Upute i indikacije za uporabu lijeka karvedilol. Carvedilol-mic Carvedilol jednokratna i dnevna doza

Carvedilol je lijek propisan za pacijente s kardiološkom patologijom.

Kakav je sastav i oblik oslobađanja karvedilola?

Lijek se proizvodi u ravnim cilindričnim bijelim tabletama, označene su rizikom i kosom, aktivna tvar je karvedilol u dozi od 12,5 i 25 miligrama. Pomoćni spojevi kardiološkog sredstva: laktoza, polividon K25, osim toga, krospovidon, saharoza, metilceluloza i kroskarmeloza natrij.

Tablete su zapečaćene u konturnim pakiranjima od deset ili trideset komada, koje su pakirane u kartonske kutije. Prodajem lijek Carvedilol na recept. Rok trajanja lijeka je tri godine, nakon tog vremena je kontraindicirano koristiti ga, mora se zbrinuti.

Kakvo je djelovanje karvedilola?

Lijek Karvedilol blokira alfa jedan, beta jedan i beta dva adrenoreceptore, normalizira hemodinamske parametre. Ima vazodilatacijski (širi krvne žile) učinak, uz to antianginalni (ublažava bolove u srcu) i antiaritmijski učinak te antioksidativni učinak.

Nakon uzimanja tableta unutar, aktivna tvar karvedilol gotovo se potpuno apsorbira iz probavnog trakta. Bioraspoloživost doseže 25%. Sat kasnije dolazi do maksimalne koncentracije u plazmi. Unos hrane može donekle usporiti apsorpciju aktivnog spoja, ali ne utječe na bioraspoloživost. Vezanje na proteine ​​gotovo 98%. Izlučuje se žuči.

Koje su indikacije za karvedilol?

Karvedilol se propisuje za arterijsku hipertenziju, sa stabilnom anginom pektoris, kao i kao dio kombiniranog liječenja kroničnog zatajenja srca.

Koje su kontraindikacije za karvedilol?

Među kontraindikacijama su sljedeća stanja:

Zatajenje srca akutnog podrijetla i dekompenziranog kroničnog;
Teška patologija jetre;
Teška bradikardija;
AV blok;
Trudnoća;
S kardiogenim šokom;
arterijska hipotenzija;
Preosjetljivost na tvari lijeka;
Dojenje;
Do osamnaeste godine ne propisuju se lijekovi.

S oprezom, Carvedilol se propisuje za feokromocitom, hipoglikemiju, Prinzmetalovu anginu, psorijazu, depresiju, tireotoksikozu, miasteniju gravis, kao i za okluzivnu patologiju perifernih krvnih žila.

Koja je uporaba i doziranje karvedilola?

Količinu uzetog lijeka Carvedilol određuje liječnik specijalist, ovisno o identificiranoj patologiji, određuje se režim doziranja lijeka. S arterijskom hipertenzijom u prvih četrnaest dana, početna doza je 12,5 mg, tableta se uzima jednom dnevno.

Zatim se količina lijeka povećava na 25 miligrama, ako je potrebno, zatim se doza može ponovno povećati nakon dva tjedna. Uz ukidanje lijeka Carvedilol, doza se smanjuje postupno tijekom dva tjedna. Tablete se uzimaju nakon obroka, ispiru potrebnom količinom vode.

Predoziranje karvedilolom

U slučaju predoziranja karvedilolom, upute za uporabu upozoravaju da će se razviti hipotenzija, bradikardija, pridružit će se respiratorni poremećaji, zatajenje srca, u težim situacijama nije isključen čak ni srčani zastoj.

Ako je prošlo malo vremena odmah nakon trovanja, tada možete nastaviti s ispiranjem želuca, za to biste trebali izazvati povraćanje. Tada se bolesniku provodi potrebno simptomatsko liječenje uz moguću hospitalizaciju u bolnici.

Koje su nuspojave karvedilola?

Lijek uzrokuje sljedeće negativne reakcije: glavobolju, bradikardiju, parestezije, vrtoglavicu, moguća su sinkopalna stanja, slabost mišića, poremećaj spavanja, ortostatsku hipotenziju, depresiju, anginu pektoris, osim toga, suha usta, AV blokada, mučnina, primjećuje se progresija zatajenje srca, kao i bol u trbuhu.

Drugi negativni učinci na lijek: proljev, zatvor, leukopenija, povraćanje, trombocitopenija, edem, alergijske reakcije, oštećena bubrežna funkcija, sindrom sličan gripi, smanjeno suzenje i tako dalje.

posebne upute

S oprezom, Carvedilol se propisuje osobama s bronhospastičnim sindromom, emfizemom, kao i s kroničnim bronhitisom. Na početku liječenja ne može se isključiti nagli pad tlaka, a mogu se razviti ortostatske reakcije, vrtoglavica do sinkope (nesvjestica).

Tijekom liječenja kontraindicirano je piti alkohol. Lijek može smanjiti stvaranje suzne tekućine. Važno je napomenuti da dozu lijeka treba smanjiti ili postupno otkazati, inače se može izazvati oštro pogoršanje stanja.

Kako zamijeniti Carvedilol, koji analozi?

Lijek Cardivas, Carvetrend, Carvedilol-Teva, Coriol, Acridilol, Carvedigamma, Carvenal, Carvedilol Stada, Credex, Carvedilol, Carvedilol-OBL, Recardium, Carvedilol Hexal, Talliton, osim toga, Bagodilol, Dilatrend, Carvidil, Carvedilol Zentiva, Karvedilol- Analozi su Pharmaplant, Vedikardol, Carvedilol Obolenskoe, Carvedilol Canon, Carvedilol Sandoz i Atram.

Zaključak

Specijalist treba propisati kardiološke lijekove, kontraindicirano je koristiti tablete prema vlastitom uvjerenju.

Ime:

karvedilol (Carvedilolum)

Farmakološki
akcijski:

karvedilol - neselektivni beta-adrenergički blokator.
Također je selektivni blokator alfa receptora.
Nema intrinzičnu simpatomimetičku aktivnost.
Smanjuje ukupno prekardijalno opterećenje zbog selektivnog blokiranja alfa-adrenergičkih receptora. Zbog neselektivne blokade beta-adrenergičkih receptora, uočava se supresija renin-angiotenzinskog sustava bubrega (smanjenje aktivnosti renina u plazmi), smanjenje krvnog tlaka, srčane frekvencije i minutnog volumena.
Blokirajući alfa receptore, karvedilol širi periferne žile, čime se smanjuje vaskularni otpor.
Kombinacija vazodilatacije i blokade beta receptora popraćena je sljedećim učincima: u bolesnika s koronarnom bolešću srca - prevencija ishemije miokarda, sindrom boli; u bolesnika s arterijskom hipertenzijom - snižavanje krvnog tlaka; u bolesnika s cirkulacijskim zatajenjem i disfunkcijom lijeve klijetke - poboljšanje hemodinamike, smanjenje veličine lijeve klijetke i povećanje ejekcijske frakcije iz nje.
Lijek ne utječe na metabolizam lipida.

Bioraspoloživost karvedilola iznosi 25%.
Cmax se opaža nakon ingestije nakon 60 minuta.
Lijek se odlikuje linearnim odnosom između koncentracije u krvi i uzete doze. Bioraspoloživost je neovisna o unosu hrane.
Karvedilol je vrlo lipofilna tvar. Otprilike 98-99% veže se na proteine ​​krvi.
Poluživot je 6-10 sati.
Primarni prolaz kroz jetru je 60-75%.
Volumen distribucije u tijelu je 2 l/kg.
Klirens plazme - 590 ml / min.
Metabolizam karvedilola prolazi u jetri zbog glukuronidacije i oksidacije fenolnog prstena. Nakon hidroksilacije i dimetilacije aromatskog prstena nastaju 3 metabolita koji imaju beta-blokirajuća svojstva.
U pretkliničkoj fazi otkriveno je da metabolit 4'-hidroksi-fenol ima 13 puta veću aktivnost od karvedilola.

Sadržaj metabolita u krvi je oko 10 puta manji od koncentracije karvedilola.
Druga dva metabolita (hidroksikarbazol) imaju izraženo adrenoblokirajuće i antioksidativno djelovanje.
Antioksidativni učinak metabolita je 30-80 puta veći od karvedilola. Uklanjanje lijeka provodi se s žuči (zatim - s izmetom).
Mali dio u obliku se eliminira putem bubrega.
U starijih bolesnika postoji veća koncentracija lijeka (50% veća). Bioraspoloživost karvedilola u bolesnika s cirozom jetre je 4 puta veća, a njegova koncentracija u krvi 5 puta veća nego u zdravih osoba.
Neki bolesnici s hipertenzijom i bubrežnom insuficijencijom(klirens kreatinina manji od ≤20 ml / min), dolazi do povećanja sadržaja lijeka u krvi za 40-55% u usporedbi s pacijentima s nepromijenjenom funkcijom bubrega.

Indikacije za
primjena:

Arterijska hipertenzija (u monoterapiji iu kombinaciji s diureticima);
- kronično zatajenje srca (kao dio kombinirane terapije);
- IHD: stabilna angina.

Način primjene:

Uzima se karvedilol unutra bez obzira na unos hrane.
Ako pacijent ima kardiovaskularnu insuficijenciju, preporuča se koristiti lijek tijekom obroka (kako bi se povećala apsorpcija, što smanjuje rizik od razvoja ortostatske hipotenzije).
S arterijskom hipertenzijom
Preporučeni način primjene je 1-2 r / dan.
Za odrasle, početna doza je 12,5 mg / dan tijekom prvih 1-2 dana.
Doza održavanja je 25 mg/dan. Ako je potrebno, možete postupno povećavati dozu u intervalima od 14 dana (ne manje!) do preporučene maksimalne doze od 50 mg / dan.
Za starije bolesnike početna preporučena doza je 12,5 mg/dan (jednokratno). Ova doza ponekad je dovoljna za daljnju primjenu.
S arterijskom hipertenzijom, najveća dopuštena doza nije veća od 50 mg / dan.

Za stabilnu anginu
Tijekom prva 1-2 dana za odrasle, preporučena doza je 25 mg / dan, podijeljeno u 2 doze.
Doziranje održavanja - 50 mg / dan (25 mg po dozi).
Najveća preporučena doza je 100 mg/dan (u 2 podijeljene doze).
Za starije bolesnike početna preporučena doza je 12,5 mg/dan jednom tijekom prva 1-2 dana.
Zatim prebacite bolesnika na dozu održavanja od 50 mg/dan (podijeljeno u 2 doze).
Ova doza je najveća za pacijente u ovoj kategoriji.

