Зависимост на фармакологичния ефект от дозата на активното вещество. Видове дози

За да има лекарството ефект върху тялото, то трябва да може да се разтвори. Формата на прилаганите лекарства влияе върху скоростта на абсорбция и появата на определен терапевтичен ефект. Лекарствата, приложени под формата на разтвори, се абсорбират по-бързо от тези, приложени под формата на твърди лекарствени форми (прахове, таблетки, хапчета). Скоростта на абсорбция на разтворите ще зависи от разтворителя; Така алкохолните разтвори се абсорбират по-бързо от водата. Усвояването на праховете, а още повече на таблетките, е значително по-бавно и зависи от степента на тяхното смилане и разтворимостта на съставните им части. Хапчетата се усвояват още по-бавно и постепенно. При въвеждането на лекарствени вещества през устата, абсорбцията се влияе и от степента на запълване на стомаха: веществата, въведени на празен стомах, се абсорбират и проявяват ефекта си много по-бързо от тези, въведени в пълен стомах.

Трябва също да се отбележи, че веществата, които са разтворими в липоиди (мазнини) на нашето тяло, имат добра абсорбционна способност.

Абсорбцията зависи от самото инжектирано вещество, от способността му да прониква дълбоко в тъканите и от това дали съдържа лесно или трудно дифундиращи йони. Скоростта на абсорбция също варира в зависимост от концентрацията на разтворите: колкото по-концентриран е разтворът, толкова по-бавно ще се абсорбира и ще упражнява ефекта си върху тялото.

Зависимостта на действието на лекарствата от дозата. Действието на дадено вещество варира количествено, а понякога и качествено, от количеството на приложеното средство. Не само естеството на получения ефект, но често и скоростта на настъпване на ефекта и силата зависят от големината на дозата (dosis - порция, прием). Чрез увеличаване, например, на дозата адреналин, приложен интравенозно, може да се забележи повишаване на неговото действие във връзка с повишаване на кръвното налягане.

Следващите примери могат да демонстрират промяната в характера на действието в зависимост от количеството. Еметиците, използвани в малки дози, предизвикват само отхрачващ ефект, докато в големи дози - появата на повръщане. Солите на тежките метали в слаби концентрации действат стягащо, в по-силни - дразнещо, а в още по-силни - изгарящо.

Сънотворните в малки дози се използват за успокояване на централната нервна система, а в големи дози се използват като сънотворни и др.

Въвеждането на малки дози от лекарството може да няма видим ефект върху тялото. Най-малкият дял, който започва да има ефект, присъщ на това вещество, се нарича праг. Дозите, използвани за лечение, се наричат ​​терапевтични или терапевтични. Освен това, както беше споменато по-горе, има и по-високи (максимални) дози, след това отравящи (токсични) и летални (летални) дози. Разстоянието между терапевтичната и токсичната доза се нарича терапевтична ширина. Колкото по-голямо е това разстояние, толкова по-безопасно е използването на такова лекарство и обратно. Например разстоянието между терапевтичната доза кофеин (0,1-0,2) и токсичната доза (над 1,0) е много голямо и в този случай имаме работа с голяма терапевтична ширина. Някои лекарствени вещества, например хексенал и магнезиев сулфат, имат много малка терапевтична ширина и затова трябва да се използват много внимателно, в противен случай настъпва спиране на дишането поради депресия на дихателния център.

Еднократна доза се нарича еднократна доза. Понякога е необходимо незабавно да се създаде достатъчно голяма концентрация на терапевтично лекарство в тялото с еднократна доза. За целта от самото начало те дават повишена доза от лекарството, 2 или 3 пъти повече от единична доза, и тази доза се нарича шокова. В такива дози, например, се предписват сулфонамиди, хинакрин. Количеството вещество, което трябва да се приеме през деня, се нарича дневна доза. Някои лекарствени вещества, например екстракт от мъжка папрат, не се препоръчва да се прилагат веднага, а се прилагат частично, в отделни малки количества. Такива дози се наричат ​​дробни. Дозите на веществата, предназначени за целия курс на лечение, като хинакрин за малария, сулфонамиди за лобарна пневмония, новарсенол и биохинол за сифилис, се наричат ​​общи.

