Aktivna tvar hyoscyamine butylbromide pripravci buscopan, hyoscine i spanil, upute za uporabu. Medicinski priručnik geotar
Za citat: Vrijednost hioscin butilbromida u liječenju bolovi u trbuhu// RMJ. 2012. broj 35. S. 1718
Pregled literature sažetak L.A. Samuels i meta-analiza A.C. Ford i sur.
LA. Samuels (Samuels L.A. Pharmacotherapy update: Hyoscine Butylbromide in the treaty of abdominal spams // Clinical Medicine: Therapeutics. 2009. Vol. 1. P. 647-665) započinje pregled literature o značaju hioscinijevog butilbromida u liječenju spastičnu bol u trbuhu navodeći da je bol u trbuhu jedna od naj česte prilike Prijaviti se za medicinska pomoć nakon glavobolje, bolova u leđima i vrtoglavice. Bolovi u trbuhu mogu biti simptom i prolaznih poremećaja i poremećaja koji se sami povlače opasno po život uvjeti koji zahtijevaju hitno medicinska intervencija. Osnivanje ispravna dijagnoza kada tumačenje boli u trbuhu može biti vrlo teško, jer se skriva razne bolesti, što je zadatak liječnika opće prakse, kirurzi, internisti, specijalisti hitna pomoć, pedijatri, gastroenterolozi, urolozi, ginekolozi.
Hioscin butil bromid (ili skopalamin-N-butil bromid, N-butilskopolamonijev bromid i butilskopolamin) prema mehanizmu terapeutski učinak je neurotropni antispazmodik.
Acetilkolin (ACCh) je glavni neurotransmiter parasimpatikusa živčani sustav a djeluje na 2 vrste receptora – muskarinske i nikotinske kolinergičke. Kada je stimuliran, preganglijski živac otpušta ACh u ganglij, a on djeluje na nikotinske receptore na postganglionskim neuronima. Postganglionski neuron zatim otpušta ACh da pobudi muskarinske receptore ciljnog organa. Poznato je nekoliko tipova muskarinskih receptora, a sa stajališta mehanizma djelovanja hioscin butil bromida, od najvećeg interesa su M3 receptori smješteni u glatkim mišićima. krvne žile, bronhije i gastrointestinalni trakt (GIT), kao i razne žlijezde dišni sustav i gastrointestinalnog trakta. Stimulacija ovih receptora dovodi do posredovane vazodilatacije (zbog stvaranja dušikovog oksida), bronhokonstrikcije, pojačanog gastrointestinalnog motiliteta i povećanog izlučivanja žlijezda. M3 receptori se također nalaze u cilijarnom tijelu i mišićima šarenice, gdje su uključeni u akomodaciju i kontrolu veličine zjenice. Receptori M2 i M3 nalaze se u organima genitourinarnog sustava.
Hioscin butilbromid ima dvostruki mehanizam djelovanja. Prvo, blokira djelovanje ACH na muskarinske receptore glatke muskulature, uklanja spazam glatke muskulature gastrointestinalnog trakta i urinarnog trakta, a također smanjuje pokretljivost ovih organa. Drugo, hioscin butil bromid je nekompetitivni blokator nikotinskih receptora, zbog čega se ostvaruje antisekretorni učinak, koji se očituje smanjenjem lučenja probavnih žlijezda. Djelovanje Buscopana provodi se na cijeli gastrointestinalni trakt, uključujući njegov gornji i gornji dio niže divizije. Stoga se propisuje za spazam koji se javlja u raznih odjela Gastrointestinalni trakt, s žučnim kolikama, cistitisom, uretritisom i primarnom dismenorejom. Hyoscine butylbromide se koristi za sprječavanje spazama gastrointestinalnog trakta prije dijagnostičkih studija (rendgensko snimanje, endoskopska retrogradna kolangiopankreatografija, kolonoskopija).
Hioscin butil bromid je kvaterni amonijev spoj, njegova molekula je polarizirana i zadržava svoj polaritet bez obzira na pH medija. S tim u vezi, kada oralna primjena postoji blaga apsorpcija lijeka (8%), a sistemska bioraspoloživost je manja od 1%. Usprkos niske razine u krvi, koji se bilježe kratko vrijeme, na mjestima djelovanja nalaze se hioscin butil bromid i/ili njegovi metaboliti. Kada se primjenjuje intravenski, lijek ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru i slabo se veže za proteine plazme.
LA. Samuels predstavlja kratki osvrt istraživanja hioscinijevog butilbromida kod nespecifičnih abdominalnih kolika i sindroma iritabilnog crijeva (IBS), bubrežnih kolika, dismenoreje, kao i njegovih mogućnosti tijekom poroda i dijagnostičkih postupaka.
Bolovi u trbuhu
(“nespecifične kolike”) i IBS
Temelj imenovanja hioscinijevog butilbromida za nespecifične grčevite bolove u trbuhu je njegov antimuskarinski učinak. Klinički se to djelovanje očituje opuštanjem glatke muskulature probavnog trakta uz smanjenje ili nestanak spazma koje bolesnik osjeća. Ovaj učinak objektivno je dokazano u istraživanju električne i biomehaničke aktivnosti želuca: intravenska primjena 20 mg hioscinijevog butilbromida dovela je do smanjenja mehaničkog motoričkog indeksa za 50,9%, a elektromotornog indeksa za 36,5%.
