom nakon vezanja na cistein i merkaptopuričnu kiselinu. Međutim, s masivnom intoksikacijom, sadržaj ovog toksičnog metabolita se povećava.
Izlučivanje.Provodi se uglavnom urinom. 90% uzete doze paracetamola izlučuje se putem bubrega unutar 24 sata, uglavnom u obliku glukuronida (60 do 80%) i sulfata (20 do 30%). Manje od 5% izlučuje se nepromijenjeno. Poluživot je otprilike 2 sata.Farmakokinetika posebne skupine pacijenataNa teške povrede bubrežna funkcija (klirens kreatinina manji od 30 ml/min), izlučivanje paracetamola i njegovih metabolita je odgođeno.
Indikacije za upotrebuEfferalgan ® šumeće tablete
Umjereni ili blagi bolni sindrom (glavobolja, zubobolja, migrenska bol, neuralgija, bol u mišićima, bol u donjem dijelu leđa, bol od ozljeda i opeklina, grlobolja, bolna menstruacija);
Povećana tjelesna temperatura s prehladama i drugim zaraznim upalnim bolestima.
Kontraindikacije
Preosjetljivost na paracetamol, propacetamol hidroklorid (predlijek paracetamola) ili bilo koju drugu komponentu lijeka;
Izrazio zatajenje jetre ili dekompenzirane bolesti jetre u akutnom stadiju;
Nedostatak saharaze/izomaltaze, intolerancija na fruktozu, malapsorpcija glukoze-galaktoze;
Trudnoća (ja iIIItrimestar) i razdoblje laktacije;
Dob djece do 12 godina.
Pažljivo
Teško zatajenje bubrega (klirens kreatinina< 30 мл/мин), печеночная недостаточность, хронический алкоголизм/дефицит питания, анорексия, булимия, кахексия, гиповолемия, обезвоживание, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, врождённые гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубинина-Джонсона и Ротора), virusni hepatitis; starija dob.
Upute za uporabu i dozeEfferalgan ® šumeće tablete
Iznutra. Otopite tabletu u čaši vode (200 ml). Obično se uzimaju 1-2 tablete 2-3 puta dnevno u razmacima od najmanje 4 sata. Maksimalna pojedinačna doza je 2 tablete (1 g), dnevna doza je 8 tableta (4 g).
U bolesnika s teškim oštećenjem funkcije bubrega (klirens kreatinina manji od 30 ml/min), razmak između doza lijeka treba biti najmanje 6 sati.
U bolesnika s kroničnim ili kompenziranim aktivnim jetrenim bolestima, osobito onima koje prate zatajenje jetre, u bolesnika s kroničnim alkoholizmom, poremećajima prehrane i dehidracijom, dnevna doza ne smije biti veća od 3 g, odnosno 6 tableta.
Trajanje primjene bez savjetovanja s liječnikom je najviše 5 dana kada se propisuje kao analgetik i 3 dana kao antipiretik.
Nuspojave
Pri korištenju lijeka primijećeno je sljedeće: nuspojave(učestalost nije postavljena):
Alergijske reakcije : reakcije preosjetljivosti, svrbež kože, osip na koži i sluznicama (eritem ili urtikarija), Quinckeov edem, multiformni eksudativni eritem(uključujući Stevens-Johnsonov sindrom), toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), anafilaktički šok.
Cosredišnje i periferne strane živčani sustav(pri uzimanju visokih doza): vrtoglavica, psihomotorna agitacija te poremećaj orijentacije u prostoru i vremenu.
Co strane probavnih organa: mučnina, proljev, epigastrična bol, povećana aktivnost jetrenih enzima, obično bez razvoja žutice, hepatonekroza (učinak ovisan o dozi).
Co strane endokrilni sustav: hipoglikemija, sve do hipoglikemijske kome.
