Cordaflex RD инструкции за употреба, противопоказания, странични ефекти, прегледи. Описание на фармакологичното действие

артериална хипертония;

Стабилна стенокардия (стенокардия), постинфарктна стенокардия и вазоспастична стенокардия (ангина на Prinzmetal).

Форма на освобождаване на лекарството Cordaflex RD

таблетки с контролирано освобождаване, филмирани 40 mg; блистер 10, картонена опаковка 1;

Таблетки с контролирано освобождаване, филмирани 40 mg; блистер 10, картонена опаковка 3;

Съединение
Таблетки с контролирано освобождаване, обвити 1 табл.
нифедипин 40 мг
Помощни вещества: целулоза; MCC; лактоза; хипромелоза 4000; магнезиев стеарат; колоиден безводен силициев диоксид
обвивка на таблетката: хипромелоза 15; макрогол 6000; макрогол 400; червен железен оксид Е172; титанов диоксид Е171; талк
в блистер по 10 бр.; в картонена опаковка 1 или 3 блистера.

Фармакодинамика на Cordaflex RD

Активната съставка на Cordaflex® RD е нифедипин. Има антихипертензивен и антиангинален ефект. Намалява потока на извънклетъчните калциеви йони в кардиомиоцитите и гладкомускулните клетки на коронарните и периферни артерии. AT терапевтични дозинормализира трансмембранния Са2+ ток, нарушен в редица патологични състояния, особено когато артериална хипертония. Намалява спазмите и разширява коронарните и периферните артериални съдове, намалява периферното съдово съпротивление, намалява следнатоварването и миокардната нужда от кислород. В същото време подобрява кръвоснабдяването на исхемичните участъци на миокарда без развитие на синдрома на „кражба“, а също така активира функционирането на колатералите. Нифедипин практически няма ефект върху синоатриалните и AV възли и няма както проаритмични, така и антиаритмично действие. Не повлиява тонуса на вените. Нифедипин повишава бъбречния кръвоток, причинявайки умерена натриуреза. AT високи дозиинхибира освобождаването на калциеви йони от вътреклетъчните депа. Намалява броя на операциите калциеви каналибез да се засяга времето на тяхното активиране, инактивиране и възстановяване.

Фармакокинетика на Cordaflex RD

Всмукване

Нифедипин се абсорбира бързо и почти напълно (90%) от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Продължителността на ефекта след единична доза Cordaflex® RD надхвърля 24 часа. активно веществокинетиката на освобождаване от нулев порядък е избрана за Cordaflex® RD, за да се осигури постоянна скорост на освобождаване. Относителна бионаличност - около 60%. Cmax в кръвната плазма е равна на (29,4±12,0) ng/ml (x±SD); плазмената концентрация на лекарството достига плато след (7,4 ± 6,4) часа след всяка доза. Максималните нива на лекарството в кръвната плазма се постигат при комбиниране с храна. Въпреки това, в края на интервала на дозиране, плазмената концентрация на лекарството не се променя.

Разпределение

Свързването с плазмените протеини (албумин) е 94-97%. Проучвания с белязан нифедипин при животни показват, че несвързаният нифедипин се разпределя във всички органи и тъкани. Установено е, че концентрацията на нифедипин е по-висока в миокарда, отколкото в скелетни мускули. Няма кумулативен ефект.

Метаболизъм

Нифедипин се трансформира напълно в неактивни метаболити.

развъждане

Под формата на неактивни метаболити 60-80% от пероралната доза се екскретира в урината, останалата част се екскретира в жлъчката и изпражненията. T1 / 2 на нифедипин от кръвната плазма е приблизително 2 часа, но освобождаването на Cordaflex® RD е по-дълго - до (14,9 ± 6,0) часа във фазата на равновесна концентрация. Концентрацията на лекарството в кръвната плазма достига минимум (12,0 ± 6,5) ng / ml 24 часа след приложението, което е два пъти повече от концентрацията, постигната след приемане на таблетки Kordaflex® 20 mg 2 пъти на ден.

В случай на нарушена бъбречна функция, фармакокинетиката на нифедипин не се променя (нифедипин се екскретира с урината в малки количества). При значително намаляване на чернодробната функция клирънсът на нифедипин намалява, така че не се препоръчва да се превишава дневна доза.

Използване на Cordaflex RD по време на бременност

Употребата на нифедипин при бременни жени се препоръчва, когато е невъзможно да се използват други лекарства, които нямат ограничения.

Тъй като нифедипин се екскретира от кърма, трябва да се въздържате от предписване на лекарството по време на кърмене или да спрете кърменепо време на лечението.

Противопоказания за употребата на Cordaflex RD

свръхчувствителност към нифедипин или друг компонент на лекарството, други производни на 1,4-дихидропиридин;

Тежка артериална хипотония с риск от колапс при сърдечно-съдов шок с респираторни прояви;

Не стабилна стенокардия;

Инфаркт на миокарда с левокамерна недостатъчност.

Внимателно:

Тежка аортна стеноза;

Остър миокарден инфаркт (през първите 4 седмици);

Тежка стеноза митрална клапа;

Хипертрофична обструктивна кардиомиопатия;

Тежка брадикардия или тахикардия;

Синдром на болния синус;

Хронична сърдечна недостатъчност;

Тежки нарушения мозъчно кръвообращение;

Възраст до 18 години (ефикасност и безопасност не са установени);

Напреднала възраст;

Бъбречна и чернодробна недостатъчност(особено пациенти на хемодиализа - висок рискпрекомерно и непредвидимо понижение на кръвното налягане).

Странични ефекти на лекарството Cordaflex RD

В по-голямата част от случаите Kordaflex® RD се понася добре от пациентите.

В някои случаи, особено в начален периодлечение, могат да възникнат преходни нежелани реакции.

Отстрани на сърдечно-съдовата система: в началото на лечението - зачервяване на кожата на лицето, хипотония, тахикардия; периферни отоци (глезени, стъпала, крака); рядко - появата на пристъпи на ангина (което е типично за други вазодилататори и изисква спиране на лекарството), сърдечна недостатъчност.

От страна на централната нервна система: главоболие, световъртеж, умора, сънливост. При продължителна употребавъв високи дози - парестезия в крайниците, тремор.

Отстрани храносмилателната система: гадене, киселини, диария или запек; рядко кога продължителна употреба- интрахепатална холестаза, повишени нива на чернодробните ензими, преминаващи след оттегляне на лекарството; много рядко - гингивална хиперплазия.

От страна на хемопоетичната система: рядко - тромбоцитопения, тромбоцитопенична пурпура, левкопения; много рядко - анемия.

От отделителната система: повишаване дневна диуреза; рядко - влошаване на бъбречната функция (при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност).

От страна на опорно-двигателния апарат: миалгия; много рядко - артрит, артралгия.

Алергични реакции: рядко - уртикария, екзантема, сърбеж; много рядко - фотодерматит.

Други: много рядко - зрително увреждане, гинекомастия, хипергликемия, напълно изчезващи след спиране на лекарството; промяна в телесното тегло, галакторея.

Дозировка и приложение на Кордафлекс РД

Вътре, сутрин, по време на хранене (например закуска), без дъвчене и пиене достатъчновода.

Дозата трябва да се избира индивидуално, в зависимост от тежестта на състоянието на пациента и отговора на терапията. Могат да се препоръчат следните дози:

Артериална хипертония

1 табл. Cordaflex® RD 1 път на ден. При необходимост дозата може да се увеличи до 80 mg (2 таблетки Cordaflex® RD 40 mg за 1 или 2 приема). Не се препоръчва увеличаване на дозата над 80 mg.

Сърдечна исхемия

1 табл. Cordaflex® RD 1 път на ден. При необходимост дозата може да се увеличи до 80 mg (2 таблетки Kordaflex® RD за 1 или 2 приема). Дози над 80 mg могат да се предписват в изключителни случаи под медицинско наблюдение. Дневната доза не трябва да надвишава 120 mg.

Намалена бъбречна или чернодробна функция

Препоръчително е да се използват с повишено внимание същите дози, както при нормална функциябъбреци или черен дроб (възможно развитие на толерантност). При значително намаляване на чернодробната функция не се препоръчва превишаване на дневна доза от 40 mg.

Предозиране с Cordaflex RD

Симптоми остро предозиране: главоболие, изразено понижение на кръвното налягане, както и нарушение на енергоснабдяването на миокарда (пристъп на ангина пекторис).

Лечение: на ранни стадиислед установяване на предозиране, стомашна промивка и назначаване на активен въглен. Изплакнете, ако е необходимо тънко черво, което е особено полезно при предозиране на лекарства с контролирано освобождаване.