Učinkovitost i sigurnost hioscinijevog butilbromida u dozi od 10 mg 3 puta dnevno. u usporedbi s paracetamolom od 500 mg 3 puta na dan, njihova kombinacija i placebo ispitivani su kod rekurentne spastične boli u trbuhu. 1637 bolesnika (nakon placeba tijekom 1 tjedna) randomizirano je u 4 skupine ovisno o liječenju, čije je trajanje bilo 3 tjedna. Ozbiljnost boli (prema vizualnoj analognoj ljestvici (VAS) i verbalnoj ljestvici ocjenjivanja) bila je statistički značajno smanjena u svim terapijskim skupinama u usporedbi s placebom. Liječenje se dobro podnosilo u svim skupinama, učestalosti nuspojave između skupina (uključujući placebo) nisu se značajno razlikovale.
G.N. Tytgat je objavio preglede literature o oralnoj i parenteralnoj uporabi hioscinijevog butilbromida za liječenje grčevite abdominalne boli i drugih kliničke indikacije. Prva od njih analizirala je 10 placebom kontroliranih studija koje su ispitivale učinkovitost i sigurnost oralne i rektalne primjene hioscina. Učinkovitost lijeka utvrđena je u svim studijama, što autori smatraju dokazom u prilog primjeni lijeka za bolove u trbuhu povezane s grčevima.
U drugom pregledu prikazani su podaci o upotrebi GBB za liječenje kolika/spazma; poboljšati provođenje dijagnostičkih studija; na parenteralnu primjenu za liječenje žučnih i bubrežnih kolika, grčeva genitourinarnog trakta; kao i u porodu i kao palijativna njega. Autor je došao do zaključka da hioscin butilbromid ima brzo djelovanje i vrlo je učinkovit uz dobru podnošljivost, što podupire njegovu primjenu u brojnim indikacijama povezanim s akutnim grčevima u trbuhu, u porodu za palijativnu skrb, kao iu dijagnostici i medicinski postupci u trbušne šupljine, što može biti teško sa spastičnim kontrakcijama.
Učinak hioscinijevog butilbromida proučavan je i kod bolova u trbuhu uzrokovanih funkcionalnim poremećajem. Provedeno dvostruko slijepo randomizirano komparativna studija u paralelnim skupinama, koje su uključivale 712 bolesnika s IBS-om. Bolesnici unutar 4 tjedna. propisani su hioscin butil bromid + paracetamol, hioscin butil bromid, paracetamol ili placebo. VAS je korišten za procjenu simptoma. Do kraja liječenja, više od 75% pacijenata u skupini hioscinijevog butil bromida doživjelo je olakšanje simptoma. Došlo je do statistički značajnog smanjenja intenziteta boli u trbuhu u skupini koja je primala hioscin butilbromid u usporedbi s placebom i paracetamolom.
Bubrežne kolike
LA. Samuels navodi 6 studija koje su uključivale 755 pacijenata koji su procjenjivali hioscin butilbromid kao dodatno sredstvo za ublažavanje bolova (uz morfij i indometacin) u usporedbi s placebom, nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NSAID) i drugim antispazmodicima. Zaključeno je da je hioscin butilbromid učinkovit u liječenju bubrežnih kolika kao neovisna sredstva ili u kombinaciji s opioidima i nesteroidnim protuupalnim lijekovima. Treba napomenuti da su brzina nastupa i trajanje analgetskog učinka bolji kod propisivanja NSAID-a.
dismenoreja
LA. Samuels daje pregled 2 studije o korištenju hioscin butil bromida u primarnoj i sekundarnoj dismenoreji. U prvoj dvostruko slijepoj, unakrsnoj studiji na 120 žena, hioscin butilbromid i paracetamol uspoređeni su s lizin kloniksinatom i proprinoksom, kao i s placebom. Obje terapijske skupine pokazale su značajno smanjenje subjektivnog rezultata boli u usporedbi s placebom. Dugotrajna, otvorena studija ispitivala je kombiniranu upotrebu lizin kloniksinata i hioscin butilbromida tijekom 3 uzastopna menstrualni ciklusi kod 30 žena. Žene su u početku imale vrlo jaku (10,7%), jaku (42,9%) ili umjerenu (46,4%) bol. Do kraja studije samo je 1 pacijent imao umjerenu bol.
Porođaj
Neki su autori proučavali učinak hioscinijevog butilbromida kao sredstva za ubrzavanje porođaja, tvrdeći da ako se bolovi u porođaju ne mogu ukloniti na siguran način, onda je moguće sigurno smanjiti trajanje porođaja (i stoga porođajna bol). Primjena hioscinijevog butilbromida dovela je do statistički i klinički značajnog smanjenja razdoblja između primjene lijeka i isporuke u nedostatku značajnih neželjene reakcije od majke ili novorođenčeta.
Bolovi u trbuhu i nelagoda tijekom dijagnostičkih pretraga
postupci
U 3 studije, učinkovitost hioscinijevog butilbromida u odnosu na placebo (2 studije; 208 pacijenata) i glukagon (1 studija; 100 pacijenata) procijenjena je sigmoidoskopijom i/ili kolonoskopijom. U usporedbi s placebom, dokazano je smanjenje trajanja postupka u skupini liječenoj hioscin butil bromidom. Usporedba s glukagonom bila je u korist potonjeg za olakšavanje endoskopskog postupka.
