Omeprazol ili Esomeprazol: što je bolje, razlike, pravila za odabir zamjene. Usporedna studija kliničke učinkovitosti omeprazola i lansoprazola u liječenju bolesti povezanih s Helicobacter pylori

Smanjeni apetit, bol i težina u želucu, nadutost, mučnina i žgaravica nakon jela nisu svi dispeptični simptomi koji se javljaju kada je unutarnja površina probavnog organa upaljena. Stoga bi izbor lijeka za gastritis, osim izravnog zacjeljivanja oštećenja sluznice, trebao biti usmjeren na uklanjanje bolnih osjeta i normalizaciju kiselosti.

Destruktivne promjene na unutarnjoj površini želuca uzrokovane su nizom nepovoljnih čimbenika. Međutim, oni imaju različite simptome i tijek (akutni ili kronični proces). Stoga lijek koji se prepisuje jednom pacijentu možda neće imati željeni učinak na organizam drugoga, au najgorem slučaju može izazvati i značajnu štetu. Samo gastroenterolog može odrediti koje su tablete pacijentu potrebne.

Antibakterijska sredstva

Ponekad je glavni uzrok gastritisa bakterijska infekcija H. pylori, za koju je važno liječenje antibioticima.

U ovom slučaju koriste se tablete za gastritis želuca s antibakterijskim učinkom:

• tinidazol,
• amoksicilin,
• eritromicin,
• tetraciklin,
• Sulgin,
• Klaritromicin.

Režimi liječenja bolesti uzrokovane bakterijom H. pylori uključuju sljedeće kombinacije lijekova za gastritis:

• kako uzimati omeprazol za gastritis

• Omeprazol, Klaritromicin i Amoksicilin;
• Amoksicilin, Klaritromicin, Omeprazol, De-Nol, a ponekad dodatno Tinidazol.

Pripravci bizmuta stvaraju film na unutarnjoj površini želuca koji smanjuje korozivni učinak kiseline:

• De-Nol,
• Vikair,
• novobismol,
• Vikalin.

Ove tablete za liječenje gastritisa djeluju baktericidno na bakteriju H. pylori, a također pomažu zacjeljivanju i epitelizaciji ulcerativnih defekata sluznice.

Za suzbijanje upalnog procesa u gastritisu koriste se učinkoviti kombinirani lijekovi, uključujući nekoliko antimikrobnih komponenti.

Od njih su najpopularniji:

• Pilobact NEO,
• Pilobact AM,
• Ornistat.

U ovom slučaju antibiotici se mogu koristiti u različitim kombinacijama, ali PPI je u svakom slučaju prisutan u režimu.

Inhibitori protonske pumpe

Lijekovi protiv gastritisa, koji karakterizira visoka kiselost, moraju riješiti još jedan problem - inhibirati proizvodnju klorovodične kiseline. Imaju određene kontraindikacije, pa ih trebaju propisati samo gastroenterolozi.

Lijek koji se uzima za hiperacidni gastritis ima sljedeće učinke:

• inhibira proizvodnju klorovodične kiseline;
• stabilizira razinu kiselosti;
• smanjuje proizvodnju enzima.

Ovaj učinkoviti lijek pokazao je dobru bioraspoloživost i učinkovitost kod hiperacidnog gastritisa kod odraslih i djece. Lijek poboljšava prognozu i kod bolesnika s gastrinomom, zloćudnom bolešću kod koje tumor proizvodi gastrin (hormon koji potiče stvaranje klorovodične kiseline).

Stvoreno je nekoliko generacija PPI-a koji se razlikuju po svojoj učinkovitosti. Stoga se danas koriste najučinkovitiji lijekovi za liječenje gastritisa:

• lansoprazol,
• omeprazol,
• rabeprazol,
• Promez,
• pantoprazol,
• Esomeprazol.

Ovi lijekovi su najbolji lijekovi za gastritis s visokom kiselošću. Većina ih je dostupna na recept.

Blokatori H2 histaminskih receptora

U sličnu svrhu koriste se lijekovi koji imaju drugačiji princip djelovanja. Blokatori histamina suzbijaju stvaranje pepsina, potiču sintezu prostaglandina i mikrocirkulaciju u sluznici, povećavaju količinu želučane sluzi, povećavaju stvaranje bikarbonata, poboljšavaju motilitet želuca i dvanaesnika. Liječenje uključuje dva puta uzimanje lijeka, jer njegov učinak traje samo 12 sati. Kako bi se povećala učinkovitost, treba ih koristiti zajedno s PPI-ima. Najbolji lijekovi u ovoj skupini:

• cimetidin,
• famotidin,
• Nizatidin,
• ranitidin,
• Levociterizin.

Lijekovi se prodaju samo na recept.

Antacidi

Visoka razina kiselosti dovodi do ulceracija i erozija želučane sluznice. Kako bi se izbjegle takve komplikacije, pacijentu je potrebno liječenje antacidima.

U ovom slučaju koristi se lijek za žgaravicu s omotnim učinkom, koji ima zaštitna svojstva. Štiti unutarnju ovojnicu probavnog organa od utjecaja kemijskih, mehaničkih i toplinskih nadražaja.

Simptome žgaravice ublažavaju antacidi koji neutraliziraju solnu kiselinu. Uzimaju se na prazan želudac, lijekovi traju samo nešto više od pola sata. Stoga ih treba uzimati nakon jela, au tom se slučaju trajanje djelovanja antacida povećava za 6 puta.

Među tabletama za gastritis s antacidnim svojstvima najčešće se koriste:

• Maalox,
• Gastal,
• Rennie,
• Alumag,
• Gaviscon.

Mogu se kombinirati s lijekovima koji sadrže omeprazol, ali se ne mogu koristiti zajedno s gastroprotektorima (De-Nol, Venter), tetraciklinima, acetilsalicilnom kiselinom i proizvodima s digitalisom. Ako morate uzimati gore navedene lijekove, morate napraviti razmak od dva sata između upotrebe ovih lijekova i antacida.

Također ne biste trebali koristiti ove lijekove nekontrolirano kroz dulje vrijeme. Kao rezultat takvog liječenja, prirodni procesi lučenja kiseline su inhibirani i hiperacidni gastritis može se s vremenom transformirati u hipoacidni gastritis, što također nije norma.

Lijekovi koji sadrže enzime

Enzimi se koriste za poboljšanje probavnih procesa u gastrointestinalnom traktu. Pomažu u razgradnji komponenti hrane. Najčešće korišteni enzimski pripravci su:

• Digestal,
• pankreatin,
• Mezim-forte,
• Svečan,
• Acidin-pepsin,
• Panzinorm.

Takvi lijekovi moraju se uzimati uz obroke u dozi koju odredi liječnik.

Pripravci elektrolita

Ovi lijekovi nisu potrebni za liječenje gastritisa želuca, već samo za ublažavanje simptoma i smanjenje mogućnosti komplikacija, nadoknađivanje nedostatka tekućine u tijelu pacijenta izgubljene tijekom proljeva ili povraćanja (tipični simptomi u akutnom obliku bolesti) .

Injekcije za gastritis su prije svega potrebne za bolest s atrofijom, jer se u ovom slučaju smanjuje apsorpcija unesene tekućine. U slučaju teške intoksikacije koriste se infuzije otopine glukoze s vitaminima B i C, kao i fiziološka otopina. U težim slučajevima supkutano se daje 0,85% fiziološka otopina.

Popis lijekova za rehidraciju je sljedeći:

• Otopina dekstroze (u ampulama),
• Fiziološka otopina (boca),
• Rehydron (prah).

Ovi lijekovi se prodaju u ljekarnama bez recepta.

Ursodeoksikolna i henodeoksikolna kiselina

Ovi lijekovi za gastritis s visokom kiselošću zaustavljaju napade žgaravice i refluksa. Takav lijek je lijek Ursodez za žgaravicu i gastritis.

Ova vrsta lijeka također uključuje:

• Ursolit,
• Henofalk,
• Grinterol.

Ovi lijekovi, koji se koriste za liječenje atrofičnih, mješovitih i erozivnih oblika bolesti, prodaju se na recept.

Sredstva protiv bolova

Za jaku bol koriste se antispazmodici. Učinkovit lijek za bol i grčeve u želucu je No-shpa. Ovaj miotropni antispazmodik učinkovito pomaže kod bolova u probavnom traktu. Osim njega, možete koristiti Drotaverin, Papaverin i Spazmalgon. Međutim, antispazmodici ne mogu izliječiti bolest, već samo ublažiti grčeve i bol.

Lijekovi protiv bolova za gastritis ne smiju se uzimati prije savjetovanja s gastroenterologom. Samo on može preporučiti kako liječiti gastritis s boli. Jedina iznimka od ovoga su antispazmodici. U budućnosti, stručnjak može odrediti koji lijekovi iz drugih skupina neće uzrokovati štetu. Lijekovi protiv bolova kao što su NSAID mogu uzrokovati gastritis izazvan lijekovima.

Antihistaminici

Ovi lijekovi se prvenstveno koriste u liječenju erozivnih, autoimunih i atrofičnih oblika gastritisa. Preporučuju se za piće kako bi se smanjila razina histamina, koji kod ovakvih bolesti uništava unutarnju sluznicu želuca.

Takva sredstva uključuju:

• Fenkarol,
• tavegil,
• rolinoza,
• loratadin,
• Suprastin.

Takvi lijekovi spadaju u skupinu lijekova koji se izdaju bez recepta.

Adsorbenti i veziva

Adsorbenti su propisani za vezanje i uklanjanje toksina i infektivnih agenasa koji uzrokuju bolest.

To uključuje:

• Smecta,
• Polifepan,
• Enterosgel,
• Aktivni ugljik.

Adsorbenti uklanjaju negativne simptome toksičnog i zaraznog gastritisa, kao što su proljev, nadutost i nadutost.

Ostali lijekovi

Neki oblici gastritisa mogu se liječiti homeopatskim lijekovima, na primjer, Gastrikumel. Međutim, ova vrsta terapije je kontroverzna i ne pozdravljaju svi stručnjaci ovaj tretman. Osim toga, postoji veliki broj farmaceutskih želučanih biljnih lijekova.

Skupina lijekova koji se koriste za ublažavanje mučnine, nadutosti i poboljšanje motorike su prokinetici:

• metoklopramid,
• Motilium,
• Domperidon.

Upala unutarnje površine želuca je vodeća među gastrointestinalnim patologijama, često se pretvara u kronični oblik, a ponekad dovodi do ulceracije i perforacije. Stoga je bolje povjeriti propisivanje terapije liječniku. Samo gastroenterolog može vam reći kako liječiti gastritis i kojim lijekovima. Pravovremeni posjet medicinskoj ustanovi i adekvatno odabrano liječenje omogućit će vam da zauvijek zaboravite na ovu bolest.

Pogledajmo sličnosti i razlike između lijekova navedenih u uputama za lijekove.

Usporedne karakteristike

Počnimo uspoređivati ​​Rabeprazol i Omeprazol s opisom sličnih kvaliteta:

• Ljekovita skupina. Odnosi se na PPI;
• Učinak na tijelo. Suzbijaju izlučivanje klorovodične kiseline i pomažu u smanjenju želučane kiselosti;
• Trajanje terapijskog učinka. Počinju djelovati sat vremena nakon primjene, a terapeutski učinak aktivne tvari traje tijekom dana;
• Indikacije za upotrebu. Lijekovi su indicirani za liječenje peptičkih ulkusa, ezofagitisa, žgaravice i gastritisa s visokom kiselošću.