Хемодиализата е неефективна, т.к. нифедипин в до голяма степенсе свързва с протеини. Плазмаферезата може да бъде ефективна.

Симптоми на разстройството сърдечен ритъмс брадикардия може да се елиминира чрез въвеждане на бета-агонисти. При животозастрашаващабрадикардия, трябва да се използва изкуствен пейсмейкър.

При изразено понижение на кръвното налягане е показана инфузия обичайни дозинорепинефрин (норепинефрин). С развитието на симптоми на сърдечна недостатъчност се препоръчва интравенозно приложение на бързодействащи дигиталисови гликозиди.

Поради липсата на специфичен антидот, симптоматична терапия. Като антидоти могат да се използват допамин, изопреналин и 10% калциев глюконат (10-20 ml IV).

Взаимодействия на лекарството Cordaflex RD с други лекарства

Cordaflex® RD препарат с контролирано освобождаване активно веществоима широки възможности за висока производителност комбинирана терапия. Рационално по отношение на антихипертензивния и антиангинозния ефект е комбинирането на Kordaflex® RD с бета-блокери, диуретици, АСЕ инхибитори, нитрати.

Комбинираното използване на Cordaflex® RD с бета-блокери в повечето клинични ситуациибезопасно и ефективно, тъй като води до сумиране и потенциране на ефектите, но в някои случаи има риск артериална хипотонияи обостряне на сърдечна недостатъчност.

Печалба хипотензивен ефектсе наблюдава и при комбинирана терапия с циметидин, ранитидин и трициклични антидепресанти.

Не намалява ефективността му на фона на лечението стероидни лекарстваи НСПВС.

Нифедипин повишава концентрацията на дигоксин и теофилин, поради което трябва да се проследява клиничен ефекти / или съдържанието на дигоксин и теофилин в кръвната плазма.

При едновременна употреба с рифампицин и калциеви препарати ефектът на нифедипин се отслабва.

Прокаин, хинидин и други лекарства, които удължават QT интервала, са отрицателни инотропен ефекти повишават риска от удължаване на QT интервала. Под въздействието на нифедипин концентрацията на хинидин в кръвния серум е значително намалена, което очевидно се дължи на намаляване на неговата бионаличност, както и на индукция на ензими, които инактивират хинидин. С премахването на нифедипин се наблюдава преходно повишаване на концентрацията на хинидин (приблизително 2 пъти), което достига максимално ниво на 3-4-ия ден. Трябва да се подхожда с повишено внимание, когато се използват такива комбинации, особено при пациенти с нарушена левокамерна функция.

Нифедипин може да измести лекарства с висока степен на свързване от свързването с протеините (вкл. индиректни антикоагуланти- производни на кумарин и индандион, НСПВС), в резултат на което концентрацията им в кръвната плазма може да се повиши.

Тъй като е доказано, че карбамазепин и фенобарбитал, чрез активиране на чернодробните ензими, намаляват плазмената концентрация на други БКК, не може да се изключи подобно намаляване на плазмената концентрация на нифедипин.

Валпроевата киселина, инхибирайки активността на ензимите, води до повишаване на концентрацията на други CCA в кръвната плазма, следователно, повишаване на концентрацията на нифедипин в кръвната плазма с едновременно приеманес валпроева киселина.

Нифедипин инхибира отделянето на винкристин от тялото и може да го увеличи странични ефекти(ако е необходимо, намалете дозата на винкристин).

Дилтиазем инхибира метаболизма на нифедипин в организма, така че е необходимо внимателно проследяване (ако е необходимо, намалете дозата на нифедипин).

Сокът от грейпфрут инхибира метаболизма на нифедипин в организма и поради това не се препоръчва да се използва с нифедипин.

Специални указания за прием на Cordaflex RD

След инфаркт на миокарда лекарството трябва да започне само след стабилизиране на хемодинамичните параметри.

Пациенти със остър инфарктинфаркт на миокарда и в рамките на 30 дни след него не трябва да се използва CCB кратко действие 1,4-дихидропиридин тип. При лечението на такива пациенти (ССВ с контролирано освобождаване тип 1,4-дихидропиридин) е необходимо внимателно проследяване. По-препоръчително е да се предписва при липса на склонност към тахикардия, както и при пациенти, които имат неефективни бета-блокери или имат противопоказания за употребата им.

В началния индивидуално определен период на лечение е необходимо да се въздържате от потенциално опасни видоведейности, изискващи бързи психомоторни реакции. В процеса по-нататъшно лечениестепента на ограничение се определя в зависимост от индивидуална толерантностлекарство.

В случаите на недостатъчна ефективност на монотерапията с Cordaflex® RD е препоръчително да продължите лечението, като използвате ефективни комбинации с други лекарства (вижте "Взаимодействие").

При пациенти със сърдечна недостатъчност се препоръчва правилна терапия с дигиталисови препарати преди започване на лечение с Cordaflex® RD.

Ако по време на терапията пациентът изисква хирургична интервенцияпод обща анестезия, е необходимо да информирате анестезиолога за провежданата терапия.

Трябва да се внимава при пациенти в старческа възраст поради по-вероятно свързани с възрастта нарушениябъбречна и чернодробна функция.

Условия за съхранение на лекарството Cordaflex RD

Списък Б.: Защитено от пряко слънчева светлинамясто, при температура не по-висока от 30 °C.

Срок на годност на Cordaflex RD

Принадлежност на лекарството Cordaflex RD към ATX-класификация:

C Сърдечно-съдова система

C08 Блокери на калциевите канали

C08C Селективни блокери на калциевите канали с предимно съдови ефекти

C08CA Дихидропиридинови производни

Помощни вещества: целулоза - 10 mg, микрокристална целулоза - 48,5 mg, лактоза - 30 mg, хипромелоза 4000 mPa.s - 20 mg, магнезиев стеарат - 1,5 mg, колоиден безводен силициев диоксид - 0,75 mg.

Състав на черупката:хипромелоза 15 mPa.s - 2 mg, макрогол 6000 - 0,07 mg, макрогол 400 - 1,1 mg, червен железен оксид (E172) - 0,9 mg, титанов диоксид (E171) - 2 mg, талк - 1 mg.

10 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (3) - опаковки от картон.

фармакологичен ефект

Селективен блокер на бавните калциеви канали, производно на 1,4-дихидропиридин. Има антихипертензивен и антиангинален ефект.

Намалява притока на извънклетъчни калциеви йони в кардиомиоцитите и гладкомускулните клетки на коронарните и периферните артерии. В терапевтични дози нормализира трансмембранния ток на калциевите йони, който е нарушен при редица патологични състояния, предимно при артериална хипертония. Намалява спазмите и разширява коронарните и периферните артериални съдове, намалява OPSS, намалява следнатоварването и миокардната нужда от кислород. В същото време подобрява кръвоснабдяването на исхемичните области на миокарда без развитие на синдрома на "кражба", а също така увеличава броя на функциониращите колатерали.

Нифедипин практически няма ефект върху синоатриалния и AV възел и няма както про-, така и антиаритмични ефекти. Не повлиява тонуса на вените. Нифедипин повишава бъбречния кръвоток, причинявайки умерена натриуреза. Във високи дози инхибира освобождаването на калциеви йони от вътреклетъчните депа. Намалява броя на функциониращите калциеви канали, без да засяга времето на тяхното активиране, инактивиране и възстановяване.

След еднократна доза от лекарството RD, продължителността на ефекта надвишава 24 часа.

Фармакокинетика

Всмукване

След перорално приложение лекарството се абсорбира бързо и почти напълно (90%) от стомашно-чревния тракт. При разработването на лекарствената форма на Cordaflex RD е избрана кинетика на освобождаване от нулев порядък, за да се осигури постоянна скорост на освобождаване на активното вещество. Относителната бионаличност на Cordaflex RD е около 60%. Cmax в кръвта е 29,4±12,0 ng/ml. Плазмената концентрация на лекарството достига плато след 7,4±6,4 часа след всяка доза. Cmax на нифедипин в кръвната плазма се постига чрез комбиниране на приема на Kordaflex RD с храна. Въпреки това, в края на интервала на дозиране концентрацията на лекарството в кръвната плазма не се променя.

След прием на Кордафлекс RD след 24 часа, концентрацията на нифедипин в кръвната плазма достига минимално ниво от 12,0 ± 6,5 ng/ml, което е два пъти повече от концентрацията, постигната след прием на таблетки Кордафлекс 20 mg (обикновено доза от) 2 пъти / ден.

Разпределение

Свързването с плазмените протеини (албумин) е 94-97%. Проучвания с белязан нифедипин при животни показват, че несвързаният нифедипин се разпределя във всички органи и тъкани. Установено е, че концентрацията на нифедипин е по-висока в миокарда, отколкото в скелетните мускули. Няма кумулативен ефект.