Kronična kardiovaskularna insuficijencija
Karvedilol je indiciran kao dodatak konvencionalnom liječenju inhibitorima angiotenzin-konvertirajućeg faktora, diureticima, digitalisom i vazodilatatorima.
Za uzimanje lijeka potrebno je stabilno stanje bolesnika tijekom posljednja 4 tjedna prije prelaska na liječenje karvedilolom.
Drugi važni uvjeti za propisivanje lijeka su broj otkucaja srca ne veći od 50 otkucaja u minuti, sistolički krvni tlak veći od 85 mm Hg.
Početna doza je 6,25 mg jednom dnevno.
U slučaju dobre tolerancije, doza se može postupno povećavati u intervalu od 14 dana (najmanje!) Prema shemi: 6,25 mg 2 puta dnevno - 12,5 mg 2 r / s - 25 mg 2 r / dan.
Najveća preporučena doza je 50 mg / dan (podijeljeno u 2 doze) za bolesnike tjelesne težine ≤ 85 kg i 100 mg / dan (podijeljeno u 2 doze) za bolesnike tjelesne težine ≥ 85 kg (isključujući slučajeve teške kardiovaskularne insuficijencije).
Potrebno je povećati dozu pod strogim liječničkim nadzorom.

Može doći do pogoršanja znakova kardiovaskularne insuficijencije na početku terapije (osobito u bolesnika koji koriste visoke doze diuretika i (ili) s teškom kardiovaskularnom insuficijencijom).
U tim slučajevima nije potrebno ukidanje lijeka, potrebno je samo suzdržati se od povećanja doze karvedilola.
Tijekom liječenja karvedilolom opće stanje bolesnika treba pratiti liječnik opće prakse (ili kardiolog).
Prije povećanja doze lijeka potreban je dodatni pregled bolesnika koji uključuje određivanje jetrenih funkcija, tjelesne težine, otkucaja srca, otkucaja srca i krvnog tlaka.

Ako se razviju znakovi dekompenzacije, zadržavanje tekućine zahtijeva simptomatsku terapiju (povećanje doze diuretika).
U tom slučaju, trebali biste se suzdržati od povećanja doze karvedilola (barem dok se opće stanje pacijenta ne stabilizira).
Ponekad je potrebno smanjenje doze karvedilola ili čak privremeni prekid liječenja (u tim slučajevima moguće je titrirati dozu lijeka).
Ako se liječenje karvedilolom prekine o, tada je potrebno ponovno započeti uzimanje lijeka s minimalnom dozom (6,25 mg jednom dnevno), ta se doza može postupno povećavati prema gore navedenim pravilima.
Carvedidol u pedijatriji (za pacijente mlađe od 18 godina) nije propisan, jer nema dovoljno podataka o sigurnosti i učinkovitosti lijeka u ovoj dobnoj skupini ljudi.
Važno je zapamtiti da je kod uzimanja karvedilola kod starijih bolesnika neophodan stalan liječnički nadzor, jer su ti bolesnici osjetljiviji na karvedilol.
Za otkazivanje lijeka potrebno je postupno smanjenje doze tijekom 7-14 dana.

Nuspojave:

Hematopoetski sustav: trombocitopenija (blagi stupanj).
Metabolizam: periferni edem, hiperkolesterolemija, zadržavanje tekućine, hipervolemija, hiperglikemija. Hiperglikemija je češća u bolesnika s dijabetes melitusom.
središnji živčani sustav: sinkopa, poremećaji spavanja, parestezija, glavobolja, depresija, vrtoglavica.
Organ vida: smetnje vida, smanjeno suzenje, iritacija očiju.
mokraćni sustav: periferni edem, poremećaj mokrenja, zatajenje bubrega.
Gastrointestinalni trakt: mučnina, zatvor, suha usta, bol u trbuhu, proljev, povraćanje, povišene transaminaze.
reproduktivni sustav: oticanje genitalija, impotencija.

Kardiovaskularni sustav: bradikardija, poremećaj periferne cirkulacije, ortostatska hipotenzija.
Mišićno-koštani sustav: Bol u udovima.
Dišni sustav: suhoća nosne sluznice, otežano disanje (opstruktivni sindrom) u bolesnika s KOPB-om.
Koža i potkožno tkivo: urtikarija, alergijski egzantem, svrbež, reakcija slična lichen planusu, psorijaza. Ako pacijent ima psorijazu, simptomi kože se mogu pogoršati.
ostalo: oteklina na mjestu ubrizgavanja, opća slabost.
Rijetko: angina pektoris, atrioventrikularna blokada, pogoršanje znakova periferne vaskularne bolesti (Raynaudov sindrom, intermitentna klaudikacija, itd.).
Karvedilol može uzrokovati latentni dijabetes melitus, pogoršanje tijeka dijabetes melitusa, nedovoljna kontrola sadržaja glukoze u krvnom serumu.
Kad se karvedilol titrira, moguće je (rijetko) smanjenje kontraktilnosti miokarda.

Kontraindikacije:

Akutno i dekompenzirano kronično zatajenje srca koje zahtijeva intravensku primjenu inotropnih sredstava;
- teško zatajenje jetre;
- AV blok II-III stadija;
- teška bradikardija (manje od 50 otkucaja u minuti);
- sindrom slabosti sinusnog čvora;
- arterijska hipotenzija (sistolički krvni tlak manji od 85 mm Hg);
- kardiogeni šok;
- Bronhijalna astma;
- Kronična opstruktivna plućna bolest;
- dob do 18 godina (učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene);
- preosjetljivost na karvedilol ili druge sastojke lijeka.
Pažljivo: bronhospastični sindrom, kronični bronhitis, plućni emfizem, Prinzmetalova angina, tireotoksikoza, periferna vaskularna okluzivna bolest, feokromocitom, psorijaza, zatajenje bubrega, AV blok I stupnja, opsežna operacija i opća anestezija, dijabetes melitus, hipoglikemija, depresija, miastenija gravis.
karvedilol Nije preporučeno

Terapija treba biti dugotrajna i ne smije se naglo prekinuti., osobito u bolesnika s koronarnom bolesti srca, jer to može dovesti do pogoršanja tijeka osnovne bolesti.
Ako je potrebno, smanjenje doze lijeka treba biti postupno, tijekom 1-2 tjedna.
Na početku terapije karvedilolom ili s povećanjem doze lijeka u bolesnika, osobito starijih, može doći do pretjeranog sniženja krvnog tlaka, uglavnom pri stajanju.
Potrebna je prilagodba doze.
U bolesnika s kroničnim zatajenjem srca, pri odabiru doze, moguće je povećanje simptoma zatajenja srca i pojava edema.
U tom slučaju ne treba povećavati dozu karvedilola, preporuča se propisivanje velikih doza diuretika dok se stanje bolesnika ne stabilizira.
Pri propisivanju karvedilola i sporih blokatora kalcijevih kanala, derivata fenilalkilamina (verapamil) i benzodiazepina (diltiazem), kao i antiaritmika klase I, preporučuje se stalno praćenje elektrokardiograma i krvnog tlaka.

Preporučeno kontrolirati funkciju bubrega u bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega, arterijskom hipotenzijom i kroničnim zatajenjem srca.
U slučaju operacije u općoj anesteziji, anesteziologa treba upozoriti na prethodnu terapiju karvedilolom.
karvedilol ne utječe na koncentraciju glukoze u krvi i ne uzrokuje promjene u testu tolerancije glukoze u bolesnika s dijabetesom melitusom neovisnim o inzulinu.
Tijekom liječenja izbjegavajte upotrebu etanola.
Bolesnicima s feokromocitomom treba dati alfa-blokatore prije početka terapije.
Bolesnici koji nose kontaktne leće trebaju biti svjesni da lijek može uzrokovati smanjenje suzenja.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima
Ne preporučuje se vožnja automobila na početku terapije i pri povećanju doze karvedilola. Trebali biste se suzdržati od drugih aktivnosti povezanih s potrebom za visokom koncentracijom pažnje i brzim psihomotornim reakcijama.

Interakcija
drugi ljekoviti
drugim sredstvima:

Antagonisti kalcija i antiaritmici.
Zamijećeni su slučajevi bradikardije i hipotenzije tijekom uzimanja karvedilola s amiodaronom, diltiazemom i/ili verapamilom.
U ovih bolesnika potrebno je pratiti krvni tlak i elektrokardiografski pregled.
Sinergistički učinak karvedilola i antagonista kalcija može uzrokovati poremećaje atrioventrikularnog provođenja srca s razvojem dekompenzacije.
Potrebno je pažljivo medicinsko praćenje bolesnika koji uzimaju antiaritmike klase I ili amiodaron istodobno s karvedilolom.
Postoje izvješća o slučajevima ventrikularne fibrilacije, bradikardije i srčanog zastoja na početku terapije karvedilolom u bolesnika koji su uzimali amiodaron.
Ako se antiaritmik primjenjuje parenteralno, može doći do kardiovaskularnog zatajenja (antiaritmici klase Ia ili klase Ic).

Slučajevi bradikardije kada se lijek kombinira s gvanetidinom, rezerpinom, metildopom, gvanfacinom ili inhibitorima monooksigenaze (osim inhibitora monooksigenaze skupine B).
U takvim slučajevima potrebno je praćenje otkucaja srca.
Ne preporučuje se istodobna primjena karvedilola i dihidropiridina (rizik od teške hipotenzije, kardiovaskularne insuficijencije).
Nitrati izazivaju razvoj hipotenzije u kombinaciji s karvedilolom.
Kada se lijek kombinira s digoksinom, uočeno je povećanje ravnotežnih koncentracija digoksina i digitoksina (za 16 odnosno 13%).
Ako se koristi ova kombinacija, potrebno je odrediti sadržaj digoksina u krvi na početku liječenja i na kraju odabira doze održavanja.
karvedilol pojačava antihipertenzivni učinak lijekova drugih farmakoloških skupina(fenotiazini, barbiturati, triciklički antidepresivi, antagonisti α1 receptora, alkohol, vazodilatatori).