Postoje dokazi da intramuskularna injekcija hioscin butilbromid poboljšava kvalitetu slike u magnetskoj rezonanciji abdomena. Utvrđeno je da je magnetska rezonanca jetre i gušterače nešto bolja sa smanjenjem gastrointestinalna peristaltika hioscin butil bromid.
IBS je jedan od funkcionalnih poremećaja gastrointestinalnog trakta, koji ima ogroman medicinski značaj društveni značaj. Najčešće biraju internisti i gastroenterolozi liječenje lijekovima bol u trbuhu kod IBS-a. S tim u vezi, sustavni pregled i meta-analiza A.C. Ford, N.J. Talley, B.M. Spiegel i sur. .
IBS karakterizira bol u trbuhu i nelagoda te je povezan s promjenama u prirodi i učestalosti stolice. Prema epidemiološkim studijama, učestalost IBS-a u populaciji kreće se od 5 do 20%. Pravi razlog IBS ostaje neutvrđen, iako su predloženi brojni patološki mehanizmi. Poremećena pokretljivost gastrointestinalnog trakta dovodi do promjene u prirodi i učestalosti stolice u nekih bolesnika. U osnovi su spazam glatkih mišića, visceralna preosjetljivost i značajke središnje percepcije boli glavni simptom IBS - bol u trbuhu.
Nema sumnje da IBS jest kronično stanje, koji je sklon ponavljanju, što zahtijeva učinkovit, jednostavan i sigurne načine liječenje. Neki lijekovi koji imaju dobro definiran mehanizam djelovanja za normalizaciju motiliteta kod IBS-a zabranjeni su zbog ozbiljnih nuspojava. Tradicionalno se pacijentima s IBS-om savjetuje da povećaju unos dijetalna vlakna, za koje se vjeruje da imaju blagotvoran učinak na vrijeme prolaska crijeva. Za ublažavanje boli i osjećaja punoće u trbuhu koriste se različiti antispazmodici. Pokazalo se da ulje paprene metvice također ima antispazmodični učinak te je lijek za IBS bez recepta, prema brojnim studijama.
Podaci klinička istraživanja o učinkovitosti liječenja IBS-a, u pravilu, su kontradiktorni, teško je objektivno procijeniti superiornost jedne od uspoređivanih metoda liječenja. Nalazi sustavnih pregleda također su mješoviti. Razni pristupi temelj su preporuka za liječenje bolesnika s IBS-om.
A.C. Ford, N.J. Talley, B.M. Spiegel i dr. poduzeo je procjenu literaturnih podataka iz Medlinea (1950. do travnja 2008.) i Embasea (1980. do travnja 2008.), Cochrane Registra kontroliranih ispitivanja (2007.): studije na odraslim pacijentima s IBS-om uspoređivale su vlakna, antispazmotike i ulje mente s placebom ili bez liječenja.
Cilj sustavnog pregleda je utvrditi učinkovitost vlakana, antispazmodika i ulja paprene metvice u liječenju IBS-a. Od 615 literarni izvori Za analizu je odabrano 35 kontroliranih studija: 9 od njih - za procjenu učinkovitosti vlakana, 19 - antispazmodici, 3 - vlakna i antispazmodici, 4 - ulje od metvice.
Primarni ishod sustavnog pregleda je procjena učinkovitosti vlakana, antispazmodika i ulja paprene metvice u usporedbi s placebom ili bez liječenja u poništavanju osnovnih simptoma IBS-a ili bolova u trbuhu nakon liječenja. Trajanje tijeka liječenja bilo je od 4 tjedna uz imenovanje vlakana. do 4 mjeseca, antispazmodici - od 1 tjedna. do 6 mjeseci, ulje mente - od 4 tjedna. do 3 mjeseca Sekundarni rezultat je određivanje učinkovitosti ovisno o vrsti vlakana ili antispazmodika i sigurnosti terapije. Učinak liječenja izražen je kao relativni rizik s procjenom od 95 posto interval pouzdanosti glavni simptomi IBS-a ili bolovi u trbuhu koji ne prolaze uz liječenje vlaknima, antispazmodicima i uljem paprene metvice.
U 12 studija koje su uključivale 591 pacijenta, 155 (52%) od 300 osoba koje su primale vlakna imalo je simptome nakon tretmana u usporedbi sa 168 (57%) od 291 osobe koje su primale placebo ili dijetu s nizak sadržaj vlakno. Dakle, relativni rizik od perzistencije simptoma bio je 0,87 (95% CI 0,76-1,00, p = 0,05), broj pacijenata koje je trebalo liječiti (s vlaknima za sprječavanje perzistencije simptoma) dosegao je 11 (95% CI 5- 100). Važno je napomenuti da u zasebnoj analizi učinkovitosti takvog izvora vlakana kao što su mekinje, nije bilo moguće dokazati njihovu učinkovitost (relativni rizik je bio 1,02; 95% CI 0,82-1,27), za razliku od pripravaka psylliuma kao izvor vlakana (0,78, 95% CI 0,63-0,96).