Зависимостта на действието на лекарственото вещество от състоянието на тялото. В детска и юношеска възраст (под 25 години) дозите се намаляват съответно. Това се отнася не само за лечебните растения, но и за физическите ефекти върху тялото. Например като спорт, стречинг, масаж и други ортопедични процедури. По-горе имаше таблица от фармакопеята за промени в дозата в зависимост от възрастта. Но се оказва, че детският организъм е особено чувствителен към определени лекарствени вещества, които не понася дори в много малки дози. Това се отнася преди всичко за вещества, които потискат нервната и сърдечно-съдовата система. Те включват например алкохол, морфин, опиум и много други. Освен това трябва много да се внимава, когато се предписват на деца отхрачващи, еметици, стрихнин и пр. Това се дължи на факта, че в детството някои системи и центрове не са добре развити и стабилни (мускулатура, дихателен център и др.). Наред с това децата понасят доста добре сулфонамиди, сърдечни лекарства, хинин, лаксативи и пр. Ето защо, по отношение на дозировката на някои вещества, трябва да се отклоняват от нормите, дадени във фармакопеята, както в едната, така и в другата посока. .

Организмът на хората над 60-годишна възраст, а понякога и по-рано, поради настъпилите в него промени, не може да понесе дозите, които са предназначени за възрастни според фармакопеята. Лаксативите, еметиците и веществата, които повишават кръвното налягане, се понасят особено лошо от възрастните хора.

Дозирането на лекарствени вещества в зависимост от теглото е много трудно и не винаги може да е правилно (наличие на тумори с голямо тегло, оток, голямо количество мастна тъкан), тъй като изчислението трябва да се прави само на теглото на активната носни кърпи. Само някои вещества се предписват на единица тегло на пациента, например нарколан.

Дозировката на лекарственото вещество, естеството на неговото действие или противопоказанията за употреба също могат да се променят във връзка с определени физиологични и патологични състояния.

Така например, в ранните месеци на бременността, силните лаксативи, еметиците са противопоказани. По време на хранене е опасно да се предписват определени вещества, които преминават в тялото на детето с майчиното мляко и могат да причинят отравяне (антипирин, морфин, стрихнин и др.). Способността на веществата да преминават с майчиното мляко често се използва за лечение на дете.

При различни патологични процеси, протичащи в организма, действието на лекарствените вещества често се променя, като в действието на някои от тях има съществена разлика в зависимост от това дали действат върху здрав или болен организъм. Тази група вещества включва антипиретици, камфор, валериана и др. Трябва също да се отбележи, че обикновено органи или системи на тялото, които са в състояние на потисничество, са по-лесно изложени на стимулиращи вещества и обратно.

Действието на веществата може да се повлияе и от времето на деня, годината и състоянието на организма.

И така, хапчетата за сън, взети в терапевтични дози вечер, в обичайния час, в тиха, спокойна среда, предизвикват състояние на сън, но когато се приемат сутрин, те нямат такъв ефект. В горещия летен сезон особено лесно се проявява действието на потогонните вещества, които разширяват периферните съдове и др.

За постигане на добър терапевтичен ефект при отслабени, слаби пациенти са достатъчни дози, по-малки от обичайните; назначаването на такива пациенти с големи дози трябва да се избягва поради възможността за изключително силен ефект, често нежелан и опасен за пациента (слабителни, еметици и др.).