Sada pogledajmo razliku između Rabeprazola i Omeprazola:

• Djelatna tvar. Rabeprazol ima Rabeprazol sodium, a Omeprazol ima Omeprazol;
• Učinkovitost. Rabeprazol ima viši raspon kiseline i pomaže u uklanjanju simptoma koji nastaju kada klorovodična kiselina dosegne pH 4,9;
• Terapijska doza. Pri liječenju bolesti s istom težinom simptoma, doza omeprazola bit će potrebna dvostruko veća;
• Nuspojave. Reakcije na uzimanje lijekova su iste, ali nakon uzimanja omeprazola javljaju se u 15% slučajeva, a nakon rabeprazola - u 2%;
• Obrazac za otpuštanje. Oba lijeka dostupna su u kapsulama, ali omeprazol ima samo jednu dozu za odrasle od 20 mg;
• Povezanost s unosom hrane. Omeprazol uzet nakon obroka gubi dio svoje aktivnosti, a bioraspoloživost rabeprazola nije povezana s punjenjem želuca;
• Razvoj sindroma povlačenja. Kod osobe koja prestane piti Omeprazol, kiselost se obnavlja unutar 3 dana, a bol i žgaravica se mogu ponovno javiti. Nakon prekida uzimanja rabeprazola, izlučivanje kiseline se uspostavlja sporije (5-7 dana), a sindrom ustezanja se gotovo i ne opaža;
• Cijena. Omeprazol košta gotovo 5 puta manje i, osim ako nema posebnih uputa, tijekom dugotrajne terapije većina pacijenata preferira ovaj lijek.

Unatoč činjenici da su lijekovi analozi, oni se razlikuju u aktivnoj komponenti. Često, kako bi se povećao terapeutski učinak, lijekovi se propisuju da se uzimaju zajedno. Moguće je da će se uz kombiniranu primjenu rabeprazola (strukturni analog - Pariet) i omeprazola (sličan lijek - Omez) dodatno propisati i drugi IPP: Nolpaza, Lansoprazol, Pantoprazol ili Esomeprazol.

Što izabrati

Omeprazol se razlikuje od Rabeprazola po sastavu i djelovanju na sekretornu funkciju želuca. Iz gornje usporedbe postaje jasno da se Rabeprazol smatra učinkovitijim lijekom s manje nuspojava, stoga se pri odabiru lijeka vodite sljedećim pravilima:

• Težina bolesti. Uz vrlo visoku kiselost, bolje je dati prednost Rabeprazolu;
• Prenosivost. Ako se nuspojave jave nakon uzimanja omeprazola, možete nastaviti terapiju rabeprazolom;
• Financijske mogućnosti. Omeprazol je jeftiniji i, ako se dobro podnosi, prihvatljivo je dugotrajno liječenje lijekom.

Trebali biste se posavjetovati sa svojim liječnikom o tome koji je lijek najbolji. Ne morate samostalno zamijeniti lijekove jeftinijim ili učinkovitijim - oni su različitog sastava i ne smiju se kombinirati s drugim lijekovima za liječenje želučanih bolesti.

Pronašli ste grešku? Odaberite ga i pritisnite Ctrl + Enter

VAŽNO. Podaci na web stranici služe samo u informativne svrhe. Ne bavite se samoliječenjem. Na prvi znak bolesti obratite se liječniku.

Analozi omeprazola. Spajamo uštedu i kvalitetu

Lijek Omeprazol propisuje se u slučajevima čira na površini želuca i dvanaesnika, gastritisa i gastropatitisa. Funkcija lijeka je smanjiti količinu klorovodične kiseline u želucu u slučaju negativne reakcije pacijenta na njezin višak. Aktivna komponenta omeprazola nadoknađuje nedostatak vitamina i, u interakciji sa želučanom kiselinom, dovodi do uništavanja začetaka peptičkog ulkusa. Lijek inhibira proizvodnju klorovodične kiseline, utječući na njegovu aktivnost.

Karakteristična značajka proizvoda je da počinje pokazivati ​​svoje ljekovite kvalitete tek kada uđe u sredinu s kiselom reakcijom, karakterističnom za želudac. Lijek je u stanju eliminirati djelovanje uzročnika bolesti tipa ulkusa i gastritisa, mikroorganizma pod nazivom Helicobacter pylori.

Lijek je dostupan u obliku tableta, kapsula, praha, aktivne komponente njegovih analoga u načelu su slične izvorniku i imaju isti aktivni sastojak - omeprazol. Međutim, uzimanje lijeka ima kontraindikacije, od kojih su glavne kronične bolesti jetre, kao i razdoblja laktacije i trudnoće.

Uzimanje lijeka

Lijek se koristi prije jela za doručak ili prije večere. Doziranje lijeka je strogo individualno, propisuje se prema kartonu bolesti i ovisi o težini bolesti. Predoziranje lijekom može uzrokovati promjenu okusa, osjećaj suhoće u usnoj šupljini i njezinu upalu, nestabilnu stolicu, povraćanje, poremećaj rada jetre, razne kožne bolesti, utjecati na kvalitativni i kvantitativni sastav ljudske krvi.

Vrste lijekova

Prirodni lijek, medicinski proizvod koji proizvode brendirane tvrtke, na pravnoj osnovi patenta.

Generici, karakterizirani time da nemaju patentnu zaštitu za proizvod. Inače, prema izjavama proizvođača, koje su potvrdili liječnici, lijek je potpuno identičan originalu.

Analozi omeprazola

Ultop se proizvodi u Portugalu i razlikuje se od originala u procesu proizvodnje i obliku izdavanja. Ultop se obično proizvodi u obliku praškova i kapsula za injekcije od 40 mg, po čemu se razlikuje od omeprazola koji se proizvodi u kapsulama od 20 mg. Ultop se također razlikuje po dodatnim tvarima u odnosu na glavnu, među kojima su čestice šećera složenog sastava i magnezijev karbonat, dok analogni sadrži titanijev dioksid, glicerin i natrijev lauril sulfat. Unatoč činjenici da su lijekovi slični u indikacijama za uporabu, Ultop ima prednost u odnosu na omeprazol jer se može propisati bolesnicima s oštećenom funkcijom jetre. Neprihvatljivo je uzimati Ultop, uz druge kontraindikacije, u slučaju negativne reakcije tijela na šećer.

De-Nol djeluje na Helicobacter pylori, stvarajući adstringentni zaštitni sloj u vezi s proteinskim tijelima u područjima oštećenim ulkusima. Uzimanjem De Nola, koji ima antimikrobno djelovanje, dolazi do obnavljanja epitelnog tkiva i zacjeljivanja ožiljaka ispod sloja koji prekriva površinu sluznice. De-Nol može prodrijeti duboko u sluznicu, stanište bakterija ove vrste. Proizvođač De-Nol je Nizozemska, cijena relativno jeftinog i pristupačnog lijeka Omeprazol je visoka i, ovisno o broju tableta, kreće se od 5 do 10 američkih dolara za 56, odnosno 120 komada. Glavna razlika između De-Nola i originala je njegov antibakterijski učinak koji se postiže promjenom uvjeta u kojima se mikroorganizmi nalaze te izravnim baktericidnim djelovanjem.

Ranitidin

Ranitidin suzbija stvaranje neurotransmiterskih lanaca za impulse boli, smanjuje količinu klorovodične kiseline u tijelu i djeluje na suzbijanje peptičkog ulkusa. Indikacije za uzimanje ranitidina su kritične faze želučanih ulkusa, povećana kiselost tijekom gastritisa i kirurške operacije na želucu. Razlika između originalnog lijeka i ranitidina je u tome što omeprazol djeluje tako da blokira proizvodnju kiseline i eliminira višak kiseline, što potiče procese oporavka. Još jedna značajka Ranitidina je da se tijelo navikava na doze lijeka, što izaziva njihovo povećanje, za razliku od originala.

pantoprazol

Pantoprazol se odlikuje visokom aktivnošću svojih bioloških komponenti s manjim učinkom na suzbijanje stvaranja kiseline od omeprazola. U isto vrijeme, trošak pantoprozola počinje od 3,5 dolara, dok je cijena omeprazola na razini od 0,5-3,5 dolara. Budući da analog omeprazola Pantoprozol ima duže vrijeme razgradnje, bolje je prakticirati jednokratnu dozu lijeka tijekom dana. Razlika između lijekova je u tome što se Pantoprozol može uzimati tijekom trudnoće. Posebna značajka lijeka Pantoprozol je njegova inherentna baktericidna svojstva.

Nolpaza

Unatoč identičnoj namjeni i prilično visokoj učinkovitosti Nolpaze u smanjenju proizvodnje klorovodične kiseline, ne preporučuje se samostalno mijenjati propisani originalni lijek na analogni. Nolpaza, u usporedbi s omeprazolom, pokazuje veću bioraspoloživost komponenti lijeka, međutim, kada se liječi peptički ulkus, bolje je uzimati omeprazol. Nolpaza pokazuje dobre kliničke rezultate kada se koristi u složenom liječenju. Oblik otpuštanja analognog lijeka Nolpaza također se razlikuje od izvornog, proizvedenog u obliku tableta ovalnog oblika, a ne kapsula poput omeprazola. Nemoguće je odrediti, prema pregledima pacijenata, odgovor na pitanje koji je lijek bolje uzeti, budući da Nolpaza, poput omeprazola, pokazuje jednako visoku učinkovitost ovisno o indikacijama za liječenje.

Emanera

Lijek Emanera karakterizira ciljanim djelovanjem suzbijanje različitih oblika proizvodnje klorovodične kiseline. Emanera karakterizira brzo postizanje antisekretornog učinka. Na temelju toga preporučuje se uzimanje Emanere uz strogo pridržavanje doziranja koje je propisao liječnik. Cijena slovenskog lijeka Emanera je 7 dolara za 28 kapsula s ukupnom masom aktivnog sastojka od 20 mg.

Esomeprazol

Esomeprazol je zasebna tvar na molekularnoj razini koja kopira omeprazol. Esomeprazol je aktivni sastojak prethodno razmatranog lijeka Emanera. Unatoč tome, Esomeprazol ima brojne nuspojave koje se javljaju nakon primjene: zatvor, depresiju, pospanost, promjene okusa i razne kožne bolesti. Općenito, možemo reći da pri izlaganju Helicobacter pylori nije pronađena vidljiva razlika u djelovanju između esomeprazola i omeprazola, pri čemu je analog učinkovitiji u liječenju GERB-a. Međutim, prednosti Esomeprazola nadoknađuju se kontraindikacijama i prilično visokom cijenom u usporedbi s njegovim analogom.

Pariet

Lijek Pariet karakterizira veća brzina djelovanja i uklanjanje simptoma bolesti u usporedbi s omeprazolom. Istodobno, Pariet uzrokuje manje nuspojava, koje se javljaju u blažem obliku od originalnog lijeka. Međutim, na temelju toga ne treba zaključiti da je moguće zamijeniti izvornik analogom Parieta, ova odluka je u nadležnosti liječnika. Pariet također pokazuje visoku učinkovitost u smanjenju kiselosti u usporedbi s omeprazolom. Cijena Parieta je također visoka u usporedbi s omeprazolom i iznosi oko 10 dolara za 7 komada lijeka.

Lansoprazol

Lansoprazol je identičan opeprazolu, osim što prvi lijek djeluje brže. Što se tiče suzbijanja proizvodnje klorovodične kiseline, nije bilo značajne razlike između učinkovitosti Lansoprazola i originalnog lijeka. Lansoprazol, s obzirom na učinak koji ima pri prodiranju u tanko crijevo, dostupan je u kapsulama s finim granulama. Posebnost Lansoprazola je i sposobnost brzog zacjeljivanja čira na želucu. Moguće nuspojave Lansoprazola uključuju podrigivanje, žgaravicu, disbakteriozu i zatvor.

Losek

Losek je oblik službenog analoga omeprazola koji proizvodi austrijska tvrtka. Aktivni sastojak lijeka Losek je skup granula magnezij omeprazola zatvorenih u kapsule, koje djeluju lokalno na suzbijanje lučenja kiseline. Lijek Losek se aktivira tek kada se nađe u sredini s određenom kiselom pozadinom, odnosno točno na odredištu. Kontraindikacije za uzimanje Loseka su zatajenje jetre i bubrega, trudnoća i dojenje. Losek je dostupan u obliku praha ili tableta, a uzima se u dosta visokim dozama koje propisuje liječnik ovisno o težini bolesti.

rabeprazol

Prema rezultatima kliničkih studija učinkovitost Rabeprazola je veća od Omeprazola u suzbijanju simptoma bolesti. Rabeprazol također ima veću stopu utjecaja na izvor simptoma bolesti. Nuspojave Rabeprazola uključuju: vrtoglavicu, bolove u leđima, alergijske reakcije, kašalj, rinitis, pospanost. Rabeprazol pokazuje dobre rezultate kada se koristi kao monoterapija za duodenalni i želučani ulkus. Druga razlika između Rabeprazola je visoka bioraspoloživost lijeka, u usporedbi s omeprazolom, u prvim fazama liječenja gastrointestinalnih bolesti.