U analizi 4 studije (392 bolesnika), 52 bolesnika (26%) od 197 ostala su simptomatska u usporedbi sa 127 (65%) od 195 bolesnika koji su primali placebo. Relativni rizik od perzistiranja simptoma uz liječenje uljem paprene metvice bio je 0,43 (95% CI 0,32-0,59).
Od najvećeg je interesa onaj dio meta-analize A.C. Ford, N.J. Talley, B.M. Spiegel i dr. koji je posvećen procjeni uloge antispazmodici lijekovi u liječenju IBS-a. Analizirane su ukupno 22 studije 12 različitih antispazmodika, koje su uključivale 1778 bolesnika. Od lijekova trenutno dostupnih domaćim liječnicima sa antispazmodička svojstva ovaj pregled uključivao je studije o otiloniju, hioscin butilbromidu, pinaveriju, trimebutinu, alverinu i mebeverinu.
Sveukupno, 350 (39%) od 905 pacijenata liječenih antispazmodicima imalo je simptome IBS-a u usporedbi s 485 (56%) od 873 u placebo skupini: relativni rizik bio je 0,68 (95% CI 0,57-0,81). Broj pacijenata koje je trebalo liječiti kako bi se spriječila perzistencija simptoma IBS-a bio je 5 (95% CI 4-9).
Pri analizi specifičnih antispazmodičkih lijekova najbolji nastup otilonij i hioscin pokazali su se učinkovitima. U 4 studije otilonija (435 bolesnika), simptomi IBS-a postojali su u 111 (51%) od 216 pacijenata liječenih antispazmodikom u usporedbi sa 155 (71%) od 219 liječenih placebom: relativni rizik bio je 0,55 (95% CI 0, 31-0,97), a broj pacijenata potrebnih za liječenje je 4,5 (3,0-10,0). U 3 studije (426 bolesnika), 63 (29%) od 215 pacijenata liječenih hioscinom doživjelo je postojanost simptoma IBS-a u usporedbi s 97 (46%) od 211 liječenih placebom. Relativni rizik od postojanosti simptoma IBS-a izračunat je kao 0,63 (95% CI 0,51-0,78). Upravo uz upotrebu hioscin butilbromida najviše niska stopa broj bolesnika koje je potrebno liječiti radi sprječavanja perzistencije simptoma kod 1 bolesnika je 3,5 (2,0-25,0).
Neke karakteristike studija hioscin butil bromida prikazane su u tablici 1. Ukupni broj pacijenata u 3 studije premašio je 400, au svakoj od njih hioscin butilbromid bio je značajno učinkovitiji od placeba. Treba napomenuti da je u 1 studiji trajanje primjene hioscina bilo 1 mjesec, au 2 druga - 3 mjeseca, što ukazuje na dobru podnošljivost lijeka. Autori sustavnog pregleda preporučuju da liječnik opće prakse koji planira liječiti IBS antispazmodicima treba započeti s hioscin butilbromidom kao prvom linijom terapije, s drugim antispazmodicima na umu samo ako takvo liječenje ne uspije.
Analizirane su tri studije s trimebutinom (140 bolesnika). U 28 pacijenata (40%) od 70 liječenih trimebutinom, ostali su glavni simptomi IBS-a i bolovi u trbuhu, u usporedbi s 27 (39%) od 70 pacijenata liječenih placebom. Izračunati relativni rizik bio je 1,08 (95% CI 0,72-1,61), što nije potvrdilo učinkovitost trimebutina u liječenju glavnih simptoma IBS-a.
Prema 13 studija (1379 pacijenata) izvedeni su zaključci o nuspojavama tijekom uzimanja antispazmodika. Ukupno 101 pacijent (14%) od 704 prijavio je nuspojave s antispazmodicima u usporedbi sa 62 (9%) od 675 pacijenata u placebo skupini. Niti jedna studija nije prijavila ozbiljne nuspojave. Najčešći su bili suha usta, vrtoglavica, zamagljen vid. Relativni rizik razvoja neželjeni događaji bio je 1,62 (95% CI 1,05-2,50), broj pacijenata koji bi mogli biti ozlijeđeni bio je 17,5 (7,0-217,0).
Dakle, hioscin butilbromid ima dvostruko djelovanje - antispazmodično i antisekretorno. Pokazao je svoju učinkovitost u spastičnim bolovima u trbuhu, žučnim kolikama, grčevima jednjaka, IBS-u. Njegov učinak je dokazan "izvan gastrointestinalnog trakta" - kod bubrežnih kolika, dismenoreje, poroda. Hioscin butilbromid poboljšava kvalitetu takve dijagnostičke studije kao što je magnetska rezonancija, te uklanja bol i spazam tijekom kolonoskopije i sigmoidoskopije.
Sažetak pripremila dr. sc. NA. Lyutov 1 Moskovsko državno medicinsko sveučilište nazvano po I.M. Sechenov
Književnost
1. Americo M.F., Miranda J.R., Cora L.A. Romeiro F.G. Električni i mehanički učinci hioscin butilbromida na ljudski želudac: neinvazivni pristup // Physiol Meas. 2009 Vol. 30(4). R. 363-370.
2. Mueller-Lissner S., Tytgat G.N., Paulo L.G. et al. Placebom i paracetamolom kontrolirana studija o učinkovitosti i podnošljivosti hioscinijevog butilbromida u liječenju bolesnika s rekurentnom grčevitom abdominalnom boli // Aliment Pharmacol Ther. 2006 Vol. 23 (12). R. 1741-1718.