Понякога има необичайна реакция към въвеждането на определени лекарства. Това явление се нарича идиосинкразия (идиос – свой, особен и синкразис – смесване, сливане). Средни терапевтични или дори по-малки дози от някои лекарствени вещества (хинин, антипирин, аспирин, йод, бром, арсен) при такива индивиди предизвикват необичайно силен ефект, често придружен от дразнене на кожата, лигавиците и др. Това може да се изрази с появата на оток, различни обриви и спазми на гладките мускули, особено на бронхите и други органи. Понякога се наблюдават явления на идиосинкразия при въвеждане на хранителни вещества, като извара, мед, ябълки, ягоди, домати, риба и раци. В този случай обикновено се отбелязват явления от стомашно-чревния тракт (диария, повръщане), треска, кожни обриви, лошо общо здраве и понякога явления на колапс.

лекарствен ефектзависи от количеството му, което е попаднало в организма, т.е. от дозата. Ако предписаната доза е под прага (подпрага), няма ефект. В зависимост от естеството на ефекта, увеличаването на дозата може да доведе до нейното увеличаване. Така че ефектът на антипиретичните или антихипертензивните лекарства може да бъде количествено определен с помощта на графика, която показва съответно степента на намаляване на телесната температура или.

Вариации на зависимостта лекарствен ефект върху дозатапоради чувствителността на конкретно лице, приемащо лекарството; Различните пациенти се нуждаят от различни дози, за да постигнат същия ефект. Разликите в чувствителността са особено изразени при явленията „всичко или нищо“.

Като илюстрация представяме експеримент, при който тестваните реагират на принципа „всичко или нищо“ – тест на Щрауб. В отговор на прилагането на морфин, мишките развиват възбуда, която се проявява под формата на необичайно положение на опашката и крайниците. Зависимостта на това явление от дозата се наблюдава при групи животни (10 мишки на група), на които се прилагат нарастващи дози морфин.

При прилагане на ниска дозареагират само най-чувствителните индивиди, с увеличаване на дозата броят на реагиращите се увеличава, а при максимална доза ефектът се развива при всички животни в групата. Съществува връзка между броя на отговорилите и приложената доза. При доза от 2 mg/kg, 1 от 10 животни реагира; в доза 10 mg/kg - 5 от 10 животни. Тази зависимост на честотата на въздействие и дозата е резултат от различната чувствителност на индивидите, която като правило се характеризира с логаритмично нормално разпределение.

Ако кумулативна честота(общ брой животни, които развиват отговор към определена доза) забележете върху логаритъма на дозата (абсцисата), появява се S-крива. Долната точка на кривата съответства на дозата, на която отговарят половината от животните в групата. Диапазонът на дозите, обхващащ зависимостта от дозата и честотата на ефекта, отразява вариациите в индивидуалната чувствителност към лекарството. Графиката на дозата спрямо честотата на ефекта е подобна по форма на графиката на дозата срещу ефекта, но има някои разлики. Дозозависимостта може да се оцени при едно лице, т.е. тя представлява зависимостта на ефекта от концентрацията на лекарството в кръвта.

Степен дозозависим ефектв групата е трудно поради различната чувствителност при отделните пациенти. За да се оцени биологичната вариация, измерването се извършва в представителни групи и резултатът се осреднява. По този начин препоръчаните терапевтични дози изглеждат адекватни за повечето пациенти, но не винаги за индивида.

В основата вариациичувствителността се състои в разлики във фармакокинетиката (една и съща доза - различна концентрация в кръвта) или различна чувствителност на целевия орган (една и съща концентрация в кръвта - различен ефект).

За усилване терапевтична безопасностКлиничните фармаколози се опитват да открият причините за разликите в чувствителността при различните пациенти. Тази област на фармакологията се нарича фармакогенетика. Често причината е разлика в свойствата или активността на ензимите. Освен това се наблюдават етнически различия в чувствителността. Знаейки това, лекарят трябва да се опита да разбере метаболитния статус на пациента, преди да предпише това или онова лекарство.

Химическа структура лекарства определя следните характеристики на неговото действие:

Пространствената конфигурация на лекарствените молекули и способността им да активират или блокират рецепторите. Така, например, l-енантиомерът на пропранолола е в състояние да блокира  1 и  2 -адренергичните рецептори, докато неговият d-енантиомер е няколко пъти по-слаб адреноблокер.