Co strane hematopoetskih organa: anemija (cijanoza), sulfohemaglobinemija, methemoglobinemija (kratak dah, bol u srcu), hemolitička anemija(osobito bolesnika s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze), trombocitopenija, neutropenija, leukopenija.
ostalo:odbiti krvni tlak(kao simptom anafilaksije), promjene protrombinskog vremena i međunarodnog normaliziranog omjera (INR).
Predozirati
U slučaju predoziranja moguća je intoksikacija, osobito u djece, bolesnika s bolestima jetre (uzrokovanih kronični alkoholizam), u bolesnika s poremećajima prehrane, kao i u bolesnika koji uzimaju induktore enzima, kod kojih se javlja fulminantni hepatitis, zatajenje jetre, kolestatski hepatitis, citolitički hepatitis, u gore navedenim slučajevima - ponekad sa smrtnim ishodom. Klinička slika akutnog predoziranja razvija se unutar 24 sata nakon uzimanja paracetamola.
Simptomi: gastrointestinalni poremećaji(mučnina, povraćanje, gubitak apetita, osjećaj nelagode u trbušne šupljine i/ili bolovi u trbuhu), bljedilo koža, znojenje, malaksalost. Pri istodobnoj primjeni 7,5 g ili više kod odraslih ili više od 140 mg/kg kod djece dolazi do citolize hepatocita s potpunom i ireverzibilnom nekrozom jetre, razvojem zatajenja jetre, metaboličke acidoze i encefalopatije, što može dovesti do kome i smrtni ishod. 12-48 sati nakon uzimanja paracetamola uočava se povećanje aktivnosti "jetrenih" transaminaza i laktat dehidrogenaze. koncentracije bilirubina ismanjenje koncentracije protrombina. Klinički simptomi oštećenje jetre javlja se 1-2 dana nakon predoziranja lijekom i doseže maksimum 3-4.
Liječenje:
Hitna hospitalizacija;
Određivanje kvantitativnog sadržaja paracetamola u krvnoj plazmi prije početka liječenja što je prije moguće rani datumi nakon predoziranja;
Ispiranje želuca;
Predstavljanje donatoraSH- skupine i prekursori za sintezu glutationa - metionin i acetilcistein - unutar 8 sati nakon predoziranja. Potreba za dodatnim terapijskim mjerama (daljnja primjena metionina, intravenska primjena acetilcisteina) određuje se ovisno o koncentraciji paracetamola u krvi, kao i vremenu koje je proteklo nakon njegove primjene;
Simptomatsko liječenje;
Jetrene testove treba napraviti na početku liječenja, a zatim svaka 24 sata. U većini slučajeva aktivnost jetrenih transaminaza vraća se na normalu unutar 1-2 tjedna. U vrlo teškim slučajevima može biti potrebna transplantacija jetre.
Interakcija s drugim lijekovima
Fenitoin smanjuje učinkovitost paracetamola i povećava rizik od hepatotoksičnosti. Bolesnici koji uzimaju fenitoin trebaju izbjegavati čestu primjenu paracetamola, osobito u visokim dozama. Probenecid gotovo prepolovljuje klirens paracetamola, inhibirajući proces njegove konjugacije s glukuronskom kiselinom. Ako se primjenjuje istodobno, razmislite o smanjenju doze paracetamola. Potreban je oprez pri istodobnoj primjeni paracetamola i induktora mikrosomalnih jetrenih enzima (npr. etanol, barbiturati, izoniazid, rifampicin, karbamazepin, antikoagulansi, zidovudin, amoksicilin + klavulanska kiselina, fenilbutazon, triciklički antidepresivi).
Dugoročno istodobna uporaba Barbiturati smanjuju učinkovitost paracetamola.
Salicilamid može produžiti poluvrijeme eliminacije paracetamola.
Acetaminophen može pojačati učinak antikoagulansa.
posebne upute
Kako bi se izbjeglo predoziranje, potrebno je uzeti u obzir sadržaj paracetamola u drugim lijekovima koje pacijent uzima istodobno s Efferapganom®. Uzimanje paracetamola u dozama većim od preporučenih može uzrokovati ozbiljno oštećenje jetre.
