Cilastatin natrij. Oblik doziranja Imipenem s cilastatinom: prašak za otopinu za intramuskularnu injekciju
Međunarodni naziv
Imipenem+[Cilastatin] (Imipenem+)Grupna pripadnost
Antibiotik karbapenem + inhibitor dehidropeptidazeOblik doziranja
Prašak za otopinu za intramuskularnu injekciju, prašak za otopinu za infuziju, prašak za otopinu za intravenoznu primjenufarmakološki učinak
Beta-laktamski antibiotik širokog spektra. Inhibira sintezu bakterijske stanične stijenke i ima baktericidno djelovanje protiv širokog spektra gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama, aerobnih i anaerobnih.
Imipenem je derivat tienamicina i pripada skupini karbapenema.
Cilastatin natrij inhibira dehidropeptidazu, enzim koji metabolizira imipenem u bubrezima, što značajno povećava koncentraciju nepromijenjenog imipenema u urinarnom traktu. Cilastatin nema vlastito antibakterijsko djelovanje, ne inhibira bakterijsku beta-laktamazu.
Osjetljivi in vivo: Gram-pozitivni aerobi - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, uključujući sojeve koji stvaraju penicilinazu, Staphylococcus epidermidis, uključujući sojeve koji stvaraju penicilinazu, Streptococcus agalactiae (streptokoki skupine B), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Gram-negativni aerobi: Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., uključujući S. marcescens.
Gram-pozitivni anaerobi: Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.
Gram-negativni anaerobi: Bacteroides spp., uključujući B. fragilis, Fusobacterium spp.
Osjetljivi in vitro (klinička učinkovitost nije utvrđena): gram-pozitivni aerobi - Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp. skupine C, G i viridans.
Gram-negativni aerobi: Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, uključujući sojeve koji proizvode penicilinazu, Pasteurella spp., Providencia stuartii.
Gram-negativni anaerobi: Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.
Neosjetljivi: Enterococcus faecium, Staphylococcus spp. otporan na meticilin, Xanthomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia.
In vitro djeluje sinergistički s aminoglikozidima protiv određenih sojeva Pseudomonas aeruginosa.
Indikacije
Za intravensku primjenu - liječenje teških infekcija uzrokovanih osjetljivim mikroorganizmima: infekcije donjeg dišnog sustava, mokraćnog sustava (komplicirane i nekomplicirane), intraabdominalne i ginekološke infekcije, septikemija, infekcije kostiju i zglobova, kože i potkožnog tkiva, endokarditis, super- i ko-infekcije.
Za i/m primjenu - liječenje blagih i umjerenih infekcija uzrokovanih osjetljivim mikroorganizmima: infekcije donjeg dišnog trakta, intraabdominalne i ginekološke infekcije, infekcije kože i potkožnog tkiva.
Kontraindikacije
Preosjetljivost (uključujući karbapeneme i druge beta-laktamske antibiotike), trudnoća (samo za "vitalne" indikacije); CRF (CC manji od 5 ml/min bez hemodijalize), CRF u djece tjelesne težine ispod 30 kg, infekcije CNS-a u djece.
Za suspenziju za intramuskularnu injekciju pripremljenu korištenjem lidokaina kao otapala - preosjetljivost na lokalne anestetike amidne strukture (šok, oštećeno intrakardijsko provođenje).
Dodatno za i/m primjenu: djeca mlađa od 12 godina.
Nuspojave
Iz živčanog sustava: mioklonus, mentalni poremećaji, halucinacije, konfuzija, konvulzije, parestezija, vrtoglavica, pospanost, encefalopatija, tremor, glavobolja, vrtoglavica.
Od osjetila: gubitak sluha, tinitus, poremećaj okusa.
Iz urinarnog sustava: oligurija, anurija, poliurija, akutno zatajenje bubrega (rijetko), promjene boje urina.
Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, proljev, pseudomembranozni kolitis, hemoragični kolitis, hepatitis (rijetko), zatajenje jetre, žutica, gastroenteritis, bol u trbuhu, glositis, hipertrofija papila jezika, bojenje zuba ili jezika, bol u grlu, hipersalivacija.
Od strane hematopoetskih organa: eozinofilija, leukopenija, neutropenija, agranulocitoza, trombocitopenija, trombocitoza, monocitoza, limfocitoza, bazofilija, pancitopenija, depresija hematopoeze koštane srži, hemolitička anemija.
Laboratorijski pokazatelji: povećana aktivnost "jetrenih" transaminaza i alkalne fosfataze, LDH, hiperbilirubinemija, hiperkreatininemija, povećana koncentracija dušika uree; izravni lažno pozitivan Coombsov test; smanjenje Hb i hematokrita, produljenje protrombinskog vremena; hiponatrijemija, hiperkalijemija, hiperkloremija; pojava proteina, eritrocita, leukocita, cilindara u urinu.
Alergijske reakcije: kožni osip, svrbež, urtikarija, multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, angioedem, toksična epidermalna nekroliza (rijetko), eksfolijativni dermatitis (rijetko), vrućica, anafilaktičke reakcije.
Iz CCC-a: snižavanje krvnog tlaka, palpitacije, tahikardija.
Lokalne reakcije: hiperemija kože, bolni infiltrat na mjestu ubrizgavanja, tromboflebitis.
Ostalo: kandidijaza, vaginalni svrbež, cijanoza, hiperhidroza, poliartralgija, astenija, peckanje iza prsne kosti.
Primjena i doziranje
In/in drip i/m. Doze su dane u smislu imipenema.
Poželjno je koristiti intravenski način primjene u početnim fazama terapije za bakterijsku sepsu, endokarditis i druge teške i po život opasne infekcije, uklj. infekcije donjih dišnih putova uzrokovane Pseudomonas aeruginosa, te u slučaju težih komplikacija.
Za pripremu otopine za infuziju u bočicu se doda 100 ml otapala (0,9% otopina NaCl, 5% vodena otopina dekstroze, 10% vodena otopina dekstroze, 5% otopina dekstroze i 0,9% NaCl itd.). Koncentracija imipenema u dobivenoj otopini je 5 mg/ml.
Svakih 250-500 mg primjenjuje se intravenski tijekom 20-30 minuta, a svakih 750-1000 mg tijekom 40-60 minuta. Ako se tijekom primjene pojavi mučnina, brzina primjene lijeka se smanjuje.
Dolje navedene doze izračunate su za tjelesnu težinu od 70 kg ili više i CC od 70 ml / min / 1,73 sq.m ili više. Za bolesnike s CC manjim od 70 ml/min/1,73 m² i/ili manjom tjelesnom težinom, dozu treba proporcionalno smanjiti.
Režim doziranja u bolesnika tjelesne težine 70 kg ili više i CC 71 (ml / min / 1,73 sq.m.): s visokom osjetljivošću patogena, uključujući gram-pozitivne i gram-negativne aerobe i anaerobe: blaga težina - 250 mg svakih 6 sati (ukupna dnevna doza 1 g); srednji stupanj - 500 mg svakih 6 ili 8 sati (ukupna dnevna doza od 2 g ili 1,5 g); infekcije opasne po život - 500 mg svakih 6 sati (ukupna dnevna doza od 1 g); nekomplicirane infekcije mokraćnog sustava - 250 mg svakih 6 sati (ukupna dnevna doza od 1 g); komplicirane infekcije mokraćnog sustava - 500 mg svakih 6 sati (ukupna dnevna doza od 2 g).
S umjerenom osjetljivošću patogena, uglavnom nekih sojeva Pseudomonas aeruginosa: blaga težina - 500 mg svakih 6 sati (ukupna dnevna doza od 2 g); srednji stupanj - 500 mg svakih 6 sati (ukupna dnevna doza 2 g) ili 1000 mg svakih 8 sati (ukupna dnevna doza 3 g); po život opasne infekcije - 1000 mg svakih 6 ili 8 sati (ukupna dnevna doza 4 g ili 3 g); nekomplicirane infekcije mokraćnog sustava - 250 mg svakih 6 sati (ukupna dnevna doza od 1 g); komplicirane infekcije mokraćnog sustava - 500 mg svakih 6 sati (ukupna dnevna doza od 2 g).
S obzirom na visoku antimikrobnu aktivnost lijeka, doza se ne smije primijeniti više od 50 mg / kg / dan ili 4 g / dan. Pacijenti stariji od 12 godina s cističnom fibrozom propisani su do 90 mg / kg / dan, ali ne više od 4 g / dan.
Odrasli tjelesne težine manje od 70 kg ili s CC manjim od 71 (ml/min/1,73 m²): Prvo je potrebno odrediti ukupnu dnevnu dozu prikladnu za bolesnike tjelesne težine 70 kg i u odsutnosti kronično zatajenje bubrega. Kada se koristi u ukupnoj dnevnoj dozi od 1 g / dan: s CC većim od 71 ml / min / 1,73 sq.m i tjelesnom težinom većom od 70 kg - 250 mg svakih 6 sati; s CC više od 71 i tjelesnom težinom od 60 kg - 250 mg svakih 8 sati; s CC više od 71 i tjelesnom težinom 40-50 kg - 125 mg svakih 6 sati; s CC više od 71 i tjelesne težine 30 kg - 125 mg svakih 8 sati.S CC 41-70 i tjelesne težine više od 70 kg - 250 mg svakih 8 sati; s CC 41-70 i tjelesnom težinom 50-60 kg - 125 mg svakih 6 sati; s CC 41-70 i tjelesnom težinom 50-60 kg - 125 mg svakih 8 sati.S CC 21-40 i tjelesnom težinom preko 60 kg - 250 mg svakih 12 sati; s CC 21-40 i tjelesnom težinom od 50 kg - 125 mg svakih 8 sati; s CC 21-40 i tjelesnom težinom 30-40 kg - 125 mg svakih 12 sati.S CC 6-20 i tjelesnom težinom preko 70 kg - 250 mg svakih 12 sati; s CC 6-20 i tjelesnom težinom 30-60 kg - 125 mg svakih 12 sati.