Kada se karvedilol kombinira s ciklosporinom, potrebno je ispitati koncentraciju potonjeg u krvi, jer se njegov sadržaj može povećati.
Hipoglikemijska sredstva (uključujući inzulin).
Karvedilol može poništiti znakove hipoglikemije, a antidijabetike i inzulin može potencirati karvedilol, pa je u ovih bolesnika potrebno redovito praćenje razine glukoze u serumu.
Ako bolesnik uzima kombinaciju klonidin-karvedilol, a on mora otkazati oba lijeka, zatim se najprije ukida karvedilol, a zatim se postupno smanjuje doza klonidina.
Ako je potrebno, inhalacijska anestezija treba voditi računa o negativnim hipotenzivnim i inotropnim interakcijama anestetika s karvedilolom.
Učinkovitost karvedilola smanjuje se u kombinaciji s lijekovima koji zadržavaju tekućinu i natrij u tijelu (protuupalni lijekovi protiv bolova, kortikosteroidi, estrogeni).

Bolesnici koji uzimaju barbiturate, cimetidin, fluoksetin, ketokonazol, haloperidol, eritromicin, verapamil ili rifampicin (lijekove koji induciraju ili inhibiraju enzime citokroma P450) trebaju biti pod liječničkim nadzorom jer se koncentracije karvedilola mogu povećati (ako se koriste inhibitori) ili smanjiti (ako se koriste induktori su korišteni).
Kombinacija s ergotaminom ima značajan vazokonstrikcijski učinak.
U kombinaciji s neuromuskularnim blokatorima dolazi do povećanja blokade neuromuskularnog prijenosa.
Rizik od teške bradikardije i hipertenzije povećava se kombinacijom karvedilola sa simpatomimeticima (beta-, alfa-agonisti).

Trudnoća:

karvedilol Nije preporučeno tijekom trudnoće i dojenja.
U eksperimentu na životinjama, teratogeni učinak lijeka nije potvrđen, međutim, kliničke studije za proučavanje sigurnosti uzimanja ove kategorije pacijenata nisu dovoljne.
Karvedilol može smanjiti krvotok placente, što izaziva prijevremeni porod ili smrt fetusa u maternici.
Prilikom uzimanja karvedilola tijekom trudnoće u fetusa ili novorođenčeta mogu se pojaviti bradikardija, hipoglikemija, plućna insuficijencija, kardiorespiratorne komplikacije i hipotermija.
Karvedilol se propisuje tijekom trudnoće samo kada je očekivana korist od lijeka veća od mogućih rizika za novorođenče (fetus).
Ako karvedilol uzima trudnica, treba ga prekinuti 2-3 dana prije termina.
Ako se to ne poštuje, novorođenče treba promatrati prva 2-3 dana života.
Lijek je lipofilan, pokusi na životinjama pokazali su sposobnost molekule i njegovih metabolita da prodru u majčino mlijeko.
Ako lijek uzima dojilja, dojenje se prekida.

Predozirati:

Simptomi: Prekoračenje doze karvedilola može izazvati bradikardiju, tešku hipotenziju, zatajenje srca, gubitak svijesti, povraćanje, srčani zastoj, zatajenje disanja, bronhospazam, konvulzije i kardiogeni šok.

Liječenje: u liječenju je potrebno pratiti glavne vitalne znakove.
Bolesnici s predoziranjem trebali bi, ako je potrebno, biti u jedinici intenzivne njege.
Potporna njega: za prevenciju teške bradikardije - atropin 0,5-2 mg intravenski, za potporu kardiovaskularnog sustava: glukagon (prvi intravenski bolus 1-10 mg, zatim intravenska infuzija 2-5 mg / sat).
Propisuju se simpatomimetici (izoprenalin, dobutamin ili epinefrin – doza ovisi o tjelesnoj težini bolesnika).
S bradikardijom otpornom na terapiju lijekovima - električna stimulacija srca.
Za ublažavanje bronhospazma učinkoviti su i beta-simpatomimetici u obliku intravenske infuzije ili inhalacije, intravenski aminofilin.
Za ublažavanje konvulzivnog sindroma - polagano intravenski diazepam.
Budući da se karvedilol brzo veže za proteine ​​krvi, hemodijaliza je neučinkovita.
U slučaju teških simptoma predoziranja, liječenje održavanja provodi se dugo vremena, budući da će redistribucija i eliminacija lijeka biti spora.
Trajanje terapije ovisi o stanju bolesnika (do stabilizacije stanja).

Obrazac izdavanja:

Carvedillot tablete 6,25 mg, 12,5 mg i 25 mg bijele do bijele s kremastom nijansom, ravnocilindrične, sa skošenim rubom; svijetlo mramoriranje dopušteno je u 10, 20, 30 ili 60 komada.
Tablete Carvedillot Zentiva 6,25 mg, 12,5 mg i 25 mg smeđe-žute boje, prošarane, s rizikom za podjelu na jednoj strani i ugraviranim brojem "12" - na drugoj 15 ili 30 kom.
Canon Carvedillot tablete 6,25 mg, 12,5 mg i 25 mg su plosnati cilindrični, sa skošenim rubom i rizikom, bijeli ili gotovo bijeli, dopušteno je lagano mramoriranje na 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 50, 56, 60, 70 , 80, 81, 90 ili 100 kom.

Carvedillot Sandoz tablete 3,125 mg, 6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg i 50 mg žuti, okrugli, bikonveksni, s urezom na obje strane i sa strane i oznakom "C2" na jednoj strani.
Carvedillot Stada tablete 12,5 mg i 25 mg ružičasto-bež, okrugli, bikonveksni, s rizikom s obje strane i sa strane te s natpisom "C3" s jedne strane, 30 kom.
Carvedillot-Teva tablete 3,125 mg, 6,25 mg, 12,5 mg i 25 mg bijele ili gotovo bijele boje, okrugle, bikonveksne, s utisnutim "CA3" s jedne strane, 28 ili 30 kom.

Uvjeti skladištenja:

Čuvati na suhom i tamnom mjestu na temperaturi ne višoj od 25°C.
Čuvati izvan dohvata djece.
Rok trajanja - 2 godine.

1 tableta karvedilola sadrži:
- djelatna tvar: karvedilol - 12,5 mg;
- Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, laktoza (mliječni šećer), krospovidon (plasdon XL10), natrijev stearil fumarat.

Carvedilol: upute za uporabu i recenzije

Latinski naziv: karvedilol

ATX kod: C07AG02

Djelatna tvar: karvedilol (karvedilol)

Proizvođač: FP Teva (Izrael), Active Component, Ozon LLC, VERTEX (Rusija), G. Amphray Laboratories (Indija), Moechs Catalana S. A. (Španjolska), Polpharma (Poljska)

Ažuriranje opisa i fotografija: 13.08.2019

Karvedilol je alfa- i beta-blokator bez intrinzične simpatomimetičke aktivnosti s antianginoznim, vazodilatacijskim i antiaritmičkim učinkom.

Oblik i sastav ispuštanja

Oblik doziranja - tablete: ravno-cilindrične, bijele, s skošenim rubom i rizikom za odvajanje (u blisteru: 10 kom., 3 pakiranja u kartonskom pakiranju, 30 kom., 1 pakiranje u kartonskom pakiranju).

Aktivna tvar je karvedilol, u 1 tableti - 12,5 ili 25 mg.

Pomoćne komponente: saharoza, metilceluloza, polividon K25, laktoza, krospovidon, kroskarmeloza natrij.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Karvedilol je blokator alfa 1 -, beta 1 - i beta 2 -adrenergičkih receptora, koji je racemična mješavina R (+) i S (-) stereoizomera. Svaki od njih karakteriziraju identična svojstva antioksidansa i α-adrenergičkog blokiranja. Beta-adrenergički blokirajući učinak karvedilola nije selektivan i posljedica je prisutnosti lijevorotirajućeg S (-) stereoizomera u njegovom sastavu.

Karvedilol nema vlastito simpatomimetičko djelovanje i ima svojstva stabilizacije membrane.

Vazodilatacijski učinak uglavnom je posljedica blokade alfa 1-adrenergičkih receptora. Zahvaljujući njemu, dolazi do smanjenja ukupnog perifernog vaskularnog otpora (OPSS). Vazodilatacija, u kombinaciji s blokadom beta-adrenergičkih receptora, dovodi do činjenice da se u bolesnika s arterijskom hipertenzijom krvni tlak smanjuje bez povećanja perifernog vaskularnog otpora i nema usporavanja perifernog protoka krvi (za razliku od beta-blokatora). Broj otkucaja srca lagano se smanjuje. U bolesnika s koronarnom bolešću karvedilol ima antianginalni učinak, a također smanjuje pre- i postopterećenje kardiovaskularnog sustava te nema izražen učinak na koncentraciju iona magnezija, natrija i kalija i metabolizam lipida u krvnoj plazmi.

U bolesnika sa zatajenjem srca i/ili disfunkcijom lijeve klijetke, karvedilol normalizira veličinu lijeve klijetke, poboljšava ejekcijsku frakciju i povoljno utječe na hemodinamske parametre. Također, lijek ima antioksidativni učinak, koji se sastoji u uklanjanju slobodnih radikala kisika.

Carvedilol smanjuje broj slučajeva sa smrtnim ishodom i smanjuje učestalost hospitalizacija, uklanja neugodne simptome i poboljšava rad lijeve klijetke u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca neishemične i ishemijske etiologije. Terapeutski učinci karvedilola ovise o dozi.

Farmakokinetika

Karvedilol se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta kada se uzima oralno. Ovaj spoj je visoko lipofilan. Njegova maksimalna razina u krvi zabilježena je otprilike 1 sat nakon ingestije. Poluvrijeme eliminacije je prosječno 6-10 sati. Karvedilol se veže za proteine ​​plazme 95-99%. Bioraspoloživost lijeka je 24-28%. Apsolutna bioraspoloživost karvedilola doseže približno 25%: 15% za S-oblik i 30% za R-oblik. Prilikom uzimanja lijeka tijekom obroka, značajna promjena u ovom pokazatelju nije opažena.

Većina karvedilola metabolizira se prvenstveno u jetri putem konjugacije i oksidacije u određene metabolite. Tvar je uključena u metaboličke procese tijekom "primarnog prolaska" kroz jetru. Metabolizam karvedilola, koji se odvija oksidacijom, je stereoselektivan. R(+)-izomer se metabolizira uglavnom pomoću izoenzima CYP1A2 i CYP2D6. U slučaju S (-) izomera, izoenzim CYP2D9 pretežno je uključen u metaboličke procese, au manjoj mjeri izoenzim CYP2D6. Također, metabolizam karvedilola odvija se uz pomoć drugih izoenzima citokroma P 450: CYP2C19, CYP2E1 i CYP3A4. Zbog hidroksilacije i demetilacije fenolnog prstena nastaju 3 metabolita, karakterizirana vazodilatacijskim svojstvima, koja su manje izražena nego kod samog karvedilola. Metaboliti imaju izražen adrenoblokirajući i antioksidativni učinak. Izlučivanje karvedilola odvija se uglavnom žučom kroz crijeva i djelomično mokraćom u obliku metabolita.