Ako se febrilni sindrom nastavi tijekom primjene paracetamola dulje od 3 dana, a bolni sindrom traje dulje od 5 dana, potrebna je konzultacija liječnika.
Uzimanje Efferalgana® može iskriviti rezultate laboratorijskih pretraga pri kvantificiranju razine mokraćne kiseline u plazmi.
Izbjeći toksična oštećenja jetre paracetamol se ne smije kombinirati s uzimanjem alkoholna pića, a uzimaju i osobe sklone kroničnom konzumiranju alkohola. Rizik od razvoja oštećenja jetre povećava se u bolesnika s alkoholnom hepatozom.
Uz produljenu upotrebu lijeka potrebno je praćenje slikeperiferne krvi i funkcionalnog stanja jetre Lijek Efferalgan® sadrži 412,4 mg natrija po tableti, o čemu moraju voditi računa bolesnici na strogoj dijeti s niskim unosom soli.
Budući da lijek sadrži sorbitol, ne smije se koristiti u slučajevima nedostatka saharaze/izomaltaze, intolerancije na fruktozu ili malapsorpcije glukoze-galaktoze.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima nije ispitivan.
Ako bolesnik osjeti vrtoglavicu, psihomotornu agitaciju i dezorijentaciju u prostoru i vremenu, ne preporučuje mu se upravljanje automobilom ili drugim strojevima tijekom liječenja lijekom.
Oblik otpuštanja Efferalgan ®
Šumeće tablete 500 mg. 4 tablete po stripu (aluminijska folija/polietilen). 4 trake zajedno s uputama za uporabu u kartonskoj kutiji.
Dostupnost i cijena u ljekarnama Efferalgan šumeće tablete
Uvjeti skladištenja
Čuvati na suhom mjestu pri temperaturi od 15-30 °C. Čuvati izvan dohvata djece!
Najbolje prije datuma
3 godine. Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti.
Uvjeti za izdavanje iz ljekarni
Na šalteru.
Proizvođač, paker (primarna ambalaža),paker (sekundarna/tercijarna ambalaža) izdavanje kontrole kvalitete
Bristol-Myers Squibb, Francuska
47520 Francuska, Le Passage, ul. Avenue de Pirene, 979
47520 Francuska, Le Passage, Avenue des Pyrenees, 979
Pravna osoba na čije ime je izdana potvrda o registraciji
Bristol-Myers Squibb, Francuska 92506 Francuska, Cedex, Rueil-Mampaison, st. Rue Joseph Monnier, 3, poštanski fah 325Bristol-Myers Squibb, Francuska 92506 Francuska, Cedex, Rueil Malmaison, rue Joseph Monier 3, BP 325
PARACETAMOL-C-HEMOFARM
Obrazac za otpuštanje
šumeće tablete
Vlasnik/Matičar
Međunarodna klasifikacija bolesti (ICD-10)
J06.9 Akutna infekcija Gornji dišni put nespecificirana J10 Gripa uzrokovana identificiranim virusom influence K08.8 Druge specificirane promjene na zubima i njihovim potporni aparat M25.5 Bolovi u zglobovima M79.1 Mialgija M79.2 Neuralgija i neuritis, nespecificirani N94.4 Primarna dismenoreja N94.5 Sekundarna dismenoreja R50 Groznica nepoznatog porijekla R51 Glavobolja R52.0 Akutna bol R52.2 Ostalo stalna bolFarmakološka skupina
Analgetik-antipiretik
farmakološki učinak
Paracetamol-S-Hemofarm je kombinacija paracetamola i askorbinska kiselina(vitamin C).
paracetamol - analgetski ne-narkotik, mehanizam djelovanja povezan je s inhibicijom sinteze prostaglandina i dominantnim učinkom na centar termoregulacije u hipotalamusu.