Kada se primjenjuje u ukupnoj dnevnoj dozi od 1,5 g / dan: s CC iznad 71 i tjelesnom težinom preko 70 kg - 500 mg svakih 8 sati; s CC više od 71 i tjelesnom težinom 50-60 kg - 250 mg svakih 6 sati; s CC više od 71 i tjelesnom težinom od 40 kg - 250 mg svakih 8 sati; s CC više od 71 i tjelesne težine 30 kg - 125 mg svakih 6 sati.S CC 41-70 i tjelesne težine više od 70 kg - 250 mg svakih 6 sati; s CC 41-70 i tjelesnom težinom 50-60 kg - 250 mg svakih 8 sati; s CC 41-70 i tjelesnom težinom preko 40 kg - 125 mg svakih 6 sati; s CC 41-70 i tjelesnom težinom od 30 kg - 125 mg svakih 8 sati S CC 21-40 i tjelesnom težinom preko 60 kg - 250 mg svakih 8 sati; s CC 21-40 i tjelesnom težinom od 50 kg - 250 mg svakih 12 sati; s CC 21-40 i tjelesnom težinom od 30-40 kg - 125 mg svakih 8 sati.S CC 6-20 i tjelesnom težinom većom od 50 kg - 250 mg svakih 12 sati; s CC 6-20 i tjelesnom težinom 30-40 kg - 125 mg svakih 12 sati.
Kada se primjenjuje u ukupnoj dnevnoj dozi od 2 g / dan: s CC preko 71 i tjelesnom težinom preko 70 kg - 500 mg svakih 6 sati; s CC više od 71 i tjelesnom težinom od 60 kg - 500 mg svakih 8 sati; s CC više od 71 i tjelesnom težinom 40-50 kg - 250 mg svakih 6 sati; s CC više od 71 i tjelesnom težinom od 30 kg - 250 mg svakih 8 sati S CC 41-70 i tjelesnom težinom većom od 70 kg - 500 mg svakih 8 sati; s CC 41-70 i tjelesnom težinom 50-60 kg - 250 mg svakih 6 sati; s CC 41-70 i tjelesnom težinom 40 kg - 250 mg svakih 8 sati; S CC 41-70 i tjelesnom težinom od 30 kg - 125 mg svakih 6 sati S CC 21-40 i tjelesnom težinom većom od 70 kg - 250 mg svakih 6 sati; s CC 21-40 i tjelesnom težinom 50-60 kg - 250 mg svakih 8 sati; s CC 21-40 i tjelesnom težinom od 40 kg - 250 mg svakih 12 sati; s CC 21-40 i tjelesnom težinom od 30 kg - 125 mg svakih 8 sati.S CC 6-20 i tjelesnom težinom većom od 40 kg - 250 mg svakih 12 sati; s CC 6-20 i tjelesnom težinom 30 kg - 125 mg svakih 12 sati.
Kada se primjenjuje u ukupnoj dnevnoj dozi od 3 g / dan: s CC preko 71 i tjelesnom težinom preko 70 kg - 1000 mg svakih 8 sati; s CC više od 71 i tjelesnom težinom od 60 kg - 750 mg svakih 8 sati; s CC više od 71 i tjelesnom težinom od 50 kg - 500 mg svakih 6 sati; s CC više od 71 i tjelesnom težinom od 40 kg - 500 mg svakih 8 sati; s CC više od 71 i tjelesnom težinom od 30 kg - 250 mg svakih 6 sati S CC više od 41-70 i tjelesnom težinom većom od 70 kg - 500 mg svakih 6 sati; s CC više od 71 i tjelesnom težinom 50-60 kg - 500 mg svakih 8 sati; s CC više od 71 i tjelesnom težinom od 40 kg - 250 svakih 6 sati; s CC više od 71 i tjelesne težine 30 kg - 250 mg svakih 8 sati.S CC 21-40 i tjelesne težine više od 60 kg - 500 mg svakih 8 sati; s CC 21-40 i tjelesnom težinom od 50 kg - 250 mg svakih 6 sati; s CC 21-40 i tjelesnom težinom 30-40 kg - 250 mg svakih 8 sati.S CC 6-20 i tjelesnom težinom preko 60 kg - 500 mg svakih 12 sati; s CC 6-20 i tjelesnom težinom 30-50 kg - 250 mg svakih 12 sati.
Kada se primjenjuje u ukupnoj dnevnoj dozi od 4 g / dan: s CC preko 71 i tjelesnom težinom preko 70 kg - 1000 mg svakih 6 sati; s CC više od 71 i tjelesnom težinom od 60 kg - 1000 mg svakih 8 sati; s CC više od 71 i tjelesnom težinom od 50 kg - 750 mg svakih 8 sati; s CC više od 71 i tjelesnom težinom od 40 kg - 500 mg svakih 6 sati; s CC više od 71 i tjelesnom težinom od 30 kg - 500 mg svakih 8 sati S CC 41-70 i tjelesnom težinom većom od 60 kg - 750 mg svakih 8 sati; s CC 41-70 i tjelesnom težinom od 50 kg - 500 mg svakih 6 sati; s CC 41-70 i tjelesnom težinom 40 kg - 500 mg svakih 8 sati; s CC 41-70 i tjelesnom težinom od 30 kg - 250 mg svakih 6 sati.S CC 21-40 i tjelesnom težinom većom od 70 kg - 500 mg svakih 6 sati; s CC 21-40 i tjelesnom težinom 50-60 kg - 500 mg svakih 8 sati; s CC 21-40 i tjelesnom težinom od 40 kg - 250 mg svakih 6 sati; s CC 21-40 i tjelesnom težinom od 30 kg - 250 mg svakih 8 sati.S CC 6-20 i tjelesnom težinom većom od 50 kg - 500 mg svakih 12 sati; s CC 6-20 i tjelesnom težinom 30-40 kg - 250 mg svakih 12 sati.
Pacijenti s CC 6-20 u većini slučajeva propisuju 125-250 mg svakih 12 sati, jer. kada se propisuje 500 mg svakih 12 sati, povećava se rizik od napadaja.
Bolesnicima s KK manjim od 6 ml/min/1,73 m2 lijek se propisuje ako su na hemodijalizi od 48 sati, a doze odgovaraju onima koje su propisane za bolesnike s KK 6-20 ml/min/1,73 m2. . Imipenem i cilastatin uklanjaju se tijekom hemodijalize pa se lijek primjenjuje nakon zahvata, a zatim u razmacima od 12 sati.Bolesnicima s infekcijama SŽS-a na hemodijalizi lijek se propisuje ako je očekivana korist veća od rizika.
Djeca starija od 3 mjeseca propisuju se u dozi od 15-25 mg / kg svakih 6 sati (s izuzetkom infekcija CNS-a). Uz visoku osjetljivost patogena, ukupna dnevna doza ne smije biti veća od 2 g, s umjerenom osjetljivošću patogena - 4 g. Za cističnu fibrozu propisane su doze veće od 90 mg / kg / dan.
Djeca mlađa od 3 mjeseca (težine veće od 1500 g): u ranom neonatalnom razdoblju (do 7 dana) - 25 mg / kg svakih 12 sati; u kasnom neonatalnom razdoblju (8-28 dana) - 25 mg / kg svakih 8 sati; u dobi od 1-3 mjeseca - 25 mg / kg svakih 6 sati.Doza do 500 mg primjenjuje se unutar 15-30 minuta, više od 500 mg - unutar 40-60 minuta.
Djeci s infekcijama središnjeg živčanog sustava ili kroničnim zatajenjem bubrega (manje od 30 kg) lijek se ne propisuje.
Kod i/m primjene u bolesnika s infekcijama donjeg respiratornog trakta, kože i potkožnog tkiva i ginekoloških infekcija s blagom i umjerenom težinom bolesti, ovisno o težini, propisuje se 500-750 mg svakih 12 sati. infekcije, propisuje se 750 mg svakih 12 sati Lijek se ubrizgava duboko u veliki mišić iglom veličine najmanje 21 i promjera 2. Prašak se pomiješa s 2 ml 1% otopine lidokain hidroklorida (bez epinefrina), vode za injekcije ili 0,9% otopine NaCl dok se ne stvori homogena suspenzija (bijela ili blago žuta).
Maksimalna dnevna doza je 1500 mg.
Liječenje treba nastaviti još 2 dana nakon povlačenja simptoma bolesti. Učinkovitost i sigurnost liječenja nakon 14 dana primjene, kao i kod bolesnika s CC manjim od 20 ml / min / 1,73 m2, nije proučavana.
posebne upute
Boje urina crvenkasto.
Oblik lijeka za intramuskularnu injekciju ne smije se koristiti za intravenoznu injekciju i obrnuto.
Prije početka terapije potrebno je uzeti detaljnu anamnezu za prethodne alergijske reakcije na beta-laktamske antibiotike.
Pojedinci s poviješću gastrointestinalnih bolesti (osobito kolitisa) imaju povećan rizik od razvoja pseudomembranoznog kolitisa.
Terapija antiepilepticima u bolesnika s ozljedom mozga ili napadajima u anamnezi treba se nastaviti tijekom cijelog razdoblja liječenja lijekom (kako bi se izbjegle nuspojave od strane središnjeg živčanog sustava).
Treba imati na umu da će stariji bolesnici vjerojatno imati bubrežnu disfunkciju povezanu sa starenjem, što može zahtijevati smanjenje doze.
Interakcija
Farmaceutski nekompatibilno sa solima mliječne kiseline, drugim antibakterijskim lijekovima.
Uz istovremenu primjenu s penicilinima i cefalosporinima moguća je križna alergija; pokazuje antagonizam u odnosu na druge beta-laktamske antibiotike (peniciline, cefalosporine i monobaktame).
Ganciklovir povećava rizik od generaliziranih napadaja.
Značajno smanjuje koncentraciju vapproične kiseline u krvi, što može smanjiti učinkovitost tekuće antikonvulzivne terapije.
Lijekovi koji blokiraju tubularnu sekreciju blago povećavaju koncentraciju i T1/2 imipenema u plazmi (ako su potrebne visoke koncentracije imipenema, ne preporučuje se istodobna primjena ovih lijekova).
Recenzije o lijeku Imipenem s cilastatinom: 0
Napišite svoju recenziju
Koristite li imipenem s cilastatinom kao analogom ili obrnuto?farmakološki učinak
Imipenem je beta-laktamski antibiotik širokog spektra, derivat je tienamicina i pripada skupini karbapenema. Suzbija sintezu stanične stijenke bakterija i ima baktericidni učinak protiv širokog spektra gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija. aerobni i anaerobni mikroorganizmi. Cilastatin natrij inhibira dehidropeptidazu, enzim koji metabolizira imipenem u bubrezima, što značajno povećava koncentraciju nepromijenjenog imipenema u urinarnom traktu. Cilastatin nema vlastito antibakterijsko djelovanje, ne inhibira bakterijsku beta-laktamazu.