3. Tytgat G.N. Hioscin butilbromid: pregled njegove primjene u liječenju grčeva i bolova u trbuhu // Lijekovi. 2007 Vol. 67(9). R. 1343-1357.
4. Tytgat G.N. Hioscin butilbromid - prikaz njegove parenteralne primjene kod akutnog trbušnog spazma i kao pomoć u abdominalnim dijagnostičkim i terapijskim postupcima // Curr Med Res Opin. 2008. godine.
5. Schafer E., Ewe K. Liječenje iritabilnog debelog crijeva. Učinkovitost i tolerancija buscopana plus, buscopana, paracetamola i placeba u ambulantnih bolesnika s iritabilnim kolonom // Fortschr Med. 1990. sv. 108(25). R. 488-492.
6. Saunders B.P., Elsby B., Boswell A.M., Atkin W., Williams C.B. Intravenozni antispazmodik i analgezija kontrolirana od strane bolesnika korisni su za probir fleksibilne sigmoidoskopije // Gastrointest Endosc. 1995 Vol. 42(2). R. 123-127.
7. Wagner M., Klessen C., Rief M. et al. T2-vagana abdominalna magnetska rezonancija visoke razlučivosti korištenjem respiratornog pokretanja: utjecaj butilskopolamina na kvalitetu slike // Acta Radiol. 2008 Vol. 49(4). R. 376-382.
Uključeno u lijekove
ATH:A.03.B.B.01 Hioscin butil bromid
Farmakodinamika:Blokira m-kolinergičke receptore, smanjujući stimulirajući učinak acetilkolina: smanjuje izlučivanje suznih, bronhijalnih, znojnih, želučanih žlijezda, kao i egzokrinu aktivnost gušterače. Kako antispazmodik smanjuje tonus žučni kanali i žučni mjehur, gastrointestinalni trakt, istodobno povećava tonus sfinktera. Poboljšava atrioventrikularnu provodljivost, uzrokuje tahikardiju. Otežava bućkanje intraokularna tekućina, povećava intraokularni tlak, izaziva paralizu smještaja.
Farmakokinetika:Nakon oralne primjene na prazan želudac apsorbira se do 8%. gastrointestinalni trakt. Maksimalna koncentracija u plazmi postiže se nakon 2 sata, nakon 5 minuta - nakon intravenska primjena. Komunikacija s proteinima plazme je 4,4%.
Metabolizam u jetri.
Poluživot je 6 sati. Eliminacija fecesom i bubrezima.
Indikacije:Koristi se za liječenje čira na želucu i dvanaestopalačno crijevo. Koristi se za kolelitijazu, žučne i bubrežne kolike, spazam glatkih mišića gastrointestinalnog trakta, akutni pankreatitis, dismenoreja, hemoroidi i fisure anus.
XI.K20-K31.K25 Čir na želucu
XI.K20-K31.K26 Duodenalni ulkus
XI.K20-K31.K31.3 Pilorospazam, nesvrstan drugamo
XI.K80-K87.K80 Kolelitijaza[kolelitijaza]
XI.K80-K87.K81.0 Akutni kolecistitis
XI.K80-K87.K81.1 Kronični kolecistitis
XI.K80-K87.K82.8 Ostale specificirane bolesti žučnog mjehura
XIV.N20-N23.N23 Bubrežna kolika, nespecificirana
XIV.N80-N98.N94.5 Sekundarna dismenoreja
XIV.N80-N98.N94.4 Primarna dismenoreja
XVIII.R10-R19.R10.4 Drugi i nespecificirani bolovi u trbuhu
XI.K55-K63.K60.2 Fisura anusa, neoznačena
XI.K94.K94* Dijagnostika bolesti gastrointestinalnog trakta
XIV.N80-N98.N94.6 Dismenoreja, nespecificirana
Kontraindikacije:Keratokonus, sinehija irisa, glaukom zatvorenog i otvorenog kuta, individualna netolerancija.
Pažljivo:Ishemijska bolest srca, polineuropatija, hipertonična bolest, dijafragmalna kila, preosjetljivost.
Trudnoća i dojenje:Smjernice FDA - kategorija C. Koristi se s oprezom tijekom trudnoće i dojenja u slučajevima kada je predviđena korist veća od rizika za fetus i novorođenče. Na dugotrajna uporaba potiskuje laktaciju.
Doziranje i način primjene:Primjena kod djece
Intravenozno, polako hitne indikacije: 0,3-0,6 mg/kg do 12 godina. Maksimum dnevna doza iznosi 1,5 mg/kg tjelesne težine.
Od 12 godina: intravenozno polako, intramuskularno ili supkutano 20-40 mg (1-2 ampule).
unutra u djece od 6 godina starosti koriste se doze za odrasle.
odrasle osobe
Unutra, 10-20 mg 3-5 puta dnevno.
Rektalno, 1-2 čepića (10-20 mg) 3 puta dnevno.
Intravenski polako, supkutano, intramuskularno, 20-40 mg (1-2 ampule).
Najviša dnevna doza: 100 mg.
viši jednokratna doza: 40 mg.
Nuspojave:Središnji i periferni živčani sustav : vrtoglavica, pospanost, halucinacije, oslabljena taktilna osjetljivost.