Типът биосубстрат, с който веществото може да взаимодейства. Например, пръстенно-ароматизирани стероидни молекули от С18 клас стероиди активират естрогенните рецептори и когато се насити, пръстенът придобива способността да стимулира андрогенните рецептори.

Характерът на установените връзки с биосубстрата и продължителността на действие. Например, ацетилсалициловата киселина образува ковалентна връзка с циклооксигеназата, ацетилира активния център на ензима и необратимо го лишава от активност. Напротив, натриевият салицилат образува йонна връзка с активния център на ензима и само временно го лишава от неговата активност.

Физико-химични свойства на лекарството. Тази група свойства определя главно кинетиката на лекарството и неговата концентрация в областта на биологичния субстрат. Водеща роля тук играе степента на полярност на молекулата на веществото, комбинацията от липофилни и хидрофилни свойства. Всички тези фактори вече са разгледани по-рано.

Доза от. Лекарствената форма определя скоростта на навлизане на лекарството в системното кръвообращение и продължителността на неговото действие. И така, в серията воден разтвор > суспензия > прах > таблетка скоростта на навлизане в кръвния поток намалява. Този ефект е свързан отчасти с повърхността на лекарствената форма - колкото по-голяма е тя, толкова по-бързо се абсорбира, т.к. по-голямата част от лекарството влиза в контакт с биологичната мембрана. Тази връзка може да се илюстрира със следния пример: повърхността на куб с ръб 1 cm е 6 cm 2 и ако този куб се раздели на по-малки кубчета с ръб 1 mm, тогава повърхността ще да бъде 60 cm 2 със същия общ обем.

Понякога размерът на частиците или видът на лекарствената форма са определящи фактори за осъществяване на фармакологичния ефект на лекарството. Например, абсорбцията на гризеофулвин или литиеви соли е възможна само ако те са под формата на най-малки частици, следователно всички лекарствени форми на тези средства са микрокристални суспензии, таблетки или прахове.

Начини на въвеждане. Пътят на приложение също определя скоростта, с която лекарството навлиза в системното кръвообращение. При серията интравенозно > интрамускулно > подкожно приложение скоростта на навлизане на лекарството в организма намалява и времето за развитие на лекарствения ефект се забавя. Понякога начинът на приложение може да определи как действа лекарството. Например, разтвор на магнезиев сулфат, когато се прилага перорално, има слабително действие, когато се инжектира в мускула, има хипотензивен ефект, а когато се прилага интравенозно, има наркотичен ефект.

Проблемът с биоеквивалентността на лекарствата

Вече беше споменато по-горе, че всяко лекарство може да бъде представено на пазара както в маркови, така и в генерични форми, а генеричните лекарства могат да имат няколко опции за търговски имена. Например, транквилизаторът диазепам е представен на пазара от 10 генерични лекарства, противовъзпалителното лекарство диклофенак - 14. Цялото това разнообразие от лекарства често се различава не само по външен вид, но и по цена (освен това разликата в цената понякога може да бъде доста забележимо).

Естествено, лекарят и пациентът приемат, че цялото това разнообразие от лекарства трябва да осигури еднакво лечение на болестта по отношение на ефективността. Тези. те се основават на предположението за еквивалентността на различни препарати от едно и също лекарство, произведени от различни компании.

Има 3 вида еквивалентност:

Химическа (фармацевтична) еквивалентност означава, че 2 лекарствени продукта съдържат едно и също лекарствено вещество в равни количества и в съответствие с действащите стандарти (фармакопейни статии). В този случай неактивните съставки на лекарствата могат да се различават. Например Renitec и Enam 10 mg таблетки са химически еквивалентни като съдържат 10 mg еналаприл малеат (ACE инхибитор).