Imipenem + cilastatin otporan je na uništavanje bakterijskim beta-laktamazama, što ga čini učinkovitim protiv većine mikroorganizama koji proizvode beta-laktamazu, kao što su Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. i Enterobacler spp. otporan na peniciline i cefalosporine.
Imipenem + cilastatin djeluje baktericidno in vivo na sljedeće mikroorganizme:
Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (uključujući sojeve koji tvore penicilinazu), Slaphylococcus epidermidis (uključujući sojeve koji tvore penicilinazu). Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., uključujući Serratia marcescens;
Gram-pozitivne anaerobne bakterije: Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.
Gram-negativne anaerobne bakterije: Bacleroides spp., uključujući Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.
Imipenem je in vitro baktericidan protiv sljedećih mikroorganizama:
Gram-pozitivne aerobne bakterije: Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus skupine C, G i skupina viridans;
Gram-negativne aerobne bakterije: Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, uključujući sojeve koji proizvode penicilinazu, Pasteurella spp., Providencia stuartii; gram-negativne anaerobne bakterije: Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.
Neosjetljiv: Enterococcus faecium, Staphylococcus spp. otporan na meticilin, Xanthomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia.
In vitro djeluje sinergistički s aminoglikozidima protiv određenih sojeva Pseudomonas aeruginosa.
Farmakokinetika
Maksimalna koncentracija (Cmax) imipenema kada se primjenjuje intravenozno (in / in) u dozi od 250 mg, 500 mg, 1000 mg tijekom 20 minuta - 14-24 μg / ml, 21-58 μg / ml, 41-83 μg / ml respektivno. Cmax cilastatin kada se primjenjuje intravenozno u dozi od 250 mg, 500 mg, 1000 mg tijekom 20 minuta - 15-25 μg / ml, 31-49 μg / ml, 56-80 μg / ml, respektivno. 20% primijenjene doze imipenema i 40% cilastatina reverzibilno se veže za proteine plazme.
Imipenem se dobro i brzo raspoređuje u većini tkiva i tjelesnih tekućina. Najveće koncentracije postižu se u pleuralnom izljevu, peritonealnim i intersticijskim tekućinama, reproduktivnim organima. Nalazi se u niskim koncentracijama u cerebrospinalnoj tekućini (likvoru). Volumen distribucije u odraslih je 0,23-0,31 l / kg, u djece 2-12 godina - 0,7 l / kg, u novorođenčadi - 0,4-0,5 l / kg. Obje komponente lijeka izlučuju se uglavnom putem bubrega (70-76% unutar 10 sati) glomerularnom filtracijom (2/3) i aktivnom tubularnom sekrecijom (1/3): 1-2% se izlučuje kroz crijeva, a 20- 25% - ekstrarenalno (mehanizam nepoznat).
Uz intravensku primjenu, poluživot (T 1/2) imipenema i cilastatina u odraslih je 1 sat, u djece 2-12 godina - 1-1,2 sata, u novorođenčadi T 1/2 imipenema - 1,7-2,4 sata. , cilastatin -3,8-8,4 h; u slučaju oslabljene funkcije bubrega T 1/2 imipenem - 2,9-4 sata Cilastatin - 13,3-17,1 sati.
Imipenem i cilastatin se brzo i učinkovito (73-90%) izlučuju hemodijalizom (kao rezultat 3-satne sesije intermitentne hemofiltracije uklanja se 75% primijenjene doze).
Indikacije
Zarazne i upalne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na lijek:
- infekcije donjeg respiratornog trakta;
- infekcije mokraćnog sustava;
- intraabdominalne infekcije;
- ginekološke infekcije;
- bakterijska septikemija;
- infekcije kostiju i zglobova;
- infekcije kože i mekih tkiva;
- bakterijski endokarditis.
Prevencija postoperativnih zaraznih komplikacija.
Režim doziranja
Intravenozno kapanje.
Oblik lijeka za intravenoznu primjenu ne smije se davati intramuskularno.
Prosječna terapijska doza za odrasle osobe s tjelesnom težinom većom ili jednakom 70 kg i normalnom funkcijom bubrega (CC 70 ml / min / 1,73 m 2 ili više) - 1-2 g / dan (izračunato kao imipenem), podijeljeno u 3-4 injekcije.
Najveća dnevna doza je 4 g ili 50 mg/kg, ovisno o tome koja je niža doza.
Na blage infekcije i nekomplicirane infekcije mokraćnog sustava- 250 mg 4 puta dnevno (ukupna dnevna doza 1 g);
Na umjeren tečaj- 500 mg 3 puta dnevno ili 1000 mg 2 puta dnevno (ukupna dnevna doza 1,5-2 g);
Na teške i komplicirane infekcije mokraćnog sustava- 500 mg 4 puta dnevno (ukupna dnevna doza 2 g);
Na infekcija opasna po život- 1000 mg 3-4 puta dnevno (ukupna dnevna doza 3-4 g).
Za prevencija postoperativnih infekcija- 1000 mg tijekom indukcijske anestezije i 1000 mg nakon 3 sata.U slučaju kirurških zahvata s visokim rizikom od infekcije (operacija debelog crijeva i rektuma) daje se dodatnih 500 mg 8 sati i 16 sati nakon opće anestezije.
Za pacijente s QC manji od 70 ml / min / 1,73 m 2 i/ili težine manje od 70 kg dozu treba proporcionalno smanjiti (izračun doza prema imipenemu):
Maksimalna dnevna doza 1,0 g
| Tjelesna težina, kg | ||||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 250 mg svakih 6 sati | 250 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 12 sati | 250 mg svakih 12 sati |
| 60-69 | 250 mg svakih 8 sati | 125 mg svakih 6 sati | 250 mg svakih 12 sati | 125 mg svakih 12 sati |
| 50-59 | 125 mg svakih 6 sati | 125 mg svakih 6 sati | 125 mg svakih 8 sati | 125 mg svakih 12 sati |
| 40-49 | 125 mg svakih 6 sati | 125 mg svakih 8 sati | 125 mg svakih 12 sati | 125 mg svakih 12 sati |
| 30-39 | 125 mg svakih 8 sati | 125 mg svakih 8 sati | 125 mg svakih 12 sati | 125 mg svakih 12 sati |
Maksimalna dnevna doza 1,5 g
| tjelesna težina kg | Klirens kreatinina, ml / min / 1,73 m 2 | |||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 500 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 6 sati | 250 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 12 sati |
| 60-69 | 250 mg svakih 6 sati | 250 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 12 sati |
| 50-59 | 250 mg svakih 6 sati | 250 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 12 sati | 250 mg svakih 12 sati |
| 40-49 | 250 mg svakih 8 sati | 125 mg svakih 6 sati | 125 mg svakih 8 sati | 125 mg svakih 12 sati |
| 30-39 | 125 mg svakih 6 sati | 125 mg svakih 8 sati | 125 mg svakih 8 sati | 125 mg svakih 12 sati |
Maksimalna dnevna doza 2,0 g
| Tjelesna težina, kg | Klirens kreatinina, ml / min / 1,73 m 2 | |||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 500 mg svakih 6 sati | 500 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 6 sati | 250 mg svakih 12 sati |
| 60-69 | 500 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 6 sati | 250 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 12 sati |
| 50-59 | 250 mg svakih 6 sati | 250 mg svakih 6 sati | 250 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 12 sati |
| 40-49 | 250 mg svakih 6 sati | 250 mg svakih X sati | 250 mg svakih 12 sati | 250 mg svakih 12 sati |
| 30-39 | 250 mg svakih 8 sati | 125 mg svakih 6 sati | 125 mg svakih 8 sati | 125 mg svakih 12 sati |
Maksimalna dnevna doza 3,0 g
| Tjelesna težina, kg | Klirens kreatinina. ml/min/1,73 m 2 | |||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 1000 mg svakih 8 sati | 500 mg svakih 6 sati | 500 mg svakih 8 sati | 500 mg svakih 12 sati |
| 60-69 | 750 mg svaki S h | 500 mg svakih 8 sati | 500 mg svakih 8 sati | 500 mg svakih 12 sati |
| 50-59 | 500 mg svakih 6 sati | 500 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 6 sati | 250 mg svakih 12 sati |
| 40-49 | 500 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 6 sati | 250 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 12 sati |
| 30-39 | 250 mg svakih 6 sati | 250 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 12 sati |
Maksimalna dnevna doza 4,0 g
| Tjelesna težina, kg | Klirens kreatinina, ml / min / 1,73 m 2 | |||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 1000 mg svakih 6 sati | 750 mg svakih 8 sati | 500 milja svakih 6 sati | 500 mg svakih 12 sati |
| 60-69 | 1000 mg svakih 8 sati | 750 mg svakih 8 sati | 500 mg svakih 8 sati | 500 mg svakih 12 sati |
| 50-59 | 750 mg svakih 8 sati | 500 mg svakih 6 sati | 500 mg svakih 8 sati | 500 mg svakih 12 sati |
| 40-49 | 500 mg svakih 6 sati | 500 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 6 sati | 250 mg svakih 12 sati |
| 30-39 | 500 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 6 sati | 250 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 12 sati |
U bolesnika s QC manji od 5 ml / min / 1,73 m 2 lijek se primjenjuje samo ako se hemodijaliza provede najkasnije 48 sati kasnije.
U bolesnika s QC manji od 5 ml / min / 1,73 m 2 koji su na hemodijalizi, lijek treba primijeniti u dozama preporučenim za bolesnike s CC 6-20 ml / min / 1,73 m 2 odmah nakon hemodijalize iu intervalima od 12 sati od trenutka završetka postupka. Bolesnike na hemodijalizi, osobito one s bolešću SŽS-a, potrebno je pomno nadzirati. Primjena lijeka u bolesnika na hemodijalizi preporučuje se samo u slučajevima kada je korist liječenja veća od mogućeg rizika od napadaja. Trenutačno nema dovoljno podataka da bi se preporučila primjena lijeka u bolesnika na peritonealnoj dijalizi.
Na djeca od 3 mjeseca starosti, težine do 40 kg, pojedinačna doza je 15 mg / kg, koja se primjenjuje svakih 6 sati.Maksimalna dnevna doza je 2 g.
Djeca tjelesne težine 40 kg ili više propisati iste doze kao odraslima (vidjeti tablice).
Priprema otopine za infuziju i primjenu
U bočicu s pripravkom dodajte 10 ml ili 20 ml odgovarajućeg otapala. Dobro protresite bočicu da dobijete homogenu suspenziju.
Dobivena suspenzija se ne smije koristiti za primjenu!