S disfunkcijom bubrega, farmakokinetički parametri lijeka ne mijenjaju se značajno. Farmakokinetika karvedilola ostaje gotovo ista bez obzira na dob bolesnika (nije pronađen statistički značajan učinak ovog parametra).

U bolesnika s cirozom jetre bioraspoloživost karvedilola je povećana za 80% zbog smanjenja intenziteta metabolizma tijekom "primarnog prolaska" kroz jetru. Kod teškog poremećaja funkcije jetre ne preporučuje se primjena karvedilola.

Karvedilol prolazi placentarnu barijeru i određuje se u majčinom mlijeku, a praktički se ne izlučuje iz krvne plazme tijekom dijalize.

Indikacije za upotrebu

• stabilna angina;
• Kronično zatajenje srca (kombinirana terapija);
• Arterijska hipertenzija.

Kontraindikacije

• Teška bradikardija (broj otkucaja srca manji od 50 otkucaja u minuti);
• Sindrom bolesnog sinusa (SSS);
• Kronično zatajenje srca u fazi dekompenzacije;
• Atrioventrikularna blokada (AV-blokada) II i III stupnja (osim bolesnika s umjetnim elektrostimulatorom srca);
• Akutno zatajenje srca;
• Arterijska hipotenzija (sistolički krvni tlak (BP) ispod 85 mm Hg);
• Kardiogeni šok;
• ozbiljno zatajenje jetre;
• Dob do 18 godina;
• Razdoblje trudnoće i dojenja;
• Preosjetljivost na komponente lijeka.

Prema uputama, karvedilol treba primjenjivati ​​s oprezom kod AV-blokade 1. stupnja, Prinzmetalove angine, okluzivnih bolesti perifernih žila, tireotoksikoze, feokromocitoma, zatajenja bubrega, psorijaze, bronhospastičnog sindroma, emfizema pluća, kroničnog bronhitisa, opće anestezije tijekom opsežne kirurške operacije, miastenija gravis, hipoglikemija, dijabetes, depresija.

Upute za uporabu Carvedilol: način i doziranje

Tablete se uzimaju oralno, nakon jela, s malom količinom vode.

Liječnik propisuje dozu lijeka pojedinačno, uzimajući u obzir kliničke indikacije.

• Stabilna angina: početna doza - 12,5 mg 2 puta dnevno. Uz dobru toleranciju i nedovoljnu učinkovitost, prvo povećanje doze može se provesti nakon 7-14 dana terapije za 12,5 mg, drugo povećanje nakon 14 dana bez promjene učestalosti primjene. Dnevna doza lijeka ne smije biti veća od 50 mg i uzeti 2 puta dnevno;
• Kronično zatajenje srca: početna doza (prva 2 tjedna) - 3,125 mg 2 puta dnevno. Odabir doze mora biti strogo individualan, pod nadzorom liječnika. U bolesnika koji dobro podnose karvedilol, doza se povećava za faktor 1 svaka 2 tjedna i prilagođava na 25 mg 2 puta na dan tijekom 6 tjedana. Preporučuje se povećanje do maksimalne doze koju bolesnik podnosi, za bolesnike s tjelesnom težinom do 85 kg ciljna dnevna doza je 50 mg, više od 85 kg - 75-100 mg;
• Arterijska hipertenzija: prvih 7-14 dana - 12,5 mg dnevno. Višestrukost prijema može biti 1 put (ujutro nakon doručka) ili 2 puta dnevno, dijeleći dnevnu dozu na pola. Zatim se dnevna doza povećava na 25 mg, treba je uzimati prema već utvrđenoj shemi. Zadnje povećanje doze vrši se nakon 14 dana.

Ako se lijek prekine na razdoblje dulje od 2 tjedna, liječenje treba nastaviti s početnom dozom prema preporučenoj shemi.

Za starije bolesnike (preko 70 godina) lijek se propisuje u dnevnoj dozi ne većoj od 25 mg s učestalošću primjene 2 puta dnevno.

Otkazivanje lijeka provodi se postupnim (1-2 tjedna) smanjenjem uzete doze.

U slučaju propuštanja sljedeće doze, tabletu treba uzeti čim se sjetite, ali se doza ne smije udvostručiti pri sljedećoj dozi.

Nuspojave

Primjena karvedilola može izazvati nuspojave:

• Sa strane kardiovaskularnog sustava: angina pektoris, bradikardija, AV blokada, ortostatska hipotenzija; rijetko - progresija zatajenja srca, povremena klaudikacija, poremećaji periferne cirkulacije;
• Iz živčanog sustava: mišićna slabost (češće na početku liječenja), glavobolja, vrtoglavica, poremećaji spavanja, sinkopa, parestezija, depresija;
• Iz probavnog sustava: mučnina, suha usta, povraćanje, proljev ili zatvor, bol u trbuhu, povećana aktivnost jetrenih enzima;
• Iz urinarnog sustava: edem, teška bubrežna disfunkcija;
• Iz hemopoetskog sustava: leukopenija, trombocitopenija;
• Alergijske reakcije: kihanje, kožne reakcije (svrbež, egzantem, osip, urtikarija), pogoršanje psorijaze, bronhospazam, nazalna kongestija, otežano disanje (u predisponiranih bolesnika);
• Ostalo: bolovi u ekstremitetima, sindrom sličan gripi, debljanje, smanjeno suzenje.

Predozirati

Simptomi predoziranja karvedilolom uključuju zatajenje srca, bradikardiju, značajno sniženje krvnog tlaka, kardiogeni šok i srčani zastoj. Ponekad se mogu primijetiti povraćanje, bronhospazam, respiratorni poremećaji, zamućena svijest i generalizirane konvulzije. U tom slučaju preporuča se provesti korekciju i stalno praćenje vitalnih znakova. Ako je potrebno, potrebna je hospitalizacija u jedinici intenzivne njege.

Također je prihvatljivo provoditi takve mjere kao što je uvođenje simpatomimetika [epinefrin (adrenalin), dobutamin] u različitim dozama ovisno o odgovoru tijela na terapiju održavanja i tjelesnoj težini, imenovanje atropina intravenozno (0,5-2 mg svaki) s teški simptomi bradikardije i glukagon (1-10 mg intravenozno bolusom, zatim 2-5 mg svaki sat kao dugotrajna infuzijska terapija) za održavanje funkcioniranja kardiovaskularne aktivnosti. Također možete položiti pacijenta na leđa i podići mu noge.

Ako je hipotenzija glavni klinički znak predoziranja, treba primijeniti norepinefrin (norepinefrin). Međutim, kontinuirano praćenje karakteristika cirkulacije je vrlo važno tijekom liječenja.

Ako se utvrdi otpornost bradikardije na medicinske postupke, indicirana je primjena umjetnog elektrostimulatora srca. Uz bronhospazam, beta-agonisti se propisuju u obliku aerosola (s dokazanom neučinkovitošću, lijek se primjenjuje intravenski) ili aminofilin intravenozno. S konvulzijama, diazepam treba polako injicirati intravenski.

Budući da teško predoziranje popraćeno stanjem šoka ponekad produljuje poluvijek karvedilola i uklanja ovu tvar iz depoa, preporuča se nastaviti terapiju održavanja dovoljno dugo.

posebne upute

Nemojte koristiti lijek za liječenje bolesnika s niskim krvnim tlakom.

Na početku primjene i s povećanjem doza moguće su ortostatske reakcije i nagli pad krvnog tlaka. U bolesnika sa zatajenjem srca, osobito starijih osoba, kada se koristi kombinirana terapija ili tijekom uzimanja diuretika, dolazi do teške vrtoglavice do nesvjestice.

Liječenje bolesnika s koronarnom bolešću srca, bubrežnom insuficijencijom, arterijskom hipotenzijom, perifernom vaskularnom bolešću, zatajenjem srca treba provoditi uz redoviti nadzor bubrežne funkcije, s pogoršanjem laboratorijskih parametara potrebno je prekinuti primjenu karvedilola.

U bolesnika s psorijazom, perifernom vaskularnom bolešću, anamnezom anafilaktičkih reakcija, učinak lijeka može dovesti do pogoršanja stanja, s Prinzmetalovom anginom pektoris - izazvati pojavu retrosternalne boli. Korištenje lijeka smanjuje osjetljivost u alergijskim testovima.

U pozadini uzimanja lijeka s oprezom, preporuča se provesti opću anesteziju s lijekovima s negativnim inotropnim učinkom, kao što su ciklopropan, eter, trikloretilen. Bolesnik treba obavijestiti liječnika o uzimanju karvedilola. Prije planiranih opsežnih kirurških zahvata potrebno je provesti postupno ukidanje lijeka.

Lijek ima tendenciju maskiranja simptoma hiperglikemije i tireotoksikoze. Liječenje bolesnika sa šećernom bolešću preporučuje se popraćeno redovitim praćenjem razine glukoze u krvi, ako je potrebno, pravilnom hipoglikemijskom terapijom.

Potreban je poseban oprez pri propisivanju lijeka bolesnicima s teškom metaboličkom acidozom.

Liječenje bolesnika s feokromocitomom počinje imenovanjem alfa-blokatora, a zatim se prelazi na upotrebu lijeka.

Tijekom razdoblja liječenja alkohol je kontraindiciran.

Pri prekidu kombinirane terapije karvedilolom i klonidinom prvo treba postupno ukinuti karvedilol, a tek nakon nekoliko dana započeti sa smanjenjem doze klonidina.