Метаболизъм

Нифедипин се метаболизира главно в черния дроб до неактивни метаболити.

развъждане

60-80% от приетата доза от лекарството се екскретира в урината под формата на неактивни метаболити, останалата част - с жлъчка и изпражнения ±6,0 часа в стационарно състояние.

Фармакокинетика в специфични клинични условия

В случай на нарушена бъбречна функция, фармакокинетиката на нифедипин не се променя.

При значително намаляване на чернодробната функция клирънсът на нифедипин намалява, така че не се препоръчва превишаване на дневната доза.

Показания

- артериална хипертония;

- стабилна ангина пекторис (ангина пекторис);

- постинфарктна ангина пекторис;

- ангиоспастична ангина (ангина на Prinzmetal).

Противопоказания

— нестабилна стенокардия;

- инфаркт на миокарда с левокамерна недостатъчност;

- тежка артериална хипотония с риск от колапс при сърдечно-съдов шок с респираторни прояви;

- свръхчувствителност към нифедипин, други компоненти на лекарството, други производни на 1,4-дихидропиридин.

ОТ Вниманиелекарството трябва да се използва при остър миокарден инфаркт през първите 4 седмици, изразен аортна стеноза, тежка стеноза на митралната клапа, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, тежка брадикардия или тахикардия, SSS, с хронична сърдечна недостатъчност, тежък мозъчно-съдов инцидент, бъбречна или чернодробна недостатъчност (особено при пациенти на хемодиализа поради високия риск от прекомерно и непредсказуемо понижение на кръвното налягане) , при пациенти на възраст под 18 години (тъй като безопасността и ефикасността не са установени), при пациенти в старческа възраст (поради най-вероятносвързани с възрастта нарушения на бъбреците и черния дроб).

Дозировка

Дозата трябва да се избира индивидуално, в зависимост от тежестта на състоянието на пациента и ефективността на лечението.

При артериална хипертония Cordaflex RD се предписва 40 mg (1 таб.) 1 път / ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 80 mg (2 таблетки в 1-2 приема). Не се препоръчва увеличаване на дозата над 80 mg.

При исхемична болест на сърцетоназначете 40 mg (1 таб.) 1 път / ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 80 mg (2 таблетки в 1 или 2 приема). Дози над 80 mg могат да се прилагат в изключителни случаи под лекарско наблюдение. Дневната доза не трябва да надвишава 120 mg.

Таблетките трябва да се приемат по време на хранене (например закуска), да се поглъщат цели и да се измиват с много вода.

При бъбречна или чернодробна дисфункциялекарството се препоръчва да се използва с повишено внимание в същите дози, както при нормална бъбречна или чернодробна функция. Може да се развие толерантност. При значително намаляване на чернодробната функцияне превишавайте доза от 40 mg / ден.

Странични ефекти

От страна на сърдечно-съдовата система:в началото на лечението - зачервяване на кожата на лицето, изразено понижение на кръвното налягане, тахикардия; периферни отоци (глезени, стъпала, крака); рядко - увеличаване на пристъпите на ангина (което е типично за др вазоактивни лекарстваи изисква спиране на лекарството), сърдечна недостатъчност.

От ЦНС и периферните нервна система: главоболие, световъртеж, умора, сънливост; при продължителна употреба във високи дози - парестезия в крайниците, тремор.

От храносмилателната система:гадене, киселини, диария или запек; рядко при продължителна употреба - интрахепатална холестаза, повишена активност на чернодробните трансаминази (преминава след оттегляне на лекарството); в някои случаи - гингивална хиперплазия.

От страна на хематопоетичната система:рядко - тромбоцитопения, тромбоцитопенична пурпура, левкопения; в някои случаи - анемия.

От пикочната система:повишена дневна диуреза; рядко - влошаване на бъбречната функция при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност.

Отстрани мускулно-скелетна система: миалгия; много рядко - артрит, артралгия.

Алергични реакции:рядко - уртикария, екзантема, пруритус; много рядко - фотодерматит.

Други:в някои случаи - зрително увреждане, гинекомастия, хипергликемия (напълно изчезват след спиране на лекарството), промени в телесното тегло, галакторея.

В по-голямата част от случаите Cordaflex RD се понася добре от пациентите.

Предозиране

Симптоми:главоболие, артериална хипотония, както и (както и под въздействието на др вазодилататори) нарушение на енергоснабдяването на миокарда (пристъп на ангина пекторис).

Лечение:веднага след предозиране, като първа помощ, можете да изплакнете стомаха и да дадете. При необходимост може да се направи измиване. тънък отделчервата, което е особено полезно при предозиране на лекарства с контролирано освобождаване.

Тъй като нифедипин се свързва във висока степен с плазмените протеини, диализата не е ефективна, а плазмаферезата може да бъде ефективна.

Симптомите на аритмия с брадикардия могат да бъдат елиминирани чрез въвеждането на бета-симпатикомиметици. При животозастрашаваща брадикардия трябва да се използва изкуствен пейсмейкър.

При тежка артериална хипотония е показана инфузия на норепинефрин (норепинефрин) в стандартни дози. С развитието на симптоми на сърдечна недостатъчност се препоръчва интравенозно приложение на бързодействащи дигиталисови гликозиди.

Поради липсата на специфичен антидот е показана симптоматична терапия. Като антидоти могат да се използват допамин, изопреналин и 10% (10-20 ml IV).

лекарствено взаимодействие

Cordaflex RD може успешно да се използва като част от комбинирана терапия.

Рационално по отношение на антихипертензивния и антиангинозния ефект е комбинацията на Cordaflex RD с бета-блокери, диуретици, ACE инхибитори, нитрати.

Комбинираната употреба на Cordaflex RD с бета-блокери в повечето клинични ситуации е безопасна и високоефективна, т.к. води до сумиране и потенциране на ефектите, но в някои случаи съществува риск от артериална хипотония и повишена сърдечна недостатъчност.

Засилване на хипотензивния ефект се наблюдава и при комбинирана терапия с циметидин, ранитидин и трициклични антидепресанти.

На фона на лечението с кортикостероиди и НСПВС, ефективността на Kordaflex RD не намалява.

Cordaflex RD повишава концентрацията на дигоксин и теофилин, в тази връзка трябва да се следи клиничният ефект и / или съдържанието на дигоксин и теофилин в кръвната плазма.

При едновременна употреба с рифампицин и калциеви препарати ефектът на Cordaflex RD се отслабва.

Прокаин, хинидин и др лекарства, причиняващи удължаване на QT интервала, повишават отрицателния инотропен ефект и повишават риска от удължаване на QT интервала. Под въздействието на Kordaflex RD концентрацията на хинидин в кръвния серум е значително намалена, което очевидно се дължи на намаляване на неговата бионаличност, както и на индукция на ензими, участващи в метаболизма на хинидин. С премахването на Kordaflex RD се наблюдава преходно повишаване на концентрацията на хинидин (приблизително 2 пъти), което достига максимално ниво на 3-4 дни. Употребата на тази комбинация изисква повишено внимание, особено при пациенти с увредена функция на лявата камера.

Нифедипин може да измести лекарства с висока степен на свързване от свързването с протеини (включително индиректни антикоагуланти - производни на кумарин и индандион, антиконвулсанти, НСПВС), в резултат на което концентрацията им в кръвната плазма може да се повиши.

защото Доказано е, че карбамазепин и фенобарбитал, чрез активиране на чернодробните ензими, намаляват плазмената концентрация на други блокери на калциевите канали, не може да се изключи подобно намаляване на плазмената концентрация на нифедипин.

Инхибирането на активността на ензимите води до повишаване на концентрацията в кръвната плазма на други блокери на калциевите канали, следователно не може да се изключи повишаване на концентрацията на нифедипин в кръвната плазма по време на приема на валпроева киселина.

Нифедипин инхибира екскрецията на винкристин от тялото и може да увеличи страничните ефекти (ако е необходимо, намалете дозата на винкристин).

Дилтиазем инхибира метаболизма на нифедипин в организма, необходимо е внимателно наблюдение, ако е необходимо, намалете дозата на нифедипин.

Сокът от грейпфрут инхибира метаболизма на нифедипин в организма и поради това не се препоръчва да се използва с нифедипин.

специални инструкции

След инфаркт на миокарда лекарството трябва да започне само след стабилизиране на хемодинамичните параметри.