Dobivena suspenzija se prenese u bočicu s ostatkom otapala (80-90 ml). Ukupni volumen otopine je 100 ml. Za potpuni prijenos lijeka (ostatak lijeka na stjenkama bočice) u bočicu dodati 20 ml prethodno dobivene otopine, dobro promućkati, zatim sjediniti obje otopine. Dobivenu otopinu temeljito promiješajte dok ne postane bistra. Tek tada je otopina spremna za upotrebu. Ukupni volumen otopine je 100 ml. Razlike u boji otopine od bezbojne do žute ne utječu na aktivnost lijeka.
Unesite intravenozno kapanje.
Trajanje infuzije ovisi o odabranoj dozi: 250-500 mg primijenjeno tijekom 20-30 minuta; preko 500 mg - unutar 40-60 minuta. Bolesnici koji osjete mučninu tijekom infuzije trebaju smanjiti brzinu primjene lijeka.
Gotove otopine za infuziju (koncentracija imipenema 5 mg/ml) mogu se čuvati 4 sata na sobnoj temperaturi ili 24 sata u hladnjaku.
U tablici su prikazani podaci o uvjetima stabilnosti otopina lijekova pripremljenih na temelju niza infuzijskih otopina.
Nuspojava
Sa strane središnjeg živčanog sustava: vrtoglavica, pospanost, mioklonus, mentalni poremećaji, halucinacije, smetenost, konvulzije, parestezija, encefalopatija, tremor, glavobolja, vrtoglavica.
Od osjetilnih organa: gubitak sluha, zujanje u ušima, poremećaj okusa.
Iz urinarnog sustava: oligurija, anurija, poliurija, akutno zatajenje bubrega, promjene boje urina.
Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, proljev, pseudomembranozni kolitis, hemoragični kolitis, hepatitis (uključujući fulminantni), zatajenje jetre, žutica, gastroenteritis, bol u trbuhu, glositis, hipertrofija papila jezika, bojenje zuba ili jezika, grlobolja, hipersalivacija, žgaravica.
Sa strane dišnog sustava: nelagoda u prsima, otežano disanje, hiperventilacija.
Sa strane hematopoetskih organa: eozinofilija. leukopenija, neutropenija, agranulocitoza, trombocitopenija, trombocitoza, monocitoza, limfocitoza, leukocitoza, bazofilija, pancitopenija, depresija hematopoeze koštane srži, hemolitička anemija.
Laboratorijski pokazatelji: povećana aktivnost "jetrenih" transaminaza i alkalne fosfataze, laktat dehidrogenaze, hiperkreatininemija, hiperbilirubinemija, povećana koncentracija dušika uree; lažno pozitivan direktni Coombsov test; smanjenje hemoglobina i hematokrita, produljenje protrombinskog vremena; povećanje koncentracije lipoproteina niske gustoće; hiponatrijemija, hiperkalijemija, hipokloremija; pojava proteina, eritrocita, leukocita, cilindara, povećanje koncentracije bilirubina u mokraći.
Alergijske reakcije: kožni osip, svrbež, urtikarija, multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, angioedem, toksična epidermalna nekroliza, eksfolijativni dermatitis, vrućica, anafilaktičke reakcije.
Sa strane kardiovaskularnog sustava: smanjenje krvnog tlaka, palpitacije, tahikardija.
Lokalne reakcije: hiperemija kože, bolni infiltrat na mjestu ubrizgavanja, flebitis/tromboflebitis.
Drugi: kandidijaza, vaginalni svrbež, cijanoza, hiperhidroza, poliartralgija, astenija, peckanje iza prsne kosti, bol u torakalnoj kralježnici.
Kontraindikacije za uporabu
- preosjetljivost na jednu od komponenti lijeka, kao i na druge karbapeneme, beta-laktamske antibiotike, peniciline i cefalosporine;
- kronično zatajenje bubrega s CC manjim od 5 ml / min / 1,73 m 2 bez hemodijalize;
- rano djetinjstvo (do 3 mjeseca);
- u djece - teško zatajenje bubrega (koncentracija kreatinina u serumu veća od 2 mg/dl).
Pažljivo
Bolesti središnjeg živčanog sustava (SŽS), pseudomembranozni kolitis, bolesnici s anamnezom gastrointestinalnih bolesti, s CC manjim od 70 ml/min/1,73 m 2, bolesnici na hemodijalizi, antikonvulzivna terapija valproinskom kiselinom (smanjenje učinkovitosti terapije) , starost.
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Primjena tijekom trudnoće dopuštena je samo ako je moguća korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.
Imipenem i cilastatin prolaze u malim količinama u majčino mlijeko, pa treba razmotriti pitanje prekida dojenja tijekom liječenja lijekom.
Primjena kod djece
Kontraindicirana u ranom djetinjstvu (do 3 mjeseca); u djece - s teškim zatajenjem bubrega (koncentracija kreatinina u serumu veća od 2 mg/dl)
Predozirati
interakcija lijekova
Farmaceutski nekompatibilno sa soli mliječne kiseline, otopinama drugih antibiotika.
Uz istovremenu primjenu s penicilinima i cefalosporinima moguća je križna alergija; pokazuje antagonizam prema drugim beta-laktamskim antibioticima (penicilini, cefalosporini i monobaktami).
Uz istovremenu primjenu s ganciklovirom povećava se rizik od razvoja generaliziranih napadaja. Ovi se lijekovi ne smiju koristiti istovremeno, osim ako potencijalna korist ne prevagne nad mogućim rizicima.
Lijekovi koji blokiraju tubularnu sekreciju blago povećavaju koncentraciju i poluvrijeme imipenema u plazmi (ako su potrebne visoke koncentracije imipenema, ne preporučuje se istodobna primjena ovih lijekova).
Tijekom primjene lijeka smanjuje se koncentracija valproinske kiseline u serumu, što dovodi do smanjenja učinkovitosti antikonvulzivne terapije, stoga se tijekom razdoblja liječenja preporučuje praćenje koncentracije valproinske kiseline u serumu.
Uvjeti izdavanja iz ljekarni
Otpao na recept.
Uvjeti skladištenja
Na mjestu zaštićenom od svjetlosti na temperaturi ne višoj od 25 °C. Čuvati izvan dohvata djece. Najbolje prije datuma. 2 godine.
Zahtjev za povrede funkcije bubrega
kontraindiciran kod kroničnog zatajenja bubrega s CC manjim od 5 ml/min/1,73 m 2 bez hemodijalize
Primjena u starijih bolesnika
Lijek treba primjenjivati s oprezom u starijih bolesnika
Strogo je potrebno strogo pridržavanje preporučene doze i režima, osobito u bolesnika predisponiranih za konvulzivnu aktivnost. Terapiju antikonvulzivima u bolesnika s epilepsijom u anamnezi treba nastaviti tijekom cijelog razdoblja liječenja lijekom. Ako se uoče lokalizirani tremori, mioklonus ili napadaji, bolesnike treba podvrgnuti neurološkom pregledu uz antikonvulzivnu terapiju. Doziranje lijeka u ovom slučaju treba preispitati kako bi se utvrdilo treba li ga smanjiti ili lijek treba prekinuti.
Oblik doziranja sadrži 37,56 mg (1,63 meq) natrija.
Prije početka terapije potrebno je uzeti detaljnu anamnezu za prethodne alergijske reakcije na beta-laktamske antibiotike. Uz razvoj alergijske reakcije, lijek treba odmah prekinuti.
Pojedinci s poviješću gastrointestinalnih bolesti (osobito kolitisa) imaju povećan rizik od razvoja pseudomembranoznog kolitisa.
Kada se koristi lijek, kako u pozadini uvoda, tako i nakon 2-3 tjedna. nakon prekida liječenja može se razviti proljev uzrokovan Clostridium difficile (pseudomembranozni kolitis). U blagim slučajevima dovoljno je prekinuti liječenje i koristiti smole za ionsku izmjenu (kolestiramin, kolestipol), u teškim slučajevima, nadoknada gubitka tekućine, elektrolita i proteina, indicirano je imenovanje vankomicina i metronidazola. Nemojte koristiti lijekove koji inhibiraju pokretljivost crijeva.
Kao i kod drugih beta-laktamskih antibiotika, Pseudomonas aeruginosa može razviti otpornost na lijek prilično brzo tijekom liječenja. Stoga se tijekom liječenja infekcija uzrokovanih Pseudomonas aeruginosa preporuča periodično provoditi testove osjetljivosti na antibiotike u skladu s kliničkom situacijom.
Stariji bolesnici vjerojatno imaju bubrežnu disfunkciju povezanu sa starenjem, što može zahtijevati smanjenje doze.
Boje urina crvenkasto.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada s mehanizmima
Treba biti oprezan pri vožnji automobila i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu pažnju i brzinu psihomotornih reakcija.
Imipenem inhibira sintezu bakterijske stanične stijenke. Imipenem ima baktericidni učinak protiv širokog spektra patogenih aerobnih i anaerobnih gram-negativnih i gram-pozitivnih mikroorganizama. Imipenem je otporan na cijepanje bakterijskim beta-laktamazama, uključujući cefalosporinazu i penicilinazu koju luče gram-negativne i gram-pozitivne bakterije, što osigurava njegovu učinkovitost. Značajka imipenema je očuvanje visoke aktivnosti protiv skupina mikroorganizama neosjetljivih na druge antibiotike. Mikroorganizmi osjetljivi na imipenem: gram-pozitivni aerobi - Staphylococcus aureus (uključujući sojeve koji proizvode penicilinazu), Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis (uključujući sojeve koji proizvode penicilinazu), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae (streptokoke skupine B), Streptococcus sopyogenes, Bacillus sopyogenes. , Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Zeleni streptokoki (Viridans skupina), streptokoki skupine C i G; gram-negativni aerobi - Citrobacter spp., Enterobacter spp., Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Providencia rettgeri, Morganella morganii, Serratia spp. (uključujući Serratia marcescens), Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Alcaligenes spp., Neisseria gonorrhoeae (uključujući sojeve koji proizvode penicilinazu), Haemophilus ducreyi, Providencia stuartii, Pasteurella spp.; gram-pozitivni anaerobi - Eubacterium spp., Clostridium spp., Bifidobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp.; gram-negativni anaerobi - Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (uključujući Bacteroides fragilis), Prevotella melaninogenica, Prevotella disiens, VeiIlonella spp., Prevotella bivia. Imipenem nije aktivan protiv Mycoplasma spp., Chlamydia trachomatis, Enterococcus faecium, nekih sojeva P. cepacia, Xanthomonas (Pseudomonas) maltophilia, stafilokoka rezistentnog na meticilin, gljivica, virusa.