Na početku liječenja i s povećanjem doza lijek može izazvati vrtoglavicu i pretjerano sniženje krvnog tlaka, stoga se tijekom razdoblja njegove primjene preporučuje suzdržati se od svih potencijalno opasnih aktivnosti, čija provedba ovisi o velika brzina psihomotornih reakcija i povećana pozornost.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Trenutno nema dovoljno informacija o primjeni karvedilola tijekom trudnoće. Beta-blokatori smanjuju krvotok placente, nepovoljno utječu na razvoj embrija i mogu izazvati hipoglikemiju, bradikardiju i arterijsku hipotenziju. U kliničkoj praksi nema dovoljno iskustva u propisivanju karvedilola trudnicama. Stoga je lijek kontraindiciran za uporabu u ovoj kategoriji bolesnika, osim u slučajevima krajnje nužde, kada je vjerojatna korist liječenja za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

Pokusi na životinjama dokazali su da karvedilol i njegovi metaboliti prelaze u majčino mlijeko. Podaci o prodiranju ovih tvari u majčino mlijeko nisu dostupni, stoga, kada se lijek propisuje tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti.

interakcija lijekova

Tijekom uzimanja lijeka ne smije se propisivati ​​intravenska primjena diltiazema i verapamila zbog opasnosti od snažnog sniženja krvnog tlaka i smanjenja brzine otkucaja srca.

Djelovanje karvedilola pojačava kombinacija s antianginalnim, antihipertenzivnim, nekim antiaritmicima, anesteticima, drugim beta-blokatorima (uključujući u obliku kapi za oči), srčanim glikozidima, inhibitorima monoaminooksidaze, simpatoliticima (rezerpin).

Uz istodobnu primjenu karvedilola:

• Fenobarbital, rifampicin i drugi induktori jetrenih enzima mogu smanjiti koncentraciju karvedilola u krvnoj plazmi;
• Ergot alkaloidi oštećuju perifernu cirkulaciju;
• Cimetidin i drugi inhibitori jetrenih enzima mogu povećati koncentraciju karvedilola u plazmi;
• Digoksin povećava svoju koncentraciju u krvnoj plazmi.

Lijek može pojačati učinak hipoglikemijskih sredstava i prikriti razvoj hipoglikemije.

Analozi

Analozi Karvedilola su: Atram, Alotendin, Anaprilin, Amlodak-AO, Aodak-AO, Dilatrend, Vedikardol, Karvetrend, Carvidex, Karvedigamma, Karvedilol Obolenskoye, Karvedilol-KV, Carvedilol Geksal, Carvedilol-Lugal, Carvedilol Zentiva, Karvedilol Sandoz, Kardivas. , Carvidil, Credex, Coriol, Talliton.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na suhom i tamnom mjestu na temperaturi do 25 °C. Držati podalje od djece.

Rok trajanja - 3 godine.

Karvedilol je B-blokator. No, ovaj se lijek razlikuje od većine drugih članova ove skupine, koji se najčešće koriste za liječenje kardiovaskularnih bolesti.

Blokira, osim B2-adrenergičkih receptora, i B1- i alfa1-adrenergičke receptore. Zbog toga lijek ima dodatne terapijske učinke, ali zbog toga ima i više nuspojava.

U ovom članku ćemo pogledati zašto liječnici propisuju Carvedilol, uključujući upute za uporabu, analoge i cijene za ovaj lijek u ljekarnama. Prave RECENZIJE ljudi koji su već koristili Carvedilol možete pročitati u komentarima.

Sastav i oblik otpuštanja

Karvedilol je dostupan u obliku filmom obloženih tableta od 12,5 mg i 25 mg. Imaju ravno-cilindrični oblik, bijele boje. Proizvedeno u blisteru - 30 tableta.

• Sastav ovog lijeka uključuje karvedilol, koji je aktivna tvar, kao i niz pomoćnih tvari.

Kliničko-farmakološka skupina: beta1-, beta2-blokator. Alfa1-blokator.

Indikacije za upotrebu

Što lijek pomaže? Indikacije za imenovanje karvedilola su:

• arterijska hipertenzija (obično zajedno s drugim lijekovima za tlak);
• stabilna angina;
• kronično zatajenje srca (NYHA stadij II-III), zajedno s drugim lijekovima - diureticima, digoksinom ili ACE inhibitorima.

farmakološki učinak

Karvedilol je neselektivni beta-adrenergički blokator. Također je selektivni blokator alfa receptora. Nema intrinzičnu simpatomimetičku aktivnost. Smanjuje ukupno prekardijalno opterećenje zbog selektivnog blokiranja alfa-adrenergičkih receptora.

Zbog neselektivne blokade beta-adrenergičkih receptora, uočava se supresija renin-angiotenzinskog sustava bubrega (smanjenje aktivnosti renina u plazmi), smanjenje krvnog tlaka, srčane frekvencije i minutnog volumena. Blokirajući alfa receptore, karvedilol širi periferne žile, čime se smanjuje vaskularni otpor.

Kombinacija vazodilatacije i blokade beta receptora popraćena je sljedećim učincima: u bolesnika s koronarnom bolešću srca - prevencija ishemije miokarda, sindroma boli; u bolesnika s arterijskom hipertenzijom - snižavanje krvnog tlaka; u bolesnika s cirkulacijskim zatajenjem i disfunkcijom lijeve klijetke - poboljšanje hemodinamike, smanjenje veličine lijeve klijetke i povećanje ejekcijske frakcije iz nje. Lijek ne utječe na metabolizam lipida.

Karvedilol se brzo i opsežno apsorbira nakon oralne primjene uz bioraspoloživost od približno 25% - 35%. Unos hrane ne utječe na bioraspoloživost djelatne tvari, ali može usporiti njezinu apsorpciju. Vezanje za proteine ​​plazme je gotovo apsolutnih 98-99%. Klirens - od 6 do 10 sati. Lijek se izlučuje iz tijela uglavnom žučju.

Upute za korištenje

Prema uputama za uporabu, Carvedilol tablete se uzimaju oralno, nakon jela, s malom količinom vode. Liječnik propisuje dozu lijeka pojedinačno, uzimajući u obzir kliničke indikacije.

• S arterijskom hipertenzijom tijekom prvih 7-14 dana, preporučena početna doza je 12,5 mg / dan (1 tab.) Ujutro nakon doručka. Doza se može podijeliti u 2 doze od 6,25 mg karvedilola (1/2 tab. 12,5 mg). Nadalje, lijek se propisuje u dozi od 25 mg (1 tab. 25 mg) u 1 dozi ujutro, ili podijeljen u 2 doze od 12,5 mg (1 tab. 12,5 mg). Ako je potrebno, nakon 14 dana dozu je moguće ponovno povećati.
• Stabilna angina: početna doza - 12,5 mg 2 puta dnevno. Uz dobru toleranciju i nedovoljnu učinkovitost, prvo povećanje doze može se provesti nakon 7-14 dana terapije za 12,5 mg, drugo povećanje nakon 14 dana bez promjene učestalosti primjene. Dnevna doza lijeka ne smije biti veća od 50 mg i uzeti 2 puta dnevno;
• Kod kroničnog zatajenja srca doza se odabire pojedinačno, pod strogim nadzorom liječnika. Preporučena početna doza je 3,125 mg 2 puta dnevno tijekom 2 tjedna. Uz dobru toleranciju, doza se povećava u intervalima od najmanje 2 tjedna na 6,25 mg 2 puta / dan, zatim 12,5 mg 2 puta / dan i zatim do 25 mg 2 puta / dan. Dozu treba povećati do maksimuma koji bolesnik dobro podnosi. U bolesnika tjelesne težine manje od 85 kg ciljna doza je 50 mg/dan; u bolesnika tjelesne težine preko 85 kg ciljna doza je 75-100 mg/dan. Ako se liječenje prekine dulje od 2 tjedna, njegov nastavak počinje s dozom od 3,125 mg 2 puta dnevno, nakon čega slijedi povećanje doze.

U slučaju propuštanja sljedeće doze, tabletu treba uzeti čim se sjetite, ali se doza ne smije udvostručiti pri sljedećoj dozi. Ako se lijek prekine na razdoblje dulje od 2 tjedna, tada se liječenje treba nastaviti od početne doze prema preporučenoj shemi.

• Otkazivanje lijeka provodi se postupnim (1-2 tjedna) smanjenjem uzete doze.

Za starije bolesnike (preko 70 godina) lijek se propisuje u dnevnoj dozi ne većoj od 25 mg s učestalošću primjene 2 puta dnevno.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabu karvedilola:

1. Trudnoća;
2. razdoblje laktacije;
3. Dob manje od 18 godina.
4. Individualna netolerancija na komponente;
5. Bronhijalna astma;
6. Zatajenje bubrega, jetre;
7. Dekompenzirano zatajenje srca;
8. Teška bradikardija;
9. Atrioventrikularni blok;
10. Akutni srčani poremećaji.

Prema uputama, Carvedilol zahtijeva opreznu upotrebu u prisutnosti:

1. Hormonalno aktivan tumor nadbubrežnih žlijezda;
2. problemi s bubrezima;
3. Psorijaza;
4. šećerna bolest;
5. Hipertireoza;
6. depresivna stanja;
7. napredna dob;
8. Kronična opstruktivna upala pluća;
9. Oštećenje krvnih žila donjih ekstremiteta.

Nemoguće je uzimati Carvedilol bez liječničkog recepta, a liječenje treba provoditi uz stalni nadzor bubrežnih, jetrenih parametara, razine šećera u krvi i inzulina.

Nuspojave

Karvedilol može izazvati takve nuspojave od organa i sustava:

• Živčani sustav - glavobolja, slabost, vrtoglavica, poremećaji spavanja, depresija, sinkopa, parestezija;
• Utjecaj na kardiovaskularni sustav očituje se značajnim smanjenjem učestalosti srčanih kontrakcija, poremećajem u provodnom sustavu miokarda (AV blokada), smanjenjem tlaka, bolovima u srcu, napadima angine, povećanjem srca neuspjeh, povećanje simptoma Raynaudovog sindroma, pogoršanje cirkulacije krvi na periferiji, pojava edema.
• Hematopoetski sustav - leukopenija, trombocitopenija;
• Promjene u probavnom sustavu: mučnina, ponekad povraćanje, učestala rijetka stolica ili zatvor, suha usta, bolovi u trbuhu, povišene razine jetrenih enzima (transaminaza) u krvi.
• Mokraćni sustav - ozbiljno oštećenje bubrežne funkcije, edem;
• Alergije se mogu manifestirati pojavom koprivnjače, svrbeža i raznih osipa.

Ostale nuspojave su sindrom sličan gripi, bolovi u ekstremitetima, smanjeno suzenje, povećanje tjelesne težine.

Analozi karvedilola

Strukturni analozi aktivne tvari:

• Acridilol;
• Bagodilol;
• Vedicardol;
• Dilatrend;
• Karvedigamma;
• Carvenal;
• Carvetrend;
• karvidil;
• Cardivas;
• Coriol;
• Credex;
• Recardium;
• Talliton.