Esomeprazol je učinkovit lijek za gastrointestinalne bolesti

Esomeprazol je učinkovit lijek čije je djelovanje usmjereno na uklanjanje raznih bolesti gastrointestinalnog trakta. Dostupan u obliku tableta obloženih tvarima koje se lako otapaju u crijevima. Glavni aktivni sastojak je esomeprazol. Tablete su dostupne u blisterima od 7 komada, koncentracija može biti 20 ili 40 mg esomeprazola (aktivni sastojak).

Lijek pripada inhibitorima protonske pumpe. To znači da će se nakon uzimanja početi smanjivati ​​razina lučenja klorovodične kiseline, što će omogućiti učinkovitije liječenje bolesti čiji je nastanak u izravnoj vezi s povećanom količinom te kiseline.

Farmakološka svojstva

Djelatna tvar, esomeprazol, je S-izomer. Nakon što uđe u gastrointestinalni trakt, može usporiti procese koji se odvijaju u protonskoj pumpi, zbog čega se izlučivanje klorovodične kiseline značajno smanjuje. S-izomer počinje svoju aktivnu aktivnost kada uđe u sekretorne tubule, u kojima se formira stabilno kiselo okruženje.

Bez obzira na dozu (20 ili 40 mg), učinak nakon primjene lijeka pojavit će se za oko 1 sat. U onih bolesnika koji koriste ovaj lijek 5 dana (u kombinaciji s pentagastrinom) dolazi do značajnog smanjenja razine lučenja klorovodične kiseline - u prosjeku za 90%. Općenito, do izlječenja dolazi nakon terapije u trajanju od 28 dana (u 79% bolesnika) i 56 dana (u 94%).

Potpuna eliminacija Helicobacter pylori iz gastrointestinalnog trakta događa se u 89% bolesnika unutar 7 dana. Ovo pod uvjetom da su antibakterijski lijekovi uzimani u kombinaciji s esomeprazolom. Ako je bolesniku dijagnosticiran duodenalni ulkus i on nije kompliciran, tada je terapija gore opisanim lijekovima sasvim dovoljna da blagotvorno djeluje na oštećena tkiva i pospješuje njihovo zacjeljivanje.

Esomeprazol je lijek koji se dobro i brzo apsorbira kada uđe u tijelo. Gotovo 100% veže proteine. Ponovljena primjena lijeka povećava bioraspoloživost sa 64 na 89%. Komponente lijeka pretvaraju se u metabolite i izlučuju urinom, mali dio njih može biti prisutan u izmetu.

U kojim slučajevima je propisan Esomeprazol?

Upute za Esomeprazol pokazuju da ovaj lijek propisuje liječnik onim pacijentima kojima je dijagnosticirana gastroezofagealna refluksna bolest (GERB). Ovdje lijek pomaže na sljedeći način:

• ublažava erozivni refluksni ezofagitis;
• djeluje kao lijek za liječenje simptoma GERB-a;
• služi za sprječavanje mogućih posljedica i recidiva nakon liječenja.

Uz to, Esomeprazol se može propisati kao adjuvans u kombinaciji s drugim lijekovima za:

• uništavanje bakterija roda Helicobacter pylori;
• liječenje svih bolesti koje su na ovaj ili onaj način povezane/provocirane s Helicobacter pylori.

Pravila za uzimanje lijeka

Tablete se uzimaju oralno. Nije ih poželjno lomiti, žvakati ili na bilo koji drugi način drobiti. Treba ga progutati cijelog s dovoljno tekućine. Ako osoba ima poremećenu funkciju gutanja, tablete treba otopiti u pročišćenoj vodi sobne temperature i primijeniti kroz posebnu nazogastričnu sondu.

Preporučenu dnevnu dozu izračunava isključivo liječnik, kao i trajanje uzimanja lijeka. Nakon pregleda, proučavanja kliničke slike i postavljanja dijagnoze, stručnjak će donijeti zaključke i propisati točnu količinu lijeka koja će biti optimalna.

Važno: treba imati na umu da ako je pacijentu dijagnosticiran zatajenje jetre, dnevna doza treba biti minimalna.

Vrlo često se Esomeprazol može propisati u kombinaciji s antibakterijskim lijekovima. To pomaže u učinkovitijoj borbi protiv bakterija iz roda Helicobacter pylori, koje mogu uzrokovati čir na želucu, rekurentni peptički ulkus i utjecati na dvanaesnik.

Negativna značajka ovog lijeka: može neutralizirati mnoge znakove razvoja kancerogenih tumora, što u konačnici uvelike komplicira ispravnu i pravovremenu dijagnozu. Ako pacijent doživi često povraćanje (osobito krvlju), brz i neobjašnjiv gubitak težine ili razvoj čira na želucu, onda je to razlog za provođenje svih potrebnih studija koje će pomoći isključiti razvoj malignih tumora.

Oni pacijenti koji uzimaju esomeprazol dulje vrijeme (više od godinu dana) trebaju biti pod stalnim nadzorom svog liječnika. Činjenica je da inhibitori protonske pumpe utječu na količinu gastrina, što dovodi do njegovog povećanja. Praćenje liječnika omogućit će pravodobno prepoznavanje ovog odstupanja i spriječiti razvoj popratnih bolesti. Također, ljudi koji su prisiljeni dugotrajno uzimati ovaj lijek mogu razviti žlijezdane ciste u želucu. To se događa jer se u tijelu javljaju fiziološke transformacije povezane s promjenama koncentracije klorovodične kiseline.

Savjet: Nema razloga za brigu jer su ove ciste obično benigne i nestaju same od sebe bez ikakvih lijekova ili operacije.

Esomeprazol i drugi lijekovi

Ako počnete istodobno uzimati Ezomperazol i Citalopram, Klomipramin, Imipramin, koncentracija djelatnih tvari ovih lijekova može se povećati, što će dovesti do povećanja učinka koji imaju.

Suprotan učinak - smanjenje učinkovitosti - može se primijetiti ako se esomeprazol i itrakonazol, ketokonazol uzimaju istovremeno.

Moguće nuspojave i kontraindikacije

Popis nuspojava koje se najčešće javljaju uključuje:

• pojava boli u području abdomena;
• glavobolja;
• mučnina i povračanje;
• poremećaji crijeva - proljev, nadutost ili zatvor.

Rjeđe, pacijenti mogu biti zabrinuti zbog sljedećeg:

• urtikarija, svrbež kože ili razne vrste dermatitisa;
• suha usta;
• vrtoglavica i gubitak orijentacije u prostoru.

Sljedeće nuspojave javljaju se vrlo rijetko:

• depresija;
• angioedem;
• trombocitopenija;
• anafilaktoidne reakcije;
• leukopenija;
• eksudativni eritem, koji je maligne prirode.

Ako se pojavi jedan od gore navedenih simptoma, trebate prestati uzimati lijek i zatim se posavjetovati s liječnikom radi pregleda. On će propisati potrebne postupke i ili smanjiti dozu ili propisati lijek sličnog spektra djelovanja.

Kontraindikacije uključuju:

• individualna netolerancija na komponente lijeka (zajedno s preosjetljivošću);
• istodobna primjena s atazanavirom iz razloga što esomeprazol smanjuje koncentraciju aktivnih tvari ovog lijeka, zbog čega njegova uporaba prestaje biti relevantna;
• trudnoća i dojenje (komponente lijeka mogu proći kroz majčino mlijeko u novorođenče);
• mala djeca (zbog nedostatka dovoljno podataka o tome koliko je sigurno uzimati Esomeprazol u djetinjstvu).

Lijek nema nikakav učinak na psihu i sposobnost koncentracije, pa ga mogu uzimati oni koji rade na vozilima.

Predoziranje esomeprazolom

U slučaju predoziranja lijekom, pacijenti osjećaju opću slabost i pojačane nuspojave. U tom slučaju potrebno je privremeno prekinuti uzimanje lijeka i ukloniti simptome predoziranja propisivanjem terapije održavanja. Nisu identificirani učinkoviti protuotrovi; hemodijaliza (čišćenje tijela od toksičnih produkata) nema željeni učinak.

posebne upute

Iako je lijek zabranjen za uzimanje tijekom trudnoće, specijalist ga može propisati. U ovom slučaju, on će se voditi činjenicom da je očekivana korist za ženu veća od potencijalnog rizika za fetus. Na prvim negativnim znakovima, trebali biste ga prestati uzimati, a zatim provesti preglede za prisutnost njegovih komponenti u krvi. Nije poznato kako komponente lijeka mogu utjecati na embrij i njegov razvoj.

Ako pacijent ima problema s jetrom, strogo mu je zabranjeno prekoračiti dozu koju je odredio stručnjak. To je opasno za zdravlje i može dovesti do najtežih posljedica.

Pacijentima s nedostatkom saharaze-izomaltaze i nasljednom intolerancijom na fruktozu zabranjeno je uzimati Esomeprazol.

Analozi esomeprazola

Postoje mnogi lijekovi sa sličnim spektrom djelovanja, među kojima se ističu:

• Omeprazol - može se naći pod imenima Ultop, Omez ili Losek;
• Lansoprazol – Lanzoptol, Lancit;
• Pantoprazol – Controloc, Sanpraz, Nolpaza;
• Rabeprazol - Zulbex, Pariet, Ontime, Khairabezol, Noflux.

Svi navedeni lijekovi imaju isti učinak, ali pripadaju različitim cjenovnim segmentima.

Najsličniji lijek je Omeprazol, iako još uvijek postoje razlike. Potonji, na primjer, ima mnogo više nuspojava.

Članak pruža informativne informacije koje se ne mogu smatrati vodičem za djelovanje. Lijek se ne može odabrati za liječenje samostalno, sve recepte mora dati isključivo stručnjak na temelju pregleda i proučavanja kliničke slike.

Ali možda bi bilo ispravnije liječiti ne posljedicu, već uzrok?

za informacije, eventualne kontraindikacije, konzultacija s liječnikom je OBAVEZNA! Nemojte se baviti samodijagnozom i samoliječenjem!

• Bolesti želuca
• • Gastritis
  • Gastroduodenitis
  • Gastroenteritis
  • Gastroenterokolitis
  • Kiselost želuca
  • Erozija

• Bolesti gušterače
• • pankreatitis
  • Gušterača

• Bolesti žučnog mjehura
• • Kolecistitis

• Bolesti jednjaka
• • Ezofagitis

• Bolesti crijeva
• • Upala slijepog crijeva
  • Hemoroidi
  • Disbakterioza
  • Zatvor
  • Kolitis
  • Proljev
  • Enterokolitis

• ostalo
• • Dijagnostika
  • Druge bolesti
  • Povraćanje
  • Zdrava hrana
  • Droge

• Bolesti bubrega
• • Analiza urina
  • Anatomija bubrega
  • Druge bolesti bubrega
  • Cista bubrega
  • Bolest urolitijaze
  • Nefritis
  • Nefroza
  • Nefroptoza
  • Čišćenje bubrega
  • Zatajenja bubrega

• Bolesti mjehura
• • Mokrenje
  • Mjehur
  • Ureteri

• Katya 28.03.2018

Materijali na web mjestu su u informativne svrhe, za sva pitanja vezana uz zdravlje, konzultacije

konzultacija s liječnikom je obavezna! Nemojte se baviti samodijagnozom i samoliječenjem!

Omeprazol ili Esomeprazol?

Za liječenje stanja povezanih s povećanom kiselošću želuca postoji skupina lijekova koji se nazivaju inhibitori protonske pumpe (ili inhibitori pumpe), skraćeno PPI (ili PPI). Uspješno se koriste već nekoliko desetljeća i pokazali su se učinkovitima u mijenjanju i održavanju pH vrijednosti želučanog sadržaja u normalnim granicama.