Nakon intravenske primjene 500 mg imipenema, maksimalna koncentracija u plazmi je od 21 do 58 µg/ml i postiže se nakon 20 minuta. Maksimalna koncentracija imipenema smanjuje se na vrijednost od 1 μg / ml i niže unutar 4-6 sati nakon primjene. Kod intramuskularne injekcije bioraspoloživost je 95%. Poluvrijeme eliminacije imipenema je 1 sat. Veže se za 20% proteina plazme. Otprilike 70% intravenski primijenjenog imipenema izlučuje se putem bubrega unutar 10 sati. Koncentracija imipenema u urinu veća od 10 mcg / ml može trajati 8 sati nakon intravenske primjene lijeka. Imipenem se metabolizira u bubrezima djelovanjem renalne dehidropeptidaze hidrolizom beta-laktamskog prstena. Imipenem se brzo i široko distribuira u većini tkiva i tjelesnih tekućina. Imipenem je nakon injekcije određen u staklastom tijelu očne jabučice, intraokularnoj tekućini, plućnom tkivu, sputumu, pleuralnoj tekućini, peritonealnoj tekućini, žuči, cerebrospinalnoj tekućini, endometriju, jajovodima, miometriju, koštanom tkivu, intersticijalnoj tekućini, koži, vezivnom tkivu i druga tkiva i organe. Imipenem se eliminira iz tijela hemodijalizom.
Indikacije
Infekcije donjeg respiratornog trakta uzrokovane Staphylococcus aureus (sojevi koji proizvode penicilinazu), Streptococcus pneumoniae, Enterobacter spp., Acinetobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilius influenza, Klebsiella spp., Serratia marcescens; intraabdominalne infekcije uzrokovane Staphylococcus aureus (sojevi koji proizvode penicilinazu), Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Escherichia coli, Morganella morganii, Klebsiella spp, Proteus spp., Bifidobacterium spp., Pseudomonas aeruginos, Bacteroides spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.; infekcije urinarnog trakta uzrokovane Staphylococcus aureus (sojevi koji proizvode penicilinazu), Enterococcus faecalis, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Escherichia coli, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa; ginekološke infekcije uzrokovane Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (sojevi koji proizvode penicilinazu), Escherichia coli, Enterobacter spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., Bacteroides fragilis; infekcije kostiju i zglobova uzrokovane Staphylococcus aureus (sojevi koji proizvode penicilinazu), Enterococcus faecalis, Enterobacter spp., Staphylococcus epidermidis, Pseudomonas aeruginosa; bakterijska septikemija uzrokovana Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Enterobacter spp., Staphylococcus aureus (sojevi koji proizvode penicilinazu), Escherichia coli, Serratia spp., Klebsiella spp., Bacteroides spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas aeruginosa; infektivni endokarditis, koji uzrokuje Staphylococcus aureus (sojevi koji proizvode penicilinazu); infekcije kože i mekog tkiva uzrokovane Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (sojevi koji proizvode penicilinazu), Acinetobacter spp., Staphylococcus epidermidis, Citrobacter spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Peptococcus spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp. ; prevencija postoperativnih infekcija u bolesnika s visokim rizikom od intraoperativne infekcije tijekom operacije i u bolesnika s visokom vjerojatnošću razvoja postoperativnih infektivnih komplikacija.
Način primjene imipenema i doziranje
Imipenem se primjenjuje intravenozno, intramuskularno. Doziranje se određuje pojedinačno ovisno o indikacijama, podnošljivosti lijeka, stanju, dobi, tjelesnoj težini, funkciji bubrega bolesnika.
U osoba starijih od 65 godina, s obzirom na smanjene funkcije jetre, bubrega, kardiovaskularnog sustava, karakteristične za ovu dobnu skupinu, prisutnost popratnih bolesti i popratnog liječenja, potrebno je paziti pri odabiru doze, pridržavajući se niže granice preporučenih doza. U tih se bolesnika preporučuje praćenje funkcije izlučivanja bubrega.
Intravenski imipenem se preferira za početno liječenje bakterijske sepse, endokarditisa i drugih teških infekcija ili infekcija opasnih po život (uključujući infekcije donjih dišnih putova izazvane Pseudomonas aeruginosa) i za značajno fiziološko oštećenje (npr. šok).
Tijekom terapije imipenemom mogu se razviti stanja opasna po život (konvulzije, teška anafilaksija, teški klinički oblici pseudomembranoznog kolitisa klostridijske etiologije), koja zahtijevaju posebnu pozornost i pružanje hitne medicinske pomoći.
Tijekom liječenja imipenemom, Pseudomonas aeruginosa može brzo razviti otpornost na lijek. Stoga, u procesu liječenja bolesti koje uzrokuje Pseudomonas aeruginosa, treba provoditi periodične testove osjetljivosti na antibiotike u skladu s kliničkom situacijom.
Postoje podaci o djelomičnoj križnoj alergiji pri primjeni imipenema i drugih beta-laktamskih antibiotika (cefalosporini, penicilini). Za mnoge antibiotike iz beta-laktamske skupine prijavljena je mogućnost razvoja teških reakcija (uključujući anafilaksiju) pri njihovoj primjeni.
Kako bi se spriječio razvoj rezistencije i održala učinkovitost imipenema, lijek treba koristiti samo za liječenje onih infekcija koje su uzrokovane mikroorganizmima osjetljivima (dokazano ili sumnjivo) na imipenem. Ako postoje podaci o identificiranom uzročniku i njegovoj osjetljivosti na antibiotike, liječnik se njima rukovodi pri odabiru optimalnog antibiotika, au nedostatku tih podataka, empirijski odabir antibakterijskog sredstva provodi se na temelju podataka o osjetljivosti. a na temelju lokalnih epidemioloških podataka.
Ako se u bolesnika tijekom liječenja imipenemom pojavi proljev, prvo je potrebno isključiti proljev povezan s Clostridium difficile, koji je u uvjetima supresije normoflore u debelom crijevu uzrokovan agresivnim rastom populacije Clostridium difficile uz nakupljanje toksini A i B koje proizvodi mikroorganizam. Sojevi koji su sposobni za povećanu proizvodnju toksina uzrokuju najteže slučajeve koji su otporni na bilo kakvo liječenje antibioticima i ponekad zahtijevaju kolektomiju. Možda razvoj kasnih slučajeva (2 mjeseca nakon završetka liječenja) ove komplikacije. Ako se sumnja ili potvrdi proljev povezan s Clostridium difficile, možda će biti potrebno prekinuti primjenu imipenema uz istodobnu primjenu liječenja kako bi se održali parametri metabolizma proteina, ravnoteža tekućine i elektrolita, suzbila infekcija Clostridium difficile, te također konzultirati kirurga.
Tijekom liječenja imipenemom preporuča se suzdržati se od obavljanja potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu pozornost i brzinu psihomotornih reakcija (uključujući vožnju vozila).
Kontraindikacije za uporabu
Preosjetljivost (uključujući druge beta-laktamske antibiotike, cefalosporine, peniciline), djeca mlađa od 3 mjeseca (za intravensku primjenu; sigurnost i djelotvornost nisu utvrđene) i do 12 godina (za intramuskularnu primjenu; sigurnost i djelotvornost nisu utvrđene) , djeca s oštećenom funkcijom bubrega (kreatinin u plazmi veći od 2 mg/dl), bolesnici s klirensom kreatinina manjim od 5 ml/min/1,73 m2 (za intravenoznu primjenu) i manjim od 20 ml/min/1,73 m2 (za intramuskularnu primjenu) , razdoblje dojenja.
Ograničenja primjene
Bolesti probavnog sustava u anamnezi, pseudomembranozni kolitis, bolest središnjeg živčanog sustava, bolesnici s klirensom kreatinina manjim od 70 ml/min/1,73 m2 (za intravenoznu primjenu) i 20 do 70 ml/min/1,73 m2 (za intramuskularnu injekciju), bolesnici na hemodijalizi , trudnoća.
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Nisu provedena ispitivanja o primjeni imipenema u trudnica. Imipenem se smije koristiti tijekom trudnoće samo ako očekivana korist za majku nadmašuje mogući rizik za fetus. Tijekom terapije imipenemom potrebno je prekinuti dojenje (imipenem se izlučuje u majčino mlijeko).
nuspojave imipenema
Lokalne reakcije: bol na mjestu injekcije, flebitis, tromboflebitis, zadebljanje vene na mjestu injekcije, eritem na mjestu injekcije, infekcija na mjestu injekcije.
Probavni sustav: mučnina, povraćanje, proljev, klostridijski pseudomembranozni kolitis (uključujući i nakon završetka liječenja), hepatitis (uključujući fulminantni), hemoragični kolitis, zatajenje jetre, gastroenteritis, žutica, glositis, bol u trbuhu, hipertrofija papila jezika, pigmentacija zuba i jezika, bol u grlu, žgaravica, hipersalivacija, povišene razine serumskih transaminaza, bilirubina, alkalne fosfataze, povećane razine lipoproteina niske gustoće.
Živčani sustav i osjetilni organi: encefalopatija, smetenost, tremor, mioklonus, vrtoglavica, glavobolja, parestezija, mentalni poremećaji, halucinacije, tinitus, gubitak sluha, izobličenje okusa.
Dišni sustav: otežano disanje, bol u torakalnoj kralježnici, nelagoda u prsima, hiperventilacija.
Kardiovaskularni sustav i krv: palpitacije, tahikardija, inhibicija funkcije crvene klice koštane srži, pancitopenija, trombocitopenija, neutropenija, leukopenija, hemolitička anemija, leukocitoza, eozinofilija, trombociti, limfocitoza, monocitoza, povećanje broja bazofila, agranulocitoza, smanjenje hemoglobina i hematokrita, povećanje protrombinskog vremena, pozitivan direktni Coombsov test.
Alergijske reakcije i koža: svrbež, osip, urtikarija, cijanoza, hiperhidroza, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza, angioedem, eksfolijativni dermatitis, multiformni eritem, vrućica, anafilaktičke reakcije.
Urogenitalni sustav: oligurija, poliurija, anurija, proteinurija, leukociti, eritrociti, cilindrurija, povećana koncentracija bilirubina i promjena boje urina, akutno zatajenje bubrega, povišeni serumski kreatinin i urea.
Drugi: kandidijaza, povećana koncentracija kalija u plazmi, smanjena koncentracija natrija i klora u serumu.