Pažnja: korištenje analoga mora biti dogovoreno s liječnikom.

Upute za korištenje

Pažnja! Informacije su dane samo u informativne svrhe. Ovaj priručnik ne treba koristiti kao vodič za samoliječenje. Potrebu za imenovanjem, metode i doze lijeka određuje isključivo liječnik.

opće karakteristike

Spoj.

Djelatna tvar: karvedilol;

1 tableta sadrži 12,5 ili 25 mg karvedilola;

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, saharoza, povidon, krospovidon, koloidni bezvodni silicijev dioksid, magnezijev stearat.

Oblik doziranja. Tablete.

Osnovna fizikalna i kemijska svojstva. Tablete su okrugle, bikonveksne, s urezom, bijele ili gotovo bijele.

Farmakoterapijska skupina

Lijekovi koji utječu na kardiovaskularni sustav. Kombinirano blokatori (Blokatori- lijekovi koji u interakciji s receptorima inhibiraju djelovanje agonista) alfa i beta adrenoreceptora. ATK oznaka S07A G02.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika.

Antihipertenziv, vazodilatator, antianginalni (Antianginalni- lijekovi koji poboljšavaju prokrvljenost miokarda širenjem koronarnih arterija) sredstva. Neselektivni alfa 1 -, beta 1 - i beta 2 -blokator, bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti. Vazodilatacijski učinak uglavnom je posljedica blokada (Blokada- usporavanje ili prekid provođenja električnih impulsa u bilo kojem dijelu provodnog sustava srca ili miokarda) alfa 1 -adrenergički receptori. Blokirajući beta-adrenergičke receptore, smanjuje aktivnost renin- angiotenzin (Angiotenzin je peptidni hormon koji se proizvodi u ljudskoj krvi. Regulira krvni tlak i metabolizam vode i soli u tijelu, potiče lučenje aldosterona, prostaglandina i drugih hormona)-aldosteronski sustav, aktivnost renina plazma (Plazma- tekući dio krvi, koji sadrži oblikovane elemente (eritrocite, leukocite, trombocite). Promjenom sastava krvne plazme dijagnosticiraju se razne bolesti (reumatizam, dijabetes melitus i dr.). Lijekovi se pripremaju iz krvne plazme istodobno se smanjuje bez odgode uklanjanja tekućine. Smanjuje krvni tlak, ukupni periferni vaskularni otpor, pre- i naknadno opterećenje(ili naknadno opterećenje) - opterećenje srca uzrokovano otporom protoku krvi u arterijskom sustavu. Dakle, naknadno opterećenje je opterećenje tlakom koje se povećava, na primjer, s arterijskom hipertenzijom) na srcu, umjereno smanjuje broj otkucaja srca bez utjecaja na bubrežni protok krvi i rad bubrega. Kombinacija vazodilatacijskog djelovanja i svojstava beta-adrenergičkog blokiranja pridonosi činjenici da u bolesnika arterijska hipertenzija (Arterijska hipertenzija- bolest koju karakterizira porast krvnog tlaka za više od 140/90 mm Hg. Umjetnost.) snižavanje krvnog tlaka nije popraćeno istodobnim povećanjem perifernog vaskularnog otpora, kao kod uzimanja drugih beta blokatori (Beta blokatori- tvari koje se vežu na beta-adrenergičke receptore i potiču ih. Tvari koje se vežu na receptore i imaju intrinzičnu aktivnost nazivaju se agonisti). Ima svojstva stabilizacije membrane.

Moćan je antioksidans (Antioksidansi– tvari koje usporavaju ili sprječavaju oksidaciju organskih spojeva; štite stanice od oštećenja uzrokovanih slobodnim radikalima), eliminirajući besplatno radikali (Radikal- skupina atoma, obično nepromijenjena, koja prelazi iz jednog spoja u drugi i nesposobna za dugotrajno postojanje u slobodnom stanju \; u kemijskim formulama često stoji u okruglim ili uglatim zagradama) kisik. Ne utječe na metabolizam lipida, osobito na omjer lipoproteini (Lipoproteini- složeni proteini, koji su kompleks lipida s proteinima.Sadržani su uglavnom u biološkim membranama i sudjeluju u transportu tvari kroz njih. Dijagnostičku vrijednost ima određivanje sadržaja lipoproteina u krvi) visoka/niska gustoća, te sadržaj iona kalija, natrija i magnezija u krvi.

Antihipertenzivni učinak razvija se 2-3 sata nakon pojedinačne doze i traje 24 sata, a kod produljenog liječenja maksimalni učinak se razvija nakon 3-4 tjedna. Kod bolesnika ishemijska bolest srca (Ishemija srca- kronični patološki proces, koji je uzrokovan nedovoljnom opskrbom miokarda krvlju. Većina slučajeva (97-98%) posljedica je ateroskleroze koronarnih arterija srca. Glavni klinički oblici su angina pektoris, infarkt miokarda i koronarogena (aterosklerotična) kardioskleroza) ima antiishemički i antianginalni učinak. U bolesnika s disfunkcijom lijevog klijetka (Klijetke- 1) Šupljine u središnjem živčanom sustavu: 4 u mozgu i 1 u leđnoj moždini. Ispunjen cerebrospinalnom tekućinom. 2) Odjeli ljudskog srca) i/ili zatajenje cirkulacije ima povoljan učinak na hemodinamske parametre, povećavajući ejekcijsku frakciju lijeve klijetke i smanjujući njezinu veličinu, smanjuje krajnji sistolički i krajnji dijastolički volumen, kao i periferni i plućni otpor, povećava tolerancija (Tolerancija- smanjenje odgovora na ponovnu primjenu tvari, ovisnost tijela, zbog čega je potrebna sve veća i veća doza da bi se postigao učinak svojstven tvari. Razlikuju se i obrnuta tolerancija - posebno stanje u kojem je potrebna manja doza za postizanje određenog učinka, i križna tolerancija - kod uzimanja jedne tvari povećava se tolerancija na uzimanje drugih tvari (obično iz iste skupine ili klase). Tahifilaksa se naziva brz (doslovno nakon prve uporabe) razvoj tolerancije na uzimanje ljekovite tvari. Također, imunološko stanje tijela, u kojem nije u stanju sintetizirati protutijela kao odgovor na uvođenje određenog antigena uz održavanje imunološke reaktivnosti na druge antigene. Problem tolerancije bitan kod transplantacije organa i tkiva) na fizičku aktivnost. Ejekcijska frakcija i srčani indeks ne mijenjaju se s normalnim radom srca. Učinak karvedilola je izraženiji u bolesnika s tahikardija (Tahikardija- povećanje broja otkucaja srca na 100 ili više otkucaja u minuti. Javlja se kod fizičkog i živčanog stresa, bolesti kardiovaskularnog i živčanog sustava, bolesti endokrinih žlijezda itd.)(otkucaji srca veći od 82 otkucaja / min) i niska ejekcijska frakcija (manje od 23%).

Farmakokinetika.

Brzo i gotovo potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija u krvi postiže se nakon otprilike 1 sat. Bioraspoloživost (Bioraspoloživost- pokazatelj stupnja i brzine ulaska ljekovite tvari u krv iz ukupne primijenjene doze) iznosi 25% zbog efekta "prvog prolaska kroz jetru" (60-75%). Prehrana ne utječe na bioraspoloživost i razinu maksimalne koncentracije, ali produljuje vrijeme za njezino postizanje. Kontakti bjelančevine (Vjeverice- prirodni visokomolekularni organski spojevi. Bjelančevine imaju iznimno važnu ulogu: osnova su životnih procesa, sudjeluju u izgradnji stanica i tkiva, biokatalizatori su (enzimi), hormoni, respiratorni pigmenti (hemoglobini), zaštitne tvari (imunoglobulini) itd.) plazmi za 98–99%. Intenzivno se metabolizira uglavnom u jetri zbog veze s glukuronskom kiselinom. Kao rezultat demetilacije i hidroksilacije nastaju tri metabolita s izraženim beta-blokirajućim i antioksidativnim učinkom. Volumen distribucije je oko 2 l/kg i povećava se s oštećenjem funkcije jetre. Prolazi kroz placentarnu barijeru, izlučuje se u majčino mlijeko. Pola zivota (Pola zivota(T1/2, sinonim za poluživot) - vremensko razdoblje tijekom kojeg se koncentracija lijekova u krvnoj plazmi smanjuje za 50% od početne razine. Informacije o ovom farmakokinetičkom pokazatelju neophodne su kako bi se spriječilo stvaranje toksične ili, obrnuto, neučinkovite razine (koncentracije) lijekova u krvi pri određivanju intervala između injekcija) karvedilol - 6-10 sati, plazma klirens (Klirens(pročišćavanje, pročišćavanje) - farmakokinetički parametar koji odražava brzinu pročišćavanja krvne plazme od lijeka i označava se simbolom C1)- oko 590 ml/min. Izlučuje se uglavnom iz žuč (Žuč- tajna koju proizvode žljezdane stanice jetre. Sadrži vodu, žučne soli, pigmente, kolesterol, enzime. Pospješuje razgradnju i apsorpciju masti, pojačava peristaltiku. Ljudska jetra luči do 2 litre žuči dnevno. Pripravci žuči i žučnih kiselina koriste se kao koleretici (alohol, dekolin itd.), mali dio doze izlučuje se u obliku metabolita putem bubrega.

U slučaju oslabljene funkcije jetre, volumen distribucije se povećava za 80%. Kod ciroze jetre bioraspoloživost se povećava 4 puta, a maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi - 5 puta. U starijih bolesnika koncentracija karvedilola u plazmi je 50% viša nego u mladih bolesnika. Poremećaj funkcije bubrega nije popraćen kumulacija (Kumulacija- nakupljanje ljekovite tvari u tijelu, obično praćeno pojačanim djelovanjem i često dovodi do pojave nuspojava ili toksičnih učinaka) karvedilol. Praktično se ne izlučuje tijekom hemodijalize.

Indikacije za upotrebu

Arterijska hipertenzija (kao monoterapija iu kombinaciji s drugim antihipertenzivima), stabilna angina pektoris (angina pektoris- sindrom uzrokovan ishemijom miokarda, karakteriziran epizodnom pojavom osjećaja nelagode ili pritiska u prekordijalnoj regiji, koji se u tipičnim slučajevima javlja tijekom tjelesne aktivnosti, a nestaje nakon njezina prestanka ili primjene nitroglicerina pod jezik (angina pektoris)), kronični (Kronično- dug, trajan, dugotrajan proces, koji se javlja stalno ili s povremenim poboljšanjima stanja) zatajenje srca (NYHA stadiji I-III) u kombinaciji s diuretici (Diuretici- ljekovite tvari koje pojačavaju izlučivanje mokraće putem bubrega i time doprinose uklanjanju viška vode i natrijevog klorida iz organizma), digoksin i inhibitori (Inhibitori- kemikalije koje inhibiraju aktivnost enzima. Koristi se za liječenje metaboličkih poremećaja) angiotenzin konvertirajući enzim.