Kardiovaskularni sustav : tahikardija.
Probavni sustav : suha usta, zatvor.
osjetilni organi: midrijaza, paraliza smještaja, fotofobija.
mokraćni sustav : zadržavanje mokraće.
Alergijske reakcije.
Predozirati:Motoričko i govorno uzbuđenje, zamagljen vid, pospanost, nesiguran hod, halucinacije, depresija respiratornog centra.
Liječenje. Uvođenje fizostigmina (intravenozno od 0,5 do 2 mg brzinom do 1 mg / min, ne više od 5 mg dnevno) ili neostigmin metil sulfata (intramuskularno 1 mg svaka 2-3 sata, intravenozno - do 2 mg).
Interakcija:Antacidi koji sadrže aluminijev ili kalcijev karbonat smanjuju apsorpciju lijeka u gastrointestinalnom traktu. Preporuča se održavanje intervala od najmanje 1 sat.
Uz istovremenu primjenu s fenilefrinom može se razviti arterijska hipertenzija.
Smanjuje koncentraciju levodope u krvnoj plazmi, smanjuje ili uklanja učinak antikolinesterazni agensi i m-kolinomimetici. Simultana primjena s atropinom pojačava nuspojave.
Posebne upute:Primjena lijeka u uvjetima povišena temperatura zrak može uzrokovati toplinski udar.
uputeosnova svega lijekovi je specifičan aktivni sastojak. Osim toga, sastav lijeka uključuje dodatne spojeve. Oni mogu imati mali ili nikakav učinak. Današnji članak će vam reći o tome što je hioscin butil bromid. Upoznat ćete se s načinom njegove primjene i pripravcima koji ga sadrže.
Opći opis djelatne tvari i oblik otpuštanja
Hioscin butilbromid spada u M-antiholinergike. U obliku je kristalnog bijelog praha. Upravo je u ovom obliku ova tvar dio nekih lijekova. Lijek je u stanju imati antispazmodični učinak na glatki mišić ljudsko tijelo. Također ima djelovanje slično atropinu (širi zjenice, ubrzava puls, opušta mišiće bronha, maternice, Mjehur usporava peristaltiku crijeva).
Hioscin butilbromid dostupan je u obliku dražeja, kao i rektalnih čepića. Rjeđe možete pronaći lijek u obliku otopine za injekciju.
Hioscin butil bromid: trgovačko ime
Kao što već znate, opisana tvar je aktivna u nekim pripravcima. Najpopularniji je Buscopan. Tablete sadrže glavnu komponentu u količini od 10 mg. Također su popularni rektalni čepići. Sadrže 10 mg tvari kao što je hioscin butil bromid. "Buscopan" se prodaje bez recepta i ima trošak od 350 do 450 rubalja.
Drugi lijek stvoren na temelju opisane komponente je Neoskapan. Manje je popularan od prethodnog. Češće se ovaj alat koristi za stacionarno liječenje u medicinske ustanove. Lijek je u obliku otopine za injekciju. Primjenjuje se intravenozno ili intramuskularno. Jedna ampula sadrži 20 mg djelatna tvar.
"Buscopan", "Neoscapan" i hioscin butil bromid su analozi u svom sastavu i djelovanju.
Indikacije i kontraindikacije: podaci iz napomene
Lijek se propisuje pacijentima koji pate od sljedećih patologija:
- grčevi gastrointestinalnog trakta;
- bubrežne, žučne i jetrene kolike;
- spazam genitourinarnog trakta;
- peptički ulkusželudac u akutnoj fazi;
- algomenoreja i tako dalje.
Lijek se koristi za pripremu bolesnika za dijagnostiku i kirurške intervencije. Uvršten je u popis lijekova koji se koriste u premedikaciji (za pripremu za anesteziju).
Zabranjeno je samostalno koristiti hioscin butilbromid. Imenovanje za njegovu upotrebu mora se dobiti od liječnika. Također morate obratiti pozornost na kontraindikacije prije uzimanja lijeka. To uključuje sljedeća stanja:
- preosjetljivost i mogućnost alergija na komponente;
- crijevna opstrukcija ili sumnja na nju;
- adenom prostate;
- opstrukcija urinarnog trakta;
- tahikardija ili aritmija;
- bolesti srca i krvnih žila, koje se očituju depresijom ili otežanim disanjem;
- ateroskleroza cerebralnih žila.
Lijek se ne smije koristiti tijekom trudnoće. Ali ako je potrebno, liječnik može dati takvu preporuku. Ako je tijekom dojenja potrebna terapija, onda je vrijedno odlučiti o privremenom ili potpunom prestanku dojenja.
Hioscin butilbromid: upute za uporabu
Način uporabe lijeka izravno ovisi o njegovom obliku oslobađanja. Za ambulantno liječenje obično propisuju tablete i čepiće. U bolničkom okruženju prioritet je uporaba otopine za injekciju.
Odrasli pacijenti i djeca od 6 godina propisuju se od 30 do 100 mg aktivne tvari u obliku tableta. Ovaj dio treba podijeliti u nekoliko doza. Za jednu primjenu ne smije se uzeti više od 1 tablete. Rektalni supozitoriji primjenjuje se 3 puta dnevno po 1-2 čepića. Maksimalna dnevna doza lijeka u ovom obliku je 60 mg.