Пациенти с остър инфаркт на миокарда и в рамките на 30 дни след него не трябва да използват блокери на калциевите канали с кратко действие, получени от 1,4-дихидропиридин. При предписване на блокери на калциевите канали, производни на 1,4-дихидропиридин с контролирано освобождаване на такива пациенти е необходимо внимателно проследяване. Тези лекарства са по-подходящи за предписване при липса на склонност към тахикардия, както и при пациенти, които имат неефективни бета-блокери или имат противопоказания за употребата им.

В случаите на недостатъчна ефективност на монотерапията с Cordaflex RD е препоръчително да продължите лечението, като използвате ефективни комбинации с други лекарства.

Пациентите със сърдечна недостатъчност преди започване на лечение с Cordaflex RD се препоръчва да проведат подходяща терапия с дигиталисови препарати.

Ако по време на терапията пациентът се нуждае от хирургична интервенция под обща анестезия, е необходимо да информирате анестезиолога за провежданата терапия.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

В началния индивидуално определен период на лечение е необходимо да се въздържат от потенциално опасни дейности, изискващи бърза психическа и двигателна реакция. В процеса на по-нататъшно лечение степента на ограниченията се определя в зависимост от индивидуалната поносимост на лекарството.

Бременност и кърмене

Назначаването на лекарството Cordaflex RD по време на бременност може да се препоръча, ако е невъзможно да се използват други лекарства, които нямат ограничения за употреба.

Тъй като нифедипин се екскретира в кърмата, трябва да се въздържате от предписване на лекарството по време на кърмене или да спрете кърменето по време на лечението.

Употреба при възрастни хора

ОТ Вниманиелекарството трябва да се използва при пациенти в напреднала възраст (поради най-голямата вероятност от свързани с възрастта нарушения на бъбреците и черния дроб).

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се отпуска по лекарско предписание.

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява при температура не по-висока от 30 ° C, защитено от директен контакт слънчеви лъчии място, недостъпно за деца. Срок на годност - 5 години.

Минимална възраст от.	18 години
Начин на приложение	устно
Количество в опаковка	30 бр
Най-доброто преди среща	60 месеца
Максимално допустима температура на съхранение, °С	30°C
Условия за съхранение	на сухо място
Форма за освобождаване	Таблетки с покритие
Държава производител	Унгария
Заповед за отпуск	По лекарско предписание
Активно вещество	Нифедипин (нифедипин)
Обхват на приложение, обхват на прилагане	Сърдечно-съдови заболявания
Фармакологична група	C08CA Дихидропиридинови производни

Инструкции за употреба

Активни съставки

Форма за освобождаване

Таблетки

Съединение

Нифедипин 40 mg помощни вещества: целулоза - 10 mg, микрокристална целулоза - 48,5 mg, лактоза - 30 mg, хипромелоза 4000 mpa.s - 20 mg, магнезиев стеарат - 1,5 mg, колоиден безводен силициев диоксид - 0,75 mg състав на обвивката: хипромелоза 15 mpa .c - 2 mg, макрогол 6000 - 0,07 mg, макрогол 400 - 1,1 mg, червен железен оксид (e172) - 0,9 mg, титанов диоксид (e171) - 2 mg, талк - 1 mg.

Фармакологичен ефект

Селективен блокер на бавните калциеви канали, производно на 1,4-дихидропиридин. Има антихипертензивен и антиангинален ефект Нифедипин намалява потока на извънклетъчните калциеви йони в кардиомиоцитите и гладкомускулните клетки на коронарните и периферните артерии. В терапевтични дози нормализира трансмембранния ток на калциевите йони, който е нарушен при редица патологични състояния, предимно при артериална хипертония. Намалява спазмите и разширява коронарните и периферните артериални съдове, намалява OPSS, намалява следнатоварването и миокардната нужда от кислород. В същото време подобрява кръвоснабдяването на исхемичните области на миокарда без развитие на синдром на кражба, а също така увеличава броя на функциониращите колатерали.Нифедипин практически няма ефект върху синоатриалния и AV възел и няма както про-, така и антиаритмични ефекти. Не повлиява тонуса на вените. Нифедипин повишава бъбречния кръвоток, причинявайки умерена натриуреза. Във високи дози инхибира освобождаването на калциеви йони от вътреклетъчните депа. Намалява броя на функциониращите калциеви канали, без да се засяга времето на тяхното активиране, инактивиране и възстановяване.След еднократна доза Cordaflex RD, продължителността на ефекта надхвърля 24 часа.

Фармакокинетика

Абсорбция След перорално приложение лекарството се абсорбира бързо и почти напълно (90%) от стомашно-чревния тракт. При разработването на лекарствената форма на Cordaflex RD е избрана кинетика на освобождаване от нулев порядък, за да се осигури постоянна скорост на освобождаване на активното вещество. Относителната бионаличност на Cordaflex RD е около 60%. Cmax в кръвната плазма е 29,4±12,0 ng/ml. Плазмената концентрация на лекарството достига плато след 7,4±6,4 часа след всяка доза. Cmax на нифедипин в кръвната плазма се постига при прием на Cordaflex RD в комбинация с храна. Въпреки това, в края на интервала на дозиране, концентрацията на лекарството в кръвната плазма не се променя.След приема на Cordaflex RD, след 24 часа, концентрацията на нифедипин в кръвната плазма достига минимално ниво от 12,0 ± 6,5 ng / ml, което е два пъти повече от концентрацията, постигната след прием на Кордафлекс 20 mg таблетки (обикновена лекарствена форма) 2 пъти дневно Разпределение Свързването с плазмените протеини (албумин) е 94-97%. Проучвания с белязан нифедипин при животни показват, че несвързаният нифедипин се разпределя във всички органи и тъкани. Установено е, че концентрацията на нифедипин е по-висока в миокарда, отколкото в скелетните мускули. Липсва кумулативен ефект Метаболизъм Нифедипин се метаболизира главно в черния дроб с образуването на неактивни метаболити Отстраняването на 60-80% от приетата доза от лекарството се екскретира в урината като неактивни метаболити, останалата част се екскретира в жлъчката T1 / 2 на нифедипин от кръвната плазма е около 2 часа Въпреки това, след приемане на Cordaflex RD, екскрецията на нифедипин се извършва за по-дълго време - до 14,9 ± 6,0 часа в равновесно състояние.Фармакокинетика при специални клинични състояния с увредена бъбречна функция, фармакокинетиката на нифедипин не се променя.При значително намаляване на чернодробната функция клирънсът на нифедипин намалява, поради което не се препоръчва превишаване на дневната доза.

Показания

Артериална хипертония; - стабилна ангина пекторис (ангина пекторис); - постинфарктна ангина пекторис; - ангиоспастична ангина пекторис (ангина пекторис на Prinzmetal).

Противопоказания

Нестабилна стенокардия; - инфаркт на миокарда с левокамерна недостатъчност; - тежка артериална хипотония с риск от колапс при сърдечно-съдов шок с респираторни прояви; - свръхчувствителност към нифедипин, други компоненти на лекарството, други производни на 1,4-дихидропиридин. Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при остър миокарден инфаркт през първите 4 седмици, тежка аортна стеноза, тежка стеноза на митралната клапа, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, тежка брадикардия или тахикардия, SSS, хронична сърдечна недостатъчност, тежък мозъчно-съдов инцидент, бъбречна или чернодробна недостатъчност (особено при пациенти на хемодиализа поради високия риск от прекомерно и непредсказуемо понижаване на кръвното налягане), при пациенти на възраст под 18 години (тъй като безопасността и ефикасността не са установени), при пациенти в старческа възраст (поради най-голямата вероятност от свързано с възрастта увреждане бъбречна функция и черен дроб).

Предпазни мерки

По време на лечението е възможно обостряне на псориазис.При феохромоцитом пропранолол може да се използва само след прием на алфа-блокер.След продължителен курс на лечение пропранололът трябва да се преустанови постепенно, под наблюдението на лекар.По време на лечението с пропранолол, трябва да се избягва интравенозно приложение на верапамил, дилтиазем.При провеждане на анестезия е необходимо да спрете приема на пропранолол или да изберете средство за анестезия с минимален отрицателен инотропен ефект. Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми При пациенти, чиято дейност изисква повишено внимание, употребата на пропранолол като амбулаторно лечение трябва да се обмисля само след оценка индивидуална реакциятърпелив.

Употреба по време на бременност и кърмене

Назначаването на лекарството Cordaflex RD по време на бременност може да се препоръча, ако е невъзможно да се използват други лекарства, които нямат ограничения за употреба.Тъй като нифедипин се екскретира в кърмата, трябва да се въздържате от предписване на лекарството по време на кърмене или да спрете кърменето по време на лечението .