Kontraindikacije

Povećana individualna osjetljivost na komponente lijeka, arterijska hipotenzija, dekompenzirano zatajenje srca, teška bradikardija (Bradikardija- smanjenje broja otkucaja srca na 60 otkucaja u minuti ili manje (apsolutna bradikardija) ili zaostajanje u ubrzanju otkucaja srca od povećanja tjelesne temperature)(manje od 50 otkucaja / min), atrioventrikularni blok (Atrioventrikularni blok- usporavanje ili prekidanje provođenja električnih impulsa kroz atrioventrikularni čvor) II i III stupanj (osim bolesnika s umjetnim srčanim stimulatorom), sindrom bolesnog sinusa, kardiogeni šok (Kardiogeni šok- jedna od najtežih komplikacija u akutnom razdoblju infarkta miokarda, koju karakterizira oštećena hemodinamika i vitalna aktivnost tijela), kronična opstruktivna plućna bolest, bronhijalna astma, teška disfunkcija jetre, metabolički acidoza (acidoza- pomak acidobazne ravnoteže tijela prema povećanju kiselosti (smanjenje pH). Trudnoća, razdoblje dojenja, dob djece (do 18 godina).

Doziranje i način primjene

Dodijelite odraslima bez obzira na obrok. Dozu i trajanje liječenja određuje liječnik pojedinačno ovisno o bolesti, podnošljivosti i učinkovitosti. terapija (Terapija- 1. Područje medicine koje proučava interne bolesti, jednu od najstarijih i glavnih medicinskih specijalnosti. 2. Dio riječi ili izraza koji označava vrstu liječenja (terapija kisikom\; hemoterapija - liječenje krvnim pripravcima)). Kod cirkulacijske insuficijencije bolje je uzimati uz obrok kako bi se usporila apsorpcija i smanjio rizik od ortostatskih reakcija. Tableta se proguta bez žvakanja s dovoljnom količinom tekućine.

Arterijska hipertenzija. Početna doza je obično 12,5 mg 1 put na dan tijekom prva 2 dana (doza se može podijeliti u dvije doze od 6,25 mg), što već može dati željeni učinak. Ako je potrebno, doza se može povećati nakon 2 dana na 25 mg 1 put na dan, zatim u razmacima od najmanje dva tjedna na 50 mg na dan, jednom ili u 2 doze (25 mg ujutro i navečer). Maksimalna dnevna doza je 50 mg.

Angina. Početna doza je obično 12,5 mg 2 puta na dan tijekom prva 2 dana, zatim 25 mg 2 puta na dan (ujutro i navečer). Ako je potrebno, doza se može povećavati u intervalima od najmanje dva tjedna do najveće dnevne doze od 100 mg podijeljene u 2 podijeljene doze. Za starije bolesnike maksimalna dnevna doza je 50 mg, podijeljena u 2 doze.

Kronično zatajenje srca. Doza se odabire pojedinačno, pažljivo prateći stanje bolesnika. Bolesnik treba biti pod stalnim nadzorom u prva 2-3 sata nakon prve doze lijeka i nakon uzimanja povećane doze. Doze digoksina, diuretika i inhibitora angiotenzin-konvertaze enzima (Enzimi- specifični proteini koji mogu značajno ubrzati kemijske reakcije koje se odvijaju u tijelu, a da nisu dio konačnih produkata reakcije, tj. su biološki katalizatori. Svaka vrsta enzima katalizira pretvorbu određenih tvari (supstrata), ponekad samo jedne tvari u jednom smjeru. Stoga se brojne biokemijske reakcije u stanicama odvijaju uz pomoć velikog broja različitih enzima. Enzimski pripravci imaju široku primjenu u medicini) treba utvrditi prije propisivanja lijeka. Preporučena početna doza obično je 6,25 mg jednom dnevno. Uz dobru podnošljivost i potrebu povećanja doze, povećava se u razmacima od najmanje dva tjedna na 6,25 mg dva puta dnevno, zatim na 12,5 mg dva puta dnevno, nakon čega na 25 mg dva puta dnevno. Za bolesnike tjelesne težine manje od 85 kg maksimalna dnevna doza je 50 mg u dvije podijeljene doze, za bolesnike tjelesne težine veće od 85 kg - 100 mg u dvije podijeljene doze.

Značajke aplikacije

Uz oprez i pod nadzorom liječnika (osobito na početku liječenja i sa svakim povećanjem doze), lijek treba primjenjivati ​​u starijih osoba, sa šećernom bolešću (maskira kliničke manifestacije hiperglikemije) i hipoglikemija (hipoglikemija- stanje uzrokovano niskom razinom glukoze u plazmi. Karakteriziraju je znakovi pojačane simpatičke aktivnosti i oslobađanje adrenalina (znojenje, tjeskoba, tremor, lupanje srca, glad) te simptomi od strane središnjeg živčanog sustava (nesvjestica, zamagljen vid, konvulzije, koma), tireotoksikoza (Tirotoksikoza- sindrom uzrokovan djelovanjem viška tiroksina i trijodtironina na ciljna tkiva. Mnogo je razloga za tireotoksikozu; najčešći uzrok je difuzna toksična struma (Gravesova bolest). Klinička slika uključuje djelovanje hormona na različite organe. Karakteristični su simptomi aktivacije simpatoadrenalnog sustava: tahikardija, tremor, znojenje, anksioznost. Ove simptome uklanjaju beta-blokatori), okluzivne bolesti perifernih žila, atrioventrikularni blok I stupnja, kronična opstruktivna plućna bolest, Prinzmetalova vazospastična angina (može izazvati napadaje), psorijaza (Psorijaza- kronična nasljedna kožna bolest s različitim kliničkim manifestacijama. Najčešća obična psorijaza su obilno ljuskave papule i plakovi na tjemenu, laktovima, podlakticama, rukama, potkoljenicama, stopalima, donjem dijelu leđa, stražnjici. Pritužbe na svrbež. U ovoj bolesti, keratinociti se stvaraju 28 puta više od normale), oslabljena funkcija bubrega, depresija (Depresija- psihički poremećaj: turobno, depresivno raspoloženje s pesimizmom, monotonija ideja, smanjeni nagoni, sputanost pokreta, razni somatski poremećaji), miastenija gravis (miastenija gravis- kronična neuromuskularna bolest povezana s poremećenom neuromuskularnom provodljivošću. Karakteriziran slabošću, bolnim umorom poprečno-prugastih mišića), u bolesnika s feokromocitomom (samo u kombinaciji s alfa-blokatorima), uz opsežne kirurške intervencije i opće anestezija (Anestezija- nedostatak osjetljivosti, kao i na pozadini liječenja alfa-blokatorima, alfa-agonistima, preparatima digitalisa, diureticima i/ili inhibitorima monoaminooksidaza (Monoaminooksidaza enzim koji katabolizira monoamine. U tim slučajevima liječenje treba započeti niskim dozama nakon čega slijedi polagano povećanje do učinkovitih doza. Na početku liječenja ili s povećanjem doze lijeka u bolesnika, osobito u starijih osoba, može doći do prekomjernog sniženja krvnog tlaka, osobito pri stajanju, što zahtijeva prilagodbu doze.

Bolesnicima sa zatajenjem srca savjetuje se uzimanje lijeka uz obroke radi prevencije ortostatska hipotenzija (ortostatska hipotenzija- nagli pad krvnog tlaka pri pomicanju u okomit položaj, uzrokuju ljekovite tvari koje remete autonomne refleksne mehanizme ili uzrokuju hipovolemiju). Kada se ti bolesnici razviju edem (Edem- oticanje tkiva kao posljedica patološkog povećanja volumena intersticijske tekućine) i/ili pojačanje simptoma zatajenja srca, potrebno je povećati dozu diuretika i, ako je potrebno, smanjiti dozu karvedilola dok se stanje bolesnika ne stabilizira. Ako broj otkucaja srca padne na 55 otkucaja / min, lijek treba prekinuti.

Kod propisivanja bolesnika sa zatajenjem cirkulacije, niskim krvnim tlakom (sistolički krvni tlak manji od 100 mm Hg), koronarnom bolešću srca i/ili zatajenjem bubrega, potrebno je pratiti funkciju bubrega, u slučaju pogoršanja smanjiti dozu ili prekinuti uzimanje lijeka. te povećati dozu diuretika.

U bolesnika s kroničnom opstruktivnom plućnom bolešću s bronhospastičnom komponentom koji ne primaju lijekove protiv astme, karvedilol se smije propisivati ​​samo ako je korist od njegove primjene veća od mogućeg rizika. U osoba s teškim alergijama ili onih koje su podvrgnute desenzibilizaciji, karvedilol može pogoršati alergijske reakcije. Bolesnicima koji su prethodno razvili ili pogoršali psorijazu tijekom liječenja beta-blokatorima treba dati lijek tek nakon pažljive procjene mogućih koristi i rizika. Kao i drugi beta-blokatori, karvedilol može smanjiti težinu tireotoksikoze. U slučaju operacije u općoj anesteziji, anesteziologa treba upozoriti na prethodnu terapiju karvedilolom. Bolesnicima s feokromocitomom treba dati alfa-blokatore prije početka terapije. Osobe koje koriste kontaktne leće treba upozoriti na mogućnost smanjenog suzenja. Tijekom liječenja treba izbjegavati upotrebu etanola.

Ako je potrebno istodobno propisati blokatore "sporih" kalcijevih kanala - derivate fenilalkilamina (verapamil) i benzotiazepina (diltiazem), kao i antiaritmike klase I (amiodaron), preporučuje se stalno praćenje. EKG (EKG- metoda za proučavanje srčanog mišića snimanjem bioelektričnih potencijala srca koje radi. Valni oblik snimljen na pokretnoj papirnoj vrpci ili fotografskom filmu naziva se elektrokardiogram (EKG). Igra važnu ulogu u dijagnostici mnogih bolesti srca) i krvni tlak.