Omeprazol je jedan od prvih PI lijekova koji je počeo zamjenjivati ​​manje učinkovit ranitidin u liječenju želučanog ulkusa, GERB-a, gastritisa i duodenitisa. Kasnije se počeo koristiti kao dio složenog liječenja Helicobactera. S vremenom se popis PPI-a počeo nadopunjavati novim tvarima.

Sada klasa takvih derivata uključuje nazive sljedećih aktivnih tvari:

• pantoprazol
• rabeprazol
• esomeprazol
• lansoprazol

Proizvode se pod raznim trgovačkim imenima, a samo omeprazol ima ih desetak. Štoviše, oba u skladu s nazivom izvorne tvari, na primjer, indijski Omez, i pod egzotičnijima, na primjer, švedski Losek ili slovenski Ultop, koji su u biti isti omeprazol.

Prednosti i nedostaci esomeprazola

Prvo, ovo je zasebna neovisna tvar, a ne jedno od imena omeprazola, iako je na molekularnoj razini njegova zrcalna kopija - enantiomer. Koja je razlika u praksi?

Prema web stranici PubMed (baza znanstvenih članaka o medicini i biologiji), provedena je analiza 1171 publikacije iz cijelog svijeta o razlici u djelovanju. Na temelju rezultata analize odabrano je 14 studija na temelju kojih se može donijeti valjana procjena esomeprazola. Ispostavilo se da:

• Uspoređujući učinkovitost liječenja gastritisa uzrokovanog Helicobacterom, nije uočena značajna razlika.
• u liječenju GERB-a (gastroezofagealne refluksne bolesti) učinkovitost u održavanju normalne pH razine je nešto veća, međutim, uzimajući u obzir faktor cijene uz prosječno trajanje terapije, prednost je mala.
• Pri liječenju ulkusa s kontrolom intragastrične pH razine 24 sata nakon uzimanja esomeprazola i omeprazola također nije otkrivena razlika koja bi se mogla nazvati značajnom.

Zaključak:

Lijekovi se razlikuju po zrcalnoj strukturi molekule i po cijeni (ne u korist esomeprazola). Kada se liječi u ekvivalentnim dozama, razlika u učinkovitosti je beznačajna.

Što je bolje - omeprazol ili rabeprazol? Prednosti Rabeprazola

Ponekad na Internetu postoje netočne informacije o ovom pitanju, pa pogledajmo pobliže.

Omeprazol I rabeprazol spadaju u inhibitore protonske pumpe (PPI). Sinonim: blokatori protonske pumpe. To su lijekovi koji suzbijaju lučenje klorovodične kiseline (HCl) u želucu, pa se svrstavaju u antisekretorne lijekove i koriste se za liječenje hiperaciditeta želuca. Inhibitori protonske pumpe (blokatori protonske pumpe) smanjuju izlučivanje vodikovih iona (H+ ili protona) od strane parijetalnih stanica želuca. Mehanizam sekrecije je ulazak izvanstaničnog iona kalija (K+) u stanicu u zamjenu za oslobađanje iona vodika (H+) prema van.

Klasifikacija i karakteristike

Trenutno se koriste 3 skupine lijekova koji smanjuju kiselost u želucu:

1. Inhibitori protonske pumpe su najsnažniji antisekretorni agensi koji suzbijaju stvaranje klorovodične kiseline u želucu. Uzima se 1-2 puta dnevno;
2. H 2 blokatori (čitaj "pepeo-dva") imaju nisku antisekretornu učinkovitost i stoga se mogu propisati samo u blagim slučajevima. Uzima se 2 puta dnevno. Blokiraju histaminske (H 2 -) receptore parijetalnih stanica želučane sluznice. H2 blokatori uključuju ranitidin I famotidin.

Za referencu: H 1 blokatori se koriste protiv alergija ( loratadin, difenhidramin, cetirizin i tako dalje.).

antacidi (u prijevodu " protiv kiseline") - proizvodi na bazi spojeva magnezija ili aluminija koji brzo neutraliziraju (vežu) solnu kiselinu u želucu. Ovo uključuje almagel, fosfalugel, maaloks itd. Djeluju brzo, ali kratko (unutar 1 sata), pa ih je potrebno često uzimati - 1,5-2 sata nakon jela i prije spavanja. Iako antacidi smanjuju kiselost u želucu, oni istovremeno povećavaju izlučivanje klorovodične kiseline kroz mehanizam negativne povratne sprege, jer tijelo pokušava vratiti pH (razina kiselosti, može biti od 0 do 14; ispod 7 je kisela sredina, iznad 7 je alkalna, točno 7 je neutralna) na prethodne vrijednosti (normalan pH u želucu je 1,5- 2).

Inhibitori protonske pumpe uključuju:

• omeprazol(trgovački nazivi - Omez, Losek, Ultop);
• esomeprazol(trgovački nazivi - Nexium, Emanera);
• lansoprazol(trgovački nazivi - lancid, lanzoptol);
• pantoprazol(trgovački nazivi - nolpaza, controlok, sanpraz);
• rabeprazol(trgovački nazivi - Pariet, Noflux, Ontime, Zulbex, Khairabezol).

Usporedba cijena

Omeprazol košta nekoliko puta manje od rabeprazol.

Cijena generika (analoga) omeprazola 20 mg 30 kapsula u Moskvi od 14. veljače 2015. kreće se od 30 do 200 rubalja. Za mjesec dana liječenja potrebna su vam 2 pakiranja.

Cijena originalnog lijeka Pariet(rabeprazol) 20 mg 28 tableta. - 3600 rub. Za mjesec dana liječenja potrebno vam je 1 pakiranje.

Generici (analozi) rabeprazola su mnogo jeftiniji:

• Na vrijeme 20 mg 20 tab. - 1100 rub.
• Zulbex 20 mg 28 tab. - 1200 rub.
• Khairabesol 20 mg 15 tab. - 550 rub.

Dakle, troškovi liječenja omeprazol mjesečno je oko 200 rubalja (40 mg/dan), rabeprazol korištenjem stolica bezola- oko 1150 rub. (20 mg/dan).

Razlike između omeprazola i esomeprazola

Esomeprazol je S-stereoizomer omeprazol(lijevorotacijski optički izomer omeprazol), koji se razlikuje od dekstrorotatornog izomera na isti način na koji se razlikuju lijeva i desna ruka ili lijeva i desna cipela. Pokazalo se da R-forma omeprazol mnogo jače (od S-forme) se uništava prilikom prolaska kroz jetru i stoga ne dospijeva do parijetalnih stanica želuca. Omeprazol je smjesa ova dva stereoizomera.

Prema literaturi, esomeprazol ima ozbiljne prednosti u odnosu na omeprazol, ali košta više. Esomeprazol uzeti u istoj dozi kao omeprazol.

Trošak trgovačkih imena esomeprazol je:

• Nexium 40 mg 28 tab. - 3000 rub.
• Emanera 20 mg 28 tab. - 500 rub. (potrebna su vam 2 pakiranja mjesečno).

Prednosti rabeprazola u usporedbi s drugim PPI

1. Posljedica rabeprazol počinje unutar 1 sata nakon primjene i traje 24 sata. Lijek djeluje u širem pH rasponu (0,8-4,9).
2. Doziranje rabeprazola je 2 puta manje u odnosu na omeprazol, što omogućuje bolju podnošljivost lijeka i manje nuspojava. Na primjer, u jednoj studiji nuspojave ( glavobolja, vrtoglavica, proljev, mučnina, kožni osip) primijećeni su u 2% tijekom liječenja rabeprazol a u 15% s liječenjem omeprazol.
3. Prijem rabeprazol u krv iz crijeva (bioraspoloživost) ne ovisi o vremenu uzimanja hrane.
4. Rabeprazol pouzdanije potiskuje izlučivanje klorovodične kiseline jer njegovo uništavanje u jetri ne ovisi o genetskoj raznolikosti varijanti enzima citokroma P450. To omogućuje bolje predviđanje učinka lijeka kod različitih bolesnika. Rabeprazol ima manji učinak od drugih lijekova na metabolizam (razgradnju) drugih lijekova.
5. Nakon prestanka liječenja rabeprazol nema "rebound" (povlačenja) sindroma, tj. Nema kompenzacijskog oštrog povećanja razine kiselosti u želucu. Lučenje klorovodične kiseline polako se uspostavlja (unutar 5-7 dana).

Indikacije za uzimanje inhibitora protonske pumpe

• Čir na želucu i dvanaesniku,
• gastroezofagealna refluksna bolest (refluks kiselog želučanog sadržaja u jednjak),
• patološka hipersekrecija klorovodične kiseline (uključujući Zollinger-Ellisonov sindrom),
• u složenom liječenju koristi se za eradikaciju (eliminaciju) infekcije Helicobacter pylori, koja uzrokuje čireve i kronični gastritis.

Bilješka. Svi inhibitori protonske pumpe se uništavaju u kiseloj sredini, pa su dostupni u obliku kapsula ili enteričnih tableta koje se gutaju cijele (ne mogu se žvakati).

zaključke

Kratko: rabeprazol ≅ esomeprazol > omeprazol, lansoprazol, pantoprazol.

detalji: rabeprazol ima brojne prednosti u odnosu na druge inhibitore protonske pumpe i usporediv je po djelotvornosti samo s esomeprazol, međutim liječenje rabeprazol košta 5 puta više od omeprazol i nešto skuplji u odnosu na esomeprazol.

Prema literaturi, učinkovitost eradikacije Helicobacter pylori ne ovisi o izboru određenog inhibitora protonske pumpe (moguć je bilo koji), dok se u liječenju gastroezofagealne refluksne bolesti većina autora preporučuje rabeprazol.

Analogija s antihipertenzivnim lijekovima

Među inhibitorima protonske pumpe postoje 3 lijeka:

• omeprazol(osnovni lijek s nuspojavama),
• esomeprazol(poboljšani lijek na bazi S-stereoizomera omeprazola),
• rabeprazol(najsigurniji).

Slični omjeri postoje među blokatorima kalcijevih kanala koji se koriste za liječenje hipertenzije:

• amlodipin(s nuspojavama)
• levamlodipin(poboljšani lijek na bazi S-stereoizomera s minimalnim nuspojavama),
• lerkanidipin(najsigurniji).

Za ponudu: Shulpekova Yu.O. Pantoprazol: dostojni među najjačima // RMJ. 2011. broj 28. S. 1782

Suvremena medicina ne može se zamisliti bez inhibitora protonske pumpe (PPI), koji se široko koriste u gastroenterologiji, kardiologiji, pulmologiji i reumatologiji. IPP su nedvojbeno dokazali svoju učinkovitost u liječenju bolesti povezanih s kiselinom i njihovih komplikacija te svoju prednost pred lijekovima drugih klasa.