Дозировка и приложение

Дозата трябва да се избира индивидуално, в зависимост от тежестта на състоянието на пациента и ефективността на лечението.В случай на артериална хипертония Cordaflex RD се предписва 40 mg (1 таб.) 1 път / ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 80 mg (2 таблетки в 1-2 приема). Не се препоръчва увеличаване на дозата над 80 mg.При коронарна артериална болест се предписват 40 mg (1 таб.) 1 път / ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 80 mg (2 таблетки в 1 или 2 приема). Дози над 80 mg могат да се прилагат в изключителни случаи под лекарско наблюдение. Дневната доза не трябва да надвишава 120 mg Таблетките трябва да се приемат по време на хранене (например закуска), поглъщат се цели и се измиват с много вода В случай на нарушена бъбречна или чернодробна функция, лекарството се препоръчва да се използва с повишено внимание в същите дози, както за нормална бъбречна функция или черен дроб. Може да се развие толерантност. При значително намаляване на чернодробната функция не трябва да се превишава доза от 40 mg / ден.

Странични ефекти

От страна на сърдечно-съдовата система: в началото на лечението - зачервяване на кожата на лицето, изразено понижение на кръвното налягане, тахикардия; периферни отоци (глезени, стъпала, крака); рядко - увеличаване на пристъпите на стенокардия (което е типично за други вазоактивни лекарства и изисква спиране на лекарството), сърдечна недостатъчност От страна на централната нервна система и периферната нервна система: главоболие, замаяност, умора, сънливост; при продължителна употреба във високи дози - парестезия в крайниците, тремор От храносмилателната система: гадене, киселини, диария или запек; рядко при продължителна употреба - интрахепатална холестаза, повишена активност на чернодробните трансаминази (преминава след оттегляне на лекарството); в някои случаи - гингивална хиперплазия От хемопоетичната система: рядко - тромбоцитопения, тромбоцитопенична пурпура, левкопения; в някои случаи - анемия От отделителната система: повишена дневна диуреза; рядко - влошаване на бъбречната функция при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност От опорно-двигателния апарат: миалгия; много рядко - артрит, артралгия Алергични реакции: рядко - уртикария, екзантема, пруритус; много рядко - фотодерматит.Други: в някои случаи - зрително увреждане, гинекомастия, хипергликемия (напълно изчезват след спиране на лекарството), промени в телесното тегло, галакторея.В по-голямата част от случаите Cordaflex RD се понася добре от пациентите.

Предозиране

Симптоми: главоболие, артериална хипотония, както и (както под въздействието на други вазодилататори) нарушение на енергийното снабдяване на миокарда (пристъп на ангина пекторис) Лечение: веднага след предозиране, като първа помощ, можете да измиете стомаха и дайте активен въглен. Ако е необходимо, може да се направи промивка на тънките черва, което е особено полезно при предозиране на лекарства с контролирано освобождаване.Тъй като нифедипинът се свързва във висока степен с плазмените протеини, диализата не е ефективна, а плазмаферезата може да бъде ефективна.-симпатикомиметици. При животозастрашаваща брадикардия трябва да се използва изкуствен пейсмейкър.При тежка артериална хипотония е показана инфузия на норепинефрин (норепинефрин) в стандартни дози. С развитието на симптоми на сърдечна недостатъчност се препоръчва интравенозно приложение на бързодействащи дигиталисови гликозиди.Поради липсата на специфичен антидот е показана симптоматична терапия. Като антидоти могат да се използват допамин, изопреналин и 10% калциев глюконат (10-20 ml IV).

Взаимодействие с други лекарства

Cordaflex RD може успешно да се използва като част от комбинирана терапия.Рационално по отношение на антихипертензивния и антиангинозен ефект е комбинацията на Cordaflex RD с бета-блокери, диуретици, ACE инхибитори, нитрати.Комбинираното приложение на Cordaflex RD с бета-блокери в повечето клинични ситуации е безопасно и високоефективно, т.к води до сумиране и потенциране на ефектите, но в някои случаи съществува риск от артериална хипотония и повишена сърдечна недостатъчност.Повишаване на хипотензивния ефект се наблюдава и при комбинирана терапия с циметидин, ранитидин и трициклични антидепресанти.На фона на лечението с кортикостероиди и НСПВС, ефективността на Cordaflex RD не намалява Cordaflex RD повишава концентрацията на дигоксин и теофилин, във връзка с това трябва да се следи клиничният ефект и / или съдържанието на дигоксин и теофилин в кръвната плазма. когато се прилага едновременно с рифампицин и калциеви препарати, ефектът на Cordaflex RD отслабва.Прокаин, хинидин и други лекарства, които причиняват удължаване на QT интервала, повишават отрицателния инотропен ефект и повишават риска от удължаване на QT интервала. Под въздействието на Kordaflex RD концентрацията на хинидин в кръвния серум е значително намалена, което очевидно се дължи на намаляване на неговата бионаличност, както и на индукция на ензими, участващи в метаболизма на хинидин. С премахването на Kordaflex RD се наблюдава преходно повишаване на концентрацията на хинидин (приблизително 2 пъти), което достига максимално ниво на 3-4 дни. Използването на такава комбинация изисква повишено внимание, особено при пациенти с увредена функция на лявата камера.Нифедипин може да измести лекарства, характеризиращи се с висока степен на свързване от протеиновото свързване (включително индиректни антикоагуланти - производни на кумарин и индандион, антиконвулсанти, НСПВС), като резултат на които плазмените им концентрации могат да се повишат. доказано е, че карбамазепин и фенобарбитал, чрез активиране на чернодробните ензими, намаляват плазмената концентрация на други блокери на калциевите канали, не може да се изключи подобно намаляване на концентрацията на нифедипин в кръвната плазма Валпроева киселина, инхибира активността на ензимите, доведе до повишаване на плазмената концентрация на други блокери на калциевите канали, поради което не може да се изключи повишаване на концентрацията на нифедипин в кръвната плазма, докато се приема с валпроева киселина.Нифедипинът инхибира отделянето на винкристин от тялото и може да причини повишаване в неговите странични ефекти (ако е необходимо, намалете дозата на винкристин). Дилтиазем инхибира метаболизма на нифедипин в организма, необходимо е внимателно наблюдение, ако е необходимо, намалете дозата на нифедипин.Сокът от грейпфрут инхибира метаболизма на нифедипин в организма и затова не се препоръчва да се използва с нифедипин.

специални инструкции

След инфаркт на миокарда лекарството трябва да започне само след стабилизиране на хемодинамичните параметри.Пациентите с остър миокарден инфаркт и в рамките на 30 дни след него не трябва да използват блокери на калциевите канали, краткодействащи 1,4-дихидропиридинови производни. При предписване на блокери на калциевите канали, производни на 1,4-дихидропиридин с контролирано освобождаване на такива пациенти е необходимо внимателно проследяване. Тези лекарства са по-подходящи за предписване при липса на склонност към тахикардия, както и при пациенти, които имат неефективни бета-блокери или имат противопоказания за употребата им.В случай на недостатъчна ефективност на монотерапията с Cordaflex RD, препоръчително е да продължите лечението като се използват ефективни комбинации с други лекарства недостатъчност преди започване на лечение с Cordaflex RD се препоръчва провеждане на подходяща терапия с дигиталисови препарати Ако по време на терапията пациентът се нуждае от операция под обща анестезия, е необходимо да се информира анестезиологът за терапията. в периода на лечение не се препоръчва употребата на алкохол поради риск от прекомерно понижаване на кръвното налягане върху способността за шофиране и управление на механизми В началния индивидуално определен период на лечение е необходимо да се въздържате от потенциално опасни дейности, които изискват бързо умствено и двигател о реакции. В процеса на по-нататъшно лечение степента на ограниченията се определя в зависимост от индивидуалната поносимост на лекарството.

КОРДАФЛЕКС РД (CORDAFLEX RD)

Нифедипин
ПредставителствоЕГИС АД
Притежател на удостоверение за регистрация EGIS PHARMACEUTICALS, Ltd.
ПроизведеноЗИГФРИД ЕООД ATX код: C08CA05

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Таблетки с покритие с контролирано освобождаване червено-кафяво, кръгли, двойноизпъкнали, скосени, без мирис.

1 табл. нифедипин 40 мг

Помощни вещества: целулоза, микрокристална целулоза, лактоза, хипромелоза 4000, магнезиев стеарат, безводен колоиден силициев оксид.

Състав на обвивката: хипромелоза 15, макрогол 6000, макрогол 400, червен железен оксид (E172), титанов диоксид (E171), талк.

10 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (3) - опаковки от картон.