Биоеквивалентността означава, че две химически еквивалентни лекарства от различни производители, когато се прилагат в човешкия организъм в еднакви дози и по една и съща схема, се абсорбират и навлизат в системното кръвообращение в еднаква степен, т.е. имат сравнима бионаличност. Доказателството за биоеквивалентност на генерично лекарство спрямо неговия марков аналог е необходимо условие за регистрация на всяко генерично лекарство.

Основният критерий за биоеквивалентност е съотношението на площите под фармакокинетичната крива за двете изследвани лекарства, както и съотношението на максималните концентрации на тези лекарства в кръвта на пациента:

и

Смята се, че диапазонът от 0,8-1,2 е приемлив за тези параметри (т.е. бионаличността на двете сравнявани лекарства не трябва да се различава с повече от 20%).

Ако даден генеричен лекарствен продукт не е биоеквивалентен на неговия марков аналог, тогава това лекарство не може да бъде регистрирано и одобрено за употреба. Показателен пример е с препарати от пиридинкарбамат. Това лекарство беше представено на пазара под формата на таблетки пармидин (Русия), продектин (Унгария) и ангинин (Япония) 2 . Разликата в бионаличността между пармидин и ангинин е 7,1%, докато същата разлика за продектин и ангинин е 46,4%. Не е изненадващо, че дозата на продектин трябваше да бъде 2 пъти дозата на ангинин, за да има сравним терапевтичен ефект.

Не се изисква доказателство за биоеквивалентност за отделни лекарства: дигоксин, фенитоин, орални контрацептиви. Това се дължи на факта, че е трудно да се осигури еднаква бионаличност за тези лекарства дори в рамките на един и същи производител - понякога различни партиди от лекарство, произведени в едно и също предприятие, могат да имат значителни колебания в бионаличността.

Трябва да се помни, че биоеквивалентността на лекарствата все още не казва нищо за тяхната терапевтична еквивалентност. По-долу е даден пример за такава ситуация.

Терапевтична еквивалентност. Това понятие означава, че 2 лекарства, съдържащи едно и също лекарство, които се използват в равни дози и по една и съща схема, предизвикват сравним терапевтичен ефект. Терапевтичната еквивалентност не зависи от биоеквивалентността на лекарствата. Две лекарства могат да бъдат биологично еквивалентни, но да имат различна терапевтична еквивалентност. Пример е ситуацията, която се разви след пускането на пазара на 2 лекарства от колоиден бисмутов субцитрат - марковите лекарства De-nol (Yamanouchi Europe B.V., Холандия) и Tribimol (TorrentHouse, Индия), които бяха биоеквивалентни. Изследването на тяхната антихеликобактерна активност обаче показа, че лека промяна в производствената технология от Torrent на практика лиши трибимола от активност срещу H. pylori. Трябва да отдадем почит на служителите на компанията - те коригираха грешката (въпреки че репутацията на компанията пострада до известна степен в същото време).

Възможна е друга ситуация, когато две биологично нееквивалентни лекарства са терапевтично еквивалентни. По-специално, два орални контрацептиви - Novinet (GedeonRichter) и Mercilon (Organon) съдържат 150 mg дезогестрел и 20 микрограма етинил естрадиол. Въпреки еднакъв състав, те са био-нееквивалентни, но еднакво ефективни за предпазване от бременност.

Ефектът на лекарствата до голяма степен се определя от тяхната доза.

Доза(доза, доза, порция) е количеството лекарство, инжектирано в тялото. Ето защо е необходимо правилно да се определи дозата. С увеличаване на дозата ефектът, като правило, се увеличава до определен максимум.

В зависимост от дозата на лекарството, скоростта на развитие на ефекта, неговата продължителност, тежест и понякога естеството на действието може да се промени. И така, каломел действа в малки дози като жлъчегонно средство, в средни дози като диуретик, в големи дози като слабително. Следователно с увеличаване на дозите настъпват не само количествени промени.