Askorbinska kiselina (vitamin C) igra važna uloga u regulaciji redoks procesa, metabolizam ugljikohidrata, zgrušavanje krvi, regeneracija tkiva; sudjeluje u sintezi glukokortikosteroida, kolagena i prokolagena; normalizira propusnost kapilara. Posebno je važna sposobnost povećanja otpornosti organizma, što je vjerojatno zbog antioksidativnih svojstava askorbinske kiseline i stimulacije imunološkog sustava.
Farmakokinetika
Paracetamol - karakteriziran visokom apsorpcijom, Tmax - 0,5-2 sata; C max - 5-20 mcg/ml. Komunikacija s proteinima plazme - 15%. Prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Manje od 1% doze paracetamola koju je uzela dojilja prelazi u majčino mlijeko. Terapijski učinkovita koncentracija paracetamola u plazmi postiže se primjenom u dozi od 10-15 mg/kg. Metabolizira se u jetri (90-95%): 80% ulazi u reakcije konjugacije s glukuronskom kiselinom i sulfatima radi stvaranja neaktivnih metabolita; 17% se podvrgava hidroksilaciji da bi se formiralo 8 aktivnih metabolita, koji konjugiraju s glutationom da bi formirali neaktivne metabolite. Uz nedostatak glutationa, ti metaboliti mogu blokirati enzimske sustave hepatocita i izazvati njihovu nekrozu. Izoenzim CYP2E1 također je uključen u metabolizam lijeka. T 1/2 - 1-4 sata Izlučuje se putem bubrega u obliku metabolita, uglavnom konjugata, samo 3% nepromijenjeno. U starijih bolesnika klirens lijeka se smanjuje, a T1/2 povećava.
Askorbinska kiselina se apsorbira u gastrointestinalnom traktu, uglavnom u jejunumu. S povećanjem doze na 200 mg, apsorbira se do 140 mg (70%); s daljnjim povećanjem doze, apsorpcija se smanjuje (50-20%). Komunikacija s proteinima plazme - 25%. Gastrointestinalne bolesti ( peptički ulkusželudac i duodenum, zatvor ili proljev, helmintička invazija, giardijaza), konzumacija svježih sokova od voća i povrća, alkalno piće smanjuju apsorpciju askorbata u crijevima.
Normalna koncentracija askorbinske kiseline u plazmi je približno 10-20 mcg/ml, tjelesne rezerve su oko 1,5 g pri uzimanju dnevnih preporučenih doza i 2,5 g pri uzimanju 200 mg/dan Tmax nakon oralne primjene je 4 sata.
Lako prodire u leukocite, trombocite, a zatim u sva tkiva; najveća koncentracija postiže se u žljezdanim organima, leukocitima, jetri i očnoj leći; taloži se u stražnjem režnju hipofize, kori nadbubrežne žlijezde, epitelu oka, međustaničnim stanicama sjemenih žlijezda, jajnicima, jetri, slezeni, gušterači, plućima, bubrezima, stijenci crijeva, srcu, mišićima, Štitnjača; prodire kroz placentu. Koncentracija askorbinske kiseline u leukocitima i trombocitima veća je nego u eritrocitima i plazmi. Na stanja nedostatka koncentracije leukocita opadaju kasnije i sporije i smatraju se boljom mjerom nedostatka od koncentracija u plazmi. Metabolizira se primarno u jetri u deoksiaskorbinsku kiselinu i dalje u oksalooctenu i diketogulonsku kiselinu.
Izlučuje se putem bubrega, kroz crijeva, sa znojem, majčino mlijeko u obliku nepromijenjenog askorbata i metabolita.
Kada se propisuju visoke doze, brzina eliminacije naglo se povećava. Pušenje i pijenje etanola ubrzavaju uništavanje askorbinske kiseline (pretvorba u neaktivne metabolite), oštro smanjujući rezerve u tijelu. Izlučuje se tijekom hemodijalize.