U obliku injekcija i djece mlađe od 6 godina, tvar hioscin butil bromid se ne preporučuje za uporabu. U tim situacijama lijek se uzima u skladu s dozama propisao liječnik, i to samo po individualnim preporukama.
Konačno
Antispazmodici se široko koriste u kirurgiji, ginekologiji, urologiji, proktologiji i drugim granama medicine. Propisane lijekove treba koristiti u skladu s uputama i preporukama liječnika. Ako se otkriju nuspojave, prestanite uzimati i obratite se liječniku. Hyoscine butylbromide ima nuspojave u obliku pospanosti, tahikardije, razdražljivosti, suhe sluznice, probavnih smetnji i tako dalje. Također se tijekom terapije može pogoršati kronična bolest. Čuvajte svoje zdravlje i ostanite zdravi!
Strukturna formula
rusko ime
Latinski naziv tvari Hyoscine butylbromide
Hyoscini butylbromidum ( rod. Hyoscini butylbromidi)kemijski naziv
9-butil-7-(3-hidroksi-l-okso-2-fenilpropoksi)-9-metil-3-oksa-9-azonij triciklononan bromid
Bruto formula
C21H30BrNO 4Farmakološka skupina tvari Hyoscine butylbromide
Nozološka klasifikacija (ICD-10)
CAS kod
149-64-4Karakteristike tvari Hyoscine butylbromide
Polusintetski derivat hioscijamina, alkaloida koji se nalazi u belladonni, bokokoši, drogi, skopoliji; kvaternarni amonijev spoj. Bijeli kristalni prah, lako topiv u vodi, topiv u alkoholu. Molekulska težina - 440,38.
Farmakologija
farmakološki učinak- antispazmodik, m-antiholinergik.Blokira m-kolinergičke receptore. Uzrokuje učinke slične atropinu: proširene zjenice, paraliza smještaja, povećana intraokularni tlak, ubrzanje otkucaja srca, ubrzanje sinoatrijalnog i AV provođenja, stimulira automatizam sinusnog čvora i funkcionalna aktivnost AV čvor, opušta glatke mišiće gastrointestinalnog trakta, žuči i mokraćni put, maternice, bronha, usporava peristaltiku, smanjuje lučenje žlijezda za izlučivanje (pljuvačne, sluzne, znojne).
Nakon oralne primjene, slabo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Vezanje za proteine je nisko.
Primjena tvari Hyoscine butylbromide
Spastična stanja gastrointestinalnog trakta, bilijarnog i genitourinarnog trakta (bubrežne kolike, žučne kolike, kolecistitis, crijevne kolike, pilorospazam), spastična diskinezija bilijarnog trakta i žučnog mjehura, peptički ulkus želuca i dvanaesnika u akutnoj fazi (kao dio kompleksna terapija), algomenoreja, endoskopska i funkcionalna dijagnostičke studije probavni organi (za opuštanje glatkih mišića).
Kontraindikacije
Preosjetljivost (uključujući druge alkaloide beladone), glaukom zatvorenog kuta, miastenija gravis, megakolon, djetinjstvo do 6 godina.
Ograničenja primjene
Sumnja na crijevna opstrukcija(uključujući stenozu pilorusa), opstrukciju urinarnog trakta (uključujući adenom prostate), sklonost tahiaritmijama (uključujući tahiaritmiju, fibrilaciju atrija).
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Možda ako očekivani učinak terapije premašuje potencijalni rizik za fetus ili dijete.
Nuspojave tvari Hyoscine butylbromide
Od živčanog sustava i osjetilnih organa: pospanost, amnezija, poremećaj akomodacije, povećana osjetljivost oka na svjetlost, pogoršanje glaukoma.
Iz probavnog trakta: suhoća sluznice usne šupljine i ždrijela, zatvor, mučnina i povraćanje.
Alergijske reakcije: kožne manifestacije, anafilaksija s epizodama otežanog disanja.
Drugi: suhoća koža, crvenilo kože, tahikardija, otežano mokrenje, smanjeno znojenje.
Interakcija
Pojačava m-antiholinergički učinak tricikličkih antidepresiva (uključujući amitriptilin, klomipramin, imipramin), H 1 - antihistaminici, kinidin, amantadin, dizopiramid, drugi m-antiholinergici (uključujući ipratropijev bromid, tiotropijev bromid). Zajednička prijava hioscin butilbromid i antagonisti dopamina (na primjer, metoklopramid) dovodi do slabljenja učinka oba lijeka na gastrointestinalni trakt. Hioscin butilbromid povećava rizik od beta-adrenergičke tahikardije.
Predozirati
Simptomi: proširene zjenice i nedostatak reakcije na svjetlo, suhe sluznice, promuklost, otežano gutanje, tahikardija, hipertermija, crvenilo kože, poremećaj svijesti, halucinacije, konvulzije, praćene depresijom CNS-a, respiratornim zastojem, parezom crijeva i mokraćnog mjehura.