Дозирането на лекарствата трябва да се извършва, като се вземат предвид начина на приложение, вида, възрастта на животните, характеристиките на предписания агент, състоянието на пациента и целта на предписване на лекарството. Лекарствата се дозират в единици за тегло (g, mg, mcg), единици за обем (ml, капки) и единици за активност (ME - международна единица).

В зависимост от целта на приложението е обичайно да се прави разлика между:

стимулиращи дози;

профилактични дози;

терапевтични (терапевтични) дози (дози, чието използване предизвиква терапевтичен ефект).

Терапевтичните дози според силата на действие са:

праг;

максимум.

Прагова дозанаречена по-малката доза, която произвежда присъщия ефект на това лекарство.

Максимална (или най-висока) дозанаречена типична ограничаваща доза, която дава терапевтичен ефект и се приема от фармакопеята.

Обикновено лекарите работят със средни терапевтични дози. Стойността на тези дози обикновено е 1/3 или 1/2 от максималната терапевтична доза.

Също така има:

Токсични дози- дози, които предизвикват картина на отравяне.

Смъртоносни или летални дози, т.е. дози, които причиняват смъртта на организма.

По време на целия курс на обучение ще се интересуваме главно от терапевтичните дози, тоест дози, които дават терапевтичен ефект. Познаването на токсичните и леталните дози е от голямо значение в борбата с отравянията.

За да се осигури висока концентрация на лекарството и да се постигне бърз терапевтичен ефект, той се прилага в така наречената натоварваща доза. Натоварващата доза надвишава максималната терапевтична доза. Предписва се при първото приложение на лекарства (антибиотици, сулфонамиди и др.). След това лекарствата се прилагат в средни дози.

Също така е обичайно да се прави разлика между единични (pro dosi), дневни (pro die), частични и курсови дози.

единична дозае количеството лекарство, използвано за доза. При много патологични състояния е необходимо да се поддържа терапевтичната концентрация на лекарството в кръвта за дълго време, поради което се определят дневните дози.

Дневна доза- количеството на лекарството, което трябва да се приеме през деня.

Дробна дозае използването на една доза в няколко приема.

курсова работадоза - количеството лекарство, необходимо за лечение на определено заболяване.

Курсови терапевтични дозипомагат да се определи необходимото количество от лекарството за курса на лечение.

Безопасността на употребата на всяко лекарство може да се характеризира с концепцията за широчината на фармакологичното действие.

Широчина на фармакологично действиее диапазонът между минималните терапевтични и минималните токсични дози. Тази стойност е различна за различните лекарства и колкото по-голяма е, толкова по-безопасно е лекарството. Например широчината на фармакологичното действие на тиопентала = 1,7, докато за предиона е 7,0. И двете вещества са неинхалационни анестетици. Естествено, предионът е по-малко опасен от тиопентала.

При избора на доза от лекарството е важно да се знае терапевтичният индекс на неговото действие.

под терапевтичния индекссе отнася до съотношението на дозата, която причинява смъртта на 50% от животните (LD 50) към средната доза (ED 50), която предизвиква специфичен фармакологичен ефект. С голям терапевтичен индекс на действие на лекарството е по-лесно да се избере доза, освен това нежеланите странични ефекти се проявяват в по-малка степен. Колкото по-висок е терапевтичният индекс, толкова по-безопасно е лекарството. Например терапевтичният индекс на бензилпеницилина е над 100, докато на дигитоксина е 1,5-2.

За различни начини на приложение на лекарства се приема следното съотношение на дозите: вътре 1, ректално 1,5-2, подкожно 1/3-1/2, мускулно 1/3-1/2, интравенозно 1/4 доза ( трябва да се помни, че тези съотношения са много относителни.

Като се има предвид вида на животните и тяхното живо тегло, се установява съотношението на дозите: крави (500 kg) 1, коне (500 kg) 1,5, овце (60 kg) 1/5-1/4, свине (70 kg). ) 1/6- 1/5, кучета (12 кг) 1/10.