Indikacije
Sindrom boli blagog ili umjerenog intenziteta ( glavobolja, neuralgija, mialgija, artralgija, algodismenoreja, zubobolja);
Smanjiti povišena temperatura tijelo za zarazne i upalne bolesti (uključujući prehlade) i gripu.
Kontraindikacije
Bronhoopstrukcija;
Urtikarija, izazvana uzimanjem acetilsalicilne kiseline ili drugih NSAID (uključujući povijest);
Teško zatajenje bubrega (klirens kreatinina (CC) manji od 30 ml/min);
Akutna bolest jetre ili teško zatajenje jetre u akutnoj fazi;
Stanje nakon operacija koronarne premosnice, potvrđena hiperkalemija;
Gastrointestinalno krvarenje;
Upalne bolesti crijeva;
Erozivne i ulcerativne promjene na sluznici želuca i dvanaesnika u akutnoj fazi;
Portalna hipertenzija;
Trudnoća (I i III trimestra);
Razdoblje laktacije;
Nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
Djeca mlađa od 6 godina;
Preosjetljivost na komponente lijeka.
S Oprez: erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta (povijest), prisutnost Helicobacter pylori; jetrena otkazivanje pluća i umjerene težine, zatajenje bubrega (klirens kreatinina (CC) više od 30 ml/min, ali manje od 60 ml/min); IHD, kronično zatajenje srca; cerebrovaskularne bolesti; bolesti krvi (trombocitopenija, leukopenija, agranulocitoza), konstitucionalna hiperbilirubinemija (Gilbertov sindrom), kongenitalna hiperbilirubinemija (Dubin-Johnsonov sindrom i Rotorov sindrom), dislipidemija/hiperlipidemija, dijabetes, bolesti periferne arterije, težak somatske bolesti, dugotrajna primjena NSAIL-a, istodobna primjena oralni GCS (uključujući prednizolon), antikoagulanse (uključujući varfarin), antiagregacijske lijekove (uključujući acetilsalicilna kiselina, klopidog-rel), selektivni inhibitori ponovna pohrana serotonina (uključujući citalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin), pušenje, alkoholizam, starija dob.
Nuspojave
Alergijske reakcije: kožni osip, svrbež, urtikarija, Quinckeov edem.
Izvana probavni sustav: mučnina, epigastrična bol.
Iz hematopoetskog sustava: anemija, trombocitopenija, agranulocitoza.
Uz dugotrajnu primjenu u velikim dozama - hepatotoksični učinak, iritacija sluznice gastrointestinalni trakt, nefrotoksični učinak ( bubrežne kolike, glukozurija, aseptična piurija, intersticijski nefritis, papilarna nekroza), hiperprotrombinemija, hemolitička anemija, aplastična anemija, methemoglobinemija, pancitopenija.
Vrlo rijetko dolazi do sniženja krvnog tlaka i dispneje.
Dugotrajna uporaba velikih doza vitamina C može dovesti do stvaranja oksalatnih bubrežnih kamenaca.
Predozirati
Simptomi(zbog paracetamola): bljedilo kože, gubitak apetita, mučnina, povraćanje; hepatonekroza (ozbiljnost nekroze zbog intoksikacije izravno ovisi o stupnju predoziranja). Toksični učinak u odraslih je moguće nakon uzimanja više od 10-15 g paracetamola: povećana aktivnost jetrenih transaminaza, povećano protrombinsko vrijeme (12-48 sati nakon primjene); proširena klinička slika Oštećenje jetre javlja se nakon 1-6 dana. Rijetko se zatajenje jetre razvija iznenada i može se komplicirati zatajenjem bubrega (tubularna nekroza).
Liječenje: ispiranje želuca, unos aktivnog ugljena, davanje donora SH-skupine i prekursora za sintezu glutationa - metionina - 8-9 sati nakon predoziranja i N-acetilcisteina - nakon 12 sati.
Potreba za dodatnim terapijske aktivnosti(daljnja primjena metionina, intravenska primjena N-acetilcisteina) određuje se ovisno o koncentraciji paracetamola u krvi, kao i o vremenu proteklom od njegove primjene.
posebne upute
Istovremena uporaba s drugima lijekovi mora se dogovoriti s liječnikom.