Pet glavnih PPI u liječničkoj praksi su omeprazol, esomeprazol, rabeprazol, lansoprazol i pantoprazol.
IPP se razlikuju po brzini početka i trajanju antisekretornog djelovanja, metaboličkim karakteristikama i obliku otpuštanja (u kapsulama, gastrorezistentnim tabletama – MAPS (Multiple Unit Pellet System)), u obliku otopine za intravensku primjenu).
Nakon oralne primjene, PPI se oslobađaju i apsorbiraju u tankom crijevu. Aktivna tvar se nakuplja u područjima s najnižim pH vrijednostima; u području sekretornih tubula parijetalnih stanica, gdje je pH = 1÷2, koncentracija PPI je gotovo 1000 puta veća od one u krvi. Pod tim uvjetima, PPI se protoniraju i pretvaraju u aktivni oblik, sulfenamid. Potonji se ireverzibilno veže za cisteinski ostatak H+/K+-ATPaze (protonske pumpe) i blokira njegovu funkciju. To je popraćeno supresijom bazalne i stimulirane sekrecije klorovodične kiseline (bez obzira na prirodu podražaja). Proizvodnja kiseline se obnavlja kada se novosintetizirane molekule H+/K+-ATPaze ugrade u membranu parijetalnih stanica.
Raspon pH vrijednosti pri kojem se PPI aktiviraju određen je karakteristikama njihovih molekula. Brzina aktivacije pantoprazola s povećanjem pH na 3 pada za pola i praktički se zaustavlja na pH = 4. Aktivacija drugih PPI nastavlja se pri višim pH: tako se brzina stvaranja izomeprazol sulfenamida, esomeprazola i lansoprazola smanjuje 2 puta pri pH = 4, rabeprazol - pri pH = 4,9. Ova značajka nam omogućuje da pantoprazol smatramo lijekom selektivnim za parijetalne stanice želuca, u čijem području pH postiže najniže vrijednosti. Farmakodinamika pantoprazola ne podrazumijeva mogućnost blokiranja H+/K+-ATPaza i H+/Na+-ATPaza drugih tipova stanica - žučnog epitela, krvno-moždane barijere, intestinalnog epitela, bubrežnih tubula, epitela rožnice, mišića, imunokompetentnih stanica, osteoklasti, kao i utjecaj na organele s kiselim okolišem - lizosomi, neurosekretorne granule i endosomi, gdje je pH = 4,5-5,0. Selektivnost djelovanja podrazumijeva manju vjerojatnost nuspojava, posebice kod dugotrajne primjene.
PPI se metaboliziraju u mikrosomima jetre uz sudjelovanje podjedinica citokroma P450 - CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 i CYP3A4. Istodobno, oni inhibiraju oksidativnu aktivnost CYP enzima u različitim stupnjevima. Njihova interakcija s CYP2C19 i CYP3A4 od najveće je važnosti.
Prema rezultatima in vitro studija, među pet najčešće korištenih IPP pantoprazol u najmanjoj mjeri inhibira CYP2C19, a u najvećoj CYP3A4. U pogledu težine inhibicije funkcije CYP2C19, nakon lansoprazola slijede omeprazol, esomeprazol, rabeprazol i pantoprazol; Po snazi ​​djelovanja na CYP3A4 pantoprazol slijede omeprazol, esomeprazol, rabeprazol i lansoprazol.
Gen CYP2C19 je polimorfan, što utječe na terapijski učinak IPP-a. CYP2C19 je uključen u metabolizam značajnog broja lijekova, pa je utjecaj PPI na ovu podjedinicu citokroma P450 od velike praktične važnosti. Pantoprazol ima najmanji potencijal za interakciju s lijekovima koji se detoksificiraju pomoću CYP2C19.
CYP3A4 također igra važnu ulogu u metabolizmu lijekova; njegova aktivnost značajno varira. Ova podjedinica citokroma P450 također se eksprimira na apikalnoj membrani crijevnog epitela, što može značajno utjecati na bioraspoloživost lijekova, pridonoseći "učinku prvog prolaza".
Općenito, među gore navedenim PPI, pantoprazol ima najmanji afinitet za sustav citokroma P450, budući da odmah nakon faze I detoksikacije uz sudjelovanje CYP2C19 i CYP3A4, ulazi u fazu 2 - stvaranje sulfata, koja se događa u citosolu i naglo smanjuje reaktogenost molekule.
U ispitivanjima koja su uključivala zdrave dobrovoljce i bolesnike s različitim patologijama, nisu utvrđene značajne interakcije između pantoprazola i antacida, digoksina, diazepama, diklofenaka, etanola, fenitoina, glibenklamida, karbamazepina, kofeina, metoprolola, naproksena, nifedipina, piroksikama, teofilina, oralnih kontraceptiva, R-varfarin, klaritromicin, ciklosporin, takrolimus, natrijev levotiroksin. Pri istodobnoj primjeni pantoprazola i kumarinskih antikoagulansa potrebno je pažljivije praćenje INR-a. Interakcija pantoprazola i metotreksata nije dovoljno proučena.
Pantoprazol je na ruskom tržištu predstavljen lijekom Nolpaza® (poduzeće KRKA, Slovenija) u obliku enterično obloženih tableta. Male su veličine i jednostavne za korištenje.
Farmakokinetiku pantoprazola karakterizira brza apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta; bioraspoloživost kada se uzima oralno je 77% i ne ovisi o unosu hrane. Vrijeme postizanja maksimalne koncentracije lijeka u plazmi (Cmax) kada se uzima oralno je 2-2,5 sata.Kod redovite primjene pantoprazola, vrijednost Cmax ostaje konstantna. Površina ispod farmakokinetičke krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) i Cmax također ne ovise o unosu hrane. AUC odražava količinu lijeka koja doseže cilj djelovanja - molekule protonske pumpe, i korelira s težinom antisekretornog učinka. Za pantoprazol, AUC je 9,93 mmol/l.h, što je usporedivo s AUC za 40 mg esomeprazola. Postoji intravenski oblik pantoprazola.
Pantoprazol je 98% vezan za proteine ​​plazme. Poluvrijeme (T1/2) je 1 sat.80% metabolita izlučuje se putem bubrega, 20% putem žuči. U slučaju kroničnog zatajenja bubrega (uključujući bolesnike na hemodijalizi) nije potrebna promjena doze lijeka. U teškim bolestima jetre, T1/2 se povećava na 3-6 sati, AUC se povećava 3-5 puta, Cmax se povećava 1,3 puta u usporedbi sa zdravim osobama, pa se preporučuje dnevna doza pantoprazola ne veća od 20 mg. U starijih bolesnika postoji blagi porast AUC i Cmax, koji nije klinički značajan.
Osim uskog pH raspona pri kojem se lijek aktivira, ono što razlikuje pantoprazol od ostalih PPI je njegovo dulje vezanje na protonsku pumpu zbog stvaranja kovalentne veze s dodatnim cisteinskim ostatkom (Cys 822). Kao rezultat toga, poluživot lijeka nije u korelaciji s trajanjem antisekretornog učinka, a nakon prekida uzimanja pantoprazola želučana se sekrecija obnavlja nakon 46 sati.
Smatramo da je potrebno dati podatke o učinkovitosti i sigurnosti pantoprazola na temelju studija i pregleda posljednjih godina.
Učinkovitost pantoprazola za GERB. IPP su se čvrsto etablirali kao lijekovi prve linije u liječenju umjerenog do teškog GERB-a. Ovi lijekovi smanjuju volumen želučane sekrecije, povećavaju pH želučanog sadržaja, sprječavajući oštećenje jednjaka solnom kiselinom, komponentama žuči i probavnim enzimima.
Preporučena doza pantoprazola za refluksnu bolest, ovisno o težini ezofagitisa i osjetljivosti na liječenje, iznosi 20-80 mg na dan (u jednoj ili dvije doze). Kod blažih oblika GERB-a češće se propisuje doza od 20 mg. Doza od 40 mg u liječenju umjerenog i teškog refluksnog ezofagitisa usporediva je po učinkovitosti s omeprazolom, lansoprazolom i esomeprazolom.
Liječenje održavanjem pantoprazolom u dozi od 20-40 mg na dan do dvije godine sprječava recidive refluksnog ezofagitisa u velike većine bolesnika.
Također možete preporučiti uzimanje 20-40 mg pantoprazola "na zahtjev" - ako se pojave žgaravica i regurgitacija. Rad Scholtena i sur. Primjena pantoprazola od 20 mg ili esomeprazola od 20 mg na zahtjev pokazala se jednako učinkovitom kao dugotrajno liječenje neerozivnog GERB-a i ezofagitisa stadija A-B u Los Angelesu. Tijekom uzimanja pantoprazola, težina žgaravice je bila manja.
Pantoprazol 40 mg osigurava odgovarajuću kontrolu simptoma noćnog refluksa i u tom je pogledu usporediv s esomeprazolom.
Recenzirao Lehmann FS. i Beglinger C. te drugi radovi posljednjih godina donose podatke o visokoj učinkovitosti pantoprazola u liječenju različitih oblika GERB-a i dobroj podnošljivosti lijeka. Liječenje ovim lijekom smanjuje učestalost komplikacija i poboljšava kvalitetu života bolesnika s refluksnom bolešću.
Učinkovitost pantoprazola ovisi o genetski određenoj aktivnosti CYP2C19 - S-mefenitoin 4'-hidroksilaze. U radu Sheu B.S. et al. 240 bolesnika s refluksnim ezofagitisom stadija C i D prema Los Angeles klasifikaciji primalo je pantoprazol u dozi od 40 mg na dan tijekom šest mjeseci. Onim pacijentima koji su uspjeli postići potpuno zacjeljivanje erozija i povlačenje simptoma refluksa (n=200) preporučeno je nastavak liječenja pantoprazolom 40 mg “na zahtjev” tijekom godinu dana. Na temelju genotipa CYP2C19 razlikuju se "brzi", "srednje" i "spori" metabolizatori. Učinkovitost terapije "na zahtjev" bila je veća u "sporih metabolizatora": oni su uzimali prosječno 11,5 tableta mjesečno (naspram 16,3 u "srednje" i 18,6 u "brzih metabolizatora", p<0,05) .
U bolesnika s prekomjernom tjelesnom težinom, primjena pantoprazola u "dvostrukoj dozi" - 40 mg 2 puta dnevno poboljšava rezultate liječenja refluksnog ezofagitisa i omogućuje brži prijelaz na režim "na zahtjev". Učinkovitost povećanja doze posebno je vidljiva kod "brzih metabolizatora".
Dvije randomizirane, dvostruko slijepe studije procijenile su brzinu nastupa kliničkog učinka - ublažavanje simptoma neerozivne refluksne bolesti i Savary-Millerovog refluksnog ezofagitisa stadija 1 - tijekom liječenja niskom dozom pantoprazola (20 mg na dan) ili drugom generacija blokatora histaminskih receptora tipa 2 ( nizatidin 150 mg 2 puta dnevno i ranitidin 150 mg 2 puta dnevno). Studije su provedene u paralelnim skupinama, težina simptoma procijenjena je na ljestvici od 4 točke. Tijekom liječenja pantoprazolom, značajno veći udio pacijenata primijetio je nestanak žgaravice već drugi dan liječenja (39% naspram 14,5% u skupini koja je primala nizatidin, p<0,01). Достоверная разница в пропорции пациентов, которых изжога перестала беспокоить, сохранялась в течение первой недели, а затем препараты показали равную эффективность .
GERB je često popraćen poremećajima spavanja. Kohortna studija ispitivala je učinke pantoprazola na dobrobit bolesnika sa simptomima refluksne bolesti i opstruktivnom apnejom za vrijeme spavanja. Bolesnici su primali 40 mg pantoprazola na dan tijekom 3 mjeseca. Tijekom terapije uočeno je značajno poboljšanje: smanjenje dnevne pospanosti (p=0,002), epizode buđenja od simptoma refluksa (p<0,0001), выраженности храпа (р=0,03) .
U drugoj studiji, 84% bolesnika s GERB-om koji nisu imali prekomjernu tjelesnu težinu prijavilo je poremećaje spavanja: simptome refluksa u ležećem položaju i ujutro, poteškoće s usnivanjem, isprekidan san, jutarnju slabost. Tijekom liječenja pantoprazolom u prosjeku od 1,4 mjeseca kvaliteta sna značajno se poboljšala u 75% ispitanih; velika većina doživjela je olakšanje od noćnih simptoma refluksa.
Modolell I. i sur., uz procjenu kliničkih znakova poremećaja spavanja u takvih bolesnika (hrkanje, apneja, pospanost), proveli su polisomnografsko istraživanje. Klinički i polisomnografski učinak uzimanja pantoprazola potvrđen je u 78% bolesnika.
Pantoprazol je također našao primjenu u anesteziologiji. Jedna od najopasnijih komplikacija opće anestezije je aspiracija želučanog soka; Želučani pH od 2,5 i želučani volumen od 25 ml (0,4 ml/kg tjelesne težine) prije operacije smatraju se pokazateljima visokog rizika. Dvostruko slijepa studija pokazala je da je pantoprazol u dozi od 40 mg značajno učinkovitiji od prokinetika eritromicina u dozi od 250 mg u smanjenju rizika od aspiracijskih komplikacija (kada se daje kao jedna doza najmanje 1 sat prije anestezije).
Pitanje učinkovitosti i sigurnosti IPP-a u djece ostaje nedovoljno proučeno (nije prikupljeno dovoljno dokaza). Stoga upute za propisivanje pantoprazola mogu među kontraindikacijama uključiti dječju dob. Međutim, u pedijatriji su neke studije posvećene ovom lijeku. Prilikom proučavanja farmakokinetike i sigurnosti pantoprazola u dnevnoj dozi od 20-40 mg u djece u dobi od 6-16 godina koja boluju od GERB-a, nisu dobiveni podaci u korist nakupljanja pantoprazola niti su zabilježene ozbiljne nuspojave. Dvije studije ispitivale su učinkovitost i sigurnost različitih doza lijeka u liječenju GERB-a u djece u dobi od 1 mjeseca do 5 godina, uključujući nedonoščad. Dokazano je dobro podnošenje pantoprazola, ublažavanje simptoma i cijeljenje erozivnih promjena na jednjaku do 8. tjedna liječenja. Učestalost nuspojava nije se povećavala s povećanjem doze.
Pantoprazol u liječenju peptičkog ulkusa, funkcionalne dispepsije, medikamentozne gastropatije. Za čir na želucu i dvanaesniku pantoprazol se koristi u dozi od 40 mg 1-2 puta dnevno. U sklopu eradikacijske terapije (obično u kombinaciji s metronidazolom, klaritromicinom ili amoksicilinom), bez prethodnog testiranja rezistencije na antibiotike, pantoprazol u dozi od 40 mg 2 puta dnevno osigurava stopu eradikacije Helicobacter pylori od 71-93,8% (intent analiza) . liječiti). Trostruki eradikacijski režim s pantoprazolom nije inferioran u učinkovitosti od onog koji uključuje omeprazol ili lansoprazol.
Malezijska studija procijenila je stopu eradikacije, podnošljivost i pridržavanje pacijenata trostrukoj anti-Helicobacter terapiji pantoprazolom. Sudionici su uključivali 26 bolesnika s peptičkim ulkusom i 165 bolesnika s neulkusnom dispepsijom zaraženih H. pylori. Bolesnici su primali standardnu ​​trostruku anti-Helicobacter terapiju s pantoprazolom 40 mg 2 puta dnevno tijekom 7 dana. Učinkovitost eradikacije procijenjena je pomoću ureaze disajnog testa. Liječenje prema protokolu završilo je 84,4% bolesnika, stopa eradikacije bila je 71,2%. Tijekom liječenja kod 68 (42,5%) sudionika zabilježene su nuspojave: dispepsija, rijetka stolica, vrtoglavica, kožni osip. Ni u jednom slučaju štetni događaj nije prijavljen kao ozbiljan. Autori zaključuju da se trostruki eradikacijski režim s pantoprazolom vrlo dobro podnosi.
Pantoprazol u dnevnoj dozi od 20 mg peroralno učinkovit je u prevenciji gastropatije povezane s primjenom nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID). Za liječenje medicinskih erozivnih i ulcerativnih lezija želuca i duodenuma, pantoprazol se propisuje 40 mg 1-2 puta dnevno.
Dvostruko slijepa, placebom kontrolirana studija s ukupno 800 sudionika ispitala je učinkovitost pantoprazola u kontroli simptoma kod uzimanja NSAID-a i procijenila utjecaj različitih čimbenika (kao što su spol, dob, konzumacija alkohola, pušenje, infekcija Helicobacter pylori) na terapijska učinkovitost. Pantoprazol je propisan u dozi od 20 mg dnevno, trajanje terapije je 4 tjedna. Ozbiljnost dispeptičkih simptoma bila je značajno niža u skupini koja je primala pantoprazol (str<0,0001); эффект препарата стал наиболее отчетливым через 7 дней лечения, независимо от влияния основных факторов риска .
Za visoku želučanu hipersekreciju, uključujući Zollinger-Ellisonov sindrom, pantoprazol se propisuje u dozama od 80 do 160-240 mg dnevno oralno ili intravenski; Trajanje liječenja odabire se pojedinačno.
Pantoprazol je siguran za dugotrajnu primjenu. Britanska studija ispitala je učinkovitost i podnošljivost petogodišnjeg pantoprazola kod 150 pacijenata koji boluju od bolesti povezanih s kiselinom (peptički ulkusi ili erozivni refluksni ezofagitis), koji su imali česte egzacerbacije i bili su otporni na liječenje H2-blokatorima. Tijekom egzacerbacije bolesti dnevna doza pantoprazola bila je 80 mg, ako je bio neučinkovit unutar 12 tjedana, doza se povećavala na 120 mg, a tijekom ozdravljenja smanjivala se na 40 mg. Među ostalim, procijenjeni su parametri kao što su histološke promjene, razine gastrina u serumu i populacija enterokromafinskih stanica u sluznici. Udio pacijenata u stanju stabilne remisije nakon jedne godine bio je 82%, dvije godine - 75%, tri godine - 72%, četiri godine - 70%, pet godina - 68%. Trajanje remisije u refluksnoj bolesti nije ovisilo o infekciji H. pylori. Tijekom liječenja, razina gastrina u serumu porasla je 1,5-2 puta (posebno visoke vrijednosti zabilježene su kod infekcije Helicobacter pylori). U nekih bolesnika zabilježena su epizodna povećanja gastrina >500 ng/l. U bolesnika zaraženih H. pylori došlo je do smanjenja težine gastritisa u antrumu i povećanja tijela želuca, uz pojavu znakova atrofije. Broj enterokromafinskih stanica u antrumu neznatno se promijenio tijekom 5 godina, ali u tijelu želuca smanjio se za oko trećinu. Nuspojave koje su sigurno povezane s pantoprazolom zabilježene su u 4 bolesnika. Stoga je podnošljivost dugotrajnog liječenja pantoprazolom općenito u skladu s onom drugih PPI.
Pantoprazol i klopidogrel. Posljednjih se godina zaoštrilo pitanje interakcija između IPP-a i klopidogrela, što je popraćeno smanjenjem terapijskih i preventivnih učinaka antiagregacijskog sredstva i povećanom sklonošću arterijskoj trombozi u rizičnih bolesnika. IPP se često propisuju takvim pacijentima kako bi se spriječila gastropatija i krvarenje uzrokovano lijekovima.
Temelj za uzbunu bili su, posebice, rezultati retrospektivne kohortne studije, koja je analizirala tijek bolesti u 16.690 pacijenata koji su podvrgnuti stentiranju koronarnih arterija i primali terapiju klopidogrelom (9862 bolesnika) ili klopidogrelom u kombinaciji s IPP-om. (6828 bolesnika) s visokom privrženošću liječenju . Primarna krajnja točka bila je incidencija "velikih kardiovaskularnih događaja" (moždani udar, prolazni ishemijski napad s hospitalizacijom, akutni koronarni sindrom, koronarna revaskularizacija, smrt zbog kardiovaskularne bolesti) 12 mjeseci nakon postavljanja stenta. U kohorti bolesnika koji su primali samo klopidogrel, incidencija "velikih kardiovaskularnih događaja" bila je 17,9%, u kohorti koja je primala klopidogrel i PPI - 25% (prilagođeni omjer rizika 1,51, 95% interval pouzdanosti (CI) 1,39-1,64, str<0,0001). В данной работе не обнаружено существенных различий риска при приеме отдельных ИПП .
Predlijek klopidogrel pretvara se u aktivni metabolit uz sudjelovanje jetrenog CYP2C19. Budući da većina IPP-a suzbija aktivnost ove podjedinice citokroma P450, to može smanjiti terapeutski i profilaktički učinak klopidogrela: biti popraćeno povećanjem reaktivnosti trombocita i sklonošću arterijskoj trombozi. Stoga omeprazol smanjuje AUC aktivnog metabolita klopidogrela za 50%. Također je moguće da postoje i drugi mehanizmi kojima IPP utječu na aktivnost klopidogrela.
Preporuke Sveruskog znanstvenog kardiološkog društva (VNOK) za bolesnike sa stabilnim manifestacijama aterotromboze naglašavaju da iako klinički značaj interakcije između IPP-a i klopidogrela nije u potpunosti utvrđen, proizvođač originalnog klopidogrela ne preporučuje njegovu istodobna primjena s lijekovima koji suprimiraju CYP2C19. Na kongresu Europskog kardiološkog društva u kolovozu 2011. u Parizu predstavljene su nove preporuke za liječenje AKS-a bez elevacije ST segmenta, prema kojima se u liječenju AKS-a preporuča primjena novih antiagregacijskih lijekova prasugrela i tikagrelora. Liječenje klopidogrelom opravdano je samo u slučajevima kada je propisivanje prva dva lijeka nemoguće. U bolesnika koji primaju dvostruku antiagregacijsku terapiju, indicirano je liječenje inhibitorom protonske pumpe (po mogućnosti ne omeprazolom) ako u anamnezi postoje gastrointestinalno krvarenje ili peptički ulkus, kao i ako postoji nekoliko čimbenika rizika za gastrointestinalno krvarenje.
Treba napomenuti da je učinak pantoprazola na aktivnost CYP2C19 znatno slabiji od učinka drugih PPI. Njegova neutralnost u odnosu na klopidogrel dokazana je u populacijskoj studiji slučaj-kontrola koja je uključivala 13 636 pacijenata kojima je preporučeno uzimanje ovog antitrombocitnog lijeka nakon infarkta miokarda. Studija je ispitivala učestalost ponovljenog ili rekurentnog infarkta unutar 90 dana od otpusta iz bolnice i njegovu povezanost s primjenom PPI. Statistička analiza pokazala je da je istodobna (unutar prethodnih 30 dana) primjena IPP-a povezana s povećanim rizikom ponovnog/rekurentnog infarkta miokarda (omjer izgleda 1,27, 95% CI 1,03-1,57). Nije bilo povezanosti s uporabom PPI više od 30 dana prije ponovnog koronarnog događaja. Stratificirana analiza pokazala je da pantoprazol nije potisnuo profilaktički učinak klopidogrela i nije povećao rizik ponovnog/rekurentnog infarkta miokarda (omjer izgleda 1,02, 95% CI 0,70-1,47).
Za daljnje proučavanje interakcije klopidogrela, omeprazola i pantoprazola, provedene su 4 randomizirane, placebom kontrolirane studije s unakrsnim dizajnom; U njima su sudjelovala 282 zdrava dobrovoljca. Klopidogrel je propisan u udarnoj dozi od 300 mg, zatim u dozi održavanja od 75 mg na dan, omeprazol 80 mg u isto vrijeme (studija 1); zatim u intervalima od 12 sati (Studija 2). Također je proučavan učinak povećanja doze klopidogrela na 600 mg (punjenje) i 150 mg (održavanje) (3. studija) te interakcija s pantoprazolom (u dozi od 80 mg) (4. studija). Studija je pokazala da dodatak omeprazola dovodi do smanjenja površine ispod farmakokinetičke krivulje (AUC) za aktivni metabolit klopidogrela, kao i povećanja agregacije trombocita u prisutnosti adenozin difosfata, te povećane reaktivnosti trombocita. Pantoprazol nije imao utjecaja na farmakodinamiku i učinak klopidogrela.
Druga randomizirana studija s ukriženim dizajnom bila je posvećena proučavanju interakcije klopidogrela i pantoprazola u dvostrukoj dozi. 20 zdravih dobrovoljaca primalo je klopidogrel (600 mg udarne doze i 75 mg dnevno dozu održavanja) i pantoprazol (80 mg dnevno) tjedan dana. Pantoprazol je propisivan istovremeno s klopidogrelom ili s razmakom od 8 ili 12 sati.Prije postupka randomizacije ispitanici su tjedan dana primali samo klopidogrel. Funkcija trombocita procijenjena je različitim metodama u različitim vremenskim točkama. Pokazalo se da visoke doze pantoprazola nemaju učinka na farmakodinamičke učinke klopidogrela, bez obzira na režim doziranja.
Tako se pantoprazol (Nolpaza®) odlikuje visokom učinkovitošću u liječenju bolesti povezanih s kiselinom, usporedivom s učinkovitošću drugih modernih IPP-a, te dobrom podnošljivošću čak i uz dugotrajnu primjenu.
Visoka selektivnost pH-posredovane aktivacije pantoprazola ukazuje na manju sistemsku izloženost lijeku. Ovo pitanje zahtijeva posebne komparativne studije.
Lijek je siguran u starijoj dobi; nije kontraindiciran u teškim patologijama jetre i bubrega.
Nedvojbena prednost pantoprazola je nizak potencijal interakcije s drugim lijekovima, što je posebno važno u liječenju starijih bolesnika koji mogu uzimati nekoliko lijekova ili primati lijekove s uskim "terapijskim koridorom". U bolesnika koji uzimaju klopidogrel pantoprazol se etablirao kao lijek koji ne utječe značajno na djelovanje antiagregatora.