Liječenje: ispiranje želuca sa aktivni ugljik a zatim s 15% magnezijevim sulfatom forsirana diureza, ponovljene injekcije fizostigmin (svakih 0,5-1 sat) ili galantamin (svaka 1-2 sata), za uklanjanje crijevne pareze i tahikardije, moguće je primijeniti neostigmin metil sulfat, uz umjereno uzbuđenje i ne jake konvulzije- magnezijev sulfat; u teškim slučajevima - natrijev oksibat, terapija kisikom, mehanička ventilacija; s otežanim mokrenjem - kateterizacija mokraćnog mjehura. Bolesnici s glaukomom - instilacija pilokarpina, po potrebi moguća sustavna primjena kolinomimetika.
Mjere opreza u vezi s tvarima Hyoscine Butyl Bromide
Potrebno je uzeti u obzir značajne razlike u individualnoj osjetljivosti na hioscin, uklj. mogućnost uzbuđenja, halucinacija pri uzimanju normalnih doza u pojedinih bolesnika. Rizik od nuspojava raste s godinama. Zabranjeno je uzimanje alkohola tijekom liječenja. Izbjegavajte pregrijavanje tijekom intenzivnog izvođenja tjelesna aktivnost i po vrućem vremenu, kao i tople kupke i saune. Tijekom terapije ne preporuča se upravljanje vozilima i druge aktivnosti koje zahtijevaju povećana brzina reakcije. Može se koristiti za ublažavanje suhih usta žvakaća guma bez šećera, male komadiće leda, zamjene za slinu. Treba imati na umu da suha usta koja traju duže od 2 tjedna povećavaju rizik od razvoja bolesti zubne cakline, desni i gljivičnih infekcija usne šupljine. Otkazivanje lijeka treba provoditi postupno (s brzim otkazivanjem, može doći do mučnine, znojenja, vrtoglavice).
Opis
Detaljan opisFarmakoterapijska skupina: m-holinolitici Nozološka klasifikacija (ICD-10): K25 Želučani ulkus K26 Duodenalni ulkus K31.3 Pilorospazam, nesvrstan drugdje K59.8.1* Intestinalna diskinezija K81 Kolecistitis K82.8.0* Diskinezija žučnog mjehura i bilijarnog trakta K94* Dijagnoza bolesti gastrointestinalnog trakta N23 Bubrežna kolika, nespecificirana N94.6 Dismenoreja, nespecificirana R10.4 Drugi i nespecificirani bolovi u trbuhu
Detaljan opis
farmakološki učinak
Blokira m-kolinergičke receptore. Izaziva učinke slične atropinu: širenje zjenica, paralizu akomodacije, povišen intraokularni tlak, ubrzan rad srca, ubrzano sinoatrijalno i AV provođenje, stimulira automatizam sinusnog čvora i funkcionalnu aktivnost AV čvora, opušta glatke mišiće gastrointestinalnog trakta , žuči i urinarnog trakta, maternice, bronha, usporava peristaltiku , smanjuje lučenje žlijezda slinovnica, sluznica, znojnica.
Nakon oralne primjene, slabo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Vezanje za proteine je nisko.
Kontraindikacije
Preosjetljivost (uključujući druge alkaloide beladone), glaukom zatvorenog kuta, miastenija gravis, megakolon, djeca mlađa od 6 godina.
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Možda ako očekivani učinak terapije premašuje potencijalni rizik za fetus ili dijete.
Nuspojave
Od živčanog sustava i osjetilnih organa: pospanost, amnezija, poremećaj akomodacije, povećana osjetljivost oka na svjetlost, pogoršanje glaukoma.
Iz probavnog trakta: suhoća sluznice usne šupljine i ždrijela, zatvor, mučnina i povraćanje.
Alergijske reakcije: kožne manifestacije, anafilaksija s epizodama nedostatka zraka.
Drugi: suha koža, crvenilo kože, tahikardija, otežano mokrenje, smanjeno znojenje.
Interakcija
Pojačava m-antiholinergički učinak tricikličkih antidepresiva (uključujući amitriptilin, klomipramin, imipramin), H1-antihistaminika, kinidina, amantadina, disopiramida i drugih m-antiholinergika (uključujući ipratropijev bromid, tiotropijev bromid). Kombinirana uporaba hioscin butilbromida i antagonista dopamina (na primjer, metoklopramid) dovodi do slabljenja učinka oba lijeka na gastrointestinalni trakt. Hioscin butilbromid povećava rizik od beta-adrenergičke tahikardije.
Predozirati
Simptomi: proširene zjenice i nedostatak reakcije na svjetlo, suhe sluznice, promuklost, otežano gutanje, tahikardija, hipertermija, crvenilo kože, poremećaj svijesti, halucinacije, konvulzije, praćene depresijom CNS-a, respiratornim zastojem, parezom crijeva i mokraćnog mjehura.
Liječenje: ispiranje želuca s aktivnim ugljenom, a zatim s 15% magnezijevim sulfatom, forsirana diureza, ponovljene injekcije fizostigmina (svakih 0,5-1 h) ili galantamina (svakih 1-2 h), neostigmin metil sulfat se može primijeniti za uklanjanje intestinalne pareze i tahikardije, s umjerenim uzbuđenjem i ne teškim konvulzijama - magnezijev sulfat; u teškim slučajevima - natrijev oksibat, terapija kisikom, mehanička ventilacija; s otežanim mokrenjem - kateterizacija mokraćnog mjehura. Bolesnici s glaukomom - ukapavanje pilokarpina, po potrebi moguća sustavna primjena kolinomimetika.