Nakon 5 dana primjene lijeka potrebno je pratiti perifernu krvnu sliku i funkcionalno stanje jetre.
Kako bi se izbjeglo toksično oštećenje jetre, paracetamol se ne smije kombinirati s alkoholnim pićima, niti ga smiju uzimati osobe sklone kroničnoj konzumaciji alkohola.
Postoje dokazi da česta uporaba lijekovi koji sadrže paracetamol dovode do pogoršanja simptoma astme.
Za zatajenje bubrega
Na zatajenje bubrega
S Oprez: zatajenje bubrega (klirens kreatinina (CC) veći od 30 ml/min, ali manji od 60 ml/min).
U slučaju poremećaja rada jetre
Na zatajenje jetre dnevna doza se smanjuje smanjenjem pojedinačne doze i/ili učestalosti primjene.
S Oprez: zatajenje jetre blage do umjerene težine.
Ako je pražnjenje želuca odgođeno (propantelin bromid), početak djelovanja paracetamola može biti odgođen.
Ubrzavanjem pražnjenja želuca (metoklopramid) lijek počinje djelovati brže.
Povećava se toksičnost kloramfenikola.
Budite oprezni pri dugotrajnoj primjeni paracetamola i istodobnoj terapiji oralnim lijekovima koji inhibiraju zgrušavanje krvi.
Način primjene
Šumeća tableta Lijek Paracetamol-S-Hemofarm potpuno se otopi u čaši vode, a dobiveni rastvor se odmah popije. Bolje je uzimati lijek između obroka.
Osim ako liječnik nije drugačije uputio, pri primjeni lijeka treba se pridržavati sljedećih doza.
Odrasli i tinejdžeri stariji od 14 godina lijek je propisan 1-2 tablete. 1-3 puta/dan. Maksimalna dnevna doza paracetamola je 4 g (12 šumećih tableta).
Za mlađu djecu školske dobi(6-9 godina) lijek je propisan 1/2 tablete. 1-3 puta/dan. Maksimalna pojedinačna doza je 1 tableta, maksimalna dnevna doza je 3 tablete.
Za djeca 9-12 god- 1 tab. 1-3 puta/dan. Maksimalna pojedinačna doza je 2 tablete, maksimalna dnevna doza je 6 tableta.
Razmak između doza treba biti najmanje 4 sata.Maksimalno trajanje liječenja za djece- 3 dana. Maksimalno trajanje liječenja za odrasle osobe- ne više od 5 dana kada se propisuje kao analgetik i ne više od 3 dana kada se propisuje kao antipiretik.
Na zatajenje bubrega i/ili jetre dnevna doza se smanjuje smanjenjem pojedinačne doze i/ili učestalosti primjene.
Uvjeti skladištenja i rok trajanja
Čuvati izvan dohvata djece, na suhom mjestu, zaštićeno od svjetlosti, na temperaturi od 15° do 25°C. Rok trajanja - 2 godine.
Otpuštanje iz ljekarni
Lijek je odobren za upotrebu kao sredstvo za OTC.
Opis:
Oblik doziranja:
Kapsule, šumeći prašak za pripremu otopine za oralnu primjenu [za djecu], otopina za infuziju, otopina za oralnu primjenu [za djecu], sirup, rektalni čepići, rektalni čepići [za djecu], suspenzija za oralnu primjenu, suspenzija
Nenarkotički analgetik, blokira COX1 i COX2 uglavnom u središnjem živčanom sustavu, utječući na centre za bol i termoregulaciju. U upaljenim tkivima stanične peroksidaze neutraliziraju učinak paracetamola na COX, što objašnjava gotovo potpuni izostanak protuupalnog učinka. Odsutnost blokirajućeg učinka na sintezu Pg u perifernim tkivima određuje odsutnost negativan utjecaj na metabolizam vode i soli (retencija Na+ i vode) i gastrointestinalnu sluznicu.