Književnost
1. Bordin D.S. Sigurnost liječenja kao kriterij za izbor inhibitora protonske pumpe u bolesnika s gastroezofagealnom refluksnom bolešću // Consilium Medicum. - 2010. - Svezak 12. - Br. 8.
2. Bordin D.S. Što treba uzeti u obzir pri odabiru inhibitora protonske pumpe za bolesnika s GERB-om? // Medicinski almanah. - 2010. - Broj 1(10) ožujak. - str. 127-130.
3. Blume H., Donat F., Warnke A., Schug B.S. Farmakokinetičke interakcije lijekova koje uključuju inhibitore protonske pumpe. Ruski medicinski časopis. 2009.; svezak 17; broj 9; str. 622-631.
4. Isakov V.A. Sigurnost inhibitora protonske pumpe tijekom dugotrajne primjene // Klinička farmakologija i terapija. - 2004. - br. 13(1).
5. Nacionalne preporuke za antitrombotičku terapiju u bolesnika sa stabilnim manifestacijama aterotromboze. Kardiovaskularna terapija i prevencija 2009; 8(6), Dodatak 6.
6. Angiolillo DJ, Gibson CM, Cheng S et al. Diferencijalni učinci omeprazola i pantoprazola na farmakodinamiku i farmakokinetiku klopidogrela u zdravih ispitanika: randomizirane, placebom kontrolirane, unakrsne usporedne studije. Clin Pharmacol Ther. 2011, siječanj;89(1):65-74.
7. Bardhan KD., biskup AE., Polak JM. et al. Pantoprazol u teškoj acidopeptičkoj bolesti: učinkovitost i sigurnost 5 godina kontinuiranog liječenja. Probavne i jetrene bolesti 2005; 37(1); 10-22 (prikaz, ostalo).
8. Bhatia N, Palta S, Arora K. Usporedba učinka pojedinačne doze eritromicina s pantoprazolom na volumen želučanog sadržaja i kiselost u elektivnih pacijenata opće kirurgije. J Anaesthesiol Clin Pharmacol. Travanj 2011;27(2):195-8.
9. Cheer SM, Prakash A, Faulds D, Lamb HM. Pantoprazol: ažuriranje njegovih farmakoloških svojstava i terapijske upotrebe u liječenju poremećaja povezanih s kiselinom. Droge. 2003;63(1):101-33.
10. Chen WY, Chang WL, Tsai YC, Cheng HC, Lu CC, Sheu BS. Dvostruko dozirani pantoprazol ubrzava održivi simptomatski odgovor kod prekomjerne tjelesne težine i pretilih pacijenata s refluksnim ezofagitisom u Los Angelesu stupnja A i B. Am J Gastroenterol. Svibanj 2010;105(5):1046-52.
11. Cummins CL, Jacobsen W, Benet LZ. Razotkrivanje dinamičke interakcije između crijevnog P-glikoproteina i CYP3A4. J Pharmacol Exp Ther 2002; 300: 1036-45.
12. de Bortoli N, Martinucci I, Piaggi P et al. Randomizirano kliničko ispitivanje: esomeprazol 40 mg dva puta dnevno u odnosu na pantoprazola 40 mg u Barrettovom jednjaku tijekom 1 godine. Aliment Pharmacol Ther. Svibanj 2011;33(9):1019-27.
13. Ferreiro JL, Ueno M, Tomasello SD i sur. Farmakodinamička procjena terapije pantoprazolom na učinke klopidogrela: rezultati prospektivne, randomizirane, unakrsne studije. Circ Cardiovasc Interv. 2011. lipnja;4(3):273-9.
14. Haag S, Holtmann G. Početak ublažavanja simptoma gastroezofagealne refluksne bolesti: post hoc analiza dviju prethodno objavljenih studija uspoređujući pantoprazol 20 mg jednom dnevno s nizatidinom ili ranitidinom 150 mg dva puta dnevno. Clin Ther. Travanj 2010;32(4):678-90.
15. Holtmann G, van Rensburg C, Schwan T i sur. Poboljšanje gastrointestinalnih simptoma izazvanih nesteroidnim protuupalnim lijekovima tijekom liječenja inhibitorima protonske pumpe: Jesu li genotip β3 podjedinice G-proteina, status Helicobacter pylori i čimbenici okoliša modifikatori reakcije? Digestija. 2011. 26. listopada;84(4):289-298].
16. Juurlink DN, Gomes T, Ko DT et al. Populacijsko istraživanje interakcije između inhibitora protonske pumpe i klopidogrela. CMAJ 2009.; 180 (7): 713-8.
17. Kierkus J, Furmaga-Jablonska W, Sullivan JE et al. Farmakodinamika i sigurnost pantoprazola u novorođenčadi, nedonoščadi i dojenčadi u dobi od 1 do 11 mjeseci s kliničkom dijagnozom gastroezofagealne refluksne bolesti. Dig Dis Sci. Veljača 2011;56(2):425-34.
18. Kindt S, Imschoot J, Tack J. Prevalencija i utjecaj pantoprazola na noćnu žgaravicu i povezane probleme sa spavanjem u bolesnika s erozivnim ezofagitisom. Dis jednjak. 18. ožujka 2011.
19. Kreutz RP, Stanek EJ, Aubert R et al. Utjecaj inhibitora protonske pumpe na učinkovitost klopidogrela nakon postavljanja koronarnog stenta: studija ishoda klopidogrela Medco. Farmakoterapija. 2010. kolovoz;30(8):787-96.
20. Modolell I, Esteller E, Segarra F, Mearin F. Inhibitori protonske pumpe kod poremećaja disanja povezanih sa spavanjem: klinički odgovor i prediktivni čimbenici. Eur J Gastroenterol Hepatol. Listopad 2011;23(10):852-8.
21. Morgan D, Pandolfino J, Katz PO, Goldstein JL, Barker PN, Illueca M. Kliničko ispitivanje: supresija želučane kiseline u odraslih Hispanoamerikanaca sa simptomatskom gastroezofagealnom refluksnom bolešću - usporedna studija esomeprazola, lansoprazola i pantoprazola. Aliment Pharmacol Ther. 2010. srpanj;32(2):200-8.
22. Lehmann FS., Beglinger C. Uloga pantoprasola u liječenju gastroezofagealne refluksne bolesti. Stručno mišljenje farmakoter., 2005.; 6: 93-104.
23. Orr WC. Noćna gastroezofagealna refluksna bolest: prevalencija, opasnosti i liječenje. Eur J Gastroenterol Hepatol. 2005. siječnja;17(1):113-20.
24. Pauli-Magnus C, Rekersbrink S, Klotz U, et al. Interakcija omeprazola, lansoprazola i pantoprazola s Plycoprote-inom. Naunyn Schniedebergs Arch Pharmacol 2001; 364:551-7.
25. Qua Ch.-S., Manikam J., Goh Kh.-L. Učinkovitost jednotjedne trostruke terapije inhibitorom protonske pumpe kao prve linije režima eradikacije Helicobacter pylori u azijskih pacijenata: Je li još uvijek učinkovit nakon 10 godina? Journal of Digestive Diseases 2010; jedanaest; 244-248 (prikaz, ostalo).
26. Scholten T. Dugotrajno liječenje gastroezofagealne refluksne bolesti pantoprazolom. Ther Clin Risk Manag. 2007 lipanj;3(2):231-43.
27. Scholten T, Teutsch I, Bohuschke M, Gatz G. Pantoprazole na zahtjev učinkovito liječi simptome u bolesnika s gastroezofagealnom refluksnom bolešću. Clin Drug Investig. 2007;27(4):287-96.
28. Sheu BS, Cheng HC, Yeh YC, Chang WL.CYP2C19 Genotypes Determine the Efficacy of-demand Therapy of Pantoprazole for Reflux Esophagitis as Los Angeles Grade C & D. J Gastroenterol Hepatol. 2011. 20. srpnja.
29. upravitelj DL. Pantoprazol za pospanost povezanu s refluksom kiseline i opstruktivnim poremećajem disanja u snu. Laringoskop 2004; 114:1525-8.
30. Tammara BK, Sullivan JE, Adcock KG, Kierkus J, Giblin J, Rath N, Meng X, Maguire MK, Comer GM, Ward RM. Randomizirane, otvorene, multicentrične farmakokinetičke studije dvije razine doze granula pantoprazola u dojenčadi i djece u dobi od 1 mjeseca do<6 years with gastro-oesophageal reflux disease. Clin Pharmacokinet. 2011 Aug 1;50(8):541-50.
31. van der Pol RJ, Smits MJ, van Wijk MP et al. Učinkovitost inhibitora protonske pumpe u djece s gastroezofagealnom refluksnom bolešću: sustavni pregled. Pedijatrija. Svibanj 2011.;127(5):925-35.
32. Ward RM, Kearns GL, Tammara B et al. Multicentrično, randomizirano, otvoreno, farmakokinetičko i sigurnosno ispitivanje pantoprazol tableta u djece i adolescenata u dobi od 6 do 16 godina s gastroezofagealnom refluksnom bolešću. J Clin Pharmacol. 2011. lipanj;51(6):876-87.