Чувствителността на организма към лекарствени веществаварира с възрастта. За различни фармакологични средствамоделите в това отношение са различни. Като цяло обаче децата и възрастните хора (над 60 години) са по-чувствителни към ефектите на лекарствата от хората на средна възраст.

Лечебни вещества за децапредписани в по-малки дози в сравнение с възрастните. Първо, това се дължи на факта, че децата имат по-малко телесно тегло от възрастните. Второ, децата са по-чувствителни към много фармакологични вещества от възрастните. Децата са особено чувствителни към лекарства от морфиновата група - морфин, етилморфин, кодеин, както и към стрихнин, неосерин и някои други лекарства, поради което в първия период от живота на детето тези лекарства изобщо не се предписват. , а ако са предписани, то в значително намалени дози.

С напредването на възрастта телесното тегло се увеличава и същевременно се променя чувствителността на детския организъм към лекарствените вещества, при това по различен начин към различните вещества. Поради това е трудно да се дадат общи препоръки относно дозировката на лекарствените вещества за деца. За да се определи терапевтичната доза на всяко отровно или силно лекарство, трябва да се използва Държавна фармакопея.

При предписване на лекарства На стари хора(над 60 г.) се отчита различната им чувствителност към различните групи лекарства. „Дозите на лекарства, които потискат централната нервна система (хипнотици, невролептици, лекарства от морфиновата група, бромиди), както и сърдечни гликозиди, диуретици се намаляват до 1/2 от дозата за възрастни. Дозите на други силно действащи и отровни лекарства са 2/3 от дозата за възрастни. Дозите антибиотици, сулфонамиди и витамини обикновено са равни на дозите за възрастни.

Телесна маса

Действието на лекарствотов определена доза зависи от телесното тегло на лицето, на което се прилага. Естествено, колкото по-голямо е телесното тегло, толкова по-голяма трябва да бъде дозата на лекарството. В някои случаи, за по-точно дозиране на лекарствените вещества, техните дози се изчисляват на 1 kg телесно тегло на пациента.

Индивидуална чувствителност

За различните хора едно и също лекарствав едни и същи дози може да действа в различна степен. Разликата в големината на ефекта може да се дължи на индивидуални, генетично определени характеристики. За някои хора някои лекарства може да действат по необичаен, необичаен начин. Така противотуберкулозното лекарство изониазид причинява полиневрит при около 10-15% от пациентите, курареподобното лекарство дитилин обикновено действа 5-10 минути, а при някои хора - 5-6 часа, антималарийното лекарство примахин при редица пациенти причинява разрушаване на червените кръвни клетки (хемолиза), водороден пероксид, когато се прилага върху повърхността на раната, при някои пациенти не се пени и др.

Този вид необичайна реакция към действието на лекарствата се нарича "идиосинкразия" (idios - особен; synkrasis - смесване). По правило идиосинкразията е свързана с генетичен дефицит на определени ензими.

Зависимостта на действието на лекарствата от състоянието на тялото

Лекарствените вещества могат да действат върху тялото по различен начин в зависимост от неговия функционално състояние. Като правило, веществата от стимулиращ тип проявяват своя ефект по-силно, когато функциите на органа, върху който действат, са потиснати, и, обратно, инхибиторните вещества действат по-силно на фона на възбуждане.

Ефектът на лекарствата може да варира в зависимост от патологично състояниеорганизъм. Някои фармакологични вещества показват своя ефект само при патологични състояния. И така, антипиретичните вещества (например ацетилсалицилова киселина) понижават телесната температура само ако се повиши; сърдечните гликозиди ясно стимулират дейността на сърцето само при сърдечна недостатъчност.

Патологичните състояния на тялото могат да променят ефекта на лекарствата: да засилят (например ефекта на барбитуратите при чернодробни заболявания) или, обратно, да отслабят (например местните анестетици намаляват активността си при условия на възпаление на тъканите).