Indikacije:
Grozničavi sindrom u pozadini zarazne bolesti; sindrom boli (blage i umjerene težine): artralgija, mijalgija, neuralgija, migrena, zubobolja i glavobolja, algodismenoreja.
Kontraindikacije:
Preosjetljivost, neonatalno razdoblje (do 1 mjeseca).Oprez. Zatajenje bubrega i jetre, benigna hiperbilirubinemija (uključujući Gilbertov sindrom), virusni hepatitis, alkoholno oštećenje jetre, alkoholizam, trudnoća, dojenje, starija dob, rana djetinjstvo(do 3 mjeseca), nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze; dijabetes melitus (za sirup).
Nuspojave:
Od kože: svrbež, osip na koži i sluznicama (obično eritematozni, urtikarija), angioedem, multiformni eksudativni eritem (uključujući Stevens-Johnsonov sindrom), toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom). Sa strane središnjeg živčanog sustava (obično se razvija pri uzimanju visokih doza): vrtoglavica, psihomotorna agitacija i dezorijentacija. Iz probavnog sustava: mučnina, epigastrična bol, povećana aktivnost jetrenih enzima, obično bez razvoja žutice, hepatonekroza (učinak ovisan o dozi). Iz endokrinog sustava: hipoglikemija, do hipoglikemijske kome. Od hematopoetskih organa: anemija, sulfhemoglobinemija i methemoglobinemija (cijanoza, otežano disanje, bol u srcu), hemolitička anemija (posebno u bolesnika s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze). Uz dugotrajnu primjenu u velikim dozama - aplastična anemija, pancitopenija, agranulocitoza, neutropenija, leukopenija, trombocitopenija. Iz urinarnog sustava: (pri uzimanju velikih doza) - nefrotoksičnost (bubrežna kolika, intersticijski nefritis, papilarna nekroza).Predoziranje. Simptomi (akutno predoziranje se razvija 6-14 sati nakon uzimanja paracetamola, kronično - 2-4 dana nakon prekoračenja doze) akutnog predoziranja: disfunkcija gastrointestinalnog trakta (proljev, gubitak apetita, mučnina i povraćanje, nelagoda i/ili bol u trbuhu u želucu), pojačano znojenje. Simptomi kronično predoziranje: razvija se hepatotoksični učinak, karakteriziran opći simptomi(bol, slabost, adinamija, pojačano znojenje) i specifično, koje karakterizira oštećenje jetre. Kao rezultat toga, može se razviti hepatonekroza. Hepatotoksični učinak paracetamola može se komplicirati razvojem hepatičke encefalopatije (poremećaji mišljenja, depresija središnjeg živčanog sustava, stupor), konvulzija, respiratorne depresije, kome, cerebralnog edema, hipokoagulacije, razvoja sindroma diseminirane intravaskularne koagulacije, hipoglikemije, metaboličke acidoze, aritmija, kolaps. Rijetko se disfunkcija jetre razvija iznenada i može se komplicirati zatajenjem bubrega (renalna tubularna nekroza). Liječenje: primjena donora SH-skupine i prekursora sinteze glutationa - metionina 8-9 sati nakon predoziranja i N-acetilcisteina - nakon 12 sati.Potreba za dodatnim terapijskim mjerama (daljnja primjena metionina, intravenska primjena N- acetilcistein) određuje se ovisno o koncentraciji paracetamola u krvi, kao i o vremenu koje je proteklo nakon njegove primjene.