Клинична и фармакологична група

Блокер на калциевите канали

Регистрационни номера

• раздел. с контролер освобождаване, покриване обвивка, 40 mg: 10 или 30 бр. - ЛС-001219, 03.02.06г

фармакологичен ефект

Селективен блокер на бавните калциеви канали, производно на 1,4-дихидропиридин. Има антихипертензивен и антиангинален ефект. Нифедипин намалява потока на извънклетъчните калциеви йони в кардиомиоцитите и гладкомускулните клетки на коронарните и периферните артерии. В терапевтични дози нормализира трансмембранния ток на Ca йони, който е нарушен при редица патологични състояния, предимно при артериална хипертония. Намалява спазмите и разширява коронарните и периферните артериални съдове, намалява OPSS, намалява следнатоварването и миокардната нужда от кислород. В същото време подобрява кръвоснабдяването на исхемичните области на миокарда без развитие на синдрома на "кражба", а също така увеличава броя на функциониращите колатерали. Нифедипин практически няма ефект върху синоатриалния и AV възел и няма както про-, така и антиаритмични ефекти. Не повлиява тонуса на вените. Нифедипин повишава бъбречния кръвоток, причинявайки умерена натриуреза. Във високи дози инхибира освобождаването на Ca йони от вътреклетъчните депа. Намалява броя на функциониращите калциеви канали, без да засяга времето на тяхното активиране, инактивиране и възстановяване.

След еднократна доза Cordaflex RD, продължителността на ефекта надхвърля 24 часа.

Фармакокинетика

Всмукване.След перорално приложение лекарството се абсорбира бързо и почти напълно (90%) от стомашно-чревния тракт. При разработването на лекарствената форма на Cordaflex RD е избрана кинетика на освобождаване от "нулев" ред, за да се осигури постоянна скорост на освобождаване на активното вещество. Относителната бионаличност на Cordaflex RD е около 60%. Cmax в плазмата е 29,4±12,0 mg/ml. Плазмената концентрация на лекарството достига плато след 7,4±6,4 часа след всяка доза. Cmax на нифедипин в кръвната плазма се постига при прием на Cordaflex RD в комбинация с храна.

След приемане на Kordaflex RD, след 24 часа, концентрацията на нифедипин в кръвната плазма достига минимално ниво от 12,0 ± 6,5 ng / ml, което е два пъти повече от концентрацията, постигната след приемане на таблетки Cordaflex 20 mg (обичайна лекарствена форма) 2 пъти дневно .

Разпределение. Свързването с плазмените протеини (албумин) е 94-97%. Проучвания с белязан нифедипин при животни показват, че несвързаният нифедипин се разпределя във всички органи и тъкани. Установено е, че концентрацията на нифедипин е по-висока в миокарда, отколкото в скелетните мускули. Няма кумулативен ефект.

Метаболизъм.Нифедипин се метаболизира главно в черния дроб до неактивни метаболити.

Оттегляне.60-80% от приетата доза от лекарството се екскретира в урината под формата на неактивни метаболити, останалата част - с жлъчка и изпражнения.T1 / 2 на нифедипин от кръвната плазма е около 2 часа състояние.

Няма кумулативен ефект.

Фармакокинетика в специфични клинични условия

В случай на нарушена бъбречна функция, фармакокинетиката на нифедипин не се променя. При значително намаляване на чернодробната функция клирънсът на нифедипин намалява, така че не се препоръчва превишаване на дневната доза.

Показания

• артериална хипертония с различна етиология (първична или вторична);
• стабилна стенокардия (стенокардия), постинфарктна стенокардия (след стабилизиране на хемодинамичните параметри), ангиоспастична стенокардия (ангина на Prinzmetal).

Дозов режим

Дозата трябва да се избира индивидуално, в зависимост от тежестта на състоянието на пациента и ефективността на лечението.

При артериална хипертония Cordaflex RD се предписва 40 mg (1 таб.) 1 път / ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 80 mg (2 таблетки в 1-2 приема). Не се препоръчва увеличаване на дозата над 80 mg.

От храносмилателната система: гадене, киселини, диария или запек; рядко - интрахепатална холестаза, повишена активност на чернодробните трансаминази (преминава след спиране на лекарството); в някои случаи - гингивална хиперплазия.

От страна на хемопоетичната система: рядко - тромбоцитопения, тромбоцитопенична пурпура, левкопения; в някои случаи - анемия.

От отделителната система: повишена дневна диуреза; рядко - влошаване на бъбречната функция при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност.

От страна на опорно-двигателния апарат: миалгия; много рядко - артрит, артралгия.

Алергични реакции: рядко - уртикария, екзантема, пруритус; много рядко - фотодерматит.

Други: в някои случаи - зрително увреждане, гинекомастия, хипергликемия (изчезват напълно след спиране на лекарството).

В по-голямата част от случаите Cordaflex RD се понася добре от пациентите.

Противопоказания

• нестабилна стенокардия;
• инфаркт на миокарда с левокамерна недостатъчност;
• тежка артериална хипотония с риск от колапс при сърдечно-съдов шок с респираторни прояви;
• свръхчувствителност към нифедипин, други компоненти на лекарството, други производни на 1,4-дихидропиридин.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при остър миокарден инфаркт през първите 4 седмици, тежка аортна стеноза, тежка стеноза на митралната клапа, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, тежка брадикардия или тахикардия, SSSU, хронична сърдечна недостатъчност, тежък мозъчно-съдов инцидент, бъбречна или чернодробна недостатъчност ( особено при пациенти на хемодиализа поради високия риск от прекомерно и непредсказуемо понижение на кръвното налягане), при пациенти на възраст под 18 години (тъй като безопасността и ефикасността не са установени), при пациенти в старческа възраст.

Бременност и кърмене

Назначаването на лекарството Cordaflex RD по време на бременност може да се препоръча, ако е невъзможно да се използват други лекарства, които нямат ограничения за употреба.

Тъй като нифедипин се екскретира в кърмата, трябва да се въздържате от предписване на лекарството по време на кърмене или да спрете кърменето по време на лечението.

специални инструкции

Пациенти с остър инфаркт на миокарда и в рамките на 30 дни след него не трябва да използват блокери на калциевите канали с кратко действие, получени от 1,4-дихидропиридин. При предписване на блокери на калциевите канали, производни на 1,4-дихидропиридин с контролирано освобождаване на такива пациенти е необходимо внимателно проследяване. Тези лекарства са по-подходящи за предписване при липса на склонност към тахикардия, както и при пациенти, които имат неефективни бета-блокери или имат противопоказания за употребата им.

В случаите на недостатъчна ефективност на монотерапията с Cordaflex RD е препоръчително да продължите лечението, като използвате ефективни комбинации с други лекарства.

Пациентите със сърдечна недостатъчност преди започване на лечение с Cordaflex RD се препоръчва да проведат подходяща терапия с дигиталисови препарати.

Ако по време на терапията пациентът се нуждае от операция под обща анестезия, е необходимо да информирате анестезиолога за провежданата терапия.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

В началния период на лечение е необходимо да се въздържат от потенциално опасни дейности, които изискват бърза умствена и двигателна реакция. В процеса на по-нататъшно лечение степента на ограниченията се определя в зависимост от индивидуалната поносимост на лекарството.

Предозиране

Симптоми: главоболие, артериална хипотония, както и (както под въздействието на други вазодилататори) нарушение на енергоснабдяването на миокарда (пристъп на ангина пекторис).

Лечение: веднага след предозиране трябва да изплакнете стомаха и да предпишете адсорбенти.

Тъй като нифедипин се свързва във висока степен с плазмените протеини, диализата не е ефективна, а плазмаферезата може да бъде ефективна.

Симптомите на сърдечна аритмия с брадикардия могат да бъдат елиминирани чрез въвеждането на β-симпатикомиметици. При животозастрашаваща брадикардия трябва да се използват временни пейсмейкъри.

При тежка артериална хипотония е показана инфузия на норепинефрин в стандартни дози. С развитието на симптоми на сърдечна недостатъчност се препоръчва интравенозно приложение на бързодействащи дигиталисови гликозиди.

Поради липсата на специфичен антидот е показана симптоматична терапия. Могат да се използват допамин, изопреналин и 10% калциев глюконат (10-20 ml IV).

лекарствено взаимодействие

Cordaflex RD може успешно да се използва като част от комбинирана терапия.

Рационално по отношение на антихипертензивния и антиангинозния ефект е комбинацията на Cordaflex RD с бета-блокери, диуретици, ACE инхибитори, нитрати.

Комбинираната употреба на Cordaflex RD с бета-блокери в повечето клинични ситуации е безопасна и високоефективна, т.к. води до сумиране и потенциране на ефектите, но в някои случаи съществува риск от артериална хипотония и повишена сърдечна недостатъчност.

Засилване на хипотензивния ефект се наблюдава и при комбинирана терапия с циметидин, ранитидин и трициклични антидепресанти.