U današnje vrijeme nije često moguće sresti potpuno zdravu osobu. Najčešće, gastrointestinalni trakt pati zbog loše prehrane, stresa i sjedilačkog načina života. , gastritis, čir na želucu - ovo nije potpuni popis dijagnoza koje je svatko od nas čuo barem jednom u životu.

Za liječenje upalnih procesa u želucu koriste se lijekovi iz skupine "inhibitori protonske pumpe". Ovi lijekovi sadrže različite aktivne sastojke, na primjer omeprazol ili esomeprazol. Koja je razlika među njima? Pogledajmo primjer istoimenih lijekova.

Prije nego što usporedite dva lijeka, morate se upoznati sa svakim od njih.

Omeprazol je djelatna tvar koja blokira stanice odgovorne za proizvodnju klorovodične kiseline u želucu. Na temelju njega, i lijek istog imena i .

Mehanizam djelovanja omeprazola je prilično jednostavan: nakon što uđe u ljudsko tijelo, djeluje na parijetalne stanice, inhibirajući stvaranje kiseline. Zbog nakupljanja tvari u tim stanicama, učinak uzimanja omeprazola traje otprilike pet do sedam dana nakon završetka primjene.

Osim toga, omeprazol ima neutralizirajući učinak, smanjujući kiselost postojećeg želučanog soka. Sve zajedno stvara povoljno okruženje za obnovu oštećene sluznice, stvaranje ožiljaka na čirevima i zacjeljivanje erozija.

Glavne indikacije za uzimanje omeprazola su sljedeće bolesti:

1. Čir na želucu i dvanaesniku, uključujući one izazvane stresom, uzimanjem lijekova;
2. Refluksni ezofagitis;
3. Tumor otočnog aparata gušterače.

Djelovanje lijeka počinje nakon što pacijent popije kapsulu omeprazola, učinak će trajati oko jedan dan.

Pri propisivanju lijeka treba uzeti u obzir da uklanjanje omeprazola iz tijela stvara dodatno opterećenje za jetru, pa ga treba oprezno koristiti kod osoba koje pate od zatajenja jetre.

Kontraindikacije za uzimanje lijeka su netolerancija na komponente, dob bolesnika ispod 18 godina, trudnoća, dojenje.

"Esomeprazol": kratke informacije o lijeku

Ovaj lijek pripada istoj skupini lijekova protiv čira kao i omeprazol, međutim, osnova je još jedan aktivni sastojak - esomeprazol. Zbog svojih svojstava da blokira lučenje klorovodične kiseline, koristi se za liječenje bolesti kao što su:

• čir na želucu i dvanaesniku, uključujući: uzrokovan Helicobacter pylori ili povezan s uzimanjem NSAID-a;
• peptički ulkusi (prevencija relapsa uzrokovanih Helicobacter pylori), prevencija relapsa ponovljenog krvarenja;
• Zollinger-Ellisonov sindrom i druga stanja karakterizirana povećanom želučanom sekrecijom, uklj. idiopatska hipersekrecija.