Upute za upotrebu i doziranje:
Unutra, sa veliki iznos tekućine, 1-2 sata nakon jela (uzimanje odmah nakon jela dovodi do odgode početka djelovanja). Za odrasle i adolescente starije od 12 godina (tjelesne težine preko 40 kg) jedna doza je 500 mg; maksimalna pojedinačna doza je 1 g. Učestalost primjene je do 4 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 4 g; Maksimalno trajanje liječenja je 5-7 dana. U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre ili bubrega, s Gilbertovim sindromom, u starijih bolesnika potrebno je smanjiti dnevnu dozu i povećati razmak između doza. Djeca: maksimalna dnevna doza za djecu do 6 mjeseci (do 7 kg) - 350 mg, do 1 godine (do 10 kg) - 500 mg, do 3 godine (do 15 kg) - 750 mg, do do 6 godina (do 22 kg) - 1 g, do 9 godina (do 30 kg) - 1,5 g, do 12 godina (do 40 kg) - 2 g. U obliku suspenzije: djeca 6 -12 godina - 10-20 ml (u 5 ml - 120 mg), 1-6 godina - 5-10 ml, 3-12 mjeseci - 2,5-5 ml. Doza za djecu od 1 do 3 mjeseca određuje se individualno. Učestalost imenovanja - 4 puta dnevno; razmak između svake doze je najmanje 4 sata.Maksimalno trajanje liječenja bez savjetovanja s liječnikom je 3 dana (kada se uzima kao antipiretik) i 5 dana (kao analgetik). Rektalno. Odrasli - 500 mg 1-4 puta dnevno; najveća pojedinačna doza - 1 g; maksimalna dnevna doza - 4 g. Djeca 12-15 godina - 250-300 mg 3-4 puta dnevno; 8-12 godina - 250-300 mg 3 puta dnevno; 6-8 godina - 250-300 mg 2-3 puta dnevno; 4-6 godina - 150 mg 3-4 puta dnevno; 2-4 godine - 150 mg 2-3 puta dnevno; 1-2 godine - 80 mg 3-4 puta dnevno; od 6 mjeseci do 1 godine - 80 mg 2-3 puta dnevno; od 3 mjeseca do 6 mjeseci - 80 mg 2 puta dnevno.
Posebne upute:
Ako se febrilni sindrom nastavi tijekom primjene paracetamola dulje od 3 dana, a bolni sindrom dulje od 5 dana, potrebna je konzultacija liječnika. Rizik od razvoja oštećenja jetre povećava se u bolesnika s alkoholnom hepatozom. Iskrivljuje rezultate laboratorijskih testova u kvantitativnom određivanju glukoze i mokraćne kiseline u plazmi. Tijekom dugotrajnog liječenja potrebno je pratiti perifernu krvnu sliku i funkcionalno stanje jetre. Sirup sadrži 0,06 XE saharoze na 5 ml, što treba uzeti u obzir pri liječenju bolesnika s dijabetesom.
Interakcija:
Smanjuje učinkovitost urikozuričnih lijekova. Istodobna primjena visokih doza paracetamola pojačava učinak antikoagulantnih lijekova (smanjenje sinteze prokoagulantnih čimbenika u jetri). Induktori mikrosomalne oksidacije u jetri (fenitoin, etanol, barbiturati, rifampicin, fenilbutazon, triciklički antidepresivi), etanol i hepatotoksični lijekovi povećavaju proizvodnju hidroksiliranih aktivnih metabolita, što omogućuje razvoj teških intoksikacija čak i pri malom predoziranju. Dugotrajna primjena barbiturata smanjuje učinkovitost paracetamola. Etanol doprinosi razvoju akutnog pankreatitisa. Inhibitori mikrosomalne oksidacije (uključujući cimetidin) smanjuju rizik od hepatotoksičnosti. Dugotrajna kombinirana primjena paracetamola i drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova povećava rizik od razvoja "analgetske" nefropatije i renalne papilarne nekroze te nastanka završnog stadija zatajenja bubrega. Istodobna dugotrajna primjena visokih doza paracetamola i salicilata povećava rizik od razvoja raka bubrega ili mokraćnog mjehura. Diflunisal povećava koncentraciju paracetamola u plazmi za 50% - rizik od razvoja hepatotoksičnosti. Mijelotoksični lijekovi pojačavaju manifestacije hematotoksičnosti lijeka.