На фона на лечението с кортикостероиди и НСПВС, ефективността на Kordaflex RD не намалява.

Cordaflex RD повишава концентрацията на дигоксин и теофилин, в тази връзка трябва да се следи клиничният ефект и / или съдържанието на дигоксин и теофилин в кръвната плазма.

При едновременна употреба с рифампицин и калциеви препарати ефектът на Cordaflex RD се отслабва.

Прокаин, хинидин и други лекарства, които причиняват удължаване на QT интервала, увеличават отрицателния инотропен ефект и увеличават риска от удължаване на QT интервала. Под въздействието на Kordaflex RD концентрацията на хинидин в кръвния серум е значително намалена, което очевидно се дължи на намаляване на неговата бионаличност, както и на индукция на ензими, участващи в метаболизма на хинидин. С премахването на Kordaflex RD се наблюдава преходно повишаване на концентрацията на хинидин (приблизително 2 пъти), което достига максимално ниво на 3-4 дни, както и удължаване на QT интервала на ЕКГ. Употребата на тази комбинация изисква повишено внимание, особено при пациенти с левокамерна депресия.

Нифедипин може да измести лекарства с висока степен на свързване от свързването с протеини (включително индиректни антикоагуланти - производни на кумарин и инданоин, антиконвулсанти, НСПВС), в резултат на което може да се повиши тяхната плазмена концентрация.

защото Доказано е, че карбамазепин и фенобарбитал, чрез активиране на чернодробните ензими, намаляват плазмената концентрация на други блокери на калциевите канали, не може да се изключи подобно намаляване на плазмената концентрация на нифедипин.

Валпроевата киселина, инхибирайки активността на ензимите, води до повишаване на плазмената концентрация на други блокери на калциевите канали, следователно не може да се изключи повишаване на концентрацията на нифедипин в кръвната плазма по време на приема на валпроева киселина.

Нифедипинът инхибира екскрецията на винкристин от тялото и може да причини увеличаване на страничните ефекти (ако е необходимо, намалете дозата на винкристин).

ATX код

Описание на лекарството "Cordaflex RD" на тази страница е опростена и допълнена версия официални инструкциичрез приложение. Преди да закупите и използвате лекарството, трябва да се консултирате с лекар и да прочетете анотацията, одобрена от производителя.

Инструкции за медицинска употребалекарство

Описание на фармакологичното действие

Показания за употреба

Артериална хипертония;
- стабилна стенокардия (стенокардия), постинфарктна стенокардия и вазоспастична стенокардия (ангина на Prinzmetal).

Форма за освобождаване

таблетки с контролирано освобождаване, филмирани 40 mg; блистер 10, картонена опаковка 1;
таблетки с контролирано освобождаване, филмирани 40 mg; блистер 10, картонена опаковка 3;

Съединение
Таблетки с контролирано освобождаване, обвити 1 табл.
нифедипин 40 мг
помощни вещества: целулоза; MCC; лактоза; хипромелоза 4000; магнезиев стеарат; колоиден безводен силициев диоксид
обвивка на таблетката: хипромелоза 15; макрогол 6000; макрогол 400; червен железен оксид Е172; титанов диоксид Е171; талк
в блистер по 10 бр.; в картонена опаковка 1 или 3 блистера.

Фармакодинамика

Активната съставка на Cordaflex® RD е нифедипин. Има антихипертензивен и антиангинален ефект. Намалява притока на извънклетъчни калциеви йони в кардиомиоцитите и гладкомускулните клетки на коронарните и периферните артерии. В терапевтични дози нормализира трансмембранния Са2+ ток, който е нарушен при редица патологични състояния, предимно при артериална хипертония. Намалява спазмите и разширява коронарните и периферните артериални съдове, намалява OPSS, намалява следнатоварването и миокардната нужда от кислород. В същото време подобрява кръвоснабдяването на исхемичните участъци на миокарда без развитие на синдрома на „кражба“, а също така активира функционирането на колатералите. Нифедипин практически няма ефект върху синоатриалните и AV възли и няма както проаритмични, така и антиаритмични ефекти. Не повлиява тонуса на вените. Нифедипин повишава бъбречния кръвоток, причинявайки умерена натриуреза. Във високи дози инхибира освобождаването на калциеви йони от вътреклетъчните депа. Намалява броя на функциониращите калциеви канали, без да засяга времето на тяхното активиране, инактивиране и възстановяване.

Фармакокинетика

Всмукване

Нифедипин се абсорбира бързо и почти напълно (90%) от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Продължителността на ефекта след единична доза Cordaflex® RD надхвърля 24 часа.При разработването на активното вещество на Cordaflex® RD е избрана кинетика на освобождаване от нулев порядък, за да се осигури постоянна скорост на освобождаване. Относителна бионаличност - около 60%. Cmax в кръвната плазма е равна на (29,4±12,0) ng/ml (x±SD); плазмената концентрация на лекарството достига плато след (7,4 ± 6,4) часа след всяка доза. Максималните нива на лекарството в кръвната плазма се постигат при комбиниране с храна. Въпреки това, в края на интервала на дозиране, плазмената концентрация на лекарството не се променя.

Разпределение

Свързването с плазмените протеини (албумин) е 94-97%. Проучвания с белязан нифедипин при животни показват, че несвързаният нифедипин се разпределя във всички органи и тъкани. Установено е, че концентрацията на нифедипин е по-висока в миокарда, отколкото в скелетните мускули. Няма кумулативен ефект.

Метаболизъм

Нифедипин се трансформира напълно в неактивни метаболити.

развъждане

Под формата на неактивни метаболити 60-80% от пероралната доза се екскретира в урината, останалата част се екскретира в жлъчката и изпражненията. T1 / 2 на нифедипин от кръвната плазма е приблизително 2 часа, но освобождаването на Cordaflex® RD е по-дълго - до (14,9 ± 6,0) часа във фазата на равновесна концентрация. Концентрацията на лекарството в кръвната плазма достига минимум (12,0 ± 6,5) ng / ml 24 часа след приложението, което е два пъти повече от концентрацията, постигната след приемане на таблетки Kordaflex® 20 mg 2 пъти на ден.

В случай на нарушена бъбречна функция, фармакокинетиката на нифедипин не се променя (нифедипин се екскретира с урината в малки количества). При значително намаляване на чернодробната функция клирънсът на нифедипин намалява, така че не се препоръчва превишаване на дневната доза.

Употреба по време на бременност

Употребата на нифедипин при бременни жени се препоръчва, когато е невъзможно да се използват други лекарства, които нямат ограничения.

Тъй като нифедипин се екскретира в кърмата, трябва да се въздържате от предписване на лекарството по време на кърмене или да спрете кърменето по време на лечението.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителносткъм нифедипин или друг компонент на лекарството, други производни на 1,4-дихидропиридин;
- тежка артериална хипотония с риск от колапс при сърдечно-съдов шок с респираторни прояви;
- нестабилна стенокардия;
- инфаркт на миокарда с левокамерна недостатъчност.

Внимателно:
- тежка аортна стеноза;
- остър миокарден инфаркт (през първите 4 седмици);
- тежка стеноза на митралната клапа;
- хипертрофична обструктивна кардиомиопатия;
- тежка брадикардия или тахикардия;
- синдром на болния синус;
- хронична сърдечна недостатъчност;
- тежки нарушениямозъчно кръвообращение;
- възраст до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени);
- напреднала възраст;
- бъбречна и чернодробна недостатъчност (особено пациенти на хемодиализа - висок риск от прекомерно и непредсказуемо понижение на кръвното налягане).

Странични ефекти

В по-голямата част от случаите Kordaflex® RD се понася добре от пациентите.

В някои случаи, особено в началния период на лечение, могат да се появят преходни нежелани реакции.

От страна на сърдечно-съдовата система: в началото на лечението - зачервяване на кожата на лицето, хипотония, тахикардия; периферни отоци (глезени, стъпала, крака); рядко - появата на пристъпи на ангина (което е типично за други вазодилататори и изисква спиране на лекарството), сърдечна недостатъчност.

От страна на централната нервна система: главоболие, замаяност, умора, сънливост. При продължителна употреба във високи дози - парестезия в крайниците, тремор.

От храносмилателната система: гадене, киселини, диария или запек; рядко при продължителна употреба - интрахепатална холестаза, повишени нива на чернодробните ензими, преминаващи след оттегляне на лекарството; много рядко - гингивална хиперплазия.

От страна на хемопоетичната система: рядко - тромбоцитопения, тромбоцитопенична пурпура, левкопения; много рядко - анемия.

От отделителната система: увеличаване на дневната диуреза; рядко - влошаване на бъбречната функция (при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност).