Interakcija imipenema s drugim tvarima
Cilastatin povećava koncentraciju nepromijenjenog imipenema u urinu i urinarnom traktu inhibicijom njegovog metabolizma.
Uz kombiniranu primjenu imipenema i ganciklovira, moguć je razvoj generaliziranih napadaja. Ovi se lijekovi ne smiju primjenjivati zajedno, osim ako očekivana korist od liječenja nadmašuje mogući rizik.
Ne preporučuje se primjena probenecida tijekom terapije imipenemom, jer probenecid povećava koncentraciju u plazmi i poluvrijeme života imipenema.
Imipenem smanjuje koncentraciju valproične kiseline u plazmi, što je povezano s rizikom od pojačane napadajske aktivnosti. Tijekom istodobnog liječenja imipenemom i valproatnom kiselinom preporučuje se praćenje koncentracije valproatne kiseline u plazmi.
Imipenem se ne smije miješati u istoj štrcaljki s drugim antibioticima.
Predozirati
Nema podataka. U slučaju predoziranja imipenemom, preporuča se prekinuti primjenu lijeka, propisati potporno i simptomatsko liječenje. Imipenem se eliminira hemodijalizom, ali je učinkovitost ovog postupka u slučaju predoziranja lijekom nepoznata.
Trgovački nazivi lijekova s djelatnom tvari imipenem
Kombinirani lijekovi:
Imipenem + cilastatin: Aquapenem, Grimipenem®, Imipenem i Cilastatin, Imipenem i Cilastatin Jodas, Imipenem i Cilastatin Sodium, Imipenem i Cilastatin Spencer, Imipenem s Cilastatinom, Imipenem + Cilastatin, Tienam, Tiepenem®, Cilapenem, Cilaspen.
Neke zarazne bolesti nije tako lako pobijediti. Oni ne samo da mogu ozbiljno narušiti zdravstveno stanje, već čak i stvoriti stvarnu prijetnju životu pacijenta. U takvim slučajevima treba koristiti uistinu kvalitetne i učinkovite lijekove koji mogu uspješno pobijediti opasnu infekciju i vratiti zdravlje. Za borbu protiv raznih zaraznih bolesti često se koristi Imipenem + Cilastatin. Prema recenzijama pacijenata i liječnika, nevjerojatno je učinkovit. Prije nego što odlučite započeti liječenje predmetnim lijekom, potrebno je saznati što više informacija o lijeku "Imipenem + Cilastatin": trgovački naziv lijeka, značajke djelovanja i način njegove upotrebe. Tko treba koristiti predmetni lijek? Koje su kontraindikacije? Koje se nuspojave mogu očekivati? Sve ove informacije možete saznati čitajući ovaj članak.
Spoj
Sastav lijeka "Imipenem + Cilastatin" uključuje jednaku kombinaciju cilastatina (koji je inhibitor enzima dihidropeptidaze bubrega) i natrijeve soli imipenema (antibiotik). Jedna bočica lijeka, u pravilu, sadrži pet stotina miligrama obje tvari.
Obrazac za otpuštanje
Razmatrani lijek "Imipenem + Cilastatin" dostupan je u obliku praška za injekcije (za intravenoznu primjenu) u bočicama različitih volumena, naime: šezdeset i sto dvadeset mililitara. Ovaj prah se mora otopiti u natrijevom bikarbonatu.
U slučaju kada je lijek propisan za intramuskularnu injekciju, potrebno je kupiti bočice koje sadrže 0,5 ili 0,75 grama imipenema i cilastatina (ovisno o dozi koju je pacijentu propisao liječnik).
Indikacije za upotrebu
Lijek "Imipenem + Cilastatin" propisan je za upotrebu od strane pacijenata u prisutnosti zaraznih i upalnih bolesti koje su uzrokovane bilo kojim mikroorganizmima osjetljivim na djelovanje glavnih aktivnih tvari lijeka, što uključuje i polimikrobne i mješovite aerobno-anaerobne infekcije. (tu spadaju zarazne bolesti mokraćnog i donjeg dišnog trakta, sepsa, zarazne bolesti zglobova i kostiju, peritonitis, intraabdominalne infekcije, upalni procesi koji se javljaju u zdjeličnim organima, razne zarazne bolesti kože i mekih tkiva, kao i endokarditis.Također, lijek se učinkovito koristi kao profilaksa razvoj komplikacija nakon operacije.
farmakološki učinak
Učinkovitost lijeka "Imipenem + Cilastatin" je zbog uspješne kombinacije dva aktivna sastojka. Prvi, imipenem, poseban je beta-laktamski antibiotik koji aktivno uništava patogene bakterije (čime djeluje baktericidno). Ova tvar ima prilično širok spektar djelovanja. A to znači da su mnogi patogeni mikroorganizmi osjetljivi na njegove učinke. Druga komponenta, cilastatin natrij, aktivno utječe na enzim koji razgrađuje imipenem u bubrezima pacijentovog tijela, potiskuje njegovo djelovanje, što pridonosi dovoljnom povećanju koncentracije gore navedenog antibiotika u nepromijenjenom obliku u tijelu pacijenta. Posljedično, ukupna učinkovitost lijeka "Imipenem + Cilastatin" povećava se mnogo puta.
Primjena
Kako bi se postigao najveći učinak i izbjegle bilo kakve negativne posljedice terapije, važno je pažljivo pridržavati se preporuka u vezi s uporabom lijeka. Lijek "Imipenem i Cilastatin Jodas" ubrizgava se u tijelo pacijenta intravenozno (kapanje).
Unatoč činjenici da upute sugeriraju prosječne doze za uporabu lijeka, prije početka liječenja važno je uskladiti režim liječenja izravno s liječnikom koji će moći ispravno odrediti odgovarajuću dozu, uzimajući u obzir sve individualne karakteristike bolesnika i njegove anamneze.
Doze koje upute za uporabu dotične tvari sadrže za lijek "Imipenem + Cilastatin" namijenjene su onim pacijentima čija tjelesna težina prelazi sedamdeset kilograma. Za one bolesnike čija je tjelesna težina manja, radnu dozu lijeka treba proporcionalno smanjiti (važno je da taj proces vodi kompetentan stručnjak).
Za odraslog pacijenta, prosječna dnevna doza lijeka "Imipenem i Cilastatin Jodas" je jedan do dva grama, pod uvjetom da se podijeli u tri do četiri injekcije. Istovremeno, maksimalna doza koja je prihvatljiva za davanje unutar jednog dana je četiri grama ili pedeset miligrama po kilogramu tjelesne težine (izbor treba pasti na manju od ove dvije prihvatljive doze).
Doze također variraju ovisno o težini bolesti. Dakle, ako govorimo o pacijentu s blagom infekcijom, tada će radna doza lijeka za njega biti dvjesto pedeset miligrama (injekcije treba ponoviti četiri puta dnevno). Ako je ozbiljnost umjerena, tada bi količina lijeka za jednu injekciju trebala biti pet stotina miligrama. Lijek treba primijeniti tri puta dnevno. Ako je infekcija teška, tada ovu dozu lijeka treba primijeniti četiri puta dnevno. Kada je stanje bolesnika toliko ozbiljno da postoji ozbiljna opasnost po život, treba uzeti jedan gram tri do četiri puta dnevno. Lijek treba primijeniti polako (gram unutar jednog sata, dvjesto pedeset - pet stotina miligrama - unutar dvadeset do trideset minuta).
Ako se lijek koristi za prevenciju postoperativnih infekcija, važno je dati jedan gram tijekom anestezije i istu dozu tri sata kasnije.
Ako tijekom operacije postoji opasnost od razvoja bilo kakve infekcije (osobito za operacije na rektumu i debelom crijevu), upute za uporabu "Imipenem + Cilastatin" preporučuju davanje pet stotina miligrama osam i šesnaest sati nakon anestezije.
Za pripremu radne otopine potrebno je dodati sto mililitara specijaliziranog otapala u bočicu s praškom tvari, koja uključuje pet posto ili deset posto vodene otopine dekstroze, 0,9% otopine natrijevog klorida. U takvoj otopini koncentracija antibiotika imipenema ne smije biti veća od pet miligrama po mililitru.
Ne smijete koristiti predmetni lijek istodobno s drugim antibakterijskim lijekovima, kao ni sa soli mliječne kiseline.
Tvar je nekompatibilna s drugim beta-laktamskim antibioticima (to uključuje cefalosporin, monobaktam i penicilin). Njihova istovremena primjena može dovesti do unakrsnih alergijskih reakcija.
Interakcija s ganciklovirom ponekad izaziva razvoj generaliziranih napadaja.
Različite tvari koje blokiraju tubularnu sekreciju povećavaju koncentraciju imipenema u plazmi, kao i njegov poluživot. Dakle, ako je za učinkovito liječenje potrebna primjena ove tvari u visokim dozama, tada se ove skupine tvari ne smiju koristiti istovremeno.
Zabranjeno je koristiti dotični lijek tijekom razdoblja nošenja djeteta, kao i tijekom dojenja.
Ovaj lijek se ne smije koristiti za liječenje meningitisa.
Urin tijekom terapije može biti blago crvenkaste boje.
Oblici doziranja lijeka (za intravensku primjenu i za intramuskularnu primjenu) trebaju se koristiti strogo za namjeravanu svrhu. Nisu zamjenjivi. Prije početka liječenja dotičnim lijekom važno je provesti temeljito ispitivanje na pojavu alergijskih reakcija ili povećane individualne osjetljivosti na beta-laktamske antibiotike.
Ako je pacijent već imao druge bolesti gastrointestinalnog trakta, na primjer, kolitis, tada pri korištenju dotičnog lijeka postoji mogućnost razvoja pseudomembranoznog enterokolitisa.
Kako bi se uspješno izbjegla pojava bilo kakvih neugodnih reakcija središnjeg živčanog sustava kod pacijenata koji su imali bilo kakvu ozljedu mozga ili su pretrpjeli konvulzije, preporuča se provođenje konkomitantne terapije visokokvalitetnim antiepileptičkim lijekovima.
Treba imati na umu da će stariji bolesnici vjerojatno imati bubrežnu disfunkciju povezanu sa starenjem, što može zahtijevati smanjenje doze.
Važno je zapamtiti da stariji bolesnici trebaju koristiti lijek s oprezom. U pravilu pokazuju simptome različitih poremećaja u radu bubrega povezanih s dobi. U tom slučaju, ako je potrebno koristiti lijek "Imipenem + Cilastatin", upute za uporabu preporučuju da se posavjetujete sa svojim liječnikom o smanjenju doze korištenog lijeka.