Kontraindikacije za uzimanje Esomeprazola su:

• Preosjetljivost na esomeprazol ili druge tvari u lijeku;
• Istodobna primjena s lijekovima "atazanavir" i "nelfinavir";
• Malapsorpcija glukoze-galaktoze;
• Djeci mlađoj od 12 godina strogo je zabranjeno; u razdoblju od 12 do 18 - u nekim slučajevima, po preporuci liječnika;
• Tijekom trudnoće i dojenja ne preporučuje se primjena jer nema službenih podataka o sigurnosti lijeka za dijete.

Usporedba esomeprazola i omeprazola

Oba ova lijeka imaju slične indikacije za uporabu, ali se ipak po nečemu razlikuju. Da bismo razumjeli razliku, pogledajmo ih detaljnije:

Proizvođač i cijena

Na domaćem tržištu zastupljen je omeprazol proizvođača iz raznih zemalja (Rusija, Srbija, Izrael). Trošak jednog pakiranja ovisi o dozi i iznosi oko 30-150 rubalja. Esomeprazol se također proizvodi u Rusiji, ali njegova je cijena veća - 250-350 rubalja po paketu.

Aktivni sastojak

Esomeprazol je izotop omeprazola (S oblik). Ove dvije tvari razlikuju se u strukturi svojih molekula - omeprazol i esomeprazol zrcale jedna drugu.

Obrazac za otpuštanje

"Omeprazol" se proizvodi u obliku tvrdih želatinskih kapsula, a "Esomeprazol" se proizvodi u obliku tableta. Doziranje za oba lijeka varira 20 i 40 mg.

Kontraindikacije

Omeprazol je vrlo svestran, a svoju popularnost zahvaljuje činjenici da postoji vrlo malo kontraindikacija za njegovu uporabu. Zabranjeno je koristiti malu djecu, osobe netolerantne na omeprazol i druge komponente lijeka, kao i trudnice i dojilje.

U iznimnim slučajevima, ako govorimo o ozbiljnim medicinskim indikacijama, Omeprazol se može propisati djeci u dobi od četiri godine i više, kao i trudnicama, ali to je prilično iznimka od pravila.

Ni omeprazol ni esomeprazol ne smiju se nepromišljeno koristiti za zatajenje bubrega i jetre, budući da uklanjanje ovih spojeva iz tijela dodatno opterećuje ove organe, što može dovesti do nuspojava (uključujući teške).

Nuspojave

U svim uputama za Omeprazol možete pročitati prilično impresivan popis nuspojava, nakon čitanja kojih ćete se bojati uzeti tako opasan lijek. Istodobno, možete čuti mišljenje da većina pacijenata dobro podnosi omeprazol. Kako je takva kontradikcija moguća?

Stvar je u tome što je proizvođač dužan navesti sve moguće reakcije, čak i ako su zabilježeni pojedinačni slučajevi njihove pojave. U pravilu, sve teške reakcije na uzimanje omeprazola razvile su se kod ozbiljno bolesnih bolesnika u pozadini drugih bolesti jetre, živčanog sustava itd.

Najčešće se liječenje omeprazolom odvija bez ikakvih negativnih reakcija. One koje se jave prolaze brzo, bez posebnog tretmana.

Tako se najčešće tijekom uzimanja omeprazola mogu javiti glavobolja, poremećaj stolice, mučnina i bolovi u trbuhu. Još rjeđe, manje od 1% U slučaju ingestije uočavaju se poremećaji spavanja, svrbež i osip na koži te oticanje ekstremiteta.

Popis mogućih nuspojava uzimanja Esomeprazola uključuje i sljedeće:

• krvni i limfni sustav;
• imunološki sustav;
• metabolizam i prehrana;
• živčani sustav;
• organi sluha, disanja, kože;
• hepatobilijarnih poremećaja;
• mišićne i osteoartikularne promjene;
• bubrežni poremećaji;
• reproduktivna i spolna sfera;

Ali ipak najčešće, rjeđe od svakog desetog pacijenta, opažaju se gastrointestinalni poremećaji koji nestaju odmah nakon prekida uzimanja lijeka.

Interakcija s drugim lijekovima

Promatranja pacijenata koji su uzimali omeprazol pokazala su da pri uzimanju doze lijeka u količini od 20 mg / dan nije bilo učinka na koncentraciju većine drugih lijekova u krvnoj plazmi.

Jedina skupina lijekova s ​​kojima nije poželjno istodobno uzimati Omeprazol su oni čija apsorpcija ovisi o pH vrijednosti, jer ako se uzimaju zajedno njihova učinkovitost opada. Esomeprazol djeluje slično.

Rezimirajući gore navedeno, nemoguće je nedvosmisleno odgovoriti na pitanje koji je lijek bolji. Na temelju prakse korištenja možemo reći da je primjena Esomeprazola u liječenju refluksne bolesti učinkovitija.

Međutim, u slučaju liječenja peptičkog ulkusa, rezultati primjene oba lijeka su približno isti. Glavna razlika je cijena lijeka, kao i (ako govorimo o Omeprazolu izraelske i srpske proizvodnje) zemlja proizvodnje.

Osim toga, individualne karakteristike pacijentovog tijela su značajan čimbenik. Stoga odluku o odabiru lijeka treba donijeti liječnik, uzimajući u obzir financijske mogućnosti pacijenta.

Čitaj više:

Inhibitori protonske pumpe promijenili su predodžbe o mogućnostima liječenja gastritisa, peptičkog ulkusa i refluksnog ezofagitisa, omogućivši smanjenje postotka relapsa i komplikacija.

U članku se govori o Esomeprazolu, najučinkovitijem lijeku u ovoj skupini, i daje praktične savjete o odabiru analoga na temelju svojstava lijekova i njihove usporedbe, uputa za uporabu, cijene i recenzije.

Svojstva lijeka

Esomeprazol je lijevorotirajući izomer omeprazola, poboljšana verzija pouzdanog inhibitora želučane protonske pumpe. Proizvod smanjuje kiselost.

Izvorni lijek esomeprazola je Nexium, koji se propisuje u oralnim oblicima i intravenskim infuzijama. Koristi se u obliku tableta od 20 i 40 miligrama i bočica s 20 mg esomeprazola u obliku praška za pripremu otopine za infuziju.

Oralni Nexium se koristi za liječenje:

• gastroezofagealna refluksna bolest, ezofagitis;
• čir na želucu i dvanaesniku;
• druge erozivne lezije i ulcerativni procesi povezani s upotrebom protuupalnih lijekova;
• u shemama eradikacije Helicobacter pylori u kombinaciji s antibioticima;
• gastrointestinalno krvarenje, Zollinger-Ellisonov sindrom.

Esomeprazol se koristi za sprječavanje oštećenja želuca i dvanaesnika kod ljudi koji uzimaju nesteroidne protuupalne lijekove.

Infuzijski oblik se koristi u slučajevima kada je oralna primjena lijeka nemoguća.

Tablete se propisuju u dozi od 20-40 mg 1 puta dnevno. U liječenju infekcije Helicobacter pylori, Nexium se koristi dva puta po 20 mg s antibakterijskim sredstvima tijekom 1-2 tjedna. Primjenjuje se intravenozno u istim dozama, a kod teškog krvarenja dnevna doza doseže 160 mg. Za refluksnu bolest tijek terapije održavanja traje do šest mjeseci.

Esomeprazol se ne može kombinirati s klopidogrelom– glavno antitrombocitno sredstvo za prevenciju infarkta miokarda i moždanog udara, koje koristi većina bolesnika s srčanom i vaskularnom patologijom.

Ne kombinira se s diazepamom, antiretrovirusnim lijekovima, metotreksatom.

Lijek se dobro podnosi, povremeno su moguće nuspojave kao što su dispeptički poremećaji, oticanje i pospanost, a alergijske reakcije su rijetke. P kontraindikacije su povezane s dobnim ograničenjima i alergijama– parenteralni oblik Nexiuma se koristi od 18 godina, tablete se ne propisuju djeci mlađoj od 12 godina, lijek se ne koristi ako su njegove komponente netolerantne.

Trošak 14 tableta od 20 i 40 mg iznosi 1500 i 2000 rubalja, bočica s 40 mg lijeka za infuziju košta 600 rubalja.

Jeftini analozi Nexiuma

Osim skupog originalnog lijeka, u ljekarnama se prodaju jeftini sinonimi esomeprazola i drugih PPI.

Na temelju esomeprazola

Generički pripravci tableta esomeprazola, identični Nexiumu:

• Neo-Zext i Emanera (Slovenija) 28 tableta prve, 20 i 40 mg svaka, koštaju 2100 i 2600 rubalja, drugi lijek je jeftiniji, 14 kapsula od 20 mg svaka košta 220 rubalja;
• domaći generički – Esomeprazol Canon, cijena 14 tableta od 20 i 40 mg – 190 i 300 rubalja.

Ovi lijekovi potpuno ponavljaju sastav i djelovanje Nexiuma, imaju iste indikacije i značajke uporabe.

Lijek za parenteralnu primjenu je Esomeprazol-native (Nativa LLC, Rusija), registriran je, ali još nije komercijalno dostupan. Injekcijski oblik Nexiuma morat će se zamijeniti lijekovima drugačijeg sastava– proizvodi na bazi omeprazola i pantoprazola.

Ostali API-ji

Drugi inhibitori protonske pumpe mogu se uspješno koristiti kao zamjena za Esomeprazol: pantorazol (Controloc, Nolpaza), omeprazol (Omez), rabeprazol, lansoprazol.

Omez

IPP lijek koji se prvi pojavio u ljekarnama. Dostupan u kapsulama od 10 i 20 mg, te bočicama od 40 mg. Koristi se za liječenje odraslih i djece od 1 godine. Oralni oblik uzima se 1 kapsula 2 puta dnevno.

Popularan zbog optimalnog omjera cijene i kvalitete. 30 kapsula od 20 mg i 1 bočica koštaju 170 rubalja. Domaći Omeprazol različitih proizvođača košta 3-5 puta manje.

Kontrolirati

Originalni lijek pantoprazola u tabletama od 20 i 40 mg i bočicama od 40 mg. Propisana 1 tableta dnevno. Omogućuje snažno i dugotrajno smanjenje kiselosti. Ima najmanje interakcija među lijekovima među PPI.

Može se propisati s klopidogrelom. Parenteralni oblik je glavni inhibitor protonske pumpe za profilaktičku primjenu na kirurškim odjelima. Cijena 14 tableta je 350 rubalja, bočica lijeka košta 400 rubalja. Generički lijek Nolpaza košta 140 i 200 rubalja za 14 tableta od 20 i 40 mg.

rabeprazol

Kapsule od 10 i 20 mg, uzimaju se 1 puta dnevno. Koristi se samo u medicinske svrhe, kontraindicirana tijekom trudnoće i dojenja. 14 kapsula se prodaju za 100 i 150 rubalja.

Lansoprazol

Ima manje indikacija i više ograničenja - ne preporučuje se za prevenciju, ne koristi se na početku trudnoće, tijekom dojenja i za liječenje djece. Ruski lijek dostupan je u kapsulama od 0,03 grama pod nazivom "Epicure". Paket broj 14 košta 400 rubalja.

Prilikom odabira inhibitora protonske pumpe morate uzeti u obzir da su glavni lijekovi s najvećom učinkovitošću esomeprazol i pantoprazol. Osim učinkovitosti, razlika je u međudjelovanjima lijekova i brzini razvoja učinka.

U pojednostavljenom pristupu odabiru lijekova, esomeprazol se preporučuje mladim pacijentima, a pantoprozol starijim osobama koje dugoročno ili doživotno uzimaju druge lijekove, poput klopidogrela ili benzodiazepina.

U režimima eradikacije Helicobacter nema razlika u izboru IPP-a, odlučujuću ulogu u uspjehu kombinirane terapije ima kombinacija antibiotika. U takvim slučajevima, svi se uzimaju 2 puta dnevno zajedno s antibakterijskim sredstvima.