Prilikom otkazivanja istodobne terapije klonidinom prvo treba prekinuti liječenje karvedilolom, a zatim nakon nekoliko dana ukinuti klonidin. Karvedilol ne utječe na koncentraciju glukoza (Glukoza- grožđani šećer, ugljikohidrat iz skupine monosaharida. Jedan od ključnih metaboličkih proizvoda koji osigurava energiju živim stanicama) u krvi i ne uzrokuje promjene u testu tolerancije glukoze u bolesnika sa šećernom bolešću neovisnom o inzulinu.

Terapiju treba provoditi dugotrajno i ne smije se naglo prekinuti, osobito u bolesnika s koronarnom bolesti srca zbog mogućnosti pogoršanja tijeka osnovne bolesti. Preporuča se smanjiti dozu za pola svaka 3 dana tijekom 1-2 tjedna. Ako se liječenje prekine na 2 tjedna ili više, liječenje treba nastaviti s minimalnim dozama.

Karvedilol se ne smije uzimati s alkoholom.

Primjena tijekom trudnoće ili dojenja.

Lijek je kontraindiciran u trudnoći. Ako je potrebno, koristiti tijekom razdoblja dojenje (Dojenje- izlučivanje mlijeka od strane mliječne žlijezde treba prekinuti dojenje.

djeca.

Lijek je kontraindiciran u djece mlađe od 18 godina.

Sposobnost utjecaja na brzinu reakcije pri vožnji vozila ili radu s drugim mehanizmima.

Tijekom razdoblja liječenja treba se suzdržati od vožnje vozila i uključivanja u potencijalno opasne aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Nuspojava

Lijek se obično dobro podnosi. Rijetko se može primijetiti:

Sa strane kardiovaskularnog sustava: bradikardija, ortostatska hipotenzija, angina pektoris, atrioventrikularna blokada, progresija zatajenja cirkulacije (hladni ekstremiteti), progresija zatajenja srca, edem donjih ekstremiteta.

Sa strane središnjeg i perifernog živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, slabost, slabost mišića (obično na početku liječenja), depresija, poremećaji spavanja, parestezije.

Iz probavnog sustava: suha usta, mučnina, bol u trbuhu, proljev (Proljev- ubrzano izlučivanje tekuće stolice povezano s ubrzanim prolaskom crijevnog sadržaja zbog pojačane peristaltike, poremećene apsorpcije vode u debelom crijevu i oslobađanja značajne količine upalnog sekreta crijevne stijenke) ili zatvor, povišene jetrene transaminaze.

Sa strane metabolizma: hiperglikemija, povećanje tjelesne težine, hiperkolesterolemija.

Iz hematopoetskog sustava: trombocitopenija (Trombocitopenija- smanjenje broja trombocita), leukopenija.

Iz dišnog sustava:dispneja (dispneja- kršenje učestalosti, ritma i dubine disanja, praćeno osjećajem nedostatka zraka), bronhospastičke reakcije u predisponiranih bolesnika.

Alergijske reakcije: egzantem, svrbež (svrbež- modificirani osjećaj boli zbog iritacije živčanih završetaka receptora boli), osip na koži, pojava i/ili pogoršanje psorijaze, kihanje, začepljenost nosa; vrlo rijetko - anafilaktoidna reakcija.

Drugi: vrlo rijetko - pogoršanje sindroma "intermitentne" klaudikacije, Raynaudov sindrom, bol u ekstremitetima, poremećaj mokrenja i / ili funkcije bubrega, sindrom sličan gripi, smanjena sekrecija suza, manifestacija latentnog tijeka dijabetes melitusa ili povećanje njegovih simptoma .

Interakcija s drugim lijekovima

Karvedilol se ne smije koristiti ako pacijent prima intravenske injekcije verapamila, diltiazema, antiaritmika (osobito klase 1). Potenciranje (Potenciranje(sinonim za supraaditivni sinergizam) - vrsta sinergije u kojoj konačni farmakološki učinak kombinacije lijekova kvantitativno značajno premašuje zbroj pojedinačnih učinaka svih komponenti kombinacije. Provedba potenciranja provodi se zbog različitih mehanizama, kao i lokalizacije djelovanja komponenti kombinacije) Učinak se opaža kada se uzima istovremeno s antihipertenzivima, nitratima i antiaritmicima. Lijekovi koji smanjuju sadržaj kateholamini (Kateholamini- prirodni kateholamini (adrenalin, norepinefrin, dopamin) - medijatori živčanog sustava. Sudjeluju u metabolizmu i adaptacijskim reakcijama tijela. Uz fizički i psihički stres (stres), neke bolesti, sadržaj kateholamina u krvi i urinu naglo se povećava)(rezerpin, inhibitori monoaminooksidaze) i klonidin povećavaju rizik od arterijske hipotenzije i bradikardije. Inhibitori mikrosomalne oksidacije (cimetidin) pospješuju, i induktori (Induktor- kemikalije koje kod višekratne primjene potiču vlastiti metabolizam ili metabolizam drugih spojeva (lijekova)(fenobarbital, rifampicin) - oslabljuju djelovanje karvedilola. Istodobna primjena s ergot alkaloidima pogoršava perifernu cirkulaciju. Kada se koristi sa srčanim glikozidi (Glikozidi- organske tvari čije se molekule sastoje od ugljikohidratne i neugljikohidratne komponente (aglikona). Široko su rasprostranjeni u biljkama, gdje mogu biti oblik transporta i skladištenja raznih tvari)(digoksin), verapamil i diltiazem, mogući su poremećaji atrioventrikularnog provođenja, rijetko uz hemodinamske poremećaje. Karvedilol povećava sadržaj digoksina i ciklosporina u krvi, što zahtijeva prilagodbu njihovih doza. Općenito anestetici (Anestetici- lijekovi koji imaju anestetički učinak dijele se na lokalne i opće) pojačati negativno inotropni (Inotropno- mijenja snagu kontrakcije srca) i hipotenzivni učinci karvedilola. Karvedilol može pojačati djelovanje inzulina i oralni (oralni- način primjene lijeka kroz usta (per os)) hipoglikemijska sredstva (Hipoglikemijska sredstva lijekovi koji snižavaju šećer u krvi koriste se za liječenje dijabetesa, prikrivajući simptome hipoglikemije (osobito tahikardije), što zahtijeva redovito praćenje razine glukoze u krvi.

Predozirati

Simptomi: teška arterijska hipotenzija (sistolički tlak 80 mm Hg i niži), bradikardija (manje od 50 otkucaja / min), kardiogeni šok (Šok- stanje karakterizirano naglim smanjenjem protoka krvi u organima (regionalni protok krvi); je posljedica hipovolemije, sepse, zatajenja srca ili smanjenog tonusa simpatikusa. Uzrok šoka je smanjenje efektivnog volumena cirkulirajuće krvi (omjer BCC-a i kapaciteta vaskularnog korita) ili pogoršanje pumpne funkcije srca. Klinika šoka određena je smanjenjem protoka krvi u vitalnim organima: mozak (nestaju svijest i disanje), bubrezi (nestaje diureza), srce (hipoksija miokarda). Hipovolemijski šok je uzrokovan gubitkom krvi ili plazme. Septički šok komplicira tijek sepse: otpadni proizvodi mikroorganizama koji su dospjeli u krv uzrokuju širenje krvnih žila i povećavaju propusnost kapilara. Klinički se očituje hipovolemijskim šokom sa znakovima infekcije. Hemodinamika u septičkom šoku se stalno mijenja. Za vraćanje BCC potrebna je terapija infuzijom. Kardiogeni šok nastaje zbog pogoršanja pumpne funkcije srca. Koristite lijekove koji pojačavaju kontraktilnost miokarda: dopamin, norepinefrin, dobutamin, epinefrin, izoprenalin. Neurogeni šok - smanjenje efektivnog volumena cirkulirajuće krvi zbog gubitka tonusa simpatikusa i širenja arterija i venula s taloženjem krvi u venama; razvija se s ozljedama leđne moždine i kao komplikacija spinalne anestezije), oslabljena respiratorna funkcija (bronhospazam), zatajenje cirkulacije, konvulzije, srčani zastoj.

Liječenje: tijekom prvih sati - izazivanje povraćanja i ispiranje želuca, zatim - kontrola i korekcija vitalnih znakova u jedinici intenzivne njege. Terapija održavanja: s teškom bradikardijom - atropin 0,5-2 mg intravenozno; za održavanje srčane aktivnosti - glukagon 1-5 mg (maksimalna doza - 10 mg) intravenozno bolusom, zatim 2-5 mg / sat kao infuzije (Infuzija(u / u uvodu) - unošenje tekućine, lijekova ili krvnih pripravaka / komponenti u vensku žilu) i/ili adrenomimetici (orciprenalin, izoprenalin) 0,5–1 mg intravenski. Uz prevlast perifernog vazodilatacijskog djelovanja, propisati norepinefrin (norepinefrin- spoj iz skupine kateholamina, neurohormon. Nastaje u srži nadbubrežne žlijezde i u živčanom sustavu, gdje služi kao posrednik (transmiter) za provođenje živčanog impulsa kroz sinapsu. Povećava krvni tlak, stimulira metabolizam ugljikohidrata itd.) u ponovljenim dozama od 5-10 mikrograma ili kao infuzija od 5 mikrograma/min. Za ublažavanje bronhospazma, beta 2-agonisti se koriste u obliku aerosola, s neučinkovitošću - intravenski ili aminofilin intravenozno. S konvulzijama - diazepam ili klonazepam intravenozno polako. U teškim slučajevima intoksikacija (Intoksikacija- trovanje tijela otrovnim tvarima) u kardiogenom šoku, terapija održavanja se nastavlja dovoljno dugo dok se stanje bolesnika ne stabilizira i uzimajući u obzir poluživot karvedilola.

Opće informacije o proizvodu

Najbolje prije datuma. 2 godine.

Uvjeti skladištenja.Čuvati u originalnom pakiranju na temperaturi ne višoj od 25 °C. Čuvati izvan dohvata djece!

Paket. 10 tableta u blisteru; 3 blistera u pakiranju.

Proizvođač.Javno dioničko društvo "Kijevska tvornica vitamina".

Mjesto. 04073, Ukrajina, Kijev, ul. Kopylovskaya, 38.

Web stranica. www.vitamin.com.ua

Pripreme s istim aktivnim sastojkom

• Corvasan - "Arterium"

Ovaj materijal predstavljen je u slobodnom obliku na temelju službenih uputa za medicinsku uporabu lijeka.