Postoje posebni uvjeti za korištenje dotičnog lijeka za djecu. Ako njihova tjelesna težina prelazi četrdeset kilograma, tada se za njih mogu primijeniti iste preporuke kao i za odrasle pacijente. Ako je dijete starije od tri mjeseca, a njegova težina je manja od četrdeset kilograma, tada će maksimalna dnevna doza takvog pacijenta biti dva grama. Oni bi trebali unijeti petnaest miligrama po kilogramu četiri puta dnevno.
Ni u kojem slučaju ne smijete koristiti lijek "Imipenem + Cilastatin" za djecu koja još nisu navršila tri mjeseca, kao i za one bebe koje imaju poremećenu normalnu funkciju bubrega, što se može izraziti u razini koncentracije kreatinina u serumu iznad dva miligrama po decilitra.
Kontraindikacije
Postoje neke nijanse koje se moraju uzeti u obzir pri korištenju Imepenem + Cilastatin. Uputa preporučuje da pažljivo proučite kontraindikacije za ovaj lijek. A među njima su i sljedeći:
- razdoblje nošenja djeteta;
- razdoblje dojenja;
- dječja dob do tri mjeseca;
- djeca koja pate od oštećene funkcije bubrega povezane s visokom koncentracijom kreatinina u serumu;
- individualna osjetljivost na pojedine komponente dotičnog lijeka, kao i na druge beta-laktamske antibiotike i karbapeneme.
Važno je imati na umu da stariji pacijenti, kao i oni koji boluju ili su ikada bolovali od bolesti središnjeg živčanog sustava ili bolesti gastrointestinalnog trakta, trebaju uzimati lijek s oprezom pod stalnim nadzorom liječnika. On je taj koji će moći kompetentno propisati ispravnu dozu lijeka "Imipenem + Cilastatin". Prije početka liječenja važno je proučiti kontraindikacije.
Nuspojave
Važno je znati još jednu nijansu o lijeku "Imipenem + Cilastatin". Formula lijeka je takva da neki pacijenti mogu doživjeti neke nuspojave iz različitih tjelesnih sustava. Među njima su: tromboflebitis, poremećaj okusa, kandidijaza, oligurija, mioklonus, halucinacije, parestezije, smetenost, akutno zatajenje bubrega, mentalni poremećaji, epileptični napadaji, poliurija, anurija, probavne smetnje, hepatitis, mučnina i povraćanje, leukopenija, pseudomembranozni enterokolitis, limfocitoza, hiperbilirubinemija, eozinofilija, pruritus, leukopenija, kožni osip, trombocitoza, hiperkreatininemija, monocitoza, urtikarija, bazofilija, direktno pozitivan Coombsov test.
Ne postoje precizni podaci o tome kako liječiti predoziranje predmetnim lijekom. Međutim, poznato je da se te aktivne tvari uspješno podvrgavaju hemodijalizi. Međutim, još uvijek nije poznato koliko je ovaj postupak učinkovit u slučaju predoziranja. Stoga je važno slijediti sve preporuke koje sadrži opis ovog lijeka za korištenje Imipenem + Cilastatin.
Uvjeti skladištenja
Da bi uporaba lijeka bila učinkovita, važno je uzeti u obzir još jednu važnu točku. Naime, kako čuvati lijek "Imipenem + Cilastatin". Opis tvari sadrži sljedeće savjete.
Prah se mora držati u prostoriji koja održava sobnu temperaturu. Gotovu radnu otopinu treba upotrijebiti najkasnije jedan sat nakon proizvodnje. Otopine natrijevog klorida na sobnoj temperaturi mogu se čuvati ne više od deset sati, au hladnjaku - ne više od četrdeset osam. Otopine glukoze mogu se čuvati najviše četiri, odnosno dvadeset četiri sata.
Analozi
Postoji niz lijekova koji su uključeni u skupinu analoga lijeka "Imipenem + Cilastatin". Zamjene za predmetni lijek su Inempplus, Mixacil, Lastinem, Sinerpen, Tiaktam, Piminam, Supranem i Tienam. Svi ti lijekovi u pravilu imaju istu djelatnu tvar kao i dotični lijek. Glavne aktivne tvari ovih lijekova su imipenem, cilastatin (čiji trgovački naziv odražava gore navedene lijekove). Dakle, za ove lijekove, općenito, kontraindikacije, nuspojave i farmakološki učinci se podudaraju. Međutim, treba imati na umu da dozu treba propisati liječnik koji može uzeti u obzir sve potrebne nijanse. Lijek "Imipenem + Cilastatin", analozi lijeka ne smiju koristiti pacijenti bez dopuštenja, bez imenovanja liječnika i njegovog stalnog nadzora. Uključivanje njegove konzultacije također je potrebno pri odabiru odgovarajućeg analoga.
Generalizacija
Praksa potvrđuje učinkovitost lijeka "Imipenem + Cilastatin". Recenzije govore o uspješnim rezultatima liječenja. Međutim, i liječnici i pacijenti naglašavaju da je važno strogo se pridržavati preporuka sadržanih u uputama i koje daje liječnik. Samo takav način provođenja terapije može imati koristi za tijelo pacijenta.
Ne treba zanemariti kontraindikacije, čija prisutnost ne dopušta početak liječenja dotičnim lijekom. Inače, njegova uporaba ne samo da ne može dati pozitivan rezultat, već može uzrokovati ozbiljnu štetu fizičkom stanju pacijenta. Također, nepravilna uporaba dotičnog lijeka može dovesti do nuspojava, od kojih neke mogu značajno pogoršati stanje pacijenta. Važno je da se liječenje provodi pod nadzorom kompetentnog liječnika koji ne samo da je dobro upoznat s primjenom ovog lijeka, već također posjeduje potrebne vještine i znanja kako bi se nosio s neočekivano nastalim teškim situacijama. Vaše zdravlje treba biti u rukama pravih profesionalaca.
Prije nego što odlučite započeti liječenje dotičnim lijekom, važno je pažljivo pročitati sve informacije o njemu, koje odražavaju značajke njegovog učinka na tijelo. Potrebno je znati sve o mogućim nuspojavama, čija pojava može uzrokovati mnogo neugodnosti pacijentu i poteškoćama njegovom liječniku.
Važno je pristupiti izboru metode liječenja što je moguće odgovornije. Birajte najkvalitetnije lijekove!
Opis
Prašak od bijele do blijedo žute boje.
Sastav za 1 bocu
doziranje 250 mg/250 mg
250 mg imipenema/250 mg cilastatina i natrijev bikarbonat
doziranje 500 mg/500 mg
500 mg imipenema/500 mg cilastatina i natrijev bikarbonat
Farmakoterapijska skupina
Antibiotik iz skupine karbapenema.
ATX kod: J01DH51.
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Imicinem-TF je antibiotik širokog spektra koji se sastoji od dvije komponente.
Imipenem inhibira sintezu bakterijske stanične stijenke i ima baktericidni učinak protiv širokog spektra gram-pozitivnih i gram-negativnih patogena, aerobnih i anaerobnih.
Cilastatin natrij inhibira dehidropeptidazu, enzim koji metabolizira imipenem u bubrezima, što značajno povećava koncentraciju nepromijenjenog imipenema u urinarnom traktu. Cilastatin nema vlastito antibakterijsko djelovanje, ne inhibira bakterijsku beta-laktamazu.
Antimikrobni spektar Imicinema-TF uključuje gotovo sve klinički značajne patogene. In vitro antibiotik djeluje protiv aerobnih gram-negativnih bakterija: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (ranije Mima-Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (uključujući Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (uključujući Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (uključujući sojeve koji proizvode beta-laktamazu), Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (uključujući Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella ozaenae), Moraxella spp., Morganella morganii (ranije Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (uključujući sojeve koji proizvode penicilinazu), Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp. (uključujući Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Plesiomonas shigelloides, Providencia spp. (uključujući Providencia rettgeri /bivši Proteus rettgeri/, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (uključujući Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (uključujući Salmonella typhi), Serratia spp. (uključujući Serratia proteamaculans /ranije Serratia liquefaciens/, Serratia marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (uključujući Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis); aerobni gram-pozitivne bakterije: Bacillus spp. Enterococcus faecalis Erysipelothrix rhusiopathiae Listeria monocytogenes Nocardia spp. Pediococcus spp. skupina B (uključujući Streptococcus agalactiae), Streptococcus spp. skupine C, G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (uključujući hemolitičke alfa i gama sojeve); anaerobni Gram negativan bakterije: Bacteroides spp., Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus, Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp., Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Porphyromonas asaccharolytica (ранее Bacteroides asaccharolytica), Prevotella bivia (ранее Bacteroides bivius) , Prevotella disiens (ranije Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ranije Bacteroides intermedius), Prevotella melaninogenica (ranije Bacteroides melaninogenicus), Veillonella spp.; anaerobni gram-pozitivne bakterije: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (uključujući Clostridium perfringens), Eubacterium spp., Lactobaccilus spp., Mobilincus spp., Microaerophilic streptococcus, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (uključujući Propionibacterium acnes); drugi: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.
Za Imitsinem-TF otporan Xanthomonas maltophilia (ranije Pseudomonas maltophilia) i neki sojevi Pseudomonas cepacia, kao i Streptococcus faecium i stafilokoki otporni na meticilin.
In vitro testovi pokazuju da antibiotik djeluje sinergistički s antibioticima iz skupine aminoglikozida protiv pojedinih izolata Pseudomonas aeruginosa.
Imicinem-TF je učinkovit sam ili u kombinaciji s drugim antimikrobnim agensima u liječenju polimikrobnih infekcija.
Farmakokinetika
Distribucija
Nakon intravenske primjene, bioraspoloživost imipenema je 98%. Antibiotik se dobro raspoređuje, stvarajući visoke koncentracije u različitim tkivima i tjelesnim tekućinama. Vezanje za proteine plazme je 20%.
Metabolizam i izlučivanje
Imipenem se metabolizira u bubrezima hidrolizom beta-laktamskog prstena bubrežnom dehidropeptidazom. Poluživot imipenema je 1 sat.
Farmakokinetikau posebnim kliničkim situacijama
U slučaju poremećaja bubrežne funkcije, kao i kod starijih osoba (iznad 65 godina), dolazi do smanjenja ukupnog i bubrežnog klirensa i produljenja poluvremena eliminacije imipenema.
Indikacije za upotrebu
Polimikrobne i mješovite aerobno-anaerobne infekcije, empirijska terapija prije identifikacije uzročnika.