От страна на опорно-двигателния апарат: миалгия; много рядко - артрит, артралгия.

Алергични реакции: рядко - уртикария, екзантема, пруритус; много рядко - фотодерматит.

Други: много рядко - зрително увреждане, гинекомастия, хипергликемия, напълно изчезващи след спиране на лекарството; промяна в телесното тегло, галакторея.

Дозировка и приложение

Вътре, сутрин, по време на хранене (например закуска), без дъвчене и пиене на много вода.

Дозата трябва да се избира индивидуално, в зависимост от тежестта на състоянието на пациента и отговора на терапията. Могат да се препоръчат следните дози:

Артериална хипертония

1 табл. Cordaflex® RD 1 път на ден. При необходимост дозата може да се увеличи до 80 mg (2 таблетки Cordaflex® RD 40 mg за 1 или 2 приема). Не се препоръчва увеличаване на дозата над 80 mg.

Сърдечна исхемия

1 табл. Cordaflex® RD 1 път на ден. При необходимост дозата може да се увеличи до 80 mg (2 таблетки Kordaflex® RD за 1 или 2 приема). Дози над 80 mg могат да се дават в изключителни случаи под лекарско наблюдение. Дневната доза не трябва да надвишава 120 mg.

Намалена бъбречна или чернодробна функция

Препоръчва се да се използват с повишено внимание същите дози, както при нормална бъбречна или чернодробна функция (може да се развие толерантност). При значително намаляване на чернодробната функция не се препоръчва превишаване на дневна доза от 40 mg.

Предозиране

Симптоми на остро предозиране: главоболие, изразено понижение на кръвното налягане, както и нарушение на енергоснабдяването на миокарда (стенокардия).

Лечение: в ранните етапи след откриване на предозиране се препоръчва стомашна промивка и назначаване на активен въглен като първа помощ. Ако е необходимо, промивка на тънките черва, което е особено препоръчително в случай на предозиране на лекарства с контролирано освобождаване.

Хемодиализата е неефективна, т.к. нифедипин се свързва във висока степен с протеините. Плазмаферезата може да бъде ефективна.

Симптомите на сърдечна аритмия с брадикардия могат да бъдат елиминирани чрез въвеждането на бета-агонисти. При животозастрашаваща брадикардия трябва да се използва изкуствен пейсмейкър.

При изразено понижение на кръвното налягане е показана инфузия на обичайните дози норепинефрин (норепинефрин). С развитието на симптоми на сърдечна недостатъчност се препоръчва интравенозно приложение на бързодействащи дигиталисови гликозиди.

Поради липсата на специфичен антидот е показана симптоматична терапия. Като антидоти могат да се използват допамин, изопреналин и 10% калциев глюконат (10-20 ml IV).

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството Cordaflex® RD с контролирано освобождаване на активното вещество има широки възможности за високоефективна комбинирана терапия. Рационално по отношение на антихипертензивния и антиангинозния ефект е комбинацията на Cordaflex® RD с бета-блокери, диуретици, ACE инхибитори, нитрати.

Комбинираното приложение на Cordaflex® RD с бета-блокери е безопасно и ефективно в повечето клинични ситуации, т.к. води до сумиране и потенциране на ефектите, но в някои случаи съществува риск от артериална хипотония и повишена сърдечна недостатъчност.

Засилване на хипотензивния ефект се наблюдава и при комбинирана терапия с циметидин, ранитидин и трициклични антидепресанти.

Не намалява ефективността му на фона на лечение със стероидни лекарства и НСПВС.

Нифедипин повишава концентрацията на дигоксин и теофилин, поради което трябва да се следи клиничният ефект и / или съдържанието на дигоксин и теофилин в кръвната плазма.

При едновременна употреба с рифампицин и калциеви препарати ефектът на нифедипин се отслабва.

Прокаин, хинидин и други лекарства, които причиняват удължаване на QT интервала, увеличават отрицателния инотропен ефект и увеличават риска от удължаване на QT интервала. Под въздействието на нифедипин концентрацията на хинидин в кръвния серум е значително намалена, което очевидно се дължи на намаляване на неговата бионаличност, както и на индукция на ензими, които инактивират хинидин. С премахването на нифедипин се наблюдава преходно повишаване на концентрацията на хинидин (приблизително 2 пъти), което достига максимално ниво на 3-4-ия ден. Трябва да се подхожда с повишено внимание, когато се използват такива комбинации, особено при пациенти с нарушена левокамерна функция.

Нифедипин може да измести лекарства с висока степен на свързване от свързването с протеини (включително индиректни антикоагуланти - производни на кумарин и индандион, НСПВС), в резултат на което тяхната концентрация в кръвната плазма може да се повиши.

Тъй като е доказано, че карбамазепин и фенобарбитал, чрез активиране на чернодробните ензими, намаляват плазмената концентрация на други БКК, не може да се изключи подобно намаляване на плазмената концентрация на нифедипин.

Валпроевата киселина, инхибирайки активността на ензимите, води до повишаване на плазмената концентрация на други ССВ, следователно не може да се изключи повишаване на концентрацията на нифедипин в кръвната плазма по време на приема на валпроева киселина.

Нифедипинът инхибира екскрецията на винкристин от тялото и може да причини увеличаване на страничните ефекти (ако е необходимо, намалете дозата на винкристин).

Дилтиазем инхибира метаболизма на нифедипин в организма, така че е необходимо внимателно проследяване (ако е необходимо, намалете дозата на нифедипин).

Сокът от грейпфрут инхибира метаболизма на нифедипин в организма и поради това не се препоръчва да се използва с нифедипин.

Специални инструкции за прием

След инфаркт на миокарда лекарството трябва да започне само след стабилизиране на хемодинамичните параметри.

Пациенти с остър инфаркт на миокарда и в рамките на 30 дни след него не трябва да използват краткодействащи БКК като 1,4-дихидропиридин. При лечението на такива пациенти (ССВ с контролирано освобождаване тип 1,4-дихидропиридин) е необходимо внимателно проследяване. По-препоръчително е да се предписва при липса на склонност към тахикардия, както и при пациенти, които имат неефективни бета-блокери или имат противопоказания за употребата им.

В началния индивидуално определен период на лечение е необходимо да се въздържат от потенциално опасни дейности, изискващи бързи психомоторни реакции. В процеса на по-нататъшно лечение степента на ограниченията се определя в зависимост от индивидуалната поносимост на лекарството.

В случаите на недостатъчна ефективност на монотерапията с Cordaflex® RD е препоръчително да продължите лечението, като използвате ефективни комбинации с други лекарства (вижте "Взаимодействие").

При пациенти със сърдечна недостатъчност се препоръчва правилна терапия с дигиталисови препарати преди започване на лечение с Cordaflex® RD.

Ако по време на терапията пациентът се нуждае от операция под обща анестезия, е необходимо да информирате анестезиолога за провежданата терапия.

Трябва да се внимава при пациенти в старческа възраст, поради по-голямата вероятност от свързано с възрастта увреждане на бъбречната и чернодробната функция.

Условия за съхранение

Списък Б.: На място, защитено от пряка слънчева светлина, при температура не по-висока от 30 ° C.

Най-доброто преди среща

Принадлежност към ATX-класификация:

** Ръководството за лекарства е само за информационни цели. За още пълна информациямоля, вижте инструкциите на производителя. Не се самолекувайте; Преди да започнете да използвате Cordaflex RD, трябва да се консултирате с лекар. EUROLAB не носи отговорност за последствията, причинени от използването на информацията, публикувана на портала. Никаква информация в сайта не замества съвета на лекар и не може да служи като гаранция положителен ефектлекарствен продукт.

Интересувате ли се от Cordaflex RD? Искате ли да научите по-подробна информация или имате нужда от медицински преглед? Или имате нужда от преглед? Можеш запазете час при лекар– клиника евролабораториявинаги на ваше разположение! Най-добрите лекарипрегледаме ви, посъветваме, предоставим необходима помощи постави диагноза. вие също можете обадете се на лекар у дома. Клиника евролабораторияотворен за вас денонощно.

** Внимание! Информацията, предоставена в този лекарствен формуляр, е предназначена за медицински специалистии не трябва да бъде основа за самолечение. Описанието на препарата Cordaflex RD е предоставено за информационни цели и не е предназначено за предписване на лечение без участието на лекар. Пациентите имат нужда от консултация със специалист!

Ако се интересувате от други лекарства и лекарства, техните описания и инструкции за употреба, информация за състава и формата на освобождаване, показания за употреба и странични ефекти, методи на приложение, цени и прегледи на лекарстваили ако имате други въпроси и предложения - пишете ни, определено ще се опитаме да ви помогнем.