Infekcije uzrokovane sojevima mikroorganizama osjetljivih na lijek: upala pluća (uključujući nozokomijalne), infekcije mokraćnog sustava, infekcije trbušne šupljine, ginekološke infekcije, infekcije kože i mekih tkiva, septikemija, infekcije kostiju i zglobova, infektivni endokarditis , mješovite infekcije.
Prije primjene lijeka u pedijatrijskih bolesnika potrebno je proučiti informacije navedene u odjeljcima "Mjere opreza" i "Način primjene i doziranje".
Kontraindikacije
Preosjetljivost na bilo koju od komponenti lijeka. Preosjetljivost na karbapeneme, peniciline ili druge beta-laktamske antibiotike, djeca mlađa od 3 mjeseca.
IZ Oprez Imicinem-TF treba primjenjivati istodobno s potencijalno nefrotoksičnim lijekovima, kao i u bolesnika s dispeptičkim simptomima, osobito povezanima s kolitisom, te u starijih bolesnika.
Mjere opreza
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Klinička sigurnost Imicinema-TF tijekom trudnoće nije instalirano. Stoga se Imicinem-TF ne smije koristiti tijekom trudnoće osim ako potencijalna korist ne opravdava mogući rizik za fetus. U svakom slučaju, lijek se mora koristiti pod izravnim nadzorom liječnika.
Ako je potrebno, primjena Imicinema-TF tijekom laktacije treba razmisliti o prestanku dojenja.
posebne upute
Imicinem-TF nije indiciran za liječenje meningitisa jer sigurnost i učinkovitost nisu utvrđene. Ako se sumnja na meningitis, treba dati odgovarajuće antibiotike.
Bolesnicima na hemodijalizi, osobito s bolestima središnjeg živčanog sustava, Imicinem-TF se može propisati samo u slučajevima kada očekivana korist od terapije nadmašuje mogući rizik od pogoršanja zatajenja bubrega.
Tijekom liječenja infekcija uzrokovanih Pseudomonas aeruginosa, preporuča se periodično provođenje testova osjetljivosti na antibiotike u skladu s kliničkom situacijom.
Kako bi se spriječio razvoj rezistencije i održala učinkovitost Imicinem-TF-a, lijek se smije koristiti samo za liječenje ili prevenciju infekcija uzrokovanih dokazano (ili sumnjivim) mikroorganizmima osjetljivima na imipenem. U nedostatku informacija o identificiranom patogenu i njegovoj osjetljivosti, empirijski izbor antibiotika treba napraviti na temelju lokalnih epidemioloških podataka i podataka o mikrobnoj osjetljivosti.
Pedijatrijska uporaba
Imicinem-TF se može koristiti za liječenje djece sa sepsom. Primjena lijeka u djece mlađe od 3 mjeseca, kao i u djece s oštećenom funkcijom bubrega, nije dovoljno proučena.
Način primjene i doziranje
Prosječna dnevna doza Imicinema-TF određuje se ovisno o težini infekcije i dijeli se na nekoliko jednakih doza, uzimajući u obzir stupanj osjetljivosti mikroorganizama, funkciju bubrega i tjelesnu težinu.
Za odrasle osobe prosječna terapijska doza za intravenoznu infuziju je 1-2 g / dan (u smislu imipenema), podijeljena u 3-4 infuzije. Maksimalna dnevna doza je 4 g.
stol 1
Imicinem-TF u dozama ≤500 mg treba primijeniti intravenozno tijekom 20-30 minuta, u dozama >500 mg - tijekom 40-60 minuta. Bolesnici koji osjete mučninu tijekom infuzije trebaju smanjiti brzinu primjene.
Za prevencija postoperativnih infekcija lijek treba primijeniti intravenozno u dozi od 1 g tijekom uvodne anestezije i u dozi od 1 g nakon 3 sata.U slučaju visokorizičnog kirurškog zahvata potrebno je primijeniti dodatnih 500 mg 8 i 16 sati nakon anestezije.
Doze Imicinema-TF za IV infuziju bolesnika s disfunkcijomrad bubrega itežine 70 kg ili više prikazani su u tabeli 2.
Imicinem-TF se ne smije primjenjivati u bolesnika s klirensom kreatinina manjim od 5 ml/min/1,73 m2 osim ako je zakazana hemodijaliza svakih 48 sati. I imipenem i cilastatin uklanjaju se iz cirkulacije tijekom hemodijalize. Imicinem-TF treba primijeniti nakon hemodijalize i u intervalima od 12 sati od završetka postupka.
tablica 2
| Dnevna doza ovisno o težini infekcije* | Ponovno izračunavanje dnevne doze ovisno o QC (ml/min/1,73 m2) | ||
| 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| 1 g | 250 mg svakih 8 sati ili 250 mg svakih 12 sati | 250 mg svakih 12 sati | 250 mg svakih 12 sati | 250 mg svakih 12 sati |
| 1,5 ggg 4 g | 250 mg svakih 6 sati 250 mg svakih 8 sati 500 mg svakih 8 sati 250 mg svakih 6 sati | 250 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 12 sati 250 mg svakih 12 sati |
| 2 g | 500 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 6 sati | 250 mg svakih 12 sati |
| 3 g | 500 mg svakih 6 sati | 500 mg svakih 8 sati | 500 mg svakih 12 sati |
| 4 g | 750 mg svakih 8 sati | 500 mg svakih 6 sati | 500 mg svakih 12 sati |
* vidi tablicu 1.
Djeca starija od 3 mjeseca tjelesne težine manje od 40 kg lijek se propisuje u dozi od 15-25 mg / kg / doza svakih 6 sati. Na temelju studija u odraslih, maksimalna dnevna doza za liječenje infekcija uzrokovanih potpuno osjetljivim mikroorganizmima je 2,0 g na dan, infekcije s umjerenom osjetljivošću mikroorganizama (primarno uzrokovanih nekim sojevima P. aeruginosa) iznosi 4,0 g/dan. Više doze (do 90 mg/kg/dan u starije djece) mogu se koristiti u bolesnika s cističnom fibrozom. Lijek ne preporučuje se primjena kod djece s infekcijama CNS-a zbog opasnosti od napadaja i u djece s tjelesnom težinom, jer nema podataka o sigurnosti primjene.
Pravila za pripremu i davanje otopine
Imicinem-TF treba primijeniti intravenozno u obliku infuzije.
Za pripremu otopine za u/uupoznavanja sadržaj bočice se prethodno otopi u 10 ml jedne od sljedećih otopina za infuziju: 0,9% otopina natrijevog klorida, 5%, 10% vodena otopina dekstroze, 5% i 10% otopina manitola.
Dobivena suspenzija se ne smije koristiti za izravnu primjenu!
Suspenzija se dobro promućka i prenese u bočicu ili spremnik s ostatkom otopine za infuziju (140 ml). Ukupni volumen otopine je 150 ml. Kako bi se osigurao potpuni prijenos sadržaja bočice, gornji postupak potrebno je ponoviti tako da se ponovno doda 10 ml dobivene otopine u bočicu, te nakon mućkanja prebaci u bočicu ili spremnik s ostatkom otopine. Dobivena otopina (150 ml) se protrese dok ne nastane bistra tekućina. Za pripremu otopineImicinema-TFnemojte koristiti otapala koja sadrže sol mliječne kiseline (laktat)!
Nuspojava
Lokalne reakcije: s / u uvodu - eritem, bol i infiltrati na mjestu ubrizgavanja lijeka, tromboflebitis.
Alergijske reakcije: osip, svrbež, urtikarija, vrućica, anafilaktičke reakcije, multiformni eritem, angioedem; rijetko - eksfolijativni dermatitis, toksična epidermalna nekroliza.
Takoaspekti probavnog sustava: mučnina, povraćanje, proljev; umjereno povećanje aktivnosti transaminaza, bilirubina i/ili serumske alkalne fosfataze, bojenje zuba; rijetko - pseudomembranozni kolitis, hepatitis.
Sa strane laboratorijskih pokazatelja: eozinofilija, leukopenija, neutropenija (uključujući agranulocitozu), trombocitopenija, trombocitoza, smanjena razina hemoglobina. U nekim slučajevima zabilježen je izravan pozitivan Coombsov test.
Sa stranemokraćnogsustavi: došlo je do povećanja razine kreatinina u serumu i uree dušika; rijetko - oligurija / anurija, poliurija, akutno zatajenje bubrega. Bilo je slučajeva promjene boje urina (ta je pojava sigurna i ne smije se brkati s hematurijom).
Sa strane središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava: pri propisivanju intravenskih infuzija Imicinem-TF (kao iu liječenju drugih antibiotika beta-laktamske skupine) opisani su slučajevi mioklonusa, mentalnih poremećaja, uključujući halucinacije, zbunjenost, epileptičke napadaje, parestezije i poremećaje okusa.
Nuspojave rijetko zahtijevaju prekid terapije i obično su blage i prolazne; ozbiljne nuspojave su rijetke.
Predozirati
Simptomi: povećana ozbiljnost nuspojava.
Liječenje: lijek treba prekinuti ili njegovu dozu smanjiti. Provesti simptomatsku terapiju. Imicinem-TF je moguće ukloniti hemodijalizom, međutim, učinkovitost ovog postupka u slučaju predoziranja malo je proučavana.
Interakcija s drugim lijekovima
Farmaceutska interakcija
Otopine Imicinema-TF ne smiju se miješati niti primjenjivati istovremeno s drugim antimikrobnim lijekovima. Imicinem-TF je kemijski nekompatibilan sa soli mliječne kiseline (laktat), stoga se pri pripremi otopina lijeka ne smiju koristiti otapala koja sadrže sol mliječne kiseline.
Uz istovremenu primjenu s penicilinima, cefalosporinima i drugim beta-laktamskim antibioticima moguća je križna alergija.
Uvjeti skladištenja
Čuvati na mjestu zaštićenom od vlage i svjetlosti na temperaturi ne višoj od 25°C.
Čuvati izvan dohvata djece.
Rok trajanja 2 godine. Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.
Uvjeti izdavanja iz ljekarni
Lijek se izdaje na recept.
Paket
250 mg/250 mg ili 500 mg/500 mg u bočici od 10 ml.
5 boca u pakiranju ili 36 boca u kutiji (pakiranje za bolnice).
Proizvodna tvrtka
JLLC "TripleFarm", ul. Minskaya, 2B, 223141, Logoisk, Republika Bjelorusija, tel./faks: (+375) 1774 43 181, e-mail: .
